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MDA " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15451
HY-139981
Microtubule/Tubulin
Cancer
Microtubule destabilizing agent-1 (Compound 12b) 是一种基于异羟肟酸的微管去稳定剂 (MDA )。Microtubule destabilizing agent-1 显示出良好的代谢稳定性、高生物利用度和有效的抗肿瘤活性。
HY-156247
NF-κB
MMP
Cancer
IVMT-Rx-3 是一种靶向 MDA -9/Syntenin 的 PDZ1 和 PDZ2 结构域的 SDCBP 抑制剂。IVMT-Rx-3 阻断 MDA -9/Syntenin与Src 的相互作用,降低 NF-κB 的活化,抑制 MMP-2/MMP-9 的表达。IVMT-Rx-3 抑制黑色素瘤转移。
HY-147548
Others
Others
Keap1-Nrf2-IN-10 (compound 15) 是一种有效的 NQO1 诱导剂。Keap1-Nrf2-IN-10 通过降低 γ 辐照小鼠肝脏中 MDA 、ROS 和 NQO1 的水平来抑制氧化应激。Keap1-Nrf2-IN-10 可提高 γ 辐照小鼠的存活率。
HY-155158
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 147 (compound 6j) 是槐定碱 (HY-N1373) 的衍生物,是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 147 可促进细胞内 Fe2+、活性氧 (ROS) 和 MDA 的积累,并能够增加 ER 应激、上调激活转录因子 ATF3 的表达。Anticancer agent 147 在体外和体内具有良好的抗肝癌作用。
HY-144638
Apoptosis
Cancer
JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA -MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM),同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50 > 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA -MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis )。JMX0293 在体内显着抑制 MDA -MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
HY-N9283
HY-152945
NF-κB
Cancer
Antiproliferative agent-22 (compound 2) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-22 对 MCF-7、MDA -MB-231 和 MDA -MB-468 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 6.2 μM、3.3 μM 和 3.3 μM。
HY-146203
FAK
Cancer
化合物26f不仅优化了有效抑制酶(IC50 = 28.2 nM),也表现出相对较少的细胞毒性(IC50 = 3.32 μM),并以剂量依赖性方式诱导MDA -MB-231细胞凋亡,有效阻断G0/G1期MDA -MB-231细胞。
HY-124813
113B7
FAK
EGFR
MMP
Cancer
PDZ1i 是一种有效的,透过血脑屏障的,特异性的 MDA -9/Syntenin 抑制剂。PDZ1i 可抑制关键的 GBM (多形性成胶质细胞瘤)信号,包括 FAK 和 EGFRvIII 。PDZ1i 可降低 MMP 分泌。PDZ1i 能提高患脑瘤小鼠的生存率并减少肿瘤的侵袭。
HY-156026
FAK
Cancer
FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合,并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA -MB-231 细胞显示出细胞毒活性,IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA -MB-231 细胞死亡。
HY-145652
AMP-945
FAK
Cancer
Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的抑制剂 (KD =0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA -MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化,IC50 =7 nM,具有较低的细胞毒性 (IC50 =2.7 μM, MDA -MB-231 细胞)。
HY-144876
Reactive Oxygen Species
Cancer
RIDR-PI-103 是一种活性氧 (ROS) 诱导的活性分子释放前体,具有与泛 PI3K 抑制剂 (PI-103) 连接的自环化部分。Doxorubicin 和 RIDR-PI-103 在 MDA -MB-361 和 MDA -MB-231 细胞中显示出抑制癌细胞增殖的协同作用。
HY-132305
VEGFR
Cancer
VEGFR-3-IN-1 是一种有效的高选择性 VEGFR3 抑制剂,其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 通过使 VEGFR3 信号通路失活,显著抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA -MB-231 和 MDA -MB-436 细胞的增殖和迁移,并且能有效抑制乳腺癌的生长。
HY-146452
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA -MB-231、MDA -MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用,IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞,显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-120275
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂,Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ,对 MDA -MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA -MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-11038B
PU-H71 hydrochloride
HSP
Cancer
Zelavespib (PU-H71) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,在 MDA -MB-468 细胞中,对 Hsp90 的 IC50 值为 51 nM。
HY-11038
PU-H71
HSP
Cancer
Zelavespib (PU-H71) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,在 MDA -MB-468 细胞中,对 Hsp90 的 IC50 值为 51 nM。
HY-N8187
Apoptosis
Cancer
野马追内酯O
Eupalinolide O 是一种具有抗癌活性的倍半萜内酯。Eupalinolide O 在人 MDA -MB-468 乳腺癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155113
PROTACs
HSP
Cancer
PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA -MB-231、MDA -MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50 s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
HY-163112
Others
Cancer
Anticancer agent 179 (Compound 3) 是三布毒素类似物。Anticancer agent 179 可以阻止 MDA -MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
HY-146511
Others
Cancer
Anticancer agent 41 是一种有效的抗癌剂,对 MDA -MB-231 细胞具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 为 3.99 μM。
HY-155146
Necroptosis
Cancer
Anticancer agent 146 (compound 1.19) 是一种坏死 (Necroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 146 在小鼠 MDA -MB-231 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。
HY-160066
Others
Cancer
SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞表面的上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA -MB-231、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA -MB-231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性,可用于靶向癌症治疗、癌细胞成像和循环肿瘤细胞检测。
HY-N6990
Others
Cancer
Anhydrosecoisolariciresinol 主要源于 Wedelia biflora,具有抗癌活性。
Anhydrosecoisolariciresinol 抑制人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA -MB-231 的生长。
HY-15518
IAP
Cancer
LCL161是 IAP 的抑制剂,抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA -MB-231细胞中 cIAP1 的 IC50 分别为 35 和 0.4 nM。
HY-16191
HY-153272
HY-156402
Topoisomerase
Cancer
AuM1Gly 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。AuM1Gly 影响 MDA -MB-231 乳腺癌细胞的生长,对应的 IC50 低至纳摩尔范围。
HY-149918
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA ),可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应,以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
HY-108317
Others
Cancer
ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1 ) 抑制剂,在 HEK293T 和 MDA -MB-231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
HY-162034
FAK
Cancer
FAK-IN-17 是粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-17 具有抗癌活性,在A549 和MDA -MB-231 细胞中的IC50 值分别为 130 nM 和 94 nM。
HY-146783
PAK
Cancer
ZINC194100678 是一种有效的 PAK1 抑制剂,IC50 为 8.37 μM。ZINC194100678 可抑制 MDA -MB-231 细胞增殖。ZINC194100678 可用于抗癌研究。
HY-146037
Apoptosis
Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 2 (Compound 16h) 是一个有效的 Aurora A kinase 抑制剂,其 IC50 值为 21.94 nM。Aurora A inhibitor 2 诱导 MDA -MB-231 细胞 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-22024
Others
Cancer
5-羟基黄酮
5-Hydroxyflavone 是一种类黄酮配体,对 MCF-7,FaDU,MDA -MB-435S,U87,RPE-1 和 HEK293 细胞无细胞毒性。
HY-149714
ICMT
Cancer
J6-3 是 ICMT 的抑制剂,IC50 为 0.6 μM,具有抗癌活性。J6-3 抑制 MDA -MB231 细胞的 IC50 为 3.4 μM。
HY-N3057
Others
Cancer
Pinostrobin chalcone 是一种天然的抗 MDA -MB-231 和 HT-29 结肠癌细胞株的细胞毒化合物(IC50 = 20.42±2.23 and 22.51±0.42 μg/mL)。
HY-149033
Others
Cancer
Kobusine derivative-2 是一种 kobusine 衍生物,对癌细胞具有抗增殖活性。Kobusine derivative-2 可诱导 MDA -MB-231 细胞阻滞在亚 G1 期。具有抗癌活性。
HY-13808
HY-149407
VEGFR
CDK
EGFR
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ,IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA -231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-N0431
MMP
ERK
JNK
Cancer
黄芪皂苷 IV
Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA -MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。
HY-139376
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-2 是一个 FGFR1 抑制剂(IC50 为 4.55 μM 在 MDA -MB-231细胞中)。FGFR1 inhibitor-2 可用于转移性三阴性乳腺癌的研究。
HY-163113
Others
Cancer
Anticancer agent 180 (compound 4) 是存在于真菌菌株中的一种次生代谢物,通过与链霉菌的物理相互作用而提取得到。Anticancer agent 180 具有潜在抗肿瘤活性,可抑制 MDA -MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
HY-156525
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-6 (compound 11) 是一种 USP1 抑制剂 (IC50 <50 nM)。USP1-IN-6 还抑制 MDA -MB-436 细胞生长,IC50 <50 nM。
HY-156524
Deubiquitinase
Cancer
USP1-IN-5 (compound 10) 是一种 USP1 抑制剂 (IC50 <50 nM)。USP1-IN-5 还抑制 MDA -MB-436 细胞生长,IC50 <50 nM。
HY-143468
Apoptosis
MEK
Cancer
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA -MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161096
ROR
Cancer
Antitumor agent-127 (compound 1) 是一种亲本大环肽。Antitumor agent-127 在 786-O 和 MDA -MB-231 肿瘤细胞系中表现出与 ROR1 的纳摩尔细胞结合和相对良好的内化。
HY-162012
YAP
Cancer
HC-258 与 TEAD PA 口袋中的半胱氨酸结合。HC-258 降低 CTGF、CYR61、AXL 和 NF2 转录物水平并抑制 MDA -MB-231 乳腺癌细胞 的迁移。
HY-155309
YAP
Cancer
LM-41 是一种 Flufenamic acid 衍生的 TEAD 抑制剂,可强烈降低 CTGF、Cyr61、Axl 和 NF2 的表达。LM-41 抑制人 MDA -MB-231 乳腺癌细胞的迁移。
HY-N1231
Kushenol F
Apoptosis
Cancer
苦参总黄酮
Sophoraflavanone G (Kushenol F) 是从苦参中提取得到的,具有抗肿瘤和抗炎特性。Sophoraflavanone G (Kushenol F) 通过抑制 MAPK 相关途径诱导 MDA -MB-231 和 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0448
HY-156403
Topoisomerase
Cancer
AuM1Phe 是一种 N-杂环卡宾 (NHC) 金属络合物,可阻断人类拓扑异构酶 I 活性和肌动蛋白聚合反应。AuM1Phe 影响 MDA -MB-231 乳腺癌细胞的生长,IC50 值为 1.2 μM。
HY-B0846
HY-101567
HY-139109
ADS 780WS
Fluorescent Dye
Apoptosis
Others
IR-783 (ADS 780WS) 是一种近红外 (NIR) 七甲基菁荧光探针。IR-783 在 MDA -MB-231 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。IR-783可用于研究乳腺癌。
HY-145860
HY-153932
PROTACs
p38 MAPK
Cancer
NR-7h 是一种有效的选择性 p38α 和 p38β 降解剂,对 p38α 在 T47D 和 MB-MDA -231 细胞中的 DC50 值分别为 24 nM 和 27.2 nM。
HY-N7507
Others
Cancer
Sempervirine 是从 Gelsemium sempervirens 中分离得到的具有抗肿瘤活性的吲哚生物碱。Sempervirine 抑制 Raji、MDA -MB-231 和 HeLa 的肿瘤细胞 EC50 值分别为 2.7 μM、1.77 μM、1.96 μM。
HY-129578
HY-W369099
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的,有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA -MB-231 异种移植瘤的生长。
HY-W278582
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 14 (compound 2f) 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,具有抗癌活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用并降低 GSH、MDA 和 NO 的水平。
HY-162046
Necroptosis
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 178 (compound C2) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 178 对 MDA -MB 231 细胞增殖和代谢活性有抑制作用,IC50 为 1.1 和 4.2 μM。Anticancer agent 178 诱导细胞 ferroptosis 和 necroptosis 。
HY-144642
PARP
Cancer
PARP-1-IN-1 是一种高选择性且具有口服活性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =0.96 nM)。PARP-1-IN-1 在 MDA -MB-436 异种移植模型中具有良好的耐受性和显著的单剂量活性。
HY-157151
HY-15985
HY-15985A
HY-114979
HY-153910
Others
Cancer
AGPS-IN-1 (Compound 2i) 是一种有效的 AGPS 结合剂。AGPS-IN-1 降低醚脂水平和细胞迁移率。AGPS-IN-1 抑制前列腺 PC-3 和乳腺癌 MDA -MB-231 癌细胞中的上皮间质转化 (EMT)。
HY-146324
PROTACs
CaMK
Apoptosis
Cancer
PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC 小分子,介导 eEF2K 降解,且诱导 MDA -MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162143
SphK
Akt
mTOR
Cancer
SKI-349 是一种鞘氨醇激酶 1/2 (SPHK1/2 ) 和微管聚合 (MDA ) 的双重靶向抑制剂。SKI-349 具有抗癌活性。SKI-349 能抑制肝细胞活力、侵袭和 AKT/mTOR 信号通路。
HY-N12607
Others
Cancer
Garcilatelic acid (Compound 5) 是一种可以从侧花藤黄 (Garcinia lateriflora ) 中分离得到的化合物。Garcilatelic acid 对肿瘤细胞系 (A549, MDA -MB-231, MCF-7, KB and KB-VIN) 具有抗增殖活性,IC50 值为 0.5-1.3 μM。
HY-110329
Others
Cancer
ML179 (SR-1309) 是一种反向 LRH1 (Liver receptor homologue-1) 激动剂,IC50 为 320 nM。ML179 在 MDA -MB-231 细胞中显示出抗增殖活性。ML179 具有研究 ER 阴性乳腺癌的潜力。
HY-143903
PIN1
Cancer
ZL-Pin13 是一种高效细胞活性共价抑制剂,靶向 Pin1 ,IC50 为 67 nM。ZL-Pin13 有效抑制 MDA -MB-231 细胞的增殖并下调 Pin1 底物。
HY-160682
EGFR
Others
EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂,在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA -MB-361 的毒性不显著。
HY-124611
HSP
Cancer
JG-231 是 JG-98 类似物,具有抗癌作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA -MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。
HY-162352
HY-156378
Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 3 (Compound 5h) 抑制 Aurora-A 激酶,IC50 值分别为 0.78 μM。Aurora A inhibitor 3 具有细胞毒性,对 MCF-7 和 MDA -MB-231细胞,GI50 值分别为 0.12 μM 和 0.63 μM。
HY-149715
ICMT
Cancer
R1-11 是吲哚类 ICMT 抑制剂,IC50 为 0.6 μM,具有抗癌活性。R1-11 抑制 MDA -MB231 和 PC3 细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 2.0 μM。
HY-109523
HY-143293
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-IN-3 (compound 3f) 是 VEGFR 抑制剂。VEGFR-IN-3 抑制 OVCAR-4 和 MDA -MB-468 癌细胞的生长,其 IC50 值分别为 0.29 和 0.35 μM。VEGFR-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-W667666
Others
Others
Anthragallol 1,2-dimethyl ether 可以从 O. umbellata 中分离出来。 Anthragallol 1,2-dimethyl ether 具有细胞毒性 ,对A549细胞和MDA -MB-231细胞的 IC50 值分别为5.9和8.8 μg/ml。
HY-163369
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 4.7 μM。HDAC6-IN-35 对 MDA -MB-231 具有细胞毒性,EC50 值为40.6 μM。
HY-N10965
Others
Cancer
Gambogic acid B 是一种活性化合物。Gambogic acid B 可从 Garcinia hanburyi 的树脂中分离得到。Gambogic acid B 对 A549、HCT116 和 MDA -MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.60 μM、6.88 μM 和 0.87 μM。
HY-129458
HY-155787
CDK
Cancer
SHR5428 是一种口服有效,选择性非共价 CDK7 抑制剂,具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50 =2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA -MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50 =6.6 nM)。
HY-161257
Autophagy
Cancer
CDC20-IN-1 (Compound E1) 是一种 CDC20 的特异性抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。CDC20-IN-1 可诱导癌细胞的自噬,抑制 MDA -MB-231细胞增殖,IC50 值为 1.43 μM。
HY-161456
HY-114324
PROTACs
PARP
Cancer
PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA -MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
HY-156097
Others
Cancer
Anticancer agent 158 (compound 7c) 是强效的抗癌剂,抑制 HepG-2, MDA -MB-231, HCT-116 细胞系的 IC50 s 分别为 7.93 μM,9.28 μM,13.28 μM,181.89 μM,。
HY-155249
Microtubule/Tubulin
Cancer
KGP591 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 0.57µM)。KGP591 诱导 MDA -MB-231 细胞显著的 G2/M 停滞并抑制细胞迁移,破坏微管结构和细胞形态。KGP591 在原位肾癌模型 (RENCA) 中显示抗肿瘤活性。
HY-155969
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-83 (Compound 9) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 2.53 nM)。EGFR-IN-83 对 MCF-7 和 MDA -MB-231 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 2.50 μM 和 1.96 μM。EGFR-IN-83 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156273
HY-149729
ICMT
Cancer
ICMT-IN-53 (compound 12) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.96 μM),具有 PAMPA 渗透性和抗增殖活性。ICMT-IN-53 抑制 MDA -MB-231 和 PC3 的增殖,IC50s 分别为 5.14 μM 和 5.88 μM。
HY-155359
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-55 是 Tubulin Polymerization 的有效抑制剂。Tubulin polymerization-IN-55 对 A549、K562、HepG2、MDA -MB-231 和 HFL-1 具有抗增殖活性,其 IC50 分别为 8、3、9、24 和 62 nM。
HY-138210
Fungal
Infection
N,O-Diacetyltyramine 是一种可以从放射菌假诺卡氏菌 VUK-10 中分离得到的具有抑菌活性和细胞毒性的化合物。N,O-Diacetyltyramine 对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和真菌具有抗菌活性。 N,O-Diacetyltyramine 对 MDA -MB-231、HeLa、MCF-7 和 OAW-42 细胞具有细胞毒性。
HY-157797
Others
Cancer
SN-38-CM2 BS2 是一种分裂酯酶,在体外 5 min 内转化为 SN-38 的转化率 >95%。SN-38-CM2 诱导蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 依赖性酯酶介导 MDA -MB-231 细胞死亡。
HY-B0846S
HY-155127
Others
Cancer
Antiproliferative agent-33 (Compound 2g) 是一种抗增殖剂、抗真菌剂和抗菌剂。Antiproliferative agent-33 抑制 MDA -MB-231 细胞增殖 (IC50 : 16.38 μM)。Antiproliferative agent-33 抑制革兰氏阴性菌生长,抑制 S. faecalis 的 MIC 值为 8 μg/mL。
HY-146516
HY-100753
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA -MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
HY-155350
Microtubule/Tubulin
Others
Tubulin polymerization-IN-53 是 β-微管蛋白聚合 的抑制剂。Tubulin polymerization-IN-53 可以将细胞周期 阻滞在G2/M阶段。微管蛋白聚合-IN-53对MDA -MB-231细胞系具有抗增殖 功效,IC50 值为3.24 μM。
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道 调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA -MB-435 的迁移具有有效的作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-155180
PI3K
Cancer
FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ,IC50 s 为 0.30、0.80、1.10、0.42 nM。FD2056 还抑制 CDK2-CyclinA2 和 CDK4-CyclinD3,IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖,对于 MDA -MB-231、MDA -MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。
HY-155098
SHP2
Cancer
CNBCA 是一种有效的、选择性的、竞争性的 SHP2 酶抑制剂,IC50 为 0.87 μM。CNBCA 结合全长 SHP2 并抑制其酶活性。CNBCA 抑制 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化,抑制 BT474 和 MDA -MB468 细胞的生长。CNBCA 可用于乳腺癌的研究。
HY-150233
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cys-McMMAF 是 AlMcMMAF 释放的有效载荷,AlMcMMAF 是一种抗 5T4 的人源化 A1 抗体,通过马来酰咪唑丙基连接物偶联到微管破坏 MMAF (HY-15579)。Cys-McMMAF 对两种肿瘤小鼠模型(H1975 和 MDA -MB-361-DYT2 模型) 均有抑癌效果。
HY-161151
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Frangulin B (Compd 11g) 具有抗癌活性,是有效的 RecQ 解旋酶抑制剂。Frangulin B (Compd 11g) 可同时诱导 HCT-116和 MDA -MB-231 的细胞凋亡,同时可将 HCT-116 细胞阻滞在 G2/M 期。
HY-50936
HY-157210
CDK
Cancer
CDK7-IN-26 (compound 36) 是口服有效的 CDK7 抑制剂 (IC50 : 7.4 nM)。CDK7-IN-26 在体内有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系来源的异种移植 (CDX) 肿瘤的生长,体外抑制 MDA -MB-453 细胞的 IC50 为 0.15 μM。
HY-155766
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP1-IN-14 对 MDA -MB-436 (BRCA1−/− ) 和 Capan-1 (BRCA2−/− ) 细胞具有抗增殖作用,IC50 值低于 0.3 nM。
HY-112338
CPD188
STAT
Cancer
C188是一种STAT3 抑制剂,通过靶向STAT3 SH2结构域的肽结合口袋,抑制IL -6诱导的STAT3磷酸化和HepG2细胞的核易位。C188在体外诱导乳腺癌细胞MB-MDA -468 的凋亡中表现出较高的活性(EC 50 = 0.7 μM)。
HY-149898
Others
Cancer
Antitumor agent-109 (compound 6)是一种靶向 CD44 的透明质酸 (Hyaluronic acid (HY-B0633A)) 抑制剂,也是一种抗肿瘤剂。透明质酸与分化簇 44 (CD44) 相互作用,参与肿瘤生长和侵袭。Antitumor agent-109 抑制 MDA -MB-231 细胞,EC50 值为 0.59 μM。
HY-100353
N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine; N-Laurylsphingosine
Others
Metabolic Disease
Cancer
C12-Ceramide (N-Lauroyl-D-erythro-sphingosine) 是一种天然存在的神经酰胺,由 C12 鞘磷脂水解形成。C12-Ceramide 可以增强 MDA -MB-231 细胞中 Doxorubicin 的毒性。C12-Ceramide 还可用于诊断 A 型和 B 型尼曼匹克症。
HY-135748
HY-12810
Ras
Cancer
EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA -MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性,IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac,Rac 激活的 PAK1 相互作用,片状脂蛋白形成和细胞迁移。
HY-144699
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-2 (Compound 11) 是一种潜在的 ERRα (雌激素受体相关受体 α) 反向激动剂,IC50 值为 0.80 μM。ERRα antagonist-2 抑制 ER 阴性 MDA -MB-231 细胞的迁移和侵袭。ERRα antagonist-2 在体内抑制乳腺癌生长。
HY-155039
Others
Cancer
Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT116、MDA -MB-231 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
HY-107202
HY-134958
HY-100594
NF-κB
Cardiovascular Disease
EUK-134 是一种合成的超氧化物歧化酶和过氧化氢酶模拟物,可保护大鼠肾脏免受缺血再灌注引起的损伤。EUK-134 是一种具有过氧化氢酶活性的超氧化物歧化酶 (SOD ) 模拟物 (SODm)。EUK-134 是一种保护有丝分裂的抗氧化剂。EUK-134 作用于 H9C2 细胞,降低 NF-κB 表达、MDA 水平和蛋白质羰基化。
HY-129163
10-Acetylphenoxazine
Pim
Cancer
HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA -MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。
HY-148368
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA -MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放,调节凋亡生物标志物,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160598
ADC Cytotoxin
Cancer
Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol (compound 45) 是一种喜树碱化合物,可抑制细胞增殖,抑制 MDA ‑MB‑468 细胞的 IC50 值为 2.92 ng/mL。Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ylmethanol 可用于癌症研究。
HY-N2741
Bcl-2 Family
Cancer
Vitexin B-1 是 Bcl-2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA -MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡, IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
HY-139665
HY-115903A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA -MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 hydrochloride 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-156098
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-19 (Compound 21j) 是一种 c-Met 抑制剂 (IC50 : 1.99 nM)。c-Met-IN-19 对 A549、HT-29、SGC-7901、MDA -MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50 s 为 0.25、0.36、0.98、0.76 μM。
HY-126005
Sodium Channel
Cancer
VGSC blocker 1 是 neonatal isoform of the VGSC subtype Nav1.5 (nNav1.5) 的有效小分子阻断剂。VGSC blocker 1 在人乳腺癌细胞系 MDA -MB-231 中,1 μM 处阻断 Ina 峰值电流 34.9%,在 1 μM 处抑制细胞侵袭 0.3%,且不影响细胞活力。
HY-115903
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA -MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-146283
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.156 μM,KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA -MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
HY-146284
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.108 μM,KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA -MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
HY-N0985
Others
Cancer
1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone 是一种可从 Garcinia xanthochymus 中分离得到的氧杂蒽酮。1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone 对 MDA -MB-435S 和 A549 细胞系具有中等的细胞毒性,IC50 分别为 1.3 和 3.86 μg/ml。
HY-50936S
HY-147670
Hedgehog
Smo
Gli
Apoptosis
Cancer
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA -MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1 ) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
HY-146239
EGFR
Thymidylate Synthase
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA -MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
HY-160050
Others
Cancer
CD63-1 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 38.71 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞,包括乳腺癌 MDA -MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞,通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
HY-160051
Others
Cancer
CD63-2 aptamer sodium 是靶向 CD63 蛋白的高亲和力和特异性 DNA 适配体 (Kd: 78.43 nM)。CD63-1 aptamer sodium 能有效结合 CD63 阳性细胞,包括乳腺癌 MDA -MB-231 细胞和 CD63 过表达的 HEK293T 细胞,通过流式细胞术评估具有中等结合亲和力 (Kd~100 nM)。
HY-139659
HY-110243
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAIX Inhibitor S4 是一种有效和选择性的碳酸酐酶 IX/XII (CA IX/XII ) 的抑制剂,Ki 值分别为 7 nM 和 2 nM。CAIX Inhibitor S4 还抑制 CA II 和 CA I (Ki =546 nM, 5600 nM)。CAIX Inhibitor S4 可以抑制原位 MDA -MB-231 小鼠模型中肺转移的数量,而不影响原发肿瘤的生长。
HY-131339
Aurora Kinase
Cancer
SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂,IC50 为 0.316 nM,对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制,对 MDA -MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50 =107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-108447
Ser/Thr Protease
SARS-CoV
PAI-1
Infection
Cancer
BC-11 hydrobromide 是一种选择性 TMPRSS2 抑制剂 (TMPRSS2 是病毒进入和 SARS-CoV-2 发病机制的关键宿主细胞因子) 和选择性尿激酶 (uPA ) 抑制剂 (IC50 =8.2 μM)。BC-11 hydrobromide 对三阴性 MDA -MB231 乳腺癌细胞具有细胞毒性。BC-11 hydrobromide 可用于病毒感染和癌症的研究。
HY-151630
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂,其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA -MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期,并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性,可用于癌症的研究。
HY-155956
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation ) 抑制剂,可直接与 α-微管蛋白结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 会导致 MDA -MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),对微管乙酰化水平相对较低的 MCF-10A 或 MCF-7 细胞影响较弱。
HY-114324A
PROTACs
PARP
Cancer
rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA -MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
HY-146285
HY-156077
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
anti-TNBC agent-2 (3j) 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA -MB-231 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制其迁移和血管生成,抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移,降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-144306
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂 (MDA -MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
HY-149635
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-6 (compound 3s) 是一种 HIF-1α 抑制剂,在 MiaPaCa-2 和 MDA -MB-231 细胞中观察到的 IC50 值为 0.6 和 53.3 nM。HIF-1α-IN-6 可通过降低 HIF-1α mRNA 水平来抑制 HIF-1α 表达。
HY-146786
PAK
Apoptosis
Cancer
ZMF-10 是一种高效的 PAK1 抑制剂,对 PAK1、PAK2 和 PAK3 的 IC50 分别为 174 nM、1.038 μM 和 1.372 μM。ZMF-10 可抑制 PAK1 活性,影响 MDA -MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和迁移。ZMF-10 可用于抗癌研究。
HY-13807
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA -MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
HY-149354
Aurora Kinase
Cancer
Aurora Kinases-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性 aurora kinase A 抑制剂 (IC50 : 1.7 nM)。Aurora Kinases-IN-4 抑制 SJSA-1、MDA -MB-231、A54、HeLa 细胞的细胞增殖,IC50 s 为 4.27、1.54、3.08、6.99 μM。Aurora Kinases-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-147101
PARP
Cancer
SK-575-NEG (化合物 28)是 SK-575 的甲基化对应物,由 SK-575 中哌啶-2,6-二酮的氨基甲基化合成,作为对照化合物。SK-575-NEG 与 PARP1 强结合,其 IC50 值为 2.64 nM。当浓度达到 1 μM 时,SK-575-NEG 对 MDA -MB-436 和 Capan-1 细胞的 PARP1 降解完全无效。
HY-123805
HCV
IFNAR
Infection
KIN1400 是一种有效的 IRF3 激活剂。KIN1400 可触发 IRF3 依赖性先天免疫抗病毒基因(RIG-I、MDA 5、IFIT1 和 Mx1 )和 IFN-β 表达。KIN1400 抑制 WNV 和 DV ,这是 Flaviviridae 和 Flavivirus 属的两种蚊媒成员。KIN1400 还抑制 HCV 复制。 KIN1400 通过 MAVS-IRF3 轴诱导先天抗病毒免疫。
HY-146103
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA -MB-231、HCT-116 和 FR-2 具有抗增殖活性,IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150597
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA -MB-231 细胞中上调 p-p38,下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-139344
FAK
PROTACs
Cancer
FC-11 是一种 PROTAC FAK 降解剂 (DC90 : 1 nM)。FC-11 包含 CRBN 配体 Pomalidomide (HY-10984)、linker 和 FAK 配体 PF562271 (HY-10459)。FC-11 在多种细胞中降解 FAK,DC50 s 分别为: TM3 中为 310 pM,PA1 中为 80 pM,MDA -MB-436 中为 330 pM,LNCaP 中为 370 pM,Ramos 中为 40 pM。
HY-146751
PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA -MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149636
EGFR
CDK
VEGFR
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂,具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性,其 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA -MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用,IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-155965
VEGFR
PARP
Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA -MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-155982
STAT
Cancer
STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50 : 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA -MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-119257
Farnesyl Transferase
Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA -MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-N0281
HY-156444
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA -MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-150613
Epigenetic Reader Domain
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂,IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,阻止 G0/G1 细胞周期转变,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA -MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-163434
EGFR
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂,IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA -MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
HY-135748A
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
Infection
Cancer
Poly (I:C):Kanamycin (1:1) sodium 是 Poly (I:C) (HY-135748) 和 Kanamycin (HY-16566) 的等比例复合物。Poly(I:C) sodium 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA 5 ) 的激动剂。Poly(I:C) sodium 可以用作疫苗佐剂,增强先天性和适应性免疫反应,并诱导癌细胞凋亡。Kanamycin 是一种具有口服活性的抗菌剂(革兰氏阴性/阳性细菌),可抑制易位并通过与 70 S 核糖体亚基结合引起错误编码。Kanamycin 对结核分枝杆菌(敏感和耐药)和肺炎克雷伯菌均表现出良好的抑制活性,可用于结核病和肺炎的研究。
HY-156018
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖,IC50 s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA -MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
HY-156296
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA -MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50 : 0.044 μM),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK9 转录活性,减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-149388
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 139 (Compound 6h) 具有有效的抗癌活性。Anticancer agent 139 与 Tublin 的残基 Lys352 表现出 π-阳离子相互作用。Anticancer agent 139 对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H40具有良好的抗癌活性,PGI分别为86.61、85.26和75.99。Anticancer agent 139 还对HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT-116和MDA -MB-231具有中等抗癌活性,PGI为67.55、65.46、 分别为 59.09、59.02、57.88、56.88、56.53、56.4 和 51.88。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA -MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-119706
Apoptosis
Arrestin
Others
Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂,β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
HY-P99274
BI 836845; Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源单克隆抗体,靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2 。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号,抑制 AKT 的激活。
HY-112842
Ras
CDK
Cancer
MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂,其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM, 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。
HY-13720A
Pergolide methanesulfonate; LY127809
Dopamine Receptor
Neurological Disease
甲磺酸培高利特
Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors ) 激动剂。Pergolide mesylate 可用于帕金森氏病和高泌乳素血症的研究。
HY-136439
Bacterial
Antibiotic
Apoptosis
Infection
4-Epianhydrotetracycline hydrochloride 是 Tetracycline (HY-A0107) 的主要中间产物。4-Epianhydrotetracycline hydrochloride 对斑马鱼胚胎显示致死作用并诱导凋亡 。4-Epianhydrotetracycline hydrochloride 抑制希瓦式菌属,大肠杆菌和绿脓杆菌,MIC 值分别为 2,1 和 64 mg/L。
HY-158108
Autophagy
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
anti-TNBC agent-6 (compound pt-3) 是一种有效的抗三阴性乳腺癌 (TNBC ) 剂。anti-TNBC agent-6 显示细胞毒活性。anti-TNBC agent-6 诱导自噬 ( autophagy ) 和铁死亡 (ferroptosis )。anti-TNBC agent-6 增强细胞内 ROS 积累。anti-TNBC agent-6 具有抗肿瘤活性,具有乳腺癌研究的潜力。
HY-161372
PARP
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂,IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-N1428
HY-N1428A
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
枸椽酸钠
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-15113A
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
Cancer
Y-29794 tosylate 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PPCE ) 选择性抑制剂,IC50 为 3 nM, Ki 为 0.95 nM。Y-29794 tosylate 增强促甲状腺激素释放激素 (TRH) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用,具有神经保护潜力。Y-29794 tosylate 通过抑制 IRS1-AKT-mTORC1 通路表现出抗癌活性。Y-29794 tosylate 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-N1428A
Biochemical Assay Reagents
一水柠檬酸
Citric acid monohydrate 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid monohydrate诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid monohydrate 对小鼠造成肾毒性。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Biochemical Assay Reagents
枸椽酸钠
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-139109
ADS 780WS
Biochemical Assay Reagents
IR-783 (ADS 780WS) 是一种近红外 (NIR) 七甲基菁荧光探针。IR-783 在 MDA -MB-231 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。IR-783可用于研究乳腺癌。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2005
Peptides
Others
Malformin C 是一种可以从 Aspergillus 中分离得到的杀藻肽,具有剂量依赖性的杀藻活性。 Malformin C 诱导藻类细胞内 ROS 水平显着升高,导致 SOD 活性受损,并导致 MDA 含量大量产生。
HY-P4088
Peptides
Cancer
LyP-2 是一种归巢于肿瘤淋巴管的肽。LyP2 定位于 C8161 黑色素瘤和宫颈癌以及 K14-HPV16 皮肤的淋巴管,但不定位于 MDA -MB435 肿瘤,表明肿瘤细胞和淋巴管的分子标志物存在异质性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99274
BI 836845; Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源单克隆抗体,靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2 。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号,抑制 AKT 的激活。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-50936S
Trabectedin D3 (Ecteinascidin 743 D3) 是 Trabectedin 的氘代物。Trabectedin (Ecteinascidin 743; ET-743) 是一种四氢异喹啉生物碱,具有有效的抗肿瘤活性。Trabectedin 与 DNA 的小沟结合,阻断应激诱导的蛋白质的转录,诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡 (apoptosis ),并增加 MCF-7 和 MDA -MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 可用于软组织肉瘤和卵巢癌的研究。
HY-B0846S
Dimethomorph-d8 是 Dimethomorph 的氘代物。 Dimethomorph 是一种杀菌剂,属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。Dimethomorph 能抑制真菌细胞壁的形成。Dimethomorph 还能抑制 MDA -kb2 细胞中的雄激素受体 (AR ) 活性,IC20 为 0.263 μM。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80774
CDKN1A; CAP20; CDKN1; CIP1; MDA 6; PIC1; SDI1; WAF1; Cyclin-dependent kinase inhibitor 1; CDK-interacting protein 1; Melanoma differentiation-associated protein 6; MDA -6; p21
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
p21 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 18 kDa, targeting to p21. It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81166
ox-LDL: LDL (Copper oxidized); Cu2SO4 oxidized low density lipoprotein; oxidized low density lipoprotein; Low density lipoprotein; MDA oxidized LDL; MDA oxidized low density lipoprotein. 氧化型低密度脂蛋白;
ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human,
ox-LDL Antibody is an unconjugated, approximately 31 kDa, rabbit-derived, anti-ox-LDL polyclonal antibody. ox-LDL Antibody can be used for: ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, background without labeling.
HY-P81240
IL-19; MDA 1; NG.1; ZMDA 1; IL-10C
WB, IHC-P
Human
HY-P82654
Helicard; Hlcd; IDDM19; IFIH1; MDA -5; RH116; RIG I like receptor 2; RLR 2; RNA helicase DEAD box protein 116
WB, ICC/IF
Human
HY-P81310
SDCBP; MDA 9; SYCL; Syntenin-1; Melanoma differentiation-associated protein 9; MDA -9; Pro-TGF-alpha cytoplasmic domain-interacting protein 18; TACIP18; Scaffold protein Pbp1; Syndecan-binding protein 1
WB
Human
HY-P81310A
SDCBP; MDA 9; SYCL; Syntenin-1; Melanoma differentiation-associated protein 9; MDA -9; Pro-TGF-alpha cytoplasmic domain-interacting protein 18; TACIP18; Scaffold protein Pbp1; Syndecan-binding protein 1
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human
HY-P80773
CDKN1A; CAP20; CDKN1; CIP1; MDA 6; PIC1; SDI1; WAF1; Cyclin-dependent kinase inhibitor 1; CDK-interacting protein 1; Melanoma differentiation-associated protein 6; MDA -6; p21
WB
Human, Mouse
p21 Antibody (YA254) is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 18 kDa, targeting to p21. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-157411
炔烃
anti-TNBC agent-5 (化合物 10C) 是一种三阴性乳腺癌 (TNBC) 抑制剂,具有较好的稳定性和药代动力学特性。anti-TNBC agent-5 对多种癌细胞显示出抗增殖活性。anti-TNBC agent-5 在 MDA -MB-231异种移植模型中,也能有效抑制 TNBC肺转移活性。anti-TNBC agent-5 可用于癌症的研究。
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