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溶酶体 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体 蛋白酶，在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体 半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸，EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物，可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解，Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-175209A
Keap1-Nrf2 Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Atg8/LC3
Cancer
Nrf2-IN-4 (Compound PhcY) hydrobromide 是一种 Nrf2 抑制剂。Nrf2-IN-4 hydrobromide 通过抑制 NRF2 诱导铁死亡 (ferroptosis )。Nrf2-IN-4 hydrobromide 破坏细胞铁稳态，促进铁蛋白降解，并最终触发铁死亡。Nrf2-IN-4 hydrobromide 通过促进铁依赖性活性氧 (ROS ) 产生和溶酶体 酸化来诱导溶酶体 激活。Nrf2-IN-4 hydrobromide 显示出显著的抗肿瘤效果。Nrf2-IN-4 hydrobromide 可用于乳腺癌研究。
HY-167924
Kallikrein Thrombin Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Ono 3307 Free base 是一种合成蛋白酶抑制剂，通过预防高淀粉酶血症和胰腺水肿，对急性胰腺炎具有保护作用。Ono 3307 Free base 还能抑制腺泡细胞中溶酶体 酶的重新分布，并减轻乳酸脱氢酶的排出。Ono 3307 Free base 能以剂量依赖性方式有效减少溶酶体 中蛋白酶 B 的泄漏。Ono 3307 Free base?能够靶向胰蛋白酶?(Ki =48 nM)、凝血酶?(Ki =0.18 μM)、血浆激肽释放酶?(Ki =0.29 μM)、纤溶酶?(Ki =0.31 μM)、胰激肽释放酶?(Ki =3.6 μM)和糜蛋白酶?(Ki =47 μM)。
HY-168892
Atg8/LC3 Autophagy
Cancer
LC3B recruiter 2 (34R) 是一种 LC3B 招募剂，可作为自噬-溶酶体 途径降解系统 (ATTEC , Autophagy-Tethering Compounds) 的组成部分，与 LC3B 直接结合。LC3B recruiter 2 通过 Linker 与 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 结合，形成的 ATTEC 可靶向降解 CDK9 和 Cyclin T1 复合物 (同时对其具有抑制作用)。因此，LC3B recruiter 2 通过 LC3B 依赖的自噬-溶酶体 途径发挥活性，干扰癌细胞周期进程，从而展现抗肿瘤活性。
HY-139824
HY-E70181
HY-P2803
HY-P2803A
HY-176451
CDK
Cancer
CDK9 degrader-1 (Compound AZ-9) 是一种选择性 CDK9 降解剂 (DC50 : 0.4073 µM)。CDK9 degrader-1 可募集 ATG101 启动自噬-溶酶体 途径，并通过募集 LC3 形成自噬体，然后 LC3 与溶酶体 融合降解 CDK9 及其伴侣蛋白 Cyclin T1 (DC50 : 1.215 µM)。CDK9 degrader-1 可诱导 caspase 3 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK9 degrader-1 在小鼠 HCT116 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P2750A
HY-136068
HY-169155
HY-N2339
HY-165398
Others
Others
Leucylleucine methyl ester 是一种溶酶体 剂，可用于消除人外周血 gamma delta T 细胞的研究。
HY-P11632
HY-W143403A
l-Isopinocampheol
Filovirus
Others
(-)-Isopinocampheol (l-Isopinocampheol) 是一种具有抗丝状病毒活性的化合物，其衍生物对埃博拉病毒和马尔堡病毒的感染有抑制作用，可能通过结合表面糖蛋白发挥作用，还具有溶酶体 亲和性。
HY-108828
HY-128419
Photosensitizer
Others
Biguanidinium-porphyrin 是一种靶向线粒体的光敏剂。Biguanidinium-porphyrin 分布在细胞膜内，其中大部分成分位于与溶酶体 相关的囊泡中，并且在较长时间暴露后，分布在线粒体和细胞质膜中。
HY-139482
LYTACs
Cancer
tri-GalNAc-COOH 是一种去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 配体，可用于溶酶体 靶向嵌合体 (LYTAC) 研究。
HY-151240
HY-D2254
HY-N2991
HY-P1759A
HY-103593
HY-103593A
Phospholipase
Cancer
LCL521 dihydrochloride 是一种酸性神经酰胺酶 (ACDase ) 抑制剂。LCL521 还抑制溶酶体 酸性鞘磷脂酶 (ASMase )。
HY-157036
HY-E70226
HY-E70228
Ser/Thr Protease
Cancer
组织蛋白酶H
溶酶体 系统中蛋白质的分解代谢。Cathepsin H, human liver 对肿瘤细胞的生物学行为和脑部疾病的病理过程的调节具有关键作用。
HY-N8530
HY-P1759B
Z-FR-AMC TFA
Cathepsin
Others
N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) TFA 是一种组织蛋白酶底物，可用于评估溶酶体 组织蛋白酶的活性。
HY-125168
HY-136068R
HY-D0166
HY-D1461
HY-P1759
Z-FR-AMC
Cathepsin
Others
N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) 是一种组织蛋白酶底物，可用于评估溶酶体 组织蛋白酶的活性。
HY-108535
HY-111621
HY-129905
LLOMe hydrochloride; Leu-Leu methyl ester hydrochloride; H-Leu-Leu-OMe hydrochloride
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
L-Leucyl-L-Leucine methyl ester (LLOMe) hydrochloride 是人单核细胞或多形核白细胞产生的 L-亮氨酸甲酯的二肽缩合产物，可选择性消除具有细胞毒性潜能的淋巴细胞。L-Leucyl-L-Leucine methyl ester hydrochloride 也可以诱导溶酶体 途径应激。
HY-131703
HY-172202
HY-D0857
HY-107720
HY-D2971
HY-N14423
HY-N14425
HY-129111
HY-129905A
LLOMe hydrobromide; Leu-Leu methyl ester hydrobromide; H-Leu-Leu-OMe hydrobromide
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
L-Leucyl-L-Leucine methyl ester (LLOMe) hydrobromide 是人单核细胞或多形核白细胞产生的 L-亮氨酸甲酯的二肽缩合产物，可选择性消除具有细胞毒性潜能的淋巴细胞。L-Leucyl-L-Leucine methyl ester hydrobromide 也可以诱导溶酶体 途径应激。
HY-147354
HY-151544
Fluorescent Dye
Others
PNE-Lyso 是一种可激活荧光探针。PNE-Lyso 可以用两种荧光信号检测细胞内 pH 值和己糖胺酶。PNE-Lyso 可以通过可视化溶酶体 形态来区分凋亡和坏死。PNE-Lyso 能够用于研究活性分子诱导的细胞死亡过程。
HY-169130
Fluorescent Dye
Cancer
Lyso BD-1 优先与溶酶体 和脂质滴共定位，在白光照射下对三阴性乳腺癌细胞表现出优异的光细胞毒性 (5.57 μM)。Lyso BD-1 的发射波长为 560 nm。
HY-D1385
HY-N2991R
HY-100621
HY-125900
NCA
Others
Cancer
Neocarzilin A (NCA) 通过溶酶体 降解途径降低 BST-2 水平。Neocarzilin A 对癌细胞具有抗迁移和抗增殖作用。Neocarzilin A 通过与突触小泡膜蛋白 VAT-1 不可逆结合来抑制癌细胞迁移。
HY-132177J
HY-139452
Glycosidase
Others
PFB-FDGlu 是一种选择性溶酶体 Glucocerebrosidase (GCase) 底物，被 GCase 代谢产生荧光素。PFB-FDGlu 是细胞可渗透的，可以与流式细胞仪一起使用，在单个细胞的基础上测量活细胞中的 GCase 活性。
HY-148189
LXY-05-029
AMPK
Metabolic Disease
Aldometanib (LXY-05-029) 是一种醛缩酶抑制剂。Aldometanib 可以激活溶酶体 腺苷-磷酸活化蛋白激酶 AMPK 并降低血糖。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。
HY-153880
PROTACs Ras
Cancer
KRAS degrader-1 (compound 1) 是一种有效的 KRAS 降解剂。KRAS degrader-1 通过自噬-溶酶体 降解途径靶向特定蛋白质进行降解。
HY-169210
Apoptosis
Cancer
ECDD-S18 (compund ECDD-S18) 以剂量依赖的方式诱导凋亡 (apoptosis )，有效靶向液泡 ATP 酶 (V-ATPase)，损害溶酶体 酸化。
HY-B0795
mTOR Autophagy
Cancer
MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂，靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体 之间的融合来抑制自噬 (autophagy )。
HY-W335972
Phosphatase
Others
N-十二烷基乙醇胺
溶酶体 亲和性。N-Lauryldiethanolamine 在成骨抑制实验中在浓度 ≥10 μM 时具有毒性。
HY-Y1269
Autophagy
Cancer
氯化铵
autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体 抑制剂。
HY-103317A
HY-132177
HY-169581
HY-W353914
Drug Isomer
Others
4α-羟基胆固醇
溶酶体 膜的完整性有轻微影响。
HY-103706
Autophagy Apoptosis
Cancer
ROC-325 是一种有效的具有口服活性的自噬 (autophagy ) 抑制剂，具有很强的抗癌活性。ROC-325 引起溶酶体 脱酸，自噬体积累和自噬通量中断。ROC-325 还诱导肾细胞癌凋亡 (apoptosis )。
HY-112897
HY-137572
HY-P2858
HY-W680647
HY-D0857S
HY-N1163
HY-P2922
Cathepsin
Cancer
组织蛋白酶C
溶酶体 半胱氨酸蛋白酶，对许多丝氨酸蛋白酶的催化激活至关重要，包括蛋白酶 3 (PR3)、中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE)、组织蛋白酶 G (CTSG)、颗粒酶 A/B/C 和肥大细胞糜蛋白酶。
HY-169363
PD-1/PD-L1 Autophagy AUTACs
Cancer
PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂，可以通过自噬-溶酶体 途径降解 PD-L1 ，DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用，IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达，并激活自噬溶酶体 系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
HY-129746
Apoptosis
Cancer
Arylquin 1 是一种前列腺-凋亡-反应-4 (Par-4) 促分泌剂，以波形蛋白为靶点诱导 Par-4 分泌。Arylquin 1 通过诱导溶酶体 膜通透性 (LMP) 诱导癌细胞非凋亡性细胞死亡。
HY-148755
Lipase
Cancer
ERX-41 是一种口服有效的、靶向溶酶体 酸性脂肪酶 A (LIPA ) 的立体特异性小分子。ERX-41 诱导内质网 (ER) 应激导致细胞死亡，表明其功能独立于 LIPA ，但依赖于其内质网定位。ERX-41 涉及实体瘤的靶向研究。
HY-155717
Autophagy Pim
Cancer
NDBM 是一种肿瘤特异性的与 Pim-1 kinase 结合的探针，可以释放强荧光，产生细胞毒性，从而达到筛选和杀伤细胞的作用。NDBM 能特异性靶向溶酶体 ，对 pH 值灵敏。NDBM 可用于追踪自噬 (autophagy ) 和外界刺激条件下细胞内环境 pH 值的变化。
HY-D2990
Fluorescent Dye
Others
KSA01 是一种二维荧光探针。KSA01 可以检测 SA-β-gal 活性和感知溶酶体 pH。KSA01 能精准区分细胞衰老与其他高表达 β-gal 的病理状态。
HY-N0866
HY-N6779
HY-Y1269D
Salmiac, for molecular biology
Biochemical Assay Reagents Autophagy
Cancer
氯化铵,用于分子生物学
溶酶体 抑制剂。
HY-123370
HY-176130
HY-D1563
Fluorescent Dye
Others
pH Receptor Probe 是一种对 pH 敏感的花青衍生物和对环境敏感的荧光基团。pH Receptor Probe 对 pH 敏感的最大吸收波长为 644 nm，发射波长为 664 nm。pH Receptor Probe 已被用作溶酶体 腔室的 pH 传感剂。
HY-N1724
HY-P4404
Cathepsin
Others
Abz-GIVRAK(Dnp) 是组织蛋白酶 B 最有效的底物，并且在溶酶体 半胱氨酸蛋白酶中对该酶具有高度选择性。 Abz-GIVRAK(Dnp) 水解后，释放出氨酰基苯并亚氨基磺基琥珀酸 (Abz-SAS)，并释放出二硝基苯甲酰基 (Dnp)。该水解反应的产物 Abz-SAS 在紫外光照射下有荧光，可以发出荧光信号。
HY-149261
Autophagy CDK
Cancer
H1k 是一种 Eudistomin Y 衍生物，是一种溶酶体 靶向抗增殖剂。H1k 增加自噬信号并下调细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1) 和细胞周期蛋白 B1 的表达。H1k 可用于癌症研究。
HY-151503
Autophagy
Cancer
MPM-1 是海洋生物 Eusynstyelamides 模拟物，是一种有效的抗癌剂。MPM-1 可通过诱导坏死样死亡，在体外快速杀死癌细胞。MPM-1具有诱导免疫原性细胞死亡的能力。MPM-1在癌细胞中干扰细胞自噬 (autophagy ) 和溶酶体 膨胀。
HY-Y1269C
Salmiac, for cell culture
Biochemical Assay Reagents Autophagy
Cancer
氯化铵,用于细胞培养
溶酶体 抑制剂。
HY-119137
Autophagy AMPK
Cancer
AMDE-1 是一种有效的自噬诱导剂。AMDE-1 通过 AMPK-mTORC1-ULK1 途径诱导自噬，同时通过引起溶酶体 功能障碍抑制自噬介导的降解。AMDE-1 可用于癌症研究。
HY-123058
PI3K Autophagy
Cancer
Vps34-IN-4 (compound 19) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VPS34 抑制剂。Vps34-IN-4 在体内抑制自噬。自噬是一个调节溶酶体 依赖性降解细胞成分的动态过程。
HY-144368
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
CO delivery molecule 1 (compound 4) 定位于内质网、线粒体和溶酶体 。CO delivery molecule 1 的亚细胞定位导致共诱导毒性效应。通过 TNF-α 抑制测定，CO delivery molecule 1 的抗炎作用在没有共释放的情况下发生在纳摩尔水平，并且随着可见光诱导的共释放而增强。
HY-DY1071
Fluorescent Dye
Others
CypHer 5 (solution) 是一种对 pH 敏感的花青衍生物和对环境敏感的荧光基团。CypHer 5 对 pH 敏感的最大吸收波长为 644 nm，发射波长为 664 nm。CypHer 5 已被用作溶酶体 腔室的 pH 传感剂。
HY-Y1269AS
Isotope-Labeled Compounds Autophagy
Cancer
Ammonium chloride-d4 是 Ammonium chloride 的氘代物。Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物，可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒，从而影响酶的活性，影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体 抑制剂。
HY-129461
DTS
Cathepsin
Cancer
Dibenzyl trisulfide (DTS) 是 Petiveria alliacea L. 分离得到的一种活性成分。Dibenzyl trisulfide 抑制细胞增殖和迁移。Dibenzyl trisulfide 降低了 BAK-1 和 LTA 的 mRNA 和蛋白质表达。Dibenzyl trisulfide 诱导溶酶体 膜通透性和组织蛋白酶 B 释放。
HY-138936
HY-139973
Amyloid-β
Neurological Disease
OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物，通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率，改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体 途径的功能障碍。
HY-151536
Fluorescent Dye
Neurological Disease
meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 是一种基于硼二吡咯亚甲基 (BODIPY) 的荧光探针，具有良好的粘度响应和聚集诱导发射 (AIE) 特性。meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 可监测细胞黏度变化和自噬。meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 可用于阿尔茨海默病、溶酶体 贮积病和神经退行性疾病的研究。
HY-D2338
Fluorescent Dye
Others
PMBD 是一种溶酶体 (Lyso) 靶向荧光探针。PMBD 选择性且灵敏地检测内源性 N-acylethanolamine amidase (NAAA)，从而可以实时视觉监测活细胞中的内源性 NAAA。PMBD 在 350 nm 处有最大吸收峰。NAAA 代谢后，产物 AMBD 的最大吸收峰红移至 450 nm，并在 550 nm 处出现明显的荧光发射信号。
HY-114043
Glycosidase
Metabolic Disease
NCGC00092410 是一种有效，选择性和非糖性葡萄糖脑苷脂酶 (glucocerebrosidase, GC ) 抑制剂，IC50 值为 31 nM。NCGC00092410 对相关水解酶没有活性。NCGC00092410 是一种 GC 分子伴侣，可提高突变型细胞株中葡萄糖脑苷脂酶的活性和溶酶体 定位。NCGC00092410可用于戈谢病的研究。
HY-126988
α-MAPI
Elastase
Others
SP-Chymostatin B (α-MAPI) 是许多蛋白酶的强抑制剂，包括胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶样丝氨酸蛋白酶、糜酶和溶酶体 半胱氨酸蛋白酶，如组织蛋白酶 A、B、C、H 和 L。SP-Chymostatin B 微弱地抑制人白细胞弹性蛋白酶。
HY-144605
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体 参与了 EGFR 突变体的降解过程。
HY-N0485
Autophagy Mitophagy
Cardiovascular Disease
莲心碱高氯酸盐
Nelumbo nucifera Gaertn 的种子胚中提取。Liensinine Diperchlorate 通过阻断自噬小体-溶酶体 融合来抑制晚期自噬 (autophagy/mitophagy )。Liensinine Diperchlorate 具有广泛的生物学活性，包括抗心律不齐，抗高血压，抗肺纤维化，血管平滑肌松弛等。
HY-N6779R
HY-100621R
HY-13822
SphK Wnt Apoptosis
Cancer
SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC50 值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体 和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。
HY-D3005
HY-N0914
HY-W339816
HY-106611
SR 33287
Phospholipase
Cancer
Brinazarone (SR 33287) 是一种酸性溶酶体 鞘磷脂酶 (sphingomyelinase ) 抑制剂，可导致细胞内脂质沉积。Brinazarone 可增强抗 Thy 1.2 AT15E RTA-IT 对 T2 细胞的细胞毒性以及抗 CD5 T101 对 CEM 细胞的细胞毒性。
HY-126362
Glycosidase
Others
ML266 是葡萄糖脑苷脂酶 (GCase) 分子伴侣， IC50 为 2.5 µM。ML266与 GCase 结合并将其转运至溶酶体 ，恢复 GCase 酶的活性。ML266 不会抑制 GCase 的活性。ML266 具有研究戈谢病的潜力。
HY-155747
Autophagy Akt mTOR
Cancer
FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体 降解，显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。
HY-179737
LYTACs
Metabolic Disease
ASGPR ligand-2 (Compound 366) 是一种去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR ) 结合剂。ASGPR ligand-2 可与靶蛋白的识别元件 (如抗体或抗原结合片段) 偶联，通过 ASGPR 介导的内吞作用，将靶蛋白递送至肝细胞的溶酶体 中，促进靶蛋白的降解。ASGPR ligand-2 可用于代谢疾病的研究。
HY-D2992
Fluorescent Dye
Cancer
KSA02 是一种双维度的智能荧光探针。KSA02 不仅检测衰老相关β-半乳糖苷酶 (SA-β-gal) 的活性，还能同时感知 SA-β-gal 所在的溶酶体 微环境的 pH 值变化。KSA02 可区分衰老与癌症、追踪衰老进程、评估抗衰老剂的效果。KSA02 可用于研究衰老生物学。
HY-P99694
JR-171
Transferrin Receptor
Neurological Disease
Lepunafusp alfa (JR-171) 是一种可穿透血脑屏障的融合蛋白，由 J-Brain Cargo 和 IDUA (一种溶酶体 酶, α-L-艾杜糖苷酶) 组成。Lepunafusp alfa 可降低硫酸乙酰肝素 (HS) 和硫酸皮肤素 (DS) 的浓度。Lepunafusp alfa 可用于 I 型粘多糖贮积症的研究。
HY-W010041
α-synuclein Amyloid-β
Neurological Disease
鲨肌醇
α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂，具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体，阻止其转化为有毒纤维，发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合，抑制蛋白质聚集、促进溶酶体 和蛋白酶体介导的降解途径，从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-148476
LYTACs
Metabolic Disease
Tri-GalNAc-DBCO 是一种由三个 GalNAc 单元与 DBCO 连接而成的合成配体。Tri-GalNAc-DBCO 可作为去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 配体，与靶向蛋白的抗体或小分子偶联，形成 GalNAc-LYTACs。Tri-GalNAc-DBCO 特异性结合 ASGPR，通过受体介导的内吞作用，将偶联分子引导至溶酶体 进行降解。
HY-161724
HY-161746
HY-P991342
PCA062 antibody
Cadherin
Cancer
CQY684 (PCA062 antibody) 是一种靶向 CDH3/P-cadherin 的人类单克隆抗体 (mAb)。CQY684 稳定 P-钙粘蛋白的 X-二聚体，促进其内吞并将其导向溶酶体 降解。CQY684 可用于乳腺癌、食管癌和头颈部癌的研究。
HY-150636
Autophagy Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-1 是一种有效的细胞自噬 (autophagy ) /线粒体自噬 (mitophagy ) 抑制剂，通过在阻断癌细胞内自噬体-溶酶体 融合的同时选择性地增加自噬通量来发挥作用。Autophagy-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Autophagy-IN-1 在 HCT116 小鼠异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长，且毒性低。Autophagy-IN-1 可用于结直肠癌的研究。
HY-176810
STING
Cancer
CDN prodrug-1 (Compound 2) 是一种 STING 配体。CDN prodrug-1 由一个环状二核苷酸 (CDN) 和一个二丙氨酸肽连接体组成。CDN prodrug-1 在被组织蛋白酶内化到溶酶体 后可被裂解，随后释放出母体 CDN。CDN prodrug-1 可合成纳米颗粒用于药物递送研究。
HY-59291
HY-P99956
VLS-101; MK-2140
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis
Cancer
Zilovertamab vedotin (VLS-101) 是一种新型抗体-活性分子偶联物 (ADC )，包含人源化单克隆抗体 zilovertamab 和抗微管细胞毒素单甲基 vedotin。Zilovertamab vedotin 与肿瘤细胞 ROR1 结合导致快速内化、转运至溶酶体 、抗体-活性分子偶联物裂解和单甲基 vedotin 释放。Zilovertamab vedotin 诱导细胞凋亡。Zilovertamab vedotin 可用于癌症研究。
HY-W800814
ADC Linker
Cancer
Azido-PEG8-Amido-Val-Cit-PAB 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Cit 将被组织蛋白酶 B 特异性地裂解。由于这种酶仅存在于溶酶体 中，因此 ADC 有效载荷将仅在细胞中释放。叠氮基将通过点击化学与 DBCO、BCN 或其他炔烃基团发生反应。PEG 间隔物可增加水溶性。试剂级，用于研究目的。
HY-Y1269I
Salmiac (Pharmaceutical primary standard, USP)
Biochemical Assay Reagents Autophagy
Cancer
氯化铵,医药级,美国药典(USP)级
溶酶体 抑制剂。
HY-14929
GR181413A free base; 1-Deoxygalactonojirimycin
Glycosidase
Others
1-脱氧半乳糖野尻霉素
α-galactosidase A 分子伴侣，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM，Migalastat 和部分突变而不稳定的 α-galactosidase A 结合使之得以转运到溶酶体 中，在酸性环境下解离后使突变 α-galactosidase A 得以发挥生物活性。
HY-P1098
HY-116815
HY-12855A
Lys01 trihydrochloride
Autophagy
Cancer
Lys05 (Lys01 trihydrochloride) 是新颖的溶酶体 自噬 (lysosomal autophagy ) 抑制剂。在MTT试验中，对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50 值分别为3.6, 3.8, 6 和7.9 μM。
HY-P1098A
HY-Y1269S
Autophagy Isotope-Labeled Compounds
Cancer
氯化铵-15 N
15 N 是 15 N 标记的 Ammonium chloride (HY-Y1269)。Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物，可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒，从而影响酶的活性，影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体 抑制剂。
HY-137227
HY-151468
Fluorescent Dye
Others
AIECbz-LD-C7 是一种基于喹啉-丙二腈 (QM) 和咔唑共轭的聚集诱导发射 (AIE) 探针。AIECbz-LD-C7 具有出色的 LD 特异性。AIECbz-LD-C7 可用于跟踪 LDs 的动态变化，研究 LDs 与溶酶体 /内质网（ER）的关联。
HY-157788
HY-161110
Amyloid-β
Neurological Disease
APP degrader-1 (Compound 0152) 是具有口服活性的淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 降解剂，诱导 APP 降解并减少 Aβ42 的细胞外释放。APP degrader-1 能与 CAPRIN1 和 APP 结合，并通过内体-溶酶体 途径增强它们的相互作用以及 CAPRIN1 介导的 APP 降解。
HY-178820
Drug Metabolite
Cancer
NM-002 是前药 NM-001 (HY-178819) 的代谢产物，具有近红外发射特性。NM-002 通过肿瘤细胞内过表达的组织蛋白酶 B (CTSB) 激活前药 NM-001 而生成。NM-002 对肿瘤细胞无毒性，且能从溶酶体 逃逸至细胞质。NM-002 可用于实时药物释放监测研究。
HY-E70958
Carboxypeptidase
Metabolic Disease
Carboxypeptidase G, Pseudomonas sp. (EC 3.4.17.11) 是一种溶酶体 硫醇依赖性蛋白酶，能逐步裂解 γ-谷氨酰蝶酰聚γ-谷氨酸，生成蝶酰-α-谷氨酸 (叶酸) 和游离谷氨酸。Carboxypeptidase G 对 γ-谷氨酰键具有高度特异性，但对离去基团的 C 端氨基酸没有特异性。Carboxypeptidase G 可被 Zn2+ 离子激活。
HY-Y1269H
HY-111274
Indometacin farnesil
COX Autophagy
Inflammation/Immunology
Indomethacin farnesil 是具有口服活性的、Indomethacin 的前体活性分子。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体 的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
HY-125859E
Glutathione Peroxidase Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
Myeloperoxidase, Human Neutrophil 是一种过氧化物酶。Myeloperoxidase, Human Neutrophil 是一种强效抗菌剂，通过催化依赖 H2 O2 的氯离子氧化来生成次氯酸。Myeloperoxidase, Human Neutrophil 催化 N-视黄基-亚胺-N-视黄基乙醇胺 (一种有毒形式的视网膜脂褐素) 的降解。Myeloperoxidase, Human Neutrophil 还会引发溶酶体 应激和细胞死亡。Myeloperoxidase, Human Neutrophil 可用于炎症和感染研究。
HY-161725
Amyloid-β
Neurological Disease
TFEB activator 3 (compound 45) 表现 TFEB 活化和溶酶体 生物生成能力。TFEB activator 3 对 TFEB 核转位的影响分别为 44% (10μM 3h) 和 97 % (30 μM 3h)。TFEB activator 3 在阿尔茨海默病 (AD) 中起重要作用。TFEB activator 3 可以透过血脑屏障。
HY-16594
HY-P1098B
IKK
Inflammation/Immunology
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽，具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体 中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
HY-P991236
DHES0815A antibody; RG-6148 antibody
EGFR DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
MHES0488A 是一种选择性人源化抗体，靶向 HER2 , KD 值为 0.8 nM。MHES0488A 是 DHES0815A 的抗体部分。MHES0488A 被细胞内化并转运至溶酶体 ，释放 PBD-单酰胺进入细胞核，烷基化 DNA，诱导 DNA 损伤和凋亡。MHES0488A 有望用于癌症的研究，如 HER2 阳性乳腺癌和胃癌。
HY-W046353
HY-112698
HY-154995
Glycosidase
Infection
N-4′-(p-Trifluoromethylphenyl)butyl-DAB (compound 5g) 是溶酶体 酸 α-葡萄糖苷酶 (GAA ) 的激动剂。在 M519V 突变的 Pompe 患者成纤维细胞中，N-4′-(p-Trifluoromethylphenyl)butyl-DAB 增加细胞内 GAA 活性呈剂量依赖性。
HY-164396
Drug Intermediate LYTACs
Cancer
Allyl-mannose-6-phosphonate (M6Pn; Compound 6) 是甘露糖-6-磷酸 (Mannose-6-phosphate, M6P) 的稳定类似物。Allyl-mannose-6-phosphonate 可用于合成 M6Pn-多肽缀合物，构建溶酶体 靶向嵌合体 (LYTAC)。
HY-180825
HY-N0914R
HY-113484
LTB5
Leukotriene Receptor
Cancer
Leukotriene B5 (LTB5) 是一种具有多种生物活性的白三烯。它是二十碳五烯酸通过 5-脂氧合酶 (5-LO) 途径形成的代谢物。LTB5 以浓度依赖性方式增加牛蛙肺条体外收缩。在体内，LTB5 (100 nM) 可减少注射 Tm1 鼠黑色素瘤细胞的小鼠的肿瘤体积。LTB5 还诱导多形核白细胞 (PMNL) 的趋化运动和溶酶体 酶释放，强度比 LTB4 低 20 至 30 倍，诱导血小板聚集的强度低 8 倍。
HY-147942
PROTACs EGFR
Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体 途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
HY-157458
ATTECs Phosphodiesterase (PDE) Autophagy
Cancer
PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c)，是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC )，是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体 介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平，而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
HY-180222
CDK
Cancer
KGA-4066 是一种新型非 ATP 竞争性 CDK2 抑制剂。KGA-4066 抑制 CDK2/Cyclin A2 ，IC50 值为 236.7 nM，破坏二者的相互作用，并通过溶酶体 途径促进 CDK2 降解。KGA-4066 对肝细胞癌具有抗癌活性。
HY-150286
Prion Protein
Neurological Disease
SM875 是一种针对细胞朊病毒蛋白 (cellular prion protein，PrP ) 的降解剂 (IC50 : 7.87 μM)。SM875 通过靶向 PrP 的折叠中间体，促进其通过自噬-溶酶体 途径降解。M875 仅作用于新生的、未成熟的 PrP 分子，对合成前的成熟 PrP 没有影响。SM875 能够抑制朊病毒复制，在神经退行性疾病 (即朊病毒疾病) 的研究中具有潜力。
HY-155864
HY-176481
Autophagy Apoptosis
Cancer
ML-20, Malabaricone C (HY-N8518) 类似物，是一种 自噬 (autophagy ) 抑制剂和放射增敏剂。ML-20 抑制细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ML-20 诱导 DNA 双链断裂、线粒体膜电位丧失 (MMP) 和溶酶体 膜渗透。ML-20 由于 LMP 诱导内质网应激并同时抑制自噬通量。
HY-180571
PROTACs CCR
Cancer
LUF7996 是一种靶向 CCR2 PROTAC 降解剂可降解 CCR2 且 DC50 为 2.6 μM。LUF7996 能够同时结合 CCR2 与 E3 连接酶 cereblon，并呈现出持续且浓度依赖性的 CCR2 降解作用。LUF7996 依赖于溶酶体 途径来诱导 CCR2 降解，并在体外有效抑制单核细胞的迁移。
HY-E70305
HY-W056439
Glycosidase
Neurological Disease
N-Boc-3-hydroxy-1,2,3,6-tetrahydropyridine 可使 β-葡萄糖脑苷脂酶 (β-Glucocerebrosidase ) 活性提高 20%。N-Boc-3-hydroxy-1,2,3,6-tetrahydropyridine 可用于溶酶体 贮积症和其他蛋白蓄积症的研究。
HY-107811
HY-107811A
HY-162540
ATTECs Discoidin Domain Receptor
Cancer
LLC355 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1 ) ATTEC 降解剂。LLC355 可有效降解 DDR1 蛋白，在非小细胞肺癌 NCI-H23 细胞中的 DC50 值为 150.8 nM。LLC355 通过溶酶体 介导的自噬诱导 DDR1 降解。LLC355 可有效抑制癌细胞的致瘤性、迁移和侵袭。
HY-171910
HY-P11311
Proteasome
Cancer
NC-002 是一种细胞穿透肽，是一种胰蛋白酶样蛋白酶体 (Trypsin-like proteasome ) 抑制剂，但不抑制溶酶体 半胱氨酸蛋白酶活性。NC-002 是 Leupeptin (HY-18234) 的环氧酮衍生物。NC-002 可增强骨髓瘤细胞对 Bortezomib (HY-10227) 和 Carfilzomib (HY-10455) 的敏感性。NC-002 可用于癌症研究。
HY-147039
NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base
HSP Autophagy
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂，从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体 动力和细胞自噬 (autophagy ) 之间复杂的相互作用。
HY-159069
HY-170989
HY-172601
HDAC PD-1/PD-L1
Cancer
HDAC3-IN-7 (Compound 8ae) 是一种选择性 HDAC3 抑制剂，IC50 值为 311 nM。HDAC3-IN-7 通过组织蛋白酶 B 介导的溶酶体 途径有效降解 PD-L1 ，发挥抑制肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭等活性。HDAC3-IN-7 有望用于癌症的研究。
HY-179214
HY-N2532
HY-P5277
DAPK
Neurological Disease
TAT-GluN2BCTM 是一种膜渗透性的 DAPK1 靶向肽。TAT-GluN2BCTM 能将活性 DAPK1 靶向到溶酶体 进行降解。TAT-GluN2BCTM 可通过敲低 DAPK1，保护神经元免受氧化应激以及 NMDAR- 介导的兴奋性毒性。TAT-GluN2BCTM 可用于神经保护的研究。
HY-W127461
Gangliotriosylceramide
Biochemical Assay Reagents
Others
GA2神经节苷脂
溶酶体 β-己糖胺酶 A 和 B 缺乏为特征的神经退行性疾病。它还与各种细菌结合，包括从囊性纤维化患者分离出的假单胞菌。 Asialo-GM2 混合物包含神经节苷脂 GM2 asialo 分子种类，具有可变长度的脂肪酰链。
HY-W707693
Isotope-Labeled Compounds Amyloid-β α-synuclein
Neurological Disease
鲨肌醇-d6
6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂，具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体，阻止其转化为有毒纤维，发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合，抑制蛋白质聚集、促进溶酶体 和蛋白酶体介导的降解途径，从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-108462
HY-124582
Autophagy mTOR
Cancer
NEO214 是一种自噬 (Autophagy ) 抑制剂，是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物，具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体 融合，从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活，和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬，有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
HY-14397S1
COX Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
吲哚美辛甲酯 d4
4 Methyl Ester 是 Indomethacin 的氘代物。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体 的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux )。
HY-147941
PROTACs EGFR
Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体 途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
HY-14397S
HY-16121
Cathepsin
Others
CAA-0225 是一种有效的组织蛋白酶 (Cathepsin) L 抑制剂。CAA-0225 抑制大鼠肝组织蛋白酶 L，IC50 值为 1.9 nM。在自噬研究中，CAA-0225 可有效抑制 HeLa 和 Huh-7 细胞在营养缺乏条件下长寿命蛋白质的降解。CAA-0225 还能抑制自噬体膜标记物（如 LC3-II 和 GABARAP-II）的降解，表明其作用是阻断与这些标记物相关的降解过程，而不是一般的溶酶体 蛋白降解。
HY-167843
Akt PI3K Autophagy
Neurological Disease
Alborixin 是一种 PI3K-AKT 通路的抑制剂，可诱导自噬 (Autophagy )。Alborixin 通过上调自噬相关蛋白 (如 BECN1 、ATG5 、ATG7 ) 和增强溶酶体 活性，促进细胞内外 β 淀粉样蛋白 (Amyloid-β ) 的清除，减轻 Amyloid-β 介导的神经细胞毒性。Alborixin 有望用于阿尔茨海默症研究。
HY-169330
HY-D1632
Fluorescent Dye
Others
4-MU-α-GlcNS sodium 是肝素磺化酶的荧光底物，经脱硫生成 4-MU-α-GlcNH2 。4-MU-α-GlcNH2 通过 α- 氨基葡萄糖苷酶催化释放 4-甲基伞形花酮 (4-MU，荧光产物)，最大发射波长为 445-454nm。4-MU-α-GlcNS sodium 可用于与 IIIA 粘菌孢子虫或溶酶体 疾病相关的肝素氨基酶缺陷病的研究。
HY-N6779S
Terinin-13 C7
Isotope-Labeled Compounds
Infection
棒曲霉素-13 C7
13 C7 (Terinin-13 C7 ) 是 13 C 标记的 Patulin (HY-N6779) 的同位素衍生物。Patulin (Terinin) 是由 Aspergillus 、Penicillium 和 Byssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素，被认为有致染色体断裂、突变，致畸和细胞毒性作用。Patulin 通过溶酶体 -线粒体轴诱导自噬依赖性细胞凋亡，能引起 DNA 损伤
HY-P991669
AML-01
Caspase Apoptosis
Cancer
IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98 ，KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性，溶酶体 膜透化并抑制必需氨基酸转运功能，最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)，急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
HY-W046353R
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性，尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达，降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达，触发自噬体和自溶酶体 的形成。
HY-147941A
PROTACs EGFR
Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体 途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
HY-172546
LysoGM2 ammonium
PKC
Metabolic Disease
Lyso-monosialoganglioside GM2 (LysoGM2) ammonium 是一种溶酶体 鞘脂和蛋白激酶 C 抑制剂 (IC50 : 50 μM)。Lyso-monosialoganglioside GM2 ammonium 可抑制蛋白激酶 C 与 Phorbol 12,13-dibutyrate (HY-18985) 的结合。Lyso-monosialoganglioside GM2 ammonium 是 GM2 神经节苷脂贮积症的特异性生物标志物。Lyso-monosialoganglioside GM2 ammonium 可用于鞘脂贮积病的研究。
HY-B1831
LY 333328; Orbactiv
Antibiotic Bacterial
Infection Inflammation/Immunology
Oritavancin (LY 333328) 是 Vancomycin (HY-B0671) 的半合成衍生物，是具有口服活性的糖肽抗生素 (antibiotic )，对革兰氏阳性菌具有杀菌 (bactericidal ) 活性。Oritavancin 对 B. anthracis 有抗菌 (antibacterial ) 作用，如 Ames 菌株，其 MIC 值为 0.015 g/mL。Oritavancin 抑制细胞壁合成和破坏膜电位。Oritavancin 抑制 ArlS 激酶活性从而干扰信号转导。Oritavancin 通过吸附内吞作用进入细胞，将其驱动到溶酶体 ，在那里发挥抗生素 (antibiotic ) 活性。
HY-W728096
GR181413A-d5 free base
Isotope-Labeled Compounds Glycosidase
Others
1-脱氧半乳糖野尻霉素-d5
5 (GR181413A-d5 (free base)) 是氘代标记的 Migalastat. Migalastat (GR181413A free base) 是一种具有口服活性的 α-galactosidase A 分子伴侣，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM，Migalastat 和部分突变而不稳定的 α-galactosidase A 结合使之得以转运到溶酶体 中，在酸性环境下解离后使突变 α-galactosidase A 得以发挥生物活性。
HY-107811R
HY-148673
AZD0780; PCSK9-IN-12
PCSK9
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Laroprovstat (AZD0780) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。Laroprovstat 对 PCSK9 具有亲和力，Kd 值小于 200 nM。Laroprovstat 可与 PCSK9 C 末端结构域中的一个口袋结合，并且不影响 PCSK9-LDL 受体 (LDLR) 的相互作用。Laroprovstat 可抑制 PSCK9-LDLR 复合物的溶酶体 运输，并阻止 PCSK9 诱导的 LDLR 降解。Laroprovstat 可用于高胆固醇血症的研究。
HY-176954
Proton Pump Ras Autophagy Apoptosis
Cancer
RSC-1255 是一种高效且选择性的 V-ATPase 抑制剂，可直接结合哺乳动物 V-ATPase 复合物，结合常数 Kd 为 23 nM。RSC-1255 对 KRAS 突变型癌细胞具有更高的选择性细胞毒性，尤其对 KRASG13D 和 KRASG12V 细胞表现最为敏感。RSC-1255 能阻断溶酶体 酸化 (lysosomal acidification )、自噬 (autophagy ) 以及巨胞饮 (macropinocytosis ) 过程。RSC-1255 可用于 KRAS 驱动的肺癌和结直肠癌研究。
HY-14221
Lu 28-179
Sigma Receptor
Cancer
西拉美新
sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50 =0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50 =17 nM)。Siramesine 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体 触发细胞死亡。Siramesine 显示出强大的抗癌活性。
HY-14221A
Lu 28-179 hydrochloride
Sigma Receptor Ferroptosis
Cancer
西拉美新盐酸盐
sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50 =0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50 =17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体 触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。
HY-14221B
LU-28-179 fumarate
Sigma Receptor
Cancer
Siramesine (Lu 28-179) fumarate 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine fumarate 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50 =0.12?nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50 =17?nM)。Siramesine fumarate 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体 触发细胞死亡。Siramesine fumarate 显示出强大的抗癌活性。
HY-171138
SET0568
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
Mal-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 是一种用于 ADC 的药物-连接体结合物 (agent-linker conjugate for ADC )，通过使用抗拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂 PNU-159682 与溶酶体 可裂解的二肽 Mc-VC-PAB 连接，具有强效抗肿瘤活性。Mal-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 可用于合成 Anti-CD22-NMS249 (HY-164761)。
HY-174806
7-(β-D-Galactopyranosyloxy)-4-phenylchromen-2-one
Mitophagy PINK1/Parkin Amyloid-β
Neurological Disease
Y040-7904 是一种线粒体自噬激动剂。Y040-7904 通过促进线粒体向自噬体的转运以及自噬体与自噬溶酶体 的融合来增强线粒体自噬。Y040-7904 通过 SIRT1/FoxO3 通路诱导线粒体自噬。Y040-7904 上调 Parkin、PINK1 和 LC3II/I 的水平。Y040-7904 可减轻体外和体内阿尔茨海默病模型中的 Aβ 积累。
HY-141866
Ceramidase
Neurological Disease
Acid Ceramidase-IN-1 是一种具有口服活性且可渗透血脑屏障的酸性神经酰胺酶 (AC, ASAH-1) 抑制剂 (hAC IC50 =0.166 μM)。Acid Ceramidase-IN-1 降低 AC 活性，积累神经酰胺种类 (Cer (d18:0/16:0), Cer (d18:1/16:0))，并减少鞘氨醇水平。Acid Ceramidase-IN-1 可用于研究严重的神经溶酶体 贮积症 (LSDs)，如戈谢病 (GD) 和克拉布病 (KD)。
HY-148409
Ferroptosis Apoptosis Autophagy MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性，并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体 降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-156020
Glycosidase
Metabolic Disease
Glucocerebrosidase-IN-2 (compound 12) 是一种喹唑啉类似物，是葡萄糖脑苷脂酶 (Glucocerebrosidase，GC ) 的抑制剂。Glucocerebrosidase-IN-2 有潜力改善 Gaucher 病患者来源 (多数携带 N370S 突变) 细胞中 GC 向溶酶体 易位。Glucocerebrosidase-IN-2 在 N370S 突变组织中抑制 4-methylumbelliferone β-D-glucopyranoside (4MU) 和荧光糖基神经酰胺 (FlourGC) 水解，AC50 为 25.29 μM。
HY-B1831A
LY333328 diphosphate
Bacterial Antibiotic
Infection Inflammation/Immunology
奥利万星二磷酸盐
antibiotic )，对革兰氏阳性菌具有杀菌 (bactericidal ) 活性。Oritavancin diphosphate 对 B. anthracis 有抗菌 (antibacterial ) 作用，如 Ames 菌株，其 MIC 值为 0.015 g/mL。Oritavancin diphosphate 抑制细胞壁合成和破坏膜电位。Oritavancin diphosphate 抑制 ArlS 激酶活性从而干扰信号转导。Oritavancin diphosphate 通过吸附内吞作用进入细胞，将其驱动到溶酶体 ，在那里发挥抗生素 (antibiotic ) 活性。
HY-168492
Ferroptosis EGFR TrxR Apoptosis
Cancer
TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一种 TrxR/EGFR 抑制剂。TrxR/EGFR-IN-1 对吉非替尼 (HY-50895) 敏感和耐药的肺癌均具有活性，能有效抑制肿瘤增殖，促进细胞凋亡 (apoptosis )。TrxR/EGFR-IN-1 通过自噬溶酶体 和蛋白酶体途径促进 GPX4 蛋白降解，导致铁死亡 (ferroptosis )。此外，TrxR/EGFR-IN-1 还能诱导内质网应激并触发免疫原性细胞死亡。TrxR/EGFR-IN-1 可用于吉非替尼 (HY-50895) 耐药肺癌的研究。
HY-169388
AUTACs
Cancer
YT 6-2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL )，可用于合成 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体 降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-P10404
α-synuclein
Others Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽类 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 抑制剂，可破坏 α-synuclein 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。从而，PDpep1.3 恢复内吞体和溶酶体 的降解功能，降低了 α-synuclei 的蛋白水平和 α-synuclei 聚集，并保护多巴胺能神经元免受 α-synuclei 介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-145549
N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0)
Endogenous Metabolite
Endocrinology
C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) (N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0))是一种天然存在的鞘脂。在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的海马体中，以及在人类血浆中，C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) 的水平上调，与肥胖人类的胰岛素抵抗呈正相关。C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) 在 Niemann-Pick C1 型疾病（一种神经退行性胆固醇鞘脂溶酶体 贮积症）小鼠模型的肝脏中也上调。
HY-159172
HDAC
Cancer
HDAC3-IN-4 是一种选择性且具有口服活性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 89 nM。HDAC3-IN-4 通过调节溶酶体 中的组织蛋白酶 B（CTSB）来诱导 PD-L1 的降解，DC50 为 5.7 μM。与 HDAC1、HDAC6、HDAC7 和 HDAC8 相比，HDAC3-IN-4 对 HDAC3 的选择性更好。
HY-178155
DNA/RNA Synthesis Autophagy
Cancer
AP232 是一种选择性的 U2AF1-UHM 抑制剂，其 IC50 值为 7.96 μM。AP232 对其他含 UHM 的蛋白质表现出 2.8-24 倍的选择性。AP232 具有抗白血病活性，并且在携带剪接因子突变的细胞系中显示出更高的活性。AP232 可以诱导白血病细胞 G2/M 期和 G1 期停滞，损害溶酶体 酸化，并抑制自噬 (autophagy )。AP232 可用于癌症研究，如白血病。
HY-178155A
DNA/RNA Synthesis Autophagy
Cancer
AP232 dihydrochloride 是一种选择性的 U2AF1-UHM 抑制剂，其 IC50 值为 7.96 μM。AP232 dihydrochloride 对其他含 UHM 的蛋白质表现出 2.8-24 倍的选择性。AP232 dihydrochloride 具有抗白血病活性，并且在携带剪接因子突变的细胞系中显示出更高的活性。AP232 dihydrochloride 可以诱导白血病细胞 G2/M 期和 G1 期停滞，损害溶酶体 酸化，并抑制自噬 (autophagy )。AP232 dihydrochloride 可用于癌症研究，如白血病。
HY-178819
Integrin Drug Intermediate
Cancer
NM-001 是一种靶向 ανβ3 整合素的诊疗一体化前药。NM-001 由 cRGD 肽和 GFLG 肽、二氯甲烷荧光团和 Chlorambucil (HY-13593) 组成。NM-001 通过 cRGD 肽进入肿瘤细胞的溶酶体 ，并在过表达的组织蛋白酶 B (CTSB) 的作用下，通过胞内切割 GFLG 肽生成 NM-002 (HY-178820) 和Chlorambucil。NM-001 在生理条件下呈现绿色荧光，经 CTSB 激活后转化为近红外荧光。在 HeLa 细胞异种移植小鼠模型中，NM-001 具有显著的抗肿瘤活性和较低的毒性。NM-001 可用于实时药物释放监测研究。
HY-175392
PROTACs Epoxide Hydrolase
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
PROTAC sEH-degrader-3 (Compound 1a) 是一种靶向 sEH PROTAC 降解剂，能选择性降解胞质中的 sEH ，而不影响过氧化物酶体中的 sEH 。PROTAC sEH-degrader-3 通过 CRBN 依赖的溶酶体 途径而非蛋白酶体降解 sEH ，对 hsEH 的 IC50 为 0.8 nM。PROTAC sEH-degrader-3 能抑制内质网应激，可用于炎症、代谢疾病等与内质网应激相关疾病的研究。(Pink: sEH inhibitor (HY-114266); Black: Linker (HY-W008352); Blue: E3 Ligase Ligand (HY-14658))。
HY-180899
HY-B1831AR
LY333328 diphosphate (Standard)
Reference Standards Bacterial Antibiotic
Infection Inflammation/Immunology
奥利万星二磷酸盐(Standard)
antibiotic )，对革兰氏阳性菌具有杀菌 (bactericidal ) 活性。Oritavancin diphosphate (Standard) 对 B. anthracis 有抗菌 (antibacterial ) 作用，如 Ames 菌株，其 MIC 值为 0.015 g/mL。Oritavancin diphosphate (Standard) 抑制细胞壁合成和破坏膜电位。Oritavancin diphosphate (Standard) 抑制 ArlS 激酶活性从而干扰信号转导。Oritavancin diphosphate (Standard) 通过吸附内吞作用进入细胞，将其驱动到溶酶体 ，在那里发挥抗生素 (antibiotic ) 活性。
HY-W654272
4-MU-α-idoa 2-sulfate sodium
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
4-Methylumbelliferyl-α-L-iduronide 2-sulfate (4-MU-α-idoa 2-sulfate) sodium 是艾杜糖苷酸-2-硫酸酯酶 (I2S) 的荧光底物。4-Methylumbelliferyl-α-L-iduronide 2-sulfate sodium 可被溶酶体 酶 α-L-艾杜糖苷酶 (IDUA) 水解，释放荧光团 4-Methylumbelliferone (HY-N0187)。4-Methylumbelliferyl-α-L-iduronide 2-sulfate sodium 可用于检测 Hurler 综合征。
HY-153830
C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)
Endogenous Metabolite
Neurological Disease Metabolic Disease
LacCer (d18:1/16:0) (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)) 是一种内源性生物活性鞘糖脂，可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体 储存病) 模型中，LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-169386
AUTOTACs
Cancer
YT 6-2 analog-1 (compound 2-3) 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL )，可用于合成 AR (Androgen Receptor )的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体 降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-N0059
HY-161874
Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移，诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy )，损伤细胞内线粒体和溶酶体 ，并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-N0059R
HY-P5381
HY-139426
ML-SI3 (cis/trans mix)
Parasite TRP Channel
Cardiovascular Disease Neurological Disease
ML-SI3 是 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 的混合物，是 TRPML1/2 通道抑制剂，IC50 s 分别为 4.7 μM 和 1.7 μM。ML-SI3 还抑制溶酶体 钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬 (autophagy)。ML-SI3 的组成成分中 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 分别是 TRPML2 激活剂，EC50 s 分别为 3.3 μM、9.4 μM。
HY-169387
AUTOTACs
Cancer
YT 6-2-PEG3-C2-NH2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL ) 与 AUTOTAC linker 的偶联物，可用于合成 AR (Androgen Receptor )的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体 降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-171572
HY-N7082
Parasite Bacterial AMPK PPAR
Infection Neurological Disease Metabolic Disease
D-阿拉伯糖
50 为 7.5 mM)。D-arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-175839
PROTACs EGFR ATP Synthase
Cancer
PROTAC EGFR degrader 15 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 和 Gefitinib (HY-50895) 的双功能 EGFR PROTAC 降解剂。PROTAC EGFR degrader 15 通过泛素-蛋白酶体依赖的蛋白水解和自噬-溶酶体 活化途径触发 EGFR 降解。PROTAC EGFR degrader 15 靶向 ETFA 以增强 ATP 的产生。PROTAC EGFR degrader 15 显著抑制 Gefitinib 获得性耐药 HCC-827 异种移植模型中的肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 15 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色：EGFR 配体 (HY-W109039)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-W679737))。
HY-N0059S4
HY-N0059S5
HY-N0059S6
HY-162972
PROTACs PD-1/PD-L1
Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-2 (Compound 9i) 是 PD-L1 的 PROTAC 降解剂，可以抑制 PD-L1，IC50 为 197.4 nM，对 PD-L1 的亲和力为 Kd =301 nM。PROTAC PD-L1 degrader-2 促进 PD-L1 在细胞膜上的内化，并利用蛋白酶体和溶酶体 途径的协同作用，诱导PD-L1降解。PROTAC PD-L1 degrader-2 可以激活免疫系统，并在 MC38 C57BL/6 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N0059S
HY-N0059S1
HY-N0059S2
HY-N0059S3
HY-111137
XC-302 free base
Akt
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂，具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖，表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体 ，并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成，并提高beclin 1的表达，同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR的表达，提示其对PI3K/AKT/mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡，而当自噬受到抑制时，凋亡率则会降低，意味着自噬可能与凋亡相互作用，以诱导细胞死亡。
HY-156208
AdaGalCer(d18:1/2:0); Admantanyl galactosylceramide (d18:1/2:0); Admantanyl galCer(d18:1/2:0)
Glycosidase Glucosylceramide Synthase (GCS) Glycosyltransferase
Metabolic Disease
C2 Adamantanyl galactosylceramide (AdaGalCer) (d18:1/2:0) 是一种具有生物活性的鞘脂。C2 Adamantanyl galactosylceramide (d18:1/2:0) 可在体外刺激葡萄糖脑苷脂酶 (glucocerebrosidase ) 的活性。C2 Adamantanyl galactosylceramide (d18:1/2:0) 可抑制微粒体乳糖神经酰胺 ( LacCer ) 和葡萄糖脑苷脂 (Gb3 ) 合酶，并抑制细胞硫苷脂的合成。C2 Adamantanyl galactosylceramide (d18:1/2:0) 可降低正常细胞和溶酶体 贮积症 (LSD) 细胞中的葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 水平。C2 Adamantanyl galactosylceramide (d18:1/2:0) 可作为 A4GALT 的底物，并能够降低法布里病细胞中的 Gb3 水平，IC50 为 40 μM。
HY-153830S
C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3
Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite
Neurological Disease
LacCer (d18:1/16:0)-d3 (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3 ) 是氘标记的 LacCer (d18:1/16:0) (HY-153830)。LacCer (d18:1/16:0) 是一种内源性生物活性鞘糖脂，可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体 储存病) 模型中，LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-174468
LYTACs PD-1/PD-L1 HSP
Cancer
dPDL1-4 是一种强效且具有选择性的 eHSPTAC eHSP90 PD-L1 降解剂，其 DC50 为 7.77 μM (HeLa) 和 6.52 μM (B16F10)。dPDL1-4 可连接 eHSP90 与靶蛋白，诱导溶酶体 降解。dPDL1-4 能显著降解 PD-L1，并抑制肿瘤生长。dPDL1-4 可用于宫颈癌和黑色素瘤的研究。((粉色：eHSP90 配体 (HY-174476)；蓝色：PD-L1 配体 (HY-116274)；黑色：连接子 (HY-W021787)；HSP 配体 + 连接子: HY-174799))。
HY-175204
AUTACs SHP2 Apoptosis Autophagy Atg8/LC3
Cancer
SHP2 protein degrader-3 是一种靶向 SHP2 的 AUTAC 蛋白降解剂。SHP2 protein degrader-3 在 HeLa 细胞中剂量依赖性降解 SHP2 (DC50 = 3.22 μM)，并且表现出显著的抗肿瘤活性 (IC50 =5.59 μM)。SHP2 protein degrader-3 的降解机制是通过 LC3 介导的自噬 (autophagy ) 途径实现的，这一过程可被溶酶体 抑制剂所阻断。 SHP2 protein degrader-3 能诱导多种肿瘤细胞 (宫颈癌细胞 (HeLa)，肝癌细胞 (HepG2 和 Huh-7)，结肠癌细胞 (LoVo)) 发生凋亡 (apoptosis )。(SHP2 ligand：(HY-100388)；LC3 Ligand：(HY-10542)；Linker：(HY-128834))。
HY-179558
PD-1/PD-L1
Cancer
MS1-96 是一种具有口服活性的 PD-L1 (程序性死亡配体 1) 降解剂。MS1-96 能有效降低多种结直肠癌 (CRC) 细胞系中 PD-L1 蛋白的表达水平。敲低 HIP1R 后，MS1-96 丧失了诱导 PD-L1 降解的能力。MS1-96 可直接与 PD-L1 结合 (KD = 2.58 μM)，并增强 HIP1R 与 PD-L1 之间的相互作用，从而改变 PD-L1 在网格蛋白包被囊泡内的细胞内转运。MS1-96 可诱导 PD-L1 的异常 N-糖基化，导致蛋白不稳定并加速其溶酶体 介导的降解。MS1-96 可用于结直肠癌的研究。
HY-131183
PROTACs PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体 依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
HY-161972
PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
ZX782 是靶向 GPX4 的 Hty 类 PROTAC 和铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，通过泛素蛋白酶体和自噬溶酶体 消耗 GPX4。ZX782 诱导 GPX4 降解后，可显著增加 HT1080 细胞中脂质活性氧 (ROS) 的积累。ZX782 由靶蛋白配体 (red part) ML-210 (HY-100003)，PROTAC linker (black part) Bromo-PEG2-CH2-Boc (HY-141371) 和 Hty 分子 (blue part) Adamantan-1-ylmethanamine (HY-W037848) 组成。其中 Hyt 和 linker 部分组成的偶联物是 Adamantan-C-amide-PEG2-C-Br (HY-161974)，靶蛋白配体的活性对照是 Hydroxyl-ML-210 (HY-161973)。
HY-N0910
HY-N7082S
HY-169385
AUTOTACs Androgen Receptor
Cancer
ATC-324 是基于蛋白质降解技术平台 AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) 的 AR (Androgen Receptor) 降解剂，ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体 降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。ATC-324 由靶蛋白结合配体 (TBL) Enzalutamide (HY-70002) 和 p62/SQSTM1 自噬靶向配体 (ATL) YT 6-2 analog-1 (HY-169386) 组成，中间由 Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 (HY-W008352) 连接。其中，靶蛋白配体的活性对照是 Enzalutamide carboxylic acid (HY-70002B)，自噬靶向配体与 linker 组成的偶联物为 YT 6-2-PEG3-C2-NH2 (HY-169387)。
HY-L029
1,798 compounds
自噬是一条溶酶体 降解途径，对细胞存活、分化、发育和稳态至关重要。哺乳动物细胞自噬发生过程如下：吞噬泡或隔离膜包裹需要降解的细胞器及细胞质部分，形成自噬小体，自噬小体的外膜随后与核内体融合，然后与溶酶体 融合，内容物被降解。自噬参与多种生理和病理过程。细胞自噬调控异常会导致多种疾病的发生，包括感染、癌症、神经退行性疾病、衰老和心脏病等。
MCE 提供 1,798 种自噬信号通路相关的产品，是研究自噬相关调控及疾病的有用工具。
HY-L162
3,352 compounds
细胞死亡在身体的发育和维持体内平衡以防止疾病的发展中起着关键作用。 根据所涉及过程的调节，细胞死亡可以定义为程序性死亡和非程序性死亡。程序性细胞死亡 (PCD) 可分为裂解性细胞死亡和非裂解性细胞死亡，主要包括凋亡、坏死性凋亡和细胞焦亡。非程序性细胞死亡 (Non-PCD) 一般指坏死。与意外细胞死亡 (ACD) 形成鲜明对比的是，调节性细胞死亡 (RCD) 依赖于专用的分子机制。细胞死亡包括内在细胞凋亡、外在细胞凋亡、坏死性凋亡、铁死亡、细胞焦亡、溶酶体 依赖性细胞死亡等。
MCE 收录了 3,352 种细胞死亡相关化合物，涵盖多个靶点，如凋亡、铁死亡、焦亡、坏死性凋亡等，是筛选细胞死亡药物的有用工具。
HY-L050
435 compounds
蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤，分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下：首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上，激活泛素；接着，E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上，随后，E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合，将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰，泛素化通过调节蛋白质的降解（通过蛋白酶体和溶酶体 ），改变蛋白质的细胞定位，影响蛋白质活性，促进或阻止蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 435 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶，是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2449
Fluorescent Dye
DQ-BSA-Red 是一种用红色荧光染料标记的牛血清白蛋白，可用于检测溶酶体 的活性情况。DQ-BSA-Red 的激发波长和发射波长分别为 590 nm 和 620 nm。DQ-BSA-Red 中的 BSA 分子内用红色荧光染料进行多位点高浓度标记，存在高度的荧光自抑制现象。DQ-BSA-Red 一旦进入溶酶体 ，DQ-BSA 就会被溶酶体 蛋白酶裂解，导致荧光片段的不淬灭和释放，发出明亮的荧光。功能失活的溶酶体 则无法降解 BSA 蛋白，从而具有更低或者甚至没有荧光信号。
HY-D2119
Fluorescent Dye
CQ-Lyso 是一种靶向溶酶体 的铬喹啉。 CQ-Lyso 是一种荧光探针，仅使用单波长激发即可测量活细胞中溶酶体 的 pH 值。CQ-Lyso 可以可视化溶酶体 pH 值的动态变化。
HY-D1300
LysoTracker Red DND-99
Fluorescent Dye
LysoTracker Red 为红色荧光标记的溶酶体 探针，具有 577/590 nm 的最大激发/发射波长。结构上由一个荧光基团和相连的弱碱基构成，可自由穿过细胞膜，一般聚集在球形细胞器上，适用于观察溶酶体 内部生物合成及相关发病机理。
HY-D1711
IR-808
Fluorescent Dye
MHI-148 是一种近红外七甲氨酸菁染料，具有肿瘤靶向性，可用于癌症检测、诊断和研究。MHI-148 可以立即被肿瘤细胞的溶酶体 和线粒体吸收并积累，但在正常细胞的溶酶体 和线粒体中不会。
HY-D1296
Fluorescent Dye
Green DND-26 为绿色荧光标记的溶酶体 探针，具有 504/511 nm 的最大激发/发射波长。结构上由一个荧光基团和相连的弱碱基构成，可自由穿过细胞膜，一般聚集在球形细胞器上，适用于观察溶酶体 内部生物合成及相关发病机理。
HY-DY1040
Fluorescent Dye
LysoTracker Red (solution) 为红色荧光标记的溶酶体 探针，具有 577/590 nm 的最大激发/发射波长。结构上由一个荧光基团和相连的弱碱基构成，可自由穿过细胞膜，一般聚集在球形细胞器上，适用于观察溶酶体 内部生物合成及相关发病机理。
HY-D1445
Fluorescent Dye
PDMPO 是一种溶酶体 pH 指示剂，是可用于荧光成像的荧光酸性试剂。PDMPO 是研究活细胞酸性细胞器的有效工具。PDMPO 表现出 pH 依赖性双激发和双发射光谱峰。PDMPO 在弱酸性细胞器中产生蓝色荧光，在酸性更强的溶酶体 中变为黄色。 (Abs=329 nm；Em=440/540 nm)。
HY-D2998
Fluorescent Dye
ONOO-LysopH 是一种新型的基于 Rhodamine 的近红外荧光探针。ONOO-LysopH 对酸敏感，在酸性 pH 条件下，其在 686 nm 附近的近红外荧光强度会迅速增强。在生理 pH 条件下，ONOO-LysopH 对 ONOO⁻ 也表现出在 678 nm 附近的快速近红外荧光开启。ONOO-LysopH 可靶向溶酶体 ，用于追踪溶酶体 pH 值的变化，并对活细胞中的内源性/外源性 ONOO⁻ 进行成像。ONOO-LysopH 可用于细胞内 ONOO⁻ 的成像和溶酶体 pH 值变化的追踪。
HY-D2321
Fluorescent Dye
Lyso Flipper-TR 29 是一款可以标记溶酶体 的 Flipper 探针。Lyso Flipper-TR 29 通过瞬时去质子化进入溶酶体 和晚期内体，以中性形式穿过它们的膜。
HY-D2254
HY-157036
Fluorescent Dye
INSA pH 是一种敏感荧光探针 INSA，它可以同时照亮线粒体 (红色发射) 和溶酶体 (绿色发射) 的内部 pH 差异。
HY-D0166
Fluorescent Dye
Neutral Red 是一种含氮 pH 指示剂，其 pKi 值为6.8，是类囊体内部酸化的指示剂。Neutral Red 可将溶酶体 染成红色。
HY-D1461
Fluorescent Dye
Fluorescein Di-β-D-Glucopyranoside 是一种特异性的 β-葡萄糖脑苷脂酶底物，可用于测定溶酶体 内的 β-半乳糖苷酶。
HY-D2971
Fluorescent Dye
NCIC-VIS 是一种溶酶体 靶向、粘度敏感的双光子近红外荧光探针。NCIC-VIS 具有刚性结构，可限制分子扭转，进而提高荧光量子产率和双光子吸收截面。NCIC-VIS 可用于实现细胞自噬 (Autophagy ) 过程的实时成像。
HY-151544
Fluorescent Dye
PNE-Lyso 是一种可激活荧光探针。PNE-Lyso 可以用两种荧光信号检测细胞内 pH 值和己糖胺酶。PNE-Lyso 可以通过可视化溶酶体 形态来区分凋亡和坏死。PNE-Lyso 能够用于研究活性分子诱导的细胞死亡过程。
HY-169130
Fluorescent Dye
Lyso BD-1 优先与溶酶体 和脂质滴共定位，在白光照射下对三阴性乳腺癌细胞表现出优异的光细胞毒性 (5.57 μM)。Lyso BD-1 的发射波长为 560 nm。
HY-D1385
Fluorescent Dye
JF526–Pepstatin A TFA 是一种荧光染料，可用于活细胞的溶酶体 染色。激发最大值为 530 nm，发射最大值为549 nm。
HY-D2990
Fluorescent Dye
KSA01 是一种二维荧光探针。KSA01 可以检测 SA-β-gal 活性和感知溶酶体 pH。KSA01 能精准区分细胞衰老与其他高表达 β-gal 的病理状态。
HY-D1563
Fluorescent Dye
pH Receptor Probe 是一种对 pH 敏感的花青衍生物和对环境敏感的荧光基团。pH Receptor Probe 对 pH 敏感的最大吸收波长为 644 nm，发射波长为 664 nm。pH Receptor Probe 已被用作溶酶体 腔室的 pH 传感剂。
HY-DY1071
Fluorescent Dye
CypHer 5 (solution) 是一种对 pH 敏感的花青衍生物和对环境敏感的荧光基团。CypHer 5 对 pH 敏感的最大吸收波长为 644 nm，发射波长为 664 nm。CypHer 5 已被用作溶酶体 腔室的 pH 传感剂。
HY-D2338
Fluorescent Dye
PMBD 是一种溶酶体 (Lyso) 靶向荧光探针。PMBD 选择性且灵敏地检测内源性 N-acylethanolamine amidase (NAAA)，从而可以实时视觉监测活细胞中的内源性 NAAA。PMBD 在 350 nm 处有最大吸收峰。NAAA 代谢后，产物 AMBD 的最大吸收峰红移至 450 nm，并在 550 nm 处出现明显的荧光发射信号。
HY-D3005
Fluorescent Dye
NpCy-4 是一种可靠的用于实时监测自噬 (Autophagy ) 过程中溶酶体 的 pH 值和黏度变化报告分子 (λex = 650 nm；λem = 660-740 nm)。NpCy-4 在细胞成像中展现出优异的信噪比 (SBR)。NpCy-4 可用于对急性胃炎模型进行高对比度的实时、无创诊断成像。
HY-D2992
Fluorescent Dye
KSA02 是一种双维度的智能荧光探针。KSA02 不仅检测衰老相关β-半乳糖苷酶 (SA-β-gal) 的活性，还能同时感知 SA-β-gal 所在的溶酶体 微环境的 pH 值变化。KSA02 可区分衰老与癌症、追踪衰老进程、评估抗衰老剂的效果。KSA02 可用于研究衰老生物学。
HY-D1632
Fluorescent Dye
4-MU-α-GlcNS sodium 是肝素磺化酶的荧光底物，经脱硫生成 4-MU-α-GlcNH2 。4-MU-α-GlcNH2 通过 α- 氨基葡萄糖苷酶催化释放 4-甲基伞形花酮 (4-MU，荧光产物)，最大发射波长为 445-454nm。4-MU-α-GlcNS sodium 可用于与 IIIA 粘菌孢子虫或溶酶体 疾病相关的肝素氨基酶缺陷病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Biochemical Assay Reagents
1-十二烷基咪唑
溶酶体 活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体 中的酸依赖性积累、溶酶体 膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-E70181
HY-P1759A
HY-108535
HY-E70183
HY-E70185
EC:3.2.1.24; MAN2B1; LAMAN
Biochemical Assay Reagents
溶酶体 α-甘露糖苷酶
HY-138540R
Biochemical Assay Reagents
1-十二烷基咪唑 (Standard)
溶酶体 活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体 中的酸依赖性积累、溶酶体 膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-W698964
Biochemical Assay Reagents
2′-羟基-5′-硝基十六酰胺
溶酶体 水解酶 (Lysosomal hydrolase ) 抑制剂，属于结构中含有十五酸和末端硝基苯酚的脂质。2′-Hydroxy-5′-nitrohexadecanamide 可通过抑制溶酶体 水解酶活性来导致细胞内脂质积累。此外，2′-Hydroxy-5′-nitrohexadecanamide 可用于合成测定鞘磷脂酶活性的显色底物。
HY-E70180
HY-E70187
HY-172202
Biochemical Assay Reagents
氯膦酸盐脂质体
溶酶体 磷酸酶的作用下，溶解在脂质体内的氯膦酸盐会被逐步释放出来并在细胞内积累，当达到一定浓度时，巨噬细胞将会受到不可逆损伤，诱发细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-D0857
HY-Y1269
Biochemical Assay Reagents
氯化铵
autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体 抑制剂。
HY-Y1269D
Salmiac, for molecular biology
Biochemical Assay Reagents
氯化铵,用于分子生物学
溶酶体 抑制剂。
HY-Y1269C
Salmiac, for cell culture
Biochemical Assay Reagents
氯化铵,用于细胞培养
溶酶体 抑制剂。
HY-Y1269I
Salmiac (Pharmaceutical primary standard, USP)
Biochemical Assay Reagents
氯化铵,医药级,美国药典(USP)级
溶酶体 抑制剂。
HY-Y1269H
HY-159069
HY-W127461
Gangliotriosylceramide
Biochemical Assay Reagents
GA2神经节苷脂
溶酶体 β-己糖胺酶 A 和 B 缺乏为特征的神经退行性疾病。它还与各种细菌结合，包括从囊性纤维化患者分离出的假单胞菌。 Asialo-GM2 混合物包含神经节苷脂 GM2 asialo 分子种类，具有可变长度的脂肪酰链。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P11632
HY-P1759B
Z-FR-AMC TFA
Cathepsin
Others
N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) TFA 是一种组织蛋白酶底物，可用于评估溶酶体 组织蛋白酶的活性。
HY-P1759
Z-FR-AMC
Cathepsin
Others
N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) 是一种组织蛋白酶底物，可用于评估溶酶体 组织蛋白酶的活性。
HY-P1098
HY-P1098A
HY-P1098B
IKK
Inflammation/Immunology
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽，具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体 中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
HY-P10669
Caspase Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体 靶向的抗癌剂，通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制，在癌细胞溶酶体 中形成刚性长纤维，诱导溶酶体 肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏，从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM)，对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体 蛋白酶，在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体 半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸，EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物，可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解，Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-P4404
Cathepsin
Others
Abz-GIVRAK(Dnp) 是组织蛋白酶 B 最有效的底物，并且在溶酶体 半胱氨酸蛋白酶中对该酶具有高度选择性。 Abz-GIVRAK(Dnp) 水解后，释放出氨酰基苯并亚氨基磺基琥珀酸 (Abz-SAS)，并释放出二硝基苯甲酰基 (Dnp)。该水解反应的产物 Abz-SAS 在紫外光照射下有荧光，可以发出荧光信号。
HY-P11311
Proteasome
Cancer
NC-002 是一种细胞穿透肽，是一种胰蛋白酶样蛋白酶体 (Trypsin-like proteasome ) 抑制剂，但不抑制溶酶体 半胱氨酸蛋白酶活性。NC-002 是 Leupeptin (HY-18234) 的环氧酮衍生物。NC-002 可增强骨髓瘤细胞对 Bortezomib (HY-10227) 和 Carfilzomib (HY-10455) 的敏感性。NC-002 可用于癌症研究。
HY-P11459
Peptides
Inflammation/Immunology
FcⅢ-GN3 是一种靶向降解 IgG 的双功能多肽。FcⅢ-GN3 可介导 IgG 被 HepG2 细胞内化，被内化的 IgG被定位到了晚期内吞体/溶酶体 中，通过利用肝细胞天然清除机制来降低病理性的高水平 IgG。FcⅢ-GN3 可用于研究由 IgG 介导的疾病。
HY-P5277
DAPK
Neurological Disease
TAT-GluN2BCTM 是一种膜渗透性的 DAPK1 靶向肽。TAT-GluN2BCTM 能将活性 DAPK1 靶向到溶酶体 进行降解。TAT-GluN2BCTM 可通过敲低 DAPK1，保护神经元免受氧化应激以及 NMDAR- 介导的兴奋性毒性。TAT-GluN2BCTM 可用于神经保护的研究。
HY-P10404
α-synuclein
Others Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽类 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 抑制剂，可破坏 α-synuclein 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。从而，PDpep1.3 恢复内吞体和溶酶体 的降解功能，降低了 α-synuclei 的蛋白水平和 α-synuclei 聚集，并保护多巴胺能神经元免受 α-synuclei 介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-P5381
HY-KD1027
Lyso Green 是一种带有绿色荧光的、可以特异性标记哺乳动物活细胞中溶酶体 的荧光探针。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99956
VLS-101; MK-2140
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis
Cancer
Zilovertamab vedotin (VLS-101) 是一种新型抗体-活性分子偶联物 (ADC )，包含人源化单克隆抗体 zilovertamab 和抗微管细胞毒素单甲基 vedotin。Zilovertamab vedotin 与肿瘤细胞 ROR1 结合导致快速内化、转运至溶酶体 、抗体-活性分子偶联物裂解和单甲基 vedotin 释放。Zilovertamab vedotin 诱导细胞凋亡。Zilovertamab vedotin 可用于癌症研究。
HY-P99803
VAL-1221
Glycosidase
Others
Clervonafusp alfa (VAL-1221) 是一种融合蛋白，靶向胞浆糖原和溶酶体 糖原。Clervonafusp alfa 由穿透细胞抗体的 Fab 部分和重组人酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA) 组成，前者利用核苷转运体 ENT-2 进入细胞质，后者通过甘露糖-6-磷酸受体 (M6PRs) 进入溶酶体 。Clervonafusp alfa 可用于晚发型庞贝病的研究。
HY-P99694
JR-171
Transferrin Receptor
Neurological Disease
Lepunafusp alfa (JR-171) 是一种可穿透血脑屏障的融合蛋白，由 J-Brain Cargo 和 IDUA (一种溶酶体 酶, α-L-艾杜糖苷酶) 组成。Lepunafusp alfa 可降低硫酸乙酰肝素 (HS) 和硫酸皮肤素 (DS) 的浓度。Lepunafusp alfa 可用于 I 型粘多糖贮积症的研究。
HY-P991342
PCA062 antibody
Cadherin
Cancer
CQY684 (PCA062 antibody) 是一种靶向 CDH3/P-cadherin 的人类单克隆抗体 (mAb)。CQY684 稳定 P-钙粘蛋白的 X-二聚体，促进其内吞并将其导向溶酶体 降解。CQY684 可用于乳腺癌、食管癌和头颈部癌的研究。
HY-P991236
DHES0815A antibody; RG-6148 antibody
EGFR DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
MHES0488A 是一种选择性人源化抗体，靶向 HER2 , KD 值为 0.8 nM。MHES0488A 是 DHES0815A 的抗体部分。MHES0488A 被细胞内化并转运至溶酶体 ，释放 PBD-单酰胺进入细胞核，烷基化 DNA，诱导 DNA 损伤和凋亡。MHES0488A 有望用于癌症的研究，如 HER2 阳性乳腺癌和胃癌。
HY-P991669
AML-01
Caspase Apoptosis
Cancer
IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98 ，KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性，溶酶体 膜透化并抑制必需氨基酸转运功能，最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)，急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-D0857S
HEPES-d18 是 HEPES 的氘代物。 HEPES 是一种非挥发的两性离子化学缓冲剂，广泛应用于细胞培养。HEPES 在 pH 值为 6.8 至 8.2 时为有效的缓冲液。HEPES 也是溶酶体 生物发生的有效诱导剂。
HY-Y1269S
Ammonium chloride-15 N 是 15 N 标记的 Ammonium chloride (HY-Y1269)。Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物，可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒，从而影响酶的活性，影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体 抑制剂。
HY-14397S1
Indomethacin-d4 Methyl Ester 是 Indomethacin 的氘代物。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体 的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux )。
HY-14397S
Indomethacin-d4 (Indometacin-d4 ) 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的，可透过血脑屏障的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体 的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux )。
HY-Y1269AS
Ammonium chloride-d4 是 Ammonium chloride 的氘代物。Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物，可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒，从而影响酶的活性，影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体 抑制剂。
HY-W707693
Scyllo-Inositol-d6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂，具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体，阻止其转化为有毒纤维，发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合，抑制蛋白质聚集、促进溶酶体 和蛋白酶体介导的降解途径，从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-N6779S
Patulin-13 C7 (Terinin-13 C7 ) 是 13 C 标记的 Patulin (HY-N6779) 的同位素衍生物。Patulin (Terinin) 是由 Aspergillus 、Penicillium 和 Byssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素，被认为有致染色体断裂、突变，致畸和细胞毒性作用。Patulin 通过溶酶体 -线粒体轴诱导自噬依赖性细胞凋亡，能引起 DNA 损伤
HY-W728096
Migalastat-d5 (GR181413A-d5 (free base)) 是氘代标记的 Migalastat. Migalastat (GR181413A free base) 是一种具有口服活性的 α-galactosidase A 分子伴侣，对人 α-Gal A 的 IC50 值为 0.04 μM，Migalastat 和部分突变而不稳定的 α-galactosidase A 结合使之得以转运到溶酶体 中，在酸性环境下解离后使突变 α-galactosidase A 得以发挥生物活性。
HY-N0059S4
D-Arabinose-d2 是 D-Arabinose (HY-N0059) 的氘代物。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-N0059S5
D-Arabinose-d5 是 D-Arabinose (HY-N0059) 的氘代物。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-N0059S6
D-Arabinose-d6 是 D-Arabinose (HY-N0059) 的氘代物。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-N0059S
D-Arabinose-13 C 是 13 C 标记的 D-Arabinose (HY-N0059)。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-N0059S1
D-Arabinose-13 C-1 是 13 C 标记的 D-Arabinose (HY-N0059)。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-N0059S2
D-Arabinose-13 C-2 是 13 C 标记的 D-Arabinose (HY-N0059)。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-N0059S3
D-Arabinose-13 C-3 是 13 C 标记的 D-Arabinose (HY-N0059)。D-Arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-Arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-Arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-Arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-Arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
HY-153830S
LacCer (d18:1/16:0)-d3 (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3 ) 是氘标记的 LacCer (d18:1/16:0) (HY-153830)。LacCer (d18:1/16:0) 是一种内源性生物活性鞘糖脂，可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体 储存病) 模型中，LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-N7082S
D-Arabinopyranos-13 C5 是 13 C 标记的 D-Arabinopyranos (HY-N7082)。D-Arabinopyranose 是一稀有醛戊糖，其开环形式是 D-arabinose (HY-N0059)。D-arabinose 是一种口服有效的抗抑郁剂和秀丽隐杆线虫生长抑制剂 (IC50 为 7.5 mM)。D-arabinose 可透过血脑屏障，选择性干扰 D-核糖和 D-果糖代谢，抑制线虫生长。D-arabinose 还能够抑制细胞生物膜合成，发挥抗菌活性。D-arabinose 通过溶酶体 AXIN-LKB1-AMPK 通路激活 ACSS2-PPARγ/TFEB-CRTC1 轴，诱导 CRTC1 转录，发挥抗抑郁样活性。D-arabinose 是醛戊糖 D-?Arabinose (HY-N7082) 的开环形式。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148476
二苯并环辛炔
Tri-GalNAc-DBCO 是一种由三个 GalNAc 单元与 DBCO 连接而成的合成配体。Tri-GalNAc-DBCO 可作为去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 配体，与靶向蛋白的抗体或小分子偶联，形成 GalNAc-LYTACs。Tri-GalNAc-DBCO 特异性结合 ASGPR，通过受体介导的内吞作用，将偶联分子引导至溶酶体 进行降解。
HY-W800814
叠氮化物
Azido-PEG8-Amido-Val-Cit-PAB 是一种可裂解的 ADC 连接子。Val-Cit 将被组织蛋白酶 B 特异性地裂解。由于这种酶仅存在于溶酶体 中，因此 ADC 有效载荷将仅在细胞中释放。叠氮基将通过点击化学与 DBCO、BCN 或其他炔烃基团发生反应。PEG 间隔物可增加水溶性。试剂级，用于研究目的。
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