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组蛋白

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抑制剂 & 激动剂

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MCE 试剂盒

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P0273A

    MMP Inflammation/Immunology
    组蛋白5三氟乙酸盐 Histatin 5 TFA 抑制宿主基质金属蛋白酶 MMP-2MMP-9 活性,IC50s 分别为 0.57 和 0.25 μM。
    Histatin 5 TFA
  • HY-N0005
    Curcumin
    70 篇以上引用文献

    Diferuloylmethane; Natural Yellow 3; Turmeric yellow

    Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Keap1-Nrf2 Autophagy Mitophagy Influenza Virus Ferroptosis Cancer
    姜黄素 Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin
  • HY-P0273

    MMP Inflammation/Immunology
    组蛋白5 Histatin 5 抑制宿主基质金属蛋白酶 MMP-2MMP-9 活性,IC50 分别为 0.57 和 0.25 μM。
    Histatin 5
  • HY-P3150

    Ser/Thr Protease Others
    组蛋白酶 K Recombinant Proteinase K 是一种丝氨酸蛋白酶 (serine protease),它能裂解脂肪族和芳香族氨基酸的羧基端肽键。Recombinant Proteinase K 可用于消化蛋白质和清除核酸制剂中的污染。
    Recombinant Proteinase K
  • HY-145996

    Bacterial Infection
    STC314 是一种与组蛋白发生静电相互作用的小聚阴离子。STC314 阻断组蛋白对脂质双层的破坏,从而抑制组蛋白的细胞毒性、血小板活化和红细胞损伤作用。STC314 具有抗感染作用,可用于脓毒症研究。
    STC314
  • HY-144893

    HDAC Cancer
    OKI-006 是一种有效的、具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。OKI-006 是天然产物 HDAC 抑制剂 largazole 的独特同系物。组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 在表观基因组调控中起关键作用,并且组蛋白乙酰化在许多人类癌症中失调。OKI-006 具有研究癌症疾病的潜力。
    OKI-006
  • HY-N0005R

    Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Keap1-Nrf2 Autophagy Mitophagy Influenza Virus Ferroptosis Cancer
    姜黄素 (Standard) Curcumin (Standard) 是 Curcumin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
    Curcumin (Standard)
  • HY-119505

    Others Others
    Curcuphenol 是一种具有组蛋白去乙酰化酶增强活性的化合物,具有逆转免疫逃逸的活性。Curcuphenol可通过恢复抗原呈递机制的表达来逆转肿瘤的免疫逃逸,其两个合成类似物具有组蛋白去乙酰化酶增强活性,对转移性肿瘤的免疫识别有重要作用。
    Curcuphenol
  • HY-157140

    Others Others
    HibK 是一种广泛分布于组蛋白中的新型组蛋白标记。 HibK 作为一种有用的工具,可通过将 HibK 位点特异性地整合到蛋白质中来探测翻译后修饰。
    HibK
  • HY-161670

    Histone Methyltransferase Cancer
    NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白,组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后,可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性,抑制肿瘤发生。
    NSD2-PWWP1 ligand 1
  • HY-161149

    HDAC Cancer
    CM-1758 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。CM-1758 抑制体内肿瘤生长。CM-1758 诱导急性髓系白血病细胞非组蛋白乙酰化。
    CM-1758
  • HY-119730

    Histone Demethylase Cancer
    Tripartin 是组蛋白去甲基化酶的抑制剂。Tripartin 可抑制 HeLa 细胞中的组蛋白 H3 赖氨酸 9 去甲基化酶 KDM4。
    Tripartin
  • HY-W013500

    alpha-Nitrostilbene; α-Nitrostilbene; NSC 385

    Others Others
    (1-Nitroethene-1,2-diyl)dibenzene (alpha-Nitrostilbene; α-Nitrostilbene) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1;组蛋白 H4 甲基化试验中 IC50=11 μM) 的抑制剂。当浓度为 10 和 100 μM 时,它还会抑制 PRMT8 引起的组蛋白 H4 甲基化,但不会抑制 CARM1 或 Set7/9 引起的组蛋白 H3.1 甲基化。
    (1-Nitroethene-1,2-diyl)dibenzene
  • HY-116818

    HDAC Neurological Disease
    Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
    Crebinostat
  • HY-123604A
    TH1834 dihydrochloride
    1 篇文献验证

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。抗癌活性。
    TH1834 dihydrochloride
  • HY-113039

    (S)-2-Hydroxyglutaric acid

    Histone Demethylase Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite Cancer
    L-2-羟基戊二酸 L-2-Hydroxyglutaric acid ((S)-2-Hydroxyglutaric acid) 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌研究。L-2-Hydroxyglutaric acid 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases),从而促进组蛋白甲基化。
    L-2-Hydroxyglutaric acid
  • HY-123604
    TH1834
    1 篇文献验证

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    TH1834 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。TH1834 具有抗癌活性。
    TH1834
  • HY-117583A

    HDAC Histone Methyltransferase Neurological Disease
    BG47 是一种典型的组蛋白脱乙酰酶 HDAC1HDAC2 选择性光表观遗传学探针,在光诱导的反式-顺式异构化时能与 HDAC 靶点结合并竞争性抑制其脱乙酰酶活性,增加组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase) H3K9 乙酰化。BG47 可用于神经性疾病研究。
    BG47
  • HY-P5988

    PKC Cancer
    N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 Ca2+- 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 依赖性组蛋白磷酸化,IC50 为 5 μM 以及组蛋白磷酸化,IC50 为 80 μM。
    N-myristoyl-RKRTLRRL
  • HY-W013274

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
    CPTH2
  • HY-W013274A

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    CPTH2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 hydrochloride 选择性地抑制 Gcn5组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 hydrochloride 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
    CPTH2 hydrochloride
  • HY-12926

    HIV HDAC DNA/RNA Synthesis Infection
    ST7612AA1 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,通过去除组蛋白上的乙酰基来控制着染色质的凝聚和 DNA 的转录。ST7612AA1 也是一种有效的 HIV 再激活诱导剂,其再激活活性在不激活或增殖 CD4+T 细胞的情况下发挥,可用于 HIV 再激活策略和消灭病毒库的研究。
    ST7612AA1
  • HY-117136

    HDAC Caspase Bcl-2 Family Cancer
    AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化,抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达,降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达,并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的研究。
    AN-7
  • HY-108706

    Histone Demethylase Cancer
    KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂,对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16?μM,对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍,同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
    KDM2A/7A-IN-1
  • HY-117583

    HDAC Histone Methyltransferase Neurological Disease
    cis-BG47 是 BG47 的顺式异构体,BG47 是一种典型的组蛋白脱乙酰酶 HDAC1HDAC2 选择性光表观遗传学探针,在光诱导的反式-顺式异构化时能与 HDAC 靶点结合并竞争性抑制其脱乙酰酶活性,增加组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase) H3K9 乙酰化。cis-BG47 可用于神经性疾病研究。
    cis-BG47
  • HY-163518

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Antitumor agent-153 (compound 11b) 是基于 PRT4165 (HY-19817) 优化的 H2A 组蛋白泛素化抑制剂。Antitumor agent-153 可抑制人骨肉瘤 U2OS 细胞的活力并减少组蛋白 H2A 单泛素化,具有抗癌活性。
    Antitumor agent-153
  • HY-W015114

    (S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium

    Histone Demethylase Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite Cancer
    L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases),从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性,Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
    L-2-Hydroxyglutaric acid disodium
  • HY-18935
    CBL0137
    5 篇以上引用文献

    Curaxin 137; CBL-C137

    Histone Acetyltransferase MDM-2/p53 NF-κB Cancer
    CBL0137 是一种 curaxin 化合物,是一种组蛋白伴侣促进染色质转录 (FACT) 抑制剂。CBL0137 下调 NF-?B 并激活 p53。CBL0137 可恢复组蛋白 H3 乙酰化和三甲基化。CBL0137 是一种抗癌剂。CBL0137 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    CBL0137
  • HY-10587A

    Histone Methyltransferase Apoptosis Autophagy Cancer
    BIX-01294 hydrochloride hydrate 是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase) 抑制剂,选择性抑制 G9a HMTaseIC50 为 1.7 μM,减少组蛋白3赖氨酸9 甲基化(H3K9me),诱导人胶质瘤细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
    BIX-01294 hydrochloride hydrate
  • HY-114209

    Histone Methyltransferase Cancer
    MRK-740 是一种有效的,选择性的,与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。
    MRK-740
  • HY-113039R

    (S)-2-Hydroxyglutaric acid (Standard)

    Histone Demethylase Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite Cancer
    L-2-Hydroxyglutaric acid (Standard)是L-2-Hydroxyglutaric acid的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-2-Hydroxyglutaric acid ((S)-2-Hydroxyglutaric acid) 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌研究。L-2-Hydroxyglutaric acid 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases),从而促进组蛋白甲基化。
    L-2-Hydroxyglutaric acid (Standard)
  • HY-P10570

    Histone Methyltransferase Cancer
    [Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd=0.14 μM),通过与 SETD8 的底物结合位点竞争,从而抑制了 SETD8组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
    [Nle20] H4 peptide (16−23)
  • HY-131970

    Histone Demethylase HDAC Cancer
    LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6) 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
    LSD1/HDAC6-IN-1
  • HY-158308

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 的选择性抑制剂,可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性,IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化。
    HDAC6-IN-41
  • HY-116673

    Histone Acetyltransferase Neurological Disease
    TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可通过血脑屏障,无毒性,并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位(LTP), 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效,并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
    TTK21
  • HY-44062

    Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    G9a-IN-1 (Compound 113) 是一种 G9a 蛋白抑制剂。G9A (也称为 EHMT2) 是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶,可催化组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化 (H3K9me2),这是与转录基因沉默相关的可逆修饰。G9a-IN-1可用于自身免疫性疾病或癌症的研究。
    G9a-IN-1
  • HY-122746

    Histone Methyltransferase Cancer
    E67-2 作为 E67 衍生物,是一种低毒、选择性 KIAA1718 Jumonji 结构域抑制剂,其 IC50 值为3.4 µM。E67-2 选择性抑制组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9) Jumonji 去甲基化酶,以及组蛋白 H3 赖氨酸 4 (H3K4) 去甲基化酶。
    E67-2
  • HY-W015114R

    (S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium (Standard)

    Histone Demethylase Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite Cancer
    L-2-Hydroxyglutaric acid (disodium) (Standard)是L-2-Hydroxyglutaric acid (disodium)的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌的相关研究。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases),从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性,Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
    L-2-Hydroxyglutaric acid disodium (Standard)
  • HY-P1906

    CDK Neurological Disease
    [pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
    [pThr3]-CDK5 Substrate
  • HY-P1906A

    CDK Neurological Disease
    [pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
    [pThr3]-CDK5 Substrate TFA
  • HY-158205

    4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester

    Reactive Oxygen Species HDAC SOD Inflammation/Immunology Cancer
    HPO-DAEE (4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester) 会引起 Nrf2 的核积累并激活抗氧化反应元件 (ARE)。HPO-DAEE 通过 Nrf2-ARE 信号传导诱导抗氧化基因上调 (例如: HO-1)。HPO-DAEE 诱导活性氧(reactive oxygen species) 的产生。HPO-DAEE 还抑制组蛋白脱乙酰酶并通过组蛋白乙酰化上调细胞外超氧化物歧化酶的表达。HPO-DAEE 通过激活 Nrf2-ARE 和 eIF2α-ATF4 途径防止 6-羟基多巴胺诱导的细胞死亡。
    HPO-DAEE
  • HY-156094

    HDAC Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1,IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
    JMJD3/HDAC-IN-1
  • HY-P10463

    Histone Methyltransferase Cancer
    ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2) 的超底物肽,ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的,这是一种特定的 PKMT,它在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36),形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制,特别是底物特异性和催化效率。
    ssK36
  • HY-154855

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis)。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
    HDAC-IN-56
  • HY-D1397

    Fluorescent Dye Others
    Kbz probe 1 是一种用于检测活细胞中组蛋白苯甲酰化和相互作用的多功能探针。
    Kbz probe 1
  • HY-B0350A
    Sodium butyrate
    10 篇以上引用文献

    Butanoic acid sodium; Butyric acid sodium

    HDAC Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    丁酸钠 Sodium Butyrate (Butanoic acid sodium salt) 是一种短链脂肪酸,可以抑制组蛋白去乙酰化酶
    Sodium butyrate
  • HY-136859

    HDAC Cancer
    BATCP 是一种 HDAC (组蛋白去乙酰化酶) 抑制剂。
    BATCP
  • HY-112308
    NCGC00247743
    1 篇文献验证

    Histone Demethylase Cancer
    NCGC00247743 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 KDM4 抑制剂。
    NCGC00247743
  • HY-143654

    HDAC Cancer
    WW437是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,在体内外均具有有效的抗乳腺癌能力。
    WW437
  • HY-121493

    Histone Methyltransferase Parasite Infection
    TM2-115 抑制疟原虫组蛋白甲基转移酶,导致疟原虫快速而不可逆的死亡。
    TM2-115