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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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生化试剂

2

多肽产品

3

抗体抑制剂

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3

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-135910
    3,4-Dehydro Cilostazol

    OPC-13015

    		 Drug Metabolite Cardiovascular Disease Cancer
    3,4-Dehydro Cilostazol (OPC-13015) 是西洛他唑 (Cilostazol; CLZ; HY-17464) 的活性代谢产物。3,4-Dehydro Cilostazol 可用于药代动力学研究。
    3,4-Dehydro Cilostazol
  • HY-138216
    Despropylene gatifloxacin

    		Bacterial Infection
    脱丙烯加替沙星杂质2；3-喹啉甲酸, 7-[(2-氨基乙基)氨基]-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代- Despropylene gatifloxacin 是 AM-1155 (HY-10581) 的代谢产物。AM-1155 具有较强的抗菌活性和良好的药代动力学。
    Despropylene gatifloxacin
  • HY-136336
    Tofacitinib metabolite-1
    1 篇文献验证

    		 Drug Metabolite Others
    Tofacitinib metabolite-1 是 Tofacitinib 的代谢物, JAK 抑制剂。Tofacitinib metabolite-1 可用于 Tofacitinib 的药动力学和代谢研究。
    Tofacitinib metabolite-1
  • HY-113018A
    (S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide

    (S)-Ibuprofen glucuronide

    		 Others Inflammation/Immunology
    (S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide ((S)-Ibuprofen glucuronide) 是一种用于研究 S -布洛芬代谢和药代动力学的化合物，S-布洛芬是一种非甾体抗炎药。(S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide 是 S-布洛芬在肝脏中产生的酰基葡萄糖醛酸代谢产物。
    (S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide
  • HY-155652
    ABCG2-IN-1

    		BCRP Cancer
    ABCG2-IN-1（化合物 K2）是一种 Ko143 类似物，是一种具有口服活性的 ABCG2 抑制剂，IC50 为 0.13 μM。ABCG2-IN-1 在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。
    ABCG2-IN-1
  • HY-143316
    NPR-C activator 1

    		Others Neurological Disease
    NPR-C activator 1 (Compound 1) 是利钠肽受体 C (NPR-C) 的有效激活剂。C型利钠肽（CNP）参与血管稳态的调节。NPR-C activator 1 被鉴定为一种有效的激动剂 (EC50 ∼ 1 μM)，具有良好的体内药代动力学特性。
    NPR-C activator 1
  • HY-146662
    HPGDS inhibitor 3

    		PGE synthase Inflammation/Immunology
    HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂，IC50 为 9.4 nM，EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性，在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好，且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
    HPGDS inhibitor 3
  • HY-115494
    Neladenoson dalanate hydrochloride

    Neladenoson bialanate hydrochloride; BAY-1067197 hydrochloride

    		 Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 盐酸盐是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体，具有口服活性。Neladenoson dalanate hydrochloride 具有良好的药代动力学和安全性，可用于慢性心脏疾病的研究。
    Neladenoson dalanate hydrochloride
  • HY-123353
    Neladenoson dalanate

    Neladenoson bialanate; BAY-1067197

    		 Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体，具有口服活性。Neladenoson dalanate 具有良好的药代动力学和安全性，可用于慢性心脏疾病的研究。
    Neladenoson dalanate
  • HY-153701
    JAK-IN-26

    		JAK Cancer
    JAK-IN-26 (compound 2）是一种口服活性 JAK 抑制剂，具有良好的药代动力学特征。JAK-IN-26 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50=17.2 nM)。
    JAK-IN-26
  • HY-158119
    Ac-PSMA-trillium

    		PSMA Cancer
    Ac-PSMA-trillium 是 PSMA 的靶向化合物，由 PSMA 靶向分子 (PSMA binder)、Macropa 螯合分子，和调节药代动力学的基团 (PK modifier) 组成。Ac-PSMA-trillium 是 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254) 的非放射性形式，具有改善的 PSMA 靶向效果和药代动力学特性。PSMA-trillium 可以通过 Macropa 螯合分子结合 Ac，或放射性同位素 225Actinium。Actinium-225-PSMA-Trillium 是转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的有效抑制剂。
    Ac-PSMA-trillium
  • HY-157014
    TPT-004

    		Tryptophan Hydroxylase Cancer
    TPT-004 是一种 TPH 抑制剂。TPT-004 具有优异的药代动力学和药效学特性。TPT-004 在外周血清素衰减和结直肠肿瘤生长的临床前模型中也具有良好的疗效。
    TPT-004
  • HY-139743
    Aditoprime

    Aditoprim

    		 Antifolate Bacterial Infection
    Aditoprime (Aditoprim) 是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime 抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌 DHFR 的 IC50 分别为 47 和 520 nM。Aditoprime 具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学。
    Aditoprime
  • HY-133018A
    HCV-IN-7 hydrochloride

    		HCV Cancer
    HCV-IN-7 hydrochloride 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂，IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 hydrochloride 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征，并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 hydrochloride 具有抗病毒活性。
    HCV-IN-7 hydrochloride
  • HY-133018
    HCV-IN-7

    		HCV Infection
    HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂，IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征，并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。
    HCV-IN-7
  • HY-143747
    Cap-dependent endonuclease-IN-5

    		Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-5 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-5 能很好地抑制流感病毒，和/或具有更低的细胞毒性、更好的体内药代动力学特性和体内药效学特性 (信息摘自专利 WO2020078401A1，化合物 13-1)。
    Cap-dependent endonuclease-IN-5
  • HY-144437
    ALK5-IN-9

    		TGF-β Receptor Cancer
    ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性，IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
    ALK5-IN-9
  • HY-144660
    AChE-IN-7

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-7 (Compound 16) 是一种选择性和有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂 (eeAChE IC50 = 0.045 μM；eeBuChE IC50 = 19.68 μM)。AChE-IN-7 在体内和体外都是安全的，并显示出良好的整体药代动力学性能和高生物利用度 (F = 55.5%)。AChE-IN-7 还具有高 BBB 渗透性。
    AChE-IN-7
  • HY-10096
    TCS2002

    		GSK-3 Neurological Disease
    TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征，且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
    TCS2002
  • HY-15738
    GNF-5
    3 篇文献验证

    		 Bcr-Abl Cancer
    GNF-5 是 GNF-2 的 n -羟乙基羧酰胺类似物，是一种 Bcr-Abl 抑制剂，具有口服活性。GNF-5 具有 Bcr-Abl 抑制活性，其 IC50 值为 0.22 μ M。GNF-5 具有良好的药代动力学特性。GNF-5 可用于多种癌症如慢性粒细胞白血病 (Chronic myelogenous leukemia, CML) 和乳腺癌的研究。
    GNF-5
  • HY-143889
    Senexin C

    		CDK Cancer
    Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
    Senexin C
  • HY-153699
    SHP2-IN-14

    		SHP2 Cancer
    SHP2-IN-14 (compound 27) 是一种口服有效的 SHP2 变构抑制剂 (IC50=7 nM)，具有抗肿瘤活性。SHP2-IN-14 可抑制 NCI-H358 荷瘤小鼠的肿瘤进展，表现出良好的药代动力学特征和安全性。
    SHP2-IN-14
  • HY-18071
    BI-9627
    1 篇文献验证

    		 Na+/H+ Exchanger (NHE) Cardiovascular Disease
    BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂，在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍，对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力，在大鼠和犬体内良好的药代动力学，在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
    BI-9627
  • HY-18071A
    BI-9627 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Na+/H+ Exchanger (NHE) Cardiovascular Disease
    BI-9627 hydrochloride 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂，在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 hydrochloride 对 NHE2 的选择性大于 30 倍，对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力，在大鼠和犬体内良好的药代动力学，在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
    BI-9627 hydrochloride
  • HY-12995A
    (S)-BI 665915

    		FLAP Inflammation/Immunology
    (S)-BI 665915 是一种口服有效的，含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能，IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
    (S)-BI 665915
  • HY-158125
    PSMA binder-2

    		PSMA Cancer
    PSMA binder-2 是 PSMA 的配体，可用于合成 Ac-PSMA-trillium。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，具有改善的 PSMA 结合特性和药代动力学特性。PSMA 配体经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的研究。
    PSMA binder-2
  • HY-150654
    WDR5-IN-5

    		Histone Methyltransferase Cancer
    WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
    WDR5-IN-5
  • HY-143881
    FGFR4-IN-6

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退，且没有明显的毒性。
    FGFR4-IN-6
  • HY-158123
    PSMA binder-1

    		PSMA Cancer
    PSMA binder-1 是 PSMA 的配体，可用于合成 Ac-PSMA-trillium。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，具有改善的 PSMA 结合特性和药代动力学特性。PSMA 配体经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225Ac 标记后 (得到 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254))，具有放射性杀伤效果；可作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），对转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）有强抑制作用。
    PSMA binder-1
  • HY-142661
    BAY 1217224

    		Thrombin Neurological Disease
    BAY 1217224 是一种中性的 Thrombin 非前体抑制剂，具有良好的口服药代动力学。
    BAY 1217224
  • HY-U00418
    ARS-1620
    5 篇以上引用文献

    		 Ras Cancer
    ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂，具有理想的药代动力学。
    ARS-1620
  • HY-158122
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu

    		DNA-PK Cancer
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 是药代动力学调节基团 (PK modifier)，可改善 PSMA 配体分子 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 通过增加与白蛋白结合力，可增加 PSMA 配体在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu 还降低了唾液腺吸收，可能延长活性化合物的半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的研究。
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-O-tBu
  • HY-132867
    MNK/PIM-IN-1

    		Pim Cancer
    MNK/PIM-IN-1 是一种新型的 MNK/PIM 双抑制剂，具有良好的药代动力学特征。
    MNK/PIM-IN-1
  • HY-120123
    FR181157

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    FR181157 是具有口服活性的PGI2 激动剂，具有良好的药代动力学特征。
    FR181157
  • HY-158118
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe

    		DNA-PK Cancer
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 是药代动力学调节基团 (PK modifier)，可改善 PSMA 配体分子 (如 Ac-PSMA-trillium) 的 PK 特性。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 通过增加与白蛋白结合力，可增加 Ac-PSMA-trillium 在血浆的停留时间。Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe 还降低了唾液腺对 Ac-PSMA-trillium 的吸收，可能延长其半衰期。Ac-PSMA-trillium 是适合的 PSMA 靶向化合物，经过不同放射性同位素修饰后，具有不同生物学应用。如用 111In 标记后，可作为 DOTA 螯合剂和显像剂。或者用 225Ac 标记后作为 Macropa 螯合剂，用于靶向放射性核素疗法（TRT），用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的研究。
    Lys(CO-C3-p-I-Ph)-OMe
  • HY-139401
    FAPI-34

    		FAP Cancer
    FAPI-34 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂，具有良好的药代动力学和生化特性，来自专利 WO2019154886A1。
    FAPI-34
  • HY-18310
    NIBR-17

    		PI3K Cancer
    NIBR-17 是一种 I 类 PI3K 的泛抑制剂，具有合适的药代动力学特性。NIBR-17 抑制肿瘤生长。
    NIBR-17
  • HY-13829
    BMS-585248

    		HIV Infection
    BMS-585248 是一种有效的第三代 HIV-1 附着抑制剂，具有良好的体外和体内药代动力学特征。
    BMS-585248
  • HY-W196368
    Thymohydroquinone

    		Others Inflammation/Immunology
    瑞香[草]氫醌 Thymohydroquinone 是一种单萜分子。Thymohydroquinone 具有抗氧化和抗炎特性。Thymohydroquinone 可用于药代动力学研究和调节毒性研究。
    Thymohydroquinone
  • HY-137207
    MK-28
    3 篇文献验证

    		 PERK Neurological Disease
    MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征，且能透过血脑屏障。
    MK-28
  • HY-139875
    JH-XVI-178

    		CDK Cancer
    JH-XVI-178 是一种高效、选择性的CDK8/19抑制剂，具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
    JH-XVI-178
  • HY-16593
    GS-9256

    		HCV Protease Infection
    GS-9256 是一种选择性的 HCV NS3 蛋白酶抑制剂。GS-9256 具有良好的药代动力学特性和抗病毒活性。
    GS-9256
  • HY-162163
    TLR7 agonist 19

    		Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    TLR7 agonist 19 (Compound 14) 是 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，具有良好的药代动力学特性和协同抗肿瘤活性。
    TLR7 agonist 19
  • HY-138171
    Lipid 5

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Lipid 5 是一种氨基脂质，可在啮齿动物和灵长类动物模型中提供有效的 mRNA 递送。Lipid 5 显示出最佳的药代动力学和无毒副作用。
    Lipid 5
  • HY-109555
    Insulin glulisine

    HMR 1964

    		 Insulin Receptor Metabolic Disease
    谷赖胰岛素 Insulin glulisine (HMR 1964) 是一种速效胰岛素类似物，它模仿人生理性胰岛素的药代动力学和药效学特征。Insulin glulisine 可用于糖尿病的研究。
    Insulin glulisine
  • HY-160471S
    N-Nitrososertraline-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Cancer
    N-Nitrososertraline-d3 是一种用氘和氮-15 标记的 Sertraline 同位素。N-Nitrososertraline-d3 可以用于跟踪 Sertraline 在体内代谢的和药代动力学。
    N-Nitrososertraline-d3
  • HY-122682
    SBI-993

    		Others Metabolic Disease
    SBI-993 是一种 SBI-477 类似物，具有改进的效力和适合体内生物利用度的药代动力学特性。SBI-993 通过使转录因子 MondoA 失活来刺激胰岛素信号传导。
    SBI-993
  • HY-153245
    JNJ-64264681

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    JNJ-64264681 是一种有效的、口服活性的、选择性的、不可逆的共价 BTK 抑制剂。JNJ-64264681 具有良好的药代动力学特征，可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
    JNJ-64264681
  • HY-18353
    mTOR inhibitor-3
    3 篇文献验证

    		 mTOR Cancer
    mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂，Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2。
    mTOR inhibitor-3
  • HY-14305A
    BMS-582949 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂，其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征，能用于炎症性疾病的研究。
    BMS-582949 hydrochloride

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