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serines " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
HY-W005308
HY-153433
Others
Neurological Disease
Serine Hydrolase inhibitor-21 (compound 8) 是一种吡啶,是丝氨酸水解酶 (serine hydrolase ) 抑制剂,对 BuChE 的 Ki 为 429 nM。Serine Hydrolase inhibitor-21 具有用于阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-W048674
HY-W039102
HY-P2942
HY-119759
Fungal
Infection
Lipoxamycin 是一种抗真菌抗生素,也是一种有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (serine palmitoyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 21 nM。
HY-119759A
Fungal
Infection
Lipoxamycin hemisulfate 是一种抗真菌抗生素,也是一种有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (serine palmitoyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 21 nM。
HY-18522
Phospholipase
Metabolic Disease
AA26-9 是一种高效的广谱丝氨酸水解酶 (serine hydrolase ) 抑制剂。AA26-9 靶点包括丝氨酸肽酶、脂肪酶、酰胺酶、酯酶和硫酯酶。AA26-9 对永生化 T 细胞系中检测到的 40+ 丝氨酸水解酶中的 1/3 有抑制作用。
HY-N0650S8
HY-N0650S7
HY-N0650S11
HY-N0650S1
HY-N0650S10
HY-N0650S
HY-N4334
HY-N0650S2
HY-N0650S4
HY-N0650S9
HY-N0650S6
HY-Y0507S
HY-N0650S3
HY-N0650S5
HY-N0650
HY-15129S
L-Serine O-phosphate-13 C3 ,15 N; L-SOP-13 C3 ,15 N
mGluR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
O-Phospho-L-serine-13 C3 ,15 N 是一种 13 C 和 15 N 标记的 O-Phospho-L-serine。O-Phospho-L-serine 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质,是第三组 mGluR (mGluR4,mGluR6,mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂,O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1 和 mGluR2 的拮抗剂
HY-100808S
(R)-Serine-d3
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
D-Serine-d3 ((R)-Serine-d3 ) 是一种氘代标记的 D-Serine (HY-100808)。D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDAR 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。
HY-134616
HY-Y0507
HY-136276
Others
Others
DMNB-caged-Serine 是一种光笼型氨基酸。DMNB-caged-Serine 可以作为催化残基、氢键伙伴或翻译后修饰位点。DMNB-caged-Serine 可用于控制蛋白质的磷酸化。
HY-15129
HY-W142092
Bacterial
Others
N-乙酰基-DL-丝氨酸
N-Acetyl-DL-serine 是一种疏水氨基酸,在体内合成,可以游离形式与丙二酸盐、磷酸盐或醋酸盐结合。N-Acetyl-DL-serine 对 Bacillus cereus 和 Staphylococcus aureus 具有抗菌活性。N-Acetyl-DL-serine 也被用于固体表面固定 DNA 片段,并可用于蛋白质合成和 DNA 链的光学检测。
HY-32687A
HY-131894
HY-Z0711
HY-W010156
HY-W002294
HY-W009908
HY-N0650S12
HY-W004064
HY-100808
HY-115435S
HY-W011354
HY-W142081
HY-146865S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Heptadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146861S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Pentadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine-d5 (sodium) 是 1-Pentadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146820S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Pentadecanoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine-d7 (sodium) 是 1-Pentadecanoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146864S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Nonadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine-d5 (sodium) 是 1-Nonadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-W013793
HY-146866S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Heptadecanoyl-2-docosatetraenoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-docosatetraenoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146869S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Heptadecanoyl-2-palmitoleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-palmitoleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146868S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Heptadecanoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146867S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Heptadecanoyl-2-eicosatrienoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-eicosatrienoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146870S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Heptadecanoyl-2-myristoleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-myristoleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-141613
DOPS-NA
Liposome
Others
1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 是磷酸丝氨酸/磷脂酰丝氨酸的替代品。1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 可与 DOPC 和 DOPE 一起用于脂质混合物中,作为有效的无毒和非病毒 DNA 载体。
HY-101409A
HY-W008977
HY-W022226
HY-W072598
HY-W053702
HY-W048693
HY-101409
HY-126213
18:1 Lyso-PS
Others
Inflammation/Immunology
Oleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium (18:1 Lyso-PS) 是一种经过 NADPH 氧化酶激活和 Lyso-PS 信号转导后产生的改性 PS 产品。Oleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 通过巨噬细胞 G2A 功能增强现有的受体/配体系统,以解决中性粒细胞炎症。
HY-108910
HY-137784
Fluorescent Dye
Others
Boc-Val-Pro-Arg-MCA hydrochloride 是一种敏感的荧光底物,用于测定胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 活性。
HY-P4326
Fluorescent Dye
Others
Boc-Val-Pro-Arg-MCA 是一种敏感的荧光底物,用于测定胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 活性。
HY-147072
Others
Others
1-Stearoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 是一种甘油磷脂。
HY-U00346
HY-147349
Bacterial
Infection
ANT3310 sodium 是一种广谱的、共价的丝氨酸 β-内酰胺酶 (Serine β-Lactamase ) 抑制剂,IC50 值为 1 nM-175 nM (一系列丝氨酸β-内酰胺酶)。ANT3310 sodium 增强 β-内酰胺类抗生素对耐碳青霉烯类肠杆菌 (CRE) 和鲍曼不动杆菌 (CRAB) 的活性。ANT3310 sodium 可用于细菌感染相关的研究。
HY-134222A
N-Acetyl-L-serine
Endogenous Metabolite
Others
N-Acetylserine (N-Acetyl-L-serine) 可以与 CysB 脱辅基蛋白结合。N-Acetylserine 是半胱氨酸生物合成的生理诱导剂。N-乙酰丝氨酸可以刺激体外 (in vitro ) cysJIH 转录。
HY-N4330
HY-P3150
Ser/Thr Protease
Others
重组蛋白酶 K
Recombinant Proteinase K 是一种丝氨酸蛋白酶 (serine protease ),它能裂解脂肪族和芳香族氨基酸的羧基端肽键。Recombinant Proteinase K 可用于消化蛋白质和清除核酸制剂中的污染。
HY-W018781
Ser/Thr Protease
Cancer
苄脒盐酸盐
Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-114492
GSK'547
RIP kinase
Cancer
GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-W087937
Benzenecarboximidamide hydrochloride hydrate
Ser/Thr Protease
Cancer
Benzamidine (Benzenecarboximidamide) hydrochloride hydrate 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-114492A
RIP kinase
Cancer
(Rac)-GSK547 是 GSK547 的消旋体。GSK547 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-13512
HY-120252
Others
Neurological Disease
ABC44 是一种有效的丝氨酸水解酶 (serine hydrolase ) 抑制剂,对棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 原位和体外的 IC50 分别为 0.1 μM 和 6.5 μM。ABC44 可用于婴儿晚期神经元样脂褐质沉积症的研究。
HY-100415
WX-UK1; UKI-1C
PAI-1
Ser/Thr Protease
Cancer
UKI-1 (WX-UK1) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 抑制剂,Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。UKI-1 是有效的抗转移剂,可抑制癌细胞的侵袭能力。
HY-120822
Ser/Thr Protease
Cardiovascular Disease
Cyclotheonamide A 是一种丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂 (环状多肽),可从 Theonella 属的海洋海绵中获得。Cyclotheonamide A 对 trypsin (Ki =0.023 µM) 和 streptokinase (Ki =0.035 µM) 显示强效的抑制活性,对人 α-thrombin (Ki =0.18 µM) 显示中等抑制活性。Cyclotheonamide A 可用于抗血栓的研究。
HY-147278
HY-114015
Ser/Thr Protease
Cancer
APC-6860 是一种胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对于 uPA、胰蛋白酶的 ki 值为 0.21 和 0.44 μM。APC-6860 对 tPA 与 uPA 的选择性比为 80。APC-6860 对人和鼠尿激酶的 ki 值分别为 0.1 和 0.082 μM。APC-6860 可用于癌症研究。
HY-108904
Urokinase-type plasminogen activator; Uronase; Win 22005; Win-Kinase
Ser/Thr Protease
Cancer
Cardiovascular Disease
Urokinase peptidolytic (Urokinase-type plasminogen activator) 是一种丝氨酸蛋白酶,是丝氨酸蛋白酶纤溶酶的一种非活性形式(酶原)。纤溶酶的激活可触发蛋白水解级联反应,进而参与血栓溶解或细胞外基质降解,涉及血管疾病和癌症相关研究。
HY-139097
Others
Others
C12-Sphingosine 是一种短链鞘氨醇同系物,在原代培养的小脑细胞中抑制丝氨酸棕榈酰转移酶活性
HY-147404
HY-P4243
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 是一种蛋白酶抑制剂,抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 抑制活化的猪因子 IX。
HY-18544
HY-N4332
HY-113013
β-Hydroxypyruvic acid; 3-Hydroxypyruvic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
羟基丙酮酸
Hydroxypyruvic acid (β-Hydroxypyruvic acid) 是甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢的中间产物 (intermediate )。Hydroxypyruvic acid 是丝氨酸-丙酮酸氨基转移酶和乙醛酸还原酶/羟基丙酮酸还原酶的底物 (substrate )。Hydroxypyruvic acid 参与了二甲基甘氨酸脱氢酶缺乏症的代谢紊乱途径。
HY-10865
FAAH
Autophagy
Neurological Disease
LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake ) 阻滞剂 (IC50 = 270 pM; Ki =540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂,IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶,对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
HY-W174279
HY-113013A
β-Hydroxypyruvic acid lithium hydrate; 3-Hydroxypyruvic acid lithium hydrate
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Hydroxypyruvic acid lithium hydrate (β-Hydroxypyruvic acid lithium hydrate) 是甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢的中间产物 (intermediate )。Hydroxypyruvic acid lithium hydrate 是丝氨酸-丙酮酸氨基转移酶和乙醛酸还原酶/羟基丙酮酸还原酶的底物 (substrate )。Hydroxypyruvic acid lithium hydrate 参与了二甲基甘氨酸脱氢酶缺乏症的代谢紊乱途径。
HY-P2990
TMPRSS15
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
Enteropeptidase (TMPRSS15) 是一种 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶,是胰蛋白酶原的生理激活剂。Enteropeptidase 与小肠上段肠细胞的刷状缘膜 (BBM) 有关。胰蛋白酶原是 Enteropeptidase 的主要底物,Enteropeptidase 与人和动物的消化有关。
HY-145263
HY-N4333
HY-N4331
HY-P2974
Elastase
Metabolic Disease
Elastase from porcine pancreas 是具有 240 个氨基酸残基的单条多肽链。Elastase from porcine pancreas 是一种丝氨酸蛋白酶,可以水解蛋白质和多肽。Elastase from porcine pancreas 可诱发仓鼠气肿。
HY-101962
HY-W141825
HY-136069
QPX7728
Bacterial
Infection
Xeruborbactam (QPX7728) 是一种有效、超广谱的硼酸 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。Xeruborbactam 在纳米摩尔范围内抑制丝氨酸和金属 β-内酰胺酶。
HY-148072
SARS-CoV
Infection
MM3122 是一种选择性的 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 (TMPRSS2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.34 nM。MM3122 可以有效阻断 TMPRSS2,从而抑制 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 进入人类细胞。
HY-136072
QPX7728 disodium
Bacterial
Infection
Xeruborbactam (QPX7728) disodium 是一种有效、超广谱的硼酸 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。Xeruborbactam disodium 在纳米摩尔范围内抑制丝氨酸和金属 β-内酰胺酶。
HY-103463
FAAH
MAGL
Neurological Disease
SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6 ; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
HY-145860
HY-137458
ARQ 751
Akt
Ser/Thr Protease
Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,对 AKT1 (IC50 =0.55 nM)、AKT2 (IC50 =0.81 nM) 和AKT3 (IC50 =1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用,可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。
HY-18234
HY-125351
Others
Metabolic Disease
SPT-IN-1 (compound 1) 是一种口服有效的 SPT (丝氨酸棕榈酰转移酶)抑制剂,hSPT1 的 hSPT1 为 5.19 nM。SPT-IN-1 可用于 2 型糖尿病和异常血脂症的研究。
HY-124379
L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK
Ser/Thr Protease
HPV
Cancer
Inflammation/Immunology
TPCK (L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK) 是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂,可与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应并消除其 RB 结合能力。TPCK 在添加到培养基后能够修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。
HY-18234A
HY-143868
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-27 是一种有效的 HPK1 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN-27 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019016071A1,化合物 38)。
HY-143871
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-30 是一种有效的 HPK1 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN-30 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175271A1,化合物 3)。
HY-19269
Elastase
Inflammation/Immunology
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
HY-P5455
LIM Kinase (LIMK)
Others
S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点,即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活,从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段,含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列,已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
HY-W037417
Others
Others
DAO-IN-1 是一种有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAO ) 抑制剂,IC50 为 269 nM。DAO 是一种负责 d-丝氨酸代谢的酶,D-丝氨酸是 NMDA 受体的协同激动剂。
HY-W008113
HY-W012967
HY-100012
HY-W011443
HY-W008179
HY-W041991
HY-22297
HY-W017788
HY-W035886
HY-W041867
HY-32688
HY-B0385
HY-152846
HY-W016996
HY-W007842
HY-W007720
HY-W007941
HY-W008308
HY-W009770
HY-W008958
HY-W013622
HY-79877
HY-W042010
HY-W013373
HY-W015533
HY-W012104
HY-W010734
HY-W011255
HY-W011992
HY-W008022
HY-N9725
16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide (16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide; HCD) 是一种氯丹二萜,一种有效的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) 抑制剂。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 下调 LPS 诱导的肌细胞 ERK 磷酸化,阻断 GLP-1 诱导的 PKA 表达。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 具有降血脂、保肝、降血糖的功效。
HY-115393
HY-W011444
HY-W014048
HY-W142093
HY-W018366
HY-15130
HY-W009257
HY-W008156
HY-W142083
HY-23053
HY-W012872
HY-W052310
HY-W045072
HY-W044573
HY-12821
HY-W013749
HY-W008254
HY-B0496
Phenylmethylsulfonyl fluoride; Benzylsulfonyl fluoride
Cathepsin
Others
苯甲基磺酰氟
PMSF是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。
HY-W057434
HY-W012871
HY-W012966
HY-134978A
Others
Cancer
(+)SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂,它的体内靶点能够用 13 C 丝氨酸示踪。(+)SHIN2 增加 Notch1 驱动的小鼠患原发性急性T淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的存活率,并与 Methotrexate (HY-14519) 有协同作用。
HY-137456
HY-W017617
HY-W098273
HY-107582
HY-W021299
HY-W142086
HY-120170
HY-W067360
HY-W006063
HY-W040432
HY-U00282
HY-79513
tert-Butyl [(R)-1-(methoxycarbonyl)-2-hydroxyethyl]carbamate
Amino Acid Derivatives
Others
(R)-Methyl 2-(tert-butoxycarbonylamino)-3-hydroxypropanoate 是一种丝氨酸衍生物。
HY-145349
HY-N4254
DSPS
Others
Metabolic Disease
Distearoylphosphatidylserine (DSPS) 可作为磷酯单分子层。Phosphatidylserine 是一种具有极性丝氨酸的磷脂,存在于与二酰基甘油的磷酸酯键中。
HY-W022536
HY-W012873
HY-N2378
Benzenepropanoic acid, β-amino-α-hydroxy-, hydrochloride, (αR,βS)-
Amino Acid Derivatives
Others
(2R,3S)-3-Phenylisoserine hydrochloride 是一种丝氨酸衍生物。
HY-W014663
HY-104004A
Fmoc-Ser-(GalNAc(Ac)3-beta-D)-OH; Fmoc-Ser[GalNAc(Ac)3-β-D]-OH; Fmoc-Ser(Ac3AcNH-β-Gal)-OH
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-Ser(O-β-D-GalNAc(OAc)3)-OH 是一种丝氨酸衍生物。
HY-134978
Others
Others
(Rac)-SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂,具有 1,4-二氢吡喃[2,3-c]吡唑结构。(Rac)-SHIN2 参与叶酸或单碳代谢途径,防止病毒感染。SHMT1和SHMT2分别是丝氨酸羟甲基转移酶的胞质和/或线粒体异构体。SHMT1 和 SHMT2 分别是丝氨酸羟甲基转移酶的胞质和/或线粒体异构体。
HY-139568
HY-P3947
HY-W004063
HY-13949
HY-135893
HY-W008467
HY-D0027
HY-153244
CDK
Cancer
MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键,表现出优异的 kinome 选择性,抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
HY-150617
M4076; ATM Inhibitor-5
ATM/ATR
Cancer
Lartesertib (M4076) 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。
HY-129651
Others
Cancer
SHMT-IN-1 (compound (±)-46) 是有效的血浆丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂。SHMT-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-W048668
HY-112654
HY-16511
HY-33900
HY-116793
MY 93; Yukamate
MAGL
Others
Dimepiperate (MY 93) 是一种硫代氨基甲酸酯 (TC) 农药杀虫剂。 Dimepiperate 对抑制 ABHD6 具有潜在的脱靶效应。
HY-147519
Wnt
Cancer
ARUK3001185 (Compound 8l) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、能通过大脑屏障的 Notum 抑制剂,IC50 值为 6.7 nM。
HY-153752
Ser/Thr Protease
Cancer
TAO Kinase inhibitor 2 (Example 49) 是 TAO 激酶 抑制剂 (IC50 =50-500 nM)。TAO Kinase inhibitor 2 还抑制 KIAA1361 和 JIK ,IC50 s 为 50-500 nM。
HY-151611
HY-P1746
PKC (19-31)
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
HY-P1746A
PKC (19-31) (TFA)
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) TFA 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
HY-W007941S1
HY-P2986
HY-112066
RZ-2994
Others
Cancer
SHIN1 (RZ-2994) 是人丝氨酸羟甲基转移酶1和2 (SHMT1/2 ) 抑制剂,体外实验中的其IC50 值分别为5和13 nM。
HY-114164
HY-13802
GK 01140
IKK
Cancer
SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50 =11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Cancer
Inflammation/Immunology
ZYF0033 (HPK1-IN-22, compound ZYF0033) 是一种造血祖细胞激酶 1 (HPK1 ) 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 促进抗癌免疫反应。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-P1113
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-P1113A
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-117240
HY-E70078
HY-P0219
Phosphatase
Cancer
微囊藻毒素-LA
Microcystin LA 是一种天然毒素,Microcystin LA 通过抑制丝氨酸-苏氨酸蛋白磷酸酶 PP1 (IC50 =0.3 nM) 和 PP2A (IC50 =0.3 nM) 来发挥其细胞毒性作用。
HY-137552
MASTL Kinase Inhibitor-1
Others
Cancer
MKI-1 是微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶 (MASTL) 的抑制剂,其IC50 为9.9 μM。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥抗肿瘤和放射增敏活性。
HY-134978B
Others
Cancer
(-)SHIN2 是 (+)SHIN2 (HY-134978A) 的异构体。(+)SHIN2 是丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 的抑制剂,具有抗白血病作用。(+)SHIN2 与 Methotrexate (HY-14519) 在体内异种移植模型中具有协同作用。
HY-111866
HY-B0190A
HY-B0190
HY-B0190B
HY-128918
HDAC
Others
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11 ) 抑制剂,IC50 值为 0.83 μM,
抑制去甲酰化 HDAC 11 底物,丝氨酸羟甲基转移酶 2,而不抑制其他 HDAC。
HY-136433
1,4-Dinitrosopiperazine; DNP
Others
Cancer
N,N'-Dinitrosopiperazine (1,4-Dinitrosopiperazine; DNP) 是一种致癌物 (carcinogen ),特异性针对鼻咽癌,可促进鼻咽癌的转移。N,N'-Dinitrosopiperazine 通过蛋白磷酸化调节多种信号通路,包括 LYRIC,在丝氨酸 568 位。
HY-18081
HY-I1070
HY-150617A
(Rac)-M4076; (Rac)-ATM Inhibitor-5
ATM/ATR
Cancer
(Rac)-Lartesertib ((Rac)-M4076; (Rac)-ATM Inhibitor-5) 是 Lartesertib (HY-150617) 的异构体。Lartesertib 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。
HY-126361
HY-126361A
HY-126973
HCV Protease
Infection
BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
HY-122592
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Zifaxaban 是一种具有口服活性、竞争性和选择性 Xa 因子 (FXa ) 抑制剂,对人 FXa 的 IC50 为 11.1 nM。Zifaxaban 的选择性比其他丝氨酸蛋白酶高 10000 倍以上。Zifaxaban 可用于动脉和静脉血栓形成研究。
HY-110148
Others
Metabolic Disease
WWL113 是具有口服活性的、选择性的 Ces3 和 Ces1f 的抑制剂,其对 Ces3 和 Ces1f 的 IC50 值分别为 120 nM 和 100 nM。WWL113 对 60-kDa丝氨酸水解酶(或水解酶)有极好的选择性。
HY-130136
Ser/Thr Protease
Others
TMPRSS6-IN-1 (compound 8) 是 TMPRSS6 (Matriptase-2) 的有效抑制剂,属于 TTSP 家族 (一种跨膜丝氨酸蛋白酶)。TMPRSS6 是一种 II 型 TTSP,TMPRSS6 水平的遗传降低可在小鼠中改善血色素沉着症和 β 地中海贫血症状。
HY-14853
HY-P3993A
14-Glycine-Humanin (human) (acetate)
Apoptosis
Neurological Disease
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) acetate 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) acetate 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
HY-P5001
HY-P3993
14-Glycine-Humanin (human)
Apoptosis
Neurological Disease
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
HY-155909C
mPEG-SC (MW 350); mPEG-Succinimidyl ester (MW 350)
Liposome
Others
m-PEG-NHS ester (MW 350) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909
mPEG-SC (MW 3400); mPEG-Succinimidyl ester (MW 3400)
Liposome
Others
m-PEG-NHS ester (MW 3400) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-P99050
HY-126254
HY-W591424
mPEG-SC (MW 2000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 2000)
Liposome
Others
m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909A
mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)
Liposome
Others
m-PEG-NHS ester (MW 1000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909B
mPEG-SC (MW 550); mPEG-Succinimidyl ester (MW 550)
Liposome
Others
m-PEG-NHS ester (MW 550) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-130515
CDK
Cancer
Cdc7-IN-3 (compound I-A) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-15358
HY-107591B
IKK
Inflammation/Immunology
PF-184 是一种有效的、选择性的 IKK-2 抑制剂 (IC50 : 37 nM),选择性优于 rhIKK-1、IKKi, 及 30 多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。PF-184 可用于炎症研究,如哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
HY-15357
HY-130517
CDK
Cancer
Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-130519
CDK
Cancer
Cdc7-IN-7 (compound I-E) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-N1996
HY-130516
CDK
Cancer
Cdc7-IN-4 (compound I-C) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-C。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-N10223
HY-W012159
HY-B0190S1
HY-P2237
HY-144117A
HY-108717
Protease K
Ser/Thr Protease
Others
蛋白酶K
Proteinase K (Protease K) 是可用于蛋白消化的一种非特异性丝氨酸蛋白酶。Proteinase K 在有 SDS 或尿素存在的情况下,在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。Proteinase K 可用于改进提取和检测病毒核酸的方法。
HY-11091
BMS 561389 hydrochloride; DPC 906 hydrochloride
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
HY-18977
HY-136433S
1,4-Dinitrosopiperazine-d8 ; DNP-d8
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
N,N'-Dinitrosopiperazine-d8 是 N,N'-Dinitrosopiperazine 的氘代物。 N,N'-Dinitrosopiperazine (1,4-Dinitrosopiperazine;DNP) 是一种致癌物 (carcinogen ),特异性针对鼻咽癌,可促进鼻咽癌的转移。N,N'-Dinitrosopiperazine 通过蛋白磷酸化调节多种信号通路,包括 LYRIC,在丝氨酸 568 位。
HY-P1088
PKC
Others
[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 是蛋白激酶 C (PKC ) 的底物 (Km : 0.3 μM)。[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 源自 PKCα (19-31) 的假底物 (pseudo-substrate) 调控结构域,其 25 位的野生型丙氨酸被丝氨酸所取代。
HY-14380
HY-152152
MAGL
Neurological Disease
JZP-MA-13 是一种选择性 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6 ) 抑制剂,IC50 为 392 nM。JZP-MA-13 对 MAGL、ABHD12、FAAH 或其他丝氨酸水解酶没有抑制作用。JZP-MA-13 是一种用于 ABHD6 体内成像的正电子发射断层扫描 (PET) 配体。
HY-10300
SCH 900518
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
那拉匹韦
Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂,Ki 值为 6 nM,EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
HY-147561
HY-E70018
HY-142686
SGK
Inflammation/Immunology
SGK1-IN-3 (compound 3a) 是一种有效的、具有口服活性的 SGK1 抑制剂。丝氨酸/苏氨酸激酶 SGK1 是 β-连环蛋白途径的激活剂,是软骨降解的强大刺激剂,在患病的骨关节炎软骨中被发现在基因组控制下被上调。SGK1-IN-3具有研究骨关节炎的潜力。
HY-129047
HY-117661
SRPK
VEGFR
Cancer
Cardiovascular Disease
SPHINX31 是一种有效的、丝氨酸/富含精氨酸的蛋白激酶1 (SRPK1) 的选择性抑制剂,其IC50 值为 5.9 nM。SPHINX31 能够抑制富丝氨酸/精氨酸剪接因子 1 (SRSF1) 的磷酸化。SPHINX31 还能降低促血管生成基因 VEGF -A165 a 亚型的 mRNA 表达。SPHINX31 可用于研究新生血管性眼病。
HY-50683
c-Met/HGFR
Cancer
Metabolic Disease
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 4 nM ,对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累,可用于肿瘤和代谢疾病研究。
HY-143377
CDK
Cancer
Cdc7-IN-8 是 Cdc7 的有效抑制剂。Cdc7 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,它通过磷酸化微染色体维持蛋白 (MCM 蛋白) 来激活 MCM 促进作用,该蛋白是 DNA 复制引发剂的重要元素。Cdc7-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021032170A1,化合物 1-1/1-2)。
HY-139744
Bacterial
Infection
FPI-1465 是丝氨酸-β-内酰胺酶和青霉素结合蛋白 (PBP) 的双重抑制剂。FPI-1465 抑制 PBP2 ,IC50 为 1.0 µg/mL。FPI-1465 作用于 β-内酰胺酶 CTX-M-15 和 OXA-48,Kd 分别为 0.011 和 5.3 µM。
HY-103645
HY-123269
HY-128035
Phospholipase
MAGL
ML-211 是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1 (APT1 ) / 溶血磷脂酶1 (LYPLA1 ) (IC50 =17 nM) 和 LYPLA2 (IC50 =30 nM) 的双重抑制剂。ML-211 还抑制丝氨酸水解酶 ABHD11 ,其IC50 值为 10 nM,但在 20 个丝氨酸水解酶组合中,对 LYPLA 的选择性为 50 倍。
HY-115498
HY-11107
c-Met/HGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-139439
Ser/Thr Protease
Cancer
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
HY-116815
Bacterial
Infection
Neurological Disease
Lalistat 1 是一种有效的、选择性的、竞争性的溶酶体酸性脂肪酶抑制剂,其 IC50 为 68 nM。Lalistat 1 是流感病毒的免疫球蛋白 A1 蛋白酶 (IgA1P )? 的抑制剂,对其他丝氨酸水解酶,如胰蛋白酶或内酰胺酶等影响较小。Lalistat 1 可用于 C 型尼曼氏病 (NPC) 的相关研究。
HY-145037
MAP4K
Cancer
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-11 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-11 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 2)。
HY-123418
HY-145039
MAP4K
Cancer
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-13 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-13 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 64)。
HY-10524
HY-145035
MAP4K
Cancer
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-9 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-9 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 112)。
HY-148365
HY-N6798
Thermozymocidin; ISP-I
HCV
Antibiotic
Infection
多球壳菌素
Myriocin (Thermozymocidin) 是一种可以从 Myriococcum albomyces , Isaria sinclairi 和 Mycelia sterilia 中分离的真菌代谢产物,是一种有效的丝氨酸-棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂,是鞘脂从头合成的关键。Myriocin 抑制亚基因组 HCV-1b 复制子和基因型 2a 感染性 HCV 的 JFH-1 株的复制,抑制 HCV 感染的 IC50 为 3.5 μg/mL。