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Degrader-1 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-149678
PROTACs
Cancer
PROTAC eDHFR Degrader -1 是一种 PROTAC，可有效降解 eDHFR-YFP、各种 POI（包括 YFP 和荧光素酶）。
HY-147108
HY-156591
PROTACs Mixed Lineage Kinase
Others
PROTAC MLKL Degrader -1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂，Dmax ＞90%。PROTAC MLKL Degrader -1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader -1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
HY-128838A
Estrogen Receptor/ERR
Others
(rel)-PROTAC ERRα Degrader -1 是 PROTAC ERRα Degrader -1的相对构型。PROTAC ERRα Degrader -1 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader -1 是一种 ERRa 降解剂。
HY-112098
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader -1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader -1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader -1 降低雌激素受体-α (ERα ) 水平。
HY-153880
PROTACs Ras
Cancer
KRAS degrader -1 (compound 1) 是一种有效的 KRAS 降解剂。KRAS degrader -1 通过自噬-溶酶体降解途径靶向特定蛋白质进行降解。
HY-168530
PD-1/PD-L1
Cancer
PDL1 degrader -1 (compound PMT-O9-1A) 是一种有效的 PD-L1 降解剂。PDL1 degrader -1 可降低 PD-L1 的蛋白表达。PDL1 degrader -1 具有细胞毒性。PDL1 degrader -1 具有抗癌活性。
HY-163295
ADC Cytotoxin Btk
Cancer
BTK degrader -1 (compound 1) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK ) 双功能降解剂，可与 CD79b 缀合。BTK degrader -1 具有抗肿瘤作用。
HY-162679
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met degrader -1 (Compound H11) 是一种具有口服活性的 c-Met 降解剂 (通过
泛素蛋白酶体系统降解)。c-Met degrader -1 具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性，并抑制 MHCC97H 异种移植瘤中的肿瘤生长。c-Met degrader -1 可抑制 HCC 细胞生长、阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。c-Met degrader -1 可能可以克服细胞对 Ib 型 c-Met 抑制剂的耐药性。
HY-163641
HY-156152A
Histone Methyltransferase PROTACs
Cancer
CARM1 degrader -1 hydrochloride 是 CARM1 degrader -1 (HY-156152) 的盐酸盐形式。CARM1 degrader -1 hydrochloride 是辅激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1 ) 的 PROTAC 降解剂，VHL 和蛋白酶依赖地降解 CARM1，DC50 为 8.1 nM。CARM1 degrader -1 hydrochloride 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-147656
ATTECs NAMPT Autophagy
Cancer
NAMPT degrader -1 (Compound A3)，是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC )，是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 降解剂，IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader -1 通过 autophagy -lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解，表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
HY-147048
STAT
Cancer
STAT3 degrader -1 (compound 295) 是一种有效的 STAT3 降解剂。STAT3 degrader -1 可用于抗癌研究。
HY-173369
MAGL Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC MAGL degrader -1 是一种口服有效的 PROTAC 试剂，可同时靶向单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 和 E3 泛素连接酶 MDM2 。PROTAC MAGL degrader -1 可降解 MAGL 并抑制 MDM2 与 p53 的结合。PROTAC MAGL degrader -1 可部分穿透血脑屏障 (BBB)。PROTAC MAGL degrader -1 可诱导胶质母细胞瘤干细胞 (GSC) 凋亡 (apoptosis )。(E3 连接酶配体：HY-128837；靶蛋白配体 + 连接子：HY-173370；靶蛋白抑制剂：HY-15249)。
HY-176451
CDK
Cancer
CDK9 degrader -1 (Compound AZ-9) 是一种选择性 CDK9 降解剂 (DC50 : 0.4073 µM)。CDK9 degrader -1 可募集 ATG101 启动自噬-溶酶体途径，并通过募集 LC3 形成自噬体，然后 LC3 与溶酶体融合降解 CDK9 及其伴侣蛋白 Cyclin T1 (DC50 : 1.215 µM)。CDK9 degrader -1 可诱导 caspase 3 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK9 degrader -1 在小鼠 HCT116 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-162331
HY-153864
PROTACs MEK ERK
Cancer
PROTAC MEK1 Degrader -1 是靶向 MEK1 的 PROTAC ,其 pIC50 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader -1 由 MEK1 抑制剂 和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader -1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader -1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。
HY-164895
PIN1
Cancer
PIN1 degrader -1 (Compound 158H9) 是脯氨酸顺反异构酶 (Pin1 ) 的抑制剂，IC50 为 21.5 nM。PIN1 degrader -1 在 Pin1 的 Cys113 形成共价键，诱导 Pin1 的构象变化，降低其稳定性，并导致蛋白酶体依赖性降解。PIN1 degrader -1 抑制多种癌细胞的细胞活力，可用于癌症研究。
HY-162014
PROTACs WDR5
Cancer
WDR5 degrader -1 是一种招募 WDR5 的 cereblon (CRBN) 降解剂。 WDR5 degrader -1 可选择性降解 CRBN 新底物 IKZF1上的 WDR5。
HY-128838
HY-173320
Wee1 HSP
Cancer
HEMTAC WEE1 degrader -1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50 : 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader -1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader -1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader -1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader -1 可用于 AML 的研究。(粉色：HSP90 结合剂；蓝色：WEE1 配体；黑色：连接子)。
HY-161110
Amyloid-β
Neurological Disease
APP degrader -1 (Compound 0152) 是具有口服活性的淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 降解剂，诱导 APP 降解并减少 Aβ42 的细胞外释放。APP degrader -1 能与 CAPRIN1 和 APP 结合，并通过内体-溶酶体途径增强它们的相互作用以及 CAPRIN1 介导的 APP 降解。
HY-157216
HDAC
Cancer
HDAC1 Degrader -1 (compound 1a) 是 HDAC1 降解剂，具有抗癌活性。HDAC1 Degrader -1 可显著降低 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞中 HDAC1 的水平。
HY-150608
PROTACs STING
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC STING Degrader -1 是一种靶向 STING 通路的 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 3.2 μM。PROTAC STING Degrader -1 具有高效的抗炎功效。PROTAC STING Degrader -1 可用于研究急性肾损伤和炎症性肠病 (IBD) 等疾病。(粉色：STING 配体 (HY-138682)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-W015883)) 。
HY-153415
PROTACs Bcr-Abl
Cancer
PROTAC BCR-ABL Degrader -1 (化合物 PROTAC 1) 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC 。PROTAC BCR-ABL Degrader -1 能以泛素蛋白酶体 (ubiquitinproteasom) 依赖性方式诱导 Bcr-Abl 降解。PROTAC BCR-ABL Degrader -1 对 K562 细胞显示出抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。
HY-147654
PROTACs Influenza Virus
Infection
PROTAC Hemagglutinin Degrader -1 (Compound V3) 是一种有效的 PROTAC 流感病毒血凝素 (influenza hemagglutinin (HA) ) 降解剂，降解中值浓度为 1.44 μM。PROTAC Hemagglutinin Degrader -1 具有广谱抗流感病毒活性。
HY-134725
HY-156152
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader -1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50 =8.1 nM)。CARM1 degrader -1 以 VHL 和蛋白酶体依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader -1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-145737
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1degrader -1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader -1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader -1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。
HY-163638
HY-153424
HY-157764
PROTACs ATM/ATR
Cancer
PROTAC ATR degrader -1 (compound ZS-7) 是一种有效的共济失调毛细血管扩张症和 Rad3 相关 (ATR ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为0.53μM。PROTAC ATR degrader -1 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-147943
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader -1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader -1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。
HY-148691
HY-130614
HY-163897
PROTACs Ferroptosis
Inflammation/Immunology
PROTAC NCOA4 degrader -1 (Compound V3) 是一种基于 PROTAC 的 NCOA4 降解剂 (DC50 : HeLa 细胞中为 3 nM)。PROTAC NCOA4 degrader -1 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。PROTAC NCOA4 degrader -1 可降低 NCOA4 水平并下调细胞内亚铁离子 (Fe2+ ) 水平。PROTAC NCOA4 degrader -1 可改善 CCl4 诱发的急性肝损伤模型中的肝损伤。(红色: NCOA4 配体 (HY-149457)。黑色: linker (HY-163903)。蓝色: VHL 配体 (HY-138678B))。
HY-158045
PROTACs PARP
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC PARP1 degrader -1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader -1 激活 cGAS/STING 免疫途径，最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader -1 抑制 DNA 损伤修复，导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体，黑色: 连接子；粉色: PARP1 抑制剂)。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader -1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader -1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解，DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader -1 抑制 H3K36 的甲基化，诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader -1 还下调 NSD3 相关基因的表达，例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-161749
HY-163372
MAP4K PROTACs
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader -1 (Compound B1) 是一种有效的 HPK1 降解剂，DC50 值为 1.8 nM。PROTAC HPK1 Degrader -1 抑制 SLP76 蛋白的磷酸化，IC50 值为 496.1 nM。PROTAC HPK1 Degrader -1 是一种真正的 HPK1-PROTAC 降解剂，为进一步研究 TCR 信号转导中的 HPK1 提供了潜在的工具。
HY-145737A
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader -1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader -1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader -1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。
HY-158345
PROTACs
Cancer
PROTAC VHL-type degrader -1 是一种 VHL 型 PROTAC 降解剂。PROTAC VHL-type degrader -1 诱导 ATM 降解并协同增强 ATR 抑制剂 AZD6738 的功效。
HY-173135
PROTACs Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
PROTAC KDM4 degrader -1 (Compound 11) 是一种针对 KDM4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ) 降解剂。PROTAC KDM4 degrader -1 可以降解 KDM4A-C，同时保留 KDM4D。PROTAC KDM4 degrader -1 在食管癌细胞中表现出强大的抗增殖活性。PROTAC KDM4 degrader -1 诱导细胞凋亡 apoptosis 和细胞周期停滞，并抑制组蛋白 H3 赖氨酸去甲基化。（蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078)，黑色：连接子 (HY-W013381)；粉色：靶蛋白配体 (HY-173136)）。
HY-174428
JAK STAT
Cancer
PROTAC JAK2 degrader -1 (Compound 10i) 是一种 JAK2 PROTAC 类降解剂，对 JAK2 V617F 的 DC50 为 27.35 nM。PROTAC JAK2 degrader -1 促进 JAK2 的泛素化和降解。PROTAC JAK2 degrader -1 抑制 JAK2 、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。PROTAC JAK2 degrader -1 可用于骨髓增生性肿瘤的研究 (Pink: JAK2 配体 (HY-174430); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W087383); Black: E3 连接酶配体+连接子 (HY-174432))。
HY-172208
PROTACs Cyclic GMP-AMP Synthase
Inflammation/Immunology
PROTAC cGAS degrader -1 (Compound TH35) 是一种有效的和选择性的 cGAS PROTAC 降解剂，在 THP-1 和 RAW 264.7 细胞中的 DC50 分别为 0.9 μM 和 4.6 μM。PROTAC cGAS degrader -1 可抑制 dsDNA 诱导的 cGAS 信号的激活。PROTAC cGAS degrader -1 具有抗炎活性，可用于 cGAS 相关的炎症性疾病的研究。(Pink: cGAS inhibitor (HY-133916); Black: Linker (HY-W411604); Blue: E3 ligase ligand (HY-43722))
HY-160532
Casein Kinase
Cancer
CK1α degrader -1 (Compound 82) 是一种具有口服活性的 CK1α 降解剂，DC50 为 0.105 μM。CK1α degrader -1可用于癌症的研究。
HY-111844
PROTACs SNIPERs RAR/RXR
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
PROTAC RAR Degrader -1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂，结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs ) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERs。PROTAC RAR Degrader -1 在 HT1080 细胞中，以浓度依赖的方式降低 RARα 水平，但可被蛋白酶体抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader -1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
HY-156244
PROTACs
Cancer
PROTAC GDI2 Degrader -1（化合物 21）是一种有效的 PROTAC GDI2 降解剂。PROTAC GDI2 Degrader -1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
HY-155552
Molecular Glues Apoptosis
Cancer
GSPT1 degrader -1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂和分子胶 (Molecular Glues)。GSPT1 degrader -1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-115865
IAP
Cancer
XIAP degrader -1 是一种伯胺小分子，可促进X-连锁凋亡抑制蛋白（XIAP） 的降解。
HY-161108
HY-D2336
PROTACs
Cancer
PROTAC Aster-A degrader -1 (compound NGF3) 是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。PROTAC Aster-A degrader -1 可用作荧光探针。 (Red: Aster-A inhibitor, black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
HY-173560
ATTECs SHP2
Cancer
SHP2 ATTEC degrader -1 是一种 SHP2 的 ATTEC 降解剂，在 PANC-1 细胞系中 1.0 μM 作用 24 h，降解率为 83.31%。SHP2 ATTEC degrader -1 抑制细胞体内外生长。SHP2 ATTEC degrader -1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，增加上皮标志物（E-cadherin ）的表达，降低间质标志物（如N-cadherin , Vimentin ）的表达(粉色：LC3 配体（HY-174085）；黑色:linker HY-140468;蓝色：SHP2 配体 (HY-174084))。
HY-129523
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader -1 是一种 PROTAC 。PROTAC K-Ras Degrader -1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras ，在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
HY-143904
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader -1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸激酶) PROTAC 降解剂，在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader -1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-168593
β-catenin PROTACs Wnt Histone Demethylase
Cancer
PROTAC KDM3 degrader -1 (Compound 4) 是一种基于 IOX1 (HY-12304) 骨架设计的 CRBN 招募型 PROTAC 。PROTAC KDM3 degrader -1 通过选择性降解 KDM3A 和 KDM3B 蛋白，抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。PROTAC KDM3 degrader -1 能显著抑制结直肠癌干细胞的自我更新能力，并抑制结直肠癌肿瘤生长。PROTAC KDM3 degrader -1 适用于结直肠癌的研究 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
HY-168037
PROTACs PIN1
Cancer
PROTAC PIN1 degrader -1 (compound D4) 是一种靶向 PIN1 的 PROTAC，DC50 =1.8 nM。PROTAC PIN1 degrader -1 对 MDA-MB-468 的 GI50 >30 μM。PROTAC PIN1 degrader -1 由靶蛋白配体 PIN1 ligand-1 (HY-168038)（red part）、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)（blue part）、和 PROTAC 连接子（black part）组成。
HY-163440
PROTACs NAMPT
Cancer
PROTAC NAMPT Degrader -1 是一种有效的靶向 NAMPT 的 PROTAC，DC50 值为 217 nM。PROTAC NAMPT Degrader -1 具有抗增殖活性，对A2780细胞的 IC50 值为 0.12μM。
(Structure Note: PINK, NAMPT activator (HY-163445); Blue, VHL ligand (HY-163440); Black, linker)
HY-155008
PROTACs Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader -1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader -1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader -1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader -1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
HY-168057
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2 Degrader -1 (Compound 41) 是针对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK2 Degrader -1 可抑制 CDK2 依赖性细胞系 OVCAR3 中 RB 蛋白的磷酸化，IC50 为 100-500 nM。
HY-163851
PROTACs HIV
Infection
PROTAC Vif degrader -1 (Compound L15) 是一种 Vif PROTAC 降解剂。PROTAC Vif degrader -1 具有抗 HIV-1 病毒活性 (抗 HIV-1IIIB 的 EC50 : 33.35 μM )。蓝色: CRBN 配体 (HY-10984)；黑色: 连接子；粉色: HIV-1 抑制剂 (HY-163852)。
HY-169008
PROTACs Acetyl-CoA Carboxylase
Infection
PROTAC ACC degrader -1 (Compound 9b) 是一种 Acetyl-CoA Carboxylase 降解剂。PROTAC ACC degrader -1 具有较强的抗蚜能力 (IC50 = 107.8 μg/mL)。(Structure Note: Pink, Target protein ligand (HY-169009); Blue, E3 ligand (HY-10984); Black, linker (HY-W007559))。
HY-155643
PROTACs Glutaminase
Cancer
PROTAC TG2 degrader -1（化合物 11）是一种基于 von Hippel-Lindau (VHL) 的 PROTAC ，靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2 )，KD 为 68.9 μM。PROTAC TG2 degrader -1 以蛋白酶体依赖性方式降低卵巢癌细胞中的 TG2。
HY-133131
HY-176428
PROTACs MNK Apoptosis Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
ROTAC MNK1 degrader -1 是一种选择性 MNK1 PROTAC 降解剂，其在 MV4-11 细胞中的 DC50 为 11.92 nM，Dmax > 96%。PROTAC MNK1 degrader -1 显著降低 p-eIF4E 水平 (IC50 为 22.07 nM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并将细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC MNK1 degrader -1 具有强效的抗肿瘤活性。PROTAC MNK1 degrader -1 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中表现出强大的抗白血病功效，且具有可接受的药物安全性。粉色：MNK1 ligand (HY-176429)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-A0003)；黑色：linker (HY-Y1139)；CRBN + linker：HY-176430
HY-158985A
Autophagy AUTACs
Cancer
Amino-PEG3-2G degrader -1 hydrochloride 是 Amino-PEG3-2G degrader -1 (HY-158985) 的盐酸盐形式。Amino-PEG3-2G degrader -1 hydrochloride 是 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，可以用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader -1 hydrochloride 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
HY-149845
GSK-3 PROTACs
Neurological Disease
PROTAC GSK-3β Degrader -1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂，IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader -1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader -1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader -1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-170669
PROTACs CRM1 Apoptosis NF-κB
Cancer
PROTAC XPO1 degrader -1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader -1 具有抗细胞增殖作用，还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制 NF-κB 活性，并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader -1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
HY-144657
PROTACs Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader -1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader -1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader -1 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-160525
HY-156401
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD9 Degrader -1 (Compound 13-7) 是一种 PROTAC BRD9 降解剂。BRD9 Degrader -1 对 BRD9 具有微摩尔结合亲和力，对 BRD9 和 VCB 的三元配合物具有纳摩尔亲和力。BRD9 Degrader -1 在 HEK293T 细胞中诱导 BRD9 的蛋白酶体降解，这一过程部分被 MLN4924 (HY-70062) 逆转。(蓝色: VH032-cyclopropane-F (HY-125905); 黑色: 连接子 (HY-W763939); 粉色: HY-168695)。
HY-168641
PROTACs Apoptosis HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PROTAC HIF-1α degrader -1 (compound V2) 是一种有效的缺氧诱导因子-1α (hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) ) PROTAC 降解剂，其 IC50 值为 7.54 µM。PROTAC HIF-1α degrader -1 具有抗增殖活性。PROTAC HIF-1α degrader -1 可降低 HIF-1α 蛋白表达。PROTAC HIF-1α degrader -1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(粉色：靶蛋白配体 (HY-111387)；黑色：连接子 (HY-W013731)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。
HY-145159
HY-138536
HY-128840
PROTACs MDM-2/p53
Cancer
PROTAC MDM2 Degrader -1 (化合物 15a) 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader -1 的 Linker 两端结构均为 MDM2 配体。PROTAC MDM2 Degrader -1 不仅能够阻断 p53-MDM2 的结合，而且可以利用 MDM2 自身 E3 连接酶的作用降解目标 MDM2 蛋白从而发挥抗肿瘤作用。(粉色: MDM2 配体 2 (HY-128836); 黑色: 连接子 (HY-128844); 蓝色: E3 泛素连接酶配体 15 (HY-128836))
HY-145071
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Y537S degrader -1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader -1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader -1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。
HY-125877
PROTACs Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Mcl1 degrader -1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC )，是有效，选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂，IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader -1 也抑制 Bcl-2 ，IC50 为 0.54 μM。
HY-163938
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader -1 (Compound C63) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂。PROTAC erf3a Degrader -1 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader -1 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778)；黑色: 连接子 (HY-163960)；蓝色: CRBN 配体 (HY-41547))。
HY-153881
Ras
Cancer
KRAS G12C degrader -1 (Compound 283) 是一种有效的 KRAS G12C 降解剂 (DC50 : < 100 nM)，可以用于癌症研究。KRAS G12C degrader -1 是一种分子伴侣 HSP90 介导的蛋白质降解剂 (CHAMPs)。
HY-131188
PROTACs Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader -1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团，linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC 。PROTAC Bcl-xL degrader -1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂，对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性，IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
HY-168135
PROTACs c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader -1 (Compound Met-DD4) 是口服有效的 PROTAC 降解剂，对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader -1 抑制 c-Met 成瘾细胞 MKN-45 的增殖，IC50 为 4.37 nM，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。PROTAC c-Met degrader -1 在 MKN-45 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-13404)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W087383)；黑色：连接子 (HY-W074901))
HY-176489
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC pan-KRAS degrader -1 是一种 pan-KRAS PROTAC 降解剂，可降解多种 KRAS 突变体，例如 G12D、G12C、G12V 和 G13D。PROTAC pan-KRAS degrader -1 可强效降解 AGS 细胞中的 KRAS 突变 (G12D)，DC50 为 1.1 nM，Dmax 为 95%。PROTAC pan-KRAS degrader -1 可用于研究由 KRAS 突变或扩增引起的疾病，尤其是乳腺癌、膀胱癌、胃癌等癌症。粉色：pan-KRAS ligand (HY-176490)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-170353)；黑色：linker (HY-176491)；
HY-130709
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader -1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader -1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader -1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-145479
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR-V7 degrader -1 是一种口服有效的选择性 AR-V7 PROTAC 降解剂，DC50 为 0.32 μM (22Rv1 细胞)。PROTAC AR-V7 degrader -1 能够抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。PROTAC AR-V7 degrader -1 可用于前列腺癌等癌症的研究。(Pink: VPC-14228 (HY-117669); Black: linker (HY-W041652); Blue: VHL Ligand (HY-112078))
HY-160115
HY-163757
PROTACs PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC PD-L1 degrader -1 是一种基于 CRBN 的 PD-L1-PROTAC 降解剂，具有显著的 PD-L1 蛋白降解能力。PROTAC PD-L1 degrader -1 在 4T1 细胞中表现出强大的 PD-L1 降解能力，DC50 为 0.609 μM。PROTAC PD-L1 degrader -1 可用于乳腺癌的研究。（蓝色：CRBN 配体 (HY-150839)，黑色：连接子；粉色：PD-L 抑制剂 (HY-19745)）。
HY-148521
CDK FLT3 PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT3/CDK9 degrader -1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader -1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader -1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
HY-144657A
PROTACs Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader -1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader -1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader -1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-103633
HY-172368
PROTACs Histone Methyltransferase IKZF Family Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC CARM1/IKZF3 degrader -1 (Compound 074) 抑制 CARM1 ，降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader -1 是 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3 。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader -1 抑制 MYC 蛋白的表达，从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader -1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader -1 克服免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader -1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
HY-103628
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 Degrader -1 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
HY-129966
PROTACs IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader -1 (compound I-210) 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC。PROTAC IRAK4 degrader -1 由 IRAK4 配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand-1 (HY-129967)，E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，PROTAC linker (balck part) AM-Imidazole-PA-Boc (HY-129968) 组成。
HY-103636
Sirtuin PROTACs
Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader -1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC ，为 Sirt2 的降解剂，由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂，一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader -1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM，而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 >100 μM) 无作用。
HY-111840
HY-163152
HY-151110
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader -1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader -1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
HY-158342
PROTACs YAP
Cancer
PROTAC TEAD degrader -1 (Compound 27) 是转录增强关联结构域 (TEAD ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD degrader -1 泛素蛋白酶依赖地选择性降解 Flag TEAD2，在 293T 细胞中 DC50 为 54.1 nM，抑制 NF2 缺乏的 NCI-H226 细胞增殖，IC50 为 0.21 μM，调节 yes 相关蛋白 (YAP ) 靶基因的表达。(Pink: TEAD ligand (HY-158400); Black: linker (HY-W008474); Blue: E3 ligase ligand (HY-W087383))
HY-158985
AUTACs Autophagy
Cancer
Amino-PEG3-2G degrader -1 (compound ) 是一种 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，该标签用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader -1 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
HY-174233
PROTACs SARS-CoV Virus Protease
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Degrader -1 (Compound LLP019) 是一种PROTAC 降解剂，靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (MPro )，DC50 值为 4.7 μM。PROTAC SARS-CoV-2 Degrader -1 可诱导 MPro 泛素化和蛋白酶体降解，抑制 SARS-CoV-2 复制。PROTAC SARS-CoV-2 Degrader -1 有望用于 COVID-19 及相关冠状病毒感染的研究。 (粉色：DH03 (HY-32717)；黑色：linker (HY-42149)；蓝色：Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) (HY-42771)。
HY-139186
PROTACs
Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader -1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader -1 诱导 CRBN/KRASG12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRASG12C 。
HY-168274
PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC TRIB2 degrader -1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂，通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader -1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
HY-176239
PROTACs PI3K Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
PROTAC PI3Kδ degrader -1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂，DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader -1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50 ：8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader -1 还能显著降解 p-AKT，诱导细胞周期停滞于 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。PROTAC PI3Kδ degrader -1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：PI3Kδ ligand (HY-169983)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker (HY-W013381)
HY-130612
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader -1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon 配体和BET 配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader -1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader -1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
HY-159609
PROTACs
Cancer
PROTAC GSPT1 degrader -1 (Compound F) 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 G1 至 S 期过渡蛋白 1 (GSPT1 )，降解 GSPT1 的速率为 95% (1 μM) GSPT1 和 86% (0.1 μM)。PROTAC GSPT1 degrader -1 可抑制 HL-60 细胞活力，IC50 为 9.2 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-W599025)；黑色：连接子 (HY-159619)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W087383))
HY-146324
PROTACs CaMK Apoptosis
Cancer
PROTAC eEF2K Degrader -1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC 小分子，介导 eEF2K 降解，且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160262
HY-163920
PROTACs HDAC
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader -1 (化合物 Z16) 是一种强效且选择性的 HDAC8 PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中其 DC50 为 0.27 nM。
HY-163609
PROTACs Aldose Reductase
Cancer
PROTAC AKR1C3 degrader -1 (compound 5) 是一种有效的 AKR1C3 PROTAC 降解剂。PROTAC AKR1C3 degrader -1 可降低 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白表达。PROTAC AKR1C3 degrader -1 具有用于前列腺癌研究的潜力 (蓝色：泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-A0003)，黑色：连接子 (HY-163647)； 粉色：AKR1C3 抑制剂 (HY-163610))。
HY-170995
PROTACs ROR Apoptosis
Cancer
PROTAC ROR1 degrader -1 (Compound 11d) 是伪激酶 ROR1 的 PROTAC 降解剂，可在 NSCLC 细胞中降解 ROR1 ，DC50 为 40-80 nM。PROTAC ROR1 degrader -1 可导致 PARP 裂解并诱导 NCI-H23 细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1 (HY-170996); Black: linker (HY-W014787); Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-168016
PROTACs YAP
Cancer
PROTAC YAP degrader -1 (compound YZ-6) 是一种靶向 YAP 的 PROTAC，还抑制 YAP 的核定位。PROTAC YAP degrader -1 由 PROTAC 靶蛋白配体 NSC682769 (HY-168017)（red part）和 E3 泛素连接酶配体+Linker 偶联物 (R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc (HY-168019)（blue+black part）组成，其中使用的 PROTAC Linker 是 Acid-PEG2-C2-Boc (HY-140480)，靶蛋白配体活性对照是 Demethyl-NSC682769 (HY-168018)。
HY-168242
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader -1 是一种 PROTAC BRM/BRG1 降解剂，DC50 为 10-100 nM (BRM)，> 1 μM (BRG1). PROTAC BRM/BRG1 degrader -1 可用于癌症研究。蓝色: E3连接酶配体 (HY-168243)，黑色: linker (HY-168244)，红色: BRM/BRG1 抑制剂 (HY-W539427)。
HY-161708
PROTACs CDK FLT3
Cancer
PROTAC FLT3/CDKs degrader -1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader -1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%)，抑制 AML 细胞增殖，IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader -1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
HY-149236
HY-151110A
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader -1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader -1 TFA 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
HY-103632
HY-176184
HY-162412
PROTACs Adrenergic Receptor Apoptosis
Cancer
PROTAC AR/AR-V7 degrader -1 (27c) 是 AR 和 AR-V7 的双 PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader -1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。
HY-131911
HY-170869
PROTACs FGFR
Cancer
PROTAC FGFR1 degrader -1 (compound S2H) 是靶向 FGFR1 的 PROTAC 降解剂，在 KG1a 细胞中的 IC50 =26.81 nM，DC50 =39.78 nM。PROTAC FGFR1 degrader -1 由 CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)，靶蛋白配体 (red part) FGFR1 ligand-1 (HY-170871)，PROTAC linker (black part) 9-Bromononanoic acid (HY-W007587) 组成，其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 164 (HY-170870)。
HY-137487
PROTACs Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader -1 (compound 23) 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 WT 型无降解活性。PROTAC BRAF-V600E degrader -1 对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader -1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E，可抑制黑色素瘤细胞的生长。（分子结构中，靶蛋白配体：BI-882370 (HY-107779)，red part；E3 泛素酶配体：Pomalidomide (HY-10984)，blue part；PROTAC linker：G007-LK (HY-12438)，black part。
HY-147525
HY-131183
PROTACs PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
HY-146393
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader -1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader -1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
HY-158142
PROTACs JAK
Cancer
PROTAC TYK2 degrader -1 (CPD-155) 是一个 TYK2 的 PROTAC 靶向降解剂，Dmax >60%。(Structure Note: PINK, TYK2 ligand 1 (HY-158340); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
HY-157804
HY-132998
PROTACs HDAC
Cancer
HDAC6 degrader -1 (Compound NP8) 是 HDAC6 的 PROTAC 降解剂，在细胞 MM.1S 中的 DC50 为 3.8 nM。(Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984); Black: linker (HY-140213); Pink: ligand for target protein Nexturastat A (HY-16699))
HY-128845
PROTACs E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PROTAC CRBN Degrader -1 (Compound 14a) 是一种 VHL-CRBN 异二聚化 PROTAC 降解剂，它通过将两种 E3 泛素连接酶（VHL 和 CRBN）相互结合来实现对 CRBN 的选择性降解。(Blue: VHL ligand (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Pink: CRBN ligand Pomalidomide-C2-NH2 (HY-128846); Black: Linker (HY-128847))
HY-125878
SGK3-PROTAC1
PROTACs SGK
Cancer
PROTAC SGK3 degrader -1 (SGK3-PROTAC1) 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 PROTAC，由 PEG3-C4-OBn (HY-130620) 烷基 Linker、SGK3 降解剂 (红色结构)、VHL 配体 (HY-150803，蓝色结构) 组成。PROTAC SGK3 degrader -1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50％ 内源性 SGK3 降解，8 小时观察到 80％SGK3 的降解，并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。
HY-158551
PROTACs Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC BcI-2/BcI-xI Degrader -1 (15) 是 BcI-2/BcI-xI 的 PROTAC 降解剂 (Red: BcI-2/BcI-xI inhibitor (HY-158677), black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
HY-169151
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4-DCAF1 degrader -1 (I-907) 是一种 BRD4-DCAF1 PROTAC 降解剂，DC50 为 10~100 nM。(Pink: BRD4-DCAF1 ligand (HY-169152); Black: linker (HY-126976); Blue: E3 ligase ligand (HY-78695))
HY-125876
PROTACs Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl2 degrader -1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC ，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50 ，4.94 μM；DC50 ，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50 ，11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker；粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
HY-168190
PROTACs
Cancer
PROTAC TBL1X degrader -1 (Compound TD11) 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 Transducin β-like protein 1 X-linked (TBL1X ) 蛋白，在淋巴瘤细胞 Riva、Pfeiffer 和 Granta-519 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.795、0.397 和 0.522 μM。（粉色：靶蛋白配体：TBL1X ligand 1 (HY-168191)；黑色：连接子 (HY-168193)；蓝色：E3 连接酶的配体：Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)）
HY-176421
PROTACs PI3K
Cancer
PROTAC PI3K/110β degrader -1 (J-9) 是 PI3K/110β 的 PROTAC 降解剂 (Red: PI3K/110β inhibitor (HY-75124), black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
HY-162665
Histone Methyltransferase
Others
WIZ degrader 1 (Compound 141) 是一种宽间隔锌指基序 (WIZ ) 的降解剂，AC50 为 2 nM。WIZ degrader 1 可诱导胎儿血红蛋白 (HbF ) 的表达，EC50 为 6 mM。WIZ degrader 1 用于研究遗传性血液疾病。
HY-155582
Src
Cancer
BLK degrader 1 (compound 9) 是 B 淋巴样酪氨酸激酶 (BLK) 的选择性降解剂。BLK degrader 1 在多种 B 淋巴细胞系中显示出抗癌活性。
HY-144624
PROTACs TAM Receptor
Cancer
PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 0.92 μM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
HY-142925
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 1 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139756A1，化合物 11)。
HY-174138
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB degrader 1 (Compound MD-1) 是 NF-κB1 p105 亚基降解剂。NF-κB degrader 1 具有抗炎活性 (抑制 TNF-α 的 IC50 为 2.02 μM，抑制 NO 的 IC50 为 5.40 μM)。NF-κB degrader 1 通过 Cullin-RING 连接酶 (CRL) SCFBTCP 诱导 p105 降解，抑制 NF-κB 转录活性。NF-κB degrader 1 有望用于炎症相关疾病的研究。
HY-151606
Akt
Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-162318
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-157458
ATTECs Phosphodiesterase (PDE) Autophagy
Cancer
PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c)，是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC )，是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平，而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
HY-141482
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
WSB1 Degrader 1 是一种有效的具有口服活性的 WSB1 (WD repeat and SOCS box-containing 1) 降解剂。WSB1 Degrader 1 具有抗癌转移作用。
HY-162896
DNA/RNA Synthesis
Cancer
And1 degrader 1 (Compound A15) 是一种酸性核质 DNA 结合蛋白 1 (And1 ) 的降解剂，可显著诱导 NSCLC 细胞中的 And1 降解。And1 degrader 1 (5 μM) 与 Olaparib (HY-10162) (1 μM) 联合使用可有效抑制 A549 和 H460 细胞的增殖。And1 degrader 1 可用于癌症领域研究。
HY-119932
PROTACs FAK Akt
Cancer
PROTAC FAK degrader 1 (化合物 PROTAC-3) 是一种选择性和有效的 Fak PROTAC 降解剂，DC50 为 3.0 nM。PROTAC FAK degrader 1 可降低癌细胞的迁移和侵袭能力。PROTAC FAK degrader 1 可用于肿瘤的研究。(粉色: Fak 配体 (HY-44146); 黑色: 连接子 (HY-44141); 蓝色: VHL 配体 1 (HY-125845))
HY-163814
PROTACs CDK
Cancer
CDK2 degrader 1 (Compound 3) 是一种基于 PROTAC 类的口服活性 cyclin-dependent kinase 2 (CDK2) 降解剂。CDK2 degrader 1 与小脑结合，诱导 CDK2 泛素化和随后的蛋白酶体途径降解。CDK2 degrader 1 被用于多种癌症的研究 (Red: spiro[3.3]heptan-2- ylmethyl carbonochloridate; Blue: N,N-diisopropylethylamine; Black: linker)。
HY-162960
Ras
Cancer
pan-KRAS degrader 1 (Compound 1) 是一种泛 KRAS 降解剂，表面等离子体共振 （SPR） 对 KRASG12V 的解离常数 Ki 值为 25 nM。pan-KRAS degrader 1 具有抗肿瘤活性。
HY-168654
Wee1
Cancer
WEE1 degrader 1 (Compound 10) 是 Wee1 降解剂，对 Wee1 的 DC50 值为 1.5 nM。WEE1 degrader 1 具有抗癌细胞增殖作用。
HY-168695
HY-21999
Tert-butyl 6-aminohexanoate
PROTAC Linkers
Cancer
氨基己酸叔丁酯
PROTAC linker )。tert-Butyl 6-aminocaproate 可用于合成 PROTAC CARM1/IKZF3 degrader -1 (HY-172368)。
HY-169152
HY-162307
PROTACs Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种具有抗癌作用的 PROTAC Nrf2 降解剂。Nrf2 degrader 1 抑制 A549 和 LK-2 细胞的癌细胞生长，IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。
HY-149917
PROTACs Itk
Cancer
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK ) 降解剂 (DC50 =3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解，并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50 =35.2 nM，Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
HY-168950
Annexin A
Cancer
ANXA3 degrader 1 (Compound 18a5) 是一种高选择性的 ANXA3 降解剂，具有抑制癌细胞的活性。ANXA3 degrader 1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 肿瘤异种移植模型中表现出良好的抑制作用 (TGI=96%)。
HY-169077
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
IKZF3 degrader 1 (compound 19a) 是一种 IKZF3 分子胶降解剂 (EC50 =0.012 μM)。IKZF3 degrader 1 能够促进 IKZF3 与 Cereblon (CRBN) 的结合，导致 IKZF3 的泛素化和降解。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
HY-161168
CDK
Cancer
Cyclin K degrader 1 (Compound 40) 是一种基于 AT7519（HY-50940）的 Cyclin K 降解剂，DC50 为 21 nM。Cyclin K degrader 1 对 Cyclin K 的亲和力比对 CDK12 的亲和力高约 500 倍。
HY-146384
CRM1
Cancer
CRM1 degrader 1 (1l) 是一种低毒的染色体区域维护 1 (CRM1 ) 降解剂。CRM1 是几种肿瘤抑制因子的唯一核输出蛋白，这是一种生长调节蛋白，是一种有吸引力的癌症活性分子靶点。CRM1 degrader 1 诱导胃癌凋亡 (Apoptosis ) 并选择性抑制胃癌的增殖。
HY-159728
HY-162318A
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-162723
PROTACs AP-1
Cancer
FOSL1 degrader 1 (4) 是T-5224-PROTAC ，可有效降解 FOSL1 (AP-1) 来抑制HNSCC癌干性基因的表达。FOSL1 degrader 1 (4)通过降解FOSL1抑制肿瘤生长，有效清除HNSCC肿瘤干细胞。FOSL1 degrader 1 (4) 显示出比T-5224高30到100倍的效力 (Pink: T-5224 (HY-12270); Black: Linker (HY-130200); Blue: Pomalidomide (HY-10984))。
HY-172828
HY-130245A
PCSK9
Metabolic Disease
(R,R)-PCSK9 degrader 1 是 PCSK9 degrader 1 (HY-130245) 的异构体。PCSK9 degrader 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体，对 PCSK9 具有高亲和力，其 Ki 值为 107 nM，可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。
HY-162608
PROTACs
Cancer
PROTAC JAK1 degrader 1 (compound 10c) 是一种有效和选择性地 PROTAC JAK1 降解剂，DC50 为 214 nM。PROTAC JAK1 degrader 1 具有抗肿瘤活性。(Structure Note: PINK, JAK1 ligand 1 (HY-10961); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
HY-162930
PROTACs METTL3
Cancer
PROTAC METTL3 degrader 1 (Compound KH12) 是一种基于 VHL 的 PROTAC METTL3 降解剂 (在 MOLM-13 细胞中 DC50 为 220 nM)。PROTAC METTL3 degrader 1 抑制 METTL3/14 复合物，IC50 值为 341 nM。PROTAC METTL3 degrader 1 对 AML 细胞具有抗增殖活性。黑色: Linker (HY-ER002); 红色: METTL3 ligand (HY-115717); 蓝色: VHL ligand (HY-120217)
HY-152263
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC ，Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-114323
PROTACs FLT3 Apoptosis STAT MEK ERK
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 1 是一种有效的和选择性的 FLT-3 PROTAC 降解剂，IC50 为 0.6 nM。PROTAC FLT-3 degrader 1 对 FLT-3 和 FLT-3 内部串联复制 (ITD) 突变体均有抑制能力。PROTAC FLT-3 degrader 1 具有抗增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 的活性，可用于肿瘤的研究。(粉色: FLT3 配体 (HY-168702); 黑色: 连接子 (HY-124380); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845))
HY-173467
PROTACs c-Myc
Cancer
PROTAC MTP3 degrade-1 是 MYC 的 PROTAC 降解剂 (Red: MYC inhibitor (HY-173469), black: linker (HY-W008296), Blue: E3 ligase ligand (HY-14658))。
HY-163640
HY-168318
HY-130245
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9 degrader 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体，对 PCSK9 具有高亲和力，其 Ki 值为 107 nM，可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-169343
HY-161101
HY-169235
HY-146368
PROTACs VEGFR
Cancer
PROTAC VEGFR-2 degrader -1（PROTAC-1），一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC50 > 1 μM），对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低（IC50 > 100μM)。
HY-155113
PROTACs HSP
Cancer
PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50 s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
HY-168540
PROTACs Mps1 Aurora Kinase
Cancer
PROTAC MPS1 degrader 1 (Compound 19) 是单极纺锤体 1 (Mps1 , TTK )，AURKA 和 AURKB 的强效降解剂，DC50 分别为 17.7，108.7 和 570.3 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168542); Black: linker (HY-W141926); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
HY-168896
CDK ATTECs
Cancer
CDK9 autophagic degrader 1 (Compound 28) 是一种 ATTEC 降解剂，可用于降解 CDK9 ，还能影响与其相关的 Cyclin T1 的水平。CDK9 autophagic degrader 1 在 100 nM 时表现出超过 80％ 的 CDK9 抑制率。(粉色: LC3B 配体 (HY-168897); 黑色: 连接子 (HY-W017758); 蓝色: 靶蛋白配体 (HY-10008); 连接子 + 靶蛋白配体 (HY-168898))。
HY-129775
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader -1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-129776
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader -1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-168487
DNA/RNA Synthesis PROTACs
Others
PROTAC WDR5 degrader 1 (compound 8g) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC 降解剂。PROTAC WDR5 degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) WDR5 ligand 2 (HY-168488)，VHL 型 E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (balck part) 5-Aminovaleric acid (HY-W015878) 构成，其中 VHL 配体和 PROTAC linker 组成偶联物 (HY-114176A)。
HY-161176
PROTACs
Cancer
PROTAC KRAS G12D degrader 1 (compound 8o) 是一种有效、快速、选择性的 PROTAC KRASG12D 降解剂，DC50 为 38.06 nM。PROTAC KRAS G12D degrader 1 显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-111758
PROTACs Raf
Cancer
PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
HY-111594
PROTACs
Cancer
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 Cereblon 蛋白的高效降解剂，对IKZF1和IKZF3的影响很小。
HY-169370
HY-130991
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader -1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-131386A
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1?(HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM。
HY-162282
PROTACs DNA Methyltransferase
Cancer
PROTAC METTL3-14 degrader 1 (compound 30) 是 METTL3-14 的 PROTAC 降解剂。PROTAC METTL3-14 degrader 1 显示对 METTL3 和/或 METTL14 降解率达到 50% 或更高（粉色：目标蛋白的配体 (HY-115717)；黑色：Linker (HY-168686)；蓝色：E3 连接酶的配体 (HY-10984)）。
HY-145615
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader -1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )。PROTAC KRAS G12C degrader -1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
HY-162626
PROTACs FGFR
Cancer
FGFR2 degrader 1 (compound 28E) 是 FGFR2 的选择性 PROTACS 降解剂，其 DC50 为 0.645 nM。FGFR2 在癌症研究中起着重要作用（粉色：目标蛋白的配体 (HY-13304)；黑色：Linker；蓝色：E3 连接酶的配体）。
HY-111593
PROTACs
Cancer
Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是基于 PROTAC 的有效 pVHL30 降解剂。
HY-163786
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4 和 CDK6 的双重降解剂，DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
HY-148837
PROTACs c-Myc Casein Kinase
Infection Cardiovascular Disease Cancer
PROTAC c-Myc degrader -1 (Compound A153) 是一种多靶点蛋白质降解剂 (PROTAC )。PROTAC c-Myc degrader -1 可有效降解多种肿瘤细胞中的 c-Myc ，CK1α ，GSPT1 和 IKZF1/2/3 蛋白。PROTAC c-Myc degrader -1 可用于 c-Myc 高表达相关疾病的研究，如癌症、心脑血管疾病和病毒感染 (Pink: c-Myc 配体 (HY-168685); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W093472); Black: 连接子 (HY-W015808))。
HY-162327
PROTACs HBV
Infection
PROTAC PAPD5 degrader 1 (compound 12b) 可在体外和体内抑制甲型肝炎 (HAV) 和乙型肝炎病毒 (HBV )，在 Huh7 细胞具有 IC 50 和 CC50 分别为 10.59 μM 和 > 50 μM。
HY-161597
PROTACs
Cancer
PROTAC DYRK2 degrader 1 (compound CP134) 是 DYRK2 的 PROTAC 降解剂 (Red: DYRK2 ligand (HY-161598), black: linker (HY-42776), Blue: E3 ligase ligand (HY-10984))。
HY-130499
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα ) 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 MDM2 。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 PROTAC ERRalpha Degrader -1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader -1 是一种 ERRα 降解剂。
HY-130620
PROTAC Linkers
Cancer
PEG3-C4-OBn 是一种 PEG 类的 PROTAC linker。PEG3-C4-OBn 可用于合成 PROTAC SGK3 degrader -1 (HY-125878)。PROTAC SGK3 degrader -1 是一种 PROTAC，专门降解 SGK3。
HY-159651
PROTACs 17β-HSD
Cancer
PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (compound 1) 是一种靶向 17β-HSD 13 (HSD17B13 ) 的 PROTAC。PTOTAC HSD17B13 degrader 1 由 PROTAC 靶蛋白配体 HSD17B13 degrader 2 (HY-159662)（red part）、PROTAC Linker tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate (HY-W003696)（black part）和 E3 泛素连接酶配体 E3 ligase Ligand 31 (HY-159660)（blue part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 114 (HY-159661)。
HY-168276
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Nonanol 是一种 PROTAC linker。Boc-Nonanol 可用于合成 PROTAC TRIB2 degrader -1 (HY-168274)。
HY-158381
PROTACs Phosphatase
Metabolic Disease
PROTAC PTP1B degrader 1 (compound 75) 是 CRBN-based PTP1B PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 0.2 μM (48 h) 和 0.05 μM (72 h) (Red: PTP1B ligand Oleanolic acid (HY-N0156); Black: linker; Blue: CRBN ligand)。
HY-169134
PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) 是 20S 蛋白酶体亚基 β5 的 PROTAC 的靶向降解剂，在 FaDu 细胞中 DC50 值为 0.11 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 在 FaDu 和 KM3/BTZ 细胞中都能破坏细胞周期，促进细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞增殖和迁移。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可用于咽癌和多发性骨髓瘤对 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10227); 蓝色：E3连接酶配体 (HY-103596); 黑色：Linker (HY-169142))
HY-158400
HY-W411604
PROTAC Linkers
Cancer
tert-Butyl hex-5-ynoate 是一种连接子，可以用于合成 PROTAC 化合物 PROTAC cGAS degrader -1 (HY-172208)。
HY-163959
HY-168191
HY-W007587
PROTAC Linkers
Cancer
9-溴壬酸
PROTAC linker )。9-Bromononanoic acid 可用于合成 PROTAC FGFR1 degrader -1 (HY-170869)。
HY-176186
PROTAC Linkers
Cancer
4-Hydroxy-1-piperidinepropanamide 是一种 PROTAC 连接子，可用于合成 PROTAC DDR1 degrader -1 (HY-176184)。
HY-W013381
Decanoic acid, 10-bromo-
PROTAC Linkers
Others
10-溴代癸酸
degrader -1 (HY-173135)。
HY-W584512
HY-W041652
ADC Linker
Cancer
5-羟基 戊酸
degrader -1 (HY-145479)。
HY-176187
HY-129968
PROTAC Linkers
Cancer
AM-Imidazole-PA-Boc 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。AM-Imidazole-PA-Boc 可用于合成 PROTAC IRAK4 degrader -1 (HY-129966)。
HY-130816
VH032-O-Ph-PEG1-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader -1 (HY-130614)。PROTAC EED degrader -1 是一种靶向 EED 的 PROTAC，pKD 为 9.02。
HY-130819
PROTAC Linkers
Cancer
Tos-PEG4-THP 是一种 PROTAC linker ，属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)。
HY-168017
HY-172218
HY-W442085
PROTAC Linkers
Cancer
1,4-Di(3-hydroxypropoxy)butane 是 PROTAC Aster-A degrader -1 (HY-D233) 的连接子，可用于合成 PROTAC。
HY-168193
PROTAC Linkers
Cancer
5-Amino-N-(3-bromopropyl)pentanamide 是一种 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC TBL1X degrader -1 (HY-168190)。
HY-176490
HY-173137
HY-168243
HY-170672
HY-130852
HY-176491
PROTAC Linkers
Alkyne-pyrazine-O-piperidine-(1-methylcyclopropyl) methanol 是一种 PROTAC linker ，可用于合成 PROTACs，例如 PROTAC pan-KRAS degrader -1 (HY-176489)。
HY-130621
PROTAC Linkers
Cancer
OTs-C6-OBn 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。OTs-C6-OBn 可用于合成 PROTAC SGK3 degrader -1 (HY-125878)。
HY-W539427
HY-168277
HY-138678B
HY-176429
HY-173370
HY-30105
PROTAC Linkers
Cancer
N-Boc-piperazine 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1 (HY-131183)。
HY-158678
HY-168018
HY-W087383
Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis
Cancer
Thalidomide 5-fluoride 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体，用于募集 Cereblon 蛋白。Thalidomide 5-fluoride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 IRAK4 ) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 PROTAC IRAK4 degrader -1)。PROTAC IRAK4 degrader -1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
HY-168245
HY-176185
HY-130821
PROTAC Linkers
Cancer
THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker , 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)。
HY-130820
PROTAC Linkers
Cancer
THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker , 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)。
HY-32717
HY-168275
HY-W004701
PROTAC Linkers
Cancer
Br-C3-methyl ester 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1 (HY-131183)。
HY-170671
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 49 是 PROTAC XPO1 degrader -1 (HY-170669) 的 E3 泛素连接酶配体 (E3 ubiquitin ligase ligand )。E3 ligase Ligand 49 可以用于合成 PROTACs
HY-168038
HY-168039
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-NH-Piperidine-C5-OH 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers )。Boc-NH-Piperidine-C5-OH 可用于合成 PROTAC PIN1 degrader -1 (HY-168037)。
HY-159619
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers )。Boc-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 可用于合成 PROTAC GSPT1 degrader -1 (HY-159609)。
HY-163852
HY-158677
Bcl-2 Family
Cancer
BcI-2/BcI-xI ligand 1 是一种 BcI-2/BcI-xI 配体，可用于合成 PROTAC BcI-2/BcI-xI Degrader -1 (HY-158551)。
HY-168192
HY-172370
HY-172369
HY-130814
HY-168244
PROTAC Linkers
Cancer
TsO-C2-Piperidine-O-azetidine-CO-Ph-C2-OH 是一种 PROTAC linker ，可用于PROTAC 的合成，例如 PROTAC BRM/BRG1 degrader -1 (HY-168242)。
HY-163960
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-Ph-NH-cyclohexane-NH-Boc 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers )。NH2-Ph-NH-cyclohexane-NH-Boc 可用于合成 PROTAC erf3a Degrader -1 (HY-163938)。
HY-170673
HY-169371
SOS1 Drug Intermediate
Others
SOS1 Ligand intermediate-7 (65) 是SOS1 的配体 (HY-111671) 合成的中间体。SOS1 activator 1 (HY-111671) 可用于合成PROTAC SOS1 degrader -1 (HY-145737)。
HY-129967
HY-163864
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader -1 (compound I-321) 是一种 PROTAC 降解剂，其 SMARCA 的 DC50 小于 100nM (red: SMARCA inhibitor, black: linker (HY-Y1215), blue: E3 ligase ligand (HY-163927) )。
HY-174410
HY-176476
HY-168643
HY-131190
HY-130823
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader -1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130822
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader -1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-131184
HY-168040
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-C5-piperidine-NH-Boc 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )。Thalidomide-O-C5-piperidine-NH-Boc 可用于合成 PROTAC PIN1 degrader -1 (HY-168037)。
HY-130707
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader -1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader -1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-176430
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-amide-pimelic acid 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物 ，其包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 CRBN 配体和 Linker (HY-Y1139)。Lenalidomide-amide-pimelic acid 可用于合成 PROTAC MNK1 degrader -1 (HY-176428)。
HY-W599025
HY-159777
HY-41547
Cereblon ligand 4; E3 ligase Ligand 4
Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis
Cancer
Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，形成 PROTAC IRAK4 degrader -1 (HY-129966)。
HY-131186
HY-130813
HY-159620
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide 5-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )。Thalidomide 5-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 可用于合成 PROTAC GSPT1 degrader -1 (HY-159609)。
HY-131189
Ligands for E3 Ligase
Cancer
N-Boc-SBP-0636457-OH 是 E3 泛素连接酶的配体，用于 IAP E3 连接酶的募集以降解 Bcl-xL。N-Boc-SBP-0636457-OH 可通过 linker 与 Bcl-xL 配体连接形成 PROTAC Bcl-xL degrader -1 (HY-131188)。
HY-176188
HY-158343
HY-131386
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 降解剂 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM。
HY-163904
HY-130713
HY-168019
HY-176422
HY-163647
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 可用于合成 PROTAC AKR1C3 degrader -1 (HY-163609)。
HY-176492
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 193 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )，其包含 VHL Ligase Ligand (HY-170353) 和 linker (HY-176491)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 193 可用于合成 pan-KRAS degrader -1 (HY-176489)。
HY-130712
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-C2-amido-C2-Boc 是一种 PROTAC linker，属于alkyl/ether 类。NH2-C5-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC，如 PROTAC CDK2/9 Degrader -1 (HY-130709) 降解剂。
HY-W937057
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-10-bromodecanoic acid 是一种 E3 连接酶配体-连接体偶联物 ，包含 VHL 配体 2 (HY-112078) 和连接体 10-bromoheptanoic acid。(S,R,S)-AHPC-Me-10-bromodecanoic acid 可用于合成 PROTAC PI3Kδ degrader -1 (HY-176239)。
HY-111671
HY-130815A
HY-130815
HY-150839
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand PG 是一种可用于募集 CRBN 蛋白的 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand )。E3 ligase Ligand PG 与 CRBN 表现出强效结合活性（IC50 为 2.191 μM）。E3 ligase Ligand PG 可通过 linker 与 BMS-202（HY-19745）连接形成 PROTAC，PROTAC PD-L1 degrader -1 (HY-163757)。
HY-161709
HY-174235
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Infection
Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )，包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个连接子。Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc 可用于合成 PROTAC SARS-CoV-2 Degrader -1 (HY-174233)。
HY-130619
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子，例如 PROTAC SGK3 degrader -1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
HY-133138
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker，Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader -1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130984
PROTAC Linkers
Cancer
Azido-PEG1-CH2COO-Cl (compound 43a) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader -1 (HY-133131)。Azido-PEG1-CH2COO-Cl 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131187
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-COOH，以 BMS-1166 为基础结构，通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader -1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂，其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-168694
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 147 是一种 E3 连接酶配体与 PROTAC Linker 的偶联物，可用于合成 BRD9 Degrader -1 (HY-156401) (Compound 13-7)。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 147 由 E3 连接酶配体 BRD9 ligand-7 (HY-168695) 和 PROTA linker 2-((1R,5S,6s)-3-Azabicyclo[3.1.0]hexan-6-yl)ethan-1-ol (HY-W763939) 组成。
HY-160531
HY-172882
Molecular Glues IKZF Family
Cancer
IKZF2-degrader 1 (Compound 31) 是一种分子胶类型的 (molecular glue ) IKZF2 降解剂，其 DC50 为 0.5 nM。IKZF2-degrader 1 对 CK1α 的降解活性相对较低 (DC50 : 210 nM)。IKZF2-degrader 1 可用于 IKZF2 依赖性癌症的研究。
HY-149434
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。
HY-152133
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂，DC50 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis ) 显示出抗增殖活性。
HY-159494
PROTACs Epoxide Hydrolase
Metabolic Disease
sEH-degrader -1 (Compound 8) 是 sEH 降解剂，其对 hsEH 和 msEH 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 210 nM。sEH-degrader -1 能有效降解小鼠肝脏和棕色脂肪组织中的 sEH (Red: UC-1728 (HY-114266), black: linker (HY-W248248), Blue: Thalidomide-5-piperazine (HY-W834174))。
HY-159452
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader -1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-108369
PROTAC Linkers
Cancer
Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种 PROTAC linker ，属于 alkyl/ether 类。Azido-PEG1-CH2CO2H 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader -1.Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133139
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader -1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-173469
c-Myc
Cancer
MTP3 ligand-1 是 PROTAC MTP3 degrade-1 (HY-173467) 的 MTP3 配体。PROTAC MTP3 degrade-1 (HY-173467) 是一种 MYC 的 PROTAC 降解剂。
HY-156083
CDK
Cancer
CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体，用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。
HY-142662
PROTACs
Others
PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
HY-142662A
PROTACs
Others
PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) formic 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
HY-159592
PROTAC Linkers
Cancer
Piperazine-Pyrimidine-Cyclohexane-COOEt 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers )。Piperazine-Pyrimidine-Cyclohexane-COOEt 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader -1 (HY-159452)。
HY-173470
HY-159593
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Ac-NH-(S,R,S)-AHPC-CO-cyclohexane-pyrimidine-diazabicyclo 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )。Ac-NH-(S,R,S)-AHPC-CO-cyclohexane-pyrimidine-diazabicyclo 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader -1 (HY-159452)。
HY-130617
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。
HY-131230
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 包含靶蛋白 FLT-3 配体和一种基于 PEG 的 PROTAC Linker。Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTAC FLT-3 ITD 降解剂，IC50 为 0.6 nM。
HY-158679
HY-163989
PROTAC Linkers
Cancer
N-Ethylheptanamide 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers )。N-Ethylheptanamide 可用于合成 PROTAC FGFR2 degrader 1 (HY-163985)。
HY-168488
HY-170996
ROR
Cancer
ROR1 ligand-1 (9-1) 是 PROTAC ROR1 降解剂-1 (HY-170995) 的配体。ROR1 ligand-1 通过与 VHL型或 CRBN 配体连接，设计并合成了首个选择性且高效的 ROR1 PROTAC 分子。
HY-44146
HY-168897
HY-159733
HY-161598
HY-168898
HY-W248248
PROTAC Linkers
Cancer
tert-Butyl 9-aminononanoate 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC Linkers )。tert-Butyl 9-aminononanoate 可用于合成 PROTAC sEH-degrader -1 (HY-159494)。
HY-168687
HY-168702
HY-159660
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 31 是一种 E3 泛素酶配体 (Ligands for E3 Ligase )。E3 ligase Ligand 31 可用于合成 PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (HY-159651)。
HY-169395
HY-44141
PROTAC Linkers
Cancer
tert-Butyl 3-(2-iodoethoxy)propanoate 是一种 PROTAC 连接子 (PROTAC linker )，属于 PEG 类。tert-Butyl 3-(2-iodoethoxy)propanoate 可用于合成 PROTAC FAK degrader 1 (HY-119932)。
HY-168686
PROTAC Linkers
Cancer
6-Hydroxy-1-(4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl)hexan-1-one 是 PROTAC METTL3-14 degrader 1 (HY-162282) 的连接子。
HY-162610
HY-159662
HY-W003696
Tert-butyl 5-bromo-1,3-dihydro-2H-isoindole-2- carboxylate
PROTAC Linkers
Cancer
2-N-BOC-5-溴异吲哚啉
PROTAC Linkers )。tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate 可用于合成 PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (HY-159651)。
HY-159661
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 114 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 114 可用于合成 PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (HY-159651)。
HY-163986
HY-163787
CDK
Cancer
YY173 是 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂，IC50 为 7.7 和 88 nM。YY173 抑制细胞 Jurkat 的增殖，IC50 为 1.46 μM。YY173 可以用于合成 PROTAC CDK4/6 degrader 1 (HY-163786)。
HY-158383
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-CO-C3-PEG4-C6-NH2 是PROTAC PIPIB degrader 1 (HY-158381) 的 E3 连接酶配体-连接子结合物 部分。Pomalidomide-CO-C3-PEG4-C6-NH2 由 E3 连接酶配体 Pomalidomide (HY-10984) 和连接子组成。
HY-168543
PROTACs Aurora Kinase Mps1
Cancer
PROTAC MPS1 degrader 2 (Compound 15) 是单极纺锤体 1 (Mps1 ，TTK )，AURKA 和 AURKB 的强效降解剂，DC50 分别为 42.0，2.1 和 154.0 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168545); Black: linker (HY-N0420); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
HY-159788
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader -4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂，可在 GP5d 中降解 KRASG12D ， 在细胞 SW620 中降解 KRASG12V ，DC50 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader -4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan-KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))
HY-157228
PROTACs Ras
Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解，导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
HY-162098
HY-137343
HY-161796A
HY-N8180
Others
Others
Silyamandin 是一种黄酮木脂素化合物。Silydianin 可以通过氧化降解形成 Silyamandin。
HY-155397
HY-155398
HY-158767
Drug Derivative
Others
Dehydro amlodipine fumarate 是 Dehydro amlodipine 的衍生物，是 Dehydro amlodipine 在氧化和酸性降解过程中的强制降解产物之一。
HY-157582
EGFR
Others
MS39N (compound 27) 是 MS39 的阴性对照，可结合 EGFR 而不诱导降解。
HY-E70529
HY-150400
HY-153042
HY-NP200
HY-N2057
HY-139340
PROTACs
Others
Photo-lenalidomide-acid (compound 3) 是由E3 连接酶配体、光开关和感兴趣蛋白配体组成的一种蛋白质，能够通过光调控蛋白降解。
HY-113136
HY-141551B
Drug Isomer
Others
(R)-GNE-274 是 GNE-274 的手性异构体。GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。
HY-120722
HY-118653
HY-130640
HY-W017389
HY-114406
HY-169094
HY-W749852
HY-161575
HY-162973
HY-145514A
PROTACs FKBP
Cancer
dTAGV-1-NEG 是一种非对映异构体，是 dTAGV-1 的异双功能阴性对照。dTAGV-1 是一种 FKBP12F36V 选择性降解剂。
HY-W749852A
HY-135345
PROTACs FKBP
Cancer
PROTAC FKBP Degrader -3 是一种包含 FKBP 配体结合基团，linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader -3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
HY-133799
HY-P2191
HY-158767R
Drug Derivative Reference Standards
Others
Dehydro amlodipine (fumarate) (Standard)是 Dehydro amlodipine (fumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydro amlodipine fumarate 是 Dehydro amlodipine 的衍生物，是 Dehydro amlodipine 在氧化和酸性降解过程中的强制降解产物之一。
HY-169158
HY-168288
HY-160438
Survivin
Cancer
PBX-7011 是一种活性喜树碱 (camptothecin, HY-16560) 衍生物。PBX-7011 可以与细胞中的 DDX5 蛋白结合，从而通过 DDX5 蛋白降解诱导细胞死亡。
HY-173599
Lipase
Cancer
NUV-244 是 PNPLA3 I148M 的降解剂。NUV-244 通过 BFAR 介导的泛素蛋白酶体降解降低脂滴上 PNPLA3 I148M 水平。
HY-W016087
PROTAC Linkers
Cancer
Monoethyl pimelate 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker )，属于 alkyl/ether 类。Monoethyl pimelate 能用于合成特异性的 BCL-XL PROTAC 降解剂 (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester。
HY-160438A
Others
Cancer
PBX-7011 mesylate 是一种活性喜树碱 (Camptothecin, HY-16560) 衍生物。PBX-7011 可以与细胞中的 DDX5 蛋白结合，从而通过 DDX5 蛋白降解诱导细胞死亡。
HY-145514B
PROTACs FKBP
Cancer
dTAGV-1-NEG TFA 是一种非对映异构体，是 dTAGV-1 的异双功能阴性对照。dTAGV-1-NEG TFA 是一种 FKBP12F36V 选择性降解剂。
HY-113136R
HY-130770
PROTAC Linkers
Cancer
Ald-CH2-PEG3-CH2-Boc是一种 PROTAC linker ，属于 PEG 和 Alkyl/ether 类，可以用于合成 SGK3 激酶 PROTAC 降解剂。
HY-157592
HY-124449
ME-5343
TRP Channel
Others
Afidopyropen (ME-5343) 是一种杀虫剂。Afidopyropen 通过作用于昆虫的 Nanchung (Nan) 和 Inactive (Iav) 编码基因，并影响 TRPV 通道 (TRPV channel )，从而作用于吸式口器害虫，例如粉虱、蚜虫和叶蝉。Afidopyropen 因其可降解性而可用于多种作物。
HY-161746
HY-129363
HY-148523
Molecular Glues CDK
Cancer
HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂，DC50 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂，可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分之间的相互作用，从而引起蛋白质选择性降解。
HY-N2057R
HY-D2259
E1/E2/E3 Enzyme
Others
PFI-7 是一种探针，可与人类 GID4 结合 (KD 为 79 nM)，并拮抗 Pro/N-降解决定子肽的结合。PFI-7 可用于 C 端至 LisH (CTLH) 复合物的研究和靶向蛋白质降解的开发。
HY-136183
HY-156395
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MN551 是半胱氨酸定向亲电子共价键的有效抑制剂，在 SOCS2 及其 CRL5 复合物的生物学中和在靶向嵌合体 (PROTACs ) 诱导目标蛋白质降解中发挥重要作用。
HY-44148
HY-128839
HY-126534
HY-126534A
HY-157591
HY-130800
HY-130648
HY-131717A
HY-13822
SphK Wnt Apoptosis
Cancer
SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC50 值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。
HY-122702
PROTAC Linkers
Others
PEG6-(CH2CO2H)2 是一个对称的 PEG linker，用于 Homo-PROTACs 的合成。Homo-PROTACs 是能诱导自降解的 VHL E3 泛素连接酶二价小分子二聚体。
HY-W998281
Drug Intermediate
Others
3-(4-(5-Hydroxypent-1-yn-1-yl)-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione (Compound 15c) 是合成 RET 降解剂过程中的重要中间体。
HY-162411
Others
Cancer
E3 ligase Ligand 24 (Compound 24) 是 E3 连接酶 DCAF15 的有效配体 (IC50 = 0.053 μM)。由于其选择性和强大的结合特性，E3 ligase Ligand 24 在靶向蛋白质降解的研究中起着关键作用。
HY-144605
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
HY-122725A
HY-122725B
HY-137342
HY-132288
HY-W457949
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC4-azide (Compound 2) 是含有 MIDI 基团的叠氮化合物，是构建 MIDI 叠氮化合物库的化合物之一。Pomalidomide 4'-alkylC4-azide 可以用于开发 PROTAC 降解剂的研究。
HY-113136S
HY-170429
PIN1
Cancer
BJP-07-017-3 是脯氨酸顺反异构酶 (proline cis trans isomerase , Pin1 ) 的抑制剂，IC50 为 9 nM。BJP-07-017-3 与 Pin1 的 Cys113 形成共价键，诱导 Pin1 的构象变化，降低其稳定性，并被蛋白酶体依赖性降解。
HY-W017389S
HY-168055
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S)-Deoxy-thalidomide 是一种 E3 泛素连接酶配体。(S)-Deoxy-thalidomide 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC K-Ras Degrader -3 (HY-168054)。PROTAC K-Ras Degrader -3 可靶向 KRAS 突变蛋白降解。
HY-13982
HY-136186
VH032-C7-amine
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-136186B
VH032-C7-amine hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-131295
HY-136187A
VH032-C5-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂[1] 。
HY-136187
VH032-C5-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-114407
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
TD-428 是由 Cereblon 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂，DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC ，其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂)，TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。
HY-126534S
LSN3106729-d8
CDK Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib 的代谢物， 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
HY-157765
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader -6 (compound A3) 是 ERα 的有效 PROTAC 降解剂，对 MCE-7 细胞系的 IC50 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader -6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader -6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针，可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。
HY-168290
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-12-((4-Bromobutyl)amino)dodecanamide 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 PROTAC linker。(S,R,S)-AHPC-Me-12-((4-Bromobutyl)amino)dodecanamide 可用于合成 PROTAC，例如 MS934 (HY-153863)。MS934 是一种新型改进的 VHL 募集 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。
HY-N6769
Monorden
HSP Bacterial Antibiotic Parasite
Infection
根赤壳菌素
Hsp90 抑制剂，导致蛋白酶体降解，IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK ，IC50 为 230 μM (PDK1 ) 和 400 μM (PDK3 )。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素，通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO )，IC50 为 16.04 μM。
HY-167701
HY-W017389R
HY-13982R
HY-111836
Molecular Glues β-catenin
Cancer
NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 6.5 nM，Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。
HY-141894
HY-133046
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。
HY-136186A
VH032-C7-amine dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine dihydrochloride 是 (S,R,S)-AHPC-C7-胺 (HY-136186) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 < b>PROTAC 降解剂。
HY-129619
SNIPERs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP ) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成，该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合，并有效降解 ERα 蛋白 (IC50 =0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα，而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
HY-130711A
VH032-C3-NH2 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA (VH032-C3-NH2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-130711
VH032-C3-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-145177
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 包括基于 Thalidomide 的 cereblon配体和连接子。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC BET 降解剂。
HY-144995
CDK4/6-IN-11
PROTACs CDK
Cancer
CDK4/6-IN-11 是一种有效的 PROTAC CDK4/6 降解剂。CDK4/6-IN-11 由基于 CRBN 的 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717 )、靶蛋白配体 (red part) Palbociclib (HY-50767) 和 PROTAC linker (black part) Boc-NH-C4-Br (HY-W007803) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 组成了 Thalidomide-NH-amido-C4-Br (HY-170307)。
HY-130711C
VH032-C3-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (dihydrochloride) 是 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (HY-130711) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-151792
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2336
Fluorescent Dyes/Probes
PROTAC Aster-A degrader -1 (compound NGF3) 是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。PROTAC Aster-A degrader -1 可用作荧光探针。 (Red: Aster-A inhibitor, black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
HY-D2259
Fluorescent Dyes/Probes
PFI-7 是一种探针，可与人类 GID4 结合 (KD 为 79 nM)，并拮抗 Pro/N-降解决定子肽的结合。PFI-7 可用于 C 端至 LisH (CTLH) 复合物的研究和靶向蛋白质降解的开发。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113136S
1-Methylguanosine-d3 (N1-Methylguanosine-d3 ) 是氘代标记的 1-Methylguanosine (HY-113136)。1-Methylguanosine 是一种源自 RNA 降解过程的甲基化核苷。1-Methylguanosine 是肿瘤标志物。
HY-W017389S
Xanthine-13 C,15 N2 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Xanthine (HY-W017389)。Xanthine 是一种对中枢神经系统有轻微刺激作用的植物生物碱。Xanthine 也作为嘌呤降解途径的中间产物。
HY-126534S
Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib 的代谢物， 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-133138
叠氮化物 PROTAC合成
Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker，Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader -1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-108369
叠氮化物 PROTAC合成
Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种 PROTAC linker ，属于 alkyl/ether 类。Azido-PEG1-CH2CO2H 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader -1.Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133139
叠氮化物 PROTAC合成
Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader -1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159777
炔烃
CPI-203-PEG5-Alkyne 是 E3 连接酶和连接子的偶合物。CPI-203-PEG5-Alkyne 可以用于合成 PROTAC BRD4-DCAF1 degrader -1 (HY-169151)。
HY-163647
叠氮化物
Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 可用于合成 PROTAC AKR1C3 degrader -1 (HY-163609)。
HY-130984
叠氮化物 PROTAC合成
Azido-PEG1-CH2COO-Cl (compound 43a) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader -1 (HY-133131)。Azido-PEG1-CH2COO-Cl 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159452
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader -1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-W457949
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC4-azide (Compound 2) 是含有 MIDI 基团的叠氮化合物，是构建 MIDI 叠氮化合物库的化合物之一。Pomalidomide 4'-alkylC4-azide 可以用于开发 PROTAC 降解剂的研究。
HY-151792
叠氮化物 PROTAC合成
Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也是一种交联剂-E3 连接酶配体偶联物，可用于 PROTAC 研究的点击反应蛋白降解剂构建块。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也可用于模板中靶向蛋白降解剂的合成。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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