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ERK-IN-2

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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

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19

多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153738
    ERK1/2 inhibitor 9

    		ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1) 是一种共价 ERK1/2 抑制剂。ERK1/2 inhibitor 9 在细胞中显示出亚微摩尔活性 (A375 GI50=0.47 μM)。ERK1/2 inhibitor 9 导致磷酸化 ERK1/2 下调。ERK1/2 inhibitor 9 在反式环辛烯 (TCO) 标记后和 Tz-Thalidomide (四嗪标记的沙利度胺)可以形成相应的 ERK-CLIPTAC，从而引发 ERK1/2 的降解。
    ERK1/2 inhibitor 9
  • HY-112287
    ERK1/2 inhibitor 1
    5 篇以上引用文献

    		 ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％，抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
    ERK1/2 inhibitor 1
  • HY-133084
    ERK-IN-2

    		ERK Cancer
    ERK-IN-2 是一种 ERK2 抑制剂， IC50 值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 的使用剂量 >10 μM 可能导致脱靶毒性和/或脱靶活性。
    ERK-IN-2
  • HY-133084A
    ERK-IN-2 free base

    		ERK Cancer
    ERK-IN-2 free base 是一种 ERK2 抑制剂， IC50 值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 free base 的使用剂量 >10 μM 可能导致脱靶毒性和/或脱靶活性。
    ERK-IN-2 free base
  • HY-168171
    ERK1/2 inhibitor 11

    		ERK Caspase Apoptosis Cancer
    ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 是 ERK1/2 的双重抑制剂，导致 DSB 积累和 ERK1/2 表达降解。ERK1/2 inhibitor 11 降低 BCL-2 的水平，并通过抑制 PARP 和 ERK1/2 诱导 DNA 损伤。ERK1/2 inhibitor 11 激活 caspase 3 以诱导凋亡 (apoptosis)。
    ERK1/2 inhibitor 11
  • HY-162460
    ERK1/2 inhibitor 10

    		ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1 和 ERK2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
    ERK1/2 inhibitor 10
  • HY-W838814
    ERK1/2 inhibitor 12

    		ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 12 (compound 76.3) 是一种 ERK1/2 抑制剂，能够抑制 ERK 媒介的 caspase-9 和 p90Rsk-1 激酶磷酸化。ERK1/2 inhibitor 12 具有抗癌活性，可用于癌症研究。
    ERK1/2 inhibitor 12
  • HY-145026
    ERK1/2 inhibitor 4

    		ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    ERK1/2 inhibitor 4
  • HY-145027
    ERK1/2 inhibitor 5

    		ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    ERK1/2 inhibitor 5
  • HY-145025
    ERK1/2 inhibitor 3

    		ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021218912A1, 化合物 1)。
    ERK1/2 inhibitor 3
  • HY-P5977
    STE-MEK1(13)

    Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation INhibitor Peptide

    		 ERK Cancer
    STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC50: 13-30μM)。STE-MEK1(13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。
    STE-MEK1(13)
  • HY-173060
    ERK1/2 inhibitor 13

    		ERK Apoptosis Autophagy Cancer
    ERK1/2 inhibitor 13 (Compound 21y) 是口服有效的 ERK 抑制剂，可抑制 ERK1 和 ERK2，IC50 分别为 91.71 nM 和 97.87 nM。ERK1/2 inhibitor 13 可抑制 MCF-7、4T1、MDA-MB-468 和 HCC1970 的增殖（IC50 分别为 0.67、2.76、2.15 和 1.68 μM），抑制癌细胞迁移，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。ERK1/2 inhibitor 13 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤和抗转移作用。i
    ERK1/2 inhibitor 13
  • HY-P3259
    AY254

    		Protease Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology Cancer
    AY254 是 AY77 (HY-138951) 的类似物。AY254 是 ERK 偏向的 PAR2 激动剂，EC50 为 2 nM。AY254 减轻细胞因子诱导的 caspase 3/8 激活。AY254 还通过 PAR2-ERK1/2 信号传导促进划伤伤口愈合并诱导 IL-8 分泌。
    AY254
  • HY-112570
    CC-90003
    1 篇文献验证

    		 ERK Cancer
    CC-90003 是一种不可逆的，选择性的 ERK 1/2 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    CC-90003
  • HY-100403
    Ro 67-7476
    10 篇以上引用文献

    		 mGluR Cancer
    Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂，可以在没有外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
    Ro 67-7476
  • HY-156393
    Laxiflorin B

    		ERK Cancer
    Laxiflorin B 是一种中草药化合物，可以选择性抑制 ERK1/2，具有抗肿瘤活性。
    Laxiflorin B
  • HY-119013
    VPC32183

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    VPC32183是一种具有LPA1和LPA3受体的竞争性拮抗活性。VPC32183的活性能够抑制脂质磷酸酶1（LPP1），进而阻止二辛酸二酸甘油酯（DGPP 8:0）对ERK(1/2)的激活。通过减少LPP1的表达，VPC32183可以进一步降低DGPP 8:0诱导的ERK(1/2)激活。VPC32183的作用表明其可能在细胞信号传导过程中具有正向调节功能。
    VPC32183
  • HY-14463
    Onalespib
    5 篇以上引用文献

    AT13387

    		 HSP Cancer
    Onalespib (AT13387) 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂。Onalespib 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
    Onalespib
  • HY-112181
    KO-947
    4 篇文献验证

    		 ERK Cancer
    KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂，在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。
    KO-947
  • HY-N2283
    Deltonin
    1 篇文献验证

    		 ERK Akt Endogenous Metabolite Cancer
    三角叶薯蓣皂苷 Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷，能够抑制 ERK1/2 和 AKT 的活化，具有抗肿瘤的活性。
    Deltonin
  • HY-N1507
    Tracheloside

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    络石苷 Tracheloside 是一种抗雌激素的木质素。Tracheloside 通过 ERK1/2 刺激促进角质形成细胞增殖。Tracheloside 是一种很好的促进伤口愈合的活性分子。
    Tracheloside
  • HY-B0513
    Methylthiouracil
    1 篇文献验证

    MTU

    		 NF-κB TNF Receptor Interleukin Related ERK Inflammation/Immunology Cancer
    甲硫氧嘧啶 Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。
    Methylthiouracil
  • HY-174128
    Multi-target kinase inhibitor 5

    		ERK Apoptosis Cancer
    Multi-target kinase inhibitor 5 (Compound 23) 是一种口服有效的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 值分别为 3.04 nM 和 1.57 nM)。Multi-target kinase inhibitor 5 显著抑制癌细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和周期阻滞。Multi-target kinase inhibitor 5 抑制 ERK1/2 的磷酸化，下调其下游底物 RSK 的活性发挥抗肿瘤作用。Multi-target kinase inhibitor 5 可用于癌症的研究。
    Multi-target kinase inhibitor 5
  • HY-N2312
    Mogrol
    1 篇文献验证

    		 ERK STAT Cancer
    罗汉果醇 Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物，能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路，同时能降低 CREB 的活性，活化 AMPK。
    Mogrol
  • HY-142437
    ERK1/2 inhibitor 8

    		ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 8 是一种有效的 ERK 抑制剂，对 ERK2 IC50 为 0.48 nM。
    ERK1/2 inhibitor 8
  • HY-142433
    ERK1/2 inhibitor 7

    		ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 7 是一种有效的 ERK 抑制剂，对 ERK2 IC50 为 0.94 nM。
    ERK1/2 inhibitor 7
  • HY-113916
    Onalespib lactate

    AT13387 lactate

    		 HSP Cancer
    Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
    Onalespib lactate
  • HY-156394
    Laxiflorin B-4

    		ERK Cancer
    Laxiflorin B-4 是 Laxiflorin B (HY-156393) 经过修饰化合物，对 ERK1/2 具有更高的亲和力和更强的肿瘤抑制作用。
    Laxiflorin B-4
  • HY-16642A
    LY2828360

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。
    LY2828360
  • HY-W001174
    2,5-Dihydroxyacetophenone

    		ERK NF-κB Inflammation/Immunology
    2,5-二羟基苯乙酮 2,5-Dihydroxyacetophenone 是从熟地黄中分离出的，可通过阻断 ERK1/2 和 NF-κB 信号通路来抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。
    2,5-Dihydroxyacetophenone
  • HY-126288
    ASTX029
    5 篇文献验证

    		 ERK Apoptosis Cancer
    ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂 (IC50: 2.7 nM)。ASTX029 具有抗癌活性。
    ASTX029
  • HY-N2270
    Chicanine
    1 篇文献验证

    		 p38 MAPK ERK IKK Inflammation/Immunology
    襄五脂素 Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物，可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK，ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平，具有抗炎活性。
    Chicanine
  • HY-15312
    WP1066
    25 篇以上引用文献

    		 STAT JAK Apoptosis Cancer
    WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
    WP1066
  • HY-124740
    ML00253764

    		Melanocortin Receptor Cancer
    ML00253764 是一种选择性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，可以通过抑制 ERK1/2 和 Akt 磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
    ML00253764
  • HY-122246
    ML192

    		GPR55 PKC ERK Arrestin Metabolic Disease
    ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。
    ML192
  • HY-B0916
    Propoxur

    		Insecticide Cholinesterase (ChE) MMP Reactive Oxygen Species (ROS) ERK Keap1-Nrf2 Infection Neurological Disease Cancer
    残杀威 Propoxur 是一种可逆、竞争性、口服有效的 AChE 抑制剂，可通过血脑屏障。Propoxur 抑制 AChE 活性引发神经毒性，同时通过诱导细胞内 ROS 生成、激活 ERK/Nrf2 信号通路，促进 MMP-2 表达并增强肿瘤细胞迁移与侵袭能力。Propoxur 一方面抑制 AChE，导致乙酰胆碱堆积引发神经功能紊乱；另一方面通过 ROS 依赖的 ERK1/2 磷酸化促进 Nrf2 核转位，上调 MMP-2 等侵袭相关蛋白。Propoxur 还是一种氨基甲酸酯类杀虫剂，用来对付草皮，林业，及家庭害虫。
    Propoxur
  • HY-N6007
    Chrysosplenol D

    		Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    猫眼草酚D Chrysosplenol D 是一种甲氧基黄酮类化合物，可在三阴性人乳腺癌细胞中诱导 ERK1/2 介导的细胞凋亡。Chrysosplenol D 还具有抗炎和中等抗锥虫活性。
    Chrysosplenol D
  • HY-N2858
    Alpinumisoflavone acetate

    		Apoptosis Cancer
    乙酸猫尾草异黄酮酯 Alpinumisoflavone acetate 是一种抗癌剂。Alpinumisoflavone acetate 显示出抗增殖活性。Alpinumisoflavone acetate 降低 ERK1/2 磷酸化的表达。Alpinumisoflavone acetate 可诱导线粒体功能障碍和线粒体介导的细胞凋亡 (<Apoptosis)。Alpinumisoflavone acetate 具有用于 HCC 研究的潜力。
    Alpinumisoflavone acetate
  • HY-N1507R
    Tracheloside (Standard)

    		Reference Standards Estrogen Receptor/ERR Cancer
    络石苷 (Standard) Tracheloside (Standard) 是 Tracheloside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tracheloside 是一种抗雌激素的木质素。Tracheloside 通过 ERK1/2 刺激促进角质形成细胞增殖。Tracheloside 是一种很好的促进伤口愈合的活性分子。
    Tracheloside (Standard)
  • HY-P3751
    [Tyr8] Bradykinin

    		Bradykinin Receptor ERK Cardiovascular Disease Endocrinology
    [Tyr8] Bradykinin 是一种 B2 激肽受体 (B2 kinin receptor) 激动剂。[Tyr8] Bradykinin 也刺激 ERK1/2 磷酸化。[Tyr8] Bradykinin 可作为内标。
    [Tyr8] Bradykinin
  • HY-172924
    NLX-266

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    NLX-266 是一种有口服活性的 ERK1/2 偏向 5-HT1A 受体激动剂。NLX-266 可用于帕金森病的研究。
    NLX-266
  • HY-B0513R
    Methylthiouracil (Standard)

    MTU (Standard)

    		 Reference Standards NF-κB TNF Receptor Interleukin Related ERK Inflammation/Immunology Cancer
    甲硫氧嘧啶 (Standard) Methylthiouracil (Standard) 是 Methylthiouracil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。
    Methylthiouracil (Standard)
  • HY-N2312R
    Mogrol (Standard)

    		Reference Standards ERK STAT Cancer
    罗汉果醇 (Standard) Mogrol (Standard) 是 Mogrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物，能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路，同时能降低 CREB 的活性，活化 AMPK。
    Mogrol (Standard)
  • HY-125522
    Methyl helicterate

    		ERK Apoptosis Inflammation/Immunology
    Methyl helicterate 是一种三萜类化合物，可从Helicteres angustifolia（梧桐科）中分离得到。Methyl helicterate 通过下调 ERK1/2 信号通路抑制肝星状细胞活化并促进细胞凋亡。
    Methyl helicterate
  • HY-N1374
    Magnolin
    1 篇文献验证

    		 ERK Inflammation/Immunology
    木兰苷 Magnolin 是 Magnolia liliiflora 的主要成分，靶向作用于ERK1 和 ERK2，IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM，从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。
    Magnolin
  • HY-111407
    MK-8353
    3 篇文献验证

    SCH900353

    		 ERK Cancer
    MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的，选择性的，可口服的 ERK1/2 抑制剂，IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM；MK-8353 具有抗肿瘤活性。
    MK-8353
  • HY-B0916S
    Propoxur-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Insecticide Cholinesterase (ChE) MMP Reactive Oxygen Species (ROS) ERK Keap1-Nrf2 Infection Neurological Disease Cancer
    残杀威-d3 Propoxur-d3 是 Propoxur (HY-B0916) 的氘代物。Propoxur 是一种可逆、竞争性、口服有效的 AChE 抑制剂，可通过血脑屏障。Propoxur 抑制 AChE 活性引发神经毒性，同时通过诱导细胞内 ROS 生成、激活 ERK/Nrf2 信号通路，促进 MMP-2 表达并增强肿瘤细胞迁移与侵袭能力。Propoxur 一方面抑制 AChE，导致乙酰胆碱堆积引发神经功能紊乱；另一方面通过 ROS 依赖的 ERK1/2 磷酸化促进 Nrf2 核转位，上调 MMP-2 等侵袭相关蛋白。Propoxur 还是一种氨基甲酸酯类杀虫剂，用来对付草皮，林业，及家庭害虫。
    Propoxur-d3
  • HY-B0916R
    Propoxur (Standard)

    		Reference Standards MMP Insecticide Cholinesterase (ChE) Reactive Oxygen Species (ROS) ERK Keap1-Nrf2 Infection Neurological Disease Cancer
    残杀威 (标准品) Propoxue (Standard) 是 Propoxue (HY-B0916) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propoxur 是一种可逆、竞争性、口服有效的 AChE 抑制剂，可通过血脑屏障。Propoxur 抑制 AChE 活性引发神经毒性，同时通过诱导细胞内 ROS 生成、激活 ERK/Nrf2 信号通路，促进 MMP-2 表达并增强肿瘤细胞迁移与侵袭能力。Propoxur 一方面抑制 AChE，导致乙酰胆碱堆积引发神经功能紊乱；另一方面通过 ROS 依赖的 ERK1/2 磷酸化促进 Nrf2 核转位，上调 MMP-2 等侵袭相关蛋白。Propoxur 还是一种氨基甲酸酯类杀虫剂，用来对付草皮，林业，及家庭害虫。
    Propoxur (Standard)
  • HY-N3828
    epi-Eriocalyxin A

    		Apoptosis ERK JNK Cancer
    epi-Eriocalyxin A (Epieriocalyxin A) 是一种二萜类化合物，可从 Isodon eriocalyx 分离得到，epi-Eriocalyxin A 可诱导结肠癌凋亡 (apoptosis)，还抑制 ERK1/2 和 JNK 活化，从而抑制 Bcl-2 表达。
    epi-Eriocalyxin A
  • HY-120006A
    (rel)-AR234960
    1 篇文献验证

    		 ERK Cardiovascular Disease
    (rel)-AR234960 是 G 蛋白偶联受体 MAS 的选择性和竞争型激动剂。(rel)-AR234960 结合 MAS 受体激活下游 ERK1/2 信号通路，诱导结缔组织生长因子 (CTGF) 及其下游胶原亚型基因 (如 COL1A1、COL3A1) 表达。(rel)-AR234960 为通过 MAS-ERK1/2-CTGF 通路促进心肌成纤维细胞中胶原蛋白合成，加剧细胞外基质重塑。其体外活性可被 MAS 反向激动剂 AR244555 及 MEK1 抑制剂阻断。(rel)-AR234960 调控心脏纤维化相关基因表达，可用于心力衰竭的研究。
    (rel)-AR234960

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