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黑色素 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ,并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素 瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素 瘤细胞的生长,在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-N10337
(-)-Norjuziphine
Drug Derivative
Cancer
Norjuziphine ((-)-Norjuziphine) 是一种生物碱,在莲花 (Nelumbo nucifera ) 中发现。Norjuziphine 抑制 Theophylline (HY-B0809) 刺激的小鼠 B16 黑色素 瘤 4A5 细胞的黑色素 生成 (IC50 =14.4 μM)。Norjuziphine 有望用于皮肤美白及相关皮肤色素沉着疾病的研究。
HY-N6006
1,3,6-Tri-O-galloyl-β-D-glucose
Others
Others
1,3,6-Tri-O-galloyl-beta-D-glucose 是一种酪氨酸酶 (TYR ) 的非共价抑制剂,可阻断黑色素 合成的限速步骤,抑制黑色素 沉积。1,3,6-Tri-O-galloyl-beta-D-glucose 具有抗氧化和抗炎活性,可作为天然活性成分开发祛斑、美白护肤品。
HY-W272217R
HY-B0455
HY-P11424
Integrin
Cancer
Cyclo(GRGDSPA) 是一种靶向 αvβ3 整合素 (αvβ3 integrin ) 的环状 RGD 肽。Cyclo(GRGDSPA) 可减少小鼠体内 B16-FE7 黑色素 瘤克隆的形成。Cyclo(GRGDSPA) 可用于黑色素 瘤研究。
HY-W272217S
n-Octacosane-d58 ; NSC 5549-d58
Bacterial
Endogenous Metabolite
Cancer
二十八烷-d58
Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素 瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素 瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
HY-150639
Raf
Cancer
Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂,也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 V600E BRAF 黑色素 瘤细胞系具有抑制活性,IC50 范围为 2-10 nM,优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素 瘤小鼠模型的存活天数。
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素 瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素 瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-164524
HY-N0202R
HY-134963
PKC
Cancer
SBI-0087702 促进黑色素 瘤细胞中 ATF2 的细胞质定位。SBI-0087702 诱导的 ATF2 易位至线粒体会导致线粒体膜完整性丧失,从而导致细胞凋亡增加。SBI-0087702 还抑制黑色素 瘤细胞的生长和运动。SBI-0087702 可抑制 PKCε 对 Thr52 位点的 ATF2 磷酸化。
HY-W267446
HY-164400
MEK
ERK
Akt
Apoptosis
Cancer
SIJ1777 是 GNF-7 (HY-10943) 衍生物,对携带 BRAF I/II/III 类突变的黑色素 瘤细胞具有强大的抗癌作用。SIJ1777 显著抑制 MEK 、ERK 和 AKT 的激活。SIJ1777 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显著阻止携带 BRAF I/II/II 类突变的黑色素 瘤细胞的迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。
HY-180825
HY-P11288
PACAP Receptor
Apoptosis
Cancer
ANT308 是一种血管活性肠肽 (VIP receptor ) 拮抗剂。ANT308 显著增强 T 细胞的活化和增殖。ANT308 通过抑制 VIP-VPAC2 信号传导并降低 MCAM 和 N-cadherin 的表达,抑制黑色素 瘤细胞的迁移和转移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ANT308 可用于急性髓系白血病 (AML) 和葡萄膜黑色素 瘤 (UVM) 的研究。
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素 瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素 瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-W018158
5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid
Endogenous Metabolite
GPR35
Arrestin
Others
DHICA (5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid) 是黑色素 合成的中间体和真黑色素 的组成部分,也是一种中等效力的 GPR35 激动剂。DHICA 在 U2OS 细胞系中以 23.2 μM 的 EC50 值表现出促使 β-arrestin 转位信号的能力。DHICA 在促进和保护 DNA 损伤方面有重要作用。
HY-148400
TXC hydrochloride
Ser/Thr Protease
Drug Derivative
Metabolic Disease
Cetyl tranexamate (TXC) hydrochloride 是 Tranexamic acid (HY-B0149) 的酯化衍生物。Cetyl tranexamate hydrochloride 是纤溶酶原激活的抑制剂,可减少紫外线或损伤诱导的角质形成细胞纤溶酶原产生,间接抑制黑色素 生成通路。Cetyl tranexamate hydrochloride 同时靶向黑色素 (黑斑) 和血红蛋白 (红斑),通过抑制炎症介质 (如前列腺素、血小板活化因子) 减轻血管扩张与色素沉着。Cetyl tranexamate hydrochloride 可作为化妆品成分,适用于光老化、炎症后色素沉着 (PIH)、黄褐斑等表皮性色素障碍。
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素 含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-N3810
Tyrosinase
Others
ent -11α-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid 是一种抗黑色素 合成的络氨酸酶抑制剂,能够从凤尾蕨中分离得到。ent -11α-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid 可调节黑色素 生成转录因子小眼相关转录因子(MITF)。ent -11α-Hydroxy-15-oxokaur-16-en-19-oic acid 的 11α-OH、15-oxo 和 16-en 部分是抑制黑色素 合成的关键片段。19-COOH 部分则与抑制 11α-OH KA 及其相关化合物相关的细胞毒性有关。
HY-161971
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-35 (compound 6g) 是人类酪氨酸酶抑制剂 (IC50 : 2.09 μM),效果好于 Kojic Acid (HY-W050154) (IC50 : 16.38 μM)。Tyrosinase-IN-35 在 4 μM 和 8 μM 剂量下,能够降低黑色素 瘤细胞 B16F10 的体外黑色素 含量。
HY-178995
Raf
Cancer
BRAFV600E-IN-3 (Compound AV05) 是一种 BRAFV600E 抑制剂,其 IC50 值为 0.89 μM。BRAFV600E-IN-3 抑制黑色素 瘤细胞增殖。BRAFV600E-IN-3 可用于研究黑色素 瘤。
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素 瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病,乳腺癌,恶性黑色素 瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素 生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素 瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-P11288A
PACAP Receptor
Apoptosis
Cancer
ANT308 TFA 是一种血管活性肠肽 (VIP receptor ) 拮抗剂。ANT308 TFA 显著增强 T 细胞的活化和增殖。ANT308 TFA 通过抑制 VIP-VPAC2 信号传导并降低 MCAM 和 N-cadherin 的表达,抑制黑色素 瘤细胞的迁移和转移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ANT308 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 和葡萄膜黑色素 瘤 (UVM) 的研究。
HY-B0455R
HY-N6069
HY-174727
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CXCR2 mRNA 编码人类 CXC 基序趋化因子受体 2 (CXCR2) 蛋白,该蛋白属于 G 蛋白偶联受体家族。CXCR2 是白细胞介素 8 (IL8) 的受体。它与 IL8 具有高亲和力结合,并通过 G 蛋白激活的第二信使系统传递信号。该受体也与趋化因子(CXC 基序)配体 1 (CXCL1/MGSA) 结合,后者是一种具有黑色素 瘤生长刺激活性的蛋白质,已被证明是血清依赖性黑色素 瘤细胞生长所需的主要成分。
HY-174837
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-11 (Compound 16h) 是拓扑异构酶 IIα (Topoisomerase IIα ) 的强效抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-11 对黑色素 瘤 A2058 细胞株抑制显著 (IC50 3-6 μM)。Topoisomerase IIα-IN-11 有望用于癌症 (尤其是黑色素 瘤) 的研究。
HY-N10802
ERK
Akt
PI3K
Epigenetic Reader Domain
Cancer
6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种天然的黑素生成抑制剂。6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种倍半萜,可从英菊花中分离得到。6-O-Isobutyrylbritannilactone 抑制 IBMX (HY-12318) 诱导 B16F10 细胞产生黑色素 。6-O-Isobutyrylbritannilactone 也调控 ERK 、PI3K/AKT 和 CREB ,在斑马鱼胚胎模型中显示出抗黑色素 原活性。
HY-N13739
Tyrosinase
Cancer
Taraxinic acid 可从 Taraxacum flavostylum 和 Taraxacum lucidum 的根部中被发现,是一种 Tyrosinase 抑制剂,以剂量依赖地方式抑制 Tyrosinase 活性,在 50 μg/mL 浓度下显示约 54.5% 的抑制活性。Taraxinic acid 对黑色素 瘤细胞 A375 和 HTB140 的 IC50 为 83.2 μM,对黑色素 瘤细胞 WM793 的 IC50 为 60.4 μM,且活性呈剂量和时间依赖性。Taraxinic acid 有望用于抗癌领域研究。
HY-W721119
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 是 MAPK 信号通路的激活剂,可下调黑色素 生成相关蛋白并抑制 B16-F1 细胞中的黑色素 合成。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 可诱导自噬 (autophagy )。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 是第二相酶 (phase II enzyme ) 的诱导剂,具有对抗致癌物的化学保护作用。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 可用作化妆品的美白和抗炎成分。
HY-159917
Tyrosinase
Microtubule/Tubulin
Inflammation/Immunology
PPL agonist-1 (Compound I-3) 是一种高选择性的 Periplakin (PPL) 激动剂,通过调控 PPL 增加 cAMP 水平,从而增强 MITF 的表达,促进黑色素 的合成。此外,PPL agonist-1 还通过调节色氨酸代谢来促进黑色素 的产生。与 Ruxolitinib (HY-50856) 相比,PPL agonist-1 显示出更优异的效果。PPL agonist-1 有望用于白癜风疾病研究。
HY-10615
PARP
Cancer
A-620223 是一种 PARP-1 抑制剂,其对 PARP-1 的 Ki 值为 8 nM,在全细胞实验中 EC50 值为 3 nM。A-620223 分别与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 和 Cisplatin (HY-17394) 联合使用,在 B16F10 小鼠皮下黑色素 瘤模型和 MX-1 乳腺异种移植模型中显示出良好的体内疗效。A-620223 可用于黑色素 瘤和乳腺癌的研究。
HY-N3773
Tyrosinase
Cancer
Dodoviscin A 是一种色素沉着改变剂,可从 Dodonaea viscosa 的地上部分分离得到。 Dodoviscin A 抑制 B16-F10 黑色素 瘤细胞中黑色素 的产生。Dodoviscin A 抑制蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase ) 活性,以及由 3-isobutyl-1-methylxanthine 诱导的酪氨酸酶 (tyrosinase activity ) 活性。Dodoviscin A 还抑制由 3-isobutyl-1-methylxanthine 和 forskolin 诱导的 cAMP 反应元件结合蛋白的磷酸化。
HY-P1585
Hgp100 (25-33)
MHC
Cancer
Gp100 (25-33), human (Hgp100 (25-33)) 是人类黑色素 瘤抗原的 25-33 位氨基酸片段。Gp100 (25-33), human 是一种 9 氨基酸 (AA) 表位,受 MHC I 类 H-2Db 限制,并能被 T 细胞识别。Gp100 (25-33), human 具有免疫原性,可诱导特异性 T 细胞产生。Gp100 (25-33), human 可用于癌症研究,如黑色素 瘤。
HY-N6069R
Interleukin Related
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
覆盆子酮葡糖苷 (Standard)
Raspberry ketone glucoside (Standard) 是 Raspberry ketone glucoside (HY-N6069) 的分析标准品。Raspberry ketone glucoside 是一种黑色素 生成抑制剂。Raspberry ketone glucoside 通过激活 IL6/JAK1/STAT3 途径,抑制 MITFa 的转录活性及其下游 TYR 和 TYRP1a 基因的表达水平来抑制黑色素 生成。Raspberry ketone glucoside 在体外 B16F10 细胞和体内斑马鱼模型中显示出显著的美白活性。
HY-W129441
N-Ac-4-S-CAP
DNA/RNA Synthesis
Tyrosinase
Thymidylate Synthase
Others
N-乙酰基-4-S-半胱胺基酚
N-乙酰-4-S-巯基氨基苯酚(N-Ac-4-S-CAP)是一种对黑色小鼠毛囊黑素细胞具有选择性细胞毒性的化合物。它能够导致黑色小鼠毛囊98%的脱色。N-Ac-4-S-CAP在腹腔注射4小时后就能在毛囊黑素细胞中产生可见变化,包括黑色素 颗粒聚集和细胞核浓缩。电子显微镜观察显示,它会引起黑素细胞的进行性破坏,包括膜性细胞器肿胀、细胞核浓缩和细胞质空泡化,最终导致细胞完全坏死。N-Ac-4-S-CAP对活跃产生真黑素的黑素细胞有特异性细胞毒性作用,但可能不会影响前体或休眠状态的黑素细胞。这些特性表明N-Ac-4-S-CAP可能在黑色素 瘤抑制或皮肤美白领域有潜在应用价值。
HY-108775A
HY-164474
MEK
Cancer
DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂,以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力,Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素 瘤细胞系的增殖,对转染了 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素 瘤领域具有潜在应用价值。
HY-P1585A
Hgp100 (25-33) TFA
MHC
Cancer
Gp100 (25-33), human TFA (Hgp100 (25-33) (TFA)) 是人类黑色素 瘤抗原的 25-33 位氨基酸片段。Gp100 (25-33), human TFA 是一种 9 氨基酸 (AA) 表位,受 MHC I 类 H-2Db 限制,并能被 T 细胞识别。Gp100 (25-33), human TFA 具有免疫原性,可诱导特异性 T 细胞产生。Gp100 (25-33), human TFA 可用于癌症研究,如黑色素 瘤。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素 瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素 瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-121033
Sigma Receptor
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
BS148 是一种选择性 σ-2 受体 (S2R ) 激动剂,Ki 值为 20 nM。BS148 对 S2R 的选择性比对 S1R 的选择性高 80 倍以上。BS148 通过上调蛋白激酶 R 样内质网激酶 (PERK)、激活转录因子 4 (ATF4) 基因和 C/EBP 同源蛋白 (CHOP) 来激活内质网应激反应。BS148 可诱导黑色素 瘤细胞凋亡 (apoptosis )。BS148 可下调胆固醇通路相关基因并激活 MAPK 信号通路。BS148 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-164473
ERK
Akt
STAT
Apoptosis
Cancer
DETD-35 是一种 MEK-ERK 、Akt 和 STAT3 信号通路抑制剂,可促进癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素 瘤细胞系 B16-F10,
MeWo,
SK-MEL-2,
A2058c,
A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7,6.0,3.9,3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素 瘤领域研究。
HY-170510
Galectin
Cancer
GB2095 是一种具有口服活性、的选择性 galectin-3 抑制剂。GB2095 对人和小鼠 galectin-3 (KD 值分别为 0.036 μM 和 0.35 μM) 均表现出优于其他半乳糖凝集素 (如 h-Gal-1/4N/4C/8N/8C/9N/9C 和 m-Gal-1) 的选择性。GB2095 在乳腺癌和黑色素 瘤的同系小鼠模型中能抑制肿瘤生长。GB2095 可用于乳腺癌和黑色素 瘤的相关研究。
HY-N9521
Others
Cancer
3-O-β-D-Glucopyranosyl(1→2)-[a-Lrhamnopyranosyl(1→3)]-β-D-glucopyranosyl 28-O-β-D-glucuronopyranosiden 是一种 皂苷,是从 Polaskia chichipe Backbg 中分离得到的。3-O-β-D-Glucopyranosyl(1→2)-[a-Lrhamnopyranosyl(1→3)]-β-D-glucopyranosyl 28-O-β-D-glucuronopyranoside 表现出通过 B16 黑色素 瘤细胞抑制黑色素 生物合成的能力,在 100 μM 时抑制活性为84.2%。
HY-N14241
HY-N14272
HY-153858
HY-W775186
Fungal
Infection
Tolprocarb 是一种卵霉菌杀菌剂,对稻瘟病菌有较强的抑制作用,其作用机制是抑制黑色素 合成途径中的聚酮合成酶。
HY-114745
HY-139860
HY-16514
HY-B1461
HY-N0113
HY-N0113B
Ordenina hydrochloride; Peyocactine hydrochloride
Antibiotic
Infection
Hordenine (hydrochloride) 是植物中发现的生物碱,通过抑制?cAMP?的产生来抑制黑色素 生成。
HY-N14938
HY-N5118
(-)-Chimonanthine
Tyrosinase
Cancer
山蜡梅碱
Chimonanthine 是腊梅中的生物碱,抑制酪氨酸酶及酪氨酸酶相关蛋白 1 mRNA 的表达,抑制黑色素 的形成。
HY-W725524
HY-101900
HY-111398
HY-120066
Autophagy
Cancer
Seriniquinone 是选择性的抗黑色素 瘤剂,靶向 Dermcidin ,它通过自噬作用导致细胞死亡。Seriniquinone 被发现是一种海洋细菌 Serinicoccus 的代谢物。
HY-136295
HY-149951
Others
Cancer
Anticancer agent 107(Compd 11jc) 显着的抗肿瘤活性,可作为研究肺转移性黑色素 瘤的抗癌剂。
HY-164414
AT 11854
Akt
Cancer
CCT129254 是有效的 Akt 抑制剂。CCT129254 降低体内黑色素 瘤细胞的运动性。
HY-D1452
HY-N14438
Others
Cancer
Furaquinocin A 可以杀死 HeLa S3 和 B16 黑色素 瘤细胞,但没有抗菌活性。
HY-W015967
HY-P11490
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
Cancer
DPMI-ω 是一种致癌蛋白 MDM2 和 MDMX 的双特异性 D 肽拮抗剂。DPMI-ω 负载于金纳米颗粒上后,能有效穿透肿瘤细胞,并通过重新激活 p53 信号通路杀死肿瘤细胞。DPMI-ω 可以破坏 p53-MDM2/MDMX 复合物。DPMI-ω 能抑制 B16 黑色素 瘤生长并诱导细胞 G0/G1 期停滞。DPMI-ω 与抗 PD1 抗体联合使用时,可通过扩增 CD3+ /CD8+ 细胞毒性 T 细胞和抑制 CD4+ /CD25+ 调节性 T 细胞增强免疫疗法的疗效。DPMI-ω 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-117231
Others
Cancer
RM 06 是一种具有肽基次黄嘌呤结构的免疫调节剂,通过刺激自然杀伤细胞 (NK) 的活性,从而显著减少致死辐射和骨髓重建后的小鼠体内 B16 黑色素 瘤细胞的肺转移数量。
HY-163594
Ras
Cancer
Pan-RAS-IN-3 是一种 pan-Ras 抑制剂,可用于黑色素 瘤和急性髓系白血病的研究。
HY-N11108
Others
Cancer
Gochnatiolide A 是一种二聚倍半萜烯,可在 Ainsliaea henryi 中发现。Gochnatiolide A 对肾脏、黑色素 瘤、卵巢抵抗和神经胶质瘤细胞系具有抗增殖活性。
HY-N14439
Others
Cancer
Furaquinocin B 可以杀死 HeLa S3 和 B16 黑色素 瘤细胞,但没有抗菌活性。
HY-N14440
Others
Cancer
Furaquinocin C 可以杀死 HeLa S3 和 B16 黑色素 瘤细胞,但没有抗菌活性。
HY-N16734
Others
Cancer
Norviburtinal 是非选择性细胞毒性剂和促血管生成试剂。Norviburtinal 可促进斑马鱼肠下血管 (SIV) 毛细血管芽形成,兼具细胞毒性与促血管生成活性。Norviburtinal 可应用于黑色素 瘤、肺癌等及创伤愈合相关的促血管生成研究。
HY-N4114
Apoptosis
Cancer
Picrocrocin,一种发现于藏红花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素 瘤细胞具有生长抑制作用。
HY-W004288
Tetradecanoic acid methyl ester
Drug Derivative
Others
肉豆蔻酸甲酯
Methyl myristate 是肉豆蔻酸经酯化反应得到的一种饱和脂肪酸甲酯。Methyl myristate 对 B16F10 黑色素 瘤的诱导作用明显。
HY-W725641
HY-124939
MMP
Cancer
ND-322 hydrochloride 是一种有效的、选择性的水溶性明胶酶抑制剂。ND-322 hydrochloride 可减少黑色素 瘤生长并延缓转移扩散。
HY-135743
cis-Apovincamine; (+)-Apovincamine
Tyrosinase
Cancer
阿扑长春胺
Apovincamine (cis-Apovincamine) 是一种吲哚生物碱,从马来西亚的 Alstonia pneumatophore (Apocynaceae) 分离出来的。Apovincamine 显示抗黑色素 生成活性。
HY-159738
Others
Cancer
N-(2-(Diethylamino)ethyl)-2-iodobenzamide 可以在进行放射性标记后用于黑色素 瘤成像。
HY-B0078S
HY-N0610A
HY-N13879
HY-P1869
HY-P3452
HY-W680956
HY-180555
PROTACs
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
SN38-(PEG)2-Pom-α 是一种选择性 PROTAC RPL15 降解剂。SN38-(PEG)2-Pom-α 可诱导 RPL15 的泛素介导降解,而不影响 TOP1。SN38-(PEG)2-Pom-α 可诱导癌细胞分泌损伤相关分子模式 (DAMP),进而激活树突状细胞中的 cGAS-STING 信号通路。SN38-(PEG)2-Pom-α 在表达人 CRBN 的小鼠黑色素 瘤模型中,可与抗 PD-1 抗体联用,协同抑制肿瘤生长。SN38-(PEG)2-Pom-α 可用于黑色素 瘤研究。
HY-100308
HY-112514
1,3,6,8-THN; T4HN
Others
Others
1,3,6,8-Tetrahydroxynaphthalene (T4HN) 是 DHN 黑色素 不可缺少的前体,是一种独特的对称聚酮起源化合物。
HY-115712
HY-119979
Cardanol C15:1
Apoptosis
Cancer
Cardanol monoene (Cardanol C15:1) 是一种酚类化合物,存在于腰果壳液中。Cardanol monoene 可以诱导人黑色素 瘤细胞中线粒体相关的细胞凋亡。
HY-129144
TNF Receptor
Cancer
Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 是一种新木脂素。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 可以从Anogeissus acuminata 中分离得到。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 对黑色素 瘤癌 细胞系具有特异性 细胞毒性。
HY-B0848R
HY-D1453
HY-N0113BR
Ordenina hydrochloride (Standard); Peyocactine hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Infection
Hordenine (hydrochloride) (Standard)是 Hordenine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hordenine (hydrochloride) 是植物中发现的生物碱,通过抑制?cAMP?的产生来抑制黑色素 生成。
HY-N0113R
HY-N13922
HY-N4191
HY-P2719
HY-P4091
HY-P4091A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
LSD acetate 是一种多肽。LSD acetate 能特异性识别 C8161 黑色素 瘤淋巴管,但不与正常组织淋巴管及肿瘤血管结合。LSD acetate 与促凋亡肽偶联后能够减少肿瘤淋巴管数量。LSD acetate 可用于肿瘤淋巴管靶向诊断方面的研究。
HY-P5265
HY-P6294
Tyrosinase
Others
Pseudostellarin G 是一种天然产物环八肽。Pseudostellarin G 具有抑制酪氨酸酶的活性。Pseudostellarin G 可抑制黑色素 产生。
HY-P9918
HY-139430
HY-149464
Ras
Cancer
ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶,可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素 瘤模型的肿瘤生长。
HY-161969
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-34 (compound 5a) 是人类酪氨酸酶抑制剂 (IC50 : 3.5 μM),有潜力控制黑色素 生成和色素沉着。
HY-N13224
Apoptosis
Cancer
刺五加提取物
Siberian Ginseng Extract 是刺五加提取物,其成分包括:Eleutheroside B&E。Siberian Ginseng Extract 可能诱导黑色素 瘤细胞凋亡,并具有抗癌潜力。
HY-N14222
HY-N4265
HY-N6244
HY-NP134
HY-100318
HY-121322
Others
Others
Neoagarobiose 既具有滋润皮肤的作用,又具有美白黑色素 瘤细胞的作用。RagaA11 是一种内切型 beta-agarase,不仅能水解琼脂糖,还能水解新琼脂四糖,最终生成 Neoagarobiose 作为主要产物。
HY-123758
HY-136152
HY-154954
HY-B0848
HY-N0308
Others
Cancer
醋酸辛酯
Octyl acetate 是一种口服活性脂肪族酯。Octyl acetate 具有一定的抗氧化作用。Octyl acetate 有助于水果香气的形成,并影响草莓等水果的风味。Octyl acetate 可用于恶性黑色素 瘤、结肠癌和乳腺癌的研究。
HY-N14095
HY-N1481
HY-P99760
BCD-145
CTLA-4
Cancer
诺瑞利单抗
Nurulimab (BCD-145) 是一种抗细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (抗 CTLA-4 ) 人源单克隆抗体。Nurulimab 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-W015967R
HY-108533
RAR/RXR
Cancer
CD2314是一种有效的选择性 RARβ 受体 激动剂,在 S91 黑色素 瘤细胞中的 Kd 为195 nM。
HY-114585
Bacterial
Infection
Cancer
Sperabillin A 是一种针对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌 (bacteria ) 的抗菌剂。Sperabillin A 对人脐静脉内皮 (HUVE) 细胞的增殖有很强的抑制效果。Sperabillin A 对小鼠的 B16 黑色素 瘤也表现出抗肿瘤活性。
HY-19045
NSC-361456 sodium
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Pyrazine diazohydroxide (NSC 361456) sodium 是一种抗肿瘤剂,通过活性吡嗪重氮离子形成 DNA 加合物。Pyrazine diazohydroxide sodium 可用于肾癌、结直肠癌、黑色素 瘤和白血病的研究。
HY-N1238
Δ4-Sitosterol-3-one; β-Rosasterol oxide
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Cancer
β-Sitostenone 是一种从 Cochlospermum vitifolium 中分离得到的甾醇。β-Sitostenone 可抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性,并具有抗黑色素 生成和抗肿瘤活性。
HY-N14236
Herbicide
Infection
Cancer
Epopromycin B 抑制莴苣原生质体的细胞壁合成,从而表现出除草活性。Epopromycin B 在 B16 黑色素 瘤细胞中表现出细胞毒性,IC50 为 0.003 µg/mL。
HY-N4114R
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
Picrocrocin (Standard) 是 Picrocrocin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picrocrocin,一种发现于藏红花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素 瘤细胞具有生长抑制作用。
HY-P99202
HY-W015782
HY-W018025
HY-120281
MEK
PI3K
Akt
Apoptosis
Caspase
Cancer
ST-168 是一种口服有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其对 MEK1 的 IC50 值为 182 nM,对 PI3Kα 、PI3Kδ 、PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 值为 69.2、41.7、1482 和 2293 nM。ST-168 可完全抑制 ERK1/2 和 AKT 的磷酸化,且在 3D 肿瘤球模型中诱导癌细胞死亡。ST-168 在 A375 黑色素 瘤小鼠模型中具有显著的抗肿瘤效果。ST-168 改善了 MEK 抑制剂的眼部毒性特征,显示更低的 caspase 激活水平,表明凋亡 (apoptosis ) 诱导减少。ST-168 可用于研究黑色素 瘤。
HY-172877
Raf
EGFR
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-5 (Compound 7I) 是一种 BRAFV600E/EGFR 双重抑制剂,IC50 分别为 0.048 μM 和 0.037 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-5 具有显著的抗黑色素 瘤活性,对 MALME-3M 和 LOX-IMVI 细胞系的 IC50 分别为 3.16 μM 和 2.50 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-5 通过诱导 G1 期阻滞、抑制 DNA 合成和激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路发挥抗肿瘤作用。EGFR/BRAFV600E-IN-5 可用于黑色素 瘤研究,尤其是针对 BRAFV600E 突变和 EGFR 信号通路的联合抑制。
HY-175298
STAT
Src
Apoptosis
Cancer
STAT-3/c-Src-IN-1 (Compound 12d) 是一种 STAT-3 (IC50 =0.844 μM) 和 c-Src (IC50 =0.268 μM) 的双重抑制剂。STAT-3/c-Src-IN-1 能阻断肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成信号通路。STAT-3/c-Src-IN-1 对黑色素 瘤 (SK-MEL-2) 和中枢神经系统癌症 (SNB-75) 细胞系具有强大的抗增殖活性 (GI50 =-5.75 μM 和 -5.63 μM),通过 G0/G1 和 G2/M 期细胞周期停滞诱导肿瘤细胞凋亡。STAT-3/c-Src-IN-1 有望用于黑色素 瘤和胶质母细胞瘤的研究。
HY-179372
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-84 通过靶向秋水仙碱结合口袋来抑制微管蛋白 (Tubulin ) 聚合,IC50 为 10.9 μM。Tubulin polymerization-IN-84 对 Jurkat、B16-F10、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性 (IC50 分别为 60 nM、380 nM、138 nM 和 1.054 μM)。Tubulin polymerization-IN-84 可诱导 B16-F10 细胞发生 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-84在 B16-F10 黑色素 瘤模型中抑制肿瘤生长,并在与 PD-L1 单抗联用时增强体内抗肿瘤免疫反应,适用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病、黑色素 瘤、结肠癌和乳腺癌的相关研究。
HY-N0998
Melanocortin Receptor
Cancer
1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one (compound 6) 显示出抗增殖活性,26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED50 值分别为 57.7 和 78.8 μM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素 瘤4A5 细胞中的黑色素 形成。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 具有研究皮肤性疾病的潜能。
HY-W231513
MASTL
Ser/Thr Protease
Aurora Kinase
Cancer
MASTL/Aurora A-IN-1 (Compound MA4) 是一种 MASTL 和 Aurora A 激酶的双重抑制剂,IC50 值分别为 0.56 μM 和 0.16 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 具有广谱抗癌活性,在 NCI-60 癌细胞系中,对 SR(白血病)、K-562(白血病)、MDA-MB-435(黑色素 瘤)、MOLT-4(白血病)和 SK-MEL-2(黑色素 瘤)细胞系具有强大的抗癌活性,GI50 值分别为 0.023、0.032、0.037、0.044 和 0.051 μM。MASTL/Aurora A-IN-1 通过抑制 Aurora A 和 MASTL 激酶,诱导细胞周期 G2/M 期阻滞,从而抑制癌细胞增殖。MASTL/Aurora A-IN-1 可用于癌症研究,特别是针对有丝分裂失调的肿瘤。
HY-100948
Myosin
Cancer
ATM-3507 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂,其在人类黑色素 瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。
HY-100948B
Myosin
Cancer
ATM-3507 trihydrochloride 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂,其在人类黑色素 瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。
HY-105077A
INN 00835 diTFA
5-HT Receptor
Neurological Disease
Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药,具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素 细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
HY-143448
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-1 (compound 90) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素 生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-1 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143449
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-2 (compound 67) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素 生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-2 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143450
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-3 (compound 54) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素 生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-3 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143451
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-4 (compound 34) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素 生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-4 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-146154
EGFR
Cancer
EGFR-IN-58 (Compound 4a) 是一种有效的 ATP 竞争性和选择性 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-58 对黑色素 瘤、结肠癌和血癌具有强大的细胞毒性。
HY-14907
MPC 6827
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin (MPC-6827) 是一种高效、广谱的微管 (microtubule ) 阻断剂。Verubulin 对乳腺癌、黑色素 瘤和卵巢癌具有抗肿瘤活性。Verubulin 可用于非小细胞肺癌研究。
HY-161340
Apoptosis
Cancer
Anti-melanoma agent 2 (Compound IId) 是一种类固醇杂交体,可以有效地诱导内质网应激 (ERS) 并导致细胞凋亡 (apoptosis )。Anti-melanoma agent 2 具有抗黑色素 瘤作用。
HY-162825
Photosensitizer
Cancer
Antitumor photosensitizer-7 (compound 15) 是一种具有抗癌活性的光敏剂。Antitumor photosensitizer-7 在 414 nm 蓝光照射下对 G361 黑色素 瘤细胞系表现出显著的细胞毒性。
HY-169764
HY-171186
Drug Derivative
Cancer
EAPB0202 是一种咪唑并喹喔啉衍生物。EAPB0202 对 A375 人黑色素 瘤细胞系具有显著的细胞毒性,IC50 为 2.35 μM。EAPB0202 可用于肿瘤的研究。
HY-18678
HY-B0078
HY-N0610AR
HY-N14110
HY-P2045
HY-P99049
APX005M; APX005M; EPI-0050
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Sotigalimab 是一种 CD40 激动性单克隆抗体。Sotigalimab 以高亲和力结合 CD40 并激活抗原呈递细胞,从而刺激癌症特异性 T 细胞反应。Sotigalimab 主要用于转移性胰腺癌和转移性黑色素 瘤等的研究。
HY-W015967S
HY-Y0444
HY-103317A
HY-119916
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Tauromustine 是一种口服有效的亚硝基脲类抗癌剂。Tauromustine 具有烷化作用,能够破坏 DNA 功能。Tauromustine 对 Walker 256 大鼠癌肉瘤、黑色素 瘤、乳腺癌、胸膜间皮瘤和卵巢癌都有活性。Tauromustine 主要在肝脏代谢,但部分代谢物本身也具有细胞毒性。
HY-150158
HY-157122
HY-163076
Apoptosis
Others
Anticancer agent 174 (BA-3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 174 通过线粒体途径诱导肿瘤细胞 apoptosis 。Anticancer agent 174 抑制黑色素 瘤小鼠异种移植瘤模型的癌细胞增殖。
HY-B0078A
Imidazole Carboxamide citrate
Apoptosis
Antibiotic
Cancer
达卡巴嗪(柠檬酸)
Dacarbazine citrate 是一种细胞周期非特异性抗肿瘤烷基化剂。Dacarbazine citrate 抑制 T 和 B 淋巴细胞反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine citrate 可用于凋亡和多种癌症如转移性恶性黑色素 瘤的研究。
HY-N0113S
HY-N0289
HY-N0421
HY-N1098
HY-N3518
HY-W004288R
HY-W997836A
4-AHP dihydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
4-Amino-3-hydroxyphenylalanine dihydrochloride 是真黑素的光降解产物。4-Amino-3-hydroxyphenylalanine dihydrochloride 可用于研究皮肤黑色素 瘤的形成和老年性黄斑变性。
HY-115722
Drug Metabolite
Cancer
(S)-(-)-MRJF22 是氟哌啶醇代谢物 II 丙戊酸酯。(S)-(-)-MRJF22 在内皮细胞和肿瘤细胞中表现出高度的抗迁移作用。(S)-(-)-MRJF22 是一种潜在的针对葡萄膜黑色素 瘤的多功能活性分子。
HY-117761
HY-121524
Microtubule/Tubulin
Cancer
DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点,克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素 瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
HY-122534
HY-126330
AVS100
HDAC
Cancer
SS-208 (AVS100) 是一个选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素 瘤活性。
HY-146046
HY-164826
HY-B0078B
Imidazole Carboxamide hydrochloride
Antibiotic
Cancer
Dacarbazine hydrochloride 是一种细胞周期非特异性抗肿瘤 (antineoplastic ) 烷基化剂。Dacarbazine hydrochloride 抑制 T 和B淋巴细胞反应,IC50 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine hydrochloride 可用于转移性恶性黑色素 瘤的研究。
HY-B1428
HY-N0610AS
3-Phenylacrylic acid-d6 ; β-Phenylacrylic acid-d6
Endogenous Metabolite
Cancer
Cinnamic acid-d6 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素 瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-N9389
HY-P10895
HY-P4497
ERK
Cancer
Prolylserine 是一种二肽,是 Mel-Ab 细胞中黑色素 生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF ) 和酪氨酸酶的表达,诱导 ERK 的磷酸化,但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB )。
HY-P99807
BCD-100
PD-1/PD-L1
Cancer
帕洛利单抗
Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体,含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素 瘤的研究。
HY-W004288S
HY-123979
NSC37044
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素 瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-158021
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-26 (compound 13) 是一种非竞争性 tyrosinase 抑制剂, IC50 值为68.86 µM。Tyrosinase-IN-26 可以抑制黑色素 形成。
HY-N2443
HY-N3643
HY-P10927
BRINP2-related peptide
AP-1
Metabolic Disease
BRP,一种与BRINP2相关的肽,具有通过 FOS 激活发挥抗肥胖活性的作用。BRP在中枢激活FOS,并且其作用独立于瘦素、GLP-1受体和黑色素 皮质素4受体。
HY-W997836
4-AHP
Endogenous Metabolite
Cancer
4-Amino-3-hydroxyphenylalanine (4-AHP) 是真黑素的光降解产物。4-Amino-3-hydroxyphenylalanine 可用于研究皮肤黑色素 瘤的形成和老年性黄斑变性。
HY-120607
Parasite
Infection
Cancer
Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物,具有抗疟活性,IC50 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT116、肝癌 HepG2 和黑色素 瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。
HY-130116A
STING
Cancer
IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素 瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤作用。
HY-161241
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-23 (Compd 11m) 是一种酪氨酸酶抑制剂,其 IC50 为 55.39±4.93 µM. Tyrosinase-IN-23 可用于黑色素 生物合成的研究。
HY-168383
HY-177081
MEK
Cancer
Envometinib (Compound B) 是一种双 MEK 抑制剂,通过深度循环抑制 (DCI) 发挥作用。Envometinib 在多种体内模型中均具有抗肿瘤活性。Envometinib 可用于研究 RAS 和 RAF 突变癌症,例如结直肠癌和黑色素 瘤。
HY-N0288
HY-N11003
HY-P9901
MDX-010; BMS-734016
CTLA-4
Cancer
伊匹木单抗
Ipilimumab 是一种全人类单克隆抗体 IgG1κ,可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原4(CTLA-4 )。Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素 瘤(MM)研究。
HY-101900R
HY-105293
HY-112367
p38 MAPK
Cancer
SB 202474,SB203580 的模拟物。SB 202474 不能抑制 p38 MAPK 活性,在 p38 MAPK 研究中被广泛用作阴性对照化合物,也抑制黑色素 合成诱导。
HY-139067
HY-143459
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-5 (compound 16c) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。Tyrosinase-IN-5 有效抑制黑色素 生成,对细胞无明显毒性。
HY-18933
Akt
Cancer
BI-69A11 是一种 AKT 抑制剂,能有效抑制 AKT 的磷酸化。BI-69A11 具有抗癌活性,会导致黑色素 瘤细胞和前列腺肿瘤细胞死亡。
HY-N14435
HY-N1481R
HY-N2204
HY-P11390
MHC
Cancer
BAGE (2-10) 是一个由 BAGE 基因编码的九肽。BAGE (2-10) 与 HLA-Cw*1601 分子结合而成自体细胞毒性 T 淋巴细胞识别的抗原。BAGE (2-10) 可用于黑色素 瘤研究。
HY-P9978
JS-001
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素 瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-11083
HY-113107
Endogenous Metabolite
Cancer
3-Hydroxydodecanoic acid 是一种中链脂肪酸。3-Hydroxydodecanoic acid 激活 GPR84 并促进 IL-12 的产生。3-Hydroxydodecanoic acid 对结肠癌、肺癌和黑色素 瘤具有抗癌活性。
HY-119425
ICRF 159
Topoisomerase
Cancer
丙亚胺
Razoxane (ICRF 159) 是 EDTA (HY-Y0682) 的衍生物,是一种口服有效的抗血管生成拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Razoxane 具有抗肿瘤、抗血管生成和抗转移活性。Razoxane 可用于肾细胞癌 (RCC)、肺癌和黑色素 瘤的研究。
HY-123979A
NSC37044 trisodium
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素 瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-147574
HY-151587
Others
Cancer
Anticancer agent 89 是一种具有抗肿瘤活性的苯并噻唑-2-噻吩 S-糖苷衍生物,对卵巢癌 (OVCAR-4),肾癌 (A498) 和黑色素 瘤 (SK-MEL-5) 细胞系有较高的抑制作用。
HY-157343
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
GD3 Ganglioside 是人类黑色素 瘤的一种重要神经节苷脂。GD3 Ganglioside 是线粒体通透性的诱导剂。GD3 Ganglioside 以 bcl-2 控制的方式直接靶向线粒体。死亡诱导受体聚集后,积累的神经酰胺迅速合成 GD3 神经节苷脂,并引发细胞凋亡。
HY-157343A
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
GD3 Ganglioside sodium 是人类黑色素 瘤的一种重要神经节苷脂。GD3 Ganglioside sodium 是线粒体通透性的诱导剂。GD3 Ganglioside sodium 以 bcl-2 控制的方式直接靶向线粒体。死亡诱导受体聚集后,积累的神经酰胺迅速合成 GD3 神经节苷脂,并引发细胞凋亡。
HY-162892
HY-169195
HY-176813
LAG-3
Cancer
LAG-3 Hit II 是一种 LAG-3 抑制剂,其 KD 为 4.32 μM。LAG-3 Hit II 可用于卵巢癌、结肠腺癌和黑色素 瘤等癌症的研究。
HY-179100
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
Tyrosinase-IN-45 (compound 4) 是一种酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂 (IC50 = 1.51 μM)。Tyrosinase-IN-45 可以降低黑色素 含量。Tyrosinase-IN-45 可以用于皮肤美白和改善色素沉着。
HY-N0289R
HY-N0421R
HY-N0637A
(±)-Huazhongilexone; Dihydroluteolin
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
(±)-圣草酚
(±)-Eriodictyol ((±)-Huazhongilexone) 是一种类黄酮,一种有效的黑色素 生成 (melanogenesis ) 抑制剂,IC50 为 48 μM。(±)-Eriodictyol 抑制酪氨酸酶、TRP-1 和 TRP-2 mRNA 的表达。(±)-Eriodictyol 具有很强的抗纤溶酶活性。
HY-N1098R
HY-N2369
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
白屈菜碱
Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素 细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。
HY-P10927A
BRINP2-related peptide TFA
AP-1
Metabolic Disease
BRP (BRINP2-related peptide) TFA 具有通过 FOS 激活发挥抗肥胖活性的作用。BRP 在中枢激活 FOS,并且其作用独立于瘦素、GLP-1 受体和黑色素 皮质素 4 受体。
HY-W708886
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素 形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-111575
HY-119261
Antibiotic
Cancer
Ruboxyl 是一种蒽环类抗生素,具有抗肿瘤活性。Ruboxyl 在小鼠体内对结直肠癌 (CRC) 肝转移的抑制率为 84%,且可抑制 B16 黑色素 瘤生长,并提高 L1210 或 L5178Y 白血病的小鼠的存活率。
HY-119808
HY-121750
Ras
ROCK
Cancer
CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素 瘤转移。
HY-126160
HY-133680
Tyrosinase
Others
β-生育酚
β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素 合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-134954
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Palmitoleoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (3ccPA 16:1) 是一种中等有效的 autotaxin (ATX) 抑制剂,其IC50 为 620 nM。 Palmitoleoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 可用于黑色素 瘤研究。
HY-20074
(1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-Pinanediol ((1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol) 是黑色素 生成的有效诱导剂。在 S91 细胞中,它通过诱导更高水平的色素沉着和一氧化氮 (NO) 的合成起作用。
HY-A0129
HY-B0078R
HY-B0722
HY-B1204
HY-N0308R
HY-N6901
HY-U00353
HY-100187
(±)-[6]-Gingerol
Others
Cancer
(Rac)-[6]-姜辣素
(Rac)-[6]-Gingerol 是一种天然产物。(Rac)-[6]-Gingerol 可以从 Z. officinale 的根茎中提取。(Rac)-[6]-Gingerol 对肺癌、卵巢癌、黑色素 瘤和结肠癌具有中等的抗癌活性。
HY-116392A
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Cancer
(−)-L-threo-PDMP hydrochloride 是 (−)-L-threo-PDMP 的盐酸盐形式。L-threo-PDMP 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS ) 抑制剂。L-threo-PDMP 刺激培养的主动脉平滑肌细胞的增殖,并增加 B16 黑色素 瘤细胞中 LacCer 的水平。
HY-119427
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anti-melanoma agent 3 (compound 5cb) 是 2-芳基-4-苯甲酰基-咪唑 (ABI) 衍生物,是黑色素 瘤异种肿瘤的抑制剂。Anti-melanoma agent 3 通过与秋水仙碱结合位点相互作用来抑制微管蛋白聚合,发挥抗癌活性。
HY-124136
HY-136404
Fluorescent Dye
Cancer
Melanin probe-1 是一种基于 18 F-吡啶酰胺的 PET 探针。Melanin probe-1 可用于恶性黑色素 瘤的 PET 显像。Melanin probe-1 具有较高的肿瘤靶向性、良好的肿瘤影像学对比,理想的生物分布模式和体内稳定性好。
HY-136913
(Rac)-Betuligenol
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
(Rac)-Rhododendrol ((Rac)-Betuligenol)是一种芳香化合物,具有促氧化活性。 (Rac)-Rhododendrol可能对肝脏疾病的抑制有用。 (Rac)-Rhododendrol可以对黑素细胞产生毒性,导致细胞死亡。 (Rac)-Rhododendrol的代谢产物RD-醌具有细胞毒性,通过与巯基蛋白结合导致酶失活和内质网应激。 (Rac)-Rhododendrol衍生的黑色素 表现出强效的促氧化活性,可能导致氧化应激。
HY-147268
RAF/KIN_2787
Raf
p38 MAPK
Cancer
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素 瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
HY-155176
HDAC
Cancer
SP-2-225 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞的癌症相关抗原以及巨噬细胞抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素 瘤模型中的肿瘤体积。
HY-156551
Wnt
Cancer
Porcn-IN-2 (Example 107) 是一种 Wnt 抑制剂,IC50 值为0.05 nM。Porcn-IN-2 可用于癌症、肉瘤、黑色素 瘤、皮肤癌、血液肿瘤、淋巴瘤、癌和白血病等的研究。
HY-157979
Aquaporin
Cancer
AQP3-IN-1 (compounds 3) 是一种 AQP3 抑制剂,IC50 值为 8.91 μM。AQP3-IN-1 抑制黑色素 瘤细胞的细胞增殖。
HY-N9316
Others
Cancer
3'-Deoxy-4-O-methylsappanol 对黑色素 瘤 HMV II 细胞具有细胞毒性 (IC50 =50.4 μM),具有显著的抗黑素活性 (EC50 =72 μM)。
HY-P4779
HY-P4782
HY-P4784
HY-P99205
ADC Antibody
Cancer
格巴妥木单抗
Glembatumumab 是一种完全人类 IgG2 单克隆抗体,针对在人类乳腺癌和黑色素 瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联,形成 Glembatumumab vedotin。Glembatumumab vedotin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),具有抗肿瘤活性。
HY-P99641
PD-1/PD-L1
Cancer
吉维单抗
Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。Gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PD-L1/L2 之间的相互作用。Gilvetmab 可用于恶性黑色素 瘤和肥大细胞瘤研究。
HY-W011209
Riboprine
Autophagy
Endogenous Metabolite
Cancer
利波腺苷
N6-Isopentenyladenosine (Riboprine),一种在细胞分裂素中发现的 RNA 修饰,可调节植物生长/分化,以及 tRNA,可提高翻译的效率和准确性。N6-Isopentenyladenosine,甲羟戊酸途径的终产物,是一种具有抗黑色素 瘤活性的自噬 (autophagy ) 抑制剂。
HY-W674149
Microtubule/Tubulin
Cancer
ABI-274 是一种微管蛋白和秋水仙碱结合位点抑制剂。ABI-274 与维莫非尼 (HY-12057) 联合使用时,可在体外显著促进癌细胞凋亡。ABI-274 在裸鼠维莫非尼耐药异种移植模型中表现出强大的协同疗效。ABI-274 可用于黑色素 瘤相关研究。
HY-Y0351
Phenylthiocarbamide
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Others
苯基硫脲
Phenylthiourea (Phenylthiocarbamide) 是酚氧化酶 (phenoloxidase ) 的抑制剂。Phenylthiourea
可抑制酚氧化酶对多巴胺的酶促氧化 (Ki = 0.21 μM)。Phenylthiourea 是酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的有效抑制剂。Phenylthiourea 可干扰黑色素 的形成,导致黑鼠毛发变白。
HY-107625A
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素 浓缩激素受体1 (MCHR1 ) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
HY-124615
p38 MAPK
PI3K
Cancer
ST-162 是一种 MAPK/PI3K 双重拮抗剂。ST-162 具有抗肿瘤活性,并且能够提高免疫检查点抑制剂的疗效。ST-162 可用于癌症研究,如黑色素 瘤。
HY-124822
HY-124875
HY-157343B
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
GD3 Ganglioside ammonium 是人类黑色素 瘤的一种重要神经节苷脂。GD3 Ganglioside ammonium 是线粒体通透性的诱导剂。GD3 Ganglioside ammonium 以 bcl-2 控制的方式直接靶向线粒体。死亡诱导受体聚集后,积累的神经酰胺迅速合成 GD3 神经节苷脂,并引发细胞凋亡。
HY-179559
YAP
Cancer
OPN-9643 是一种针对 TEADs 中央棕榈酰结合口袋的共价抑制剂,IC50 为 15 nM,可防止自棕榈酰化并降低 TEAD -驱动的荧光素酶活性和经典 TEAD 靶基因,如 CTGF 和 CYR61 。OPN-9643 可用于癌症的研究,如黑色素 瘤。
HY-77813S
HY-N0192
HY-N0288R
HY-N2640
Fungal
Infection
4-O-甲基木素
4-O-Methylsappanol 是一种具有抗真菌活性的天然异黄酮。4-O-Methylsappanol 显示出对抗白僵菌的活性。4-O-Methylsappanol (EC50 为 4.6 μM) 强烈抑制 HMV-II 细胞中的黑色素 (Melanin ) 合成。
HY-P10010
Galectin
Cancer
DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种二苯并呋喃缀合肽模拟物,可作为 galectin-1 (GAL1) 与细胞表面聚糖结合的变构抑制剂。DB21, Galectin-1 Antagonist 可增强黑色素 瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中血管生成和肿瘤生长的抑制作用。
HY-107626
HY-11084
HY-113827
HY-123071
Wnt
Cancer
Box5 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 抑制细胞迁移。Box5 具有黑色素 瘤研究的潜力。
HY-N10016
Tyrosinase
Cancer
Chlorogenic acid butyl ester 是一种咖啡酰奎宁酸,是一种有效的黑色素 生成 (melanogenesis ) 抑制剂。Chlorogenic acid butyl ester 抑制小眼症相关转录因子 (MITF )、酪氨酸酶 (tyrosinase )、酪氨酸相关蛋白 1 (TRP-1 ) 和 TRP-2 的表达。Chlorogenic acid butyl ester 还具有抗氧化活性。
HY-P11083
HBV
Cancer
Xentry 是一种细胞穿透肽 (CCP ),仅由乙肝病毒的 7 个氨基酸组成:LCLRPVG。Xentry 连接抗 B-raf 抗体和 siRNA 具有能够杀死 B-raf 依赖性黑色素 瘤细胞的能力。Xentry 单独使用或与 β-半乳糖苷酶结合使用,可递送至小鼠体内除循环血细胞外的大多数组织。Xentry 可用于递送大分子 (抗体、siRNA、酶)。
HY-P11383
AIM2
MHC
Cancer
AIM2-derived decapeptide 是一种源自 AIM2 的十肽,也是一种 HLA-A1 限制性 T 细胞表位。AIM2-derived decapeptide 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素 瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
HY-P99933
IMP321; LAG-3Ig
LAG-3
Cancer
Eftilagimod alfa 是一种重组 LAG-3Ig 融合蛋白,与 MHC II 类结合。Eftilagimod alfa 介导抗原提呈细胞 (APC) 激活,随后 CD8 t 细胞激活。Eftilagimod alfa 可用于转移性黑色素 瘤和转移性乳腺癌的研究。
HY-W018025R
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素 形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-134046
HY-144810
CDK
Cancer
CDK2-IN-8 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 1.74 µM。CDK2-IN-8 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-8 具有研究黑色素 瘤的潜力。
HY-144898
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SB-216 是一种能透过血脑屏障的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。SB-216 可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。SB-216 具有良好的体内代谢稳定性和较低毒性,但口服生物利用度有限。SB-216 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素 瘤等肿瘤的研究。
HY-153708
CAF-170
CDK
Cancer
SGC-CLK-1 是一种化学探针,是一种有效和选择性的 Cdc2 样激酶 CLK1 、CLK2 和 CLK4 的抑制剂。SGC-CLK-1 可以抑制黑色素 瘤和胶质母细胞瘤细胞的生长。
HY-16661
SKPin C1
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2 ) 抑制剂,对转移性黑色素 瘤细胞具有抑制作用。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期,抑制细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-168436
Tyrosinase
Endocrinology
Tyrosinase-IN-40 (Compound 9r) 是一种竞争型酪氨酸酶抑制剂,其 IC50 值为 17.02 µM,Ki 值为 14.87 µM。Tyrosinase-IN-40 具有抗氧化活性。Tyrosinase-IN-40 可用于黑色素 相关研究。
HY-175149
Tyrosine Hydroxylase
Metabolic Disease
2-Fluorodeoxyarbutin 是 Deoxyarbutin (HY-B1461) 的衍生物,是一种酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase ) 和多巴氧化酶 (dopa oxidase ) 的抑制剂。2-Fluorodeoxyarbutin 可抑制完整黑素细胞中的黑色素 合成。2-Fluorodeoxyarbutin 可用于研究皮肤美白或改善色素沉着病变。
HY-178078
Others
Cancer
PTX-SS-COOH 是一种前体形式,可接枝到巯基修饰的明胶上,形成氧化还原敏感的两亲性聚合物。纳米粒子 (BSA/Gel-SS-PTX/PTX-SS-COOH NPs) 显示出优异的抗癌效能。PTX-SS-COOH 可利用肿瘤微环境 (高 GSH 水平) 的独特特性,应用于实体瘤 (如乳腺癌和黑色素 瘤) 的靶向传递。
HY-N0637AR
HY-N16670
Sanggenon P
Tyrosinase
Endocrinology
Sorocein H (Sanggenon P) 是一种桑属 Diels-Alder 型加合物 (MDAA)。Sorocein H 对酪氨酸酶 (tyrosinase ) 具有抑制活性,其 IC50 值为 6.49 μM。Sorocein H 能够减少黑色素 的生成。Sorocein H 可用于色素相关疾病的研究。
HY-N17684
Others
Cancer
Abietatriene-3β-ol 是一种抗癌剂。Abietatriene-3β-ol 可从 Thuja orientalis L. 的叶子中提取。Abietatriene-3β-ol 对非小细胞肺腺癌、卵巢癌、皮肤黑色素 瘤和结肠癌具有抗癌活性。
HY-N2369R
HY-P3742
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase (192-200), human mouse 是一种九肽。Tyrosinase (192-200), human mouse 可以被 HLA-B44 分子上的细胞溶解 T 细胞 (CTL) 识别。Tyrosinase (192-200), human mouse 可用于黑色素 瘤相关癌症的研究。
HY-P99266
HY-W747797
HY-Y0444R
HY-175369
PI3K
Akt
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
PI3Kδ-IN-25 是一种具有口服活性的选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)。PI3Kδ-IN-25 对 PI3Kα ,PI3Kγ ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 272,285,1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKT Ser473 磷酸化,抑制 Treg 细胞增殖并下调 PD-L1 的表达。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 黑色素 瘤和 Lewis 肺癌小鼠模型中通过减少肿瘤浸润 Treg 细胞并增强免疫反应发挥抗癌功效。PI3Kδ-IN-25 可用于黑色素 瘤,肺癌等癌症的研究。
HY-178382
Raf
Bcr-Abl
P-glycoprotein
PERK
Apoptosis
Cancer
BRAFV600E /ABL2-IN-1 是一种 BRAFV600E (IC50 = 0.088 μM)/ ABL2 (IC50 = 0.3 μM) 双重抑制剂。BRAFV600E /ABL2-IN-1 可降低 P-糖蛋白的表达。BRAFV600E /ABL2-IN-1 可有效抑制 A375-R 黑色素 瘤细胞中的 p-CrkL (Abl2 信号通路) 和 p-ERK1/2 (BRAFV600E 通路) 。BRAFV600E /ABL2-IN-1 可导致细胞周期停滞于 G1 期,从而抑制细胞进入 S 期及后续各期以及 G2/M 期。BRAFV600E /ABL2-IN-1 显著增加晚期凋亡 (apotosis) 细胞的比例。BRAFV600E /ABL2-IN-1 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-100948R
Myosin
Reference Standards
Cancer
ATM-3507 (Standard) 是 ATM-3507 (HY-100948) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ATM-3507 是原肌球蛋白 (tropomyosin) 的一个有效抑制剂,其在人类黑色素 瘤细胞系中的 IC50 值约为 3.83-6.84 μM。
HY-116640
HY-159795
PF-07799933; ARRY-440
Raf
PERK
Cancer
Claturafenib (PF-07799933) 是一种口服活性的全突变型 BRAF 抑制剂。Claturafenib 抑制细胞中的 pERK (在 HT29 细胞中的 IC50 值为 1.6 nM)。Claturafenib 对 BRAFG469A 突变型非小细胞肺癌、BRAFK601E 突变型黑色素 瘤具有抗癌活性。
HY-163136A
Autophagy
REV-ERB
Cancer
Autophagy/REV-ERB-IN-1 hydrochloride (Compound 24) 是一种自噬和 REV-ERB 双重抑制剂,具有抗癌活性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 提高了阻断自噬的效力,增强了对癌细胞的毒性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-N1434
Methyl 4-hydroxycinnamate
Fungal
Infection
Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯
Methyl p-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate),一种可从 Trixis michuacana var longifolia 的花中分离出来的具有口服活性的对香豆酸 (pCA) 的酯化衍生物。Methyl p-coumarate 可抑制 B16 小鼠黑素瘤细胞中黑色素 的形成。Methyl p-coumarate 对链格孢菌和其他病原体也具有很强的体外抑制作用。
HY-W013386
HY-W015782R
HY-W053583
HY-Y0444S
HY-Y0444S1
HY-Y0444S2
HY-106435
DNA/RNA Synthesis
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Cystemustine 是一种 DNA 抑制剂,Cystemustine 能造成 DNA 交联,从而抑制肿瘤细胞增值。Cystemustine 也能通过干扰细胞周期、诱导细胞再分化以及改变磷脂代谢等方式发挥其细胞毒性作用。Cystemustine 在小鼠体内具有较高的抗肿瘤活性和较短的血浆半衰期,受昼夜给药时间的影响。Cystemustine 可被用于多种恶性肿瘤研究,包括黑色素 瘤、胶质瘤、肾癌、头颈癌和结直肠癌等
。
HY-107624
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
ATC0175 是一种有效的、选择性和口服活性的黑色素 浓缩激素 1 受体 拮抗剂,MCH1R 和 MCH2R 的 IC50 s 分别为 13.5,>10000 nM。ATC0175 在动物模型中显示出抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175 具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力。
HY-11085
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
T-226296 是一种具有口服活性、选择性的黑色素 浓缩激素受体 (melanin-concentrating hormone receptor ) 拮抗剂,对人 SLC-1 和大鼠 SLC-1 的 IC50 值分别为 5.5 nM 和 8.6 nM。T-226296 可用于肥胖症和胰岛素抵抗的研究。
HY-111103A
PAK
Cancer
CZh226 hydrochloride 是一种强效且有选择性的 PAK4 抑制剂,其 IC50 为 18 nM,对 PAK1 选择性为 346 倍。CZh226 hydrochloride 的口服生物利用度较差,需要通过前药 PAK4-IN-1 (HY-130628) 改善吸收和代谢稳定性。CZh226 hydrochloride 可用于研究结直肠癌和黑色素 瘤。
HY-116031
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
ATC0175 (free base) 是一种强效且选择性的黑色素 浓缩激素受体 1 (MCH-R1 ) 拮抗剂,IC50 值为 3.4 nM,同时对 Y5 和 α2A receptors 具有良好的选择性。ATC0175 (free base) 有望用于肥胖方面的研究。
HY-116145
Tyrosinase
NF-κB
Inflammation/Immunology
MHY884 是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,通过下调氧化应激来抑制 UVB 诱导的 NF-κB 信号通路的活化。MHY884 抑制黑色素 瘤细胞中的氧化应激,并减轻辐射小鼠中 UVB 引起的氧化应激,从而降低 NF-κB 活性。MHY884 有望用于 UVB 诱导的皮肤损伤方面的研究。
HY-119933
RIP kinase
Cancer
RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素 瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
HY-12433
HY-13591
HY-151066
PD-1/PD-L1
Cancer
BMS-1233 是口服有效的程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 抑制剂,IC50 为 14.5 nM。BMS-1233 在 Jurkat T 细胞和 HepG2 细胞共培养模型中促进 HepG2 细胞死亡,在小鼠模型中表现出对黑色素 瘤的抗肿瘤活性。
HY-155055
Others
Cancer
Antiproliferative agent-26 (compound 4g) 是一种具有广泛活性的抗增殖药物,(10 μM) 有效抑制白血病、中枢神经系统、黑色素 瘤、肾脏和乳腺癌细胞。Antiproliferative agent-26 抑制集落形成,并分别在 5 μM 和 25 μM 时将细胞周期阻滞在 G1 期/S 期。
HY-157068
HY-15882
Endogenous Metabolite
Cancer
GNE-783是一种选择性CHK1抑制剂,具有增强吉西他滨活性的作用。GNE-783通过在DNA损伤后失活S期和G2期细胞周期检查点,提高抗代谢类DNA损伤药物的疗效。GNE-783在不同肿瘤类型中选择性地增强某些药物的化学增效作用,例如,仅在黑色素 瘤细胞系中增强替莫唑胺的活性。
HY-162045
HY-175256
HY-177347
HY-N10341
IFNAR
ROCK
Inflammation/Immunology
Cancer
Centaureidin 是一种口服有效的干扰素 (IFN ) 诱导剂,可从鬼针草 (Bidens pilosa) 中分离得到,其 EC50 为 0.9 μg/mL。Centaureidin 通过激活 Rho 信号通路,导致肌动蛋白和微管蛋白解聚,进而引发黑色素 细胞的树突退缩和应力纤维形成。Centaureidin 对肿瘤细胞生长具有显著抑制作用。Centaureidin 能明显缓解小鼠足爪水肿[1][2][3][4][5] 。
HY-N1658
Tyrosinase
Others
2,3-Dihydroisoginkgetin 是一种双黄酮类化合物,是酪氨酸酶 (Tyrosinase ) 的抑制剂,在 0.1 mM 时抑制率为 36.84%。2,3-Dihydroisoginkgetin 对 HEMn 人表皮黑色素 细胞的毒性较小,其 IC50 值为 86.16 μM。
HY-N7085
HY-P9986
MTIG-7192A; RG-6058
CD28
Cancer
替瑞利尤单抗
Tiragolumab 是一种与 T 细胞免疫球蛋白和 ITIM 结构域 (TIGIT ) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 与 Atezolizumab(HY-P9904)和 Bevacizumab (HY-P9906) 联合使用对不可切除的肝细胞癌有益。Tiragolumab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和黑色素 瘤研究。
HY-115458
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
6-MOMIPP 是一种可穿透血脑屏障的微管 (microtubule ) 破坏剂,靶向 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 上的秋水仙碱结合位点。6-MOMIPP 能够诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。6-MOMIPP 对多种胶质母细胞瘤、黑色素 瘤和肺癌细胞系的活力具有广泛的抑制活性。6-MOMIPP 可用于癌症研究。
HY-121275
Ro 4-4602
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
Cancer
苄丝肼
Benserazide 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂。Benserazide 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide 可用于帕金森病和黑色素 瘤的研究。
HY-123071A
Wnt
Cancer
Box5 TFA 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 TFA 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 TFA 抑制细胞迁移。Box5 TFA 具有黑色素 瘤研究的潜力。
HY-148349A
HY-160021
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素 瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
HY-175975
PROTACs
Akt
Cancer
PROTAC Akt3 Degrader-1 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂,靶向 Akt3 。PROTAC Akt3 Degrader-1 在 36 种细胞系中显示出较弱的抗增殖活性。PROTAC Akt3 Degrader-1 可用于三阴性乳腺癌和黑色素 瘤的研究。
HY-N0192R
HY-N10623
Tyrosinase
Cancer
5-epi-Arvestonate A 是一种从绢毛菊 (Seriphidium transiliense ) 中分离得到的倍半萜类化合物。5-epi-Arvestonate A 通过激活小眼相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶家族基因的转录,促进黑色素 生成。5-epi-Arvestonate A 通过 JAK/STAT 信号通路抑制永生化人角化细胞 (HaCaT) 中 IFN-γ 趋化因子的表达。
HY-N15424
Apoptosis
Bcl-2 Family
Himachalol,一种倍半萜烯,是一种口服有效的解痉和抗癌成分,存在于雪松木材中。Himachalol 对黑色素 瘤细胞具有抗增殖活性,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (降低 Bcl-2 水平并增加 Bax 水平)。Himachalol 具有全身性降血压和外周血管扩张作用。Himachalol 可抑制卡巴胆碱引起的肠道痉挛。Himachalol 在小鼠中的 LD50 为 265 mg/kg (口服) 和 247 mg/kg (腹腔注射)。
HY-P11397
MHC
Cancer
VLPDVFIRCV,一种黑色素 瘤抗原衍生肽,是 N-乙酰氨基葡萄糖转移酶 V (GnT-V) 基因内含子序列 (nt 38-67)。VLPDVFIRCV 具有高 MHC-I 类分子结合亲和力,但无法激活对天然肿瘤细胞的免疫应答。VLPDVFIRCV 诱导的细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 在铬释放实验中能特异性裂解负载该肽的 T2 细胞。VLPDVFIRCV 可用于研究疫苗设计。
HY-W009276
Methyl GLA
Apoptosis
Cancer
γ-Linolenic Acid methyl ester (Methyl GLA) 是 γ-亚麻酸 (GLA) 的酯化产物,而 GLA 是一种 ω-6 脂肪酸,是黑色素 瘤细胞增殖抑制剂。γ-Linolenic Acid methyl ester 能抑制 ADP 诱导的血小板聚集和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100331
HY-106376A
L-Buthionine sulfoximine; L-BSO
Ferroptosis
Cancer
L-丁硫氨酸-亚砜亚胺
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素 瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-113107R
HY-113612
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Cytostatin 是一种有效的、选择性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,IC50 值为 210 nM。Cytostatin 具有抗转移特性和良好的抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Cytostatin 还能阻止 B16 黑色素 瘤细胞与细胞外基质 (层粘连蛋白和胶原蛋白) 成分的粘附。Cytostatin 属于天然产物 fosriecin 家族。
HY-113612A
Apoptosis
Phosphatase
Cancer
Cytostatin sodium 是一种有效的、选择性的蛋白磷酸酶 2A (PP2A ) 抑制剂,IC50 值为 210 nM。Cytostatin sodium 具有抗转移特性和良好的抗肿瘤活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Cytostatin sodium 还能阻止 B16 黑色素 瘤细胞与细胞外基质 (层粘连蛋白和胶原蛋白) 成分的粘附。Cytostatin sodium 属于天然产物 fosriecin 家族。
HY-117037
HY-165740
Disialoganglioside GD2
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Ganglioside GD2 (Disialoganglioside GD2) 属于神经节苷脂家族成员,是一种肿瘤相关抗原 (tumor-associated antigen),几乎在所有神经母细胞瘤 (neuroblastoma) 以及大多数黑色素 瘤 (melanoma) 和视网膜母细胞瘤 (retinoblastoma) 中高度表达。Ganglioside GD2 可通过增强细胞增殖、运动性、迁移、粘附和侵袭,来参与肿瘤的发生发展。抗 Ganglioside GD2 策略有望用于抗肿瘤领域研究。
HY-171184
PARP
Bcr-Abl
Apoptosis
Mitosis
Cancer
EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物,具有抗肿瘤活性,在体外对黑色素 瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50 =200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡,使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
HY-179619
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-46 (Compound III19) 是一种酪氨酸酶 (Tyrosinase ) 抑制剂,其对 L-dopa 和 L-tyrosine 的 IC50 分别为 3.24 和 2.79 nM。Tyrosinase-IN-46 抑制黑色素 合成,显示出显著的抗色素沉着效果。Tyrosinase-IN-46 可用于研究色素沉着疾病。
HY-B0404A
Ro 4-4602 hydrochloride
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
Cancer
盐酸苄丝肼
Benserazide hydrochloride (Serazide) 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide hydrochloride 可用于帕金森病和黑色素 瘤的研究。
HY-B1428R
HY-N9481
HY-100321
HY-101092B
Others
Infection
Cancer
QS-21-Xyl 是一种靶向免疫系统的佐剂,能作为 T 细胞和 B 细胞免疫反应的激动剂。QS-21-Xyl 通过激活树突状细胞并促进抗原呈递来增强疫苗的免疫原性。QS-21-Xyl 有望用于肿瘤疫苗 (如黑色素 瘤) 和传染病疫苗 (如艾滋病、疟疾) 的研究。
HY-106376C
L-Buthionine sulfoximine hydrochloride; L-BSO hydrochloride
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、具有口服活性的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素 瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-107626A
HY-111163
Apoptosis
Cancer
NSC49652 是一种可逆的、具有口服活性的 p75 neurotrophin receptor (p75NTR ,也被称为 NGFR、TNFRSF16 和 CD271) 激动剂。 NSC49652 作用于 p75NTR 的跨膜结构域。 NSC49652 诱导凋亡(apoptosis ),影响黑色素 瘤细胞活力。
HY-133680R
HY-14237
HY-179655
HDAC
Cancer
ST17 是一种光激活型 ST13 前药。ST17 在辐射下可迅速释放 ST13。ST13 是一种选择性强、结合缓慢且紧密的 HDAC1/HDAC2 抑制剂,具有抗增殖活性。ST17 可用于黑色素 瘤和乳腺癌的研究。
HY-A0129R
HY-B0503
Thiouracil
NO Synthase
Endocrinology
Cancer
2-硫脲嘧啶
2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。2-Thiouracil 拮抗 BH4 诱导的 nNOS 二聚化。2-Thiouracil 也是一种抗甲状腺化合物和高度特异性的黑色素 瘤探测物。2-Thiouracil 刺激豌豆和玉米根段生长。
HY-B0722R
HY-B1204R
HY-E70649
Raf
Cancer
BRAF 是 Raf 激酶家族中生长信号转导蛋白激酶的成员。BRAF 有多种突变体。BRAF V600E 常见于黑色素 瘤。 BRAF V600E Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 BRAF V600E 蛋白,可用于研究 BRAF V600E 相关功能。
HY-N2369A
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
Chelidonine (hydrochloride) 是Chelidonine (HY-N2369) 的盐酸盐形式。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素 细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性.。
HY-W012814
HY-113068S
HY-147855
HY-158158
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-5 (Compound 17e) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 = 2 nM)。CARM1-IN-5 通过直接与 CARM1 相互作用,有效阻止其对底物蛋白进行甲基化。CARM1-IN-5 对黑色素 瘤细胞系具有显著的抗增殖作用。
HY-17371
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
奥沙利铂
Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素 瘤细胞系 C32 和 G361,IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-177784
HY-W778203
HY-118487
HY-119398
Amyloid-β
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Lanuginosine 是一种生物碱。Lanuginosine 可从番荔枝科植物 Xylopia laevigata 茎和木兰科植物 Magnolia grandiflora 叶中分离。Lanuginosine 诱导凋亡 (Apoptosis )。Lanuginosine 抑制 AChE (IC50 : 10.9 μM)。Lanuginosine 抑制 Aβ 聚集。Lanuginosine 对肝细胞癌、人早幼粒细胞白血病、人慢性粒细胞白血病、黑色素 瘤及脑肿瘤有抗癌活性。Lanuginosine 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-12847
Raf
Src
Apoptosis
Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂,其对 LCK , CRAF , SRC , V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素 瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
HY-129997
CD38
NADPH Oxidase
Tyrosinase
Cardiovascular Disease
木犀草定氯化物
Luteolinidin chloride 是一种具有抗氧化活性的脱氧花青素,可以从 Sorghum bicolor 植物中分离得到。Luteolinidin chloride 是一种有效的 CD38 抑制剂 (Ki =11.4 μM),通过保护内皮型一氧化氮合酶 (eNOS ) 功能和预防内皮功能障碍来保护心脏免受缺血/再灌注的损伤。Luteolinidin chloride 也是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的竞争性抑制剂 (IC50 =3.7 μM),可以阻断黑色素 的产生。
HY-146245
HY-146245C
HY-151509
Liposome
Cancer
A2-Iso5-2DC18 是一种二氢咪唑连接脂类,是一种强效的 mRNA 传递载体。A2-Iso5-2DC18 能够用于包括 B16F10 黑色素 瘤在内的抗肿瘤的研究。
HY-179699
Caspase
Apoptosis
Cancer
Procaspase-3 activator 1 是一种强效的 procaspase-3 激活剂。Procaspase-3 activator 1 通过锌螯合直接激活 procaspase-3,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制癌细胞增殖。Procaspase-3 activator 1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和黑色素 瘤的研究。
HY-N0192S
HY-N0194
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸
Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素 瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-N2466A
MT-I acetate; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH acetate
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素 生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
HY-N7085R
HY-P11182
Bacterial
Infection
Cancer
ChMAP-28 是一种抗菌 (antimicrobial ) 肽。ChMAP-28 可提取自山羊 (Capra hircus )。ChMAP-28 可诱导坏死 (necrotic ) 性死亡。ChMAP-28 能有效杀灭多种细菌,包括对 Polymyxin 和 Meropenem (HY-13678) 耐受的菌株。ChMAP-28 对急性早幼粒细胞白血病、表皮样癌、黑色素 瘤和乳腺腺癌均具有抗肿瘤活性。
HY-108444
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性,作用于 B16 鼠黑色素 瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-108444A
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性,作用于 B16 鼠黑色素 瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-145608
INCB-000928; NBU-928
TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
Zilurgisertib (INCB-000928; NBU-928) 是一种选择性 ALK2 抑制剂,IC50 值为 15 nM。Zilurgisertib 抑制 SMAD1/5 磷酸化,IC50 值为 63 nM。Zilurgisertib 抑制 hepcidin 生成并改善贫血。Zilurgisertib 可用于黑色素 瘤研究。
HY-147734
Calcium Channel
Cancer
Calpain Inhibitor-2 (compound 5) 是 μ-calpain 的肽类抑制剂 (Ki =9 nM)。Calpain Inhibitor-2 在体外对黑色素 瘤细胞系 (A-375 和 B-16F1) 和 PC-3 前列腺癌细胞表现抗增殖活性。
HY-155942
p38 MAPK
Raf
Cancer
B-Raf IN 19 (compound 31) 是一种 BRAF 的抑制剂,可抑制 BRAF(WT) 和 BRAF(V600E) (IC50 分别为 0.57 μM 和 0.28 μM)。B-Raf IN 19 对黑色素 瘤细胞的 MAPK 信号有抑制作用。
HY-P11255
MDM-2/p53
Cancer
SPDI-48-T1 是一种赖氨酸交联肽。SPDI-48-T1 对 MDM2 和 MDMX 具有明显的结合亲和力,其 Kd 值分别为 396 nM 和 456 nM。SPDI-48-T1 对乳腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、宫颈癌和恶性黑色素 瘤均具有抗癌活性。
HY-W001939
Biochemical Assay Reagents
Cancer
4-Acetylbenzoic acid 是一种锌 (II) 配合物。4-Acetylbenzoic acid 是苯甲酸的衍生物,常用于化学合成。4-Acetylbenzoic acid 在小鼠 L929 成纤维细胞中的 IC50 为 331.3 μM,在转移性黑色素 瘤 B16 F10 细胞系中的 IC50 为 176 μM。
HY-100517
HY-100610
STAT
Cancer
S3I-1757 是一种 STAT3 抑制剂。S3I-1757 抑制 STAT3 的磷酸化和二聚化。S3I-1757 可用于 STAT3 过度活跃的癌症研究,如黑色素 瘤。
HY-107625
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
Endocrinology
SNAP 94847 是一种新型的,高亲和力的选择性黑色素 浓缩激素受体 1 (MCHR1 ) 拮抗剂,其 (Ki = 2.2 nM, Kd =530 pM),它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白的交叉反应性很小。
HY-113484
LTB5
Leukotriene Receptor
Cancer
Leukotriene B5 (LTB5) 是一种具有多种生物活性的白三烯。它是二十碳五烯酸通过 5-脂氧合酶 (5-LO) 途径形成的代谢物。LTB5 以浓度依赖性方式增加牛蛙肺条体外收缩。在体内,LTB5 (100 nM) 可减少注射 Tm1 鼠黑色素 瘤细胞的小鼠的肿瘤体积。LTB5 还诱导多形核白细胞 (PMNL) 的趋化运动和溶酶体酶释放,强度比 LTB4 低 20 至 30 倍,诱导血小板聚集的强度低 8 倍。
HY-126618
Tyrosinase
Cancer
Aspochalasin I 对癌细胞 NCIH460、MCF-7 和 SF-268 表现出细胞毒性,IC50 分别为 22.1、33.4 和 19.9 μM。Aspochalasin I 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ),抑制黑色素 生成 (IC50 为 22.4 μM),因此可用作美白剂。
HY-133680S
Isotope-Labeled Compounds
Others
β-维生素E-D4
β-Tocopherol-d4 是 β-Tocopherol (HY-133680) 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素 合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-152479
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-7 是一种 DNA 拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,IC50 为 7.7 µM。Topoisomerase IIα-IN-7 对白血病、肺、结肠、黑色素 瘤、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌症细胞具有广谱细胞毒性。Topoisomerase IIα-IN-7 具有代谢稳定性。
HY-171734
HY-172240
HY-N12834
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Ecdysoside B (compound 6b) 是一种从植物 Ecdysanthera rosea 中分离出来的孕烷糖苷类化合物。Ecdysoside B 及其衍生物和同分异构体显示出了抗癌,免疫抑制和抗炎活性。Ecdysoside B 显示出对多种人类肿瘤细胞系的细胞毒性,包括 PANC-1 (人胰腺癌细胞),A375 (人黑色素 瘤细胞) 和 U87 (脑胶质瘤 U87 细胞)。Ecdysoside B 可用于在癌症,免疫调节和抗炎领域的研究。
HY-P99101
AEX-4089; MGC026 antibody
ADC Antibody
Cancer
Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素 瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
HY-W1126504
Notch
Cancer
ETN029 是一种 DLL3 配体。经 225Ac 标记的 ETN029 对小细胞肺癌 (SCLC)、神经内分泌前列腺癌 (NEPC) 和转移性黑色素 瘤细胞具有剂量依赖性细胞毒性,并可促进 H2AX 磷酸化。经 177Lu 标记的 ETN029 表现出快速摄取、持久的肿瘤滞留和良好的肿瘤-肾脏比。ETN029 可用于 SCLC 和 NEPC 等癌症的成像和研究。
HY-113068R
HY-126052
COX
Tyrosinase
HDAC
Metabolic Disease
Cancer
Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC 。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素 的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
HY-161846
Tyrosinase
Neurological Disease
Tyrosinase-IN-31 (compound 2-06) 是一种中心靶向酪氨酸酶抑制剂(酪氨酸酶:单酚酶IC50 =70.44 μM,二酚酶IC50 =1.89 μM)。Tyrosinase-IN-31 能抑制酪氨酸酶和黑色素 生成。Tyrosinase-IN-31 可以穿透血脑屏障进入中枢神经系统。Tyrosinase-IN-31 具有神经保护作用和帕金森行为改善功能。
HY-173178
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LNS8801 是一种具有口服活性的 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER ) 的激动剂。LNS8801 通过激活 GPER ,来介导下游信号通路,如促进 cAMP 生成、激活 CREB 信号等,从而发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞分化、增强肿瘤免疫原性等抗肿瘤活性。LNS8801 可用于多种癌症 (如黑色素 瘤、胰腺癌、结直肠癌、肺癌等) 领域的研究,以及探究 GPER 在正常生理和病理过程中作用的相关研究。
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 拮抗剂,KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。CVRARTR 可用于黑色素 瘤研究。
HY-P99781
MLN-1202
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
洛扎利珠单抗
Plozalizumab (MLN-1202) 是一种人源化抗 CCR2 IgG1 单克隆抗体。Plozalizumab 通过抑制 CCL2/CCR2 轴阻断髓系细胞向肿瘤微环境的招募。此外,Plozalizumab 也可改善类风湿性关节炎中的滑膜炎症。Plozalizumab 可用于恶性黑色素 瘤和骨转移相关癌症的研究。推荐同型对照: Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-W053583R
HY-W854934
Microtubule/Tubulin
Cancer
IKP-104 是一种微管/微管蛋白 (microtubule/tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 1.31 μM) 。IKP-104 通过抑制微管 (microtubule ) 合和诱导细胞骨架微管 (microtubule ) 解聚来阻止细胞处于有丝分裂期和 M 期。IKP-104 抑制小鼠和人类肿瘤细胞系的生长。IKP-104 对小鼠腹水瘤以及肺癌模型具有抗肿瘤作用。IKP-104 可用于白血病、肺癌、黑色素 瘤等癌症的研究。
HY-110350
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素 瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。
HY-17371R
HY-180786
HY-B0503R
NO Synthase
Endocrinology
Cancer
2-硫脲嘧啶 (Standard)
2-Thiouracil (Standard) 是 2-Thiouracil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。2-Thiouracil 拮抗 BH4 诱导的 nNOS 二聚化。2-Thiouracil 也是一种抗甲状腺化合物和高度特异性的黑色素 瘤探测物。2-Thiouracil 刺激豌豆和玉米根段生长[
HY-B1204S1
HY-N0610AS2
HY-N14126
Others
Cancer
Chlovalicin 可在孢子丝菌属 FO-4649 菌株中发现。在 0.2 U/mL IL-6 存在下,Chlovalicin 抑制了 IL-6 依赖性 MH60 细胞的生长,IC50 为 7.5 μM。Chlovalicin 还抑制了 B16 黑色素 瘤细胞的生长,IC50 为 38 μM。Chlovalicin 还表现出对破骨细胞生成的抑制活性。
HY-N16691
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
包山油柑酚
Acrovestone (compound 4) 是一种 Acronychia 型苯乙酮二聚体,是选择性抗癌剂。Acrovestone 对 A2058 黑素瘤细胞和 DU145 前列腺癌细胞的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 0.93 μM。Acrovestone 对正常人真皮成纤维细胞 (NHDF) 的抑制活性较低,IC50 >5 μM。Acrovestone 可用于前列腺癌和黑色素 瘤相关的抗癌研究。Acrovestone 能够从 Acronychia pedunculata (山油柑) 的树干树皮中天然提取得到。
HY-N1873
DMPB
Others
Metabolic Disease
(E)-4-(3,4-Dimethoxyphenyl)but-3-en-1-ol (DMPB) 是一种可从野姜 Zingiber cassumunar 中分离的天然产物。(E)-4-(3,4-Dimethoxyphenyl)but-3-en-1-ol 可以增加黑色素 生成。
HY-P11110
PD-1/PD-L1
Cancer
RK-10 是一种 PD-L1 结合肽。RK-10 与 Cy5 (HY-D0821) 或 Biotin (HY-B0511) 偶联后,可通过流式细胞术或免疫组织化学方法检测表达 PD-L1 的肿瘤。RK-10 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌、鳞状细胞癌和黑色素 瘤等癌症的检测研究。
HY-W013386R
HY-101087
HY-101092A
HY-108521
HY-116758
di-Me-PGA1
DNA/RNA Synthesis
HIV
HSV
Infection
Cancer
16,16-Dimethyl prostaglandin A1 (di-Me-PGA1) 是一种前列腺素类似物,可以抑制 Lewis 肺癌和 B 16 无黑色素 瘤细胞中的 DNA 合成 (DNA synthesis )。16,16-Dimethyl prostaglandin A1 还可抑制 HSV 和 HIV-1 感染系统中的病毒复制。
HY-134920
HY-155240
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-13 (compound 3c) 是 Flurbiprofen (HY-10582) 的衍生物,是一种强效的非竞争性酪氨酸酶抑制剂 (IC50 =68 μM;Ki=36.3 μM)。Tyrosinase-IN-13 对肝细胞癌(HepG2)、结直肠癌(HT-29)和黑色素 瘤(B16F10)具有细胞毒性。
HY-N0194R
HY-P0097
HY-P0097A
Melanostatine-5 acetate salt
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
九肽-1 醋酸盐
Nonapeptide-1 (Melanostatine-5) acetate salt,一种多肽类激素,是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki : 40 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂,可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 抑制黑色素 合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
HY-P991455
TNF Receptor
Cancer
PTX-35 是一种靶向 TNFRSF25 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。PTX-35 在小鼠黑色素 瘤模型中,可降低调节性 T 细胞的抑制活性并增强 CD4+ T 细胞效应反应。PTX-35 可用于胰岛细胞移植排斥和实体瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-W494890
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMARCA2-IN-10 (Compound 4) 是一种高选择性 SMARCA2 ATPase 结构域抑制剂 (IC50 =17.676 μM)。SMARCA2-IN-10 诱导 SMARCA4 缺陷型肿瘤细胞死亡。SMARCA2-IN-10 有望用于 SMARCA4 突变型非小细胞肺癌、小细胞卵巢癌及黑色素 瘤的研究。
HY-115885
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
XP5 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 31 nM。XP5 对各种癌细胞系(包括抗 HDACi 的 YCC3/7 胃癌细胞)显示出高抗增殖活性 (IC50 =0.16-2.31 μM)。XP5与黑色素 瘤的PD-L1抑制剂联合使用可增强抗肿瘤免疫力。
HY-144811
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2-IN-9 具有研究黑色素 瘤的潜力。
HY-147973
c-Myc
Apoptosis
Cancer
IZTZ-1 是一种咪唑-苯并噻唑缀合物,是一种 c-MYC G4 配体。IZTZ-1 通过稳定 c-MYC G4 下调 c-MYC 的表达。IZTZ-1 诱导细胞周期阻滞,凋亡 (apoptosis ),从而抑制 B16 细胞的增殖。IZTZ-1 具有抗肿瘤活性,可用于黑色素 瘤的研究。
HY-153685
Topoisomerase
Akt
Apoptosis
Cancer
NISC-6 是一种新型的双重 Topo-IIα/Akt 抑制剂。NISC-6 对多种细胞具有抑制活性,如 UACC903 (IC50 = 2.5 µM)、CHL-1 (IC50 = 0.8 µM) 细胞。NISC-6 剂量依赖性诱导早期和晚期凋亡 (apoptosis) 。NISC-6 可以用于黑色素 瘤的研究。
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性,例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素 瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-156568
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3040 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 : 12 nM; Dmax : 91%)。SMD-3040 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素 瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
HY-172671
STING
Cancer
STING agonist-43 (Compound 67) 是一种选择性 STING 激动剂 (EC50 : 20.53 μM)。STING agonist-43 通过调节 STING 寡聚化选择性地扩增 cGAMP 依赖的 STING 通路激活。B16.F10 在小鼠黑色素 瘤模型中具有抗肿瘤活性。STING agonist-43 可用于癌症免疫的研究。
HY-175039
HY-175245
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA-IN-1 (Compound 5u) 是一种 hCA 抑制剂,对 hCA I 、hCA II 、CAIX 和 CAXII 的 Ki 分别为 159.2、4.8、15.5 和 2 nM。hCA-IN-1 对黑色素 瘤、乳腺癌和结肠癌细胞表现出广谱的抗癌活性。ADME 预测 hCA-IN-1 有良好的溶解性和口服生物利用度。hCA-IN-1 可用于肿瘤的研究。
HY-175555
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-54 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin-IN-54 对多种癌细胞表现出抗增殖活性。Tubulin-IN-54 抑制微管蛋白聚合作用,破坏微管网络,诱导 G2/M 期细胞周期阻滞,并促进癌细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-54 在 PC-3/TxR 异种移植瘤的小鼠中展示出显著的抗肿瘤效能。Tubulin-IN-54 可用于研究紫杉烷耐药性癌症 (前列腺癌、黑色素 瘤)。
HY-177785
HY-180193
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-86 (Compound B6) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-86 通过结合于微管蛋白的秋水仙碱结合位点,有效抑制微管蛋白聚合,从而破坏细胞内的微管细胞骨架。Tubulin polymerization-IN-86 对多种癌细胞系表现出强效的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-86 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞迁移、侵袭和长期存活能力。Tubulin polymerization-IN-86 抑制了小鼠体内的肿瘤生长,可用于研究黑色素 瘤。
HY-180226
HY-B0404AS
Ro 4-4602-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
Cancer
苄丝肼-d3 盐酸盐
Benserazide-d3 (hydrochloride) 是 Benserazide hydrochloride (HY-B0404A) 的氘代物。Benserazide hydrochloride (Serazide) 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide hydrochloride 可用于帕金森病和黑色素 瘤的研究。
HY-B1204S3
HY-B1204S4
HY-D0168
HY-N3716
Aldose Reductase
COX
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
DeHydroglyasperin D 抑制大鼠和人醛糖还原酶 (Aldose Reductase (AR) ) (IC50 分别为 62.4 μM 和 176.2μM)。DeHydroglyasperin D 具有抗肥胖、抗氧化作用。DeHydroglyasperin D 通过抑制 COX-2 表达和 MLK3 信号通路发挥抗炎活性。DeHydroglyasperin D 还可以抑制黑色素 的合成。DeHydroglyasperin D 是一种异戊二烯化黄酮类化合物,可从 Glycyrrhiza uralensi 中分离出来。
HY-W009276R
Methyl GLA (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
γ-Linolenic Acid methyl ester (Standard) 是 γ-Linolenic Acid methyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。γ-Linolenic Acid methyl ester (Methyl GLA) 是 γ-亚麻酸 (GLA) 的酯化产物,而 GLA 是一种 ω-6 脂肪酸,是黑色素 瘤细胞增殖抑制剂。γ-Linolenic Acid methyl ester 能抑制 ADP 诱导的血小板聚集和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W587938
(+)-γ-Eudesmol
Apoptosis
Cancer
γ-Eudesmol ((+)-γ-Eudesmol) 是一种线粒体介导的细胞凋亡诱导剂。γ-Eudesmol 与线粒体膜蛋白结合,引发线粒体膜电位去极化,并激活半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶级联反应。γ-Eudesmol 对多种肿瘤细胞系 (如 HepG2、B16-F10) 表现出细胞毒性,IC50 值在 8.86-15.15 μg/mL。γ-Eudesmol 有望用于肝细胞癌和黑色素 瘤等癌症的研究。
HY-147794
CDK
COX
EGFR
Cancer
CDK9-IN-41 是有效的 CDK9 、EGFR 、HER2 和 COX-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 192.81 nM、254.03 nM、238.81 nM 和 775 nM。COX-2-IN-18 对白血病细胞、结肠癌细胞、黑色素 瘤细胞、卵巢细胞和乳腺癌细胞均表现出显著的抗肿瘤活性。
HY-150725
HY-150725C
TNF Receptor
IFNAR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
ODN 1585 sodium 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 sodium 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 sodium 增加 CD8+ T 细胞的功能,包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585 sodium 诱导小鼠已建立的黑色素 瘤消退。ODN 1585 sodium 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 sodium 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 sodium 可作为疫苗佐剂。
HY-16462
CDK
Cancer
CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素 瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
HY-173428
Fungal
Infection
Antifungal agent 130 (Compound A7) 是一种具有口服活性的抗真菌剂。Antifungal agent 130 对滑念珠菌 (MIC = 0.12 ng/mL) 和新型隐球菌 (MIC = 0.12 ng/mL) 具有良好的抑菌活性,具有优异的抗毒力作用。Antifungal agent 130 通过破坏真菌细胞的铁稳态,诱导氧化应激损伤,从而发挥抗真菌作用。Antifungal agent 130 能够抑制真菌毒力因子 (如生物膜、荚膜、尿素酶和黑色素 ) 的形成。Antifungal agent 130 具有良好的抗真菌效果,可用于耐药性真菌感染的研究。
HY-17371S
HY-176282
CDK
PI3K
Cancer
CDK8-IN-19 (Compound 3d) 是一种 CDK8 抑制剂,IC50 为 25.08 nM。CDK8-IN-19 具有广谱抗癌活性,例如对白血病、黑色素 瘤和乳腺癌有效,且对正常 Vero 细胞无显著细胞毒性 (平均 IC50 分别为 2.87、3.65、3.79 和 45.48 μM)。
HY-176814
LAG-3
Cancer
LAG-3-IN-1 (Compound 11) 是一种 LAG-3 抑制剂,其 KD 为 0.41 μM。LAG-3-IN-1 可破坏 LAG-3/MHCII 相互作用,增强 IFN-γ 分泌,并在 PBMCs 与癌细胞共培养中促进肿瘤细胞杀伤。LAG-3-IN-1 可用于卵巢癌、结肠腺癌和黑色素 瘤等癌症的研究。
HY-179165
P2Y Receptor
Apoptosis
YAP
Cancer
Gαq/11 protein-IN-2 (Compound 9g) 是一种 Gαq/11 蛋白抑制剂,其 IC50 为 11.3 μM。Gαq/11 protein-IN-2 可诱导凋亡 (Apoptosis ),并增加 p-YAP 的表达。Gαq/11 protein-IN-2 对葡萄膜黑色素 瘤具有抗癌活性。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤(如黑色素 瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌)具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性,优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制,并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-B0404AR
Ro 4-4602 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
Cancer
盐酸苄丝肼 (标准品)
Benserazide hydrochloride (Standard) (Serazide (Standard)) 是 Benserazide hydrochloride (HY-B0404A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benserazide hydrochloride (Serazide) 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide hydrochloride 可用于帕金森病和黑色素 瘤的研究。
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
Ivuxolimab 是一种靶向 OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂,选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体,不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌,抑制调节性 T 细胞功能,增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素 瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-W060074
HY-108842
PegIFN a-2b; Sch 54031; Sylatron; ViraferonPeg
HIV
HCV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Peginterferon alfa-2b (PegIFN a-2b) 是一种免疫调节剂。Peginterferon alfa-2b 是一种共价连接 PEG 的重组 alfa-2b 干扰素。Peginterferon alfa-2b 减少 HIV 中的病毒 DNA。Peginterferon alfa-2b 可用于黑色素 瘤和丙型肝炎的研究。
HY-139061
LPL Receptor
ROCK
Cancer
Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸,是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同,能够抑制 RhoA 的激活,而抑制黑色素 瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中,Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移,减少了肿瘤结节的数量。
HY-156568A
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3040 TFA 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 : 12 nM; Dmax : 91%)。SMD-3040 TFA 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 TFA 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素 瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
HY-156568B
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3040 formate 是一种有效的和选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 : 12 nM; Dmax : 91%)。SMD-3040 formate 可抑制肿瘤细胞增殖。SMD-3040 formate 具有抗肿瘤的活性,可用于黑色素 瘤等肿瘤的研究。(SMARCA2/4-ligand (HY-171765); HY-112078 VHL ligand (HY-112078))
HY-156872
PI3K
EGFR
Syk
Apoptosis
Cancer
MTX-216是一种ATP竞争性的、PI3K 和 EGFR 的双抑制剂。MTX-216 共同抑制 Ki-67 和核糖体 S6 磷酸化,并在 NF1LOF 细胞中诱导细胞凋亡。MTX-216抑制SYK激酶的活性,其IC50 为281 nM。MTX-216 可用于黑色素 瘤研究。
HY-179271
Carbonic Anhydrase
HDAC
Cancer
CA/HDAC-IN-1 (Compound 11) 是一种 CA 和 HDAC 抑制剂,对 hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 7.4 nM、31.0 nM 和 7.3 nM,对 HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 值分别为 0.21 μM 和 3.60 μM。CA/HDAC-IN-1 对结肠癌、乳腺癌和黑色素 瘤具有抗癌活性。
HY-B0503S
HY-P4745
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30) 是一种有效的和选择性的人黑色素 聚集激素受体 1 (hMCHR1 ) 拮抗剂,KB 值为 3.6 nM。hMCH-1R antagonist 1 能与 hMCHR1 和 hMCHR2 结合,IC50 值分别为 65 nM 和 49 nM。hMCH-1R antagonist 1 可用于代谢研究。
HY-P990861
HY-P991609
MMP
Cancer
ABX-MA1 是一种靶向 MCAM/MUC18 的人源化 IgG2 单克隆抗体抑制剂。ABX-MA1 显著降低同型聚集和与 HUVEC 的异型粘附,以及实验性肺转移的形成。ABX-MA1 在 A375SM/WM2664 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长、血管生成和 MMP-2 表达,具有黑色素 瘤研究潜力。
HY-W001939R
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Cancer
4-Acetylbenzoic acid (Standard)是 4-Acetylbenzoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Acetylbenzoic acid 是一种锌 (II) 配合物。4-Acetylbenzoic acid 是苯甲酸的衍生物,常用于化学合成。4-Acetylbenzoic acid 在小鼠 L929 成纤维细胞中的 IC50 为 331.3 μM,在转移性黑色素 瘤 B16 F10 细胞系中的 IC50 为 176 μM。
HY-W050154
Parasite
Tyrosinase
NF-κB
CDK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
曲酸
Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素 产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-101087R
HY-101145
HY-111033
HY-14229R
HY-144896
Epigenetic Reader Domain
Cancer
FHT-1015 是一种选择性 SMARCA4 (IC50 = 4 nM) 和 SMARCA2 (IC50 = 5 nM) (也称为 BRG1 和 BRM ) 抑制剂。FH-1015 是一种变构抑制剂,其与变构位点相互作用后会导致 BRG1/BRM 蛋白发生构象变化,从而抑制 ATPase 活性。FH-1015 可干扰肿瘤细胞的生长和迁移。FH-1015 可用于研究葡萄膜黑色素 瘤和血液系统癌症。
HY-153863
PROTACs
MEK
Raf
Cancer
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。MS934 也降解 CRAF 。MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素 瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌 (Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))。
HY-155108
Arginase
Cancer
OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂,能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性,IC50 s 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-174274
ERK
Cancer
ERK2-IN-6 (Compound 20) 是一种高选择性 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值为 7.9 nM。ERK2-IN-6 能抑制 BRAFV600E 突变细胞增殖 (A375 细胞中 IC50 为 250 nM)。ERK2-IN-6 有望用于 BRAF 突变的黑色素 瘤等实体瘤的研究。
HY-P990805
HSP
Metabolic Disease
Cancer
Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (C38) 是一种小鼠 IgG2b 抗体抑制剂,靶向 GRP78 。Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (C38) 抑制 RhoA、ROCK 和 AKT 的激活。Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (C38) 可用于癌症和代谢性疾病的研究,如黑色素 瘤和糖尿病。
HY-P991432
TNF Receptor
NF-κB
c-Myc
Cancer
VTX-0811 是一种靶向 PSGL1/CD162 的人源 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。VTX-0811 可上调 TNF-α/NF-κB 和趋化因子介导的信号传导,并下调氧化磷酸化、脂肪酸代谢和 Myc 信号通路。VTX-0811 可增加浸润 T 细胞中 CD8+ T 细胞的比例。VTX-0811 在黑色素 瘤的人源化小鼠 PDX 模型中具有抗肿瘤活性。
HY-100517R
HY-121255
(R)-Cryptopleurine; NSC 19912
TMV
Cancer
(–)-Cryptopleurine 是一种存在于樟科植物中的生物碱,具有多种生物活性。它可抑制人类 A375 黑色素 瘤、A431 表皮样癌、A549 肺癌、MES-SA 子宫肉瘤和 MCF-7 乳腺癌细胞的生长(所有细胞的 IC50 =3 nM)。(–)-Cryptopleurine 可在缺氧反应元件 (HRE) 报告基因检测中抑制缺氧诱导的基因表达(IC50 =8.7 nM)。(–)-Cryptopleurine (500 μg/ml) 可防止感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟草 (N. tabacum) 植物形成病变。它还可抑制酵母和哺乳动物核糖体的蛋白质合成。
HY-14406
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Cancer
L-733060 是一种选择性的神经激肽-1 受体 (NK-1 receptor ) 拮抗剂。L-733060 主要通过阻断 Substance P (P 物质) 与 NK-1 受体的结合来调控痛觉传递和神经可塑性能阻断 L-733060 阻断 Substance P 在海马体中对长时程增强 (LTP) 的促进作用。L-733060 逆转大鼠由实验性咬合干扰 (EOI) 诱导的口面部痛觉过敏。L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗,同时还充当抗肿瘤剂。L-733060 可用于研究慢性口面部疼痛和恶性黑色素 瘤。
HY-14406A
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Cancer
L-733060 hydrochloride 是一种选择性的神经激肽-1 受体 (NK-1 receptor ) 拮抗剂。L-733060 hydrochloride 主要通过阻断 Substance P (P 物质) 与 NK-1 受体的结合来调控痛觉传递和神经可塑性能阻断 L-733060 hydrochloride 阻断 Substance P 在海马体中对长时程增强 (LTP) 的促进作用。L-733060 hydrochloride 逆转大鼠由实验性咬合干扰 (EOI) 诱导的口面部痛觉过敏。L-733060 hydrochloride hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗,同时还充当抗肿瘤剂。L-733060 hydrochloride 可用于研究慢性口面部疼痛和恶性黑色素 瘤。
HY-156247
SDCBP
NF-κB
MMP
Cancer
IVMT-Rx-3 是一种靶向 MDA-9/Syntenin 的 PDZ1 和 PDZ2 结构域的 SDCBP 抑制剂。IVMT-Rx-3 阻断 MDA-9/Syntenin与Src 的相互作用,降低 NF-κB 的活化,抑制 MMP-2/MMP-9 的表达。IVMT-Rx-3 抑制黑色素 瘤转移。
HY-161778
HDAC
VD/VDR
Inflammation/Immunology
Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素 瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-176859
Apoptosis
Cancer
[Ru(dpp)(bpy)(mtmp)](PF6)2 (Compound 5) 是一种三杂配位钌配合物。[Ru(dpp)(bpy)(mtmp)](PF6)2 具有光激活抗癌活性。[Ru(dpp)(bpy)(mtmp)](PF6)2 在绿光照射下可选择性裂解,从而释放出一种光毒性钌基光产物,该产物与细胞核 DNA 结合,诱导 DNA 损伤和癌细胞凋亡 (apoptosis )。[Ru(dpp)(bpy)(mtmp)](PF6)2 可用于结膜黑色素 瘤等癌症的光疗研究。
HY-177914
MEK
Cancer
MEK-IN-7 (compound WX086) 是一种强效且口服有效、选择性的 MEK 抑制剂 (MEK1 IC50 = 29.62 nM)。MEK-IN-7 可抑制 HT29 和 A375 细胞增殖,IC50 值分别为 0.62 nM 和 0.40 nM。MEK-IN-7 可抑制 HL-29 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。MEK-IN-7 可用于黑色素 瘤和结肠癌的研究。
HY-180159
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-63 是一种强效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,靶向秋水仙碱结合位点,IC50 值为 6.03 µM。Tubulin-IN-63 可破坏微管动力学,诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制癌细胞增殖。Tubulin-IN-63 可破坏人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的毛细血管网络形成,并在 B16-F10 小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性。Tubulin-IN-63 可用于黑色素 瘤、肺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-P99027
LAG525; IMP701; Hu5A8
LAG-3
Cancer
埃拉利单抗
Ieramilimab (LAG525; IMP701) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,结合 LAG-3 ,从而抑制 LAG-3 与 MHC-II 分子的相互作用。Ieramilimab 通过减少 T 细胞耗竭、增强细胞因子输出和细胞毒性,恢复 T 细胞和 NK 细胞介导的抗白血病免疫。Ieramilimab 增加细胞毒性 T 淋巴细胞的浸润,并降低调节性 T 细胞 (Tregs) 和表达 ADAM10 的肿瘤细胞的基线密度。Ieramilimab 可用于研究多种恶性肿瘤,包括黑色素 瘤、肾细胞癌和晚期实体瘤。
HY-138098
Endogenous Metabolite
Cancer
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性,对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50 s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素 瘤疾病的潜力。
HY-168632
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 6 (compound 3i) 是拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I 和 II ) 的有效抑制剂,IC50 分别为 4.77 和 15 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 对人类黑色素 瘤 LOX IMVI 癌细胞系表现出抗增殖活性,IC50 值分别为 26.7 和 25.4 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 可引发大量早期和晚期细胞凋亡,并增加活性 caspase-3 的表达水平。
HY-172533
STING
Cancer
3’,5’-DiOA-dC 是一种疏水性核苷酸脂质,也是 STING 激动剂 c-di-GMP (CDG ) 的配体。3’,5’-DiOA-dC 可以与 CDG 组装,并通过分子识别驱动的各种超分子力形成稳定的环状二核苷酸纳米颗粒。3’,5’-DiOA-dC 与 CDG 结合可减小肿瘤重量和体积,增加肿瘤微环境中的 CD8 T 细胞、中性粒细胞以及 NK 细胞数量。3’,5’-DiOA-dC 还能增加小鼠黑色素 瘤模型中的 TNF-α 和 IFN-γ 水平。
HY-17357
HY-177439
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
PD-1/PD-L1
Cancer
HLX43 是一种靶向 PD-L1 的抗体偶联药物 (ADC )。HLX43 含有人源化抗 PD-L1 单克隆抗体 Opucolimab (HY-P99785),其药物-连接子偶联物 DL-01 (HY-155870A) 为 DL-01 formic (HY-155870A)。HLX43 展现出卓越的抗肿瘤疗效和良好的安全性。HLX43 可用于非小细胞肺癌,头颈部鳞状细胞癌,食管鳞状细胞癌,黑色素 瘤和卵巢癌的相关研究。
HY-179380
Phosphatase
IFNAR
JAK
STAT
Cancer
PTPN2-IN-2 是一种强效且口服有效的 PTPN2 抑制剂 (IC50 = 7.05 nM),可增强 IFN-γ 信号通路。PTPN2-IN-2 对 PTP1B 的抑制作用 IC50 为 9.88 nM。在 B16-OVA 小鼠模型中,PTPN2-IN-2 可抑制肿瘤生长,并促进肿瘤免疫细胞的活化和浸润。PTPN2-IN-2 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-N11644
Others
Cancer
Lanosta-7,9(11),24-trien-3α-hydroxy-26-oic acid,又称灵芝酸 24。Lanosta-7,9(11),24-trien-3α-hydroxy-26-oic acid 显示出对癌细胞的高细胞毒性,例如抑制人肺癌细胞 CH27、黑色素 瘤细胞 M21 和口腔癌细胞 HSC-3 的生长。
HY-N16463
Drug Intermediate
Others
QS-S2 是 QS-21 (HY-101092A) 的杂质。QS-21 是 QS-21-Xyl (250643-56-2) 和 QS-21-Api (141256-04-4) 的混合物,比例为 35:65。QS-21 是一种靶向先天免疫系统的佐剂。QS-21 有望用于肿瘤疫苗 (如黑色素 瘤) 和传染病疫苗 (如艾滋病、疟疾) 的研究。
HY-116392E
HY-116392F
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
D-threo-PDMP hydrochloride 是一种有效的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS ) 抑制剂,可以通过抑制糖基化来减少细胞表面糖鞘脂 (如 GM3 、GD3 等),可减少轴突丛的总长度和轴突分支点的数量,抑制神经突的生长。D-threo-PDMP hydrochloride 通过抑制 GM3 合成,降低 B16 黑色素 瘤细胞的粘附能力,模拟高血糖/TGF-β1 的病理效应。D-threo-PDMP hydrochloride 抑制 GD3合成,可保护肝细胞免受 TNF-α 诱导的凋亡 (apoptosis )。D-threo-PDMP hydrochloride 可用于研究靶向糖鞘脂代谢的相关疾病。
HY-124481
HY-14229
HY-154629
HY-179654
HDAC
Apoptosis
Cancer
ST13 是一种邻羟基苯胺类化合物,是选择性、慢速且紧密结合的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,其 IC50 值分别为 23 nM 和 49 nM。ST13 对 HDAC3 (IC50 = 4.30 μM) 和 HDAC6 (IC50 > 10 μM) 的抑制作用较弱。ST13 的诱导契合机制通过两步过程进行:首先,酶和抑制剂快速形成碰撞复合物 (EI),然后缓慢转化为稳定的复合物 E*I。ST13 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。ST13 可用于黑色素 瘤和三阴性乳腺癌的研究。
HY-B1204S2
HY-P990106
VEGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种大鼠来源抗小鼠 VEGFR2 单克隆抗体。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 通过阻断 VEGF 和 VEGFR2 的结合来抑制肿瘤血管生成。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 促进免疫细胞浸润并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 可用于多种癌症的研究如黑色素 瘤,肺癌和乳腺癌。
HY-124309
Lactate Dehydrogenase
Apoptosis
Cancer
NHI-2 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA ) 抑制剂,IC50 为 14.7 µM。NHI-2 对 LDHA 的选择性优于 LDHB (IC50 = 55.8 µM)。NHI-2 是一种有效的抗糖酵解剂。NHI-2 可引发细胞凋亡 (apoptosis ),诱导细胞周期停滞于 S/G2 期。NHI-2 在癌细胞中具有广谱的抗增殖活性。NHI-2 影响细胞外酸化率和 ATP 生成。NHI-2 可抑制小鼠 B78 黑色素 瘤肿瘤模型中的肿瘤生长。
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖,包括白血病、结肠癌、黑色素 瘤和乳腺癌细胞系。
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素 瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-150510A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素 瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-152670
NOD-like Receptor (NLR)
AIM2
Inflammation/Immunology
JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4 、黑色素 瘤 2 中缺失 (AIM 2 ) 和非典型 (NC ) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20 ) 的分泌、gasdermin D (GSDMD ) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH ) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。
HY-169089
Drug Derivative
Cancer
RP-182-PEG3-K palmitic acid (Compound 1a) 是免疫调节肽 RP-182 的脂肪酸衍生物。RP-182-PEG3-K palmitic acid 可抑制 CD206high M2 样巨噬细胞(IC50 为 3.2 μM)并诱导吞噬作用。RP-182-PEG3-K palmitic acid 在小鼠 B16 黑色素 瘤同种异体移植中表现出抗肿瘤活性。
HY-178110
HY-179399
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
β-carboline-ACS81 是一种具有强效抗肿瘤特性的 β-carboline 衍生物。β-carboline-ACS81 通过线粒体膜电位崩溃诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期阻滞于 G2/M 期。β-carboline-ACS81 对 HL-60 细胞具有显著的抗增殖活性 (IC50 = 1.52 μM)。β-carboline-ACS81 可用于白血病、组织细胞淋巴瘤、肝细胞癌、恶性黑色素 瘤、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-P11011
Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19
CXCR
Cancer
Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽,具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展,具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50 =20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法,发挥体内抗肿瘤活性,增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素 瘤的研究。
HY-117707
Raf
Cancer
EBI-907 是具有口服活性,高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性,IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素 瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
HY-148488
HY-155108B
Arginase
Cancer
OATD-02 hydrochloride 是 OATD-02 (HY-155108) 的盐酸盐形式。OATD-02 hydrochloride 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 Arginase2 的双重抑制剂。OATD-02 hydrochloride 是一种缓释抑制剂,能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性,IC50 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 hydrochloride 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 hydrochloride 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-162644
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性,IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力,Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素 瘤的抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-163595
Ras
Cancer
KRAS G12D-IN-31 是一种强效的 KRAS G12D 抑制剂,其 IC50 为 < 100 nM。KRAS G12D-IN-31 抑制 RAS 相关细胞 (KRASG12C 、KRAS G12D 、KRASG12V 和 KRASWT ) 的增殖。KRAS G12D-IN-31 可用于研究非小细胞肺癌、胃癌、结肠癌和恶性黑色素 瘤。
HY-163828
HY-169089A
Drug Derivative
Cancer
RP-182-PEG3-K(palmitic acid) (Compound 1a) TFA 是免疫调节肽 RP-182 的脂肪酸衍生物。RP-182-PEG3-K(palmitic acid) TFA 可抑制 CD206high M2 样巨噬细胞(IC50 为 3.2 μM)并诱导吞噬作用。RP-182-PEG3-K(palmitic acid) TFA 在小鼠 B16 黑色素 瘤同种异体移植中表现出抗肿瘤活性。
HY-170515A
E1/E2/E3 Enzyme
SARS-CoV
Infection
Neurological Disease
Cancer
(E),(Z)-RNF5 agonist 1 (Compound Analog-1) 是一种 RNF5 激动剂,能够增强 RNF5 对 SARS-CoV-2 E 蛋白的泛素化降解作用。(E),(Z)-RNF5 agonist 1 有效抑制了 SARS-CoV-2 病毒复制,并在小鼠感染模型中显著减轻肺部病理损伤和全身性炎症反应。(E),(Z)-RNF5 agonist 1 对神经母细胞瘤和黑色素 瘤具有强大的细胞毒作用。(E),(Z)-RNF5 agonist 1 可用于研究抗癌和抗病毒。
HY-171826
CDK
PROTACs
Cancer
PROTAC CDK2/4/6 Degrader-1 是一种口服活性 CDK2 /CDK4 /CDK6 PROTAC 降解剂。PROTAC CDK2/4/6 Degrader-1 是一种前药,由 PROTAC CDK2/4/6 Degrader-2 (HY-185121) 通过与氯甲基新戊酸酯的一步反应转化而来。PROTAC CDK2/4/6 Degrader-1 可用于恶性黑色素 瘤的相关研究。
HY-17357R
HY-175034
Topoisomerase
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
Topoisomerase I/II-IN-1 是 Topoisomerase I/II 的双重抑制剂。Topoisomerase I/II-IN-1 通过上调 p53 、p21 、Bax mRNA 水平、caspase-3 蛋白水平和 Bax/Bcl-2 比例,并下调 Bcl-2,诱导癌细胞 G2/M 停滞和凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II-IN-1 可用于黑色素 瘤、肾癌、肠癌、乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-180199
HY-N0538
HY-P11108
NF-κB
Apoptosis
TNF Receptor
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
RP-182 是一种合成的免疫调节肽,通过靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤作用 (Kd = 8 μM)。RP-182 可诱导 CD206 受体的构象转换,从而激活 CD206 高表达 TAM 中的 NF-κB 信号转导和吞噬作用。RP-182 具有双重功能:激活经典 NF-κB 信号转导,触发 TNFα 分泌和 TNF 受体 1 (TNFR1 ) 的自分泌激活,从而导致 caspase 8 激活和细胞凋亡 (apoptosis )。RP-182 用于胰腺癌和黑色素 瘤的研究。
HY-P990149
Tyrosinase
Cancer
Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠/人 TYRP1 。Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 与肿瘤上的 Tyrp1 (酪氨酸酶相关蛋白-1) 结合。Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 增强 CD8+ T 细胞对肿瘤的浸润。Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-P991243
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素 瘤、前列腺癌的研究。
HY-P991447
VISTA
Cancer
Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 是一种靶向 VISTA/B7-H5 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 可抑制 VISTA 功能并阻止 PSGL-1 和 VSIG3 与 VISTA 结合。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 在小鼠 B16F10 黑色素 瘤模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99144A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 是靶向 PD-1 的选择性抑制剂,通过竞争性结合 PD-1 阻断 PD-1 /PD-L1 免疫检查点轴。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 通过逆转肿瘤免疫抑制微环境、重新激活细胞毒性T淋巴细胞的抗肿瘤活性发挥作用,可用于黑色素 瘤、HPV 阳性口咽鳞状细胞癌等肿瘤的研究。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 常与光热疗法、化疗等联合以增强疗效。
HY-152263
PROTACs
CDK
Apoptosis
Cancer
HEMTAC CDK4/6 degrader 1 是由 HSP90 的配体和 CDK4/6 连接的 PROTAC ,Kd 值为 35.7 μM。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 在 B16F10 黑色素 瘤细胞中诱导 CDK4/6 降解。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 将细胞周期阻滞在 G0/G1 期并诱导细胞凋亡。HEMTAC CDK4/6 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-173149
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
TGF-beta/Smad
TGF-β Receptor
Cancer
CDD-2789 是一种靶向 Activin receptor type 1 (ALK2 , 又称 ACVR1 ) 的高选择性小分子抑制剂,通过抑制 ALK2/ALK1 介导的 SMAD1/5 信号通路,有效阻断 BMP 和 activin A 所诱导的下游磷酸化反应。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中表现出对 ALK2 IC50 为 0.54 µM 的抑制活性。CDD-2789 有望用于 ALK2 相关疾病研究,包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素 瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。
HY-174830
PD-1/PD-L1
Cancer
GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能有效结合人源和鼠源 PD-L1 蛋白,KD 值分别为 171 nM和 290 nM。GJ19 在 HepG2/hPD-L1 与 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中可浓度依赖性促进 HepG2 细胞死亡。GJ19 在 B16-F10 黑色素 瘤小鼠模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用。GJ19 可用于肿瘤免疫的相关研究。
HY-179505
YAP
Cancer
OPN-9652 是一种强效、口服有效的共价 TEAD 抑制剂 (对 MSTO-211H TEAD 的 IC50 为 0.005 µM),靶向 TEAD 的中心棕榈酸酯结合口袋。OPN-9652 可降低 TEAD 依赖性报告基因活性和 TEAD 靶基因 (CTGF 和 CYR61) 的表达。OPN-9652 可使耐药的 SOX10 KO 细胞重新对 BRAFi + MAPKi 敏感。在 BRAF 突变 A375 异种移植小鼠模型中,OPN-9652 可延缓从微小残留病灶 (MRD) 阶段开始使用 BRAFi + MEKi 后肿瘤耐药性的出现。OPN-9652 可用于黑色素 瘤研究。
HY-180523
HY-P991566
CTLA-4
Cancer
KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体,靶向 CTLA4 。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50 :16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达,并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究,例如晚期黑色素 瘤、肝细胞癌和肝癌。
HY-P99291
LM609; MEDI-522
Integrin
Apoptosis
Akt
Cancer
埃达组单抗
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αv β3 整合素 IgG 单克隆抗体。Etaracizumab 旨在通过 NK 细胞介导的细胞毒作用靶向作用于 αv β3 + 癌细胞。Etaracizumab 在空间上阻碍大配体进入 RGD 结合位点,但不会阻断该位点。Etaracizumab 在体外降低 p-Akt 。Etaracizumab 可以降低癌细胞的增殖和侵袭能力。Etaracizumab 诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制 αv β3 介导的细胞粘附、内皮细胞迁移和破骨细胞介导的骨吸收。Etaracizumab 可用于卵巢癌、转移性黑色素 瘤以及晚期实体瘤等癌症的抗肿瘤研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-W011428
CDK
Others
Cancer
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDK s 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物,可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50 =7 μM),CDK/p35 激酶 (IC50 =3 μM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50 =25 μM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素 肿瘤的能力。
HY-W050154S
Parasite
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Kojic acid-13 C6 是 13 C 标记的 Kojic acid (HY-W050154)。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素 产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-117548
TAM Receptor
Apoptosis
p38 MAPK
ERK
PI3K
Akt
JAK
STAT
Cardiovascular Disease
Cancer
UNC1062 是一种高选择性的酪氨酸激酶 (MERTK ) 抑制剂,其 IC50 值为 1.1 nM (Morrison Ki = 0.33 nM)。UNC1062 在 TAM 家族中表现出良好的选择性 (TYRO3 IC50 = 60 nM,AXL IC50 = 85 nM)。UNC1062 在多种癌症模型中 (如黑色素 瘤、胃癌、急性髓系白血病) 中表现出显著的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UNC1062 抑制 MAPK/ERK 、PI3K/AKT 和 JAK/STAT 等多条通路,通过 RhoA 信号通路影响头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞运动性。UNC1062 抑制了巨噬细胞胞葬作用 (efferocytosis ),可应用于动脉粥样硬化研究。
HY-137488
PROTACs
Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域,但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素 瘤细胞生长。
HY-149523
Apoptosis
NO Synthase
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 157 (compound 15) 是 NO 抑制剂 (IC50 =0.62 μg/mL),具有抗炎和抗癌活性。Anticancer agent 157 可结合 iNOS (inducible NO synthase) 和 caspase 8,并造成核断裂和染色质浓缩,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 157 抑制 HT29 结肠癌细胞 (IC50 =2.45 μg/mL)、Hep-G2 肝癌细胞 (IC50 =3.25 μg/mL) 和 B16-F10 鼠黑色素 瘤细胞 (IC50 =3.84 μg/mL)。
HY-149760
PROTACs
Phosphatase
IFNAR
STAT
Cancer
PVD-06 是选择性的 PROTAC PTPN2 降解剂,其 DC50 值为 217 nM (对 PTP1B 的选择性指数 >60 倍)。PVD-06 通过 VHL、泛素和蛋白酶体依赖途径诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化,并增强 IFN-γ 介导的抗癌活性。PVD-06 可用于进一步研究 PTPN2 在疾病中的作用,例如白血病和黑色素 瘤。(粉色: PTPN2 配体 (HY-168691), 黑色: 连接子 (HY-B0236), 蓝色: E3 连接酶 VHL 配体 (HY-112078))。
HY-178336
VD/VDR
HDAC
Microtubule/Tubulin
Inflammation/Immunology
Cancer
AC-340 是一种强效的 VDR 激动剂/HDAC 抑制剂杂交分子。AC-340 可超诱导 VDR 靶基因 (如 CYP24A1) 的表达,其对 HDAC2 的选择性约为对 HDAC6 (IC50 = 0.37 μM) 的 10 倍。AC-340 通过引起广泛的蛋白质过度乙酰化 (例如微管蛋白 (tubulin ) 和 H3K9/K27) 来诱导 VDR 超激动作用,从而导致 VDR 靶基因上 H3K27 乙酰化水平升高。AC-340 可用于黑色素 瘤的相关研究。
HY-P990273
CD38
ERK
CD1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 是一种抗小鼠 CD38 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以激活 ERK 信号通路并促进细胞凋亡(apoptosis) 。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以恢复 T 细胞功能。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 上调 CD1d 蛋白的表达并增强脾细胞增殖、树突状细胞 (DC) 和自然杀伤T细胞 (NKT) 扩增。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可用于癌症如黑色素 瘤和结肠癌和免疫学研究。
HY-P990807
CD1
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 是一种源自大鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD1d 。Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 可阻断 CD1d 并中和恒定自然杀伤 T (iNKT) 细胞。Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如黑色素 瘤、单核细胞增生李斯特菌 (L. monocytogenes ) 感染和关节炎。
HY-P99132
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 是一种抗小鼠 CTLA-4 IgG2b 的单克隆抗体。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 可以结合 CTLA-4 并阻断其与 B7 的结合。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 通过增加 CD8+ T 细胞与调节性 T 细胞 (Tregs) 的比例来增强 T 细胞功能。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 可用于研究癌症如结肠癌和黑色素 瘤。
HY-108910
EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
MMP
Others
Inflammation/Immunology
胰凝乳蛋白酶
Chymotrypsin (EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A) 是一种口服有效、靶向 TLR4 、NF-κB 、MMP-1 、TNF-α 、IL-1β 、IL-6 等分子的抑制剂。Chymotrypsin 能够下调 TLR4/NF-κB 信号通路,抑制炎症因子释放、减少细胞浸润与组织损伤,同时可降低肿瘤细胞粘附分子 (如 CD44、CD54) 表达,还能被荧光探针 (如 NBD-3 ) 特异性检测。Chymotrypsin 具有抗炎、保肝、减轻关节损伤、保护肝脏免受脂毒性、抑制肿瘤转移的功能,可用于类风湿关节炎、非酒精性脂肪性肝炎、黑色素 瘤转移等疾病的研究。Chymotrypsin 可用于炎症、水肿、咳痰等研究。
HY-154919
HY-155101
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-3 (Compound 4a) 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的化合物,抑制 PD-L1 的 IC50 值为 4.97nM,对 Jurkat T 细胞的 EC50 值为 2.70 μM。PD-L1-IN- 3可以结合PD-L1 二聚体,阻止 PD-1 与 PD-L1 结合,从而阻断 PD-1 的信号传导。PD-L1-IN-3 可用于肺癌和黑色素 瘤等疾病的研究。
HY-162643
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力,Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能,增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力,在小鼠模型中对黑色素 瘤表现出抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-17357S
HY-175294
PD-1/PD-L1
NAMPT
Cancer
PD-L1/Nampt-IN-1 是一种口服有效的抑制剂,同时靶向 PD-L1 和 NAMPT (烟酰胺磷酸核糖基转移酶),其 IC50 值为 63 nM 和 582 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 显示出跨物种亲和力,对 hPD-L1 和 mPD-L1 的 KD 值分别为 52.6 和 49.1 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 通过激活肿瘤免疫微环境,有效抑制了肿瘤生长。PD-L1/Nampt-IN-1 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-N15572
SOD
Inflammation/Immunology
1,2,4,6-Tetra-O-galloyl-β-D-glucose 是一种可以从蓝桉中发现的抗氧化剂。1,2,4,6-Tetra-O-galloyl-β-D-glucose 具有显著的超氧化物歧化酶 (SOD) 样抗氧化活性 (EC50 : 1.55 μM)。1,2,4,6-Tetra-O-galloyl-β-D-glucose 能抑制酪氨酸酶 (IC50 : 0.59 mM) 和透明质酸酶 (IC50 : 0.68 mM)。1,2,4,6-Tetra-O-galloyl-β-D-glucose 可用于食品抗氧化剂、化妆品抗黑色素 生成及抗过敏/抗炎研究。
HY-P990834
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-MAGEC2/CT10 Antibody (LX-CT10.5) 是一种小鼠 IgG2a κ 嵌合抗体,靶向人 MAGEC2/CT10 。Anti-MAGEC2/CT10 Antibody (LX-CT10.5) 可与人黑色素 瘤相关抗原 C2 (MAGEC2,又称 CT10) 发生反应。Anti-MAGEC2/CT10 Antibody (LX-CT10.5) 可用于在免疫组织化学、免疫荧光和蛋白质免疫印迹研究中鉴定表达 MAGEC2 的细胞。
HY-132844
HL-085
MEK
Cancer
Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50 =1.9 nM,MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路,诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis )。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C /SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素 瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向研究。
HY-163534
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素 瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
HY-175381
PROTACs
Pyroptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Cancer
DeFer-2 是一种铁蛋白 PROTAC 降解剂 (Kd = 17.1 μM)。DeFer-2 诱导铁蛋白降解,通过游离铁离子积累和 ROS 升高在癌细胞中启动半胱天冬酶 3 (caspase 3 )-GSDME 介导的细胞焦亡 (pyroptosis )。DeFer-2 显著抑制肿瘤生长,延长 B16F10 皮下肿瘤小鼠的生存期。DeFer-2 可用于研究黑色素 瘤。(粉色:Oleic acid:HY-N1446 ,蓝色:(S,R,S)-AHPC:HY-125845,黑色:γ-Aminobutyric acid:HY-N0067,蓝色 + 黑色:(S,R,S)-AHPC-C3-NH2:HY-130711)。
HY-176219
Bcl-2 Family
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Bcl-2-IN-23 (compound 5) 是一种靶向 Bcl-2 的选择性抑制剂。Bcl-2-IN-23 在 HTB-140、HeLa 和 SW620 细胞中的 IC50 为 25.7-33.7 μM。Bcl-2-IN-23 能够非共价竞争性结合 Bcl-2 蛋白,显著降低其表达,诱导癌细胞晚期凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necroptosis )。Bcl-2-IN-23 通过破坏 Bcl-2 介导的线粒体凋亡抑制通路,增强癌细胞对凋亡的敏感性,减少 IL-6 炎症因子释放。Bcl-2-IN-23 可用于黑色素 瘤、宫颈癌、结直肠癌等恶性肿瘤的抗凋亡研究。
HY-177477
Drug Derivative
Cadherin
β-catenin
Cardiovascular Disease
Cancer
2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine (Formula 15) 是一种 Epidithiodioxopiperazine (ETP) 衍生物。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可提高细胞内渗透性,并恢复 2-Cys-Prx (尤其是过氧化物酶 II (PrxII )) 在细胞内模拟的活性。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞增殖和迁移,同时促进 VEGF 诱导的内皮细胞增殖和迁移。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可有效抑制黑色素 瘤细胞的增殖、迁移和肺转移。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可用于高血压、心绞痛、心肌梗死等血管疾病的研究。
HY-N6866
HY-P11018
HY-P990165
RANKL/RANK
E1/E2/E3 Enzyme
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 是一种抗小鼠 RANKL/CD254 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 通过特异性阻断 RANKL 和 RANK 的结合来抑制破骨细胞的形成和活性。Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 可以抑制 MuRF1 /Trogin-1 的表达和 NF-κB 的激活。Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 可用于研究癌症如黑色素 瘤或结肠癌和骨质疏松症。
HY-108910A
EC 3.4.21.1 (MS grade); Chymotrypsin A (MS grade)
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
MMP
Others
Inflammation/Immunology
胰凝乳蛋白酶 (质谱级)
Chymotrypsin (EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A) (MS grade) 是一种口服有效、靶向 TLR4 、NF-κB 、MMP-1 、TNF-α 、IL-1β 、IL-6 等分子的抑制剂。Chymotrypsin (MS grade) 能够下调 TLR4/NF-κB 信号通路,抑制炎症因子释放、减少细胞浸润与组织损伤,同时可降低肿瘤细胞粘附分子 (如 CD44、CD54) 表达,还能被荧光探针 (如 NBD-3 ) 特异性检测。Chymotrypsin (MS grade) 具有抗炎、保肝、减轻关节损伤、保护肝脏免受脂毒性、抑制肿瘤转移的功能,可用于类风湿关节炎、非酒精性脂肪性肝炎、黑色素 瘤转移等疾病的研究。Chymotrypsin (MS grade) 可用于炎症、水肿、咳痰等研究。
HY-108910C
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
MMP
Others
Inflammation/Immunology
糜蛋白酶,人胰腺
Chymotrypsin (EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A) (Human Pancreas) 是一种口服有效、靶向 TLR4 、NF-κB 、MMP-1 、TNF-α 、IL-1β 、IL-6 等分子的抑制剂。Chymotrypsin (Human Pancreas) 能够下调 TLR4/NF-κB 信号通路,抑制炎症因子释放、减少细胞浸润与组织损伤,同时可降低肿瘤细胞粘附分子 (如 CD44、CD54) 表达,还能被荧光探针 (如 NBD-3 ) 特异性检测。Chymotrypsin (Human Pancreas) 具有抗炎、保肝、减轻关节损伤、保护肝脏免受脂毒性、抑制肿瘤转移的功能,可用于类风湿关节炎、非酒精性脂肪性肝炎、黑色素 瘤转移等疾病的研究。Chymotrypsin (Human Pancreas) 可用于炎症、水肿、咳痰等研究。
HY-149519
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-28 (Compound 18) 是一种口服活性的 BRD4 抑制剂。BRD4 Inhibitor-28 抑制 BRD40-BD1、BRD40-BD2,IC50 为 15、55 nM。 BRD4 Inhibitor-28 还抑制 BRD2-BD1、BRD3-BD1、BRDT-BD1,IC50 分别为 19、25、68 nM。BRD4 Inhibitor-28 具有抗黑色素 瘤活性。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂,具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R,EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明,BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素 瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内,给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生,ED50 约为 10 μmol/kg,药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润,减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀,突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-159803
6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin
Endogenous Metabolite
Cancer
IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin)是一种抗肿瘤剂,具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤如P388和L1210白血病、B16黑色素 瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤效果。IST-622通过口服给药后,结果显示在不同肿瘤类型中有效。此外,IST-622对两种人类肿瘤异种移植模型: 大细胞肺癌(Lu-116)和胃腺癌(St-4)提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)比CT低超过20倍。
HY-N10159
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
1-Benzyl-I3C是一种NEDD4-1抑制剂,具有显著的抗癌活性。1-Benzyl-I3C能够直接抑制NEDD4-1的泛素化活性,其IC50为12.3μM,显著优于其前体化合物I3C的284μM。1-Benzyl-I3C及其类似物在抑制人黑色素 瘤细胞增殖方面表现出良好的效果,这与它们作为NEDD4-1酶抑制剂的效力大致相关。通过结合体外泛素化实验和热稳定性分析,1-Benzyl-I3C被证明能够与NEDD4-1的催化HECT结构域结合。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素 瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-179012
APC
CDK
Raf
Akt
HSP
Cancer
CDC20/HSP90-IN-1 (Compound 2b) 是一种 Cdc20/Hsp90 抑制剂,对 Cdc20 的 Kd 值为 16.2 μM,对 Hsp90α 的 Kd 值为 0.241 μM。CDC20/HSP90-IN-1 通过降低 p53 介导的 Cdc20 表达、上调 Bim 表达、下调 Cyclin B1 表达以及通过破坏 Hsp90 分子伴侣功能干扰 B-Raf 和 AKT 通路,从而发挥强大的抗肿瘤活性。 CDC20/HSP90-IN-1 克服了 Vemurafenib (HY-12057) 诱导的耐受黑色素 瘤。
HY-W768347
HY-174468
LYTACs
PD-1/PD-L1
HSP
Cancer
dPDL1-4 是一种强效且具有选择性的 eHSPTAC eHSP90 PD-L1 降解剂,其 DC50 为 7.77 μM (HeLa) 和 6.52 μM (B16F10)。dPDL1-4 可连接 eHSP90 与靶蛋白,诱导溶酶体降解。dPDL1-4 能显著降解 PD-L1,并抑制肿瘤生长。dPDL1-4 可用于宫颈癌和黑色素 瘤的研究。((粉色:eHSP90 配体 (HY-174476);蓝色:PD-L1 配体 (HY-116274);黑色:连接子 (HY-W021787);HSP 配体 + 连接子: HY-174799))。
HY-175370
PROTACs
RIP kinase
Cancer
PROTAC RIPK1 Degrader-1 是一种选择性的 RIPK1 PROTAC 降解剂。PROTAC RIPK1 Degrader-1 降解多种癌细胞系 (如:A375,B16F10 细胞) 中的 RIPK1 。PROTAC RIPK1 Degrader-1 增强放疗在同基因和人源化小鼠模型中的抗癌效果。PROTAC RIPK1 Degrader-1 可用于黑色素 瘤等癌症的研究。(粉色:RIPK1-ligand-2:HY-175371,蓝色:(S,R,S)-AHPC-Me:HY-112078,粉色 + 黑色:RIPK1 ligand-Linker Conjugate-1:HY-175374,黑色:Bispiperidin-piperazin-acetater:HY-175373)。
HY-175496
Ceramidase
Inflammation/Immunology
Acid Ceramidase-IN-3 是一种酸性神经酰胺酶 (aCDase ) 抑制剂。Acid Ceramidase-IN-3 在酶学实验中以 pIC50 为 8.5,在 A375 黑色素 瘤细胞实验中以 pIC50 为 6.8 抑制 aCDase 的酶活性。Acid Ceramidase-IN-3 促进肝星状细胞 (HSC) 失活,通过剂量依赖性地减少 COL1A1 和 ACTA2 来测量。Acid Ceramidase-IN-3 抑制肝星状细胞 (HSCs) 中的 aCDase 活性,促进 HSCs 失活并抑制 YAP/TAZ 核定位。Acid Ceramidase-IN-3 增加 Dynein/Kinesin 相关蛋白 (NDE1, NDEL1, KIF3B, KIF15) 的表达,同时减少多个信号通路相关蛋白 (SARM1, RGAP1, PDGF-D, PDGFR-B) 的表达。Acid Ceramidase-IN-3 可用于研究纤维化疾病。
HY-P990131
CD47
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 是一种抗小鼠 CD47/IAP IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 能有效阻断 CD47 信号传导并增强巨噬细胞吞噬功能。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可以增加免疫细胞的浸润。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 恢复髓系细胞吞噬功能并减轻 B 细胞抑制。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可能会干扰伤口愈合。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可用于研究癌症, 炎症疾病和感染性疾病如黑色素 瘤, 肠粘膜修复和脓毒症。
HY-W017087
NOD-like Receptor (NLR)
Caspase
Interleukin Related
Infection
Metabolic Disease
羟基氢醌三甲醚
1,2,4-Trimethoxybenzene 是一种口服有效的 NLRP3 选择性抑制剂。1,2,4-Trimethoxybenzene 可显著抑制 Nigericin (HY-127019) 或 ATP (HY-B2176) 诱导的 NLRP3 炎症小体活化,从而降低 caspase-1 活化和 IL-1β 分泌。1,2,4-Trimethoxybenzene 特异性抑制 NLRP3 炎症小体的活化,而不影响黑色素 瘤缺失 2 (AIM2) 炎症小体的活化。1,2,4-Trimethoxybenzene 抑制凋亡相关斑点样蛋白 (ASC) 的寡聚化以及 NLRP3 与 ASC 之间的蛋白-蛋白相互作用,从而阻断 NLRP3 炎症小体的组装。1,2,4-Trimethoxybenzene 可用于研究实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE),多发性硬化症和 2 型糖尿病。
HY-W130288
5-HT Receptor
Adenylate Cyclase
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1-(1-Naphthyl)piperazine 是一种 5-HT 受体调节剂,既可作为 5-HT2A 受体拮抗剂,又可作为 5-HT1A 受体激动剂,并且与人 5-HT6 受体的结合常数 Ki 为 120 nM。1-(1-Naphthyl)piperazine 部分抑制小牛黑质中福斯克林刺激的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase ) 活性。1-(1-Naphthyl)piperazine 可抑制紫外线辐射诱导的免疫抑制。1-(1-Naphthyl)piperazine 可诱导 S 期细胞周期延迟、细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加活性氧 (ROS ) 水平,最终抑制 MNT-1 细胞增殖。 1-(1-Naphthyl)piperazine 可用于黑色素 瘤研究。
HY-P990233
IFNAR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 IFNγR/CD119 。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 与小鼠 IFNγR (干扰素 γ 受体) α 链 (也称为 CD119 和 IFNγ 受体 1) 发生反应。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 阻断 IFNγ 与 CD119 的结合,从而抑制 IFNγ 信号传导。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如黑色素 瘤和沙眼衣原体感染的生殖道炎症。
HY-W015490
DNA/RNA Synthesis
NF-κB
Monoamine Oxidase
TNF Receptor
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
1,4-萘醌
1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B ),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素 瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。
HY-137487
PROTACs
Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (compound 23) 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂,对 WT 型无降解活性。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E,可抑制黑色素 瘤细胞的生长。(分子结构中,靶蛋白配体:BI-882370 (HY-107779),red part;E3 泛素酶配体:Pomalidomide (HY-10984),blue part;PROTAC linker:G007-LK (HY-12438),black part。
HY-P990796
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 是一种抗小鼠 IL-2 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 可以减少 CD4+ T 细胞并增加 Tregs。Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 可诱导 Th17 细胞分化。Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 可用于研究癌症如黑色素 瘤。Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 的同型对照为 Rat IgG2a kappa, Isotype Control (HY-P990679)。
HY-P990808
Interleukin Related
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 是一种源自大鼠的 IgG2b κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD122/IL-2Rβ 。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可阻断 IL-2 和 IL-15。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可耗竭自然杀伤 (NK) 细胞和 NKT 细胞。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可用于癌症、感染、炎症、免疫学和代谢性疾病的研究,如黑色素 瘤、实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和糖尿病。
HY-162275
Histone Demethylase
Histone Methyltransferase
STAT
Cancer
JMJD1C-IN-1 是一种具有口服活性的选择性 JMJD1C 抑制剂 (IC50 = 0.59 μM,Kd = 1.96 μM)。JMJD1C-IN-1 在 HTRF 实验中抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合 (IC50 = 1.47 μM)。JMJD1C-IN-1 通过双重机制破坏肿瘤内调节性 T (Treg) 细胞的适应性:促进 H3K9me2 的积累以下调 PD1 表达,并减少 STAT3 去甲基化以增强 STAT3 激活。JMJD1C-IN-1 在多种小鼠肿瘤模型 (MCA205 纤维肉瘤、B16-F10 黑色素 瘤、LLC 肺癌、Hepa1-6 肝细胞癌、CT26 结直肠癌) 中显示出剂量依赖性的抗肿瘤效果。JMJD1C-IN-1 可用于通过选择性靶向肿瘤内 Treg 细胞来研究肿瘤免疫。
HY-P990144
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 是一种抗小鼠/人的 VLA-4/CD49d IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 可以减少 VLA-4 阳性细胞。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 可以抑制 Tc1 细胞向肿瘤的迁移。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 通过阻断 VLA-4 抑制白血病细胞在脾脏和骨髓中的滞留。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 可用于研究炎症疾病和癌症,如实验性等位性脑脊髓炎 (EAE)、黑色素 瘤和白血病。
HY-W015490S
Cat. No.
Product Name
Type
HY-101900
HY-D0168
3,5-Dihydroxytoluene
Fluorescent Dye
地衣酚
Orcinol (3,5-Dihydroxytoluene) 是一种用于生物染料和蛋白质组学研究的有机化合物。Orcinol 可通过上调 MAPK/ERK 信号通路,并抑制 MITF 、酪氨酸酶 (TYR )、TRP1 、DCT 的表达,从而抑制 B16F10 细胞中的黑色素 生成。Orcinol 具有一定的 DPPH 自由基清除活性。此外,Orcinol 可改变动物体内的氮平衡状态。Orcinol 有望用于癌症、代谢疾病领域的研究。
HY-101900R
Fluorescent Dye
硫酸耐尔蓝 (Standard)
Nile Blue A sulfate (Standard) 是 Nile Blue A sulfate (HY-101900) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nile Blue A (Nile blue sulfate) 可用于区分黑色素 和脂褐素。它也可用于脂肪染色,以及制备电流葡萄糖传感器。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-125809
Biochemical Assay Reagents
苯乙基间苯二酚
4-(1-Phenylethyl)resorcinol 是一种用于化妆品的亮肤剂。它的作用是抑制黑色素 的产生,黑色素 是赋予皮肤颜色的色素。这有助于减少黑斑、色素沉着和肤色不均的出现。4-(1-Phenylethyl)resorcinol 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家/地区使用。
HY-108775A
Sodium hyposulfite (99%, water≤1.0%)
Biochemical Assay Reagents
硫代硫酸钠 (99%, 水分≤1.0%)
Sodium thiosulfate 是一种抗氧化剂。Sodium thiosulfate 抑制 p-GSK-3β 和 β-catenin 蛋白的表达、减少 IL-1β 、COX-2 、Iba-1 , 抑制 NFκB 活化。Sodium thiosulfate 促进血管新生、抑制炎症反应、改善急性肺损伤。Sodium thiosulfate 对黑色素 瘤具有抗癌活性。Sodium thiosulfate 发挥肾保护作用。Sodium thiosulfate 可用于骨关节炎、脑炎症、癌症 (如乳腺癌、黑色素 瘤)、肾脏疾病的研究。
HY-NP134
HY-20074
(1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol
Biochemical Assay Reagents
(+)-Pinanediol ((1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol) 是黑色素 生成的有效诱导剂。在 S91 细胞中,它通过诱导更高水平的色素沉着和一氧化氮 (NO) 的合成起作用。
HY-W053583
DOTA
Biochemical Assay Reagents
Tetraxetan (DOTA) 是一种大环螯合剂。Tetraxetan 能与多种金属离子 (如 68 Ga、111 In、177 Lu) 形成稳定的配位复合物。Tetraxetan 可与靶向分子 (如 RGD 肽、叶酸) 偶联,使复合物能靶向特定生物分子或细胞。Tetraxetan 可用于肿瘤包括黑色素 瘤和叶酸受体阳性肿瘤 (如宫颈癌) 的成像研究。
HY-W001939
Biochemical Assay Reagents
4-Acetylbenzoic acid 是一种锌 (II) 配合物。4-Acetylbenzoic acid 是苯甲酸的衍生物,常用于化学合成。4-Acetylbenzoic acid 在小鼠 L929 成纤维细胞中的 IC50 为 331.3 μM,在转移性黑色素 瘤 B16 F10 细胞系中的 IC50 为 176 μM。
HY-148488
Biochemical Assay Reagents
A18-Iso5-2DC18 (Compound A18) 是一种环状类脂质。A18-Iso5-2DC18 部分激活 STING 。A18-Iso5-2DC18 促进 mRNA 蛋白表达并诱导强烈的免疫反应。A18-Iso5-2DC18 可用于黑色素 瘤研究。
HY-108910
EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A
Biochemical Assay Reagents
胰凝乳蛋白酶
Chymotrypsin (EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A) 是一种口服有效、靶向 TLR4 、NF-κB 、MMP-1 、TNF-α 、IL-1β 、IL-6 等分子的抑制剂。Chymotrypsin 能够下调 TLR4/NF-κB 信号通路,抑制炎症因子释放、减少细胞浸润与组织损伤,同时可降低肿瘤细胞粘附分子 (如 CD44、CD54) 表达,还能被荧光探针 (如 NBD-3 ) 特异性检测。Chymotrypsin 具有抗炎、保肝、减轻关节损伤、保护肝脏免受脂毒性、抑制肿瘤转移的功能,可用于类风湿关节炎、非酒精性脂肪性肝炎、黑色素 瘤转移等疾病的研究。Chymotrypsin 可用于炎症、水肿、咳痰等研究。
HY-W053583R
DOTA (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Tetraxetan (Standard) 是 Tetraxetan (HY-W053583) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetraxetan (DOTA) 是一种大环螯合剂。Tetraxetan 能与多种金属离子 (如 68 Ga、111 In、177 Lu) 形成稳定的配位复合物。Tetraxetan 可与靶向分子 (如 RGD 肽、叶酸) 偶联,使复合物能靶向特定生物分子或细胞。Tetraxetan 可用于肿瘤包括黑色素 瘤和叶酸受体阳性肿瘤 (如宫颈癌) 的成像研究。
HY-W001939R
Biochemical Assay Reagents
4-Acetylbenzoic acid (Standard)是 4-Acetylbenzoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Acetylbenzoic acid 是一种锌 (II) 配合物。4-Acetylbenzoic acid 是苯甲酸的衍生物,常用于化学合成。4-Acetylbenzoic acid 在小鼠 L929 成纤维细胞中的 IC50 为 331.3 μM,在转移性黑色素 瘤 B16 F10 细胞系中的 IC50 为 176 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0096
HY-P2506
Mgp100 (25-33)
Peptides
Cancer
Gp100 (25-33), mouse 序列位于小鼠自身/肿瘤抗原糖蛋白 (Mgp100) 的第25-33个残基。Mgp100 (25-33), mouse是一种参与色素合成的酶,其表位片段在正常黑色素 细胞和黑色素 瘤细胞中均有表达。
HY-P2506A
Mgp100 (25-33) (TFA)
Peptides
Cancer
Gp100 (25-33), mouse TFA 序列位于小鼠自身/肿瘤抗原糖蛋白 (Mgp100) 的第25-33个残基。Mgp100 (25-33), mouse是一种参与色素合成的酶,其表位片段在正常黑色素 细胞和黑色素 瘤细胞中均有表达。
HY-P11362
HY-P11293
HY-105039
G209-2M; GP100:209-217(210M); MPS-22
Peptides
Cancer
Disomotide (G209-2M) 是一种黑色素 瘤抗原,可促进细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的产生,识别天然 G209 和黑色素 瘤。
HY-P10542
Peptides
Cancer
Dodecapeptide AR71 是一种黑色素 瘤抑制活性 (MIA ) 的抑制剂。Dodecapeptide AR71 能够降低细胞迁移,减少转移形成,并增加免疫反应。Dodecapeptide AR71 可用于恶性黑色素 瘤的研究。
HY-P11424
Integrin
Cancer
Cyclo(GRGDSPA) 是一种靶向 αvβ3 整合素 (αvβ3 integrin ) 的环状 RGD 肽。Cyclo(GRGDSPA) 可减少小鼠体内 B16-FE7 黑色素 瘤克隆的形成。Cyclo(GRGDSPA) 可用于黑色素 瘤研究。
HY-P2336
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素 瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素 瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P2524
Peptides
Cancer
MAGE-3 (271-279) 是一个由 MAGE-3 编码的黑色素 瘤抗原的 271-279 序列的短肽。MAGE-3 是一种 CTL 定义的 MAGE-3 蛋白,与人类白细胞抗原 (HLA)-A2 分子相关。MAGE-3 在包括恶性黑色素 瘤在内的不同人类肿瘤类型中过表达,但在睾丸和胎盘以外的正常组织中没有过表达。
HY-P11288
PACAP Receptor
Apoptosis
Cancer
ANT308 是一种血管活性肠肽 (VIP receptor ) 拮抗剂。ANT308 显著增强 T 细胞的活化和增殖。ANT308 通过抑制 VIP-VPAC2 信号传导并降低 MCAM 和 N-cadherin 的表达,抑制黑色素 瘤细胞的迁移和转移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ANT308 可用于急性髓系白血病 (AML) 和葡萄膜黑色素 瘤 (UVM) 的研究。
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素 瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素 瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-N2466
MT-I; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Cancer
美拉诺坦 I
Melanotan I 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素 生成。Melanotan I 可以通过模仿 α-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R ) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I 可以用于阳光诱发皮肤癌、黑色素 瘤、炎症和男性勃起功能障碍等研究。
HY-P11288A
PACAP Receptor
Apoptosis
Cancer
ANT308 TFA 是一种血管活性肠肽 (VIP receptor ) 拮抗剂。ANT308 TFA 显著增强 T 细胞的活化和增殖。ANT308 TFA 通过抑制 VIP-VPAC2 信号传导并降低 MCAM 和 N-cadherin 的表达,抑制黑色素 瘤细胞的迁移和转移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ANT308 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 和葡萄膜黑色素 瘤 (UVM) 的研究。
HY-P1585
Hgp100 (25-33)
MHC
Cancer
Gp100 (25-33), human (Hgp100 (25-33)) 是人类黑色素 瘤抗原的 25-33 位氨基酸片段。Gp100 (25-33), human 是一种 9 氨基酸 (AA) 表位,受 MHC I 类 H-2Db 限制,并能被 T 细胞识别。Gp100 (25-33), human 具有免疫原性,可诱导特异性 T 细胞产生。Gp100 (25-33), human 可用于癌症研究,如黑色素 瘤。
HY-P1585A
Hgp100 (25-33) TFA
MHC
Cancer
Gp100 (25-33), human TFA (Hgp100 (25-33) (TFA)) 是人类黑色素 瘤抗原的 25-33 位氨基酸片段。Gp100 (25-33), human TFA 是一种 9 氨基酸 (AA) 表位,受 MHC I 类 H-2Db 限制,并能被 T 细胞识别。Gp100 (25-33), human TFA 具有免疫原性,可诱导特异性 T 细胞产生。Gp100 (25-33), human TFA 可用于癌症研究,如黑色素 瘤。
HY-P10374
HY-P10374A
Peptides
Cancer
Pep42 TFA,一种 GPR78 的环肽配体,通过受体介导的过程选择性地内化到高度转移的人类黑色素 瘤细胞中。
HY-P11490
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
Cancer
DPMI-ω 是一种致癌蛋白 MDM2 和 MDMX 的双特异性 D 肽拮抗剂。DPMI-ω 负载于金纳米颗粒上后,能有效穿透肿瘤细胞,并通过重新激活 p53 信号通路杀死肿瘤细胞。DPMI-ω 可以破坏 p53-MDM2/MDMX 复合物。DPMI-ω 能抑制 B16 黑色素 瘤生长并诱导细胞 G0/G1 期停滞。DPMI-ω 与抗 PD1 抗体联合使用时,可通过扩增 CD3+ /CD8+ 细胞毒性 T 细胞和抑制 CD4+ /CD25+ 调节性 T 细胞增强免疫疗法的疗效。DPMI-ω 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-P10676
HY-P1869
HY-P3452
HY-P2719
HY-P3996
Peptides
Cancer
Properdistatin 是一种来源于备解素的血小板反应蛋白 1 (TSP-1) 结构域的肽。Properdistatin 抑制血管生成并改善血管功能。Properdistatin 具有用于黑色素 瘤研究的潜力。
HY-P4091
HY-P4091A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
LSD acetate 是一种多肽。LSD acetate 能特异性识别 C8161 黑色素 瘤淋巴管,但不与正常组织淋巴管及肿瘤血管结合。LSD acetate 与促凋亡肽偶联后能够减少肿瘤淋巴管数量。LSD acetate 可用于肿瘤淋巴管靶向诊断方面的研究。
HY-P5265
HY-P6294
Tyrosinase
Others
Pseudostellarin G 是一种天然产物环八肽。Pseudostellarin G 具有抑制酪氨酸酶的活性。Pseudostellarin G 可抑制黑色素 产生。
HY-106187
HY-105077A
INN 00835 diTFA
5-HT Receptor
Neurological Disease
Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药,具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素 细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
HY-18678
HY-P10263
MAGE-1(161-169), human
Peptides
Others
MAGE-1 nonapeptide (MAGE-1 (161-169), human) 是 MAGE-1 编码的黑色素 瘤肿瘤抗原衍生物,具有放射性碘化光反应。
HY-P2045
HY-P10895
HY-P4497
ERK
Cancer
Prolylserine 是一种二肽,是 Mel-Ab 细胞中黑色素 生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF ) 和酪氨酸酶的表达,诱导 ERK 的磷酸化,但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB )。
HY-P10927
BRINP2-related peptide
AP-1
Metabolic Disease
BRP,一种与BRINP2相关的肽,具有通过 FOS 激活发挥抗肥胖活性的作用。BRP在中枢激活FOS,并且其作用独立于瘦素、GLP-1受体和黑色素 皮质素4受体。
HY-P1842
Peptides
Cancer
MAGE-A3 (195-203) 是一种由黑色素 瘤抗原基因 A3 (MAGE-A3) 编码的人类白细胞抗原分子 HLA-A24 抗原决定簇。
HY-P11390
MHC
Cancer
BAGE (2-10) 是一个由 BAGE 基因编码的九肽。BAGE (2-10) 与 HLA-Cw*1601 分子结合而成自体细胞毒性 T 淋巴细胞识别的抗原。BAGE (2-10) 可用于黑色素 瘤研究。
HY-P10927A
BRINP2-related peptide TFA
AP-1
Metabolic Disease
BRP (BRINP2-related peptide) TFA 具有通过 FOS 激活发挥抗肥胖活性的作用。BRP 在中枢激活 FOS,并且其作用独立于瘦素、GLP-1 受体和黑色素 皮质素 4 受体。
HY-P11280
Peptides
Cancer
PRAME peptide (425-433) 是一种与黑色素 瘤中 PRAME(优先表达抗原)氨基酸 425-433 相对应的肽。PRAME peptide (425-433) 可用于刺激人类 PRAME 特异性 CD8+ T 细胞。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素 形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P11426
Peptides
Cancer
gp100 (17-25) 是一种免疫原性多肽。gp100 (17-25) 可以产生肿瘤特异性、HLA-A3 限制性的 T 淋巴细胞。gp100 (17-25) 可用于黑色素 瘤研究。
HY-P4779
HY-P4782
HY-P4784
HY-P10010
Galectin
Cancer
DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种二苯并呋喃缀合肽模拟物,可作为 galectin-1 (GAL1) 与细胞表面聚糖结合的变构抑制剂。DB21, Galectin-1 Antagonist 可增强黑色素 瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中血管生成和肿瘤生长的抑制作用。
HY-P4088
Peptides
Cancer
LyP-2 是一种归巢于肿瘤淋巴管的肽。LyP2 定位于 C8161 黑色素 瘤和宫颈癌以及 K14-HPV16 皮肤的淋巴管,但不定位于 MDA-MB435 肿瘤,表明肿瘤细胞和淋巴管的分子标志物存在异质性。
HY-123071
Wnt
Cancer
Box5 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 抑制细胞迁移。Box5 具有黑色素 瘤研究的潜力。
HY-P10507
Peptides
Cancer
MART-1 nonamer antigen (LAGIGILTV) 是一种可被 T 细胞识别的黑色素 瘤抗原。MART-1 nonamer antigen (LAGIGILTV) 通过在体外诱导特定 T 细胞增强免疫功能来充当超激动剂。MART-1 nonamer antigen 可用作设计抗肿瘤疫苗的多肽模型。
HY-P11083
HBV
Cancer
Xentry 是一种细胞穿透肽 (CCP ),仅由乙肝病毒的 7 个氨基酸组成:LCLRPVG。Xentry 连接抗 B-raf 抗体和 siRNA 具有能够杀死 B-raf 依赖性黑色素 瘤细胞的能力。Xentry 单独使用或与 β-半乳糖苷酶结合使用,可递送至小鼠体内除循环血细胞外的大多数组织。Xentry 可用于递送大分子 (抗体、siRNA、酶)。
HY-P11383
AIM2
MHC
Cancer
AIM2-derived decapeptide 是一种源自 AIM2 的十肽,也是一种 HLA-A1 限制性 T 细胞表位。AIM2-derived decapeptide 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素 形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P3742
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase (192-200), human mouse 是一种九肽。Tyrosinase (192-200), human mouse 可以被 HLA-B44 分子上的细胞溶解 T 细胞 (CTL) 识别。Tyrosinase (192-200), human mouse 可用于黑色素 瘤相关癌症的研究。
HY-P3640
Peptides
Cancer
MAGE-3 Antigen (167-176) 是一种含有 8 种氨基酸的多肽。MAGE-3 Antigen (167-176) (human) 是一种由黑色素 瘤抗原基因 A3 (MAGE-A3) 编码的人类白细胞抗原分子 HLA-B44 抗原决定簇。
HY-123071A
Wnt
Cancer
Box5 TFA 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 TFA 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 TFA 抑制细胞迁移。Box5 TFA 具有黑色素 瘤研究的潜力。
HY-P11397
MHC
Cancer
VLPDVFIRCV,一种黑色素 瘤抗原衍生肽,是 N-乙酰氨基葡萄糖转移酶 V (GnT-V) 基因内含子序列 (nt 38-67)。VLPDVFIRCV 具有高 MHC-I 类分子结合亲和力,但无法激活对天然肿瘤细胞的免疫应答。VLPDVFIRCV 诱导的细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 在铬释放实验中能特异性裂解负载该肽的 T2 细胞。VLPDVFIRCV 可用于研究疫苗设计。
HY-N2466A
MT-I acetate; [Nle4,D-Phe7]-α-MSH acetate
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR ) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物,刺激黑色素 生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
HY-P11182
Bacterial
Infection
Cancer
ChMAP-28 是一种抗菌 (antimicrobial ) 肽。ChMAP-28 可提取自山羊 (Capra hircus )。ChMAP-28 可诱导坏死 (necrotic ) 性死亡。ChMAP-28 能有效杀灭多种细菌,包括对 Polymyxin 和 Meropenem (HY-13678) 耐受的菌株。ChMAP-28 对急性早幼粒细胞白血病、表皮样癌、黑色素 瘤和乳腺腺癌均具有抗肿瘤活性。
HY-P11255
MDM-2/p53
Cancer
SPDI-48-T1 是一种赖氨酸交联肽。SPDI-48-T1 对 MDM2 和 MDMX 具有明显的结合亲和力,其 Kd 值分别为 396 nM 和 456 nM。SPDI-48-T1 对乳腺癌、结直肠癌、非小细胞肺癌、宫颈癌和恶性黑色素 瘤均具有抗癌活性。
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 拮抗剂,KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。CVRARTR 可用于黑色素 瘤研究。
HY-P11110
PD-1/PD-L1
Cancer
RK-10 是一种 PD-L1 结合肽。RK-10 与 Cy5 (HY-D0821) 或 Biotin (HY-B0511) 偶联后,可通过流式细胞术或免疫组织化学方法检测表达 PD-L1 的肿瘤。RK-10 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌、鳞状细胞癌和黑色素 瘤等癌症的检测研究。
HY-P0097
HY-P0097A
Melanostatine-5 acetate salt
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
九肽-1 醋酸盐
Nonapeptide-1 (Melanostatine-5) acetate salt,一种多肽类激素,是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki : 40 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂,可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 抑制黑色素 合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
HY-P4745
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30) 是一种有效的和选择性的人黑色素 聚集激素受体 1 (hMCHR1 ) 拮抗剂,KB 值为 3.6 nM。hMCH-1R antagonist 1 能与 hMCHR1 和 hMCHR2 结合,IC50 值分别为 65 nM 和 49 nM。hMCH-1R antagonist 1 可用于代谢研究。
HY-169089
Drug Derivative
Cancer
RP-182-PEG3-K palmitic acid (Compound 1a) 是免疫调节肽 RP-182 的脂肪酸衍生物。RP-182-PEG3-K palmitic acid 可抑制 CD206high M2 样巨噬细胞(IC50 为 3.2 μM)并诱导吞噬作用。RP-182-PEG3-K palmitic acid 在小鼠 B16 黑色素 瘤同种异体移植中表现出抗肿瘤活性。
HY-P11011
Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19
CXCR
Cancer
Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽,具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展,具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC50 =20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法,发挥体内抗肿瘤活性,增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素 瘤的研究。
HY-169089A
Drug Derivative
Cancer
RP-182-PEG3-K(palmitic acid) (Compound 1a) TFA 是免疫调节肽 RP-182 的脂肪酸衍生物。RP-182-PEG3-K(palmitic acid) TFA 可抑制 CD206high M2 样巨噬细胞(IC50 为 3.2 μM)并诱导吞噬作用。RP-182-PEG3-K(palmitic acid) TFA 在小鼠 B16 黑色素 瘤同种异体移植中表现出抗肿瘤活性。
HY-P11108
NF-κB
Apoptosis
TNF Receptor
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
RP-182 是一种合成的免疫调节肽,通过靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 表面的甘露糖受体 CD206 发挥抗肿瘤作用 (Kd = 8 μM)。RP-182 可诱导 CD206 受体的构象转换,从而激活 CD206 高表达 TAM 中的 NF-κB 信号转导和吞噬作用。RP-182 具有双重功能:激活经典 NF-κB 信号转导,触发 TNFα 分泌和 TNF 受体 1 (TNFR1 ) 的自分泌激活,从而导致 caspase 8 激活和细胞凋亡 (apoptosis )。RP-182 用于胰腺癌和黑色素 瘤的研究。
HY-P11018
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
法兰妥单抗
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素 细胞和黑色素 瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-P9918
HY-P99760
BCD-145
CTLA-4
Cancer
诺瑞利单抗
Nurulimab (BCD-145) 是一种抗细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (抗 CTLA-4 ) 人源单克隆抗体。Nurulimab 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-P99202
HY-P99049
APX005M; APX005M; EPI-0050
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Sotigalimab 是一种 CD40 激动性单克隆抗体。Sotigalimab 以高亲和力结合 CD40 并激活抗原呈递细胞,从而刺激癌症特异性 T 细胞反应。Sotigalimab 主要用于转移性胰腺癌和转移性黑色素 瘤等的研究。
HY-P99807
BCD-100
PD-1/PD-L1
Cancer
帕洛利单抗
Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体,含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素 瘤的研究。
HY-P9901
MDX-010; BMS-734016
CTLA-4
Cancer
伊匹木单抗
Ipilimumab 是一种全人类单克隆抗体 IgG1κ,可阻断 T 细胞上的抑制性受体细胞毒性 T 淋巴细胞抗原4(CTLA-4 )。Ipilimumab 可用于不可切除或转移性黑色素 瘤(MM)研究。
HY-P9978
JS-001
PD-1/PD-L1
Cancer
特瑞普利单抗
Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素 瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-P99205
ADC Antibody
Cancer
格巴妥木单抗
Glembatumumab 是一种完全人类 IgG2 单克隆抗体,针对在人类乳腺癌和黑色素 瘤中表达的 GPNMB 细胞外结构域。Glembatumumab 可以与微管抑制剂单甲基 auristatin E 偶联,形成 Glembatumumab vedotin。Glembatumumab vedotin 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),具有抗肿瘤活性。
HY-P991425
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素 瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病,乳腺癌,恶性黑色素 瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99641
PD-1/PD-L1
Cancer
吉维单抗
Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。Gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PD-L1/L2 之间的相互作用。Gilvetmab 可用于恶性黑色素 瘤和肥大细胞瘤研究。
HY-P99339
IMCgp100
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白,靶向 gp100 (一种黑色素 瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解。
HY-P99933
IMP321; LAG-3Ig
LAG-3
Cancer
Eftilagimod alfa 是一种重组 LAG-3Ig 融合蛋白,与 MHC II 类结合。Eftilagimod alfa 介导抗原提呈细胞 (APC) 激活,随后 CD8 t 细胞激活。Eftilagimod alfa 可用于转移性黑色素 瘤和转移性乳腺癌的研究。
HY-P99266
HY-P991186
HY-P9986
MTIG-7192A; RG-6058
CD28
Cancer
替瑞利尤单抗
Tiragolumab 是一种与 T 细胞免疫球蛋白和 ITIM 结构域 (TIGIT ) 结合的免疫检查点抑制剂。Tiragolumab 与 Atezolizumab(HY-P9904)和 Bevacizumab (HY-P9906) 联合使用对不可切除的肝细胞癌有益。Tiragolumab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和黑色素 瘤研究。
HY-P99101
AEX-4089; MGC026 antibody
ADC Antibody
Cancer
Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素 瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
HY-P991585
Inhibitory Antibodies
Cancer
MORAb-028 是一种靶向 GD2 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。MORAb-028 具有强效抗肿瘤活性,通过补体介导的细胞毒作用 (CDC) 杀死表达 GD2 的靶细胞。MORAb-028 在 EL-4-luc 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。MORAb-028 可用于黑色素 瘤癌症研究。
HY-P99781
MLN-1202
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
洛扎利珠单抗
Plozalizumab (MLN-1202) 是一种人源化抗 CCR2 IgG1 单克隆抗体。Plozalizumab 通过抑制 CCL2/CCR2 轴阻断髓系细胞向肿瘤微环境的招募。此外,Plozalizumab 也可改善类风湿性关节炎中的滑膜炎症。Plozalizumab 可用于恶性黑色素 瘤和骨转移相关癌症的研究。推荐同型对照: Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991455
TNF Receptor
Cancer
PTX-35 是一种靶向 TNFRSF25 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。PTX-35 在小鼠黑色素 瘤模型中,可降低调节性 T 细胞的抑制活性并增强 CD4+ T 细胞效应反应。PTX-35 可用于胰岛细胞移植排斥和实体瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99159
Interleukin Related
Cancer
艾沃利单抗
Ivuxolimab 是一种靶向 OX40 (CD134 ) 的全人源 IgG2 激动剂,选择性结合激活的 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面的 OX40 受体,不诱导抗体依赖的细胞毒性作用。Ivuxolimab 可促进 T 细胞增殖、生存和细胞因子 (如 IFN-γ 、IL-2 ) 分泌,抑制调节性 T 细胞功能,增强抗肿瘤免疫反应。Ivuxolimab 可用于黑色素 瘤、肝细胞癌、头颈部鳞状细胞癌等研究。
HY-108842
PegIFN a-2b; Sch 54031; Sylatron; ViraferonPeg
HIV
HCV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Peginterferon alfa-2b (PegIFN a-2b) 是一种免疫调节剂。Peginterferon alfa-2b 是一种共价连接 PEG 的重组 alfa-2b 干扰素。Peginterferon alfa-2b 减少 HIV 中的病毒 DNA。Peginterferon alfa-2b 可用于黑色素 瘤和丙型肝炎的研究。
HY-P990861
HY-P991609
MMP
Cancer
ABX-MA1 是一种靶向 MCAM/MUC18 的人源化 IgG2 单克隆抗体抑制剂。ABX-MA1 显著降低同型聚集和与 HUVEC 的异型粘附,以及实验性肺转移的形成。ABX-MA1 在 A375SM/WM2664 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长、血管生成和 MMP-2 表达,具有黑色素 瘤研究潜力。
HY-P990805
HSP
Metabolic Disease
Cancer
Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (C38) 是一种小鼠 IgG2b 抗体抑制剂,靶向 GRP78 。Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (C38) 抑制 RhoA、ROCK 和 AKT 的激活。Anti-Human/Mouse GRP78 Antibody (C38) 可用于癌症和代谢性疾病的研究,如黑色素 瘤和糖尿病。
HY-P991432
TNF Receptor
NF-κB
c-Myc
Cancer
VTX-0811 是一种靶向 PSGL1/CD162 的人源 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。VTX-0811 可上调 TNF-α/NF-κB 和趋化因子介导的信号传导,并下调氧化磷酸化、脂肪酸代谢和 Myc 信号通路。VTX-0811 可增加浸润 T 细胞中 CD8+ T 细胞的比例。VTX-0811 在黑色素 瘤的人源化小鼠 PDX 模型中具有抗肿瘤活性。
HY-P99027
LAG525; IMP701; Hu5A8
LAG-3
Cancer
埃拉利单抗
Ieramilimab (LAG525; IMP701) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,结合 LAG-3 ,从而抑制 LAG-3 与 MHC-II 分子的相互作用。Ieramilimab 通过减少 T 细胞耗竭、增强细胞因子输出和细胞毒性,恢复 T 细胞和 NK 细胞介导的抗白血病免疫。Ieramilimab 增加细胞毒性 T 淋巴细胞的浸润,并降低调节性 T 细胞 (Tregs) 和表达 ADAM10 的肿瘤细胞的基线密度。Ieramilimab 可用于研究多种恶性肿瘤,包括黑色素 瘤、肾细胞癌和晚期实体瘤。
HY-P990106
VEGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 是一种大鼠来源抗小鼠 VEGFR2 单克隆抗体。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 通过阻断 VEGF 和 VEGFR2 的结合来抑制肿瘤血管生成。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 促进免疫细胞浸润并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101) 可用于多种癌症的研究如黑色素 瘤,肺癌和乳腺癌。
HY-P990149
Tyrosinase
Cancer
Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠/人 TYRP1 。Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 与肿瘤上的 Tyrp1 (酪氨酸酶相关蛋白-1) 结合。Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 增强 CD8+ T 细胞对肿瘤的浸润。Anti-Mouse/Human TYRP1 Antibody (TA99) 可用于黑色素 瘤的研究。
HY-P991243
EGFR
PI3K
Akt
Cancer
MP-RM-1 是一种选择性小鼠单克隆抗体抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 3 (ErbB-3 )。MP-RM-1 阻断神经调节蛋白 1 (NRG-1β) 诱导的 ErbB-3 活化,促进 ErbB-3 内化和降解,抑制 PI3K-Akt 等下游信号通路。MP-RM-1 有望用于 ErbB-3 高表达实体瘤,如乳腺癌、黑色素 瘤、前列腺癌的研究。
HY-P991447
VISTA
Cancer
Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 是一种靶向 VISTA/B7-H5 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 可抑制 VISTA 功能并阻止 PSGL-1 和 VSIG3 与 VISTA 结合。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 在小鼠 B16F10 黑色素 瘤模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P99144A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 是靶向 PD-1 的选择性抑制剂,通过竞争性结合 PD-1 阻断 PD-1 /PD-L1 免疫检查点轴。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 通过逆转肿瘤免疫抑制微环境、重新激活细胞毒性T淋巴细胞的抗肿瘤活性发挥作用,可用于黑色素 瘤、HPV 阳性口咽鳞状细胞癌等肿瘤的研究。Anti-Mouse PD-1 Antibody (S-5001) 常与光热疗法、化疗等联合以增强疗效。
HY-P991566
CTLA-4
Cancer
KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体,靶向 CTLA4 。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50 :16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达,并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究,例如晚期黑色素 瘤、肝细胞癌和肝癌。
HY-P99291
LM609; MEDI-522
Integrin
Apoptosis
Akt
Cancer
埃达组单抗
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αv β3 整合素 IgG 单克隆抗体。Etaracizumab 旨在通过 NK 细胞介导的细胞毒作用靶向作用于 αv β3 + 癌细胞。Etaracizumab 在空间上阻碍大配体进入 RGD 结合位点,但不会阻断该位点。Etaracizumab 在体外降低 p-Akt 。Etaracizumab 可以降低癌细胞的增殖和侵袭能力。Etaracizumab 诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制 αv β3 介导的细胞粘附、内皮细胞迁移和破骨细胞介导的骨吸收。Etaracizumab 可用于卵巢癌、转移性黑色素 瘤以及晚期实体瘤等癌症的抗肿瘤研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P990273
CD38
ERK
CD1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 是一种抗小鼠 CD38 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以激活 ERK 信号通路并促进细胞凋亡(apoptosis) 。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以恢复 T 细胞功能。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 上调 CD1d 蛋白的表达并增强脾细胞增殖、树突状细胞 (DC) 和自然杀伤T细胞 (NKT) 扩增。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可用于癌症如黑色素 瘤和结肠癌和免疫学研究。
HY-P990807
CD1
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 是一种源自大鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD1d 。Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 可阻断 CD1d 并中和恒定自然杀伤 T (iNKT) 细胞。Anti-Mouse CD1d Antibody (20H2 (HB323)) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如黑色素 瘤、单核细胞增生李斯特菌 (L. monocytogenes ) 感染和关节炎。
HY-P99132
CTLA-4
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 是一种抗小鼠 CTLA-4 IgG2b 的单克隆抗体。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 可以结合 CTLA-4 并阻断其与 B7 的结合。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 通过增加 CD8+ T 细胞与调节性 T 细胞 (Tregs) 的比例来增强 T 细胞功能。Anti-Mouse CTLA-4 Antibody (9D9) 可用于研究癌症如结肠癌和黑色素 瘤。
HY-P990834
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-MAGEC2/CT10 Antibody (LX-CT10.5) 是一种小鼠 IgG2a κ 嵌合抗体,靶向人 MAGEC2/CT10 。Anti-MAGEC2/CT10 Antibody (LX-CT10.5) 可与人黑色素 瘤相关抗原 C2 (MAGEC2,又称 CT10) 发生反应。Anti-MAGEC2/CT10 Antibody (LX-CT10.5) 可用于在免疫组织化学、免疫荧光和蛋白质免疫印迹研究中鉴定表达 MAGEC2 的细胞。
HY-P990165
RANKL/RANK
E1/E2/E3 Enzyme
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 是一种抗小鼠 RANKL/CD254 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 通过特异性阻断 RANKL 和 RANK 的结合来抑制破骨细胞的形成和活性。Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 可以抑制 MuRF1 /Trogin-1 的表达和 NF-κB 的激活。Anti-Mouse RANKL/CD254 Antibody (IK22/5) 可用于研究癌症如黑色素 瘤或结肠癌和骨质疏松症。
HY-P990131
CD47
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 是一种抗小鼠 CD47/IAP IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 能有效阻断 CD47 信号传导并增强巨噬细胞吞噬功能。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可以增加免疫细胞的浸润。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 恢复髓系细胞吞噬功能并减轻 B 细胞抑制。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可能会干扰伤口愈合。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可用于研究癌症, 炎症疾病和感染性疾病如黑色素 瘤, 肠粘膜修复和脓毒症。
HY-P990233
IFNAR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 IFNγR/CD119 。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 与小鼠 IFNγR (干扰素 γ 受体) α 链 (也称为 CD119 和 IFNγ 受体 1) 发生反应。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 阻断 IFNγ 与 CD119 的结合,从而抑制 IFNγ 信号传导。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 可用于癌症、感染、炎症和免疫学等方面的研究,如黑色素 瘤和沙眼衣原体感染的生殖道炎症。
HY-P990796
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 是一种抗小鼠 IL-2 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 可以减少 CD4+ T 细胞并增加 Tregs。Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 可诱导 Th17 细胞分化。Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 可用于研究癌症如黑色素 瘤。Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1) 的同型对照为 Rat IgG2a kappa, Isotype Control (HY-P990679)。
HY-P990808
Interleukin Related
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 是一种源自大鼠的 IgG2b κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD122/IL-2Rβ 。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可阻断 IL-2 和 IL-15。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可耗竭自然杀伤 (NK) 细胞和 NKT 细胞。Anti-Mouse CD122/IL-2Rβ Antibody (TM-Beta 1) 可用于癌症、感染、炎症、免疫学和代谢性疾病的研究,如黑色素 瘤、实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和糖尿病。
HY-P990144
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 是一种抗小鼠/人的 VLA-4/CD49d IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 可以减少 VLA-4 阳性细胞。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 可以抑制 Tc1 细胞向肿瘤的迁移。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 通过阻断 VLA-4 抑制白血病细胞在脾脏和骨髓中的滞留。Anti-Mouse/Human VLA-4/CD49d Antibody (PS/2) 可用于研究炎症疾病和癌症,如实验性等位性脑脊髓炎 (EAE)、黑色素 瘤和白血病。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-W004288
HY-135743
HY-N0610A
HY-N13879
HY-W680956
HY-119979
HY-129144
HY-N0113BR
HY-N0113R
HY-N13922
HY-N4191
HY-P6294
HY-N14222
HY-N4265
HY-N6244
HY-121322
HY-N0308
HY-N14095
HY-N1481
HY-W015967R
HY-114585
HY-N1238
HY-N14236
HY-N4114R
HY-W015782
HY-W018025
HY-169764
HY-N0610AR
HY-N14110
HY-Y0444
HY-N0289
HY-N0421
HY-N1098
HY-N3518
HY-W004288R
HY-N9389
HY-N2443
HY-N3643
HY-120607
HY-N0288
HY-N11003
HY-N14435
HY-N1481R
HY-N2204
HY-113107
HY-N0289R
HY-N0421R
HY-N0637A
HY-N1098R
HY-N2369
HY-133680
HY-A0129
HY-B0722
HY-B1204
HY-N0308R
HY-N6901
HY-N9316
HY-W011209
HY-N0192
HY-N0288R
HY-N2640
HY-N10016
HY-W018025R
HY-134046
HY-N0637AR
HY-N16670
HY-N17684
HY-N2369R
HY-Y0444R
HY-116640
HY-N1434
HY-W015782R
HY-N10341
HY-N1658
HY-N7085
HY-N0192R
HY-N10623
HY-N15424
HY-113107R
HY-113612
HY-117037
HY-N9481
HY-101092B
HY-133680R
HY-A0129R
HY-B0722R
HY-B1204R
HY-W012814
HY-119398
HY-129997
HY-N0194
HY-N7085R
HY-126618
HY-N12834
HY-113068R
HY-126052
HY-N14126
HY-N16691
HY-N1873
HY-101092A
HY-N0194R
HY-D0168
HY-N3716
HY-W587938
HY-W060074
HY-W050154
HY-138098
HY-N11644
HY-N16463
HY-124481
HY-N0538
HY-N15572
Source classification
Phenols
Polyphenols
Myrtaceae
Plants
Eucalyptus globulus Labill.
SOD
1,2,4,6-Tetra-O-galloyl-β-D-glucose 是一种可以从蓝桉中发现的抗氧化剂。1,2,4,6-Tetra-O-galloyl-β-D-glucose 具有显著的超氧化物歧化酶 (SOD) 样抗氧化活性 (EC50 : 1.55 μM)。1,2,4,6-Tetra-O-galloyl-β-D-glucose 能抑制酪氨酸酶 (IC50 : 0.59 mM) 和透明质酸酶 (IC50 : 0.68 mM)。1,2,4,6-Tetra-O-galloyl-β-D-glucose 可用于食品抗氧化剂、化妆品抗黑色素 生成及抗过敏/抗炎研究。
HY-N6866
HY-N10159
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W272217S
Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素 瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素 瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
HY-W015967S
Glycolic acid-d2 是 Glycolic acid 的氘代物。Glycolic acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂,能抑制黑色素 的形成,从而减淡皮肤的颜色。
HY-N0113S
Hordenine-d6 (Ordenina-d6) 是 Hordenine 的氘代物。Hordenine 是植物中发现的生物碱,通过抑制 cAMP 的产生来抑制黑色素 生成。
HY-N0610AS
Cinnamic acid-d6 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素 瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-W004288S
Methyl tetradecanoate-d27 是 Methyl myristate 的氘代物。Methyl myristate 是肉豆蔻酸经酯化反应得到的一种饱和脂肪酸甲酯。Methyl myristate 对 B16F10 黑色素 瘤的诱导作用明显。
HY-N2073S
Ethyl linolenate-d5 是 Ethyl linolenate 的氘代物。Ethyl linolenate 是一种脂肪酸乙酯 (FAEE)。Ethyl linolenate 在抑制黑色素 细胞产生,IC50 为 70 μM。抗黑色素 生成作用。
HY-W725641
Tricyclazole-d3 是 Tricyclazole 的氘代物。Tricyclazole 是一种五酮类黑色素 生物合成抑制剂。
HY-B0078S
Dacarbazine-d6 是 Dacarbazine 的氘代物。Dacarbazine(DTIC-Dome; DTIC)有抗黑色素 瘤活性。
HY-W708886
Methyl-d3 tetradecanoate 是 Methyl myristate (HY-W004288) 的氘代物。Methyl myristate 是肉豆蔻酸经酯化反应得到的一种饱和脂肪酸甲酯。Methyl myristate 对 B16F10 黑色素 瘤的诱导作用明显。
HY-77813S
Benzyl isothiocyanate-d7 是 Benzyl isothiocyanate 的氘代物。Benzyl isothiocyanate 是一种天然异硫氰酸酯,具有杀菌活性。Benzyl isothiocyanate 能有效抑制小鼠黑色素 瘤细胞的迁移、迁移和侵袭性及 MMP-2 活性。
HY-W747797
Cinobufagine-d3 是 Cinobufagin (HY-N0421) 的氘代物。Cinobufagin 是一种抗癌剂,可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞,导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素 瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
HY-Y0444S
D-Tyrosine-d2 是 D-Tyrosine (HY-Y0444) 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素 的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S1
D-Tyrosine-d4 是 D-Tyrosine (HY-Y0444) 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素 的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-Y0444S2
D-Tyrosine-d7 是 D-Tyrosine (HY-Y0444) 氘代物。D-Tyrosine 是酪氨酸的 D-型异构体。D-Tyrosine 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase ) 活性来负调节黑色素 的合成。D-Tyrosine 抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,而不会抑制细菌的生长。
HY-113068S
β-Tocopherol-d3 是 β-Tocopherol 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素 合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-W778203
Glycolic acid-13 C2 是 13 C 标记的 Glycolic acid (HY-W015967)。Glycolic acid-13 C2 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的抑制剂,能抑制黑色素 的形成,从而减淡皮肤的颜色。
HY-N0192S
Arbutin-d4 是 Arbutin 氘代物。Arbutin (β-Arbutin) 是一种从熊果植物 Arctostaphylos uvaursi 中分离出的天然多酚,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤特性。是黑色素 细胞中酪氨酸酶 (tyrosinase) 的竞争性抑制剂,对单酚酶的 Ki app 值为 1.42 mM;对二酚酶 Ki app 的值为 0.9 mM。Arbutin 也用作脱色剂。
HY-133680S
β-Tocopherol-d4 是 β-Tocopherol (HY-133680) 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素 合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-B1204S1
Histamine-d4 (Ergamine-d4 ) 是氘代标记的 Histamine (HY-B1204)。Histamine dihydrochloride 是组胺受体 (histamine receptor ) 激动剂和血管扩张剂。Histamine dihydrochloride 是一种有机氮化合物,参与局部免疫反应,调节肠道生理功能,并作为神经递质发挥作用。Histamine dihydrochloride 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素 瘤和肾细胞癌的研究。
HY-N0610AS2
Cinnamic acid-13 C3 (3-Phenylacrylic acid-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Cinnamic acid (HY-N0610A)。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途,其对胶质母细胞瘤,黑色素 瘤,前列腺癌,肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
HY-B0404AS
Benserazide-d3 (hydrochloride) 是 Benserazide hydrochloride (HY-B0404A) 的氘代物。Benserazide hydrochloride (Serazide) 是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (AADC ) 和 L-多巴脱羧酶 (L-DOPA decarboxylase ) 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 也是 PKM2 的抑制剂。Benserazide hydrochloride 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS 的活性。Benserazide hydrochloride 可用于帕金森病和黑色素 瘤的研究。
HY-B1204S3
Histamine-13 C5 是一种 13 C 标记的 Histamine (HY-B1204)。Histamine 是组胺受体 (histamine receptor ) 激动剂和血管扩张剂。Histamine 是一种有机氮化合物,参与局部免疫反应,调节肠道生理功能,并作为神经递质发挥作用。Histamine 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素 瘤和肾细胞癌的研究。
HY-B1204S4
Histamine-15 N3 是 15 N3 标记的 Histamine (HY-B1204)。Histamine 是组胺受体 (histamine receptor ) 激动剂和血管扩张剂。Histamine 是一种有机氮化合物,参与局部免疫反应,调节肠道生理功能,并作为神经递质发挥作用。Histamine 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素 瘤和肾细胞癌的研究。
HY-17371S
Oxaliplatin-d10 是一种氘代标记的 Oxaliplatin (HY-17371)。Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素 瘤细胞系 C32 和 G361,IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-B0503S
2-Thiouracil-13 C,15 N2 是 13 C, 15 N 标记的 2-Thiouracil。2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种抗甲状腺化合物。2-Thiouracil 可作为一种高度特异性的黑色素 瘤探测物。2-Thiouracil 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。
HY-B1204S2
Histamine-13 C5 , 15 N3 (Ergamine-13 C5 , 15 N3 ) 是 Histamine (HY-B1204) 的 13 C 和 15 N 标记的同位素。Histamine 是组胺受体 (histamine receptor ) 激动剂和血管扩张剂。Histamine 是一种有机氮化合物,参与局部免疫反应,调节肠道生理功能,并作为神经递质发挥作用。Histamine 影响 p38 MAPK/Akt 信号通路,具有抗肿瘤、抗氧化和抗炎活性。Histamine 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素 瘤和肾细胞癌的研究。
HY-W050154S
Kojic acid-13 C6 是 13 C 标记的 Kojic acid (HY-W050154)。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素 产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-17357S
Nepafenac-d5 (AHR-9434-d5 ; AL-6515-d5 ) 是 Nepafenac (HY-17357) 的氘代物。Nepafenac,一种非甾体类抗炎剂,是一种局部给药的 COX-2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。Nepafenac 仅表现出较弱的 COX-1 抑制活性 (IC50 = 64.3 μM)。Nepafenac 具有独特的前体药物特性,使其能够在眼组织中快速转化为活性代谢物 Amfenac (HY-17479),从而在视网膜和脉络膜中达到高浓度。Nepafenac 通过抑制环氧合酶 (COX ) 的活性,从而减少前列腺素 PGE₂ 的产生,从而减轻炎症和疼痛。Nepafenac 可以延缓兔眼葡萄膜黑色素 瘤 (UM) 的转移。Nepafenac 主要用于眼科手术后的疼痛管理和炎症控制。
HY-W768347
Xylitol-13 C5 (Xylite-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Xylitol (HY-N0538)。Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素 瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-W015490S
1,4-Naphthoquinone-d6 是 1,4-Naphthoquinone (HY-W015490S) 的氘代物。1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B ),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素 瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-175421
炔烃
ArMan 是一种芳基甘露糖苷配体,可以通过点击化学功能化到病毒样颗粒 (VLPs) 的表面。VLPs可用于靶向 DC-SIGN 树突状细胞,促进 DC-SIGN 和 TLR7 的选择性共结合,导致 TH1 型免疫应答。VLP-ArMan-OvaI/II 可显著抑制小鼠黑色素 瘤模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-146245
CpG 1826
CpG寡核苷酸
ODN 1826 是一种 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)和 TLR9 激动剂。ODN 1826 诱导 NO 和 iNOS 产生、增强凋亡 (Apoptosis )。ODN 1826 增强免疫监视。ODN 1826 增加主动脉粥样硬化斑块大小。ODN 1826 对肺癌、胶质瘤和黑色素 瘤具有抗肿瘤活性。
HY-146245C
CpG 1826 sodium
CpG寡核苷酸
ODN 1826 sodium 是一种 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)和 TLR9 激动剂。ODN 1826 sodium 诱导 NO 和 iNOS 产生、增强凋亡 (Apoptosis )。ODN 1826 sodium 增强免疫监视。ODN 1826 sodium 增加主动脉粥样硬化斑块大小。ODN 1826 sodium 对肺癌、胶质瘤和黑色素 瘤具有抗肿瘤活性。
HY-151509
阳离子脂质
A2-Iso5-2DC18 是一种二氢咪唑连接脂类,是一种强效的 mRNA 传递载体。A2-Iso5-2DC18 能够用于包括 B16F10 黑色素 瘤在内的抗肿瘤的研究。
HY-150725
CpG寡核苷酸
ODN 1585 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 增加 CD8+ T 细胞的功能,包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585诱导小鼠已建立的黑色素 瘤消退。ODN 1585 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 可作为疫苗佐剂。
HY-150725C
CpG寡核苷酸
ODN 1585 sodium 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 sodium 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 sodium 增加 CD8+ T 细胞的功能,包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585 sodium 诱导小鼠已建立的黑色素 瘤消退。ODN 1585 sodium 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 sodium 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 sodium 可作为疫苗佐剂。
HY-154629
溶剂
Sesame Oil 是一种植物油。Sesame Oil 可从 Sesamum indicum L. 的种子中提取。Sesame Oil 可减少 NF-κB 、aspartate aminotransferase 、alanine aminotransferase 、IL-1β 、IL-4 和 nitric oxide 。Sesame Oil 对恶性黑色素 瘤具有抗肿瘤活性。Sesame Oil 对 Cisplatin (HY-17394) 和 Acetaminophen (HY-66005) 等多种试剂引起的肝损伤具有保护作用。Sesame Oil 具有抗伤害和抗炎作用。
HY-148488
阳离子脂质
A18-Iso5-2DC18 (Compound A18) 是一种环状类脂质。A18-Iso5-2DC18 部分激活 STING 。A18-Iso5-2DC18 促进 mRNA 蛋白表达并诱导强烈的免疫反应。A18-Iso5-2DC18 可用于黑色素 瘤研究。
HY-N0538
Xylite
填充剂
Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素 瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-158830
反义寡核苷酸
MDM4-targeting ASO sodium 是一种靶向 MDM4 的反义寡核苷酸。MDM4-targeting ASO 诱导外显子 6 的跳跃,导致除外显子 6 的 mRNA 转录本发生无义介导的衰减。在多种人类黑色素 瘤细胞系和黑色素 瘤患者来源的移植小鼠模型中,MDM4-targeting ASO 介导的外显子 6 跳跃降低了 MDM4 的丰度,抑制了黑色素 瘤生长,并增强对 MAPK 靶向药物的敏感性。
HY-174727
mRNA
趋化因子
Human CXCR2 mRNA 编码人类 CXC 基序趋化因子受体 2 (CXCR2) 蛋白,该蛋白属于 G 蛋白偶联受体家族。CXCR2 是白细胞介素 8 (IL8) 的受体。它与 IL8 具有高亲和力结合,并通过 G 蛋白激活的第二信使系统传递信号。该受体也与趋化因子(CXC 基序)配体 1 (CXCL1/MGSA) 结合,后者是一种具有黑色素 瘤生长刺激活性的蛋白质,已被证明是血清依赖性黑色素 瘤细胞生长所需的主要成分。
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