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HIF-1alpha

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By Targets:	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (131) ADC Payload (3) Akt (20) Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (1) AMPK (1) Amyloid-β (2) Antibiotic (22) AP-1 (1) Apoptosis (48) ATP Synthase (1) Autophagy (20) Bacterial (19) Bcl-2 Family (3) Beclin1 (3) c-Met/HGFR (1) Calcium Channel (7) Cannabinoid Receptor (2) Caspase (4) CDK (3) Cholecystokinin Receptor (3) Cholinesterase (ChE) (2) COX (2) DNA/RNA Synthesis (1) Drug Isomer (1) E1/E2/E3 Enzyme (2) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (2) Endogenous Metabolite (7) Ephrin Receptor (3) Epigenetic Reader Domain (2) ERK (3) FAK (1) Fluorescent Dye (2) Fungal (6) Glutathione Peroxidase (2) Histone Acetyltransferase (3) Histone Methyltransferase (2) HIV (4) HSP (5) HSV (1) IDE (1) IKK (1) Influenza Virus (3) Interleukin Related (12) Isotope-Labeled Compounds (9) JNK (5) Keap1-Nrf2 (6) Lactate Dehydrogenase (2) Ligands for E3 Ligase (3) Malate Dehydrogenase (MDH) (1) MDM-2/p53 (14) MEK (1) MicroRNA (5) Microtubule/Tubulin (6) Mitochondrial Metabolism (2) MMP (5) Monoamine Oxidase (1) Monocarboxylate Transporter (2) mTOR (6) Natriuretic Peptide Receptor (NPR) (1) NF-κB (9) NO Synthase (7) NOD-like Receptor (NLR) (1) Notch (1) Oxidative Phosphorylation (2) p38 MAPK (3) Parasite (8) PARP (2) PD-1/PD-L1 (5) PDHK (1) PI3K (5) Potassium Channel (7) PPAR (2) PROTACs (3) Protein Arginine Deiminase (1) Proteolytic Enzyme (1) Proton Pump (1) PTEN (1) Pyroptosis (1) Pyruvate Kinase (2) Raf (1) Ras (2) Reactive Oxygen Species (ROS) (23) Reference Standards (16) SARS-CoV (2) Small Interfering RNA (siRNA) (3) SOD (2) Src (1) STAT (8) Survivin (1) TAM Receptor (1) TNF Receptor (7) Topoisomerase (3) Trk Receptor (1) VEGFR (16) Xanthine Oxidase (4)
By Research Areas:	Cancer (141) Cardiovascular Disease (25) Infection (36) Inflammation/Immunology (47) Metabolic Disease (24) Neurological Disease (24)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (3) 反义寡核苷酸 (2) 小干扰RNA套装（小鼠） (1) 小干扰RNA套装（大鼠） (1) 小干扰RNA套装（人源） (1) 胆固醇 (1)

177

抑制剂 & 激动剂

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HIF-1 alpha (556-574)	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cardiovascular Disease
HIF-1 alpha (556-574) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 的 19 个氨基酸短肽段。HIF-1 是对氧稳态响应的主要调节剂。

Oligomycin 80 篇以上引用文献	Oxidative Phosphorylation ATP Synthase Fungal Antibiotic	Infection Cancer
寡霉素 Oligomycin 是一种抗真菌抗生素，是 H⁺-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 抑制缺氧性肿瘤细胞 HIF-1alpha 表达。

Nastorazepide Z-360	Cholecystokinin Receptor Ephrin Receptor Interleukin Related VEGFR HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Akt	Neurological Disease Cancer
Nastorazepide (Z-360) 是一种口服活性的 1,5-benzodiazepine 衍生物和 gastrin/CCK-2 受体拮抗剂。Nastorazepide 可抑制 [³H]CCK-8 与人 CCK-2 受体的特异性结合，K_i 值为 0.47 nM。Nastorazepide 抑制 IL-1β、ephrin B1、VEGF 和 **HIF-1alpha，降低 Akt 和 NR2B** 磷酸化。Nastorazepide 对胰腺癌具有抗肿瘤活性。Nastorazepide 抑制结直肠癌肝转移、缓解疼痛。

*PROTAC HIF-1α* degrader-1**	PROTACs Apoptosis HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
PROTAC HIF-1α degrader-1 (compound V2) 是一种有效的缺氧诱导因子-1α (*hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)) PROTAC 降解剂，其 IC₅₀* 值为 7.54 µM。PROTAC HIF-1α degrader-1 具有抗增殖活性。PROTAC HIF-1α degrader-1 可降低 HIF-1α 蛋白表达。PROTAC HIF-1α degrader-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(粉色：靶蛋白配体 (HY-111387)；黑色：连接子 (HY-W013731)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。

HIF-1α-IN-2 hydrochloride 3 篇文献验证	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC₅₀ 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 hydrochloride 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。

HIF-1 alpha (556-574) TFA	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cardiovascular Disease
HIF-1 alpha (556-574) TFA 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 的 19 个氨基酸短肽段。HIF-1 是对氧稳态响应的主要调节剂。

Hif1a Mouse Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Hif1a Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Hif1a (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HIF1A Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
HIF1A Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 HIF1A (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Hif1a Rat Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
Hif1a Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Hif1a (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HIF-1α-IN-6	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
HIF-1α-IN-6 (compound 3s) 是一种 HIF-1α 抑制剂，在 MiaPaCa-2 和 MDA-MB-231 细胞中观察到的 IC₅₀ 值为 0.6 和 53.3 nM。HIF-1α-IN-6 可通过降低 HIF-1α mRNA 水平来抑制 HIF-1α 表达。

HIF-1α-IN-2 3 篇文献验证	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC₅₀ 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。

HIF-1α-IN-7	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Neurological Disease
HIF-1α-IN-7 (Compound D13) 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂。HIF-1α-IN-7 具有神经保护活性。HIF-1α-IN-7 可用于阿尔茨海默病的研究。

Nastorazepide hemicalcium Z-360 hemicalcium	Cholecystokinin Receptor Ephrin Receptor Interleukin Related VEGFR HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Akt	Neurological Disease Cancer
Nastorazepide (Z-360) hemicalcium 是一种口服活性的 1,5-benzodiazepine 衍生物和 gastrin/CCK-2 受体拮抗剂。Nastorazepide 可抑制 [³H]CCK-8 与人 CCK-2 受体的特异性结合，K_i 值为 0.47 nM。Nastorazepide hemicalcium 抑制 IL-1β、ephrin B1、VEGF 和 **HIF-1alpha，降低 Akt 和 NR2B** 磷酸化。Nastorazepide hemicalcium 对胰腺癌具有抗肿瘤活性。Nastorazepide hemicalcium 抑制结直肠癌肝转移、缓解疼痛。

HIF-1α-IN-5	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Monoamine Oxidase	Cancer
HIF-1α-IN-5 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC₅₀ 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。HIF-1α-IN-5 也可抑制 MAO-A 的活性。 HIF-1α-IN-5 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-5 可用于癌症研究。

HIF-1α-IN-4	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
HIF-1α-IN-4 是一种 HIF-1α 抑制剂，IC₅₀ 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-4 可用于癌症研究。

HIF-1α-IN-3	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
HIF-1α-IN-3 (Compound (S)-3f) 是一种缺氧选择性 HIF-1α 抑制剂，具有很强的抗雌激素作用。

HIF-1α-IN-8	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase IKK NF-κB Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)	Inflammation/Immunology
HIF-1α-IN-8 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂，其 IC₅₀ 为 2.02 μM。HIF-1α-IN-8 显著抑制 IL-6 和 NO 等炎症因子的表达，减少 C8-D1A 细胞中缺氧诱导的 ROS 产生和细胞凋亡 (apoptosis)。HIF-1α-IN-8 抑制 HIF-1α/IKKα/NF-κB 信号通路，并降低血脑屏障通透性相关蛋白的表达。HIF-1α-IN-8 降低高海拔脑水肿 (HACE) 模型小鼠的脑水含量和氧化应激水平。HIF-1α-IN-8 可用于高海拔脑水肿 (HACE) 的研究。

LW6 50 篇以上引用文献 HIF-1α inhibitor; LW8	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Apoptosis	Cancer
LW6 (HIF-1α inhibitor) 是新颖的 HIF-1 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.4 μM，也是 MDH2 抑制剂。LW6 降低 HIF-1α 蛋白表达，而不影响 HIF-1β 表达。

*NF-κB/HIF-1α-IN-1*	NF-κB HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Keap1-Nrf2	Cancer
NF-κB/HIF-1α-IN-1 (compound 9c) 是一种 NF-κB 活化途径的良好阻断剂，并具有选择性抗纤维化活性。NF-κB/HIF-1α-IN-1 在 NCI 肿瘤细胞系无明显细胞毒性。NF-κB/HIF-1α-IN-1 在大鼠模型中可成功改善肝纤维化，抑制 NF-κB 和 HIF-1α 的表达水平，并诱导 Nrf2。

ENMD-1198 IRC-110160	Microtubule/Tubulin HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT	Cancer
ENMD-1198 (IRC-110160)，具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂，是 2-methoxyestradiol 的类似物，具有抗肿瘤、抗血管生成功效，在人体 HCC 细胞中，ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管生成减少。

CR-3294	Autophagy NO Synthase	Inflammation/Immunology Cancer
CR-3294 是一种缺氧细胞自噬诱导剂。CR-3294 是一种诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。CR-3294 可抑制 HIF-1α 的 DNA 结合和 VEGF mRNA 的合成。CR-3294 可用于乳腺癌和炎症性肠病 (IBD) (例如克罗恩病、溃疡性结肠炎) 的研究。

GN44028 5 篇文献验证	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
GN44028 是一种有效的、具有口服活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录活性，但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或 HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。GN44028 可用于癌症的研究。

Oltipraz 20 篇以上引用文献 RP 35972; NSC 347901	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIV Keap1-Nrf2 Parasite	Cancer
奥替普拉 Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC₅₀ 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。

Oltipraz-d3 RP 35972-d₃; NSC 347901-d₃	Isotope-Labeled Compounds HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIV Keap1-Nrf2	Cancer
吡噻硫酮 d₃ Oltipraz-d₃ 是 Oltipraz 的氘代物。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC₅₀ 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。

Oltipraz (Standard)	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIV Keap1-Nrf2 Parasite	Cancer
奥替普拉 (Standard) Oltipraz (Standard）是 Oltipraz 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC₅₀ 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。

HIF-IN-1	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
HIF-IN-1 (Compound 3c) 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1) 抑制剂。HIF-IN-1 抑制 HIF-1α 蛋白聚集，不影响 HIF-1α mRNA 的水平。HIF-IN-1 无明显细胞毒性。

O-Carboranylphenoxyacetanilide	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HSP	Cancer
O-Carboranylphenoxyacetanilide 是一种 HIF-1α 抑制剂，可抑制 HIF-1α 活化。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HeLa 细胞中 HIF 的转录活性 (IC₅₀: 0.74 μM)。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HSP60 分子伴侣活性和 HSP60 ATPase 活性。

CTK7A	Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
CTK7A 是一种姜黄素衍生物，具有抗癌活性，通过抑制 p300 的 HAT 活性，减少 p300 的自乙酰化，从而影响其与 HIF-1α 的相互作用。CTK7A 的抑制作用导致 HIF-1α 积累和活性下降，可用于癌症治疗的研究。

Fraxinellone 4 篇文献验证	PD-1/PD-L1 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT	Inflammation/Immunology Cancer
Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂，可抑制 HIF-1α 蛋白质合成，而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜能。

VHL-IN-1	Ligands for E3 Ligase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
VHL-IN-1 (compound 30) 是泛素 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL) 抑制剂 (解离常数 Kd=37 nM)，可稳定并诱导 HIF-1α 转录活性。VHL-IN-1 有作为 HIF-1α 稳定剂和蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs) 降解剂的潜力。

Cyclo(CRVIIF)	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Cyclo CRVIIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 K_D 分别为 65 和 123 μM。

Cyclo(CKLIIF) TFA	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Cyclo CKLIIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 K_D 分别为 2.6 和 2.2 μM。

Cyclo(CRLLIF)	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 K_D 分别为 14.5 和 10.2 μM。

KCN1	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Histone Acetyltransferase	Cancer
KCN1 是一种 *p300/HIF-1α* 相互作用抑制剂。KCN1 通过与 p300 的 CH1 结构域结合并阻止 p300/HIF-1α 组装来抑制 HIF 转录活性。KCN1 通过诱导细胞周期停滞发挥抗肿瘤活性。

GEM-5	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Apoptosis MDM-2/p53	Cancer
GEM-5 是一种基于吉西他滨、含有一个 HIF-1α 抑制剂 (YC-1) 的偶联物 (IC₅₀ = 30 nM)。GEM-5 能显著下调 HIF-1α 的表达，上调肿瘤抑制因子 p53 的表达。GEM-5 诱导 A2780 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制肿瘤生长。

Fraxinellone (Standard)	Reference Standards PD-1/PD-L1 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT	Inflammation/Immunology Cancer
Fraxinellone (Standard) 是 Fraxinellone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂，可抑制 HIF-1α 蛋白质合成，而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜能。

FM19G11	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Neurological Disease Cancer
FM19G11 是一种 *hypoxia-inducible factor-1-alpha (HIF-1α)* 抑制剂，在 HeLa 细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性，其 IC₅₀ 值为 80 nM。当 HIF-1α 途径在常氧条件下失活时，FM19G11 会调节其他信号途径，包括 mTOR 和 PI3K/Akt/eNOS。

7-Hydroxyneolamellarin A	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR	Cancer
7-Hydroxyneolamellarin A 是一种天然产物，可以从海绵 Dendrilla nigra 中提取。7-Hydroxyneolamellarin A 是一种有效的缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 抑制剂。7-Hydroxyneolamellarin A 减弱缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 蛋白的积累并抑制血管表皮生长因子 (VEGF) 的转录活性。7-Hydroxyneolamellarin A 可用于癌症的研究。

CHNQD-03301	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
CHNQD-03301 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子 *hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)* 抑制剂 (IC₅₀ = 10.97 nM)。CHNQD-03301 可促进 HIF-1α 蛋白的蛋白酶体降解，从而显著抑制其表达。在斑马鱼模型中，CHNQD-03301 可逆转 HIF 积累诱导的血管生成，并减轻 HIF 诱导的红细胞增多症表型。CHNQD-03301 可用于结肠癌的研究。

LW1564	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase AMPK	Cancer
LW1564 是 HIF-1α 抑制剂，在 HepG2 中的 IC₅₀ 为 1.2 µM。LW1564 可抑制线粒体呼吸，减少 ATP 产生，刺激 HIF-1α 降解从而抑制各种癌细胞的增殖，GI₅₀ 为 0.4-4.6 μM。LW1564 可激活 AMPK 信号通路并抑制脂质合成。LW1564 在 HepG2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。

DMOG Dimethyloxallyl Glycine	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cardiovascular Disease
DMOG (GMP) 是 DMOG (HY-15893) 的 GMP 级别。DMOG (GMP) 是一种 HIF-1α 稳定剂。DMOG (GMP) 通过稳定 HIF-1α 的表达，促进干细胞的成骨、成血管和成软骨分化。DMOG (GMP) 能够增强干细胞的成骨和血管生成分化潜能，从而改善骨缺损情况下的骨再生。DMOG (GMP) 能够用于骨缺损修复、血管化骨再生以及治疗骨相关疾病 (如骨质疏松、股骨头坏死) 的研究。

Dimethyl-bisphenol A DMBPA	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
双酚A二甲醚 Dimethyl-bisphenol A (DMBPA) 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂。Dimethyl-bisphenol A 可降低 Vegfa mRNA 表达。

EZN-2968 RO 707179	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
EZN-2968 是一种反义寡核苷酸，能特异性结合并抑制HIF-1α mRNA的表达。EZN-2968抑制肿瘤细胞生长。

EZN-2968 sodium	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
EZN-2968 sodium 是一种反义寡核苷酸，能特异性结合并抑制HIF-1α mRNA的表达。EZN-2968 sodium 抑制肿瘤细胞生长。

PX-478 75 篇以上引用文献	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Autophagy	Cancer
PX-478 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂，并具有抗癌活性。PX-478 可穿透血脑屏障。

Panaxadiol 4 篇文献验证 20(R)-Panaxadiol	PD-1/PD-L1 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT	Cancer
人参二醇 Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) 是一种具有口服活性的 HIF-1α/STAT3 抑制剂。Panaxadiol 可以抑制 HIF-1α 和 STAT3，然后导致 programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) 表达的下调。Panaxadiol 具有抗癌、保护心脏、抗心律失常和抗氧化的活性。

Cat. No.	Product Name

HY-L045

氧感应化合物库

3,470 compounds

氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。

缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。

HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O₂浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。

MCE 提供 3,470 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-100575

Acriflavine

5 篇以上引用文献

Acriflavinium chloride 3,6-Acridinediamine mix

Fluorescent Dye

吖啶黄 Acriflavine (Acriflavinium chloride) 是一种荧光吖啶染料，可用于标记核酸。Acriflavine 是一种消毒剂。Acriflavine 是一种有效的 HIF-1 抑制剂，可阻止 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基的二聚化。Acriflavine 可抑制单羧酸转运蛋白4 (MCT4) 与 Basigin之间的相互作用。Acriflavine 用于癌症研究，例如乳腺癌、脑肿瘤和慢性粒细胞白血病。Acriflavine 是一种有效的木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 抑制剂，可抑制 SARS-CoV-2。

HY-D2360

O-Carboranylphenoxyacetanilide	Fluorescent Dye
O-Carboranylphenoxyacetanilide 是一种 HIF-1α 抑制剂，可抑制 HIF-1α 活化。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HeLa 细胞中 HIF 的转录活性 (IC₅₀: 0.74 μM)。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HSP60 分子伴侣活性和 HSP60 ATPase 活性。

HY-15893G

DMOG (GMP)

Dimethyloxallyl Glycine (GMP)

Fluorescent Dye

DMOG (GMP) 是 DMOG (HY-15893) 的 GMP 级别。DMOG (GMP) 是一种 HIF-1α 稳定剂。DMOG (GMP) 通过稳定 HIF-1α 的表达，促进干细胞的成骨、成血管和成软骨分化。DMOG (GMP) 能够增强干细胞的成骨和血管生成分化潜能，从而改善骨缺损情况下的骨再生。DMOG (GMP) 能够用于骨缺损修复、血管化骨再生以及治疗骨相关疾病 (如骨质疏松、股骨头坏死) 的研究。

HY-12519G

Oltipraz (GMP) RP 35972 (GMP); NSC 347901 (GMP)	Fluorescent Dye
Oltipraz (GMP) 是 GMP 级别的 Oltipraz (HY-12519)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-15893G

DMOG (GMP)

Dimethyloxallyl Glycine (GMP)

Biochemical Assay Reagents

HY-12519G

Oltipraz (GMP) RP 35972 (GMP); NSC 347901 (GMP)	Biochemical Assay Reagents
Oltipraz (GMP) 是 GMP 级别的 Oltipraz (HY-12519)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1888

HIF-1 alpha (556-574)	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cardiovascular Disease
HIF-1 alpha (556-574) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 的 19 个氨基酸短肽段。HIF-1 是对氧稳态响应的主要调节剂。

HY-P10221A

Cyclo(CKLIIF) TFA	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Cyclo CKLIIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 K_D 分别为 2.6 和 2.2 μM。

HY-P5908F

FAM-DEALA-Hyp-YIPD	Peptides	Others
FAM-DEALA-Hyp-YIPD是一种荧光HIF-1α肽，K_d为180 ~ 560 nM。FAM-DEALA-Hyp-YIPD可用于荧光极化置换法中评估VHL的结合，并评估VHL结合对降解活性的影响。

HY-P2324

Gramicidin A 1 篇文献验证	Bacterial HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Antibiotic	Infection Cancer
Gramicidin A 是 Gramicidin 的一种肽成分，是一种抗生素（antibiotic）的混合物，最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解。

HY-P1888A

HIF-1 alpha (556-574) TFA	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cardiovascular Disease
HIF-1 alpha (556-574) TFA 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 的 19 个氨基酸短肽段。HIF-1 是对氧稳态响应的主要调节剂。

HY-P5908

DEALA-Hyp-YIPD	Peptides	Cardiovascular Disease
DEALA-Hyp-YIPD 是一种 HIF-1α 肽，抑制 *VHL/HIF-1α interaction，其 IC₅₀* 为 0.91 μM, K_d 为 180 nM。

HY-P10223

Cyclo(CRVIIF)	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Cyclo CRVIIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 K_D 分别为 65 和 123 μM。

HY-P10222

Cyclo(CRLLIF)	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 K_D 分别为 14.5 和 10.2 μM。

HY-P5915

FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2 是一种 5-FAM 标记的 HIF-1α 肽，是 VHL 的底物。FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2 与 VHL 蛋白结合，K_D 为 3 nM。Ex/Em (λ) = 485/520 nm。

HY-P2324A

Gramicidin A TFA	Antibiotic Bacterial	Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分，是一种抗生素（antibiotic）的混合物，最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体，在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解。

HY-P10426

cyclo(CLLFVY)	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR	Cancer
cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 的抑制剂，IC₅₀ 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF-7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合，抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达，对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。

HY-P2657

Verucopeptin	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Proton Pump Endogenous Metabolite	Cancer
Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC₅₀=0.22 μM) 抑制剂，可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D)，Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性，常用作癌症相关研究。

HY-P1420

TAT-cyclo-CLLFVY 2 篇文献验证	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
TAT-cyclo-CLLFVY 是一种 HIF-1 异二聚化的环肽抑制剂，可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。TAT-cyclo-CLLFVY 破坏 HIF-1α/HIF-1β 蛋白相互作用，IC₅₀ 为 1.3 μM。

HY-P1420A

TAT-cyclo-CLLFVY TFA	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
TAT-cyclo-CLLFVY TFA 是一种 HIF-1 异二聚化的环肽抑制剂，可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。TAT-cyclo-CLLFVY TFA 破坏 HIF-1α/HIF-1β 蛋白相互作用，IC₅₀ 为 1.3 μM。

HY-P10797

TAT-N24	NF-κB HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR TNF Receptor Interleukin Related	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
TAT-N24 是一种细胞渗透性 TAT 肽，作为 p55PIK 信号抑制剂。TAT-N24 可通过抑制角膜缝合 (CS) 中 HIF-1α/NF-κB 信号通路，对角膜新生血管 (CNV) 和眼部炎症有效。TAT-N24 也抑制角膜新生血管形成。

HY-P10869

dCNP 1 篇文献验证	Natriuretic Peptide Receptor (NPR)	Inflammation/Immunology Cancer
dCNP 与 NPR-B/C 受体 (NPR-B/C receptor) 结合，激活 cGMP 信号通路，调节血管功能。dCNP 通过下调 HIF1α、HIF2α 等缺氧相关基因表达，发挥抗缺氧作用。dCNP 抑制肿瘤基质的诱导，具有抗纤维化作用。dCNP 上调肿瘤中的 CTL、NK 细胞、常规 1 型树突状细胞，激活免疫反应。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P991664

AG01	Src Akt ERK TAM Receptor c-Met/HGFR MMP HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR	Cancer
AG01 是一种抗颗粒蛋白前体 (GP88) 单克隆抗体。AG01 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞增殖和迁移，降低磷酸化蛋白激酶 p-Src、p-AKT 和 p-ERK 的表达，降低 Axl、c-MET、HIF-1α 和 VEGF 等致癌蛋白的表达。AG01 在 TNBC 异种移植小鼠模型中抑制了肿瘤生长和体内 Ki67 的表达。AG01 可用于 TNBC 等癌症的研究。

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HY-P74888

	HIF-1 alpha Protein, Human (His) 3 篇文献验证 Hypoxia-inducible factor 1-alpha; HIF-1-alpha; BHLHE78; HIF1A; MOP1; PASD8	Human	E. coli
	HIF-1 alpha 蛋白 HIF-1 α 是一种对低氧水平做出反应的关键蛋白质。HIF-1 alpha Protein, Human (His) 是重组的 HIF-1 α 蛋白，由 E. coli 表达，带有 N-His 标签。

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HY-P84619

	HIF1 alpha Antibody (YA4316) HIF1; MOP1; PASD8; bHLHe78; HIF-1alpha; HIF1-ALPHA; HIF1A	WB, IHC-P, ICC/IF, ELISA	Human, Mouse, Monkey
	HIF1 alpha Antibody (YA4316) 是一个小鼠来源、无偶联标记、抗 HIF1 alpha 的 IgG1 单克隆抗体。

HY-P85711

	HIF1 alpha Antibody (YA5403) Hypoxia-inducible factor 1-alpha; HIF-1-alpha; HIF1-alpha; ARNT-interacting protein; Basic-helix-loop-helix-PAS protein MOP1; Class E basic helix-loop-helix protein 78; bHLHe78; Member of PAS protein 1; PAS domain-containing protein 8;	IHC-P, WB	Human, Mouse, Rat
	HIF1 alpha Antibody (YA5403) 是一个小鼠来源、无偶联标记、抗 HIF1 alpha 的单克隆抗体。

HY-P80704

	HIF1 alpha Antibody 5 篇文献验证 HIF1A; BHLHE78; MOP1; PASD8; Hypoxia-inducible factor 1-alpha; HIF-1-alpha; HIF1-alpha; ARNT-interacting protein; Basic-helix-loop-helix-PAS protein MOP1; Class E basic helix-loop-helix protein 78; bHLHe78; Member of PAS protein 1; PAS doma	ICC/IF, WB, IHC-F, IHC-P, ELISA	Human, Mouse, Rat
	HIF1 alpha Antibody 是一个兔来源、无偶联标记、抗 HIF1 alpha 的 IgG 多克隆抗体。

HY-P87793

	HIF-1α Antibody (YA7478)	WB, ICC/IF, IP, ELISA	Human, Mouse
	HIF-1α Antibody (YA7478) 是一个兔来源、无偶联标记、抗 HIF-1α 的 IgG, Kappa 单克隆抗体。

HY-P81153

	*HIF-2 alpha* Antibody (YA3517)** Basic helix loop helix PAS protein MOP2; Basic-helix-loop-helix-PAS protein MOP2; bHLHe73; Class E basic helix-loop-helix protein 73; ECYT4; Endothelial PAS domain containing protein 1; Endothelial pas domain protein 1; Endothelial PAS domain-containing protein 1; EPAS 1; EPAS-1; EPAS1; EPAS1_HUMAN; HIF 1 alpha like factor; HIF-1-alpha-like factor; HIF-2-alpha; HIF2-alpha; HIF2A; HLF; Hypoxia inducible factor 2 alpha; Hypoxia inducible factor 2 alpha subunit; Hypoxia-inducible factor 2-alpha; Member of PAS protein 2; Member of pas superfamily 2; MOP 2; MOP2; PAS domain-containing protein 2; PASD2.	WB, IHC-P, FC	Human, Mouse, Rat
	HIF-2 alpha Antibody (YA3517) 是一个兔来源、无偶联标记、抗 HIF-2 alpha 的 IgG 单克隆抗体。

HY-P85201

	HIF1 alpha Antibody (YA4893) HIF1A; BHLHE78; MOP1; PASD8; Hypoxia-inducible factor 1-alpha; HIF-1-alpha; HIF1-alpha; ARNT-interacting protein; Basic-helix-loop-helix-PAS protein MOP1; Class E basic helix-loop-helix protein 78; bHLHe78; Member of PAS protein 1; PAS doma	WB, IHC-P, ICC/IF, ELISA	Human, Mouse, Monkey
	HIF1 alpha Antibody (YA4893) 是一个小鼠来源、无偶联标记、抗 HIF1 alpha 的单克隆抗体。

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Cat. No.	Product Name		Classification

HY-N0171

Beta-Sitosterol (purity>80%) 10 篇以上引用文献		胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。

HY-RS16959

Hif1a Mouse Pre-designed siRNA Set A		小干扰RNA 小干扰RNA套装（小鼠）
Hif1a Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Hif1a (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-RS06168

HIF1A Human Pre-designed siRNA Set A		小干扰RNA 小干扰RNA套装（人源）
HIF1A Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 HIF1A (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-RS23402

Hif1a Rat Pre-designed siRNA Set A		小干扰RNA 小干扰RNA套装（大鼠）
Hif1a Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Hif1a (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-158826

EZN-2968 RO 707179		反义寡核苷酸
EZN-2968 是一种反义寡核苷酸，能特异性结合并抑制HIF-1α mRNA的表达。EZN-2968抑制肿瘤细胞生长。

HY-158826A

EZN-2968 sodium		反义寡核苷酸
EZN-2968 sodium 是一种反义寡核苷酸，能特异性结合并抑制HIF-1α mRNA的表达。EZN-2968 sodium 抑制肿瘤细胞生长。

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