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黑色素 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-113485
HY-122506
Salviolone
STAT
Cancer
Salviolone 是一种天然的二萜衍生物,可以对抗黑色素 瘤细胞。Salviolone 通过阻碍细胞周期进程、STAT3 信号和 A375 黑色素 瘤细胞的恶性表型,对黑色素 瘤表现出多效性作用。
HY-B0150A
Nicotinamide Hydrochloride
Niacinamide Hydrochloride; Nicotinic acid amide Hydrochloride
Sirtuin
Endogenous Metabolite
Cancer
Nicotinamide Hydrochloride 是维生素 B3 或烟酸的一种形式,可抑制 SIRT2 的体外活性,其 EC50 值为 2 μM。 Nicotinamide Hydrochloride 可抑制 90% 的黑色素 瘤细胞数量,并增加细胞内 NAD+ 、ATP、ROS 水平。Nicotinamide Hydrochloride 抑制黑色素 瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率,可用于黑色素 瘤等皮肤癌相关的研究。
HY-B0150
Nicotinamide
Niacinamide; Nicotinic acid amide
Endogenous Metabolite
Sirtuin
Cancer
烟酰胺
Nicotinamide 是维生素 B3 或烟酸的一种形式,可抑制 SIRT2 的体外活性,其 EC50 值为 2 μM。 Nicotinamide 可抑制 90% 的黑色素 瘤细胞数量,并增加细胞内 NAD+ 、ATP、ROS 水平。Nicotinamide 抑制黑色素 瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率,可用于黑色素 瘤等皮肤癌相关的研究。
HY-131139
HY-111898
HY-P0096
HY-N2073
HY-149949
Anticancer agent 105
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 105 是一种基于噻吩嘧啶支架的化合物,具有良好的安全性和抗癌性能。Anticancer agent 105 对黑色素 瘤具有选择性毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 105 在肺转移性黑色素 瘤小鼠模型中也能显著抑制转移性结节。
HY-N2073S
HY-N3023
HY-N3200
Neorauflavane
Tyrosinase
Cancer
Neorauflavane 是一种来源于Campylotropis hirtella 的高效酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,作用于酪氨酸酶单酚醇酶活性的 IC50 值为 30 nM,作用于二酚酶的 IC50 值为 500 nM。Neorauflavane 可以有效降低 B16 黑色素 瘤细胞的黑色素 含量。
HY-P99622
Flanvotumab
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素 细胞和黑色素 瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-N10437
6-Acetylnimbandiol
6-O-Acetylnimbandiol
Tyrosinase
Cancer
6-Acetylnimbandiol (6-O-Acetylnimbandiol) 是一种无细胞毒性的 tyrosinase 抑制剂 (IC50 =69.85 μM),能有效抑制黑色素 的生成和 MITF 的表达。6-Acetylnimbandiol 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-124113
4'-Bromo-resveratrol
4′‐BR
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
4'-Bromo-resveratrol 是一种有效的双重抑制剂 Sirtuin-1 和 Sirtuin-3 。4'-Bromo-resveratrol 通过线粒体代谢重编程抑制黑色素 瘤细胞的生长。4'-Bromo-resveratrol 通过代谢重编程和影响细胞周期和细胞凋亡信号传导在黑色素 瘤细胞中发挥抗增殖作用。
HY-W272217
HY-W272217S
HY-P2336
CCZ01048
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素 瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素 瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-150639
Everafenib
Raf
Cancer
Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂,也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 V600E BRAF 黑色素 瘤细胞系具有抑制活性,IC50 范围为 2-10 nM,优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素 瘤小鼠模型的存活天数。
HY-P2336A
HY-N2983
Cajanin
Others
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素 含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-147855
ACA-28
ERK
Apoptosis
Cancer
ACA-28 (compound 2a) 是一种有效的 ERK MAPK 信号调节剂。ACA-28 通过 ERK 过度激活诱导凋亡,选择性抑制癌细胞生长。ACA-28 抑制黑色素 瘤细胞 (SK-MEL-28) 和正常黑色素 细胞 (NHEM) 生长,IC50 值分别为 5.3 和 10.1 μM。
HY-N10802
HY-N3773
Dodoviscin A
Tyrosinase
Cancer
Dodoviscin A 是一种色素沉着改变剂,可从 Dodonaea viscosa 的地上部分分离得到。 Dodoviscin A 抑制 B16-F10 黑色素 瘤细胞中黑色素 的产生。Dodoviscin A 抑制蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase ) 活性,以及由 3-isobutyl-1-methylxanthine 诱导的酪氨酸酶 (tyrosinase activity ) 活性。Dodoviscin A 还抑制由 3-isobutyl-1-methylxanthine 和 forskolin 诱导的 cAMP 反应元件结合蛋白的磷酸化。
HY-B1461
HY-118119
CAY10526
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素 瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素 瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50<
HY-N0113
HY-B0848
HY-16514
HY-139860
HY-114745
HY-N5118
HY-125860
HY-136295
HY-111398
HY-W015967
HY-D1452
HY-N0194
HY-N9521
HY-N4114
HY-N11108
HY-N6069
HY-W004288
HY-P99781
HY-135743
Apovincamine
cis-Apovincamine; (+)-Apovincamine
Others
Cancer
阿扑长春胺
Apovincamine (cis-Apovincamine) 是一种吲哚生物碱,从马来西亚的 Alstonia pneumatophore (Apocynaceae) 分离出来的。Apovincamine 显示抗黑色素 生成活性。
HY-P1869
HY-101900
HY-P3452
HY-N0610A
HY-B0078S
HY-115712
HY-D1453
HY-119979
HY-N4191
HY-100308
HY-112514
HY-N4265
HY-N6244
HY-100318
HY-N1481
HY-136152
HY-P99760
Nurulimab
BCD-145
CTLA-4
Cancer
Nurulimab (BCD-145) 是一种抗细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (抗 CTLA-4 ) 人源化单克隆抗体。Nurulimab 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-109582
ADT-OH
5-(4-Hydroxyphenyl)-3H-1,2-dithiole-3-thione; ACS 1
Apoptosis
Cancer
ADT-OH 是一种释放硫化氢的供体。ADT-OH 通过上调 FADD 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制体内黑色素 瘤的发展。ADT-OH 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-W018025
HY-108533
HY-W015967S
HY-Y0444
HY-143451
Tyrosinase-IN-4
Others
Others
Tyrosinase-IN-4 (compound 34) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素 生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-4 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-126330
HY-143448
Tyrosinase-IN-1
Others
Others
Tyrosinase-IN-1 (compound 90) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素 生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-1 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143450
Tyrosinase-IN-3
Others
Others
Tyrosinase-IN-3 (compound 54) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素 生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-3 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-P99291
Etaracizumab
LM 609; MEDI 523; Anti-αvβ3 Integrin Recombinant Antibody
Integrin
Cancer
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αv β3 整合素 IgG1 单克隆抗体。Etaracizumab 抑制血管生成和黑色素 瘤生长。Etaracizumab 可用于抗癌研究。
HY-143449
Tyrosinase-IN-2
Others
Others
Tyrosinase-IN-2 (compound 67) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素 生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-2 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-105077A
HY-100948
HY-N7085
Citropten
5,7-Dimethoxycoumarin; Limettin
Others
Cancer
5,7-二甲氧基香豆素
Citropten (5,7-Dimethoxycoumarin) 是从佛手柑油中分离出的一种香豆素。Citropten (5,7-Dimethoxycoumarin) 对 A2058 人黑色素 瘤细胞株具有抗增殖活性。
HY-100948B
HY-18678
HY-146154
EGFR-IN-58
EGFR
Cancer
EGFR-IN-58 (Compound 4a) 是一种有效的 ATP 竞争性和选择性 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-58 对黑色素 瘤、结肠癌和血癌具有强大的细胞毒性。
HY-N0289
HY-N0113S
HY-B0078A
HY-150158
HY-N1098
HY-N3518
HY-77813
HY-144898
HY-122534
HY-121524
HY-P4497
Prolylserine
ERK
Others
Cancer
Prolylserine 是一种二肽,是 Mel-Ab 细胞中黑色素 生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF ) 和酪氨酸酶的表达,诱导 ERK 的磷酸化,但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB )。
HY-B0078
HY-P99807
HY-N0610AS
HY-115722
(S)-(-)-MRJF22
Others
Cancer
(S)-(-)-MRJF22 是氟哌啶醇代谢物 II 丙戊酸酯。(S)-(-)-MRJF22 在内皮细胞和肿瘤细胞中表现出高度的抗迁移作用。(S)-(-)-MRJF22 是一种潜在的针对葡萄膜黑色素 瘤的多功能活性分子。
HY-B0078B
Dacarbazine hydrochloride
Imidazole Carboxamide hydrochloride
Antibiotic
Cancer
Dacarbazine hydrochloride 是一种细胞周期非特异性抗肿瘤 (antineoplastic ) 烷基化剂。Dacarbazine hydrochloride 抑制 T 和B淋巴细胞反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine hydrochloride 可用于转移性恶性黑色素 瘤的研究。
HY-146046
HY-N0840
Bruceantin
(-)-Bruceantin; NCI165563; NSC165563
Others
Cancer
鸦胆亭
Bruceantin(NSC165563)可从鸦胆子中提取,对B16黑色素 瘤,结肠癌38,L1210和白血病P388有抑制性。
HY-W004288S
HY-117761
HY-123979
ζ-Stat
NSC37044
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素 瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-120607
HY-N0288
HY-130116A
IACS-8779 disodium
STING
Cancer
IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素 瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤作用。
HY-P9901
HY-112367
SB 202474
Others
Cancer
SB 202474,SB203580 的模拟物。SB 202474 不能抑制 p38 MAPK 活性,在 p38 MAPK 研究中被广泛用作阴性对照化合物,也抑制黑色素 合成诱导。
HY-N2204
HY-143459
HY-N0998
1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one
Others
Cancer
1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one (compound 6) 显示出抗增殖活性,26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED50 值分别为 57.7 和 78.8 µM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素 瘤4A5 细胞中的黑色素 形成。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 具有研究皮肤性疾病的潜能。
HY-N0637A
HY-N2369
HY-B0503
HY-N6636
HY-147574
HY-123979A
ζ-Stat trisodium
NSC37044 trisodium
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素 瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-151587
HY-11083
HY-119808
HY-U00353
HY-121750
CCG-222740
Ras
ROCK
Cancer
CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素 瘤转移。
HY-N6901
HY-133680
HY-107663
MIF-1
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素 形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-Y0444S2
D-Tyrosine-d7
Tyrosinase
D-酪氨酸 d7
D-Tyrosine-d7 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素 的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-P4784
HY-Y0444S
D-Tyrosine-d2
Tyrosinase
D-酪氨酸 d2
D-Tyrosine-d2 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素 的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S1
D-Tyrosine-d4
Tyrosinase
D-酪氨酸 d4
D-Tyrosine-d4 是 D-Tyrosine 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素 的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-136404
Melanin probe-1
Others
Cancer
Melanin probe-1 是一种基于 18 F-吡啶酰胺的 PET 探针。Melanin probe-1 可用于恶性黑色素 瘤的 PET 显像。Melanin probe-1 具有较高的肿瘤靶向性、良好的肿瘤影像学对比,理想的生物分布模式和体内稳定性好。
HY-124136
HY-P4779
HY-N9316
HY-P99205
Glembatumumab
ADC Antibody
Cancer
格巴妥木单抗
Glembatumumab 是一种完全人类 IgG2 单克隆抗体,针对在人类乳腺癌和黑色素 瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联,形成 Glembatumumab vedotin。Glembatumumab vedotin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),具有抗肿瘤活性。
HY-W011209
HY-P4782
HY-124822
HY-N0192
HY-N2640
HY-121412
HY-77813S
HY-107625A
HY-P99339
HY-113827
HY-123071
Box5
Wnt
Cancer
Box5 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 抑制细胞迁移。Box5 具有黑色素 瘤研究的潜力。
HY-16661
HY-P9978
Toripalimab
PD-1/PD-L1
Cancer
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素 瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-107663A
MIF-1 TFA
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素 形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-144810
CDK2-IN-8
CDK
Cancer
CDK2-IN-8 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 1.74 µM。CDK2-IN-8 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-8 具有研究黑色素 瘤的潜力。
HY-134046
HY-113068
HY-N1434
Methyl p-coumarate
Methyl 4-hydroxycinnamate
Fungal
Cancer
Infection
4-羟基肉桂酸甲酯
Methyl p-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate),一种从 Trixis michuacana var longifolia 的花中分离出来的对香豆酸 (pCA) 的酯化衍生物。Methyl p-coumarate 可抑制 B16 小鼠黑素瘤细胞中黑色素 的形成。Methyl p-coumarate 对链格孢菌和其他病原体也具有很强的体外抑制作用。
HY-12433
HY-119933
RIPK1-IN-7
RIP kinase
Cancer
RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素 瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
HY-13591
HY-N1658
HY-107624
HY-W009276
HY-N10623
5-epi-Arvestonate A
Tyrosinase
Cancer
5-epi-Arvestonate A 是一种从绢毛菊 (Seriphidium transiliense ) 中分离得到的倍半萜类化合物。5-epi-Arvestonate A 通过激活小眼相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶家族基因的转录,促进黑色素 生成。5-epi-Arvestonate A 通过 JAK/STAT 信号通路抑制永生化人角化细胞 (HaCaT) 中 IFN-γ 趋化因子的表达。
HY-106376A
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine
L-Buthionine sulfoximine; L-BSO
Ferroptosis
Cancer
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素 瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-100331
HY-100321
HY-111163
NSC49652
Apoptosis
Cancer
NSC49652 是一种可逆的、具有口服活性的 p75 neurotrophin receptor (p75NTR ,也被称为 NGFR、TNFRSF16 和 CD271) 抑制剂。 NSC49652 作用于 p75NTR 的跨膜结构域。 NSC49652 诱导凋亡(apoptosis ),影响黑色素 瘤细胞活力。
HY-106376C
HY-147734
HY-113068S
HY-17371
HY-N0192S
Arbutin-d4
β-Arbutin-d4
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Cancer
Arbutin-d4 是 Arbutin 氘代物。Arbutin (β-Arbutin) 是一种从熊果植物 Arctostaphylos uvaursi 中分离出的天然多酚,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤特性。是黑色素 细胞中酪氨酸酶 (tyrosinase) 的竞争性抑制剂,对单酚酶的 Ki app 值为 1.42 mM;对二酚酶 Ki app 的值为 0.9 mM。Arbutin 也用作脱色剂。
HY-12847
CCT241161
Raf
Src
Apoptosis
Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂,其对 LCK , CRAF , SRC , V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素 瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
HY-N2466
Melanotan I
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素 生成。Melanotan I 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
HY-151509
HY-N2466A
Melanotan I acetate
MT-I acetate; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH acetate
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素 生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
HY-108444
(Z)-FeCP-oxindole
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性,作用于 B16 鼠黑色素 瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-100517
HY-107625
HY-152479
HY-126052
Gnetol
COX
Tyrosinase
HDAC
Cancer
Metabolic Disease
Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC 。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素 的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
HY-N0610AS2
HY-110350
CHR-6494 TFA
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素 瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。
HY-P0097
HY-108842
HY-P0097A
HY-147973
IZTZ-1
c-Myc
Apoptosis
Cancer
IZTZ-1 是一种咪唑-苯并噻唑缀合物,是一种 c-MYC G4 配体。IZTZ-1 通过稳定 c-MYC G4 下调 c-MYC 的表达。IZTZ-1 诱导细胞周期阻滞,凋亡 (apoptosis ),从而抑制 B16 细胞的增殖。IZTZ-1 具有抗肿瘤活性,可用于黑色素 瘤的研究。
HY-115885
HY-144811
CDK2-IN-9
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2-IN-9 具有研究黑色素 瘤的潜力。
HY-16462
CDK9-IN-2
CDK
Cancer
CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素 瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
HY-150725
HY-P4745
HY-B0503S
HY-117548
UNC1062
TAM Receptor
Cancer
UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂,减少 MERTK 介导的下游信号的激活,在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),减少软琼脂中的集落形成,并抑制黑色素 瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50 =1.1 nM, Morrison Ki =0.33 nM),并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50 =60 nM, AXL IC50 =85 nM)。
HY-N11644
HY-138098
Sartorypyrone B
Others
Cancer
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性,对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50 s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素 瘤疾病的潜力。
HY-14229
HY-152670
HY-150510
MS8511
Histone Methyltransferase
Cancer
Neurological Disease
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素 瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).
HY-152263
HEMTAC CDK4/6 degrader 1
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC ,Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素 瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-137487
PROTAC BRAF-V600E degrader-1
PROTACs
Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素 瘤细胞的生长。
HY-W011428
Olomoucine
CDK
Others
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDK s 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物,可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50 =7 µM),CDK/p35 激酶 (IC50 =3 µM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50 =25 µM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素 肿瘤的能力。
Cat. No.
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Type
Cat. No.
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Type
HY-125860
Tyrosinase
Polyphenol oxidase
Enzyme
Tyrosinase (Polyphenol oxidase) 是控制黑色素 产生的限速酶,由 TYR 基因编码。Tyrosinase 主要存在于皮肤黑素细胞合成的黑素体中。
Cat. No.
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Research Area
Cat. No.
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Research Area
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