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CRBN, " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-130800
HY-133144
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
HY-131318
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。
HY-43722
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。
HY-W457950
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-propargyl 是炔丙基修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-propargyl 末端的炔基可直接用于 PROTAC 分子的合成中三氮唑的合成，是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-145776
HY-132862
HY-172770
Molecular Glues
Cancer
KMG-1068 (Compound 4a) ，一种分子胶 (molecular glue )，是 GSPT1/2 降解剂。KMG-1068 通过结合 CRBN 上的 IMiD 结合位点，有效诱导 CRBN 依赖的 GSPT1/2 降解，促进与 GSPT1/2 形成三元配合物。KMG-1068 有望用于癌症的研究。
HY-133137
PROTACs Btk
Cancer
SJF620 是一种由Cereblon 配体和Btk 配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
HY-133137A
PROTACs Btk
Cancer
SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon 配体和Btk 配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
HY-403544
PROTAC Linkers
Others
CbzNH-(C5-O)2-C4-Boc 是 PROTAC linker。CbzNH-(C5-O)2-C4-Boc 可用于合成 PROTAC CRBN-6-5-5-VHL (HY-136262)。
HY-158381
PROTACs Phosphatase
Metabolic Disease
PROTAC PTP1B degrader 1 (compound 75) 是 CRBN-based PTP1B PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 0.2 μM (48 h) 和 0.05 μM (72 h) (Red: PTP1B ligand Oleanolic acid (HY-N0156); Black: linker; Blue: CRBN ligand)。
HY-172827
PROTACs Epigenetic Reader Domain
PROTAC BRD4 degrader-30 是一种基于 ISOX-DUAL 的 PROTAC 降解剂，靶向 BRD4 (IC 50 = 65 nM)。PROTAC BRD4 degrader-30 可用于 c-Myc 癌蛋白和癌细胞病理生理学的研究。(粉色：BRD4 配体 (HY-172828)；蓝色：CRBN 配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-Y0139)；CRBN-配体+连接子：HY-138847)。
HY-141486
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体，以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4，DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC，用于同时降解 EGFR 和 PARP。
HY-151902
PROTACs JAK
Cancer
SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-W076696
HY-W077589A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-5-aminomethyl 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-aminomethyl 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139540
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-6-OH 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-6-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-138882A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-4-aminomethyl hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-4-aminomethyl hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-138882
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-4-aminomethyl 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-4-aminomethyl 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-138881
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-6-F 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-6-F 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-W072954
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-5-Br 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-W077589
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-132944
HY-170390
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AB3067 是针对 BET 蛋白 (BET protein ) 的 PROTAC 降解剂，可募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL，且具有良好的亲和力 (在活体 HEK293 中，VHL 的 IC50 =559 nM，CRBN 的 IC50 =190 nM)，并且可降解 BRD2 、BRD3 、BRD4 和 CRBN ，DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。 AB3067 抑制 RKO 细胞增殖，EC50 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-131633A); Black: linker (HY-170391); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078) and CRBN(HY-W998346))
HY-W584514
HY-123215
7-Hydroxy pomalidomide; Pomalidomide metabolite M16
Ligands for E3 Ligase
Cancer
CC-17369 (7-Hydroxy pomalidomide) 是 Pomalidomide 的代谢物。CC-17369 基于泊马利度胺的cereblon (CRBN) 配体。CC-17369 可通过连接物连接到蛋白质配体合成 PROTAC。
HY-151886
HY-176457
Small Interfering RNA (siRNA) MDM-2/p53 PROTACs
Cancer
ZS3-046 是一种 TAF1 PROTAC 降解剂。ZS3-046 能促进 TAF1 的泛素化和降解。ZS3-046 能激活 p53 并诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (Apoptosis )。ZS3-046 在 AML 肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体 (HY-176467)；CRBN 连接酶 (HY-41547)；连接子 (HY-176469); CRBN 连接酶+连接子 (HY-176470))。
HY-W249500
HY-W998345
PROTACs PDK-1 Akt
Cancer
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC ，可有效降解 Smurf1 。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
HY-122653
PROTACs
Cancer
CCT367766 是一种有效的口服活性蛋白，第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP，或PROTAC)，在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力，其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力，其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
HY-123324
5-Hydroxy pomalidomide; CC-17368
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-OH (5-hydroxy pomalidomide) 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-158325
PROTACs FLT3 Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。
HY-172590
HY-W760183
Fluorescent Dye
Cancer
EM12-SO2F 是一种通过与 His353 结合的强大的 CRBN 共价抑制剂。 EM12-SO2F 是研究 CRBN 的有用化学探针。 EM12-SO2F 在 MOLT4 细胞中可抑制 lenalidomide (HY-A0003) 对 IKZF1 的降解
HY-W584513
HY-122653A
PROTACs
Cancer
CCT367766 formic 是一种有效的口服活性蛋白，第三代异功能和基于 Cereblon 配体的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP，或 PROTAC)，在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 formic 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力，其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 formic 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力，其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 formic 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
HY-139542
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-6-O-CH3 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-6-O-CH3 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139541
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-5-O-CH3 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-O-CH3 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-150839
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand PG 是一种可用于募集 CRBN 蛋白的 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand )。E3 ligase Ligand PG 与 CRBN 表现出强效结合活性（IC50 为 2.191 μM）。E3 ligase Ligand PG 可通过 linker 与 BMS-202（HY-19745）连接形成 PROTAC，PROTAC PD-L1 degrader-1 (HY-163757)。
HY-153337
HY-163168
CFT-4531
PROTACs DNA/RNA Synthesis
Cancer
aTAG 4531 (CFT-4531) 是 MTH1 基于 aTAG 的融合蛋白的有效、选择性和机制工具降解剂，其 DC50 值为 0.28 nM，Ki 值为 1.8 nM。降解活性归因于 MTH1 aTAG、CRBN E3 连接酶和 aTAG 工具降解剂之间复杂的三元复合物的形成。红色：MTH1 aTAG 抑制剂 (HY-134725)，蓝色：CRBN 配体 (HY-126457)，黑色：连接子 (HY-108374)。
HY-155258
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-PEG7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-153337A
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-158239
PROTACs E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MS181 (compound 1) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 募集和 EED 结合的泛素化复合体 1 (polycomb repressive complex 1 (PRC1) ) PROTAC 降解剂。MS181 降低 EED、EZH2、SUZ12、BMI1 和 RING1B 的表达。MS181 显示出抗增殖活性 (Strtucture Note: Red, EED binder (HY-158771); Blue, CRBN ligand (HY-41547); Black, Linker HY-131717)。
HY-145152
HY-160244
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine dihydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine dihydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-W584518
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物，由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 可作为 Cereblon 配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-A0003B
CC-5013 hemihydrate
Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis
Cancer
来那度胺半水合物
HY-A0003
HY-A0003A
CC-5013 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase Molecular Glues
Inflammation/Immunology Cancer
来那度胺盐酸盐
HY-139339
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139333
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG5-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-PEG5-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-W584520
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584515
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体，合成靶向 11β-substituted estradiol 的 PROTAC。
HY-W584523
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物，由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-155263
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5-C7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155270
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155266
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155265
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155267
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155268
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C12-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139549
HY-101488
HY-157426
HY-W584522
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584516
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-5-NH-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584524
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-W584517
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-5-O-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-163410
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂，降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4 ) 以及 PBRM1 。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分，以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色：PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774)；蓝色：CRBN配体 (HY-171775))。
HY-A0003S
HY-176180
PROTACs STING NF-κB IKK
Inflammation/Immunology
PROTAC STING degrader-4 是一种不含硝基的共价 STING PROTAC 降解剂，DC50 为 3.23 μM。PROTAC STING degrader-4 可有效抑制 STING 及其下游信号传导，例如 p-TBK1 和 p-NF-κB (p-P65) 以及免疫炎症细胞因子。PROTAC STING degrader-4 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱发的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中的肾脏和血液炎症。粉色：STING ligand (HY-176183)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-103596)；黑色：linker (HY-176182)；CRBN ligase ligand + linker：HY-176181
HY-148662
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG5-C2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-PEG5-C2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-W584521
HY-155260
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155259
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5-C3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155264
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5-C8-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C8-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155261
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C5-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-155262
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5-C6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139336
HY-A0003R
HY-123941
dTAG-7
PROTACs FKBP Epigenetic Reader Domain
Others
FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种异双功能 PROTAC 降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 靶向 FKBP12F36V 和 BET BRD4 。FKBP12 PROTAC dTAG-7 可实现对目标蛋白的快速、选择性降解，适用于细胞和体内研究以解析蛋白功能与验证靶点。(Pink: target protein ligand (HY-114420); Black: linker (HY-128844); Blue: CRBN Ligand (HY-103597); CRBN Ligand+linker: (HY-W722323))
HY-114406
HY-44063
HY-153321
BTK-IN-24
Btk PROTACs
Inflammation/Immunology Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
HY-A0003S3
HY-163757
PROTACs PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-1 是一种基于 CRBN 的 PD-L1-PROTAC 降解剂，具有显著的 PD-L1 蛋白降解能力。PROTAC PD-L1 degrader-1 在 4T1 细胞中表现出强大的 PD-L1 降解能力，DC50 为 0.609 μM。PROTAC PD-L1 degrader-1 可用于乳腺癌的研究。（蓝色：CRBN 配体 (HY-150839)，黑色：连接子；粉色：PD-L 抑制剂 (HY-19745)）。
HY-161536
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 为 10.2 nM，Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。
HY-W888970
HY-W898989
HY-W1111714
HY-A0003S2
HY-147099
PROTACs
Cancer
dTAG-47-NEG 是 dTAG-47 的类似物，不能结合和募集 cereblon (CRBN)，用作 dTAG-47 的异双功能阴性对照。
HY-14658A
HY-139539
HY-23095
HY-145925B
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
CFT8634 是基于 E3 泛素连接酶 CRBN 机制，具有口服生物利用度的 PROTAC BRD9 靶向降解剂，可用于滑膜肉瘤和 SMARCB1 缺失实体瘤的研究 (Pink: BRD9 配体 (HY-169988) ; Blue: E3 连接酶配体 (HY-169989) ; Black: 连接子 (HY-169991)。CFT8634 作为异双功能分子，一端结合 BRD9，另一端招募 CRBN，可抑制依赖 BRD9 的肿瘤细胞生长。CFT8634 可用于 SMARCB1 相关癌症 (如滑膜肉瘤、恶性横纹肌样瘤) 的研究。
HY-130716
HY-176428
PROTACs MNK Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
ROTAC MNK1 degrader-1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂，其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM，Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader-1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader-1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader-1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效，且具有可接受的药物安全性。粉色：MNK1 ligand (HY-176429)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker (HY-Y1139)；CRBN + linker：HY-176430
HY-139547
HY-123937
PROTACs CDK
Cancer
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂，由 CDK 配体 SNS-032，Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
HY-160241
HY-W145436
HY-W093272
HY-131875
HY-103597
Cereblon ligand 3; E3 ligase Ligand 3
Ligands for E3 Ligase
Others
Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
HY-170428
HY-170350
HY-114420
HY-W244657
HY-173523
PROTACs CDK c-Myc
Cancer
KI-CDK9d-32 是一种 CDK9 PROTAC 降解剂 (DC50 : 0.89 nM)。KI-CDK9d-32 能促进 CDK9 的泛素化和降解。KI-CDK9d-32 可抑制 MYC 通路并破坏核仁稳态。KI-CDK9d-32 具有抗癌活性。(粉色：CDK9 配体 (HY-153718)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-163233)；黑色：连接子 (HY-W011657)；E3 连接酶 CRBN 配体-连接体结合物 (HY-173525))。
HY-137206
HY-139344
FAK PROTACs
Cancer
FC-11 是一种 PROTAC FAK 降解剂 (DC90 : 1 nM)。FC-11 包含 CRBN 配体 Pomalidomide (HY-10984)、linker 和 FAK 配体 PF562271 (HY-10459)。
HY-101291
HY-132856
HY-131159
HY-159098
HY-131232
HY-176128
PROTACs Androgen Receptor Molecular Glues
Cancer
BWA-6047 是一种双重的 AR/AR-V7 和 GSPT1 PROTAC 类降解剂 (AR：DC50 = 3.7 nM；AR-V7：DC50 = 3.0 nM；GSPT1：DC50 = 1.2 nM)。BWA-6047 能够促进 AR/AR-V7 的泛素化和降解，此外通过分子胶水特性，诱导 GSPT1 和 CRBN 之间形成 PPI，导致 GSPT1 降解。BWA-6047 可用于前列腺癌的研究 (粉色: AR/AR-V7 配体 (HY-176129); 蓝色: E3 CRBN 配体 (HY-W069604); 黑色: 连接子 (HY-W069604))。
HY-130981
HY-139997
PROTACs EGFR
Cancer
DDC-01-163 是一种选择性作用于 EGFR 突变体的 PROTAC 降解剂，其 IC50 为 45 nM (Pink: EGFR ligand (HY-151048); Black: linker (HY-W008005); Blue: CRBN ligand (HY-14658))。
HY-139546
HY-139332
HY-130952
HY-172954
HY-161128
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide 4'-PEG1-amine dihydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体，用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG1-amine dihydrochloride 可通过 linker 与蛋白质配体连接，形成 PROTAC。
HY-161129
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide 4'-PEG2-amine dihydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体，用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG2-amine dihydrochloride 可通过 linker 与蛋白质配体连接，形成 PROTAC。
HY-103596
Cereblon ligand 2; E3 ligase Ligand 2
Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis
Cancer
Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
HY-161134
HY-161130
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide 4'-PEG3-amine dihydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体，用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG3-amine dihydrochloride 可通过 linker 与蛋白质配体连接，形成 PROTAC。
HY-126534A
HY-42771
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis
Cancer
Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 是t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658)，是合成 Thalidomide-4-OH (HY-123096) 的最后一步中间体。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团，可在酸性条件下脱除，进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-126534
HY-130988A
GDC-0068-NH2 dihydrochloride; RG7440-NH2 dihydrochloride
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Ipatasertib-NH2 dihydrochloride 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
HY-136688
PROTACs
Cancer
MI-389 是一种 PROTAC 翻译终止因子 GSPT1 降解剂。MI-389 破坏了在不同 AML 和 ALL 细胞系中具有共同依赖性的靶点，并且 MI-389 的作用依赖于 CRL4CRBN E3 连接酶。
HY-44148
HY-176425
HY-169077
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
IKZF3 degrader 1 (compound 19a) 是一种 IKZF3 分子胶降解剂 (EC50 =0.012 μM)。IKZF3 degrader 1 能够促进 IKZF3 与 Cereblon (CRBN) 的结合，导致 IKZF3 的泛素化和降解。
HY-136160
HY-170673
HY-139543
HY-172949
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 187 是一种 CRBN E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 187 可用于合成 PROTAC SD-2301 (HY-172946)。
HY-145765
HY-163238
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163232
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163237
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163239
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-153959
HY-131717A
HY-170820
Molecular Glues
Cancer
XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50 =19 nM)，可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50 =7 nM)，并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因，包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710)，CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成，其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
HY-170996
ROR
Cancer
ROR1 ligand-1 (9-1) 是 PROTAC ROR1 降解剂-1 (HY-170995) 的配体。ROR1 ligand-1 通过与 VHL型或 CRBN 配体连接，设计并合成了首个选择性且高效的 ROR1 PROTAC 分子。
HY-169232
PROTACs
Cancer
PCC16 chloride 是一种基于 CRBN 的 cp-PCC，其对 DHHC3 降解的 IC50 值为 102 nM。PCC16 chloride 具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体：HY-169235，连接物：HY-169236，E3 连接酶配体：HY-10984)。
HY-174266
MDM-2/p53
Cancer
WB156 是一种双 MDM2 和 GSPT1 降解剂。WB156 可以招募 CRBN (Cereblon，E3 泛素连接酶复合物的底物受体) 来诱导泛素化-蛋白酶体途径介导的 MDM2 和 GSPT1 的降解。WB156 有望用于癌症的研究，如白血病。
HY-173359
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2 ligand 2 是 PROTAC TYD-68 (HY-173357) 的 TYK2 的配体。TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 0.42 nM。
HY-148276
PROTACs IRAK
Cancer
KTX-497 是一种 IRAK4 PROTAC 降解剂，具有口服活性，DC50 值为 3 nM。KTX-497 可用于肿瘤学研究。(Pink:IRAK4 inhibitor (HY-150735); Black: linker; Blue: CRBN Ligand (HY-10984))
HY-W957152
HY-163236
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163233
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-168964
HY-122725B
HY-101291R
HY-130737
HY-131717
HY-132288
HY-W129872
HY-122725A
HY-148277
PROTACs IRAK
Cancer
KTX-612 是一种 IRAK4 PROTAC 降解剂，具有口服活性，DC50 值为 7 nM。KTX-612 可用于肿瘤学研究。(Pink:IRAK4 inhibitor (HY-150735); Black: linker; Blue: CRBN Ligand (HY-10984))
HY-139545
HY-157514
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide 4'-ether-PEG1-azide 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide 4'-ether-PEG1-azide 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
HY-130965B
HY-163234
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 88 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 88 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-176430
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-amide-pimelic acid 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物 ，其包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 CRBN 配体和 Linker (HY-Y1139)。Lenalidomide-amide-pimelic acid 可用于合成 PROTAC MNK1 degrader-1 (HY-176428)。
HY-161201
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161208
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-126457
HY-139343
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-176227
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-piperidine-azetidine-Br 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )，其包含基于 Thalidomide (HY-14658) 的 CRBN ligand (HY-41547) 和 linker (HY-176182)。Thalidomide-piperidine-azetidine-Br 可用于合成 BY13 (HY-176225)。
HY-112811
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin，CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
HY-161210
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 79 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 79 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161205
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 73 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 73 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-139341
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-170449
Ligands for E3 Ligase
Others
E3 ligase Ligand 48 是 PROTAC AR Degrader-9 (HY-170448) 的 CRBN 配体。PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor ) 的 PROTAC 降解剂，可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR ，DC50 为 262.38 nM。
HY-139186
PROTACs
Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRASG12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRASG12C 。
HY-41547
Cereblon ligand 4; E3 ligase Ligand 4
Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis
Cancer
Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
HY-169362
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-Pip-butyn 是一种基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Pip-butyn 可连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-436 (HY-169360)。
HY-156172
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156161
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156160
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156159
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-161195
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162192
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 20 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 20 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157757
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 105 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 105 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161198
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157637
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 94 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 94 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162204
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 54 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 54 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157635
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 92 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 92 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157595
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 38 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 38 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162195
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 34 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 34 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157600
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 66 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 66 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157756
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 104 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 104 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162182
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 7 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 7 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157636
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 93 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 93 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157761
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 106 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 106 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162191
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 18 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 18 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162189
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 16 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 16 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161206
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162203
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 51 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 51 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162196
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 39 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 39 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162197
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 41 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 41 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157747
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 99 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 99 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162199
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 45 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 45 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162183
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 9 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 9 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162186
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 13 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 13 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162205
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 55 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 55 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-156591
PROTACs Mixed Lineage Kinase
Others
PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂，Dmax ＞90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
HY-157748
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 100 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 100 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157594
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 37 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 37 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161193
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162181
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 5 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 5 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162200
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 47 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 47 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162187
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 14 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 14 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162185
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 12 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 12 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162194
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 28 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 28 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157588
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 30 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 30 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157587
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 29 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 29 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162184
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 11 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 11 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162190
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 17 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 17 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162198
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 43 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 43 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157599
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 65 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 65 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162206
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 58 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 58 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162180
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 2 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 2 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-131295
HY-122830
PROTACs Btk
Cancer
DD-03-171 是一种 BTK 的 PROTAC 降解剂，对 BTK IC50 值为 5.1 nM。DD-03-171 对套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞有抗增殖作用。(Pink: BTK inhibitor (HY-168292); Black: linker (HY-28875); Blue: CRBN Ligand (HY-131717))
HY-160017
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5'-C8-acid (Compound 3d') 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-5'-C8-acid 可用于 PROTAC 的合成。
HY-161675
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-5-bromopentanamide 是 PROTAC ATR degrader-2 (HY-161615) 中的 E3 连接酶配体-连接子偶联物 ，由 CRBN 配体 Lenalidomide (HY-A0003) 和连接子 5-Bromopentanoyl chloride (HY-43538) 组成。Lenalidomide-5-bromopentanamide 可用于合成 PROTACs。
HY-148275
PROTACs IRAK
Cancer
KTX-955 是一种具有抗癌活性的 IRAK4 PROTAC 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 5 nM 和 130 nM。KTX-955 由 CRBN 配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)、靶蛋白配体 (red part) IRAK4-IN-20 (HY-150735) 组成。
HY-169861
Epigenetic Reader Domain
Others
PROTAC SMARCA2/4 degrader-37 (Example 4) 是 SMARCA2/4 的 PROTAC 降解剂，其 IC50 值为 ≤0.1 μM (Pink: SMARCA2/4 lignad (HY-172446); Black: CRBN ligand (HY-41547); Linker (HY-N2407))。
HY-169401
HY-149843
FGFR PROTACs
Cancer
LC-MB12 是一种具有口服活性靶向降解 FGFR2 的 PROTAC 化合物，DC50 为 11.8 nM。LC-MB12 包含 BGJ398 (FGFR2 抑制剂), PROTAC linker 和 CRBN。LC-MB12 抑制胃癌细胞 FGFR2 信号，具有抗肿瘤活性。
HY-168614
IKZF Family
Cancer
MGD-4 是一种具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂，对 IKZF1 (DC50 =67.2 nM)、IKZF2 (DC50 =918.2 nM) 和 IKZF3 (DC50 =95.8 nM) 的降解呈剂量依赖性。MGD-4 可有效抑制多发性骨髓瘤的生长。
HY-172931
HY-130713
HY-172593
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 182 是一种 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 182是由一个 CRBN 配体 和一个 PROTAC 连接子 组成的。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 182可用于设计 PROTAC (例如 LZ-07 (HY-172590))。
HY-161202
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161200
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-159087
PROTACs
Cancer
RGB110 (Compound 10d) 是 D-多巴色素互变异构酶 (D-dopachrome tautomerase ) 的 PROTAC 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。RGB110 不会导致 D-DT 降解。(Pink: ligand for target protein (HY-159164); Black: linker (HY-W125017); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-10984))
HY-155257
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-PEG7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-164391
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C2-amide-C4-Br 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-C2-amide-C4-Br 可用于 PROTAC 的合成。
HY-155256
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-PEG6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-155255
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-PEG2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-173266
PROTACs HDAC
Neurological Disease Cancer
TO-1187 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂（DC50 : 5.81 nM）。TO-1187 可促进 HDAC6 的泛素化和降解，可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究（粉色：HDAC6 配体 (HY-173386)；蓝色：E3 CRBN 配体 (HY-41547)；黑色：连接子 (HY-140212)）。
HY-155269
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-176470
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-N-C-piperidine-C7-Br，一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )，包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个连接子。Thalidomide-N-C-piperidine-C7-Br 可用于合成 ZS3-046 (HY-176457)。
HY-157570
PROTACs STING
Infection
Anti-inflammatory agent 70 (N-Me-SP23) 是一种 STING 蛋白 PROTAC 降解剂，可抑制 STING 信号通路。Anti-inflammatory agent 70 具有抗炎活性。(Pink: STING inhibitor (HY-47709); Black: linker (HY-W008296); Blue: CRBN Ligand (HY-W460193))。
HY-125876
PROTACs Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC ，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50 ，4.94 μM；DC50 ，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50 ，11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker；粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
HY-156162
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-155008
PROTACs Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
HY-126534S
LSN3106729-d8
CDK Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib 的代谢物， 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
HY-161203
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161184
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161199
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-156726
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amino-PEG4-C4-Cl (Intermediate 4d) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amino-PEG4-C4-Cl 可用于 PROTAC 的合成。
HY-157760
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-149576
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149574
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C12-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C12-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149570
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149564
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149567
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149575
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-163815
PROTACs CDK
Cancer
CDK2 degrader 2 (Compound I-10) 是一种 PROTAC 降解剂，可在 MKN1 细胞中降解 CDK2，DC50 <100 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-176124); Black: linker (HY-W687952); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-45512))
HY-149568
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149559
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156170
HY-156171
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-130949B
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C7-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C7-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149573
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C11-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C11-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149565
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C8-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C8-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149571
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149572
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-4-O-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149569
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C12-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C12-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149562
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C5-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149563
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C6-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C6-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149561
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149560
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-130963B
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-4-O-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-4-O-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-149566
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-O-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-W674436
Drug Isomer
Cancer
(S)-Thalidomide-4-OH 是 Thalidomide-4-OH (HY-103596) 的 S 型异构体。Thalidomide-4-OH (Cereblon ligand 2) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-4-OH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
HY-129603
HY-170335
PROTACs c-Met/HGFR
Others
PROTAC c-Met degrader-2 (PROTAC2) 是基于 PROTAC 技术的 c-Met 降解剂，其 DC50 值为 50 nM (Pink: Foretinib (HY-10338); Black: linker (HY-45124); Blue: CRBN ligand Thalidomide-4-O-C2-NH2 (HY-136162A))。
HY-129608
Cereblon ligand-linker Conjugate
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-acetylene-C5-COOH (compound 43; Cereblon ligand-linker Conjugate) 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
HY-161633
PROTACs EGFR FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <100 nM。
HY-130988
GDC-0068-NH2; RG7440-NH2
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
HY-163210
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride (ZJT1) 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-161186
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-144998
HY-161632
PROTACs EGFR FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，Ki 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC50 <150 nM。
HY-163851
PROTACs HIV
Infection
PROTAC Vif degrader-1 (Compound L15) 是一种 Vif PROTAC 降解剂。PROTAC Vif degrader-1 具有抗 HIV-1 病毒活性 (抗 HIV-1IIIB 的 EC50 : 33.35 μM )。蓝色: CRBN 配体 (HY-10984)；黑色: 连接子；粉色: HIV-1 抑制剂 (HY-163852)。
HY-114421
dTAG-13
PROTACs FKBP
Cancer
FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂，可降解 FKBP12F36V 。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN，从而选择性地降解 FKBP12F36V 。
HY-130296
PROTAC CDK6 ligand 1
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体，可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合，组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6，DC50 值 为 2.1 nM。Palbociclib-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-176125
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 184 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )，由 CDK2 ligand-2 (HY-176124) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 184 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体合成 CDK2 degrader 2 (HY-163815)。
HY-114407
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
TD-428 是由 Cereblon 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂，DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC ，其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂)，TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。
HY-156164
HY-171139
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 2 (Compound 1) 是一种 HDAC6 PROTAC 降解剂，其IC50 值为 0.643 μM。PROTAC HDAC6 degrader 2 能促进 HDAC6 的泛素化和降解。PROTAC HDAC6 degrader 2 可用于血液癌和实体癌的研究 (粉色：HDAC6 ligand (HY-171141); 蓝色：E3 ligase CRBN ligand (HY-10984))。
HY-156163
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156165
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-130683
HY-161741
AUTOTACs Androgen Receptor
Cancer
VinclozolinM2-2204 是一种 androgen receptor AUTOTAC 降解剂，在 LNCaP 前列腺癌细胞中的 DC50 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR+ LC3+ 自噬膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。(Pink: AR inhibitor (HY-168296); Black: linker (HY-128833); Blue: CRBN Ligand (HY-168293))
HY-161191
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161187
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162538
NF-κB IRAK PROTACs
Inflammation/Immunology
LC-MI-3 是一种具有口服活性的、有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4 ) PROTAC 降解剂，DC50 值为 47.3 nM。LC-MI-3 可有效抑制下游 NF-κB 信号的激活。LC-MI-3 可用于急性和慢性炎症性皮肤的研究。(Blue: VHL ligand, Black: linker, Pink: CRBN ligand (HY-14658))。
HY-143286
PROTACs FLT3
Cancer
PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
HY-158062
PROTACs DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
LC-1-40 是一种 PROTAC ，能选择性降解 NUDT1 (DC50 =0.97 nM)。LC-1-40 在小鼠模型中，能选择性抑制 MYCN 引起的肿瘤生长。LC-1-40 还能诱导 MYCN 相关性肿瘤的核苷酸损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。LC-1-40 可用于癌症的研究。(Red: NUDT1 binder; Blue: CRBN ligand; Black: Linker)。
HY-168869
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Tamoxifen-PEG-Clozapine 是一种雌激素受体 α (ERα ) PROTAC 降解剂。Tamoxifen-PEG-Clozapine 通过使用泛素蛋白连接酶 E3 组分 N-识别素 5 的泛素-蛋白酶体系统降解 ERα。Tamoxifen-PEG-Clozapine 可用于癌症研究。 (Pink: ERα inhibitor (HY-W271653); Black: linker (HY-168870); Blue: CRBN Ligand (HY-G0021))
HY-158045
PROTACs PARP
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径，最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复，导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体，黑色: 连接子；粉色: PARP1 抑制剂)。
HY-161204
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163225
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161209
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-130682
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-propargyl-C2-amido-Ph-NH2 hydrochloride 结合了 E3 泛素连接酶的配体 cereblon (CRBN). Lenalidomide-propargyl-C2-amido-Ph-NH2 hydrochloride 可用于设计 PROTAC MD-224.
HY-153166
PROTACs GSK-3
Neurological Disease
PT-65 是一种有效的、选择性 GSK3 PROTAC 降解剂，对 SH-SY5Y 细胞中 GSK3α (DC50 = 28.3 nM) 和 GSK3β (DC50 = 34.2 nM) 的降解能力最强。PT-65 可用于阿尔茨海默病的研究。(Pink: GSK3 inhibitor (HY-15761); Black: linker; Blue: CRBN Ligand (HY-10984))
HY-115446A
Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
HY-129775
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-129776
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-161192
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157759
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161196
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163221
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163229
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-143286A
PROTACs FLT3
Cancer
PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC ，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
HY-161668
Ligands for E3 Ligase Ferroptosis
Cancer
Ru-Poma 是一种基于 Ru(II) 的光敏剂，可通过光动力疗法 (PDT) 改善 Cisplatin (HY-17394) 耐受肿瘤。Ru-Poma 通过 Pomalidomide (HY-10984) 部分靶向降解 CRBN。Ru-Poma 通过增加脂质过氧化物、下调 GPX4 和 GAPDH 表达诱导铁死亡 (ferroptosis )。Ru-Poma 在 A549 中表现出细胞毒性，在黑暗和光照下的 IC50 分别为 18.46 μM 和 0.37 μM。
HY-148333
HY-176181
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Inflammation/Immunology
Thalidomide-4-OH-PEG4-OTs 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )，其包含基于 Thalidomide (HY-14658) 的 CRBN ligand (HY-103596) 和4 个单元 PEG linker (HY-176182)。Thalidomide-4-OH-PEG4-OTs 可用于合成 PROTAC STING degrader-4 (HY-176180)。
HY-153341
PROTACs Raf
Cancer
CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC ) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。
HY-150608
PROTACs STING
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC STING Degrader-1 是一种靶向 STING 通路的 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 3.2 μM。PROTAC STING Degrader-1 具有高效的抗炎功效。PROTAC STING Degrader-1 可用于研究急性肾损伤和炎症性肠病 (IBD) 等疾病。(粉色：STING 配体 (HY-138682)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-W015883)) 。
HY-151071
CDK
Cancer
TMX-3013 是一种 CDKs 抑制剂，可以抑制 CDK1 、CDK2 、CDK4 、CDK5 、CDK6 的活性，其 IC50 值分别为 0.9 nM、<0.5 nM、24.5 nM、0.5 nM、15.6 nM。TMX-3013 可以用于合成以聚乙二醇 (PEG) 为连接子和以 Thalidomide (HY-14658) 为 CRBN-招募臂的 PROTACs。
HY-172736
PROTACs BCL6
Cancer
BMS-986458 是一种高选择性且具有口服活性的 BCL6 PROTAC 降解剂。BMS-986458 同时选择 cereblon (CRBN) 和 BCL6 N 端 BTB 结构域来催化邻近诱导的 BCL6 降解。BMS-986458 可用于 B 细胞非霍奇金淋巴瘤的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-172740)；黑色：连接子 (HY-W267161)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W593794))。
HY-173154
NEKs
Inflammation/Immunology
NK7-902 是 NEK7 的 CRBN 分子胶降解剂。NK7-902 可完全降解人类原代单核细胞和全血中的 NEK7，但仅部分抑制 NLRP3 依赖性 IL-1β 的产生。NK7-902 可导致 NEK7 深度且持久的降解，但仅能通过口服给药暂时阻断非人类灵长类动物的 NLRP3 炎症小体活化。NK7-902 在小鼠系统中表现出活性。
HY-130823
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130822
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130991
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-168867
PROTACs RET Apoptosis
Cancer
RD-23 是一种具有口服活性和选择性的 RET PROTAC 降解剂。RD-23 可促进 RETG810C 突变的泛素化和降解，其 DC50 值为 11.7 nM。RD-23 可抑制下游 Shc 信号的激活并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。RD-23 可用于研究 RET 相关癌症 (粉色：RET ligand-2 (HY-168868)；蓝色：E3 ligase CRBN ligand；黑色：linker)。
HY-161574
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2 ) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2，DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。（蓝色：CRBN 配体（HY-14658），黑色：连接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制剂（HY-161575））。
HY-115997
PROTACs HSP
Cancer
PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90 。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50 =0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
HY-157510
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )，用于 PROTACs 的合成。
HY-157511
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )，用于 PROTACs 的合成。
HY-174087
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-4-OH-C11-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )，由 Thalidomide-4-OH (HY-103596) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-4-OH-C11-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成，例如 PROTAC GPX4 degrader-4 (HY-174086)。
HY-170601
PROTACs JNK
Cancer
PROTAC JNK1-targeted-1 (PA2) 是一种 JNK1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 10 nM。PROTAC JNK1-targeted-1 (PA2) 可降低纤连蛋白的水平。PROTAC JNK1-targeted-1 可用于肺纤维化的研究。(Pink: JNK1 inhibitor (HY-170602); Black: linker (HY-40178); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
HY-168615
IKZF Family Casein Kinase
Cancer
MGD-28 是一种强效的，具有口服活性的 Cereblon (CRBN) 依赖性的 IKAROS 蛋白降解剂，对 IKZF1 (DC50 =3.8 nM)、IKZF2 (DC50 =56.3 nM) 和 IKZF3 (DC50 =7.1 nM) 的降解呈剂量依赖性。此外，MGD-4 还对 CK1α 蛋白有降解效果 (DC50 =7.8 nM)。MGD-28 具有抗增殖活性，可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-130707
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-161190
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-174235
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Infection
Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )，包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个连接子。Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc 可用于合成 PROTAC SARS-CoV-2 Degrader-1 (HY-174233)。
HY-161188
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-130504
PROTAC Linkers
Cancer
Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时，PROTAC 5 导致 BTK，CSK，LYN，和 LAT2 降解。Propargyl-PEG1-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-158113
Histone Acetyltransferase PROTACs
Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
HY-157515
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )，用于 PROTACs 。
HY-168274
PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂，通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
HY-158101
CC-94676
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂，可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR 、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。
HY-163938
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader-1 (Compound C63) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂。PROTAC erf3a Degrader-1 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-1 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778)；黑色: 连接子 (HY-163960)；蓝色: CRBN 配体 (HY-41547))。
HY-163230
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161189
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157758
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161131
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Inflammation/Immunology
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003)，可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂，是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-155072
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK PROTAC 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用，可用于恶性淋巴瘤研究 (Blue: E3 ligand (HY-W440230), Black: linker HY-168297；Pink:BKT inhibitor (HY-150898))。
HY-169082
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 JQ-1 carboxylic acid (HY-78695) 和对应的 Linker：(2-Aminoethyl)carbamic acid (HY-W398806) 构成。JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-139996
PROTACs Apoptosis FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解，并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
HY-168910
PROTACs c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader-3 (Compound 22b) 是一种 c-Met PROTAC 降解剂。PROTAC c-Met degrader-3 促进 c-Met 泛素化和降解 (EBC-1 细胞中 DC50 为 0.59 nM)。PROTAC c-Met degrader-3 可用于肺癌的研究 (粉色：c-Met 配体 (HY-14721)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-W249500)；连接子 + E3 连接酶配体 (HY-168911))。
HY-160695
Ligands for E3 Ligase Molecular Glues
Cancer
PT-179 是正交 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物，能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。例如，PT-179 通过与 SD40 形成复合物，结合泛素连接酶底物受体 cereblon，有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
HY-148290
PROTACs IRAK
Cancer
KTX-951 是一种口服有效的 IRAK4 和 IMiD (Ikaros/Aiolos) 底物的 PROTAC 降解剂 (Kd = 3.5 nM)。KTX-951 对 IRAK4、Ikaros 和 Aiolos 的 DC50 分别为 13 nM、14 nM 和 13 nM。KTX-951 对 OCl-Ly10 CTG 的 IC50 为 35 nM。 KTX-951 具有抗肿瘤活性。 (粉色：IRAK4 配体-12 (HY-48932)；黑色：连接体 (HY-W382009)；蓝色：CRBN 配体 Pomalidomid (HY-10984))。
HY-172930
HY-161197
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-173414
PROTACs STING NF-κB
Inflammation/Immunology
PROTAC STING degrader-3 (Compound ST9) 是一种 STING PROTAC 类降解剂 (DC50 : 0.62 μM)。PROTAC STING degrader-3 通过泛素-蛋白酶体途径诱导 STING 降解。PROTAC STING degrader-3 通过抑制 STING/TBK1/NF-κB 信号传导发挥抗炎作用。PROTAC STING degrader-3 具有肾脏保护作用，可用于急性肾损伤的研究 (粉色: STING 配体 (HY-47709); 蓝色: E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-41547); 黑色: 连接子)。
HY-130612
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon 配体和BET 配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
HY-173357
PROTACs JAK STAT
Inflammation/Immunology
TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 0.42 nM。TYD-68 能显著抑制 IL-12 和 IFN-α 诱导的 STAT4 和 STAT1 磷酸化，从而阻断 TYK2 依赖性信号通路。
TYD-68 可用于银屑病的研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-173359); Black: Linker (HY-W007732B); Blue: E3 连接酶配体 (HY-14658); E3 连接酶配体 + Linker (HY-173358))。
HY-173437
PROTACs PARP DNA/RNA Synthesis
Cancer
CW-2 是一种 PARP1 PROTAC 降解剂。CW-2 针对 MDA-MB-231 细胞 (IC50 = 0.72 μM) 和 CDDP 耐药细胞 (A549/CDDP: IC50 = 3.52 μM) 具有强大的抗增殖作用。CW-2 具有协同抗肿瘤活性和增强膜通透性。CW-2 通过诱导 DNA 损伤、破坏 DNA 修复以及激活线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis )，发挥抗肿瘤作用 (粉色: PARP1 配体 (HY-173441); 蓝色: E3 CRBN 配体 (HY-173439); 黑色: 连接子 (HY-173440))。
HY-161250
PROTACs
Cancer
Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 (compound 22 (dCE-1)) 是一种 CBP/EP300 降解剂，包含 CRBN 配体 Pomalidomide、含有 6 个 PEG 单元的 24 个原子链和 HAT 抑制剂 CPI -1612。 Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 对多发性骨髓瘤细胞 LP1 (DC50 为 1.2 μM)、MM1S 和多种癌细胞，尤其是白血病细胞具有抗增殖作用。
HY-147858A
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-164906
CDK PROTACs
Cancer
TMX-2138 是一种 CDKs PROTAC 降解剂，对 CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinA、CDK5/p25 和 CDK9/cyclinT1 的 IC50 分别为 8.7 nM、10.9 nM、7.0 nM 和 25.7 nM。TMX-2138 可促进 CDKs 的泛素化和降解。TMX-2138 可用于研究卵巢癌 (粉红色：CDKs 配体 (HY-151071)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-14658)；黑色：连接子 (HY-W008352))。
HY-162704
PROTACs
Cancer
JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达，显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性，从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738)，linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
HY-174135
PROTACs MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-4 (compound E3) 是一种具有口服活性的选择性 PROTAC HPK1 降解剂，DC50 为 3.16 nM。PROTAC HPK1 Degrader-4 的选择性比 GLK 高 1000 倍以上。PROTAC HPK1 Degrader-4 可促进免疫激活。PROTAC HPK1 Degrader-4 可用于结肠癌和淋巴瘤的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-174355)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-45808)；黑色：连接子 (HY-174356)；靶蛋白配体-连接子偶联物 (HY-174357))。
HY-173097
VH032-Boc derivative 1
MALT1
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 (Compound 80-9; VH032-Boc derivative 1) 是一种选择性蛋白酶体降解物，靶向 MALT1 ，招募 E3 泛素连接酶 CRBN 与 MALT1 形成三元复合物，导致 MALT1 泛素化并随后蛋白酶体降解。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 通过破坏 CBM 复合体抑制 NF-κB 信号通路，显示出在 ABC-DLBCL 细胞中诱导凋亡的潜力。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 有望用于 MALT1 依赖性癌症的研究，如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-149845
GSK-3 PROTACs
Neurological Disease
PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂，IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-176449
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-32 (Compound 22) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂 (DC50 : 0.20 nM)。PROTAC BRD4 Degrader-32 通过独特的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接，形成三元复合物，诱导 BRD4 泛素化，实现蛋白酶体降解。PROTAC BRD4 Degrader-32 有望用于 BRD4 相关癌症 (如血液恶性肿瘤) 的研究。(粉色：GSK1324726A (HY-13960)；黑色：linker (HY-176450)；蓝色：Lenalidomide-5-Br (HY-W072954))。
HY-176225
PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
HY-156698
PROTACs EGFR
Cancer
HJM-561 是一种选择性口服有效的 EGFR PROTAC 类降解剂。HJM-561 能够克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变。HJM-561对 EGFR Del19/T790M/C797S (DC50 : 9.2 nM)和 L858R/T790M/C797S (DC50 : 5.8 nM)表现出强效降解作用，具有抗肿瘤活性 (粉色: EGFR 配体 (HY-12857); 蓝色: CRBN 配体 (HY-A0003); 黑色: 连接子)。
HY-161183
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163226
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163227
Ligands for E3 Ligase Autophagy
Cancer
(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)，由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白，并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-137465
PROTACs Trk Receptor
Cancer
CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK ) PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。(Pink: TRK inhibitor (HY-118271); Black: linker (HY-W067489); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
HY-171334A
HY-170869
PROTACs FGFR
Cancer
PROTAC FGFR1 degrader-1 (compound S2H) 是靶向 FGFR1 的 PROTAC 降解剂，在 KG1a 细胞中的 IC50 =26.81 nM，DC50 =39.78 nM。PROTAC FGFR1 degrader-1 由 CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，靶蛋白配体 (red part) FGFR1 ligand-1 (HY-170871)，PROTAC linker (black part) 9-Bromononanoic acid (HY-W007587) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 164 (HY-170870)。
HY-168593
β-catenin PROTACs Wnt Histone Demethylase
Cancer
PROTAC KDM3 degrader-1 (Compound 4) 是一种基于 IOX1 (HY-12304) 骨架设计的 CRBN 招募型 PROTAC 。PROTAC KDM3 degrader-1 通过选择性降解 KDM3A 和 KDM3B 蛋白，抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。PROTAC KDM3 degrader-1 能显著抑制结直肠癌干细胞的自我更新能力，并抑制结直肠癌肿瘤生长。PROTAC KDM3 degrader-1 适用于结直肠癌的研究 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
HY-137340
PROTACs
Cancer
WH-10417-099 是一种 CRBN 型 PROTAC 类多激酶降解剂，可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。WH-10417-099 通过泛素生物素化 (E-STUB) 途径诱导蛋白降解，由靶蛋白配体 (red part) PI3Kγ ligand 1 (HY-168319)、E3 泛素连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547) 和 PROTAC linker (black part) Amino-PEG5-C2-acid (HY-115384) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可以组成偶联物 Pomalidomide 4'-PEG5-acid (HY-131647)。
HY-147858
PROTACs EGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145925C
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
(S,R)-CFT8634 (compound 176) 是一种选择性和口服活性的 PROTAC 类 BRD9 蛋白降解剂。(S,R)-CFT8634 具有研究 BRD9 介导的疾病的潜力，包括但不限于细胞增殖异常。(S,R)-CFT8634 由靶蛋白配体 (red part) BRD9 ligand-5 (HY-169988)、E3 连接酶配体 (blue part) CRBN ligand-11 (HY-169989) 和 PROTAC linker (black part) 1-(3,3-Difluoro-4-piperidinyl)piperazine (HY-169991) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 142 (HY-169990)。
HY-176166
mTOR PROTACs
Cancer
PD-M6 是一种 mTOR PROTAC 降解剂 (DC50 : 4.8 μM)。PD-M6 能促进 mTOR 的泛素化和降解。PD-M6 可抑制 HeLa、MCF-7 和 HepG2 癌细胞系的增殖 (IC50 值分别为 11.3、2.58 和 3.23 μM) 并诱导自噬。PD-M6 可特异性诱导 mTOR 信号通路中的关键蛋白 LAMTOR1 的降解。(粉色：靶蛋白 mTOR 配体 (HY-B0795)；靶蛋白 mTOR 配体的活性对照 (HY-W150930)；黑色：连接子 (HY-W008296)；蓝色：E3连接酶 CRBN 配体 (HY-41547)；靶蛋白配体的活性对照+连接子 (HY-176167))。
HY-161654
SOS1 PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1 ) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
HY-153803
PROTACs Molecular Glues Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体降解，兼具 PROTAC 与分子胶 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis )，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
HY-172368
PROTACs Histone Methyltransferase IKZF Family Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1 ，降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3 。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达，从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
HY-144995
CDK4/6-IN-11
PROTACs CDK
Cancer
CDK4/6-IN-11 是一种有效的 PROTAC CDK4/6 降解剂。CDK4/6-IN-11 由基于 CRBN 的 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717 )、靶蛋白配体 (red part) Palbociclib (HY-50767) 和 PROTAC linker (black part) Boc-NH-C4-Br (HY-W007803) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 组成了 Thalidomide-NH-amido-C4-Br (HY-170307)。
HY-111594
PROTACs
Cancer
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 Cereblon 蛋白的高效降解剂，对IKZF1和IKZF3的影响很小。
HY-115881
PROTACs
Cancer
SR-1114 是一种首创的 PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解，DC50 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。
HY-14658
HY-14658S
HY-14658R
HY-162702
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
AZ'3137 是一种口服有效的 PROTAC 型雄激素受体 (AR ) 降解剂，DC50 值为 22 nM。AZ'3137 可以降解 L702H 突变体 AR (DC50 为 92 nM)。AZ'3137 可以抑制 LNCaP 细胞增殖，GI50 值为 74 nM。AZ'3137 可以抑制前列腺癌小鼠的 AR 信号传导和肿瘤生长 (粉色：AR 配体 (HY-172954)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-172955)；黑色：连接子 (HY-W262798)；E3+ Linker: HY-172956)。
HY-L128
87 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了87种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L918
320 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法，旨在通过标记降解或招募天然降解机制，靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，进而导致蛋白质泛素化，最终被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更低的分子量，更高的细胞通透性和成药性。此外，分子胶的设计相对简单，不需要复杂的连接子和配体优化。因此，分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
目前已报道出多种类型的分子胶，通过对共晶结构进行分析发现，CRBN相关的分子胶更通用，因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能（AI）筛选，再通过分子对接，验证筛选出的分子保持关键的药效团，最终获得320个分子胶类似物，这些化合物是研究分子胶的有力工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-169232
PROTACs
Cancer
PCC16 chloride 是一种基于 CRBN 的 cp-PCC，其对 DHHC3 降解的 IC50 值为 102 nM。PCC16 chloride 具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体：HY-169235，连接物：HY-169236，E3 连接酶配体：HY-10984)。
Species:
Human (6)
Tag:
Source:
HEK293
Sf9 insect cells
E. coli
Cat. No.
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Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-A0003S
Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)
HY-126534S
Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib 的代谢物， 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
HY-A0003S3
Lenalidomide-d4 (CC-5013-d4 ) 是氘代标记的 Lenalidomide. Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-A0003S2
Lenalidomide-13 C5 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-14658S
Thalidomide-d4 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂，能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-126457
炔烃
Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-propargyl 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成含 IMiD的 PROTAC。Thalidomide-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159164
叠氮化物
PROTAC CRBN ligand-3 是 RGB110 (HY-159087) 的靶蛋白配体。
HY-139339
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-alkylC6-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139333
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG5-azide 是一种基于 Pomalidomide (HY-123324) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 4'-PEG5-azide 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-139332
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG6-azide (compound 33e) 是一种 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )，用于招募 CRBN 蛋白，可用于合成 PROTAC。
HY-161134
叠氮化物
Lenalidomide 4'-PEG2-azide 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体，用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG2-azide 可通过 linker 与蛋白质配体连接，形成 PROTAC。
HY-157514
叠氮化物
Thalidomide 4'-ether-PEG1-azide 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide 4'-ether-PEG1-azide 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
HY-139343
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-139341
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-159087
叠氮化物
RGB110 (Compound 10d) 是 D-多巴色素互变异构酶 (D-dopachrome tautomerase ) 的 PROTAC 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。RGB110 不会导致 D-DT 降解。(Pink: ligand for target protein (HY-159164); Black: linker (HY-W125017); Blue: ligand for E3 ligase CRBN (HY-10984))
HY-130296
PROTAC CDK6 ligand 1
炔烃
Palbociclib-propargyl 是一种 PROTAC 靶蛋白 CDK6 的配体，可通过 PEG linker 与 CRBN 配体结合，组成 PROTAC CP-10。CP-10 可降解 CDK6，DC50 值 为 2.1 nM。Palbociclib-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157510
叠氮化物
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )，用于 PROTACs 的合成。
HY-157511
叠氮化物
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )，用于 PROTACs 的合成。
HY-130504
炔烃 PROTAC合成
Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时，PROTAC 5 导致 BTK，CSK，LYN，和 LAT2 降解。Propargyl-PEG1-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157515
叠氮化物
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基，可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )，用于 PROTACs 。
HY-161131
叠氮化物
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003)，可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂，是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-147858
炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-RS22973
小干扰RNA 小干扰RNA套装（大鼠）
Crbn Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Crbn (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS03143
MRT2; MRT2A
小干扰RNA 小干扰RNA套装（人源）
CRBN Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CRBN (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
HY-RS16541
piL; 2610203G15Rik; 2900045O07Rik
小干扰RNA 小干扰RNA套装（小鼠）
Crbn Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Crbn (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
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