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MDA-MB-468、NCI-H1975、HT1080

" in MCE Product Catalog:

220

抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

2

多肽产品

4

抗体抑制剂

19

天然产物

1

同位素标记物

2

抗体

8

点击化学

1

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-50908
    Ridaforolimus
    5 篇以上引用文献

    MK-8669; Deforolimus; AP23573

    mTOR Autophagy Bacterial Cancer
    Ridaforolimus (MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂,在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。
    Ridaforolimus
  • HY-W047478

    NSC 10154

    Interleukin Related Cancer
    3-甲基咔唑 3-Methylcarbazole 是具有抗癌作用的咔唑生物碱化合物。3-Methylcarbazole 对人纤维肉瘤 HT-1080 细胞具有生长抑制活性 (IC50 为 25 μg/mL)。
    3-Methylcarbazole
  • HY-133887

    Antifolate DNA/RNA Synthesis Cancer
    Methotrexate α-tert-butyl ester,经 OtBu 修饰,显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂,也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤活性分子。
    Methotrexate α-tert-butyl ester
  • HY-156879

    Drug Derivative Cancer
    Antiproliferative agent-40 (Compound 9) 抑制 HT1080、MCF-7 的增殖,IC50 分别为 52 和 8.2 μM。
    Antiproliferative agent-40
  • HY-176772

    Others Cancer
    QHL-1618 是一种肿瘤微环境激活的药物偶联物。QHL-1618 可抑制多种肿瘤模型中的肿瘤生长,例如 HT-1080 异种移植瘤、CT-26 异种移植瘤。
    QHL-1618
  • HY-161930

    PROTACs Ferroptosis Cancer
    PROTAC GPX4 degrader-3 是一种强效的 PROTAC GPX4 降解剂,在 HT1080 细胞中具有 0.019 μM 的 DC50 (24 h) 和 0.024 μM 的 IC50 值。
    PROTAC GPX4 degrader-3
  • HY-162718

    Ferroptosis Cancer
    GPX4-IN-12 (compound I22) 是一种非共价结合的 GPX4 抑制剂。GPX4-IN-12 诱导铁死亡,并抑制 HT1080 细胞的生长。
    GPX4-IN-12
  • HY-162716

    Ferroptosis Cancer
    GPX4-IN-10 (compound I20) 是一种非共价结合的 GPX4 抑制剂。GPX4-IN-10 (compound I20) 诱导铁死亡,并抑制 HT1080 细胞的生长。
    GPX4-IN-10
  • HY-156878

    Others Cancer
    Antiproliferative agent-39 (Compound 12) 抑制 A549、SNU-638、Col2、HT1080、MCF-7 的增殖,IC50 分别为 11、25、14、11 , 6.3 μM。
    Antiproliferative agent-39
  • HY-121085

    Microtubule/Tubulin Cancer
    CID-663143 靶向微管相关蛋白,而不是微管蛋白本身,以抑制细胞内的聚合过程。CID-663143 抑制癌细胞生长 (对 HT-1080, BJeLR, MCF10A 细胞的 IC50 <100 nM)。
    CID-663143
  • HY-N9596

    Bacterial Infection Cancer
    Stigmasta-4,22-dien-3-one 是一种抗结核(antitubercular)剂。Stigmasta-4,22-dien-3-one 对人 HT1080 肿瘤细胞系表现出细胞毒性,IC50 为 0.3 mM。
    Stigmasta-4,22-dien-3-one
  • HY-101447

    EPH 116

    Src Apoptosis Cancer
    SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3) 的抑制剂,可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平,对癌细胞具有细胞毒性,可抑制 MDA-MB-468 的迁移,诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis)。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长,且对心脏和其他主要器官无明显毒性(20 mg/kg)。
    SI-2
  • HY-159567

    Ferroptosis Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Ferroptosis-IN-11 (compound 43) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。Ferroptosis-IN-11 可以抑制 Erastin (HY-15763) 诱导的 HT-1080 人纤维细胞铁死亡 (EC50=36 nM)。Ferroptosis-IN-11 可用于心血管疾病和神经变性的研究。
    Ferroptosis-IN-11
  • HY-153698

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    CC-3060 是促进 ZBTB16 降解的 Cereblon 调节剂。CC-3060 在 HT-1080 细胞中降解 ZBTB16 的 DC50 为 0.47 nM。CC-3060 主要通过不同锌指结构域上的不同结构来靶向降解 ZBTB16。
    CC-3060
  • HY-N10158

    Others Cancer
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one (化合物 39) 是一种二芳基庚烷类化合物,对人 HT-1080 纤维肉瘤和鼠结肠 26-L5 癌细胞具有抗增殖活性。
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-3-hydroxy-1,3-heptadien-5-one
  • HY-149236

    PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) 是 GPX4 的 PROTAC 降解剂,其在HT1080 细胞中的DC50 值为 0.03 μM。
    PROTAC GPX4 degrader-1
  • HY-100579
    Ferrostatin-1
    最多引用文献
    1231 篇文献验证

    Fer-1

    Ferroptosis Fungal Cancer
    Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂,抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂,通过还原机制来防止膜脂的损伤,从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。
    Ferrostatin-1
  • HY-173029

    Ferroptosis Cancer
    UAMC-4821 是一种铁死亡抑制剂,IC50 为 5.2 nM。UAMC-4821 可清除自由基,抑制脂质过氧化,抑制 ML162 (HY-100002) 诱导的铁死亡,并对 HT-1080 细胞具有保护作用。UAMC-4821 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 63%。UAMC-4821 具有血脑屏障通透性。
    UAMC-4821
  • HY-161948

    Ferroptosis Cancer
    Ferroptosis inducer-4 (Compound 5) 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂,结构上属于在 sn-2 位点引入了末端双键的磷脂。Ferroptosis inducer-4 对 HT-1080 细胞具有显著细胞毒性,IC50 为 18 μM,这种毒性机制涉及末端双键引发的脂质过氧化物生成和细胞膜氧化损伤。Ferroptosis inducer-4 可用于铁死亡调节的研究。
    Ferroptosis inducer-4
  • HY-175023

    Phosphatase Cancer
    OncoACP3 (Compound s43) 是前列腺酸性磷酸酶 (ACP3) 的高亲和力配体。经 Lu-177 放射性标记的 OncoACP3 在 HT1080.hACP3 和 PC3.hACP3 荷瘤小鼠模型中选择性地在表达酶的肿瘤中聚集,并表现出强大的抗肿瘤活性和优异的肿瘤选择性有效载荷沉积。OncoACP3 可用于前列腺癌研究。
    OncoACP3
  • HY-175023A

    Phosphatase Cancer
    OncoACP3 TFA (Compound s43) 是前列腺酸性磷酸酶 (ACP3) 的高亲和力配体。经 Lu-177 放射性标记的 OncoACP3 TFA 在 HT1080.hACP3 和 PC3.hACP3 荷瘤小鼠模型中选择性地在表达酶的肿瘤中聚集,并表现出强大的抗肿瘤活性和优异的肿瘤选择性有效载荷沉积。OncoACP3 TFA 可用于前列腺癌研究。
    OncoACP3 TFA
  • HY-164384

    PI3K Akt mTOR Apoptosis Cancer
    DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,抑制 NCI-H1975NCI-H1993 和 HCC827 的增殖,IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis)。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
    DFX117
  • HY-11038
    Zelavespib
    5 篇以上引用文献

    PU-H71

    HSP Cancer
    Zelavespib (PU-H71) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90IC50 值为 51 nM。
    Zelavespib
  • HY-11038B
    Zelavespib hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    PU-H71 hydrochloride

    HSP Cancer
    Zelavespib (PU-H71) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90IC50 值为 51 nM。
    Zelavespib hydrochloride
  • HY-N8187

    Apoptosis Cancer
    野马追内酯O Eupalinolide O 是一种具有抗癌活性的倍半萜内酯。Eupalinolide O 在人 MDA-MB-468 乳腺癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Eupalinolide O
  • HY-170959

    Ferroptosis Neurological Disease Metabolic Disease
    NYY-6a 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 抑制剂。NYY-6a 在 786-O 和 HT-1080 细胞中对 RSL3 诱导的铁死亡表现出显著的抑制活性,其 EC50 值分别为 52 和 50 nM。NYY-6a 作为一种自由基捕获抗氧化剂 (RTA),在减少脂质过氧化方面的效果与 ferrostatin-1 和 liproxtatin-1 相当。NYY-6a 可用于铁死亡相关病理学研究。
    NYY-6a
  • HY-114459

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂,其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。
    Mutant IDH1-IN-4
  • HY-169133

    PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    GDCNF-11 是一种基于伴侣蛋白 HSP90 的 HIM-PROTAC GPX4 降解剂。GDCNF-11 通过 HSP 90 伴侣复合物促进 GPX4 的泛素化和降解,降低内源性 GPX4 来诱导 HT-1080 细胞铁死亡 (ferroptosis),DC50 值为 0.08 μM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-153748); 蓝色:HSP90 配体 (HY-10212); 黑色:Linker (HY-W169526))
    GDCNF-11
  • HY-158170

    CDK Cancer
    CDK7-IN-28 (CDK7-1276) 是一种有效的 CDK7 抑制剂 (IC50<5 nM)。 CDK7-IN-28 通过阻滞细胞周期和抑制 DNA 复制来实现对 MDA-MB-468 细胞系抗增殖作用。
    CDK7-IN-28
  • HY-155787

    CDK Cancer
    SHR5428 是一种口服有效,选择性非共价 CDK7 抑制剂,具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50=2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50=6.6 nM)。
    SHR5428
  • HY-11038D
    Zelavespib formic
    5 篇以上引用文献

    PU-H71 formic

    HSP Cancer
    Zelavespib formic (PU-H71 formic) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90IC50 值为 51 nM。
    Zelavespib formic
  • HY-147858A

    PROTACs Cancer
    PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    PROTAC EGFR degrader 7 diTFA
  • HY-111844

    PROTACs SNIPERs RAR/RXR Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    PROTAC RAR Degrader-1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂,结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERs。PROTAC RAR Degrader-1 在 HT1080 细胞中,以浓度依赖的方式降低 RARα 水平,但可被蛋白酶体抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader-1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
    PROTAC RAR Degrader-1
  • HY-143293

    VEGFR Apoptosis Cancer
    VEGFR-IN-3 (compound 3f) 是 VEGFR 抑制剂。VEGFR-IN-3 抑制 OVCAR-4 和 MDA-MB-468 癌细胞的生长,其 IC50 值分别为 0.29 和 0.35 μM。VEGFR-IN-3 可用于癌症的研究。
    VEGFR-IN-3
  • HY-146132

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-55 (Compound 8a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFRWTEGFRL858R/T790MIC50 值分别为 70 nM 和 3.9 nM。EGFR-IN-55 阻滞 NCI-H1975 细胞 G0/G1 期,具有抗癌活性。
    EGFR-IN-55
  • HY-147858

    PROTACs EGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂,其 DC50 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖,IC50 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PROTAC EGFR degrader 7
  • HY-175041

    Glutathione Peroxidase Reactive Oxygen Species (ROS) Cannabinoid Receptor Ferroptosis Cancer
    GPX4-IN-18 (Compound 17) 是一种含二茂铁的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂。GPX4-IN-18 也是铁死亡的诱导剂。GPX4-IN-18 可以增加 OS-RC-2 透明细胞肾细胞癌细胞中 ROS 的产生和丙二醛 (MDA) 的水平。GPX4-IN-18 诱导 HT-1080 细胞发生铁死亡,IC50 分别为 0.007 μM (不存在铁抑制剂-1) 和 1.486 μM (存在铁抑制剂-1)。 GPX4-IN-18 降低了 OS-RC-2 异种移植小鼠模型中的体内肿瘤体积和肿瘤内 GPX4 水平。
    GPX4-IN-18
  • HY-P10760

    Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Cancer
    PhAc-ALGP-Dox 是一种 肽-药物偶联物,是一种新型抗肿瘤前药,对于TNBC (E0771)、正常小鼠上皮 (HC-11)、人类TNBC (MDA-MB-231 和 MDA-MB-468)、人类结直肠癌 (LS 174T) 和正常人类上皮 (HME-1) 细胞的 IC50 值范围从 311 nM 到 34.25 μM 不等。
    PhAc-ALGP-Dox
  • HY-143234

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂,其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中,mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生,其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性,其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂,可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
    mIDH1-IN-1
  • HY-145860

    Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Cancer
    PHGDH-IN-2 是一种有效的 NAD+ 竞争性 PHGDH 抑制剂,其IC50 值为 5.2 µM。PHGDH-IN-2 抑制 MDA-MB-468 细胞中的丝氨酸合成途径。PHGDH-IN-2 抑制 PHGDH 依赖性癌细胞的生长。
    PHGDH-IN-2
  • HY-169382

    Melatonin Receptor Cancer
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) 是一种由 Melatonin (HY-B0075) 和 Tamoxifen (HY-13757A) 组成的抗癌药物偶联物,是 ERα 的有效拮抗剂 (IC50=863 nM)。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 在表达 hMT1 受体的细胞中,可结合 MLT 受体 (Ki=3.1 nM),发挥出促进 β-arrestin (EC50=914 nM) 和 ERK 激活 (EC50=98 nM) 的效力。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 对几种常见细胞系 MCF-7、MDA-MB-231,和 HT-1080 的 IC50s 分别为 6.8 μM,6.4 μM,和 1.7 μM。
    Melatonin-Tamoxifen Conjugate
  • HY-171958

    PROTACs EGFR Cancer
    PROTAC EGFR degrader 12 (example 1) 是一种靶向 EGFRPROTAC 降解剂,可有效降解 EGFR 突变型,而对 EGFR WT 的降解效果不显著。PROTAC EGFR degrader 12 对 EGFRL858R-T790M (NCI-H1975 细胞)、EGFRL858R (NCI-H3255 细胞)、EGFRL858R-T790M-L797S (NCI-H1975+CS 细胞) 的 IC50 均 <50 nM。
    PROTAC EGFR degrader 12
  • HY-176549

    RAD51 Cancer
    (Rac)-IBR120 是 IBR120 的外消旋体。IBR120 是 RAD51 抑制剂,对 MDA-MB-468 细胞生长具有显著的抑制活性。(Rac)-IBR120 可用于难治性癌症研究,例如三阴性乳腺癌。
    (Rac)-IBR120
  • HY-151630

    Carbonic Anhydrase Cancer
    hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂,其对 hCA IXhCA XIIKi 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期,并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性,可用于癌症的研究。
    hCAIX-IN-16
  • HY-173038

    EGFR ERK STAT Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-151 (Compound 10) 抑制 EGFR 及其下游信号通路 ERK/STAT3 。EGFR-IN-151 抑制多种肺癌细胞的增殖(对 NCI-H1781、HCC827、NCI-H3255 和 NCI-H1975IC50 分别为 11.7、5.19、7.32 和 1.53 μM),抑制 H1975 的集落形成和细胞迁移,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导 H1975 细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-151
  • HY-N0998

    Melanocortin Receptor Cancer
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one (compound 6) 显示出抗增殖活性,26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED50 值分别为 57.7 和 78.8 μM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素瘤4A5 细胞中的黑色素形成。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 具有研究皮肤性疾病的潜能。
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one
  • HY-147670

    Hedgehog Smo Gli Apoptosis Cancer
    TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
    TPB15
  • HY-N9596S

    Isotope-Labeled Compounds Bacterial Cancer
    Stigmasta-4,22-dien-3-one-d5 是 Stigmasta-4,22-dien-3-one (HY-N9596) 的氘代物。Stigmasta-4,22-dien-3-one 是一种抗结核(antitubercular)剂。Stigmasta-4,22-dien-3-one 对人 HT1080 肿瘤细胞系表现出细胞毒性,IC50 为 0.3 mM。
    Stigmasta-4,22-dien-3-one-d5
  • HY-145669
    DIF-3
    5 篇文献验证

    Wnt CDK GSK-3 Infection Cancer
    DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解,从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy)。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
    DIF-3
  • HY-161456

    Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH) Cancer
    PHGDH-IN-5 (Compound B12) 是一种 PHGDH 共价抑制剂, IC50 值为 0.29 μM。PHGDH-IN-5 在 PHGDH 过表达的癌细胞系中能抑制细胞增殖。PHGDH-IN-5 能减少 MDA-MB-468 细胞中葡萄糖来源的丝氨酸的产生。
    PHGDH-IN-5

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