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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-111947
c-Fms
Inflammation/Immunology
c-Fms-IN-6 是一种有效的 c-FMS 抑制剂,抑制非磷酸化 c-FMS 的 IC50 值 ≤10 nM;对非磷酸化的 c-KIT 和 PDGFR 的 作用较弱,IC50 值均 >1 μM。可用于自身免疫症的研究。
HY-142934
HY-120794
HY-148317
HY-168624
HY-176131
HY-P990706
HY-143271
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 29 是一种有效的、具有口服活性的 RORγt 选择性反向激动剂 (IC50 : 21 nM)。RORγt inverse agonist 29 可用于皮肤炎症和银屑病等自身免疫性疾病的研究。
HY-P99563
HY-119658
INCB10820
CCR
Inflammation/Immunology
PF-4178903 (INCB10820) 是一种具有口服活性的双 CCR2 和 CCR5 拮抗剂,IC50 值分别为 3 nM 和 5.3 nM。PF-4178903 有望用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-P991272
HY-W545294
HY-155487
HY-153240
CXCR
Inflammation/Immunology
ACT-672125 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂,在人血液中的 IC50 值为 239 nM。 ACT-672125 对 hERG 具有活性,IC50 值为 18μM。 ACT-672125 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-N2335R
HY-E70233
HY-173236
HY-173326
HY-121662
HY-147578
HY-P991127
HY-169317
HY-169936
HY-20070
HY-12336
HY-114495
HY-169318
HY-169513
HY-147579
HY-12616
LPL Receptor
Cancer
ACT-209905 是一种 S1P1 受体 激动剂。ACT-209905 可以抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的生长和迁移。ACT-209905 还具有免疫调节活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-147374
HY-139605
HY-P991351
HY-131342
Btk
Inflammation/Immunology
BIIB068 是一种有效,选择性,可逆和具有口服活性的 BTK 抑制剂,IC50 为 1 nM,Kd 为 0.3 nM。BIIB068 对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。BIIB068 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-P3446A
HY-144882
HY-103435
Terrestrin A
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
Cancer
Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三苯化合物,具有强的抗氧化性能。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF-α,USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。
HY-101786
HY-P99568
HY-148335
HY-163312S
HY-113481A
HY-P991251
HY-P3507
HY-173317
HY-156565
HY-P10572
HY-158159
HY-P9952
HY-P99220
HY-163303
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-15 (Compound 97) 是一种选择性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂,对 TYK2-JH2 的 IC50 值 ≤ 10 nM。Tyk2-IN-15 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-151096
CXCR
Inflammation/Immunology
ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂, IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移,并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-139323
HY-151211
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-153951S
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂,对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-156565A
HY-139907
HY-139907B
HY-P3507A
HY-P5853
HY-144373
HY-101019
HY-174349
HY-E70286
HY-143486
HY-163796
HY-143485
HY-163314S
HY-133807
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 µM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-114170
HY-P991477
CXCR
Inflammation/Immunology
HFB-100204 是一种靶向 CXCR5 的人源单克隆抗体 (mAb)。HFB-100204 减少 hCXCR5 敲除小鼠血液和脾脏中的 CXCR5+ 免疫细胞,包括 B 细胞和 Tfh 细胞。HFB-100204 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-145943
HY-P99446
TACI-Ig; TACI-Fc 5
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
阿塞西普
Atacicept (TACI-Ig) 是一种重组融合蛋白,包含 TACI 受体的细胞外配体结合部分和人 IgG 的 Fc 部分。Atacicept 通过结合 B 淋巴细胞刺激剂和增殖诱导配体抑制 B 细胞刺激。Atacicept 可用于 B 细胞自身免疫性疾病的研究。
HY-152227
PROTACs
JAK
Inflammation/Immunology
PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性,DC50 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-P4040
HY-P99289
Antibody hLL 2
CD22
Inflammation/Immunology
Cancer
Epratuzumab (Antibody hLL 2) 是一种抗 CD22 IgG1 单克隆抗体。Epratuzumab 也是一种肿瘤显像剂和免疫调节剂。Epratuzumab 可诱导 CD22 磷酸化。Epratuzumab 已被用于研究非霍奇金淋巴瘤和一些自身免疫性疾病。
HY-130243
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂,可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
HY-163795
HY-155132
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-28 (compound 42) 是一种口服活性的 IRAK4 抑制剂 (ICIC50 =8.9 nM)。IRAK4-IN-28 对 IRAK4 具有结合亲和力,Kd 为 0.58 nM。IRAK4-IN-28 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-14518A
4-Aminofolic acid sodium; APGA sodium
Antifolate
Cancer
Aminopterin sodium (4-Aminofolic acid sodium)是一种抗肿瘤药物,具有免疫抑制活性。Aminopterin sodium通过抑制二氢叶酸还原酶的活性,阻断叶酸的代谢,从而影响核酸合成。Aminopterin sodium主要用于抑制急性淋巴细胞白血病和其他某些类型的癌症。Aminopterin sodium在临床上还用作免疫抑制剂,抑制自身免疫性疾病。
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk
JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK1 、2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-157746
HY-155833
HY-108829
HY-P99335
Anti-Human IL17A Recombinant Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Vunakizumab (Anti-Human IL17A Recombinant Antibody) 是一种重组的人源化 IgGκ 单克隆抗体,可以靶向 IL-17A 并抑制其与 IL-17 受体的相互作用。Vunakizumab 可用于研究银屑病关节炎、强直性脊柱炎、多发性硬化症和炎症性关节炎等自身免疫性疾病。
HY-149051
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BGB-8035 是一种口服有效,高选择性 BTK 抑制剂,对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-144881
HY-P99037
HY-170949
HY-142806
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1,化合物 1)。
HY-158338
HY-15771
ONO-4059; GS-4059
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-N2303
HY-173321
HY-156961
JAK
Inflammation/Immunology
GLPG3667是一种可逆的、ATP 竞争性且具有口服活性的 TYK2 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。GLPG3667 抑制 IFNα/pSTAT1,在人外周血单核细胞(PBMC)和全血测定中的 IC50 值分别为 70 nM 和 623 nM。GLPG3667 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力。
HY-142703
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 28 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1,化合物 6)。
HY-18620
HY-138281
Complement System
Inflammation/Immunology
Complement factor D-IN-2 是一种 complement factor D 的抑制剂。Complement factor D-IN-2 在替代补体途径的早期和关键时刻靶向 factor D 并抑制补体级联反应。Complement factor D-IN-2 可用于自身免疫疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2015130838A1 中的化合物 190。
HY-108829A
CTLA4lg (powder); BMS-188667 (powder)
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Abatacept (CTLA4lg; BMS-188667) powder 是一种可溶性融合蛋白,由人 CTLA4 的胞外结构域和人 IgG1 Fc 部分的片段 (铰链,CH2 和 3 结构域) 组成。Abatacept powder 是选择性 T 细胞共刺激调节剂,也是一种用于自身免疫性疾病的蛋白活性分子。
HY-15771A
ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
Btk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-147051
HY-148272
HY-135810
Desethylhydroxychloroquine
Influenza Virus
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-144032
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-9 (Compound 26) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.076 和 1.8 nM。Tyk2-IN-9 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-147576
HY-144031S
HY-163672
HY-117433
HY-120785
ROR
Inflammation/Immunology
SR1555 是一种特异性视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 反向激动剂,IC50 为 1 μM。SR1555 不仅能抑制 TH 17 细胞的发育和功能,还能增加 T 调节性细胞的出现次数,抑制 IL-17 的表达。SR1555 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-147577
HY-145373
Btk
Inflammation/Immunology
BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的 BTK 抑制剂,IC50 为 0.26 nM。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK,IC50 分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。BMS-986143 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-162490
ROR
Inflammation/Immunology
TF-S14 是一种 RORγt 的反向激动剂。TF-S14 通过与 RORγt 结合并抑制其活性,从而减少 Th17 细胞相关的细胞因子产生,包括 IL-17A,IL-21 和 IL-22。TF-S14 可用于自身免疫疾病和同种异体移植中排斥反应的研究。
HY-144087
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2-IN-11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC50 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-114419
KZR-616
Proteasome
Inflammation/Immunology
Zetomipzomib (KZR-616) 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50 : 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50 : 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
HY-173491
HY-114181
HY-153077
HY-114419A
KZR-616 maleate
Proteasome
Inflammation/Immunology
Zetomipzomib (KZR-616) maleate 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50 : 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50 : 131/179 nM=hLMP2/mLMP2)。Zetomipzomib maleate 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
HY-160412
SAR-441566; TNFα activity modulator 3
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Balinatunfib (SAR-441566) 是一种口服有效的 TNFR1 信号抑制剂。Balinatunfib 通过结合可溶性 TNFα (sTNFα ) 三聚体中心口袋,稳定非对称构象,阻断其与 TNFR1 结合 (但不影响 TNFR2),从而阻断下游通路。Balinatunfib 具有抗炎活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-W031727
HY-147584
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-14 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK 在分别由 B 细胞和骨髓细胞中的B细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-14 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022057894A1,化合物 1)。
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-P99385
HY-P1680
HY-107429
PF-04965842
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-162495
CCR
Inflammation/Immunology
IDOR-1117-2520 是一种有效的、选择性的 CCR6 拮抗剂。IDOR-1117-2520 在表达重组人 CCR6 的细胞中拮抗 CCL20 介导的钙流 (IC50 = 63 nM) 并抑制 β-arrestin 招募至人 CCR6 (IC50 = 30 nM)。IDOR-1117-2520 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-156409
JAK
Inflammation/Immunology
ABBV-712 是一种选择性的和口服有效的酪氨酸激酶 2 (TYK2 ) 抑制剂。ABBV-712 对 TYK2 JH2 、TYK2 细胞和人全血中的 EC50 分别为 0.01、0.19 和 0.17 μM。ABBV-712 具有抗炎活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-10405
Ro4402257; R1503
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-133807B
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Benpyrine 是 Benpyrine (HY-133807) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 μM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-P99414
HY-120785A
ROR
Inflammation/Immunology
SR1555 hydrochloride 是 SR1555 (HY-120785) 的盐酸盐形式。SR1555 hydrochloride 是视黄酸受体相关孤儿核受体 γ (RORγ ) 的反向激动剂,IC50 为 1 μM。SR1555 hydrochloride 可抑制促炎性 TH17 细胞的发育和功能,增加抗炎性 T 调节 (Treg) 细胞的频率。SR1555 hydrochloride 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-143721
HY-135810A
Desethylhydroxychloroquine oxalate
Influenza Virus
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-156622
HMC-C-01-A; MBS2320
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Leramistat (HMC-C-01-A; MBS2320) 是线粒体复合物 1 的抑制剂,参与细胞代谢免疫代谢调节。Leramistat 还抑制Thp1人单核细胞中 ATP 的产生 (IC50 : 0.63 μM)。Leramistat 抑制特应性皮炎等皮肤病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、癌症;还可以抑制破骨细胞介导的疾病。
HY-147581
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-11 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK在分别由B细胞和骨髓细胞中的 B 细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-11 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022063101A1,化合物 Z2)。
HY-151365
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.10 µM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-151363
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.17 μM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-141692
HY-133747
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
HY-112701
HY-141692A
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
IL-17 modulator 4 sulfate 是 IL-17 modulator 1 (HY-141535) 的前体。IL-17 modulator 1 是一种口服有效的 IL-17 modulator。IL-17 modulator 4 sulfate 有望用于 IL-17A 介导的疾病的研究,包括炎症,自身免疫性疾病,传染病,癌症和癌前综合征。
HY-111360
γ-secretase
Inflammation/Immunology
SPL-707 是口服有效的,选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a ) 抑制剂,对 hSPPL2a 的 IC50 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase ; IC50 =6.1 μM) 和 SPP (IC50 =3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。
HY-158024A
HY-124153
HY-P991274
HY-129624A
Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI ,PKC-βII ,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-15770
Integrin
Inflammation/Immunology
TR-14035 是一种具有口服活性的 α4 β7 /α4 β1 整合素 (α4 β7 /α4 β1 integrin ) 双重抑制剂,对 α4 β7 和 α4 β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。
HY-156677
METTL3
Cancer
STC-15 是一种具有口服活性的 RNA 甲基转移酶 METTL3 抑制剂,具有激活抗肿瘤免疫,重塑肿瘤微环境的活性。STC-15 通过激活与干扰素信号传导增加相关的抗癌免疫反应来抑制肿瘤生长,并与 T 细胞检查点阻断协同作用。STC-15 可用于增殖性疾病,如癌症和自身免疫性疾病的研究。
HY-107371
NSC95682
IRE1
Inflammation/Immunology
Cancer
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) (Compound 3-5) 是一种选择性和有效的 IRE-1α 抑制剂,其 IC50 值为 0.08 μM。6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 可用于与未折叠蛋白反应 (UPR) 相关疾病的研究,如癌症、自身免疫病等。
HY-143723
HY-P99009
RVT-1401; HBM9161; IMVT-1401
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
巴托利单抗
Batoclimab (RVT-1401) 是一种靶向 FcRn 的全人源化 IgG1 单克隆抗体。Batoclimab 对 FcRn 上的 IgG 结合位点具有高亲和力。Batoclimab 通过与 FcRn 上的 IgG 结合位点竞争性结合,进而阻断了 FcRn 介导的 IgG 的再循环,导致了 IgG 水平的降解和降低。Batoclimab 可用于重症肌无力、甲状腺眼病等自身免疫性疾病的研究。
HY-162754
Proteasome
Inflammation/Immunology
LMP7/LMP2-IN-1 (Compound 19) 是口服有效的免疫蛋白酶体亚基 LMP7 和 LMP2 的抑制剂,IC50 分别为 257 和 10 nM。LMP7/LMP2-IN-1 可减少抗体的产生,下调 NP-OVA 免疫小鼠脾脏生发中心 B 和血浆中的细胞,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-170663
HY-138990
Phospholipase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
GK563 是选择性的 Ca2+ -independent phospholipase A2 (GVIA iPLA2 ) 抑制剂,IC50 值为 1 nM。GK563 对 GVIA iPLA2 的活性是 GIVA cPLA2 的 22000 倍。GK563 减少由促炎细胞因子诱导的 β-cell 凋亡 ,这提高了 GK563 对抗自身免疫性疾病 (如 1 型糖尿病) 的可能性。
HY-135810S
HY-135810S1
HY-P10315
Q144-PLP(139-151)
Transmembrane Glycoprotein
Others
[Gln144]-PLP(139-151) 是一种实验性抗原,用于研究 T 细胞对自身抗原和非自身抗原的交叉反应性反应。[Gln144]-PLP(139-151) 通过与 T-cell Receptor (TCR ) 结合激活 T 细胞,从而引发免疫反应。[Gln144]-PLP(139-151) 可用于自身免疫性疾病调控的研究。
HY-129624
Ro 31-7549; Bis VIII
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Bisindolylmaleimide VIII (Ro 31-7549) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII 对 PKC-α,PKC-βI ,PKC-βII ,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-176273
ROR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 35 (Compound 22) 是一种 RORγt 反向激动剂,其 IC50 为 1.51 μM。RORγt inverse agonist 35 显著抑制人类 CD4+ T 细胞中 Th17 分化和促炎特性。RORγt inverse agonist 35 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病,例如银屑病、多发性硬化症和炎症性肠病 (IBD)。
HY-173301
PDHK
Inflammation/Immunology
Cancer
PDHK1-IN-3 (Compound 29) 是一种选择性 PDHK1 抑制剂,对 PDHK1 的 IC50 为 0.028 μM,对 PDHK2 的 IC50 为 0.120 μM。PDHK1-IN-3 通过与 PDHK1 中 Lys299 形成共价键,抑制 PDHK1 的活性。PDHK1-IN-3 可用于自身免疫性疾病、炎症性疾病及癌症的研究。
HY-153103
LRRK2
JAK
AMPK
Inflammation/Immunology
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2 (Wt) 、LRRK2 (G2019) 、TYK2 和 NUAK1 的抑制活性,其 IC50 值小于 10 nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。
HY-10320A
BIRB 796 hydrochloride
Autophagy
Raf
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
达马莫德盐酸盐
Doramapimod hydrochloride (BIRB 796 hydrochloride)是一种抗炎化合物,具有通过抑制p38 MAPK而发挥的生物活性。Doramapimod hydrochloride能显著抑制由LPS、LTA和PGN诱导的TNF-α和IL-1β的活性。Doramapimod hydrochloride对所有三种细菌毒素诱导的炎症表现出更强的抑制作用,与其它化合物的效果相比表现更为显著。Doramapimod hydrochloride可用于自身免疫疾病的研究。
HY-143716
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-1 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究J AK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 002)。
HY-173298
PDHK
Inflammation/Immunology
Cancer
PDHK1-IN-2 (Compound 24) 是一种 ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 1/2 (PDHK1/2 ) 双抑制剂,对 PDHK1 的 IC50 为 0.007 μM,对 PDHK2 的 IC50 为 0.015 μM 。PDHK1-IN-2 可调节免疫细胞代谢和纠正线粒体功能障碍,有望用于自身免疫性疾病、炎症性疾病及癌症等的研究。
HY-162011
EBI2/GPR183
Inflammation/Immunology
GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂,具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1,MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-143865
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 2 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 2 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175225A1,化合物 1)。
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P5378
Cathepsin S substrate
Ser/Thr Protease
Others
Ac-KQKLR-AMC (Cathepsin S substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 S 是一种半胱氨酸蛋白酶,参与自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、癌症、肥胖及相关疾病的发病机制。该肽是用 AMC 荧光标记的组织蛋白酶 S 底物 (Ex/Em=354 nm/442 nm)。它可用于测量组织蛋白酶 S 活性。)
HY-146727
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3 抑制剂,IC50 值为1.7 nM,具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍),共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖,是研究自身免疫 性疾病的有效工具。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-107429R
PF-04965842 (Standard)
Reference Standards
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (Standard)是 Abrocitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-101762
HY-143719
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-4 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-4 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,化合物 003)。
HY-143720
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-5 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-5 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,实施例 35)。
HY-139567
HY-18620R
HY-143717
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 004)。
HY-143718
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-3 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-3 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 009)。
HY-10405R
Ro4402257 (Standard); R1503 (Standard)
Reference Standards
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Pamapimod (Standard)是 Pamapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-149331
TNF Receptor
Caspase
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-11 (Compound 10) 是一种 TNF-α 抑制剂,KD 值为 12.06 μM。 TNF-α-IN-11 与 TNF-α 结合并阻断 TNF-α 触发的 caspase 和 NF-κB 信号通路的激活。TNF-α-IN-11 抑制 IκBα 的磷酸化以及 NF κB p65 的核转位。TNF-α-IN-11 可用于 TNF-α 介导的自身免疫性疾病的研究。
HY-143864
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 1 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 1 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175223A1,化合物 22)。
HY-P10497
Bacterial
Others
EBV BZLF1 (190-197) 是一种免疫显性 CEF 控制肽,源自 Epstein-Barr 病毒 (EBV)。EBV BZLF1 (190-197) 是 CD8+ T 细胞的合适表位,可用于刺激 IFNg 的释放。EBV BZLF1 (190-197) 的 CD8 阳性的细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应具有多样性,并且能够交叉识别来自宿主自身蛋白和细菌蛋白的类似肽段。EBV BZLF1 (190-197) 可用于自身免疫疾病的研究。
HY-P10469
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
NBD-2 是 NF-κB 信号通路中的 NEMO-IKKα/β 相互作用的抑制剂。NBD-2 能够在体外和体内环境中特异性地抑制典型 NF-κB 信号通路,减少由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应,NBD-2 展现出显著的抗炎活性。NBD-2 可用于 NF-κB 信号通路相关疾病研究,包括自身免疫性疾病,癌症等。
HY-111164
p38 MAPK
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
CBS-3595 是 p38 MAP kinase 和 phosphodiesterase 4 的双重抑制剂,具有抗炎和抗过敏痛的活性。CBS-3595 能降低大鼠体内促炎细胞因子 IL-6 的产生,同时增加抗炎细胞因子 IL-10 的水平。CBS-3595 能减少 Complete Freund’s adjuvant (CFA) (HY-153808) 诱导的关节炎大鼠模型中爪部水肿的形成。CBS-3595 有望用于自身免疫疾病的研究。
HY-154825
HY-176456
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
PARP14 inhibitor 2 (Compound 3) 是一种具有口服活性且高选择性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <30 nM。PARP14 inhibitor 2 能够抑制 PARP14 的单 ADP 核糖基转移酶活性,并调节 IFN-γ 和 IL-4 信号传导,逆转促肿瘤巨噬细胞极化,抑制抗肿瘤炎症反应。PARP14 inhibitor 2 有望用于与 PARP14 相关疾病的研究,如肿瘤、特应性皮炎和自身免疫性疾病等。
HY-145492
N-(3-Oxo-7Z-tetradecenoyl)-L-homoserine lactone
Others
Inflammation/Immunology
Δ7(Z)-C14-HSL (Compound 12) 是一种免疫抑制剂,能抑制小鼠脾细胞增殖 IC50 17 μM。Δ7(Z)-C14-HSL 可以用于进一步研究其作为 TNF-R 驱动型免疫疾病(尤其是如银屑病、类风湿性关节炎和1型糖尿病等自身免疫性疾病)分子作用机制的潜力。
HY-13764A
HY-W777442
Isotope-Labeled Compounds
Influenza Virus
Parasite
Infection
Cletoquine-d4 Oxalate 是 Cletoquine (oxalate) (HY-135810A) 的氘代物。Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-N10574
Bacterial
Metabolic Disease
Cancer
Queuine 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物,可整合至真核生物 tRNA。Queuine 促进 tRNA 修饰,影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine 缺失,可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化,促进 Warburg 代谢,伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine 可用于自身免疫疾病(如多发性硬化症实验模型)及癌症代谢调控,其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-163749
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-8 (Compound 15b) 是一种有效的干扰素基因刺激因子 (STING ) 抑制剂,对人的 IC50 值为 0.121 μM,小鼠的IC50 值为 0.033 μM。STING-IN-8 抑制 MSA -2 (HY-136927) 或 2’,3’ -cGAMP (HY-100564) 刺激 STING 信号传导和人、小鼠细胞中的免疫炎症细胞因子水平。STING-IN-8 在 STING 相关炎症和自身免疫性疾病领域的研究前景广阔。
HY-14370
LPL Receptor
Others
Inflammation/Immunology
LX2931 是一种 Sphingosine 1-Phosphate Lyase (S1PL ) 的抑制剂。LX2931 通过增加细胞内和细胞外 S1P 的水平来发挥作用。S1PL 活性的降低导致组织 S1P 含量的显著增加,特别是在淋巴组织中,这可能导致淋巴细胞从次级免疫组织中出逃受到限制,从而在外围循环中产生淋巴细胞减少和免疫抑制的效果。LX2931 可用于自身免疫性疾病的治疗研究,特别是类风湿关节炎。
HY-142950
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1] 。
HY-10405S
HY-125099
HY-117287
HY-158036
PROTACs
STING
Others
Inflammation/Immunology
PROTAC STING Degrader-2 是一种针对 Stimulator of interferon genes (STING ) 的蛋白质降解剂 (DC50 =0.53 μM)。PROTAC STING Degrader-2 通过共价结合的方式,与 STING 蛋白和 E3 泛素连接酶同时结合,诱导 STING 蛋白的降解。PROTAC STING Degrader-2 可以用于研究 STING 在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用 (PINK: STING binder (HY-145009); Blue: VHL ligand (HY-164043); Black: linker)。
HY-141692B
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
(R)-IL-17 modulator 4 是 IL-17 modulator 4 (HY-141692) 的 R 构型形式。 IL-17 modulator 4 是 IL-17 modulator 1 (HY-141535) 的前体。IL-17 modulator 1 是一种口服有效的 IL-17 modulator。IL-17 modulator 4 有望用于 IL-17A 介导的疾病的研究,包括炎症,自身免疫性疾病,传染病,癌症和癌前综合征。
HY-142949
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 4) [1] 。
HY-142677
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
PI3K-IN-27 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K 属于脂质信号激酶大家族,在细胞生长、分化、迁移和细胞凋亡 apoptosis 等细胞过程中起关键作用。PI3K-IN-27 具有研究癌症和炎症等过度增殖性疾病或免疫和自身免疫性疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021233227A1,化合物 1)。
HY-125099A
Protein Arginine Deiminase
Inflammation/Immunology
Cancer
AFM-30a hydrochloride 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂,具有出色的 PAD2 选择性。AFM-30a hydrochloride 与 PAD2 结合的 EC50 值为 9.5 μM。AFM-30a hydrochloride 还抑制 H3 瓜氨酸化,EC50 值为 0.4 μM。AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎的研究。
HY-N10574A
Others
Metabolic Disease
Cancer
Queuine dihydrochloride 是 tRNA 鸟嘌呤转糖基酶 (TGT ) 的选择性底物,可整合至真核生物 tRNA。Queuine dihydrochloride 促进 tRNA 修饰,影响线粒体功能与 Warburg 代谢表型。如 Queuine dihydrochloride 缺失,可增强有氧糖酵解、抑制氧化磷酸化,促进 Warburg 代谢,伴随氨和乳酸生成增加以及乳酸脱氢酶活性升高。Queuine dihydrochloride 可用于自身免疫疾病(如多发性硬化症实验模型)及癌症代谢调控,其缺乏与肿瘤细胞 tRNA 低修饰有关。
HY-150751
ODN A151
Toll-like Receptor (TLR)
AIM2
Inflammation/Immunology
ODN TTAGGG (A151),抑制性寡核苷酸 (ODN),是一种 TLR9 、AIM2 和 cGAS 拮抗剂。ODN TTAGGG 具有免疫抑制作用,可以通过与 DNA 竞争的方式抑制 AIM2 炎性体激活,以及 cGAS 的活化。 ODN TTAGGG 可用于红斑狼疮等相关自身免疫性疾病的研究。ODN TTAGGG 序列:5'-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-3'。
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-150751C
ODN A151 sodium
AIM2
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
ODN TTAGGG sodium,抑制性寡核苷酸 (ODN),是一种 TLR9 、AIM2 和 cGAS 拮抗剂。ODN TTAGGG sodium 具有免疫抑制作用,可以通过与 DNA 竞争的方式抑制 AIM2 炎性体激活,以及 cGAS 的活化。 ODN TTAGGG sodium 可用于红斑狼疮等相关自身免疫性疾病的研究。ODN TTAGGG 序列:5'-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-3'。
HY-145770
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-P99315
BG 9588; Anti-Human CD40L Recombinant Antibody; Hu5c8
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
卢利珠单抗
Ruplizumab (BG 9588) 是一种人源化抗 CD40L IgG1κ 单克隆抗体。Ruplizumab 通过与 CD40L 结合阻断其与 CD40 受体的相互作用,抑制 T-B 细胞共刺激信号并通过 Fc 段介导活化 T 细胞耗竭,从而发挥免疫抑制作用。Ruplizumab 可用于系统性红斑狼疮、器官移植排斥反应和自身免疫性疾病的研究。推荐同型对照为人 IgG1 kappa,同型对照 (HY-P99001)。
HY-B1077
HY-145696
PROTACs
JAK
Inflammation/Immunology
Cancer
SJ10542 是一种有效的和选择性的 JAK2/3 PROTAC 降解剂。SJ10542 在 PDX 细胞 SJBALL020589 中对 JAK2 和 JAK3 的 DC50 分别为 14 和 11 nM。SJ10542 具有抗肿瘤活性,可用于血液恶性肿瘤和自身免疫性疾病的研究。(Pink: Target protein ligand (HY-47073); Black: Linker (HY-W251248); Blue: E3 ligase ligand (HY-W890189); E3 ligase ligand+Linker (HY-176425))
HY-108601A
PKC
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα ,PKCβI ,PKCβII ,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-165428
CXCR
Arrestin
Inflammation/Immunology
SCH-900875 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 CXCR3 receptor 抑制剂,对 CXCR1 和 CXCR2 receptor 也有很高的选择性。SCH-900875 与 CXCR3 结合,阻断配体 CXCL9、CXCL10 和 CXCL11 的结合,抑制下游 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路,抑制炎症细胞迁移。SCH-900875 有望用于自身免疫性疾病 (类风湿性关节炎、多发性硬化症) 和炎症性疾病 (牛皮癣、炎症性肠病)的研究。
HY-172590
HY-145773
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145772
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-21 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 4.99 μM。PD-1/PD-L1-IN-21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-P99638
ALXN-1720
Complement System
Inflammation/Immunology
Gefurulimab (ALXN-1720) 是一种高亲和力、靶向补体蛋白 C5 的抗体抑制剂,可特异性结合 C5 并抑制其裂解为 C5a 和 C5b。Gefurulimab 能阻断补体末端通路激活,减少炎症损伤。Gefurulimab 能有效降低膜攻击复合物 (MAC ) 形成,具有良好的药代动力学特性。Gefurulimab 可用于研究 IgA 肾病、狼疮性肾炎、重症肌无力等补体系统异常激活相关的肾脏和自身免疫性疾病。
HY-16734A
MT-1303 hydrochloride
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) hydrochloride 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod hydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1 ) 激动剂,旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod hydrochloride 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-W754025
VD/VDR
Others
Pre-vitamin D3 decanoate 是一种维生素 D3 的衍生物,在体内可以转化为活性形式的维生素 D。Pre-vitamin D3 decanoate 在肝脏首先被转化为 25-羟维生素 D3,然后进一步在肾脏转化为 1,25-二羟维生素 D3。Pre-vitamin D3 decanoate 在制剂过程中,维生素 D3 可能与配方中的甘油三酯发生转酯化反应,形成酯类化合物,这种酯化影响维生素 D3 的稳定性和生物利用度。Pre-vitamin D3 decanoate 可用于维生素 D 相关的某些疾病 (如骨质疏松症,自身免疫疾病和某些癌症) 的研究。
HY-148908
HY-16734
MT-1303
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod 是一种具有口服活性,高选择性的鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1 ) 激动剂,旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-P10935
5-MP
Amyloid-β
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER 可减少慢性炎症,缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-174136
STING
Inflammation/Immunology
STING Degrader-2 (Compound SI-43) 是一种 STING 抑制剂和突变体特异性降解剂。STING Degrader-2 能有效抑制 cGAMP 诱导的 STING 激活,并显著减少 IFN-β 和 CXCL-10 的释放。通过结合 STING 二聚体的两个口袋抑制其活性,并诱导突变体 STING S154 和 STING M155 的蛋白酶体非依赖性降解 (DC50 值分别为 0.31 和 0.76 μM)。STING Degrader-2 可用于 STING 相关的自身免疫疾病的研究。
HY-P10935A
5-MP TFA
Amyloid-β
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) TFA 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER TFA 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER TFA 可减少慢性炎症,缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER TFA 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-137007
HY-108601
PKC
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-18303
Src
VEGFR
p38 MAPK
JAK
Inflammation/Immunology
AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC50 =0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2 、p38α 、p38α 、Jak3 、MLR 和 IL-2 ,IC50 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF-β) 等细胞因子的产生,发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。
HY-P99459
BG 9924; TT-47
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
贝奈西普
Baminercept (BG 9924) 是一种抗淋巴毒素 β 受体 (LTβR ) IgG 融合蛋白 (LTβR-Ig)。Baminercept 可选择性结合 LTβR 的配体 LTα/β 异三聚体及 LIGHT,阻断 LTβR 信号通路,抑制 CXCL13 等趋化因子表达。Baminercept 能够调节外周血 B 细胞和 T 细胞亚群,减少 IFN 诱导基因的转录,从而抑制淋巴组织中高内皮微静脉和网状结构的形成,影响免疫细胞迁移。Baminercept 可用于原发性干燥综合征 (pSS)、类风湿关节炎 (RA) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-B1077R
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98%; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester, in ethanol, 98%
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
Others
omega-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98% 是一种罕见的多不饱和脂肪酸,在膳食来源中含量极少。众所周知,ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要,它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中,ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶,Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶,IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
HY-163962
PROTACs
Btk
Inflammation/Immunology
L18I 是一种靶向 Btk 的 PROTAC,可减轻自身免疫疾病的炎症,如 BM12脾细胞诱发的狼疮症状。L18I 由 PROTAC 靶蛋白配体 IBT6A (HY-13036A)(red part)、PROTAC Linker Propargyl-PEG3-alcohol (HY-41921)(balck part)和 E3 泛素连接酶配体 Lenalidomide-Br (HY-43722)(blue part)组成,其中靶蛋白配体的活性对照是 IBT6A-CO-ethyne (HY-163963),E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Lenalidomide-C3-PEG3-N3 (HY-163964)。
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-154974
Liposome
Cancer
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞),可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-156466
STAT
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC50 =0.06 nM,TYK2 JH2 ),对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC50 =9.85 nM,TYK1 JH2 )。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象,抑制 JH1 催化结构域活性,阻断 IFNα 、IL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ 、IL-23 ) 的产生,减少免疫细胞活化,对 JAK1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症,降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-L156
669 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 669 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L164
1,633 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,633种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L161
1,050 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,050 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L210
1,633 compounds
类风湿性关节炎(Rheumatoid Arthritis, RA)是一种是一种以持续性关节炎症为特征的自身免疫性疾病,RA 的病理表现为免疫细胞浸润、滑膜内膜增生、血管翳形成以及关节软骨和骨骼的破坏,具有高致残性。由于长期的慢性炎症,RA 不仅严重影响患者的生活质量,还可能损害多个器官,导致肺部疾病、心血管疾病、恶性肿瘤等。RA 的发病机制复杂,涉及遗传、环境、免疫等多个因素。尽管目前已有一些药物比如非甾体抗炎药,皮质类固醇激素等被批准用于临床,但然而仍存在一些问题如部分患者治疗效果不佳,以及可能存在不良反应。随着高通量筛选技术的发展,通过筛选JAK、CCR、MEK、MMP等靶向化合物,可能有助于开发出更加有效的抗 RA 药物。
MCE 收录了 1,633 个具有明确或潜在抗类风湿性关节炎活性的小分子化合物,是研究类风湿性关节炎相关病理机制或进行相关药物开发的重要工具。
HY-L024
767 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 767 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L175
108 compounds
炎症小体是自然免疫反应的经典模式识别受体。炎症小体是多聚体蛋白质复合物,可调节炎症反应和焦亡细胞死亡,以发挥宿主对微生物的防御作用。炎症小体传感器与衔接蛋白相关,激活炎性半胱天冬酶-1,使炎性细胞因子的释放并诱导细胞死亡,赋予宿主对病原体的防御。NLRP1,NLRP3,NLRC4,AIM2和pyrin 等被认为是典型的炎症小体,因为它们将半胱天冬酶原-1转化为催化活性辣椒酶-1。除传染病外,炎症小体的重要性还与各种临床疾病有关,例如自身炎症性疾病,神经变性和代谢紊乱以及癌症的发展。因此,需要严格调节炎症小体的激活及其功能,以避免在诱导病原体杀死炎症反应的同时意外的宿主组织损伤。
MCE 收录了 108 种炎症小体相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L014
1,210 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100,NF-κB1 p50/p105,c-Rel,RelA/p65,和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达,影响广泛的生物学过程,包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外,NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制,如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 1,210 个 NF-κB 信号通路相关的产品,可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W355779
Tyrosylprolylglutaminylprolylglutamine
Native Proteins
麦醇溶蛋白
Gliadins (Tyrosylprolylglutaminylprolylglutamine) 包含富含谷氨酰胺和脯氨酸的单体蛋白家族,在在乳糜泻等自身免疫性疾病中发挥作用。
HY-14519B
Amethopterin hydrate; CL14377 hydrate; WR19039 hydrate
Cell Assay Reagents
甲氨蝶呤 水合物
Methotrexate hydrate 是一种影响细胞增长和分裂的物质。它通常用于防治某些疾病,尤其是癌症和自身免疫性疾病。它通过抑制细胞合成DNA的过程来发挥作用。
HY-125139
ω-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98%; (all-Z)-8,11,14,17-Eicosatetraenoic acid ethyl ester, in ethanol, 98%
Drug Delivery
omega-3 Arachidonic acid ethyl ester, in ethanol, 98% 是一种罕见的多不饱和脂肪酸,在膳食来源中含量极少。众所周知,ω-3 脂肪酸对婴儿的生长发育至关重要,它们可以预防心脏病、血栓形成、高血压以及炎症和自身免疫性疾病。在人血小板膜中,ω-3 花生四烯酸抑制花生四烯酰辅酶 A 合成酶,Ki 为 14 μM。它还抑制小牛脑提取物中的花生四烯酰辅酶 A 合成酶,IC50 值约为 5 μM。 ω-3 花生四烯酸乙酯是游离酸的亲脂性更高的形式。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3507
HY-P3507A
HY-P1680
HY-120794
HY-P3446A
HY-P10572
HY-P5853
HY-P4040
HY-P10492
Peptides
Others
Metabolic Disease
Tregitope 289 是一种从免疫球蛋白 G (IgG) 的 Fc 区域衍生的肽,是一种高度保守的 T 细胞表位,能够刺激自然调节性 T 细胞的扩增。Tregitope 289 与 1 型糖尿病 (T1D) 抗原共同递送可以延迟高血糖的发展,降低 NOD 鼠模型中糖尿病的发病率。Tregitope 289 可用于 T1D 和其他自身免疫疾病的研究。
HY-P10315
Q144-PLP(139-151)
Transmembrane Glycoprotein
Others
[Gln144]-PLP(139-151) 是一种实验性抗原,用于研究 T 细胞对自身抗原和非自身抗原的交叉反应性反应。[Gln144]-PLP(139-151) 通过与 T-cell Receptor (TCR ) 结合激活 T 细胞,从而引发免疫反应。[Gln144]-PLP(139-151) 可用于自身免疫性疾病调控的研究。
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P5378
Cathepsin S substrate
Ser/Thr Protease
Others
Ac-KQKLR-AMC (Cathepsin S substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 S 是一种半胱氨酸蛋白酶,参与自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、癌症、肥胖及相关疾病的发病机制。该肽是用 AMC 荧光标记的组织蛋白酶 S 底物 (Ex/Em=354 nm/442 nm)。它可用于测量组织蛋白酶 S 活性。)
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P10497
Bacterial
Others
EBV BZLF1 (190-197) 是一种免疫显性 CEF 控制肽,源自 Epstein-Barr 病毒 (EBV)。EBV BZLF1 (190-197) 是 CD8+ T 细胞的合适表位,可用于刺激 IFNg 的释放。EBV BZLF1 (190-197) 的 CD8 阳性的细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应具有多样性,并且能够交叉识别来自宿主自身蛋白和细菌蛋白的类似肽段。EBV BZLF1 (190-197) 可用于自身免疫疾病的研究。
HY-P10469
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
NBD-2 是 NF-κB 信号通路中的 NEMO-IKKα/β 相互作用的抑制剂。NBD-2 能够在体外和体内环境中特异性地抑制典型 NF-κB 信号通路,减少由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应,NBD-2 展现出显著的抗炎活性。NBD-2 可用于 NF-κB 信号通路相关疾病研究,包括自身免疫性疾病,癌症等。
HY-P5488
Peptides
Others
BDC2.5 Mimotope 1040-63 是一种有生物活性的肽。(TCR转基因模型(BDC2.5)模拟表位用于1型糖尿病(T1D)研究。 T1D 是一种自身免疫性疾病,其中 T 细胞介导对胰岛 b 细胞的损伤。 T1D 是由产生胰岛素的细胞的自身反应性 T 细胞破坏引起的。 BDC2.5模拟表位用于支持抗原肽向胰岛自身抗原特异性T细胞的抗原呈递的研究。)
HY-P10525
Peptides
Neurological Disease
MBP Ac1-9 (4Y) 是一种合成肽,来源于髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的一个片段,并且经过了特定的化学修饰。MBP Ac1-9 (4Y) 能够与 MHC II 类分子 I-Au 形成复合物,并且激活特定的 T 细胞受体 (TCR),从而在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的发病机制中发挥作用。MBP Ac1-9 (4Y) 可用于研究自身免疫性疾病,特别是那些涉及中枢神经系统的疾病,如多发性硬化症。
HY-P10935
5-MP
Amyloid-β
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER 可减少慢性炎症,缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-P10935A
5-MP TFA
Amyloid-β
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Amilo-5MER (5-MP) TFA 是一种具有口服活性和选择性的血清淀粉样蛋白 A (SAA ) 抑制剂。Amilo-5MER TFA 特异性抑制 SAA 活化细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的释放。Amilo-5MER TFA 可减少慢性炎症,缓解类风湿性关节炎 (RA)、炎症性肠病 (IBD) 和多发性硬化症 (MS) 等疾病的症状。Amilo-5MER TFA 有望用于自身免疫性疾病和慢性炎症性疾病的研究。
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白酶是一类球状溶酶体蛋白酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-144031S
Tyk2-IN-8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 的 IC50 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK1-JH1,IC50 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-117287
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-163312S
Tyk2-IN-18-d5 (Compound 13) 是氘代的 TYK2 抑制剂,靶向 JH2 结构域。Tyk2-IN-18-d5可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-153951S
BTK-IN-26 (compound 18) 是一种有效的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 及其 C481 突变体的抑制剂,对 BTK 和 BTK C481S 的 IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。 BTK-IN-26 可用于癌症和自身免疫性疾病研究。
HY-163314S
Tyk2-IN-18-d3 (Compound 18) 是一种 Tyk2 抑制剂, 其对 IL-23 和 IFNα 的IC50 值均为 < 30 nM。Tyk2-IN-18-d3 可以用于自身免疫疾病的研究。
HY-135810S
Cletoquine-d4 是 Cletoquine 氘代物。Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-135810S1
Cletoquine-d4 -1 是 Cletoquine 的氘代物。Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine
HY-W777442
Cletoquine-d4 Oxalate 是 Cletoquine (oxalate) (HY-135810A) 的氘代物。Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-10405S
Pamapimod-d4 是 Pamapimod 的氘代物。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148908
叠氮化物
TNF-α-IN-8 (compound I-42) 是一种 TNF-α 抑制剂。TNF-α-IN-8 是一种异吲哚-亚胺化合物。TNF-α-IN-8 可用于肿瘤、心脏病、骨质疏松、炎症、过敏和自身免疫性疾病的研究。TNF-α-IN-8 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W409806
胆固醇
Cholesterylamine 是一种阳离子脂质。Cholesterylamine 可用于药物递送。Cholesterylamine 可用于自身免疫性疾病和过敏研究。
HY-150751
ODN A151
CpG寡核苷酸
ODN TTAGGG (A151),抑制性寡核苷酸 (ODN),是一种 TLR9 、AIM2 和 cGAS 拮抗剂。ODN TTAGGG 具有免疫抑制作用,可以通过与 DNA 竞争的方式抑制 AIM2 炎性体激活,以及 cGAS 的活化。 ODN TTAGGG 可用于红斑狼疮等相关自身免疫性疾病的研究。ODN TTAGGG 序列:5'-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-3'。
HY-150751C
ODN A151 sodium
CpG寡核苷酸
ODN TTAGGG sodium,抑制性寡核苷酸 (ODN),是一种 TLR9 、AIM2 和 cGAS 拮抗剂。ODN TTAGGG sodium 具有免疫抑制作用,可以通过与 DNA 竞争的方式抑制 AIM2 炎性体激活,以及 cGAS 的活化。 ODN TTAGGG sodium 可用于红斑狼疮等相关自身免疫性疾病的研究。ODN TTAGGG 序列:5'-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-T-T-A-G-G-G-3'。
HY-154974
阳离子脂质
LNP Lipid-8 (11-A-M) 是一种可电离的单尾多头脂质,可作为脂质纳米颗粒 (LNP) 将 siRNA 递送到 T 细胞而不靶向配体。LNP Lipid-8 对 T 细胞的选择性高于肝细胞等其他细胞类型。LNP Lipid-8 通过内源性脂质转运途径选择性递送 siRNA/sgRNA 至 T 细胞 (尤其是 CD8+ T细胞),可通过内吞作用进入细胞并释放 RNA,实现基因沉默。LNP Lipid-8 装载 GFP 的 siRNA (siGFP) 在小鼠模型中显著导致 GFP 基因沉默。LNP Lipid-8 在细胞和动物体内均表现出良好的功效和安全性,无明显肝靶向性及毒性。LNP Lipid-8 可用于肿瘤免疫治疗、T 细胞介导的自身免疫性疾病等领域的 RNA 递送研究。
HY-160577
阳离子脂质
DOG-IM4 可用于合成纳米颗粒,递送抗原编码核酸。可用于尝试靶向自身免疫性疾病、罕见血液或代谢疾病、过敏、癌症或传染病。
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