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抑制剂 & 激动剂

3

化合物筛选库

2

荧光染料

7

生化试剂

19

多肽产品

2

抗体抑制剂

47

天然产物

12

同位素标记物

7

点击化学

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112057

    LY267108

    Drug Metabolite Others
    Pseudoerythromycin A enol ether (LY267108) 是红霉素的降解产物。Pseudoerythromycin A enol ether 无明显抑菌活性。
    Pseudoerythromycin A enol ether
  • HY-157164

    PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-2 是一种 PROTAC EZH2 抑制剂。PROTAC EZH2 Degrader-2 在 SU-DHL-6 细胞中以剂量依赖性方式降解 EZH2。PROTAC EZH2 Degrader-2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并降低 SU-DHL-6 细胞的线粒体膜电位。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌和抗增殖活性。(粉色: EZH2 配体:(HY-15335),蓝色:MDM2 配体 (HY-147230),黑色:连接子 (HY-175707), EZH2 配体-连接子偶联物: (HY-175706))。
    PROTAC EZH2 Degrader-2
  • HY-152154

    PROTACs NAMPT Cancer
    Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC,可有效降解 NAMPTIC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物,随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
    Nampt degrader-2
  • HY-147525
    PROTAC EZH2 Degrader-1
    1 篇文献验证

    PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂,对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用,IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。
    PROTAC EZH2 Degrader-1
  • HY-128756

    PROTACs Bcr-Abl Cancer
    SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCR-ABL 降解剂,IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
    SIAIS178
  • HY-148061

    PROTACs Bcr-Abl CDK Salt-inducible Kinase (SIK) Cyclin G-associated Kinase (GAK) MAP4K MAPKAPK2 (MK2) Ferroptosis ULK LIM Kinase (LIMK) Others
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK35,TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB1113
  • HY-148062

    PROTACs CDK AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) Wee1 Others
    RSS0680 是一种靶向 mRNA 核糖体结合位点 (RBS) 的小非编码 RNA (sRNA),是具有蛋白激酶降解活性的PROTAC (Pink: FLT3-IN-17 (HY-148070);Black: Linker (HY-W041970);Blue: E3 ligase Ligand (HY-112078))。RSS0680 通过保守的 CCUCCUCCC 反 Shine-Dalgarno (aSD) 序列与 RBS 竞争性结合,抑制靶基因的翻译起始。RSS0680 可与 DUF1127 蛋白 CcaF1 相互作用,调节自身稳定性并参与细菌氧化应激防御,通过影响 C1 代谢和丙酮酸脱氢酶复合体等途径增强宿主对热激和氧化损伤的抗性。RSS0680 可降解 AAK1CDK1CDK16CDK2CDK4CDK6EIF2AK4GAKLATSlLIMK2MAPK6MAPKAPK5MARK2MARK4MKNK2NEK9RPS6KB1SIK2SNRKSTK17ASTK17BSTK35WEEl。RSS0680 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱,以及α-变形菌中非编码 RNA 的调控机制。
    RSS0680
  • HY-156244

    PROTACs Cancer
    PROTAC GDI2 Degrader-1(化合物 21)是一种有效的 PROTAC GDI2 降解剂。PROTAC GDI2 Degrader-1 在 GDI2 过表达的胰腺异种移植模型中表现出优异的体内抗肿瘤活性。
    PROTAC GDI2 Degrader-1
  • HY-125564

    Aminopeptidase Others
    Acetyltrialanine 是一种含有三个氨基酸残基的肽,其中 N-末端氨基酸被乙酰化,被用作 Nα-乙酰丙氨酸氨肽酶 (Nα-acetyl alanine aminopeptidase) 的底物,以研究该酶的活性和特性。Acetyltrialanine 可用于蛋白质降解和 N-末端规则的研究。
    Acetyltrialanine
  • HY-164487

    Proteasome Cancer
    JBJ-08-178-01 是一种人表皮生长因子受体2 (HER2) 的突变选择性酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。JBJ-08-178-01 通过诱导肺癌中受体的蛋白酶体降解,降低 HER2 的激酶活性和蛋白水平。JBJ-08-178-01 在非小细胞肺癌的研究中展现出良好的前景。
    JBJ-08-178-01
  • HY-157213

    Apoptosis PROTACs FLT3 Cancer
    LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50=0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373);靶蛋白配体的活性对照为:Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
    LWY713
  • HY-162764

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor degrader-5 (compound 14k) 表现出良好的特性,包括优异的雄激素受体 (androgen receptor) 降解活性和抗增殖活性。
    Androgen receptor degrader-5
  • HY-153674

    SOS1 PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-4 (compound 10) 是一种有效的 SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-4 显示出抗增殖活性。
    PROTAC SOS1 degrader-4
  • HY-173327

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 degrader-6 是一种二聚体形式的 BDR4 PROTAC 类降解剂 (DC50: < 0.1 μM)。BRD4 degrader-6 能够促进 BDR4 的泛素化和降解,具有抗癌活性。
    BRD4 degrader-6
  • HY-144304

    PROTACs EGFR Cancer
    PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性,IC50 为4.0 nM,具有良好的 EGFR 降解活性,DC50 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。
    PROTAC EGFR degrader 2
  • HY-144624

    PROTACs TAM Receptor Cancer
    PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂,IC50 为 0.92 μM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
    PROTAC Axl Degrader 1
  • HY-144627

    PROTACs TAM Receptor Cancer
    PROTAC Axl Degrader 2 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂,IC50 为 1.61 μM。PROTAC Axl Degrader 2 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 2 诱导巨泡式细胞死亡 (mehuosis)。
    PROTAC Axl Degrader 2
  • HY-160533

    Molecular Glues IKZF Family Cancer
    IKZF1-degrader-2 (Compound 3) 是一种 IKZF1 分子胶降解剂。IKZF1-degrader-2 具有抗癌活性和低毒性。
    IKZF1-degrader-2
  • HY-149969

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 4 是一种具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。ER degrader 4 具有抗肿瘤活性。
    ER degrader 4
  • HY-147654

    PROTACs Influenza Virus Infection
    PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 (Compound V3) 是一种有效的 PROTAC 流感病毒血凝素 (influenza hemagglutinin (HA)) 降解剂,降解中值浓度为 1.44 μM。PROTAC Hemagglutinin Degrader-1 具有广谱抗流感病毒活性。
    PROTAC Hemagglutinin Degrader-1
  • HY-149970

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 5 是一种有效的 estrogen receptor (ER) 降解剂。ER degrader 5 具有抗增殖活性。ER degrader 5 可以用于乳腺癌研究。
    ER degrader 5
  • HY-168530

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PDL1 degrader-1 (compound PMT-O9-1A) 是一种有效的 PD-L1 降解剂。PDL1 degrader-1 可降低 PD-L1 的蛋白表达。PDL1 degrader-1 具有细胞毒性。PDL1 degrader-1 具有抗癌活性。
    PDL1 degrader-1
  • HY-169278

    Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-26 (compound 45) 是一种有效的 SMARCA2 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2 degrader-26 诱导 VCaP 细胞中的 SMARCA2 和 SMARCA4 降解,对 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解百分比分别为 94% 和 57%。PROTAC SMARCA2 degrader-26 表现出抗增殖活性。
    PROTAC SMARCA2 degrader-26
  • HY-130850

    CDK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。
    CDK9-IN-10
  • HY-145737

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
    PROTAC SOS1 degrader-1
  • HY-157216

    HDAC Cancer
    HDAC1 Degrader-1 (compound 1a) 是 HDAC1 降解剂,具有抗癌活性。HDAC1 Degrader-1 可显著降低 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞中 HDAC1 的水平。
    HDAC1 Degrader-1
  • HY-144605

    EGFR PROTACs Cancer
    PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
    PROTAC EGFR degrader 3
  • HY-170495

    HDAC Apoptosis Interleukin Related Inflammation/Immunology
    HDAC6 degrader-5 (Compound 6) 对 HDAC6 具有抑制和降解活性,IC50 为 4.95 nM,DC50 为 0.96 nM。HDAC6 degrader-5 抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的释放,阻止肝细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC6 degrader-5 在 APAP (HY-66005) 诱导的小鼠肝损伤模型中表现出抗炎活性。
    HDAC6 degrader-5
  • HY-173320

    Wee1 HSP Cancer
    HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50: 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色:HSP90 结合剂;蓝色:WEE1 配体;黑色:连接子)。
    HEMTAC WEE1 degrader-1
  • HY-145737A

    PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
    PROTAC SOS1 degrader-1 TFA
  • HY-153415

    PROTACs Bcr-Abl Cancer
    PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (化合物 PROTAC 1) 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 能以泛素蛋白酶体 (ubiquitinproteasom) 依赖性方式诱导 Bcr-Abl 降解。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 对 K562 细胞显示出抗增殖活性,具有研究癌症的潜力。
    PROTAC BCR-ABL Degrader-1
  • HY-172882

    Molecular Glues IKZF Family Cancer
    IKZF2-degrader 1 (Compound 31) 是一种分子胶类型的 (molecular glue) IKZF2 降解剂,其 DC50 为 0.5 nM。IKZF2-degrader 1 对 CK1α 的降解活性相对较低 (DC50: 210 nM)。IKZF2-degrader 1 可用于 IKZF2 依赖性癌症的研究。
    IKZF2-degrader 1
  • HY-164827

    CDK Cancer
    CDK2 degrader 3 可选择性降解 CDK2,具有抗肿瘤活性。
    CDK2 degrader 3
  • HY-175549

    Ligands for Target Protein for PROTAC MAP4K Cancer
    HPK1 ligand 4 是一种 PROTAC 靶蛋白配体,可用于合成 PROTACs,例如 PROTAC HPK1 Degrader-5 (HY-175547)。PROTAC HPK1 Degrader-5 是一种强效且口服有效的 HPK1 PROTAC 降解剂,具有抗肿瘤活性。
    HPK1 ligand 4
  • HY-155582

    Src Cancer
    BLK degrader 1 (compound 9) 是 B 淋巴样酪氨酸激酶 (BLK) 的选择性降解剂。BLK degrader 1 在多种 B 淋巴细胞系中显示出抗癌活性。
    BLK degrader 1
  • HY-162679

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    c-Met degrader-1 (Compound H11) 是一种具有口服活性的 c-Met 降解剂 (通过 泛素蛋白酶体系统降解)。c-Met degrader-1 具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性,并抑制 MHCC97H 异种移植瘤中的肿瘤生长。c-Met degrader-1 可抑制 HCC 细胞生长、阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。c-Met degrader-1 可能可以克服细胞对 Ib 型 c-Met 抑制剂的耐药性。
    c-Met degrader-1
  • HY-128841
    PROTAC MDM2 Degrader-2
    1 篇文献验证

    PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 能诱导 MDM2 自我泛素化降解从而上调 p53 蛋白水平。PROTAC MDM2 Degrader-2 具有抗肿瘤的活性,可用于肿瘤的研究。(Blue: MDM2 ligand (HY-128836); Black: (linker: (HY-128833))
    PROTAC MDM2 Degrader-2
  • HY-153864

    PROTACs MEK ERK Cancer
    PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1PROTAC,其 pIC50 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂 和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。
    PROTAC MEK1 Degrader-1
  • HY-175337

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates c-Met/HGFR Cancer
    c-Met ligand-Linker Conjugate 2 是一种合成的靶蛋白配体-连接子复合物,可用于合成 PROTACs,例如 PROTAC c-Met degrader-6 (HY-175321)。PROTAC c-Met degrader-6 是一种具有抗肿瘤活性的 c-Met PROTAC 降解剂[1]
    c-Met ligand-Linker Conjugate 2
  • HY-152227

    PROTACs JAK Inflammation/Immunology
    PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性,DC50 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。
    PROTAC TYK2 degradation agent1
  • HY-157804

    PROTACs SARS-CoV Infection
    PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-1 (compound 5) 是一种靶向 SARS-CoV-2 主要蛋白酶的 PROTAC 降解剂,具有广谱抗病毒活性。
    PROTAC SARS-CoV-2 Mpro degrader-1
  • HY-174138

    NF-κB Inflammation/Immunology
    NF-κB degrader 1 (Compound MD-1) 是 NF-κB1 p105 亚基降解剂。NF-κB degrader 1 具有抗炎活性 (抑制 TNF-α 的 IC50 为 2.02 μM,抑制 NO 的 IC50 为 5.40 μM)。NF-κB degrader 1 通过 Cullin-RING 连接酶 (CRL) SCFBTCP 诱导 p105 降解,抑制 NF-κB 转录活性。NF-κB degrader 1 有望用于炎症相关疾病的研究。
    NF-κB degrader 1
  • HY-175551

    Target Protein Ligand-Linker Conjugates MAP4K Cancer
    HPK1 ligand-Linker Conjugate 1 是一种合成的靶蛋白配体-连接子复合物,可用于合成 PROTACs,例如 PROTAC HPK1 Degrader-5 (HY-175547)。PROTAC HPK1 Degrader-5 是一种强效且口服有效的 HPK1 PROTAC 降解剂,具有抗肿瘤活性。
    HPK1 ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-149391

    PROTACs Btk Inflammation/Immunology
    PROTAC BTK Degrader-6 (Compound 15) 是一种 PROTAC BTK 降解剂 (DC50: 3.18 nM). PROTAC BTK Degrader-6 具有抗炎活性,抑制 NF-κB 活化,并抑制促炎细胞因子 (例如IL-1β、IL-6) 的表达。
    PROTAC BTK Degrader-6
  • HY-149295

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis),可用于癌症研究。
    PROTAC ERα Degrader-4
  • HY-163582

    PROTACs SOS1 Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-7 (Example 15) 是一种 SOS1 PROTAC 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-7 具体抗肿瘤活性。(Pink: SOS1 ligand (HY-163583); Black: linker (HY-163584); Blue: E3 ligase ligand (HY-W454906))
    PROTAC SOS1 degrader-7
  • HY-162960

    Ras Cancer
    pan-KRAS degrader 1 (Compound 1) 是一种泛 KRAS 降解剂,表面等离子体共振 (SPR) 对 KRASG12V 的解离常数 Ki 值为 25 nM。pan-KRAS degrader 1 具有抗肿瘤活性。
    pan-KRAS degrader 1
  • HY-162318

    Molecular Glues c-Myc Cancer
    MYC degrader 1 (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂,具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 可恢复 pRB1 蛋白活性,并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
    MYC degrader 1
  • HY-176451

    CDK Cancer
    CDK9 degrader-1 (Compound AZ-9) 是一种选择性 CDK9 降解剂 (DC50: 0.4073 µM)。CDK9 degrader-1 可募集 ATG101 启动自噬-溶酶体途径,并通过募集 LC3 形成自噬体,然后 LC3 与溶酶体融合降解 CDK9 及其伴侣蛋白 Cyclin T1 (DC50: 1.215 µM)。CDK9 degrader-1 可诱导 caspase 3 介导的细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK9 degrader-1 在小鼠 HCT116 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
    CDK9 degrader-1
  • HY-168251

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 (compound 304) 是一种基于 PROTACs 的 BRM/BRG1 降解剂,降解 SW1573 细胞中的 BRMDC50 小于 1 nM,降解 SW1573 细胞中的 BRG1DC50 大于 1 nM。PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 具有抗肿瘤活性,对 A549 细胞具有抗增殖活性 (IC50=0.6 nM)。(Structure Note: PINK, Target protein ligand (HY-168252); Blue, E3 (HY-168253); Black, linker (HY-69260))。
    PROTAC BRM/BRG1 degrader-3

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