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Phosphorylation Blocker

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157

抑制剂 & 激动剂

3

化合物筛选库

1

荧光染料

3

生化试剂

13

多肽产品

6

抗体抑制剂

24

天然产物

2

同位素标记物

1

点击化学

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103471

    FAK Cancer
    Y11 通过阻断 Y397 的磷酸化来抑制 FAK1的自身磷酸化,并抑制肿瘤生长。
    Y11
  • HY-122198

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
    ML367
  • HY-N1987
    Cucurbitacin IIb
    2 篇文献验证

    Apoptosis Inflammation/Immunology
    雪胆素乙 Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
    Cucurbitacin IIb
  • HY-162092

    NF-κB IKK Cancer
    Multi-target Pt (IV),是一种抗肿瘤剂,可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位,导致NF-kB信号通路阻断。
    Multi-target Pt
  • HY-P10119

    PDGFR Mitosis Others
    PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的非磷酸化片段。PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域阻断 PLCγ 与 PDGFR 的结合,从而抑制有丝分裂反应。
    PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation)
  • HY-120542

    PPAR Metabolic Disease
    SR 1824 是一种非激动剂 PPARγ 配体,可阻断 Cdk5 介导的磷酸化。SR 1824 具有抗糖尿病的作用。
    SR 1824
  • HY-139741

    DNA/RNA Synthesis Others
    cyclo(Phe-Ala-Gly-Arg-Arg-Arg-Gly-AEEAc) 通过阻断 GRTH/DDX25 磷酸化,为开发非激素性男性避孕药提供了途径。
    cyclo(Phe-Ala-Gly-Arg-Arg-Arg-Gly-AEEAc)
  • HY-176407

    Necroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    ZYH-23是一种有效的细胞程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。ZYH-23 通过靶向 HSP90 抑制 RIPK1、RIPK3 和 MLKL 的磷酸化,从而阻断细胞程序性坏死。
    ZYH-23
  • HY-158178

    EGFR Cancer
    EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物,可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合,进而抑制其磷酸化活性。
    EGFR T790M/L858R-IN-7
  • HY-108554

    Protease Activated Receptor (PAR) Others
    Q94 hydrochlo 是一种选择性 PAR1 拮抗剂 (IC50=916 nM),可以选择性阻断 PAR1/Gαq 相互作用和信号传导。Q94 hydrochlo 以剂量依赖性方式阻断 PAR1 介导的 CCL2 mRNA 和蛋白质水平的增加。Q94 hydrochlo 还完全阻断凝血酶诱导的 ERK1/2MLC 磷酸化。
    Q94 hydrochloride
  • HY-110335

    ROCK Cancer
    OXA-06 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,能够阻断非小细胞肺癌细胞系的贴壁依赖性生长和侵袭。OXA-06 hydrochloride 抑制丝切蛋白磷酸化,但不刺激细胞凋亡。
    OXA-06 hydrochloride
  • HY-N6782
    Oligomycin
    最多引用文献
    80 篇文献验证

    Oxidative Phosphorylation ATP Synthase Fungal Antibiotic Infection Cancer
    寡霉素 Oligomycin 是一种抗真菌抗生素,是 H+-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 抑制缺氧性肿瘤细胞 HIF-1alpha 表达。
    Oligomycin
  • HY-107593

    IKK Inflammation/Immunology
    PS-1145 (dihydrochloride) 是一种有效的 IκB 激酶 2 抑制剂,IC50 为 88 nM。PS-1145 (dihydrochloride) 在荷瘤大鼠中通过阻断IκB激酶磷酸化抑制NF-κB活性。
    PS-1145 dihydrochloride
  • HY-163432

    PPAR Metabolic Disease
    YGL-12 是一种有效的 PPARγ 调节剂,具有较好的结合亲和力,IC50 值为 0.85 μM。YGL-12 有效阻断 PPARγ Ser273 磷酸化,可用于糖尿病的研究。
    YGL-12
  • HY-150700

    ERK Metabolic Disease
    RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化,对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
    RLX-33
  • HY-12960

    FLT3-​IN-​1

    FLT3 c-Kit Apoptosis Cancer
    SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂,IC50 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平,阻断细胞增殖,并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。
    SKLB4771
  • HY-P3695

    FGFR Cancer
    VSPPLTLGQLLS 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
    VSPPLTLGQLLS
  • HY-151776

    TZ-Cy3

    Fluorescent Dye Others
    Cy3 methyltetrazine (TZ-Cy3) 是一种具有甲基四嗪结构单元的点击化学试剂,其对环辛烯具有高度反应性。Cy3 methyltetrazine 也是一种四嗪修饰的荧光探针,可用于分析溶液和活细胞中的蛋白质磷酸化。
    Cy3 methyltetrazine
  • HY-P1385

    GSK-3 p38 MAPK Neurological Disease
    TCS 183 是一种多肽,是一种 GSK-3β 抑制剂。TCS 183 可以阻断 GSK-3β 的自身抑制并减少 AMPK 磷酸化水平。TCS 183 可用于神经病理疾病,尤其是阿尔茨海默病研究。
    TCS 183
  • HY-P10359

    TGF-beta/Smad MMP Neurological Disease
    TAT-QFNP12 是一种多肽,可阻断 NDRG2-PPM1A 结合并减少 Smad2/3 磷酸化,减少星形胶质细胞 MMP-9 的产生以及蛛网膜下腔出血 (SAH) 后的血脑屏障的破坏。
    TAT-QFNP12
  • HY-P3695A

    FGFR Cancer
    VSPPLTLGQLLS TFA 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS TFA 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
    VSPPLTLGQLLS TFA
  • HY-P10359A

    TGF-beta/Smad MMP Neurological Disease
    TAT-QFNP12 acetate 是一种多肽,可阻断 NDRG2-PPM1A 结合并减少 Smad2/3 磷酸化,减少星形胶质细胞 MMP-9 的产生以及蛛网膜下腔出血 (SAH) 后的血脑屏障的破坏。
    TAT-QFNP12 acetate
  • HY-100830
    NCB-0846
    4 篇文献验证

    Wnt MAP4K TGF-beta/Smad Cancer
    NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂,可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK),IC50 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF-β 信号通路。
    NCB-0846
  • HY-15597
    Salinomycin
    40 篇以上引用文献

    Procoxacin

    Bacterial Wnt β-catenin Mitophagy Autophagy Apoptosis Antibiotic Parasite Cancer
    盐霉素 Salinomycin (Procoxacin),一种钾离子载体抗生素,选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin 选择性抑制人肿瘤干细胞。
    Salinomycin
  • HY-P2282
    APTSTAT3-9R
    1 篇文献验证

    STAT Cancer
    APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
    APTSTAT3-9R
  • HY-108559

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    L-161982 是一种选择性的 EP4 受体拮抗剂。L-161982 完全阻断 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖。L-161982 减轻胶原诱导的小鼠关节炎。
    L-161982
  • HY-N1987R

    Reference Standards Apoptosis Inflammation/Immunology
    雪胆素乙 (Standard) Cucurbitacin IIb (Standard)是 Cucurbitacin IIb 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
    Cucurbitacin IIb (Standard)
  • HY-N2362R

    DL-2-Aminopropionic acid (Standard)

    Reference Standards Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    DL-丙氨酸 (Standard) DL-Alanine (Standard)是 DL-Alanine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DL-alanine 是一种具有口服活性的氨基酸,是 L- 和 D-丙氨酸的外消旋化合物。DL-alanine 与硝酸银水溶液一起用于纳米颗粒生成,作为还原剂和封端剂。DL-alanine 可用于 Cu(II)、Zn(II)、Cd(11) 等过渡金属螯合的研究。DL-alanine 是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠归为一类。DL-alanine 在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起关
    DL-Alanine (Standard)
  • HY-118052

    PKD HDAC Cardiovascular Disease
    BPKDi 是 PKD 的抑制剂。BPKDi 抑制 PKD 家族的三个成员:PKD1PKD2PKD3,其 IC50 值分别为 1 nM、9 nM 和 1 nM。BPKDi 可阻断心肌细胞中 IIa 类 HDAC 的信号依赖性磷酸化和核输出,同时抑制心肌细胞的肥大。
    BPKDi
  • HY-12073

    Progesterone Receptor Endocrinology Cancer
    WAY-255348 是一种有效的非甾体孕激素受体 (PR) 拮抗剂,通过结合并随后阻止黄体酮诱导的核积累、磷酸化和 PR 启动子相互作用来获得拮抗剂活性。WAY-255348 可用于生殖障碍或 PR 阳性乳腺癌的研究。
    WAY-255348
  • HY-139833

    NF-κB IKK Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 6 阻断作为炎症关键控制器的Iκb激酶α/β(IKKα/β)、IκBα 和核因子 kB p65(NF-κb p65)的磷酸化,从而显示出抗炎潜力。
    Anti-inflammatory agent 6
  • HY-144012A

    16:0 PEG350 PE; 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-350] ammonium

    Liposome CD1 Others
    DPPE-PEG350 是一种 CD1d 依赖性脂质拮抗剂,可阻断 iNKT 细胞中的 ERK 磷酸化途径。DPPE-PEG350 也是用于合成脂质体 (LPs)的 PEG 脂质功能端基,用于设计共轭聚合物纳米颗粒。
    DPPE-PEG350
  • HY-N0811

    NO Synthase COX NF-κB MEK Inflammation/Immunology
    知母皂苷 B Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOSCOX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
    Anemarsaponin B
  • HY-18758
    IN-1130
    1 篇文献验证

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
    IN-1130
  • HY-17439
    Salinomycin sodium salt
    40 篇以上引用文献

    Salinomycin sodium; Sodium salinomycin

    Wnt β-catenin Bacterial Autophagy Apoptosis Antibiotic Parasite Cancer
    盐霉素钠 Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium),一种钾离子载体抗生素,是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt 选择性抑制人肿瘤干细胞。
    Salinomycin sodium salt
  • HY-110198

    Prostaglandin Receptor PERK Inflammation/Immunology
    ONO-8130 是一种口服有效和选择性的前列腺素 EP1 受体 (EP1 receptor) 拮抗剂。ONO-8130 可阻断 L6 脊髓中 ERK 的磷酸化。ONO-8130 可减轻环磷酰胺致膀胱炎小鼠的膀胱疼痛。ONO-8130 可用于间质性膀胱炎的研究。
    ONO-8130
  • HY-112700

    Phosphatase Neurological Disease
    SHIP2-IN-1 是一种有效的 SHIP2 抑制剂,IC50 值为 2 μM。SHIP2-IN-1 可使 GSK3β 的 Ser9 位点磷酸化,抑制 GSK3β 的活化。SHIP2-IN-1 可用于阿尔滋海默症的研究。
    SHIP2-IN-1
  • HY-147905

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-IN-18 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-18 阻断激酶 CDK9 的磷酸化功能。CDK9-IN-18 具有良好的抗癌活性和低细胞活性。CDK9-IN-18 可诱导细胞凋亡。
    CDK9-IN-18
  • HY-155555

    Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Cancer
    SCAL-266 是一种有效的线粒体复合物 I (CI) 抑制剂,IC50 为 0.83 μM。SCAL-266 阻断线粒体功能、抑制 OCR、诱导 ROS 产生并减少 MMP。SCAL-266 对氧化磷酸化 (OXPHOS) 依赖性癌细胞具有显着的抗增殖作用。
    SCAL-266
  • HY-136882

    PDHK Cancer
    TM-1 是丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 的强效抑制剂。TM-1 抑制 PDHK1PDHK2 的活性,IC50 分别为2.97 μM 和 5.2 μM。TM-1 能够阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化,并抑制癌细胞增殖。
    TM-1
  • HY-170837

    STAT Cancer
    STAT5-IN-3 (Compound 14a) 是 STAT5 抑制剂,具有抗癌活性。STAT5-IN-3 通过阻断 STAT5A/5B 的酪氨酸磷酸化 (Y694/699 位点),并显著降低 STAT5B 蛋白的表达,从而抑制下游基因转录,阻断白血病细胞的增殖和生存。此外,STAT5-IN-3 在克服化疗耐药性方面也具有重要价值。
    STAT5-IN-3
  • HY-12283
    Rostafuroxin
    1 篇文献验证

    PST 2238

    Na+/K+ ATPase RSV Cardiovascular Disease
    Rostafuroxin (PST 2238) 是一种洋地黄毒苷衍生物,一种口服有效的 Na+,K+-ATPase (ATP1A1) 抑制剂。Rostafuroxin 与 ATP1A1 胞外域特异性结合,并阻断呼吸道合胞病毒 (RSV) 触发的 EGFR Tyr845 磷酸化。Rostafuroxin 具有抗高血压和抗 RSV 活性。
    Rostafuroxin
  • HY-155805

    CDK Cancer
    CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物,也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂,具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
    SGC-CAF382-1
  • HY-U00462

    Hexokinase Metabolic Disease Cancer
    D-甘露庚酮糖 D-Mannoheptulose 是一种存在于牛油果中的 7 碳酮糖。D-Mannoheptulose 是己糖激酶 (hexokinase) 同工酶对 D-葡萄糖磷酸化的特异性抑制剂。D-Mannoheptulose 可以抑制大鼠体内胰岛素的释放和碳水化合物的利用。D-Mannoheptulose 具有抗氧化、抗癌和能量来源等多种功能。
    D-Mannoheptulose
  • HY-144043

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-8 是一种有效的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-8 通过阻断 TGFβRI 与配体的结合,抑制 ALK5 在其下游信号蛋白 (Smad2 或 Smad3) 上的磷酸化,从而影响或阻断 TGF-β 信号。ALK5-IN-8 具有研究各种ALK5介导的相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021190425A1,化合物1)。
    ALK5-IN-8
  • HY-P99161

    BGB149

    TAM Receptor Cancer
    替卫妥单抗 Tilvestamab (BGB149) 是一种人源化抗 AXL 抗体,阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活,并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症,尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。
    Tilvestamab
  • HY-18938A

    GS-4997 hydrochloride

    Apoptosis MAP3K Cancer
    Selonsertib hydrochloride (GS-4997 hydrochloride) 是一种口服生物可利用的酶抑制剂,具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。Selonsertib hydrochloride 通过与ASK1的催化激酶结构域结合,阻止其磷酸化和激活。Selonsertib hydrochloride 防止炎症细胞因子的产生,降低与纤维化相关的基因表达。Selonsertib hydrochloride 抑制过度的细胞凋亡并限制细胞增殖。
    Selonsertib hydrochloride
  • HY-149143
    JNJ-28583113
    2 篇文献验证

    TRP Channel Inflammation/Immunology
    JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3αβ 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
    JNJ-28583113
  • HY-162317

    JAK p38 MAPK Infection
    AMPK-IN-5 (compound 7m) 是一种蛇床子素 (HY-N0054) 衍生物,通过抑制 JNKp38 的磷酸化来阻断MAPK 信号转导,从而抑制炎症细胞因子的释放。AMPK-IN-5 可降低葡聚糖硫酸钠诱导的溃疡性结肠炎和 LPS (HY-D1056)诱导的急性肺损伤。
    AMPK-IN-5
  • HY-125158

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    HOI-07 是一种选择性 Aurora B 激酶 抑制剂。HOI-07 可阻断肺癌细胞中组蛋白 H3 的 Ser10 位点磷酸化。HOI-07 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。HOI-07 具有抗肿瘤活性,可抑制 A549、143B 和 KHOS 异种移植瘤的肿瘤生长。
    HOI-07

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