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analgesic activity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N0263
HY-N6244
HY-N2573A
L-Corydalmine hydrochloride; TLZ-16-CL
Fungal
CXCR
Infection
Neurological Disease
Corydalmine hydrochloride 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine hydrochloride 具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine hydrochloride 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1 /CXCR2 信号传导途径,可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
HY-167852
HY-148656
HY-158410
HY-N12398
HY-126609
HY-13405
HY-N0559R
HY-B1137
HY-17482
HY-129258
HY-N2573
L-Corydalmine; TLZ-16
Fungal
CXCR
Infection
Neurological Disease
紫堇达明碱
Corydalmine (L-Corydalmine) 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1 /CXCR2 信号传导途径,可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
HY-105578A
MA 1143 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Letimide hydrochloride (MA 1143 hydrochloride)是一种镇痛剂,具有有效的镇痛活性。Letimide hydrochloride在体外实验中显示出对人类淋巴细胞的细胞遗传学影响。Letimide hydrochloride在小鼠骨髓细胞的体内研究中未表现出显著的染色体畸变或姐妹染色单体交换。Letimide hydrochloride在小鼠上进行的致畸研究也未显示出明显的先天性畸形诱发效果。
HY-P1599
HY-111025
HY-136644
HY-121046S
HY-103507
HY-134996
COX
Inflammation/Immunology
N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 0.25 μM。N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 具有抗炎活性。
HY-163669
HY-U00157
HY-14316A
Ebanicline dihydrochloride; ABT-594 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline dihydrochloride (Ebanicline dihydrochloride) 是 nAChR 的调节物,具有有效的口服止痛活性。抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
HY-N12180A
HY-N0271R
HY-136644A
HY-129634
HY-129668
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Bremazocine是一种强效的阿片κ受体激动剂,具有镇痛活性。Bremazocine通过释放内源性去甲肾上腺素,从而引发外周的镇痛效果。Bremazocine的镇痛作用与腺苷受体的相互作用有关。Bremazocine在局部施用后可产生剂量依赖性的外周镇痛效果。Bremazocine的效果受非选择性α(2)肾上腺素受体拮抗剂的影响,这表明其通过去甲肾上腺素途径发挥作用。
HY-14316B
Ebanicline hydrochloride; ABT-594 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Tebanicline hydrochloride (Ebanicline hydrochloride) 是 nAChR 的调节剂,具有有效的口服止痛活性。Tebanicline hydrochloride 抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
HY-138232
LTNAM
Aminopeptidase
Neurological Disease
Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是一种赖氨酸-色氨酸(Nps)的假二肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分子中的肽键替换为氨基亚甲基键而获得,具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在小鼠脑室内给药后可诱导剂量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作用,其镇痛效果比原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受大鼠纹状体切片的降解,并与低剂量阿片肽结合产生镇痛作用。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假二肽对蛋白酶水解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。
HY-122133
HY-U00333
HY-129787
HY-170310
HY-A0273S
HY-144773A
HR1405–01
COX
Inflammation/Immunology
Loxoprofenol-SRS tromethamine (HR1405-01) 是 Loxoprofen 的活性代谢物,是一种安全的可静脉注射的非甾体抗炎药 (NSAID),具有良好的抗炎和镇痛活性。
HY-N12180
HY-114608
HY-N7640
HY-137394
Tryptamide
Others
Inflammation/Immunology
尼可曲多
Nicotredole (Tryptamide) 是一种口服活性的消炎剂。Nicotredole 显示出与 Phenylbutazone 相当的明显抗炎作用。Nicotredole 仅具有弱的致溃疡活性。Nicotredole 可用于缓解疼痛的研究。
HY-N3618
HY-124406
HY-N1198
HY-122381
HY-120560
MAGL
Neurological Disease
OMDM169是一种有效且选择性的单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,具有提高2-AG水平的活性。OMDM169能够通过间接激活大麻素受体而发挥镇痛活性。OMDM169的有效浓度为0.13μM。
HY-122988A
Xenbucin (2-dimethylaminoethanol)
Others
Others
Namoxyrate (Xenbucin (2-dimethylaminoethanol)) 是一种具有镇痛活性的化合物,在大鼠体内可解离为不同成分,其吸收和排泄情况因成分不同而有所差异,且在人体和大鼠血浆蛋白中有不同的亲和力。
HY-N2005
HY-174327
HY-173618
HY-W050088
HY-B1337
HY-101655
HY-116070
4-Iodoantipyrine
Fluorescent Dye
Infection
碘安替比林
Iodoantipyrine (4-Iodoantipyrine) 是碘化的 Antipyrine (HY-B0171),具有潜在抗病毒活性。Antipyrine (Phenazone) 是一种退烧剂和止痛剂,还可作为肝氧化代谢物的分子探针。
HY-168166
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂,具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂,作用于含TASK-3的K2P通道,包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果,这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性,这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-146704
HY-116149
nAChR
Others
A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂,具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力,在临床前模型中,与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
HY-114806
HY-N0839
HY-B1337B
HY-132219
mGluR
Cancer
N,N-dipropyldopamine 是一种具有抑癌活性的谷氨酸释放 (glutamate release ) 的高效抑制剂。谷氨酸释放增加导致癌症引起的骨痛cancer-induced bone pain (CIBP) 。N,N-dipropyldopamine 能缓解癌症引起的骨痛。
HY-100326
HY-14783
HY-N0263R
HY-B1137S
HY-P5159
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine 是一种 Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus<、i> 毒液中分离出来。
HY-W023253
HY-118752
HY-N9096
Bacterial
Neurological Disease
Gentiside B 具有神经突生成活性并诱导神经突生长。Gentiside B 可从 Gentiana rigescens 的根和根茎中分离得到。Gentiana rigescens 具有保肝、抗炎、镇痛、抗增殖和抗菌作用。
HY-128829
HY-N8765
Others
Neurological Disease
Methyl 2-(5-acetyl-2,3-dihydrobenzofuran-2-yl)propenoate 可以从 Microglossa Pyrifolia 的根中分离出来。Microglossa Pyrifolia 根具有镇痛和肝保护活性。
HY-P1178
HY-121103
HY-P5159A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine TFA 是一种Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus 毒液中分离出来。
HY-167734
AY-30715
COX
Inflammation/Immunology
Pemedolac (AY-30715) 是一种强效止痛剂,在动物模型中对化学诱发和炎症性疼痛具有显著的止痛效果。Pemedolac 在镇痛作用和抗炎作用之间显示出明显的分离,以比抗炎或胃刺激作用所需的剂量低得多的剂量实现有效止痛。Pemedolac 还表现出较低的致溃疡潜力,表明与标准 NSAID 相比,它在用于抑制神经、皮肤和肌肉骨骼疾病时具有更安全的特性。
HY-171758
Opioid Receptor
Neurological Disease
BU72 是一种高效、长效的 μ 和 κ 阿片受体 激动剂,同时对 δ 阿片受体也有部分激动作用 (EC50 值分别为 0.054、0.033 和 0.58 nM)。BU72 具有强效且持久的镇痛作用,主要通过 μ 阿片受体介导。BU72 的活性持续时间长,且能部分逆转吗啡的镇痛效果。BU72 可用于阿片依赖的研究。
HY-B1137R
HY-W004154R
HY-107796
Dipyrone magnesium; Methamizole magnesium
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Metamizole magnesium 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂。Metamizole magnesium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡 (apoptosis )。Metamizole magnesium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole magnesium 是一种解热镇痛解痉剂。
HY-162173
COX
Inflammation/Immunology
WYZ90 (compound 6a) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,对 COX-2、COX-1 和 DPPH的IC50 值分别为 75、5734、19940 nM。WYZ90 具有抗氧化和镇痛活性。
HY-N1023
HY-W415953
HY-N0839R
HY-Y1781
HY-N2433
HY-W714505
Opioid Receptor
Neurological Disease
AH 7563 结构上属于阿片类化合物,具有镇痛活性。AH 7563 在 苯基醌测试 (Phenylquinone test) 和热板测试 (Hot plate test) 中对小鼠的镇痛作用的 ED50 分别为 15.3 mg/kg (口服) 和 15.5 mg/kg (皮下注射)。
HY-121679
COX
Neurological Disease
COX-2-IN-50是一种水溶性COX-2抑制剂,具有显著的镇痛活性。COX-2-IN-50在水中的溶解度达到20.3 mg/mL,远超其前体化合物PC407的1.6 μg/mL。COX-2-IN-50展示了良好的生物相容性,适合用于注射剂型的开发。COX-2-IN-50在体内证明了其镇痛效果,展现出潜在的应用价值。
HY-159561
HY-P1329
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种能透过血脑屏障和选择性 TrkB 抑制剂。Cyclotraxin B TFA 以非竞争性地方式抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 具有止痛和抗焦虑的作用。
HY-13507
HY-159562
HY-173302
HY-P5820
HY-10864
KDS-4103
FAAH
Autophagy
Mitophagy
Neurological Disease
URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
HY-113807
HY-N7514
5-HT Receptor
Neurological Disease
Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周缓解疼痛和解热活性。
HY-12383
HY-120033
HY-W709349
D 9998 hydrochloride
Potassium Channel
iGluR
Inflammation/Immunology
Flupirtine hydrochloride (D 9998 hydrochloride)是一种选择性的神经钾通道开放剂,具有镇痛活性。Flupirtine hydrochloride被用于抑制各种疼痛状态,包括慢性肌肉骨骼疼痛、偏头痛和神经痛等。Flupirtine hydrochloride具有抗抑郁和抗氧化的特性,并能增加与吗啡的联合疗法中的镇痛作用。Flupirtine hydrochloride能够缓解异常增加的肌肉紧张,并具有肌肉松弛作用。Flupirtine hydrochloride在临床中相较于其他药物,如曲马多和潘妥昔,再加上副作用的耐受性更优。Flupirtine hydrochloride对抑制神经过度兴奋具有显著效果,因此在各种疼痛状态中展现出抑制潜力。
HY-P10767
HY-P1329A
HY-N7000
HY-N3544
HY-12716A
HY-122381R
HY-B1337S5
HY-117881
Opioid Receptor
Neurological Disease
CJ-15208是一种强效和选择性的κ-阿片受体拮抗剂,具有显著的阿片活性。CJ-15208在小鼠的温水尾撤回实验中表现出强烈的镇痛效果,并且通过多个阿片受体介导。CJ-15208的立体异构体展现出不同的阿片活性特征,例如一种立体异构体表现出κ-阿片受体拮抗作用,而另一种则表现出δ-阿片受体拮抗作用。CJ-15208的所有立体异构体在呼吸方面没有显著的影响。CJ-15208的立体异构体未导致耐药性的发展,这使其在进一步研发安全的阿片类镇痛药方面具有潜力。
HY-116070R
Fluorescent Dye
Infection
碘安替比林 (Standard)
Iodoantipyrine (Standard) 是 Iodoantipyrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Iodoantipyrine (4-Iodoantipyrine) 是碘化的 Antipyrine (HY-B0171),具有潜在抗病毒活性。Antipyrine (Phenazone) 是一种退烧剂和止痛剂,还可作为肝氧化代谢物的分子探针。
HY-N0443
Caulophylline
nAChR
Inflammation/Immunology
N-甲基野靛碱
N-Methylcytisine (Caulophylline) 是一种三环喹啉类生物碱,具有降血糖、缓解疼痛、抗炎活性。N-Methylcytisine 是中枢神经系统中乙酰胆碱烟碱受体的选择性配体,对鱿鱼视神经节中的烟碱乙酰胆碱受体具有很高的亲和力 (Kd : 50 nM)。
HY-P2046
HY-119961
HY-123100R
HY-W050088R
HY-B1337R
HY-13913
HY-116005
Adenosine Kinase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
A-286501 是具有口服活性和强效的环状核苷酸腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.47 nM,表现出镇痛和消炎效果。A-286501 能减少小动物模型中的急性 (热)、炎性 (福尔马林和卡拉胶) 和神经性 (L5/L6神经结扎和链脲佐菌素诱导的糖尿病) 疼痛的痛觉反应。A-286501 还降低了 Carrageenan (HY-125474) 诱导受伤足部的水肿和髓过氧化物酶活性。A-286501 有望用于镇痛和抗炎剂的研究。
HY-W131122
Bacterial
Others
1,3,4-Oxadiazoles 是一类具有重要药用价值的合成化合物,这类化合物展示了抗惊厥、抗抑郁、镇痛、抗炎、抗过敏、抗精神病、抗微生物、抗结核、抗肿瘤、抗病毒等多种生物活性。1,3,4-Oxadiazoles 衍生物还需要进一步开发。
HY-A0259
HY-N7926
Parasite
Inflammation/Immunology
正十五烷
Pentadecane 是一种花香挥发物类型的抗疟剂,可抑制利什曼原虫 (Leishmania) 等寄生虫生长,避免巨噬细胞的感染。Pentadecane 对前鞭毛体和无鞭毛体的 IC50 s 分别为 65.3 μM 和 60.5 μM。Pentadecane 还具有抗炎、镇痛、解热活性。
HY-19384
E 6087
COX
Inflammation/Immunology
Enflicoxib (E 6087) 是一种非甾体抗炎化合物,可选择性抑制环氧合酶 2 (COX-2 )。Enflicoxib 不抑制环氧合酶-1 (COX-1)。E-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。
HY-114806R
HY-148456
HY-N1440
HY-126382
NF-κB
Inflammation/Immunology
Hesperidinmethylchalcone (Hesperidinmethylchalcone) 是一种口服活性黄酮类化合物,具有镇痛、抗炎和抗氧化特性。Hesperidin methylchalcone 具有血管保护活性。Hesperidin methylchalcone 抑制氧化应激、细胞因子产生和 NF-κB 激活。Hesperidin methylchalcone 可用于痛风疾病的研究。
HY-B1279
Dipyrone hydrate; Methamizole sodium hydrate
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物
Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-N9854
HY-B1279A
Dipyrone; Methamizole sodium
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
安乃近
Metamizole sodium (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-W013164
HY-N8290R
HY-121886
HY-W040705
N-Methylanthranilic acid
Drug Metabolite
Others
N-甲基蒽
2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平。
HY-10582
HY-122792
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Phenyramidol hydrochloride是一种抗凝剂和镇痛剂,具有提高生物样本中检测灵敏度的活性。Phenyramidol hydrochloride可以通过电化学方法在水相介质中进行氧化,从而实现其定量分析。Phenyramidol hydrochloride的检测使用了氨基功能化的多壁碳纳米管修饰的玻璃碳电极,显示出对电流峰的显著增强。
HY-118752R
HY-90003
HY-78131AS
(S)-Ibuprofen d3
COX
Inflammation/Immunology
(S)-(+)-布洛芬 d3
(S)-(+)-Ibuprofen-d3 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体,可抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎和解热作用。
HY-B1695
HY-N1847
HY-173030
Opioid Receptor
Neurological Disease
Opioid receptor agonist 1 (Compound 2638-28) 是口服有效的阿片受体 (opioid receptor ) 激动剂,对 MOR 、DOR 和 KOR 具有良好的亲和力,Ki 分别为 5、24 和 212 nM。Opioid receptor agonist 1 在小鼠温水甩尾模型和醋酸扭体模型中表现出镇痛活性。
HY-12394
Dosulepin; Dothep
Histamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
度硫平
Dothiepin (Dosulepin; Dothep) 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。Dothiepin 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素摄取而不是血清素摄取的抑制剂。Dothiepin 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。Dothiepin 也是组胺 H1 受体拮抗剂,无心脏毒性。Dothiepin 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
HY-W322573
COX
Inflammation/Immunology
(R)-酮洛芬
(R)-Ketoprofen 是一种具有口服活性和镇痛作用的非甾体抗炎剂。(R)-Ketoprofen 不会放大 LPS 诱导的炎症性细胞因子 (如肿瘤坏死因子 (TNF) 和白细胞介素-1 (IL-1)) 的显着增加,但可对 (S)-Ketoprofen 的抗炎活性发挥抑制作用。
HY-161272
HY-128830
HY-B1173
D-(+)-Camphor; (1R)-(+)-Camphor
Bacterial
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
(+)-樟脑
(+)-Camphor (D-(+)-Camphor;(1R)-(+)-Camphor) 是 Camphor 的一种异构体。Camphor 是一种单萜类瞬时受体电位 (TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂,其衍生物具有多种生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用,同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性,可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收,(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-13507R
HY-12383R
HY-B0578A
HY-173083
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
MDA7 是大麻素受体 2 (cannabinoid receptor 2 ) 的选择性激动剂,在人 CB2 受体和大鼠 CB2 受体中的EC50 分别为 128 nM 和 67.4 nM。MDA7 对人 CB2 受体和大鼠 CB2 受体表现出良好的亲和力,Ki 分别为 422 nM 和 238 nM。MDA7 在大鼠模型中表现出镇痛活性。
HY-N2041
HY-B0578
HY-168211
HY-N7000R
HY-W109812
HY-W109812S
HY-W109812R
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM),具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性,并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型,抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM;同时激活 rOCT3,影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-B1173R
D-(+)-Camphor (Standard); (1R)-(+)-Camphor (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
(+)-樟脑 (Standard)
(+)-Camphor (Standard) 是 (+)-Camphor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Camphor (D-(+)-Camphor;(1R)-(+)-Camphor) 是 Camphor 的一种异构体。Camphor 是一种单萜类瞬时受体电位 (TRP ) 通道 (如 TRPV1、TRPV3、TRPM8 ) 的激动剂及 TRPA1 通道的抑制剂,其衍生物具有多种生物活性,包括抗菌、抗病毒、抗氧化、镇痛和抗癌。Camphor 可选择性激活冷敏 TRP 通道并抑制 TRPA1 介导的伤害性信号。(+)-Camphor 刺激皮肤冷觉神经末梢、调节离子通道活性发挥镇痛、抗炎、抗瘙痒等作用,同时对肿瘤细胞具有抗增殖和抗诱变活性,可能与抑制核糖体功能或诱导细胞凋亡相关。Camphor 可经皮肤吸收,(+)-Camphor 可用于肌肉关节疼痛、炎症的研究。
HY-147748
HY-108641
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 dihydrochloride 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α。SKF-86002 dihydrochloride 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
HY-N8487
HY-12511
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC50 = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
HY-B0578B
HY-N3017
HY-15036B
DDNL
COX
Inflammation/Immunology
Diclofenac deanol (DDNL)是一种非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛和解热活性。Diclofenac deanol针对环氧化酶(COX)-2的抑制作用比对COX-1更为强效。Diclofenac deanol的溶解度明显高于早期报告的其他双氟氯噻吨盐。Diclofenac deanol以其生物活性和较高的水溶性,在医疗领域中具有广泛的应用潜力。
HY-10864R
FAAH
Autophagy
Mitophagy
Neurological Disease
URB-597 (Standard) 是 URB-597 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
HY-10582S1
dl-Flurbiprofen-d5
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
氟比洛芬 d5
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-B0746
dl-Flurbiprofen sodium
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Flurbiprofen sodium (dl-Flurbiprofen sodium)是一种非甾体抗炎剂(NSAID),具有抗炎和镇痛活性。Flurbiprofen sodium用于减轻牙周病中的骨吸收,能够通过抑制碳酸酐酶来发挥作用。Flurbiprofen sodium被制备成可生物降解的微球,以用作化合物递送系统,尤其是在牙周囊袋内。Flurbiprofen sodium的释放速率与其制备过程中使用的聚合物及聚乙烯醇的浓度相关。
HY-107345
HY-19384R
COX
Inflammation/Immunology
Enflicoxib (Standard) 是 Enflicoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enflicoxib (E 6087) 是一种非甾体抗炎化合物,可选择性抑制环氧合酶 2 (COX-2 )。Enflicoxib 不抑制环氧合酶-1 (COX-1)。E-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。
HY-10582S
dl-Flurbiprofen-d3
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
氟比洛芬 d3
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-N7926R
HY-103370
BA 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-115861
HY-135495
HY-165378
(E)-Dosulepin hydrochloride; (E)-Dothep hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
(E)-Dothiepin ((E)-Dosulepin;(E)-Dothep) hydrochloride 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。(E)-Dothiepin hydrochloride 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素摄取而不是血清素摄取的抑制剂。(E)-Dothiepin hydrochloride 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。(E)-Dothiepin hydrochloride 也是组胺 H1 受体拮抗剂,无心脏毒性。(E)-Dothiepin hydrochloride 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
HY-N1440R
HY-149270
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-31 (compound 7b) 是一种具有口服活性的COX/5-LOX 双重抑制剂,IC50 分别为 60 nM (COX-2),0.9 μM (5-LOX)。COX-2-IN-31 还抑制跨膜蛋白 hCA IX (Ki =48.9 nM) 和 hCA XII(Ki =5.8 nM) 的酶活性。COX-2-IN-31 具有镇痛、抗炎活性。
HY-101513
HY-122792R
Endogenous Metabolite
Reference Standards
Cardiovascular Disease
Phenyramidol (Hydrochloride) (Standard)是 Phenyramidol (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenyramidol hydrochloride是一种抗凝剂和镇痛剂,具有提高生物样本中检测灵敏度的活性。Phenyramidol hydrochloride可以通过电化学方法在水相介质中进行氧化,从而实现其定量分析。Phenyramidol hydrochloride的检测使用了氨基功能化的多壁碳纳米管修饰的玻璃碳电极,显
HY-103382R
Reference Standards
Fungal
Infection
Arcyriaflavin A (Standard)是 Arcyriaflavin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Arcyriaflavin A 是从真菌 Nocardiopsis 中获得的代谢物。Arcyriaflavin A 是一种 CDK4 (IC50 = 140 nM) 和 CaMKII (IC50 = 25 nM) 抑制剂。
HY-B1279R
Dipyrone hydrate (Standard); Methamizole sodium hydrate (Standard)
Reference Standards
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物 (Standard)
Metamizole (sodium hydrate) (Standard) 是 Metamizole (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-90003AR
HY-10582R
HY-N0443R
HY-N6652
HY-N4109
HY-N3544R
HY-10582S3
HY-163065
HY-162347
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂,可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流;减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为,具有镇痛活性。
HY-12383S
HY-17391
Adenosine Receptor
Endocrinology
巴马溴
Pamabrom 是一种口服有效、靶向阿片受体 (opioid receptor )-NO-cGMP-K+ 通道通路的利尿剂。Pamabrom 通过激活该通路发挥外周镇痛活性,具体机制为激活阿片受体,促使一氧化氮释放,进而影响环磷酸鸟苷和 K+ 通道,产生镇痛效果。Pamabrom 可用于经前期综合征和原发性痛经等领域的研究。
HY-126382R
NF-κB
Inflammation/Immunology
Hesperidin methylchalcone (Standard) 是 Hesperidin methylchalcone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hesperidinmethylchalcone (Hesperidinmethylchalcone) 是一种口服活性黄酮类化合物,具有镇痛、抗炎和抗氧化特性。Hesperidin methylchalcone 具有血管保护活性。Hesperidin methylchalcone 抑制氧化应激、细胞因子产生和 NF-κB 激活。Hesperidin methylchalcone 可用于痛风疾病的研究。
HY-171846
HY-13913R
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
NS-398 (Standard) 是 NS-398 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NS-398 是一种非甾体类抗炎剂,具有解热作用,可用于缓解疼痛的研究。NS-398 能够选择性地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 3.8 μM,在 100 μM 的浓度下,对 COX-1 的活性没有作用。
HY-W654009
HY-171778
HY-131986
HY-W345510
Neprilysin
Neurological Disease
Opiorphin 是一种阿片类肽,是一种强效的人脑啡肽失活锌异肽酶抑制剂。Opiorphin 抑制两种脑啡肽分解外酶,人中性外肽内源性肽酶 hNEP (EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶 hAP-N (EC 3.4.11.2)。Opiorphin 通过激活内源性阿片依赖性传递显示出强大的镇痛活性。
HY-B1695R
HY-B1190
HY-B0578R
HY-N2041R
HY-161671
HY-B1190A
HY-B0578AR
HY-10582S2
HY-174846
HY-119413R
HY-W931056
TRP Channel
Neurological Disease
AMG-628 是口服有效的 TRPV1 抑制剂,可抑制 Capsaicin (HY-10448) 或酸 (pH 5) 诱导的 Ca2+ 流入 TRPV1 表达的 CHO 细胞,IC50 分别为 4.9 和 3.1 nM。AMG-628 在 Capsaicin (HY-10448) 诱导的大鼠模型中表现出镇痛作用,在大鼠体内的半衰期为 2.4 小时。
HY-105142
COX
Inflammation/Immunology
M-5011 是一种有效且具有口服活性的抗炎剂。M-5011 具有强效的抗伤害作用,可抑制高岭土 (HY-W115786) 引起的翻滚。M-5011 可降低腹膜 6-keto-PGF1 alpha 水平,且致溃疡活性较低。M-5011 具有抗炎和解热作用以及镇痛作用。
HY-19876
HY-N15177
HY-109067
HY-121222
PI3K
Apoptosis
Cancer
alpha-红没药醇
alpha-Bisabolol 是一种具有口服活性的倍半萜醇,可诱导细胞周期停滞、线粒体凋亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路。alpha-Bisabolol 通过抑制 NFκB 激活减轻炎症和氧化应激,从而对顺铂 (HY-17394) 诱导的肾毒性发挥保护作用。alpha-Bisabolol 具有抗炎、镇痛、抗生素和抗癌活性。
HY-121239
HY-B0746R
dl-Flurbiprofen sodium (Standard)
Endogenous Metabolite
Reference Standards
Inflammation/Immunology
Flurbiprofen (sodium) (Standard)是 Flurbiprofen (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flurbiprofen sodium (dl-Flurbiprofen sodium)是一种非甾体抗炎剂(NSAID),具有抗炎和镇痛活性。Flurbiprofen sodium用于减轻牙周病中的骨吸收,能够通过抑制碳酸酐酶来发挥作用。Flurbiprofen sodium被制备成可生物降解的微球,以用作化合物递送系统,尤其是在牙周囊袋内。Flurbip
HY-18981
HY-109067A
VVZ-149 hydrochloride
GlyT
5-HT Receptor
P2X Receptor
Neurological Disease
Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride,一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50 =0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
HY-90003A
5-HT Receptor
MMP
PI3K
Akt
NF-κB
Neurological Disease
Cancer
噻奈普汀钠
Tianeptine sodium salt 是一种选择性 5-HT 摄取促进剂。Tianeptine sodium salt 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9 。Tianeptine sodium salt 对包括 5-HT 和多巴胺 (IC50 >10 μM) 在内的多种受体没有亲和力,并且对去甲肾上腺素和多巴胺的吸收没有影响。Tianeptine sodium salt 具有抗抑郁,抗焦虑,神经保护作用,可用于缓解疼痛的研究。
HY-12511R
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 (Standard) 是 SKF-86002 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC50 = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
HY-164036R
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
Infection
Lolamicin (Standard)是 Lolamicin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lolamicin 是一种革兰氏阴性特异性抗生素。Lolamicin 对 130 多种耐多药临床分离株具有活性,在多种急性肺炎和败血症感染小鼠模型中显示出疗效,并且保护小鼠的肠道微生物组,防止难辨梭菌的继发性感染。Lolamicin 选择性杀死致病性革兰氏阴性菌是致病性细菌与共生菌的低序列同源性的结果。Lolamicin 可用于革兰氏阴性病原体引起感染的研究。
HY-103370R
BA 7602-06 (Standard)
Reference Standards
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (Standard)是 Talniflumate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-N4225
HY-W040705R
N-Methylanthranilic acid (Standard)
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
N-甲基蒽 (Standard)
2-(Methylamino)benzoic acid (Standard)是 2-(Methylamino)benzoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平
HY-149335
Sigma Receptor
Histamine Receptor
Neurological Disease
Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物,也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3 R,Ki=7.7 nM,IC50 =215 nM) 的拮抗剂。Sigma-1 receptor antagonist 5 抑制辣椒素诱导的伤害性,具有抗伤害性活性,并在伤害性和神经性疼痛模型中显示出强有力的疗效。
HY-120045A
Opioid Receptor
Neurological Disease
DuP 747 hydrochloride是一种镇痛药,具有选择性kappa-阿片受体激动剂活性。DuP 747在SC给药时表现出较少的spiradoline适宜的选择,但在IP或PO给药时,表现出部分对spiradoline的广泛化反应。DuP 747的5-羟基-去甲氧基代谢物仅诱发选择生理盐水适宜杠杆。DuP 747的作用提示其代谢物可能在IP和PO给药后的spiradoline类似反应中起主要作用。
HY-121537
HY-N2907
HY-N4109R
HY-121888
PPAR
Metabolic Disease
20-HEPE 是二十碳五烯酸的代谢物,由细胞色素 P450 (CYP) ω-氧化酶(包括人类 CYP4F3B)通过 EPA 的 ω-氧化形成。当浓度为 10 μM 时,它会激活表达荧光素酶报告基因的 COS-7 细胞中的过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα)。20-HEPE 还会在体外激活小鼠瞬时受体电位香草酸受体 1 (mTRPV1),但在大鼠中缺乏镇痛活性。
HY-W040265
N-Phenylanthranilic acid
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
芬那酸
Fenamic acid (N-Phenylanthranilic acid, NPAA) 是一种具有口服活性的氯通道阻滞剂。Fenamic acid 是非甾体抗炎剂 (NSAIA) 的基本成分,可衍生甲芬那酸 (mefenamic),托芬那酸 (tofenacin),氟芬那酸 (flufenamic acid) 和 美洛芬酸 (melofenac acid)。Fenamic acid 也可作为抗菌和镇痛剂。
HY-114911
DA2370; Prenazone; Zepelin
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-B1693
HY-18981R
HY-W010649
HY-103506
NO-711 hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
NNC-711 (NO-711 hydrochloride) 是一种有效且选择性的 GAT-1 (GABA 转运体 1) 抑制剂,对人源 GAT-1、大鼠源 GAT-1、rGAT-2、hGAT-3、rGAT-3、hBGT-3 的 IC50 分别为 0.04, 0.38, 171, 1700, 349, 622 μM。NNC-711 在体内具有抗惊厥和镇痛作用,并表现出认知增强活性。
HY-N6652R
HY-B1190S
HY-149269
HY-163117
COX
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 68 (compound 7b) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX-2 的双重抑制剂、Polmacoxib (HY-16726) 的磺胺类衍生物,具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 68 对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 s 分别为 12.6 μM 和 60 nM。Anti-inflammatory agent 68 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 52.6 nM (CA I),79.1 nM (CA II),58.1 nM (CA IX),17.2 nM (CA XII)。
HY-P3206
Thymulin; Thymic factor
ERK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Serum thymic factor (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
HY-163116
COX
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 67 (compound 7a) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX-2 的双重抑制剂、Polmacoxib (HY-16726) 的磺胺类衍生物,具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 67 对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 s 分别为 10.4 μM 和 50 nM。Anti-inflammatory agent 67 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 48.3 nM (CA I),42.2 nM (CA II),52.3 nM (CA IX),13.3 nM (CA XII)。
HY-B1190R
HY-114911R
DA2370 (Standard); Prenazone (Standard); Zepelin (Standard)
Reference Standards
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (Standard)是 Feprazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-146294
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/5-LOX-IN-1 (3a) 是一种有效的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-1 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性,IC50 s 分别为 12.13、0.4 和 4.96 μM。
HY-146295
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/5-LOX-IN-2 (5b) 是一种有效的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-2 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性,IC50 s 分别为 5.40、0.01 和 1.78 μM。
HY-B1693R
HY-N2907R
HY-B1190S2
HY-121537R
COX
Akt
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
CAY10404 (Standard) 是 CAY10404 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性指数 (SI;COX-1 IC50 /COX-2 IC50 ) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂,可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis )。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。
HY-159169
HY-172778
HY-N3074R
HY-170994
HY-120476
TRP Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
JNJ-39729209 是瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1 ) 的拮抗剂,对人类、大鼠、犬和豚鼠的 TRPV1 的 pIC50 分别为 7.9、8.5、7.9 和 7.7。JNJ-39729209 可抑制 Capsaicin (HY-10448) 引起的低血压,从而抑制低体温。JNJ-39729209 在 Carrageenan (HY-125474) 和 CFA (HY-153808) 引起的大鼠热痛觉过敏模型中表现出抗炎和镇痛作用。JNJ-39729209 在豚鼠中表现出止咳作用。
HY-146282
HY-122189
(-)-Akuammine; Vincamajoridine
Others
Neurological Disease
Akuammine 是一种吲哚生物碱,存在于 Picralima nitida 中,具有镇痛作用。它选择性地与 μ- 和 κ-阿片受体结合,而不是 δ-阿片受体(人类受体的 Kis 分别为 0.3、1.68 和 10.4 μM)。Akuammine 可抑制表达人类 μ- 或 κ-阿片受体的 HEK293 细胞中福斯高林诱导的 cAMP 产生(IC50 s 分别为 2.6 和 0.073 μM)。当以 60 mg/kg 的剂量给药时,它会增加小鼠在甩尾或热板测试中的戒断反应潜伏期。
HY-103388
COX
TGF-β Receptor
Glutathione Peroxidase
Inflammation/Immunology
NCX 466 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,具有抗炎和止痛效果。同时 NCX 466 可作为 NO 供体,通过改善微循环来发挥抗炎和抗氧化作用。NCX 466 能够显著降低转化生长因子-β(TGF-β )和氧化应激标志物 (如硫代巴比妥酸反应物 (TBARS ) 和 8-羟基-2'-脱氧鸟苷 (8-OHdG ) 的水平),并通过减少髓过氧化物酶 (MPO ) 活性来降低了炎症过程中白细胞的招募,从而预防 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-P3206A
Thymulin acetate; Thymic factor acetate
ERK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Serum thymic factor acetate (Thymulin acetate) 是 Serum thymic factor (HY-P3206) 的醋酸盐形式。Serum thymic factor acetate (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor acetate 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor acetate 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor acetate 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor acetate 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
HY-W089845
Sex Pheromone
Fungal
Infection
Endocrinology
正二十一烷
Heneicosane 是一种昆虫 (如地下白蚁) 王室特异性信息素,是白蚁中 queens 和 kings 的识别信号。Heneicosane 通过被工蚁感知并触发振动和触角行为,介导王室识别和社会分工维持。Heneicosane 可通过抑制炎症介质 (如前列腺素、细胞因子) 释放,发挥抗炎、镇痛和解热活性。同时,Heneicosane 也能够抑制产黄曲霉毒素真菌的菌丝体生长,抑制黄曲霉素生成。Heneicosane 可应用于昆虫化学生态学研究,解析白蚁社会行为调控机制,同时是新型抗炎药物的潜在靶点。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-D0837
HY-W699983
HY-101392A
HY-W089845R
Reference Standards
Sex Pheromone
Fungal
Infection
Endocrinology
正二十一烷 (Standard)
Heneicosane (Standard) 是 Heneicosane (HY-W089845) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Heneicosane 是一种昆虫 (如地下白蚁) 王室特异性信息素,是白蚁中 queens 和 kings 的识别信号。Heneicosane 通过被工蚁感知并触发振动和触角行为,介导王室识别和社会分工维持。Heneicosane 可通过抑制炎症介质 (如前列腺素、细胞因子) 释放,发挥抗炎、镇痛和解热活性。同时,Heneicosane 也能够抑制产黄曲霉毒素真菌的菌丝体生长,抑制黄曲霉素生成。Heneicosane 可应用于昆虫化学生态学研究,解析白蚁社会行为调控机制,同时是新型抗炎药物的潜在靶点。
HY-W766078
1-b-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 ; Uracil 1-β-D-arabinofuranoside-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
1-beta-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 (1-b-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (HY-N6652)。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (Uracil 1-β-D-arabinofuranoside) 是一种从加勒比海绵 Tectitethya crypta 中分离出的甲氧基腺苷衍生物。已经证明其具有多种生物活性,包括抗炎活性,缓解疼痛和血管舒张特性。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil 会抑制小鼠淋巴瘤细胞的增殖。
HY-W089845S
Isotope-Labeled Compounds
Sex Pheromone
Fungal
Infection
Endocrinology
正二十一烷-d44
Heneicosane-d44 是 Heneicosane (HY-W089845) 的氘代物。Heneicosane 是一种昆虫 (如地下白蚁) 王室特异性信息素,是白蚁中 queens 和 kings 的识别信号。Heneicosane 通过被工蚁感知并触发振动和触角行为,介导王室识别和社会分工维持。Heneicosane 可通过抑制炎症介质 (如前列腺素、细胞因子) 释放,发挥抗炎、镇痛和解热活性。同时,Heneicosane 也能够抑制产黄曲霉毒素真菌的菌丝体生长,抑制黄曲霉素生成。Heneicosane 可应用于昆虫化学生态学研究,解析白蚁社会行为调控机制,同时是新型抗炎药物的潜在靶点。
HY-D0837R
HY-B0367
HY-101392
HY-12708
HY-B0407A
HY-W700834
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
哈尔满碱-d3
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-W777360
HY-B0407AR
HY-W041470R
HY-146280
HY-146281
HY-L130
616 compounds
非甾体类抗炎药(NSAIDs),属于治疗类药物,具有强大的抗炎、镇痛和退热作用,是世界上应用最广泛的药物之一。其中最著名的非甾体抗炎药有阿司匹林、布洛芬和萘普生等。
非甾体抗炎药的主要作用机制是抑制环氧化酶(COX),据此可以将非甾体抗炎药分为两种类型:非选择性和COX-2选择性。 而大多数非甾体抗炎药是非选择性的,即可同时抑制COX-1和COX-2的活性。
MCE精心收录了616非甾体化合物,具有明确的抗炎活性。MCE非甾体抗炎化合库是抗炎药物及药理相关研究的有效工具。
HY-L071
555 compounds
生物碱是一大类复杂的含氮的碱性有机化合物,大多数生物碱都有复杂的环状结构,氮多包含在环内。目前已经分离得到 2000 多种生物碱化合物。一些重要的生物碱包括吗啡、士的宁、阿托品、秋水仙碱、麻黄碱、奎宁和尼古丁等。生物碱作为食品,营养品及药物,在医药及其他领域中发挥重要作用。生物碱化合物在抗炎、抗癌、止痛、局部麻醉、神经药理、抗细菌、抗真菌等方面表现出较好的生物活性。此外,生物碱也是有机合成中重要的化合物,可以用于寻找新的半合成和合成化合物,可能具有比母体化合物更好的生物活性。
MCE 收录了 555 个来自天然产物的生物碱化合物。MCE 生物碱化合物库是新药开发的有用工具,可以用于高通量和高内涵筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0837
Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene
Cell Assay Reagents
咪唑
Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-D0837R
Glyoxaline (Standard); 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene (Standard)
Cell Assay Reagents
咪唑 (Standard)
Imidazole (Standard)是 Imidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-A0273S
Propyphenazone-d3 是 Propyphenazone 的氘代物。Propyphenazone是一种吡唑啉酮衍生物, 具有消炎、止痛和解热活性的。Propyphenazone为基础的类似物通常作为前体,选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)。
HY-B1337S5
Choline-13 C2 (chloride) 是 13 C 标记的 Choline chloride。 Choline chloride 是一种必需营养素,可激活 α7 烟碱受体 (alpha7 nicotinic receptors ),具有镇痛、抗炎活性。可影响肝脏疾病、动脉粥样硬化和神经系统疾病等疾病。
HY-78131AS
(S)-(+)-Ibuprofen-d3 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体,可抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎和解热作用。
HY-W109812S
Sinapyl alcohol-d3 是氘代标记的 Sinapyl alcohol (HY-W109812)。Sinapyl alcohol 是一种具有口服活性的抗炎和抗伤剂。Sinapyl alcohol 降低了诱导型NO合成酶和 COX-2 的表达水平。
HY-10582S1
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-10582S
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-121046S
Flunixin-d3 是 Flunixin 的氘代物。Flunixin 是 COX 抑制剂,具有抗炎退热活性。
HY-B1137S
Ramifenazone-d7 是 Ramifenazone 的氘代物。Ramifenazone (Isopropylaminoantipyrine) 是吡唑衍生物,作为一种非甾体抗炎试剂 (NSAID )。Ramifenazone 具有解热、抗炎和抗菌活性。
HY-10582S3
Flurbiprofen-d4 是氘代标记的 Flurbiprofen (HY-10582)。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-12383S
Pelubiprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pelubiprofen。Pelubiprofen 是一种具有口服活性,非甾体类抗炎剂,是 2-芳基丙酸家族的成员,对 COX-2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径,并具有显着的抗炎和缓解疼痛作用。
HY-W654009
Loxoprofen-d3 是氘代标记的 Loxoprofen。Loxoprofen 是一种具有口服活性和解热作用的非甾体类抗炎药,可用于缓解疼痛的研究。Loxoprofen 是一种非选择性 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 6.5 和 13.5 μM。Loxoprofen 可降低动脉粥样硬化,并具有抗肿瘤活性。
HY-10582S2
Flurbiprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Flurbiprofen。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-B1190S
Cefadroxil-d4 (hydrate) 是 Cefadroxil hydrate (HY-B1190A) 的氘代物。Cefadroxil hydrate 是一种口服活性的头孢菌素类广谱抗生素。Cefadroxil hydrate 抑制细菌细胞壁合成,增强 glutamate transporter-1 的表达。Cefadroxil hydrate 依赖肠道肽转运体 PepT1 进行小肠吸收。Cefadroxil hydrate 对多种革兰氏阳性和阴性菌有抑制和杀菌活性,对神经性疼痛有镇痛效果。
HY-B1190S2
Cefadroxil-13 C6 (BL-S 578-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Cefadroxil (HY-B1190)。 Cefadroxil 是一种口服活性的头孢菌素类广谱抗生素。Cefadroxil 抑制细菌细胞壁合成,增强 glutamate transporter-1 的表达。Cefadroxil 依赖肠道肽转运体 PepT1 进行小肠吸收。Cefadroxil 对多种革兰氏阳性和阴性菌有抑制和杀菌活性,对神经性疼痛有镇痛效果。
HY-W699983
Imidazole-15 N2 (Glyoxaline-15 N2 ) 是 15 N 标记的 Imidazole。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-W766078
1-beta-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 (1-b-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (HY-N6652)。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (Uracil 1-β-D-arabinofuranoside) 是一种从加勒比海绵 Tectitethya crypta 中分离出的甲氧基腺苷衍生物。已经证明其具有多种生物活性,包括抗炎活性,缓解疼痛和血管舒张特性。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil 会抑制小鼠淋巴瘤细胞的增殖。
HY-W089845S
Heneicosane-d44 是 Heneicosane (HY-W089845) 的氘代物。Heneicosane 是一种昆虫 (如地下白蚁) 王室特异性信息素,是白蚁中 queens 和 kings 的识别信号。Heneicosane 通过被工蚁感知并触发振动和触角行为,介导王室识别和社会分工维持。Heneicosane 可通过抑制炎症介质 (如前列腺素、细胞因子) 释放,发挥抗炎、镇痛和解热活性。同时,Heneicosane 也能够抑制产黄曲霉毒素真菌的菌丝体生长,抑制黄曲霉素生成。Heneicosane 可应用于昆虫化学生态学研究,解析白蚁社会行为调控机制,同时是新型抗炎药物的潜在靶点。
HY-W700834
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-W777360
Harman-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 =30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159561
叠氮化物
COX-1-IN-2 (compound 5h) 是一种抗炎剂,具有强效镇痛活性。COX-1-IN-2 对 COX-1 表现出了显著的抑制效果 (IC50 =38.76 nM)。
HY-159562
叠氮化物
COX-2-IN-46 (compound 5m) 是一种抗炎剂,具有强效镇痛活性。COX-2-IN-46 对 COX-2 表现出了显著的抑制效果 (IC50 =87.74 nM)。
HY-159169
叠氮化物
5-LOX/sEH-IN-1 (Compound 8o) 是具有心脏保护作用的双重 5-LOX/sEH 抑制剂,IC50 值分别为 3.05 μM 和 2.20 nM,也可以抑制 COX-2 的活性 (IC50 =10.50 μM)。5-LOX/sEH-IN-1 具有镇痛和抗炎作用,同时降低了溃疡致病性,可以用于开发胃肠道和心血管副作用较小的抗炎剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N2041
乳化剂
Myristic acid 是一种具有口服活性的饱和的 14 碳脂肪酸,存在于大多数动植物脂肪中,特别是乳脂和椰子油,棕榈油和肉豆蔻油。Myristic acid 通过 NF-κB 通路发挥抗炎活性。Myristic acid 具有抗菌、抗炎和镇痛作用。
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