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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W591440
HY-163085
HIV
Infection
HIV capsid modulator 1 是有效的 HIV CAPSID 调节器。HIV capsid modulator 1 是一种带有 quinazolin-4-one 的苯丙氨酸衍生物。HIV capsid modulator 1 对 HIV-1 和 HIV-2 均具有抗病毒 活性。
HY-41404R
HY-128708
Biochemical Assay Reagents
Others
ACPK 是一种吡咯赖氨酸类似物,具有叠氮残基。ACPK 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W909314
Biochemical Assay Reagents
Others
t-Butyoxycarboxy-PEG4-para-nitrophenyl carbonate 是一种 PEG 连接体,其中硝基苯基与碳酸酯相连,四个 PEG 单元和一个可在酸性条件下脱保护的叔丁基。PEG 单元可增强分子在水性介质中的溶解度。硝基苯基对含氨基的分子具有反应性。
HY-W190974
HY-D2742
BHQ-1 DMT amidite
Fluorescent Dye
Others
DMT-BH1 amidite (BHQ-1 DMT amidite) 是一种真正的暗色猝灭剂,具有宽吸收曲线,覆盖可见光谱,最大值在绿色至黄色区域。它用于合成带有 5'-猝灭剂 DusQ 1 的 qPCR 双标记寡核苷酸探针和其他用于多路复用分析的 FRET 应用。
HY-D2499
Fluorescent Dye
Others
Sulfo Cy7 DBCO potassium 是带有 DBCO 基团的 CY7 (HY-D0825) 的染料衍生物。Sulfo Cy7 DBCO potassium 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-177059
NBMPR-P
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Nitrobenzylthioinosine 5'-monophosphate (NBMPR-P),一种核苷类似物,是强效核苷转运抑制剂 Nitro-benzylthioinosine (NBMPR) (HY-W010936) 的前药。Nitrobenzylthioinosine 5'-monophosphate 可阻断体内核苷转运,并预防接受高剂量结核菌素 (HY-100126) 给药的肿瘤小鼠的宿主毒性。
HY-118184
PGE synthase
Cancer
AF3485 是一种人类 mPGES-1 抑制剂,显示出体外和体内的抗肿瘤活性。AF3485 通过减少 PGE2 产生,抑制 EGFR 信号传导,降低 VEGF 和 FGF-2 的表达,进而抑制肿瘤相关的血管生成。AF3485 在带有人类 A431 异种移植瘤的小鼠中,通过亚慢性给药减少了肿瘤生长。
HY-149366
P-glycoprotein
Cancer
ABCB1-IN-1 (compound 3) 是一种有效的 ABCB1 抑制剂。ABCB1-IN-1 诱导细胞凋亡。ABCB1-IN-1 带有 1-苯甲基咪唑,对于 Colo205 和 Colo320 细胞的 IC50 值分别为 1.26 μM 和 2.21 μM。
HY-W454989
HY-155807
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-N6607
HY-146497
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 7 (Compound 8) 是一种有效的 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 7 显着抑制肿瘤生长(高达 79%)并延长接受 P388 淋巴瘤移植的小鼠的寿命(153%)。Topoisomerase I inhibitor 7 表明了在杂芳烃融合蒽醌类中进一步寻找新的抗肿瘤候选活性分子的前景。
HY-161067
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-96 (compound 7a) 是一种噻吩并[2,3-d]嘧啶类 EGFR 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-96 使 HepG2 细胞的生长停滞在 S 期和 G2/M 期,并抑制带 EGFR 野生型和 EGFRT790M 的癌细胞的生长。
HY-139795
HDAC
Cancer
ZYJ-25e 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi ),对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.047 μM 和 0.139 μM。ZYJ-25e 是一种含四氢异喹啉的异羟肟酸类似物。ZYJ-25e 在 MDA-MB231 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效力。
HY-D2143
Fluorescent Dye
Others
Cy5-PEG3-TCO 是含有 3 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG3-TCO 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-162867
Ferroptosis
Cancer
Photosensitizer-5 是一种光敏剂。Photosensitizer-5 对 HeLa 和 HepG2 具有细胞毒性,IC50 值分别为 10.4 nM 和 6.9 nM。Photosensitizer-5 可以导致脂质过氧化,并通过铁非依赖性铁死亡样细胞死亡途径诱导细胞死亡。Photosensitizer-5 在 HeLa 荷瘤小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-E70393J
Factor XI
Others
牛源凝血因子 XIa
Bovine Factor XIa 是一种酶,参与血液凝固的内在途径。Bovine Factor XIa 具有高度选择性,并具有至少五个残基长的最小延伸底物识别位点。Bovine Factor XIa 比 Bovine Factor IXa (HY-E70393I) 更具反应性,它可以裂解所有带有 IX 因子活化位点序列的肽。
HY-114440
GR-MD-02
Galectin
Apoptosis
Cancer
Belapectin (GR-MD-02) 是一种半乳凝素-3 (Gal-3 ) 抑制剂。Belapectin 通过诱导 T 细胞凋亡 (Apoptosis ) 来驱动肿瘤诱导的免疫抑制。Belapectin 通过 CD8+ T 细胞依赖机制,促进肿瘤消退并提高荷瘤小鼠生存率。Belapectin 结合 Gal-3 的 Ki 为 2.8 μM。
HY-171745
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-32 是一种具有口服活性的 ATR 抑制剂。ATR-IN-32 强效抑制 MIA PaCa-2 细胞的增殖。ATR-IN-32 在携带 LOVO 和 HT-29 异种移植瘤的小鼠中显著抑制肿瘤生长。ATR-IN-32 可用于研究 ATR 蛋白激酶介导的癌症,如结直肠癌、胰腺癌。
HY-D2144
Fluorescent Dye
Others
Cy5-PEG7-TCO 是含有 7 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG7-TCO 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D2242
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy7.5 DBCO 是带有 DBCO 基团的 Cyanine 7.5 (Cy7.5) (HY-D0926) 的染料衍生物。磺酸根离子增加了化合物的水溶性,使其适合在水溶液中使用。Sulfo-Cy7.5 DBCO 可以与蛋白质和抗体等生物分子结合,以追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
HY-W800670
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-amido-PEG5-alkyne 是一种含有马来酰亚胺基团和炔烃的 PEG 连接体。亲水性 PEG 间隔物可增加其在水性介质中的溶解度。炔烃基团可通过铜催化的叠氮化物-炔烃点击化学与含叠氮化物的化合物或生物分子发生反应,形成稳定的三唑键。马来酰亚胺基团将与硫醇基团发生反应形成共价键,从而使生物分子与硫醇连接。
HY-D2146
Fluorescent Dye
Others
Cy5-PEG3-TCO4 是含有 3 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG3-TCO4 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-W353622
Biochemical Assay Reagents
Others
2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl 4-(5-((3aS,4S,6aR)-2-oxohexahydro-1H-thieno[3,4-d]imidazol-4-yl)pentanamido)butanoate 是一种特殊的生物素化试剂,其末端 NHS 酯可与含胺化合物发生特异性、有效的反应。
HY-164546
STAT
Apoptosis
Cancer
WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂。WB436B 可以选择性抑制 STAT3-Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达,对胰腺癌细胞具有细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移,延长荷瘤小鼠的生存期。
HY-D2147
Fluorescent Dye
Others
Cy5-PEG7-TCO4 是含有 7 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG7-TCO4 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D2145
Fluorescent Dye
Others
Cy5-PEG2-TCO4 是含有 2 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG2-TCO4 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-152142
JNK
Neurological Disease
DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂,靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK ; IC50 =17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK ; IC50 =40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
HY-176806
Doxorubicin-LNAA-Boc
Drug Derivative
Cancer
Legubicin (Doxorubicin-LNAA-Boc) 是 Doxorubicin (HY-15142A) 与可被 Legumain 水解的肽连接子的偶联物。Legubicin 可被 Legumain 激活释放亮氨酸-多柔比星 (Doxorubicin),同时保护正常组织。Legubicin 抑制肿瘤细胞生长,并在不表达 legumain 的细胞中降低 DNA 结合能力。Legubicin 在携带 CT26 肿瘤的小鼠中可完全抑制肿瘤生长。Legubicin 可用于结肠癌 (CRC) 的研究。
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂,具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达,抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达,导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-W575291
N-Boc-oct-7-yn-1-amine
Biochemical Assay Reagents
Others
tert-Butyl oct-7-yn-1-ylcarbamate (N-Boc-oct-7-yn-1-amine) 是一种交联剂,由炔丙基和 t-Boc 保护的胺基组成。炔丙基通过铜催化的点击化学反应与含叠氮化物的化合物或生物分子发生反应。t-Boc 保护的胺可以在温和的酸性条件下脱保护。
HY-173639
HY-177483
HY-P991481
CCR
Cancer
S-531011 是一种靶向 CCR8 的人类 IgG1 单克隆抗体。S-531011 在 CT26.WT 和 EMT6 荷瘤小鼠肿瘤模型中减少肿瘤浸润 CCR8 + Tregs 并具有抗肿瘤活性。S-531011 可用于癌症免疫的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-118112
Biochemical Assay Reagents
Others
4-N-Maleimidobenzoicacid-NHS 是一种 PEG 连接子,可用于生物共轭和蛋白质标记。马来酰亚胺基专门设计用于与硫醇基团进行选择性反应,可建立共价键,从而促进蛋白质、肽或各种分子与含硫醇的生物分子的偶联。NHS 酯能够在中性或弱碱性条件下与一级胺(例如赖氨酸残基的侧链或氨基硅烷涂层表面)特异性且高效地反应,形成共价键。
HY-D1852
Fluorescent Dye
Others
Cy3B amine chloride 是带有胺基团的 Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) 染料衍生物。Cy3 是一种荧光染料,荧光光谱通常在绿色至橙色的波长范围内。Sulfo-Cy3 amine 的胺官能团可以与羧基反应,形成共价键。Sulfo-Cy3 amine 能够与蛋白质、抗体等生物分子结合,追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
HY-P99156
BMS-986016
LAG-3
Cancer
瑞拉利单抗
Relatlimab (BMS-986016) 是一种人单克隆抗体抗 LAG-3 抗体,由携带重组 LAG-3 蛋白的人免疫球蛋白的转基因小鼠免疫生成。Relatlimb 阻断了 LAG-3/MHC II 的相互作用,其 IC50 值为 0.67 nM,以及阻断了 LAG-3/FGL1 的相互作用,其 IC50 值为 0.019 nM。Relatlimab 可用于癌症的研究。
HY-122168
HY-P991318
Mucin
Cancer
AR20.5 是一种靶向 MUC1 的人类单克隆抗体。AR20.5 增加胰腺荷瘤小鼠活化的 CD8 T 细胞、CD3+CD4−CD8−(DN) T 细胞和成熟树突状细胞的数量。AR20.5 可用于抗胰腺癌免疫的研究。
HY-178045
c-Myc
Cancer
MYC-IN-4 是一种 MYC 抑制剂。MYC-IN-4 干扰 MYC/MAX 蛋白-蛋白相互作用 (IC50 = 3.06 μM)。MYC-IN-4 抑制 MYC 异常的 PC-3 前列腺癌细胞,其 IC50 为 0.440 μM。MYC-IN-4 在携带 Myc-CaP 前列腺肿瘤同种移植物的 FVB 小鼠中显示出强效的抗肿瘤疗效。MYC-IN-4 可用于前列腺癌研究。
HY-N6607R
HY-123201
FLT3
Cancer
KRN383 analog 是 KRN383 的类似物。KRN383 是一种具有口服活性的 Flt3 抑制剂,可抑制带有内部串联重复 (ITDs) 和 Asp835Tyr (D835Y) 点突变的 Flt3 的自身磷酸化,IC50 值分别为 < 或 =5.9 和 43 nM。KRN383 还抑制 ITD 阳性细胞系的增殖,IC50 值为 < 或 =2.9 nM。KRN383 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-174421
FAP
Cancer
FAPI-JNU 是一种分子,靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP )。FAPI-JNU 与肿瘤微环境中高表达的 FAP 特异性结合,借助放射性核素 [68 Ga]Ga 或 [177 Lu]Lu 实现肿瘤的成像诊断。[177Lu]Lu−FAPI−JNU 能有效靶向并抑制荷瘤小鼠的肿瘤生长。FAPI-JNU 有望用于 FAP 阳性肿瘤 (如多种实体瘤) 的研究。
HY-P10816
Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba
Bacterial
Infection
Cancer
PACE4 Inhibitory peptide C23 (Compound C23; Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba)),一种有效的拟肽抑制剂,是一种 PACE4 抑制剂。PACE4 Inhibitory peptide C23 对 PCa 细胞系有抗增殖作用 (Ki = 5 nM;对 DU145 和 LNCaP 的 IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM)。PACE4 Inhibitory peptide C23 在 LNCaP 异种移植小鼠体内也能抑制肿瘤生长。
HY-175023
Phosphatase
Cancer
OncoACP3 (Compound s43) 是前列腺酸性磷酸酶 (ACP3 ) 的高亲和力配体。经 Lu-177 放射性标记的 OncoACP3 在 HT1080.hACP3 和 PC3.hACP3 荷瘤小鼠模型中选择性地在表达酶的肿瘤中聚集,并表现出强大的抗肿瘤活性和优异的肿瘤选择性有效载荷沉积。OncoACP3 可用于前列腺癌研究。
HY-175179
HY-D1851
Fluorescent Dye
Others
Cy3B amine chloride 是二钠盐形式的、带有胺基团的 Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) 染料衍生物。Cy3 是一种荧光染料,荧光光谱通常在绿色至橙色的波长范围内。Sulfo-Cy3 amine 的胺官能团可以与羧基反应,形成共价键。Sulfo-Cy3 amine 能够与蛋白质、抗体等生物分子结合,追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
HY-162006
Pim
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 8 是一种强效的 PIM-1 抑制剂,IC50 值为 14.3 nM。Pim-1 kinase inhibitor 8 通过抑制 PIM-1 并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ) 来抑制细胞的增殖与迁移。Pim-1 kinase inhibitor 8 能有效抑制实体艾氏腹水癌 (SEC) 荷瘤小鼠模型的肿瘤生长。Pim-1 kinase inhibitor 8 可用于乳腺癌和肝癌的相关研究。
HY-P10925
FOG-001; I-66
β-catenin
Cancer
Zolucatetide (FOG-001; I-66) 是一种强效的 β-catenin 抑制剂,其 IC50 小于 50 nM。Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期阻滞。Zolucatetide 在携带 COLO320DM 结肠癌细胞 (具有 APC、TP53 突变) 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。Zolucatetide 可用于结肠癌的研究。
HY-112611
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
HY-175023A
Phosphatase
Cancer
OncoACP3 TFA (Compound s43) 是前列腺酸性磷酸酶 (ACP3 ) 的高亲和力配体。经 Lu-177 放射性标记的 OncoACP3 TFA 在 HT1080.hACP3 和 PC3.hACP3 荷瘤小鼠模型中选择性地在表达酶的肿瘤中聚集,并表现出强大的抗肿瘤活性和优异的肿瘤选择性有效载荷沉积。OncoACP3 TFA 可用于前列腺癌研究。
HY-175014
HY-D2169
Fluorescent Dye
Others
AF 568 carboxylic acid 是橙色荧光染料 AF 568 的非反应形式。AF 568 的吸收波长为 590-720 nm (FRET),发射波长为 515-720 nm。AF 568 alkyne 可通过羧酸基团与带氨基的分子反应形成稳定的共价键。可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-175555
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-54 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin-IN-54 对多种癌细胞表现出抗增殖活性。Tubulin-IN-54 抑制微管蛋白聚合作用,破坏微管网络,诱导 G2/M 期细胞周期阻滞,并促进癌细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-54 在 PC-3/TxR 异种移植瘤的小鼠中展示出显著的抗肿瘤效能。Tubulin-IN-54 可用于研究紫杉烷耐药性癌症 (前列腺癌、黑色素瘤)。
HY-149208
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC1-3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50 >10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
HY-115552
PARP
Cancer
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
HY-D1847
Fluorescent Dye
Others
Cy7.5 tetrazine tetrafluoroborate 是带有四嗪基团的 Cyanine 7.5 (Cy7.5) (HY-D0926) 染料衍生物。Cy7.5 是一种近红外荧光染料,通常用于生物标记和细胞成像。Cy7.5 tetrazine tetrafluoroborate 可以与含有炔烃官能团的分子(例如 alkyne)进行高效的点击反应,形成共价键。而能够与蛋白质、抗体等生物分子结合,追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
HY-175981
Drug Derivative
Cancer
Paclitaxel-bromothiophene 是 Paclitaxel (HY-B0015) 的半合成紫杉烷类似物。Paclitaxel-bromothiophene 对 4-T1 乳腺癌细胞表现出强效的抗增殖活性,其 IC50 值为 15.18 nM。Paclitaxel-bromothiophene 对 C5aR1 显示出高结合亲和力 (Kd = 19.4 μM)。Paclitaxel-bromothiophene 在 4-T1 乳腺癌荷瘤小鼠中展示出优异的抗肿瘤疗效。Paclitaxel-bromothiophene 可用于乳腺癌研究。
HY-122830
PROTACs
Btk
NF-κB
Cardiovascular Disease
Cancer
DD-03-171 是一种 PROTAC BTK 降解剂。DD-03-171 可通过降解 BTK 、IKFZ1 和 IKFZ3 抑制套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞增殖 (IC50 = 5.1 nM),并延长淋巴瘤 PDX 模型小鼠的生存期。DD-03-171 还能抑制血小板功能和血栓形成。(粉色:BTK ligand 9 (HY-168292);黑色:连接体 (HY-28875);蓝色:Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))。
HY-P10925A
(Z)-FOG-001; I-67
β-catenin
Cancer
(Z)-Zolucatetide ((Z)-FOG-001; I-67),Zolucatetide (HY-P10925) 的结构异构体,是一种强效的 β-catenin 抑制剂,其 IC50 小于50 nM。(Z)-Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。(Z)-Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期阻滞。(Z)-Zolucatetide 在携带COLO320DM结肠癌细胞(具有APC、TP53突变)异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。(Z)-Zolucatetide 可用于结肠癌的研究 。
HY-173267
Carboxylesterase (CES)
Metabolic Disease
Cancer
CES2A-IN-2 (compound 14n) 是一种具有口服活性、高特异性、不可逆的、共价 CES2A 抑制剂,对人 CES2A 的 IC50 为 0.04 nM。CES2A-IN-2 通过特异性靶向催化丝氨酸残基 (Ser-228) 与 CES2A 共价结合。CES2A-IN-2 可以显著改善伊立替康 (HY-16562) 引发的肠道毒性 (ITGT),而不会降低伊立替康在荷瘤小鼠中的抗肿瘤作用。
HY-146323
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
HY-D1375
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy5 amine 是带有胺基团的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。磺酸根离子增加了化合物的水溶性,使其适用于水性溶液。Cy5 是一种近红外荧光染料,通常用于生物标记和细胞成像。Sulfo-Cy5 amine 的胺官能团可以与羧基反应,形成共价键。Sulfo-Cy5 amine 能够与蛋白质、抗体等生物分子结合,追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
HY-D1272
Sulfo-Cyanine3 amine
Fluorescent Dye
Others
Sulfo-Cy3 amine 是带有胺基团的 Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) 染料衍生物。磺酸根离子增加了化合物的水溶性,使其适用于水性溶液。Cy3 是一种荧光染料,荧光光谱通常在绿色至橙色的波长范围内。Sulfo-Cy3 amine 的胺官能团可以与羧基反应,形成共价键。Sulfo-Cy3 amine 能够与蛋白质、抗体等生物分子结合,追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
HY-160421
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境,增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3 CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。
HY-174811
HY-175544
Drug Derivative
Cancer
anti-TNBC agent-10 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 剂。anti-TNBC agent-10 对 BT549 细胞显示出强效的抗 TNBC 活性 (IC50 = 0.018 μM),并对 MDA-MB-231 细胞保持活性 (IC50 = 4.16 μM)。anti-TNBC agent-10 在携带皮下 MDA-MB-231 TNBC 异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。anti-TNBC agent-10 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-159067
DEAE-dextran, MW 500000 (hydrochloride), from bacterial (Leuconostoc mesenteroides); Diethylaminoethyl-dextran, MW 500000 hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Cancer
二乙胺乙基-葡聚糖(MW 500000)盐酸盐
DEAE-dextran, MW 500000 hydrochloride (DEAE-dextran, MW 500000 hydrochloride, from bacterial (Leuconostoc mesenteroides)) 是一种高分子量的带正电荷的聚合物,能显著增加组织培养细胞对病毒 RNA 的摄取。DEAE-dextran 用于“肿瘤免疫” RNA-脾细胞转移的输送系统时,能显著延长肿瘤动物寿命,媲美主动免疫动物。DEAE-dextran 可以作为核酸的络合剂,与 DNA/RNA 一起形成复合颗粒,广泛用于基因传递。DEAE-dextran 还可用作脂质体的涂层。
HY-W110138
DNA/RNA Synthesis
Cytochrome P450
ROCK
Cancer
7-氯代喹啉-4(1H)-酮
Chloroxoquinoline 是一种抗癌剂。Chloroxoquinoline 破坏癌细胞的 DNA 模板,诱导 DNA 断裂和细胞死亡,并通过下调 Rho/Rho kinase 信号通路抑制细胞侵袭。Chloroxoquinoline 在荷瘤小鼠模型中增强了Lewis 肺癌细胞和异种移植瘤的放射敏感性,但在大鼠模型中,由于其对 CYP1A 和 CYP3A 产生自诱导作用,经长期暴露后疗效降低。Chloroxoquinoline 具有广谱抗癌活性,如对非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌和胃癌。
HY-178370
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Ferroptosis inducer-12 是一种强效且选择性的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Ferroptosis inducer-12 对 HT1080 和 OS-RC-2 表现出强效的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM。Ferroptosis inducer-12 强烈抑制 GPX4 酶活性,在 OS-RC-2 细胞中诱导细胞内 ROS 并升高细胞内 Fe2+ 水平。Ferroptosis inducer-12 在携带 OS-RC-2 异种移植瘤的 BALB/c 裸鼠中显著抑制肿瘤生长。Ferroptosis inducer-12 可用于癌症研究。
HY-164575
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
PSMA
Cancer
NH2-NODAGA 是一种 NODAGA 类金属螯合剂,能够与放射性核素结合,制备核素偶联物 (RDC)。NH2-NODAGA 可以与方酸二乙酯在 0.5M 磷酸缓冲液中反应 (室温,2 h,ph 7-7.5),得到 NODAGA.SA。NODAGA.SA 能够靶向 L-赖氨酸尿素-L-谷氨酸(KuE),KuE 是前列腺特异性膜抗原(PSMA)的关键结构。NODAGA.SA.KuE 可结合 [68]Ga,可对携带 LNCaP 肿瘤的 NMRInu/nu 裸鼠进行 PET 检查。
HY-175589
Topoisomerase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
XSJ81 是一种具有口服活性的抗癌剂。XSJ81 显著抑制壶腹癌 (AC) DPC-X3 细胞的增殖,IC50 为 0.655 μM。XSJ81 抑制 DPC-X3 细胞的集落形成,阻滞细胞周期于 G2/M 期,并抑制细胞迁移。XSJ81 在 DPC-X3 细胞中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。XSJ81 在 DPC-X3 异种移植瘤的小鼠中展示出显著的抗肿瘤效能。XSJ81 可用于壶腹癌的研究。
HY-N3389
SARS-CoV
Sirtuin
CDK
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
甘草异黄酮 A
Licoisoflavone A 是一种具有口服活性的异黄酮。Licoisoflavone A 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的增殖,诱导凋亡 (apoptosis ),并引起 G1/S 期阻滞。Licoisoflavone A 抑制 CDK2-Cyclin E1 轴。Licoisoflavone A 抑制脂质过氧化,IC50 为 7.2 μM。Licoisoflavone A 对 SARS-CoV-2 感染表现出剂量依赖的抑制效果。Licoisoflavone A 在携带 CT26 细胞皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。Licoisoflavone A 可用于结直肠癌和 SARS-CoV-2 感染研究。
HY-P991584
FGFR
Cancer
HuGAL-FR21 是一种人源化的抗 FGFR2IIIb IgG1 单克隆抗体。HuGAL-FR21 可以阻断 FGF2 、FGF7 和 FGF10 与 FGFR2IIIb 的结合并抑制 FGF 诱导的 FGFR2IIIb 磷酸化。HuGAL-FR21 可以下调 SNU-16 细胞中 FGFR2 的表达。HuGAL-FR21 在裸鼠胃癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤活性。HuGAL-FR21 可用于癌症如胃癌的研究。
HY-D1863
Fluorescent Dye
Others
sulfo-Cy7.5 amine 是带有胺基团的 Cyanine 7.5 (Cy7.5) (HY-D0926) 染料衍生物。磺酸根离子增加了化合物的水溶性,使其适用于水性溶液。Cy7.5 是一种近红外荧光染料,通常用于生物标记和细胞成像。sulfo-Cy7.5 amine 的胺官能团可以与羧基反应,形成共价键。sulfo-Cy7.5 amine 能够与蛋白质、抗体等生物分子结合,追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
HY-175857
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-92 是一种泛 HDAC 抑制剂,在 A2780 细胞中的 IC50 为 12.58 µM。HDAC-IN-92 对多种人类癌细胞系表现出广谱且显著的细胞毒活性,涵盖卵巢癌、肝癌及乳腺癌等类型。HDAC-IN-92 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显著抑制肿瘤细胞集落形成。HDAC-IN-92 可抑制鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 血管的形成。HDAC-IN-92 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。HDAC-IN-92 可用于针对实体瘤的研究。
HY-151728
Fluorescent Dye
Others
Trisulfo-Cy3-Alkyne 是一种含有炔基的水溶性菁连接剂,Click Chemistry 能够将 trisulfo-Cy3 连接到各种叠氮分子上。Trisulfo-Cyanine3 是一种荧光团,它广泛的与荧光扫描仪,成像仪,显微镜等兼容。Trisulfo-Cy3-Alkyne 是一种明亮的光稳定性染料,在低剂量 (nmol) 时,很容易在凝胶中被肉眼检测到。试剂级,仅供研究用。Trisulfo-Cy3-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-173390
Drug Intermediate
Biochemical Assay Reagents
Others
BCN-E-BCN 是一种用于检测蛋白质亚磺酸化 (蛋白质氧化的第一步中间产物) 的张力环炔烃探针。这种基于张力环炔烃结构的化合物能够特异性识别蛋白质巯基氧化过程中产生的亚磺酸基团,而对其他氧化状态 (如游离巯基、亚磺酰基或磺酰基) 则完全不反应。研究人员可利用其与叠氮化标记物的高效偶联特性,通过无铜点击化学反应实现检测信号的放大。相较于传统检测方法,BCN-E-BCN 的特点是反应动力学更快且灵敏度更高。BCN-E-BCN 有望作为蛋白质氧化研究的有效工具。
HY-D0837
HY-175541
PROTACs
Btk
Cancer
TQ-3959 是一种具有口服活性的 BTK PROTAC 降解剂,DC50 为 14.6 nM。TQ-3959 对野生型 BTK 和 C481S 突变体 BTK 细胞系均表现出抗增殖活性。TQ-3959 在携带 TMD-8 异种移植的雌性 NOD-SCID 小鼠中显示出肿瘤生长抑制作用。TQ-3959 可以用于B 细胞恶性肿瘤如淋巴瘤的研究。(粉色:BTK 配体:(HY-175543),蓝色:CRBN 配体 (HY-W733888),黑色:连接子 (HY-W061884),E3 连接酶配体-连接子偶联物: (HY-175545))。
HY-175497
ROR
Apoptosis
Bcl-2 Family
PARP
Cancer
ROR1-IN-4 是一种选择性的 ROR1 抑制剂,其 Kd 为 52 nM。ROR1-IN-4 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 MDA-MB-231 中显示出强效的抗增殖活性 (IC50 = 75 nM)。ROR1-IN-4 能够减少 MDA-MB-231 细胞的集落形成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 ROR1 (Tyr786) 的磷酸化。ROR1-IN-4 在承载 MDA-MB-231 皮下异种移植瘤的裸鼠中展现出优越的抗肿瘤效能。ROR1-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-114340
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
LEM-14 是一种强效且选择性的 NSD2 抑制剂,其 IC50 为 132 µM。LEM-14 对 NSD1 的活性非常弱,对 NSD3 无活性。LEM-14 抑制 ND 中纤维化基因的表达,但不影响 DIO BMDMs。LEM-14 与电离辐射 (IR) 联合使用时,增强结直肠癌 (CRC) 细胞的凋亡 (apoptosis ) 并降低其克隆形成能力。LEM-14 与电离辐射联合使用时,在携带 LoVo 细胞异种移植瘤的 Balb/c 裸鼠中显示出增强的抗肿瘤疗效。LEM-14 在多发性骨髓瘤和结直肠癌研究中具有潜力。
HY-175502
Molecular Glues
IKZF Family
Apoptosis
Cancer
MGD-22,一种分子胶,是一种口服活性的 IKZF1/2/3 降解剂,其 DC50 值分别为 8.33 nM、9.91 nM 和 5.74 nM。MGD-22 对多种血液癌症细胞表现出极强的抗增殖活性。MGD-22 诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis )。MGD-22 在NCI-H929 异种移植瘤或 WSU-DLCL-2 异种移植瘤的小鼠中展示出强大的抗肿瘤效能。MGD-22 可用于研究血液癌症,包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-105369
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
KF-20444 是一种口服活性的 ALK 抑制剂,具有血脑屏障渗透性。KF-20444 对 ALK 融合蛋白 (EML4-ALK) 和 ALK 耐药突变 (包括 L1196M、G1202R 和 F1174L) 表现出强效抑制活性。KF-20444 有效抑制 ALK 驱动的癌细胞系中 ALK 的磷酸化,从而抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。KF-20444 在携带 ALK 阳性非小细胞肺癌或神经母细胞瘤的小鼠模型中显示出抗肿瘤疗效。KF-20444 可用于 ALK 驱动的恶性肿瘤研究。
HY-175591
Photosensitizer
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Photosensitizer-7 是一种靶向内质网 (ER) 的光敏剂 (PS) (λab = 610 nm, λem = 622 nm)。Photosensitizer-7 在光照条件下对 HeLa 细胞的 IC50 为 4.006 μM,对 MCF-7 细胞的 IC50 为 3.28 μM。Photosensitizer-7 表现出剂量依赖性的细胞摄取,并主要与内质网共定位。Photosensitizer-7 在细胞中通过光照诱导剂量依赖性的细胞内 ROS 生成,降低线粒体膜电位,并增加细胞凋亡 (apoptosis )。Photosensitizer-7 显著抑制 MCF-7 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Photosensitizer-7 可用于光动力抗癌应用的研究。
HY-156397
AMPK
YAP
Cancer
HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂,具有 IC50 值 126 nM。HTH-02-006 通过降低其底物 MYPT1 在 S445 位点及下游 MLC 的磷酸化水平抑制 NUAK2 介导的信号通路。HTH-02-006 在 YAP 高表达的癌细胞 (HuCCT-1,SNU475) 中显示出生长抑制作用。HTH-02-006 在 TetO-YAP S127A 转基因小鼠中显著抑制 YAP 诱导的肝肿大 (降低肝脏/体重比),并在携带 HMVP2 前列腺癌异种移植瘤的小鼠中表现出显著的抗肿瘤活性。HTH-02-006 可用于肝癌和前列腺癌的研究。
HY-W699983
HY-161176
PROTACs
Ras
ERK
Cancer
PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种选择性 PROTAC KRASG12D 降解剂。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制 KRASG12D 突变细胞的增殖,并抑制 ERK 磷酸化。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制携带 AsPC-1 移植瘤小鼠的肿瘤生长。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可用于研究 KRASG12D 驱动的癌症。(粉色:KRAS 配体 (HY-175892),蓝色:VHL 配体 (HY-112078),黑色:连接子,E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-175893))。
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽,通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞,氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联,用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示,标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖,IC50 值为
HY-D0837R
HY-178018
iOXCT1
Mitochondrial Metabolism
Cancer
D574-0246 是一种 OXCT1 双重活性抑制剂,抑制 OXCT1 的酮解和琥珀酰转移酶活性。D574-0246 减少 HepG2 细胞中底物特异性 (LACTB K284) 和全局蛋白琥珀酰化,并降低 OXCT1 的酮解活性。D574-0246 抑制 HCC 细胞的存活率 (IC50 :PLC 细胞为 16.49 μM,HepG2 细胞为 6.656 μM)。D574-0246 在携带 OXCT1 过表达 HepG2 异种移植瘤的裸鼠中发挥抗肿瘤疗效。D574-0246 可用于肝细胞癌 (HCC) 研究 。
HY-175381
PROTACs
Pyroptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Cancer
DeFer-2 是一种铁蛋白 PROTAC 降解剂 (Kd = 17.1 μM)。DeFer-2 诱导铁蛋白降解,通过游离铁离子积累和 ROS 升高在癌细胞中启动半胱天冬酶 3 (caspase 3 )-GSDME 介导的细胞焦亡 (pyroptosis )。DeFer-2 显著抑制肿瘤生长,延长 B16F10 皮下肿瘤小鼠的生存期。DeFer-2 可用于研究黑色素瘤。(粉色:Oleic acid:HY-N1446 ,蓝色:(S,R,S)-AHPC:HY-125845,黑色:γ-Aminobutyric acid:HY-N0067,蓝色 + 黑色:(S,R,S)-AHPC-C3-NH2:HY-130711)。
HY-153358
HDAC
Cancer
TNG260 是一种选择性、口服有效的 HDAC1 与 CoREST 复合物的抑制剂,对 HDAC1 的选择性较 HDAC3 高 10 倍,对 CoREST 复合物的选择性较 NuRD、Sin3 复合物高 500 倍。TNG260 通过抑制 CoREST-HDAC1 复合物活性,重塑肿瘤免疫微环境,减少免疫抑制性中性粒细胞浸润,促进效应 T 细胞募集,逆转因 STK11 缺失导致的抗 PD-1 耐药性。TNG260 在 STK11 突变的 MC38 荷瘤小鼠中与 α-PD1 联合诱导持久肿瘤消退,且对骨髓细胞毒性低于非选择性 HDAC 抑制剂。
HY-155994
PROTACs
PIKfyve
Autophagy
Cancer
PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂 (DC50 = 1.48 nM)。PIK5-12d 可在多种前列腺癌细胞中诱导大量细胞质液泡化并阻断自噬通量。PIK5-12d 抑制前列腺癌细胞的增殖。PIK5-12d 在携带 LTL-331R 人源前列腺癌 PDX 肿瘤的小鼠中显著抑制肿瘤增殖。PIK5-12d 可用于前列腺癌的研究。(粉色:PIKfyve 配体 (HY-175631),蓝色:VHL 配体 (HY-125845),黑色:连接子,PIKfyve 配体-连接子偶联物 (HY-175632))。
HY-124813
113B7
FAK
EGFR
MMP
NF-κB
Cancer
PDZ1i (113B7) 是一种 MDA-9/Syntenin 抑制剂,选择性地结合 PDZ1 结构域。PDZ1i 抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的辐射诱导侵袭,使 GBM 细胞对辐射敏感,并抑制 GBM 相关的信号通路 (包括 Src/EphA2 、EGFRvIII/FAK 和 NF-κB )。PDZ1i 减少辐射诱导的侵袭相关蛋白酶 (MMP-2 、MMP-9 、ADAM9 ) 的分泌。PDZ1i 在携带颅内 U1242-luc 异种移植瘤或 GBM 异种移植瘤的裸鼠中显示出抗肿瘤效果。PDZ1i 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、乳腺癌和前列腺癌。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-175660
Heme Oxygenase (HO)
Cancer
KCL-HO-1i 是一种口服活性的 heme oxygenase-1 (HO-1 ) 抑制剂 (大鼠 HO-1 : IC50 = 123 nM,人 HO-1 : IC50 = 128 nM)。KCL-HO-1i 针对肿瘤微环境 (TME) 中免疫抑制的 LYVE-1+ 血管周肿瘤相关巨噬细胞 (PvTAMs),减少 PvTAM 介导的免疫排斥。KCL-HO-1i 在 MMTV-PyMT 自发性乳腺癌小鼠或携带皮下 MN-MCA1 肉瘤的 C57Bl/6 小鼠中与化疗显示出协同抗肿瘤效果。KCL-HO-1i 可用于癌症研究。
HY-175527
PROTACs
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK 降解剂,降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC50 = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50 = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
HY-169369
XJZ-06-462
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
TRAP-1 (XJZ-06-462) 是一种选择性 p53Y220C 转录激活剂。TRAP-1 可与 p53Y220C 和 BRD4 形成三元复合物,从而有效激活突变型 p53 并触发 p53 靶基因的强效转录。TRAP-1 在携带 p53Y220C 的胰腺细胞系中快速上调 p21 和其他 p53 靶基因。TRAP-1 在 BxPC-3 (p53Y220C ) 细胞中的抗增殖活性高于在 A549 细胞 (p53WT ) 中的活性,IC50 值分别为 0.531 μM 和 3.94 μM。TRAP-1 可用于研究 p53Y220C 突变的癌症。
HY-174086
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
ROS Kinase
Cancer
PROTAC GPX4 degrader-4 是一种 GPX4 PROTAC 降解剂 (DC50 : 5.32 nM)。PROTAC GPX4 degrader-4 能抑制 RT4、T24 和 J82 癌细胞的活性 (IC50 值分别为 0.09、2.97 和 7.58 μM)。PROTAC GPX4 degrader-4 可增加 T24 和 RT4 细胞中脂质 ROS 水平并诱导铁死亡 (ferroptosis )。PROTAC GPX4 degrader-4 在 T24 荷瘤 BALB/c 裸鼠模型中具有抗肿瘤活性。PROTAC GPX4 degrader-4 可用于膀胱癌的研究。(粉色:靶蛋白配体 (HY-N0193);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-1035960);黑色:连接子 (HY-W013907);E3 连接酶配体+linker (HY-174087))。
HY-165603
Liposome
VEGFR
FGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Si5-N14 是一种硅氧烷结合的脂质纳米颗粒 (SiLNP ) 的关键成分,具有促血管修复活性和抗肿瘤活性。在转基因 GFP 小鼠模型中,Si5-N14 能介导 CRISPR - Cas9 编辑。在 Lewis 肺癌 (LLC) 肿瘤小鼠模型里,Si5-N14 可敲除血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 的表达,发挥抗肿瘤作用。于病毒感染诱导的小鼠肺损伤模型中,借助 Si5-N14 递送成纤维细胞生长因子-2 (FGF-2 ) mRNA,能促进血管修复,提升血氧水平,改善肺功能。Si5-N14 有望用于肿瘤、肺炎、心血管疾病的研究。
HY-172581
FLT3
Apoptosis
Ras
p38 MAPK
PI3K
Akt
JAK
STAT
Cancer
克立福替尼
Clifutinib 是一种具有口服活性且选择性作用于 FLT3-ITD (FMS 样酪氨酸激酶 3 内部串联重复突变) 的抑制剂,其 IC50 值为 15.1 nM。Clifutinib 对 FLT3-ITD 急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出强效的抗增殖作用(MV-4-11:IC50 = 1.5 nM;MOLM-13:IC50 = 1.4 nM)。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性,并阻断 FLT3 的下游 RAS/MAPK 、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 可诱导携带 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病细胞发生细胞凋亡 (apoptosis )。Clifutinib 在携带 MV-4-11 或 MOLM-13 移植瘤的小鼠中显示出显著的抗肿瘤功效。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。
HY-178858
PROTACs
FLT3
Checkpoint Kinase (Chk)
STAT
ERK
c-Myc
Akt
Cancer
PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 是一种 PROTAC FLT3/CHK1 降解剂,DC50 值分别为 5.88 nM(FLT3 )和 4.17 nM(CHK1 )。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 可抑制 FLT3 下游信号效应因子 STAT5 (Tyr694)、AKT (Ser473) 和 ERK (Tyr204) 的磷酸化,下调 c-Myc 蛋白水平,并维持 p53 蛋白的表达。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 在 MV-4-11 细胞中诱导凋亡 (apoptosis )。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 在携带 MV-4-11 皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/CHK1 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。(粉红色:FLT3/CHK1 配体 (HY-178869),蓝色:CRBN 配体 (HY-W093272),黑色:连接子,E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-W998238))。
HY-L0076V
11,760 compounds
Covalent modifiers have attracted much attention in recent years; over 30% marketed drugs have this mode of action. A set of 11,760 screening compounds bearing “warheads” for covalent target modification has been offered.
HY-L0079V
2,470 compounds
A specially synthesized set of 2 compounds able to mimic glycosides and their interaction with proteins. The main emphasis of library design was made on drug-like compounds enriched with H-bond donors (possess at least two H-bond donors) and bearing nature-like Fsp3–rich scaffolds with diverse spatial orientation of H-bond donors and different 3D-shapes.
HY-L0099V
5,440 compounds
Sodium Ion Channel Library contains about 5,440 compounds, and designed for discovery of new Nav1.7 channel blockers. Sodium voltage-gated ion channel is considered to be an important component in nociception. Therefore, selective Nav1.7 channel blockers are considered as important novel analgesics. The Sodium Ion Channel Library is rich in compounds bearing saturated backbones that can be often seen in structures of other ion-channel blockers.
HY-L0072V
10,240 compounds
A unique library composed of 10 compounds intended for use in agro/crop science.
Cat. No.
Product Name
Type
HY-156304
Fluorescent Dyes/Probes
Coumarin-C2-TCO 是 Coumarin (HY-N0709) 的染料衍生物。Coumarin-C2-TCO 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D2143
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-PEG3-TCO 是含有 3 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG3-TCO 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D2242
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy7.5 DBCO 是带有 DBCO 基团的 Cyanine 7.5 (Cy7.5) (HY-D0926) 的染料衍生物。磺酸根离子增加了化合物的水溶性,使其适合在水溶液中使用。Sulfo-Cy7.5 DBCO 可以与蛋白质和抗体等生物分子结合,以追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
HY-D2203
HY-D2737
BHQ-2 DMT amidite
Fluorescent Dyes/Probes
DMT-BH2 amidite (BHQ-2 DMT amidite) 是一种黑色淬灭染料,用于合成带有 5'-淬灭剂的 qPCR 双标记寡核苷酸探针。该淬灭剂非常适合 HEX、JOE、ROX、Cyanine5 和其他在光谱橙色和红色部分发射的染料。
HY-156303
Fluorescent Dyes/Probes
Coumarin-PEG2-TCO 是含有 2 个 PEG 单元的 Coumarin (HY-N0709) 染料衍生物。Coumarin-PEG2-TCO 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D2500
Fluorescent Dyes/Probes
CY7 DBCO chloride 是带有 DBCO 基团的 CY7 (HY-D0825) 的染料衍生物。CY7 DBCO chloride 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-156306
Fluorescent Dyes/Probes
Coumarin-PEG3-TCO 是含有 3 个 PEG 单元的 Coumarin (HY-N0709) 染料衍生物。Coumarin-PEG3-TCO 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D2499
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo Cy7 DBCO potassium 是带有 DBCO 基团的 CY7 (HY-D0825) 的染料衍生物。Sulfo Cy7 DBCO potassium 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-D2144
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-PEG7-TCO 是含有 7 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG7-TCO 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D2146
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-PEG3-TCO4 是含有 3 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG3-TCO4 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D2147
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-PEG7-TCO4 是含有 7 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG7-TCO4 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D2145
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-PEG2-TCO4 是含有 2 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG2-TCO4 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D1852
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3B amine chloride 是带有胺基团的 Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) 染料衍生物。Cy3 是一种荧光染料,荧光光谱通常在绿色至橙色的波长范围内。Sulfo-Cy3 amine 的胺官能团可以与羧基反应,形成共价键。Sulfo-Cy3 amine 能够与蛋白质、抗体等生物分子结合,追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
HY-D1851
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3B amine chloride 是二钠盐形式的、带有胺基团的 Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) 染料衍生物。Cy3 是一种荧光染料,荧光光谱通常在绿色至橙色的波长范围内。Sulfo-Cy3 amine 的胺官能团可以与羧基反应,形成共价键。Sulfo-Cy3 amine 能够与蛋白质、抗体等生物分子结合,追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
HY-D2169
Fluorescent Dyes/Probes
AF 568 carboxylic acid 是橙色荧光染料 AF 568 的非反应形式。AF 568 的吸收波长为 590-720 nm (FRET),发射波长为 515-720 nm。AF 568 alkyne 可通过羧酸基团与带氨基的分子反应形成稳定的共价键。可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-D1847
Fluorescent Dyes/Probes
Cy7.5 tetrazine tetrafluoroborate 是带有四嗪基团的 Cyanine 7.5 (Cy7.5) (HY-D0926) 染料衍生物。Cy7.5 是一种近红外荧光染料,通常用于生物标记和细胞成像。Cy7.5 tetrazine tetrafluoroborate 可以与含有炔烃官能团的分子(例如 alkyne)进行高效的点击反应,形成共价键。而能够与蛋白质、抗体等生物分子结合,追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
HY-D1375
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy5 amine 是带有胺基团的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。磺酸根离子增加了化合物的水溶性,使其适用于水性溶液。Cy5 是一种近红外荧光染料,通常用于生物标记和细胞成像。Sulfo-Cy5 amine 的胺官能团可以与羧基反应,形成共价键。Sulfo-Cy5 amine 能够与蛋白质、抗体等生物分子结合,追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
HY-D1272
Sulfo-Cyanine3 amine
Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy3 amine 是带有胺基团的 Cyanine 3 (Cy3) (HY-D0822) 染料衍生物。磺酸根离子增加了化合物的水溶性,使其适用于水性溶液。Cy3 是一种荧光染料,荧光光谱通常在绿色至橙色的波长范围内。Sulfo-Cy3 amine 的胺官能团可以与羧基反应,形成共价键。Sulfo-Cy3 amine 能够与蛋白质、抗体等生物分子结合,追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
HY-D1863
Fluorescent Dyes/Probes
sulfo-Cy7.5 amine 是带有胺基团的 Cyanine 7.5 (Cy7.5) (HY-D0926) 染料衍生物。磺酸根离子增加了化合物的水溶性,使其适用于水性溶液。Cy7.5 是一种近红外荧光染料,通常用于生物标记和细胞成像。sulfo-Cy7.5 amine 的胺官能团可以与羧基反应,形成共价键。sulfo-Cy7.5 amine 能够与蛋白质、抗体等生物分子结合,追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0975
HY-125870
Agar substitute gelling agent, for cell culture
Thickeners
结冷胶
Gellan gum 是一种线性微生物胞外多糖,可用作软组织和承重应用的细胞支架。Gellan gum 具有生物相容性、生物可降解性、无毒性质以及在阳离子存在下的物理稳定性等优点。
HY-D0837
Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene
Cell Assay Reagents
咪唑
Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-159067
DEAE-dextran, MW 500000 (hydrochloride), from bacterial (Leuconostoc mesenteroides); Diethylaminoethyl-dextran, MW 500000 hydrochloride
Carbohydrates
二乙胺乙基-葡聚糖(MW 500000)盐酸盐
DEAE-dextran, MW 500000 hydrochloride (DEAE-dextran, MW 500000 hydrochloride, from bacterial (Leuconostoc mesenteroides)) 是一种高分子量的带正电荷的聚合物,能显著增加组织培养细胞对病毒 RNA 的摄取。DEAE-dextran 用于“肿瘤免疫” RNA-脾细胞转移的输送系统时,能显著延长肿瘤动物寿命,媲美主动免疫动物。DEAE-dextran 可以作为核酸的络合剂,与 DNA/RNA 一起形成复合颗粒,广泛用于基因传递。DEAE-dextran 还可用作脂质体的涂层。
HY-D0837R
Glyoxaline (Standard); 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene (Standard)
Cell Assay Reagents
咪唑 (Standard)
Imidazole (Standard)是 Imidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3302
HY-P10925
FOG-001; I-66
β-catenin
Cancer
Zolucatetide (FOG-001; I-66) 是一种强效的 β-catenin 抑制剂,其 IC50 小于 50 nM。Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期阻滞。Zolucatetide 在携带 COLO320DM 结肠癌细胞 (具有 APC、TP53 突变) 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。Zolucatetide 可用于结肠癌的研究。
HY-P10925A
(Z)-FOG-001; I-67
β-catenin
Cancer
(Z)-Zolucatetide ((Z)-FOG-001; I-67),Zolucatetide (HY-P10925) 的结构异构体,是一种强效的 β-catenin 抑制剂,其 IC50 小于50 nM。(Z)-Zolucatetide 可抑制 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 转录因子的相互作用。(Z)-Zolucatetide 抑制细胞增殖并诱导目标细胞的细胞周期阻滞。(Z)-Zolucatetide 在携带COLO320DM结肠癌细胞(具有APC、TP53突变)异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤疗效。(Z)-Zolucatetide 可用于结肠癌的研究 。
HY-P10697
LDLR
Metabolic Disease
VH4127 是一种针对低密度脂蛋白受体 (LDLR ) 的环状肽,对 hLDLR 的 KD 为 18 nM。VH4127 带有非天然氨基酸残基,可特异性结合啮齿动物和人类表皮生长因子 (EGF) LDLR 同源域。
HY-P5742
EGFR
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG (P5) 源自大鼠 HER2/neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-P10052
VEGFR
Cancer
CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
HY-P5742A
EGFR
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA (P5) 源自大鼠 HER2/neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-P10816
Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba
Bacterial
Infection
Cancer
PACE4 Inhibitory peptide C23 (Compound C23; Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba)),一种有效的拟肽抑制剂,是一种 PACE4 抑制剂。PACE4 Inhibitory peptide C23 对 PCa 细胞系有抗增殖作用 (Ki = 5 nM;对 DU145 和 LNCaP 的 IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM)。PACE4 Inhibitory peptide C23 在 LNCaP 异种移植小鼠体内也能抑制肿瘤生长。
HY-P10989
Peptides
Cancer
NG2 binding peptide 是特异性识别 NG2 蛋白多糖的短肽,可通过噬菌体筛选技术得到。NG2 binding peptide 通过与 NG2 结合位点相互作用,在体外和体内实现对肿瘤新生血管的精准靶向。NG2 binding peptide 在野生型荷瘤小鼠中展现出显著的归巢能力,而在 NG2 基因敲除小鼠中则无定位效果。由于 NG2 表达的组织特异性,NG2 binding peptide 可被用于肿瘤靶向治疗、药物递送及分子影像诊断等场景。
HY-P10792
EGFR
Cancer
HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽,通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞,氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联,用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示,标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99156
BMS-986016
LAG-3
Cancer
瑞拉利单抗
Relatlimab (BMS-986016) 是一种人单克隆抗体抗 LAG-3 抗体,由携带重组 LAG-3 蛋白的人免疫球蛋白的转基因小鼠免疫生成。Relatlimb 阻断了 LAG-3/MHC II 的相互作用,其 IC50 值为 0.67 nM,以及阻断了 LAG-3/FGL1 的相互作用,其 IC50 值为 0.019 nM。Relatlimab 可用于癌症的研究。
HY-P991587
Orphan GPCR
Cancer
SAR-446523 是一种靶向 GPRC5D 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。SAR-446523 显著诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)。SAR-446523 具有强效抗肿瘤活性,可在携带多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的 NK 人源化 NOG huIL15 转基因小鼠模型中提高小鼠生存率。SAR-446523 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
HY-P991481
CCR
Cancer
S-531011 是一种靶向 CCR8 的人类 IgG1 单克隆抗体。S-531011 在 CT26.WT 和 EMT6 荷瘤小鼠肿瘤模型中减少肿瘤浸润 CCR8 + Tregs 并具有抗肿瘤活性。S-531011 可用于癌症免疫的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991318
Mucin
Cancer
AR20.5 是一种靶向 MUC1 的人类单克隆抗体。AR20.5 增加胰腺荷瘤小鼠活化的 CD8 T 细胞、CD3+CD4−CD8−(DN) T 细胞和成熟树突状细胞的数量。AR20.5 可用于抗胰腺癌免疫的研究。
HY-P991584
FGFR
Cancer
HuGAL-FR21 是一种人源化的抗 FGFR2IIIb IgG1 单克隆抗体。HuGAL-FR21 可以阻断 FGF2 、FGF7 和 FGF10 与 FGFR2IIIb 的结合并抑制 FGF 诱导的 FGFR2IIIb 磷酸化。HuGAL-FR21 可以下调 SNU-16 细胞中 FGFR2 的表达。HuGAL-FR21 在裸鼠胃癌异种移植物模型中表现出显著的抗肿瘤活性。HuGAL-FR21 可用于癌症如胃癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W699983
Imidazole-15 N2 (Glyoxaline-15 N2 ) 是 15 N 标记的 Imidazole。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-156304
反式环辛烯
标记与荧光成像
Coumarin-C2-TCO 是 Coumarin (HY-N0709) 的染料衍生物。Coumarin-C2-TCO 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D2143
反式环辛烯
标记与荧光成像
Cy5-PEG3-TCO 是含有 3 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG3-TCO 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-160077
叠氮化物
Pomalidomide-CO-C5-azide (化合物 PA) 是一种带有生物正交基团叠氮的 E3 泛素连接酶配体分子 (ligand for E3 ligase )。Pomalidomide-CO-C5-azide 可用于合成具有抗癌活性的 PROTACs 。
HY-W879048
二苯并环辛炔
DBCO-PEG24-马来酰亚胺含有马来酰亚胺和DBCO基团。 DBCO-PEG24-马来酰亚胺可用于含硫醇的生物分子缀合。 DBCO-PEG24-Maleimide 可用于点击化学偶联含叠氮化物的生物分子。
HY-156303
反式环辛烯
标记与荧光成像
Coumarin-PEG2-TCO 是含有 2 个 PEG 单元的 Coumarin (HY-N0709) 染料衍生物。Coumarin-PEG2-TCO 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D2500
二苯并环辛炔
CY7 DBCO chloride 是带有 DBCO 基团的 CY7 (HY-D0825) 的染料衍生物。CY7 DBCO chloride 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-156306
反式环辛烯
标记与荧光成像
Coumarin-PEG3-TCO 是含有 3 个 PEG 单元的 Coumarin (HY-N0709) 染料衍生物。Coumarin-PEG3-TCO 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-128708
叠氮化物
ACPK 是一种吡咯赖氨酸类似物,具有叠氮残基。ACPK 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-D2499
二苯并环辛炔
Sulfo Cy7 DBCO potassium 是带有 DBCO 基团的 CY7 (HY-D0825) 的染料衍生物。Sulfo Cy7 DBCO potassium 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-D2144
反式环辛烯
标记与荧光成像
Cy5-PEG7-TCO 是含有 7 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG7-TCO 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D2242
二苯并环辛炔
Sulfo-Cy7.5 DBCO 是带有 DBCO 基团的 Cyanine 7.5 (Cy7.5) (HY-D0926) 的染料衍生物。磺酸根离子增加了化合物的水溶性,使其适合在水溶液中使用。Sulfo-Cy7.5 DBCO 可以与蛋白质和抗体等生物分子结合,以追踪它们在生物样品中的位置和动态变化。
HY-D2146
反式环辛烯
标记与荧光成像
Cy5-PEG3-TCO4 是含有 3 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG3-TCO4 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D2147
反式环辛烯
标记与荧光成像
Cy5-PEG7-TCO4 是含有 7 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG7-TCO4 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-D2145
反式环辛烯
标记与荧光成像
Cy5-PEG2-TCO4 是含有 2 个 PEG 单元的 Cyanine 5 (Cy5) (HY-D0821) 染料衍生物。Cy5-PEG2-TCO4 可利用自身的 TCO 基团与带 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-178370
炔烃
Ferroptosis inducer-12 是一种强效且选择性的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Ferroptosis inducer-12 对 HT1080 和 OS-RC-2 表现出强效的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM。Ferroptosis inducer-12 强烈抑制 GPX4 酶活性,在 OS-RC-2 细胞中诱导细胞内 ROS 并升高细胞内 Fe2+ 水平。Ferroptosis inducer-12 在携带 OS-RC-2 异种移植瘤的 BALB/c 裸鼠中显著抑制肿瘤生长。Ferroptosis inducer-12 可用于癌症研究。
HY-151728
炔烃
标记与荧光成像
Trisulfo-Cy3-Alkyne 是一种含有炔基的水溶性菁连接剂,Click Chemistry 能够将 trisulfo-Cy3 连接到各种叠氮分子上。Trisulfo-Cyanine3 是一种荧光团,它广泛的与荧光扫描仪,成像仪,显微镜等兼容。Trisulfo-Cy3-Alkyne 是一种明亮的光稳定性染料,在低剂量 (nmol) 时,很容易在凝胶中被肉眼检测到。试剂级,仅供研究用。Trisulfo-Cy3-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-129990
阳离子脂质
Dios-Arg diTFA是一种带有精氨酸头基的阳离子脂质,在约5.2-5.3 ppm处显示出明显的双键质子信号。Dios-Arg diTFA与DOPE结合使用,用于绑定siRNA和质粒,以形成用于细胞内运输的阳离子脂质纳米粒子.
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