Search Result
Results for "
PARPs
" in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
-
-
HY-105692
-
|
PARP
|
Neurological Disease
|
DR2313 是一种有效,选择性,竞争性的和可透过血脑屏障的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.20 μM 和 0.24 μM。DR2313 在体外和体内均表现出对缺血性损伤的神经保护作用。
|
-
-
-
HY-157490
-
|
PARP
HDAC
|
Cancer
|
PARP/HDAC-IN-1 (compound B102) 是有效的 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂。PARP/HDAC-IN-1 对 PARP1,PARP2 和 HDAC1 有抑制作用,IC50 分别为 19.01,2.13 和 1690 nM。
|
-
-
-
HY-D1107
-
|
PARP
|
Others
|
NCT-TFP 是 PARP 探针,用于鉴定聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂 (摘自专利 US20190331688A1)。
|
-
-
-
HY-10885
-
ABT-472
|
PARP
|
Cancer
|
A-620223 succinate (ABT-472) 是一种口服有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂。A-620223 succinate (ABT-472) 对 PARP-1 酶表现出非常好的效力,Ki 值为 8 nM,在全细胞测定中 EC50 值为 3 nM,可用于癌症的研究。
|
-
-
-
HY-157165
-
|
Microtubule/Tubulin
PARP
|
Cancer
|
Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP-IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50s 分别为 74 nM (PARP1),109 nM (PARP2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
|
-
-
-
HY-125218
-
ITK7
|
PARP
|
Cancer
|
PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP11 抑制剂。PARP11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP11,IC50 值为 14 nM。PARP11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。
|
-
-
-
HY-132167
-
AZD5305
|
PARP
|
Cancer
|
Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的,具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制剂和捕集剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性,并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。
|
-
-
-
HY-10162S
-
-
-
-
HY-141486A
-
-
-
-
HY-153590
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP-1-IN-4 是一种 PARP-1 抑制剂。PARP-1-IN-4 对 PARP-1 具有抑制活性,IC50 值为 302 μM。PARP-1-IN-4 可用于肺腺癌的研究。
|
-
-
-
HY-157137
-
|
PARP
Caspase
Apoptosis
|
Cancer
|
PARP1-IN-17 是 PARP-1 抑制剂 (PARP-1 IC50 = 19.24 nM,PARP-2 IC50 = 32.58 nM),可诱导细胞凋亡(apoptosis)。PARP1-IN-17 具有良好的抗增殖活性。
|
-
-
-
HY-149800
-
|
PARP
Apoptosis
Caspase
|
Cancer
|
PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物,是一种有效的 PARP-1 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。
|
-
-
-
HY-105253
-
|
PARP
|
Neurological Disease
|
ABT-888对映体
PARP-2/1-IN-2 (Compound 4a) 是 Veliparib (HY-10129) 的对映异构体,是一种有效的 PARP 抑制剂,对 PARP-2 和 PARP-1 的 Ki 分别为 2 和 5 nM。在以 PARP 活性为基础的细胞测定中,PARP-2/1-IN-2 的 EC50 为 3 nM。
|
-
-
-
HY-148754
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。
|
-
-
-
HY-D1188
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP7-probe-1 是一种化学发光标记的 PARP7 探针。PARP7-probe-1 是可与 PARP7 活性位点结合的生物素化探针。PARP7-probe-1 可用于 PARP7 功能研究中。
|
-
-
-
HY-148566
-
|
PARP
|
Cancer
|
OUL232 是单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 的有效抑制剂。OUL232 是迄今为止描述的最有效的 PARP10 抑制剂 (IC50=7.8 nM),也是报道的第一个 PARP12 抑制剂。
|
-
-
-
HY-148753
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2 和 PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。
|
-
-
-
HY-121719
-
-
-
-
HY-151625
-
|
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
PARP-2-IN-3 (Compound 12) 是一种有效的 PARP-2 抑制剂,其 IC50 为 0.07 μM。 PARP-2-IN-3 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死。 PARP-2-IN-3 具有较好的预测药代动力学参数和口服生物利用度。
|
-
-
-
HY-131009
-
|
PARP
|
Others
|
Fluorescein-NAD+ 是一种替代放射标记 NAD,是 ADP 核糖体化的底物。Fluorescein-NAD+ 可用于 PARP 分析。消光系数: 262nm。
|
-
-
-
HY-155246
-
|
Apoptosis
PARP
|
Cancer
|
PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
|
-
-
-
HY-146336
-
|
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 (Compound I-9) 是一种 PARP-1、PARP-2、TNKS1、TNKS2 多重抑制剂,对 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 表现出良好的协同抗肿瘤作用,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
-
HY-10617
-
AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate
|
PARP
|
Cancer
|
瑞卡帕布磷酸盐
Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
|
-
-
-
HY-10617A
-
AG014699; PF-01367338
|
PARP
|
Cancer
|
瑞卡帕布
Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
|
-
-
-
HY-10617D
-
AG014699 acetate; PF-01367338 acetate
|
PARP
|
Cancer
|
瑞卡帕布醋酸盐
Rucaparib (AG014699) acetate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
|
-
-
-
HY-10617B
-
AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride
|
PARP
|
Cancer
|
瑞卡帕布盐酸盐
Rucaparib (AG014699) hydrochloride 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
|
-
-
-
HY-148709
-
|
PARP
|
Inflammation/Immunology
|
ARTD10/PARP10-IN-1 (compound 23) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂。ARTD10/PARP10-IN-1 靶向单 ADP 核糖转移酶 ARTD7/PARP15,ARTD8/PARP14,ARTD10/PARP10 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1),IC50 分别为 1.7 μM,1.6 μM,0.8 μM,和 4.4 μM。
|
-
-
-
HY-14478
-
|
PARP
|
Cancer
|
UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。
|
-
-
-
HY-151624
-
|
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
PARP-2-IN-2 (compound 27) 是 PARP‑2 的抑制剂,IC50 值为 0.057 µM。PARP-2-IN-2 诱导 MCF-7 乳腺癌细胞周期阻滞和凋亡。PARP-2-IN-2 可用于癌症的研究。
|
-
-
-
HY-120115
-
Olaparib-bodipy FL
|
PARP
|
Cancer
|
PARPi-FL 是 PARP1 的小分子荧光抑制剂。PARPi-FL 是一种高选择性探针,可作为显像剂在体内检测胶质母细胞瘤。
|
-
-
-
HY-102003
-
AG014699 monocamsylate; PF-01367338 monocamsylate
|
PARP
|
Cancer
|
瑞卡帕布樟脑磺酸盐
Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
|
-
-
-
HY-102003A
-
AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate
|
PARP
|
Cancer
|
Rucaparib (AG014699) camsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib camsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib camsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
|
-
-
-
HY-10617C
-
AG-014699 tartrate; PF-01367338 tartrate
|
PARP
|
Cancer
|
瑞卡帕布酒石酸盐
Rucaparib (AG014699) tartrate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
|
-
-
-
HY-147886
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ,并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
|
-
-
-
HY-146502
-
|
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂,对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
-
HY-145749
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP),可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50s 分别为 38 nM (PARP1),6 nM (PARP2),230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6,但它不会标记完整细胞中的 PARP6。
|
-
-
-
HY-155122
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP-1-IN-13 (Compound 19c) 是一种 PARP-1 抑制剂 (IC50: 26 nM)。PARP-1-IN-13 抑制 DNA 单链断裂修复并加剧 DNA 双链断裂。PARP-1-IN-13通过线粒体凋亡途径促进癌细胞 (apoptosis)。
|
-
-
-
HY-146501
-
|
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂,对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP10/15-IN-2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)
|
-
-
-
HY-162349
-
|
HDAC
PARP
|
Cancer
|
PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC1),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
|
-
-
-
HY-132297A
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
|
-
-
-
HY-132297
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP1-IN-5 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 可用于癌症研究。
|
-
-
-
HY-102035
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP-2-IN-1是有效的和选择性的 PARP-2 抑制剂,IC50为11.5 nM。
|
-
-
-
HY-163081
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP7-IN-17 是一种有效的 PARP7 抑制剂,IC50 为 4.5 nM,具有口服活性。PARP7-IN-17 显示抗肿瘤作用。
|
-
-
-
HY-149001
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP1-IN-9 (Compound 5c) 是一种 PARP1 抑制剂,IC50 值为 30.51 nM。PARP1-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌活性。PARP1-IN-9 具有高于 Olaparib (HY-10162) 的效果。
|
-
-
-
HY-13536
-
|
PARP
|
Cancer
|
AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂,可抑制 PARP1,PARP2 和 PARP3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。
|
-
-
-
HY-145584
-
-
-
-
HY-143398
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 的双抑制剂,IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。
|
-
-
-
HY-108632
-
|
PARP
|
Cancer
|
BYK204165 是一种有效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。
|
-
-
-
HY-148710
-
|
PARP
|
Inflammation/Immunology
|
ARTD10/PARP10-IN-2 (compound 19) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂。ARTD10/PARP10-IN-2 靶向单 ADP 核糖转移酶 (ARTD10/PARP10) 和聚 ADP-核糖聚合酶-1 (ARTD1/PARP1),IC50 分别为 2.0 μM,和 9.7 μM。
|
-
-
-
HY-157320
-
|
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
|
Cancer
|
Tubulin/PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白双重抑制剂。 Tubulin/PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性,IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN-2 诱导细胞凋亡和自噬。 微管蛋白/PARP-IN-2 导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
|
-
-
HY-119653
-
|
PARP
|
Cancer
|
AZ9482 是 PARP1/2/6 的三重抑制剂,其对 PARP1/2/6 的IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。
|
-
-
HY-144338
-
-
-
HY-151609
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP7-IN-12 是一种有效的 PARP7 抑制剂,其 IC50 值为 7.836 nM。PARP7-IN-12 可用于癌症的研究。
|
-
-
HY-160409
-
|
Others
|
Cancer
|
TopBP1-IN-1 是一种 TopBP1 抑制剂。TopBP1-IN-1与 PARP 抑制剂有协同作用。TopBP1-IN-1 具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-162114
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP1-IN-18 (compound 25) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 值为 2.7 nM。PARP1-IN-18 具有抗癌活性。
|
-
-
HY-147027
-
|
PARP
Caspase
Apoptosis
|
Cancer
|
PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
|
-
-
HY-144642
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP-1-IN-1 是一种高选择性且具有口服活性的 PARP-1 抑制剂 (IC50=0.96 nM)。PARP-1-IN-1 在 MDA-MB-436 异种移植模型中具有良好的耐受性和显著的单剂量活性。
|
-
-
HY-145328
-
|
PARP
|
Others
|
PARP-1/2-IN-1是一种有效的PARP-1/2抑制剂,其IC50 分别为0.51nm和23.11nm。
|
-
-
HY-149398
-
|
Apoptosis
PARP
CDK
|
Cancer
|
PARP-1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2/CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。PARP-1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
|
-
-
HY-162172
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP7-IN-18 (Compund 8) 是一种选择性的 PARP7 抑制剂 IC50 为 0.11 nM。PARP7-IN-18 具有良好的抗癌活性和药代动力学特性。
|
-
-
HY-150765
-
|
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性,可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。
|
-
-
HY-157212
-
|
Apoptosis
PARP
Proteasome
|
Cancer
|
PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体双重抑制剂,对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome-IN-1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
HY-156419
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP7-IN-16 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP-1/2/7 抑制剂,IC50 值分别为 0.94,0.87 和 0.21 nM。PARP7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
|
-
-
HY-143338
-
|
PARP
|
Cancer
|
ART-IN-1 (compound 7) 是一种选择性的 PARP 抑制剂,其对 PARP2, TNKS2, PARP10, PARP14, PARP15 的 IC50 值分别为 19, 22, 2.4, >100, 1.1 µM。
|
-
-
HY-146160
-
|
PARP
HDAC
|
Cancer
|
PARP-1/HDAC-IN-1 是一种 PARP-1/HDAC6 双重靶向抑制剂,IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC-IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
|
-
-
HY-N7569
-
|
Apoptosis
Caspase
PPAR
|
Cancer
|
Demethoxyfumitremorgin C 是海洋真菌 Aspergillus fumigatus 的次级代谢物。Demethoxyfumitremorgin C 可诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Demethoxyfumitremorgin C 激活 caspase-3、-8 和 -9,导致 PARP 裂解。
|
-
-
HY-142657
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1(PARP1)的抑制剂,作为抗癌剂。
|
-
-
HY-156298
-
|
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
PARP1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 值为 1.89 nM。PARP1-IN-16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT-116 细胞凋亡。
|
-
-
HY-153581
-
|
Others
|
Others
|
ARTD3/PARP3-IN-1 是白喉毒素样 ADP-核糖基转移酶 3 (ARTD3)/PARP3 的非选择性抑制剂。
|
-
-
HY-144874
-
|
PARP
|
Neurological Disease
Cancer
|
AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用,例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力,例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1,化合物 23)。
|
-
-
HY-150613
-
|
Epigenetic Reader Domain
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂,IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,阻止 G0/G1 细胞周期转变,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
|
-
-
HY-161372
-
|
PARP
c-Met/HGFR
Apoptosis
|
Cancer
|
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂,IC50分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-134354
-
-
-
HY-150696
-
|
Apoptosis
Caspase
PARP
|
Cancer
|
Antitumor agent-72 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-72 具有抗癌活性,并通过激活 caspase-3 和裂解 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-72 可用于癌症研究。
|
-
-
HY-147030
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
|
-
-
HY-137457
-
IDX-1197
|
PARP
|
Cancer
|
Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复,可用于实体瘤研究。
|
-
-
HY-160417
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP1-IN-19 是一种具有抗肿瘤作用的 PARP1 抑制剂 (CN107955001A;实施例3)。
|
-
-
HY-114324A
-
|
PROTACs
PARP
|
Cancer
|
rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
|
-
-
HY-117889
-
|
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
HY-105303
-
|
PARP
|
Cancer
|
CEP-9722 是 CEP-8983 的前体,是一种选择性且具有口服活性的PARP-1 和 PARP-2 抑制剂,IC50 分别为 20 nM 和 6 nM。CEP-9722 具有抗癌作用。
|
-
-
HY-149003
-
|
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis),并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
|
-
-
HY-145804
-
|
PPAR
|
Neurological Disease
|
AZD-9574 是一种有效的,具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂,与 PARP2/3/5a/6 相比,对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物,可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。
|
-
-
HY-155766
-
|
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
PARP1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP1-IN-14 对 MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 和 Capan-1 (BRCA2−/−) 细胞具有抗增殖作用,IC50 值低于 0.3 nM。
|
-
-
HY-155351
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP7-IN-15 (Compound 18) 是一种 PARP7 抑制剂,IC50 为 0.56 nM,具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-12418
-
E7449; 2X-121
|
PARP
|
Cancer
|
Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂,同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性,在以 32P-NAD+ 为底物的实验中,测得对 PARP1,PARP2,TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0,1.0,∼50 和 ∼50 nM。
|
-
-
HY-108413
-
BMN 673ts
|
PARP
|
Cancer
|
他拉唑帕利甲苯磺酸盐
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
|
-
-
HY-10129
-
-
-
HY-139879
-
|
PARP
|
Cancer
|
PARP1-IN-6 是一种 tubulin/PARP-1 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.94 和 0.48 μM。
|
-
-
HY-15050
-
-
-
HY-10162
-
AZD2281; KU0059436
|
PARP
Autophagy
Mitophagy
|
Cancer
|
奥拉帕尼
Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
|
-
-
HY-14688
-
|
PARP
|
Cancer
|
CEP-8983 是一种 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂 (IC50: 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂,可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。
|
-
-
HY-12975
-
|
PARP
|
Cancer
|
AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂,IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。
|
-
-
HY-133124
-
|
PARP
PI3K
Apoptosis
|
Cancer
|
PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
|
-
-
HY-16106
-
BMN-673; LT-673
|
PARP
|
Cancer
|
他拉唑帕利
Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的,具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-158138
-
|
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
|
Cancer
|
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
|
-
-
HY-116218
-
-
-
HY-116218C
-
JPI-289 hydrochloride
|
PARP
|
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
|
Amelparib (JPI-289) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。Amelparib hydrochloride 抑制 PARP-1 活性 (IC50 = 18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC50 = 10.7 nM)。Amelparib hydrochloride 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib hydrochloride 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
|
-
-
HY-161083
-
|
PARP
Histone Methyltransferase
|
Cancer
|
PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂,IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性,对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死,并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
|
-
-
HY-114324
-
|
PROTACs
PARP
|
Cancer
|
PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM,24 h时,PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
|
-
-
HY-10162S1
-
AZD2281-d8; KU0059436-d8
|
PARP
Autophagy
Mitophagy
|
Cancer
|
奥拉帕尼 d8
Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
|
-
-
HY-W424851
-
6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine hydrochloride
|
PARP
|
Infection
Inflammation/Immunology
|
DPQ hydrochloride (6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine hydrochloride) 是 PARP1 抑制剂,IC50 值为 40 nM。DPQ hydrochloride 有抗炎和抗病毒活性。DPQ hydrochloride 可用于急性肺损伤研究。
|
-
-
HY-150207
-
|
PARP
|
Inflammation/Immunology
|
RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
|
-
-
HY-104044
-
BGB-290
|
PARP
|
Cancer
|
Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
|
-
-
HY-10162S3
-
-
-
HY-130644
-
|
PROTACs
PARP
|
Cancer
|
iRucaparib-AP6 是一种高效且特异的 PROTAC PARP1 降解剂。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
|
-
-
HY-141486
-
|
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体,以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4,DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC,用于同时降解 EGFR 和 PARP。
|
-
-
HY-161302
-
|
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
PARP
|
Cancer
|
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ)) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-13688
-
|
PARP
|
Cancer
|
PJ34 hydrochloride 是 PARP1/2 的抑制剂,IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。
|
-
-
HY-145734A
-
|
Microtubule/Tubulin
|
Cancer
|
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
|
-
-
HY-145734
-
|
Microtubule/Tubulin
|
Cancer
|
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
|
-
-
HY-12032
-
|
PARP
|
Cancer
|
AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂,Ki 值 < 5 nM,在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中,抑制 PARP-1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
|
-
-
HY-13540
-
GPI 21016
|
PARP
|
Cancer
|
E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
|
-
-
HY-155965
-
|
VEGFR
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
|
-
-
HY-U00223
-
|
PARP
|
Cancer
|
WD2000-012547 是一种选择性的 PARP-1 抑制剂,pKi 为 8.221。
|
-
-
HY-114869
-
|
PARP
|
Neurological Disease
|
DPQ 是一种有效的 PARP-1 抑制剂。DPQ可降低 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 诱导的 PARP 激活,使 ATP 恢复到接近正常水平,且在 NMDA 严重暴露模型中显著减轻神经元损伤。DPQ 可用于神经保护研究。
|
-
-
HY-123512
-
NSC39047
|
PARP
|
Cancer
|
OUL35 (NSC39047) 是选择性的 ARTD10 (PARP-10) 抑制剂,其 IC50 值为 329 nM。
|
-
-
HY-18954
-
|
PARP
|
Cancer
|
NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP-1抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。
|
-
-
HY-12022
-
PARP-IN-1
|
PARP
|
Cancer
|
3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂,在 CHO 细胞中,对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。
|
-
-
HY-P2569
-
|
Apoptosis
|
Cancer
|
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
|
-
-
HY-115552
-
|
PARP
|
Cancer
|
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
|
-
-
HY-16106S
-
BMN-673-13C,d4; LT-673-13C,d4
|
Isotope-Labeled Compounds
|
Others
|
Talazoparib-13C,d4 是 13C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂,抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-100225
-
|
PARP
|
Cancer
|
ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89±0.28 μM。
|
-
-
HY-10614
-
|
PARP
|
Cancer
|
A-966492 是一种新颖的,有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,Ki 值为 1 nM 和 1.5 nM。
|
-
-
HY-10130
-
-
-
HY-N8481
-
3,6-DHF
|
Apoptosis
|
Cancer
|
3,6-Dihydroxyflavone 是一种抗癌剂。3,6-Dihydroxyflavone 剂量和时间依赖性地降低细胞活力并通过激活半胱天冬酶级联、切割聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 诱导 apoptosis。3,6-Dihydroxyflavone 增加细胞内氧化应激和脂质过氧化。
|
-
-
HY-137450
-
IMP4297; JS109
|
PARP
|
Cancer
|
Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-128599
-
|
PARP
|
Cancer
|
NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP-1 的抑制剂,Kd 值为16 nM,IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-13990
-
TNKS656
|
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
NVP-TNKS656 是一种有效的,可口服的,选择性的 TNKS2 抑制剂,IC50 值为 6 nM,是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。
|
-
-
HY-113432
-
-
-
HY-RS10048
-
-
Parp1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Parp1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10053
-
-
PARP11 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP11 Human Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10056
-
-
Parp14 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Parp14 Mouse Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10057
-
-
Parp14 Rat Pre-designed siRNA Set A
Parp14 Rat Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10061
-
-
Parp2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Parp2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10063
-
-
PARP3 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP3 Human Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10064
-
-
Parp3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Parp3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10066
-
-
PARP4 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP4 Human Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10067
-
-
Parp4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Parp4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10068
-
-
Parp4 Rat Pre-designed siRNA Set A
Parp4 Rat Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10069
-
-
PARP6 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP6 Human Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10070
-
-
PARP8 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP8 Human Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10047
-
-
PARP1 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP1 Human Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10049
-
-
Parp1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Parp1 Rat Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10050
-
-
PARP10 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP10 Human Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10051
-
-
Parp10 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Parp10 Mouse Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10052
-
-
Parp10 Rat Pre-designed siRNA Set A
Parp10 Rat Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10054
-
-
PARP12 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP12 Human Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10055
-
-
PARP14 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP14 Human Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10058
-
-
PARP15 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP15 Human Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10059
-
-
PARP16 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP16 Human Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10060
-
-
PARP2 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP2 Human Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10062
-
-
Parp2 Rat Pre-designed siRNA Set A
Parp2 Rat Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10065
-
-
Parp3 Rat Pre-designed siRNA Set A
Parp3 Rat Pre-designed siRNA Set A
-
HY-RS10071
-
-
PARP9 Human Pre-designed siRNA Set A
PARP9 Human Pre-designed siRNA Set A
-
HY-34386
-
-
-
HY-155458
-
|
PARP
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50: 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
|
-
-
HY-132885
-
-
-
HY-162363
-
-
-
HY-122661
-
MPH
|
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
盐酸美呋哌瑞
Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的,底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂,IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在体内外具有显着的抗癌活性。
|
-
-
HY-N1094
-
-
-
HY-N10481
-
|
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
|
Cancer
|
Aviculin 是一种木聚糖苷,是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Aviculin 可降低 MCF-7 细胞代谢活性到 50% 以下,IC50 为 75.47 μM。Aviculin 通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Aviculin 增加了 caspase-9、caspase-7 和 PARP 的表达。Aviculin 使 Bax/Bcl-2 的比值升高。
|
-
-
HY-W294889
-
|
PARP
|
Cancer
|
OUL245 是一种 7-羟基衍生物,是选择性的 PARP2 抑制剂 (IC50=44 nM)。OUL245 也抑制其他 PARP 和 TNKS 酶,IC50 为 2.9-8.8 μM。
|
-
-
HY-137849
-
|
PARP
|
Cancer
|
RK-582 是一种口服有效的、基于螺吲哚啉的端锚聚合酶 (tankyrase) 选择性抑制剂。RK-582 对 TNKS1/PARP5A 和 PARP1 的 IC50s 分别为 36.1 nM 和 18.168 nM。RK-582 抑制直肠癌 COLO-320DM 细胞 (GI50=0.23 μM),并在 COLO-320DM 小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
|
-
-
HY-155993
-
|
PARP
|
Cancer
|
YCH1899是一种具有口服活性的PARP抑制剂,对PARP1/2的IC50均小于0.001 nM。YCH1899对Olaparib (HY-10162) 耐药和Talazoparib (HY-16106) 耐药的Capan-1细胞 (Capan-1/OP和Capan-1/TP细胞) 显示出明显的抗增殖活性,IC50值分别为0.89和1.13 nM。YCH1899在大鼠体内具有良好的药代动力学特性。
|
-
-
HY-149348
-
-
-
HY-10619B
-
MK-4827 tosylate
|
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
尼拉帕尼对苯甲磺酸盐
Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-150221
-
|
PARP
|
Cancer
|
DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂,IC50 值为 0.27 μM,含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性,可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
|
-
-
HY-10619
-
MK-4827
|
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
尼拉帕尼
Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-10619A
-
MK-4827 hydrochloride
|
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
尼拉帕利盐酸盐
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-10619E
-
MK-4827 tosylate hydrate
|
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物
Niraparib (MK-4827) tosylate hydrate 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-113432S
-
-
-
HY-Z0283S
-
Benzenecarboxamide-15N; Phenylamide-15N
|
Endogenous Metabolite
PARP
|
Others
|
Benzamide-15N 是一种 15N 标记的 Benzamide. Benzamide 可抑制 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP).
|
-
-
HY-108631
-
|
PARP
|
Inflammation/Immunology
|
EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
|
-
-
HY-15046
-
-
-
HY-W006566
-
5-Aminoisoquinolin-1-one
|
PARP
|
Cancer
|
5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种水溶性的 PARP-1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤,可用于肝脏缺血再灌注相关研究条件的研究。
|
-
-
HY-146817
-
|
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
|
Cancer
|
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
|
-
-
HY-N6818
-
|
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
|
Cancer
|
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
|
-
-
HY-108708
-
|
PARP
|
Cancer
|
GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制,能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
|
-
-
HY-136174
-
|
PARP
|
Cancer
|
RBN-2397 是一种强效的,跨物种的,且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
|
-
-
HY-W748509
-
|
Caspase
Apoptosis
|
Cancer
|
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物,具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3,促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
|
-
-
HY-156623
-
|
PARP
|
Cancer
|
Lerzeparib 是一种 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-161288
-
-
-
HY-147245
-
STP1002
|
PARP
|
Cancer
|
Basroparib 是一种核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-100828
-
-
-
HY-141481
-
-
-
HY-146548
-
-
-
HY-12015
-
-
-
HY-10619D
-
MK 4827 (R-enantiomer)
|
PARP
|
Cancer
|
Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。
|
-
-
HY-15276
-
|
PARP
|
Cancer
|
4-Aminonaphthalimide 是一种有效的 PARP 抑制剂,可使癌细胞对 γ 辐射诱导的细胞毒性敏感。
|
-
-
HY-G0023
-
Niraparib carboxylic acid metabolite M1; M1 metabolite of niraparib
|
Drug Metabolite
|
Others
|
尼拉帕尼代谢物
Niraparib metabolite M1 是 niraparib 的代谢物。Niraparib 是一种新颖的 PARP 抑制剂。
|
-
-
HY-147101
-
|
PARP
|
Cancer
|
SK-575-NEG (化合物 28)是 SK-575 的甲基化对应物,由 SK-575 中哌啶-2,6-二酮的氨基甲基化合成,作为对照化合物。SK-575-NEG 与 PARP1 强结合,其 IC50 值为 2.64 nM。当浓度达到 1 μM 时,SK-575-NEG 对 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞的 PARP1 降解完全无效。
|
-
-
HY-137457A
-
IDX-1197 hydrochloride
|
PARP
|
Cancer
|
Venadaparib (IDX-1197) hydrochloride 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂,具有抗癌活性。Venadaparib hydrochloride 可用于实体瘤研究。
|
-
-
HY-136489A
-
|
PARP
|
Cancer
|
KU-0058948 hydrochloride 是一种特异性、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 3.4 nM,并具有抗癌作用。
|
-
-
HY-111329
-
ILS-JGB-1741
|
Sirtuin
Apoptosis
|
Cancer
|
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用,IC50>100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
|
-
-
HY-N1988
-
Hemslecin A
|
Survivin
Apoptosis
|
Cancer
|
雪胆素A
Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
|
-
-
HY-N3584
-
Chonglou Saponin VII
|
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Apoptosis
|
Cancer
|
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
|
-
-
HY-15044
-
-
-
HY-122935
-
-
-
HY-120380
-
|
Autophagy
|
Inflammation/Immunology
|
FeTMPyP 是一种具有口服活性的过氧亚硝酸盐 (ONOO?) 清除剂。FeTMPyP 可减少硝化应激并增加自噬 (autophagy)。FeTMPyP 可减少慢性压迫性损伤 (CCI) 诱导的大鼠 PARP 过度激活和神经炎症,并改善功能、行为和生化缺陷。
|
-
-
HY-123851
-
M2912
|
PARP
|
Cancer
|
MSC2504877 (M2912) 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-W015422
-
|
PARP
|
Metabolic Disease
|
1,5-Isoquinolinediol 是一种 有效的 PARP 抑制剂,IC50 值为 0.18-0.37 µM。1,5-Isoquinolinediol 减轻糖尿病诱导的视网膜 NADPH 氧化酶诱导的氧化应激。
|
-
-
HY-139156
-
|
PARP
PROTACs
|
Cancer
|
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂,其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
|
-
-
HY-N6861
-
|
Apoptosis
|
Cancer
|
赤芝酸 B
Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
|
-
-
HY-146096
-
-
-
HY-120918
-
|
PROTAC Linkers
|
Cancer
|
NH2-PEG7 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker),属于 PEG 类。NH2-PEG7 可用于 PROTAC PARP1 降解剂 iRucaparib-AP6 的合成。
|
-
-
HY-149017
-
|
Apoptosis
|
Cancer
|
Apoptosis inducer 7 (Compound 5I) 诱导癌细胞凋亡。Apoptosis inducer 7 诱导 PARP、caspases 的裂解和抗凋亡蛋白 c-Flip 的下调以及促凋亡蛋白 Noxa 的上调。Apoptosis inducer 7 具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-136979
-
|
PARP
|
Inflammation/Immunology
Cancer
|
RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
|
-
-
HY-130648
-
-
-
HY-155038
-
|
PARP
CDK
|
Cancer
|
Antitumor agent-104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Antitumor agent-104 抑制 PARP1 酶活性和 PAR 蛋白水平。Antitumor agent-104 还抑制 CDK12 的表达。
|
-
-
HY-134354A
-
ADP-ribose-pNP disodium
|
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
|
Others
|
pNP-ADPr disodium 是一种比色底物,用于连续测定 Poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) 和 ADP-ribosyl hydrolase 3 (ARH3) 的活性。pNP-ADPr disodium 可用于 poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) enzyme 的研究。
|
-
-
HY-16106A
-
(8R,9S)-BMN-673; (8R,9S)-LT-673
|
PARP
|
Cancer
|
他拉唑帕利 (8R,9S)
(8R,9S)-Talazoparib是 Talazoparib 的 8R,9S 对映体。(8R,9S)-Talazoparib 是一种 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。
|
-
-
HY-156520
-
|
Apoptosis
|
Inflammation/Immunology
|
Immunosuppressant-1 (Compound 31) 抑制抗-CD3/抗-CD28 共刺激的 T 细胞增殖。Immunosuppressant-1 具有免疫抑制活性,并通过激活活化的淋巴结细胞中的 caspase-3 和 PARP 来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
HY-15045
-
|
PARP
|
Cancer
|
INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
|
-
-
HY-Z0283
-
Benzenecarboxamide; Phenylamide
|
Endogenous Metabolite
PARP
|
Others
|
苯甲酰胺
Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
|
-
-
HY-162472
-
|
ATM/ATR
DNA-PK
|
Cancer
|
XRD-0394 是一种具有口服活性的、强效且特异性的 ATM 和 DNA-PKcs 的双重抑制剂。XRD-0394 能在体外和体内治疗性电离辐射环境下显著增强肿瘤细胞杀伤作用。XRD-0394 还能在体外增强 PARP 和拓扑异构酶I抑制剂的效果。
|
-
-
HY-126248
-
|
PARP
|
Cancer
|
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
|
-
-
HY-121497
-
3-MBA
|
PARP
Bacterial
|
Cancer
|
3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖转移酶 (ADPRTs) 和 PARP 的抑制剂,抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂,导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum) 植株的生长、微瘤化和转化效率。
|
-
-
HY-147897
-
|
Apoptosis
|
|
Apoptosis inducer 9 诱导细胞凋亡,IC50 值为 4.21 μM。Apoptosis inducer 9 通过线粒体途径诱导细胞凋亡,增强 Cl-caspase-3, Cl-caspase-9 和 Cl-PARP 的表达。Apoptosis inducer 9 可开发成新的抗增殖活性分子。
|
-
-
HY-101597
-
|
Apoptosis
|
Cancer
|
NVX-207 是一种 Betulinic acid 衍生的抗癌化合物,对不同的人和犬细胞株具有抗肿瘤活性(平均 IC50=3.5 μM)。NVX-207 诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 与 caspases -9,-3,-7 和 PARP 的裂解与内在凋亡途径的激活有关。
|
-
-
HY-75706
-
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
PARP
|
Cancer
|
N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的奥拉帕尼的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种 CRBN 配体,可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC,DP-C-4。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
|
-
-
HY-147906
-
|
Apoptosis
PARP
|
Cancer
|
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2/M 期,并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
|
-
-
HY-147514
-
|
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
|
Cancer
|
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
|
-
-
HY-118988
-
|
PPAR
Apoptosis
|
Cancer
|
CAY10506 是一种 PPARγ 配体,能以 PPARγ 依赖方式在体外诱导细胞死亡和 ROS 生成。CAY10506 具有放射增敏作用,增强了 γ-放射线诱导的凋亡 (apoptosis) 和 caspase-3 介导的多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 裂解。CAY10506 可以用于癌症的研究。
|
-
-
HY-152696
-
|
Nucleoside Antimetabolite/Analog
|
Others
|
6-O-Methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
|
-
-
HY-122611
-
|
Androgen Receptor
Apoptosis
|
Cancer
|
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
|
-
-
HY-122611A
-
|
Androgen Receptor
Apoptosis
|
Cancer
|
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
|
-
-
HY-W039271
-
2-Chloro-6-O-methyl-inosine
|
Nucleoside Antimetabolite/Analog
|
Cancer
|
2-氯-6-O-甲基肌苷
2-Chloro-6-methoxypurine riboside 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
|
-
-
HY-155570
-
|
PI3K
Apoptosis
Caspase
PARP
|
Cancer
|
Anticancer agent 137 (8q) 是一种有效的 PI3k 抑制剂。Anticancer agent 137 具有广谱抗癌活性。Anticancer agent 137 诱导 G2/M 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 137 增加裂解的PARP、caspase 3 和caspase 7。Anticancer agent 137 可用于癌症研究。
|
-
-
HY-154017
-
|
Nucleoside Antimetabolite/Analog
|
Cancer
|
2′-C-Methyl-6-O-methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
|
-
-
HY-146097
-
|
P-glycoprotein
Apoptosis
|
Cancer
|
RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
|
-
-
HY-163435
-
|
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
|
Cancer
|
Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性,通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ,以及降低 Bcl-2 和 Bcl-XL 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apotosis)。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
|
-
-
HY-114778
-
SHR3162; Fuzuloparib
|
PARP
|
Cancer
|
氟唑帕利
Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
|
-
-
HY-107545
-
|
Dynamin
|
Cancer
|
Dynole 34-2 是一种 dynamin GTPase 抑制剂(对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50s 分别为 6.9 和 14.2 µM),具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡,如细胞空泡、DNA断裂和PARP剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。
|
-
-
HY-130652
-
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
-
-
HY-154393
-
|
Nucleoside Antimetabolite/Analog
|
Cancer
|
2-Chloro-2'-deoxy-6-O-methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
|
-
-
HY-130250
-
|
CDK
Apoptosis
|
Cancer
|
SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM;CDK13:Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
|
-
-
HY-144691
-
|
PROTACs
CDK
|
Cancer
|
PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK12-Cyclin K 降解,对CDK12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
|
-
-
HY-149735
-
-
-
HY-153188
-
|
Apoptosis
IRAK
|
Cancer
|
JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 降解剂,对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达。
|
-
-
HY-147291
-
|
c-Myc
PARP
Apoptosis
|
Cancer
|
VPC-70063 是一种有效的 Myc-Max 抑制剂,对 Myc-Max 转录活性抑制的 IC50 为 8.9 μM。VPC-70063 降低 UBE2C 启动子活性和 AR-V7 水平,诱导 PARP 裂解。VPC-70063 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并阻断 Myc-Max 与 DNA 的相互作用。VPC-70063 可用于抗癌研究。
|
-
-
HY-125593
-
APG-1387
|
IAP
Apoptosis
|
Cancer
|
Dasminapant (APG-1387) 是一种二价 SMAC 模拟物,是 IAP 拮抗剂,可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP,cIAP-1,cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。Dasminapant 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解,从而导致细胞凋亡。Dasminapant 可用于肝细胞癌,卵巢癌和鼻咽癌的研究。是
|
-
-
HY-N1970
-
-
-
HY-152678
-
|
Nucleoside Antimetabolite/Analog
|
Cancer
|
6-Methoxypurine-9-β-D-5’(R)-C-methylriboside 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
|
-
-
HY-13326
-
-
-
HY-W392836
-
|
Nucleoside Antimetabolite/Analog
|
Cancer
|
2'-OME-I-CE-亚磷酰胺
2'-O-Methyl-5'-O-dmt-inosine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
|
-
-
HY-131688
-
|
Others
|
Inflammation/Immunology
|
2-氯十六烷酸
2-Chlorohexadecanoic acid 是一种炎症脂质介质,干扰蛋白质棕榈酰化,诱导内质网应激标记物,降低内质网 ATP 含量,激活 IL-6 和 IL-8 的转录和分泌。2-Chlorohexadecanoic acid 破坏线粒体膜电位,诱导前蛋白酶-3 和 PARP 裂解。2-Chlorohexadecanoic acid 可透过血脑屏障 (BBB),损害人脑内皮细胞系 hCMEC/D3 的内质网和线粒体功能。
|
-
-
HY-W141392
-
|
Nucleoside Antimetabolite/Analog
|
Cancer
|
2'-Fluoro-5'-O-DMT-2'-deoxyinosine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
|
-
-
HY-N0674A
-
13-Methylpalmatine chloride
|
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
|
Infection
Cancer
|
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
|
-
-
HY-N0674
-
13-Methylpalmatine
|
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
|
Infection
Cancer
|
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
|
-
-
HY-N0674B
-
-
-
HY-N4238
-
13-Methylpalmatine nitrate
|
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
|
Infection
Cancer
|
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
|
-
-
HY-W021401
-
|
PROTAC Linkers
|
Cancer
|
Amino-PEG3-C2-Azido 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,用于合成 PARP1 降解剂 iRucaparib-TP3.Amino-PEG3-C2-Azido 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
-
-
HY-N8572
-
-
-
HY-156094
-
|
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
|
Cancer
|
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1,IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
|
-
-
HY-108633
-
|
PARP
|
Cancer
|
BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂,其对无细胞重组人PARP-1 (hPARP-1) 和小鼠 PARP-2 (mPARP-2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
|
-
-
HY-130654
-
VH032-C2-PEG4-N3
|
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
|
Cancer
|
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
-
-
HY-125877
-
|
PROTACs
Bcl-2 Family
|
Cancer
|
PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.78 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 也抑制 Bcl-2,IC50 为 0.54 μM。
|
-
-
HY-111976
-
-
-
HY-130476
-
-
-
HY-147250A
-
RLY-4008 hydrochloride
|
FGFR
|
Cancer
|
Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR。
|
-
-
HY-147250
-
RLY-4008
|
FGFR
|
Cancer
|
Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变,诱导肿瘤消退,同时不影响其他 FGFR。
|
-
-
HY-132307
-
|
Bcl-2 Family
Apoptosis
|
Cancer
|
Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的,选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1) 蛋白抑制剂,Kd 值为 0.23 nM,Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w,Kd>10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
|
-
-
HY-P3993
-
14-Glycine-Humanin (human)
|
Apoptosis
|
Neurological Disease
|
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
|
-
-
HY-P3993A
-
14-Glycine-Humanin (human) (acetate)
|
Apoptosis
|
Neurological Disease
|
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) acetate 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) acetate 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
|
-
-
HY-162104
-
|
Others
|
Cancer
|
BRCA2-RAD51-IN-1 (Compound 46) 是 BRCA2-RAD51 抑制剂,EC50 值为 28 μM。BRCA2-RAD51-IN-1 具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-120448
-
|
HDAC
Apoptosis
|
Cancer
|
QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。
|
-
-
HY-120448A
-
|
HDAC
Apoptosis
|
Cancer
|
QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。
|
-
-
HY-B0223
-
-
-
HY-18340
-
CR8, (R)-Isomer
|
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
|
Neurological Disease
Cancer
|
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
|
-
-
HY-18340A
-
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
|
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
|
Neurological Disease
Cancer
|
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
|
-
-
HY-136268
-
-
-
HY-N3825
-
|
Apoptosis
|
Cancer
|
ent-Kaurane-3α,16β,17-triol (Compound 3) 是一种抗癌剂。ent-Kaurane-3α,16β,17-triol 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
HY-13968
-
|
PARP
|
Cancer
|
JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2) 发挥作用。
|
-
-
HY-136657
-
-
-
HY-116304
-
-
-
HY-128153
-
|
Phosphatase
Apoptosis
|
Cancer
|
Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1,PRL-2 和 PRL-3,IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。
|
-
-
HY-W028690
-
|
Phosphodiesterase (PDE)
|
Cancer
|
DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂,是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒活性分子。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。
|
-
-
HY-19356A
-
-
-
HY-149208
-
|
HDAC
Apoptosis
|
Cancer
|
HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC1-3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50>10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
|
-
-
HY-15883
-
-
-
HY-146433
-
|
Apoptosis
|
Cancer
|
Anticancer Agent 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 以剂量依赖性方式降低细胞活力和细胞迁移来显示抗癌活性。Anticancer Agent 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer Agent 具有研究前列腺癌和乳腺癌的潜力。
|
-
-
HY-123033A
-
-
-
HY-123033
-
-
-
HY-123033B
-
-
-
HY-123033C
-
-
-
-
HY-L173
-
|
1883 Compounds compounds
|
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 1883 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
|
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
-
-
HY-P3993A
-
14-Glycine-Humanin (human) (acetate)
|
Apoptosis
|
Neurological Disease
|
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) acetate 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) acetate 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
|
-
-
HY-P2569
-
|
Apoptosis
|
Cancer
|
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
|
-
-
HY-P3993
-
14-Glycine-Humanin (human)
|
Apoptosis
|
Neurological Disease
|
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
|
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
-
-
HY-113432
-
-
-
-
HY-N1094
-
-
-
-
HY-N7569
-
-
-
-
HY-P2569
-
-
-
-
HY-N10481
-
-
-
-
HY-N6818
-
|
Structural Classification
Flavonoids
Classification of Application Fields
Flavones
Source classification
Kaempferia parviflora Wall. ex Baker
Plants
Disease Research Fields
Cancer
Zingiberaceae
|
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
|
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
|
-
-
-
HY-W748509
-
-
-
-
HY-N1988
-
-
-
-
HY-N3584
-
-
-
-
HY-122935
-
-
-
-
HY-N6861
-
-
-
-
HY-Z0283
-
-
-
-
HY-N1970
-
-
-
-
HY-N0674A
-
-
-
-
HY-N0674
-
-
-
-
HY-N0674B
-
-
-
-
HY-N4238
-
-
-
-
HY-N8572
-
-
-
-
HY-130476
-
-
-
-
HY-N3825
-
-
-
-
HY-123033A
-
-
-
-
HY-123033
-
-
-
-
HY-123033B
-
-
-
-
HY-123033C
-
-
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
-
- HY-10162S
-
|
Olaparib-d5 是一种氘代物化合物。Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。
|
-
-
- HY-10162S1
-
|
Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
|
-
-
- HY-10162S3
-
|
Olaparib-d4-1 是 Olaparib 的氘代物。Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
|
-
-
- HY-16106S
-
|
Talazoparib-13C,d4 是 13C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂,抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。
|
-
-
- HY-113432S
-
|
Nudifloramide-d3 是 Nudifloramide 的氘代物。Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
|
-
-
- HY-Z0283S
-
|
Benzamide-15N 是一种 15N 标记的 Benzamide. Benzamide 可抑制 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP).
|
-
Cat. No. |
Product Name |
|
Classification |
-
- HY-150221
-
|
|
炔烃
|
DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂,IC50 值为 0.27 μM,含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性,可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
|
-
- HY-130652
-
|
|
叠氮化物
|
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的?E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
-
- HY-W021401
-
|
|
叠氮化物
PROTAC合成
|
Amino-PEG3-C2-Azido 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,用于合成 PARP1 降解剂 iRucaparib-TP3.Amino-PEG3-C2-Azido 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
-
- HY-145749
-
|
|
炔烃
|
PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP),可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50s 分别为 38 nM (PARP1),6 nM (PARP2),230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6,但它不会标记完整细胞中的 PARP6。
|
-
- HY-130654
-
VH032-C2-PEG4-N3
|
|
叠氮化物
|
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
|
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
- 产品名称:
- 目录号:
- 需求量: