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PK " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-142471
DNA-PK
Cancer
ZL-2201 free base 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 1 nM (WO2021104277A1, compound 5)。
HY-13281
DNA-PK PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α -选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK ，p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50 =1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-107834
DNA-PK PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α -选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK ，p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50 =1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-101570
Peposertib; M3814
DNA-PK
Cancer
Nedisertib (M3814) 是一个口服有效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-19341
DNA-PK
Cancer
Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50 =0.28 μM) 抑制剂，在体外也靶向作用于 mTOR，但对 PI3K 没有抑制效果。
HY-10108
HY-111783
HY-12246
HY-10372
HY-18650
ATM/ATR
Cancer
KU 59403 是 ATM 的一个有效抑制剂，其对 ATM、DNA-PK 和 PI3K 的 IC50 值分别为 3 nM、9.1 μM 和 10 μM。
HY-15719
LY293646
DNA-PK Apoptosis
Cancer
NU 7026 (LY293646) 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 0.23 μM，也抑制 PI3K ，IC50 为 13 μM。
HY-U00433A
HY-128337
Parasite
Infection
AN7973 是 6-甲酰胺苯并氧杂硼杂环戊烯，阻止细胞内寄生虫 (parasite ) 发育并抑制隐孢子虫生长。 AN7973 具有良好的安全性，稳定性和 PK 参数，可用于隐孢子虫病的研究。
HY-132293
DNA-PK
Cancer
BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂(IC50 =81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。
HY-16962
DNA-PK mTOR
Cancer
CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
HY-16962A
DNA-PK mTOR
Cancer
CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
HY-18353
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂，Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK )/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-126973
HCV Protease
Infection
BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK )活性。
HY-158122
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier)，可改善 PSMA 配体分子 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力，可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收，可能延长活性化合物的半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的研究。
HY-12016
ATM/ATR Autophagy
Cancer
KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK ，PI3K/PI4K，ATR 和 mTOR 高。
HY-152535
HY-103266
Aurora Kinase
Cancer
TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase ) 抑制剂 (Ki =1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki =101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性，具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-143889
CDK
Cancer
Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK ) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
HY-N2757
Apoptosis
Cancer
7-Ketositosterol 是一种植物甾醇，能从桑树 (Morus alba L.) 果实中分离得到。7-Ketositosterol 可显著抑制 Cisplatin (HY-17394) 诱导的 LLC-PK 1 细胞凋亡 (apoptosis)，具有改善 Cisplatin 诱导的肾毒性的潜力。
HY-163131
HY-158118
DNA-PK
Cancer
Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier)，可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力，可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收，可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111 In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225 Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的研究。
HY-146260
PI3K
Cancer
NVP-CLR457 (compound 40) 是一种口服有效的和平衡的泛 I 类 PI3K 抑制剂。NVP-CLR457 显示出明显的剂量依赖性 PK / PD / 疗效关系。NVP-CLR457 具有抗肿瘤活性。
HY-117259
ALZ-801
Amyloid-β
Neurological Disease
ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂， Tramiprosate 缬氨酸偶联前体，有显著改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于研究阿尔茨海默病的研究。
HY-135303
HY-147567
ATM/ATR DNA-PK PI3K
Cancer
ATR-IN-15 (化合物 1) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。ATR-IN-15 还抑制人结肠癌肿瘤细胞 LoVo、DNA-PK 和 PI3K ，IC50 值分别为 47、663 和 5131 nM。
HY-109052
JNJ-54861911
Beta-secretase
Neurological Disease
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂，可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性，并具有持续的药代动力学 (PK ) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-153256
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂，对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中，EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。
HY-101146
HY-126321
ROR
Cancer
RORγt agonist 1 (compound 14) 是有效的，口服生物可利用的 RORγt 激动剂，EC50 为 20.8 nM。RORγt agonist 1 显示出高代谢稳定性，改善的水溶性和优异的小鼠 PK 特征。RORγt agonist 1 是用于癌症免疫疗法的 RORγt 激动剂的潜在候选物。
HY-12513
LY3023414
PI3K DNA-PK mTOR Autophagy
Cancer
Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα ，PI3Kβ ，PI3Kδ ，PI3Kγ ，DNA-PK ，和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1 /2 。
HY-149982
HY-145906
HY-11006
NU7441
DNA-PK CRISPR/Cas9
Cancer
KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
HY-16124
TLK-286; TER286
DNA-PK Apoptosis
Cancer
Canfosfamide (TLK-286) 是一种谷胱甘肽类似物前体药物，由谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 激活，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Canfosfamide还抑制 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 的催化激酶活性。Canfosfamide 在活化后产生一种抗癌烷基化剂和谷胱甘肽衍生物。Canfosfamide 可用于恶性肿瘤的研究。
HY-151813
Others
Cancer
NNMT-IN-4 (compound 38) 是选择性的、非竞争性的以及可透过膜的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂，IC50 值分别为 42 和 38 nM 在体外生化和细胞实验中。NNMT-IN-4 具有良好的 PK /PD 和安全性，以及良好的口服生物利用度和制药性能。NNMT-IN-4 可用作 NNMT 的体内化学探针。
HY-19323A
(S)-AZD6738
ATM/ATR
Cancer
(S)-Ceralasertib ((S)-AZD6738) 从专利 WO2011154737A1 中获取，化合物 II，IC50 为 2.578 nM。
(S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂，具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK ) 特征。
(S)-Ceralasertib 水溶性改善，并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。
HY-13002
mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，EC50 为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC50 : 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制 DNA-PK ，IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-D1687
Fluorescent Dye
Others
Flubi-2 是一种基于荧光素-生物素的 pH 值比率染料 (Ex=480 nm, Em= 520-560 nm)，pK 值为6.7。Flubi-2 是 Flubida-2 (无荧光，具有膜渗透性) 的水解产物。Flubi-2 可用于活细胞分泌途径细胞器 (如高尔基体和内质网) 的 pH 值测定。
HY-12344
FLT3
Cancer
UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的，具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50 =122 nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
HY-12344A
FLT3
Cancer
UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性，高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50 =122nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
HY-19939S
M9831
DNA-PK
Cancer
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-132296
FAK PROTACs
Cancer
GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂，pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解，对 FAK 水平产生长期影响，并显著降低药代动力学/药效学 (PK /PD)。
HY-151915
ATM/ATR mTOR
Cancer
ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR ) 抑制剂，IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM)，同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%)，并具有抗癌作用。
HY-156618
ABSK011
FGFR
Cancer
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
HY-139609
RP-3500; ATR inhibitor 4
ATM/ATR mTOR
Cancer
Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的，选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50 =120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-146112
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
HY-146113
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
HY-137638
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (cAMP-PK ) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS 抑制 U46619 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-15268
HY-117482
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM)，可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用，IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK /PD 特性，包括生物利用度，半衰期和清除率。
HY-117482A
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM)，可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用，IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK /PD 特性，包括生物利用度，半衰期和清除率。
HY-158119
PSMA
Cancer
Ac-PSMA-trillium 是 PSMA 的靶向化合物，由 PSMA 靶向分子 (PSMA binder)、Macropa 螯合分子，和调节药代动力学的基团 (PK modifier) 组成。Ac-PSMA-trillium 是 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254) 的非放射性形式，具有改善的 PSMA 靶向效果和药代动力学特性。PSMA-trillium 可以通过 Macropa 螯合分子结合 Ac，或放射性同位素 225 Actinium。Actinium-225-PSMA-Trillium 是转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的有效抑制剂。
HY-10115A
PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α ，p110β ，p110δ ，p110γ ，mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK ，IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 。
HY-10115
PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α ，p110β ，p110δ ，p110γ ，mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK ，IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy) 。
HY-15900
XL765; SAR245409
PI3K mTOR
Cancer
Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制p110α ，p110β ，p110γ 和 p110δ ，IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC50 =150 nM) 和 mTOR (IC50 =157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 s 分别为 160 和 910 nM。
HY-162367
FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 FLT3 和 CHK1 的双重抑制剂，对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-110109
PI3K DNA-PK mTOR
Cancer
ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα ，PI3Kδ ，PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 值分别为 22.0 nM，39.8 nM，129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50 =70.6 nM) 和 mTOR (IC50 =152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。
HY-155005
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
HY-10116
PI3K mTOR
Cancer
PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物，是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型，IC50 s 分别为 10 nM (P110α)，3510 nM (P110β)，410 nM (P110δ)，33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50 : 61 nM) 和 DNA-PK (IC50 : 525 nM)。
HY-163434
EGFR Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂，IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
HY-B1658A
(R)-Frovatriptan succinate hydrate; SB 209509 succinate hydrate; VML 251 succinate hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物
5-HT1B (pK 50 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A ，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658B
(R)-Frovatriptan succinate; SB 209509 succinate; VML 251 succinate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐
5-HT1B (pK 50 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A ，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658BS
(R)-Frovatriptan-d3 succinate; SB 209509-d3 succinate; VML 251-d3 succinate
Isotope-Labeled Compounds 5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐-d3
3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效，高亲和力，选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK 50 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A ，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-12689
AG-348
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PK LR
HY-153189
HY-114147
HY-148353
HY-149357
HBV
Infection
Yhhu6669 是一种抗 HBV 药物。Yhhu6669 抑制 HBV DNA。Yhhu6669 通过诱导无 DNA 衣壳的形成来抑制 HBV 复制。Yhhu6669 降低 AAV/HBV 感染小鼠的 HBV DNA 和 HBcAg。Yhhu6669 具有良好的药代动力学特性。
HY-100516
UR-8880
COX
Inflammation/Immunology
Cimicoxib (CX) 是一种口服有效的选择性 COX-2 (环加氧酶-2) 抑制剂。Cimicoxib 具有良好的抗炎和镇痛活性。Cimicoxib 的精确剂量 (2 mg/kg) 和近似剂量 (1.95-2.5 mg/kg) 对犬的药代动力学参数相似。
HY-132200
HY-112081
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性，高效选择性抑制剂，IC50 值
为 2.3 nM。 BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征，并且在小鼠中具有良好的耐受性，但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
HY-114153A
c-Fms
Neurological Disease
PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，IC50 值为 0.016 µM，Ki 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。
HY-137464A
Others
Inflammation/Immunology
OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂，对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50 =23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性，用于肺纤维化 (IPF) 研究。
HY-114153
c-Fms
Neurological Disease
PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50 = 0.016 µM; Ki = 5.9 nM)，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的清除 。PLX5622 具有较好的药理学特性。PLX5622 大多通过饲料 (HY-114153C) 自由饮食的方式进行使用。
HY-L010
510 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中，发现有四种类型的 MAPK 级联通路，ERK1/2 信号通路，JNK 信号通路，p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路，他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶，包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK 。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生，如阿尔茨海默病 (AD)，帕金森病 (PD)，肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 510 种 MAP K信号相关抑制剂，是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L015
568 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 568 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L004
2001 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤，为了应对 DNA 损伤，细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分，通过协调细胞周期及其他生化途径，以应对损伤，恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展，检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2001 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物，可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L041
364 compounds
大环化合物是指含有 12 元或更大环的分子，在小分子药物开发中越来越受到重视。主要原因包括：大环类化合物提供了新的化学空间，挑战新的蛋白质靶标，另外，一些大环类药物也显示出较好的药代动力学性能。大环类化合物对于比较具有挑战性的靶点的药物开发具有一定优势，特别是在调节大分子之间相互作用如蛋白蛋白相互作用方面。此外，大环化合物的大小和复杂性使其能够保证更大的空间分布的结合相互作用，从而增加结合亲和力和选择性。
MCE 提供 364 个大环类化合物，可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 大环类化合物库是新药开发的有利工具，尤其对于“难成药”靶点及蛋白互作的新药研发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1687
Fluorescent Dyes/Probes
Flubi-2 是一种基于荧光素-生物素的 pH 值比率染料 (Ex=480 nm, Em= 520-560 nm)，pK 值为6.7。Flubi-2 是 Flubida-2 (无荧光，具有膜渗透性) 的水解产物。Flubi-2 可用于活细胞分泌途径细胞器 (如高尔基体和内质网) 的 pH 值测定。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10047
HY-P5429
Peptides
Others
DNA-PK Substrate 是一种有生物活性的肽。(DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 磷酸化的底物。 DNA-PK 对于修复 DNA 双链断裂至关重要。该肽对应于人 p53 的 11-24 个氨基酸，其中苏氨酸 18 和丝氨酸 20 更改为丙氨酸，用作 DNA-PK 活性测定的底物。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸时，可能会自发形成焦谷氨酰 (pGlu) 肽(E) 位于序列 N 末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的，并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此，焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集，并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-126809
HY-P10034
Pss-PT
Peptides
Endocrinology
Pheromonotropin (Pseudaletia separata) (Pss-PT) 是一种粘虫 (Pseudaletia separata) 信息素，具有 C 端五肽 FXPRL-酰胺。Pheromonotropin (Pseudaletia separata) 属于 PK /PBAN 家族，可刺激飞蛾的性信息素生物合成，介导摄食（肠道肌肉收缩）、发育（胚胎滞育、蛹滞育和蛹化）、和防御天敌昆虫等。
HY-P3907
Peptides
Others
Kemptide (amide) 是一种具有亲细胞底物性质的七肽。Kemptide 是一种保护细胞膜完整的分子，它的磷酸化受到 cAMP 依赖性激酶特异性抑制蛋白 PK I 的影响。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-19939S2
(R)-VX-984 是 VX-984 的 R 型对映体。VX-984 是有效的 DNA-PK 抑制剂。
HY-19939S
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
HY-B0211S
Riluzole-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Riluzole。 Riluzole 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。
HY-B1658BS
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效，高亲和力，选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK 50 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A ，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P83644
PK M2 (Phospho Tyr105); PK M2 (Phospho Y105); PK 1; PK 2; PK 3; PK Muscle type; PK 1; PK 2; PK 3; PK L; PK LR; PK M 2; PK M; PYKM; Pyruvate kinase 1; Pyruvate kinase 2/3; Pyruvate kinase 3; Pyruvate kinase isozyme R/L; Pyruvate kinase isozymes M1/M2; Pyruvate kinase liver and blood cell; Pyruvate kinase liver and RBC; Pyruvate kinase liver and RBC type; Pyruvate kinase M2; Pyruvate kinase muscle; Pyruvate kinase muscle isozyme; Pyruvate kinase type L; R type/L type pyruvate kinase; Red cell/liver pyruvate kinase; RPK ; TCB; THBP 1; THBP1; Thyroid hormone binding protein cytosolic; CTHBP; Cytosolic thyroid hormone binding protein; MGC3932; OIP 3; Oip3; Tumor M2-PK ; p58; OIP-3.
IHC-P, IHC-F, IF, Flow-Cyt, ELISA
Human, Rat (predicted: Mouse, Dog, Pig, Cow, Horse, Rabbit, GuineaPig)
HY-P80870
PK M; OIP3; PK 2; PK 3; PK M2; Pyruvate kinase isozymes M1/M2; Cytosolic thyroid hormone-binding protein; CTHBP; Opa-interacting protein 3; OIP-3; Pyruvate kinase 2/3; Pyruvate kinase muscle isozyme; Thyroid hormone-binding protein 1; THBP1; Tu
WB
Human, Mouse, Rat, Monkey
PKM2 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 58 kDa, targeting to PKM2. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat, Monkey.
HY-P83643
PK M2 (Phospho Tyr148); PK M2 (Phospho Y148); PK 1; PK 2; PK 3; PK Muscle type; PK 1; PK 2; PK 3; PK L; PK LR; PK M 2; PK M; PYKM; Pyruvate kinase 1; Pyruvate kinase 2/3; Pyruvate kinase 3; Pyruvate kinase isozyme R/L; Pyruvate kinase isozymes M1/M2; Pyruvate kinase liver and blood cell; Pyruvate kinase liver and RBC; Pyruvate kinase liver and RBC type; Pyruvate kinase M2; Pyruvate kinase muscle; Pyruvate kinase muscle isozyme; Pyruvate kinase type L; R type/L type pyruvate kinase; Red cell/liver pyruvate kinase; RPK ; TCB; THBP 1; THBP1; Thyroid hormone binding protein cytosolic; CTHBP; Cytosolic thyroid hormone binding protein; MGC3932; OIP 3; Oip3; Tumor M2-PK ; p58; OIP-3; KPYM_HUMAN.
WB, IHC-P, IHC-F, ICC, IF, Flow-Cyt, ELISA
Human (predicted: Mouse, Rat, Pig, Cow, Rabbit, Sheep, GuineaPig)
HY-P83246
EGVEGF; Mambakine; PK 1; PRK1; PROK1; Prokineticin-1
WB, FC
Human, Mouse
HY-P80789
AKT1; PK B; RAC; RAC-alpha serine/threonine-protein kinase; Protein kinase B; PK B; Protein kinase B alpha; PK B alpha; Proto-oncogene c-Akt; RAC-PK -alpha
ICC/IF, WB, IHC-F, IHC-P, ELISA
Human, Mouse, Rat
Phospho-AKT (Thr308) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 56 kDa, targeting to Phospho-AKT (Thr308). It can be used for ICC/IF,WB,IHC-F,IHC-P,ELISA assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80788
AKT1; PK B; RAC; RAC-alpha serine/threonine-protein kinase; Protein kinase B; PK B; Protein kinase B alpha; PK B alpha; Proto-oncogene c-Akt; RAC-PK -alpha
WB
Human, Mouse, Rat
Phospho-AKT1 (Ser473) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 56 kDa, targeting to Phospho-AKT (Ser473). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80276
AKT 1 antibody; AKT antibody; AKT1 antibody; AKT1_HUMAN antibody; MGC99656 antibody; PK B antibody; PK B-ALPHA antibody; PRKBA antibody; Protein Kinase B Alpha antibody; Protein kinase B antibody; Proto-oncogene c-Akt antibody; RAC Alpha antibody; RAC antibody; RAC-alpha serine/threonine-protein kinase antibody; RAC-PK -alpha antibody;
WB, ICC/IF, IHC-P
Human, Mouse
Phospho-Akt1(Ser473) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 56 kDa, targeting to Phospho-Akt1(Ser473). It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P81162
PI3 kinase p110 subunit alpha; caPI3K; MGC142161; MGC142163; p110 alpha; Phosphatidylinositol 3 kinase catalytic alpha polypeptide; Phosphatidylinositol 3 kinase catalytic 110 KD alpha; Phosphatidylinositol 4 5 bisphosphate 3 kinase catalytic subunit alpha isoform; Phosphoinositide 3 kinase catalytic alpha polypeptide; PI3 kinase p110 subunit alpha; PI3K; PI3KC A; PIK3C A; PK 3CA; PtdIns 3 kinase p110; PI3-kinase P110α; PI3-kinase p110 subunit alpha; PI 3 Kinase catalytic subunit alpha; PK 3CA_HUMAN; PI3 kinase P110α.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; ICC; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Chicken, Cow, Rabbit)
PIK3CA Antibody is an unconjugated, approximately 117 kDa, rabbit-derived, anti-PIK3CA polyclonal antibody. PIK3CA Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: chicken, cow, rabbit background without labeling.
HY-P81199
PIK3CA(phospho Y317); PI3 kinase p110 subunit alpha; caPI3K; MGC142161; MGC142163; p110 alpha; Phosphatidylinositol 3 kinase catalytic alpha polypeptide; Phosphatidylinositol 3 kinase catalytic 110 KD alpha; Phosphatidylinositol 4 5 bisphosphate 3 kinase catalytic subunit alpha isoform; Phosphoinositide 3 kinase catalytic alpha polypeptide; PI3 kinase p110 subunit alpha; PI3K; PI3KC A; PIK3C A; PIK3CA; PK 3CA; PtdIns 3 kinase p110; PI3-kinase P110α; PI3-kinase p110 subunit alpha; PI 3 Kinase catalytic subunit alpha; PK 3CA_HUMAN; PI3 kinase P110α.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; IF
Human, Mouse(predicted: Rat)
phospho-PI3KCA (Tyr317) Antibody is an unconjugated, approximately 117 kDa, rabbit-derived, anti-phospho-PI3KCA (Tyr317) polyclonal antibody. phospho-PI3KCA (Tyr317) Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, mouse, and predicted: rat background without labeling.
HY-P80445
Alpha CaMKII; Calcium calmodulin dependent protein kinase II; Calcium/calmodulin dependent protein kinase II alpha B subunit; Calcium/calmodulin dependent protein kinase type II alpha chain; Calcium/calmodulin-dependent protein kinase (CaM kinase) II alpha; Calcium/calmodulin-dependent protein kinase II alpha; Calcium/calmodulin-dependent protein kinase II-alpha; Calcium/calmodulin-dependent protein kinase type II subunit alpha; Calcium/calmodulin-dependent protein kinase type IIA; CaM kinase II alpha chain; CaM kinase II alpha subunit; CaM kinase II subunit alpha; CaMK II alpha subunit; CaMK-II subunit alpha; Camk2a; CAMKA; CaMKII; CaMKIINalpha; EC2.7.11.17; KCC2A_HUMAN; KIAA0968; MGC123320; MGC139375; MGC155201; mKIAA0968; PK 2CDD; PK CCD; R74975; zgc:112538; zgc:123320;
WB, IP, FC, IHC-P
Human, Mouse, Rat
CaMKII alpha Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 54 kDa, targeting to CaMKII alpha. It can be used for WB,IP,FC,IHC-P assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81229
PI3-kinase p110 subunit beta; p110 BETA; p110Beta; PI3K beta; Phosphatidylinositol 3 kinase catalytic beta polypeptide; Phosphatidylinositol 4 5 bisphosphate 3 kinase 110 kDa catalytic subunit beta; Phosphatidylinositol 4 5 bisphosphate 3 kinase catalytic subunit beta isoform; Phosphatidylinositol-4; Phosphoinositide 3 kinase catalytic beta polypeptide; PI3 kinase p110 subunit beta; PI3-kinase subunit beta; PI3K; PI3K beta; PI3K-beta; PI3Kbeta; PI3KCB; PIK3C1; Pik3cb; PK 3CB_HUMAN; PtdIns 3 kinase p110; PtdIns-3-kinase subunit beta; PtdIns-3-kinase subunit p110-beta; 5-bisphosphate 3-kinase 110 kDa catalytic subunit beta; 5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit beta isoform.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; ICC; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Dog, Cow, Horse, Rabbit)
PI3 Kinase p110 beta Antibody is an unconjugated, approximately 123 kDa, rabbit-derived, anti-PI3 Kinase p110 beta polyclonal antibody. PI3 Kinase p110 beta Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, ICC, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog, cow, horse, rabbit background without labeling.
HY-P81211
PI3-kinase p110 subunit beta; p-PI3Kβ(Ser1070); PI 3-kinase C2β; p110 BETA; p110Beta; Phosphatidylinositol 3 kinase catalytic beta polypeptide; Phosphatidylinositol 4 5 bisphosphate 3 kinase 110 kDa catalytic subunit beta; Phosphatidylinositol 4 5 bisphosphate 3 kinase catalytic subunit beta isoform; Phosphatidylinositol-4; Phosphoinositide 3 kinase catalytic beta polypeptide; PI3 kinase p110 subunit beta; PI3-kinase subunit beta; PI3K; PI3K beta; PI3K-beta; PI3Kbeta; PI3KCB; PIK3C1; Pik3cb; PK 3CB_HUMAN; PtdIns 3 kinase p110; PtdIns-3-kinase subunit beta; PtdIns-3-kinase subunit p110-beta; 5-bisphosphate 3-kinase 110 kDa catalytic subunit beta; 5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit beta isoform.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Chicken, Dog, Pig, Cow, Horse, Guinea Pig)
phospho-PI3 Kinase p110 beta (Ser1070) Antibody is an unconjugated, approximately 110-123 kDa, rabbit-derived, anti-phospho-PI3 Kinase p110 beta (Ser1070) polyclonal antibody. phospho-PI3 Kinase p110 beta (Ser1070) Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: chicken, dog, pig, cow, horse, guinea pig background without labeling.
HY-P81270
PRKDC; HYRC; HYRC1; DNA-dependent protein kinase catalytic subunit; DNA-PK catalytic subunit; DNA-PK cs; DNPK 1; p460
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human
HY-P81270A
PRKDC; HYRC; HYRC1; DNA-dependent protein kinase catalytic subunit; DNA-PK catalytic subunit; DNA-PK cs; DNPK 1; p460
WB, ICC/IF, IP
Human
HY-P81270B
PRKDC; HYRC; HYRC1; DNA-dependent protein kinase catalytic subunit; DNA-PK catalytic subunit; DNA-PK cs; DNPK 1; p460
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P82078
PRKDC; HYRC; HYRC1; DNA-dependent protein kinase catalytic subunit; DNA-PK catalytic subunit; DNA-PK cs; DNPK 1; p460
WB, IHC-P, ICC/IF
Human
HY-P81678
MELK; KIAA0175; Maternal embryonic leucine zipper kinase; hMELK; Protein kinase Eg3; pEg3 kinase; Protein kinase PK 38; hPK 38; Tyrosine-protein kinase MELK
WB
Human
HY-P83325
MAPK APK 3; MAP kinase-activated protein kinase 3; MAPK -activated protein kinase 3; MAPK AP kinase 3; MAPK AP-K3; MAPK APK -3; MK-3; Chromosome 3p kinase; 3PK
WB, IP
Human
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