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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N0501
HY-130439
SOD
Metabolic Disease
EUK 8 和 EUK 134 是具有超氧化物歧化酶 (SOD) 和过氧化氢酶模拟活性的活性氧合成催化清除剂。EUK 124 是 EUK 8 和 EUK 134 的结构类似物,但活性显著降低。EUK 124 和 EUK 8 抑制超氧化物介导的电子受体还原(即 SOD 模拟活性),IC50 值分别为 5 μM 和 0.7 μM。
HY-121204R
HY-138916
HY-100768
1-O-hexyl-2,3,5-trimethylhydroquinone; HX-1171; BTT-105
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
HTHQ (1-O-hexyl-2,3,5-trimethylhydroquinone) 是一种强力的亲脂性酚类抗氧化剂。HTHQ 通过与活性氧 (ROS ) 直接反应并清除 ROS 以形成更稳定的自由基而具有很强的抗氧化活性。
HY-W075770
HY-N3562
HY-171036
HY-146248
HY-N13022
HY-130743
Bis-eugenol; Dehydrodieugenol
Parasite
Infection
Dieugenol 是一种新木脂素,存在于 N. leucantha 中,具有抗氧化和抗原虫活性。在无细胞测定中,它抑制硫代巴比妥酸反应物质 (TBARS) 的形成并清除超氧化物阴离子,但不清除羟基自由基。它对克氏锥虫无鞭毛体和锥鞭毛体具有抗锥虫活性(IC50 s 分别为 15.1 和 11.5 μM),但对 NCTC L-929 成纤维细胞具有细胞毒性,50% 细胞毒性浓度 (CC50) 值为 58.2 μM。Dieugenol (15 μM) 会破坏克氏锥虫锥鞭毛体质膜的完整性,但不会在锥鞭毛体或 LPS 刺激和未刺激的分离小鼠腹膜巨噬细胞中诱导活性氧 (ROS) 的产生。
HY-121014
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Amphimedine 是从海洋海绵 Amphimedon sp. 中分离出的多环生物碱,属于吡啶并吲哚类生物碱。Amphimedine 具有细胞毒性活性,并与 neoamphimedine 一起被研究为抗癌代谢产物。研究表明,deoxyamphimedine 通过生成活性氧种来损伤 DNA,其机制与 Amphimedine 不同。
HY-B0190S1
HY-N6884
HY-174854
HY-B0464A
HY-18977
HY-115944
HY-N3149
HY-154996
Fungal
γ-Glutamyl Transferase (GGT)
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 (compound 4dq) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-137496
Biochemical Assay Reagents
4-甲基伞形酮基β-D-甘露吡喃糖苷
4-Methylumbelliferyl β-D-mannopyranoside是一种底物,具有β-甘露糖苷酶的活性。4-Methylumbelliferyl β-D-mannopyranoside可用于研究β-甘露糖苷酶缺乏症。4-Methylumbelliferyl β-D-mannopyranoside的反应性在多种底物中表现出不同的抑制效果。
HY-154993
Fungal
γ-Glutamyl Transferase (GGT)
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 (compound 4de) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-N10611
HY-122006
HY-146248A
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Others
TFMU-ADPr triethylamine 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr triethylamine 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr triethylamine 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr triethylamine 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具
HY-161957
Topoisomerase
Cancer
Top1/2-IN-1 (compound 23) 是一种口服有效的 Top1/2 的双重抑制剂,具有抗增殖活性。Top1/2-IN-1 随着活性氧水平的增加会损伤 DNA,诱导癌细胞凋亡和周期停滞。Top1/2-IN-1 在异种移植模型中表现出体内的抗肿瘤活性。
HY-N0801
HY-N0692R
HY-W011577
Dibenz[a,c]anthracene
Photosensitizer
1,2,3,4-二苯并蒽
Benzo[f]tetraphene (Dibenz[a,c]anthracene)是一种多环芳烃,具有显著的抗肿瘤活性。Benzo[f]tetraphene在细胞生物学研究中被用作发光探针,能够有效探测生物体系中的反应性氧 species。Benzo[f]tetraphene还可作为一种潜在的光敏剂,在光动力抑制中显示出良好的应用前景。
HY-125859A
MPO
Bacterial
Inflammation/Immunology
髓过氧化物酶
Myeloperoxidase, human white blood cells (MPO) 是一种过氧化物酶。Myeloperoxidase, human white blood cells 通过促进活性氧 (ROS) 和活性氮 (RNS) 的产生,调节小胶质细胞和中性粒细胞的极化和炎症相关信号通路来介导氧化应激。Myeloperoxidase, human white blood cells 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。
HY-W710422
Biochemical Assay Reagents
Others
1-O-Octadecyl-2-O-benzyl-rac-glycerol 是一种二酰甘油,在 sn-1 位含有十八烷基醇,在 sn-3 位含有苄基醇。它用于合成含有修饰的具有抗肿瘤活性的磷酸胆碱部分的烷基磷脂。羟基可进一步衍生化或用其他反应性官能团替换。
HY-157158
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR-IN-6 (compound 1d) 是 TrxR 抑制剂,可诱导活性氧 (ROS) 积累,具有抗癌活性。TrxR-IN-6 可进一步导致氧化还原系统崩溃,诱导线粒体功能障碍、内质网 (ER) 应激和 DNA 损伤。最后引起氧化应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-N0578R
HY-109567
HY-128741
HY-168011
HY-168717
Hexokinase
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor agent-190 (Compound 26) 是一种己糖激酶 2 ( Hexokinase 2 ) 抑制剂,通过靶向微管蛋白 和己糖激酶2 (Hexokinase 2 ) 展现其显著的抗肿瘤活性,对 MD-MBA-231 细胞的 IC50 值为 0.764 μM。Antitumor agent-190 能够有效抑制 Hexokinase 2 的活性,导致活性氧 (Reactive Oxygen Species ) 累积和线粒体膜电位 (MMP) 功能障碍,进而促进细胞凋亡 并阻滞细胞周期。
HY-N0411
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-109567A
HY-167685
Bacterial
Inflammation/Immunology
(E/Z)-Aureusidin是一种黄酮类化合物,具有抗氧化活性。 (E/Z)-Aureusidin能抑制活性氧的产生,减轻细胞损伤。 (E/Z)-Aureusidin具有抗炎作用,能够降低炎症因子的表达。 (E/Z)-Aureusidin对多种细菌具有抑制作用,从而表明其潜在的抗微生物特性。
HY-N10443
HY-100768R
1-O-hexyl-2,3,5-trimethylhydroquinone (Standard); HX-1171 (Standard); BTT-105 (Standard)
Reference Standards
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
HTHQ (Standard)是 HTHQ 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。HTHQ (1-O-hexyl-2,3,5-trimethylhydroquinone) 是一种强力的亲脂性酚类抗氧化剂。HTHQ 通过与活性氧 (ROS ) 直接反应并清除 ROS 以形成更稳定的自由基而具有很强的抗氧化活性。
HY-126193
HY-N3244
HY-19625A
HY-N6884R
HY-W748509
Caspase
Apoptosis
Cancer
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物,具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3,促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
HY-12538
HY-N3243
HY-163027
HY-170658
HY-150791
HY-149333
Bacterial
Infection
BO-1 是一种具有抗菌活性的苯甲酸酯。BO-1 抑制多重耐药金黄色葡萄球菌,并与环丙沙星 (HY-B0356) 等抗生素协同作用。BO-1 可以逆转耐药金黄色葡萄球菌菌株的耐药,降低小鼠体内炎症因子 IL-6 和 C 反应蛋白水平。
HY-147803
HY-N13869
HY-N12788
Parasite
Infection
T-Cadinol 是一种可以从 C. sylvestris 中分离得到的倍半萜,具有抗克氏锥虫活性,对锥鞭毛体和无鞭毛体的 IC50 值分别为 18.2 μM 和 15.8 μM。T-Cadinol 能诱导寄生虫的线粒体损伤,导致膜电势超极化和活性氧物种水平降低。T-Cadinol 可以用于恰加斯病的研究。
HY-163880
HY-P99742
ADC-1013; JNJ-64457107
TNF Receptor
Cancer
米佐利单抗
Mitazalimab (ADC-1013; JNJ-64457107) 是 FcγR 依赖性 CD40 激动剂,具有肿瘤导向活性。Mitazalimab 激活抗原呈递细胞,例如 树突状细胞 (DC),以启动肿瘤反应性 T 细胞。因此,Mitazalimab 诱导肿瘤特异性 T 细胞浸润并杀死肿瘤。Mitazalimab 可重塑肿瘤浸润性骨髓微环境。
HY-162430
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 206 (Compound 10e) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物,具有较宽的抗菌谱,MIC 为 0.25-1 μg/mL。Antibacterial agent 206 减少了胞外多糖,消除了生物膜,从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 206 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
HY-W108867
Drug Intermediate
N-Fmoc-ethylenediamine hydrobromide是一种重要的化学试剂,具有促进有机合成反应的活性。N-Fmoc-ethylenediamine hydrobromide在生物化学领域中常用于合成肽和其它氨基化合物,因其能够有效地保护氨基并提供良好的反应性。N-Fmoc-ethylenediamine hydrobromide的应用有助于提升合成效率和选择性,成为有机合成中的关键组件。
HY-W612372
Fluorosulfonylbenzyl bromide
Biochemical Assay Reagents
Endogenous Metabolite
对溴甲基苯磺酰氟
4-(Bromomethyl)benzenesulfonyl fluoride (Fluorosulfonylbenzyl bromide)是一种重要的化学试剂,具有良好的生物活性。4-(Bromomethyl)benzenesulfonyl fluoride可用于制备各种生物活性分子,尤其是在化合物发现和合成过程中表现出优越的反应性。4-(Bromomethyl)benzenesulfonyl fluoride常用于开发新型生物制剂,推动了有机化学和生物化学的研究进展。
HY-W041080R
HY-146172
HY-16731
EVT 302; RG1577; RO4602522
Monoamine Oxidase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Sembragiline (EVT 302) 是一种强效,选择性和可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂。Sembragiline 通过抑制 MAO-B 酶的活性,减少多巴胺和其他胺类神经递质的代谢,从而可能增加这些神经递质在大脑中的浓度。MAO-B 酶的抑制还可以减少有毒的活性氧 (ROS ) 的形成,这些 ROS 在 阿尔兹海默病 (AD) 的病理过程中起到作用。Sembragiline 具有良好的口服活性和血脑屏障透过性。Sembragiline 可用于 AD 的研究,特别是针对那些表现出 MAO-B 活性增加的 AD 患者。
HY-161279
HY-173238
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 273 (Compound 15e) 是一种作用于细菌细胞膜的抗菌剂,可破坏细菌细胞膜,对金黄色葡萄球菌 MIC 值为 4 μg/mL。Antibacterial agent 273 可导致细胞内核酸和蛋白质泄漏,抑制细菌代谢活性,诱导细菌内活性氧 (ROS ) 积累。Antibacterial agent 273 可用于针对金黄色葡萄球菌引起的感染疾病的研究。
HY-13065
HY-162429
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 205 (Compound 10d) 是一种基于吲哚丙烯酰衍生的氧杂蒽环化合物,具有较宽的抗菌谱,MIC 为 0.25 ~ 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 205 减少了胞外多糖,消除了生物膜,从而减轻了耐药性。Antibacterial agent 205 通过破坏膜完整性、积累活性氧 ROS、抑制 DNA 复制等途径发挥抑菌作用。
HY-146166
HY-156090
HY-168042
Bacterial
Fungal
Infection
Antibacterial agent 243 是一种抗菌剂,对 Valsa mali 、大蒜素、戊唑醇的 EC50 值分别为 0.64 mg/L、26 mg/L、0.33 mg/L。Antibacterial agent 243 可诱导菌丝收缩和塌陷,触发细胞内活性氧积累,调节抗氧化酶活性,启动脂质过氧化,并最终对 Valsa mali 细胞造成不可逆的氧化损伤。
HY-N2360R
HY-N2360
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
MMP
ClpP
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
扁柏双黄酮
Hinokiflavone 是从植物中提取的一种新的 pre-mRNA splicing 活性调节剂,具有抗炎,抗肿瘤和抗病毒活性。Hinokiflavone 也是基质金属蛋白酶 (MMPs ) 的有效抑制剂。Hinokiflavone 通过抑制酪蛋白溶酶 P (ClpP ) 减弱耐 Methicillin (HY-121544) 的 Staphylococcus aureus 的毒力,其 IC50 值为 34.36 mg/mL。Hinokiflavone 通过活性氧-线粒体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。Hinokiflavone 是一种 SUMO protease 抑制剂,可抑制 sentrin 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
HY-N0501R
HY-176738
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor agent-204 (compound 15a) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-204 具有细胞毒性。Antitumor agent-204 诱导一氧化氮 (NO) 释放和活性氧 (reactive oxygen species ) 生成。Antitumor agent-204 诱导细胞凋亡,并诱导细胞周期停滞于 G2/M 期。Antitumor agent-204 表现出抗肿瘤活性。
HY-116619
(E/Z)-NVP-LAQ824; (E/Z)-LAQ824
HDAC
Apoptosis
Others
(E/Z)-Dacinostat ((E/Z)-NVP-LAQ824) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,具有诱导细胞凋亡和增强氟达拉滨杀伤白血病细胞的活性。(E/Z)-Dacinostat可触发活性氧(ROS)产生和DNA损伤,增强氟达拉滨对白血病细胞的杀伤作用,诱导细胞凋亡,其机制与调节DNA修复过程和细胞内信号通路有关。
HY-W197328
Parasite
Infection
Isonicotinaldehyde 2-pyridin是一种具有抗利什曼原虫活性,能够有效对抗L. amazonensis和L. braziliensis的前鞭毛体。Isonicotinaldehyde 2-pyridin对小鼠巨噬细胞无显著毒性影响。Isonicotinaldehyde 2-pyridin的生物活性与增加活性氧物种(ROS)及干扰寄生虫线粒体功能密切相关。Isonicotinaldehyde 2-pyridin在药理作用机制的初步研究中显示了其对L. amazonensis的影响。
HY-19625
HY-N10113
HY-134107
Biochemical Assay Reagents
Others
Azido-erythro-sphingosine 是合成具有两个羟基和一个末端叠氮基的脂质分子的中间体。叠氮基 (N3) 可通过点击化学与炔烃、BCN、DBCO 发生反应。羟基可进一步衍生化或被其他反应性官能团取代。叠氮基-赤型-鞘氨醇是鞘氨醇的衍生物,鞘氨醇是人血小板中蛋白激酶 C 活性和佛波醇二丁酸酯体外结合的选择性抑制剂。
HY-173190
HY-129765
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Thiobenzanilide 63T (63T) 是一种小分子,能够选择性地以半胱天冬酶非依赖性途径诱导癌细胞死亡。Thiobenzanilide 63T 可以诱导活性氧 (reactive oxygen species ) 和脂质过氧化。Thiobenzanilide 63T 对来源于肺的癌细胞系表现出强的细胞毒活性。Thiobenzanilide 63T 降低了 A549 细胞中血红素加氧酶 (HO-1) 的表达。
HY-109567R
HY-157977
HY-161647
HY-N6947
HY-128741R
HY-128741S2
HY-128741S1
HY-128741S
HY-N0411R
HY-168300
HY-174419
HY-151095
Reactive Oxygen Species (ROS)
Others
Phytoene desaturase-IN-1 是一种有效的八氢番茄红素去饱和酶 (PDS ) 抑制剂 (Kd : 65.9 μM),与 Phe301 残基形成 π-π 堆叠 (π−π stacking) 效应。Phytoene desaturase-IN-1 具有广谱的芽后除草活性。Phytoene desaturase-IN-1 诱导白化病叶片中 PDS mRNA 减少、八氢番茄红素和活性氧 (ROS) 累积。Phytoene desaturase-IN-1 可用于农业生产领域。
HY-161910
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
SH-E4A-66 是一种具有咔唑骨架的 C2 -COUPLr (COvalent Protein Ligators),不含异质半胱氨酸活性反应性弹头(丙烯酰胺和氯乙酰胺)。SH-E4A-66 能与 EML4-ALK 偶联 (EC50 =1.5 μM),并抑制 EML4-ALK 激酶的活性 (IC50 =2.3 μM)。
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-169124
HY-136778
HY-W190905
Biochemical Assay Reagents
Others
N4,N9-di-Boc-spermine 是一种精胺连接物,含有两个 Boc 保护的氨基和两个胺基。Boc 基团可以在温和的酸性条件下脱保护以形成游离胺。氨基可与羧酸、活化的 NHS 酯、羰基(酮、醛)等反应。亚精胺是一种多胺,可调节各种细胞活动,如细胞发育和分化、DNA 稳定性和细胞凋亡。
HY-12538R
HY-136409
C10-HSL
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
N-decanoyl-L-homoserine lactone (C10-HSL) 是一种 N-acyl-homoserine lactone (AHL)。N-decanoyl-L-homoserine lactone 可抑制拟南芥的主根生长。N-decanoyl-L-homoserine lactone 处理可引起拟南芥根胞质游离 Ca2+ 和活性氧 (ROS ) 浓度瞬间和立即升高,增加丝裂原激活蛋白激酶 6 (MPK6 ) 的活性,并诱导一氧化氮 (NO ) 的产生。
HY-N0411S4
HY-Y0445A
PDK-1
NKCC
PDHK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
二氯乙酸钠
Sodium dichloroacetate 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH ) 活性,并作为 Na+ -K+ -2Cl-
共转运蛋白 (NKCC ) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化,促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢,减少乳酸生成,同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Sodium dichloroacetate 抑制肿瘤细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。Sodium dichloroacetate 有望用于癌症的研究。
HY-10081
CVT-6883
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki =22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
HY-W011577S1
2,3-Benzotriphenylene-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Photosensitizer
Cancer
Dibenzo[a,c]anthracene-13 C6 (2,3-Benzotriphenylene-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Benzo[f]tetraphene. Benzo[f]tetraphene (Dibenz[a,c]anthracene)是一种多环芳烃,具有显著的抗肿瘤活性。Benzo[f]tetraphene 在细胞生物学研究中被用作发光探针,能够有效探测生物体系中的反应性氧 species。Benzo[f]tetraphene 还可作为一种潜在的光敏剂,在光动力抑制中显示出良好的应用前景。
HY-13065R
HY-D0885
HY-170579
HY-D0885C
HY-162944
Ferroptosis
Mitochondrial Metabolism
STING
Autophagy
Cancer
NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA ) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 (Autophagy ),同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS ) 生成,消耗谷胱甘肽 (GSH ),下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4),从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis )。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性,且对 H2 S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
HY-108894
Reactive Oxygen Species (ROS)
Ferroptosis
Cancer
Ferumoxytol 是一种氧化铁纳米颗粒。Ferumoxytol 具有抗白血病活性,尤其针对低铁转运蛋白 (FPN) 表达的急性髓系白血病 (AML) 细胞。Ferumoxytol 通过增加细胞内铁含量,引发 Fenton 反应,产生活性氧 (ROS ),导致氧化应激和铁死亡 (ferroptosis )。Ferumoxytol 能够选择性杀伤 FPN 低表达的白血病细胞,同时避免对正常细胞的毒性。Ferumoxytol 可用于研究靶向铁代谢异常的白血病。
HY-Y0445
DCAA; Dichloracetic acid
PDK-1
NKCC
PDHK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Dichloroacetic acid (DCAA) 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂。Dichloroacetic acid 还能刺激丙酮酸脱氢酶 (PDH ) 活性,并作为 Na+ -K+ -2Cl-
共转运蛋白 (NKCC ) 抑制剂。Dichloroacetic acid 阻止 PDC 的 E1α 亚基的磷酸化,促进丙酮酸进入线粒体进行氧化代谢,减少乳酸生成,同时增加活性氧 (ROS) 的产生。Dichloroacetic acid 抑制肿瘤细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。Dichloroacetic acid 有望用于癌症的研究。
HY-128429
HY-171541
Fungal
Infection
CDA-IN-1 (Compound vs#2-1) 是一种几丁质脱乙酰酶 (CDA ) 抑制剂。CDA-IN-1 具有抗真菌活性,可通过抑制真菌 CDA 活性,激活植物免疫反应,积累活性氧 (ROS ) 来抑制真菌生长。在 100μM 浓度下,CDA-IN-1 对 P. xanthii 的 PxCDA1 和 PxCDA2 的抑制率分别可达 86.9% 和 74.5%。CDA-IN-1 可用于抗植物真菌病害领域研究,如研究葫芦白粉病、番茄灰霉病等病害。
HY-114911
DA2370; Prenazone; Zepelin
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-137936
Antibiotic
Infection
Terrecyclic Acid是一种最初从 A. terreus 中分离出来的倍半萜,具有抗生素和抗癌活性。它对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和玫瑰红芽孢杆菌有活性(MIC 分别为 25、50 和 25 μg/mL)。Terrecyclic Acid可诱导热休克反应,增加活性氧 (ROS) 水平,并抑制 3T3-Y9-B12 细胞中的 NF-κB 活性和细胞生长。在体内,Terrecyclic Acid(0.1、1 和 10 mg/ml)可减少 P388 鼠白血病小鼠模型中的腹水肿瘤细胞数量。
HY-N2255
HY-34411
HY-149418
HDAC
Cholinesterase (ChE)
Tau Protein
Neurological Disease
BChE/HDAC6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC6 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ (铁离子) 和 Cu2+ (铜离子)) 的有效螯合剂。BChE/HDAC6-IN-2 抑制 tau 磷酸化,并表现出中等的免疫调节作用。
HY-164521
STAT
Cancer
PMMB-187 是一种选择性 STAT3 抑制剂,对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB-187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达,同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平,来诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (Apoptosis )。PMMB-187 可用于癌症领域研究。
HY-172100
HY-169652
Reactive Oxygen Species (ROS)
AMPK
Cancer
NPC26 是一种小分子线粒体干扰物,具有抗肿瘤活性。NPC-26 对 CRC 细胞系 (HCT-116、DLD-1 和 HT-29) 具有显著的抗增殖和细胞毒性活性。NPC26 可破坏线粒体功能,导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和活性氧 ( Reactive Oxygen Species ) 的生成,并诱导细胞死亡。NPC-26 可通过激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK ) 信号来杀死人 CRC 细胞。
HY-149404
Reactive Oxygen Species (ROS)
Tyrosinase
Others
Non-competitive tyrosinase inhibitor (Tyrosinase-IN-12) 是一种有效的,非竞争性抗氧化和 酪氨酸酶 抑制剂,其 IC50 值为49.33 ± 2.64 µM,Ki 值为31.25 ± 0.25 µM。Non-competitive tyrosinase inhibitor (Tyrosinase-IN-12) 有最高的自由基清除活性,减少活性氧 (ROS ) 的产生,IC50 值为25.39 ± 0.77 µM。可用于食品和农业部门中抗褐变物质的研究。
HY-D0885B
HY-N6929
HY-162812
Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
Tau Protein
Ferroptosis
Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶 和组胺 H3 受体 (H3R ) 的双重抑制剂,对应的 IC50 分别为 7.04 μM (ee AChE ),9.73 μM (hAChE )(可逆),1.09 nM (H3R )。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%),和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ (铜离子)、Zn2+ (锌离子)、Al3+ (铝离子) 和 Fe2+ (二价铁离子) 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化,抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡 和铁死亡 。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
HY-103275R
NSC 680410 (Standard)
Reference Standards
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
Adaphostin (Standard)是 Adaphostin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-118487A
Others
Cancer
OB-24 free base是一种强效且选择性地抑制血红素加氧酶1 (HO-1)的化合物,具有抑制晚期前列腺癌的潜力。OB-24通过选择性抑制前列腺癌细胞中的HO-1活性,显著减少蛋白质羰基化和活性氧种的形成。OB-24在体外显著抑制细胞增殖,并在体内抑制肿瘤生长及淋巴结和肺转移。OB-24与Taxol联合使用时表现出强大的协同作用。
HY-162142
HY-142956
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
ROS-ERS inducer 1 是一种 II 型 ICD (免疫原性细胞死亡) 诱导剂。ROS-ERS inducer 1 是一种源自 4,5-二芳基咪唑的 Pt(II)-N-杂环卡宾 (Pt(II)-NHC) 复合物。ROS-ERS inducer 1 成功诱导内质网应激 (ERS) 伴随活性氧 (ROS) 的产生,并最终导致 HCC 细胞中损伤相关分子模式 (DAMP) 的释放。ROS-ERS inducer 1 显示出比 Cisplatin 高得多的抗癌活性。
HY-P99359
ABT-555; AE12-1Y-QL; Anti-RGMA Reference Antibody (elezanumab)
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
依来努单抗
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体,可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa )。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用,可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响。
HY-152670
NOD-like Receptor (NLR)
AIM2
Inflammation/Immunology
JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4 、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2 ) 和非典型 (NC ) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20 ) 的分泌、gasdermin D (GSDMD ) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH ) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。
HY-W014684
HY-N0310
HY-173473
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 272 (Compound 2) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 272 具有显著的抗膀胱癌细胞 (T-24) 活性 (IC50 : 2.81 μM)。Anticancer agent 272 通过 Fenton 样反应消耗谷胱甘肽 (GSH),产生活性氧 (ROS ) 和羟基自由基 (•OH ),诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 272 能够增强化学动力学治疗 (CDT),并通过线粒体功能障碍和自噬促进肿瘤细胞死亡。Anticancer agent 272 在膀胱癌的研究中具有潜力。
HY-133968
Ostreasterol
Acyltransferase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
24-Methylenecholesterol (Ostreasterol) 是靶向酰基辅酶 A 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的调节剂,具有抗衰老和神经保护作用。24-Methylenecholesterol 模拟神经生长因子 (NGF) 的作用,可通过抗氧化应激机制延长酵母寿命,并在 PC12 细胞中表现出神经保护活性。24-Methylenecholesterol 可降低细胞内活性氧 (ROS) 和丙二醛 (MDA) 水平,激活抗氧化应激通路 (如 UTH1、SOD 相关基因),促进神经突触生长。
HY-D0885D
HY-114911R
DA2370 (Standard); Prenazone (Standard); Zepelin (Standard)
Reference Standards
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (Standard)是 Feprazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-15056
TRP Channel
Inflammation/Immunology
AMG 9090 是一种大鼠 TRPA1 通道的部分激动剂,在疼痛和炎症模型中表现出药理活性。TRPA1 在感知反应性化合物、触发人类和啮齿动物的疼痛反应方面起着关键作用。AMG 9090 以及其他三氯(硫烷基)乙基苯甲酰胺 (TCEB 化合物) 对人类和大鼠 TRPA1 通道表现出不同的作用:它作为 AITC 和有害寒冷激活的人类 TRPA1 的强效拮抗剂,而它作为大鼠 TRPA1 的部分激动剂。这表明 AMG 9090 具有作为针对 TRPA1 介导的疼痛和炎症的治疗剂的潜力,并且还具有对 TRPM8 的额外抑制活性。
HY-W015600
HY-N1913A
HY-124072
HY-N1913
HY-176284
HY-172777
HY-170640
FLT3
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种 FLT3 抑制剂 (对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的 IC50 分别为 6.5 和 10.3 nM)。FLT3-IN-29 可使细胞周期停滞在 G0/G1 期,并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-29 也可减少活性氧 (ROS ) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 具有抗白血病活性。
HY-148409
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性,并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-168953
P-glycoprotein
Apoptosis
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Cancer
Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体,释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS) ,导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞,但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性,可显著抑制肿瘤体积。
HY-123581
HY-163879
HY-128429S
HY-W014684R
HY-103388
COX
TGF-β Receptor
Glutathione Peroxidase
Inflammation/Immunology
NCX 466 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,具有抗炎和止痛效果。同时 NCX 466 可作为 NO 供体,通过改善微循环来发挥抗炎和抗氧化作用。NCX 466 能够显著降低转化生长因子-β(TGF-β )和氧化应激标志物 (如硫代巴比妥酸反应物 (TBARS ) 和 8-羟基-2'-脱氧鸟苷 (8-OHdG ) 的水平),并通过减少髓过氧化物酶 (MPO ) 活性来降低了炎症过程中白细胞的招募,从而预防 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-149918
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA ),可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应,以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
HY-D0885BR
HY-113298
HY-N6929R
HY-159510
Apoptosis
VEGFR
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外,VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-174399
Cholinesterase (ChE)
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-27 是一种可透过血脑屏障的 AChE 和 BChE 混合抑制剂 (Pe = 4.12),IC50 值分别为 3.72 μM 和 9.65 μM。AChE/BChE-IN-27 具有强大的抗氧化活性,在 DPPH (HY-112053) 测定中 IC50 值为 6.32 μM,同时显示出强大的离体抗氧化活性。AChE/BChE-IN-27 显示出金属螯合特性。AChE/BChE-IN-27 对氧化应激具有神经保护潜力。AChE/BChE-IN-27 显著降低细胞内活性氧 (ROS )。在体内实验中,AChE/BChE-IN-27 有效地恢复了 AChE 和 BChE 水平,改善认知,可用于阿尔兹海默症(AD)。
HY-N0330
HY-133968R
Ostreasterol (Standard)
Reference Standards
Acyltransferase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
24-Methylenecholesterol (Ostreasterol) (Standard) 是 24-Methylenecholesterol (HY-133968) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。24-Methylenecholesterol (Ostreasterol) 是靶向酰基辅酶 A 胆固醇酰基转移酶 (ACAT ) 的调节剂,具有抗衰老和神经保护作用。24-Methylenecholesterol 模拟神经生长因子 (NGF ) 的作用,可通过抗氧化应激机制延长酵母寿命,并在 PC12 细胞中表现出神经保护活性。24-Methylenecholesterol 可降低细胞内活性氧 (ROS ) 和丙二醛 (MDA) 水平,激活抗氧化应激通路 (如 UTH1、SOD 相关基因),促进神经突触生长。
HY-15763
VDAC
Ferroptosis
Disulfidptosis
Cancer
Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3 ),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。此外,Erastin 能够阻断 SLC7A11 介导的胱氨酸摄取,也使 UMRC6-EV 和 -C91A 细胞在葡萄糖饥饿时免于双硫死亡 (disulfidptosis )。
HY-N2515
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-133968S1
Ostreasterol-13 C
Isotope-Labeled Compounds
Acyltransferase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
24-Methylenecholesterol-13 C (Ostreasterol-13 C) 是 13 C 标记的 24-Methylenecholesterol (HY-133968)。24-Methylenecholesterol (Ostreasterol) 是靶向酰基辅酶 A 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的调节剂,具有抗衰老和神经保护作用。24-Methylenecholesterol 模拟神经生长因子 (NGF) 的作用,可通过抗氧化应激机制延长酵母寿命,并在 PC12 细胞中表现出神经保护活性。24-Methylenecholesterol 可降低细胞内活性氧 (ROS) 和丙二醛 (MDA) 水平,激活抗氧化应激通路 (如 UTH1、SOD 相关基因),促进神经突触生长。
HY-N0310R
HY-168066
Fungal
Infection
Antifungal agent 117 是一种具有抗真菌活性的双吡唑羧酰胺衍生物,对Sclerotinia sclerotiorum 的 EC50 值为11.58 mg/L。Antifungal agent 117 通过增加细胞膜的通透性,导致细胞内外渗透压失衡,并通过诱导活性氧 (ROS) 积累,对细胞膜造成氧化损伤,引发细胞内容物的泄漏,最终导致细胞死亡。RNA 测序分析显示,Antifungal agent 117 通过下调过氧化氢酶基因和上调中性酰胺酶基因,破坏细胞膜结构,加速鞘脂类代谢,并加速细胞死亡。Antifungal agent 117 在植物保护和抗真菌感染领域具有广泛的应用潜力。
HY-123581R
HY-113324
Endogenous Metabolite
Cancer
NADPH 是谷胱甘肽还原酶 (Glutathione reductase,GR )、硫氧还蛋白还原酶 (Thioredoxin reductase,TrxR ) 及 NADPH 氧化酶 (NADPH oxidase,NOX ) 等的辅酶,作为氢供体参与氧化还原反应。NADPH 具有选择性参与细胞氧化还原稳态调控的特性。NADPH 通过为谷胱甘肽 (GSH) 和硫氧还蛋白 (Trx) 再生提供还原当量,发挥抗氧化活性,抵御活性氧 (ROS) 损伤;同时作为 NOX 的底物生成超氧阴离子,介导氧化应激和免疫反应。NADPH 参与维持细胞内还原环境、生物合成及调控基因表达 (如 Nrf2 通路),主要用于氧化应激相关疾病 (如心血管疾病、神经退行性疾病、癌症) 及免疫调节机制的研究。
HY-113298R
HY-W015600R
HY-173182
Microtubule/Tubulin
P-glycoprotein
Cancer
Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂,通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合,导致 G2/M 细胞周期停滞,并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性,耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中,Antitumor agent-200 (25 mg/kg,腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-144392
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-1 (Compound 1) 是一种白杨素衍生物,一种选择性丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂,IC50 为 0.48 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 为 7.16 μM。AChE/BuChE-IN-1 具有很强的清除 ·OH 活性,IC50 为 0.1674 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制活性氧 (ROS)、Aβ1-42 聚集 (自身、Cu2+ 诱导、AChE 诱导)。AChE/BuChE-IN-1 具有高 BBB 渗透性和生物利用度以及低细胞毒性。AChE/BuChE-IN-1 具有阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-173408
HY-173211
Photosensitizer
Cancer
anti-TNBC agent-8 (Compound TP2) 是一种靶向线粒体 DNA G4 (mtG4 ) 的光动力治疗剂,在白光照射下,对 4T1 细胞的 IC50 为 0.42 μM 。anti-TNBC agent-8 通过与 mtG4 紧密结合,在白光照射下产生大量活性氧 (ROS ),引发线粒体膜电位 (MMP ) 丧失、ATP 生成减少、ROS 水平上升,进而诱导三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞发生显著凋亡 (Apoptosis ),发挥抑制肿瘤细胞生长的活性。anti-TNBC agent-8 可用于三阴乳腺癌的研究。
HY-112356
HY-N0330R
HY-134061
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-N2515R
HY-168739
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Survivin
Bcl-2 Family
IAP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5,并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤,促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP , Bcl-2 , Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax , γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展,诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
HY-B1018A
HY-L051
957 compounds
铁死亡是依赖铁离子及活性氧诱导脂质过氧化导致的调节性细胞坏死,其在形态学、生物学及基因水平上均明显不同于凋亡、坏死、自噬等其他形式的程序性性细胞死亡。铁死亡作为一种新型的细胞死亡方式,具有独特的特性和功能,与多种疾病都有密切的关系,如癌症、神经退行性疾病、急性肾功能衰竭等。
MCE 铁死亡化合物库集合了 957 种文献报道的具有诱导或抑制铁死亡相关的化合物及与铁死亡密切相关的靶点对应的化合物,可以用于铁死亡机制及相关疾病的研究。
HY-L046
1,999 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1,999 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-146248
Chromogenic Substrates
TFMU-ADPr 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99742
ADC-1013; JNJ-64457107
TNF Receptor
Cancer
米佐利单抗
Mitazalimab (ADC-1013; JNJ-64457107) 是 FcγR 依赖性 CD40 激动剂,具有肿瘤导向活性。Mitazalimab 激活抗原呈递细胞,例如 树突状细胞 (DC),以启动肿瘤反应性 T 细胞。因此,Mitazalimab 诱导肿瘤特异性 T 细胞浸润并杀死肿瘤。Mitazalimab 可重塑肿瘤浸润性骨髓微环境。
HY-P99359
ABT-555; AE12-1Y-QL; Anti-RGMA Reference Antibody (elezanumab)
TGF-beta/Smad
Metabolic Disease
依来努单抗
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体,可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa )。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用,可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0190S1
Nafamostat formate salt-13 C6 是 13 C 标记的 Nafamostat。 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
HY-N0411S4
β-Carotene-13 C10 (Provitamin A-13 C10 ) 是 13 C 标记的 β-Carotene (HY-N0411)。β-Carotene 属于类胡萝卜素化合物,是天然存在的维生素 A 前体。β-Carotene 是一种 ROS 调节剂,具有抗氧化和抗炎活性。β-Carotene 可作为抗氧化剂或者促氧化剂,取决于它的内在特性以及它所作用的生物环境的氧化还原电位。 β-Carotene 可诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。
HY-N8253S
Quercetin 4'-Glucoside-d3 (Spiraeoside-d3 ) 是氘代标记的 Spiraeoside. Spiraeoside 是具有口服活性的天然产物,具有抗氧化活性,抑制活性氧和丙二醛的生成。Spiraeoside 具有抗过敏、抗炎、抗肿瘤活性。
HY-128741S2
D-Allose-13 C-2 是 13 C 标记的 D-Allose (HY-128741)。D-Allose 对多种癌细胞具有抗肿瘤活性。D-Allose 能够清除活性氧 (ROS),并减少氧化应激损伤。D-Allose 通过抑制 TLR4/PI3K/AKT 信号通路发挥抗炎和神经保护作用。D-Allose 还具有抗高血压、抗冷冻和抗骨质疏松的活性。
HY-128741S1
D-Allose-13 C-1 是 13 C 标记的 D-Allose (HY-128741)。D-Allose 对多种癌细胞具有抗肿瘤活性。D-Allose 能够清除活性氧 (ROS),并减少氧化应激损伤。D-Allose 通过抑制 TLR4/PI3K/AKT 信号通路发挥抗炎和神经保护作用。D-Allose 还具有抗高血压、抗冷冻和抗骨质疏松的活性。
HY-128741S
D-Allose-13 C 是 13 C 标记的 D-Allose (HY-128741)。D-Allose 对多种癌细胞具有抗肿瘤活性。D-Allose 能够清除活性氧 (ROS),并减少氧化应激损伤。D-Allose 通过抑制 TLR4/PI3K/AKT 信号通路发挥抗炎和神经保护作用。D-Allose 还具有抗高血压、抗冷冻和抗骨质疏松的活性。
HY-W011577S1
Dibenzo[a,c]anthracene-13 C6 (2,3-Benzotriphenylene-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Benzo[f]tetraphene. Benzo[f]tetraphene (Dibenz[a,c]anthracene)是一种多环芳烃,具有显著的抗肿瘤活性。Benzo[f]tetraphene 在细胞生物学研究中被用作发光探针,能够有效探测生物体系中的反应性氧 species。Benzo[f]tetraphene 还可作为一种潜在的光敏剂,在光动力抑制中显示出良好的应用前景。
HY-128429S
trans-2-Hexenal-d2 -1 是氘标记的 trans-2-Hexenal (HY-128429)。trans-2-Hexenal ((E)-2-Hexenal) 是一种广泛存在于新鲜植物、蔬菜和水果中的挥发性化合物,具有独特的叶香气味。trans-2-Hexenal 具有抗真菌活性,也可抑制大豆种子萌发和幼苗生长。此外,trans-2-Hexenal 还能用于测定与生物样品中生物亲核试剂有反应性的低分子量羰基化合物。
HY-133968S1
24-Methylenecholesterol-13 C (Ostreasterol-13 C) 是 13 C 标记的 24-Methylenecholesterol (HY-133968)。24-Methylenecholesterol (Ostreasterol) 是靶向酰基辅酶 A 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的调节剂,具有抗衰老和神经保护作用。24-Methylenecholesterol 模拟神经生长因子 (NGF) 的作用,可通过抗氧化应激机制延长酵母寿命,并在 PC12 细胞中表现出神经保护活性。24-Methylenecholesterol 可降低细胞内活性氧 (ROS) 和丙二醛 (MDA) 水平,激活抗氧化应激通路 (如 UTH1、SOD 相关基因),促进神经突触生长。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134061
炔烃
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
HY-161407
炔烃
AURKA-IN-1 (compound 9) 是细胞活性共价 AURKA 抑制剂。AURKA-IN-1 是一种赖氨酸反应活性探针。
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