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E3Ligase " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-KT001
HY-157587
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 29 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 29 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157594
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 37 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 37 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157595
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 38 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 38 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157599
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 65 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 65 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157600
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 66 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 66 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157635
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 92 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 92 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157636
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 93 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 93 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157637
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 94 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 94 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157747
HY-157748
HY-157756
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 104 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 104 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157757
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 105 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 105 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157761
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 106 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 106 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162180
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 2 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 2 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162181
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 5 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 5 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162182
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 7 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 7 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162183
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 9 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 9 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162184
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 11 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 11 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162185
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 12 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 12 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162186
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 13 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 13 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162187
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 14 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 14 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162189
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 16 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 16 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162190
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 17 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 17 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162191
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 18 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 18 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162192
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 20 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 20 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162194
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 28 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 28 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162195
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 34 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 34 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162196
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 39 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 39 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162197
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 41 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 41 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162198
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 43 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 43 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162199
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 45 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 45 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162200
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 47 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 47 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162203
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 51 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 51 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162204
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 54 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 54 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162205
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 55 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 55 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162206
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 58 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 58 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-128811
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 14 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 14 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-128807
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 10 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 10 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-129653
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 18 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 18 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-43961
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-128810
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 13 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 13 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-128806
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 9 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 9 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-157590
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 32 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 32 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157593
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 35 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 35 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157596
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 40 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 40 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157597
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 42 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 42 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157598
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 46 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 46 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157634
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 91 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 91 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157752
Ligands for E3 Ligase
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 101 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 101 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157753
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 102 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 102 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157754
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 103 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 103 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162193
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 27 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 27 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162202
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 50 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 50 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-144980
HY-144983
HY-144985
HY-157589
HY-162188
HY-162201
HY-126458
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130270
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 57
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
AhR Ligand-Linker Conjugates 1 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 57) 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 IAP 配体和 linker。AhR Ligand-Linker Conjugates 1 可用于设计合成 SNIPER。
HY-103612
HY-21930
Cereblon Ligand -Linker Conjugates 1; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 1
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-C-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
HY-115560
HY-112617
HY-41549
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 9; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
HY-115560A
HY-112599
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 8; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker。
HY-128716
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
HY-125884
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 21; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 54
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C4-amido-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
HY-107439
HY-107438
HY-112618
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 25
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-amido-C6-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-111824
VHL Ligand-Linker Conjugates 14; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 29
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-thiol-C6-NH2 (VHL Ligand-Linker Conjugates 14) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。
HY-128716B
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC。
HY-103613
HY-103614
Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Others
Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
HY-112078
VHL ligand 2; E3 ligase Ligand 1A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
HY-112618A
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11 TFA; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 25 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-125846
VH032-PEG1-OTs; VHL Ligand-Linker Conjugates 2; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 51
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-OTs 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。
HY-130521
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 22; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 55
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 22) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。
HY-42424
VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
HY-42424A
VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM。
HY-107440
HY-114176
VH032-C4-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 28
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向PROTAC 。
HY-103611
HY-112617A
HY-125883
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 20; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 53
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C4-amido-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。
HY-103602
VH032-PEG3-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
HY-103604
VH032-PEG4-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
HY-103602A
VH032-PEG3-NH2; VHL Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。
HY-103604A
VH032-PEG4-NH2; VHL Ligand-Linker Conjugates 4 ; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
HY-112600
HY-128848
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 14; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 49
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
HY-130271
VH032-PEG5-COOH; VHL Ligand-Linker Conjugates 16; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 58
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker。
HY-112600A
HY-103603
VH032-PEG2-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 3 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 6
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride (VH032-PEG2-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-103602B
VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 1 dihydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 5 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接剂缀合物,含有 PROTAC 技术中使用的基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和含 3 个单元 PEG 的连接体。
HY-128716A
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5 TFA; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5 (TFA)) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA 可用于 PROTAC 的合成。
HY-103603A
VH032-PEG2-NH2 ; VHL Ligand-Linker Conjugates 3 ; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 6 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 (VH032-PEG2-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-103615
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Others
Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103598
VH032-PEG3-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 8; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 12
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103599
VH032-PEG2-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 6; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 13
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103600
VH032-PEG1-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 9; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103601
VH032-PEG4-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 4
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-128832
MDM2 Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-125843
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-128809
HY-128808
HY-41547
Cereblon ligand 4; E3 ligase Ligand 4
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
HY-103596
HY-103597
HY-128837
MDM2 ligand 1; E3 ligase Ligand 16
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-125905
VHL ligand 3; E3 ligase Ligand 19
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
HY-125906
HY-128820
HY-128816
HY-128819
HY-128818
HY-128813A
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 34 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 15 hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-128812
HY-128817
HY-128815
HY-128812A
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 Hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 11 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-128813
HY-128821
HY-128814
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 35 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 6 hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 6 hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-128823
HY-128825
HY-128824
HY-128826
HY-128822
HY-128816A
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 37 Hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。cIAP1 Ligand-Linker Conjugates 2 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-115446A
Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,如文献中的 Compound 24,其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
HY-128836
MDM2 ligand 2; E3 ligase Ligand 15
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(4R,5S)-Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 2) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。(4R,5S)-Nutlin carboxylic acid 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-103608
VHL Ligand-Linker Conjugates 11; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-103606
VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl (VH032-PEG6-C4-Cl) 由 E3 配体与 25 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 6 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-103607
VH032-PEG2-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 7; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl (VH032-PEG2-C4-Cl) 由 E3 配体与 13 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-103605
VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 12; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 由 E3 配体与 20 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 基于一个 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-138669
HY-145815
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145818
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145819
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816A
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145815A
PROTACs
HDAC
Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
HY-157588
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 30 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 30 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-149934
HY-163234
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 88 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 88 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161205
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 73 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 73 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161210
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 79 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 79 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-156743
Others
Others
DCAF1 binder 2 是一种 E3 连接酶的配体 (ligands for E3 Ligase ),参与 BRD9、激酶和选择性 BTK 降解。
HY-133484B
HY-150885
Ligands for Target Protein for PROTAC
Btk
Cancer
BTK ligand 1 (化合物 1) 是一种靶向 Bruton’s tyrosine kinase (Btk ) 的配体。BTK ligand 1 可通过 PROTAC Linker 与 E3 连接酶配体 (Ligand for E3 Ligase) 结合,形成 PROTAC 。靶向 Btk 的 PROTAC可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和其他 BK 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-138965A
HY-130964B
HY-W595340
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ubiquitin ligase binder-1 (compound 11) 是一种有效的 E3 泛素连接酶结合剂。E3 ubiquitin ligase binder-1 是 E3 Ligase 的配体。
HY-136156
HY-15694
HY-160241
HY-W145436
HY-131875
HY-111760
HY-131998
HY-138862
HY-139332
HY-143276
HY-136163A
HY-129610
PROTACs
FKBP
Cancer
KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
HY-130948B
HY-138861
HY-138861A
HY-131308
HY-131959
HY-163237
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163238
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163239
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163232
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-148406
HY-141448
β-catenin
Cancer
NRX-2663 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 22.9 µM,Kd 为 54.8 nM。
HY-131912
HY-163236
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163233
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-148556
HY-141450
β-catenin
Cancer
NRX-103095 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 163 nM。
HY-131647
Pomalidomide-PEG5-CO2H
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG5-acid (Pomalidomide-PEG5-CO2H) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 5 个单元 PEG 的 linker。
HY-161201
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161208
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-129917
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
HY-161193
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161195
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161198
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161206
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-141449
Molecular Glues
β-catenin
Cancer
NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 62 nM,Kd 为 0.6 nM。
HY-130711B
VH032-C3-NH2 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-136006B
VH032-C6-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 (VH032-C6-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-136008
VH032-PEG1-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-145615
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate )。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
HY-160017
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5'-C8-acid (Compound 3d') 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-5'-C8-acid 可用于 PROTAC 的合成。
HY-135045
VH032-C4-COOH
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C4-COOH (VH032-C4-COOH) (linker 45) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向 PROTAC 。
HY-161200
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161202
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-129941A
VH032-C10-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-C10-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
HY-129941
VH032-C10-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 (VH032-C10-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
HY-136184
VH032-phenol-C4-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 (VH032-phenol-C4-NH2) dihydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker,可用于合成 PROTAC。
HY-136186
VH032-C7-amine
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-136186B
VH032-C7-amine hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-157760
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161184
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161199
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161203
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-130854
HY-161186
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-136187
VH032-C5-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-136187A
VH032-C5-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂[1] 。
HY-111836
Molecular Glues
β-catenin
Cancer
NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 6.5 nM,Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。
HY-161187
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161191
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161209
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163225
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161204
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-131168
VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH (VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate) ,包含 VHL 配体。
HY-161194
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157759
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161192
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161196
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161207
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163221
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163229
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-137537
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-137538
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-157510
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-157511
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-163216
Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161188
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161190
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157515
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 。
HY-163215
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163224
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163228
Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-136186A
VH032-C7-amine dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine dihydrochloride 是 (S,R,S)-AHPC-C7-胺 (HY-136186) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 < b>PROTAC 降解剂。
HY-157758
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161189
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163230
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163217
Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161197
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163220
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163223
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163231
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161183
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163226
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163227
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-130711C
VH032-C3-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (dihydrochloride) 是 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (HY-130711) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-136772
HY-139656
HY-130642
HY-132938
HY-139655
HY-10984
HY-130295
HY-138783
HY-132858
HY-148142
HY-148143
HY-139340
Others
Others
Photo-lenalidomide-acid (compound 3) 是由E3 连接酶配体、光开关和感兴趣蛋白配体组成的一种蛋白质,能够通过光调控蛋白降解。
HY-130640
HY-139345
HY-157559
Others
Others
KDRLKZ-2 是一种选择 E3 连接酶。KDRLKZ-2 是 KLHDC2 的配体,在 alphaLISA 实验中 IC50 值为 0.068 μM。
HY-157560
1NEG
Others
Others
KDRLKZ-3 是一种选择 E3 连接酶。KDRLKZ-3 是 KLHDC2 的配体,在 alphaLISA 实验中 IC50 值为 4.1 μM。
HY-134983
HY-132939
HY-131185
HY-141014
HY-141010
HY-138773
HY-138774
HY-138775
HY-138790
HY-138791
HY-138792
HY-131889
HY-131876
HY-131874
HY-131880
HY-138860
HY-138783A
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 是一种合成的E3连接酶-配体-连接物偶联物。Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 的连接子。
HY-W454906
HY-128846A
HY-138780
HY-138781
HY-138782
HY-130950
HY-130951
HY-138771
HY-138772
HY-141010A
HY-141887
HY-161451
HY-128846
HY-112617B
HY-133484
HY-130965
HY-138784
HY-138845
HY-131888A
HY-131888
HY-138845A
HY-141010B
HY-138784A
HY-130269
β-NF-CH2-OH
Ligands for E3 Ligase
Cancer
β-Naphthoflavone-CH2-OH (β-NF-CH2-OH) 是一种芳烃受体 (AhR) E3 连接酶的配体。β-Naphthoflavone-CH2-OH 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTACs 或 SNIPERs (如 β-NF-JQ1),并通过将 AhR 配体掺入嵌合分子中募集 AhR E3 连接酶复合物。PROTACs 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-129704
HY-136237
HY-138788
HY-138789
HY-138787
HY-130948
HY-138846
HY-134986
HY-134985
HY-131867
HY-138859
HY-138859A
HY-129704B
HY-138858
HY-138858A
HY-133817A
HY-133817
HY-133816A
HY-133816
HY-138846A
HY-138847
HY-153215
Others
Cancer
MEL24 是一种 Mdm2 E3 连接酶抑制剂,以 p53 依赖性方式降低细胞存活率并增加对 DNA 损伤剂的敏感性,用于体外抗肿瘤研究。
HY-W190956
Others
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-acid 是一种合成的 PROTAC 配体,它将 E3 连接酶配体与 PEG4 臂结合在一起,从而增强了 PROTAC 药物的研究和发现。
HY-130639
HY-130716
HY-129704A
HY-133799
HY-134984A
HY-138849
HY-138849A
HY-138850
HY-138850A
HY-138851
HY-138851A
HY-138852
HY-138852A
HY-138853
HY-138853A
HY-134984
HY-141423
HY-138788A
HY-138789A
HY-10984S
HY-10984S2
HY-134985A
HY-130845
HY-107438A
HY-112618B
HY-136166
HY-136161
HY-138785
HY-138786
HY-122694
HY-107439A
HY-141423A
HY-W062696
HY-138785A
HY-138786A
HY-160555A
HY-N0170
HY-122694A
HY-136162
HY-133485
HY-130963
HY-130949
HY-135250
HY-138847A
HY-138848
HY-138848A
HY-133485B
HY-136162A
HY-130845A
HY-131886
HY-162331
HY-10984S1
HY-47070
Ligands for E3 Ligase
Others
VH 101, acid 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体,可用于 PROTAC的研究和开发。VH 101, acid 包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-101291
HY-136183
HY-137531
HY-122710
HY-138854
HY-138854A
HY-138855
HY-138855A
HY-138856
HY-138856A
HY-138857
HY-138857A
HY-156395
Others
Cancer
MN551 是半胱氨酸定向亲电子共价键的有效抑制剂,在 SOCS2 及其 CRL5 复合物的生物学中和在靶向嵌合体 (PROTACs ) 诱导目标蛋白质降解中发挥重要作用。
HY-160077
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-CO-C5-azide (化合物 PA) 是一种带有生物正交基团叠氮的 E3 泛素连接酶配体分子 (ligand for E3 ligase )。Pomalidomide-CO-C5-azide 可用于合成具有抗癌活性的 PROTACs 。
HY-137516A
PROTACs
Ras
Cancer
LC-2 epimer 是 LC-2 的差向异构体。LC-2 是 KRAS 的突变选择性 PROTAC 降解剂,包含与 KRAS 抑制剂 MRTX849 连接的 von Hippel Lindau E3 连接酶的配体。
HY-100507
HY-112599B
HY-122710A
HY-114176B
HY-114176A
HY-135250B
HY-146237
HY-129703
HY-136165
HY-44148
HY-129703B
HY-153178
E1/E2/E3 Enzyme
Others
HECT E3-IN-1 (compound 3) 是HECT E3 连接酶的抑制剂。HECT E3-IN-1 (compound 3) 破坏了与Nedd4-1 非共价 Ub 结合位点的 Ub 结合。
HY-141640
PROTACs
EGFR
Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 EGFR 降解剂,对于 EGFR WT 和 EGFR L858R 突变体的 Kd 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。
HY-129703A
HY-130800
HY-131872
Pomalidomide 4'-PEG2-acid
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG2-COOH (Pomalidomide 4'-PEG2-acid) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Pomalidomide-PEG2-COOH 可用于 PROTAC 合成。
HY-136688
PROTACs
Cancer
MI-389 是一种 PROTAC 翻译终止因子 GSPT1 降解剂。MI-389 破坏了在不同 AML 和 ALL 细胞系中具有共同依赖性的靶点,并且 MI-389 的作用依赖于 CRL4CRBN E3 连接酶。
HY-107440A
HY-134591
HY-130648
HY-144841
CFT7455
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Cemsidomide (CFT7455) 是一种具有口服活性的锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 降解剂。Cemsidomide 是一种抗癌剂,以高亲和力结合 cereblon E3 连接酶 (Kd 为 0.9 nM) (WO2022032132A1;化合物 1)。
HY-131890
HY-10984S3
HY-130297
Bcr-Abl
Cancer
PROTAC BCR-ABL1 ligand 1,化合物 GMB-475, 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体,其以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau,从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。
HY-135250A
HY-153119
HY-131878
Pomalidomide 4'-alkylC7-amine hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C7-NH2 (Pomalidomide 4'-alkylC7-amine) hydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-接头缀合物。Pomalidomide-C7-NH2 (Pomalidomide 4'-alkylC7-amine) hydrochloride 可用于合成 PROTAC。
HY-153959
HY-130638
HY-130737
HY-141797
HY-138551A
HY-131190
HY-131646
HY-132288
HY-133699
Ligands for E3 Ligase
Others
Pomalidomide-PEG4-COOH 是一种 E3 连接酶配体-接头偶联物。Pomalidomide-PEG4-COOH 包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 技术的 4 单元 PEG 接头 (摘自专利 WO2017184995A1)。
HY-139343
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-139341
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-163168
HY-112811
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin,CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
HY-131189
Ligands for E3 Ligase
Cancer
N-Boc-SBP-0636457-OH 是 E3 泛素连接酶的配体,用于 IAP E3 连接酶的募集以降解 Bcl-xL。N-Boc-SBP-0636457-OH 可通过 linker 与 Bcl-xL 配体连接形成 PROTAC Bcl-xL degrader-1 (HY-131188)。
HY-131186
HY-130849
HY-133487A
HY-138550A
HY-153803
PROTACs
Molecular Glues
Btk
Cancer
GBD-9 是一种双机制降解剂,可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 BTK 和 GSPT1 。GBD-9 既作为 PROTAC 分子诱导 BTK 降解,又作为分子胶 (molecular glue ) 降解 GSPT1。GBD-9 有效抑制癌细胞生长。
HY-131863
HY-139335
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH 101 phenol-alkylC4-amine dihydrochloride 是一种 von-Hippel-Lindau 蛋白配体,包含 E3 连接酶配体和烷基 lc4 连接体。VH 101 phenol-alkylC4-amine dihydrochloride 可用于 PROTAC 的研究,专利号WO2022051326A1。
HY-108705
Molecular Glues
Bcl-2 Family
Cancer
BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂,能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域,IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集,并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
HY-131295
HY-148130
RG6091; RO7248824
E1/E2/E3 Enzyme
Others
Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-145898
14-D-Valine-TPL
c-Myc
Molecular Glues
Cancer
WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂,靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
HY-W580022
HY-136005
Ligands for E3 Ligase
Others
VH032-C7-COOH 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL),可用于 PROTAC的研究和开发。VH032-C7-COOH 包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-162250
HY-112098
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα ) 水平。
HY-130847
HY-141486
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体,以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4,DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC,用于同时降解 EGFR 和 PARP。
HY-132998
PROTACs
Others
HDAC6 Degrader-1 是一种 PROTAC,包含作为 HDAC6 结合剂的选择性 HDAC6 抑制剂 Nexturastat A (Nex A)、接头和用于募集 E3 连接酶的配体。HDAC6 降解剂-1 诱导 HDAC6 的显着降解,对其他 HDAC 表现出优异的选择性,并显示出对细胞增殖的有效抑制。
HY-156106
HY-153321
BTK-IN-24
Btk
PROTACs
Inflammation/Immunology
Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
HY-103603B
VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-125834
HY-130853
HY-131385
HY-140055
HY-132296
FAK
PROTACs
Cancer
GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂,pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
HY-155815
HY-156726
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amino-PEG4-C4-Cl (Intermediate 4d) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amino-PEG4-C4-Cl 可用于 PROTAC 的合成。
HY-157491
HY-130256
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
β-NF-JQ1 是一种 PROTAC ,可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质,诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用,并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。
HY-138776
HY-138777
HY-138778
HY-100972
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
ARV-771 是一种基于von Hippel-Lindau E3连接酶的有效 BET PROTAC。对 BRD2(1) ,BRD2(2) ,BRD3(1) ,BRD3(2) ,BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM,4.7 nM,8.3 nM,7.6 nM,9.6 nM 和 7.6 nM。
HY-130499
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα ) 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 MDM2 。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。
HY-131188
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl-xL degrader-1 是包含 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 配体结合基团,linker 和 IAP E3 连接酶结合基团的 PROTAC 。PROTAC Bcl-xL degrader-1 是一种有效的 Bcl-xL 降解剂,对人血小板和 MyLa 1929 细胞具有毒性,IC50 值分别为 62 nM 和 8.5 μM。
HY-130982
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-PEG3-iodine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Lenalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 linker。Lenalidomide-PEG3-iodine 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
HY-138678
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
HY-155477
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Cbl-b-IN-15 (compound 25) 是环指 E3 连接酶 Cbl 的抑制剂 (IC50 : 15 nM)。Cbl-b 指 Casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b,能够抑制 T 细胞、自然杀伤 (NK) 细胞和 B 细胞激活。Cbl-b-IN-15 可激活 T 细胞功能,EC50 =0.41 μM。
HY-162362
PROTACs
GLP Receptor
Cancer
MS8709 (10) 具有抗癌活性,是首创的 G9a/GLP PROTAC 降解剂。MS8709 (10) 是基于G9a/GLP 抑制剂UNC0642 和VHL E3 连接酶配体合成 (Red: G9a/GLP inhibitor UNC0642 (HY-13980); Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-110287
APC
Cancer
Apcin 是 Cdc20 的配体,是一种有效的,竞争性后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20) ) E3 连接酶活性抑制剂。Apcin 通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别来竞争性抑制 APC/C 依赖性泛素化。Apcin 占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋,并可以延长有丝分裂。
HY-130617
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。
HY-147373
PROTACs
Ligands for E3 Ligase
Cancer
DA-PROTAC 是一种有效的铜离子转运蛋白 Atox1 和 CCS 的 PROTAC 降解剂。DA-PROTAC 可结合 Atox1 和 CCS 蛋白,而该复合物可结合 E3 连接酶,导致 Atox1 和 CCS 泛素化水平升高,并通过蛋白酶体途径降解 Atox1 和 CCS 蛋白。DA-PROTAC可用于三阴性乳腺癌研究。
HY-148362
HY-155021
PROTACs
α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC ) , DC50 为 7.51 μM,最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体,可用于神经系统疾病的研究。
HY-49444
NF-κB
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶 和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
HY-111546
PROTACs
FAK
Cancer
BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2 /FAK PROTAC (DC50 =30 nM),具有Cereblon E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
HY-128767
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。VH032-PEG3-acetylene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-129775
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-129776
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-145071
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。
HY-130707
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130822
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130823
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130991
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-136055
HY-131911
HY-138642
ARV-471
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。
HY-144323
PROTACs
PERK
Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体,以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架,设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解,降低 ERK 磷酸化水平。
HY-101460
PROTACs
Molecular Glues
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体 )。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力,IC50 s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-162412
PROTACs
Adrenergic Receptor
Apoptosis
Cancer
PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 是 AR 和 AR-V7 的双PROTAC 降解剂,其DC50 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。
HY-141015
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-140844
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W584518
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 可作为 Cereblon 配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-149316
HY-A0003
HY-A0003B
CC-5013 hemihydrate
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Apoptosis
Cancer
来那度胺半水合物
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-133487B
HY-133020
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-133487
HY-136006
VH032-C6-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Inflammation/Immunology
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride (VH032-C6-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
HY-A0003A
CC-5013 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
Cancer
来那度胺盐酸盐
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-136006A
HY-137516
PROTACs
Ras
Cancer
LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau 的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC,与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL,诱导 KRAS G12C 快速持续降解,导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
HY-132208
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-46531
HY-W584523
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-130711
VH032-C3-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-130422
Tos-PEG4-Boc
PROTAC Linkers
Cancer
Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG4-t-butyl ester (Tos-PEG4-Boc) 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 BI-3663 (HY-111546)。BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC,具有 E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。
HY-130814
HY-130711A
VH032-C3-NH2 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA (VH032-C3-NH2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-139999
Ligands for E3 Ligase
Cancer
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999A
Ligands for E3 Ligase
Cancer
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-145479
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂,DC50 为 0.32 µM,作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性,EC50 为 0.88 µM。
HY-149295
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-W584521
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH2 TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-158105
PROTACs
BCL6
Cancer
ARV-393 是一种口服有效的 PROTAC,可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6 。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。ARV-393 在多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和伯基特淋巴瘤 (BL) 的细胞系中的 DC50 和 GI50 值 <1 nM。ARV-393 还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性。ARV-393 正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中。
HY-130816
VH032-O-Ph-PEG1-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614)。PROTAC EED degrader-1 是一种靶向 EED 的 PROTAC,pKD 为 9.02。
HY-131387
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物,它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 可用于 PROTAC BRD4 Degrader-5 (HY-133737) 和 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (HY-133736)。
HY-A0003S
HY-151792
HY-161131
Ligands for E3 Ligase
Apoptosis
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003),可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂,是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-125876
PROTACs
Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC ,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50 ,4.94 μM;DC50 ,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50 ,11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker;粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor, Nap-1).
HY-145177
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 包括基于 Thalidomide 的 cereblon配体和连接子。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC BET 降解剂。
HY-44063
HY-157164
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2),一种 EZH2 抑制剂,是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2,抑制 H3K27me3 的表达,同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
HY-133138
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker,Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131187
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-COOH,以 BMS-1166 为基础结构,通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-133139
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-A0003S2
HY-149845
GSK-3
Neurological Disease
PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂,IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-157749
HY-130652
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151791
ADC Linker
Others
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 也是交联剂 E3 连接酶配体共轭物,作为 PROTAC 研究中反应蛋白降解物的构建块和合成靶向蛋白降解物模板,VH032 共轭物。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-L128
58 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了58种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L129
39 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。因此,PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用,在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了39种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L137
39 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种小分子降解剂,主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用,形成三元复合物,导致蛋白质泛素化,随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比,分子胶通常具有更好的类药性,如具有更低的分子量,更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了39种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10984S1
Pomalidomide-d3 是 Pomalidomide 的氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-A0003S
Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2) 。
HY-10984S
Pomalidomide-d5 是 Pomalidomide 氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-10984S2
Pomalidomide-d4 是 Pomalidomide 的氘代物。 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-10984S3
Pomalidomide-15 N,13 C5 是 15 N 和 13 C 标记的 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-A0003S2
Lenalidomide-13 C5 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-126458
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32
炔烃
Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-103615
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 18
叠氮化物
Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103598
VH032-PEG3-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 8; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 12
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103599
VH032-PEG2-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 6; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 13
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103600
VH032-PEG1-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 9; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103601
VH032-PEG4-N3; VHL Ligand-Linker Conjugates 5; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 4
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-128832
MDM2 Ligand-Linker Conjugates 1; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 48
叠氮化物
Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-125843
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 50
叠氮化物
Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139332
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG6-azide (compound 33e) 是一种 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),用于招募 CRBN 蛋白,可用于合成 PROTAC。
HY-148556
HY-137537
叠氮化物
Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-137538
叠氮化物
Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-157510
叠氮化物
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-157511
叠氮化物
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-157515
叠氮化物
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates ),用于 PROTACs 。
HY-160077
叠氮化物
Pomalidomide-CO-C5-azide (化合物 PA) 是一种带有生物正交基团叠氮的 E3 泛素连接酶配体分子 (ligand for E3 ligase )。Pomalidomide-CO-C5-azide 可用于合成具有抗癌活性的 PROTACs 。
HY-163167
叠氮化物
VH 032 Amide-alkylC5-azide 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL),可用于 PROTAC的研究和开发,包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
HY-139343
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-139341
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-140055
炔烃
Thalidomide-PEG4-Propargyl 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-PEG4-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-128767
炔烃
VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。VH032-PEG3-acetylene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-101460
四嗪
Tz-Thalidomide 是一种带有四嗪标记的 Thalidomide (HY-14658) (一种 E3 连接酶配体 )。Tz-Thalidomide 对 BRD4 具有结合亲和力,IC50 s 为 46.25 μM (BRD4-1) 和 62.55 μM (BRD4-2)。Tz-Thalidomide 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-141015
叠氮化物
Pomalidomide-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-140844
叠氮化物
Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-132208
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999
叠氮化物
LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139999A
叠氮化物
LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151792
叠氮化物
Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也是一种交联剂-E3 连接酶配体偶联物,可用于 PROTAC 研究的点击反应蛋白降解剂构建块。Pomalidomid-C6-PEG3-butyl-N3 也可用于模板中靶向蛋白降解剂的合成。
HY-161131
叠氮化物
Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003),可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂,是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133138
叠氮化物
Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker,Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133139
叠氮化物
Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130652
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151791
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 也是交联剂 E3 连接酶配体共轭物,作为 PROTAC 研究中反应蛋白降解物的构建块和合成靶向蛋白降解物模板,VH032 共轭物。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-butyl-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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