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Research Area
Chemical Structure
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Biochemical Assay Reagents
Histone Acetyltransferase
HDAC
Neurological Disease
氯化锰四水合物
Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 是一种可口服且能通过血脑屏障的化合物。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 影响细胞内的多种酶活性如调节组蛋白 乙酰转移酶 (HAT ) 和组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 的活性,进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性,目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-131970
Histone Demethylase
HDAC
Cancer
LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白 去甲基化酶 LSD1 和组蛋白 去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6 ) 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-158308
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白 脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的选择性抑制剂,可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性,IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白 位点 SMC3 的乙酰化。
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白 乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可通过血脑屏障,无毒性,并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位(LTP), 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效,并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白 乙酰化动态。
HY-44062
HY-172614
RK-552
Histone Methyltransferase
Cancer
RK-0080552 (RK-552) 是一种 NSD2 组蛋白 甲基转移酶 (NSD2 histone methyltransferase ) 抑制剂。RK-0080552 对携带 t(4;14) 的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞具有显著的细胞毒性。RK-0080552 抑制 IRF4 基因,降低组蛋白 H3 赖氨酸 36 二甲基化水平。RK-0080552 有望用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-122746
Histone Methyltransferase
Cancer
E67-2 作为 E67 衍生物,是一种低毒、选择性 KIAA1718 Jumonji 结构域抑制剂,其 IC50 值为3.4 µM。E67-2 选择性抑制组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9 ) Jumonji 去甲基化酶,以及组蛋白 H3 赖氨酸 4 (H3K4 ) 去甲基化酶。
HY-W015114R
(S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium (Standard)
Reference Standards
Histone Demethylase
Mitochondrial Metabolism
Endogenous Metabolite
Cancer
L-2-Hydroxyglutaric acid (disodium) (Standard)是L-2-Hydroxyglutaric acid (disodium)的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白 去甲基化酶 (histone demethylases ),从而促进组蛋白 甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK ) 活性,Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
HY-P1906
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-173520
EGFR
HDAC
Cancer
EGFR/HDAC-IN-1 (Compound 22c2) 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 和组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 的双重抑制剂,对 EGFR、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR/HDAC-IN-1 阻断EGFR 信号通路,影响组蛋白 乙酰化状态,从而抑制肿瘤细胞增殖。EGFR/HDAC-IN-1 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-168497
Histone Methyltransferase
Cancer
C-MS023 是一种光激活的 MS023 (HY-19615) 前药,实现了组蛋白 精氨酸不对称二甲基化 (Histone Arginine Asymmetric Dimethylation ) 的时空抑制。C-MS023 抑制 PRMT6 介导的 H3 不对称二甲基化氨酸 2 (H3R2me2a), IC50 约为 0.2224 μM。C-MS023 的光解可以通过 420 nm 的可见光照射触发,从而释放 MS023,有效下调组蛋白 精氨酸不对称二甲基化以及与 DNA 复制相关的转录组活性。
HY-158205
4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester
Reactive Oxygen Species (ROS)
HDAC
SOD
Inflammation/Immunology
Cancer
HPO-DAEE (4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester) 会引起 Nrf2 的核积累并激活抗氧化反应元件 (ARE)。HPO-DAEE 通过 Nrf2-ARE 信号传导诱导抗氧化基因上调 (例如: HO-1)。HPO-DAEE 诱导活性氧(reactive oxygen species ) 的产生。HPO-DAEE 还抑制组蛋白 脱乙酰酶 并通过组蛋白 乙酰化上调细胞外超氧化物歧化酶 的表达。HPO-DAEE 通过激活 Nrf2-ARE 和 eIF2α-ATF4 途径防止 6-羟基多巴胺诱导的细胞死亡。
HY-P10463
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 是组蛋白 甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽,ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的,这是一种特定的 PKMT,它在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36),形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制,特别是底物特异性和催化效率。
HY-156094
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC1,IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-W744986
(2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium
Isotope-Labeled Compounds
Histone Demethylase
Mitochondrial Metabolism
Endogenous Metabolite
Cancer
L-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium ((2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium) 是 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-W015114) 的氘代物。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白 去甲基化酶 (histone demethylases ),从而促进组蛋白 甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK ) 活性,Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白 去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-D1397
HY-136859
HY-143654
HDAC
Cancer
WW437是一种组蛋白 去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,在体内外均具有有效的抗乳腺癌能力。
HY-121493
HY-112308
HY-W034869
Diamino-tetraisothiocyanato-chromium
Biochemical Assay Reagents
Others
雷氏盐
Reinecke (Diamino-tetraisothiocyanato-chromium) 是一种铵盐。Reinecke 通过形成雷氏络合物参与组蛋白 以及酸性组织提取物中存在的碱性化合物的定量沉淀。
HY-18362
HY-124960
HY-12310
HY-128919
HDAC
Others
Ac-Lys-AMC,也称为 MAL,是组蛋白 脱乙酰酶 (HDACs ) 的荧光底物。
HY-107549
HDAC
Cancer
KD 5170 是组蛋白 去乙酰化酶 (HDACs) 的泛抑制剂,在体内外均具有广谱抗肿瘤活性。
HY-12991A
HY-115761
HDAC
Cancer
Dihydrochlamydocin 是一种组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。Dihydrochlamydocin 强烈抑制肥大细胞瘤的细胞活性。
HY-138945
HY-13506
D 237; MS 344
HDAC
Cancer
M344 (D 237) 是一种组蛋白 去乙酰化酶抑制剂,IC50 为 100 nM。
HY-16914
HY-P0324
HY-P0223
HY-P1958
HSV
Infection
Histone H4 (2-21) 是一组与单纯疱疹病毒1 (HSV-1) 基因组染色化相关的核心组蛋白 。
HY-33451
HY-P0324A
HY-135476
HY-158738
Tris(2-carboxyethyl)phosphine-biotin
Fluorescent Dye
Others
TCEP-biotin 是生物素化的 TCEP (HY-W011500). TCEP-biotin 也是一种组蛋白 质赖氨酸巴豆酰化的探针。
HY-13216
HDAC
Apoptosis
Cancer
Pyroxamide 是一种有效的组蛋白 脱乙酰基酶 1 (HDAC1 ) 抑制剂,ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
HY-15593
HY-15489
HY-144904
HDAC
Cancer
MC4343 是一种有效的 EZH2 和 组蛋白 脱乙酰酶 的双重抑制剂。MC4343 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-15774A
HY-117394
HDAC
Cancer
MD 85 是一种有效的组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,其 EC50 为 5 μM。MD 85 可用于癌症研究。
HY-13906
(+)-Largazole
Endogenous Metabolite
Cancer
Largazole ((+)-Largazole)是一种强效且选择性的组蛋白 去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,具有抗增殖活性。Largazole能够调节基因表达,影响细胞生长和分化。Largazole还显示出在抗肿瘤抑制中具有潜在的应用价值。
HY-100508
HDAC
Cancer
ITSA-1 是 HDAC 的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞,组蛋白 乙酰化和转录水平的激活。
HY-139122
HY-A0281
HY-15774
HY-118352
HY-161483
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
Cancer
CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBP 和 p300 是两种具有组蛋白 乙酰转移酶 (histone acetyltransferase,HAT) 活性的蛋白质,CBP 和 p300 在调节基因表达,细胞增殖,分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性,可以对组蛋白 和其他蛋白质进行乙酰化修饰,从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合,抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用,从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症,神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
HY-114005
CMV
Infection
SB-734117 是一种人类巨细胞病毒(HCMV )复制抑制剂,可防止 CREB 和组蛋白 H3 翻译后修饰。
HY-P2148
HY-15654
4-PBA sodium; 4-Phenylbutyric acid sodium; Benzenebutyric acid sodium
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
苯丁酸钠
Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-124022
HDAC
Others
HDAC-IN-69 (Compound 2) 是一种 HDAC 抑制剂的衍生物,具有靶向玉米组蛋白 去乙酰化酶 HD2 的抑制活性。
HY-W339757
mTOR
Endogenous Metabolite
Cancer
Dioctanoylphosphatidic acid sodium 可作为吞噬细胞呼吸爆发的调节剂,作为二酰甘油和溶血磷脂酸的前体,并影响雷帕霉素哺乳动物靶点 (mTOR) 的磷酸化,同时增强用组蛋白 去乙酰化酶抑制剂 (HDACI) 抑制的胆囊癌细胞的活力;它是通过磷脂酶 D 的作用从甘油磷脂中衍生出来的。
HY-P5285
HY-103641C
HY-120106
HDAC
Others
BG14 是一种化学光学调制表观遗传调节转录的 (COMET) 探针。BG14 够利用可见光来实现对表观遗传学机制的高分辨率光学控制,并可光致变色地抑制人的组蛋白 去乙酰化酶 (HDACs )。BG14 可用于人类基因组动态调控的研究。
HY-B0809S
HY-148807
QC8222 free base; TACH 101 free base
Histone Demethylase
Cancer
Zavondemstat (QC8222; TACH 101) 是一种组蛋白 赖氨酸脱甲基酶 4D (KDM4D ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-19772
ESM-HDAC391; CHR-5154; HDAC-IN-3
HDAC
Cancer
GSK3117391 (ESM-HDAC391) 是组蛋白 脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。
HY-121095
HY-139796
HDAC
Cancer
ZYJ-34v 是一种具有口服活性的组蛋白 去乙酰化酶 (histone deacetylase ) 抑制剂。ZYJ-34v 具有抗肿瘤活性。
HY-121095A
HY-16305
1263W94; BW1263W94; GW257406X
EBV
CMV
Infection
马立巴韦
Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白 磷酸化,IC50 为 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV )。
HY-W017542
HY-W010835
Boc-S-trityl-D-cysteine
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-D-Cys(Trt)-OH (Boc-S-trityl-D-cysteine) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成双环缩肽组蛋白 去乙酰化酶的抑制剂螺菌素。
HY-134621
HY-15144
TSA
Organoid
HDAC
Cancer
曲古抑菌素A
Trichostatin A (TSA) 是有效的,特异的组蛋白 去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II ) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。
HY-112623
HY-15313B
HY-145813
HY-N1988
Hemslecin A
Survivin
Apoptosis
Cancer
雪胆素A
Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
HY-139149A
HY-156258
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-21 (compound 13) 是一种不可逆的组蛋白 去乙酰化酶 6 (histonedeacetylase 6(HDAC6) ) 抑制剂。
HY-142093
HY-112445
HY-148807B
(S)-QC8222 free base; (S)-TACH 101 free base
Histone Demethylase
Others
(S)-Zavondemstat 是 Zavondemstat (HY-148807) 的 S-对映体。Zavondemstat 是具有抗肿瘤活性的组蛋白 赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D ) 抑制剂。
HY-15593R
HY-148807A
HY-N7036
HY-164816
HY-112316
HY-157233
HY-100757
HY-D2280
HY-P2255
HY-172824
Deubiquitinase
Cancer
MS7131 是一种能募集 USP1 的 DUBTAC 抑制剂。MS7131 能有效降低组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化,显著抑制癌细胞的增殖和克隆形成能力。
HY-P2178
HDAC
Cancer
Dihydrochlamydocin analog-1 (compound 2) 是一种 Chlamydocin (HY-115761) 类似物,可抑制组蛋白 H4 肽去乙酰化,IC50 为 30 nM。
HY-154944
HY-157152
HDAC
Cancer
HDAC-IN-65 (compound 6) 是一种选择性组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IC50 值为 2.5μM。 HDAC-IN-65 是一种具有非常好的生物还原特性的前药。
HY-145613
HY-128875
HY-120046
HDAC
Cancer
YF479 是一种有效的组蛋白 去乙酰化酶 (histone deacetylase ) 抑制剂。YF479 降低细胞活力,抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。
HY-N6735
OSI 2040
HDAC
Parasite
Infection
Cancer
Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物,是一种口服有效的组蛋白 脱乙酰酶 7/8 (HDAC7/8 ) 抑制剂,具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。Apicidin 可用于癌症研究。
HY-13322
HY-105246
Beta-lactamase
HDAC
Apoptosis
Cancer
Pracinostat dihydrochloride 是一种有效的组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM,可用于癌症研究。Pracinostat dihydrochloride 也抑制 MBLAC2 水解酶活性,EC50 小于 10 nM。
HY-150586
HDAC
Apoptosis
Cancer
PTG-0861 是一种选择性的组蛋白 去乙酰酶 (HDAC6 ) 抑制剂,其 IC50 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。
HY-135714
HY-109109
CKD-581
HDAC
Apoptosis
Cancer
Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
HY-19980A
HY-161412
HDAC
Cancer
STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性,增加肿瘤细胞中的组蛋白 乙酰化,进而调控基因表达,抑制肿瘤生长,并诱导细胞凋亡。
HY-16305R
1263W94 (Standard); BW1263W94 (Standard); GW257406X (Standard)
EBV
Reference Standards
CMV
Infection
马立巴韦(Standard)
Maribavir (Standard)是 Maribavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白 磷酸化,IC50 为 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV )。
HY-101928
HY-114566
HY-159587
HY-W718894
HDAC
Others
(R)-Dihydrolipoic acid 是一种具有抑制组蛋白 去乙酰化酶6(HDAC6)活性的化合物,其与HDAC6的复合物结构已被解析,可通过特定的相互作用抑制HDAC6,为理解HDAC功能与氧化应激的关系提供了依据。
HY-164500
HY-15654S
HY-113786
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
HDAC
Cancer
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白 去乙酰化酶抑制剂。
HY-19328
HY-106409
CHR-2845
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
HY-173136
HY-153444
HY-50934
N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549
HDAC
Apoptosis
Cancer
乙酰地那林
Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白 脱乙酰酶(HDAC )的抑制剂,抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9,0.9,1.2 μM。
HY-B0896
Glyceryl triacetate; 1,2,3-Triacetoxypropane
Apoptosis
HDAC
Cancer
三醋酸甘油酯
Triacetin (Glyceryl triacetate) 是一种人工合成的化合物,是甘油和乙酸的三酯,具有口服活性。Triacetin 可提高胶质瘤细胞中醋酸盐的生物利用度。Triacetin 诱导胶质瘤细胞生长停滞和细胞凋亡(Apoptosis )。Triacetin 可自由穿过血脑屏障/质膜。Triacetin 增加组蛋白 乙酰化并增强 Temozolomide (HY-17364) (TMZ) 化疗疗效。
HY-100365
SHP-141
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。Remetinostat 缓解 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病皮炎。Remetinostat 用于皮肤 T 细胞淋巴瘤研究。
HY-120290
HY-N7036R
HY-15654R
4-PBA sodium (Standard); 4-Phenylbutyric acid sodium (Standard); Benzenebutyric acid sodium (Standard)
Reference Standards
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
苯丁酸钠(Standard)
Sodium 4-phenylbutyrate (Standard)是 Sodium 4-phenylbutyrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-A0281S3
4-PBA-d2 ; Benzenebutyric acid-d2
HDAC
Virus Protease
Cancer
4-苯基丁酸-d2
4-Phenylbutyric acid-d2 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-111030
HY-A0281S2
4-PBA-d5 ; Benzenebutyric acid-d5
HDAC
Virus Protease
Cancer
4-苯基丁酸-d5
4-Phenylbutyric acid-d5 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-12186
DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride
Histone Methyltransferase
Orthopoxvirus
Infection
Cancer
3-去氮腺嘌呤A盐酸盐
3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白 甲基转移酶 (EZH2 ) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY ) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗天花病毒活性。
HY-115475
HDAC
Neurological Disease
SW-100 是一种有效的组蛋白 脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
HY-134964
HY-P0223A
Biochemical Assay Reagents
Others
FLAG peptide TFA 是 FLAG peptide (HY-P0223) 的 TFA 盐形式。FLAG peptide TFA 是一种用于重组蛋白 纯化的多功能融合标签。FLAG peptide TFA 维持其融合蛋白的自然折叠。FLAG peptide TFA 可被肠激酶去除,并在非变性条件下洗脱。
HY-A0281S
4-PBA-d11 ; Benzenebutyric acid-d11
HDAC
Virus Protease
Infection
Cancer
4-苯基丁酸 d11
4-Phenylbutyric acid-d11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-12186G
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白 脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-159109
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-46 (compound 12) 是一种选择性的组蛋白 去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂,IC50 值为 6.2 nM。HDAC6-IN-46 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N1988R
HY-157232
Biochemical Assay Reagents
Others
AC Antibody purification resin 2 亲和树脂是基于球形,高度交联琼脂糖珠,具有狭窄的尺寸分布和高机械稳定性。用于单抗、双抗、多抗及Fc融合蛋白等复杂抗体的分离纯化。
Substrate:高交联琼脂糖微球;;Particle size: 65μm;Ligand:耐碱重组蛋白 A;ADC纯化树脂。
HY-13322R
Beta-lactamase
HDAC
Apoptosis
Cancer
Pracinostat (Standard) 是 Pracinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pracinostat 是一种有效的组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM,可用于癌症研究。Pracinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性,EC50 小于 10 nM。
HY-107455
HY-10442
HY-15435
Biochemical Assay Reagents
Others
CHAPS 是 Cholic acid (HY-N0324) 衍生的核小体 (nucleosome) 的非共价可逆稳定剂。CHAPS 可稳定核小体超微结构,抑制核小体在低浓度下的自发解离,维持染色质基本结构单元的完整性。CHAPS 可促进组蛋白 核心沿 DNA 链的滑动,降低序列特异性结合。CHAPS 还可作为两性离子洗涤剂,溶解膜蛋白,用于稳定各种蛋白质-DNA 复合物,并可以保留溶液中蛋白质的生化活性。
HY-125969
HY-163918
P-glycoprotein
Cancer
N,N-Dimethyl-idarubicin 是一种 Idarubicin (HY-17381) 衍生物,一种有效的组蛋白 清除剂,不会导致 DNA 双链断裂。N,N-Dimethyl-idarubicin 是蒽环类分子,也是一种有效的细胞毒性剂,可用于 ABCB1 过表达、阿霉素耐药细胞。
HY-15435A
Biochemical Assay Reagents
Others
CHAPS水合物
CHAPS hydrate 是 Cholic acid (HY-N0324) 衍生的核小体 (nucleosome) 的非共价可逆稳定剂。CHAPS hydrate 可稳定核小体超微结构,抑制核小体在低浓度下的自发解离,维持染色质基本结构单元的完整性。CHAPS hydrate 可促进组蛋白 核心沿 DNA 链的滑动,降低序列特异性结合。CHAPS hydrate 还可作为两性离子洗涤剂,溶解膜蛋白,用于稳定各种蛋白质-DNA 复合物,并可以保留溶液中蛋白质的生化活性。
HY-P991076
HY-121089
HY-116605
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
HY-N2019
HY-164539
HDAC
Autophagy
Cancer
TMU 35435 是一种组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。TMU-35435 通过 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 的泛素化抑制 NHEJ 通路。此外,TMU 35435 通过诱导 TNBC 中错误折叠的蛋白质聚集和自噬 (autophagy ) 来增强放射敏感性。
HY-154996
Fungal
γ-Glutamyl Transferase (GGT)
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 (compound 4dq) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白 乙酰化的失调而发挥作用。
HY-116619
(E/Z)-NVP-LAQ824; (E/Z)-LAQ824
HDAC
Apoptosis
Others
(E/Z)-Dacinostat ((E/Z)-NVP-LAQ824) 是一种组蛋白 去乙酰化酶抑制剂,具有诱导细胞凋亡和增强氟达拉滨杀伤白血病细胞的活性。(E/Z)-Dacinostat可触发活性氧(ROS)产生和DNA损伤,增强氟达拉滨对白血病细胞的杀伤作用,诱导细胞凋亡,其机制与调节DNA修复过程和细胞内信号通路有关。
HY-15217
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 可用于癌症的研究。
HY-128876
HY-149369
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-154993
Fungal
γ-Glutamyl Transferase (GGT)
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 (compound 4de) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白 乙酰化的失调而发挥作用。
HY-18935A
Curaxin-137 hydrochloride; CBL-C137 hydrochloride
MDM-2/p53
NF-κB
Cancer
CBL0137 hydrochloride 是组蛋白 分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB ,对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
HY-126566
Fungal
HDAC
Apoptosis
Infection
Cancer
Trichostatin C 是一种组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期,对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
HY-121512
HDAC
Apoptosis
Cancer
SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化,在体内外抑制肿瘤细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期阻滞在 G1 期。
HY-128918
HDAC
Cancer
SIS17 是哺乳动物组蛋白 去乙酰化酶 11 (HDAC 11 ) 抑制剂,IC50 值为 0.83 μM,。SIS17 可抑制丝氨酸羟甲基转移酶 2 (一种 HDAC 11 的底物) 的去肉豆蔻甲酰化 ,而不抑制其他 HDAC。
HY-147290
Histone Acetyltransferase
Cancer
NSC 694623 是一种有效的组蛋白 乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 的 IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623 可用于抗癌研究。
HY-16305S
1263W94-d6 ; BW1263W94-d6 ; GW257406X-d6
Isotope-Labeled Compounds
Others
Maribavir-d6 (1263W94-d6 ) 是一种氘标记的Maribavir (HY-16305)。Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白 磷酸化,IC50 为 3 nM。
HY-168201
HY-114303
HY-139560
HY-13808
HY-18361
HDAC
Cancer
TMP195是选择性的IIa类组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,对HDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9的 Ki 值分别为59,60,26,5 nM。
HY-139601
HY-139600
HY-162060
HDAC
Cardiovascular Disease
YPX-C-05 是一种基于异羟肟酸的 HDAC 抑制剂。YPX-C-05 具有显着的血管舒张作用。YPX-C-05 对 HDAC 表现出抑制作用,并增加内皮细胞中的组蛋白 H4 乙酰化。YPX-C-05 可用于高血压研究。
HY-136285
HY-155329
HDAC
Inflammation/Immunology
GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-150249
DNA Methyltransferase
Cancer
GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心,能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点,其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
HY-154854
HY-134964R
HY-N0005S
HY-163503
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-38 (Compound Z-7) 是一种组蛋白 脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的抑制剂,IC50 为 3.25 nM 。HDAC6-IN-38 抑制 MGC-803 细胞的增殖。
HY-121315
HDAC
Metabolic Disease
BRD4097 是一种针对组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂。BRD4097 通过金属螯合和空间排斥机制来抑制 HDACs 的活性发挥作用,特别是 HDAC 1,2 和 3,这种抑制作用可能有助于调节基因表达和改变染色质结构,进而影响多种生物学过程。BRD4097 用于研究 HDAC 在胆固醇代谢和 NPC1 疾病中的作用。
HY-162128
Histone Acetyltransferase
Cancer
Antitumor agent-130 (Compound 7b) 是一种 p300 组蛋白 乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,IC50 为 1.51 μM。Antitumor agent-130 与阿霉素 (HY-15142A) 联用可在体外和体内显著抑制肿瘤生长和侵袭。
HY-W016689
Drug Intermediate
Cancer
2-氨基-4-苯基噻唑
2-Amino-4-phenylthiazole 是一种用于药物合成的合成中间体。2-Amino-4-phenylthiazole 可用于合成具有抑制癌细胞生长活性的亚酰苯胺羟肟酸 (SAHA) 类似物。2-Amino-4-phenylthiazole 也可用于合成体内抗肿瘤活性的酮组蛋白 去乙酰化酶抑制剂。
HY-W010516
2-Methylpentanoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-甲基戊酸
2-Methylvaleric acid 是一种支链短链脂肪酸(SCFA),由肠道微生物代谢支链氨基酸产生。2-Methylvaleric acid 可作为代谢性疾病(如 2 型糖尿病)的潜在生物标志物,在糖尿病小鼠粪便中含量显著降低。2-Methylvaleric acid 可能通过 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 或组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC) 抑制调节宿主能量代谢和炎症反应。2-Methylvaleric acid 可用于研究肠道微生物-宿主互作和代谢疾病,作为粪便生物标志物。
HY-141429
HY-W017132
Histone Demethylase
Cancer
2,4-PDCA (2,4 pyridine dicarboxylic acid) 是一种广谱的 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase ) 抑制剂,包括含 JmjC 结构域的组蛋白 去甲基化酶家族 (JHDMs )。2,4-PDCA 是生物塑料领域的目标化学品。
HY-164982
Histone Methyltransferase
Cancer
S-N6-Methyladenosylhomocysteine (Chart 1-1) 是组蛋白 甲基转移酶 DOT1L (histone methyltransferase DOT1L ) 的有效抑制剂,IC50 为 0.29 μM。S-N6-Methyladenosylhomocysteine 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-118034
p38 MAPK
Cancer
MTBT 是一种抗癌剂和 p38 激活剂,具有抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis ) 的活性。MTBT 增加癌细胞中组蛋白 H3 丝氨酸的磷酸化,从而将细胞周期停滞在 M 期。而 p38 MAPK 的特异性抑制剂 SB203580 (HY-10256) 可以消除 MTBT 引起的细胞周期停滞。
HY-18643
HY-141429C
HY-152235
HY-152225
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用,IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平,并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
HY-174149
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-59 (Compound 38k) 是一种高度选择性的组蛋白 去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂 (IC50 =3.12 nM,相对于 HDAC1 的选择性为 352 倍)。HDAC6-IN-59 有望用于食管癌的研究。
HY-139561
HY-126211
HDAC
Inflammation/Immunology
KBH-A42 是一种新型组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,具有显著的抗炎特性。在 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中,KBH-A42 抑制 TNF-α 和 NO 的产生,IC50 值分别为 1.10 和 2.71 µM。
HY-141429A
HY-10930
HY-117709
HDAC
Neurological Disease
BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白 乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中,BRD6688 透过血脑屏障,缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
HY-131961
VD/VDR
HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50 =87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化,并增强组蛋白 乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-16531A
HY-156455
HY-16531
HY-171002
HY-P1115A
Akt
Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
HY-15221
HY-146684
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白 去乙酰化酶)抑制剂,其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6 )。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis ),自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究。
HY-W240322
Apoptosis
Cancer
PSF-IN-1 (Compound No.10-3) 是 RNA 结合蛋白 (PSF ) 的抑制剂,可有效抑制 PSF-RNA 相互作用 (IC50 : 2.2 pM)。PSF-IN-1 能增加组蛋白 乙酰化,抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PSF-IN-1 具有抗肿瘤的活性。
HY-145819
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-141572
sn-1,2-Dioleoylglycerol
Biochemical Assay Reagents
Others
1,2-二油酰基-SN-甘油
ALN29882 是一种甘油脂,位于质膜上。它由两条脂肪酸链组成,这两条脂肪酸链借助酯键共价连接到单个甘油分子上。 18:1 DG 已被用作二酰甘油 O-酰基转移酶 1 (DGAT1) 测定中的二酰甘油来源。在 DGAT-1 酶测定中,它也被用作底物以评估作为 DGAT-1 潜在抑制剂的化合物。适合与重组蛋白 His-AtROP6一起用于脂蛋白叠加筛选试验。
HY-139348
HY-101780A
EDO-S101 hydrochloride; NL-101 hydrochloride
HDAC
Cancer
Tinostamustine hydrochloride (EDO-S101 hydrochloride)是一种具有抗多发性骨髓瘤活性的化合物,具有促进CD38表达的能力。Tinostamustine hydrochloride通过增加组蛋白 H3的乙酰化水平,增强肿瘤细胞对抗CD38单克隆抗体daratumumab的敏感性。Tinostamustine hydrochloride能够增加MICA和MICB的表达,进而激活NK细胞。Tinostamustine hydrochloride可以显著延迟肿瘤生长,提高小鼠的生存率。
HY-P1115
Akt
Others
AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。
HY-145818
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145815
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-100719
HY-100132
Histone Acetyltransferase
Cancer
P300/CBP-IN-5 是一种有效的 p300/CBP 组蛋白 乙酰转移酶 (histone acetyltransferase ) 抑制剂,其 IC50 值为 18.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2016044770A1 中的 Example 715。
HY-145816
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-100201
Histone Methyltransferase
Cancer
A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂,其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20 ,也是一种 SUV4-20 的化学探针,用于研究组蛋白 甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
HY-100859
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。
HY-15647
HY-115926
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-16 (Compound 4) 是溴域 4 (BRD4 ) 的有效抑制剂。 溴结构域 4 (BRD4) 的过表达通过调节组蛋白 翻译后修饰与多种人类癌症密切相关。 BRD4 Inhibitor-16 是探索性研究 BRD4 抑制的有用工具,例如更好地了解 BRD4 抑制剂释放相关信息。
HY-129039
HY-13267
NS 41080
HDAC
Apoptosis
Cancer
Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8,其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-12725
Histone Demethylase
HSV
CMV
Cancer
ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂,具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白 脱甲基酶也有抑制作用,其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。
HY-145815A
PROTACs
HDAC
Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
HY-171002A
HY-P10948
HY-100860
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化,但对 LSD1 的表达无作用。
HY-145816A
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-110127
HY-170226
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-28 (Compound 44) 是溴结构域和末端外结构域 (BET ) 的强效抑制剂,对 BRD4-BD1 的 IC50 值为 4.47 nM。BET-IN-28 可阻断 BET 蛋白与组蛋白 尾部 N-乙酰化赖氨酸残基的相互作用,下调特定基因表达。BET-IN-28 可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤研究。
HY-173555
HY-156285
HY-125158
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
HOI-07 是一种选择性 Aurora B 激酶 抑制剂。HOI-07 可阻断肺癌细胞中组蛋白 H3 的 Ser10 位点磷酸化。HOI-07 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HOI-07 具有抗肿瘤活性,可抑制 A549、143B 和 KHOS 异种移植瘤的肿瘤生长。
HY-171229
mTOR
Others
1-Acetyl-DHA (Compound 7) 是磷酸三酯酶同源蛋白 (PHP ) 的底物,可被 PHP 水解,kcat /km 值为 100 M-1 s-1 。1-Acetyl-DHA 的水平受 mTORC1 调控,与核醋酸水平呈负相关。1-Acetyl-DHA 在细胞代谢与组蛋白 乙酰化调控中发挥重要作用。
HY-139795
HDAC
Cancer
ZYJ-25e 是一种有效的组蛋白 去乙酰化酶抑制剂 (HDACi ),对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.047 μM 和 0.139 μM。ZYJ-25e 是一种含四氢异喹啉的异羟肟酸类似物。ZYJ-25e 在 MDA-MB231 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效力。
HY-146670
Histone Demethylase
Cancer
KDM5B-IN-3 (Compound 5) 是一种组蛋白 赖氨酸特异性去甲基化酶 5B (KDM5B/JARID1B ) 抑制剂,IC50 为 9.32 μM。KDM5B-IN-3可用于胃癌的研究。
HY-P99436
HY-163535
HY-162616
HDAC
Apoptosis
Cancer
SelSA 是一种口服有效的组蛋白 去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 选择性抑制剂,IC50 为 56.9 nM。SelSA 可抑制 ERK1/2 的磷酸化。SelSA 可抑制乳腺癌细胞和肝癌细胞的增殖,IC50 为 0.58-2.6 μM,抑制 Huh7 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SelSA 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-E70528
Biochemical Assay Reagents
Others
PreScission Protease 是一种融合了人鼻病毒 14 型的 3C 蛋白酶 (human rhinovirus (HRV) type 14 3C protease) 和 GST 的重组蛋白 酶。PreScission Protease 可在 4°C 下特异识别短肽 Leu-Glu-Val-Leu-Phe-Gln-Gly-Pro, 并在 Gln 和 Gly 氨基酸之间进行酶切。
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化,上调 TXNIP 表达,从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移,并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用,效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-144256
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CHD1Li 6.11 是一种有效的致癌 CHD1L 抑制剂 (对于 cat-CHD1L 重组蛋白 ,IC50 =3.3 µM)。CHD1Li 6.11 是一种口服生物可利用的抗肿瘤剂,显着减少由分离的准间充质细胞 (M 表型) 产生的 CRC 异种移植物的肿瘤体积,这些细胞具有增强的致瘤特性。
HY-117540
Histone Methyltransferase
Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂,具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2,并对其他10种组蛋白 甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下,抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖,展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
HY-110350
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。
HY-P10948A
HY-13643
Histone Demethylase
Cancer
Daminozide 是一种植物生长调节剂,是人类 KDM2/7 组蛋白 脱甲基酶的选择性抑制剂,对 PHF8 ,KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55,1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比,Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
HY-100384
HDAC
Neurological Disease
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白 脱乙酰基酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50 ≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
HY-153331
WDR5
Cancer
DDO-2213 是一种口服有效的 WDR5-MLL1 抑制剂,对 WDR5 蛋白的 IC50 为 29 nM,Kd 值为 72.9 nM。 DDO-2213 选择性抑制 MLL(混合谱系白血病)组蛋白 甲基转移酶活性和 MLL 易位细胞的增殖。 DDO-2213 可用于 MLL 融合白血病研究。
HY-120400
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白 脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
HY-16993
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-144098
Parasite
HDAC
Others
HDAC8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, 对 smHDAC8 (曼氏血吸虫组蛋白 去乙酰化酶 8) 和 hHDAC8 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白 乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂,对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白 乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-111027
Apoptosis
Infection
HDAC8-IN-13是一种组蛋白 去乙酰化酶8(HDAC8)抑制剂,具有抗寄生虫活性。HDAC8-IN-13能有效抑制血吸虫的乙酰-L-赖氨酸去乙酰化酶活性,影响寄生虫的感染能力。HDAC8-IN-13能够诱导血吸虫细胞的凋亡并导致其死亡。通过特定的结构基础设计,HDAC8-IN-13展示出对人类HDAC的减少亲和力,从而增强其选择性。
HY-107569
HY-149371
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白 脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂,基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用,抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124696
HY-149283
JAK
HDAC
Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白 去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-12037A
HY-125090
HY-144315
Snail/HDAC-IN-1
HDAC
Cancer
CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N4118
HY-117617
Histone Acetyltransferase
Cancer
CAY10669 (compound 6d) 是一种漆树酸 Anacardic Acid (HY-N2020) 衍生物,可抑制组蛋白 乙酰转移酶 (PCAF ),IC50 为 662 μM。CAY10669 可以提高 HEPG2 细胞中 SAHA 诱导的乙酰化,在斑马鱼胚胎中表现出细胞毒性,促进 CHO-K1 细胞中的转基因表达。
HY-145550
BI894999
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Amredobresib (BI894999) 是一种口服活性的 BET 抑制剂。Amredobresib 可抑制 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 溴结构域与乙酰化组蛋白 的结合,其 IC50 值分别为 5 nM 和 41 nM。Amredobresib 对急性髓性白血病 (AML) 和 NUT 癌具有抗癌活性。
HY-124660A
Endogenous Metabolite
Others
A-395N 可作为 A-395 的对照探针,A-395 是一种高效且选择性的化学探针,靶向多梳蛋白 EED,该蛋白是多梳抑制复合物 2 (PRC2) 中的关键成员,负责通过组蛋白 H3K27 甲基化进行转录抑制。虽然 A-395N 与 A-395 具有结构相似性,但它在生化或细胞测定中没有表现出药理活性,使其成为理想的对照化合物。
HY-W015239
HY-12037
ON-01910 sodium
Polo-like Kinase (PLK)
PI3K
Apoptosis
Cancer
瑞格色替钠
Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。
HY-145386
Histone Acetyltransferase
Cancer
(S,S)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白 乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-111544
Histone Methyltransferase
Cancer
EML741 是一种组蛋白 甲基转移酶 (G9a/GLP ) 抑制剂,对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50 ,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
HY-107909
1,3-Dimethylxanthine sodium glycinate; Theo-24 sodium glycinate
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
茶碱甘氨酸钠
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-125244
Histone Methyltransferase
Cancer
LEM-14-1189 是一种 LEM-14 (HY-114340) 衍生物,是一种 NSD 抑制剂,IC50 分别为 418 μM (NSD1 )、111 μM (NSD2 ) 和 60 μM (NSD3 )。NSD 是组蛋白 赖氨酸甲基转移酶 (HMTase ),也是致癌蛋白和多种肿瘤的驱动因素。LEM-14-1189 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
HY-100671
HY-P99115
ASC 22; KN 035
PD-1/PD-L1
Cancer
恩沃利单抗
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白 。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25 nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
HY-16012
4SC-202
HDAC
Apoptosis
Cancer
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白 赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-141852
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂,能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后,STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平,抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性,IC50 为 0.33 mM。
HY-136285A
Histone Acetyltransferase
Cancer
(R,R)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白 乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-13643R
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白 乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-107569R
HY-130538
HDAC
Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
HY-150680
HY-121093
HY-169075
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-110093
HY-122182
HY-15273
HY-101451
Histone Demethylase
Cancer
PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1 ) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1 ) 组蛋白 去甲基化酶, IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C ,IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
HY-131035
Histone Acetyltransferase
Cancer
Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白 乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50 =50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50 =200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
HY-16012A
4SC-202 free base
HDAC
Apoptosis
Cancer
Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白 赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-B1941
HY-150619
Histone Demethylase
Cancer
KDM4-IN-4 (compound 47) 是一种有效的组蛋白 赖氨酸特异性脱甲基酶 4 (KDM4) 抑制剂,与 KDM4A-Tudor 结构域的结合亲和力约为 80 μM。KDM4-IN-4 可以抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合,EC50 为 105 μM。KDM4-IN-4 可用于抗癌研究。
HY-126249
HY-152173
HDAC
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
Cancer
HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛
Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N2345
HY-161787
Histone Methyltransferase
Others
G9a-IN-2 (Compound 7i) 是组蛋白 甲基转移酶 G9a 的抑制剂,IC50 为 0.024 μM。G9a-IN-2 可降低 H3K9me2 水平并诱导 γ-球蛋白 mRNA 的表达。G9a-IN-2 具有改善镰状细胞病 (SCD) 的潜力。
HY-12220
HY-149946
HDAC
Apoptosis
Histone Demethylase
Cancer
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC ) 泛抑制剂,对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1,对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-144449
mTOR
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR ) 和组蛋白 去乙酰酶 (HDAC6 ) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC50 s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis ),以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-161778
HDAC
VD/VDR
Inflammation/Immunology
Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-132197
HY-100574A
HY-173184
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-53 (Compound W28) 是一种组蛋白 去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 靶点的抑制剂,IC50 为 19.65 nM。HDAC6-IN-53 通过抑制 TGF-β1 诱导的胶原蛋白表达,发挥抑制特发性肺纤维化 (IPF) 表型的活性,在博来霉素 (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化模型中展现出良好的治疗效果。HDAC6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病领域的研究。
HY-12487
HDAC
Hedgehog
Gli
Cancer
NL-103 是组蛋白 脱乙酰酶 (HDACs ) 和 Hedgehog 的抑制剂。NL-103 对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 21.3 nM、57 nM、74 nM 和 680nM。NL-103 可下调 Gli2 的表达。NL-103 可用于抗癌研究。
HY-142690
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN-27 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白 乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN-27 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-149306
Histone Acetyltransferase
MDM-2/p53
Cancer
MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC ),可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白 乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
HY-142690A
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-27 dihydrochloride (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN-27 dihydrochloride 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白 乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN-27 dihydrochloride 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-161984
HDAC
Infection
Others
HDAC-IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM, 对无性血期疟原虫具有高效抗疟活性,并表现出对寄生虫的选择性抑制,对人 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM,同时抑制 PfHDAC1。
HY-100574
HY-125236
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6 mRNA 转录 (IC50 ≤0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
HY-133121
Apoptosis
WDR5
Cancer
WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白 甲基转移酶活性 (HMT),IC50 为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
HY-120137
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白 的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-135115
3,4-DHPEA-EA
α-synuclein
HDAC
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚,也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式,由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone(50 mg/kg diet)可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷,降低皮质和海马组蛋白 去乙酰化酶 2 (HDAC2 ) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中,可增加尿液中去甲肾上腺素、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平,并降低血浆瘦素 (leptin ) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
HY-13953
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JIB-04 是 Jumonji 组蛋白 去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂,能抑制 JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C 和 JMJD2D 的活性,其 IC50 值分别为 230,340,855,445,435,1100 和 290 nM。
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白 去乙酰化酶抑制剂 (HDACi),对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力,并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-W007977
Drug Intermediate
Cancer
4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline (Compound 11 and 15) 是一种结构单元和合成中间体,可以用作合成受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂、双重 RTK 和组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂以及抗癌剂的前体。4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline 也可用于合成 EGFR 抑制剂,包括 Erlotinib (HY-50896),具有抗增殖活性。
HY-162308
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD ) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET,IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-123834
FLAP
ATM/ATR
Cancer
FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上,并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路,磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
HY-B0809
HY-100574B
HY-B0809B
1,3-Dimethylxanthine sodium acetate; Theo-24 sodium acetate
Endogenous Metabolite
Phosphodiesterase (PDE)
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
乙酸钠茶碱
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-B0809A
HY-164519
Apoptosis
Mps1
Mitosis
Cancer
PF-7006 是一种 Mps1 激酶抑制剂,Ki 值为 0.27 nM,IC50 值为 2.5 nM。PF-7006 通过抑制 Mps1 的催化活性来干扰细胞周期检查点,降低组蛋白 H3 水平,缩短有丝分裂的持续时间,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。联合使用 PF-7006 与 Palbociclib (HY-50767) 会提高癌细胞对 PF-7006 的耐受。PF-7006 可用于研究乳腺癌
HY-146750
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白 乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10929
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白 甲基转移酶 G9a 抑制剂,Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP ,IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
HY-151153
HDAC
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-149463
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-16 (Compound 24) 是组蛋白 甲基转移酶 (EZH2 ) 的抑制剂。EZH2-IN-16 抑制 EZH2 和 EZH2 Y641F,IC50 分别为 37.6 和 79.1 nM。EZH2-IN-16 抑制 WSU-DLCL2 增殖,GI50 为 0.2 μM。
HY-114208
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白 相互作用,IC50 为 1.2 μM。
HY-117688
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂,能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6 ) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性,拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤,WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力,诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞,最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化,α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成,以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis
Caspase
Cardiovascular Disease
Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白 脱氧核糖核酸,表现出抗转移,抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平,并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径,导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-123295
HDAC
Infection
Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白 去乙酰化酶 3) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长,激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-113846
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白 的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-161667
GSK-3
HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白 去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂,对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-114208A
Histone Methyltransferase
Cancer
BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂,Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白 相互作用,IC50 为 1.2 μM。
HY-113846A
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 dihydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 dihydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白 的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 dihydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-10226
R306465
Apoptosis
HDAC
Cancer
JNJ-16241199 (R306465)是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase(HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC8 的 IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1 ,cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis ),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
HY-102047B
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白 赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-169919
Histone Demethylase
Fungal
Infection
HDM-IN-1 (Compound A4) 是真菌组蛋白 去甲基化酶(HDM )抑制剂,可抑制 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 中的 H3K27me3 ,IC50 分别为 134 和 12 nM。HDM-IN-1 通过抑制生物膜和荚膜形成,对 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 表现出抑制作用,MIC80 为 0.5-2 μg/mL。HDM-IN-1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗真菌活性。
HY-12315
N-Oxaloglycine
Histone Demethylase
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
N-草酰甘氨酸
N-Oxalylglycine (N-Oxaloglycine) 是一种 Jumonji C 结构域组蛋白 赖氨酸去甲基化酶 (Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase ) 抑制剂。N-Oxalylglycine 抑制 JMJD2A、JMJD2C 和 JMJD2D。N-Oxalylglycine 还抑制 HIF 脯氨酰羟化酶结构域-1 (PHD-1 ) 和 PHD-2 ,IC50 分别为 2.1 μM 和 5.6 μM。
HY-102047
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 是有效,高选择性的组蛋白 赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-B0809R
HY-108239
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白 甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-15149S2
FK 228-d7 ; FR 901228-d7 ; NSC 630176-d7
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛-d7
Romidepsin-d7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-102047A
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效,高选择性的组蛋白 赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-N2345R
HY-149415
RET
FGFR
VEGFR
c-Kit
c-Met/HGFR
PDGFR
Raf
Cancer
Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白 激酶(RET、KIT、cMet、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF),显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC50 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。
HY-B1941R
HY-16138
CG-200745
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-116227
HY-13807
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白 甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
HY-10587
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白 甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-12315R
Histone Demethylase
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
N-草酰甘氨酸 (Standard)
N-Oxalylglycine (Standard) 是 N-Oxalylglycine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Oxalylglycine (N-Oxaloglycine) 是一种 Jumonji C 结构域组蛋白 赖氨酸去甲基化酶 (Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase ) 抑制剂。N-Oxalylglycine 抑制 JMJD2A、JMJD2C 和 JMJD2D。N-Oxalylglycine 还抑制 HIF 脯氨酰羟化酶结构域-1 (PHD-1 ) 和 PHD-2 ,IC50 分别为 2.1 μM 和 5.6 μM。
HY-161688
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是,HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强,其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性,诱导细胞凋亡,并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
HDAC
HSP
Neurological Disease
Cancer
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid) 是 Valproic acid (HY-10585) 的衍生物,具有抑制 HDAC (IC50 = 13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可导致组蛋白 过度乙酰化,并保护培养的神经元免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可用于乳腺癌的研究。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂,它含有炔烃基团,可以与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。
HY-159936
HDAC
PPAR
Apoptosis
Cancer
CS4 是一种选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC6、HDAC8、HDAC4 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 CS4 促进 α-微管蛋白和 组蛋白 3 (histone 3 ) 乙酰化。 CS4 激活 PPARγ 并阻断糖酵解 (glycolysis )。 CS4 诱导细胞周期阻滞于 G2 期和凋亡 (apoptosis ),并在体内和体外均显示出抗癌作用。
HY-141582
N-Stearoyl phytosphingosine
Biochemical Assay Reagents
Others
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白 刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
HY-D0914
FD&C Green No. 3; Food green 3; C.I. 42053
α-synuclein
Neurological Disease
固绿 FCF
Fast Green FCF 是一种海绿色三芳基甲烷食用染料,最大吸收范围为 622 至 626 nm。Fast Green FCF 可抑制 α-synuclein 聚集,抑制 Aβ 、P2X4 受体、TLR4/Myd88/NF-κB 。Fast Green FCF 广泛用作染色剂,如在酸性提取 DNA 后在碱性 pH 下定量染色组蛋白 ,以及在电泳中用作蛋白质染色剂。Fast Green FCF 改善认知障碍、抑郁症、缓解疼痛过敏、促进生殖功能。
HY-151190
S1024
Histone Demethylase
Cancer
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 94 nM,而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达,cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平,抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-B0809S1
HY-12583
Histone Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白 甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-172157
HDAC
AMPK
Metabolic Disease
HDAC11-IN-2 (compound B6) 是一种高选择性的组蛋白 去乙酰化酶 11 Histone Deacetylase 11 (HDAC11) 抑制剂。HDAC11-IN-2 抑 制HDAC11 和 HDAC8 的 IC50 值分别为 51.1 ×10-3 μM 和 5 μM。HDAC11-IN-2 抑制新生脂肪生成 (DNL) 并促进脂肪酸氧化,从而减轻 MASLD 小鼠的肝脏脂质积累和病理症状。HDAC11-IN-2 通过抑制 HDAC11 增强 AMPKα1 在 Thr172 位点的磷酸化,进而调节肝脏中的新生脂肪生成和脂肪酸氧化。
HY-16705
Histone Methyltransferase
Cancer
BRD4770 是一种组蛋白 甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化,EC50 为 5 μM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
HY-D0914A
α-synuclein
Neurological Disease
Fast green FCF free acid 是耐酸性的染料。Fast Green FCF free acid 可抑制 α-synuclein 聚集,抑制 Aβ 、P2X4 受体、TLR4/Myd88/NF-κB 。Fast Green FCF free acid 广泛用作染色剂,如在酸性提取 DNA 后在碱性 pH 下定量染色组蛋白 ,以及在电泳中用作蛋白质染色剂。Fast Green FCF free acid 改善认知障碍、抑郁症、缓解疼痛过敏、促进生殖功能。
HY-173135
PROTACs
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
PROTAC KDM4 degrader-1 (Compound 11) 是一种针对 KDM4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ) 降解剂。PROTAC KDM4 degrader-1 可以降解 KDM4A-C,同时保留 KDM4D。PROTAC KDM4 degrader-1 在食管癌细胞中表现出强大的抗增殖活性。PROTAC KDM4 degrader-1 诱导细胞凋亡 apoptosis 和细胞周期停滞,并抑制组蛋白 H3 赖氨酸去甲基化。(蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078),黑色:连接子 (HY-W013381);粉色:靶蛋白配体 (HY-173136))。
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白 去乙酰化酶8(HDAC8)抑制剂。通过结合定制锌结合基团(ZBG)特征,开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值(1.8-1.9μM)的HDAC8抑制剂。进一步研究显示,H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4,并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明,H8-A5可能与HDAC8结合,为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-107573
Histone Demethylase
Cancer
KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) 是一种选择性组蛋白 去甲基酶 KDM2/7 亚家族抑制剂 (对于KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A,其 IC50 值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μM)。KDM2/7-IN-1 在体外抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。
HY-151532
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂,对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM,对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM1 与乙酰化组蛋白 肽的结合。PBRM1-BD2-IN-5 可用于抗癌研究。
HY-152226
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂),IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11,IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-141582S
N-Stearoyl phytosphingosine-d3
Isotope-Labeled Compounds
Biochemical Assay Reagents
Others
Ceramide 3-d3 (N-Stearoyl phytosphingosine-d3 ) 是氘代标记的 Ceramide 3。C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白 刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
HY-156091
PI3K
HDAC
Cancer
PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂,IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化,诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累,不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50 =0.17 μM),抗癌活性好。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Autophagy
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可抑制检查点激酶 2(Chk2;无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM)。NSC 109555 对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶,但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK,IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化(IC50 =240 nM)。它抑制 L1210 白血病细胞的生长,并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性,并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加,并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
HY-L024
767 compounds
组蛋白 修饰是对组蛋白 的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白 修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白 的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白 修饰剂来影响基因表达。组蛋白 修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白 修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 767 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白 乙酰转移酶、组蛋白 去甲基化酶、组蛋白 甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白 修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L203
297 compounds
甲基化是一种表观遗传修饰机制,甲基化涉及向 DNA、组蛋白 等分子添加甲基基团,可在不改变 DNA 序列的情况下改变基因表达。这一过程由 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases, DNMTs) 和组蛋白 甲基转移酶 (histone methyltransferases, HMTs) 等酶催化,并可被去甲基化酶逆转。
甲基化与去甲基化的平衡对于维持细胞功能和基因组稳定性至关重要。甲基化异常调节可能导致包括癌症、神经系统疾病和发展异常在内的多种疾病。深入理解甲基化代谢的分子机制对于开发与甲基化失调相关疾病的治疗策略至关重要。
MCE 收录了靶向甲基化酶/去甲基化酶的 297 个小分子化合物,该库对于研究甲基化代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L005
1,581 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白 结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下,通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制,也揭示了细胞分化,胚胎学,基因表达调控,衰老,癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1,581 个表观遗传相关的产品,可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0914
FD&C Green No. 3; Food green 3; C.I. 42053
Dyes
固绿 FCF
Fast Green FCF 是一种海绿色三芳基甲烷食用染料,最大吸收范围为 622 至 626 nm。Fast Green FCF 可抑制 α-synuclein 聚集,抑制 Aβ 、P2X4 受体、TLR4/Myd88/NF-κB 。Fast Green FCF 广泛用作染色剂,如在酸性提取 DNA 后在碱性 pH 下定量染色组蛋白 ,以及在电泳中用作蛋白质染色剂。Fast Green FCF 改善认知障碍、抑郁症、缓解疼痛过敏、促进生殖功能。
HY-158738
Tris(2-carboxyethyl)phosphine-biotin
Dyes
TCEP-biotin 是生物素化的 TCEP (HY-W011500). TCEP-biotin 也是一种组蛋白 质赖氨酸巴豆酰化的探针。
HY-D2280
Fluorescent Dyes/Probes
Estrogen receptor β/HDAC probe 1 (compound P1) 是一种近红外荧光探针,能够双靶向雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) β/组蛋白 脱乙酰酶 HDAC。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Fluorescent Dye
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白 去乙酰化酶抑制剂。
HY-12186G
HY-D0914A
Dyes
Fast green FCF free acid 是耐酸性的染料。Fast Green FCF free acid 可抑制 α-synuclein 聚集,抑制 Aβ 、P2X4 受体、TLR4/Myd88/NF-κB 。Fast Green FCF free acid 广泛用作染色剂,如在酸性提取 DNA 后在碱性 pH 下定量染色组蛋白 ,以及在电泳中用作蛋白质染色剂。Fast Green FCF free acid 改善认知障碍、抑郁症、缓解疼痛过敏、促进生殖功能。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-CP002
Drug Delivery
Bovine Serum Albumin (BSA) 是由三个同源全 α 结构域组成的 583 个氨基酸的蛋白质。BSA 是球形蛋白,对从血液中运输脂肪酸、药物和激素等分子至关重要,可作为一种生物活性化合物的药物载体。BSA 可用于提高重组蛋白 的稳定性,在复溶重组蛋白 时,加入载体蛋可以预先封闭塑料管壁上蛋白结合位点,从而保护蛋白活性。
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Buffer Reagents
氯化锰四水合物
Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 是一种可口服且能通过血脑屏障的化合物。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 影响细胞内的多种酶活性如调节组蛋白 乙酰转移酶 (HAT ) 和组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 的活性,进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性,目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-15435A
Surfactants
CHAPS水合物
CHAPS hydrate 是 Cholic acid (HY-N0324) 衍生的核小体 (nucleosome) 的非共价可逆稳定剂。CHAPS hydrate 可稳定核小体超微结构,抑制核小体在低浓度下的自发解离,维持染色质基本结构单元的完整性。CHAPS hydrate 可促进组蛋白 核心沿 DNA 链的滑动,降低序列特异性结合。CHAPS hydrate 还可作为两性离子洗涤剂,溶解膜蛋白,用于稳定各种蛋白质-DNA 复合物,并可以保留溶液中蛋白质的生化活性。
HY-141572
sn-1,2-Dioleoylglycerol
Drug Delivery
1,2-二油酰基-SN-甘油
ALN29882 是一种甘油脂,位于质膜上。它由两条脂肪酸链组成,这两条脂肪酸链借助酯键共价连接到单个甘油分子上。 18:1 DG 已被用作二酰甘油 O-酰基转移酶 1 (DGAT1) 测定中的二酰甘油来源。在 DGAT-1 酶测定中,它也被用作底物以评估作为 DGAT-1 潜在抑制剂的化合物。适合与重组蛋白 His-AtROP6一起用于脂蛋白叠加筛选试验。
HY-141582
N-Stearoyl phytosphingosine
Drug Delivery
C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白 刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
HY-NP155
HY-W034869
Diamino-tetraisothiocyanato-chromium
Cell Assay Reagents
雷氏盐
Reinecke (Diamino-tetraisothiocyanato-chromium) 是一种铵盐。Reinecke 通过形成雷氏络合物参与组蛋白 以及酸性组织提取物中存在的碱性化合物的定量沉淀。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白 去乙酰化酶抑制剂。
HY-12186G
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-K2001
MCE Bradford 蛋白浓度检测试剂盒适用于检测血清、血浆、动物组织、细胞样本中的总蛋白含量。
HY-K0001
MCE 外泌体蛋白裂解液是一种专门为外泌体样本设计的一款裂解液,可高效裂解外泌体蛋白。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂Cocktail (100×)用于维持组蛋白 和其它非组蛋白 乙酰化状态。
HY-K0221
MCE 亲和层析柱可以搭配填料,用于纯化具有不同标签的酶、抗体、抗原、重组蛋白 等。
HY-K0232
MCE Anti-HA 亲和凝胶可用于检测和纯化 HA 融合表达蛋白,也可用于免疫沉淀 (IP) 实验检测重组蛋白 在靶细胞中的表达。
HY-K0231
MCE Anti-c-Myc 亲和凝胶可用于检测和纯化 c-Myc 融合表达蛋白,也可用于免疫沉淀 (IP) 实验检测重组蛋白 在靶细胞中的表达。
HY-K0220
MCE Ni-NTA 6FF Prepacked Column 为具有标准接口的预装柱产品,适用于各类中低压色谱系统,方便客户纯化细菌、哺乳动物细胞、昆虫及杆状病毒等表达的 His 标签重组蛋白 。
HY-K2014
MCE PEI 转染试剂是一款基于 25 kDa PEI 改造的 DNA 转染试剂。可广泛应用于多种细胞系的 DNA 转染,包括 HEK-293、HEK-293T、CHO-K1、COS-1、COS-7、NIH/3T3、Sf9、HepG2 和 HeLa 细胞等,也可应用于大规模重组蛋白 表达和病毒生产等领域。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
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Cat. No.
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Chemical Structure
HY-B0809S
Theophylline-d6 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体 阻断剂,和组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。
HY-15654S
Phenylbutyrate-d11 (sodium) 是 Sodium 4-phenylbutyrate 氘代物。Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究 。
HY-A0281S3
4-Phenylbutyric acid-d2 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-A0281S
4-Phenylbutyric acid-d11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-16305S
Maribavir-d6 (1263W94-d6 ) 是一种氘标记的Maribavir (HY-16305)。Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白 磷酸化,IC50 为 3 nM。
HY-N0005S
Curcumin-d6 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白 乙酰转移酶 (HATs ) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
HY-N0005S1
Curcumin-d3 (Diferuloylmethane-d3 ) 是氘代标记的 Curcumin. Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白 /非组蛋白 的乙酰化和组蛋白 乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
HY-W744986
L-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium ((2S)-2-Hydroxyglutaric acid-d5 disodium) 是 L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (HY-W015114) 的氘代物。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白 去甲基化酶 (histone demethylases ),从而促进组蛋白 甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK ) 活性,Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
HY-A0281S2
4-Phenylbutyric acid-d5 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-15149S2
Romidepsin-d7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-B0809S1
Theophylline-d3 是氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-141582S
Ceramide 3-d3 (N-Stearoyl phytosphingosine-d3 ) 是氘代标记的 Ceramide 3。C18 Phytoceramide (t18:0/18:0) (Cer(t18:0/18:0)) 是一种生物活性鞘脂,存在于酿酒酵母、小麦籽粒和哺乳动物表皮的角质层中。 Cer(t18:0/18:0) 由植物鞘氨醇主链胺连接到 C18 脂肪酸链组成。 Cer(t18:0/18:0) 具有调节细胞凋亡、细胞分化、平滑肌细胞增殖和抑制线粒体呼吸链的作用。它还抑制组蛋白 刺激的小鼠皮肤组织中过敏性细胞因子 IL-4、TNF-α 以及转录因子 c-Jun 和 NF-κB 的表达。含有 cer(t18:0/18:0) 的配方已被用作化妆品中的皮肤保护剂,因为它们可以减少水分流失,防止表皮脱水和刺激。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
炔烃
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid) 是 Valproic acid (HY-10585) 的衍生物,具有抑制 HDAC (IC50 = 13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可导致组蛋白 过度乙酰化,并保护培养的神经元免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可用于乳腺癌的研究。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂,它含有炔烃基团,可以与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。
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