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(R)-AS-1 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-153918
Androgen Receptor
Cancer
(R) -SKBG-1 是一种靶向 RNA 结合蛋白 NONO 的共价抑制剂。(R) -SKBG-1 可降低雄激素受体(AR)及其剪接变体的表达,抑制癌细胞增殖。(R) -SKBG-1 抑制雄激素受体表达,对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC50 分别为 3.1 μM 和 5.5 μM。(R) -SKBG-1 通过稳定 NONO 与 mRNA 的相互作用,干扰癌细胞的基因调控网络,抑制癌细胞生长。(R) -SKBG-1 可用于前列腺癌等与 NONO 功能异常相关的癌症研究。
HY-14307A
Drug Isomer
Cancer
(R) -Necrocide 1 (compound (R) -38) 是一种有效的抗癌剂。(R) -Necrocide 1 具有抗增殖活性。
HY-112219A
HY-112219
HY-168773
EAAT
Neurological Disease
(R) -AS -1 是一种选择性激动性氨基酸转运体2 (EAAT2 ) 的正向异构调节剂,EC50 为 11 nM。(R) -AS -1 (剂量为 60 和 90 mg/kg) 能增加小鼠自发的运动活动。此外,它在由最大电休克 (MES)、戊四氮 (PTZ) 或电流刺激 (32 或 44 mA) 引起的小鼠癫痫模型中表现出抗癫痫活性,ED50 分别为 66.3、36.3、15.6、41.6 mg/kg。(R) -AS -1 可用于神经疾病研究。
HY-176405
HY-146410
Angiotensin Receptor
Others
AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力,其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
HY-156017
HY-170789
HY-149941
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
hNTS1R agonist-1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki : 6.9 nM)。hNTS1R agonist-1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist-1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物,是一种神经保护剂。
HY-149481
HY-P4745
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30) 是一种有效的和选择性的人黑色素聚集激素受体 1 (hMCHR1 ) 拮抗剂,KB 值为 3.6 nM。hMCH-1R antagonist 1 能与 hMCHR1 和 hMCHR2 结合,IC50 值分别为 65 nM 和 49 nM。hMCH-1R antagonist 1 可用于代谢研究。
HY-112484
Organoid
Cancer
RS-246204是一种R-spondin-1替代化合物,能够在不使用R-spondin-1蛋白的情况下启动肠的类器官。
HY-152576
HY-144033
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 1 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 1 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 1 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1,化合物 4)。
HY-168364
HY-B0395E
(1S,2R,7S)-DU-6859a; DU-6856
Antibiotic
Bacterial
Topoisomerase
Infection
(1S,2R,7S)-Sitafloxacin (DU-6856) 是 Sitafloxacin (HY-B0395) 的一种对映异构体。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 是一种拓扑异构酶抑制剂。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 是一种抗生素。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 对大肠杆菌 DNA 旋转酶 (IC50 0.18 μg/mL) 和金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV 具有抑制活性。(1S,2R,7S)-Sitafloxacin 具有抗菌作用,可用于各种细菌感染的研究。
HY-116463D
HY-13030A
HY-143425A
MALT1
Cancer
(R) -MALT1-IN-7 (compound 142a) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。 (R) -MALT1-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
HY-10264D
(1R,2R,4R)-DU-176
Factor Xa
Cardiovascular Disease
(1R,2R,4R)-Edoxaban 是一种草酰胺衍生物。(1R,2R,4R)-Edoxaban 是一种活化的凝血因子 X (Factor Xa ) 抑制剂。(1R,2R,4R)-Edoxaban 可用于血栓的研究。
HY-147532
HY-159731
HY-145837
HY-146431
HY-149803
HY-149803A
Sigma Receptor
Neurological Disease
S1R agonist 1 (Compound 6b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 2 nM。S1R agonist 1 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
HY-173044
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体 (5-HT receptor ) 的配体,对 5-HT1AR、5-HT6R 和 5-HT7R 表现出良好的亲和力(Ki 分别为 19、69 和 198 nM),从而在 HEK293 细胞中抑制 cAMP 产生,EC50 分别为 1535、488 和 53 nM。 5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 对多种癌细胞表现出抗增殖活性(1321N1、U87MG、MCF7 和 As PC-1 的 IC50 分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM)。5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 还表现出对多巴胺受体 D2R 的拮抗活性,Ki 为 1903 nM。
HY-145905
HY-149014
HY-151523
Ras
Cancer
KRas G12R inhibitor 1 是一种针对常见致癌突变体 KRas G12R 的共价抑制剂,并对突变型精氨酸具有选择性。KRas G12R inhibitor 1 具有 α,β-二酮酰胺结构域, 并且利用突变型半胱氨酸的强亲核性,与 KRas 的 Switch II 区域进行不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于 KRas G12R 相关的癌症如胰腺导管腺癌 (PDAC)。
HY-168997
HY-P990844
Complement System
Others
Anti-GC1q R/C1QBP Antibody (60.11) 是小鼠 IgG1, κ 嵌合抗体,靶向 GC1q R/C1QBP (人源)。Anti-GC1q R/C1QBP Antibody (60.11) 的同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-172814A
HY-161405
HY-147557
PAC1R antagonist 1
PACAP Receptor
Neurological Disease
PA-915 (PAC1R antagonist 1) (化合物 3d) 是一种有效和口服活性的 PAC1 受体拮抗剂。PAC1R antagonist 1 可以抑制垂体腺苷酸环化酶激活多肽 PACAP 和神经损伤引起的异常性疼痛。
HY-15609
HY-171850
HY-161727
P2Y Receptor
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) 是一种强效选择性 P2Y14R 拮抗剂,其 IC50 为 0.6 nM。P2Y14R antagonist 1 表现出强效的 P2Y14R 拮抗活性,以及体内外的有效性和良好的药代动力学特性。P2Y14R antagonist 1 通过NOD样受体家族瘤病毒蛋白 (NLRP3)/ 瘤病毒蛋白D (GSDMD) 信号通路减少炎症因子的释放和细胞焦亡。P2Y14R antagonist 1 有望用于急性痛风性关节炎领域的研究。
HY-149358
HY-151146
HY-P99004
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
hMC1R agonist 1 是一种有效的选择性 hMC1R 激动剂(EC50 =3 nM),hMC1R agonist 1 对 hMC1R 的选择性是 hMC3R (b>EC50 =902 nM),hMC4R (b>EC50 =915 nM),和 hMC5R (b>EC50 =>1000 nM) 的 300 倍。hMC1R agonist 1 有研究和预防黑皮质素家族疾病的潜能。
HY-168098
HY-402309
IGF-1R
EGFR
Trk Receptor
Neurological Disease
IGF-1R modulator 1 (Example 5) 是一种 IGF-1R 调节剂,其 EC50 为 0.29 μM (FGFR1)、0.25 μM (IGF1R)、0.34 μM (TrkA)、0.39 μM (TrkB)。IGF-1R modulator 1 可用于研究以神经营养因子和/或其他营养因子信号传导受损为特征的疾病,例如阿尔茨海默病。
HY-149337
HY-149715
ICMT
Cancer
R1-11 是吲哚类 ICMT 抑制剂,IC50 为 0.6 μM,具有抗癌活性。R1-11 抑制 MDA-MB231 和 PC3 细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 2.0 μM。
HY-169116
HY-145595A
Ferroptosis
Others
(1R,3R)-Ferroptosis 是 Ferroptosis inducer-1 (HY-145595) 的异构体。(1R,3R)-Ferroptosis inducer-1 (compound BX-3a) 是铁死亡的诱导剂。
HY-143422A
MALT1
Cancer
(R) -MALT1-IN-3 (compound 121) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 20 nM。(R) -MALT1-IN-3 对于 OCI-LY3 细胞中的人 IL6/IL10 的 IC50 分别为 60 nM 和 40 nM。
HY-151247
GnRH Receptor
Cancer
GnRH-R antagonist 1 (化合物 21a) 是一种具有良好口服安全性和膜渗透性的 GnRH-R 拮抗剂,对 GnRH-R 有高结合亲和力 (IC50 =0.57 nM) 和有效的体外拮抗活性 (IC50 =2.18 nM)。GnRH-R antagonist 1 可用于晚期前列腺癌和预防过早 LH 高峰的研究。
HY-159941
α-synuclein
Neurological Disease
tau-0N4R-IN-1 (Compound 6T) 是一种可穿透大脑屏障的 tau 0N4R 寡聚化抑制剂。tau-0N4R-IN-1 能有效抑制 tau 0N4R、2N3R 和 2N4R 的纤维化,在体外对 tau 有抗播种效果,能剂量依赖性地减少 α-syn 的寡聚,防止 α-syn 包涵体的形成。tau-0N4R-IN-1 在小鼠微粒体中稳定,减少来自 AD 患者脑组织的 Aβ 斑块。tau-0N4R-IN-1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性。
HY-111501
HY-115428
Cannabinoid Receptor
Others
(R) -(+)-Linoleyl-1'-Hydroxy-2'-Propylamide (Compound 19) 是内源性大麻素受体配体 Anandamide (HY-10863) 的类似物。(R) -(+)-Linoleyl-1'-Hydroxy-2'-Propylamide 对 CB1 和 CB2 具有较弱的结合亲和力,Ki 值均为 21 μM。
HY-161382
HY-162254
EGFR
Ack1
Cancer
EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M/L858R 和 ACK1 双重抑制剂,IC50 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖,具有抗肿瘤活性。
HY-P991099
GCGR
Metabolic Disease
Anti-GLP1R Antibody 是在 CHO 细胞中表达的人源抗体,靶向 GLP1R 。Anti-GLP1R Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-116463C
HY-108494
HY-115774
HY-W768188
D-Arabinitol-1,2-13 C2
Isotope-Labeled Compounds
Others
(2r,4r)-Pentane-1,2,3,4,5-pentaoll-13 C2 (D-Arabinitol-1,2-13 C2 ) 是 13 C 标记的 (2r,4r)-Pentane-1,2,3,4,5-pentaol (HY-W794625)。
HY-P3359
HY-126719
HY-134968A
Tau Protein
Neurological Disease
TTBK1-IN-1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1 ) 抑制剂。(R) -TTBK1-IN-1 是 TTBK1-IN-1 (HY-134968) 的对映体。TTBK1-IN-1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。
HY-170006S
HY-162062
EGFR
Cancer
EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,抑 EGFRWT ,EGFRT790M 和 EGFRL858R 的 IC50 值分别为 0.097,0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。
HY-163229
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligas e Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-15015
HY-101774
HY-W063149
HY-P1726
HY-P990871
Integrin
Others
Anti-CD11a/LFA-1α Antibody (R7-1) 是小鼠 IgG1 嵌合抗体,靶向 CD11a/LFA-1α (人源)。Anti-CD11a/LFA-1α Antibody (R7-1) 的同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-100328
HY-124534
HY-W755107
HY-W034099
HY-170687
HY-114862
13,14-dihydro-15(R) -PGE1
Endogenous Metabolite
Others
13,14-dihydro-15(R) -Prostaglandin E1 (13,14-dihydro-15(R) -PGE1) 是 13,14-二氢-PGE1 的类似物,其羟基在 C-15 处呈非自然 R 构型。
HY-N10936
Others
Others
Denudaquinol 是一种酚类衍生物。Denudaquinol 可从 M. denudata 中分离得到。Denudaquinol 对 SFME 和 r/mHMSFME-1 细胞系具有细胞毒性。
HY-149336
HY-173045
5-HT Receptor
Cancer
5-HT5AR/5-HT6R ligand-1 (Compound PP10) 是一种血清素受体的配体,对 5-HT5A 和 5-HT6 受体有较高的亲和力,Ki 值分别为 59 nM 和 96 nM。5-HT5AR/5-HT6R ligand-1 对肿瘤细胞具有一定的抗增殖活性,可用于肿瘤的研究。
HY-153816A
HY-W396889
HY-P10827
Complement System
Inflammation/Immunology
PIC1 PA,15 个氨基酸的肽,是一种有效的 PIC1 类似物,可以抑制经典途径介导的补体激活。PIC1 PA 分别在功能上破坏 C1s-C1r-C1r-C1s/MAS Ps 与 C1q /MBL 的胶原样区 (CLR) 的相互作用。PIC1 PA 特异性结合 C1q 的 CLR,结合纯化的 C1q 的平均平衡解离常数 (KD ) 为 33.3 nM。
HY-I0718
HY-136072A
(1R,2S)-QPX7728 disodium
Drug Derivative
Others
(1R,2S)-Xeruborbactam ((1R,2S)-QPX7728) disodium 是一种硼酸衍生物。
HY-10013B
HY-76211A
HY-W045221
HY-139677
HY-U00396
HY-125527AS
HY-B0462C
HY-W890392
PROTAC Linkers
Cancer
(1r,4r)-tert-Butyl 4-(bromomethyl)cyclohexanecarboxylate 是一种 PROTAC linker,可用于合成 SMD-1087 (HY-170828)。
HY-168348
PROTAC Linkers
Others
(R) -4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline 是 NX-2127 (HY-153220) 的 linker。
HY-139677A
HY-162694
HY-171442A
HY-P10474
Drug Isomer
Others
RIVELA 是白细胞介素 1 受体 1 (IL-1R1) 拮抗剂 d-(RIVELA) (BY-P10353) 的衍生物,都是由 L-氨基酸组成。
HY-161418
HY-P990043
HY-163226
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligas e Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163227
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligas e Ligand-Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-100013A1
HY-101116
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的,胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性拮抗剂,其IC50 值为 650 nM。
HY-W103964
HCV
Infection
HCV-IN-47 (Compound (R) -1) 表现出抗丙型肝炎病毒 (HCV ) 活性,EC50 值为 0.032 μM。HCV-IN-47 有望用于丙型肝炎病毒发病机制和宿主-病毒相互作用的研究。
HY-Z12728
HY-20074
(1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-Pinanediol ((1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol) 是黑色素生成的有效诱导剂。在 S91 细胞中,它通过诱导更高水平的色素沉着和一氧化氮 (NO) 的合成起作用。
HY-P991185
c-Met/HGFR
Cancer
Anti-MST1R Antibody (MOR07692) 是一种针对 MST1R 的人源化 IgG1 单克隆抗体。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-W006202
HY-B0462D
HY-P4385
PTHR
Metabolic Disease
(As n10,Leu11,D-Trp12)-pTH-Related Protein (7-34) amide (human, mouse, rat) 是一种有效的 PTH-1R 拮抗剂。
HY-169761B
HY-173479
GLP Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 30 是一种具有口服活性和选择性的 GLP-1R 激动剂,其 EC50 为 0.048 nM。GLP-1R agonist 30 具有优异的选择性,对 GLP-2R、GIPR 和 GCPR 的 EC50 均大于 20 μM。GLP-1R agonist 30 显著增强 cAMP 刺激活性并降低 hERG 抑制活性。GLP-1R agonist 30 具有良好的吸收率和优异的 β-arrestin 通路选择性。GLP-1R agonist 30 可有效改善 B-hGLP1R 基因敲入小鼠的葡萄糖耐受性并促进胰岛素分泌。
HY-151107
HY-143735
RAD51
Cancer
RAD51-IN-4 是一种有效的 RAD51 抑制剂。RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN-4 具有研究线粒体缺陷病症的潜力 (摘自专利 WO2019014315A1,化合物 R12)。
HY-B0025
HY-116439
HY-17447B
HY-14794
(1R,2S)-milnacipran; F2696
Serotonin Transporter
Metabolic Disease
左旋体米那普仑
Dextromilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM,来自专利 WO2013014263A1。
HY-P1858
HY-P1858A
HY-169084
Glycosyltransferase
Cancer
ST-IN-1 (compound (R) -1) 是一种选择性的 ST 抑制剂 (Ki =70 nM, rat a-2,6-ST ; Ki =19 nM, hST6GAL1 ),具有抗肿瘤活性。ST-IN-1 通过对肿瘤细胞表面的去脂化,来抑制肿瘤生长和转移。
HY-145308
HY-P3291
ZP7570
GCGR
Metabolic Disease
Dapiglutide (ZP7570) 是一种长效胰高血糖素样肽 1 受体 1R (GLP-1R )/胰高血糖素样肽 2 受体 (GLP-2R ) 双重激动剂。Dapiglutide 可减轻小鼠短肠模型中的肠功能不全,并具有抗肥胖作用。
HY-10002B
(1R,5Z)-1,25-Dihydroxyvitamin D3
VD/VDR
Cancer
(1R,5Z)-Calcitriol ((1R,5Z)-1,25-Dihydroxyvitamin D3) 是 Calcitriol (HY-10002) 的异构体。Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代谢物,也是 vitamin D 受体 (VDR ) 的激动剂。
HY-155706
HY-B0025R
HY-146874S
Isotope-Labeled Compounds
Others
D-myo-Inositol, 1-[(2R)-3-[(1-oxoheptadecyl)oxy]-2-[[(9Z)-1-oxo-9-hexadecen-1-yl]oxy]propyl hydrogen phosphate]-d5 , ammonium salt (1:1) 是一种同位素标记物。
HY-146873S
Isotope-Labeled Compounds
Others
D-myo-Inositol, 1-[(2R)-3-[(1-oxoheptadecyl)oxy]-2-[[(9Z)-1-oxo-9-tetradecen-1-yl]oxy]propyl hydrogen phosphate]-d5 , ammonium salt (1:1) 是一种同位素标记物。
HY-116603
5-HT Receptor
Others
SB-236057 是一种 5-HT1B 受体的反向激动剂,在啮齿动物和兔子中表现出强烈的骨骼致畸性。SB-236057 通过对 Notch 信号通路的干扰并与 r-esp1 相互作用来影响胚胎发育过程中的基因表达。SB-236057 在早期器官发生期大鼠胚胎中诱导体细胞模式和尾端延伸缺陷。
HY-122294
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Rociverine是一种抗胆碱化合物,具有平滑肌松弛活性。Rociverine在五种克隆的毒蕈碱受体中显示出不同的结合模式。Rociverine的顺式立体异构体相比于反式立体异构体表现出更高的亲和力变化。Rociverine的(1R,2R)构型显示出显著更高的亲和力,甚至达到240倍。Rociverine的(1S,2S)构型对于结合选择性非常重要。
HY-109001A
(1S,2R)-ABT-957
Proteasome
Neurological Disease
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2 ) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
HY-103277
HY-13631J
(1R,9R)-DX8951f
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
(1R,9R)-Exatecan mesylate((1R,9R)-DX8951f) 是 Exatecan mesylate (HY-13631A) 的异构体。Exatecan mesylate (DX8951f) 是 DNA 拓扑异构酶 topoisomeras e I 的抑制剂,IC50 为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-125527A
17(R) -RvD1; AT-RvD1
TRP Channel
Inflammation/Immunology
17R-Resolvin D1 (17R-RvD1; AT-RvD1) 是阿司匹林触发的 Resolvin D1 的差向异构体,在小鼠和人 PMNS 细胞中都表现出抗炎活性。17R-Resolvin D1 特异性抑制 TRPV3 ,IC50 为 398 nM,并表现出外周镇痛作用。
HY-168065
HY-122171
HY-103277A
HY-103320B
CaSR
Metabolic Disease
(1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride 是 Calhex 231 hydrochloride (HY-103320A) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaS R 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
HY-W007978
R-(-)-2,2-Diamino-1,1-binaphthyl
Biochemical Assay Reagents
Others
(R) -[1,1'-Binaphthalene]-2,2'-diamine 是 (S)-[1,1'-Binaphthalene]-2,2'-diamine (HY-W007978A) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。(S)-[1,1'-Binaphthalene]-2,2'-diamine 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-14176A
γ-secretase
Cancer
(1R,3S)-Compound E 是 Compound E (HY-14176) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Compound E 是 γ-secretas e 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。
HY-108495
ML248
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
CYM50308 (ML248) 是一种有效的,选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4 -R ) 激动剂,EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4 -R 的选择性比 S1P5 -R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时,CYM50308 对 S1P1 -R,S1P2 -R 和 S1P3 -R 没有活性。
HY-P5875
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-109114A
MT-7117 phosphate
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Dersimelagon phosphate 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R ) 激动剂,对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon phosphate 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力,Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon phosphate可用于皮肤色素沉着的研究。
HY-109114
MT-7117
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R ) 激动剂,对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力,Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究。
HY-100218B
HY-N0467
Dulcoside B
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
瑞鲍迪甙C
Rebaudioside C (Dulcoside B) 是一种口服有效、不能够通过血脑屏障的、选择性结合人类甜味受体 (TAS 1R2/TAS 1R3) 的天然甜味剂。Rebaudioside C 的甜度约为蔗糖的 20-30 倍,其甜味活性依赖于 C-16/C-17 双键结构及特定糖苷配基。Rebaudioside C 分子中的糖苷结构可以与甜味受体结合,激活味觉信号传导通路,产生甜味感知。
HY-50905
CHIR-258; TKI258
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
Cancer
多韦替尼
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK ) 抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,CSF-1R ,FGFR1/FGFR3 ,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-77932S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Dibenzyloxy Tezacaftor-d4 是 (R) -N-(1-(3-(benzyloxy)-2-hydroxypropyl)-2-(1-(benzyloxy)-2-methylpropan-2-yl)-6-fluoro-1H-indol-5-yl)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamide (HY-77932) 的氘代物。
HY-B0927
(-)-β-HydrAS tine; (1R,9S)-β-HydrAS tine
Tyrosine Hydroxylase
Dopamine Receptor
OAT
Neurological Disease
北美黄连碱
Hydras tine ((-)-β-Hydras tine; (1R,9S)-β-Hydras tine) 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (TH) 竞争性抑制剂,抑制多巴胺的生物合成 (IC50 =20.7 μM,PC12 细胞)。Hydras tine 同时抑制有机阳离子转运体 OCT1 (IC50 =6.6 μM)。Hydras tine 可能通过线粒体功能障碍,而非氧化应激损伤,导致神经细胞毒性,并与 L-DOPA 联用可加剧细胞凋亡 (apoptosis )。Hydras tine 可用于研究帕金森病相关多巴胺能神经元损伤。
HY-P5875A
HY-146201
HY-W127434A
(12R)-Octadecane-1,12-diol
Biochemical Assay Reagents
Others
(12R)-1,12-Octadecanediol ((12R)-Octadecane-1,12-diol) 是一种化合物,其特征是具有 18 个碳原子的直链和两个羟基 (C18H38O2)。这种无色物质由于其分子结构中存在两个羟基而具有独特的性质。无论是从天然来源还是化学合成,12-十八烷二醇都可用于各种行业。由于其润肤特性,它经常用于化妆品、个人护理产品和药品的配方中,可增强不同配方中的保湿和调理效果。该化合物的独特结构可能使其适合在研究或工业过程中的特定用途。在工业环境中,12-十八烷二醇是合成其他化合物的宝贵化学中间体。
HY-101335
mGluR
Neurological Disease
DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂,对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50 : mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50 : mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。
HY-B0927R
(-)-β-HydrAS tine (Standard); (1R,9S)-β-HydrAS tine (Standard)
Reference Standards
Tyrosine Hydroxylase
Dopamine Receptor
OAT
Others
北美黄连碱 (Standard)
Hydras tine (Standard) 是 Hydras tine (HY-B0927) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydras tine ((-)-β-Hydras tine; (1R,9S)-β-Hydras tine) 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (TH) 竞争性抑制剂,抑制多巴胺的生物合成 (IC50 =20.7 μM,PC12 细胞)。Hydras tine 同时抑制有机阳离子转运体 OCT1 (IC50 =6.6 μM)。Hydras tine 可能通过线粒体功能障碍,而非氧化应激损伤,导致神经细胞毒性,并与 L-DOPA 联用可加剧细胞凋亡 (apoptosis )。Hydras tine 可用于研究帕金森病相关多巴胺能神经元损伤。
HY-170828
PROTACs
SWI/SNF Complex
Others
SMD-1087 是一种选择性靶向 SMARCA2 的 PROTAC (DC50 =8 nM,Dmax =89%),对 SMARCA4 的 DC50 >1 μM。SMD-1087 由 E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC-Me (blue part) (HY-112078),靶蛋白配体 SMI-1074 (red part) (HY-170817),和 PROTAC linker (1r,4r)-tert-Butyl 4-(bromomethyl)cyclohexanecarboxylate (black part) (HY-W890392) 组成。其中,它的 靶蛋白配体+Linker 部分对应 SMARCA2 Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170829)。
HY-153220
PROTACs
Btk
Cancer
NX-2127 (Compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖,比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解,有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (R) -4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168348); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)
HY-D0386
HY-P10450
D2R; (D)2-Rhodamine 110
Caspase
Others
(As p)2-Rhodamine 110 (D2R) 是一种荧光性半胱天冬酶底物。
HY-114194
HY-P10079
HY-P0201
HY-P991031
HY-19988
CDK
Cancer
THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物,对 CDK7 抑制的活性降低。 THZ1-R与 CDK7 结合的 Kd 为142 nM。
HY-P2546
HY-117799
HY-143425
MALT1
Cancer
MALT1-IN-7 (compound 142b) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。 (R) -MALT1-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
HY-10193A
JAK
Cancer
(1R)-AZD-1480 是 AZD-1480,一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂的 (1R) 手性异构体。
HY-117799A
5-HT Receptor
Endocrinology
LY-426965 hydrochloride 是一种强效芳基哌嗪化合物,是血清素 1A 受体 (5-HT1R) 的完全拮抗剂,缺乏部分激动剂活性。LY-426965 hydrochloride 可用于研究血清素失调相关的疾病(例如戒烟和抑郁症相关疾病)。
HY-P990911
HY-167242
Bacterial
Infection
ZTB23(R) 是一种有效的选择性结核分枝杆菌锌金属蛋白酶-1 (Zmp1 ) 抑制剂,Ki 值为 0.054 μM。ZTB23(R) 可用于结核病 (TB) 的研究。
HY-P990143
LDLR
Others
Anti-Mouse/Rat/Bovine VLDL-R Antibody (IgG-6A6) 是小鼠来源的、抗小鼠、大鼠、牛的 VLDL-R 的 IgG1, λ 抗体抑制剂。
HY-107565
HY-P1540
HY-131579R
HY-N0507
HY-109012A
HY-P1852
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 是一种神经肽,是甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 激动剂。TIP 39 在不同物种中是高度保守的。不同物种中的 TIP 39 都可激活腺苷酸环化酶并通过甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 提高细胞内钙水平。
HY-136181A
HY-136181
HY-161915
HY-121764
HY-169572
IGF-1R
Cancer
IGF-1R inhibitor-5 (compound 19) 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂,IC50 为 6 μM。IGF-1R inhibitor-5 具有用于癌症研究的潜力。
HY-W422400
HY-133552
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
HY-P99294
AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
加尼妥单抗
Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R ) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD =0.22 nM),并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
HY-N0507R
HY-150067
HY-172493
Liposome
Integrin
Cancer
DSPE-PEG1000-iRGD 是由 DSPE 和 αv-整合素靶向肽 (iRGD) 组成的 PEG 化合物。iRGD 肽与 αv-整合素结合,然后在肿瘤中蛋白水解裂解产生 CRGDK/R 与 neuropilin-1 相互作用,具有肿瘤靶向和肿瘤穿透特性。DSPE-PEG1000-iRGD 可用于药物递送。
HY-169600
IGF-1R
Cancer
IGF-1R inhibitor-4 (compound 22) 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂,在 10 μM 时抑制率为 63%。IGF-1R inhibitor-4 在癌症研究中起着重要作用。
HY-14788
HY-172494A
Liposome
Integrin
Cancer
DSPE-PEG3400-iRGD 是由 DSPE 和 αv-整合素靶向肽 (iRGD) 组成的 PEG 化合物。iRGD 肽与 αv-整合素结合,然后在肿瘤中蛋白水解裂解产生 CRGDK/R 与 neuropilin-1 相互作用,具有肿瘤靶向和肿瘤穿透特性。DSPE-PEG3400-iRGD 可用于药物递送。
HY-172494
Liposome
Integrin
Cancer
DSPE-PEG2000-iRGD 是由 DSPE 和 αv-整合素靶向肽 (iRGD) 组成的 PEG 化合物。iRGD 肽与 αv-整合素结合,然后在肿瘤中蛋白水解裂解产生 CRGDK/R 与 neuropilin-1 相互作用,具有肿瘤靶向和肿瘤穿透特性。DSPE-PEG2000-iRGD 可用于药物递送。
HY-172495
Liposome
Integrin
Cancer
DSPE-PEG3000-iRGD 是由 DSPE 和 αv-整合素靶向肽 (iRGD) 组成的 PEG 化合物。iRGD 肽与 αv-整合素结合,然后在肿瘤中蛋白水解裂解产生 CRGDK/R 与 neuropilin-1 相互作用,具有肿瘤靶向和肿瘤穿透特性。DSPE-PEG3000-iRGD 可用于药物递送。
HY-162979
HY-109012
HY-149804
HY-149804A
Sigma Receptor
Neurological Disease
S1R agonist 2 (Compound 8b) hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂,对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 hydrochloride 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
HY-146134
HY-P0201AF
Fluorescent Dye
Endogenous Metabolite
Cancer
Substance P, FAM-labeled (TFA) 是被 FAM 荧光基团标记的 Substance P TFA (HY-P02101A)。Substance P TFA (Neurokinin P TFA) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)。
HY-E70534
HY-169197
HY-116624
VEGFR
Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-150175
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
HKSOX-1 及其衍生物(HKSOX-1r 和 HKSOX-1m)是荧光探针,旨在高灵敏度和选择性地检测细胞环境中的超氧化物阴离子自由基 (O2 •− )。这些探针利用芳基三氟甲磺酸酯基团,该基团经历 (O2 •− 介导的裂解,释放游离苯酚并发出荧光。它们在各种 pH 范围内表现出出色的特异性和灵敏度,可抵抗细胞环境中常见的强氧化剂和还原剂的干扰。HKSOX-1r 针对细胞保留进行了优化,已有效用于包括共聚焦成像、流式细胞术和斑马鱼胚胎研究在内的各种检测,突出了其在研究 (O2 •− 在炎症、线粒体应激和其他生理过程中的作用方面的实用性。
HY-19202
rac-EMA401; rac-PD-126055; EMA400
Angiotensin Receptor
Neurological Disease
rac-Olodanrigan (rac-EMA401; EMA400) 是 S-对映体 (EMA401; HY-13106) 和 R-对映体 (EMA402) 的外消旋混合物。rac-Olodanrigan 是一种有效的,选择性的 AT2 受体拮抗剂,对 AT2 R 和 AT1 R 的 IC50 分别为 75.2 nM 和 2918 nM。rac-Olodanrigan 可剂量依赖性地缓解坐骨神经慢性压迫性损伤 (CCI) 大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛。
HY-170494
Histone Methyltransferase
Cancer
AS -254s 是 absent, small, or homeotic-like 1 protein (AS H1L ) 的抑制剂,IC50 为 94 nM(FP 测定)。AS -254s 对 MLL1 重排的白血病细胞表现出抗增殖活性,GI50 <1 μM。AS -254s 可以诱导 MLL1-r 白血病细胞分化。
HY-116463A
HY-P2242A
HY-117273
Raf
Autophagy
Cancer
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂,有效抑制野生型 BRAF,突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50 值分别为 79 nM,38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用,如 p38 (IC50 ,6 nM),CSF1R (IC50 ,35 nM)。具有抗肿瘤活性。
HY-P0165B
ITM077 acetate; R1583 acetate; BIM51077 acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Tas poglutide (R1583) acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 的激动剂,Ki 值为 1.1 nM。Tas poglutide acetate 在表达人 GLP-1R 的 CHO-K1 细胞中诱导 cAMP 积累 (EC50 = 0.06 nM)。在 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的葡萄糖耐量试验中,Tas poglutide acetate 降低血葡萄糖水平并增加血胰岛素水平。在同一模型中,Tas poglutide acetate 降低胃抑制多肽 (GIP) 血药水平、血浆甘油三酯水平和体重。
HY-172411
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 29 (Compound 20) 是 GLP-1R 的激动剂,可诱导 hGLP-1R 介导的 cAMP 刺激,EC50 为 0.018 nM。GLP-1R agonist 29 表现出良好的药代动力学特性,体内暴露量良好,AUC0-∞,sc 为 77688 ng·h/mL。
HY-171851
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 32 (Compound 111) 是一种具有口服活性且有效的 GLP-1R 激动剂,EC50 值为 0.017 nM。GLP-1R agonist 32 通过激活 GLP-1R 来刺激环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成,促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素释放以及延缓胃排空,发挥调节血糖的作用。GLP-1R agonist 32 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症及相关代谢紊乱的研究。
HY-147086
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-152251
Cannabinoid Receptor
FAAH
Inflammation/Immunology
CB2R/FAAH modulator-1 是一种大麻素 2 型受体 (CB2R ) 完全激动剂,对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 分别为 14.8 nM 和 241.3 nM。CB2R/FAAH modulator-1 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂,IC50 为 4 μM。CB2R/FAAH modulator-1 减少促炎并增加抗炎细胞因子的产生。
HY-E70052
GGTA1
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
alpha-1,3-Galactosyltransferas e (a1,3GalT) (GGTA1) 通过将 α1-3 键中的半乳糖 (Gal) 从尿苷二磷酸 (UDP) 供体转移到糖蛋白的 N-乙酰乳糖胺 (Galβ1,4GlcNAc-R)。alpha-1,3-Galactosyltransferas e (a1,3GalT) 负责合成在大多数哺乳动物物种中发现的 α-半乳糖 (α-Gal) 表位。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-172409
HY-152253
HY-152254
HY-126057A
HY-N3461
Others
Others
Isorauhimbine 是一种生物碱,能够从萝芙藤 (R. serpentina ) 中分离得到。
HY-N7774
HY-158100
HY-B0573CS
HY-142165S
HY-14948S1
HY-131578
HY-133171AS3
HY-14519CS
HY-B0317DS
HY-143777S
HY-125545
Others
Others
Cynanester A 是一种可从徐长卿 (Cynanchum chinense R. Br. ) 中分离得到的活性产物。
HY-N3591
Others
Others
cis-Methylisoeugenol 可以从 R. fas ciculatum 的 MeOH 提取物中分离出来。
HY-121703
HY-N10644
HY-W067673
HY-118926
Parasite
Others
Bioresmethrin 是一种具有谷物保护作用的杀虫剂。Bioresmethrin 可对抗马拉硫磷抗性和敏感菌株R. dominica 。
HY-W004758
HY-113636
HY-162998
HY-158207S
(S,R,R,R)-Nebivolol-d4 ; (S,R,R,R)-R 065824-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
(+)-奈必洛尔-d4
(S,R,R,R)-Nebivolol-d4 是氘代标记的 (S,R,R,R)-Nebivolol。
HY-155336
HY-158187S
R-(+)-Cifenline-d4 ; R-(+)-Ro 22-7796-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
R-(+)-Cibenzoline-d4 (R-(+)-Cifenline-d4 ) 是氘代标记的 R-(+)-Cibenzoline ((R-(+)-Cifenline)。
HY-153277
HY-12405
HY-128523
HY-128523A
HY-168446
HY-155481A
HY-107382A
HY-107382
HY-171032B
HY-168571
HY-145234
HY-133080
HY-P4043
HY-172673
HY-170950
HY-P1504
HY-103330
HY-N12306
Others
Others
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-6-methoxyflavanone-7-glucoside 可以从 Salvia plebeia R.Br 中分离得到。
HY-P990084
HY-P4386
HY-P1504A
HY-19870
HY-P99712
HY-116146
HY-N3199
Bacterial
Infection
Neorauflavene 是一种从 Neorautanenia edulis 中分离出来的异黄酮,对粪肠球菌,猪链球菌,无乳链球菌,铜绿假单胞菌,枯草芽孢杆菌和溶藻弧菌的具有抗菌活性。
HY-19870A
HY-P991281
HY-124863A
SphK
Inflammation/Immunology
(R) -AAL 是一种免疫调节剂。(R) -AAL 降低大鼠循环 T 淋巴细胞的 ID50 值为 0.009 mg/kg。(R) -AAL 是 鞘氨酸激酶 (SphK) 的底物,SphK 可以催化 (R) -AAL 的磷酸化。
HY-17000A
(R) -(+)-OPC-41061
Vasopressin Receptor
Others
(R)-(+)-托伐普坦
(R) -(+)-Tolvaptan ((R) -(+)-OPC-41061) 是 Tolvaptan (HY-17000) 的 (R) -(+) 对映异构体。Tolvaptan (OPC-41061) 是一种选择性,竞争性并且具有口服活性的 vas opressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂。
HY-116819A
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 hydrochloride 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
HY-P990777
HY-116819
GCGR
Metabolic Disease
VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
HY-156239
HY-157391
HY-P3137
HY-147625
HY-112950
RET
Cancer
RET-IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 1 nM,7 nM 和 101 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。
HY-155481
HY-120242
Antibiotic
Infection
N-(3-Oxobutanoyl)-L-homoserine lactone (3-oxo-C4-HSL) 是 胡萝卜软腐欧文氏菌 ATCC 39048 中碳青霉烯类抗生素生物合成的自调节因子。N-(3-Oxobutanoyl)-L-homoserine lactone 诱导 R. leguminosarum 中 rhiI 的表达。
HY-E70533
HY-P1810
HY-138996
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 8 是一种有效的 GLP-1 R 激动剂。GLP-1 receptor agonist 8 具有研究糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021213521A1,compound 17)。
HY-N0742
Others
Others
洋艾素
Absinthin 是一种结构独特的三萜类化合物,这是艾草苦味高的原因。Absinthin 是苦味受体 hTAS 2R46 的一种激动剂,它通过 hTAS 2R46 介导的受体特异性机制降低组胺诱导的细胞内 Ca2+ 升高。
HY-157422
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-19 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF1R-IN-19 影响 TAMs 与胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-19 具有研究癌症的潜力。
HY-13038A
HY-101768
FGFR
c-Fms
Cancer
PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
HY-156113
RET
Cancer
RET-IN-25 (compound 6b) 是一种 RET 激酶抑制剂,具有抗癌活性。RET-IN-25 抑制甲状腺髓样癌 (MTC),对 TT(C634R) MTC 的 IC50 为 3.6 μM (3 天) 和 3.0 μM (6 天)。
HY-13038B
R788 disodium hexahydrate
Syk
FLT3
Inflammation/Immunology
Cancer
福他替尼二钠盐六水合物
Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 =63 nM) 和 Lck (IC50 =37 nM).
HY-P1809
c(Bua-Cpa-Thi-Val-AS n-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-As n-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2 R) 激动剂,对 hV2 R 和 rV2 R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
HY-13038
R788(Disodium)
Syk
FLT3
Inflammation/Immunology
Cancer
福他替尼二钠盐
Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 =63 nM) 和 Lck (IC50 =37 nM).
HY-P1809A
c(Bua-Cpa-Thi-Val-AS n-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2 acetate
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-As n-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) acetate 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2 R) 激动剂,对 hV2 R 和 rV2 R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
HY-150552
HY-151105
HY-N2273
LXR
Metabolic Disease
匙羹藤苷元
Gymnestrogenin 是来自 Gymnema sylvestre R.Br. 叶片的五羟基三萜。Gymnestrogenin 是一种有效的 LXR 拮抗剂,对 LXRα 和 LXRβ 反式激活的 IC50 分别为 2.5 和 1.4 μM。Gymnestrogenin 在其自身的启动子上也会降低 LXR 的转录活性,从而降低 mRNA 的表达。
HY-15772S1
AZD-9291-13 C,d3 ; Mereletinib-13 C,d3
EGFR
Cancer
奥斯替尼 13 C,d3
Osimertinib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-126748
Histamine Receptor
Others
VUF14862 是一种稳定且耐疲劳的光切换 GPCR 拮抗剂,靶向组胺 H3 受体 (H3R ) 通路。在 360 nm 照射下,VUF14862 结合 H3R 的亲和力增加超过 10 倍。VUF14862 可用于 H3R 信号传导的时空研究。
HY-112801
HY-155155
SARS-CoV
Sigma Receptor
Infection
SARS-CoV-2-IN-57 (compound (+)-R-26) 是 SARS-CoV-2 的有效抑制剂 (IC50 : 80 nM)。SARS-CoV-2-IN-57 对 Sigma Receptor 具有高亲和力,Kis 分别为 13.6 nM (S1R) 和 14.4 nM (S2R)。
HY-100449A
HY-15772
AZD-9291; Mereletinib
EGFR
Cancer
奥希替尼
Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772A
AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-108618
HY-15772S
AZD-9291-d6 ; Mereletinib-d6
EGFR
Cancer
奥斯替尼 d6
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-N0742R
HY-149387
HY-13038AR
HY-149386
HY-114076
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP55845是一种强效的选择性GABAB受体拮抗剂,具有阻止激动剂结合的活性。CGP55845的IC50值为5 nM,表明其在抑制GABA和谷氨酸释放方面表现出明显的活性。CGP55845在与GABAB受体形成复合物时的表观Kd为30 nM,显示出其在该受体的高亲和力。CGP55845在解除(R) -(-)-baclofen的抑制作用时,其效力与100 μM CGP 35348相当。
HY-P99259
FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
卡比利珠单抗
Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab (HY-P9903) 结合用于肺癌研究。
HY-P99189
IMC-A12; NSC742460
IGF-1R
Cancer
西妥木单抗
Cixutumumab (IMC-A12) 是一种具有高亲和力的人源抗 IGF-1R 单克隆抗体,抑制配体依赖的受体激活和下游信号传导。Cixutumumab 还介导 IGF-IR 的内化和降解。Cixutumumab 具有广谱抗肿瘤活性,可用于肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌等癌症的研究。
HY-148365
HY-121835
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 2 (compound 2) 是一种有效的 GLP-1R 激动剂,通过与 GLP-1R 的 Tyr42、Cys71 和 Ser84 残基形成氢键来发挥激活作用。GLP-1R agonist 2 具有研究 2 型糖尿病和肥胖等代谢性疾病的潜力。
HY-13038R
Syk
FLT3
Inflammation/Immunology
Cancer
福他替尼二钠盐 (Standard)
Fostamatinib Disodium (Standard) 是 Fostamatinib Disodium 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 =63 nM) 和 Lck (IC50 =37 nM).
HY-174293
Drug Derivative
Cancer
Osimertinib dimer 是 Osimertinib (HY-15772) 二聚体。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772R
AZD-9291 (Standard); Mereletinib (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
奥希替尼(Standard)
Osimertinib (Standard)是 Osimertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-13038BR
Syk
FLT3
Inflammation/Immunology
Cancer
福他替尼二钠盐六水合物 (Standard)
Fostamatinib (disodium hexahydrate) (Standard) 是 Fostamatinib (disodium hexahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50 =63 nM) 和 Lck (IC50 =37 nM).
HY-15772AR
AZD-9291 mesylate (Standard); Mereletinib mesylate (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐(Standard)
Osimertinib (mesylate) (Standard)是 Osimertinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-170974
Fungal
Infection
SDH-IN-20 (compound A19) 是一种抗真菌剂,对 Verticillium dahlia 和 R. solani 的EC50 值分别低于 3.0 μg/mL 和 2.87 μg/mL。SDH-IN-20 通过作为高效的琥珀酸脱氢酶 (SDH) 抑制剂发挥其强效抗真菌作用,其 IC50 值为 29.33 μM。SDH-IN-20 显著破坏了 R. solani 的细胞膜完整性和菌丝形态。
HY-155967
AMPK
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
CB1R/AMPK modulator 1 (Compound 38-S)是一种口服活性的 CB1R/AMPK 调节剂,Ki 为 0.81 nM, CB1R 的 IC50 为 3.9 nM。CB1R/AMPK modulator 1 激活 AMPK。CB1R/AMPK modulator 1 减少食物摄入量和体重,并改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
HY-163854
HSP
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
HSP70-IN-6 (Compound JL-15) 是 Hsp70-Bim 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的抑制剂 (IC50 : 70 nM)。HSP70-IN-6 诱导慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (Apoptosis ),EC50 分别为 0.43 μM (BV173)、0.88 μM (K562)、0.19 μM (K562-R3)。
HY-144034
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 3 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 3 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 3 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1,化合物 1)。
HY-P1205
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat)
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-150025
DNA Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
(4aS ,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS ,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS ,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis )。(4aS ,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化,包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
HY-144040
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-4 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF-1R在巨噬细胞中表达,巨噬细胞的存活和分化依赖于CSF-1/CSF-1R信号通路。CSF1R-IN-4 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 104)。
HY-144041
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-5 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF-1R在巨噬细胞中表达,巨噬细胞的存活和分化依赖于CSF-1/CSF-1R信号通路。CSF1R-IN-5 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 11)。
HY-P1205A
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat) TFA
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-144042
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-6 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF-1R 在巨噬细胞中表达,巨噬细胞的存活和分化依赖于 CSF-1/CSF-1R 信号通路。CSF1R-IN-6 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-6 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 5)。
HY-135509
PF-06463922 acetate
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
ROS Kinase
Apoptosis
Cancer
Lorlatinib (PF-06463922) acetate 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib acetate 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib acetate 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 ),14-80 nM (ALKG1269A ),38-50 nM (ALK1151Tins ),77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-12215
PF-06463922
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
ROS Kinase
Apoptosis
Cancer
劳拉替尼
Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 ),14-80 nM (ALKG1269A ),38-50 nM (ALK1151Tins ),77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-10624
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50 =1.2 nM; EC50 =2.1 nM) 和 rMC4R(IC50 =0.6 nM; EC50 =2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
HY-12215R
PF-06463922 (Standard)
Reference Standards
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
ROS Kinase
Apoptosis
Cancer
劳拉替尼(Standard)
Lorlatinib (Standard)是 Lorlatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 ),14-80 nM (ALKG1269A ),38-50 nM (ALK1151Tins ),77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-122575
HY-122575R
HY-202699
Ras
Apoptosis
Cancer
SHOC2-RAS interaction-IN-1 (compound 6) 是一种靶向 SHOC2 与 RAS 蛋白相互作用的非共价竞争性抑制剂。SHOC2-RAS interaction-IN-1 对 NRAS Q61R 的 IC50 为 0.048 μM,KD 为 0.065 μM。SHOC2-RAS interaction-IN-1 可抑制 SMP 磷酸酶复合体活性,导致 CRAFS259 磷酸化水平升高,进而阻断 MAPK 信号通路 (如降低 pMEK、pERK 水平),诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。SHOC2-RAS interaction-IN-1 可用于 NRAS Q61R 突变的黑色素瘤、结直肠癌等恶性肿瘤的靶向研究。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂,具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R,EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明,BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内,给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生,ED50 约为 10 μmol/kg,药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润,减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀,突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-I0718
HY-76211A
HY-20074
(1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol
Biochemical Assay Reagents
(+)-Pinanediol ((1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol) 是黑色素生成的有效诱导剂。在 S91 细胞中,它通过诱导更高水平的色素沉着和一氧化氮 (NO) 的合成起作用。
HY-172493
Drug Delivery
DSPE-PEG1000-iRGD 是由 DSPE 和 αv-整合素靶向肽 (iRGD) 组成的 PEG 化合物。iRGD 肽与 αv-整合素结合,然后在肿瘤中蛋白水解裂解产生 CRGDK/R 与 neuropilin-1 相互作用,具有肿瘤靶向和肿瘤穿透特性。DSPE-PEG1000-iRGD 可用于药物递送。
HY-172494A
Drug Delivery
DSPE-PEG3400-iRGD 是由 DSPE 和 αv-整合素靶向肽 (iRGD) 组成的 PEG 化合物。iRGD 肽与 αv-整合素结合,然后在肿瘤中蛋白水解裂解产生 CRGDK/R 与 neuropilin-1 相互作用,具有肿瘤靶向和肿瘤穿透特性。DSPE-PEG3400-iRGD 可用于药物递送。
HY-172494
Drug Delivery
DSPE-PEG2000-iRGD 是由 DSPE 和 αv-整合素靶向肽 (iRGD) 组成的 PEG 化合物。iRGD 肽与 αv-整合素结合,然后在肿瘤中蛋白水解裂解产生 CRGDK/R 与 neuropilin-1 相互作用,具有肿瘤靶向和肿瘤穿透特性。DSPE-PEG2000-iRGD 可用于药物递送。
HY-172495
Drug Delivery
DSPE-PEG3000-iRGD 是由 DSPE 和 αv-整合素靶向肽 (iRGD) 组成的 PEG 化合物。iRGD 肽与 αv-整合素结合,然后在肿瘤中蛋白水解裂解产生 CRGDK/R 与 neuropilin-1 相互作用,具有肿瘤靶向和肿瘤穿透特性。DSPE-PEG3000-iRGD 可用于药物递送。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99004
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
hMC1R agonist 1 是一种有效的选择性 hMC1R 激动剂(EC50 =3 nM),hMC1R agonist 1 对 hMC1R 的选择性是 hMC3R (b>EC50 =902 nM),hMC4R (b>EC50 =915 nM),和 hMC5R (b>EC50 =>1000 nM) 的 300 倍。hMC1R agonist 1 有研究和预防黑皮质素家族疾病的潜能。
HY-W045221
HY-P4385
PTHR
Metabolic Disease
(As n10,Leu11,D-Trp12)-pTH-Related Protein (7-34) amide (human, mouse, rat) 是一种有效的 PTH-1R 拮抗剂。
HY-P1858A
HY-149941
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
hNTS1R agonist-1 (Compound 10) 是一种可穿透大脑屏障的 hNTS1R 完全激动剂 (Ki : 6.9 nM)。hNTS1R agonist-1 可增强帕金森病 (PD) 小鼠的运动功能和记忆力。hNTS1R agonist-1 是一种 Neurotensin(8-13) 类似物,是一种神经保护剂。
HY-P4745
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30) 是一种有效的和选择性的人黑色素聚集激素受体 1 (hMCHR1 ) 拮抗剂,KB 值为 3.6 nM。hMCH-1R antagonist 1 能与 hMCHR1 和 hMCHR2 结合,IC50 值分别为 65 nM 和 49 nM。hMCH-1R antagonist 1 可用于代谢研究。
HY-P3359
HY-P10827
Complement System
Inflammation/Immunology
PIC1 PA,15 个氨基酸的肽,是一种有效的 PIC1 类似物,可以抑制经典途径介导的补体激活。PIC1 PA 分别在功能上破坏 C1s-C1r-C1r-C1s/MAS Ps 与 C1q /MBL 的胶原样区 (CLR) 的相互作用。PIC1 PA 特异性结合 C1q 的 CLR,结合纯化的 C1q 的平均平衡解离常数 (KD ) 为 33.3 nM。
HY-P10474
Drug Isomer
Others
RIVELA 是白细胞介素 1 受体 1 (IL-1R1) 拮抗剂 d-(RIVELA) (BY-P10353) 的衍生物,都是由 L-氨基酸组成。
HY-P1858
HY-P3291
ZP7570
GCGR
Metabolic Disease
Dapiglutide (ZP7570) 是一种长效胰高血糖素样肽 1 受体 1R (GLP-1R )/胰高血糖素样肽 2 受体 (GLP-2R ) 双重激动剂。Dapiglutide 可减轻小鼠短肠模型中的肠功能不全,并具有抗肥胖作用。
HY-103277
HY-103277A
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P5875
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P5875A
HY-P10450
D2R; (D)2-Rhodamine 110
Caspase
Others
(As p)2-Rhodamine 110 (D2R) 是一种荧光性半胱天冬酶底物。
HY-P10079
HY-P0201
HY-P2546
HY-P1540
HY-P1852
Adenylate Cyclase
Neurological Disease
TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 是一种神经肽,是甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 激动剂。TIP 39 在不同物种中是高度保守的。不同物种中的 TIP 39 都可激活腺苷酸环化酶并通过甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 提高细胞内钙水平。
HY-P0201AF
Fluorescent Dye
Endogenous Metabolite
Cancer
Substance P, FAM-labeled (TFA) 是被 FAM 荧光基团标记的 Substance P TFA (HY-P02101A)。Substance P TFA (Neurokinin P TFA) 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂。Substance P 的内源性受体是神经激肽1受体 (neurokinin 1 receptor,NK1R)。
HY-P2242A
HY-P0165B
ITM077 acetate; R1583 acetate; BIM51077 acetate
GLP Receptor
Metabolic Disease
Tas poglutide (R1583) acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 的激动剂,Ki 值为 1.1 nM。Tas poglutide acetate 在表达人 GLP-1R 的 CHO-K1 细胞中诱导 cAMP 积累 (EC50 = 0.06 nM)。在 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的葡萄糖耐量试验中,Tas poglutide acetate 降低血葡萄糖水平并增加血胰岛素水平。在同一模型中,Tas poglutide acetate 降低胃抑制多肽 (GIP) 血药水平、血浆甘油三酯水平和体重。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P4043
HY-P1504
HY-P4386
HY-P1504A
HY-19870
HY-19870A
HY-P3137
HY-P1810
HY-P1809
c(Bua-Cpa-Thi-Val-AS n-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-As n-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2 R) 激动剂,对 hV2 R 和 rV2 R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
HY-P1809A
c(Bua-Cpa-Thi-Val-AS n-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2 acetate
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Velmupressin (c(Bua-Cpa-Thi-Val-As n-Cys)-Pro-d-Arg-NEt2) acetate 是一种有效选择性的、短效肽的 V2 受体 (V2 R) 激动剂,对 hV2 R 和 rV2 R 的 EC50 值分别为 0.07 和 0.02 nM。
HY-P1205
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat)
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-P1205A
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat) TFA
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990043
HY-P990911
HY-P990143
LDLR
Others
Anti-Mouse/Rat/Bovine VLDL-R Antibody (IgG-6A6) 是小鼠来源的、抗小鼠、大鼠、牛的 VLDL-R 的 IgG1, λ 抗体抑制剂。
HY-P99294
AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
加尼妥单抗
Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R ) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD =0.22 nM),并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
HY-P990084
HY-P990844
Complement System
Others
Anti-GC1q R/C1QBP Antibody (60.11) 是小鼠 IgG1, κ 嵌合抗体,靶向 GC1q R/C1QBP (人源)。Anti-GC1q R/C1QBP Antibody (60.11) 的同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-P991099
GCGR
Metabolic Disease
Anti-GLP1R Antibody 是在 CHO 细胞中表达的人源抗体,靶向 GLP1R 。Anti-GLP1R Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P990871
Integrin
Others
Anti-CD11a/LFA-1α Antibody (R7-1) 是小鼠 IgG1 嵌合抗体,靶向 CD11a/LFA-1α (人源)。Anti-CD11a/LFA-1α Antibody (R7-1) 的同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-P991185
c-Met/HGFR
Cancer
Anti-MST1R Antibody (MOR07692) 是一种针对 MST1R 的人源化 IgG1 单克隆抗体。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991031
HY-P99712
HY-P991281
HY-P990777
HY-P99259
FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
卡比利珠单抗
Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab (HY-P9903) 结合用于肺癌研究。
HY-P99189
IMC-A12; NSC742460
IGF-1R
Cancer
西妥木单抗
Cixutumumab (IMC-A12) 是一种具有高亲和力的人源抗 IGF-1R 单克隆抗体,抑制配体依赖的受体激活和下游信号传导。Cixutumumab 还介导 IGF-IR 的内化和降解。Cixutumumab 具有广谱抗肿瘤活性,可用于肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌等癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W768188
(2r,4r)-Pentane-1,2,3,4,5-pentaoll-13 C2 (D-Arabinitol-1,2-13 C2 ) 是 13 C 标记的 (2r,4r)-Pentane-1,2,3,4,5-pentaol (HY-W794625)。
HY-170006S
9(R) -Hexahydrocannabinol-d9 是氘代标记的 9(R) -Hexahydrocannabinol。
HY-125527AS
17(R) -Resolvin D1-d5 (17(R) -RvD1-d5 ) 是氘代标记的 17(R) -Resolvin D1。17R-Resolvin D1 (17R-RvD1; AT-RvD1) 是阿司匹林触发的 Resolvin D1 的差向异构体,在小鼠和人 PMNS 细胞中都表现出抗炎活性。17R-Resolvin D1 特异性抑制 TRPV3 ,IC50 为 398 nM,并表现出外周镇痛作用。
HY-146874S
D-myo-Inositol, 1-[(2R)-3-[(1-oxoheptadecyl)oxy]-2-[[(9Z)-1-oxo-9-hexadecen-1-yl]oxy]propyl hydrogen phosphate]-d5 , ammonium salt (1:1) 是一种同位素标记物。
HY-146873S
D-myo-Inositol, 1-[(2R)-3-[(1-oxoheptadecyl)oxy]-2-[[(9Z)-1-oxo-9-tetradecen-1-yl]oxy]propyl hydrogen phosphate]-d5 , ammonium salt (1:1) 是一种同位素标记物。
HY-77932S
Dibenzyloxy Tezacaftor-d4 是 (R) -N-(1-(3-(benzyloxy)-2-hydroxypropyl)-2-(1-(benzyloxy)-2-methylpropan-2-yl)-6-fluoro-1H-indol-5-yl)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxamide (HY-77932) 的氘代物。
HY-B0573CS
(R) -Propranolol-d7 是 (R) -Propranolol 的氘代物。
HY-142165S
(R) -Norverapamil-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 (R) -Norverapamil。
HY-14948S1
(R) -Carisbamate-d4 是 (R) -Carisbamate 的氘代物。
HY-133171AS3
(R) -Norfluoxetine-d5 是 (R) -Norfluoxetine 的氘代物。
HY-14519CS
(R) -Methotrexate-d3 是 (R) -Methotrexate 的氘代物。
HY-B0317DS
(R) -Amlodipine-d4 是 (R) -Amlodipine 的氘代物。
HY-143777S
(R) -Etodolac-d4 是 (R) -Etodolac 的氘代物。
HY-158207S
(S,R,R,R)-Nebivolol-d4 是氘代标记的 (S,R,R,R)-Nebivolol。
HY-158187S
R-(+)-Cibenzoline-d4 (R-(+)-Cifenline-d4 ) 是氘代标记的 R-(+)-Cibenzoline ((R-(+)-Cifenline)。
HY-15772S1
Osimertinib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772S
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-155481A
叠氮化物
CB2 receptor antagonist 4 是一种 CB2R 选择性反向激动剂,Kd 值为 39 nM[1] 。
HY-155481
叠氮化物
CB2 receptor antagonist 3 (compound (S)-1) 是大麻素受体 CB2R 的反向激动剂,Kd=39 nM。CB2 receptor antagonist 3 可作为合成多种 CB2R 探针的工具。
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