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半胱氨酸 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N6725R
HY-101404R
HY-W554799
HY-E70345
HY-101404
HY-144360S1
HY-W560593
HY-113402A
HY-E70349
HY-113402AR
HY-158300
HY-W698459
HY-W423573
Amino Acid Derivatives
Others
Metabolic Disease
N,S-Diacetylcysteine methyl ester 是一种半胱氨酸 的衍生物,能够提升细胞内半胱氨酸 和谷胱甘肽的水平。N,S-Diacetylcysteine methyl ester 被细胞内酯酶水解,释放出半胱氨酸 ,进而促进谷胱甘肽的合成。由于其乙酰化的特性,N,S-Diacetylcysteine methyl ester 具有更好的细胞膜穿透性,从而更有效地进入细胞内部。N,S-Diacetylcysteine methyl ester 可用于对细胞内半胱氨酸 和谷胱甘肽 (GSH) 传递系统的研究。
HY-126426
HY-D1423
HY-W009390
HY-135113
HY-W736950A
HY-W615327
Biochemical Assay Reagents
Others
Bis-sulfone NHS ester 是一种双烷基化标记试剂,可选择性地从天然二硫键中去除半胱氨酸 硫原子。这些试剂经过双烷基化,将源自还原天然二硫键(如抗体的链间二硫键)的两个半胱氨酸 残基的两个硫醇结合。该反应导致二硫键通过三碳桥共价重桥,而蛋白质结构保持完整。
HY-P10317
Fluorescent Dye
Others
Suc-YVAD-AMC 用于测定蛋白酶体的半胱氨酸 蛋白。Suc-YVAD-AMC 被蛋白酶体的半胱氨酸 蛋白酶活性裂解时,会释放出具有荧光的 AMC,从而评估蛋白酶体的酶活性。
HY-158779
SSP4
Fluorescent Dye
Others
Sulfane sulfur probe 4 (SSP4) 是一种用于检测硫化硫物质的荧光探针 (Ex /Em =494/515 nm)。Sulfane sulfur probe 4 对测硫化硫物质具有较高的灵敏度,即使存在其他物质 (如同型半胱氨酸 、甲硫氨酸、半胱氨酸 、谷胱甘肽、N-乙酰-L-半胱氨酸 、甘氨酸、酪氨酸、色氨酸、精氨酸和金属离子 (Fe2+ 、Fe3+ 、Mg2+ 、Ca2+ 和 Zn2+ )) 也能检测到硫烷硫。
HY-102087
Cathepsin
Cancer
JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸 组织蛋白酶 (cysteine cathepsin ) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸 组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
HY-W190925
HY-145674
HY-W800720
Biochemical Assay Reagents
Others
S-(Pyridin-2-ylthio)-L-homocysteine 是一种小分子试剂,其中 2-硫代吡啶与短氨基酸连接。SPDP 是一种硫醇特异性标记试剂,常用于可逆结合蛋白质上的半胱氨酸 残基。它与半胱氨酸 形成的二硫键在细胞质的还原环境中被选择性地裂解。
HY-101779
Glycosidase
Others
DCG04 是甘露糖-6-磷酸受体 (mannose-6-phosphate receptor ) 的多价配体。DCG-04 也是一种基于活性的半胱氨酸 组织蛋白酶探针,可用于标记细胞和组织裂解物中的多种半胱氨酸 组织蛋白酶。
HY-W800627
Biochemical Assay Reagents
Others
Bis-sulfone-PEG8-NHS ester 是一种双烷基化标记试剂,可选择性地从天然二硫键中去除半胱氨酸 硫原子。这些试剂经过双烷基化,将源自还原天然二硫键(如抗体的链间二硫键)的两个半胱氨酸 残基的两个硫醇结合。该反应导致二硫键通过三碳桥共价重桥,而蛋白质结构保持完整。亲水性 PEG 间隔物可增加其在水性介质中的溶解度。
HY-W190952
Biochemical Assay Reagents
Others
Bis-sulfone-PEG4-NHS ester 是一种双烷基化标记试剂,可选择性地从天然二硫键中去除半胱氨酸 硫原子。这些试剂经过双烷基化,将源自还原天然二硫键(如抗体的链间二硫键)的两个半胱氨酸 残基的两个硫醇结合。该反应导致二硫键通过三碳桥共价重桥,而蛋白质结构保持完整。亲水性 PEG 间隔物可增加其在水性介质中的溶解度。
HY-W878827
Biochemical Assay Reagents
Others
Bis-sulfone-PEG12-NHS ester 是一种双烷基化标记试剂,可选择性地从天然二硫键中去除半胱氨酸 硫原子。这些试剂经过双烷基化,将源自还原天然二硫键(如抗体的链间二硫键)的两个半胱氨酸 残基的两个硫醇结合。该反应导致二硫键通过三碳桥共价重桥,而蛋白质结构保持完整。亲水性 PEG 间隔物可增加其在水性介质中的溶解度。
HY-W009390S
HY-P2630
HY-D0843
HY-171036
HY-161661
Others
Cancer
Anticancer agent 223 (Compound V-d) 是一种抗癌剂,通过依赖半胱氨酸 蛋白酶和不依赖半胱氨酸 蛋白酶的方式触发细胞死亡。Anticancer agent 223 能抑制肿瘤球体形成,并使顺铂 (HY-17394) 耐药的 A2780 细胞重新对顺铂 (HY-17394) 产生敏感性。
HY-101779A
Glycosidase
Others
DCG04 isomer-1 是 DCG04 (HY-101779) 的异构体。DCG04 是甘露糖-6-磷酸受体 (mannose-6-phosphate receptor ) 的多价配体。DCG-04 也是一种基于活性的半胱氨酸 组织蛋白酶探针,可用于标记细胞和组织裂解物中的多种半胱氨酸 组织蛋白酶。
HY-116749
BBSKE
TrxR
Cancer
Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的,选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂,对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸 -半胱氨酸 氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物,一种有效的抗肿瘤候选活性分子,可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
HY-158337
CO-1177
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Nesosteine (CO-1177) 是一种支气管炎抑制剂,可改善兔子的气道支气管黏液的流变学和产量。在硫酸雾化制成支气管炎动物中,Nesosteine 显著降低了气道支气管黏液的粘度,增加了健康动物的黏液产量。Nesosteine 比黏液调节药物(如 Sobrerol、N-乙酰半胱氨酸 、溴己新、氨溴索、S-羧甲基半胱氨酸 和巯基丙氨酸)的活性更强。Nesosteine 还减少了气道支气管黏液中总蛋白的含量,如白蛋白、α1、α2、β 和 γ黏蛋白。
HY-119293A
Cathepsin
CCR
Cytochrome P450
Parasite
SARS-CoV
Filovirus
Infection
Cancer
K777 tosylate 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸 蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 tosylate 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸 蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 tosylate 是一种广谱抗病毒活性分子,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 tosylate 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
HY-119293
HY-P99238
ADC Antibody
Inflammation/Immunology
Cancer
洛林妥单抗
Rolinsatamab 是一种靶向 PRLR (催乳素受体 ) 的 IgG1κ 型嵌合抗体。Rolinsatamab 通过可裂解的马来酰亚胺基己酰基型 Linker 与吡咯并苯二氮卓 (PDB) 二聚体 SGD-1882 (HY-101127) 结合,形成抗体-药物偶联物 ,Rolinsatamab talirine。一个 Rolinsatamab talirine 平均有 2 个位点特异性药物连接工程半胱氨酸 (S239C')。对应的 Linker 则包含缬氨酸-丙氨酸二肽,这是可供蛋白酶 B 裂解的位点。同时,平均有 2 个位点特异性药物连接工程半胱氨酸 (S239C')。
HY-108137
Cathepsin
HSV
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸 蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸 蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-108137A
Cathepsin
HSV
SARS-CoV
Infection
Z-L(D-Val)G-CHN2 是 Z-LVG-CHN2 (HY-108137) 是异构体,这是一种细胞内不可逆的半胱氨酸 蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸 蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-122526
HY-139729
HY-W105804
HY-W141770
HY-133975
HY-W055811
HY-W002074
HY-B0931
HY-W013940
HY-W020826
HY-W013651
HY-Y1875
HY-23174
HY-W141786
HY-33319
HY-143205
HY-W018865
(S)-Cysteine methyl ester hydrochloride; Methyl D-cysteinate hydrochloride
Amino Acid Derivatives
Others
Methyl D-cysteinate hydrochloride 是一种半胱氨酸 衍生物。
HY-W009682
HY-W012075
HY-W141779
HY-W041857
HY-W007798
HY-W014329
HY-B0496
Phenylmethylsulfonyl fluoride; Benzylsulfonyl fluoride
Cathepsin
Others
苯甲基磺酰氟
PMSF是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸/半胱氨酸 蛋白酶 抑制剂。
HY-W013118
HY-134852
HY-W013143
HY-W141791
HY-125430
Others
Others
Padanamide A 是一种不含蛋白质氨基酸的线性四肽。Padanamide A 具有抑制半胱氨酸 和蛋氨酸生物合成的活性。
HY-P2219
HY-W048286
HY-114788
HY-148667
HY-W014238
HY-W011773
HY-W041997
HY-W087027
HY-101847
HY-43973
HY-101409
HY-W009749A
HY-D0078
HY-13709
HY-120128
HY-W013734
HY-114788A
HY-D0205
HY-W010724
HY-W009749B
HY-W010775
HY-P3920
PKA
Cancer
Cys-Kemptide 是一种半胱氨酸 终止的底物肽,可用于测量蛋白激酶 A (PKA) 活性。
HY-111592
HY-W129448
HY-W004153
HY-W141771
HY-P2219A
HY-P10533
HY-116121
HY-P1006
HY-B0931R
HY-W016716
HY-W012850
HY-N10123
HY-137199
HY-W010871
HY-34477
HY-165447
HY-P1645
HY-106376B
Buthionine sulfoximine hydrochloride; BSO hydrochloride
Ferroptosis
Cancer
DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride (Buthionine sulfoximine hydrochloride) 是谷氨酰半胱氨酸 合成酶生物合成 的有效抑制剂。
HY-100739
HY-77801
HY-112639
HY-P2780
HY-131516
HY-19730A
HM61713 hydrochloride; BI 1482694 hydrochloride
EGFR
Cancer
Olmutinib hydrochloride 是口服有效的,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸 残基结合。Olmutinib hydrochloride 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-171029
HY-122523
Bacterial
Infection
Tetromycin A 是一种基于四氯酸的抗生素。据报道,它对革兰氏阳性菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)具有显著的活性。相关的四霉素衍生物被发现具有抗锥虫活性,并抑制半胱氨酸 蛋白酶蛋白酶 L,Ki 值在低微摩尔范围内。
HY-E70226
HY-P3115
HY-160525
HY-N5180
Others
Others
Chymostatin A 是 Chymostatin 的一个亚型,其特征是含有一个亮氨酸残基。Chymostatin 能够抑制胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶以及其他丝氨酸/半胱氨酸 内肽酶。
HY-N5183
Others
Others
Chymostatin C 是 Chymostatin 的一个亚型,其特征是含有一个异亮氨酸残基。Chymostatin 能够抑制胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶以及其他丝氨酸/半胱氨酸 内肽酶。
HY-12809
HY-10836
Parasite
Others
Cruzain-IN-1 是克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸 蛋白酶 (Cruzain) 的共价可逆抑制剂,其 IC50 值为 10 nM。
HY-N5182
Others
Others
Chymostatin B 是 Chymostatin 的一个亚型,其特征是含有一个缬氨酸残基。Chymostatin 能够抑制胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶以及其他丝氨酸/半胱氨酸 内肽酶。
HY-148207
HY-129654
Sodium (2-Sulfonatoethyl)methanethiosulfonate
Biochemical Assay Reagents
Others
MTSES sodium (Sodium (2-Sulfonatoethyl)methanethiosulfonate) 是一种带负电荷的膜不透性甲硫磺酸盐 (MTS),MTS 是可与巯基反应的化合物,可形成混合二硫键,常用于研究蛋白质上的半胱氨酸 残基。
HY-W736950
Insecticide
Others
H-L-Cys(MDNPE)-OH (compound 2) 是一种通过基因编码的光笼半胱氨酸 化合物,具有在哺乳动物细胞中通过光照激活 TEV 蛋白酶的活性。
HY-106376
Buthionine sulfoximine; BSO
Ferroptosis
Cancer
DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是谷氨酰半胱氨酸 合成酶生物合成 (glutamylcysteine synthetase biosynthesis ) 的有效抑制剂。
HY-W048727
HY-115454A
HY-114866
HY-151505
HY-W009749
HY-139093
Drug Derivative
Others
Paracetamol-cysteine 是扑热息痛-半胱氨酸 扑热息痛蛋白加合物 (PPA),当扑热息痛被氧化成反应性代谢物 n -乙酰基-对苯醌亚胺 (NAPQI) 时形成。
HY-100803
HY-160607
HY-134517
HY-111945
HY-101409R
HY-W017404
HY-W008178
HY-115454
HY-W013241
HY-B0393
HY-112248
HY-118563
HY-157779
HY-156560
HY-135056
Fluorescent Dye
Others
Mito-Tracker Green 是一种绿色荧光染料,可以选择性地积聚在线粒体基质中。MitoTracker Green FM 通过与半胱氨酸 残基的游离硫醇基反应共价结合线粒体蛋白,从而可以不依赖膜电位即对线粒体膜电位进行染色。激发/发射波长 490/523 nm。
HY-W009749C
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cardiovascular Disease
L-Cystathionine (dihydrochloride) 是一种非蛋白质硫醚,是与含硫氨基酸代谢状态有关的关键氨基酸 (amino acids ) 。L-Cystathionine (dihydrochloride) 可防止高半胱氨酸 诱导的线粒体依赖性血管内皮细胞 (HUVECs) 凋亡 (apoptosis )。L-Cystathionine (dihydrochloride) 在心血管保护中起重要作用。
HY-E70079
HY-156395
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MN551 是半胱氨酸 定向亲电子共价键的有效抑制剂,在 SOCS2 及其 CRL5 复合物的生物学中和在靶向嵌合体 (PROTACs ) 诱导目标蛋白质降解中发挥重要作用。
HY-19730
HM61713; BI 1482694
EGFR
Cancer
奥莫替尼
Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸 残基结合。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-14645
Dehydroxymethylepoxyquinomicin
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
(-)-DHMEQ (Dehydroxymethylepoxyquinomicin) 是一种有效,选择性且不可逆的 NF-κB 抑制剂,与半胱氨酸 残基共价结合。(-)-DHMEQ 抑制 NF-κB 的核易位,并显示抗炎和抗癌活性。
HY-E70197A
HY-W013940S1
HY-161716
Others
Others
LH1753 是一种具有口服活性的 L-胱氨酸结晶抑制剂,其 EC50 为 29.5 nM。LH1753 可用于半胱氨酸 尿症的研究。
HY-146649
HY-P6009
HY-W013940S
HY-E70078
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Fungal
Cancer
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸 蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-161715
Others
Others
LH708是一种具有口服活性的 L-胱氨酸结晶抑制剂,其 EC50 为 59.8 nM。LH708可用于半胱氨酸 尿症的研究。
HY-137251
HY-W578278
HY-134222A
N-Acetyl-L-serine
Endogenous Metabolite
Others
N-Acetylserine (N-Acetyl-L-serine) 可以与 CysB 脱辅基蛋白结合。N-Acetylserine 是半胱氨酸 生物合成的生理诱导剂。N-乙酰丝氨酸可以刺激体外 (in vitro ) cysJIH 转录。
HY-W790014
Cathepsin
Infection
Z-FG-NHO-BzOME 是一种半胱氨酸 蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,可选择性抑制组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 和木瓜蛋白酶。
HY-P10262
HY-P5969
HY-W048918
HY-150242A
Liposome
Others
Cbz-Ala-Ala-Asn TFA 是基于 legumain 的底物序列设计的多肽。Legumain 是一种半胱氨酸 蛋白酶。Cbz-Ala-Ala-Asn TFA 可作为用于药物递送的支架。
HY-D0807
5-Iodoacetamidofluorescein
Fluorescent Dye
Cancer
5-碘乙酰氨基荧光素
5-IAF (5-Iodoacetamidofluorescein) 是一种吲哚乙酰胺类荧光素衍生物。5-IAF 可作为荧光探针 (fluorescent probe ),标记含有游离硫醇(半胱氨酸 侧链)的蛋白质和其他分子。
HY-W048708
HY-171045
HY-15282
HY-P6009A
HY-112906
HY-149711
ICMT
Metabolic Disease
Farnesylcysteine (FC) 是 ICMT 的竞争性抑制剂。fcly 突变体中法呢基半胱氨酸 (FC)裂解酶活性定量低,对 ABA 的反应增强。Farnesylcysteine 可诱导拟南芥的 ABA 超敏表型。
HY-E70197
μ-Calpain
Cathepsin
Others
钙蛋白酶-1
Calpain-1 (pig) (μ-Calpain) 是一种细胞内 Ca2+ 调节的半胱氨酸 蛋白酶。Calpain-1 (pig) 具有神经保护作用。
HY-E70160
HY-171164
Drug Intermediate
Infection
Nirmatrelvir analog-1 (Compound 234) 是 Nirmatrelvir (HY-138687) 的类似物。Nirmatrelvir analog-1 可作为药物中间体用于合成半胱氨酸 蛋白酶。
HY-148208
HY-77802
HY-W591360
Biochemical Assay Reagents
Others
Iodoacetamido-PEG6-azide 是一种水溶性 PEG 连接体,含有叠氮化物和末端碘乙酰胺基团。叠氮化物基团可通过点击化学与炔烃、BCN、DBCO 反应,形成稳定的三唑键。碘乙酰胺部分通常用于与半胱氨酸 的硫醇基团共价结合,因此蛋白质不能形成二硫键。
HY-107607A
HY-W023145
HY-P2065
Fluorescent Dye
Others
Ac-VEID-AMC 是一种荧光底物,可用于测定 caspase-6 和相关半胱氨酸 蛋白酶的活性测定 (Ex=340-360 nm, Em=440-460 nm)。
HY-100803R
HY-W009008
HY-U00447
HY-N14253
Herbicide
Others
cis-2-Amino-1-hydroxycyclobutane-1-acetic acid 是一种除草抗代谢物,可导致拟南芥中 L-半胱氨酸 或 L-蛋氨酸可逆性失绿。
HY-143345
HY-107609
HY-123055
HY-W036322
HY-15584A
HTI-286 trifluoroacetate; SPA-110 trifluoroacetate
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Cancer
Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) 是一种合成的三肽半胱氨酸 类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule ),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin trifluoroacetate 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis )。
HY-138084
Separase
Mitosis
Cancer
SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸 蛋白酶,在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达,是一种有吸引力的化疗靶点。
HY-34477S1
HY-113402
HY-W007798S1
HY-162572
Parasite
Infection
Bitipazone,即二乙酰双(哌啶乙基)硫脲半胱氨酸 酯 (I),具有强效的抗球虫活性。Bitipazone 在兔和火鸡中表现出显著的有效性和良好的耐受性,在慢性毒性测试中,Bitipazone 在饲料中的浓度低于 90 ppm 浓度时,对火鸡表现出耐受性。药代动力学研究显示,Bitipazone 在这些动物物种的血液和器官中的消除速度较慢。
HY-B0300
HY-161762
HY-100229
HY-W009749AS
HY-D1783
Fluorescent Dye
Others
MitoTracker Deep Red FM 是一种红色荧光染料,可以选择性地积聚在线粒体基质中。MitoTracker Deep Red FM 通过与半胱氨酸 残基的游离硫醇基反应共价结合线粒体蛋白,从而可以不依赖膜电位即对线粒体膜电位进行染色。激发/发射波长 644/665 nm。(储存方式:避光保存。)
HY-15584B
HTI-286 hydrochloride; SPA-110 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Cancer
Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride) 是一种合成的三肽半胱氨酸 类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule ),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin hydrochloride 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis )。
HY-121539
HY-15584
HY-18234
HY-W440904
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-乙烯基砜,MW 1000 是一种自组装 PEG 试剂,可形成脂质双层。两亲性聚合物可用于制备脂质体,用于输送治疗剂,例如核酸(mRNA/DNA)或蛋白质。乙烯基砜部分通过硫醇-烯化学反应与半胱氨酸 或其他硫醇分子发生反应。试剂级,仅供研究使用。
HY-W014540
tert-Butyl L-prolinate hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
L-脯氨酸特丁酯盐酸盐
L-Proline tert-butyl ester hydrochloride (tert-Butyl L-prolinate hydrochloride)是一种生物活性化合物,具有抑制半胱氨酸 和组织蛋白酶的活性,因此被广泛应用于蛋白酶抑制剂的研究与开发。L-Proline tert-butyl ester hydrochloride的特性使其在生物化学领域中具有重要意义。
HY-W006205
HY-161762A
Influenza Virus
Cancer
(E/Z)-RA-0002034 是一种基孔肯雅病毒 (CHIKV) nsP2 蛋白酶抑制剂,IC50 为 58 nM。RA-0002034 以位点特异性方式共价修饰催化半胱氨酸 。
HY-W440907
Biochemical Assay Reagents
Others
DSPE-PEG-乙烯基砜,MW 5000 是一种乙烯基砜 PEG 脂质,可通过硫醇-烯反应与半胱氨酸 或其他硫醇分子进行生物结合。该聚合物是一种自组装试剂,可在水中形成脂质双层,可用作药物载体来输送治疗剂,例如 mRNA 或 DNA 疫苗。试剂级,仅供研究使用。
HY-13315S
HY-142021
Parasite
Infection
Z-Leu-Arg-AMC 是 4-甲基香豆素基-7-酰胺 (AMC) 亮氨酸衍生物,带有羧基苯甲酰 (Z)。Z-Leu-Arg-AMC 是锥虫半胱氨酸 蛋白酶 Tb 的活性位点。
HY-P10871
HY-128784
HY-N10083
HY-13315S1
HY-W009117
HY-D2381
Fluorescent Dye
Others
AF 488 马来酰亚胺是一种用于标记蛋白质 SH 基团的硫醇反应性染料,可用于将 AF 488 荧光团附着到含有半胱氨酸 残基的蛋白质和肽以及其他硫醇化分子。AF488 的 λem 和 λex 分别为 520 nm 和 470 nm。
HY-125773
HY-176027
Liposome
Others
CP-LC-1422 是一种基于同型半胱氨酸 衍生的可电离氨基脂质,具有高效的 RNA 递送能力,可在体内介导高水平蛋白表达。CP-LC-1422 在脂质纳米颗粒 (LNP) 制剂中, 通过静脉注射展现出显著的脾脏靶向性,且未观察到明显毒性。
HY-18236
HY-138916
HY-P2780A
HY-19988
CDK
Cancer
THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸 反应性类似物,对 CDK7 抑制的活性降低。 THZ1-R与 CDK7 结合的 Kd 为142 nM。
HY-P2970
HY-D0152
Fluorescent Dye
Others
Tetramethylrhodamine-6-maleimide 是一种荧光染料,具有与该半胱氨酸 共价偶联的活性巯基特异性部分。Tetramethylrhodamine-6-maleimide 可用作标记,实时检测全活性 Na+/K+-ATPase 的局部蛋白质运动。
HY-Y0241
HY-W073382
HY-112818
HY-138683
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-3 是干扰素基因刺激受体 (STING ) 的抑制剂。STING-IN-3 通过共价靶向预测的跨膜半胱氨酸 残基 91 来有效抑制 hsSTING 和 mmSTING ,从而阻断 STING 的激活诱导的棕榈酰化。
HY-P4404
Cathepsin
Others
Abz-GIVRAK(Dnp) 是组织蛋白酶 B 最有效的底物,并且在溶酶体半胱氨酸 蛋白酶中对该酶具有高度选择性。 Abz-GIVRAK(Dnp) 水解后,释放出氨酰基苯并亚氨基磺基琥珀酸 (Abz-SAS),并释放出二硝基苯甲酰基 (Dnp)。该水解反应的产物 Abz-SAS 在紫外光照射下有荧光,可以发出荧光信号。
HY-108775A
HY-126973
HCV Protease
Infection
BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸 蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
HY-119970
HY-W037120
HY-128971
HY-123749
5-TMRIA
Fluorescent Dye
Others
Tetramethylrhodamine-5-iodoacetamide (5-TMRIA) 是一种选择性巯基反应染料,用于通过半胱氨酸 残基对蛋白质 进行非特异性标记。Tetramethylrhodamine-5-iodoacetamide (5-TMRIA) 可用于共价标记 DNA 片段。
HY-P2315
HY-D1403
Fluorescent Dye
Cancer
L-Biotin-NH-5MP 是一种生物素偶联的 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)。 5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸 特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。
HY-172721
Fluorescent Dye
Others
Cy3B maleimide 是一种含有马来酰亚胺基团的单活性染料,可以选择性地将 Cyanine3 荧光团(Cy3 的类似物)高效地附着到含有半胱氨酸 残基的蛋白质和肽以及其他硫醇化分子(例如含硫醇的寡核苷酸)上。Cy3B 是 Cy3 染料的改进版本,荧光量子产率和光稳定性显著提高。
HY-D0097
Fluorescent Dye
Others
7-Fluorobenzofurazan-4-sulfonic acid ammonium 是一种荧光标记物。7-Fluorobenzofurazan-4-sulfonic acid ammonium 可用于检测可溶的硫醇二硫化物,如半胱氨酸 、谷胱甘肽。
HY-16909
HY-P10540
Bacterial
Infection
Pantinin-2 是一种存在于帝王蝎 (paninus imperator) 中的无半胱氨酸 毒肽。Pantinin-2 对革兰氏阳性菌有较高的活性,但对革兰氏阴性菌的活性较弱。Pantinin-2 还表现出对热带念珠菌的活性,对人类红细胞有相对温和的溶血活性。Pantinin-2 可用于耐药病原菌的抗菌药物的开发。
HY-13315BR
HY-133021
N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine
DNA Methyltransferase
Inflammation/Immunology
Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 是 G 蛋白和 G 蛋白偶联受体 ( G protein and G-protein coupled receptor ) 信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine 可与异戊烯化的 G 蛋白或其受体位点竞争,成为异戊二烯基半胱氨酸 甲基转移酶的底物。
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合,并与活性位点半胱氨酸 残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞,且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶,与肿瘤恶性程度相关。
HY-P5826
HY-18234A
HY-115753
HY-W011618
Fluorescent Dye
Others
N-(9-Acridinyl)maleimide 是一种马来酰亚胺类荧光硫醇剂。N-(9-Acridinyl)maleimide 没有显着的荧光,但其与硫醇化合物的偶联产物显示出强烈的蓝色荧光。N-(9-Acridinyl)maleimide 具有用于半胱氨酸 和谷胱甘肽进行荧光分析。
HY-100003
HY-D1363
Fluorescent Dye
Others
BDP R6G maleimide 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,具有与 R6G 罗丹明相似的吸收和发射波长。巯基标记是一种常见的蛋白质修饰,蛋白质中的半胱氨酸 残基允许比胺基的 NHS 酯更多的特异性位点标记。BDP R6G maleimide 是一种硫醇活性染料,可与硫醇基团反应形成硫酯键。
HY-100216
SPDP Crosslinker; Py-ds-Prp-OSu
ADC Linker
Cancer
SPDP (SPDP Crosslinker) 是一种短链交联剂,可通过 NHS-酯和吡啶基二硫醇反应性基团与半胱氨酸 巯基形成可降解 (cleavable) 的 (可还原的) 二硫键,实现胺与巯基的结合。SPDP (SPDP Crosslinker) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-P4095
CXCR
Cancer
NoxaBH3 是一种基于半胱氨酸 的交联肽,具有增加的细胞渗透性和对 Mcl-1 的更高抑制活性。NoxaBH3 与 CXCR4 的内源性配体结合,产生泛素-NoxaBH3偶联物。随后 NoxaBH3 被输送到癌症细胞。
HY-W142140
N-Methylvaline
Amino Acid Derivatives
Others
N-Methyl-DL-valine 是缬氨酸衍生物,在植物芽中代谢为半胱氨酸 、丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、柠檬酸和琥珀酸。N-Methyl-DL-valine 参与抗微管蛋白活性分子 monomethyl auristatin F (MMAF) 的修饰过程,使其疏水功能化,增加细胞通透性。
HY-116254
Farnesyl Transferase
Others
L-739750 是一种选择性蛋白质法呢基转移酶 (PFTase ) 抑制剂 (IC50 : 0.4 nM)。PFTase 利用法呢基二磷酸将具有 C 端 CAAX 基序的蛋白质底物的半胱氨酸 残基法呢基化。L-739750 是一种选择性 CAAX 肽模拟物。
HY-N11085
HY-134222AR
Endogenous Metabolite
Others
N-Acetylserine (Standard) 是 N-Acetylserine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetylserine (N-Acetyl-L-serine) 可以与 CysB 脱辅基蛋白结合。N-Acetylserine 是半胱氨酸 生物合成的生理诱导剂。N-乙酰丝氨酸可以刺激体外 (in vitro ) cysJIH 转录。
HY-19528
HY-153340
HY-114174
HY-12679
Btk
Cancer
PF-06658607 是一种炔基化的不可逆的 Brutons tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂,可与 ATP 结合口袋中的活性位点半胱氨酸 共价反应。PF-06658607 可用于检测癌细胞中共价激酶抑制剂的“脱靶”位点。炔烃部分可通过铜催化的点击化学反应,作为包含叠氮化物基团检测探针。
HY-106376BR
Buthionine sulfoximine hydrochloride (Standard); BSO hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Ferroptosis
Cancer
DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (hydrochloride) (Standard)是 DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride (Buthionine sulfoximine hydrochloride) 是谷氨酰半胱氨酸 合成酶生物合成 的有效抑制剂。
HY-W013332
HY-100229R
HY-114584
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
A-953227是一种高效选择性抑制剂,具有抑制钙离子依赖性酯酶(calpain)的活性。A-953227对相关的半胱氨酸 蛋白酶(cathepsins)具有增强的选择性,并在细胞实验中表现出良好的有效性。A-953227在针对阿尔茨海默病的预临床模型中显示出广泛的疗效,提示其在抑制阿尔茨海默病方面具有潜在益处。
HY-170504
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸 血症。
HY-13315
MK0476
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
孟鲁司特钠
Montelukast sodium (MK0476) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸 白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast sodium 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast sodium 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-N12776
Phosphatase
Cancer
Illudalic Acid 是一种有效的选择性白细胞抗原相关 (LAR) 磷酸酶 (Leukocyte antigen-related (LAR) phosphatase ) 抑制剂,IC50 值为 1.30 µM。Illudalic Acid 通过与催化的半胱氨酸 残基共价连接来抑制 LAR 磷酸酶活性。
HY-W013332A
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
3-Deazaadenosine (hydrochloride) 是一种 S-腺苷高半胱氨酸 水解酶 (S-adenosylhomocysteine hydrolase ) 抑制剂,Ki 值为 3.9 μM;3-Deazaadenosine (hydrochloride) 具有抗炎、抗增殖、抗 HIV 等活性。
HY-113446S
HY-P1351
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Angiopep-2-Cys 是 Angiopep-2 hydrochloride (HY-P2341) 和半胱氨酸 的偶联物。Angiopep-2 hydrochloride 是脑肽载体。抗肿瘤活性分子与 Angiopep-2 肽载体的结合可提高其在脑癌中的活性。
HY-B0300R
HY-149933
HY-D1406
Fluorescent Dye
Others
L-Biotin-NH-5MP-Br 是一种生物素偶联的 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)。5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸 特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。
HY-147773
Ceramidase
Inflammation/Immunology
NAAA-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 NAAA 抑制剂,IC50 为 7 nM。NAAA 是一种半胱氨酸 酰胺酶,它优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-1 具有研究炎症和疼痛的潜力。
HY-128945
HY-12186
DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride
Histone Methyltransferase
Orthopoxvirus
Infection
Cancer
3-去氮腺嘌呤A盐酸盐
3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2 ) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸 水解酶 (AHCY ) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗天花病毒活性。
HY-115715
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
EN219 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体, IC50 为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。
HY-144308
Mps1
Others
RMS-07 是 Monopolar Spindle Kinase 1 (MPS1/TTK) 的共价抑制剂,其IC50 值为 13.1 nM。RMS-07靶向激酶结构域的半胱氨酸 。
HY-151385
HY-W048681
HY-147775
Ceramidase
Inflammation/Immunology
NAAA-IN-3 (Compound 17a) 是一种有效的、选择性的 NAAA 抑制剂,IC50 为 50 nM。NAAA 是一种半胱氨酸 酰胺酶,它优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-3 具有研究炎症和疼痛的潜力。
HY-15099
VEL 0230
Cathepsin
Inflammation/Immunology
NC 2300 (VEL-0230) 是一种选择性的、具有口服活性的 半胱氨酸 组织蛋白酶 抑制剂,对组织蛋白酶b、K 和 S 的 IC50 值分别为 284、34.5 和 186 nM。NC 2300 可用于涉及骨矿物质失调的疾病的研究。
HY-W142140A
N-Methylvaline hydrochloride
Amino Acid Derivatives
Cancer
N-Methyl-DL-valine (N-Methylvaline) hydrochloride 是一种缬氨酸衍生物,在芽中代谢为半胱氨酸 、丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、柠檬酸和琥珀酸。N-Methyl-DL-valine 参与抗微管蛋白试剂-单甲基奥瑞他汀 F (MMAF) 的修饰,使其疏水功能化并增加细胞通透性。
HY-130533
Fluorescent Dye
Others
ReAsH-EDT2 是一种红色的荧光染料,用于标记蛋白质。ReAsH-EDT2 是一种膜可渗透的二砷化合物,共价结合四半胱氨酸 序列,从而可以对蛋白质进行成像。ReAsH-EDT2 可用于蛋白质的定位和转运。(λex =530 nm,λem =592 nm)。
HY-W017464
HY-P4370
Bacterial
Fungal
Infection
Hepcidin-20 (human) 是一种含有组氨酸、富含半胱氨酸 的 β-折叠结构肽。Hepcidin-20 (human) 表现出抗真菌活性。Hepcidin-20 (human) 抑制多糖细胞间粘附素 (PIA) 阳性和 PIA 阴性菌株的生物膜形成和细菌细胞代谢 [3] .
HY-P5071
Bacterial
Infection
EcAMP3 是一种发夹样多肽。EcAMP3 具有抗真菌 和抗菌 活性。EcAMPs 前体家族包含七个相同的半胱氨酸 基序 :C1XXXC2(11–13)C3XXXC4。
HY-10442
HY-125169
Autophagy
Atg4
Cancer
NSC 185058 是一种 ATG4B 抑制剂。ATG4B 是一种主要的半胱氨酸 蛋白酶 (cysteine protease )。NSC185058 抑制 ATG4B 从而显著减弱自噬 (autophagic ) 活性。
HY-126988
α-MAPI
Elastase
Others
SP-Chymostatin B (α-MAPI) 是许多蛋白酶的强抑制剂,包括胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶样丝氨酸蛋白酶、糜酶和溶酶体半胱氨酸 蛋白酶,如组织蛋白酶 A、B、C、H 和 L。SP-Chymostatin B 微弱地抑制人白细胞弹性蛋白酶。
HY-106376R
Buthionine sulfoximine (Standard); BSO (Standard)
Reference Standards
Ferroptosis
Cancer
DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (Standard)是 DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是谷氨酰半胱氨酸 合成酶生物合成 (glutamylcysteine synthetase biosynthesis ) 的有效抑制剂。
HY-162012
YAP
Cancer
HC-258 与 TEAD PA 口袋中的半胱氨酸 结合。HC-258 降低 CTGF、CYR61、AXL 和 NF2 转录物水平并抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞 的迁移。
HY-13315A
MK0476 free base
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特
Montelukast (MK0476 free base) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸 白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-W975966
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
CPDT 是一种口服活性的有效 phase 2 enzymes 诱导剂和 Nrf2 激活剂。CPDT 可提高大鼠体内膀胱和体外培养膀胱细胞中关键的 phase 2 enzymes (包括谷胱甘肽 S-转移酶、NAD(P)H:醌:氧化还原酶 1 和谷氨酸半胱氨酸 合成酶)的活性和谷胱甘肽水平。
HY-W012850S1
HY-149707
ICMT
Cancer
ICMT-IN-21 (compound 6ag) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =8.8 μM),是一种磺胺修饰法尼基半胱氨酸 (SMFC)。ICMT-IN-21 的法尼基和羧酸基序是抑制 ICMT 的重要结构。
HY-151696
ADC Linker
Others
TCO-PEG3-maleimide (TCO-PEG3-NEM) 是一种点击化学试剂。TCO-PEG3-maleimide 能有效地将 TCO (反式环辛烯) 部分结合到含硫醇的分子上 (如抗体、含半胱氨酸 的肽)。
HY-123055R
HY-130347
HY-W229874
HY-105940
HY-126493
HY-E70018
HY-128945A
HY-13509
RGS Protein
Inflammation/Immunology
CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50 =30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸 残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
HY-P4400
Fluorescent Dye
Others
Z-VDVAD-AFC 是一种荧光底物。Z-VDVAD-AFC用于测定半胱氨酸 蛋白酶3 (Caspase-3) 的活性。Z-VDVAD-AFC 发生水解,释放 7-氨基-4-三氟甲基香豆素 (AFC)。AFC 在紫外光照射下呈荧光,能发出荧光信号。
HY-18964
Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN
Proteasome
Apoptosis
Cancer
MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸 蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
HY-P5681
HY-P3600
Apoptosis
Inflammation/Immunology
FIZZ-1 (32-51) (mouse) 是一种富含半胱氨酸 的分泌蛋白,在过敏性气道炎症中,由巨噬细胞、支气管上皮和 II 型肺泡上皮细胞 (AEC) 高度表达。FIZZ1 (32-51) (mouse) 还对肺成纤维细胞有抗凋亡作用。FIZZ-1 (32-51) (mouse) 可用于过敏性肺炎的研究。
HY-W009749CR
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cardiovascular Disease
L-Cystathionine dihydrochloride (Standard) 是 L-Cystathionine dihydrochloride (HY-W009749C) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Cystathionine dihydrochloride 是一种非蛋白质硫醚,是与含硫氨基酸代谢状态有关的关键氨基酸 (amino acids) 。L-Cystathionine dihydrochloride 可防止高半胱氨酸 诱导的线粒体依赖性血管内皮细胞 (HUVECs) 凋亡 (apoptosis)。L-Cystathionine dihydrochloride 在心血管保护中起重要作用。
HY-101229
HY-162372
Hedgehog
Smo
Cancer
Hedgehog IN-6 (Compound Q29 ) 是一种 Hedgehog (Hh) 抑制剂,可用于癌症的研究。Hedgehog IN-6 通过与 Smoothened (Smo ) 的富含半胱氨酸 结构域 (CRD) 结合并阻断其胆固醇化来抑制 hedgehog (Hh) 通路。
HY-E70364
HY-144880
HY-113402R
HY-19528R
HY-13315R
MK0476 (Standard)
Reference Standards
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特钠 (标准品)
Montelukast (sodium) (Standard) 是 Montelukast (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Montelukast sodium (MK0476) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸 白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast sodium 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast sodium 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-100227
HY-13315B
MK0476 dicyclohexylamine
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特二环己基胺
Montelukast (MK0476) dicyclohexylamine 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸 白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast dicyclohexylamine 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast dicyclohexylamine 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast dicyclohexylamine 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast dicyclohexylamine 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-160902
Autophagy
Others
2G-HaloAUTAC (Compound tt44) 是第二代自噬靶向嵌合体 (2G-HaloAUTAC),通过用其他结构替换L-半胱氨酸 (L-Cys) 连接子来提高自噬靶向嵌合体 (AUTAC) 的活性。2G-HaloAUTAC 通过自噬机制表现出针对 EGFP-HaloTag 蛋白的降解活性。
HY-P4101
HIV
Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段,能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域,并具有活化的半胱氨酸 残基 C。TAT 是一种由 HIV-1 编码的小型核转录激活蛋白。
HY-163267
Fluorescent Dye
Others
ZNL0325 是一种基于吡唑并嘧啶的共价探针。ZNL0325 在 C3 位置具有丙烯酰胺侧链,该侧链能够与多种在αD-1 位置具有半胱氨酸 的激酶形成共价键,包括 BTK、EGFR、BLK 和 JAK3。ZNL0325 可用与创建结构上不同的共价激酶抑制剂的研究。
HY-134761
c-Myc
Cancer
EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性,下调 MYC 靶标,并具有抗肿瘤作用。
HY-18234AR
HY-118642
HY-143714
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin K inhibitor 2 是一种有效的 cathepsin K 抑制剂。Cathepsin K,Cat K 是一种在 CTSK 基因调控下表达的与骨质疏松症密切相关的半胱氨酸 蛋白酶,主要功能是水解胶原蛋白。Cathepsin K inhibitor 2 具有研究骨关节炎的潜力 (信息摘自专利 WO2021147882A1,化合物 78)。
HY-148905
Cathepsin
Infection
对氨基苯汞乙酸盐
p-Aminophenylmercuric acetate 是一种有机汞基质金属蛋白酶 (MMP ) 激活剂。p-Aminophenylmercuric acetate 通过攻击蛋白质巯基或诱导半胱氨酸 转换反应,参与 MMP-8 的激活和抑制。p-Aminophenylmercuric acetate 促进了 β 纤维素素前体 (pro-BTC) 脱落。p-Aminophenylmercuric acetate 影响阿片类受体与其激动剂和拮抗剂的结合。
HY-N0191
HY-P10828
HY-W800719
Biochemical Assay Reagents
Others
N-Boc-N'-(PEG1-t-butyl ester)-L-Lysine-amido-Mal是一种氨基酸赖氨酸,其 C 端带有马来酰亚胺,α-胺上带有 Boc 保护基,ε-胺上带有酰胺-PEG1-叔丁基酯。马来酰亚胺是一种硫醇反应性共价基团,用于结合半胱氨酸 残基,而 Boc 和叔丁基酯可以稍后脱保护以进行进一步的反应。
HY-152919
ADC Linker
Cancer
Mal-amide-PEG8-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的 ADC 连接子,具有马来酰亚胺、亲水性 PEG 间隔物、Val-Cit 二肽和 PAB 功能团。马来酰亚胺用于共价结合蛋白质半胱氨酸 残基上的游离硫醇。Val-Cit 二肽在细胞内被细胞蛋白酶裂解,从而借助 PAB 结构实现有效载荷输送。
HY-172291
ADC Linker
Cancer
Mal-amide-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可裂解的 ADC 连接子,具有马来酰亚胺、PEG 间隔物、Val-Cit 二肽、PAB 和 PNP 碳酸酯。马来酰亚胺是一种硫醇特异性共价接头,用于标记蛋白质中的半胱氨酸 残基,而 PNP 基团则充当高活性的离去基团。Val-Cit 接头由细胞质肽酶裂解。
HY-19528S
SAH (S-Adenosylhomocysteine)-d4
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
SAH-d4 是 SAH 的氘代物。SAH 是氨基酸衍生物和几种代谢途径中的调节剂。 它是半胱氨酸 和腺苷合成的中间体。SAH 是 METTL3-METTL14 异二聚体复合物 (METTL3-14 ) 的抑制剂,IC50 为 0.9 µM。
HY-116255
Histone Methyltransferase
Others
MS453是一种强效且选择性很高的SETD8抑制剂,具有804 nM的IC50值。MS453特异性地修饰靠近抑制剂结合位点的一个半胱氨酸 残基。MS453对28种其他甲基转移酶具有选择性。MS453的晶体结构揭示了其与SETD8的结合模式,为开发高质量的SETD8化学探针提供了原子级视角。
HY-15578G
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸 -McMMAF 作为活性活性分子。
HY-137028
PD157432
EGFR
Cancer
2'-Thioadenosine (PD157432) 是一种选择性和不可逆的 ErbB-1 和 ErbB-2 抑制剂,对 ErbB-2 的 IC50 值为 45 µM。2'-Thioadenosine 通过修饰活性位点的半胱氨酸 残基使 ErbB-1 失活。
HY-P10924
Elastase
Metabolic Disease
Roseltide rT1 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂 (IC50 =0.47 μM),其富含半胱氨酸 ,是 Roseltide (rT1-rT8) 中的一种。Roseltide rT1 可在体外改善中性粒细胞弹性蛋白酶刺激的 cAMP 积累,对相关疾病有抑制潜力。
HY-D0843S
NEM-d5
Cathepsin
Deubiquitinase
Others
N-乙基马来酰亚胺 d5
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸 蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-116762
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。通过淬灭细菌的群体感应系统来控制细菌感染是一个很有前途的研究领域。特定目标基因的表达,例如属于 LuxIR 蛋白家族的转录调节因子,由可扩散的酰基高丝氨酸内酯 (AHL) 分子的合成协调。 N-butyryl-L-Homocysteine thio-lactone 是 N-butyryl-L-homoserine lactone 的类似物,N-butyryl-L-homoserine lactone 是参与群体感应的小的可扩散信号分子,从而控制基因表达和细胞代谢。 N-丁酰基-L-高半胱氨酸 硫代内酯诱导通常不能产生 AHL 的紫罗兰色堇突变体中紫罗兰素的表达。
HY-13315AR
HY-120170
HY-N12129
Cathepsin
Others
6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 是一种半胱氨酸 蛋白酶 (cysteine proteases ) 抑制剂。6,6′-Dihydroxythiobinupharidine 对人拓扑异构酶IIα和IIβ (topoisomerase IIα , IIβ ) 介导的 DNA 裂解分别有 8 倍和 3 倍的促进作用。
HY-125773R
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
β-cyano-L-Alanine (Standard) 是 β-cyano-L-Alanine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-cyano-L-Alanine (Beta-cyano-l-alanine),一种在高等植物中广泛存在的腈,由氰基丙氨酸合成酶从氰化物和半胱氨酸 作为底物酶促产生。 β-cyano-L-Alanine 消除了乙醇对脑缺血/再灌注 (I/R) 损伤的保护作用。
HY-106376A
L-Buthionine sulfoximine; L-BSO
Ferroptosis
Cancer
L-丁硫氨酸-亚砜亚胺
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸 合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-111592S
HY-125384
HY-P5975
Z-LLL-FMK
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone (Z-LLL-FMK) 是一种半胱氨酸 蛋白酶 抑制剂。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 抑制 SARS 感染。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 还可以保护小鼠免受 T. crassiceps 侵害。
HY-118338
Parasite
Infection
WRR-483 是 K11777 的类似物,是克鲁兹蛋白酶(cruzain)的抑制剂,用于细胞培养中对克氏锥虫的增殖抑制。WRR-483 在急性恰加斯病小鼠模型中能根除寄生虫感染。WRR-483 是不可逆的半胱氨酸 蛋白酶抑制剂,对克鲁兹蛋白酶和 T. cruzi 感染显示出 pH 依赖的高亲和力和有效的杀锥虫活性,有望抑制恰加斯病。
HY-133974
7-keto-25-OHC
Smo
Cancer
7-keto-25-Hydroxycholesterol (7-keto-25-OHC) 是一种氧固醇,是一种 Smoothened (Smo) 激活剂。7-keto-25-Hydroxycholesterol 与 Smo 的细胞外富含半胱氨酸 结构域 (CRD) 结合。
HY-173639
HY-D1404
Fluorescent Dye
Others
5MP-Propargyl 是 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)的一种衍生物。 5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸 特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。5MP-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-100433
PDI
Cancer
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸 形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-172206
Parasite
Infection
TSO-13 是克氏锥虫 Crypanosoma cruzi 的主要半胱氨酸 蛋白酶 Cruzipain 的抑制剂,IC50 为 2.2 μM。TSO-13 可在 Vero 细胞中抑制 T. cruzi ,IC50 为 1.9 μM。
HY-130149
MRTX849
Ras
Cancer
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
HY-P5378
Cathepsin S substrate
Ser/Thr Protease
Others
Ac-KQKLR-AMC (Cathepsin S substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 S 是一种半胱氨酸 蛋白酶,参与自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、癌症、肥胖及相关疾病的发病机制。该肽是用 AMC 荧光标记的组织蛋白酶 S 底物 (Ex/Em=354 nm/442 nm)。它可用于测量组织蛋白酶 S 活性。)
HY-134495
N-Acetylcysteine ethyl ester; NACET
Reactive Oxygen Species (ROS)
Metabolic Disease
N-Acetyl-L-cysteine ethyl ester 是 NAC 的酯化形式。N-Acetyl-L-cysteine ethyl ester 表现出增强的细胞通透性,并产生 NAC 和半胱氨酸 。N-Acetyl-L-cysteine ethyl ester 可增加硫化氢 (H2 S ) 的循环。N-Acetyl-L-cysteine ethyl ester具有替代 NAC 作为粘溶剂和谷胱甘肽相关抗氧化剂 (antioxidant ) 的潜力。
HY-106376C
L-Buthionine sulfoximine hydrochloride; L-BSO hydrochloride
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、具有口服活性的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸 合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-D0843R
HY-141439
HY-Z0816
Calcium Channel
Others
尼索地平杂质3
Dehydronitrosonisoldipine,是尼索地平 Nisoldipine (HY-17402) 的衍生物,是一种可逆且具有细胞渗透性的 SARM1 抑制剂。Dehydronitrosonisoldipine 主要通过阻断 SARM1 的激活而不是阻断其酶活性来发挥作用。Dehydronitrosonisoldipine 通过共价修饰半胱氨酸 抑制 SARM1 和轴突退化 (AxD),也抑制 Vincristine 激活的神经元 cADPR 的产生。Dehydronitrosonisoldipine 可用于研究神经退行性疾病。
HY-116326
HY-W770952
HY-W394551
Biochemical Assay Reagents
Others
Methyl 3,4-dibromo-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxylate 是一种小的吡咯烷酮分子,具有两个溴原子和一个甲酯。不饱和二溴基序是硫醇基团的共价配体,可用于标记蛋白质中的半胱氨酸 残基。该分子上有两个离去基团,使该连接体可以一次结合两个硫醇。甲酯可以皂化,将该分子与胺连接起来,形成更大的结构。
HY-114569
HY-144260
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-1 (compound A17) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 为 5.65 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸 蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-N0191R
HY-113456S
HY-117440
Kinesin
Cancer
4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol 是一种脊椎动物 Kinesin Spindle Protein (KSP) 的变构抑制剂。4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol 通过改造三苯甲基和半胱氨酸 基团,显著增强了对 NCI60 肿瘤细胞的抑制活性。其对双极纺锤体形成的 EC50 为 28 μM,表现出比母体分子和 monastrol 更强的抑制效力。
HY-N0005
HY-13509R
RGS Protein
Inflammation/Immunology
CCG-50014 (Standard) 是 CCG-50014 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50 =30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸 残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
HY-158116
RO7589831; VVD-133214
DNA/RNA Synthesis
Cancer
VVD-214 是一种合成的 WRN 解旋酶致死变构抑制剂,IC50 为 0.1316 µM。VVD-214 能够共价结合 WRN 的半胱氨酸 727 并抑制 ATP 水解和解旋酶活性。VVD-214 在高微卫星不稳定性 (MSI) 癌症中,通过双链 DNA 断裂,核肿胀导致细胞死亡。
HY-19528S1
SAH (S-Adenosylhomocysteine)-13 C5
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
SAH-13 C5 是一种 13 C 标记的 SAH。SAH 是氨基酸衍生物和几种代谢途径中的调节剂。 它是半胱氨酸 和腺苷合成的中间体。SAH 是 METTL3-METTL14 异二聚体复合物 (METTL3-14 ) 的抑制剂,IC50 为 0.9 µM。
HY-D1407
Fluorescent Dye
Others
Br-5MP-Propargyl 是 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)的一种衍生物。 5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸 特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。Br-5MP-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-128206
HMPSNE
Hippo (MST)
Metabolic Disease
I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST ) (IC50 =2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸 残基。
HY-144263
SARS-CoV
Infection
3CPLro-IN-2 (compound C1) 是一种有效的口服活性 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 1.55 和 6.09 μM。3-糜蛋白酶样半胱氨酸 蛋白酶 (3CLpro) 是病毒复制中不可或缺的蛋白质,是对抗 COVID-19 的有吸引力的活性分子靶点。
HY-113843
MDM-2/p53
Cancer
RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂,它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平,诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活,这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸 酶的诱导。
HY-49444
HY-130426
Mal-PEG3-acid
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker ,用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 用于 neolymphostin 为基础的 ADC 前体的制备,用于位点特异性半胱氨酸 突变体曲妥珠单抗- A114C 的偶联。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 也可以用作基于 PEG 的 PROTAC Linker ,可用于合成PROTAC。
HY-19528S2
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸 结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-W719165
HY-19564
PDHK
Apoptosis
Cancer
JX06 是一种有效的,选择性的,共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1 , PDK2 和 PDK3 ,IC50 值分别为 49 nM,101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸 残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。
HY-15317
RAD51
Cancer
RI-1 是一种选择性 RAD51 的抑制剂,IC50 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。
HY-N0005R
HY-155819
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸 结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P10322
Fluorescent Dye
Cancer
Z-IETD-R110 是一种半胱氨酸 蛋白酶 (caspases ) 的荧光底物。Z-IETD-R110 作为 caspase-8 的底物,当 caspase-8 被激活时,它能识别并切割 Z-IETD-R110,释放出荧光团,从而可以通过荧光显微镜检测到荧光信号的增强。Z-IETD-R110 被用于研究氧化应激诱导的细胞凋亡,特别是在胰腺腺泡细胞中。
HY-168050
Virus Protease
Infection
nsP2 Protease-IN-1 是一种强效的不可逆共价 Chikungunya (CHIKV) 病毒的 nsP2 半胱氨酸 蛋白酶的抑制剂,IC50 值为 60 nM。nsP2 Protease-IN-1 表现出抗阿尔法病毒的强效活性,抑制 CHIKV 和 VEEV 的复制,EC50 值分别是 0.01 µM 和 0.3 µM。
HY-W002585
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸 残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
HY-158763
TG0205221
SARS-CoV
Cathepsin
Virus Protease
Infection
MPI8 (TG0205221) 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro ) 的抑制剂,具有很高的抗病毒活性。MPI8 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸 蛋白酶 L (cathepsin L ),发挥其抗病毒作用。这种双重抑制作用增强了 MPI8 的整体抗病毒效力和效果。MPI8 可用于 COVID-19 的临床研究。
HY-136205
Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide
TRP Channel
Infection
Inflammation/Immunology
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC ) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸 反应分析 (cysteine-reactivity )。IA-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168599
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 (Compound 18) 是 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 还能有效抑制半胱氨酸 蛋白酶 cathepsin B 和 cathepsin L 的酶活性,IC50 值分别为 24 nM 和 1.8 nM。
HY-158248
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-19 (compound 8B) 是一种有效的共价成纤维细胞生长因子受体4 (FGFR4 ) 抑制剂(IC50 =1.2 nM)。 FGFR4-IN-19 通过共价靶向 FGFR4 激酶结构域中罕见的半胱氨酸 (C552),实现了高效率和同型选择性。 FGFR4-IN-19 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-W007798S
HY-W093017
Amine N-methyltransferase
Others
4-氯基吡啶
4-Chloropyridine 是一种烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂。4-Chloropyridine 可作为 NNMT 的底物,在其催化反应中通过甲基化吡啶环的氮原子,增强 C4 位置的亲电子性,从而通过芳香亲核取代反应与 NNMT 中的非催化半胱氨酸 (C159) 发生作用,最终导致 NNMT 的自杀性活性抑制。4-Chloropyridine 有望用于 NNMT 活性靶向探针 (activity-based probes) 开发研究。
HY-P2313
HβD-2
Antibiotic
Bacterial
Infection
Human β-defensin-2 (HβD-2) 是一种小的富含半胱氨酸 的阳离子皮肤抗菌肽 (SAP ),由上皮细胞产生。Human β-defensin-2 (HβD-2) 对革兰氏阴性菌和念珠菌 (LD90 : 25 μg/ml) 有抗菌作用,但对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌无抗菌作用。Human β-defensin-2 (HβD-2) 可用于结肠炎的相关研究。
HY-162675
HY-172977
HY-155482
Proteasome
Neurological Disease
NA-184 是一种选择性、可透过血脑屏障的钙蛋白酶-2 (calpain-2 ) 抑制剂,对小鼠钙蛋白酶-2 的 IC50 为 134 nM。NA-184 对钙蛋白酶-1 (calpain-1) 的抑制活性较弱 (IC50 为 2826 nM)。NA-184 对多种其他半胱氨酸 蛋白酶、丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶无显著抑制作用。NA-184 具有显著的神经保护作用,可用于创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-165155
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
CysLT1 receptor antagonist-1 (Compound 4) 是半胱氨酸 白三烯受体 1 (CysLT1R ) 的拮抗剂,IC50 为 3.9 μM。CysLT1 receptor antagonist-1 对胆汁酸受体 GPBAR1 表现出弱的激动活性,10 μM 时的激动效率为 23%。CysLT1 receptor antagonist-1 可用于哮喘和过敏性疾病研究。
HY-W011683
HY-W040329
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dye
Others
荧光素-5-马来酰亚胺
Fluorescein-5-maleimide 是一种荧光染料。Fluorescein-5-maleimide 可以检测真核细胞中的硫醇氧化还原状态。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肽并用于检测带负电荷的纳米颗粒。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肌动蛋白来探究其与心肌肌球蛋白结合蛋白C (cMyBP-C) 的相互作用,从而帮助开发小分子调节剂用于心力衰竭。Fluorescein-5-maleimide 可以筛选含有半胱氨酸 残基的突变蛋白。Fluorescein-5-maleimide 的激发波长为 494 nm,发射波长为 519 nm。
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸 形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-158301
DNA Methyltransferase
RNA MTase
Others
MY-1B 是 RNA 甲基转移酶 NSUN2 的共价抑制剂 (IC50 : 1.3 μM)。MY-1B 立体选择性配位 NSUN2 活性位点半胱氨酸 残基 (C271)。MY-1B 还可以立体选择性并共价地结合 PSME1 , 破坏蛋白酶体调节复合物并下调特定 MHC-I 亚型的呈递。。
HY-W744265
HY-N0005S1
HY-128892
Autophagy
Neurological Disease
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy ) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号的抑制,增加溶酶体酸化,并激活自噬。EN6 还能以溶酶体依赖的方式清除 TDP-43 聚集物 (额颞叶痴呆的致病因子)。
HY-168784
HY-151523
Ras
Cancer
KRas G12R inhibitor 1 是一种针对常见致癌突变体 KRas G12R 的共价抑制剂,并对突变型精氨酸具有选择性。KRas G12R inhibitor 1 具有 α,β-二酮酰胺结构域, 并且利用突变型半胱氨酸 的强亲核性,与 KRas 的 Switch II 区域进行不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于 KRas G12R 相关的癌症如胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-156202
Histone Demethylase
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Geranylgeranoic acid (Compound 5) 抑制赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1 ),IC50 值为 46.97 µM。Geranylgeranoic acid 在 Huh7 和 PLC/PRF/5 人肝癌细胞和 MLE-10 转化小鼠肝细胞中通过线粒体膜电位丧失和白细胞介素-1β转换酶 (ICE) 和半胱氨酸 蛋白酶前体32 (CPP32) 的激活诱导凋亡 (apoptosis )。Geranylgeranoic acid 是一种具有抗癌活性的类异戊二烯类化合物,发现于 S. chinensis 。
HY-115733
(Rac)-Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Cancer
Cathepsin L-IN-2 ((Rac)-Z-Phe-Phe-FMK) 是 Cathepsin L 抑制剂 Z-Phe-Phe-FMK (HY-141867) 的异构体,Z-Phe-Phe-FMK 对 Cathepsin L 的 IC50 =15 μM。Z-Phe-Phe-FMK 通过与酶活性中心的半胱氨酸 残基共价结合,不可逆地阻断组织蛋白酶的蛋白水解功能。Cathepsin L-IN-2 和 Z-Phe-Phe-FMK 可用于神经退行性疾病 (如 GRN 相关额颞叶痴呆) 和癌症侵袭转移的研究。
HY-129115
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Others
S1QEL1.1 是一种小分子抑制剂,它能够特异性地抑制线粒体呼吸链复合物 I (Complex I) 在逆向电子传递过程中位于 IQ 位点的超氧化物和过氧化氢的生成,IC50 为 0.07 μM。S1QEL1.1 可以显著减弱由内质网应激引起的半胱氨酸 天冬氨酸蛋白酶 (caspase ) 的激活。S1QEL1.1 可以通过抑制由内质网应激引发的 Reactive Oxygen Species 信号通路来减少干细胞的过度增殖。
HY-126489
Parasite
Infection
Tetromycin B 是一种半胱氨酸 蛋白酶抑制剂,对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50 =30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50 s=71.77 和 20.2 μM)。
HY-145149
ADC Cytotoxin
Cancer
Duostatin 5 是一种基于 MMAF (HY-15579) 设计的细胞毒素 (ADC Cytotoxin ),可用于合成 ADC 。Duostatin 5 的制备具有合成步骤少、操作简单、质量控制难度小、化学合成过程更稳定等优点。Duostatin 5 能够通过双取代的 C-Lock 连接基,与链间半胱氨酸 交联结合,进而连接靶向 5T4 的抗体 (ZV05)。Duostatin 5 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-115715A
Fluorescent Dye
Cancer
EN219-alkyne 是炔烃功能化的 EN219 探针。EN219 (HY-P0287A) 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体, IC50 为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。EN219-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-173635
ADC Linker
Cancer
Mal((3S,3aR,6S,6aR)-Hexahydrofuro[3,2-b]furan-3,6-diamine-PEG12)-β-Glu-PAB 是一种链间半胱氨酸 与马来酰亚胺反应性、β-葡萄糖醛酸酶可裂解的 ADC 连接子 (ADC linker ),可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC),例如 AZD0516 (HY-173639)。
HY-161910
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
SH-E4A-66 是一种具有咔唑骨架的 C2 -COUPLr (COvalent Protein Ligators),不含异质半胱氨酸 活性反应性弹头(丙烯酰胺和氯乙酰胺)。SH-E4A-66 能与 EML4-ALK 偶联 (EC50 =1.5 μM),并抑制 EML4-ALK 激酶的活性 (IC50 =2.3 μM)。
HY-171689
AZD 8205
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Puxitatug samrotecan (AZD8205) 是一种靶向 B7-H4 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Puxitatug samrotecan 由靶向 B7-H4 的Puxitatug (HY-P990059) 抗体,通过减少链间半胱氨酸 进行随机共轭与 Puxitatug samrotecan drug-linker (HY-163487) 连接而成。Puxitatug samrotecan 具有抗肿瘤活性,可用于 B7-H4 表达的癌症研究。
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸 蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-150510A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸 残基,IC50 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-P5439
PKC
MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸 残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸 残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-W011683R
HY-W040329R
HY-120828
CJC 1134PC
GLP Receptor
Metabolic Disease
艾本那肽
Albenatide (CJC 1134PC) 是一种经过修饰的 Exendin-4 (HY-13443) 类似物,体外与人重组白蛋白 (HRA) 结合,形成长效 DPP-4 抗性 GLP-1R 激动剂。Albenatide 通过低分子化学接头 (cys-C13H19O6N3-lys) 与 HRA 34 位半胱氨酸 残基共价结合。Albenatide 体外增加环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生。Albenatide 降低了野生型小鼠的血糖波动、食物摄入量和胃排空,并提高了高脂饮食小鼠的血糖耐受性和减轻体重。
HY-136351
Autophagy
Cancer
THZ-P1-2 是一种首创的,选择性的 PI5P4K 抑制剂,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸 。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
HY-114796
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
tHGA是一种具有抗炎活性的化合物,具有抑制大豆15-LOX的活性。tHGA在对人类白细胞的实验中显示出显著的抑制作用,IC50 值为0.42 μM,接近常用标准NDGA的效果。tHGA浓度依赖性地抑制5-LOX的产物合成,尤其是抑制半胱氨酸 白三烯LTC(4),其IC50 值为1.80 μM,并且未表现出细胞毒性。tHGA的抗炎作用似乎不是通过氧化还原或金属螯合机制进行的,因为该化合物在这些生物活性测试中均为阴性。tHGA通过双重LOX/COX抑制机制发挥作用,对5-LOX和COX-2具有更高选择性,IC50 值为0.40 μM。
HY-W040329S2
HY-W011683S2
HY-173397
β-glucuronidase
Bacterial
Metabolic Disease
β-Glucuronidase-IN-3 (Compound 49) 是一种 β-glucuronidase 共价变构抑制剂。β-Glucuronidase-IN-3 具有强效的大肠杆菌 β-葡萄糖醛酸酶 (EcGUS) 抑制活性 (IC50 : 12.9 nM)。β-Glucuronidase-IN-3 通过可逆共价修饰 EcGUS 的半胱氨酸 残基 (Cys28、Cys443和Cys197) 发挥抑制作用。β-Glucuronidase-IN-3 能够用于肠道微生物相关疾病的研究,特别是减轻 Irinotecan (HY-16562) 和非甾体抗炎药 (NSAIDs) 的毒性副作用。
HY-W011683S3
HY-173405
Ras
PI3K
Cancer
VVD-699 是一种 RAS-PI3K 共价抑制剂。VVD-699 与 PI3K p110α RAS 结合域中的 242 位半胱氨酸 共价结合,从而阻断 RAS 激活 PI3K 活性的能力。VVD-699 能够抑制 RAS 突变和 HER2 过表达肿瘤的生长。VVD-699 可用于 RAS 突变相关 (如 H358 肺癌细胞、A549 细胞、FaDu 细胞) 癌症的研究。
HY-W778207
Isotope-Labeled Compounds
Others
2'-Deoxyadenosine-13 C5 monohydrate 是 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W040329) 的 13 C 标记的同位素。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸 水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S
HY-12316
20α-Hydroxycholesterol
Smo
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
20(S)-Hydroxycholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是选择性靶向 Hedgehog 通路 Smoothened (Smo) 蛋白的别构激活剂,EC50 =~30 μM (Hedgehog)。20(S)-Hydroxycholesterol 以立体选择性方式结合 Smo 的细胞外半胱氨酸 富集结构域 (CRD),激活下游 Gli 转录因子 (但不诱导 Wnt 通路上受体基因的转录)。20(S)-Hydroxycholesterol 可增强骨髓基质细胞成骨分化,并与 Simvastatin (HY-17502) 协同激活 Raf/MEK/ERK 通路以促进骨再生。20(S)-Hydroxycholesterol 可用于发育生物学、肿瘤学、骨和血管生成机制的研究。
HY-W040329S1
HY-155054
Parasite
Infection
Cysteine protease Inhibitor-3 (Compound 15) 是一种半胱氨酸 蛋白酶 抑制剂。Cysteine protease inhibitor-3 抑制 Pf3D7、PfW2、PfFP2 和 PfFP3,IC50 s 分别为 0.74 μM、1.05 μM、3.5 μM 和 4.9 μM。Cysteine protease Inhibitor-3 对药物敏感和耐药寄生虫均具有抗疟原虫功效。
HY-W011683S1
HY-W011683S7
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂,使用半胱氨酸 反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基,以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-W040329S3
HY-174232
EGFR
Carbonic Anhydrase
Caspase
Cancer
EGFR/CA-IX-IN-1 (Compound 14) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 和碳酸酐酶 IX (CA-IX ) 的双重抑制剂,IC50 值分别为 5.92 nM 和 63 nM。EGFR/CA-IX-IN-1 对乳腺癌细胞 (MDA-MB-231, MCF-7) 表现出很强的细胞毒性,IC50 值分别为 5.78 μM 和 8.05 μM。EGFR/CA-IX-IN-1 能够抑制 CA-IX 的催化活性,上调 BAX/Bcl-2 比值,激活半胱氨酸 天冬氨酸蛋白酶,并使细胞周期停滞在 G1 期。EGFR/CA-IX-IN-1 有望用于乳腺癌的研究。
HY-W011683S6
HY-W040329S
HY-147517
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-9(compound 11)是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂,IC50 值为 0.575 μM。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达,包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸 连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
HY-L154
3,371 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸 是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸 发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸 的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了3,371种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸 靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则,可以用于基于片段的共价药物设计
HY-L153
4,813 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸 是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸 发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸 的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了4,813种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸 靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
HY-L915
445 compounds
赖氨酸是设计靶向共价抑制剂(TCIs)及相关配体的第二常见氨基酸,其在人体蛋白中的丰度是半胱氨酸 的三倍(5.8% 对 1.9%),这显著增加了可进行共价靶向的蛋白质数量,尤其考虑到许多蛋白缺乏可结合的半胱氨酸 残基。此外,有研究表明,功能性氨基酸被突变替换的概率较低。赖氨酸通常在催化过程中扮演重要角色,充当碱或亲核试剂,并且对维持蛋白质的结构完整性及调控蛋白翻译后修饰(PTMs)至关重要。近年来针对赖氨酸的研究备受关注。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 445 个具有靶向赖氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L081
154 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸 酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 154 种磷酸酶抑制剂,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L147
728 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制,将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸 、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具,蛋白酶抑制剂不仅必须非常有效,而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物,蛋白酶抑制剂还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 728 蛋白酶抑制剂。MCE 蛋白酶抑制剂库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来,随着一系列共价抑制剂的成功问世,特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体,如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂,以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子,这些分子包含共价反应常用的弹头,如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等,可以与半胱氨酸 、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应,是筛选共价化合物的有利工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1423
HY-158779
SSP4
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfane sulfur probe 4 (SSP4) 是一种用于检测硫化硫物质的荧光探针 (Ex /Em =494/515 nm)。Sulfane sulfur probe 4 对测硫化硫物质具有较高的灵敏度,即使存在其他物质 (如同型半胱氨酸 、甲硫氨酸、半胱氨酸 、谷胱甘肽、N-乙酰-L-半胱氨酸 、甘氨酸、酪氨酸、色氨酸、精氨酸和金属离子 (Fe2+ 、Fe3+ 、Mg2+ 、Ca2+ 和 Zn2+ )) 也能检测到硫烷硫。
HY-D0078
HY-135056
Fluorescent Dyes/Probes
Mito-Tracker Green 是一种绿色荧光染料,可以选择性地积聚在线粒体基质中。MitoTracker Green FM 通过与半胱氨酸 残基的游离硫醇基反应共价结合线粒体蛋白,从而可以不依赖膜电位即对线粒体膜电位进行染色。激发/发射波长 490/523 nm。
HY-D0807
5-Iodoacetamidofluorescein
Fluorescent Dyes/Probes
5-碘乙酰氨基荧光素
5-IAF (5-Iodoacetamidofluorescein) 是一种吲哚乙酰胺类荧光素衍生物。5-IAF 可作为荧光探针 (fluorescent probe ),标记含有游离硫醇(半胱氨酸 侧链)的蛋白质和其他分子。
HY-D2381
Fluorescent Dyes/Probes
AF 488 马来酰亚胺是一种用于标记蛋白质 SH 基团的硫醇反应性染料,可用于将 AF 488 荧光团附着到含有半胱氨酸 残基的蛋白质和肽以及其他硫醇化分子。AF488 的 λem 和 λex 分别为 520 nm 和 470 nm。
HY-123749
5-TMRIA
Dyes
Tetramethylrhodamine-5-iodoacetamide (5-TMRIA) 是一种选择性巯基反应染料,用于通过半胱氨酸 残基对蛋白质 进行非特异性标记。Tetramethylrhodamine-5-iodoacetamide (5-TMRIA) 可用于共价标记 DNA 片段。
HY-P2065
HY-D0152
Fluorescent Dyes/Probes
Tetramethylrhodamine-6-maleimide 是一种荧光染料,具有与该半胱氨酸 共价偶联的活性巯基特异性部分。Tetramethylrhodamine-6-maleimide 可用作标记,实时检测全活性 Na+/K+-ATPase 的局部蛋白质运动。
HY-D1403
Protein Labeling
L-Biotin-NH-5MP 是一种生物素偶联的 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)。 5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸 特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。
HY-172721
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3B maleimide 是一种含有马来酰亚胺基团的单活性染料,可以选择性地将 Cyanine3 荧光团(Cy3 的类似物)高效地附着到含有半胱氨酸 残基的蛋白质和肽以及其他硫醇化分子(例如含硫醇的寡核苷酸)上。Cy3B 是 Cy3 染料的改进版本,荧光量子产率和光稳定性显著提高。
HY-D0097
Fluorescent Dyes/Probes
7-Fluorobenzofurazan-4-sulfonic acid ammonium 是一种荧光标记物。7-Fluorobenzofurazan-4-sulfonic acid ammonium 可用于检测可溶的硫醇二硫化物,如半胱氨酸 、谷胱甘肽。
HY-W011618
Fluorescent Dyes/Probes
N-(9-Acridinyl)maleimide 是一种马来酰亚胺类荧光硫醇剂。N-(9-Acridinyl)maleimide 没有显着的荧光,但其与硫醇化合物的偶联产物显示出强烈的蓝色荧光。N-(9-Acridinyl)maleimide 具有用于半胱氨酸 和谷胱甘肽进行荧光分析。
HY-D1363
Fluorescent Dyes/Probes
BDP R6G maleimide 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,具有与 R6G 罗丹明相似的吸收和发射波长。巯基标记是一种常见的蛋白质修饰,蛋白质中的半胱氨酸 残基允许比胺基的 NHS 酯更多的特异性位点标记。BDP R6G maleimide 是一种硫醇活性染料,可与硫醇基团反应形成硫酯键。
HY-D1406
Protein Labeling
L-Biotin-NH-5MP-Br 是一种生物素偶联的 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)。5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸 特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。
HY-130533
Protein Labeling
ReAsH-EDT2 是一种红色的荧光染料,用于标记蛋白质。ReAsH-EDT2 是一种膜可渗透的二砷化合物,共价结合四半胱氨酸 序列,从而可以对蛋白质进行成像。ReAsH-EDT2 可用于蛋白质的定位和转运。(λex =530 nm,λem =592 nm)。
HY-15578G
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F (GMP)
Fluorescent Dye
McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸 -McMMAF 作为活性活性分子。
HY-D1404
Protein Labeling
5MP-Propargyl 是 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)的一种衍生物。 5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸 特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。5MP-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D1407
Protein Labeling
Br-5MP-Propargyl 是 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)的一种衍生物。 5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸 特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。Br-5MP-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素-5-马来酰亚胺
Fluorescein-5-maleimide 是一种荧光染料。Fluorescein-5-maleimide 可以检测真核细胞中的硫醇氧化还原状态。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肽并用于检测带负电荷的纳米颗粒。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肌动蛋白来探究其与心肌肌球蛋白结合蛋白C (cMyBP-C) 的相互作用,从而帮助开发小分子调节剂用于心力衰竭。Fluorescein-5-maleimide 可以筛选含有半胱氨酸 残基的突变蛋白。Fluorescein-5-maleimide 的激发波长为 494 nm,发射波长为 519 nm。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Cell Assay Reagents
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸 蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-167559
HY-W142867
HY-W554799
HY-W560593
HY-158300
HY-W698459
HY-118563
Biochemical Assay Reagents
S-Farnesyl thioacetic acid 是 S-法呢基半胱氨酸 的类似物,它是异戊二烯化蛋白甲基转移酶(也称为 S-腺苷甲硫氨酸依赖性甲基转移酶)的竞争性抑制剂。它还可以抑制法呢基化和香叶基香叶基化底物的甲基化。
HY-E70160
HY-W440904
Drug Delivery
DSPE-PEG-乙烯基砜,MW 1000 是一种自组装 PEG 试剂,可形成脂质双层。两亲性聚合物可用于制备脂质体,用于输送治疗剂,例如核酸(mRNA/DNA)或蛋白质。乙烯基砜部分通过硫醇-烯化学反应与半胱氨酸 或其他硫醇分子发生反应。试剂级,仅供研究使用。
HY-W014540
tert-Butyl L-prolinate hydrochloride
Cell Assay Reagents
L-脯氨酸特丁酯盐酸盐
L-Proline tert-butyl ester hydrochloride (tert-Butyl L-prolinate hydrochloride)是一种生物活性化合物,具有抑制半胱氨酸 和组织蛋白酶的活性,因此被广泛应用于蛋白酶抑制剂的研究与开发。L-Proline tert-butyl ester hydrochloride的特性使其在生物化学领域中具有重要意义。
HY-W440907
Drug Delivery
DSPE-PEG-乙烯基砜,MW 5000 是一种乙烯基砜 PEG 脂质,可通过硫醇-烯反应与半胱氨酸 或其他硫醇分子进行生物结合。该聚合物是一种自组装试剂,可在水中形成脂质双层,可用作药物载体来输送治疗剂,例如 mRNA 或 DNA 疫苗。试剂级,仅供研究使用。
HY-108775A
Sodium hyposulfite (99%, water≤1.0%)
Buffer Reagents
硫代硫酸钠 (99%, 水分≤1.0%)
Sodium thiosulfate (99%, water≤1.0%) (Sodium hyposulfite (99%, water≤1.0%)) 可用于滴定法定量测定元素碘,并可用来检测痕量半胱氨酸 。Sodium thiosulfate (99%, water≤1.0%) 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-148905
Cell Assay Reagents
对氨基苯汞乙酸盐
p-Aminophenylmercuric acetate 是一种有机汞基质金属蛋白酶 (MMP ) 激活剂。p-Aminophenylmercuric acetate 通过攻击蛋白质巯基或诱导半胱氨酸 转换反应,参与 MMP-8 的激活和抑制。p-Aminophenylmercuric acetate 促进了 β 纤维素素前体 (pro-BTC) 脱落。p-Aminophenylmercuric acetate 影响阿片类受体与其激动剂和拮抗剂的结合。
HY-15578G
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F (GMP)
Biochemical Assay Reagents
McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸 -McMMAF 作为活性活性分子。
HY-116762
Microbial Culture
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。通过淬灭细菌的群体感应系统来控制细菌感染是一个很有前途的研究领域。特定目标基因的表达,例如属于 LuxIR 蛋白家族的转录调节因子,由可扩散的酰基高丝氨酸内酯 (AHL) 分子的合成协调。 N-butyryl-L-Homocysteine thio-lactone 是 N-butyryl-L-homoserine lactone 的类似物,N-butyryl-L-homoserine lactone 是参与群体感应的小的可扩散信号分子,从而控制基因表达和细胞代谢。 N-丁酰基-L-高半胱氨酸 硫代内酯诱导通常不能产生 AHL 的紫罗兰色堇突变体中紫罗兰素的表达。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W012850
HY-137199
HY-W010871
HY-77801
HY-P5151
Peptides
Others
LiTx3 是一种致命且富含半胱氨酸 的肽。LiTx3 可以从中间乳杆菌粗毒液中分离出来。LiTx3 诱导草地贪夜蛾幼虫弛缓性麻痹。
HY-P3115
HY-W048727
HY-139093
Drug Derivative
Others
Paracetamol-cysteine 是扑热息痛-半胱氨酸 扑热息痛蛋白加合物 (PPA),当扑热息痛被氧化成反应性代谢物 n -乙酰基-对苯醌亚胺 (NAPQI) 时形成。
HY-W017404
HY-W008178
HY-W013241
HY-P6009
HY-W790014
Cathepsin
Infection
Z-FG-NHO-BzOME 是一种半胱氨酸 蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,可选择性抑制组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 和木瓜蛋白酶。
HY-P10262
HY-P5969
HY-W048918
HY-W048708
HY-P6009A
HY-P4316
Peptides
Others
Cys(NPys)-D{Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg}-NH2 是由九个精氨酸和半胱氨酸 构成的细胞穿透多肽,用于携带治疗剂进入细胞内。
HY-77802
HY-W023145
HY-P2065
Fluorescent Dye
Others
Ac-VEID-AMC 是一种荧光底物,可用于测定 caspase-6 和相关半胱氨酸 蛋白酶的活性测定 (Ex=340-360 nm, Em=440-460 nm)。
HY-W009008
HY-W036322
HY-18234
HY-W006205
HY-P10871
HY-W009117
HY-P10641
Peptides
Cardiovascular Disease
Heart-homing peptide 是一种肽,序列是 CRPPR。CRPPR是一种含有精氨酸的线性肽,由于其特异性结合心脏内皮的能力,已被确定为心脏归巢肽,并且已提出富含半胱氨酸 的蛋白-2 (CRIP-2) 作为受体。Heart-homing peptide 可用于结合脂质体。
HY-P3825
CCAP
Peptides
Cardiovascular Disease
Crustacean cardioactive peptide (CCAP) 是一种含有 9 个氨基酸的昆虫心脏调节肽,首先从tobacco hawkmoth , Manduca sexta 中分离得到。在第 3 位和第 9 位有两个半胱氨酸 形成二硫键,羧基末端被氨化。
HY-P4404
Cathepsin
Others
Abz-GIVRAK(Dnp) 是组织蛋白酶 B 最有效的底物,并且在溶酶体半胱氨酸 蛋白酶中对该酶具有高度选择性。 Abz-GIVRAK(Dnp) 水解后,释放出氨酰基苯并亚氨基磺基琥珀酸 (Abz-SAS),并释放出二硝基苯甲酰基 (Dnp)。该水解反应的产物 Abz-SAS 在紫外光照射下有荧光,可以发出荧光信号。
HY-W037120
HY-P2315
HY-P10641A
Peptides
Cardiovascular Disease
Heart-homing peptide TFA 是一种五肽,序列是 CRPPR。CRPPR 是一种含有精氨酸的线性肽,由于其特异性结合心脏内皮的能力,已被确定为心脏归巢肽,并且已提出富含半胱氨酸 的蛋白-2 (CRIP-2) 作为受体。Heart-homing peptideTFA 可用于结合脂质体。
HY-P10540
Bacterial
Infection
Pantinin-2 是一种存在于帝王蝎 (paninus imperator) 中的无半胱氨酸 毒肽。Pantinin-2 对革兰氏阳性菌有较高的活性,但对革兰氏阴性菌的活性较弱。Pantinin-2 还表现出对热带念珠菌的活性,对人类红细胞有相对温和的溶血活性。Pantinin-2 可用于耐药病原菌的抗菌药物的开发。
HY-P5826
HY-P4095
CXCR
Cancer
NoxaBH3 是一种基于半胱氨酸 的交联肽,具有增加的细胞渗透性和对 Mcl-1 的更高抑制活性。NoxaBH3 与 CXCR4 的内源性配体结合,产生泛素-NoxaBH3偶联物。随后 NoxaBH3 被输送到癌症细胞。
HY-W142140
N-Methylvaline
Amino Acid Derivatives
Others
N-Methyl-DL-valine 是缬氨酸衍生物,在植物芽中代谢为半胱氨酸 、丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、柠檬酸和琥珀酸。N-Methyl-DL-valine 参与抗微管蛋白活性分子 monomethyl auristatin F (MMAF) 的修饰过程,使其疏水功能化,增加细胞通透性。
HY-114174
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸 血症。
HY-P1351
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Angiopep-2-Cys 是 Angiopep-2 hydrochloride (HY-P2341) 和半胱氨酸 的偶联物。Angiopep-2 hydrochloride 是脑肽载体。抗肿瘤活性分子与 Angiopep-2 肽载体的结合可提高其在脑癌中的活性。
HY-W048681
HY-P5300
Peptides
Others
YNPCVMYL (Thioester: Cys4-Leu8) 是 YNPCVMYL 序列的多肽链。在该序列中的第 4 和第 8 个氨基酸之间的连接具有巯基酯 (thioester) 的性质,即半胱氨酸 (Cys4) 和亮氨酸 (Leu8) 之间形成了巯基酯。
HY-P4370
Bacterial
Fungal
Infection
Hepcidin-20 (human) 是一种含有组氨酸、富含半胱氨酸 的 β-折叠结构肽。Hepcidin-20 (human) 表现出抗真菌活性。Hepcidin-20 (human) 抑制多糖细胞间粘附素 (PIA) 阳性和 PIA 阴性菌株的生物膜形成和细菌细胞代谢 [3] .
HY-P5071
Bacterial
Infection
EcAMP3 是一种发夹样多肽。EcAMP3 具有抗真菌 和抗菌 活性。EcAMPs 前体家族包含七个相同的半胱氨酸 基序 :C1XXXC2(11–13)C3XXXC4。
HY-P4087
Peptides
Others
Cys(Npys)-(Arg)9 是一种细胞穿透肽。Cys(Npys)-(Arg)9 是由 9 个 D-精氨酸残基和一个活化的半胱氨酸 残基 C(Npys) 组成。Cys(Npys)-(Arg)9 可作为载体肽,可用于偶联和细胞通透性的研究。
HY-P4400
Fluorescent Dye
Others
Z-VDVAD-AFC 是一种荧光底物。Z-VDVAD-AFC用于测定半胱氨酸 蛋白酶3 (Caspase-3) 的活性。Z-VDVAD-AFC 发生水解,释放 7-氨基-4-三氟甲基香豆素 (AFC)。AFC 在紫外光照射下呈荧光,能发出荧光信号。
HY-P5300A
Peptides
Others
YNPCVMYL (Thioester: Cys4-Leu8) TFA 是 YNPCVMYL 序列的多肽链。在该序列中的第 4 和第 8 个氨基酸之间的连接具有巯基酯 (thioester) 的性质,即半胱氨酸 (Cys4) 和亮氨酸 (Leu8) 之间形成了巯基酯。
HY-P5681
HY-P3600
Apoptosis
Inflammation/Immunology
FIZZ-1 (32-51) (mouse) 是一种富含半胱氨酸 的分泌蛋白,在过敏性气道炎症中,由巨噬细胞、支气管上皮和 II 型肺泡上皮细胞 (AEC) 高度表达。FIZZ1 (32-51) (mouse) 还对肺成纤维细胞有抗凋亡作用。FIZZ-1 (32-51) (mouse) 可用于过敏性肺炎的研究。
HY-P4101
HIV
Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段,能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域,并具有活化的半胱氨酸 残基 C。TAT 是一种由 HIV-1 编码的小型核转录激活蛋白。
HY-P10828
HY-P10924
Elastase
Metabolic Disease
Roseltide rT1 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂 (IC50 =0.47 μM),其富含半胱氨酸 ,是 Roseltide (rT1-rT8) 中的一种。Roseltide rT1 可在体外改善中性粒细胞弹性蛋白酶刺激的 cAMP 积累,对相关疾病有抑制潜力。
HY-P5975
Z-LLL-FMK
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone (Z-LLL-FMK) 是一种半胱氨酸 蛋白酶 抑制剂。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 抑制 SARS 感染。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 还可以保护小鼠免受 T. crassiceps 侵害。
HY-P5378
Cathepsin S substrate
Ser/Thr Protease
Others
Ac-KQKLR-AMC (Cathepsin S substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 S 是一种半胱氨酸 蛋白酶,参与自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、癌症、肥胖及相关疾病的发病机制。该肽是用 AMC 荧光标记的组织蛋白酶 S 底物 (Ex/Em=354 nm/442 nm)。它可用于测量组织蛋白酶 S 活性。)
HY-P5320
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸 结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸 结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P10322
Fluorescent Dye
Cancer
Z-IETD-R110 是一种半胱氨酸 蛋白酶 (caspases ) 的荧光底物。Z-IETD-R110 作为 caspase-8 的底物,当 caspase-8 被激活时,它能识别并切割 Z-IETD-R110,释放出荧光团,从而可以通过荧光显微镜检测到荧光信号的增强。Z-IETD-R110 被用于研究氧化应激诱导的细胞凋亡,特别是在胰腺腺泡细胞中。
HY-P2313
HβD-2
Antibiotic
Bacterial
Infection
Human β-defensin-2 (HβD-2) 是一种小的富含半胱氨酸 的阳离子皮肤抗菌肽 (SAP ),由上皮细胞产生。Human β-defensin-2 (HβD-2) 对革兰氏阴性菌和念珠菌 (LD90 : 25 μg/ml) 有抗菌作用,但对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌无抗菌作用。Human β-defensin-2 (HβD-2) 可用于结肠炎的相关研究。
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸 蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-P5439
PKC
MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸 残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂,使用半胱氨酸 反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基,以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99238
ADC Antibody
Inflammation/Immunology
Cancer
洛林妥单抗
Rolinsatamab 是一种靶向 PRLR (催乳素受体 ) 的 IgG1κ 型嵌合抗体。Rolinsatamab 通过可裂解的马来酰亚胺基己酰基型 Linker 与吡咯并苯二氮卓 (PDB) 二聚体 SGD-1882 (HY-101127) 结合,形成抗体-药物偶联物 ,Rolinsatamab talirine。一个 Rolinsatamab talirine 平均有 2 个位点特异性药物连接工程半胱氨酸 (S239C')。对应的 Linker 则包含缬氨酸-丙氨酸二肽,这是可供蛋白酶 B 裂解的位点。同时,平均有 2 个位点特异性药物连接工程半胱氨酸 (S239C')。
HY-P990087
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-Y0337S6
L-Cysteine-d2 是 L-Cysteine 的氘代物。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S4
L-Cysteine-13 C3 是带有 13 C 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S1
L-Cysteine-15 N 是 15 N 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S3
L-Cysteine-1-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S2
L-Cysteine-3-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S
L-Cysteine-13 C3 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-Y0337S5
L-Cysteine-d3 是 L-Cysteine 的氘代物。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-B0215S
Acetylcysteine-d3 是 Acetylcysteine 的氘代物。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent ),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸 前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis )。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗流感病毒活性。此外,Acetylcysteine 是半胱氨酸 在药物输送过程中最稳定形式,可用于双硫死亡 (disulfidptosis ) 的研究。
HY-N0771S6
L-Cysteine-13 C3 ,15 N,d3 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Isoleucine (HY-Y0337)。L-Isoleucine 是一种非极性疏水性氨基酸。L-Isoleucine 是一种必需氨基酸。
HY-Y0337S7
L-Cysteine-d3 ,15 N 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
HY-B0215S1
Acetylcysteine-15 N 是一种 15 N 标记的 Acetylcysteine。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent ),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸 前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis )。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗流感病毒活性。此外,Acetylcysteine 是半胱氨酸 在药物输送过程中最稳定形式,可用于双硫死亡 (disulfidptosis ) 的研究。
HY-W010347S
DL-Homocysteine-d4 是 DL-Homocysteine 的氘代物。DL-Homocysteine 是一种弱的神经毒素,可以影响犬尿酸的产生。
HY-144360S1
N-Acetyl-S-(3,4-dimethylphenyl)-L-cysteine-d3 是 N-Acetyl-S-(3,4-dimethylphenyl)-L-cysteine (HY-W596250) 的氘代物。
HY-W009390S
DL-Homocystine-3,3,3’,3’,4,4,4’,4’-d8 是 DL-Homocystine 的氘代物。DL-Homocystine 是由两分子同型半胱氨酸 组成的,同型半胱氨酸 被认为在精神分裂症的发病机制和病理生理学中有着很重要的作用。
HY-W013940S1
DL-Cystine-d6 是 DL-Cystine (HY-W013940) 氘代物。DL-Cystine 是一种半胱氨酸 衍生物。
HY-W013940S
DL-Cystine-d4 是 DL-Cystine (HY-W013940) 氘代物。DL-Cystine 是一种半胱氨酸 衍生物。
HY-34477S1
2-Iodoacetamide-d4 是 2-Iodoacetamide 的氘代物。 2-Iodoacetamide (Iodoacetamide) 是一种常用的烷基化剂,常用于蛋白质组学样品制备过程中半胱氨酸 烷基化。
HY-W007798S1
Fmoc-Cys(Trt)-OH-d2 是 Fmoc-Cys(Trt)-OH 的氘代物 。Fmoc-Cys(Trt)-OH 是 N 端受保护的半胱氨酸 衍生物。
HY-W009749AS
DL-Cystathionine-d4 是 DL-Cystathionine (HY-W009749A) 氘代物。DL-Cystathionine 是半胱硫氨酸和异丙基硫氨酸的 4 种异构体的混合物,也是氨基酸半胱氨酸 生物合成的一种中间体。
HY-13315S
Montelukast-d6 是 Montelukast 的氘代物。Montelukast sodium 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸 白三烯受体 1 (Cysltr1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。
HY-13315S1
Montelukast-d6 (sodium) 是 Montelukast (sodium) 的氘代物。Montelukast sodium 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸 白三烯受体 1 (Cysltr1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。
HY-113446S
Leukotriene C4-d5 是氘标记的 Leukotriene C4。Leukotriene C4 是 LTC4 合酶催化谷胱甘肽与 LTA4 结合产生的半胱氨酸 母体白三烯。
HY-W012850S1
DL-Cysteine-d1 是氘代标记的 2-Amino-3-mercaptopropanoic acid (HY-W012850)。2-Amino-3-mercaptopropanoic acid 是一种半胱氨酸 衍生物。
HY-19528S
SAH-d4 是 SAH 的氘代物。SAH 是氨基酸衍生物和几种代谢途径中的调节剂。 它是半胱氨酸 和腺苷合成的中间体。SAH 是 METTL3-METTL14 异二聚体复合物 (METTL3-14 ) 的抑制剂,IC50 为 0.9 µM。
HY-D0843S
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸 蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-111592S
S-(5′-Adenosyl)-L-cysteine-13 C 是 13 C 标记的 S-(5′-Adenosyl)-L-cysteine (HY-111592)。S-(5′-Adenosyl)-L-cysteine 是半胱氨酸 的衍生物。
HY-W770952
DL-Phenylmercapturic Acid-13 C6 (N-Acetyl-S-phenyl-L-cysteine-13 C6 ) 是 13 C 标记的 DL-Phenylmercapturic Acid (HY-W141770)。DL-Phenylmercapturic Acid 是一种半胱氨酸 衍生物。
HY-113456S
Leukotriene D4-d5 是 Leukotriene D4 的氘代物。Leukotriene D4 是由 γ-谷氨酰转肽酶代谢 LTC4 产生的过敏反应的慢反应物质 (SRS-A) 的成分之一。Leukotriene D4 是 LTC4 的第一个半胱氨酸 -白三烯代谢产物。Leukotriene D4 诱导的支气管收缩和增强的血管通透性有助于哮喘的发病机理和急性超敏反应。
HY-19528S1
SAH-13 C5 是一种 13 C 标记的 SAH。SAH 是氨基酸衍生物和几种代谢途径中的调节剂。 它是半胱氨酸 和腺苷合成的中间体。SAH 是 METTL3-METTL14 异二聚体复合物 (METTL3-14 ) 的抑制剂,IC50 为 0.9 µM。
HY-19528S2
SAH-13 C10 是 13 C 标记的 SAH。 SAH 是氨基酸衍生物和几种代谢途径中的调节剂。 它是半胱氨酸 和腺苷合成的中间体。SAH 是 13 C 标记的METTL3-METTL14 异二聚体复合物 (METTL3-14 ) 的抑制剂,IC50 为 0.9 μM。
HY-W719165
((Methyl-d3 )sulfinyl)-D-alanine 是 (2R)-2-Amino-3-(methylsulfinyl)propanoic acid (HY-W017404) 的氘代物。(2R)-2-Amino-3-(methylsulfinyl)propanoic acid 是一种半胱氨酸 衍生物。
HY-W007798S
Fmoc-Cys(Trt)-OH-1,2,3-13 C3 ,15 N 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Fmoc-Cys(Trt)-OH-1,2,3 (HY-W007798)。Fmoc-Cys(Trt)-OH 是一种半胱氨酸 衍生物。
HY-W744265
NAPQI-d3 (N-Acetyl-4-benzoquinone Imine-d3 ) 是 NAPQI (HY-W017464) 的氘代物。NAPQI 是 Acetaminophen (HY-66005) 的毒性代谢物。NAPQI 也是维生素 K 循环中酶的抑制剂。NAPQI 能被谷胱甘肽 (GSH) 迅速解毒,但在 GSH 缺乏的情况下,过量的 NAPQI 与蛋白质中的半胱氨酸 残基反应,导致细胞死亡和肝脏毒性。
HY-N0005S1
Curcumin-d3 (Diferuloylmethane-d3 ) 是氘代标记的 Curcumin. Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸 修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
HY-W040329S2
2'-Deoxyadenosine-d13 是氘代标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸 水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S2
2'-Deoxyadenosine monohydrate-3′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸 水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S3
2'-Deoxyadenosine monohydrate-5′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸 水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W778207
2'-Deoxyadenosine-13 C5 monohydrate 是 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W040329) 的 13 C 标记的同位素。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸 水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S
2'-Deoxyadenosine monohydrate-1′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸 水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W040329S1
2'-Deoxyadenosine-13 C10 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸 水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S1
2'-Deoxyadenosine monohydrate-2′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸 水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S7
2'-Deoxyadenosine monohydrate-15 N5 是 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸 水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W040329S3
2'-Deoxyadenosine-15 N5 ,d13 是氘代和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸 水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W011683S6
2'-Deoxyadenosine monohydrate-13 C10 ,15 N5 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine monohydrate (HY-W011683)。2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸 水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W040329S
2'-Deoxyadenosine-13 C10 ,15 N5 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine (HY-W040329)。2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸 水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W001538
SPRC
炔烃
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-151696
反式环辛烯
TCO-PEG3-maleimide (TCO-PEG3-NEM) 是一种点击化学试剂。TCO-PEG3-maleimide 能有效地将 TCO (反式环辛烯) 部分结合到含硫醇的分子上 (如抗体、含半胱氨酸 的肽)。
HY-100433
炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸 形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-136205
Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide
炔烃
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC ) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸 反应分析 (cysteine-reactivity )。IA-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145149
叠氮化物
ADC合成
Duostatin 5 是一种基于 MMAF (HY-15579) 设计的细胞毒素 (ADC Cytotoxin ),可用于合成 ADC 。Duostatin 5 的制备具有合成步骤少、操作简单、质量控制难度小、化学合成过程更稳定等优点。Duostatin 5 能够通过双取代的 C-Lock 连接基,与链间半胱氨酸 交联结合,进而连接靶向 5T4 的抗体 (ZV05)。Duostatin 5 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-115715A
炔烃
EN219-alkyne 是炔烃功能化的 EN219 探针。EN219 (HY-P0287A) 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体, IC50 为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。EN219-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W591360
叠氮化物
Iodoacetamido-PEG6-azide 是一种水溶性 PEG 连接体,含有叠氮化物和末端碘乙酰胺基团。叠氮化物基团可通过点击化学与炔烃、BCN、DBCO 反应,形成稳定的三唑键。碘乙酰胺部分通常用于与半胱氨酸 的硫醇基团共价结合,因此蛋白质不能形成二硫键。
HY-125384
炔烃
ARN14686 是一种 ABPP (蛋白质活性表达谱)探针。ARN14686 可高效抑制 hNAAA (IC50 =0.006 μM)。ARN14686 通过与 N 端半胱氨酸 共价结合与 NAAA 相互作用。ARN14686 仅与 NAAA 的催化活性形式结合,因此可作为有效的基于活性的探针。
HY-D1404
炔烃
5MP-Propargyl 是 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)的一种衍生物。 5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸 特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。5MP-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D1407
炔烃
Br-5MP-Propargyl 是 5-亚甲基吡咯酮 (5MP)的一种衍生物。 5-亚甲基吡咯酮 (5MPs) 是一种硫醇特异性的、可逆的生物偶联试剂,可用于半胱氨酸 特异性蛋白质修饰,常用于蛋白生物偶联。Br-5MP-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-123055
核苷及其类似物
A
Adenosine Dialdehyde 是嘌呤核苷的类似物,是 S-腺苷同型半胱氨酸 水解酶 (SAHH ) 的不可逆抑制剂 (Ki =3.3 nM)。Adenosine Dialdehyde 具有抗肿瘤活性,可用于肿瘤研究。
HY-19528
SAH (S-Adenosylhomocysteine)
核苷及其类似物
A
SAH 是氨基酸衍生物和几种代谢途径中的调节剂。 它是半胱氨酸 和腺苷合成的中间体。SAH 是 METTL3-METTL14 异二聚体复合物 (METTL3-14 ) 的抑制剂,IC50 为 0.9 µM。
HY-W011683
核苷及其类似物
A
2′-Deoxyadenosine monohydrate 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸 水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine monohydrate 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine monohydrate 对结肠癌有抗癌作用。
HY-W040329
核苷及其类似物
A
2′-Deoxyadenosine 是一种腺嘌呤核苷,可抑制葡萄糖刺激的胰岛素释放。2′-Deoxyadenosine 可抑制葡萄糖刺激导致的胰岛环磷酸腺苷 (cAMP) 蓄积增加。2′-Deoxyadenosine 可激活胱天蛋白酶-3 (caspase-3 ) 并促进细胞凋亡 (apoptosis )。2′-Deoxyadenosine 可抑制 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸 水解酶 (SAHH ) 的活性。2′-Deoxyadenosine 可抑制多种细胞的生长。2′-Deoxyadenosine 对结肠癌有抗癌作用。
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