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A549, " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N7589
Carolignan M
Others
Cancer
Demethylcarolignan E 是一种苯丙素酯，可以从木槿花 (Hibiscus taiwanensi ) 的茎中分离出来。Demethylcarolignan E 对人类癌细胞系 A549 和 MCF-7 具有细胞毒性 (IC50 : <10 μg/mL)。
HY-162108
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-128 (compound 1a) 是一种抗肿瘤剂，可引起细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期，从而引发 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N11912
HY-162341
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 15 (compound 4b) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂，具有抗癌活性。Topoisomerase I inhibitor 15 抑制 A549 细胞的 IC50 为 7.34 μM。
HY-158429
PROTACs Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-2 (compound PV2) 是一种基于von Hippel - Landau (VHL) E3连接酶的 CYP1B1 降解剂，在 A549/Taxol 细胞中 24 h 的 DC50 值为 1.0 nM。PROTAC CYP1B1 degrader-2 抑制 A549/Taxol 细胞生长、迁移和侵袭(结构说明:(蓝色:VHL 配体(HY-112078)，黑色:连接体(HY-W007700)，粉红色:CYP1B1 配体(HY-159006))。
HY-168247
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader-2 (Example.004) 是一种 PROTAC BRM/BRG1 降解剂 (A549 细胞中的 DC50 : < 10 nM，IC50 为 15 nM)。蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078)、黑色：linker (HY-168249)，粉色：BRM/BRG1 抑制剂 (HY-168248)。
HY-149841
Akt
Cancer
AKT-IN-17 是一种可口服的 AKt 抑制剂。AKT-IN-17 抑制 A549 细胞内的 AKt 使细胞凋亡 (Apoptosis )。AKT-IN-17 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-162614
PD-1/PD-L1
Cancer
Rogersonin E 可从与 Ophiocordyceps 相关的真菌 Clonostachys rogersoniana 中分离出来。Rogersonin E 可下调 MDA-MB-231 和 A549 细胞中 PD-L1 蛋白的表达。
HY-111320
Bacterial Antibiotic
Cancer
金黄霉素B
antibiotic )。Chrysomycin B 引起人肺腺癌 A549 细胞系的 DNA 损伤，并抑制拓扑异构酶 II。Chrysomycin B 抑制小鼠移植瘤的生长。
HY-130624
HSP Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖，IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位，诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-N1056
Zerumbetol
Others
Cancer
Yunnancoronarin A (Zerumbetol) 可以从 Hedychium forrestii 中分离得到。Yunnancoronarin A 具有细胞毒性，对肺腺癌细胞 A549 和白血病细胞 K562 的 IC50 值分别为 11.08 和 2.19 μM。
HY-162034
FAK
Cancer
FAK-IN-17 是粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-17 具有抗癌活性，在A549 和MDA-MB-231 细胞中的IC50 值分别为 130 nM 和 94 nM。
HY-131344
mTOR Autophagy
Cancer
mTOR inhibitor-8 是一种 mTOR 抑制剂和自噬 (autophagy ) 诱导剂。mTOR inhibitor-8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性，并诱导 A549 人肺癌细胞自噬。
HY-N6252
Others
Cancer
绞股蓝皂苷 XLVI
Gynostamma pentaphallum ) 的主要达玛烷型三萜皂苷之一。Gypenoside XLVI 具有四环三萜结构，并具有有效的非小细胞肺癌 A549 细胞抑制活性。
HY-165114
Endogenous Metabolite
Cancer
6-Hydroxyramulosin 是一种具有抗癌作用的真菌代谢物。6-Hydroxyramulosin 对 A549 和 T24 有细胞毒作用，IC50 值分别为 14.2 µg/mL 和 15.3 µg/mL。
HY-115941
HY-N4029
Others
Cancer
Humulene oxide II 是 Zingiber striolatum Diels 的花，叶和茎中的挥发油成分。Humulene oxide II 对 A549、PC-3 和 K562 细胞株具有细胞毒性。
HY-149842
Akt Apoptosis
Cancer
AKT-IN-18 是一种 Akt 抑制剂，在 A549 细胞中抑制 Akt ，IC50 为 69.45 μΜ。AKT-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可用于非小细胞肺癌研究。
HY-N10898
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology Cancer
(-)-Dihydroguaiaretic acid 是脂氧合酶 (Lipoxygenase ) 抑制剂，具有抗氧化活性。(-)-Dihydroguaiaretic acid 抑制不饱和脂肪酸氧化，并清除自由基。(-)-Dihydroguaiaretic acid 还具有抗癌活性，抑制 A549 细胞的 IC50 为 7.49 μM。
HY-149840
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-113 对 A549 细胞具有细胞毒作用，IC50 值为 46.60 μM，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-113 可用于非小细胞肺癌相关研究。
HY-158156
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤，诱导线粒体功能障碍，产生活性氧，并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-N10904
Others
Cancer
Broussonol E 是一种二壬基化黄酮醇。Broussonol E 可从竹荚叶中分离得到。与部分二壬基化黄酮醇衍生物不同，对人类肿瘤细胞系 (A549, HCT-8, KB) 没有细胞毒性。
HY-155396
PROTACs HDAC
Cancer
PRO-HD1 是一种 PROTAC HDAC6 降解剂 (IC50 : 5.8 μM)。PRO-HD1 降解 A549 细胞中的 HDAC6，并抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 : 5.8 μM)。
HY-75564
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclo(Ala-Gly) 是 mangrove endophytic 真菌 Penicillium thomi 的代谢产物，对 A549、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒性。IC50 值范围为 9.5-18.1 μM。
HY-18333
VEGFR
Cancer
EG00229 是 VEGF-A 和 NRP1 相互作用的抑制剂，IC50 为 8 μM。EG00229 可抑制 HUVECS 的迁移和内皮细胞中 VEGFR2 的磷酸化。EG00229 在癌细胞 A549 中表现出细胞毒性。
HY-176050
RgA; JW11-D2
GLUT
Cancer
Rapaglutin A 是一种葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 抑制剂。Rapaglutin A 是 I 类异构体 GLUT1、GLUT3 和 GLUT4 的泛 GLUT 抑制剂，IC50 为 12 nM。Rapaglutin A 对 A549 细胞增殖有抑制作用。
HY-172920
HY-147862
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡，G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-149839
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-112 (compound 3a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-112 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-112 对 A549 细胞具有细胞毒活性，IC50 值为 91.35 μM。
HY-161863
Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂，IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖，IC50 为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS，抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-147882
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 6 (compound 3q6) 是一种有效的 抗甲氧西林 金黄色酿脓葡萄球菌 (anti-MRSA) 药剂。Anti-MRSA agent 6 对 MCF-7、A549 细胞显示出低细胞毒性。
HY-113796
Others
Cancer
Kopsoffinol 是一种双吲哚生物碱，在体外对人 PC-3、HCT-116、MCF-7 和 A549 细胞表现出生长抑制活性，在逆转长春新碱耐药的人类 KB 细胞的多药耐药性方面具有一定的作用。
HY-174245
RET
Cancer
RET-IN-30 (Compound 28) 是一种 RET 抑制剂，对 RET 野生型及部分突变体均具有抑制活性。RET-IN-30 可抑制 A549 细胞增殖。RET-IN-30 具有抗肿瘤的活性。
HY-155200
EGFR
Cancer
EGFR-IN-84 (Compound 6g) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 24 nM)。EGFR-IN-84 抑制 A549 细胞生长 (IC50 : 1.537 μM). EGFR-IN-84 可用于肺癌研究。
HY-118528
TGF-β Receptor
Cancer
TP0427736 是 ALK5 的选择性抑制剂，其 IC50 为 2.72 nM。TP0427736 抑制 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化。TP0427736 降低了人外根鞘细胞的生长抑制效应。
HY-169273
PROTACs SWI/SNF Complex
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-22 (Compound 5) 是一种 PROTAC 降解剂，用于降解 SMARCA2 ，在 100 nM 时降解效率为 94%。PROTAC SMARCA2 degrader-22 可抑制细胞 A549 的增殖，EC50 < 250 nM。
HY-N4048
Others
Cancer
Heudelotinone 是一种可从 Ricinodendron heudelotii 的茎皮和根中分离得到的双萜类化合物。Heudelotinone 对 SMMC-7721，A549 和 Hela 细胞具有毒性，IC50 值分别为 21.68，16.04 和 10.67 μM。
HY-162307
PROTACs Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种具有抗癌作用的 PROTAC Nrf2 降解剂。Nrf2 degrader 1 抑制 A549 和 LK-2 细胞的癌细胞生长，IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。
HY-156450
ERK
Cancer
ERK5-IN-5 (compound 4a) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-5 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性，IC50 值为 6.23 µg/mL。
HY-156033
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-88 (Compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 87 nM)。EGFR-IN-88 显示出对 A549 细胞的细胞毒性，IC50 ? 为 3.902 μM。EGFR-IN-88 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172194
CDK
Cancer
CDK7-IN-33 (Compound 148) 是 CDK7 的抑制剂，Ki 为 21.75 nM。CDK7-IN-33 抑制表达 CDK7 WT 的 A549 的增殖，pIC50 为 7.37。
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂，可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合，KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM，HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N4251
(-)-Periplocoside M
Others
Cancer
Periplocoside M (compound 8) 是一种从 Periploca sepium 的根皮中分离得到的天然产物。Periplocoside M 对A-549 和 HepG2 细胞均有抑制作用，IC50 值分别为 4.84 和 7.06 μM。
HY-115983
CD47 Apoptosis
Cancer
DMUP 是一种有效的 CD47-SIRPα axis 抑制剂。DMUP 在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加巨噬细胞的吞噬作用。DMUP 降低 CD47 和 SIRPα 的蛋白表达水平。DMUP 显示出抗肿瘤活性。
HY-158019
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 196 (compound 1) 对 HL-60 细胞和 A549 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 7.69 µM 和 54.2 µM。Anticancer agent 196 可以诱导DNA损伤 (DNA damage )。
HY-156451
ERK
Cancer
ERK5-IN-6 (compound 5J) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-6 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性，IC50 值为 4.56 µg/mL。
HY-147348
Biochemical Assay Reagents
Cancer
4-Formylcolchicine 是一种有效的抗癌剂，能够与乳糖化血清白蛋白结合发挥抗纤维化作用。4-Formylcolchicine 显示细胞毒性活性，对 A549、HT-29、HCT116 细胞的 IC50 值分别为 1.007、0.128、0.054 μM。
HY-N7980
NF-κB
Cancer
Rubipodanone A 是一种萘氢醌二聚体，对 A549、BEL-7402、HeLa、HepG2、SGC-7901 和 U251 细胞具有细胞毒性。Rubipodanone A 在 20 μM 和 40 μM 对 NF-κB 也显示出明显的激活作用。
HY-161891
EGFR Akt
Cancer
EGFR/Akt-IN-1 (compound 17) 是 EGFR/Akt 的有效抑制剂，在 A549 细胞中的 IC50 分别为 12.89 μM 和 10.88 μM。EGFR/Akt-IN-1 将细胞周期停滞在 S 期。
HY-158020
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 197 (compound 2b) 对 HL-60 细胞和 A549 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 10.03 µM 和 73.54 µM。Anticancer agent 197 可以诱导 DNA 损伤 (DNA damage )。
HY-N7535
Others
Cancer
Chlovalvaltrate K 是一种氯化戊三酸盐，具有抗癌作用。 Chlovalvaltrate K 对 A549、PC-3M、HCT-8 和 Bel 7402 细胞系具有中等细胞毒性，IC50 值为 2.32-8.26 μM。
HY-170549
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-60 (compound 5c) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 1.07 nM。VEGFR-2-IN-60 对 HCC1806、Hela 和 A549 细胞系具有细胞毒活性。
HY-152147
HY-N8934
Others
Cancer
6β-Hydroxytomentosin是一种倍半萜类化合物，存在于 Inula japonica 的花中。 6β-Hydroxytomentosin 对 A549，SK-OV-3，HepG-2 和 HT-29 细胞表现出弱的细胞毒性。
HY-P3397
GHSR
Cancer
JV-1-36 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-P3397A
GHSR
Cancer
JV-1-36 acetate 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 acetate 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-163866
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-3 (compound I-323) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163865
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-2 (compound I-322) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163867
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-4 (compound I-332) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163874
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-13 (compound I-406) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-119767
VEGFR Apoptosis
Cancer
Jolkinolide A 是一种二萜类化合物，可从大戟属植物 (Euphorbia fischeriana Steud ) 的根中提取。Jolkinolide A 具有抗肿瘤活性，通过影响肿瘤组织的血管生成。Jolkinolide A 可显著抑制 Akt-STAT3-mTOR 信号通路，降低 VEGF 在 A549 细胞中的表达。
HY-156878
Others
Cancer
Antiproliferative agent-39 (Compound 12) 抑制 A549、SNU-638、Col2、HT1080、MCF-7 的增殖，IC50 分别为 11、25、14、11 , 6.3 μM。
HY-N0781
Apoptosis
Cancer
Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-N8025
Others
Cancer
Nephthenol 是一种萜类化合物，可以从 Nephthea brassica 中分离得到。Nephthenol 在细胞 A549、HT-29、KB 和 P-388 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 2.72、3.01、1.84 和 0.42 µg/mL。
HY-N12617
Bacterial Apoptosis
Infection Cancer
Bipolaricin R (Compound 6) 是一种可以从玉米小斑病菌 (Bipolaris maydis ) 中分离得到的化合物。Bipolaricin R 对蜡样芽孢杆菌 (Bacillus cereus )、金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 和表皮葡萄球菌 (Staphylococcus epidermidis ) 具有显著的抗菌能力。Bipolaricin R 对 A549 细胞系具有优异的抗增殖和诱导凋亡作用。
HY-162742
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-16 (compound I-278) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162747
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-17 (compound I-290) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162746
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-9 (compound I-285) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159462
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-10 (compound I-507) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159450
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-6 (compound I-427) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162041
Survivin
Cancer
AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂，通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡 、细胞周期 停滞、DNA 损伤和自噬 。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549，IC50 值为 9 nM。
HY-W471938
Drug Derivative
Cancer
Antiproliferative agent-35 (Compound 4) 是 Esculetin (HY-N0284) 衍生的抗癌剂，可抑制 B16 和 A549 细胞的增殖，IC50 s 分别为 13.2 μM 和 9.2 μM。
HY-N13163
Others
Cancer
2-Epitripdiolide 是一种源自 Tripterygium hypoglaucum 的二萜类化合物，具有显著的抗肿瘤活性，对 A549，KB，KBvin，MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 1.34，
0.4，4.4 和 1.2 nM。
HY-176435
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-28 (SM-3) 是一种有效的 mTOR 抑制剂。mTOR inhibitor-28 对 A549、H292 和 H460 细胞有抑制作用，IC50 分别为 72.74、67.66 和 43.24 μM。
HY-147030
PARP
Cancer
PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
HY-176412
MMP
Cancer
MMP-9-IN-11 (compound 77) 是一种有效的 MMP-9 抑制剂。MMP-9-IN-11 对 A549和 L929 表现出显著的细胞毒活性，IC50 分别为 4.04 和 13.97 μg/mL。
HY-N1841
3'-Hydroxyrocaglamide
Others
Cancer
Rocaglamide D (3'-Hydroxyrocaglamide) (compound 1) 一种木脂素，可以从 Aglaia odorata 中分离得到。Rocaglamide D 对 HeLa、SGC-7901、A549 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 0.32、0.12、0.25 µM。
HY-177482
Drug Intermediate
Others
Pro-PTX 是 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前药。Pro-PTX 对癌细胞 (如 A549、U87 和 HBVP 细胞) 无细胞毒性。在琼脂糖和海藻酸盐水凝胶包埋的钯纳米片的催化下，Pro-PTX 可通过脱烷基化转化为 Paclitaxe。
HY-146319
HY-145861
HY-157402
Topoisomerase EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性，显示出较强的凋亡活性，可用于癌症的研究。
HY-170559
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-141 (Compound 8I) 是 EGFR 的抑制剂，IC50 为 2.67 nM。EGFR-IN-141 在癌细胞 A549 中表现出细胞毒性，IC50 为 13.75 μM。EGFR-IN-141 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体膜去极化，并表现出潜在的抗肿瘤活性。
HY-115960
Others
Cancer
Anticancer agent 35 (compound 10) 是一种磺酰脲类衍生物，一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 35 抑制 A549、A431、PACA2 细胞生长，IC50 分别为 18.1 µg/mL、4.0 µg/mL、18.9 µg/mL。
HY-169262
Phospholipase Apoptosis
Cancer
PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D ) 的抑制剂，IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达，增强钙网蛋白的表达，从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力，IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-172110
EGFR Akt p38 MAPK ERK Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 35 (Compound 6) 是一种多靶点抑制剂，可降低 EGFR 、AKT 、ERK 和 P38-MAPKα 的表达。Apoptosis inducer 35 抑制癌细胞 A549 和 Jurkat 的增殖，在 S 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163363
Adrenergic Receptor
Cancer
β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC50 : 0.17 μM)。β-AR-IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长，在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。
HY-N15578
Others
Others
Actinidioionoside (Compound 2) 是一种 megastigmane glucoside 类化合物，可在琉璃苣中被发现。Actinidioionoside 具有 DPPH 自由基清除活性 (IC50 : 41.3 μM)。Actinidioionoside 对 A549 人肺癌细胞无显著细胞毒性 (IC50 > 100 μM)。Actinidioionoside 可用于抗氧化研究。
HY-157299
PDHK
Cancer
PDK-IN-3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂，对 PDK 1-4 的 IC50 分别为 109.3，135.8，458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN-3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis 。
HY-115537
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效，选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂，效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-174271
Apoptosis
Cancer
Antioxidant agent-21 (Compound 9) 是一种酚类杂环化合物，具有抗氧化与抗癌活性。Antioxidant agent-21 对人胃腺癌 (AGS) 和肺癌 (A549) 细胞具有明显的细胞毒性。Antioxidant agent-21 诱导肿瘤细胞 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-168607
TGF-beta/Smad
Cancer
ALK5-IN-83 (compound 13b) 是一种 ALK5 抑制剂，其 IC50 值为 0.13 μM。ALK5-IN-83在 A549 细胞中抑制 TGF-β1 诱导的 Smad2 磷酸化和细胞运动。
HY-172397
Bacterial
Infection
Mycobacterium Tuberculosis-IN-7 (Compound 4c) 抑制 M. tuberculosis H37Ra，MIC 为 5.34 μg/mL。Mycobacterium Tuberculosis-IN-7 对癌细胞 Vero、A549 和 HepG2 表现出轻微的细胞毒性 (IC50 >50 μM)。
HY-156355
Others
Cancer
Sec61-IN-5 (Compound 16c) 是一种 Sec61 抑制剂。Sec61 在 A549 细胞中显示出细胞毒性 (IC50 : 0.27 nM)。Sec61-IN-5 抑制 Sec61 依赖性分泌功能 (IC50 : 0.08 nM)。
HY-161332
HY-169272
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-21 (Compound I-5) 是 SMARCA 的 PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中降解 SMARCA2 ，DC50 为 10-50 nM，在 MV411 细胞中降解 SMARCA2 和 SMARCA4 ，DC50 分别为 <1 nM 和 >100 nM。
HY-W667666
Others
Others
Anthragallol 1,2-dimethyl ether 可以从 O. umbellata 中分离出来。 Anthragallol 1,2-dimethyl ether 具有细胞毒性 ，对A549细胞和MDA-MB-231细胞的 IC50 值分别为5.9和8.8 μg/ml。
HY-N10965
Others
Cancer
Gambogic acid B 是一种活性化合物。Gambogic acid B 可从 Garcinia hanburyi 的树脂中分离得到。Gambogic acid B 对 A549、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 1.60 μM、6.88 μM 和 0.87 μM。
HY-16952
HY-162079
MMP Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 183 在 100 μg/mL 浓度下可抑制基质金属蛋白酶 9 (MMP-9) 活性 75% 以上。Anticancer agent 183 具有抗癌活性，对A549细胞系的IC50 值<0.14 μM。 Anticancer agent 183 诱导细胞凋亡 。
HY-163713
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-89 (Compound 2) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-89 可增强 A549.hACE2 细胞对 SARS-CoV-2 感染的 IFN-I 反应。
HY-N10853
Others
Cancer
3',5-Dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavanone 是一种天然产物，可以从 Vitex rotundifolia 的果实中分离得到。3',5-Dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavanone 对 A549 和 HepG-2 细胞系具有有效的细胞毒活性。
HY-144394
Apoptosis c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-45 (Compound 21) 可诱导 A549 细胞凋亡并将细胞阻滞在 G0/G1 和 G2/M期。Antitumor agent-45 (Compound 21) 抑制c-Met 表达。
HY-W159754
p-Hydroxyallylbenzene
Cholinesterase (ChE)
Cancer
P-烯丙基苯酚
Cholinesterase (ChE) )，IC50 为 7.42 μM。Chavicol 具有抗癌活性，可抑制癌细胞的生长、存活、迁移和侵袭。Chavicol 在 A-549 细胞中，细胞毒作用显著，约为 31 μg/mL。
HY-163875
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-14 (compound I-408) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-163876
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-15 (compound I-409) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-147864
c-Fms c-Kit Apoptosis
Cancer
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂，也抑制 c-KIT 。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子，可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
HY-161654
SOS1 PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1 ) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
HY-161098
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 14 (Compd 7f) 是一种可用于化疗研究的试剂，可诱导p53 介导的凋亡。Apoptosis inducer 14 在A549、HCT116 和HF84 细胞中的IC50 值分别为 193.93 μg/mL、6.76 μg/mL 和 222.67 μg/mL。
HY-162891
EGFR
Cancer
EGFR-IN-123 (compound D06) 是有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-123 对 PC-9G，A549，A431 和 HCT116 细胞有抑制作用，IC50 分别为 0.74，1.36，1.20 和2.53 μM
HY-155359
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-55 是 Tubulin Polymerization 的有效抑制剂。Tubulin polymerization-IN-55 对 A549、K562、HepG2、MDA-MB-231 和 HFL-1 具有抗增殖活性，其 IC50 分别为 8、3、9、24 和 62 nM。
HY-162956
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-97 (Compound CO-01) 是 SARS-CoV-2 Nsp15 内切核糖核酸酶的抑制剂，IC50 为 53.5 μM。SARS-CoV-2-IN-97 在 A549-AT 细胞中表现出低细胞毒性，IC50 为 134 μM。
HY-173489
Wnt β-catenin
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-5 (compound 19T) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-5 抑制 HCT 116, SW480 和 A549 细胞的活性，IC50 值分别为 3.05, 3.27 和 34.91 μM。
HY-126841
Photosensitizer
Cancer
5-Methoxysterigmatocystin 是一种霉菌毒素，具有细胞毒性和遗传毒性。5-Methoxysterigmatocystin 对癌细胞 A549 和 HepG2 具有细胞毒性 (IC50 分别为 5.5 和 0.7 μM)，并诱导 DNA 损伤。5-Methoxysterigmatocystin 是一种光敏剂，可以利用可见光产生单线态氧 (1 O2 )。
HY-124429
ERK
Cancer
FQI1 是一种晚期 SV40 因子 (LSF ) 抑制剂。FQI1 抑制细胞增殖，对 NIH/3T3、HeLa、A549 细胞的 IC50 s 分别为 3、0.79、6.3 μM。FQI1 可用于癌症研究。
HY-173218
EGFR
Cancer
anti-NSCLC agent-1 (compound 8dc) 是酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的抑制剂，在 A549 和 NCI-H441 细胞中的 IC50 值分别为 0.05 和 0.09 μM。anti-NSCLC agent-1 在克隆形成、迁移和侵袭方面表现出抗 NSCLC 活性。
HY-N0267
HY-138537
IKK
Cancer
NF-κB-IN-1，一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
HY-169270
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-19 (Compound 46) 是 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂，在 A549 和 MV411 细胞中降解 SMARCA2 ，DC50 < 100 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-19 在 MV411 细胞中降解 SMARCA4 ，DC50 > 1000 nM。
HY-129334
Telomerase
Cancer
Macrocalin B 是一种二萜类化合物，可从 Isodon xerophilus 中分离得到。Macrocalin B 抑制癌细胞 K562、HL-60、A549、MKN、CA 和 HCT 的增殖，IC50 为 2.81-171 μM。Macrocalin B 抑制 K562 中的端粒酶 (telomerase ) 活性，IC50 为纳摩尔水平。
HY-145963
GLUT
Cancer
DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1/S 期，增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。
HY-161824
Others
Cancer
Antiproliferative agent-52 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，对四种人类肿瘤细胞系 (A549、A2780、SKOV3、HCC827) 表现出良好的抗增殖活性，IC50 值范围为 5.83-8.63 nM。Antiproliferative agent-52 可以用于癌症的研究。
HY-111125
HY-P3116
Bacterial
Cancer
Thiocoraline 是一种可以从海洋小单孢菌 (Micromonospora ) 中分离得到的缩酚肽。Thiocoraline 具有抗肿瘤活性，在 P388、A549、HT-29 和 MEL-28 细胞中的 IC50 分别为 0.002、0.002、0.01 和 0.002 μg/mL。Thiocoraline 还对革兰氏阳性微生物具有很强的抗菌活性。
HY-159452
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159458
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159453
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-N0781R
Reference Standards Apoptosis
Cancer
Linderalactone (Standard) 是 Linderalactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 μM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-100864
HY-134008
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Protoapigenone 是一种抗肿瘤剂，可从蕨类植物中分离得到。Protoapigenone 对 Hep G2、Hep 3B、MCF-7、A549 和 MDAMB-231 具有显著抑制活性，IC50 s 值分别为 1.60、0.23、0.78、3.88 和 0.27 μg/mL。
HY-158436
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-155 (Compound 13) 抑制微管 聚合，诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-155 对 HCT116、A549、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性，IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
HY-159459
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-162741
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-33 (compound I-277) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-163869
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-16 (compound I-337) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂，对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis )，对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-75564R
HY-163198
ASCT mTOR Apoptosis Autophagy
Cancer
ASCT2-IN-1 （compound 20k）是一种 ASCT2 抑制剂，在细胞 A549 和 HEK293 中的 IC50 值是 5.6 μM 和 3.5 μM。ASCT2-IN-1 可以诱导细胞凋亡（apoptosis ）。ASCT2-IN-1 抑制肿瘤生长。
HY-146148
Histone Demethylase
Cancer
KDM4C-IN-1 (Compound 4d) 是一种有效的 KDM4C 抑制剂，IC50 为 8 nM。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长，IC50 分别为 0.8 µM 和 1.1 µM。
HY-164389
Ras
Cancer
SML-10-70-1 是 RAS 的配体，可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白，并抑制 ERK 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖，IC50 为 26.6-47.6 μM。
HY-N13078
Others
Cancer
3-epi-Resibufogenin (compound 2) 是一种抗癌剂，可以由 Resibufogenin (HY-N0815) 经过 Actinomucor elegans AS 3.2778 生物转化后产生。3-epi-Resibufogenin 对癌细胞显示出细胞毒性，IC50 分别为 42.5 μM (A549)，48.4 μM (H1299)。
HY-115947
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 33 (compound 3) 是一种 Squamocin 和 Bullatacin 衍生物，一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 33 抑制 4T1 乳腺癌细胞系 (A549、HeLa、HepG2 和 MCF-7 细胞) 生长，IC50 为 1.9-5.4 µM。
HY-149352
Thymidylate Synthase
Cancer
DG1 (化合物 8Nc) 是一种 Thymidylate Synthase (TS) 抑制剂，可影响 NSCLC 细胞中的癌症血管生成和代谢重编程。DG1 能有效抑制 CD26、ET-1、FGF-1 和 EGF 的表达。DG1 在 A549 异种移植小鼠模型中，还能有效抑制癌组织的增殖。
HY-174800
Topoisomerase
Cancer
ARN21929 是一种拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 4.5 μM。ARN21929 具有良好的动力学和热力学溶解度、代谢稳定性。ARN21929 对 A549、DU145、MCF7、HeLa 和 A375 细胞的抗增殖活性不佳。ARN21929 可用于肿瘤的研究。
HY-B1014
HY-157413
EGFR
Cancer
YS-67 是一种有效的 EGFR 抑制剂，其 IC 50 为 5.2 nM。YS-67 显著抑制 p-EGFR 和 p-AKT 。YS-67 抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖，IC 50 分别为 4.1、0.5 和 2.1 μM。
HY-N13162
Others
Cancer
Hemsleyadin D 是一种源自 Hemsleya penxianensis 的三萜类化合物，具有抗肿瘤活性，对 K562
，MGC-803，
U118，
HepG2，
A549
，MCF-7 细胞的 IC50 值分别为 93.9
，47.1
，25.9，
56.1，
66.3 和 67.6 μM。
HY-156405
HY-142945
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 43 (compound 59) 是一种有效 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 43 对 H358, A549, HCC 细胞具有抗迁移和抗增殖活性，IC50 s 分别为 0.001-1 µM, >1 µM, >1 µM。
HY-159576
O-Me B1939; O-Me E7389; O-Me ER-086526
ADC Payload
Cancer
O-Me Eribulin 是一种 Eribulin 衍生物，是 ADC 细胞毒素，可用于 ADC 合成。O-Me Eribulin 可以抑制 SKBR3、MDA-MB-468、A549 细胞的细胞活力，IC50 值分别为 0.2052、0.1827、0.5151 nM。O-Me Eribulin 可用于肿瘤的研究。
HY-126180
MEK
Cancer
BAY-866 是一种磺酰胺化合物，是一种变构 MEK1 抑制剂，IC50 为 14 nM。BAY-866 抑制 A375 (BRAF) 和 HCT116 (K-Ras) 细胞生长，IC50 分别为 13 nM 和 277 nM。BAY-866 可抑制 K-Ras 突变的 A549 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-W317408
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-乙酸薄荷酯
Cunila angustifolia Benth 精油中分离出来的化合物。 (+)-Menthyl acetate 对 MCF-7 细胞株的选择性较高，IC50 =34.0 μg?mL-1 ，对 SK-Mel-28 细胞株的选择性较低，IC50 =279.9 μg?mL-1 ，对 A549 细胞无致死性。
HY-125158
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
HOI-07 是一种选择性 Aurora B 激酶 抑制剂。HOI-07 可阻断肺癌细胞中组蛋白 H3 的 Ser10 位点磷酸化。HOI-07 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HOI-07 具有抗肿瘤活性，可抑制 A549、143B 和 KHOS 异种移植瘤的肿瘤生长。
HY-N10208
Endogenous Metabolite
Cancer
Aspericin C 是一种吡喃衍生物，存在于海洋真菌根霉 2-PDA-61 中。Aspericin C 对 P388、A549、HL-60 和 BEL-7420 细胞系 (IC50 分别为14.6、7.1、61.4 和 24.2 μM) 显示出细胞毒性活性。
HY-172958
HY-157564
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-135 (Compound 13) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-135 诱导细胞凋亡，对 NSCLC 细胞株 (A549、H460、PC-9 和 PC-9/GR) 的 IC50 分别为 3.79、10.55、1.14 和 4.14 μM。
HY-N8954
Others
Cancer
Kaempferol 7-O-neohesperidoside 是从 Litchi chinensis 中分离得到的黄酮苷。Kaempferol 7-O-neohesperidoside 对 A549、LAC、Hep-G2 和 HeLa 细胞株有显著的细胞毒活性，其 IC50 分别为 0.53、7.93、0.020 和 0.051 μM。
HY-158090
Others
Cancer
Triptolide palmitate 是 Triptolide (HY-32735) 的衍生物。Triptolide palmitate 对癌细胞 MCF-7 和 A549 具有细胞毒性，IC50 分别为 7.5 和 6.4 μM。Triptolide palmitate 在 Sprague Dawley 大鼠模型中的半衰期 T1/2 为 50.4 分钟。Triptolide palmitate 可被用作药物输送载体。
HY-155039
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT116、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性，IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱，能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性，包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-139272
Drug Derivative
Cancer
Eicosapentaenoyl 1-propanol-2-amide 是 Eicosapentaenoic Acid (HY-B0660) 的酰胺衍生物。Eicosapentaenoyl 1-propanol-2-amide 在 3 μM 浓度下可抑制 98.4% 的癌细胞 A549 增殖。Eicosapentaenoyl 1-propanol-2-amide 可用于癌症研究。
HY-161313
HY-N0074
COX
Inflammation/Immunology
白当归脑
Angelica dahurica ) 中分离的白三醇，通过抑制环加氧酶-2 (COX-2 ) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 可用于气道炎症的相关研究。
HY-173498
Adenosine Receptor
Cancer
AR ligand 40 (compound 19c) 是一种具有拮抗活性的 Adenosine A1 Receptor 配体。AR ligand 40 对 SW480、SW48、HCT116、K562、MDA-MB-231 和 A549 细胞表现出抗增殖作用，其 EC50 分别为 7、10、12、13、15 和 39 μM。
HY-W011391
Apoptosis ASCT
Cancer
GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT ) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体，如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162342
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 14 (Compound 4h) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 14 抑制 A549 和 C6 的增殖，IC50 分别为 4.56 μM 和 13.17 μM，对健康细胞 NIH3T3 无明显毒性 (IC50 为 74.44 μM)，具有抗癌活性。
HY-168236
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-28 (Compound 158) 是 SMARCA2 PROTAC 降解剂，可以在 HiBiT A549 细胞中降解 SMARCA2，DC50 为 3 nM。(Pink: Ligand for target protein (HY-168237); Black: Linker (HY-168238); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-W087383))
HY-161284
MMP
Cancer
MMP-9/10-IN-1 (Compound 6b) 是一种有效的 MMP-9/10 双重抑制剂，对 NSCLC 和 A549细胞的 IC50 分别为 0.076 和 0.139 μM。MMP-9/10-IN-1 与 Sorafenib (HY-10201) 联用时具有抗侵入性和抗血管生成活性。
HY-161403
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-8 (Compound 14b) 是一种 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 4.14 × 10–5 nM)。CYP1B1-IN-8 降低 A549 细胞对紫杉醇 (HY-B0015) 的耐药性，并抑制细胞迁移和侵袭。
HY-143301
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 4 (compound 7a) 是 拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 4 抑制 HepG2，A549，MCF-7 和 HeLa 细胞的增殖 IC50 值分别为 1.20，2.09，1.56 和 1.92 μM。Topoisomerase I inhibitor 4 可用于癌症的研究。
HY-130723A
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) hydrochloride 是一种含氟氯胍衍生物，可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 hydrochloride 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-163880
HY-159176
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-183 (compound 3f) 具有抗肿瘤活性，且代谢稳定。Antitumor agent-183 (compound 3f) 可抑制癌细胞生长，对 A549、HCT116 和 HS578T 细胞的 IC50 小于 5 nM。Antitumor agent-183 (compound 3f) 的白蛋白结合纳米颗粒制剂可在肿瘤组织中延长滞留时间。
HY-130723
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) 是一种含氟氯胍衍生物，可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-129765
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Thiobenzanilide 63T (63T) 是一种小分子，能够选择性地以半胱天冬酶非依赖性途径诱导癌细胞死亡。Thiobenzanilide 63T 可以诱导活性氧 (reactive oxygen species ) 和脂质过氧化。Thiobenzanilide 63T 对来源于肺的癌细胞系表现出强的细胞毒活性。Thiobenzanilide 63T 降低了 A549 细胞中血红素加氧酶 (HO-1) 的表达。
HY-175598
Others
Cancer
Anticancer agent 278 (Compound 5e) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 278 对癌细胞具有强毒性和抑制活性，对 A549、HeLa 和 HCT116 的 IC50 分别为 4.02 μM、6.02 μM 和 6.11 μM。Anticancer agent 278 可用于人类肺癌、宫颈癌和结直肠癌等癌症的研究。
HY-149436
CDK
Cancer
CDK2/Bcl2-IN-1 (compound 1) 是一种皂素，也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50 =117.6 nM)，对癌细胞具有良好的细胞毒性。CDK2/Bcl2-IN-1 也能抑制 Bcl-2，诱导 A549 肺癌细胞凋亡。
HY-143466
HY-156098
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-19 (Compound 21j) 是一种 c-Met 抑制剂 (IC50 : 1.99 nM)。c-Met-IN-19 对 A549、HT-29、SGC-7901、MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性，IC50 s 为 0.25、0.36、0.98、0.76 μM。
HY-135453
Bacterial
Infection
(-)-乔松素
抗分枝杆菌 活性，对其休眠期和活跃期的 IC50 值分别为 1.11 mg/mL 和 1.21 mg/mL。(-)-Pinocembrin 是一种抗增殖剂，对 THP-1、A549、Panc-1、HeLa 和 MCF7 细胞系的 IC50 值为 1.88-11.00 mg/mL。
HY-N15614
Others
Cancer
Cassamine 是一种可以从 Erythrophleum fordii 树皮中分离得到的二萜类化合物。Cassamine 对非小细胞肺癌细胞系具有一定的细胞毒性，对 A549、NCI-H1975 和 NCI-H1299 的 IC50 分别为 3.4、2.1 和 1.9 μM。Cassamine 具有抗肿瘤的活性，可用于肺癌等肿瘤的研究。
HY-174247
PROTACs PAK Cadherin
Cancer
CPS-021 是一种选择性 PAK4 PROTAC 降解剂，DC50 为 50 nM。CPS-021 具有强效的抗迁移和侵袭活性，显著抑制了 A549-luc 肺转移小鼠模型中肿瘤细胞的侵袭和转移。粉色：PAK4 ligand (HY-174822)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker
HY-115961
Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
Anticancer agent 36 (compound 11) 是一种磺酰脲类衍生物，一种有效的抗微生物剂和抗癌剂。Anticancer agent 36 抑制蕈状芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的微生物生长，MIC 介于 0.156 和 0.039 mg/mL 之间。Anticancer agent 36 抑制 A549、PC3 细胞生长，IC50 分别为 19.7 µg/mL、11.9 µg/mL。
HY-115959
Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
Anticancer agent 34 (compound 9) 是一种磺酰脲类衍生物，一种有效的抗微生物剂和抗癌剂。Anticancer agent 34 抑制蕈状芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的微生物生长，MIC 介于 0.156 和 0.039 mg/ml 之间。Anticancer agent 34 抑制 A549、PC3 细胞生长，IC50 分别为 8.4 µg/ml、7.8 µg/ml。
HY-146977
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC50 s 分别为 0.8 和 0.15 μM。LDHA/PDKs-IN-1 减少 A549 细胞增殖，EC50 为 13.2 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146978
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC50 s 分别为 1.6 和 0.7 μM。LDHA/PDKs-IN-2 减少 A549 细胞增殖，EC50 为 15.7 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-P10711
Autophagy
Cancer
ALA-A2 是一种发现于 α-乳白蛋白的抗癌肽，可通过诱导自噬 (Autophagy ) 选择性杀死癌细胞。ALA-A2 具有细胞穿透功能，能够有效进入细胞而不依赖于膜溶解效应。在 A549 肺癌细胞中，ALA-A2 表现出显著的剂量依赖性抗癌活性。ALA-A2 有望用于抗癌及自噬调控领域研究。
HY-N0267R
HY-152100
Autophagy
Cancer
CUR5g 是一种有效的自噬 (autophagy ) 抑制剂。CUR5g 通过阻断自噬体-溶酶体融合选择性地抑制癌细胞中的自噬体降解。CUR5g 通过依赖 UVRAG 的机制阻止 STX17 募集到自噬体，导致自噬体无法与溶酶体融合。CUR5g 可提高 Cisplatin (HY-17394) 在体外和体内对 A549 细胞的抗癌作用。
HY-N1614
Others
Others
1α-Hydroxytorilin 是一种倍半萜类化合物。1α-Hydroxytorilin 可以从 Torilis japonica 中分离出来。1α-Hydroxytorilin 对人 A549、SK-OV-3、SK-MEL-2 和 HCT15 肿瘤细胞具有细胞毒性 ，ED50 值分别为 20.52、18.24、17.48、42.54 μg/mL。
HY-151802
TrxR
Cancer
CPUL1 是一种 TrxR 抑制剂，对 A549 细胞显示出增殖抑制和抗转移活性。CPUL1 通过抑制 TrxR1 酶活性来诱导 ROS 介导的 ERK/JNK 信号传导从而影响上皮-间质转化 (EMT)。CPUL1 与 α-Lipoic Acid (HY-N0492) 或 Dithiodipropionic acid (HY-W014395) 联合使用效果更好。
HY-N12349
Others
Others
Glucozaluzanin C 是从菊科鸢尾根 MeOH 提取物中分离出的木脂素类化合物，对 A549 细胞，SK-OV-3细胞，SK-MEL-2细胞，XF498细胞和 HCT15细胞的 ED50 值分别为 2.45 μg/mL, 1.37 μg/mL, 0.40 μg/mL, 1.41 μg/mL, 1.43 μg/mL。
HY-174990
HY-170883
Photosensitizer
Cancer
Type-I/-II Photosensitizer-1 (compound 8b) 是一种光敏剂，具有抗癌活性。Type-I/-II Photosensitizer-1 对 A549 和 4T1 肿瘤细胞均表现出明显的光毒性。Type-I/-II Photosensitizer-1 在激光照射下表现出较强的氧非依赖性抗肿瘤作用 (IC50 =1.50-1.76 μM)。
HY-W778562
Others
Cancer
10-Deacetyl-13-oxobaccatin III 是一种紫杉烷，可以从 Taxus sumatrana 中分离出来。10-Deacetyl-13-oxobaccatin III (30 μg/mL) 对 A498、NCI-H226、A549、PC-3 细胞具有细胞毒性，抑制率分别为 29.7%、49.2%、43.9%、65.3%。
HY-N0084
Betulinic aldehyde; Betunal
Bacterial
Infection Cancer
白桦脂醛
2+ /MMP9 信号通路，在血管重塑中的关键作用，可用于心血管疾病（CVD）的研究。
HY-B1014R
HY-N12606
Fungal
Infection
Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物，对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性，可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。
HY-N0985
Others
Cancer
1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone 是一种可从 Garcinia xanthochymus 中分离得到的氧杂蒽酮。1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone 对 MDA-MB-435S 和 A549 细胞系具有中等的细胞毒性，IC50 分别为 1.3 和 3.86 μg/ml。
HY-157292
HY-168300
HY-174992
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
Apoptosis inducer 39 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，其对 MDA-MB-231 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 4.53 和 15.42 μM。Apoptosis inducer 39 在体外具有抗肿瘤活性，其作用机制是降低抗凋亡蛋白 Bcl-2，同时增加促凋亡蛋白 Bax 的表达。Apoptosis inducer 39 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
HY-N10113
HY-172211
Amylases Glycosidase
Metabolic Disease Cancer
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-17 (Compound 3) 是一种 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶抑制剂，IC50 分别为 14.61 μM 和 25.38 μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-17 对 A549 癌细胞有一定的抑制活性。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-17 具有抗肿瘤和抗糖尿病的作用。
HY-150582
c-Met/HGFR c-Kit FLT3 Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物，是一种 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-170813
CDK TGF-beta/Smad
Infection
P162-0948 是一种选择性 CDK8 抑制剂，IC50 值为 50.4 nM。P162-0948 可降低 A549 人肺泡上皮细胞系的细胞迁移和 EMT 相关蛋白的表达。P162-0948 降低 Smad 的磷酸化，这表明 TGF-β/Smad 信号通路被破坏。P162-0948 有望用于肺纤维化的研究。
HY-146061
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6e) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 639.91 nM。 KRAS G12C inhibitor 48 (0-50 µM) 具有抗增殖活性，对 H358，H23，A549 细胞的 IC50 s 分别为 0.796，6.33，16.14 µM.
HY-146543
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.883 µM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 5.9，>100 µM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-172112
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-64 (Compound 28) 是 VEGFR2 的抑制剂，IC50 为 27.8 nM。VEGFR-2-IN-64 抑制癌细胞 A549、T-47D 和 Caco-2 的增殖，在细胞 T-47D 中表现出抗迁移和抗克隆活性，在 T-47D 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-170910
HSP
Cancer
Hsp90-IN-39 (Compound 16t) 是一种 HSP90 抑制剂，对 HSP90α 亚型具有显著的选择性。Hsp90-IN-39在多种癌细胞系中表现出显著的抗增殖活性，包括 MCF-7、HCT116、SKBr3、K562 和 A549。Hsp90-IN-39 可用于癌症研究。
HY-162896
DNA/RNA Synthesis
Cancer
And1 degrader 1 (Compound A15) 是一种酸性核质 DNA 结合蛋白 1 (And1 ) 的降解剂，可显著诱导 NSCLC 细胞中的 And1 降解。And1 degrader 1 (5 μM) 与 Olaparib (HY-10162) (1 μM) 联合使用可有效抑制 A549 和 H460 细胞的增殖。And1 degrader 1 可用于癌症领域研究。
HY-161450
PROTACs Ras
Cancer
LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂，其在 A549 细胞中的 DC50 值为 209.4 nM。LHF418 能有效抑制 KRAS 驱动型癌细胞中的 RAS 信号传导和集落形成 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-A0003), Black: linker；Pink: SOS1 结合剂 SOS1 Ligand intermediate-3 (HY-161452))。
HY-162640
ROR
Cancer
LDR102 (Compound 19h) 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（ROR 1 ）的抑制剂，Ki 为 0.10 μM。 LDR102 抑制癌细胞 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖，IC50 分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。 LDR102 在小鼠中表现出抗肿瘤功效，在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-174336
Survivin Apoptosis
Cancer
Survivin-IN-1 (Compound II₃) 是一种 Survivin (凋亡抑制蛋白家族成员) 的强效抑制剂，对人肺癌 A549 细胞的 IC50 为 8.1 μM，对乳腺癌 MCF-7 细胞为 9.0 μM。Survivin-IN-1 降低 Survivin 蛋白水平，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Survivin-IN-1 有望用于肺癌、乳腺癌等恶性肿瘤的研究。
HY-N13139
Others
Cancer
Dexylosyltubeimoside Ⅲ (compound 3) 是一种环双糖苷，可以从 Actinostemma lobatum MAXIM 中分离得到。Dexylosyltubeimoside Ⅲ 具有体外抗癌活性，对人食管癌细胞系 ECA109 (IC50=22.37 μM)、肺癌细胞系 A549 (IC50=27.27 μM) 和胃癌细胞系 MGC-803 (IC50=36.85 μM) 生长的有抑制作用。
HY-146544
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-14 (compound 3-22) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.249 µM。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 1.12，>33.3 µM。KRAS inhibitor-14 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-B1014S
HY-146475
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 3.37 µM。KRAS inhibitor-17 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中的显示 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 9.25，>33.3 µM。KRAS inhibitor-17 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-168606A
MDM-2/p53
Cancer
p53-MDM2-IN-7 (compound 6d) (hydrochloride) 是 p53-MDM2 抑制剂。 p53-MDM2-IN-7 对 A549 细胞的 IC50 值是 8.13 μM。p53-MDM2-IN-7 可用于抗癌研究。
HY-146533
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.537 µM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 1.3，3.7 µM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-B1014S1
HY-146546
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.457 µM。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 3.06，11.1 µM。 KRAS inhibitor-16 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146545
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.954 µM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 2.03，>33.3 µM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力
HY-146476
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 4.74 µM。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 66.4，11.1 µM。KRAS inhibitor-18 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-151295
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌（细胞系 A549 ）具有高度选择性的细胞毒作用，其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-157419
7-(4-Ethylphenyl)-FL118
Apoptosis
Cancer
FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂，具有抗肿瘤活性，其在HCT116、HepG2、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2/M。
HY-W127820
Tetrakis(2-N-methylpyridyl)porphine chloride
Biochemical Assay Reagents Fluorescent Dye
Others
H2TMpyP-2 (tetrakis(2-N-methylpyridyl)porphine) chloride 是一种活性光敏剂，具有在可见光到近红外区域的强吸收特性以及优良的单线态氧量子产率。Captisol-TMPyP 复合物可用于超分子纳米合成，可提高单线态氧产量、改善光稳定性和更好的光敏效果，并支持光动力治疗活性。Captisol:TMPyP 复合物还对大肠杆菌表现出抗菌活性，对肺癌 A549 细胞具有细胞毒性。
HY-P10988
Apoptosis MDM-2/p53 Integrin
Cancer
LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性，且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
HY-B0239
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177，一种腈类衍生物，是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和ABCG2 抑制剂，IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-N15636
HY-168113
Others
Cancer
Antiproliferative agent-60 (compound 8c) 是一种具有优异抗癌活性的 11-Azaartemisinin 衍生物。Antiproliferative agent-60 对表皮样癌 (KB)、HepG2 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 7.7 μM、42.5 μM 和 15.5 μM。Antiproliferative agent-60 表现出显著的肿瘤选择性，与 Hek293 正常细胞相比，其选择性高达 32 倍。
HY-W026772
HY-W068682
HY-162601
HY-172449
Hedgehog
Cancer
GLI1-IN-3 (Compound 11a) 是一种三萜类似物，能够抑制 GLI1 过表达癌细胞中的 Hedgehog 信号。GLI1-IN-3 能够抑制 Hh 信号过度激活的非小细胞肺癌和前列腺癌细胞系的增殖。GLI1-IN-3 还能降低 A549 和 DU-145 癌细胞中 GLI1 蛋白及其与肿瘤进展和增殖相关的靶基因的表达。
HY-118528A
TGF-β Receptor
Endocrinology
TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂，IC50 为 2.72 nM，这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化，IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
HY-172748
Drug Derivative
Neurological Disease Cancer
9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 是一种合成大麻素衍生物。9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 对多种肿瘤细胞系具有细胞毒性，如 HCT-116、MCF-7、 K562、MIAPaCa-2 、PANC-1、A549、PC-3 和 SW-620，IC50 在 15.23-33.74 μM 之间。9β-Hydroxyhexahydrocannabinol 可用于肿瘤的研究。
HY-159512
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 7 (compound 18i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =42.3 nM)，具有抗癌活性。EGFR kinase inhibitor 7 具有显著的体外细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力。EGFR kinase inhibitor 7 对人结肠癌细胞系 HCT116 和人非小细胞肺癌细胞系 A549 具有抗增殖活性，IC50 值分别为 4.82 µM 和 1.43 µM。
HY-146715
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
HY-N0538
HY-163034
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂，对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下，Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭，进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3，诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力，因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-155231
Elastase
Cancer
Neutrophil elastase inhibitor 4 (compound 4f) 是一种竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂(IC50 : 42.30 nM， Ki : 8.04 nM)。Neutrophil elastase inhibitor 4 诱导 T47D 细胞凋亡 (apoptosis )。Neutrophil elastase inhibitor 4 抑制 T47D、RPMI 8226、A549 和 HSF 细胞的增殖，IC50 分别为 21.25、34.17、29.93、99.11 nM。
HY-163616
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 221 (Compound 4h) 是一种口服有效的抗癌剂和抗氧化剂。Anticancer agent 221 对癌细胞 A549 (IC50 =22.09 µg/mL) 和 MCF-7 (IC50 =6.40 µg/mL) 表现出细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 221 具有抗氧化活性， DPPH 实验中的 IC50 为 42.46 μM。Anticancer agent 221 在小鼠模型中表现出对乳腺癌的抗肿瘤功效。
HY-151486
GLUT
Cancer
GLUT1-IN-1 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂，具有 GLUT1 特异性失活能力。GLUT1-IN-1 对 HeLa、A549 和 HepG2 细胞具有浓度依赖性细胞毒性，IC50 值分别为 5.49 μM，11.14 μM 和 8.73 μM。GLUT1-IN-1 可用于光动力疗法（PDT）和癌症的研究。
HY-172881
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN-10 (Compound 16) 是一种 PKM2 抑制剂。PKM2-IN-10 可抑制 A549 和 HCC1833 细胞系的增殖，IC50 分别为 3.36 μM和 9.20 μM。PKM2-IN-10 在人源性非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小鼠肺腺癌模型中具有抗肿瘤活性。PKM2-IN-10 可用于肺癌的研究。
HY-159123
MAP4K
Cancer
KHK-6 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶造血祖细胞激酶 1 (hematopoietic progenitor kinase 1 , HPK 1 ) 的抑制剂，IC50 为 20 nM。KHK-6 可增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生，增强 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上的 CD69、CD25 和 HLA-DR 标记，并增强 T 细胞介导的 SKOV3 和 A549 细胞杀伤活性。
HY-145290
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
CPT-Se3 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子，在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se3 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇，提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平，并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se3 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性（IC50 = 2.19-4.7 μM）。
HY-161668
Ligands for E3 Ligase Ferroptosis
Cancer
Ru-Poma 是一种基于 Ru(II) 的光敏剂，可通过光动力疗法 (PDT) 改善 Cisplatin (HY-17394) 耐受肿瘤。Ru-Poma 通过 Pomalidomide (HY-10984) 部分靶向降解 CRBN。Ru-Poma 通过增加脂质过氧化物、下调 GPX4 和 GAPDH 表达诱导铁死亡 (ferroptosis )。Ru-Poma 在 A549 中表现出细胞毒性，在黑暗和光照下的 IC50 分别为 18.46 μM 和 0.37 μM。
HY-175019
HY-155203
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 154 (Compound 8h) 会增加活性氧 的水平并导致线粒体损伤。Anticancer agent 154 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。Anticancer agent 154 还通过降低 GSH 水平和 GPX4 表达以及增加脂质过氧化水平来诱导铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 154 抑制癌细胞 (HT29、H1975、A549 和 MCF-7) 增殖，IC50 s 为 1.0-1.9 μM。
HY-108016
Encordin
Src PI3K JNK STAT EGFR Apoptosis Autophagy
Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src ，PI3K ，JNK ，STAT ，和 EGFR 的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549，PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
HY-145291
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
CPT-Se4 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子，在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se4 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇，提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平，并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se4 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性（IC50 =2.54-6.4 μM）。
HY-162721
Others
Cancer
Anticancer agent 242 (7) 在多种癌细胞中均表现出抗癌活性。如 A2780 (IC50 = 0.24 μM, 卵巢腺癌), A2780cis (IC50 = 0.45 μM、卵巢腺癌)、CCD18Co (IC50 = 0.59 μM、非恶性人成纤维细胞)、A549 (IC50 = 0.32 μM、肺腺癌)、HT29 (IC50 = 0.26 μM 大肠直肠腺癌)、以及 MCF7 (IC50 = 0.55 μM、乳腺腺癌)。
HY-147802
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性，IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-N8508
Apoptosis Cytochrome P450 PARP JNK Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Myrothecine A 是一种存在于 M. roridum 中的单端孢霉毒素。Myrothecine A 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis 、促进细胞色素 c 释放、PARP 裂解和 JNK 磷酸化、增加 Bax 和裂解 caspase-3、-5 和 -8 水平。Myrothecine A 具有抗癌活性，可促进微环境中 树突细胞的成熟。Myrothecine A 可抑制 A549、MCF-7、HepG2 和 SMMC-7721 癌细胞的增殖，IC50 分别为 95、70、60 和 25 µM。
HY-153259
TNK1 PARP
Cancer
TNKS1/2-IN-2 (Compound 21) 是一种有效的选择性端锚聚合酶抑制剂。在酶测定中，TNKS1/2-IN-2 对 TNK1 和TNK2 的 IC50 值分别为 4 nM 和 63 nM。 TNKS1/2-IN-2 抑制 A549 和 H292 细胞系的增殖，IC50 值分别为 39.5 nM 和 12.8 nM。 TNKS1/2-IN-2 可用于癌症研究。
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN-1 (compound Y18) 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂，具有抗癌活性。GTSE1-IN-1 通过抑制 GTSE1 的转录和表达，造成 DNA 损伤并持久性诱导细胞周期阻滞和细胞衰老，从而显著抑制癌细胞增殖。此外，GTSE1-IN-1 在体外对结直肠癌 HCT116 细胞和非小细胞肺癌 A549 细胞的粘附、迁移和侵袭有明显的抑制作用。
HY-146461
Apoptosis Caspase ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性，特别是在 A549 和 T24 细胞中，IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis )，也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-151900
SARS-CoV Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制，IC50 值为 8.2 nM。
HY-175811
Ferroptosis Glutathione Peroxidase
Cancer
Ferroptosis inducer-10 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Ferroptosis inducer-10 能抑制 A549 细胞的生长，其 IC50 值为 0.76 μM。Ferroptosis inducer-10 可消耗谷胱甘肽 (GSH )，升高活性氧 (ROS ) 和丙二醛 (MDA)，并下调谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4 ) 的表达。Ferroptosis inducer-10 能诱导细胞停滞于 G2/M 期并抑制迁移。Ferroptosis inducer-10 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌。
HY-151901
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制，IC50 值为 14.7 nM。
HY-163006
EGFR c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂，抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞，下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-157154
SARS-CoV
Infection
MAT-POS-e194df51-1 是一种具有口服活性的非共价和非肽 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂，IC50 值为 37nM。MAT-POS-e194df51-1 具有细胞毒性，在 A549-ACE2-TMPRSS2 细胞和 HeLa -ACE2 细胞中，EC50 值分别为 64 nM 和 126 nM。
HY-N12079
Biochemical Assay Reagents
Cancer
(2,4-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl) methyl 6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside (化合物 2) 是一种抗癌剂，能抑制肺癌 A549 细胞的增殖 (IC50 =29 μΜ)。(2,4-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl) methyl 6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside 能从 Lilium regale 中获得，可用于癌症的研究。
HY-101450
EGFR
Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，Ki s 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC50 分别为6.6和5.8 nM。
HY-164056
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂，靶向突变 EGFRT790M/L858R 的 IC50 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549，A431，NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。
HY-146537
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 47 (compound 8-1-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.172 µM。KRAS G12C inhibitor 47 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50 s 分别为 0.046，69.8 µM。KRAS G12C inhibitor 47 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-169409
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-59 (Compound 3h) 是 VEGFR2 的抑制剂，IC50 为 3.73 µM。VEGFR-2-IN-59 在癌细胞 A549、HT-29、A375、MCF7 和 NHDF 中表现出细胞毒性，IC50 浓度分别为 20.91、19.70、9.63、17.43 和 20.71 μM。VEGFR-2-IN-59 抑制管状结构的形成并表现出抗血管生成特性。
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
HY-136727A
Caspase Apoptosis
Cancer
Ac-LEVD-CHO (TFA) 是 caspase-4 的抑制剂。Ac-LEVD-CHO (TFA) 可以抑制人牙龈成纤维细胞中 IL-1α 的表达和分泌，以及由牙周病原菌 T. denticola 表面蛋白 Td92 诱导的 caspase-4 的活化。Ac-LEVD-CHO (TFA) 还可以减少 A549 和 PC3 癌细胞系中由显性负性腺病毒 RNA 依赖性蛋白激酶表达引起的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-175009
EGFR JAK STAT Apoptosis
Cancer
MRC-G-001 是一种 Genipin (HY-17389) 衍生物，其对于 A549 癌症细胞的 IC50 值为 117 μM。MRC-G-001 能抑制 EGFR 、JAK1 和 STAT3 的磷酸化，并调节与上皮-间质转化 (EMT) 相关的蛋白质表达，从而抑制细胞迁移和侵袭。MRC-G-001 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MRC-G-001 可用于非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-B0239R
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-161628
Topoisomerase
Cancer
Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂，IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖，IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-172880
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
PLK1-IN-15 (Compound 7n) 是一种 PLK1 抑制剂 (IC50 : 38.5 nM)。PLK1-IN-15 对 HepG2、Huh7、H1299 和 A549 细胞均表现抗增殖活性 (IC50 分别为 2.03、2.08、4.79 和 17.11 μM)。PLK1-IN-15 可诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (Apoptosis )，具有抗癌活性。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease Cancer
BAY 36-7620 是有效的，非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-B0239S2
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织，将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-175492
DNA/RNA Synthesis
Cancer
6PGD-IN-2 是一种非竞争性 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6PGD ) 抑制剂，其IC50 值为 5.1 μM。6PGD-IN-2 以底物依赖性方式破坏 6PGD 寡聚化。6PGD-IN-2 诱导 A549 细胞产生 NADPH 和 Ru-5-P 的以及减少 DNA 合成。6PGD-IN-2 可用于非小细胞癌和肝癌的研究。
HY-171038
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂，表现出对 STAT3 磷酸化的良好抑制活性，在 NIH-3T3 细胞中的 IC50 为 0.47 μM。STAT3-IN-39 能够抑制 TGF-β1 诱导的纤维化反应，并阻止 A549 细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于与特发性肺纤维化相关的研究。
HY-119631
Bacterial
Infection
Nornidulin 是一种最初从 A. nidulans 中分离出来的缩酚酸，具有对抗 M. tuberculosis 和 M. ranoe 的抗菌活性，以及对抗 T. tonsurans 和 M. audouini 的抗真菌活性。它还能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA；MIC=2 μg/ml) 的生长。Nornidulin 在 MOLT-3 细胞中具有细胞毒活性 (IC50 =35.7 μM)，但在 HuCCA-1、HepG2 或 A549 细胞中没有 (IC50 s=>116.4 μM)。
HY-146432
Apoptosis Raf Ras ROS Kinase MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子，靶向 RAS-RAF 信号通路，能与 CRAF 结合，Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平，造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-169403
HY-175779
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
TDP1-IN-4 (Compound 33) 是一种酪氨酰-DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP1 ) 抑制剂，其 IC50 为 0.90 μM。TDP1-IN-4 与 Camptothecin (HY-16560) 在 SK-Mel-2 细胞中具有强协同作用，但在癌细胞 (A549、HCT-116 和 MCF-7 细胞) 和非癌性 Ges-1 细胞中无此作用。TDP1-IN-4 可用于癌症化疗和放疗研究。
HY-149390
TrxR
Cancer
TrxR1-IN-1 (Compound 5j) 是一种 TrxR1 抑制剂 (IC50 : 8.8 μM)。TrxR1-IN-1具有抗癌活性，对不同细胞系的 IC50 为 MCF-7 (1.5 μM)、HeLa (1.7 μM)、BGC-823 (2.4 μM)、SW-480 (2.8 μM)、A549 (2.1 μM)。 TrxR1-IN-1 具有抗氧化活性，并清除 DPPH 自由基。
HY-N9101
Others
Cancer
4,4'-Dihydroxy-3,3',9-trimethoxy-9,9'-epoxylignan 是一种从 Viburnum foetidum 中分离得到的木脂素。4,4'-Dihydroxy-3,3',9-trimethoxy-9,9'-epoxylignan 对 A549、SK-OV-3、SKMEL-2 和 HCT15 细胞株有细胞毒性，其 IC50 分别为 67.14、67.38、64.11 和 76.31 μg/mL。
HY-W026772S1
HY-P991565
c-Met/HGFR
Cancer
CE-355621 是一种人源化的抗 c-Met IgG1 单克隆抗体。CE-355621 在 A549 细胞中能有效地与人 c-Met 结合 (KD = 200 pM, IC50 = 466 pM)，在食蟹猴肾细胞中能与食蟹 c-Met 有效结合 (KD = 610 pM)。CE-355621 通过阻断 HGF 结合来抑制 c-Met 信号通路。CE-355621 显著抑制依赖 c-Met/HGF 途径的肿瘤生长。CE-355621 可用于胶质母细胞瘤和胃癌等癌症的研究。
HY-N12078
Biochemical Assay Reagents
Cancer
4-Chloro-3-methoxy-5-methylphenyl 6-O-(6-deoxy-β-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside (化合物 3) 是一种抗癌剂和天然产物，能有效抑制肺癌 A549 细胞的增殖。4-Chloro-3-methoxy-5-methylphenyl 6-O-(6-deoxy-β-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside 可从 Lilium regale 中获得，有用于研究癌症的潜力。
HY-147504
Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 63 (化合物 3h) 对SW480、HeLa、A549和MCF-7等不同癌细胞株的活性均有明显的降低作用，在24 h 时其 IC50 值分别为 4.9、11.5、9.4和3.4 μM。Anticancer agent 63 通过下调 Bcl-2 表达、上调 IL-2 和 Caspase-3 表达诱导 MCF-7 细胞凋亡。Anticancer agent 63 还具有抗氧化活性。
HY-175010
STAT Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
STAT3-IN-44 是一种强效的 STAT3 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.84 (C6 细胞) 和 4.81 μM (A549 细胞)。STAT3-IN-44 能抑制 STAT3 的磷酸化，下调 Bcl-2 的表达，并上调 Caspase-3 的表达，从而促进晚期的细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-44 能显著抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。STAT3-IN-44 可用于研究诸如胶质瘤和肺癌等癌症。
HY-N15267
FAK Akt mTOR
Cancer
Ovalitenone 是一种可从植物 Millettia peguensis 中分离得到的一种黄酮类化合物。Ovalitenone 对肺癌 H460 和 A549 细胞没有细胞毒性作用，但显著抑制了非锚定依赖性生长、类似 CSC 的表型、集落形成以及癌细胞迁移和侵袭的能力。Ovalitenone 能够显著降低 N-钙黏蛋白、snail 和 slug 的水平，同时增加 E-钙黏蛋白，抑制 EMT 途径。Ovalitenone 还抑制了焦附激酶 (FAK )、ATP 依赖性酪氨酸激酶 (AKT )、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR ) 和细胞分裂周期 42 (Cdc42) 的调控信号通路。
HY-W777458
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
芴-13 C6
13 C6 是 13 C 标记的 Fluorene (HY-W026772)。Fluorene 是一种具有口服活性的多环芳烃 (PAH )，是其他芴类化合物的前体。Fluorene 及其衍生物可作为芴的染料前体。Fluorene 可在 A549 细胞中通过增加 ROS 和 SOD 生成、加剧脂质过氧化、调节抗氧化酶活性变化以及上调促炎因子 TNF-α 和 IL-6 的表达，来诱导氧化应激和炎症反应。在体内，Fluorene 表现出抗焦虑活性。Fluorene 有望用于炎症和神经疾病的研究。
HY-N12589
Others
Cancer
8-epi-Helenalin 是一种可从旋复花根中分离得到的具有抗肿瘤活性的半萜内酯，对 HL-60、A549、MCF7、HCT-15、SK-OV-3 和 Malme-3M 的 EC50 值分别为 12.2 μM、53.8 μM、9.1 μM、8.7 μM、18.7 μM 和 8.3 μM。
HY-159449
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-149918
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA )，可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应，以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
HY-W768347
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Reactive Oxygen Species (ROS) mAChR NADPH Oxidase
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物，可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系（特别是 DU145 和 PC-3）表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体，该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-115407
Bacterial
Infection Cancer
Cochliodone A 能从深海衍生真菌 Chaetomium sp. 的培养物中提取得到活性化合物，具有抗细菌和抗癌活性。Cochliodone A 对多种细菌具有毒性，MICs 分别为 15.3 μg/mL (V. vulnificus)，32.7 μg/mL (V. rotiferianus)，15.9 μg/mL (S. aureus ATCC 43300)，16.3 μg/mL (S. aureus CGMCC 1.12409)。Cochliodone A 也抑制多种癌细胞系，IC50 s 分别为 28.1 μM (A549)，20.7 μM (HeLa)，23.2 μM (Hep G2)。
HY-162743
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (Compound I-279) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子(HY-159682)；蓝色：E3 连接酶配体(HY-W382038))。
HY-162744
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 (Compound I-280) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子 (HY-159682)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-162819
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 26 (compound [AgCl(dap2SH)(PPh3)2]) 是基于单核 Ag(I) 配体的自噬诱导剂，对多种细菌菌株和癌细胞系的抗菌和抗癌活性。Apoptosis inducer 26 能够使 Ag(I) 离子在细菌的周质中积累，而有效抑制革兰氏 (+) 和革兰氏 (-) 细菌的生长。Apoptosis inducer 26 能够插入 CT DNA 的碱基对之间，诱导 A549 细胞凋亡。Apoptosis inducer 26 还具有清除自由基的能力，可防止氧化应激。
HY-121255
(R)-Cryptopleurine; NSC 19912
TMV
Cancer
(–)-Cryptopleurine 是一种存在于樟科植物中的生物碱，具有多种生物活性。它可抑制人类 A375 黑色素瘤、A431 表皮样癌、A549 肺癌、MES-SA 子宫肉瘤和 MCF-7 乳腺癌细胞的生长（所有细胞的 IC50 =3 nM）。(–)-Cryptopleurine 可在缺氧反应元件 (HRE) 报告基因检测中抑制缺氧诱导的基因表达（IC50 =8.7 nM）。(–)-Cryptopleurine (500 μg/ml) 可防止感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟草 (N. tabacum) 植物形成病变。它还可抑制酵母和哺乳动物核糖体的蛋白质合成。
HY-163871
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 (Compound I-348) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-76547)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-170895
HSP Na+/K+ ATPase
Cancer
Hsp90-IN-38 (compound 20m) 是一种 HSP90 (热休克蛋白) 抑制剂。Hsp90-IN-38 展现出强烈的 HSP90 结合亲和力，Kd 为 87 nM。Hsp90-IN-38 抑制 ATPase 的 IC50 为 0.13 μM。Hsp90-IN-38 抑制 HCT116，MCF-7，SKBr3，K562 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 0.187，0.072，0.105，0.403 和 0.031 μM。
HY-163868
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 (Compound I-335) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-N3024)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163870
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 (Compound I-345) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 在 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W053507)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-156080
PI3K Akt
Cancer
PI3K-IN-48 是 PI3K 抑制剂，对 A549 细胞的 IC50 值为1.55 ± 0.18 μM。PI3K-IN-48 可诱导 G0/G1 期阻滞、细胞凋亡，下调 p-PI3K 和 p-Akt 的表达。PI3K-IN-48 可用于人肺癌疾病的研究。
HY-161825
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可抑制集落形成和微管蛋白聚合 。Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-66 可抑制 A549、A2780、SKOV3、HCC827 细胞的细胞活力，IC50 分别为 0.84、0.38、0.31、0.34 nM。Tubulin polymerization-IN-66 还可有效对抗
Paclitaxel (HY-B0015) 耐药癌细胞系 A2780/T 及其亲本细胞系 A2780。
HY-173405
Ras PI3K
Cancer
VVD-699 是一种 RAS-PI3K 共价抑制剂。VVD-699 与 PI3K p110α RAS 结合域中的 242 位半胱氨酸共价结合，从而阻断 RAS 激活 PI3K 活性的能力。VVD-699 能够抑制 RAS 突变和 HER2 过表达肿瘤的生长。VVD-699 可用于 RAS 突变相关 (如 H358 肺癌细胞、A549 细胞、FaDu 细胞) 癌症的研究。
HY-155051
Apoptosis Histone Methyltransferase
Cancer
Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率，T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
HY-162748
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 (Compound I-291) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-163926)；黑色：连接子 (HY-159684)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-161858
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂，能够抑制癌细胞 MCF-7、A549、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖，IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移，在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期，并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-155050
Apoptosis Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2 : 132.4 分钟)。
HY-175206
P-glycoprotein
Cancer
P-gp-IN-30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gp-IN-30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达，抑制下游 P-gp 的表达和功能，进而抑制紫杉醇的外排速率，从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN-30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用，可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN-30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-156444
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂，IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-146080
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-61 (Compound 9b)是 Irinotecan (Ir) 衍生物，是一种潜在的抗肿瘤剂。Antitumor agent-61 对肿瘤细胞 SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549 和 MG-63 的 IC50 分别为 0.92, 1.39, 1.75, 2.20，3.05 和 3.23 μM。Antitumor agent-61 通过线粒体途径诱导 SK-OV-3 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163877
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 (Compound I-412) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。（粉色：靶蛋白配体 (HY-163949)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-125845)）
HY-163873
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 (Compound I-405) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。（粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-163932)）
HY-N3225
HY-N8504
NSC 260179; Spectinabilin
Bacterial
Infection
Neoaureothin 是一种细菌代谢物，存在于链霉菌中。它是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可抑制双氢睾酮 (DHT) 与 AR 的结合 (IC50 =13 μM)，并抑制 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原表达 (IC50 =1.75 nM)。Neoaureothin 对 A549、HCT116 和 HepG2 细胞具有细胞毒性 (IC50 s 分别为 34.3、47 和 37.2 μg/mL)。它还具有针对松木线虫 B. xylophilus 的杀线虫活性 (LC50=0.84 μg/mL)，并可提高接种 B. xylophilus 的 P. densiflora 树的存活率。
HY-163691
Carbonic Anhydrase
Cancer
Antitumor agent-163 (Compound 3) 是针对碳酸酐酶IX (Carbonic Anhydrase IX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 中使用的一种光敏剂。Antitumor agent-163 在 540 nm 波长的光照下通过单线态氧灭活 CAIX 蛋白，而不会影响内部标准蛋白，如 α-微管蛋白 (α-tubulin)、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA)。Antitumor agent-163 诱导细胞膜损伤，抑制细胞活力 (A549 和 U87MG 的 IC50 分别为 0.2 和 0.05 μM)。Antitumor agent-163 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-164384
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met ) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路，抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖，IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-157398
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFRL858R/T790M 抑制剂，其 IC50 值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性，其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移，诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis )。
HY-159461
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-N7694
TGF-β Receptor JAK STAT Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
异川楝素
TGFβR1 抑制剂，可抑制其激酶活性 (IC50 = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2 ，增强其稳定性并减少其泛素化，从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。
HY-170968
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-150 是一种 EGFR 抑制剂，可有效抑制突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 及其下游 AKT 信号通路的磷酸化，从而发挥抗肿瘤作用，并诱导 HMOX1 表达以触发铁死亡反应。EGFR-IN-150 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H1975 的 IC50 为 0.386 μM，并可显著抑制 H1975 和 A549 细胞的克隆形成及迁移能力，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。此外，EGFR-IN-150 可在 H1975 荷瘤小鼠 CDX 模型中显著抑制肿瘤生长。EGFR-IN-150 有望用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-163434
EGFR Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂，IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
HY-173437
PROTACs PARP DNA/RNA Synthesis
Cancer
CW-2 是一种 PARP1 PROTAC 降解剂。CW-2 针对 MDA-MB-231 细胞 (IC50 = 0.72 μM) 和 CDDP 耐药细胞 (A549/CDDP: IC50 = 3.52 μM) 具有强大的抗增殖作用。CW-2 具有协同抗肿瘤活性和增强膜通透性。CW-2 通过诱导 DNA 损伤、破坏 DNA 修复以及激活线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis )，发挥抗肿瘤作用 (粉色: PARP1 配体 (HY-173441); 蓝色: E3 CRBN 配体 (HY-173439); 黑色: 连接子 (HY-173440))。
HY-169355
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
TrimTAC1 是一种基于 TRIM21 的 PROTAC，靶向 BRD4。TrimTAC1 选择性降解 NUP98FG -mEGFP-BRD4BD2 核缩合物。TrimTAC1 不会降解 A549 细胞中的可溶性 mEGFP-BRD4BD2 。(粉色：靶蛋白配体 (+)-JQ-1 (HY-13030)；蓝色：E3 连接酶配体 Acepromazine-OTs (HY-169356)；黑色：PROTAC 连接子 (HY-W088456)；E3 连接酶配体 + 连接子：HY-169357)。
HY-161852
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-55 (Compound 6a) 是 PI3K 的潜在抑制剂。PI3K-IN-55 影响 PI3K/Akt/p53 信号通路，抑制癌细胞 A549、Hela、HepG2、MCF-7 和 HT-29 的增殖，IC50 为 1.03-6.78 μM。PI3K-IN-55 诱导细胞 MCF-7细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-159460
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ，DC50 为 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W063924)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-168251
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 (compound 304) 是一种基于 PROTACs 的 BRM/BRG1 降解剂，降解 SW1573 细胞中的 BRM 的 DC50 小于 1 nM，降解 SW1573 细胞中的 BRG1 的 DC50 大于 1 nM。PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 具有抗肿瘤活性，对 A549 细胞具有抗增殖活性 (IC50 =0.6 nM)。(Structure Note: PINK, Target protein ligand (HY-168252); Blue, E3 (HY-168253); Black, linker (HY-69260))。
HY-N9848
Others
Cancer
2α,3α,24-Trihydroxyursa-12,20(30)-dien-28-oic acid 是一种具有抗癌作用的三萜化合物。2α,3α,24-Trihydroxyursa-12,20(30)-dien-28-oic acid 对 HepG2、A549、MCF-7、SK-OV-3 和 HeLa 细胞有抑制作用，IC50 值分别为 19.62 μM、18.86 μM、45.94 μM、62.41 μM 和 28.74 μM。
HY-159456
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-159557)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159455
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159472)；黑色：连接子 (HY-159478)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-108693
Leukotriene Receptor Apoptosis
Inflammation/Immunology
D-β-生育三烯酚
GI50 = 1.38 μM) 和 U87MG (GI50 = 2.53 μM) 细胞的生长。β-Tocotrienol 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。β-Tocotrienol 可以抑制 PD-L1 表达并减轻体外和体内 PD-L1 介导的免疫抑制。
HY-169921
c-Myc Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂，通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能，导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM，表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率达到 76.4%，并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-175874
Microtubule/Tubulin PI3K Akt Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-55 是一种 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-55 可破坏癌细胞中的 PI3K/Akt 信号通路。Tubulin-IN-55 对多种肿瘤细胞 (HeLa、HCT116、4T1、A549、H1299、MDA-MB231) 表现出广谱的抗增殖活性。Tubulin-IN-55 可诱导 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis )，并抑制癌细胞的迁移/侵袭。Tubulin-IN-55 在原位自体移植小鼠模型中展现出显著的抗肿瘤功效。Tubulin-IN-55 可用于癌症研究。
HY-150644
Aldose Reductase
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂，其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-161769
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
HL435 是一种异双功能分子，通过与 JQ1 连接来降解 BRD4 ，在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
HY-147708
Calcium Channel
Cancer
T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种有效的 T 型钙通道 抑制剂，Cav3.1 (α1G)、Cav3.2 (α1H)、Cav3.3 (α1I) (α1H) 的 IC50 s 分别为31.0、83.1、69.3 µM。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549、HCT-116 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为5.0、6.4 µM。
HY-170438
EGFR
Cancer
EGFR-IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 分别为 12.88 (野生型)，10.84 (L858R/T790M)，42.68 (L858R/T790M/C797S) nM。EGFR-IN-139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR-IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解，DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化，诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达，例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-144792
Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达，增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-P990277
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂，靶向小鼠 CD31/PECAM-1 。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 与小鼠 CD31 (也称为血小板内皮细胞黏附分子-1，PECAM-1) 发生反应。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 抑制血管生成。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 可用于癌症研究，如 A549 肿瘤。
HY-144791
Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达，增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-168714
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 12 (Compound 2k) 是一种微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂，IC50 为 22.23 μM。Microtubule inhibitor 12 在 G2/M 期阻滞 B16-F10 细胞周期，诱导 B16-F10 细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞迁移。Microtubule inhibitor 12 抑制癌细胞 B16-f10、A549、HepG2 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 0.098、0.135、0.109 和 0.259 μM。Microtubule inhibitor 12 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P10819
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-161786
Bcl-2 Family Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Bcl-2-IN-20 (Compound 81) 是 Bcl-2 的抑制剂，IC50 <10 μM (9 μM 时抑制率为 79.1%)。Bcl-2-IN-20 在 SK-MEL-28 (IC50 >10 μM)、A549 (IC50 =6.1 μM)、HepG2 (IC50 >10 μM)、MCF-7 (IC50 =8.9 μM)、HCT116 (IC50 >10 μM) 和 HEK-293 (IC50 =14.1 μM) 中表现出细胞毒性。Bcl-2-IN-20 促进 ROS 的产生，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。
HY-139589
ISC-27864; GRC-27864
PGE synthase COX Collagen
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Zaloglanstat (ISC-27864; GRC-27864) 是一种选择性、口服有效的微粒体 mPGES-1 抑制剂。Zaloglanstat 对人 mPGES-1 的 IC50 为 5 nM，对 COX-1/2 无显著抑制 (IC50 >10 μM)。Zaloglanstat 可阻断花生四烯酸代谢产物前列腺素 H2 (PGH2 ) 转化为前列腺素 E2 (PGE2 )，从而抑制炎症相关的 PGE2 过度生成，减轻炎症反应及疼痛。Zaloglanstat 在体外可抑制 IL-1β 诱导的 A549 细胞和人滑膜成纤维细胞的 PGE2 释放。Zaloglanstat 在猪和狗全血中抑制 PGE2 释放的 IC50 分别为 161 nM 和 154 nM。Zaloglanstat 可用于哮喘、骨关节炎和神经退行性疾病等的研究。
HY-155759
NF-κB Interleukin Related Caspase Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂，在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用，IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平，抑制 NF-κB p65 的磷酸化，具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2（15 mg/kg；腹腔注射）可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-108693R
HY-174425
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-9 是一种高度选择性且有竞争性的 CYP1B1 抑制剂，对CYP1B1、CYP1A1 和 CYP1A2 的 IC50 值分别为 1.48 nM，＞ 100 μM，＞ 80 μM。CYP1B1-IN-9 显著抑制了 A549/T 细胞的迁移和侵袭。 CYP1B1-IN-9 具有使抗 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药细胞再敏感的能力、良好的代谢稳定性和安全性，以及有利的药代动力学参数。CYP1B1-IN-9 可用于肿瘤耐药性的研究。
HY-111140
PGE synthase Lipoxygenase PPAR
Inflammation/Immunology
YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶-1 (mPGES-1 ; IC50 = 3.4 μM) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX ; IC50 = 6.5 μM) 的双重抑制剂。YS121 与 mPGES-1 (KD = 10 - 14 μM) 具有直接、可逆和特异性的结合。YS121能剂量依赖性地抑制 IL-1β 刺激的 A549 细胞中 PGE2 的产生，其效力表现为 EC50 值为12 μM。YS121 可激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR )-α 与 -γ (其 EC50 值分别为 1 μM 和 3.6 μM)。YS121在人体全血模型和体内实验中均显示出抗炎功效，可用于炎症研究。
HY-149388
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 139 (Compound 6h) 具有有效的抗癌活性。Anticancer agent 139 与 Tublin 的残基 Lys352 表现出 π-阳离子相互作用。Anticancer agent 139 对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H40具有良好的抗癌活性，PGI分别为86.61、85.26和75.99。Anticancer agent 139 还对HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT-116和MDA-MB-231具有中等抗癌活性，PGI为67.55、65.46、 分别为 59.09、59.02、57.88、56.88、56.53、56.4 和 51.88。
HY-169369
XJZ-06-462
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
TRAP-1 (XJZ-06-462) 是一种选择性 p53Y220C 转录激活剂。TRAP-1 可与 p53Y220C 和 BRD4 形成三元复合物，从而有效激活突变型 p53 并触发 p53 靶基因的强效转录。TRAP-1 在携带 p53Y220C 的胰腺细胞系中快速上调 p21 和其他 p53 靶基因。TRAP-1 在 BxPC-3 (p53Y220C ) 细胞中的抗增殖活性高于在 A549 细胞 (p53WT ) 中的活性，IC50 值分别为 0.531 μM 和 3.94 μM。TRAP-1 可用于研究 p53Y220C 突变的癌症。
HY-175297
VEGFR EGFR
Cancer
EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 (Compound 6) 是一种 EGFR T790M 突变体 (IC50 =0.26 μM) 和 VEGFR-2 (IC50 =0.95 μM) 的双重抑制剂。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 能够阻断肿瘤细胞增殖和血管生成信号通路。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 对多种癌细胞系 (HCT116、MCF-7、HepG2、A549；IC50 =5.35-9.90 μM) 表现出强大的细胞毒性。EGFR T790M/VEGFR-2-IN-1 有望用于非小细胞肺癌和实体瘤的研究。
HY-170524
SARS-CoV DNA Methyltransferase
Infection
TDI-015051 是口服有效的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 14 (SARS-CoV-2 NSP14 ) 抑制剂，IC50 ≤0.15 nM。TDI-015051 可在 Huh-7.5 细胞 (EC50 =11.4 nM) 和表达 ACE2-TMPRSS2 的 A549 细胞 (EC50 =64.7 nM) 中抑制 SARS-CoV-2 NSP14 。TDI-015051 还可抑制其他冠状病毒，如 α-hCoV-NL63、α-hCoV-229E 和 β-hCoV-MERS，IC50 分别为 1.7、2.6 和 3.6 nM。TDI-015051 可通过与 SAH 稳定的 cap 口袋结合，抑制病毒 RNA 甲基化和病毒复制，并在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-170846
FGFR VEGFR Bcr-Abl FLT3 Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂，可抑制 FGFR1/2/3/4 ，IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3 、Abl 和 Flt3 ，IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达，并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
HY-138185
SF 2738A
Bacterial Apoptosis
Cancer
Collismycin A (SF 2738A) 是一种最初从链霉菌中分离出来的细菌代谢物，具有多种生物活性，包括抗菌、抗增殖和神经保护特性。Collismycin A (SF 2738A) 对多种细菌（MICs=6.25 和 100 μg/mL）和真菌（MICs=12.5-100 μg/mL）具有活性。它可抑制 A549 肺癌、HCT116 结肠癌和 HeLa 宫颈癌细胞（IC50 分别为 0.3、0.6 和 0.3 μM）和 NIH373 成纤维细胞（IC50 =56.6 μM）的增殖，但不抑制 MDA-MD-231 乳腺癌细胞（IC50 =>100 μM）的增殖。Collismycin A (SF 2738A) 与 Fe(II) 和 Fe(III) 以 2:1 的比例形成复合物，添加铁离子会抑制 Collismycin A (SF 2738A) 对 HeLa 细胞的抗增殖作用，而添加锌、锰、铜或镁离子则不会产生这种作用。在全反式维甲酸诱导的神经细胞死亡模型中，Collismycin A (SF 2738A) (1 μM) 可防止斑马鱼幼虫脑区细胞凋亡。
HY-N12135
Others
Cancer
15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide (compound 2) 是一种对映贝壳杉烯二萜类化合物 (ent-kaurene diterpenoid) ，可从冬凌草中分离得到。15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide 对 EC-1、U87、A549、MCF-7 和 Hela 细胞系具有细胞毒性，IC50 s 分别为 37.69 μM，79.362 μM，80.07 μM，197.35 μM，462.13 μM，和 180.09 μM。
HY-175836
Cytochrome P450 Apoptosis
Cancer
CYP1B1-IN-12 是一种选择性的 cytochrome P450 1B1 (CYP1B1 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6.05 nM。CYP1B1-IN-12 具有显著的选择性，对 CYP1A1 和 CYP1A2 的选择性分别超过 1600 倍和 16,000 倍。CYP1B1-IN-12 能够增强 Paclitaxel (HY-B0015) 介导的细胞凋亡 (apoptosis )，并恢复 A549/Tax 细胞对 Paclitaxel 的敏感性。CYP1B1-IN-12 可抑制上皮-间质转化过程，减少细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-12 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-170932
EGFR COX Apoptosis
Cancer
EGFR/COX-2-IN-1 是一种 EGFR/COX-2 抑制剂。EGFR/COX-2-IN-1 能够抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、COX-1 和 COX-2 ，其 IC50 值分别为 0.12、0.076、20.1 和 1.52 μM。EGFR/COX-2-IN-1 对 MCF-7、HT-29 和 A-549 细胞的抑制 IC50 值分别为 1.20、5.14 和 14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调 Bax 蛋白水平和下调 Bcl-2 蛋白水平来诱导细胞凋亡(Apoptosis )。EGFR/COX-2-IN-1 能够显著增加 MCF-7 细胞中处于 G2/M 期的细胞比例。EGFR/COX-2-IN-1 表现出广谱的抗肿瘤效果。
HY-W592871
HY-W592871R
mTOR
Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
10-羟基-2-癸烯酸 (标准品)
ROS 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。10-Hydroxy-2-decenoic acid 可抑制 VEGF 诱导的人静脉内皮细胞血管生成。10-Hydroxy-2-decenoic acid 通过激活 AMPK-α 信号通路缓解非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)。10-Hydroxy-2-decenoic acid 通过抑制 FFAR4 下游的 NF-κB 信号通路来防止骨质流失。10-Hydroxy-2-decenoic acid 是一种抗生素，可对抗多种细菌和真菌，例如嗜食脉孢菌、霉菌和金黄色葡萄球菌。10-Hydroxy-2-decenoic acid 对秀丽隐杆线虫具有延年益寿的作用。10-Hydroxy-2-decenoic acid 通过靶向天冬氨酰 β 羟化酶并抑制软骨细胞衰老来预防骨关节炎。
HY-15766
HY-15766R
HY-134563
Caspase Apoptosis
Cancer
Z-Asp(OMe)-Gln-Met-Asp(OMe)-FMK 是 caspase-3 的抑制剂，可以抑制 Dihydroartemisinin (HY-N0176) 和 Dictamnine (HY-N0849) 共诱导的 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145363
Integrin
Cancer
αvβ5 integrin-IN-1 (Compound 12) 是第一个有效和选择性 αvβ5 整合素抑制剂 (pIC50 = 8.2)。
HY-N3615
Others
Cancer
Confluencein 可以从杜鹃花 中分离出来。Confluencein 对人肿瘤细胞具有弱细胞毒性 (对 HL-60、SMMC-7712、A-549 和 MCF-7 的 IC50 分别为 15.05、17.08、18.48 和 23.01 μM)。
HY-N10351
Apoptosis
Cancer
27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A (compound 9a) 是一种天然的茄内酯，是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类癌细胞系以及正常 Vero 细胞具有抗增殖活性。
HY-128062
LIM Kinase (LIMK)
Cancer
LIMK1 inhibitor BMS-4 是 LIM Kinase (LIMK) 抑制剂，靶向 LIMK1/2。LIMK1 inhibitor BMS-4 抑制了 LIMK 底物 cofilin 的磷酸化。然而，LIMK1 inhibitor BMS-4 无细胞毒性。
HY-N6578
Others
Cancer
3-epi-Isocucurbitacin B (Compound 5) 是一种来源于 Trichosanthes kirilowii 的葫芦烷三萜。3-epi-Isocucurbitacin B 对人类肿瘤细胞 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT15 具有显著的细胞毒性。
HY-123898
Tyrosinase Endogenous Metabolite
Cancer
Cepharadione B (compound 22) 是从胡椒叶中分离得到的天然化合物。Cepharadione B 是一种 tyrosinase 抑制剂，其 < B >IC50 值为170 μM, 抑制 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT-15 细胞的生长。
HY-N10354
Apoptosis
Cancer
27-Methyl withaferin A (comppund 26) 是一种具有抗癌作用的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-Methyl withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类肿瘤细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 3.2 μM、4.2 μM 和 1.4 μM。
HY-161845
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 240 (compound 9b) 是一种具有细胞毒活性的 8-喹啉磺酰胺衍生物。Anticancer agent 240 在 Caco-2、SNB-19、A-549 和 SKOV-3 细胞系中表现出抑制活性，IC50 值为 0.26、0.38、0.40 和 4.16 μM。
HY-N3179
Others
Others
Norcepharadione B 是从 Houttuynia cordata 中分离得到的生物碱。Norcepharadione B 对 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT-15 细胞具有中等的细胞毒性，其ED50 分别为 40、26.4、40、14.2 和 38.2 μg/mL。
HY-149302
HY-170508
Cytochrome P450
Endocrinology
Aromatase-IN-4 (Compound 6a) 是一种芳香酶 (Aromatase ) 抑制剂。Aromatase-IN-4 具有抗癌活性，对 MDAMB-231、MCF-7、A-549、NCI-H23 和 A-498 细胞系的 GI50 分别为 2.95 μM, 3.35 μM, 2.27 μM, 8.46 nM 和 1.56 μM。Aromatase-IN-4 可有效阻断芳香化酶依赖性的雌激素产生。
HY-147825
EGFR Raf Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂，IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性，IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-75564
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclo(Ala-Gly) 是 mangrove endophytic 真菌 Penicillium thomi 的代谢产物，对 A549、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒性。IC50 值范围为 9.5-18.1 μM。
HY-P3397A
GHSR
Cancer
JV-1-36 acetate 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 acetate 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-P1935
HY-139425
HY-P3397
GHSR
Cancer
JV-1-36 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-P3116
Bacterial
Cancer
Thiocoraline 是一种可以从海洋小单孢菌 (Micromonospora ) 中分离得到的缩酚肽。Thiocoraline 具有抗肿瘤活性，在 P388、A549、HT-29 和 MEL-28 细胞中的 IC50 分别为 0.002、0.002、0.01 和 0.002 μg/mL。Thiocoraline 还对革兰氏阳性微生物具有很强的抗菌活性。
HY-P10711
Autophagy
Cancer
ALA-A2 是一种发现于 α-乳白蛋白的抗癌肽，可通过诱导自噬 (Autophagy ) 选择性杀死癌细胞。ALA-A2 具有细胞穿透功能，能够有效进入细胞而不依赖于膜溶解效应。在 A549 肺癌细胞中，ALA-A2 表现出显著的剂量依赖性抗癌活性。ALA-A2 有望用于抗癌及自噬调控领域研究。
HY-P10988
Apoptosis MDM-2/p53 Integrin
Cancer
LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性，且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
HY-136727A
Caspase Apoptosis
Cancer
Ac-LEVD-CHO (TFA) 是 caspase-4 的抑制剂。Ac-LEVD-CHO (TFA) 可以抑制人牙龈成纤维细胞中 IL-1α 的表达和分泌，以及由牙周病原菌 T. denticola 表面蛋白 Td92 诱导的 caspase-4 的活化。Ac-LEVD-CHO (TFA) 还可以减少 A549 和 PC3 癌细胞系中由显性负性腺病毒 RNA 依赖性蛋白激酶表达引起的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P10819
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990277
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂，靶向小鼠 CD31/PECAM-1 。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 与小鼠 CD31 (也称为血小板内皮细胞黏附分子-1，PECAM-1) 发生反应。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 抑制血管生成。Anti-Mouse CD31/PECAM-1 Antibody (390) 可用于癌症研究，如 A549 肿瘤。
HY-P991565
c-Met/HGFR
Cancer
CE-355621 是一种人源化的抗 c-Met IgG1 单克隆抗体。CE-355621 在 A549 细胞中能有效地与人 c-Met 结合 (KD = 200 pM, IC50 = 466 pM)，在食蟹猴肾细胞中能与食蟹 c-Met 有效结合 (KD = 610 pM)。CE-355621 通过阻断 HGF 结合来抑制 c-Met 信号通路。CE-355621 显著抑制依赖 c-Met/HGF 途径的肿瘤生长。CE-355621 可用于胶质母细胞瘤和胃癌等癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W026772S1
Fluorene-d8 是氘标记的 Fluorene (HY-W026772)。Fluorene 是一种具有口服活性的多环芳烃 (PAH)，是其他芴类化合物的前体。Fluorene 及其衍生物可作为芴的染料前体。Fluorene 可在 A549 细胞中通过增加 ROS 和 SOD 生成、加剧脂质过氧化、调节抗氧化酶活性变化以及上调促炎因子 TNF-α 和 IL-6 的表达，来诱导氧化应激和炎症反应。在体内，Fluorene 表现出抗焦虑活性。Fluorene 有望用于炎症和神经疾病的研究。
HY-159176
Antitumor agent-183 (compound 3f) 具有抗肿瘤活性，且代谢稳定。Antitumor agent-183 (compound 3f) 可抑制癌细胞生长，对 A549、HCT116 和 HS578T 细胞的 IC50 小于 5 nM。Antitumor agent-183 (compound 3f) 的白蛋白结合纳米颗粒制剂可在肿瘤组织中延长滞留时间。
HY-B1014S
Acenocoumarol-d5 是 Acenocoumarol (HY-B1014) 的氘代物。Acenocoumarol是一种抗凝血剂，功能如同一个Vitamin K拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路，减少 NF-κB p65 的核转位，激活 Akt/GSK3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )，在 S 期阻滞细胞周期。
HY-B1014S1
Acenocoumarol-d4 是 Acenocoumarol (HY-B1014) 氘代物。Acenocoumarol是一种抗凝血剂，功能如同一个Vitamin K 拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路，减少 NF-κB p65 的核转位，激活 Akt/GSK3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )，在 S 期阻滞细胞周期。
HY-B0239S2
Threo-Chloramphenicol-d6 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic )。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α )。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF ) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1 ) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
HY-W777458
Fluorene-13 C6 是 13 C 标记的 Fluorene (HY-W026772)。Fluorene 是一种具有口服活性的多环芳烃 (PAH )，是其他芴类化合物的前体。Fluorene 及其衍生物可作为芴的染料前体。Fluorene 可在 A549 细胞中通过增加 ROS 和 SOD 生成、加剧脂质过氧化、调节抗氧化酶活性变化以及上调促炎因子 TNF-α 和 IL-6 的表达，来诱导氧化应激和炎症反应。在体内，Fluorene 表现出抗焦虑活性。Fluorene 有望用于炎症和神经疾病的研究。
HY-W768347
Xylitol-13 C5 (Xylite-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Xylitol (HY-N0538)。Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇，对癌细胞增殖具有抑制活性，可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛，以此降低其致癌性。在体内，Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化，可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调，以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159462
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-10 (compound I-507) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159450
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-6 (compound I-427) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159452
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159458
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159453
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159459
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂；其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM，处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159449
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159531)；黑色：连接子 (HY-159538)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-159461
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W006635)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159460
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ，DC50 为 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-W063924)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159456
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 为 100-500 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159545)；黑色：连接子 (HY-159557)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159455
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂，用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ，DC50 <100 nM；在 MV411 中降解 SMARCA4 ，DC50 <100 nM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-159472)；黑色：连接子 (HY-159478)；蓝色：E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0538
Xylite
填充剂
Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇，对癌细胞增殖具有抑制活性，可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛，以此降低其致癌性。在体内，Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化，可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调，以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
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