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and PPARγ " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-146731
HY-168719
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARγ agonist 16 (Compound 4G) 是 PPARγ 的激动剂,可竞争性结合 PPARγ 的 LBD 结构域,IC50 为 1790 nM。PPARγ agonist 16 可抑制小鼠模型中的耳朵肿胀,并在 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的小鼠糖尿病模型中表现出抗高血糖活性。
HY-148351
PPAR
Cancer
BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂,对人 PPARγ 和鼠 PPARγ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。
HY-12483
PPAR
Metabolic Disease
SR1664是一种 PPARγ 拮抗剂。SR1664能结合 PPARγ ,并有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化 (IC50 =80 nM; Ki = 28.67 nM)。
HY-116468
HY-146742
HY-N10361
RAR/RXR
PPAR
Aldose Reductase
Cancer
Drupanin 是具有口服活性且选择性的 AKR1C3 enzyme 抑制剂和 RXRα 激动剂,其 EC50 值为 4.8 μM,发现于绿色蜂胶。Drupanin 还适度激活 PPARγ 。Drupanin 诱导脂肪生成,并提高 3T3-L1 成纤维细胞中 aP2 mRNA 的水平。Drupanin 在乳腺癌和前列腺癌研究中具有潜力。
HY-173166
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 17 (Compound C1) 是一种有口服活性的 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 17 增强 PPARγ 活性并阻断 HT-29 细胞周期于 G2/M 期,抑制细胞迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PPARγ agonist 17 在癌细胞中具有广谱抗增殖活性,且毒性相对正常细胞较低,不能穿过血脑屏障。
HY-169404
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ agonist 15 (Compound 7c) 是 PPARγ 的激动剂。PPARγ agonist 15 抑制 α-淀粉酶 (HPA) 和 α-葡萄糖苷酶 (HLAG) 的表达,IC50 分别为 28.35 µM 和 26.21 µM。PPARγ agonist 15 在 L6 肌管细胞中增加葡萄糖摄取。PPARγ agonist 15 在大鼠 Streptozotocin (HY-13753)-诱发的糖尿病模型中改善葡萄糖稳态、胰岛素敏感性和脂质代谢。
HY-170874
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ modulator-2 (Compound (R)-2n) 是 PPARγ 的可逆调节剂,可抑制 PPARγ 配体结合域 (LBD),IC50 为 41 nM。PPARγ modulator-2 可降低血糖、改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性,并在 db/db 小鼠模型中表现出抗糖尿病活性。
HY-13956S
HY-176214
PPAR
COX
Metabolic Disease
PPARγ agonist 19 (Compound 5e) 是一种 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 19 对 COX-1 的 IC50 为 11.27 μM,对 COX-2 的 IC50 为 0.05 μM。PPARγ agonist 19 在大鼠半膈肌实验中增加葡萄糖摄取,且优于吡格列酮 (HY-13956)。PPARγ agonist 19 可减轻了 2 型糖尿病大鼠体内模型中的高血糖和胰岛素抵抗,而且还保护了其免受代谢功能障碍引起的肾脏和脂血损害。
HY-14601
HY-14792
Efatutazone; CS-7017; RS5444
PPAR
Cancer
伊诺他酮二盐酸盐
Inolitazone(RS5444; CS-7017)是新型PPARγ 高亲和性激动剂,EC50为rosiglitazone的五十分之一,对于不表达PPARγ 的RIE细胞无抑制性。
HY-14792B
Efatutazone dihydrochloride; CS-7017 dihydrochloride; RS5444 dihydrochloride
PPAR
Cancer
盐酸伊诺他酮
Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 是一种高亲和力的 PPARγ 激动剂,活性依赖于 PPARγ ,抑制生长,IC50 为 0.8 nM。
HY-163294
HY-150308
PPAR
Cancer
SR10221 是 PPARγ 的非共价反向激动剂,抑制 PPARγ 下游靶基因,导致膀胱癌细胞系的生长抑制。
HY-N2025
PPAR
Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-176062
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ modulator-3 (Compound 11) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 调节剂,KD 值为 186 nM。PPARγ modulator-3 有望用于胰岛素抵抗 (IR) 相关疾病的研究,如 2 型糖尿病 (T2DM) 和代谢综合征。
HY-50935S
HY-13956B
U 72107 potassium
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮钾盐
Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
HY-13956
U 72107
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮
Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-16086R
HY-159944
HY-118097
PPAR
Others
GW0072 是 PPARγ 的部分激动剂,而不直接与 PPARγ 的 AF-2 螺旋结合,产生了特异性的部分受体转录激活特性。
HY-13956S1
HY-B0287
HY-B0700
HY-111254
PPAR
Metabolic Disease
GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体,Ki 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂,可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。
HY-50935
HY-N2025R
Reference Standards
PPAR
Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A (Stand ard) 是 Oroxin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-14600
HY-13202
HY-121448
HY-113473
HY-101292
PPAR
Metabolic Disease
FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM) 。FK614 是一种 PPARγ 激动剂,显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。
HY-13956R
HY-108572
HY-14601R
HY-110118
PPAR
Metabolic Disease
依格列宗
Edaglitazone 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PPARγ 激动剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 35.6 nM 和 1053 nM。Edaglitazone 显示出抗血小板、抗糖尿病和抗高血糖活性。
HY-14792BR
PPAR
Cancer
盐酸伊诺他酮 (Standard)
Inolitazone (dihydrochloride) (Stand ard) 是 Inolitazone (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 是一种高亲和力的 PPARγ 激动剂,活性依赖于 PPARγ ,抑制生长,IC50 为 0.8 nM。
HY-163432
PPAR
Metabolic Disease
YGL-12 是一种有效的 PPARγ 调节剂,具有较好的结合亲和力,IC50 值为 0.85 μM。YGL-12 有效阻断 PPARγ Ser273 磷酸化,可用于糖尿病的研究。
HY-116521
HY-B0287S
PPAR
Metabolic Disease
氯贝特 d4
Clofibrate-d4 是 Clofibrate 的氘代物。Clofibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 55 μM,∼500 μM 和 50 μM,∼500 μM。
HY-14600R
HY-17386S
HY-100428
HY-B0287R
HY-128671
6TI; 6-Mercaptopurine riboside
PPAR
LXR
JNK
NO Synthase
Metabolic Disease
6-疏基嘌呤核苷
6-Thioinosine (6TI) 是一种嘌呤抗代谢物和抗脂肪形成剂。6-Thioinosine 降低 PPARγ 和 C/EBPα 的 mRNA水平,下调 PPARγ 靶基因 (LPL、CD36、aP2 和 LXRα ) 的 mRNA 水平。6-Thioinosine 通过 JNK 依赖性 iNOS 上调来介导 PPARγ 的下调发挥抗脂肪生成作用。6-Thioinosine 可用于脂肪细胞功能障碍研究。
HY-106181
HY-13956C
(R)-U 72107
PPAR
Neurological Disease
(R)-Pioglitazone ((+)-pioglitazone) 是吡格列酮 (HY-13956) 的 R 型异构体。(R)-Pioglitazone 是一种具有口服活性的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ ) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。(R)-Pioglitazone 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-16995
HY-117422
11-Oxo-prosta-5Z,12E,14Z-trien-1-oic acid
PPAR
Cancer
9,10-二氢-15-脱氧-δ12,14-前列腺素J2
CAY10410 (11-Oxo-prosta-5Z) 是一种 15d-PGJ2 类似物,是一种有效的 PPARγ 激动剂。CAY10410 能够在不杀死 B 淋巴细胞的情况下激活人 B 细胞中的 PPARγ 。
HY-B0637
HY-50935R
HY-138007
HY-W073128
PFTeDA
PPAR
Apoptosis
Endocrinology
全氟十四酸
Perfluorotetradecanoic acid (PFTeDA) 是一种 PPARγ 抑制剂。Perfluorotetradecanoic acid 与人 PPARγ 配体结合域结合,IC50 为 22.8 μM,Kd 为 157.8 μM。Perfluorotetradecanoic acid 通过诱导氧化应激和细胞凋亡 (Apoptosis ) 来抑制 Leydig 细胞的功能。Perfluorotetradecanoic acid 刺激皮质酮生物合成,但抑制醛固酮生成。
HY-101064
N-FMOC-leucine; NPC 15199; NSC 334290
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸
Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-124019
HY-112247
HY-N9333
HY-101064S1
HY-W738533
U 72107A-d4 ; AD 4833-d4
Isotope-Labeled Compounds
PPAR
Ferroptosis
Cancer
Pioglitazone-d4 hydrochloride (U 72107A-d4 ; AD 4833-d4 ) 是 Pioglitazone hydrochloride (HY-14601) 的氘代物。Pioglitazone 是一种有效,选择性的 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-105074
HY-148352
PPAR
Cancer
BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ 反向激动剂,IC50 为 0.17 nM。
HY-121798
PPAR
Metabolic Disease
TZD18 是一种具有口服活性的,有效的 PPARα 和 PPARγ 双重激动剂,对 PPARα、PPARγ 、PPARδ 的 IC50 值分别为 0.028、0.057、>10 µM。TZD18 可降低糖尿病小鼠的血浆葡萄糖和甘油三酯水平。TZD18 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
HY-B0637S
HY-B0637S1
HY-122235
HY-160162
HY-14728S
Aleglitazar-d2 ; R1439-d2 ; RO0728804-d2
PPAR
Others
Deutaleglitazar (Aleglitazar-d2 ) 是双重过氧化物酶体增殖激活受体 (PPARα 和 PPARγ ) 的激动剂。
HY-B0637R
HY-16995R
HY-14817
HY-101746
HY-101064S3
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸-d10
Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S2
N-FMOC-leucine-d3 ; NPC 15199-d3 ; NSC 334290-d3
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸-d3
Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-106181A
R-106056 hydrochloride
PPAR
Metabolic Disease
Rivoglitazone hydrochloride (R-106056 hydrochloride) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体-γ (peroxisome proliferator-activated receptor-γ,PPAR-γ ) 激动剂。Rivoglitazone hydrochloride 通过激活 PPARγ 来调节脂质和葡萄糖代谢相关的大量基因的表达,发挥其抗糖尿病的效应。Rivoglitazone hydrochloride 可用于对胰岛素分泌,以及对糖尿病动物模型中胰岛素抵抗的研究。
HY-15725
HY-B0637S2
HY-B1026
HY-111775
HY-13202R
PPAR
Cancer
T0070907 (Stand ard) 是 T0070907 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。T0070907是有效的 PPARγ 拮抗剂,Ki 值为1 nM。
HY-U00340
HY-N0604
HY-100428R
HY-Y0078
HY-118397
PPAR
Others
RB394 是一种双sEH/PPARγ 调节剂的有效异构体,具有促进脂肪细胞棕色化和同时表现出心脏保护活性的作用,可用于抑制代谢综合征。
HY-123654
HY-148083
HY-107333
HY-100277
SR-202
PPAR
Metabolic Disease
Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50 =140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-126969
PPAR
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ 调节剂,具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮(TZDs)类似的胰岛素敏化效果,而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平,降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化,并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ 靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-156277
PPAR
Metabolic Disease
SP4f 是 PPAR-γ 的激活剂,在 HK-2 细胞中的 EC50 为 826 nM。SP4f 降低瑞士白化病小鼠血糖水平和脂质过氧化,增加谷胱甘肽水平和过氧化氢酶活性。
HY-120542
HY-13202S
HY-120255A
HY-125716
HY-117761
HY-144111
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARα/δ agonist 1 是一种有效的 PPARα/PPARδ 双激动剂 (PPARα EC50 =7.0 nM; PPARδ EC50 =8.4 nM)。PPARα/δ agonist 1 对 PPARγ 具有很高的选择性 (PPARγ EC50 =1316.1 nM)。PPARα/δ agonist 1 具有研究非酒精性脂肪性肝炎的潜力。
HY-148922
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 2 是一种具有口服活性的 PPARα 完全激动剂和 PPARγ 部分激动剂。PPARα/γ agonist 2 激活 PPARα 和 PPARγ ,EC50 值分别为 0.95 μM 和 0.91 μM。PPARα/γ agonist 2 也是 PTP1B 抑制剂。 PPARα/γ 激动剂 2 是一种抗糖尿病试剂。
HY-16578
PPAR
Cancer
GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50 值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
HY-16421
(-)-DRF 2725; NNC 61-0029
PPAR
Metabolic Disease
Ragaglitazar是一种PPARα 和PPARγ 激动剂,在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。Ragaglitazar可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。
HY-113655
HY-U00450
HY-U00450R
HY-170581
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ /δ modulator 2 (Compound 3h) 是一种 PPARγ 激动剂和 PPARδ 拮抗剂。对 b>PPARγ 和 PPARδ 的 Ki 分别为 2.8 μM 和 43 nM。PPARγ /δ modulator 2 显著增强脂联素 (Adiponectin ) 的产生,并促进了人骨髓间充质干细胞 (hBM-MSCs) 的脂肪生成分化。PPARγ /δ modulator 2 可用于低脂联素血症相关的代谢性疾病研究。
HY-133559
PPAR
Metabolic Disease
VSP-77 是一种口服活性的 PPARγ 激动剂。VSP-77 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ 在 Ser-273 位的磷酸化,选择性地上调胰岛素敏感性相关基因 (Glut4 和 Adiponectin) 的表达。VSP-77 在高脂饮食诱导的糖尿病小鼠模型中显著改善葡萄糖耐量,降低空腹血糖和胰岛素水平。VSP-77 可用于糖尿病研究。
HY-20019
PPAR
Metabolic Disease
L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂,对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和 约 730 nM,可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。
HY-W341997
PPAR
Metabolic Disease
硬脂炔酸
9-Octadecynoic acid 是一种 DNA 结合剂,解离常数为 1.8 mM。9-Octadecynoic acid 也是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 的激动剂。
HY-160161
PPAR
Cancer
BAY-5094 是一种 PPAR gamma (PPARG) 反向激动剂。 BAY-5094 具有口服 活性。 BAY-5094 可用于腔内膀胱癌的研究。
HY-13861
HY-128400
HY-N7624
3-Oxoolean-12-en-28-oic acid methyl ester
PPAR
Cancer
3-Keto-齐墩果酸-28-甲酯
Methyl oleanonate 是从 Pistacia lentiscus var. Chia 中分离得到的三萜类 PPARγ 激动剂。Methyl oleanonate 是齐墩果酸衍生物,具有抗癌作用。
HY-128487
G3335
PPAR
Metabolic Disease
H-Trp-Glu-OH 是一种选择性的、可逆的且有细胞通透性的 PPARγ 拮抗剂,其 Kd 约为 8 µM。H-Trp-Glu-OH 可能作为研究糖尿病的先导化合物。
HY-106266
Carfloglitazar
PPAR
Metabolic Disease
Chiglitazar (Carfloglitazar) 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双激动剂,其对PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.2,0.08 和 1.7 μM。
HY-148694
HY-173443
HY-10678
PPAR
Cardiovascular Disease
BMS-687453 是一种有效的,选择性的 PPARα 激动剂,对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM;较弱地抑制 PPARγ 的活性,EC50 和 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。
HY-19937
HY-106266B
Carfloglitazar sodium
PPAR
Metabolic Disease
Chiglitazar (Carfloglitazar) 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双激动剂,其对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 1.2,0.08 和 1.7 μM。
HY-N0163
HY-100277R
SR-202 (Stand ard)
Reference Standards
PPAR
Metabolic Disease
Mifobate (Stand ard)是 Mifobate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50 =140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-19937A
HY-N3027
HY-19394
HY-119248
MK-0767
PPAR
Metabolic Disease
KRP-297是a PPARα 和PPARγ 激动剂,有潜力用于 2 型糖尿病和血脂异常的研究。KRP-297可以恢复降低的脂质氧化作用,也可以抑制肝脏内脂肪生成和甘油三酯积累。
HY-17618A
Rac-K13675
PPAR
Inflammation/Immunology
Pemafibrate racemate (K13675 racemate) 是 pemafibrate 的外消旋体,为 PPARα 的激动剂,对 h-PPARα,h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM,>10 μM 和 1.7 μM。
HY-128344
HY-114853
PPAR
Metabolic Disease
BVT.13 是一种具有口服活性和选择性的 PPARγ 激动剂,其最大功效与 Rosiglitazone (HY-17386) 相似。此外,BVT.13 在 ob/ob 小鼠中表现出抗糖尿病活性。
HY-130289
HY-P10873
HY-122083
PPAR
Metabolic Disease
T2384 是一种过氧化物酶体增殖激活受体 γ (peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ ) ) 配体。T2384 也是一种具有口服活性的抗糖尿病剂。T2384 可降低空腹血糖水平和血浆胰岛素水平。
HY-131269R
HY-14728
R1439; RO0728804
PPAR
Metabolic Disease
阿格列扎
Aleglitazar (R1439;RO0728804) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂,对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。
HY-107333S
HY-113631
HY-B1026R
HY-139172
HY-118514
PPAR
Metabolic Disease
CAY10514 是 8(S)-HETE 的芳香族化合物。CAY10514 是过氧化物酶体增殖物激活受体 α (PPAR α) 和 PPAR γ 的双重激动剂,IC50 分别为 0.173 和 0.642 μM。
HY-134997
4-oxo DHA
PPAR
Cancer
4-Oxo Docosahexaenoic Acid (4-oxo DHA) 是 Docosahexaenoic acid (HY-B2167) 的推定代谢物,具有抗增殖和 PPARγ 激动剂活性。它在 50-100 μM 浓度下抑制几种三阴性乳腺癌细胞系 (MCF-10F、trMCF、bsMCF、MDA-MB-231 和 BT549) 的生长,但它增加了 MCF-7 细胞的增殖。4-氧代 DHA 与 PPARγ 共价结合,并在荧光素酶报告基因检测和树突状细胞中激活基因转录,EC50 值约为 8-16 μM。
HY-B0963
HY-N7687
HY-15027
HY-108523
UVI 2112
RAR/RXR
Metabolic Disease
LG100754 (UVI 2112) 是一种 RXR 二聚体 的调节剂。LG100754 作为同源二聚体 RXR:RXR 的拮抗剂,但作为异源二聚体 RXR: PPARα 和 RXR: PPARγ 的激动剂。LG100754 是一种通过 RXR 起作用的胰岛素增敏剂。
HY-106278
PPAR
Metabolic Disease
GW 590735 是一种有效的选择性 PPARα 激动剂。GW 590735 显示 PPARα 上的 EC50 =4 nM,与 PPARδ 和 PPARγ 相比,选择性至少为 500 倍。GW 590735 可用于血脂异常的研究。
HY-168468
PPAR
Metabolic Disease
SKLB102 与 PPARγ 有较高的亲和力。SKLB102 具有通过调节脂肪细胞因子表达和预防胰岛素抵抗来减少脂肪沉积并保护肝脏免受非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 侵害的强大能力。
HY-101491
HY-113827
HY-13928
HY-Y0078S1
HY-111616
HY-Y0078S
HY-121900
PPAR
Metabolic Disease
Endocrinology
LT175 是一种双重 PPARα/γ 配体,是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50 =0.22 μM; mPPARα:EC50 =0.26 μM; hPPARγ :EC50 =0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。LT175 具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。
HY-N0604R
HY-16578R
PPAR
Cancer
GW9662 (Stand ard) 是 GW9662 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50 值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
HY-N0898A
(-)-Cianidanol; (-)-Catechuic acid
COX
Cancer
(-)-儿茶素
(-)-Catechin 是 Catechin 的一种异构体。Catechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) ,IC50 为 1.4 μM。(-)-Catechin 还有效促进 hBM-MSC 脂肪细胞分化,增加脂联素、PPARγ 水平。
HY-119197
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ/δ agonist 1 (Compound 2) 是一种有效的 PPARα/γ/δ 激动剂,对 PPARγ 的 IC50 为 70 nM。PPARα/γ/δ agonist 1 能够用于2型糖尿病的研究。
HY-15027S
HY-16578S
HY-118788
HY-17386B
HY-163547
PPAR
Inflammation/Immunology
PPAR agonist 5 (compound 4b) 是一种有效的 PPAR 激动剂,对 PPARα、PPARβ/δ、PPARγ 的 EC50 值分别为 3.20、1.51、1.92 µM。PPAR agonist 5 具有抗炎作用。
HY-N1867
PPAR
Metabolic Disease
trans-Cinnamyl alcohol 是 Cinnamyl alcohol 的反式异构体,Cinnamyl alcohol 是从板栗花中分离得到的活性成分,抑制增加的 PPARγ 的表达,具有抗肥胖的作用。trans-Cinnamyl alcohol 属于肉桂醇类化合物,是一种初级代谢物。
HY-N1867R
HY-N0393
HY-122959
Akt
PPAR
Metabolic Disease
Kihadanin B 是一种柑橘类柠檬素,可以从未成熟的蜜桔 (Citrus unshiu ) 的皮中纯化出。Kihadanin B 通过抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的 Akt-FOXO1-PPARγ 抑制脂肪形成。
HY-17386A
HY-151963
HY-N6642
HY-17386
HY-N0163R
HY-B0760
FNF acid
PPAR
COX
Metabolic Disease
非诺贝特酸
Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 μM,1.47 μM 和 1.06 μM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
HY-117727
HY-N0479
(-)-Licarin B
PPAR
GLUT
Metabolic Disease
Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子,是 NO 生成的抑制剂,可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。
HY-117727A
MIN-102 hydrochloride; Hydroxypioglitazone hydrochloride
PPAR
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Leriglitazone (MIN-102; Hydroxypioglitazone) hydrochloride 是一种能透过大脑屏障和口服有效的 PPARγ 激动剂,EC50 为 9 μM。 Leriglitazone hydrochloride 作为线粒体功能的调节剂,具有神经保护,抗炎和抗氧化的作用。Leriglitazone hydrochloride 可用于神经炎症和神经退行性疾病的研究。
HY-112813
HY-124581
PPAR
Metabolic Disease
DS-6930 是一种有效的和选择性的 PPARγ 激动剂,EC50 值为 41 nM。DS-6930 可有效降低血浆葡萄糖 (PG),并且比 Rosiglitazone 具有更少的 PPARγ 相关不良反应。DS-6930 可用于糖尿病研究。
HY-W206016
HY-13861R
PPAR
Cardiovascular Disease
GW7647 (Stand ard) 是 GW7647 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GW7647 是一种有效的 PPARα 激动剂,对人 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 6 nM, 1.1 μM 和 6.2 μM。
HY-Y0078R
HY-19848
LBM-642
PPAR
Metabolic Disease
Cevoglitazar (LBM-642) 是一种具有口服活性的,有效的 PPARα 和 PPARγ 双重激动剂。Cevoglitazar 可以减少肥胖小鼠和食蟹猴的食物摄入量、体重和空腹血浆胰岛素。Cevoglitazar 具有用于糖尿病和肥胖相关疾病研究的潜力。
HY-169070
PPAR
Others
Anti-osteoporosis agent-10 是一种骨质疏松抑制剂。Anti-osteoporosis agent-10 可以抑制破骨细胞的生成,IC50 为 0.042 μM。Anti-osteoporosis agent-10 对 PPARγ 具有拮抗活性,EC50 值为 0.75 μM。
HY-W109107
HY-15027S2
HY-160159
PPAR
Metabolic Disease
Anticancer agent 183 是非激动性PPARG 调节剂。 Anticancer agent 183 与PPARG(PPARγ )具有高亲和力。 Anticancer agent 183 抑制激酶介导的 PPARG 磷酸化。 Anticancer agent 183 可用于代谢性疾病的研究,避免副作用。
HY-143239
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 1 (compound 5b) 是一种有效的双 PPARα/γ 部分激动剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 28 nM 和 69 nM。PPARα/γ agonist 1 是血脂异常和糖尿病研究的一个有前途的化合物。
HY-20019R
PPAR
Metabolic Disease
L-165041 (Stand ard) 是 L-165041 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂,对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和 约 730 nM,可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。
HY-128400R
HY-121671
RAR/RXR
Neurological Disease
TBTC是一种选择性激动剂,具有改善阿尔茨海默病模型小鼠的行为缺陷的活性。TBTC能够有效激活RXRα与LXRα或PPARγ 的异二聚化。TBTC刺激apoE、ABCA1和ABCG1基因的表达,降低细胞和动物模型中的Aβ含量。
HY-161999
HY-15027S1
HY-N3027R
HY-19394A
PPAR
Metabolic Disease
(E)-CLX-0921 是 CLX-0921 (HY-19394) 的 E 型异构体。CLX-0921 是一种具有口服活性的 PPARγ 激动剂,IC50 为 1.54 μM。CLX-0921 具有强效的抗高血糖活性,可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-108022
HY-19937S1
HY-B1419R
HY-19522
MBX-8025; RWJ-800025
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。Seladelpar 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
HY-19522A
MBX-8025 sodium salt; RWJ-800025 sodium salt
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Seladelpar (MBX-8025) sodium salt 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。Seladelpar sodium salt 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar sodium salt 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
HY-173432
HY-N6641
HY-B0963R
HY-114822
HY-115357
PPAR
Metabolic Disease
BMS711939 是过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPAR α ) 的选择性激动剂,对人类 PPARα 和人类 PPARγ 的 EC50 分别为 4 nM 和 4.5 μM。BMS711939 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特性。BMS711939 可提高 HDL 胆固醇,降低 LDL 胆固醇和甘油三酯水平。
HY-116699
HY-163443
PPAR
Others
PPAR agonist 4 (Compound 12) 是一种口服有效的 PPAR 激动剂,可激活 PPARα,PPARδ 和 PPARγ ,EC50 分别为 0.7,0.7 和 1.8 μM。PPAR agonist 4 具有抗肝纤维化活性。
HY-122716
PPAR
Others
PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂,IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
HY-117431
HY-171895
12-Nitro-9-cis,12-cis-octadecadienoic acid
PPAR
Interleukin Related
NF-κB
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
12-Nitrolinoleate (12-Nitro-9-cis,12-cis-octadecadienoic acid) 是一种过氧化物酶体增殖激活受体 γ(PPARγ )的激活剂。12-Nitrolinoleate 是亚油酸的硝化形式。12-Nitrolinoleate 可在暴露于酸化硝酸盐时形成,并存在于人体红细胞和血浆中。12-Nitrolinoleate 可激活表达 PPARγ 的 MCF-7 细胞中 PPARγ 依赖性基因的表达,其 EC50 = 0.045 μM。12-Nitrolinoleate 能够抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞中的 NF-κB 转录。12-Nitrolinoleate 能抑制LPS诱导的IL-6 、TNF-α 和CCL2 。
HY-N1280
Amyloid-β
Neurological Disease
半甘草异黄酮 B
Semilicoisoflavone B,一种异黄酮,主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Semilicoisoflavone B 通过抑制 β-分泌酶-1 (BACE1) 的表达和活性来减少淀粉样蛋白 β (amyloid β ,Aβ ) 的分泌。Semilicoisoflavone B 主要通过增加 PPARγ 表达和抑制 STAT3 磷酸化来降低 BACE1 的表达。
HY-19522B
MBX-8025 (lysine)
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) lysine 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。Seladelpar lysine 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar lysine 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
HY-W587784
PPAR
Metabolic Disease
降红木素
Norbixin 是一种在 B. orellana 中发现的类胡萝卜素。在无细胞实验中,它与 PPARγ 结合(Ki = 1.15μM)。Norbixin 可减轻心脏代谢综合征大鼠模型的高血糖、高胰岛素血症和胰岛素抵抗,并降低血脂水平和心脏硫代巴比妥酸反应物质(TBARS)和谷胱甘肽(GSH)水平。
HY-172169
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARγ -IN-5 (Compound A3) 是 PPARγ 的抑制剂。PPARγ -IN-5 在肝细胞中抑制脂质累积,并在 HepG2 细胞(400 µM)中无显著的细胞毒性。PPARγ -IN-5 可用于非酒精性脂肪性肝病的研究。
HY-155704
PPAR
Others
DPP-IV-IN-5 是从枸杞果实中分离得到的化合物。DPP-IV-IN-5 对过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ ) 具有中等拮抗作用,EC50 值为 10.09 - 44.26 μM,对二肽基肽酶-4 (DPPIV) 也有抑制作用,IC50 值为 47.13 μM。
HY-17386AR
HY-N0393R
HY-13928R
HY-113884B
HY-15027R
HY-128872
HY-17386R
HY-W984782
HY-14928
HY-N0292
HY-N0898AR
(-)-Cianidanol (Stand ard); (-)-Catechuic acid (Stand ard)
Reference Standards
COX
Cancer
(-)-儿茶素 (Standard)
(-)-Catechin (Stand ard) 是 (-)-Catechin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Catechin 是 Catechin 的一种异构体。Catechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。(-)-Catechin 还有效促进 hBM-MSC 脂肪细胞分化,增加脂联素、PPARγ 水平。
HY-B0760R
FNF acid (Stand ard)
Reference Standards
PPAR
COX
Metabolic Disease
非诺贝特酸(标准品)
Fenofibric acid (Stand ard) 是 Fenofibric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 μM,1.47 μM 和 1.06 μM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
HY-17386S1
HY-172792
PPAR
Metabolic Disease
PPAR agonist 6 (compound 5a) 是 PPAR 的激动剂,对 PPARα,PPARβ/δ 和 PPARγ 的 EC50 值分别为3.6 μM,2.6μM。 PPAR agonist 6 抑制 L929 细胞中 TNFα 依赖性 NF-κB 驱动的报告基因的反式激活。
HY-N1029
HY-128932
HY-N7661
PPAR
Metabolic Disease
4β-Hydroxywithanolide E 可从 Physalis peruviana L.中分离得到,可通过调节有丝分裂克隆扩增来抑制 3T3-L1 细胞的脂肪细胞分化。4β-Hydroxywithanolide E 是一种脂肪生成抑制剂,可抑制 PPARγ 、C/EBPα 和脂肪细胞特异性分子 aP2 mRNA 的表达。
HY-118988
PPAR
Apoptosis
Cancer
CAY10506 是一种 PPARγ 配体,能以 PPARγ 依赖方式在体外诱导细胞死亡和 ROS 生成。CAY10506 具有放射增敏作用,增强了 γ-放射线诱导的凋亡 (apoptosis ) 和 caspase-3 介导的多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 裂解。CAY10506 可以用于癌症的研究。
HY-B0760S1
FNF acid-13 C8
Isotope-Labeled Compounds
COX
PPAR
Metabolic Disease
非诺贝特酸-13 C8
Fenofibric acid-13 C8 (FNF acid-13 C8 ) 是 13 C 标记的 Fenofibric acid. Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 μM,1.47 μM 和 1.06 μM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
HY-19425
PPAR
Metabolic Disease
NS-220 是具有生物活性的 PPARα 激动剂,具有良好的选择性,其对 PPARα、PPAR γ 和 PPARδ 的
EC50 值分别为 1.9×10-8 M、9.6×10-6 M 和 >10-4 M。NS-220 用于 2 型糖尿病高脂血症或代谢紊乱的研究。
HY-168376
9(10)-Nitrated oleic acid
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
9(10)-Nitrooleate (9(10)-Nitrated oleic acid) 是 Oleic acid (HY-N1446) 的一种硝化衍生物。9(10)-Nitrooleate 能够激活 PPAR (PPARα, PPARβ/δ, 和PPARγ ),促进脂肪形成和葡萄糖摄取,抑制中性粒细胞和血小板功能,可用于脂质代谢和炎症研究。
HY-N3026
HY-117727S
HY-N0364
HY-15027S3
HY-19522R
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (Stand ard) 是 Seladelpar 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Seladelpar (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。Seladelpar 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
HY-N0479S
HY-14928A
HY-B0760S
PPAR
COX
Metabolic Disease
非诺贝特酸 d6
Fenofibric acid-d6 是 Fenofibric acid 的氘代物。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
HY-101491S
HY-117103A
INT131 benzenesulfonate
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) (benzenesulfonate) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM)。AMG131 (benzenesulfonate) 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合,但在口袋中占据一个独特的空间,并在与 TZD 不同的点接触受体 。AMG131 (benzenesulfonate) 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-117103
INT131
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM )。AMG131 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合,但在口袋中占据一个独特的空间,并在与 TZD 不同的点接触受体 。AMG131 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B0760S2
FNF acid-d4
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
非诺贝特酸-d4
Fenofibric acid-d4 (FNF acid-d4 ) 是氘代标记的 Fenofibric acid. Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 μM,1.47 μM 和 1.06 μM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
HY-119311
PPAR
Metabolic Disease
Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) 是 PPARγ 激动剂 Pioglitazone (HY-13956) 的活性代谢物。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone)的形成主要通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 介导的吡格列酮代谢进行。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) (饮食中 100 mg/kg) 可降低 KKAy 2 型糖尿病小鼠模型的血糖水平。
HY-168485
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/δ agonist 3 (Compound 8) 是口服有效的 PPAR 激动剂,可激活 PPARα 、PPARδ 和 PPARγ ,EC50 s 分别为 5.6、3.4 和 1278 nM。PPARα/δ agonist 3 在小鼠 ANIT 或 CDCA (HY-76847) 诱发的胆汁淤积性肝病模型中表现出抗胆汁淤积活性。
HY-W011220
ADD-3878; U-63287
PPAR
Cardiovascular Disease
Cancer
环格列酮
Ciglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂 (EC50 =3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂,在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis ),同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
HY-N6641R
HY-Y1624
ADDP; SR 4077
Free Fatty Acid Receptor
PPAR
Metabolic Disease
偶氮二甲酰二哌啶
1,1'-(Azodicarbonyl)-dipiperidine (ADDP) 可用于醇与酸性化合物的缩合反应。1,1'-(Azodicarbonyl)-dipiperidine 也可用于合成具有抗糖尿病活性的 GPR120 激动剂,以及合成 PPARα 、PPARγ 和 PPARδ 的三重激动剂。1,1'-(Azodicarbonyl)-dipiperidine 可用于代谢疾病研究。
HY-147757
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ /δ modulator 1 (化合物 3e) 是一种有效的 PPAR 调节剂。PPARγ /δ modulator 1 是 PPARδ 拮抗剂和 PPARγ 部分激动剂,其 Ki 值分别为 14.4 nM 和 5.31 μM。PPARγ /δ modulator 1 对 PPARδ 共抑制作用和脂联素生成作用的 EC50 值分别为 7.3和12.6 μM。
HY-119790
PPAR
Metabolic Disease
Palmitoyllactic acid是一种长链脂肪酸,具有促进脂肪生成的活性。Palmitoyllactic acid能诱导3T3-L1细胞产生类似棕色脂肪的表型。Palmitoyllactic acid增强了多种棕色/米色细胞特异性基因的表达,如Prdm16和Pgc1a等。Palmitoyllactic acid的作用与PPARγ 激动剂相似,显著增强了在地塞米松存在下的脂肪生成。Palmitoyllactic acid可用于肥胖的研究。
HY-W010983
HY-A0087
HY-W010983R
HY-100348
Androgen Receptor
PPAR
Apoptosis
Cancer
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
HY-120327
HY-156010
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ -IN-2 (Compound 5a) 是一种 PPARγ 抑制剂。PPARγ -IN-2 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中 TG 的积累 (EC50 : 0.106 μM)。PPARγ -IN-2 抑制高胆固醇饮食 (HFC) 诱导的肥胖和相关代谢综合征,并减少脂肪组织中的脂质积累。
HY-155062
HY-N2453
HY-108022A
MSDC-0602K
Insulin Receptor
PPAR
Metabolic Disease
Azemiglitazone potassium (MSDC-0602K) 是一种噻唑烷二酮类化合物,与 PPARγ 结合,IC50 为 18.25 μM。Azemiglitazone potassium 调节线粒体丙酮酸载体 (MPC)。Azemiglitazone potassium 可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗。Azemiglitazone potassium 是一种胰岛素 (insulin ) 增敏剂,单独或与 Liraglutide 联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝疾病。
HY-124108
ETYA
COX
PPAR
Orthopoxvirus
Others
Eicosatetraynoic acid (ETYA) 是 cyclooxygenase 和 lipoxygenase 的非特异性抑制剂 (ID50 =8 μM 和 4 μM)。Eicosatetraynoic acid (ETYA) 10 μM 激活 PPARα 和 PPARγ 嵌合体。Eicosatetraynoic acid 可以特异性干扰牛痘病毒在体内和体外的复制。
HY-132591
HY-N0292R
HY-N7043
HY-132591A
HY-15027S4
HY-161985
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ -IN-3 (compound 9ga) 是一种有效的和具有口服活性的 PPARγ 抑制剂。PPARγ -IN-3 可减少甘油三酯积累,且细胞毒性较低。PPARγ -IN-3 可防止体重过度增长,减少脂肪量和肝脏质量,减少肝脏和血液中的脂质积累。PPARγ -IN-3 具有研究饮食诱导性肥胖的潜力。
HY-114263
PPAR
Cancer
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。
HY-17444
PPAR
Metabolic Disease
Cancer
Tesaglitazar 是一种 PPARα/γ 双靶点激动剂,对大鼠 PPARα 的 EC50 为 13.4 μM,对人 PPARα 的 EC50 为 3.6 μM。Tesaglitazar 通过激活 PPARα 和 PPARγ 受体,影响脂质和葡萄糖代谢,并具有改善血糖、缓解疼痛的潜力。Tesaglitazar 可用于诱导体内肿瘤模型,并能够用于 2 型糖尿病、血脂异常以及神经病理性疼痛的研究。
HY-171793
PPAR
Metabolic Disease
DN-10,一种噻唑烷二酮类衍生物,是一种具有口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 激动剂,具有抗糖尿病作用。DN-108 改善糖尿病小鼠模型的高血糖、高甘油三酯血症和高胰岛素血症。DN-108 增强组织葡萄糖摄取 (例如,增加 L6 肌肉细胞的 2-脱氧葡萄糖摄取) 并抑制脂肪酸合成酶活性。DN-108 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-128932R
HY-B2163
HY-123986
HY-162578
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 4 (Compound (S)-7) 是具口服有效性的 PPARα 和 PPARγ 的双重强效激活剂,EC50 值分别为 0.061 μM 和 1.42 μM。PPARα/γ agonist 4 通过胰岛素非依赖性机制起作用,具有线粒体丙酮酸载体抑制和抗糖尿病特性。PPARα/γ agonist 4 有望用于血脂异常型 2 型糖尿病领域研究。
HY-N2453R
HY-159936
HDAC
PPAR
Apoptosis
Cancer
CS4 是一种选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC6、HDAC8、HDAC4 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 CS4 促进 α-微管蛋白和 组蛋白3 (histone 3 ) 乙酰化。 CS4 激活 PPARγ 并阻断糖酵解 (glycolysis )。 CS4 诱导细胞周期阻滞于 G2 期和凋亡 (apoptosis ),并在体内和体外均显示出抗癌作用。
HY-114520
HY-B1890
HY-161926
PPAR
Metabolic Disease
YGT-31 是一种 PPARγ 调节剂,IC50 为 1.72 μM,Ki 为 0.62 μM。YGT-31 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ -Ser273 磷酸化,降低 db/db 小鼠 2 型糖尿病模型中的血糖水平并改善胰岛素抵抗。YGT-31 在小鼠非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型中表现出抗肝脂肪变性作用。
HY-N7043R
HY-121746
HY-77278
VD/VDR
Aryl Hydrocarbon Receptor
LXR
PPAR
Others
25-Hydroxytachysterol3 是 Vitamin D3 (HY-15398) 的代谢产物。25-Hydroxytachysterol3 抑制表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞的增殖,刺激角质形成细胞分化和抗氧化相关基因的表达。25-Hydroxytachysterol3 可以激活维生素 D 受体 (VDR )、芳烃受体 (AhR ) 、肝 X 受体 α/β (LXR α/β ) 和过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ ),刺激 CYP24A1 的表达。
HY-100348R
HY-168049
PPAR
Akt
Metabolic Disease
ZLY06 是一种具有口服活性的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) δ 和 γ 的双重激动剂 (PPAR δ:EC50 =341 nM;PPAR γ:EC50 =237 nM)。ZLY06 通过抑制 AKT1 的磷酸化,介导 CD36 的上调,诱导肝脏脂质蓄积。此外,ZLY06 在不增加体重的情况下显著改善糖脂代谢,并通过促进脂肪酸的 β 氧化和抑制肝脏脂肪生成来减轻脂肪肝。
HY-W654296
HY-N2150
HY-N0704
HY-N10612
HY-19522C
MBX-8025 Lysine dihydrate; RWJ-800025 Lysine dihydrate
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar (MBX-8025) Lysine dihydrate 是 Seladelpar (HY-19522) 的赖氨酸二水合物盐形式。Seladelpar Lysine dihydrate 是一种口服有效的 PPAR-δ 激动剂,EC50 为 2 nM。Seladelpar Lysine dihydrate 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar Lysine dihydrate 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。Seladelpar Lysine dihydrate 可使高血糖、高胰岛素血症、葡萄糖、血清脂质和胆固醇水平正常化,改善小鼠模型中的非酒精性脂肪性肝炎。
HY-162713
EGFR
PI3K
PPAR
Cancer
MTX-531 是一种可口服的 EGFR (IC50 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3Kα ,PI3Kβ ,PI3Kγ ,PI3Kδ 的 IC50 为 6.4,233,8.3,1.1 nM),具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂,IC50 为 2.5 µM,减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。
HY-172883
FABP
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
ABP/PPAR modulator 1 是一种具有口服活性的 FABP 和 PPAR 多重调节剂 (FABP1 和 FABP4 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 1.08 μM,PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 9.19 μM、2.20 μM 和 1.58 μM)。ABP/PPAR modulator 1 具有强效的抗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 活性。ABP/PPAR modulator 1 剂量依赖性地改善 WD + Carbon tetrachloride 诱导的 MASH 小鼠模型脂肪肝的多种病理特征。
HY-143704S
Mesalamine-13 C6 hydrochloride; 5-ASA-13 C6 hydrochloride; Mesalazine-13 C6 hydrochloride
PPAR
NF-κB
PAK
Metabolic Disease
5-Aminosalicylic acid-13C6 hydrochloride (Mesalamine-13C6 hydrochloride; 5-ASA-13C6 hydrochloride; Mesalazine-13C6 hydrochloride) 是一种 13C 标记的 5-氨基水杨酸盐酸盐,5-Aminosalicylic acid-13C6 hydrochloride 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,也抑制 p21活化激酶1 (PAK1)和NF-κB.
HY-B1890R
HY-N11507
TKV
PPAR
Metabolic Disease
Tibesaikosaponin V 是一种三萜双糖苷,可从北柴胡 (Bupleurum chinense DC ) 的根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V (TKV) 是一种三萜双糖苷,可从Bupleurum chinense DC 根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V 抑制脂质积累和甘油三酯含量的发生,对脂肪细胞没有细胞毒性。Tibesaikosaponin V 抑制核转录因子的 mRNA 表达,例如过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α (C/EBPα )。Tibesaikosaponin V 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞分化。Tibesaikosaponin V 可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究。
HY-173115
HY-15697
HY-139408
17-Oxo-DHA; 17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DHA
PPAR
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosahexaenoic acid (17-Oxo-DHA) 是脂氧合酶介导的 DHA 氧化的代谢物。17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosahexaenoic acid 是 PPARγ 激动剂并激活 Nrf2 依赖性抗氧化反应。
HY-148418
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40 ) (Free Fatty Acid Receptor) 激动剂,pEC50 为 7.39。TUG-499 的选择性超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ 以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-108568
HY-173217
PPAR
Phosphatase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
PPARα agonist 5 是一种口服有效选择性 PPARα 部分激动剂 (EC50 : 3 nM)。 PPARα agonist 5 减少脂质积累并上调 PPARα 靶基因,发挥抗脂肪肝作用。PPARα agonist 5 还通过部分 PPARγ 激动活性和对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的轻度抑制 (IC50 : 79.1 μM),表现出显著的降血脂和降血糖作用。PPARα agonist 5 具有良好的安全性,可用于血脂异常的 2 型糖尿病的研究。
HY-U00425
HY-N1472
HY-W440983
PC(18:0/22:6); DHA-PC; 1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine
PPAR
Cardiovascular Disease
Cancer
SDPC (DHA-PC) 是新一代 omega-3 脂质,其在磷脂的 sn-2 位上含有连接 DHA 的酯键。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 通过激活 PPARγ 发挥抗血管生成作用。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 显着降低人脐静脉内皮细胞的增殖、迁移和管形成。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 具有抗肿瘤血管生成研究的潜力。
HY-172883A
FABP
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
ABP/PPAR modulator 1 是一种具有口服活性的 FABP 和 PPAR 多重调节剂 (FABP1 和 FABP4 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 1.08 μM,PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 9.19 μM、2.20 μM 和 1.58 μM)。ABP/PPAR modulator 1 具有强效的抗代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 活性。ABP/PPAR modulator 1 剂量依赖性地改善 WD + Carbon tetrachloride 诱导的 MASH 小鼠模型脂肪肝的多种病理特征。
HY-108568R
15d-PGJ2 (Stand ard); 15-Deoxy-Δ12,14-PGJ2 (Stand ard)
Reference Standards
PPAR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
15-Deoxy-Δ-12,14-prostagland in J2 (Stand ard) 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostagland in J2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。15-Deoxy-Δ-12,14-prostagland in J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostagland in J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 μM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostagland in J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
HY-N2481
HY-176243
HY-108568S
15d-PGJ2-d4 ; 15-Deoxy-Δ12,14-PGJ2-d4
PPAR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
15-Deoxy-Δ-12,14-prostagland in J2-d4 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostagland in J2 的氘代物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostagland in J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostagland in J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostagland in J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
HY-N2481R
HY-116028
15-Deoxy-Δ12,14-PGD2
Endogenous Metabolite
Prostaglandin Receptor
PPAR
Src
Cardiovascular Disease
15-deoxy-Δ12,14-Prostagland in D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 是 PGD2 (HY-101988) 的代谢物,是 PGD2 受体 2 (DP2 ) 的激动剂。15-deoxy-Δ12,14-Prostagland in D2 可结合 DP2(Ki=50 nM)并诱导嗜酸性粒细胞活化(EC50 =8 nM)。15-deoxy-Δ12,14-Prostagland in D2 还刺激类固醇受体辅激活因子-1 (SRC-1 ) 向过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ ) 的募集,诱导 PPARγ 介导的转录。15-deoxy-Δ12,14-Prostagland in D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 对 L1210 鼠白血病细胞具有细胞毒性(IC50 =0.3 μg/ml),并能够抑制 ADP 诱导的血小板聚集(IC50 =320 ng/mL)。
HY-116115
17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA
NF-κB
PPAR
Inflammation/Immunology
17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid (17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA) 是 Docosahexaenoic acid (DHA) (HY-B2167) 的亲电氧代衍生物 (EFOX)。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 在炎症过程中由活化巨噬细胞中的 COX-2 催化机制产生。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 是 PPARγ 的激动剂和 NF-κB 信号通路的调节剂,可抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生,并表现出抗炎活性。
HY-N2110
Akt
Sirtuin
Integrin
STAT
PI3K
Apoptosis
ERK
PPAR
PKC
Toll-like Receptor (TLR)
HIV
Inflammation/Immunology
珊瑚菜素
Phellopterin 是一种具有口服活性的呋喃香豆素。Phellopterin 是中枢苯二氮卓类受体的部分激动剂。Phellopterin 通过上调 SIRT1 、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症,促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达,阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路,诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、DNA 损伤,从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌,结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
HY-N2110R
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1773A
Biochemical Assay Reagents
丙酸钠
Sodium propionate 是一种口服活性短链脂肪酸。Sodium propionate 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Sodium propionate 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Sodium propionate 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Sodium propionate 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Sodium propionate 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Sodium propionate 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Sodium propionate 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0205S
Cand esartan-d4 (CV-11974-d4 ) 是 Cand esartan (HY-B0205) 的氘代物。Cand esartan (CV 11974) 是一种血管紧张素 II AT1-受体 (angiotensin II AT1-Receptor) 阻滞剂和 PPAR-γ 激动剂,具有口服活性。Cand esartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Cand esartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-W020017S3
Propanoic acid-d5 是氘代标记的 Propanoic acid (HY-W020017)。Propanoic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Propanoic acid 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Propanoic acid 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Propanoic acid 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Propanoic acid 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Propanoic acid 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Propanoic acid 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Propanoic acid 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-W020017S1
Propanoic acid-d3 是 Propanoic acid (HY-W020017) 的氘代物。Propanoic acid 是一种口服活性短链脂肪酸。Propanoic acid 可由肠道细菌 (bacteria ) 代谢膳食纤维而产生。Propanoic acid 增加 PPAR-γ ,抑制 NF-κB 活化、降低 COX-2 表达和 NO 生成。Propanoic acid 诱导凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Propanoic acid 减轻 HSV-1 诱发的眼角膜炎。Propanoic acid 对胶质母细胞瘤具有抗癌作用。Propanoic acid 具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。Propanoic acid 可用于脊髓损伤、阿尔茨海默症研究。
HY-13956S
Pioglitazone-d4 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-50935S
Troglitazone-d4 是 Troglitazone 氘代物。Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂,对人和鼠 PPARγ 的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。
HY-13956S1
Pioglitazone-d4 (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-17386S
Rosiglitazone-d3 是 Rosiglitazone 的氘代物。Rosiglitazone (BRL 49653),是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,也是选择性的,具有口服活性 PPARγ 激动剂,对 PPARγ 1、PPARγ 2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPARγ 结合,Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50 =∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
HY-101064S1
Fmoc-leucine-13 C6 ,15 N 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-B0287S
Clofibrate-d4 是 Clofibrate 的氘代物。Clofibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 55 μM,∼500 μM 和 50 μM,∼500 μM。
HY-W738533
Pioglitazone-d4 hydrochloride (U 72107A-d4 ; AD 4833-d4 ) 是 Pioglitazone hydrochloride (HY-14601) 的氘代物。Pioglitazone 是一种有效,选择性的 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-B0637S
Bezafibrate-d6 是 Bezafibrate 的氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα ,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。
HY-B0637S1
Bezafibrate-d4 是 Bezafibrate 氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα ,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。
HY-14728S
Deutaleglitazar (Aleglitazar-d2 ) 是双重过氧化物酶体增殖激活受体 (PPARα 和 PPARγ ) 的激动剂。
HY-101064S3
Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S2
Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-B0637S2
Bezafibrate-13 C6 (BM15075-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Bezafibrate. Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα ,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。
HY-13202S
T0070907-d4 是 T0070907 (HY-13202) 的氘代物。T0070907 是一种有效的 PPARγ 拮抗剂。
HY-107333S
Cinoxate-d3 是氘代标记的 Cinoxate。Cinoxate 是一种致肥性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 激动剂,Ki 值为 18.0 μM。Cinoxate 可用于肥胖的研究。
HY-Y0078S1
Cinnamyl Alcohol-d9 是氘代标记的 Cinnamyl Alcohole (HY-Y0078)。Cinnamyl Alcohol 从板栗花中分离得到的活性成分,抑制增加的 PPARγ 的表达,具有抗肥胖、抗氧化和抗炎的作用。
HY-Y0078S
Cinnamyl Alcohol-d5 是氘代标记的 Cinnamyl Alcohole (HY-Y0078)。Cinnamyl Alcohol 从板栗花中分离得到的活性成分,抑制增加的 PPARγ 的表达,具有抗肥胖、抗氧化和抗炎的作用。
HY-15027S
5-Aminosalicylic Acid-d3 (hydrochloride) 是 5-Aminosalicylic Acid hydrochloride 的氘代物。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) hydrochloride 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。
HY-16578S
GW9662-d5 是 GW9662 的氘代物。GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50 值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
HY-15027S2
5-Aminosalicylic acid-13 C6 是 13 C 标记的 5-Aminosalicylic Acid。 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。
HY-15027S1
5-Aminosalicylic acid-d3 是 5-Aminosalicylic Acid 的氘代物。 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。
HY-19937S1
Saroglitazar-d4 是氘代标记的 Saroglitazar (HY-19937)。Saroglitazar-d4 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR 的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ 活性, 在HepG2细胞中的EC50 值分别为0.65 pM and 3 nM。
HY-17386S1
Rosiglitazone-d4 是氘代标记的 Rosiglitazone (HY-17386)。Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50 : 60 nM, Kd : 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50 : 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。
HY-B0760S1
Fenofibric acid-13 C8 (FNF acid-13 C8 ) 是 13 C 标记的 Fenofibric acid. Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 μM,1.47 μM 和 1.06 μM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
HY-117727S
Leriglitazone-d4 (MIN-102-d4 ; Hydroxypioglitazone-d4 ) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone 是一种能透过大脑屏障和口服有效的 PPARγ 激动剂,EC50 为 9 μM。 Leriglitazone 作为线粒体功能的调节剂,具有神经保护,抗炎和抗氧化的作用。Leriglitazone 可用于神经炎症和神经退行性疾病的研究
HY-15027S3
5-Aminosalicylic acid-d3 disodium 是氘代标记的 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027)。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。
HY-N0479S
Licarin B-d4 是氘标记的 Licarin B (HY-N0479)。Licarin B 是一种从肉豆蔻种子成分中提取的一氧化氮生成抑制剂,它通过 PPARγ 和 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 GLUT4 激活来改善胰岛素敏感性。
HY-B0760S
Fenofibric acid-d6 是 Fenofibric acid 的氘代物。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
HY-101491S
SR-18292-d9 是一种 SR-18292 (HY-101491) 的氘代物。SR-18292 是一种 PPARγ 共激活因子-1α (PGC-1α) 抑制剂,可促进 PGC-1α 乙酰化,抑制糖异生基因的表达,并减少肝细胞中葡萄糖的产生。
HY-B0760S2
Fenofibric acid-d4 (FNF acid-d4 ) 是氘代标记的 Fenofibric acid. Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 μM,1.47 μM 和 1.06 μM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
HY-15027S4
5-Aminosalicylic acid-d7 (5-ASA-d7 ; Mesalamie-d7 ; Mesalazie-d7 ) 是氘代标记的 5-Aminosalicylic Acid。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。
HY-W654296
Octocrylene-13 C3 是 13 C 标记的 Octocrylene (HY-A0087)。Octocrylene 是一种有机紫外线 (UV) 过滤器,主要吸收 UVB 辐射和较短的 UVA 波长。Octocrylene 作为 PPARγ 的部分激动剂,它会改变脂质代谢酶的基因转录谱。此外,Octocrylene 对人皮肤成纤维细胞具有细胞毒性和遗传毒性作用,并且在斑马鱼幼鱼中能够介导雌激素 (如雌三醇) 的生物合成,同时影响抗氧化途径,包括谷胱甘肽转移酶和过氧化物酶体。
HY-143704S
5-Aminosalicylic acid-13C6 hydrochloride (Mesalamine-13C6 hydrochloride; 5-ASA-13C6 hydrochloride; Mesalazine-13C6 hydrochloride) 是一种 13C 标记的 5-氨基水杨酸盐酸盐,5-Aminosalicylic acid-13C6 hydrochloride 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,也抑制 p21活化激酶1 (PAK1)和NF-κB.
HY-108568S
15-Deoxy-Δ-12,14-prostagland in J2-d4 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostagland in J2 的氘代物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostagland in J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostagland in J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostagland in J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-173115
炔烃
15-LOX-IN-2 (Compound 2a) 是一种具有口服活性的 COX-2/15-LOX 抑制剂,也是 PPARγ 的部分激动剂。15-LOX-IN-2 具有抗炎活性,在 LPS (HY-D1056) 处理的 RAW 264.7 中抑制 20-HETE 、IL-1β 和 TNF-α 的水平。此外,15-LOX-IN-2 在无胰岛素的情况下具有显著的葡萄糖摄取能力。15-LOX-IN-2 可用于代谢性疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-128671
6TI; 6-Mercaptopurine riboside
核苷类似物
肌苷
6-Thioinosine (6TI) 是一种嘌呤抗代谢物和抗脂肪形成剂。6-Thioinosine 降低 PPARγ 和 C/EBPα 的 mRNA水平,下调 PPARγ 靶基因 (LPL、CD36、aP2 和 LXRα ) 的 mRNA 水平。6-Thioinosine 通过 JNK 依赖性 iNOS 上调来介导 PPARγ 的下调发挥抗脂肪生成作用。6-Thioinosine 可用于脂肪细胞功能障碍研究。
HY-132591
ALN-PCSsc
小干扰RNA
siRNA drugs
Inclisiran 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran 抑制焦亡 (Pyroptosis )、激活 PPARγ ,减少 NLRP3 、cleaved caspase-1 、IL-1β 、IL-18 。Inclisiran 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
HY-132591A
ALN-PCSsc sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Inclisiran sodium 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran sodium 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran sodium 抑制焦亡 (Pyroptosis )、激活 PPARγ ,减少 NLRP3 、cleaved caspase-1 、IL-1β 、IL-18 。Inclisiran sodium 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran sodium 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
HY-W440983
PC(18:0/22:6); DHA-PC; 1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine
磷脂
SDPC (DHA-PC) 是新一代 omega-3 脂质,其在磷脂的 sn-2 位上含有连接 DHA 的酯键。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 通过激活 PPARγ 发挥抗血管生成作用。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 显着降低人脐静脉内皮细胞的增殖、迁移和管形成。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 具有抗肿瘤血管生成研究的潜力。
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