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Antagonistic peptide " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-100356
CNS 1102 free base
iGluR
Neurological Disease
Aptiganel (CNS 1102 (free base))，多肽，是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂，具有脑保护作用。Aptiganel 可用于中风的研究。
HY-P3227
HY-156294
HY-135773
HY-N2600
Bombesin Receptor
Cancer
桑皮酮 H
bombesin receptor ) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr ) 受体的结合，Ki 值为 290 nM。
HY-101116
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的，胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性拮抗剂，其IC50 值为 650 nM。
HY-N14982
HY-P1023
HY-105137
HY-101844
HY-P10949
HY-P1271
Catestatin (cattle)
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。Catestatin 是一种内源肽，可调节心脏功能和血压。Catestatin 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂，可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-P10577
HY-P1119
HY-108555
HY-P1196
HY-120928
HY-P3557A
HY-123617
HY-135500
HY-P1119A
HY-P1663
VEGFR
Others
ATWLPPR Peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种特异性 VEGFR2/KDR 七肽拮抗剂，它与 VEGFR2 (KDR/flk) 结合，完全抑制 VEGF 与 KDR 结合，阻止 VEGF 诱导的体内血管生成。它在体外特异性抑制人内皮细胞增殖，在体内完全消除 VEGF 诱导的血管生成。)
HY-161401
HY-P3213
HY-19214
HY-W010922
HY-115974
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平，来抑制 HGC-27 细胞活力，引起细胞凋亡。GRPR antagonist-1?具有抗癌活性。
HY-P2264
HY-P1271A
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin TFA 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。Catestatin TFA 是一种内源肽，可调节心脏功能和血压。Catestatin TFA 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂，可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-P11052
HSP
Cancer
A8 peptide 是一种 Hsp72 拮抗剂。A8 peptide 通过阻断 Hsp72-TLR2 相互作用以及随后的 MDSCs 激活，进而抑制肿瘤进展和转移，并增强癌细胞对化疗药物 (如 Cisplatin (HY-17394)) 诱导的细胞凋亡敏感性。A8 peptide 可用于癌症研究。
HY-125075
Bombesin Receptor
PD 165929 是一种高亲和力、竞争性的非肽类神经调节素-B (NMB) 受体 选择性拮抗剂 (Ki: 6.3 nM; IC50 : 对于大鼠 NMB 受体为 150 nM)。
HY-108896
HY-16711
HY-P1196A
HY-109022
HY-17446
HY-120261
HY-13222
HY-107533
GnRH Receptor
Endocrinology
T-98475 (Compound 26d) 是一种有效的、具有口服活性的、非肽类 luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH) receptor 拮抗剂，IC50 值为 0.2 nM。
HY-107723A
HY-103357
HY-P3212
HY-117819
HY-101986C
HY-15498
HY-18347A
HY-W013154
HY-116066
HY-15498A
BMS-927711 sulfate hydrate; BHV-3000 sulfate hydrate
CGRP Receptor
Neurological Disease
Rimegepant (sulfate hydrate) 是一种口服有效的、选择性的、竞争性的降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体拮抗剂，Ki 为 0.027 nM。Rimegepant (sulfate hydrate) 可用于偏头痛相关研究。
HY-P1242
HY-P0062B
HY-32709
HY-P1454B
Wnt
Cancer
Fz7-21S 是 Fz7-21 的阴性对照。Fz7-21 是一种有效的 FZD7 受体肽拮抗剂。
HY-108479
HY-P0062
HY-P3212A
HY-P0107
HY-P1242A
HY-N8152
HY-113730
CXCR
Others
VUF5834 是一种非肽类趋化因子受体CXCR3拮抗剂，具有非竞争性拮抗和反向激动活性。VUF5834可阻断CXCL10和CXCL11在人CXCR3上的作用，对CXCR3表现出非竞争性拮抗和反向激动特性，除TAK-779外，对啮齿动物CXCR3的亲和力略低于灵长类动物CXCR3。
HY-13222A
Opioid Receptor
Cancer
BAN ORL 24 free base 是一种 NOP 受体拮抗剂。BAN ORL 24 free base 对 NOP 受体有拮抗作用，在 CHO 细胞中，其 KI 值为 0.24 nM。BAN ORL 24 free base 可用于癌症和镇痛的研究。
HY-108483
HY-109093
HY-123499
HY-P1141
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(9-36)amide 是胰高血糖素样肽-1 (7-36) amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
HY-N2600R
HY-P0062A
HY-P2497
HY-14184
HY-19947
Glucagon receptor antagonists-4
GCGR
Metabolic Disease
PF-06291874 是一个口服有效的胰高血糖素受体 的非肽类拮抗剂。PF-06291874 正用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-P0264A
Avexitide acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin(9-39) amide (Avexitide) acetate 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 拮抗剂，能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体，从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide acetate 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
HY-P1141A
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(9-36)amide TFA 是胰高血糖素样肽-1 (7-36)）amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide TFA 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
HY-P0264
Avexitide
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin(9-39) amide (Avexitide) 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 拮抗剂，能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体，从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
HY-P1868
DGEA peptide
Integrin
Infection
α2β1 Integrin Ligand Peptide 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide 是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
HY-P1471
22-52-Adrenomedullin (human)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human，NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物， 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-134992
HY-125053A
HY-P0107A
HY-P0211
HY-P1277
HY-114452A
BTRX-246040 tartrate
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂，具有高亲和力 (Ki =0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可减少动物模型中的乙醇自我给药和寻求乙醇。
HY-P10474
Drug Isomer
Others
RIVELA 是白细胞介素 1 受体 1 (IL-1R1) 拮抗剂 d-(RIVELA) (BY-P10353) 的衍生物，都是由 L-氨基酸组成。
HY-W041989
HY-P1277A
HY-P1868A
DGEA peptide TFA
Integrin
Others
α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide 是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
HY-19529
HY-111214
HY-P4127A
HY-14184A
HY-12080
HY-70068
HY-P1327
HY-W013153
HY-P10102
HY-P1050
HY-P5891
PKC
Cardiovascular Disease
TAT-SAMβA 是由 RNAENFDRF (SAMβA;HY-P3429) 结合细胞穿透 TAT 蛋白衍生肽 TAT47-57 组成的肽。TAT-SAMβA 是 Mfn1-βIIPKC 结合的选择性拮抗剂。TAT-SAMβA 保护小鼠胚胎成纤维细胞 (MEFs) 免受氧化应激诱导的细胞毒性。
HY-117971
HY-12080A
ZK-811752 hydrochloride
CCR
Inflammation/Immunology Endocrinology
BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) 是以一种有效的，选择性的，非肽段的 CCR1 拮抗剂，抑制人 CCR1 活性，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
HY-14184S
HY-120308
HY-W006937
Boc-p-amino-D-Phe(Fmoc)-OH; Boc-D-phe(4-NH-fmoc)-OH
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-D-(4-fmoc)-aminophenylalanine (Boc-p-amino-D-Phe(Fmoc)-OH) 是带有 Fmoc 保护基团的氨基酸衍生物，能够用来合成具有促性腺激素释放激素拮抗活性的多肽。
HY-P5849
αA-OIVA
nAChR
Neurological Disease
αA-Conotoxin OIVA (αA-OIVA) 是一种选择性的 nAChR 拮抗剂，其对哺乳动物胎儿肌肉 nAChR 的 IC50 值为 56 nM。αA-Conotoxin OIVA 是一种多肽，可从芋螺毒素中获取，能够麻痹肌肉。
HY-116854
GCGR
Metabolic Disease
NNC 92-1687 是一种非肽竞争性人胰高血糖素受体 (GCGR ) 拮抗剂 (IC50 =20 μM; Ki =9.1 μM)。NNC 92-1687 可用于二型糖尿病的研究。
HY-P10388
CD47 TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽，源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合，这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏，进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导，显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-167688
HY-108896R
HOE 140 acetate (Standard)
Bradykinin Receptor
Inflammation/Immunology
Icatibant (acetate) (Standard） 是 Icatibant (acetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icatibant acetate (HOE-140 acetate) 是有效的，特异的缓激肽 B2 受体拮抗剂，IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM和 0.798 nM。
HY-19431
HY-W370556
HY-P1285
Con-R
iGluR
Neurological Disease
Conantokin R (Con-R) 是一种 NMDA 受体肽拮抗剂，其 IC50 为 93 nM。Conantokin R 与 Zn2+ 和 Mg2+ 结合的 Kd 分别为 0.15 μM 和 6.5 μM。Conantokin R 显示抗惊厥活性。
HY-17446R
HY-17012
RPR 100893
Neurokinin Receptor
Inflammation/Immunology
Dapitant (RPR 100893) 是一种非肽类 P 物质拮抗剂，对人类 NK1 受体具有高亲和力。它属于 7,7,4-三甲基全氢异吲哚类化合物。Dapitant 抑制 P 物质与 NK1 受体的结合，从而阻断其神经激肽介导的作用。这种新型拮抗剂代表了与 P 物质有关的疾病（例如神经源性炎症和疼痛调节）的潜在治疗选择。
HY-P1278A
HY-139799
HY-P1278
HY-P1050A
HY-18347AR
HY-P6292
HY-P3117
Pituitary adenylate cyclase-activating peptide (6-27)
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 是一种 PACAP 受体拮抗剂，能阻断犬肾上腺儿茶酚胺对外源性血管活性肠肽 (VIP) 的反应。PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 有研究心血管疾病和神经系统疾病的潜力。
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点，阻断了这种磷酸化过程，从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员，构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸（d-异构体，以 rrrrrrrr 表示）与 Bid BH3 肽融合，以促进细胞摄取该肽。)
HY-14369
HY-125053
HY-P1242B
HY-U00235
HY-P10486
Bacterial
Infection
AIP-II 是一种用于群体感应的大环肽信号分子，可由 Staphylococcus aureus 产生。AIP-II 与 AgrC-II 受体结合，调节 Staphylococcus aureus 中的毒力基因表达。AIP-II 是 AgrC-I 受体的拮抗剂。
HY-P4776
HY-10049A
HY-76612
HY-P991415
AM712
VEGFR Tie
Others
ASKG-712 (AM712) 是一种重组抗 VEGFA 人源化单克隆抗体 (mAb) 和 Ang-2 拮抗肽融合蛋白。ASKG-712 可用于湿性年龄相关性黄斑变性和糖尿病性黄斑水肿的研究。
HY-14789
HY-P3542
GCGR
Metabolic Disease
Des His1, Glu8 Exendin-4 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1-R) 拮抗剂。Des His1, Glu8 Exendin-4 通过调节胰岛素分泌和葡萄糖产生来改善葡萄糖稳态。Des His1, Glu8 Exendin-4 可用于 2 型糖尿病和胃肠道的研究。
HY-108677
Oxytocin Receptor
Endocrinology
L-368,899 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂，对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 nM 和 26 nM，为抗早产剂。
HY-19374
GCGR
Metabolic Disease
BAY-27-9955 是一种具有口服活性非肽类胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂。Bay 27-9955 竞争性阻断胰高血糖素与人类胰高血糖素受体的相互作用，IC50 值为 110 nM。BAY-27-9955 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P1293
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽，是一种有效，选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流，IC50 为 480 nM，具有神经保护作用。
HY-P6292A
HY-P10405
Dopamine Receptor
Neurological Disease
TAT-D1 peptide 是一种选择性的 D1-D2 异质拮抗剂。TAT-D1 peptide 通过其独特的氨基酸序列，特别是 D1 受体 C 末端的两个谷氨酸残基，与 D2 受体的特定结构域相互作用，从而破坏 D1-D2 受体异源二聚体。TAT-D1 peptide 可用于 D1-D2 受体异源二聚体在调节抑郁和焦虑样行为中的研究。
HY-106268A
HY-10898
HY-P1419A
HY-P0102
mAChR
Endocrinology
Dipeptide diaminobutyroyl benzylamide diacetate 是一种 Wagerlin-1 模拟肽，是一种 mAChR 拮抗剂。Dipeptide diaminobutyroyl benzylamide diacetate 可以诱导肌肉松弛。Dipeptide diaminobutyroyl benzylamide diacetate 可用于皮肤老化，特别是面部皱纹 (如鱼尾纹、眼周纹) 的研究。
HY-110155A
Drug Isomer
Neurological Disease
(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride 是 LM11A-31 dihydrochloride 的异构体。LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂，是口服有效的 proNGF 拮抗剂。
HY-14184R
HY-124767
HY-164535
HY-P1419
HY-P0097
HY-P0097A
Melanostatine-5 acetate salt
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease Endocrinology Cancer
九肽-1 醋酸盐
peptide -1 (Melanostatine-5) acetate salt，一种多肽类激素，是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki : 40 nM)。 Nonapeptide -1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide -1 acetate salt 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
HY-P1471A
22-52-Adrenomedullin (human) (TFA)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human (22-52-Adrenomedullin human) (TFA)，NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物，为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-P1143
GCGR
Metabolic Disease
[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂，pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 在糖尿病的发病机理研究中有用。
HY-P1651
TRP Channel
Cancer
SOR-C13，一种羧基末端截短肽，是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂，IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道，与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 具有抗癌活性。
HY-106268
HY-P3429
PKC
Cardiovascular Disease
SAMβA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂，可改善大鼠心力衰竭。
HY-32709S
HY-P1293A
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽，是一种有效，选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流，IC50 为 480 nM，具有神经保护作用。
HY-108625
HY-P4072
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM，体内外均有效。
HY-10119
HY-106840A
HY-116216
Bombesin Receptor
Cancer
PD 168368 是一种有效的、竞争性的选择性神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R ) 拮抗剂，Ki 为 15-45 nM。 PD 168368 是神经调节素 B 受体（NMBR ; IC50 =96 nM）和胃泌素释放肽受体 (GRPR ; IC50 =3500 nM)）的双重拮抗剂。PD 168368 还是一种 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂，EC50 分别为 0.57、0.24 和 2.7 nM。
HY-129296
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
YM-44781 free acid是一种非肽类的神经肽受体拮抗剂，具有高效的NK(2)和NK(1)受体拮抗活性。YM-44781在NK(2)受体上表现出显著的结合亲和力(pKi = 9.94)，并且在NK(1)受体上也有较高的结合亲和力(pKi = 9.09)。此外，YM-44781在选择性NK(1)受体激动剂诱导的膀胱收缩中也显示出了显著的抑制作用。
HY-P1651A
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 TFA，一种羧基末端截短肽，是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂，IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道，与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。
HY-108055
HY-10119A
HY-10657
HY-P1143A
GCGR
Metabolic Disease
[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂，pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 在糖尿病的发病机理研究中有用。
HY-P1039
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP
Raf
Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其 KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合，可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。
HY-P1299A
HY-12366
HY-P3429A
PKC
Cardiovascular Disease
SAMβA TFA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA TFA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA TFA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂，可改善大鼠心力衰竭。
HY-P4072A
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM，体内外均有效。
HY-P3343A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽，对应于第二个FSH受体结合域，是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合，是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
HY-108626
HY-P1309
HY-P1263
HY-P2026
HY-103286
Bombesin Receptor
Cancer
PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂，能够抑制人 BB1 和 BB2 受体和大鼠 BB1 和 BB2 受体活性，Ki 值分别为 0.17 nM，1 nM 和 0.66 nM，16 nM；PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂，在 HL-60 细胞中，EC50 值分别为 0.31 和 0.66 μM。
HY-106203C
SSR-125543 tosylate
CFTR
Metabolic Disease
Crinecerfont tosylate (SSR-125543 tosylate) 是一种有效的，口服活性，非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont tosylate 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究。Crinecerfont tosylate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P1039A
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA
Raf
Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合，可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
HY-106203
SSR-125543
CFTR
Metabolic Disease
Crinecerfont (SSR-125543) 是一种有效的，口服活性，非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究 。Crinecerfont 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15011
Oxytocin Receptor
Others
L-372662 是一种有效的具有口服活性的非肽催产素 拮抗剂，其 Ki 值为 4.8。野生型 hOTR 和[A318G]OTR 的 L-372662 的 Kd 值分别为 5.8 nM 和 73 nM。L-372,662 对 OTR:V1a 具有选择性。
HY-P1263A
HY-108679
Oxytocin Receptor
Neurological Disease
WAY-267464 hydrochloride 是非肽催产素受体 (OTR) 激动剂。WAY-267464 hydrochloride 通过抗利尿激素 1A 受体拮抗剂作用损害大鼠的社会认知。WAY-267464 hydrochloride 可用于精神障碍的研究，如自闭症谱系障碍、精神分裂症和社交焦虑障碍。
HY-15522
HY-103247B
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
EMD-66684 potassium salt 是一种非肽类血管紧张素 II 受体拮抗剂，对自发性高血压大鼠具有显著的抗高血压作用。EMD-66684 potassium salt 对血管紧张素 II 受体的亲和力为纳摩尔级，效力可与氯沙坦相媲美。EMD-66684 potassium salt 经乙酰胺改性后，活性增强，从而具有卓越的降血压效果。
HY-106203A
SSR-125543 hydrochloride
CFTR
Metabolic Disease
Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种有效的，口服活性，非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究 。Crinecerfont (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-109022A
HY-B0290A
HY-B0290
HY-70068R
HY-P3226
IGF-1R
Metabolic Disease
JB-1 是一种 IGF-1 肽类似物，是一种选择性强效的 IGF-1R 拮抗剂。JB-1 通过结合 IGF-1 受体与 IGF-1 竞争。JB-1 可阻止 IGF-1R 的自身磷酸化，对 IGF-II 无活性。
HY-P10135
HY-P7061A
HY-14789R
HY-P10831
VEGFR
Cardiovascular Disease Cancer
GNQWFI，一种抗 Flt1 肽，是一种 VEGFR1 特异性拮抗剂。GNQWFI 阻断 VEGFR1 与多种 VEGFR1 配体的相互作用，如 VEGFA、VEGFB 和胎盘生长因子 (PIGF)，并抑制 VEGF 诱导的内皮细胞迁移和小管形成。GNQWFI 有望用于癌症、哮喘和其他眼部疾病的研究。
HY-P1795
HY-107692
HY-P7061
HY-118037
CXCR
Inflammation/Immunology
VUF10132 是一种非肽类 CXCR3 受体拮抗剂，具有抗炎活性，抑制如类风湿性关节炎、多发性硬化症、银屑病等。VUF10132 对人类 CXCR3 受体具有较高的亲和力，但在鼠类 CXCR3 受体的亲和力略低。此外，VUF10132 还在 CXCR3 受体上表现出逆向激动剂的特性。
HY-P1159
HY-P1309A
HY-117952
HY-P5147
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GID 是一种麻痹肽神经毒素，是 nAChR 的选择性拮抗剂，IC50 为 5 nM (α7)、3 nM (α3β2)，150 nM (α4β2)。α-Conotoxin GID 是一种富含二硫键的小肽，具有抑制慢性疼痛的潜力。α-Conotoxin GID 含有 C 端羧酸酯，因此用 C 端羧酰胺取代会导致 α4β2 nAChR 丢失。α-Conotoxin GID 可以从芋螺属物种中分离出来。
HY-76612R
HY-W751574
HY-110166
Trk Receptor
Neurological Disease
PD 90780 是神经生长因子 (NGF) 的非肽拮抗剂。PD 90780 与 NGF 相互作用阻止与 p75NTR 结合。PD 90780 抑制 NGF-p75NTR 相互作用，在 PC12 和 PC12nnr5 细胞中的 IC50 值分别为 23.1 和 1.8 μM。
HY-P1159A
HY-P3608
GCGR
Metabolic Disease
[Des-His1,Glu9] Glucagon是一种有效的胰高血糖素受体系统多肽拮抗剂。[Des-His1,Glu9] Glucagon 增强胰岛细胞在葡萄糖刺激下释放胰岛素。[Des-His1,Glu9] Glucagon 可用于糖尿病的研究。
HY-Y0265
HY-123460
Somatostatin Receptor
Cancer
BN-81674 是一种生长抑素类似物，也是一种非肽类人类生长抑素 sst3 受体的选择性拮抗剂 (Ki =0.92 nM)。此外，BN-81674 可逆转 1 nM 生长抑素通过 sst3 受体诱导的环磷酸腺苷积累抑制，IC50 值为 0.84 nM。BN-81674 可用于癌症的研究。
HY-138106
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-D-Cit-OH 是带有 Fmoc 保护基团的瓜氨酸，能够用来合成生物活性多肽模拟物。例如合成具有神经激肽-1 拮抗活性的 H-Dmt-D-Cit-Aba-b-Ala-NMe-30,50-(CF3)2-Bn 和 H-Dmt-D-Cit-Aba-b-Ala-NMe-Bn。
HY-12366R
HY-121156
LF 16-0687; XY-2405
Bradykinin Receptor
Neurological Disease
Anatibant (LF 16-0687; XY-2405) 是一种选择性非肽缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 拮抗剂。Anatibant 与人、大鼠和豚鼠重组 B2 受体结合，Ki 值分别为 0.67 nM、1.74 nM 和 1.37 nM。Anatibant 穿过血脑屏障 (BBB)。Anatibant 可用于脑损伤疾病的研究。
HY-100383
HY-P1812
NP-12
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-103377
CRFR
Inflammation/Immunology Endocrinology
Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌，并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用，并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
HY-10119R
HY-10119S
HY-N2359
HY-121156A
LF 16-0687 hydrochloride; XY-2405 hydrochloride
Bradykinin Receptor
Neurological Disease
Anatibant (LF 16-0687; XY-2405) hydrochloride 是一种选择性非肽缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 拮抗剂。Anatibant hydrochloride 与人、大鼠和豚鼠重组 B2 受体结合，Ki 值分别为 0.67 nM、1.74 nM 和 1.37 nM。Anatibant hydrochloride 穿过血脑屏障 (BBB)。Anatibant hydrochloride 可用于脑损伤疾病的研究。
HY-106840
HY-106203B
(R)-SSR-125543
CFTR
Metabolic Disease
(R)-Crinecerfont 是 Crinecerfont (HY-106203) 的 R 型异构体。Crinecerfont (SSR-125543) 是一种有效的、具有口服活性的、非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究。Crinecerfont 是一种点击化学试剂，它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P10896
Bombesin Receptor
Cancer
NOTA-P2-RM26 是一种拮抗性 Bombesin (HY-P0195) 类似物，胃泌素释放肽受体 (GRPR/
BB2 ) 是前列腺癌可视化的分子靶点。NOTA-P2-RM26 用 111 In 和 68 Ga 标记后可用于 PET 和 SPECT/CT 进行前列腺癌成像的研究。
HY-10119AR
HY-P1812A
NP-12 TFA
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-108625R
Neuropeptide S Receptor
Neurological Disease
SHA 68 (Standard） 是 SHA 68 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR ) 拮抗剂，对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107 的 IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
HY-15039
HY-P10550
VEGFR
Cancer
VGB4 是一种 VEGF-A 和 VEGF-B 的拮抗肽，复制 VEGF-B 的两个结合区 (loop 1 和 loop3)，并通过 VEGF-A 的受体结合区 (loop3) 连接在一起。VGB4 具有显著的抗血管生成和抗肿瘤活性，能够通过多种机制调节肿瘤生长和转移。VGB4 可用于抗肿瘤研究。
HY-B0780
HY-B0290S1
HY-106994A
HY-101764
SR 27897
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
Lintitript (SR 27897) 是一种高效，选择性，口服活性，竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂，EC50 为 6 nM，Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50 值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。
HY-167686
Homopisatin
Integrin
Cardiovascular Disease
Variabilin (Homopisatin) 是一种有效的 RGD-containing glycoprotein IIb-IIIa 和 platelet aggregation 拮抗剂，来自硬蜱 Dermacentor variabilis 。Variabilin 能有效抑制血小板激动剂 ADP、胶原蛋白和凝血酶受体肽 SFLLRNP 诱导的血小板聚集。Variabilin 还能阻断血小板对固定 Fg 的粘附。此外，Variabilin 抑制纯化的人 GPIIb-IIIa 与固定化 Fg 的结合。
HY-B0290R
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-106994
HY-103277
HY-10805A
HY-103277A
HY-P2025
HY-10805
HY-B0290AR
HY-P1617
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P5149
αC-PrXA
nAChR
Neurological Disease
αC-Conotoxin PrXA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂，IC50 分别为 1.8 nM（α1β1εδ，成人）和 3.0 nM（α1β1γδ，胎儿）。αC-Conotoxin PrXA 与 α-bungarotoxi 竞争 nAChR 的 α/δ 和 α/γ 亚基界面，对神经肌肉 nAChR 显示出高度特异性。
HY-P5765
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Galanin (1-13)-spantide I 是一种由 galanin 的 N-末端片段 (1-13 位氨基酸) 和 spantide (一种已知的 substance P 受体拮抗剂) 组成的嵌合肽。Galanin (1-13)-spantide I 对脊髓 galanin 受体具有高亲和力 (Kd =1.16 nM)。Galanin (1-13)-spantide I 可用于研究 galanin 对摄食行为的影响。
HY-12366S
HY-19347
WD-Repeat Protein 5-0103
WDR5
Neurological Disease Cancer
WDR5-0103 (WD-Repeat Protein 5-0103) 是一种强效且选择性的 WD 重复蛋白 5 (WDR5 ) 拮抗剂，Kd 为 450 nM。WDR5-0103 竞争性地与 WDR5 的肽结合口袋结合，阻断 WDR5 与混合谱系白血病 (MLL) 蛋白之间的相互作用并抑制 MLL 的甲基转移酶活性。WDR5-0103 主要用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-P2380
HY-107732
HY-16992A
HY-117053
HY-118918
Vasopressin Receptor
Endocrinology
YM218 free base 是一种具有口服活性的非肽血管加压素 (AVP ) 受体拮抗剂。YM218 free base 对大鼠肝脏 V1A 受体具有较高的亲和力，Ki 值为 0.50 nM；对大鼠垂体 V1B 、肾脏 V2 和子宫催产素受体的亲和力较低，Ki 值分别为 1510 nM、72.2 nM 和 150 nM。YM218 free base 可用于糖尿病和肾病的研究。
HY-Y0265R
HY-103377R
Reference Standards CRFR
Inflammation/Immunology Endocrinology
Antalarmin (hydrochloride) (Standard)是 Antalarmin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂，其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌，并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用，并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
HY-P0262
HY-W394903R
HY-101283
HY-P1454
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂，选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类，并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-10805R
HY-110155
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂，是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物，能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
HY-B0780R
HY-120767
KLH-2109 choline; OBE-2109 choline
GnRH Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
Linzagolix choline (KLH-2109 choline) 是一种具有口服活性的非肽类促性腺激素释放激素 (GnRH ) 拮抗剂。Linzagolix choline 通过与垂体腺体内的 GnRH 受体结合，抑制内源性促性腺激素 (如黄体生成素 LH 和卵泡刺激素 FSH) 的释放。这种抑制作用导致性激素 (如雌激素和孕激素) 的产生减少，进而影响性激素依赖性疾病的进程。Linzagolix choline 可用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症和子宫肌瘤。
HY-P1454A
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂，选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类，并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P0039
Bombesin Receptor
Cancer
BIM-26226 是一种选择性胃泌素释放肽 (GRP ) (IC50 = 6 nM) 和蛙皮素 (BN 受体 ) 拮抗剂。BIM-26226 拮抗 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.2 nM。BIM-26226 对偏好 GRP 的 BN 受体亚型具有特异性，且对 GRP 受体系统无干扰。BIM-26226 可诱导生长抑素受体的合成，但对肿瘤的生长没有显著影响。
HY-107691
HY-117088
HY-P1681
Sodium Channel
Neurological Disease
GpTx-1 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV 1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 对 NaV 1.7 通道表现出强效抑制活性，其 IC50 值为 10 nM，同时对 NaV 1.4 (IC50 =0.301 μM) 和 NaV 1.5 (IC50 =4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
HY-P1681A
Sodium Channel
Neurological Disease
GpTx-1 TFA 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV 1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 TFA 对 NaV 1.7 通道表现出强效抑制活性，其 IC50 值为 10 nM，同时对 NaV 1.4 (IC50 =0.301 μM) 和 NaV 1.5 (IC50 =4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
HY-123244
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
YC137 是一种有效的 Bcl-2 拮抗剂，在 Bis-Tris 缓冲液中测定，对 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 Ki 值为 1.3 μM 和 >100 μM。YC137 抑制 Bid BH3 肽与 Bcl-2 的结合，从而破坏 Bcl-2 抗凋亡活性所必需的相互作用。YC137 选择性地诱导 Bcl-2 依赖性细胞的凋亡 。YC137 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-P11043
GLP Receptor Neuropeptide Y Receptor Arrestin
Metabolic Disease
GEP44 是一种靶向胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R )、神经肽 Y1 受体 (Y1-R ) 和神经肽 Y2 受体 (Y2-R ) 的肽偏向的三重激动剂。GEP44 通过抵消 Y1-R 和 GLP-1R 激动作用，诱导大鼠和人类胰岛中由 Y1-R 拮抗剂控制的、GLP-1R 依赖性的胰岛素分泌刺激。GEP44 促进肌肉组织中胰岛素非依赖性的 Y1-R 介导的葡萄糖摄取，并显著降低饮食诱导的肥胖大鼠模型的食物摄入量和体重。GEP44 可用于肥胖及 2 型糖尿病研究。
HY-14993
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压，防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性，并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-P10415
hSA(408–423) peptide
CXCR
Infection Inflammation/Immunology Cancer
EPI-X4 (hSA408–423 peptide ) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的拮抗剂，IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导，抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性，IC50 为 8.6 μM。
HY-107664
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑屏障，可用于精神疾病的研究。
HY-103363
CCR Thymidylate Synthase
Inflammation/Immunology Cancer
SB-328437 是一种有效的、选择性的非肽类 CCR3 拮抗剂，其 IC50 为 4.5 nM。SB-328437 可抑制嗜酸性粒细胞趋化因子、嗜酸性粒细胞趋化因子-2 和单核细胞趋化蛋白-4 诱导的嗜酸性粒细胞迁移。此外，SB-328437 可使 5-FU (HY-90006) 耐药胃癌细胞增敏。SB-328437 还可减少急性炎症期间中性粒细胞向肺的募集和肺部炎症。SB-328437 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-W044285
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-D-4-Aph(cBm)-OH 是带有 Fmoc 保护基团的氨基酸衍生物，能够用来合成生物活性多肽模拟物。例如合成具有促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗活性的 Ac-D2Nal-D4Cpa-D3Pal-Ser-4Aph/4Amf(P)-D4Aph/D4Amf(Q)-Leu-ILys-Pro-DAla-NH2。
HY-107664A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑屏障，可用于精神疾病的研究。
HY-150700
ERK
Metabolic Disease
RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化，对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽，也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ，α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM，7.3 μM 和 4.2 μM，对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小，可用于神经性疼痛的研究。
HY-107664B
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SR 142948 TFA 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT ) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 TFA 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 TFA 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 TFA 可以透过血脑屏障，可用于精神疾病的研究。
HY-14994R
HY-14993R
HY-P10971
CXCR Apoptosis VEGFR GSK-3 Cadherin Caspase
Cancer
Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，来源于 HIV 中 nef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平，激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK-3β 和波形蛋白，增强 E-钙粘蛋白，从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。
HY-19307
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-P5148
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin BuIA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂，IC50 为 0.258 nM (α6/α3β2)，1.54 nM (α6/α3β4)、5.72 nM (α3β2)。α-Conotoxin BuIA 可用于区分分别含有 β2 和 β4 亚基的 nAChR。α-Conotoxin BuIA 可区分 αxβ2 nAChR，效力顺序为 α6>α3>α2>α4。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3213
HY-W010922
HY-P2264
HY-P1271A
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin TFA 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。Catestatin TFA 是一种内源肽，可调节心脏功能和血压。Catestatin TFA 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂，可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-P11052
HSP
Cancer
A8 peptide 是一种 Hsp72 拮抗剂。A8 peptide 通过阻断 Hsp72-TLR2 相互作用以及随后的 MDSCs 激活，进而抑制肿瘤进展和转移，并增强癌细胞对化疗药物 (如 Cisplatin (HY-17394)) 诱导的细胞凋亡敏感性。A8 peptide 可用于癌症研究。
HY-108896
HY-P1196A
HY-17446
HY-P10278
HY-P3212
HY-W013154
HY-P1242
HY-P0062B
HY-P1454B
Wnt
Cancer
Fz7-21S 是 Fz7-21 的阴性对照。Fz7-21 是一种有效的 FZD7 受体肽拮抗剂。
HY-P0062
HY-P3212A
HY-P0107
HY-P1242A
HY-P1141
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(9-36)amide 是胰高血糖素样肽-1 (7-36) amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
HY-P0062A
HY-P2497
HY-P0264A
Avexitide acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin(9-39) amide (Avexitide) acetate 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 拮抗剂，能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体，从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide acetate 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
HY-P1141A
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(9-36)amide TFA 是胰高血糖素样肽-1 (7-36)）amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide TFA 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
HY-P0264
Avexitide
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin(9-39) amide (Avexitide) 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 拮抗剂，能够与内源性 GLP-1 竞争结合 GLP-1 受体，从而对抗过量 GLP-1 分泌的影响。Exendin(9-39) amide 可用于研究术后低血糖症 (PBH)。
HY-P1868
DGEA peptide
Integrin
Infection
α2β1 Integrin Ligand Peptide 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide 是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
HY-P1471
22-52-Adrenomedullin (human)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human，NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物， 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-125053A
HY-P0107A
HY-P0211
HY-P1277
HY-P10474
Drug Isomer
Others
RIVELA 是白细胞介素 1 受体 1 (IL-1R1) 拮抗剂 d-(RIVELA) (BY-P10353) 的衍生物，都是由 L-氨基酸组成。
HY-W041989
HY-P4127
HY-P1277A
HY-P1868A
DGEA peptide TFA
Integrin
Others
α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide 是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
HY-P4127A
HY-P1327
HY-W013153
HY-P10102
HY-P5891
PKC
Cardiovascular Disease
TAT-SAMβA 是由 RNAENFDRF (SAMβA;HY-P3429) 结合细胞穿透 TAT 蛋白衍生肽 TAT47-57 组成的肽。TAT-SAMβA 是 Mfn1-βIIPKC 结合的选择性拮抗剂。TAT-SAMβA 保护小鼠胚胎成纤维细胞 (MEFs) 免受氧化应激诱导的细胞毒性。
HY-W006937
Boc-p-amino-D-Phe(Fmoc)-OH; Boc-D-phe(4-NH-fmoc)-OH
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-D-(4-fmoc)-aminophenylalanine (Boc-p-amino-D-Phe(Fmoc)-OH) 是带有 Fmoc 保护基团的氨基酸衍生物，能够用来合成具有促性腺激素释放激素拮抗活性的多肽。
HY-P5849
αA-OIVA
nAChR
Neurological Disease
αA-Conotoxin OIVA (αA-OIVA) 是一种选择性的 nAChR 拮抗剂，其对哺乳动物胎儿肌肉 nAChR 的 IC50 值为 56 nM。αA-Conotoxin OIVA 是一种多肽，可从芋螺毒素中获取，能够麻痹肌肉。
HY-P10388
CD47 TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽，源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合，这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏，进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导，显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-108896R
HOE 140 acetate (Standard)
Bradykinin Receptor
Inflammation/Immunology
Icatibant (acetate) (Standard） 是 Icatibant (acetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icatibant acetate (HOE-140 acetate) 是有效的，特异的缓激肽 B2 受体拮抗剂，IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM和 0.798 nM。
HY-P5493
Peptides
Others
D-Arg-[Hyp3,Thi5,8,D-Phe7]-Bradykinin 是一种有生物活性的肽。(浓度依赖性地抑制缓激肽诱导的收缩；缓激肽 B2 受体拮抗剂)
HY-P1285
Con-R
iGluR
Neurological Disease
Conantokin R (Con-R) 是一种 NMDA 受体肽拮抗剂，其 IC50 为 93 nM。Conantokin R 与 Zn2+ 和 Mg2+ 结合的 Kd 分别为 0.15 μM 和 6.5 μM。Conantokin R 显示抗惊厥活性。
HY-17446R
HY-P1278A
HY-P1278
HY-P1050A
HY-P6292
HY-P3117
Pituitary adenylate cyclase-activating peptide (6-27)
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 是一种 PACAP 受体拮抗剂，能阻断犬肾上腺儿茶酚胺对外源性血管活性肠肽 (VIP) 的反应。PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 有研究心血管疾病和神经系统疾病的潜力。
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点，阻断了这种磷酸化过程，从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员，构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸（d-异构体，以 rrrrrrrr 表示）与 Bid BH3 肽融合，以促进细胞摄取该肽。)
HY-125053
HY-P1242B
HY-P10486
Bacterial
Infection
AIP-II 是一种用于群体感应的大环肽信号分子，可由 Staphylococcus aureus 产生。AIP-II 与 AgrC-II 受体结合，调节 Staphylococcus aureus 中的毒力基因表达。AIP-II 是 AgrC-I 受体的拮抗剂。
HY-P4776
HY-P3542
GCGR
Metabolic Disease
Des His1, Glu8 Exendin-4 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1-R) 拮抗剂。Des His1, Glu8 Exendin-4 通过调节胰岛素分泌和葡萄糖产生来改善葡萄糖稳态。Des His1, Glu8 Exendin-4 可用于 2 型糖尿病和胃肠道的研究。
HY-P1293
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽，是一种有效，选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流，IC50 为 480 nM，具有神经保护作用。
HY-P6292A
HY-P10405
Dopamine Receptor
Neurological Disease
TAT-D1 peptide 是一种选择性的 D1-D2 异质拮抗剂。TAT-D1 peptide 通过其独特的氨基酸序列，特别是 D1 受体 C 末端的两个谷氨酸残基，与 D2 受体的特定结构域相互作用，从而破坏 D1-D2 受体异源二聚体。TAT-D1 peptide 可用于 D1-D2 受体异源二聚体在调节抑郁和焦虑样行为中的研究。
HY-106268A
HY-P1419A
HY-P10314
L144-PLP(139-151)
Peptides
Inflammation/Immunology
[Leu144]-PLP (139-151) (L144-PLP(139-151)) 是 T 细胞受体 (TCR) 的肽配体。[Leu144]-PLP (139-151) 是一种 TCR 拮抗剂，抑制致脑炎的 Th1 克隆，可阻断其激活。
HY-P0102
mAChR
Endocrinology
Dipeptide diaminobutyroyl benzylamide diacetate 是一种 Wagerlin-1 模拟肽，是一种 mAChR 拮抗剂。Dipeptide diaminobutyroyl benzylamide diacetate 可以诱导肌肉松弛。Dipeptide diaminobutyroyl benzylamide diacetate 可用于皮肤老化，特别是面部皱纹 (如鱼尾纹、眼周纹) 的研究。
HY-P1419
HY-P0097
HY-P0097A
Melanostatine-5 acetate salt
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease Endocrinology Cancer
九肽-1 醋酸盐
peptide -1 (Melanostatine-5) acetate salt，一种多肽类激素，是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki : 40 nM)。 Nonapeptide -1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide -1 acetate salt 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
HY-P1471A
22-52-Adrenomedullin (human) (TFA)
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human (22-52-Adrenomedullin human) (TFA)，NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物，为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂，同时在猫后肢血管床中，对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-P1143
GCGR
Metabolic Disease
[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂，pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 在糖尿病的发病机理研究中有用。
HY-P1651
TRP Channel
Cancer
SOR-C13，一种羧基末端截短肽，是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂，IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道，与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 具有抗癌活性。
HY-106268
HY-P3429
PKC
Cardiovascular Disease
SAMβA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂，可改善大鼠心力衰竭。
HY-P1293A
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽，是一种有效，选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流，IC50 为 480 nM，具有神经保护作用。
HY-P4072
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM，体内外均有效。
HY-P1711
Peptides
Cardiovascular Disease
L 366763 是一种强效肽，可作为纤维蛋白原受体拮抗剂，防止胶原蛋白诱导的血小板聚集和粘附。L 366763 可抑制血小板沉积，并在狒狒血栓模型中维持血流，从而显著延长出血时间。L 366763 具有抗血栓功效，而重组 LAPP 则没有同样的效果。
HY-P1651A
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 TFA，一种羧基末端截短肽，是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂，IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道，与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。
HY-108055
HY-P1143A
GCGR
Metabolic Disease
[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂，pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 在糖尿病的发病机理研究中有用。
HY-P1039
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP
Raf
Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其 KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合，可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。
HY-P1299A
HY-P3429A
PKC
Cardiovascular Disease
SAMβA TFA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA TFA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA TFA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂，可改善大鼠心力衰竭。
HY-P4072A
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM，体内外均有效。
HY-P3343A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽，对应于第二个FSH受体结合域，是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合，是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
HY-P1309
HY-P1263
HY-P2026
HY-P1039A
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA
Raf
Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合，可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
HY-P1263A
HY-P3226
IGF-1R
Metabolic Disease
JB-1 是一种 IGF-1 肽类似物，是一种选择性强效的 IGF-1R 拮抗剂。JB-1 通过结合 IGF-1 受体与 IGF-1 竞争。JB-1 可阻止 IGF-1R 的自身磷酸化，对 IGF-II 无活性。
HY-P10135
HY-P7061A
HY-P10831
VEGFR
Cardiovascular Disease Cancer
GNQWFI，一种抗 Flt1 肽，是一种 VEGFR1 特异性拮抗剂。GNQWFI 阻断 VEGFR1 与多种 VEGFR1 配体的相互作用，如 VEGFA、VEGFB 和胎盘生长因子 (PIGF)，并抑制 VEGF 诱导的内皮细胞迁移和小管形成。GNQWFI 有望用于癌症、哮喘和其他眼部疾病的研究。
HY-P1795
HY-P7061
HY-P1159
HY-P1309A
HY-P5147
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GID 是一种麻痹肽神经毒素，是 nAChR 的选择性拮抗剂，IC50 为 5 nM (α7)、3 nM (α3β2)，150 nM (α4β2)。α-Conotoxin GID 是一种富含二硫键的小肽，具有抑制慢性疼痛的潜力。α-Conotoxin GID 含有 C 端羧酸酯，因此用 C 端羧酰胺取代会导致 α4β2 nAChR 丢失。α-Conotoxin GID 可以从芋螺属物种中分离出来。
HY-P1159A
HY-P3608
GCGR
Metabolic Disease
[Des-His1,Glu9] Glucagon是一种有效的胰高血糖素受体系统多肽拮抗剂。[Des-His1,Glu9] Glucagon 增强胰岛细胞在葡萄糖刺激下释放胰岛素。[Des-His1,Glu9] Glucagon 可用于糖尿病的研究。
HY-138106
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-D-Cit-OH 是带有 Fmoc 保护基团的瓜氨酸，能够用来合成生物活性多肽模拟物。例如合成具有神经激肽-1 拮抗活性的 H-Dmt-D-Cit-Aba-b-Ala-NMe-30,50-(CF3)2-Bn 和 H-Dmt-D-Cit-Aba-b-Ala-NMe-Bn。
HY-P1812
NP-12
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-P10896
Bombesin Receptor
Cancer
NOTA-P2-RM26 是一种拮抗性 Bombesin (HY-P0195) 类似物，胃泌素释放肽受体 (GRPR/
BB2 ) 是前列腺癌可视化的分子靶点。NOTA-P2-RM26 用 111 In 和 68 Ga 标记后可用于 PET 和 SPECT/CT 进行前列腺癌成像的研究。
HY-P1812A
NP-12 TFA
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-P10550
VEGFR
Cancer
VGB4 是一种 VEGF-A 和 VEGF-B 的拮抗肽，复制 VEGF-B 的两个结合区 (loop 1 和 loop3)，并通过 VEGF-A 的受体结合区 (loop3) 连接在一起。VGB4 具有显著的抗血管生成和抗肿瘤活性，能够通过多种机制调节肿瘤生长和转移。VGB4 可用于抗肿瘤研究。
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103277
HY-103277A
HY-P2025
HY-P1617
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P5149
αC-PrXA
nAChR
Neurological Disease
αC-Conotoxin PrXA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂，IC50 分别为 1.8 nM（α1β1εδ，成人）和 3.0 nM（α1β1γδ，胎儿）。αC-Conotoxin PrXA 与 α-bungarotoxi 竞争 nAChR 的 α/δ 和 α/γ 亚基界面，对神经肌肉 nAChR 显示出高度特异性。
HY-P5765
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Galanin (1-13)-spantide I 是一种由 galanin 的 N-末端片段 (1-13 位氨基酸) 和 spantide (一种已知的 substance P 受体拮抗剂) 组成的嵌合肽。Galanin (1-13)-spantide I 对脊髓 galanin 受体具有高亲和力 (Kd =1.16 nM)。Galanin (1-13)-spantide I 可用于研究 galanin 对摄食行为的影响。
HY-P2380
HY-P0262
HY-P1454
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂，选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类，并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P1454A
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂，选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类，并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P0039
Bombesin Receptor
Cancer
BIM-26226 是一种选择性胃泌素释放肽 (GRP ) (IC50 = 6 nM) 和蛙皮素 (BN 受体 ) 拮抗剂。BIM-26226 拮抗 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.2 nM。BIM-26226 对偏好 GRP 的 BN 受体亚型具有特异性，且对 GRP 受体系统无干扰。BIM-26226 可诱导生长抑素受体的合成，但对肿瘤的生长没有显著影响。
HY-P1681
Sodium Channel
Neurological Disease
GpTx-1 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV 1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 对 NaV 1.7 通道表现出强效抑制活性，其 IC50 值为 10 nM，同时对 NaV 1.4 (IC50 =0.301 μM) 和 NaV 1.5 (IC50 =4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
HY-P1681A
Sodium Channel
Neurological Disease
GpTx-1 TFA 是一种可以从智利蜘蛛 Grammostola porter 毒液中分离得到的多肽类 NaV 1.7 钠通道拮抗剂。GpTx-1 TFA 对 NaV 1.7 通道表现出强效抑制活性，其 IC50 值为 10 nM，同时对 NaV 1.4 (IC50 =0.301 μM) 和 NaV 1.5 (IC50 =4.20 μM) 具有优异的选择性 (分别 >20 倍和 >950 倍)。
HY-P11043
GLP Receptor Neuropeptide Y Receptor Arrestin
Metabolic Disease
GEP44 是一种靶向胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R )、神经肽 Y1 受体 (Y1-R ) 和神经肽 Y2 受体 (Y2-R ) 的肽偏向的三重激动剂。GEP44 通过抵消 Y1-R 和 GLP-1R 激动作用，诱导大鼠和人类胰岛中由 Y1-R 拮抗剂控制的、GLP-1R 依赖性的胰岛素分泌刺激。GEP44 促进肌肉组织中胰岛素非依赖性的 Y1-R 介导的葡萄糖摄取，并显著降低饮食诱导的肥胖大鼠模型的食物摄入量和体重。GEP44 可用于肥胖及 2 型糖尿病研究。
HY-P10415
hSA(408–423) peptide
CXCR
Infection Inflammation/Immunology Cancer
EPI-X4 (hSA408–423 peptide ) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的拮抗剂，IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导，抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性，IC50 为 8.6 μM。
HY-P10456
Peptides
Inflammation/Immunology
[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 是髓鞘蛋白脂蛋白 (PLP) 的一种突变肽片段，在第 144 位和第 147 位上的色氨酸和组氨酸分别被亮氨酸和精氨酸取代。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 同时还作为脑脊髓炎 Th1 克隆的 T 细胞受体 (TCR ) 拮抗剂，在体外阻断其激活。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 还能抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 发展。
HY-W044285
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-D-4-Aph(cBm)-OH 是带有 Fmoc 保护基团的氨基酸衍生物，能够用来合成生物活性多肽模拟物。例如合成具有促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗活性的 Ac-D2Nal-D4Cpa-D3Pal-Ser-4Aph/4Amf(P)-D4Aph/D4Amf(Q)-Leu-ILys-Pro-DAla-NH2。
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽，也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ，α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM，7.3 μM 和 4.2 μM，对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小，可用于神经性疼痛的研究。
HY-P10971
CXCR Apoptosis VEGFR GSK-3 Cadherin Caspase
Cancer
Nef-M1 (Nef-Motif-1) 是一种靶向 CXCR4 的拮抗型多肽和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，来源于 HIV 中 nef 基因编码的肉豆蔻酰化蛋白。Nef-M1 可抑制肿瘤血管生成和上皮-间质转化 (EMT)。Nef-M1 通过增加癌细胞中 caspase-3 的水平，激活凋亡通路。Nef-M1 同时抑制 VEGF-A、p-GSK-3β 和波形蛋白，增强 E-钙粘蛋白，从而抑制血管生成和 EMT 过程。Nef-M1 可用于结直肠癌和乳腺癌的研究。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-P5148
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin BuIA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂，IC50 为 0.258 nM (α6/α3β2)，1.54 nM (α6/α3β4)、5.72 nM (α3β2)。α-Conotoxin BuIA 可用于区分分别含有 β2 和 β4 亚基的 nAChR。α-Conotoxin BuIA 可区分 αxβ2 nAChR，效力顺序为 α6>α3>α2>α4。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P991415
AM712
VEGFR Tie
Others
ASKG-712 (AM712) 是一种重组抗 VEGFA 人源化单克隆抗体 (mAb) 和 Ang-2 拮抗肽融合蛋白。ASKG-712 可用于湿性年龄相关性黄斑变性和糖尿病性黄斑水肿的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14184S
Macitentan-d4 是一种 Macitentan 氘代物。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。。
HY-32709S
Telcagepant-d8 (MK-0974-d8 ) 是氘代标记的 Telcagepant. Telcagepant (MK-0974) 是一种口服有效的降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体拮抗剂，与人和恒河猴 CGRP 结合的Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2 nM。
HY-W751574
Elagolix-d6 (sodium) (NBI-56418-d6 (sodium)) 是氘代标记的 Elagolix sodium. Elagolix sodium 是一种高度有效的，选择性，口服活性的，短期的，非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH 受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM) 和 NFAT 抑制剂，可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛。
HY-10119S
Vorapaxar-d5 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
HY-B0290S1
Pranlukast-d4 是 Pranlukast 氘代物。Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3 H]LTE4 ，[3 H]LTD4 和 [3 H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。
HY-12366S
Ubrogepant-d5 (MK-1602-d5 ) 是氘代标记的 Ubrogepant。Ubrogepant (MK-1602) 是一种具有口服活性和选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP ) 的拮抗剂。Ubrogepant 对人及恒河猴 CGRP 受体亲和力高，能有效阻断 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应。Ubrogepant 可用于急性偏头痛的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-106203
SSR-125543
炔烃
Crinecerfont (SSR-125543) 是一种有效的，口服活性，非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究 。Crinecerfont 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-106203A
SSR-125543 hydrochloride
炔烃
Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种有效的，口服活性，非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究 。Crinecerfont (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-106203B
(R)-SSR-125543
炔烃
(R)-Crinecerfont 是 Crinecerfont (HY-106203) 的 R 型异构体。Crinecerfont (SSR-125543) 是一种有效的、具有口服活性的、非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究。Crinecerfont 是一种点击化学试剂，它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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![Dp[Tyr(methyl)2,Arg8]-Vasopressin](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3213.gif)
![[Ac-Tyr1,D-Phe2]GRF 1-29, amide (human)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p0211.gif)
![[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1143.gif)
![[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1143a.gif)
![[D-p-Cl-Phe6,Leu17]-VIP](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1159.gif)
![[D-p-Cl-Phe6,Leu17]-VIP TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1159a.gif)
![[Des-His1,Glu9] Glucagon](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3608.gif)
