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Nicotine " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W004515
HY-110241
nAChR
Neurological Disease
Dianicline dihydrochloride 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor ) 部分激动剂,一类包括伐尼克兰和胞嘧啶活性分子,用于戒烟。 Dianicline dihydrochloride 以剂量依赖的方式增加戒烟率。
HY-130432
nAChR
Neurological Disease
DBO-83 dihydrochloride 是一种新型的烟碱乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor ) 激动剂,与大鼠皮质膜上的 nAChRs 结合,Ki 值为 4.1 nM。DBO-83 dihydrochloride 表现出镇痛和抗失忆的活性。
HY-107671
nAChR
Neurological Disease
DMAB-anabaseine dihydrochloride 是一种选择性烟碱型 α7 受体 (nicotinic α7 receptor ) 部分激动剂和 α4β2 nAChR 拮抗剂。DMAB-anabaseine dihydrochloride 具有认知增强作用。
HY-107512
HY-100806
HY-B0979
α-Lobeline hydrochloride; L-Lobeline hydrochloride
nAChR
Dopamine Transporter
Neurological Disease
盐酸洛贝林
Lobeline (α-Lobeline) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor ) 激动剂。Lobeline hydrochloride 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline hydrochloride 对戒烟有效。
HY-B1423
HY-B0143A
HY-128420
HY-W745872
RJR-2403-d3 ; (E)-MetaNicotine -d3
Isotope-Labeled Compounds
nAChR
Neurological Disease
间烟碱-d3
Rivanicline-d3 (RJR-2403-d3 ; (E)-Metanicotine -d3 ) 是 Rivanicline (HY-13225A) 的氘代物。Rivanicline (RJR-2403; (E)-Metanicotine ) 是神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 的激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,比对 α7 受体的抑制性高超过1000倍。
HY-120946
nAChR
Neurological Disease
VMY-2-95 是一种具有口服活性、血脑屏障 (BBB) 渗透性的 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nicotinic acetylcholine receptor ) 脱敏剂。VMY-2-95 可用于抑郁症或成瘾的研究。
HY-W004515R
HY-N0584AR
6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide (Standard)
Reference Standards
mAChR
Inflammation/Immunology
氢溴酸山莨菪碱 (Standard)
Anisodamine (hydrobromide) (Standard) 是 Anisodamine (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide),颠茄生物碱,也是一种非亚型的选择性毒蕈碱 (muscarinic ) 和烟碱类胆碱受体 (nicotinic cholinoceptor ) 拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 具有抗氧化、抗炎活性。
HY-B1695
HY-B1337S5
HY-100806R
HY-107512R
HY-B0979R
α-Lobeline hydrochloride (Standard); L-Lobeline hydrochloride (Standard)
Reference Standards
nAChR
Dopamine Transporter
Neurological Disease
盐酸洛贝林(Standard)
Lobeline (hydrochloride) (Standard)是 Lobeline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lobeline (α-Lobeline) hydrochloride 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor ) 激动剂。Lobeline hydrochloride 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline hydrochloride 对戒烟有效。
HY-100806S
HY-13225B
RJR-2403 hemioxalate; (E)-MetaNicotine hemioxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱半草酸盐
Rivanicline hemioxalate (RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate) 是神经元烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor ) 激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,而对 α7 受体的 Ki 则为3.6 μM。
HY-B1695R
HY-101347
nAChR
Neurological Disease
Chlorisondamine (diiodide) 是一种有效的尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂和神经节阻断剂。Chlorisondamine 能有效、持久地拮抗尼古丁的一些中枢作用,并具有药理学选择性。
HY-N2326
nAChR
Neurological Disease
(±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor ) 激动剂,结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
HY-155448
HY-155456
HY-133011
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor ) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-W002112S
HY-W002112S1
HY-106559
HY-15543A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 hydrochloride 是一种强效的,高选择性的 5-HT2C 受体激动剂,其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应,以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症,还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖,可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-15543
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 是一种强效的,高选择性的 5-HT2C 受体激动剂,其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 能抑制大鼠的条件回避反应,以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症,还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖。CP-809101 可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-P3653
mAChR
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽,竞争性地抑制肌肉和神经元的尼古丁 AChR。
HY-107668
nAChR
Neurological Disease
TC-1698 dihydrochloride 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂,对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50 值分别为 0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 dihydrochloride 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-107668A
nAChR
Neurological Disease
TC-1698 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂,对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50 值分别为0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B1304A
HY-P4201
HY-160251
(3'R,5k'S)-trans-3'-Hydroxycotinine glucuronide
Drug Metabolite
Others
3-HC-Gluc ((3’R,5k’S)-trans-3’-Hydroxycotinine glucuronide) 3-HC 的反式结构,是尼古丁的主要代谢物。
HY-107669
nAChR
Neurological Disease
nAChR-IN-1 (hydrochloride) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
HY-B1552B
nAChR
Neurological Disease
Benzoquinonium dibromide 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 拮抗剂,IC50 值为 0.46 μM。Benzoquinonium dibromide 可阻断神经肌肉和神经节的传递。
HY-10019A
HY-10019
HY-10020
CP 526555 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸伐尼克兰
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-135783
nAChR
Neurological Disease
AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR ) 拮抗剂 (Ki =2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为,但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
HY-10021
CP 526555-18
nAChR
ERK
p38 MAPK
Others
Neurological Disease
Cancer
酒石酸伐尼克兰
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-W082430
HY-154924
HY-W001909
HY-151129
nAChR
Neurological Disease
nAChR-IN-1 (2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-yl heptanoate) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
HY-10019R
HY-10020R
HY-10021R
CP 526555-18 (Standard)
Reference Standards
nAChR
ERK
p38 MAPK
Others
Neurological Disease
酒石酸伐尼克兰(Standard)
Varenicline (Tartrate) (Standard)是 Varenicline (Tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10019AR
HY-128068
HY-136146
nAChR
Neurological Disease
SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor ) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。
HY-10019S1
HY-107682
HY-P1271
Catestatin (cattle)
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-P1271A
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin TFA 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin TFA 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin TFA 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-W001909R
HY-12766
HY-100812
HY-P5876
ProADM N20(bovine, porcine); PAMP-20(bovine, porcine)
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release ) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,其 IC50 为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50 ≈270 nM),以及烟碱信号转导 (22 Na+ 摄取)。
HY-10019AS1
Isotope-Labeled Compounds
nAChR
Inflammation/Immunology
伐尼克兰盐酸盐-d4
Varenicline-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR ) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,可用于戒烟方面的研究。
HY-B0379A
nAChR
Neurological Disease
盐酸阿地芬宁
Adiphenine hydrochloride 是一种非竞争性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,对 α1 ,α3β4 ,α4β2 和 α4β4 的 IC50 值分别为 1.9,1.8,3.7 和 6.3 μM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。
HY-121141
nAChR
Neurological Disease
阿地芬宁
Adiphenine 是一种非竞争性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,对 α1 ,α3β4 ,α4β2 和 α4β4 的 IC50 值分别为 1.9,1.8,3.7 和 6.3 μM。Adiphenine 具有抗惊厥作用。
HY-P1094
HY-131041
HY-B0283
HY-B0283A
HY-B0379AR
HY-103475
HY-B0489A
HY-N2364
HY-12560A
HY-136258
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3 (β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应,EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
HY-108057
RG3487 free base
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline (RG3487) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline 对 5-HT3 受体 (拮抗剂)的 Ki 值为 1.2 nM。
HY-B0489
HY-111280
HY-B0283R
HY-B0423
Eustigmin bromide; Neoserine bromide
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
溴新斯的明
Neostigmine (Eustigmin) Bromide 是具有口服活性且可逆的胆碱酯酶 (cholinesterase ) 抑制剂,主要用于治疗重症肌无力,能够延长和增强乙酰胆碱的毒蕈碱和烟碱效应。Neostigmine Bromide 用于麻醉以逆转竞争性神经肌肉阻滞剂产生的神经肌肉阻滞。
HY-108057A
RG3487 hydrochloride
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
HY-12560
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-131479A
HY-110160
ABT-089 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂,与 [3 H] 胱氨酸位点结合,Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂,与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合,Ki 为 17 nM,而与 α7nAChR 的结合力很弱。
HY-111143
nAChR
Metabolic Disease
SCH-900271 是一种口服有效的烟酸受体 (NAR ) 激动剂,在 hu-GPR109a 测定中 EC50 为 2 nM。SCH-900271 对血浆游离脂肪酸 (FFA) 具有剂量依赖性抑制作用。SCH-900271 改善了潮红治疗窗口。
HY-110121A
nAChR
Neurological Disease
NS3861 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂,对 α3β4 nAChR 具有高亲和力。与α3β4、α3β2、α4β4、α4β2 的结合 Ki 值分别为 0.62、25、7.8、55 nM。
HY-110121
nAChR
Neurological Disease
NS3861 fumarate 是烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂,对 α3β4 nAChR 具有高亲和力。与α3β4、α3β2、α4β4、α4β2 的结合 Ki 值分别为 0.62、25、7.8、55 nM。
HY-B0489R
HY-155449
HY-155451
HY-129674
HY-133534
HY-W701069
HY-W040430
HY-155450
HY-U00281
HY-N2197
HY-155453
HY-113353
HY-118325
HY-W004515S
Endogenous Metabolite
Others
3-Pyridylacetic acid-d4 (hydrochloride) 是 3-Pyridylacetic acid hydrochloride 的氘代物。 3-Pyridineacetic acid hydrochloride 是尼克酸的高同系物,是尼古丁(和其它烟草生物碱)的分解产物。
HY-19411
nAChR
Neurological Disease
SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性,选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki =22 nM;IC50 =30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki =14 nM;IC50 =18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递,Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
HY-113239
HY-101078
HY-11058
HY-163103
Drug Isomer
Inflammation/Immunology
(S)-Isomyosmine 是 Isomyosmine (HY-W701069) 的 S 对映体。Isomyosmine 是一种硝酸盐还原酶 抑制剂。Isomyosmine 是一种与尼古丁有关的生物碱,存在于含有尼古丁的茄科植物中。Isomyosmine 可用于研究炎症和与年龄相关的疾病。
HY-14316C
Ebanicline tosylate; ABT-594 tosylate
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline tosylate, 依巴替丁的类似物,是一种神经元型烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。Tebanicline tosylate 表现出强效抗伤害作用并对中枢神经系统中 α4β2 神经元型烟碱乙酰胆碱受体亚单位具有高亲和力。
HY-14316
Ebanicline; ABT-594
nAChR
Neurological Disease
替巴克兰
Tebanicline,依巴替丁的类似物,是一种神经元型烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。Tebanicline 表现出强效抗伤害作用并对中枢神经系统中 α4β2 神经元型烟碱乙酰胆碱受体亚单位具有高亲和力。
HY-13047
Dexmecamylamine hydrochloride; TC-5214 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
S-(+)-Mecamylamine (hydrochloride) 是一种具有抗抑郁活性的神经元烟碱受体 调节剂。
HY-U00139
HY-B0570
HY-152170
HY-B1382
HY-N6740R
HY-N0443
Caulophylline
nAChR
Inflammation/Immunology
N-甲基野靛碱
N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd : 50 nM)。
HY-167699
HY-W013113
HY-B1532
(S)-Anabasine; (+)-Anabasine
nAChR
Neurological Disease
(+)-假木贼碱
Anabasine ((S)-Anabasine) 是一种生物碱,烟草中的一种成分。Anabasine 是一种植物性杀虫剂,作为烟碱乙酰胆碱受体的全激动剂 (nAChRs )。Anabasine 诱导内源表达人肌型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化 (EC50 =0.7 μM)。
HY-W014928
(S)-Anabasine hydrochloride; (+)-Anabasine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
(+)-假木贼碱盐酸盐
Anabasine ((S)-Anabasine) hydrochloride 是一种生物碱,烟草中的一种成分。Anabasine 是一种植物性杀虫剂,作为烟碱乙酰胆碱受体的全激动剂 (nAChRs )。Anabasine 诱导内源表达人肌型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化 (EC50 =0.7 µM)。
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子,是 α4β2 nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-W008350
HY-113239S
HY-P5188A
HY-15430A
EVP-6124 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Encenicline hydrochloride (EVP-6124 hydrochloride) 是一种新型 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs )激动剂。
HY-114736
2-Hydroxyvarenicline
nAChR
Neurological Disease
Hydroxy Varenicline (2-Hydroxyvarenicline) 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 Varenicline (HY-10019) 的代谢产物。
HY-14774
AAD1566
nAChR
Cancer
Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-15430
HY-101955
(2S,6S)-HNK hydrochloride
mTOR
nAChR
Neurological Disease
(2S,6S)-Hydroxynorketamine hydrochloride 是具有神经松弛作用的活性分子,具有潜在的抗抑郁和镇痛作用。(2S,6S)-Hydroxynorketamine hydrochloride 能够激活 mTOR 通路、提高下游靶点磷酸化水平,还能够拮抗 α7-烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ),发挥神经活性。
HY-113353S
HY-113353R
HY-W040430R
HY-145298
HY-145297
HY-103430A
HY-P5847
HY-107675
Deformylflustrabromine hydrochloride; dFBr hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Desformylflustrabromine hydrochloride 是一个有选择性的 α4 β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂,其 pEC50 值为 6.48。
HY-120783
HY-N0443R
HY-B0823
HY-113239S2
HY-W705106
(-)-(S)-Coclaurine hydrochloride; (S)-Coclaurine hydrochloride; l-Coclaurine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
(-)-Coclaurine hydrochloride (compound I)) 是一类可以从 Sarcopetalum harveyanum 中分离出来的四氢异喹啉生物碱。(-)-Coclaurine hydrochloride 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的拮抗剂。
HY-W273281
HY-A0127
HY-113239S1
HY-B1532R
HY-N2332A
HY-124540B
HY-121660
HY-10019S2
HY-124110
nAChR
Neurological Disease
TC299423 是具有口服活性,通过血脑屏障,选择性且强效的 α6β2 和 α4β2 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的激动剂,具有抗焦虑和镇痛特性。TC299423 主要通过与焦虑相关的尼古丁作用于 α6β2 nAChRs 。TC299423 在对 α6L90’S 超敏感的状态下引发小鼠与奖励相关的行为,主要是通过 α6β2 nAChRs 介导。TC299423 促进多巴胺释放,且不会抑制大鼠的尼古丁自我给药。TC299423 有望用于成瘾和帕金森病的研究。
HY-14319A
nAChR
Neurological Disease
Sazetidine A 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体的强效配体,对该亚型具有高结合亲和力和选择性。Sazetidine A 具有良好的药理特性,可能有助于开发针对烟碱受体相关疾病的疗法。Sazetidine A 已在研究各种类似物的结合亲和力的研究中被提及,这突出了其在理解 nAChR 配体亚型选择性方面的重要性。
HY-170032
HY-14824
HY-167896
HY-P1365
α-CTxMII
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-10020S
HY-10019S
CP 526555-d4
Isotope-Labeled Compounds
nAChR
Neurological Disease
伐尼克兰-d4
Varenicline-d4 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50 =2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,有潜力用于戒烟方面的研究。
HY-116149
nAChR
Others
A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂,具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力,在临床前模型中,与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
HY-P1365A
α-CTxMII TFA
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-100906
HY-14774S
nAChR
Cancer
(Rac)-Monepantel-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-N2338
HY-167922
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-B0820
HY-P1264F
nAChR
Neurological Disease
α-Bungarotoxin, FITC labeled 是 FITC 标记的 α-Bungarotoxin (HY-P1264)。α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的竞争性拮抗剂。
HY-139581
SUVN-911 free base
nAChR
Neurological Disease
Ropanicant (SUVN-911 free base) 是一种有效、选择性、具有口服活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体拮抗剂,用于抑郁症的研究。
HY-14774S1
nAChR
Cancer
(Rac)-Monepantel sulfone-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-N9949
Lupinidine
nAChR
Neurological Disease
Sparteine (Lupinidine) 是一种源自豆科植物的生物碱类化合物,可作为神经节阻断剂。 Sparteine 竞争性抑制神经元中烟碱乙酰胆碱受体 (nACh receptor ) 活性。
HY-24238
HY-126047
HY-P5833
HY-12149
HY-14774R
HY-B1178R
HY-B0827S
HY-103673
HY-120609
HY-B0942S
HY-P3063
HY-145297R
HY-147360
nAChR
Infection
三苯双脒
Tribendimidine 一种广谱的、具有口服活性的驱虫剂,对 A. lumbricoides 和 N. americanus 具有特别高的活性。Tribendimidine 也是 L 型烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。
HY-W979493
nAChR
Others
TC-2216 是一种具有抗抑郁和抗焦虑活性的化合物,在多种动物模型中表现出活性,可能通过作用于α4β2神经元烟碱受体发挥作用。
HY-B0118A
HY-12560D
nAChR
Others
PNU-282987 S enantiomer free base 是 PNU-282987 的 S 型对映体。PNU-282987 是一种 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 激动剂。
HY-10680
GPR109A
Cancer
MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
HY-B1178A
(+)-Cotinine; (R)-Cotinine; (R)-NIH-10498
nAChR
Neurological Disease
R-(+)-可替宁
R-(+)-Cotinine ((+)-Cotinine) 是一种尼古丁代谢物,在广泛的药理靶标中缺乏显着活性。R-(+)-Cotinine 可以增强人 α7 nAChR 中的 Ach 诱发电流。
HY-108038
HY-P1375
nAChR
Endocrinology
[D-Trp7,9,10]-Substance P 是 substance P 的类似物。Substance P 刺激 substance P 受体,但也通过烟碱乙酰胆碱受体抑制离子传导。
HY-110131
nAChR
Neurological Disease
A 85380 hydrochloride 是一种新型、高亲和力神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。A 85380 hydrochloride 对 nAChR 亚型的 α4β2 表现出选择性。A 85380 hydrochloride 具有广谱镇痛作用。
HY-118751
HY-14312
HY-138973A
HY-139582
OC-02
nAChR
SARS-CoV
Infection
Simpinicline (OC-02) 是一种高度选择性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,在细胞培养中显示出对 SARS-CoV-2 变体的有效抗病毒活性,IC50 为 0.04 µM。
HY-P1375A
mAChR
Endocrinology
[D-Trp7,9,10]-Substance P TFA 是 substance P 的类似物。Substance P 刺激 substance P 受体,但也通过烟碱乙酰胆碱受体抑制离子传导。
HY-W001909S
HY-B0823R
HY-B0823A
HY-18060
TC-5619
nAChR
Neurological Disease
Bradanicline 是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 (对人 α7 nAChR 的 EC50 =17 nM; Ki = 1.4 nM)。Bradanicline 可用于研究认知障碍。
HY-B0282
HY-108069
HY-B0461
mAChR
Neurological Disease
曲司氯铵
Trospium chloride 是具有口服活性的,特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs ) 拮抗剂,具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。
HY-B0942R
HY-B1240
HY-107457
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
HY-107457A
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
HY-P1831
ProAM N20, Human; PAMP-20, human
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (1-20), human 是一种有效的降压和儿茶酚胺释放 抑制肽,由嗜铬细胞释放,其抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,IC50 值约为 ~350 nM,并以非竞争性的方式特别作用于烟碱胆碱能受体。
HY-125901
nAChR
Neurological Disease
氯化筒箭毒碱五水合物
D-Tubocurarine chloride pentahydrate 是微管尿素的氯化物盐形式,是烟碱乙酰胆碱受体 (AChR ) 的拮抗剂,可在手术或机械通气期间用作骨骼肌松弛剂。D-Tubocurarine chloride pentahydrate 也是一种有效的神经肌肉阻滞剂。
HY-P5798
HY-B0283S
HY-P5623B
RVG29 TFA; RDP TFA; Rabies Virus Glycoprotein-29 TFA
Bacterial
Infection
RVG TFA 是一种源自狂犬病病毒糖蛋白的肽,可与神经元细胞烟碱乙酰胆碱受体 (AchR) 的 α-7 亚基结合。RVG 增强了结核分枝杆菌抗原向抗原呈递细胞的递送。
HY-P1269
HY-N0584
6-Hydroxyhyoscyamine
mAChR
Neurological Disease
山莨菪碱
Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine),颠茄生物碱,也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。Anisodamine 用于中医研究多种疾病,主要用于改善休克状态下的微循环,也可用于有机磷中毒。
HY-167922S
HY-161508
HY-P1269A
HY-107674
HY-P5623
RVG29; RDP; Rabies Virus Glycoprotein-29
Bacterial
Infection
RVG (RVG29) 是一种源自狂犬病病毒糖蛋白的肽,可与神经元细胞烟碱乙酰胆碱受体 (AchR) 的 α-7 亚基结合。RVG 增强了结核分枝杆菌抗原向抗原呈递细胞的递送。
HY-145296
nAChR
Infection
三氟苯嘧啶
Triflumezopyrim 是一种杀虫剂,在低剂量下具有高效性,主要用于控制蝗虫种类。Triflumezopyrim 主要作用于烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制,这种抑制非常高效、快速有效,对非目标节肢动物几乎无毒。
HY-P1268
HY-P1268A
HY-12641A
HY-B0820R
HY-B0132B
MK-0366 (nicotinate)
Bacterial
Antibiotic
Infection
Norfloxacin nicotinate (MK-0366 nicotinate) 是一种氟喹诺酮类抗生素,是 Norfloxacin (NOR) 和烟酸的加合物。Norfloxacin nicotinate 在畜牧业和渔业中已被广泛用于替代 NOR。Norfloxacin nicotinate 在高浓度下可诱导先天性免疫反应。
HY-16748
ABT-126
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂,在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-W741573
nAChR
Neurological Disease
N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid 是一种双功能试剂,可以结合链霉亲和素和二硫醇。N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid 减少还原型鱼雷烟碱受体的 rbungarotoxin 结合位点 (IC50 为 10-300 nM),保护受体免受溴乙酰胆碱的不可逆烷基化。
HY-B0569
HY-N1064
nAChR
Neurological Disease
Xanthoplanine,分离 Xylopia parviflora 的根,可完全抑制 alpha7 和 alpha4beta2 nACh 受体的 EC 50 ACh 反应,IC50 值为 9 μM (alpha7) 和 5 μM (alpha4beta2)。
HY-B0461S
HY-B0282S1
HY-18039
HY-172706
HY-121027A
(-)-Anagyrine hydrochloride; Monolupine hydrochloride; Rhombinine hydrochloride
mAChR
nAChR
Neurological Disease
Anagyrine ((-)-Anagyrine) hydrochloride 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine hydrochloride 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR ) 结合,IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine hydrochloride 是一种有效的 nAChR 脱敏剂,Anagyrine hydrochloride 可以直接脱敏 nAChR,不需要代谢。
HY-12766S
HY-B0282S
HY-172705
Liposome
nAChR
Infection
DSPE-PEG2000-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
HY-16748A
ABT-126 citrate
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) citrate 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂,在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline citrate 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-18060A
TC-5619 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Bradanicline hydrochloride (TC-5619 hydrochloride) 是 Bradanicline (HY-18060) 的盐酸盐形式。Bradanicline hydrochloride 是 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的选择性激动剂,对人 α7 nAChR 的 EC50 为 17 nM,Ki 为 1.4 nM。Bradanicline hydrochloride 可以于研究认知障碍和精神分裂症。
HY-107666
HY-172704
Liposome
nAChR
Cancer
DSPE-PEG1000-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
HY-106901A
HI-6
nAChR
Neurological Disease
Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs ) 拮抗剂,包括烟碱受体,α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用,改善神经系统的免疫效果。
HY-172705A
Liposome
nAChR
Infection
DSPE-PEG3400-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
HY-121027
(-)-Anagyrine; Monolupine; Rhombinine
mAChR
nAChR
Neurological Disease
Anagyrine ((-)-Anagyrine) 是一种存在于 Lupinus albus 中的喹啉类生物碱。Anagyrine 可与毒蕈碱和烟碱乙酰胆碱受体 (AChR ) 结合,IC50 值分别为 132 和 2096 µM。Anagyrine 是一种有效的 nAChR 脱敏剂,Anagyrine 可以直接脱敏 nAChR,不需要代谢。
HY-12641
Parasite
nAChR
Antibiotic
Infection
酒石酸噻嘧啶
Pyrantel tartrate 是一种口服有效的驱虫剂,也是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。Pyrantel tartrate 可引起寄生虫的痉挛性肌肉麻痹。Pyrantel tartrate 可用于寄生虫感染的研究,比如蛔虫病、钩虫感染、肠虫病 (蛲虫感染)、毛霉菌病和旋毛虫病。
HY-13225
RJR-2403 oxalate; (E)-MetaNicotine oxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱草酸盐
Rivanicline oxalate (RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate) 是神经元烟碱受体激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,而对 α7 受体的 Ki 则为 3.6 μM。
HY-138879
HY-126638
NSC 324645
Parasite
Infection
Marcfortine A 是一种吲哚生物碱,最初从 P. roqueforti 中分离出来。它对寄生线虫 H. contortus 具有杀线虫活性(LD99=0.06 μg/mL)并抑制成虫运动(EC50 =2 μM)。2,3 Marcfortine A 可消除实验感染的沙鼠中的 H. contortus、T. colubriformis 和 O. ostertagi(ED95s 分别为每只动物 0.33、0.11 和 2.5 mg)。它以剂量依赖性方式抑制 SH-SY5Y 和 TE-671 细胞中尼古丁诱导的钙动员,这些细胞分别表达含 α3 亚基的人类烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 和肌肉型 nAChR。
HY-138800
nAChR
Neurological Disease
多杀霉素
Spinosad 是一种具有更广泛作用谱的生物神经毒性杀虫剂,是一种由 spinosyns A 和 D混合而成的,是土壤放线菌发酵产物。Spinosad 靶向昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 。Spinosad 具有优良的环境和哺乳动物毒理学特征。具有杀灭幼虫的活性。
HY-12640
Pyrantel embonate
Parasite
nAChR
Antibiotic
Infection
双羟萘酸噻嘧啶
Pyrantel pamoate (Pyrantel embonate) 是一种口服有效的驱虫剂,也是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。Pyrantel pamoate 可引起寄生虫的痉挛性肌肉麻痹。Pyrantel pamoate 可用于寄生虫感染的研究,比如蛔虫病、钩虫感染、肠虫病 (蛲虫感染)、毛霉菌病和旋毛虫病。
HY-121366
RU-15525
Calcium Channel
Others
Kadethrin 是一种合成的拟除虫菊酯,可作为杀虫剂。Kadethrin 可以影响 [3H] 全氢组胺毒素 ([3H]H12-HTX) 与烟碱型乙酰胆碱 (Ach) 受体/通道结合位点的结合,并抑制通过受体离子通道的 Ca2+ 通量。
HY-19490A
(S)-AQW-051
nAChR
Neurological Disease
(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR ) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用,例如阿尔茨海默病或精神分裂症。
HY-14314
HY-B0118AR
HY-B0461R
HY-110168
nAChR
Neurological Disease
NS9283 是 (α4)3 (β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究,如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
HY-B0282R
HY-P1266
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin EI 是一种选择性的尼古丁乙酰胆碱 α1β1γδ receptor (nAChR ) 拮抗剂 (IC50 =187 nM) 和 α3β4 receptor 抑制剂。α-Conotoxin EI 可以阻断肌肉和神经节受体。
HY-P5823
nAChR
Neurological Disease
Azemiopsin 是一种有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,对 T. californica nAChR 和人 α7 nAChR 的 IC50 分别为 0.18 μM 和 22 μM。Azemiopsin 阻断异源表达人肌型 nAChR 的爪蟾卵母细胞乙酰胆碱诱导电流。
HY-W685943
HY-167741
HY-114791
HY-P1264
nAChR
Neurological Disease
α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor ) 阻滞剂,IC50 为 1.6 nM。
HY-115766R
HY-14824A
ABT 894 benzenesulfonate
nAChR
Neurological Disease
Sofinicline benzenesulfonate (ABT 894 benzenesulfonate) 是一种新型的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂,特别针对 nAChR 的 α4β2 亚型 (IC50 =0.1 nM)。Sofinicline benzenesulfonate 具有改善认知功能,包括注意力,记忆和工作记忆的潜力。Sofinicline benzenesulfonate 可用于注意力缺陷,多动障碍 (ADHD) 的研究中。
HY-115766S
HY-N13202
Others
Inflammation/Immunology
加仑提取物
Black Currant Extract 是黑加仑提取物,其成分包括:Anthocyanidins。Black Currant Extract 是一种抗炎剂,能以剂量依赖的方式中和尼古丁对上皮细胞和成纤维细胞的细胞毒性作用。Black Currant Extract 还能抑制 LPS 诱导的人巨噬细胞分泌 IL-6。
HY-138953A
nAChR
Neurological Disease
Epiboxidine hydrochloride 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂,对大鼠和人 α4β2 nAChR 的 Ki 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine hydrochloride 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物,也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。
HY-107686
5-I A-85380 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 是 nAChR 的选择性配体。5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 与大鼠和人脑中的 α4β2 nAChRs 结合,Kd 值分别为 12 和 14 pM。
HY-107670
DHβE hydrobromide
nAChR
Neurological Disease
Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的,具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性,IC50 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。
HY-138953
nAChR
Neurological Disease
Epiboxidine 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂,对大鼠和人 α4β2 nAChR 的 Ki 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物,也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。
HY-W011235R
HY-W127670
Biochemical Assay Reagents
Others
Decamethonium (iodide) 是一种含有铵离子和碘离子的有机化合物。它通常用作麻醉中的神经肌肉阻滞剂,以在手术过程中诱导肌肉松弛。Decamethonium Iodide 通过与神经肌肉接头中的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 结合起作用,导致去极化阻滞和随后的骨骼肌麻痹。此外,它还可以作为 nAChRs 药理学研究的参考标准。
HY-B0827A
(R)-MTI-446
nAChR
Parasite
Infection
(R)-Dinotefuran ((R)-MTI-446) 是一种新烟碱类农药,与消旋混合物相比,通过抑制烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 对典型的吸吮性害虫 Aphis gossypii 和 Apolygus lucorum 表现出相当的杀虫活性 (1.7-2.4 倍)。(R)-Dinotefuran 具有良好的防治目标害虫的作用,同时最大限度地减少对蜜蜂的危害。
HY-115766
nAChR
Neurological Disease
假木贼碱
Anabaseine 是一种天然存在的生物碱毒性分子,是多种烟碱乙酰胆碱受体 (AChR ) 的强效激动剂。Anabaseine 刺激神经肌肉的 α12β1γδ 或 α12β1γε 和 α7 AChR。Anabaseine 也是 α4β2 nAChR 的弱部分激动剂。
HY-P0099
nAChR
Others
Pentapeptide-3 是一种可以从韦氏腹蛇的毒液中检测出的五肽神经毒素 waglerin-1。Pentapeptide-3 是 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂,可在突触后膜阻滞神经。Pentapeptide-3 有抗衰老的作用,可与其他化妆品肽一同使用。
HY-14319B
nAChR
Neurological Disease
Sazetidine A dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 的强效配体,对该亚型具有高结合亲和力和选择性。Sazetidine A dihydrochloride 具有良好的药理特性,可能有助于针对烟碱受体相关疾病研究。Sazetidine A dihydrochloride 已在研究各种类似物的结合亲和力的研究中被提及,这突出了其在理解 nAChR 配体亚型选择性方面的重要性。
HY-107676
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-106901AS
HY-126477
Endogenous Metabolite
Cancer
NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2 和 PKCα , 同时在 Ser70 刺激 Bcl2 磷酸化,以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc 。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。
HY-135560
Nicotellin
Cytochrome P450
Neurological Disease
Nicotelline (Nicotellin) 是一种与尼古丁相关的生物碱,也是人类 cDNA 表达的细胞色素 P-450 2A6 (CYP2A6 ) 的弱抑制剂。CYP2A6 介导香豆素 7-羟基化,而 Nicotelline 在 300 μM 时对其无显著抑制作用。Nicotelline 还可用作烟草烟雾中颗粒物 (PM) 的示踪剂和生物标记物。
HY-12641R
HY-137231B
nAChR
Neurological Disease
(S)-UFR2709 (hydrochloride) 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4 β2 nAChR 的亲和力比对 α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 (hydrochloride) 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 (hydrochloride) 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
HY-137231A
nAChR
Neurological Disease
(S)-UFR2709 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4 β2 nAChR 的亲和力比对α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
HY-P3654
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin SIA 是一种选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 拮抗剂,与肌肉 nAChR 具有高亲和力。α-Conotoxin SIA 在小鼠肌肉中,优先靶向肌肉 nAChR 的 α/δ 界面。而对于 Torpedo nAChR,α-Conotoxin SIA 对 α/γ 的亲和力比 α/δ 界面高得多。
HY-148156
HY-12640R
Pyrantel embonate (Standard)
Reference Standards
Parasite
nAChR
Antibiotic
Infection
双羟萘酸噻嘧啶 (标准品)
Pyrantel (pamoate) (Standard) 是 Pyrantel (pamoate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Pyrantel pamoate (Pyrantel embonate) 是一种口服有效的驱虫剂,也是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。Pyrantel pamoate 可引起寄生虫的痉挛性肌肉麻痹。Pyrantel pamoate 可用于寄生虫感染的研究,比如蛔虫病、钩虫感染、肠虫病 (蛲虫感染)、毛霉菌病和旋毛虫病。
HY-A0009
Galantamine hydrobromide
Cholinesterase (ChE)
nAChR
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏
Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-163980
Cholinesterase (ChE)
nAChR
Others
AChE-IN-73 (compound 6) 是一种杀虫剂,具有高出毒死蜱 (HY-B0815) 的活性。对 C. pipiens 的 LC50 为 78.0? mg/L。AChE-IN-73 对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 和烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 具有高亲和力,对应的结合能力分别为 ?8.11 kcal/mol 和 ?6.27 kcal/mol。AChE-IN-73 是潜在、高效的蚊虫抑制剂。
HY-110168R
nAChR
Neurological Disease
NS 9283 (Standard) 是 NS 9283 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NS9283 是 (α4)3 (β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究,如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
HY-169870
(+)-Mecamylamine; TC-5214
nAChR
Neurological Disease
Dexmecamylamine ((+)-Mecamylamine) 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的拮抗剂,可拮抗 α3β4/α4β2/α7/α1β1γδ 受体,IC50 在微摩尔水平。Dexmecamylamine 具有抗焦虑和抗抑郁样活性。
HY-107676A
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A free base 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A free base 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A free base 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-103305
HY-10063
TC-1734; ACD3480
nAChR
Neurological Disease
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki = 11 nM。
HY-111161
nAChR
Parasite
Infection
GSK575594A 是一种针对 Ascaris suum 尼古丁型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的调节剂。GSK575594A 通过与 nAChR 跨膜域内的亚单位间别构结合位点结合,从而增强由乙酰胆碱 (ACh) 诱导的肌肉收缩。3 μM 的 GSK575594A 可显著增加 ACh 诱导的 Ascaris suum 的收缩作用 (Emax 由 1.19 g 显著增加至1.51 g)。GSK575594A 可用于抗寄生虫领域的研究。
HY-14564A
DMXB-A; DMBX-anabaseine
nAChR
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。
HY-126477R
HY-19490
AQW-051
nAChR
Neurological Disease
化合物 T26646
VQW-765 (AQW-051) 是一种选择性的、具有口服活性的 alpha-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR ) 激动剂,对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。
HY-N9484S
Drug Metabolite
Isotope-Labeled Compounds
Others
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道,Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-12560C
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-PNU-282987 hydrochloride 是 PNU-282987 (HY-12560) 的一种异构体。PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-A0009S
HY-118504
nAChR
Neurological Disease
氟啶虫胺腈
Sulfoxaflor 是一种口服有效的、昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的完全激动剂,靶向 α-银环蛇毒素不敏感的 nAChR1 和 nAChR2 亚型。Sulfoxaflor 对 nACh 的结合,不受 d-Tubocurarine (HY-125901) 抑制,但可被 Mecamylamine (HY-B1395A) 部分抑制。Sulfoxaflor 通过激活 nAChR 引发内向电流,导致昆虫神经毒性。Sulfoxaflor 可用于农业害虫防治及农药毒理学、昆虫神经受体药理学等领域的研究。
HY-A0009R
Galantamine hydrobromide (Standard)
nAChR
Cholinesterase (ChE)
Reference Standards
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏 (标准品);
Galanthamine (hydrobromide) (Standard) 是 Galanthamine (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-173413
HY-169742
HY-P5306
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin TxID 是有效的 α3β4 nAChR 拮抗剂,其 IC50 值为 12.5 nM。α-Conotoxin TxID 对密切相关的 α6/α3β4 nAChR 具有较弱的抑制活性 (IC50 = 94 nM)。α-Conotoxin TxID 具有开发新型戒烟药物的潜力。
HY-136207
nAChR
Neurological Disease
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50 在 10-30 µM 范围内。
HY-W001160
HY-N7108
HY-118504S
Isotope-Labeled Compounds
nAChR
Neurological Disease
氟啶虫胺腈-d3
Sulfoxaflor-d3 是 Sulfoxaflor (HY-118504) 的氘代物。Sulfoxaflor 是一种口服有效的、昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的完全激动剂,靶向 α-银环蛇毒素不敏感的 nAChR1 和 nAChR2 亚型。Sulfoxaflor 对 nACh 的结合,不受 d-Tubocurarine (HY-125901) 抑制,但可被 Mecamylamine (HY-B1395A) 部分抑制。Sulfoxaflor 通过激活 nAChR 引发内向电流,导致昆虫神经毒性。Sulfoxaflor 可用于农业害虫防治及农药毒理学、昆虫神经受体药理学等领域的研究。
HY-B0072S
HY-136634
mAChR
Others
BTM-1042是一种新合成化合物,具有抗痉挛作用,能抑制电刺激下 guinea pig 回肠的 twitch 反应,且不被纳洛酮影响。它的作用与阿托品相似,能阻断毒蕈碱受体,但对其他类型的受体影响较小。BTM-1042 对烟碱和 5-羟色胺引起的回肠反应也有抑制作用。在兔子胃的自发运动中,BTM-1042 表现出剂量依赖性的抑制效果。总的来说,BTM-1042 是一种具有强效抗痉挛作用的试剂。
HY-14564
nAChR
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。GTS-21 可用于年龄相关记忆障碍 (AAMI) 和阿尔茨海默病相关研究。
HY-B1208
Carbachol; Carbamylcholine chloride
mAChR
nAChR
Cancer
卡巴胆碱
Carbamoylcholine chloride 是一种胆碱能受体激动剂,可与膜上的毒蕈碱型受体 (mAChR ) 和烟碱型受体 (nAChR ) 结合,对毒蕈碱型受体具有一定选择性。Carbamoylcholine chloride 能通过激活磷脂酶 PLC ,促使磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸 (PIP2) 水解,生成二酰甘油 (DAG) 和肌醇三磷酸 (IP3)。Carbamoylcholine chloride 可用于研究胰腺细胞的分泌功能、细胞信号转导机制,以及肿瘤细胞的分化情况。如在胰腺癌细胞研究中,可通过刺激其分泌蛋白来评估细胞的分化程度。
HY-172236
BNC210; IW-2143
nAChR
Neurological Disease
Soclenicant (BNC210) 是具有口服活性的,无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。Soclenicant 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。Soclenicant 抑制由乙酰胆碱、尼古丁、胆碱以及一种特定于 α7 的激动剂 PNU-282987 (HY-12560A) 诱导的鼠和人类 α7 nAChR 电流 (在稳定转染的细胞系中),其 IC50 值范围在 1.2 到 3 μM 之间。Soclenicant 可以用于焦虑、创伤和压力相关障碍的研究。
HY-118990
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Lobelane hydrochloride是一种生物活性化合物,具有抑制小泡单胺转运体-2 (VMAT2)的活性。Lobelane hydrochloride对烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的亲和力较低,从而增强其对VMAT2的选择性。Lobelane hydrochloride的合成结构改变导致了一些与其相关的类似物,这些类似物在VMAT2的亲和力方面表现出温和的变化。Lobelane hydrochloride在结构修改后获得的最强效合成物的K(i)值为630 nM,显示出显著的VMAT2选择性。Lobelane hydrochloride的生物活性表明它有潜力用于开发抑制甲基苯丙胺滥用的化合物。
HY-N3610
nAChR
Cancer
Coclaurine 是一类具有抗癌活性的四氢异喹啉生物碱,可从哈维亚木兰 (Sarcopetalum harveyanum) 中分离得到。Coclaurine 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 拮抗剂。Coclaurine 是四防风 (S. tetrandra) 中抑制 EFHD2 的关键分子。Coclaurine 可以下调 EFHD2 相关的 NOX4-ABCC1 信号传导并增强 Cisplatin (HY-17394) 敏感性。Coclaurine 抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的干细胞特性和转移特性。Coclaurine 破坏转录因子 FOXG1 与 EFHD2 启动子之间的相互作用,导致 EFHD2 转录降低。
HY-131615
Sodium Channel
Others
TPC2-A1-P 是一种强大的膜渗透性的双孔通道 2 (TPC2 ) 激动剂 (EC50 =10.5 μM),它通过模仿 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。与 TPC2-A1-N (HY-131614) 相比,TPC2-A1-P 具有更高的诱导 Na+ 活化的能力,可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。
HY-B2152
Hemicholinium dibromide
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
密胆碱 3
Hemicholinium 3 是一种竞争性的高亲和力胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂,Ki 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放,用作一种神经肌肉阻滞剂。Hemicholinium 3 抑制Epibatidine诱发的收缩和 [3 H] 乙酰胆碱释放,IC50 分别为 897 nM 和 693 nM。
HY-100976
HY-103066
nAChR
Neurological Disease
Br-PBTC 是一种有效的,2/4 亚型选择性的 nAChRs (烟碱乙酰胆碱受体)的正变构调节剂,其 α2β2,α2β4,α4β2,α4β4,(α4β2)2 α4 和 (α4β2)2 β2 EC50 范围为 0.1-0.6 μM。Br-PBTC 从 α 亚基的 c 尾起作用。
HY-N7108R
HY-107111
mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-107111A
Cholinesterase (ChE)
mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1),可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路,增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能,改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码,在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究,具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-114652
2-Amino-α-carboline; AαC
Endogenous Metabolite
Cancer
AalphaC (AαC)是一种潜在的致癌物,具有致癌活性。AalphaC在烟草烟雾中作为一种重要的生物标志物,与烟草烟雾暴露相关。AalphaC的尿液浓度在专门吸烟者中显著高于非吸烟者,显示出其在监测烟草暴露中的重要性。AalphaC的水平会随着血清尼古丁水平的增加而显著上升,这表明其与烟草使用的密切关系。此外,食用高温烹饪的牛肉会显著增加尿液中AalphaC的含量,而食用蔬菜则与AalphaC浓度下降相关。吸烟半包香烟与AalphaC量的显著增加相关,这进一步确认了AalphaC的生物学活性及其与饮食习惯的关联。
HY-131614
Calcium Channel
Others
TPC2-A1-N 是一种强大的 Ca2+ -可渗透双孔通道 2 (TPC2 ) 的激动剂,通过模拟 NAADP 的生理作用发挥作用。TPC2-A1-N 可诱导 TPC2 显著的 Ca2+ 响应 (EC50 =7.8 μM ),这种响应并可被一些 TPC 阻断剂阻断。TPC2-A1-N 可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。
HY-15310
HY-103430
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor ) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2 ) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
HY-160959
nAChR
Neurological Disease
AN317 是含 α6β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的选择性激动剂,对 α6/α3β2β3 亚型受体和 α4β2 亚型受体的 Ki 分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。AN317 诱导大鼠纹状体突触体释放多巴胺,增强黑质多巴胺能神经元活性,并对大鼠神经元表现出对抗多巴胺神经毒素 MPP+ 的保护作用。AN317 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。AN317 具有血脑屏障 (BB) 通透性。
HY-W001160R
HY-128575
HY-B0072
HY-B0827
MTI-446
nAChR
Parasite
Infection
Cardiovascular Disease
呋虫胺
Dinotefuran 是一种口服有效、靶向昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的竞争型抑制剂和杀虫剂。Dinotefuran 可阻断神经信号传导,诱发昆虫神经功能障碍。Dinotefuran 与美洲大蠊神经 cord 膜中 [3 H]epibatidine 结合的 IC50 为 890 nM,对 [3 H]α-bungarotoxin 结合的 IC50 为 36.1 μM。Dinotefuran 对德国小蠊具有击倒活性 (KD50 =0.351 nmol/g) 和致死活性 (LD50 =0.173 nmol/g)。Dinotefuran 主要用于农业害虫防治,如刺吸式和咀嚼式昆虫 (如蚜虫、飞虱) 的田间控制,同时其环境毒理学效应 (如对蚯蚓的氧化应激和生殖神经毒性) 亦为研究重点,以评估生态风险。
HY-W700491
2-Amino-α-carboline-15 N3 ; AαC-15 N3
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Cancer
2-氨基-9H-吡啶[2,3-B]吲哚-15 N3
AalphaC-15 N3 (2-Amino-α-carboline-15 N3 ) 是 15 N 标记的 AalphaC。AalphaC (AαC)是一种潜在的致癌物,具有致癌活性。AalphaC在烟草烟雾中作为一种重要的生物标志物,与烟草烟雾暴露相关。AalphaC的尿液浓度在专门吸烟者中显著高于非吸烟者,显示出其在监测烟草暴露中的重要性。AalphaC的水平会随着血清尼古丁水平的增加而显著上升,这表明其与烟草使用的密切关系。此外,食用高温烹饪的牛肉会显著增加尿液中AalphaC的含量,而食用蔬菜则与AalphaC浓度下降相关。吸烟半包香烟与AalphaC量的显著增加相关,这进一步确认了AalphaC的生物学活性及其与饮食习惯的关联。
HY-L071
555 compounds
生物碱是一大类复杂的含氮的碱性有机化合物,大多数生物碱都有复杂的环状结构,氮多包含在环内。目前已经分离得到 2000 多种生物碱化合物。一些重要的生物碱包括吗啡、士的宁、阿托品、秋水仙碱、麻黄碱、奎宁和尼古丁等。生物碱作为食品,营养品及药物,在医药及其他领域中发挥重要作用。生物碱化合物在抗炎、抗癌、止痛、局部麻醉、神经药理、抗细菌、抗真菌等方面表现出较好的生物活性。此外,生物碱也是有机合成中重要的化合物,可以用于寻找新的半合成和合成化合物,可能具有比母体化合物更好的生物活性。
MCE 收录了 555 个来自天然产物的生物碱化合物。MCE 生物碱化合物库是新药开发的有用工具,可以用于高通量和高内涵筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-66029
HY-N2338
Cholesteryl myristate; Cholesteryl tetradecanoate
Drug Delivery
胆固醇肉豆蔻酸
Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合,例如 nAChR ,GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel )。
HY-154924
HY-172706
Drug Delivery
DSPE-PEG5000-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
HY-172705
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
HY-172704
Drug Delivery
DSPE-PEG1000-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
HY-172705A
Drug Delivery
DSPE-PEG3400-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
HY-W127670
Cell Assay Reagents
Decamethonium (iodide) 是一种含有铵离子和碘离子的有机化合物。它通常用作麻醉中的神经肌肉阻滞剂,以在手术过程中诱导肌肉松弛。Decamethonium Iodide 通过与神经肌肉接头中的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 结合起作用,导致去极化阻滞和随后的骨骼肌麻痹。此外,它还可以作为 nAChRs 药理学研究的参考标准。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1271
Catestatin (cattle)
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-P1271A
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin TFA 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin TFA 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin TFA 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-P5188A
HY-P1365
α-CTxMII
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-P3653
mAChR
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽,竞争性地抑制肌肉和神经元的尼古丁 AChR。
HY-P4201
HY-P5876
ProADM N20(bovine, porcine); PAMP-20(bovine, porcine)
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release ) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,其 IC50 为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50 ≈270 nM),以及烟碱信号转导 (22 Na+ 摄取)。
HY-P5847
HY-P1365A
α-CTxMII TFA
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-P1264F
nAChR
Neurological Disease
α-Bungarotoxin, FITC labeled 是 FITC 标记的 α-Bungarotoxin (HY-P1264)。α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs ) 的竞争性拮抗剂。
HY-P5833
HY-P3063
HY-P1375
nAChR
Endocrinology
[D-Trp7,9,10]-Substance P 是 substance P 的类似物。Substance P 刺激 substance P 受体,但也通过烟碱乙酰胆碱受体抑制离子传导。
HY-P1375A
mAChR
Endocrinology
[D-Trp7,9,10]-Substance P TFA 是 substance P 的类似物。Substance P 刺激 substance P 受体,但也通过烟碱乙酰胆碱受体抑制离子传导。
HY-P1831
ProAM N20, Human; PAMP-20, human
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (1-20), human 是一种有效的降压和儿茶酚胺释放 抑制肽,由嗜铬细胞释放,其抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,IC50 值约为 ~350 nM,并以非竞争性的方式特别作用于烟碱胆碱能受体。
HY-P5798
HY-P5623B
RVG29 TFA; RDP TFA; Rabies Virus Glycoprotein-29 TFA
Bacterial
Infection
RVG TFA 是一种源自狂犬病病毒糖蛋白的肽,可与神经元细胞烟碱乙酰胆碱受体 (AchR) 的 α-7 亚基结合。RVG 增强了结核分枝杆菌抗原向抗原呈递细胞的递送。
HY-P1269
HY-P1269A
HY-P5623
RVG29; RDP; Rabies Virus Glycoprotein-29
Bacterial
Infection
RVG (RVG29) 是一种源自狂犬病病毒糖蛋白的肽,可与神经元细胞烟碱乙酰胆碱受体 (AchR) 的 α-7 亚基结合。RVG 增强了结核分枝杆菌抗原向抗原呈递细胞的递送。
HY-P1268
HY-P1268A
HY-P1266
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin EI 是一种选择性的尼古丁乙酰胆碱 α1β1γδ receptor (nAChR ) 拮抗剂 (IC50 =187 nM) 和 α3β4 receptor 抑制剂。α-Conotoxin EI 可以阻断肌肉和神经节受体。
HY-P5823
nAChR
Neurological Disease
Azemiopsin 是一种有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 抑制剂,对 T. californica nAChR 和人 α7 nAChR 的 IC50 分别为 0.18 μM 和 22 μM。Azemiopsin 阻断异源表达人肌型 nAChR 的爪蟾卵母细胞乙酰胆碱诱导电流。
HY-P1264
nAChR
Neurological Disease
α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor ) 阻滞剂,IC50 为 1.6 nM。
HY-P0099
nAChR
Others
Pentapeptide-3 是一种可以从韦氏腹蛇的毒液中检测出的五肽神经毒素 waglerin-1。Pentapeptide-3 是 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂,可在突触后膜阻滞神经。Pentapeptide-3 有抗衰老的作用,可与其他化妆品肽一同使用。
HY-P3654
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin SIA 是一种选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 拮抗剂,与肌肉 nAChR 具有高亲和力。α-Conotoxin SIA 在小鼠肌肉中,优先靶向肌肉 nAChR 的 α/δ 界面。而对于 Torpedo nAChR,α-Conotoxin SIA 对 α/γ 的亲和力比 α/δ 界面高得多。
HY-P5306
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin TxID 是有效的 α3β4 nAChR 拮抗剂,其 IC50 值为 12.5 nM。α-Conotoxin TxID 对密切相关的 α6/α3β4 nAChR 具有较弱的抑制活性 (IC50 = 94 nM)。α-Conotoxin TxID 具有开发新型戒烟药物的潜力。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0143S2
Niacin-d4 是 Niacin 的氘代物。Niacin (Nicotinic acid) 是维生素 B 家族中一员。
HY-B0143S3
Niacin-13 C6 是一种 13 C 标记的 Niacin。Niacin (Nicotinic acid) 是维生素 B 家族中一员。
HY-G0020S1
Nicotine N-β-D-glucuronide-d3 (Nicotine N-glucuronide-d3 ) 是一种氘代标记的活性化合物。
HY-143997S
(Rac)-Nicotine EP impurity A-d4 (hydrochloride) 是 (Rac)-Nicotine EP impurity A hydrochloride 氘代物。
HY-W746747
(R)-Nicotine -d3 N-β-D-Glucuronide 是 (R)-Nicotine N-β-D-Glucuronide 的氘代物。
HY-N8723S
(1′S,2′S)-Nicotine -1'-oxide-d3 是 (1′S,2′S)-Nicotine -1'-oxide 氘代物。
HY-W742088
Nicotinic acid riboside-d4 是 Nicotinic acid riboside (HY-W104368) 的氘代物。Nicotinic acid riboside 存在于人体细胞中,是一种 NAD+ 前体。Nicotinic acid riboside 是人类 NAD+ 代谢的中间体。
HY-142448S
Nicotinic acid riboside methyl ester-d4 triflate 是 Nicotinic acid riboside methyl ester triflate 的氘代物。
HY-W144430S
2-[3-(Trifluoromethyl)phenoxy]nicotinic acid-d3 (2-[3-(Trifluoromethyl)phenoxy]pyridine-3-carboxylic acid, 3-[(3-Carboxypyridin-2-yl)oxy]benzotrifluoride-d3 ) 是氘代标记的 2-[3-(Trifluoromethyl)phenoxy]nicotinic acid。
HY-W776938
Ethyl nicotinate hydrochloride-13 C6 (Nicotinic acid ethylester hydrochloride-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Ethyl nicotinate (HY-W013628)。
HY-W745872
Rivanicline-d3 (RJR-2403-d3 ; (E)-Metanicotine -d3 ) 是 Rivanicline (HY-13225A) 的氘代物。Rivanicline (RJR-2403; (E)-Metanicotine ) 是神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 的激动剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,比对 α7 受体的抑制性高超过1000倍。
HY-B1337S5
Choline-13 C2 (chloride) 是 13 C 标记的 Choline chloride。 Choline chloride 是一种必需营养素,可激活 α7 烟碱受体 (alpha7 nicotinic receptors ),具有镇痛、抗炎活性。可影响肝脏疾病、动脉粥样硬化和神经系统疾病等疾病。
HY-100806S
Kynurenic acid-d5 是 Kynurenic acid 的氘代物。Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂,Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
HY-W002112S
(±)-Nornicotine -d4 是 (±)-Nornicotine (HY-W002112) 的氘代物。(±)-Nornicotine 是一种 Nicotine 的主要代谢产物。(±)-Nornicotine 是 nAChRs 的部分激动剂,尤其激活含 α7 和 α6 亚基的受体亚型。(±)-Nornicotine 破坏 β-catenin 和 ZO-1 ,诱导 F-actin 解聚。(±)-Nornicotine 支持自我给药行为。(±)-Nornicotine 可用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默症和精神分裂症研究。
HY-W002112S1
(±)-Nornicotine -d7 是 (±)-Nornicotine (HY-W002112) 的氘代物。(±)-Nornicotine 是一种 Nicotine 的主要代谢产物。(±)-Nornicotine 是 nAChRs 的部分激动剂,尤其激活含 α7 和 α6 亚基的受体亚型。(±)-Nornicotine 破坏 β-catenin 和 ZO-1 ,诱导 F-actin 解聚。(±)-Nornicotine 支持自我给药行为。(±)-Nornicotine 可用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默症和精神分裂症研究。
HY-10019S1
Varenicline-15 N,13 C,d2 是 15 N 和氘代标记的 Varenicline (HY-10019)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 =250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α7β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10019AS1
Varenicline-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR ) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,可用于戒烟方面的研究。
HY-W004515S
3-Pyridylacetic acid-d4 (hydrochloride) 是 3-Pyridylacetic acid hydrochloride 的氘代物。 3-Pyridineacetic acid hydrochloride 是尼克酸的高同系物,是尼古丁(和其它烟草生物碱)的分解产物。
HY-113239S
Hydroxycotinine-d3 是 Hydroxycotinine 氘代物。Hydroxycotinine 是一种尼古丁代谢物,在吸烟者尿液中常见。
HY-113353S
Nicotinuric acid-d4 是 Nicotinuric acid 的氘代物。Nicotinuric acid是酰基甘氨酸。 它是烟酸的代谢产物。
HY-113239S2
(Rac)-Hydroxycotinine-d3 是氘代标记的 Hydroxycotinine (HY-113239)。Hydroxycotinine 是一种尼古丁代谢物,在吸烟者尿液中常见。
HY-113239S1
rel-Hydroxycotinine-d3 是氘代标记的 Hydroxycotinine (HY-113239)。Hydroxycotinine 是一种尼古丁代谢物,在吸烟者尿液中常见。
HY-10019S2
Varenicline-13 C15 N (CP 526555-13 C15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Varenicline. Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α7β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10020S
Varenicline-15N3 Hydrochloride (CP 526555-15N3 Hydrochloride) 是 15 N 标记的 Varenicline Hydrochloride (HY-10020)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10019S
Varenicline-d4 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50 =2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,有潜力用于戒烟方面的研究。
HY-14774S
(Rac)-Monepantel-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-14774S1
(Rac)-Monepantel sulfone-d5 是 Monepantel 氘代物。Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
HY-B0827S
Dinotefuran-d3 是 Dinotefuran 的氘代物。 Dinotefuran是一种新型烟碱类杀虫剂, 作用机理是通过抑制烟碱乙酰胆碱受体而破坏昆虫的神经系统。
HY-B0942S
Benzethonium-d7 chloride 是 Benzethonium chloride 的氘代物。Benzethonium chloride作用于在爪蟾卵母细胞,抑制人重组α7和α4β2神经元烟碱性乙酰胆碱受体。
HY-W001909S
Myosmine-d4 是 Myosmine 的氘代物。Myosmine 是存在于坚果和坚果制品中的特定烟草生物碱,对 a4b2 烟碱乙酰胆碱受体 ( nAChR ) 具有低亲和力,Ki 值为 3300 nM。
HY-B0283S
Acipimox-d4 是 Acipimox 的氘代物。Acipimox (K-9321) 是一种烟酸类似物,具有抗脂抗脂肪分解的作用。Acipimox 可急性抑制脂解作用,抑制全身游离脂肪水平,改善胰岛素敏感性。
HY-167922S
Heptadecanoyl L-carnitine-d3 HCl 是 (R,R,S)-GAT107 (HY-167922) 的氘代物。(R,R,S)-GAT107是一种α7烟碱受体的全激动正调节剂,具有显著的生物活性。它的活性完全存在于其(+)-异构体1b中,而(-)-异构体1a在共同应用时并不影响其活性。研究表明,(R,R,S)-GAT107是目前已知的最有效的α7烟碱受体的ago-PAM,具有进一步在体内评估的潜力。
HY-B0461S
Trospium-d8 (chloride) 是 Trospium chloride 的氘代物。Trospium chloride 是具有口服活性的,特异性、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChRs ) 拮抗剂,具有抗毒蕈碱活性。Trospium chloride 能以高亲和力结合毒蕈碱受体 M1、M2 和 M3,但不与烟碱、胆碱能受体结合。
HY-B0282S1
Acetylcholine-d9 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-12766S
Bupropion morpholinol-d6 是 Bupropion morpholinol 的氘代物。Bupropion morpholinol 是 Bupropion 的主要代谢物。Bupropion morpholinol 在体外抑制多巴胺、去甲肾上腺素转运蛋白和 α4β2 烟碱受体。Bupropion morpholinol 有助于抗抑郁和戒烟活动。
HY-B0282S
Acetylcholine-d4 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-115766S
Anabaseine-d4 是 Anabaseine (HY-115766) 的氘代物。Anabaseine 是一种非选择性烟碱受体激动剂。Anabaseine 刺激所有的 AChRs ,优先刺激骨骼肌和大脑的 α7 亚型。Anabaseine 也是 α4β2 nAChRs 弱的部分激动剂。
HY-106901AS
Asoxime-d4 (dichloride) 是 Asoxime dichloride 的氘代物。Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs ) 拮抗剂,包括烟碱受体,α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用,改善神经系统的免疫效果。
HY-N9484S
Menthofuran-13 C2 是 13 C 标记的 Menthol (HY-N1369)。Menthol 是一种止痛剂和 TRPM8 调节剂。TRPM8 是冷温度传感离子通道,Menthol 可调节 TRPM8发挥镇痛和抗刺激机制。Menthol 通过抑制神经元细胞膜的 Ca++ 电流,而刺激冷感受器、产生凉的感觉。Menthol 还可以改善小鼠口服尼古丁的排斥行为。
HY-A0009S
Galanthamine-d3 (hydrobromide) 是 Galanthamine (hydrobromide) 氘代物。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究 。
HY-118504S
Sulfoxaflor-d3 是 Sulfoxaflor (HY-118504) 的氘代物。Sulfoxaflor 是一种口服有效的、昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的完全激动剂,靶向 α-银环蛇毒素不敏感的 nAChR1 和 nAChR2 亚型。Sulfoxaflor 对 nACh 的结合,不受 d-Tubocurarine (HY-125901) 抑制,但可被 Mecamylamine (HY-B1395A) 部分抑制。Sulfoxaflor 通过激活 nAChR 引发内向电流,导致昆虫神经毒性。Sulfoxaflor 可用于农业害虫防治及农药毒理学、昆虫神经受体药理学等领域的研究。
HY-B0072S
Tropisetron-d5 (SDZ-ICS-930-d5 (free base)) 是氘代标记的 Tropisetron。Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是口服有效的抗炎剂和止吐剂。Tropisetron 是 5-HT3 R 拮抗剂,Ki 为 5.3 nM。Tropisetron 也是 α7 烟碱受体 (α7 nAChR ) 部分激动剂,EC50 为 1.3 μM。此外,Tropisetron 具有抗肿瘤的和神经保护的作用。
HY-W700491
AalphaC-15 N3 (2-Amino-α-carboline-15 N3 ) 是 15 N 标记的 AalphaC。AalphaC (AαC)是一种潜在的致癌物,具有致癌活性。AalphaC在烟草烟雾中作为一种重要的生物标志物,与烟草烟雾暴露相关。AalphaC的尿液浓度在专门吸烟者中显著高于非吸烟者,显示出其在监测烟草暴露中的重要性。AalphaC的水平会随着血清尼古丁水平的增加而显著上升,这表明其与烟草使用的密切关系。此外,食用高温烹饪的牛肉会显著增加尿液中AalphaC的含量,而食用蔬菜则与AalphaC浓度下降相关。吸烟半包香烟与AalphaC量的显著增加相关,这进一步确认了AalphaC的生物学活性及其与饮食习惯的关联。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N2338
Cholesteryl myristate; Cholesteryl tetradecanoate
胆固醇
Cholesterol myristate 是中药中天然类固醇。Cholesterol myristate 与多种离子通道结合,例如 nAChR ,GABAA receptor 和内向整流钾离子通道 (potassium ion channel )。
HY-172705
PEG化脂质
DSPE-PEG2000-RVG29 是由 DSPE 和狂犬病病毒糖蛋白29 (RVG29) 组成的 PEG 化合物。RVG29 可以与血脑屏障 (BBB) 处的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 特异性结合并穿过 BBB。
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