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serines " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-W002294
HY-W009908
HY-N0650S12
HY-15129
HY-W004064
HY-164160
DPPS
Biochemical Assay Reagents
1,2-Dipalmitoyl-rac-glycero-3-phospho-L-serine (DPPS)是一种磷脂类化合物,具有良好的膜形成能力。1,2-Dipalmitoyl-rac-glycero-3-phospho-L-serine能够形成稳定且明确的双分子层,适用于膜动力学的研究。1,2-Dipalmitoyl-rac-glycero-3-phospho-L-serine常用于制备脂质体,以便在生物医学领域进行各种应用。
HY-W011354
HY-W142081
HY-100808
HY-115435S
DMPS-Na-d54 ; Dimyristoyl phosphatidylserine-d54 sodium
Isotope-Labeled Compounds
Others
1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine-d54 (sodium) 是 1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine 的氘代物。
HY-32207S
HY-161094
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-12 是一种 Metallo-β-lactamase (MβLs (NDM-1、IMP-1)) 和 Serine β-lactamase (SβLs (OXA-48、KPC-2)) 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.64 μM、1.32 μM、1.01 μM 和 0.57 μM。Metallo-β-lactamase-IN-12 具有抑菌活性。
HY-164999
Endogenous Metabolite
Cancer
N,N'-Bis(2,3-Dihydroxybenzoyl)-O-L-seryl-L-serine 是肠菌素的水解产物。N,N'-Bis(2,3-Dihydroxybenzoyl)-O-L-seryl-L-serine 可抑制鼠结肠癌细胞 26-L5 的侵袭,IC50 值为 2.7 μM,具有抗肿瘤作用。此外,N,N'-Bis(2,3-Dihydroxybenzoyl)-O-L-seryl-L-serine 对藤黄微球菌、大肠杆菌和白色念珠菌无明显的抗菌活性。
HY-W013793
HY-146865S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Heptadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146861S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Pentadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine-d5 (sodium) 是 1-Pentadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146820S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Pentadecanoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine-d7 (sodium) 是 1-Pentadecanoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146864S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Nonadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine-d5 (sodium) 是 1-Nonadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146866S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Heptadecanoyl-2-docosatetraenoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-docosatetraenoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146869S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Heptadecanoyl-2-palmitoleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-palmitoleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146868S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Heptadecanoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146867S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Heptadecanoyl-2-eicosatrienoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-eicosatrienoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146870S
Isotope-Labeled Compounds
Others
1-Heptadecanoyl-2-myristoleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-myristoleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-101409A
HY-W008977
HY-W022226
HY-W072598
HY-141613
DOPS-NA
Liposome
Cancer
1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium (DOPS-NA) 是磷酸丝氨酸/磷脂酰丝氨酸的替代品。1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 可与 DOPC 和 DOPE 一起用于脂质混合物中,作为有效的无毒和非病毒 DNA 载体。
HY-W053702
HY-W048693
HY-118459
HY-101409
HY-W090637
HY-126213
18:1 Lyso-PS
NADPH Oxidase
Inflammation/Immunology
Oleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium (18:1 Lyso-PS) 是一种经过 NADPH 氧化酶激活和 Lyso-PS 信号转导后产生的改性 PS 产品。Oleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 通过巨噬细胞 G2A 功能增强现有的受体/配体系统,以解决中性粒细胞炎症。
HY-108910
EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A
Ser/Thr Protease
Others
胰凝乳蛋白酶
Chymotrypsin (Chymotrypsin A) 是一种由胰腺产生的丝氨酸蛋白酶(serine protease )。Chymotrypsin 在芳香氨基酸的羧基侧切割蛋白质链。
HY-137784
Fluorescent Dye
Others
Boc-Val-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是一种敏感的荧光底物,用于测定胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 活性。
HY-P4326
Fluorescent Dye
Others
Boc-Val-Pro-Arg-MCA 是一种敏感的荧光底物,用于测定胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 活性。
HY-147072
18:0 -18:2 PS
Liposome
Others
1-Stearoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 是一种甘油磷脂。
HY-157692
HY-W003903A
HY-P2948
HY-108910A
EC 3.4.21.1 (MS grade); Chymotrypsin A (MS grade)
Ser/Thr Protease
Others
胰凝乳蛋白酶 (质谱级)
Chymotrypsin (Chymotrypsin A) (MS grade) 是一种由胰腺产生的丝氨酸蛋白酶(serine protease )。Chymotrypsin (MS grade) 在芳香氨基酸的羧基侧切割蛋白质链。
HY-U00346
HY-101409R
HY-163690
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
HTRA1-IN-1 (Compound 17) 是丝氨酸蛋白酶 high temperature requirement A serine peptidase 1 (HTRA1 ) 的选择性抑制剂,IC50 为 13 nM。HTRA1-IN-1 有潜力改善与 HTRA1 相关的疾病,例如年龄相关性黄斑变性 (AMD)、骨关节炎和类风湿性关节炎。
HY-157623
HY-147349
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
ANT3310 sodium 是一种广谱的、共价的丝氨酸 β-内酰胺酶 (Serine β-Lactamase ) 抑制剂,IC50 值为 1 nM-175 nM (一系列丝氨酸β-内酰胺酶)。ANT3310 sodium 增强 β-内酰胺类抗生素对耐碳青霉烯类肠杆菌 (CRE) 和鲍曼不动杆菌 (CRAB) 的活性。ANT3310 sodium 可用于细菌感染相关的研究。
HY-N4330
HY-134222A
N-Acetyl-L-serine
Endogenous Metabolite
Others
N-Acetylserine (N-Acetyl-L-serine) 可以与 CysB 脱辅基蛋白结合。N-Acetylserine 是半胱氨酸生物合成的生理诱导剂。N-乙酰丝氨酸可以刺激体外 (in vitro ) cysJIH 转录。
HY-P3150
Ser/Thr Protease
Others
重组蛋白酶 K
Recombinant Proteinase K 是一种丝氨酸蛋白酶 (serine protease ),它能裂解脂肪族和芳香族氨基酸的羧基端肽键。Recombinant Proteinase K 可用于消化蛋白质和清除核酸制剂中的污染。
HY-E70356
ELA-2, Elastase, hne, leukocyte elastase, serine elastase, elaszym
Others
Others
人中性粒细胞弹性蛋白酶
Neutrophil Elastase (NEG), Human (ELA-2, Elastase, hne, leukocyte elastase, serine elastase, elaszym) 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-135627
cyclo(L-Hyp-L-Ser)
Endogenous Metabolite
Others
JBP485 (cyclo-trans-4-L-hydroxyprolyl-L-serine) 是一种具有抗肝毒性和伤口愈合特性的二肽。JBP485 可用于各种角膜上皮疾病的研究。
HY-172241
RZL-012; Utenpanium chloride
Ser/Thr Kinase
Metabolic Disease
Tapencarium (RZL-012) 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶 (serine/threonine kinase ) 抑制剂。Tapencarium 可减少皮下脂肪体积。Tapencarium 有望用于脂肪相关疾病,如 Dercum 病和美容应用的研究。
HY-W018781
Ser/Thr Protease
Cancer
苄脒盐酸盐
Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-114492
GSK'547
RIP kinase
Cancer
GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-P4706
HY-159136
HY-W087937
Benzenecarboximidamide hydrochloride hydrate
Ser/Thr Protease
Cancer
苄脒盐酸盐水合物
Benzamidine (Benzenecarboximidamide) hydrochloride hydrate 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-119337
Ser/Thr Protease
Infection
CE-2072 是丝氨酸蛋白酶中性粒细胞弹性蛋白酶 (serine proteases neutrophil elastase ) 和 proteinase-3 的抑制剂。CE-2072 抑制感染的 U1 单核细胞的HIV-1 产生和在 IL-18 或 NaCl 刺激下的 p24 产生,减少感染的外周血单核细胞中的病毒复制,并阻止易感染的 HeLa 细胞的感染。CE-2072 还抑制 U1 细胞中诱导 HIV-1 的转录因子 NF-kB 的活化。CE-2072 有望用于 HIV-1 相关疾病的研究。
HY-115435
DMPS-Na; Dimyristoyl phosphatidylserine sodium
Liposome
Cancer
二肉豆蔻酰磷脂酰丝氨酸钠盐
1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 是一种具有肉豆蔻酸尾部(14:0)的阴离子型磷脂,在其头部组中含有一个羧酸(COOH)和一个胺(NH2),可用于脂质体的制备。
HY-P2978
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 是一种丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 出现在阿尔茨海默症的淀粉样病变中。Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 可用于阿尔茨海默症研究。
HY-114492A
RIP kinase
Cancer
(Rac)-GSK547 是 GSK547 的消旋体。GSK547 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-13512
HY-126034
HY-164838
Phospholipase
Metabolic Disease
ABC47 是一种有效的丝氨酸水解酶 (serine hydrolases ) 抑制剂。ABC47 对 ABHD4 和 ABHD3 的 IC50 分别为 0.03 和 0.1 μM。ABC47 在婴儿神经元蜡样脂褐素沉积症研究中起着重要作用。
HY-172936
Others
Cancer
L-Serine-S2-PEG-Formic acid 是一种用于 FGT-4 的连接子 (HY-172934)。FGT-4 作为一种 TLR7 激动剂,是一种靶向叶酸受体β (FR-β) 的嵌合分子。
HY-120252
Others
Neurological Disease
ABC44 是一种有效的丝氨酸水解酶 (serine hydrolase ) 抑制剂,对棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 原位和体外的 IC50 分别为 0.1 μM 和 6.5 μM。ABC44 可用于婴儿晚期神经元样脂褐质沉积症的研究。
HY-B0190
HY-B0190B
HY-134222AR
Endogenous Metabolite
Others
N-Acetylserine (Standard) 是 N-Acetylserine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetylserine (N-Acetyl-L-serine) 可以与 CysB 脱辅基蛋白结合。N-Acetylserine 是半胱氨酸生物合成的生理诱导剂。N-乙酰丝氨酸可以刺激体外 (in vitro ) cysJIH 转录。
HY-167592S
1-Heptadecanoyl-2-eicosatrienoyl-sn-glycero(-d5 )-3-phospho- L-serine sodium
Isotope-Labeled Compounds
Others
17:0-20:3 PS-d5
17:0-20:3 PS-d5 (1-Heptadecanoyl-2-eicosatrienoyl-sn-glycero(d5 )-3-phospho- L-serine (sodium)) 是氘代标记的 17:0-20:3 PS。
HY-B0190A
HY-W714524
1,2-POPS; 1,2-POPS; 2-Oleoyl-1-palmitoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium; 1-Hexadecanoyl-2--(9Z-octadecenoyl)-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium salt
Liposome
Metabolic Disease
2-Oleoyl-1-palmitoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 是一种阴离子型磷脂,具有油酸(18:1)和棕榈酸(16:0)尾部,头部基团中含有羧酸(COOH)和胺(NH2),已用于制备脂质混合囊泡、脂质体和人工膜。
HY-100415
WX-UK1; UKI-1C
PAI-1
Ser/Thr Protease
Cancer
UKI-1 (WX-UK1) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 抑制剂,Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。UKI-1 是有效的抗转移剂,可抑制癌细胞的侵袭能力。
HY-13512R
HY-161370
Ser/Thr Protease
Cancer
VD4162 (Compound 8b) 是丝氨酸蛋白酶 (serine proteases ) 的大环抑制剂。VD4162 可显著提高所有四种靶酶 TMPRSS2 (IC50 = 3.7 nM)、HGFA(IC50 = 3.3 nM)、matriptase (IC50 = 2.9 nM) 和 hepsin (IC50 = 0.54 nM) 的效力。VD4162可用于癌症的研究。
HY-157678
Liposome
Others
1,2-Dilinoleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 是一种脂质类化合物,可用于脂质体制备。脂质体是具有同心磷脂双层膜囊泡的主要成分,可以构建出用于抗癌和抗感染领域的药物递送系统。高极性的水溶性载荷可以被捕获在脂质体的内部水性空间中,而亲脂性载荷可以分配到脂质双层中并成为脂质双层的一部分。特别是用于递送反义寡核苷酸,能够克服细胞摄取低效和体内流失快等问题。
HY-114015
Ser/Thr Protease
Cancer
APC-6860 是一种胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对于 uPA、胰蛋白酶的 ki 值为 0.21 和 0.44 μM。APC-6860 对 tPA 与 uPA 的选择性比为 80。APC-6860 对人和鼠尿激酶的 ki 值分别为 0.1 和 0.082 μM。APC-6860 可用于癌症研究。
HY-P2729
HY-P4484
HY-108904
Urokinase-type plasminogen activator; Uronase; Win 22005; Win-Kinase
Ser/Thr Protease
Cardiovascular Disease
Cancer
尿激酶
Urokinase (peptidolytic) (EC 3.4.21.73) 是一种丝氨酸蛋白酶,是丝氨酸蛋白酶纤溶酶的一种非活性形式(酶原)。纤溶酶的激活可触发蛋白水解级联反应,进而参与血栓溶解或细胞外基质降解,涉及血管疾病和癌症相关研究。
HY-162652
Serine Racemase (SR)
Neurological Disease
HSR-IN-1 (Compound 28) 是一种有效的 hSR (human serine racemase,人类丝氨酸消旋酶) 抑制剂。在辅因子 Pyridoxal 5'-phosphate monohydrate (HY-W011727A) 共同作用下,HSR-IN-1 对 hsR 的 Kd 值为 5.4 μM,IC50 为 18.3 μM,单独使用 HSR-IN-1 的 IC50 为 4.7 μM。HSR-IN-1 可用于中枢神经系统疾病研究。
HY-139097
HY-E70392
HY-E70194
HY-147404
HY-172090
Ser/Thr Protease
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
MASP-2-IN-1 (Compound 77) 是甘露聚糖结合凝集素相关丝氨酸蛋白酶 (mannan-binding lectin-associated serine protease ,MASP ) 的抑制剂,可抑制 MASP2 和 MASP3 ,IC50 分别为 11.4 nM 和 13.2 µM。MASP-2-IN-1 对 hERG 表现出弱抑制活性,IC50 为 175 µM。MASP-2-IN-1 在小鼠血浆中的稳定性较差,半衰期为 4.4 小时。
HY-E70200
HY-116073
HY-147278A
HY-147278
HY-33900
HY-148545
SHMT
Cancer
SHMT-IN-3 (Hit 1) 是一种 SHMT1 和 SHMT2 抑制剂,对人类 SHMT1 的 IC50 为 0.53 µM。SHMT-IN-3 对丝氨酸表现出非竞争性抑制作用。
HY-P4243
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 是一种蛋白酶抑制剂,抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 抑制活化的猪因子 IX。
HY-NP017
HY-18544
HY-N4332
HY-113013
β-Hydroxypyruvic acid; 3-Hydroxypyruvic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
羟基丙酮酸
Hydroxypyruvic acid (β-Hydroxypyruvic acid) 是甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢的中间产物 (intermediate )。Hydroxypyruvic acid 是丝氨酸-丙酮酸氨基转移酶和乙醛酸还原酶/羟基丙酮酸还原酶的底物 (substrate )。Hydroxypyruvic acid 参与了二甲基甘氨酸脱氢酶缺乏症的代谢紊乱途径。
HY-W174279
HY-10865
FAAH
Autophagy
Neurological Disease
LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake ) 阻滞剂 (IC50 = 270 pM; Ki =540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂,IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶,对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
HY-E70389
HY-113013A
β-Hydroxypyruvic acid lithium hydrate; 3-Hydroxypyruvic acid lithium hydrate
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Hydroxypyruvic acid lithium hydrate (β-Hydroxypyruvic acid lithium hydrate) 是甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸代谢的中间产物 (intermediate )。Hydroxypyruvic acid lithium hydrate 是丝氨酸-丙酮酸氨基转移酶和乙醛酸还原酶/羟基丙酮酸还原酶的底物 (substrate )。Hydroxypyruvic acid lithium hydrate 参与了二甲基甘氨酸脱氢酶缺乏症的代谢紊乱途径。
HY-W013964
HY-P2990
TMPRSS15
Ser/Thr Protease
Metabolic Disease
肠肽酶
Enteropeptidase (TMPRSS15) 是一种 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶,是胰蛋白酶原的生理激活剂。Enteropeptidase 与小肠上段肠细胞的刷状缘膜 (BBM) 有关。胰蛋白酶原是 Enteropeptidase 的主要底物,Enteropeptidase 与人和动物的消化有关。
HY-145263
HY-N4333
HY-N4331
HY-147519
Wnt
Cancer
ARUK3001185 是一种强效、选择性、口服、可渗透脑的 Notum 抑制剂 (IC50 = 6.7 nM)。ARUK3001185 在 Notum 存在下可在体外恢复 Wnt 信号传导。ARUK3001185 选择性作用于丝氨酸水解酶、激酶和药物靶点。ARUK3001185 可用于研究 Notum 在疾病中的作用。
HY-163347
Factor Xa
Cardiovascular Disease
FXIIa-IN-3 (Compound 8) 是一种有效的、选择性的 Factor XIIa (FXIIa ) 抑制剂,IC50 为 0.045 μM。FXIIa-IN-3 还对相关丝氨酸蛋白酶 (包括FXIa、FXa 和 FIXa) 表现出显著的选择性。FXIIa-IN-3 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-W141825
HY-101962
HY-E70566
Ser/Thr Protease
Others
FabCOUPER protease 是一种丝氨酸蛋白酶,重组表达于 E.coli ,C 端带 6×His 标签。FabCOUPER protease 可在铰链上方的单个位点特异性消化人源 IgG1,无需还原条件即可在两小时内产生完整的 Fab 和 Fc 片段。
HY-P2974
EC 3.4.21.36; Pancreatopeptidase E
Elastase
Metabolic Disease
弹性蛋白酶
Elastase, Porcine pancreas (EC 3.4.21.36) 是具有 240 个氨基酸残基的单条多肽链,来源于猪胰腺。Elastase, Porcine pancreas 是一种丝氨酸蛋白酶,可以水解蛋白质和多肽。Elastase from porcine pancreas 可诱发仓鼠气肿。
HY-136069
QPX7728
Bacterial
Infection
Xeruborbactam (QPX7728) 是一种有效、超广谱的硼酸 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。Xeruborbactam 在纳米摩尔范围内抑制丝氨酸和金属 β-内酰胺酶。
HY-148072
SARS-CoV
Infection
MM3122 是一种选择性的 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 (TMPRSS2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.34 nM。MM3122 可以有效阻断 TMPRSS2,从而抑制 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 进入人类细胞。
HY-136072
QPX7728 disodium
Bacterial
Infection
Xeruborbactam (QPX7728) disodium 是一种有效、超广谱的硼酸 β-内酰胺酶 (beta-lactamase) 抑制剂。Xeruborbactam disodium 在纳米摩尔范围内抑制丝氨酸和金属 β-内酰胺酶。
HY-12834
MAPKAPK2 (MK2)
HSP
Cancer
MK2-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM,对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
HY-12834A
MAPKAPK2 (MK2)
HSP
Cancer
MK2-IN-1 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM,对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 hydrochloride 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
HY-103463
FAAH
MAGL
Neurological Disease
SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6 ; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
HY-145860
HY-18234
HY-125351
HY-137458
ARQ 751
Akt
Ser/Thr Protease
Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,对 AKT1 (IC50 =0.55 nM)、AKT2 (IC50 =0.81 nM) 和AKT3 (IC50 =1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用,可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。
HY-18234A
HY-143868
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-27 是一种有效的 HPK1 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN-27 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019016071A1,化合物 38)。
HY-143871
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-30 是一种有效的 HPK1 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN-30 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175271A1,化合物 3)。
HY-19269
Elastase
Inflammation/Immunology
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
HY-18234AR
HY-P5455
LIM Kinase (LIMK)
Others
S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点,即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活,从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段,含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列,已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
HY-124379
HY-W008113
HY-W012967
HY-W037417
Xanthine Oxidase
Others
DAO-IN-1 是一种有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAO ) 抑制剂,IC50 为 269 nM。DAO 是一种负责 d-丝氨酸代谢的酶,D-丝氨酸是 NMDA 受体的协同激动剂。
HY-W011443
HY-W008179
HY-W041991
HY-22297
HY-W017788
HY-W035886
HY-W041867
HY-32688
HY-152846
HY-W016996
HY-W007842
HY-W007720
HY-100012
HY-W007941
HY-W008308
HY-W009770
HY-W008958
HY-W013622
HY-79877
HY-W042010
HY-W013373
HY-W015533
HY-W012104
HY-W010734
HY-W011255
HY-W011992
HY-W008022
HY-115393
HY-W011444
HY-W014048
HY-W142093
HY-W018366
HY-W009257
HY-W008156
HY-W142083
HY-23053
HY-W012872
HY-W052310
HY-W045072
HY-W044573
HY-W013749
HY-W008254
HY-135599
Bacterial
Infection
Lysine hydroxamate是一种氨基酸羟肟酸盐,它能够抑制Escherichia coli K-12的生长。在测试的其他氨基酸羟肟酸盐中,只有L-赖氨酸羟肟酸盐降低了生长速率。L-丝氨酸羟肟酸盐对生长的抑制可以通过向细菌培养中添加L-丝氨酸或通过过滤去除类似物来迅速逆转。这种逆转对L-丝氨酸是特异的。L-丙氨酸、甘氨酸或腺嘌呤对抑制的培养没有影响。没有证据表明类似物存在主动运输。
HY-12821
HY-W057434
HY-W012871
HY-W012966
HY-N9725
16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide (16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide; HCD) 是一种氯丹二萜,一种有效的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) 抑制剂。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 下调 LPS 诱导的肌细胞 ERK 磷酸化,阻断 GLP-1 诱导的 PKA 表达。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 具有降血脂、保肝、降血糖的功效。
HY-137456
HY-W017617
HY-B0496
Phenylmethylsulfonyl fluoride; Benzylsulfonyl fluoride
Cathepsin
Others
苯甲基磺酰氟
PMSF是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。
HY-W003903
HY-W098273
HY-107582
HY-W021299
HY-W142086
HY-W067360
HY-W006063
HY-W040432
HY-162448
HY-159520
HY-79513
tert-Butyl [(R)-1-(methoxycarbonyl)-2-hydroxyethyl]carbamate
Amino Acid Derivatives
Others
(R)-Methyl 2-(tert-butoxycarbonylamino)-3-hydroxypropanoate 是一种丝氨酸衍生物。
HY-U00282
HY-P0301
HY-120170
HY-W022536
HY-P4346
HY-P3009
HY-W012873
HY-N2378
Benzenepropanoic acid, β-amino-α-hydroxy-, hydrochloride, (αR,βS)-
Amino Acid Derivatives
Others
(2R,3S)-3-Phenylisoserine hydrochloride 是一种丝氨酸衍生物。
HY-W014663
HY-145349
HY-E70203
HY-104004A
Fmoc-Ser-(GalNAc(Ac)3-beta-D)-OH; Fmoc-Ser[GalNAc(Ac)3-β-D]-OH; Fmoc-Ser(Ac3AcNH-β-Gal)-OH
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-Ser(O-β-D-GalNAc(OAc)3)-OH 是一种丝氨酸衍生物。
HY-148297
HY-P4496
HY-139568
HY-P3947
HY-W004063
HY-109183
TAK-831
Xanthine Oxidase
Others
Luvadaxistat (TAK-831) 是一种具有口服活性、高选择性、有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO ) 抑制剂。Luvadaxistat 通过人重组 DAAO 酶抑制 D-丝氨酸的氧化脱氨,IC50 为 14 nM。Luvadaxistat 显着增加啮齿动物大脑、血浆和脑脊液中的 D-丝氨酸水平。Luvadaxistat 具有用于精神分裂症研究的潜力。
HY-W008467
HY-P0228
HY-159653
HY-N5180
Others
Others
Chymostatin A 是 Chymostatin 的一个亚型,其特征是含有一个亮氨酸残基。Chymostatin 能够抑制胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶以及其他丝氨酸/半胱氨酸内肽酶。
HY-N5183
Others
Others
Chymostatin C 是 Chymostatin 的一个亚型,其特征是含有一个异亮氨酸残基。Chymostatin 能够抑制胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶以及其他丝氨酸/半胱氨酸内肽酶。
HY-E70227
HY-N5182
Others
Others
Chymostatin B 是 Chymostatin 的一个亚型,其特征是含有一个缬氨酸残基。Chymostatin 能够抑制胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶以及其他丝氨酸/半胱氨酸内肽酶。
HY-13949
HY-135893
HY-B0385
FOY
Proteasome
Factor Xa
Inflammation/Immunology
甲磺酸加贝酯
Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子,Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合,Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用,并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
HY-P0228A
HY-129651
SHMT
Cancer
SHMT-IN-1 (compound (±)-46) 是有效的血浆丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂。SHMT-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-E70178
HY-W048668
HY-P10471B
MARCKS
PKC
Others
Ala-MPSD 是 MPSD (HY-P10471) 的对照肽。在 Ala-MPSD 结构中,MPSD 的四个丝氨酸残基被丙氨酸取代。
HY-137495A
HY-137495
HY-153244
CDK
Cancer
MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键,表现出优异的 kinome 选择性,抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
HY-N5185
Fungal
Infection
Cyclothiazomycin 选择性抑制肾素活性,不抑制胃蛋白酶、天冬氨酸、丝氨酸、硫醇蛋白酶和金属蛋白酶。Cyclothiazomycin 具有较弱的抗真菌活性。
HY-112654
HY-B0385R
FOY (Standard)
Reference Standards
Proteasome
Factor Xa
Inflammation/Immunology
甲磺酸加贝酯 (Standard)
Gabexate (mesylate) (Standard) 是 Gabexate (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子,Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合,Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用,并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。
HY-171291
HY-108910C
HY-W009775
HY-E70202
rEK
Ser/Thr Protease
Others
重组肠激酶
Recombinant enterokinase (rEK) 是一种丝氨酸蛋白酶,具有胰蛋白酶原的生理激活剂的作用。Recombinant enterokinase 起着将胰蛋白酶原转化为其活性形式胰蛋白酶的作用。
HY-16511
HY-W007941S1
HY-P2821B
HY-151611
HY-P1918
HY-E70548
HY-134978A
SHMT
Cancer
(+)SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂,它的体内靶点能够用 13 C 丝氨酸示踪。(+)SHIN2 增加 Notch1 驱动的小鼠患原发性急性T淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的存活率,并与 Methotrexate (HY-14519) 有协同作用。
HY-P1918A
HY-E70554
HY-P2986
HY-E70554A
HY-116793
MY 93; Yukamate
MAGL
Others
哌草丹
Dimepiperate (MY 93) 是一种硫代氨基甲酸酯 (TC) 农药杀虫剂。 Dimepiperate 对抑制 ABHD6 具有潜在的脱靶效应。
HY-153752
Ser/Thr Protease
Cancer
TAO Kinase inhibitor 2 (Example 49) 是 TAO 激酶 抑制剂 (IC50 =50-500 nM)。TAO Kinase inhibitor 2 还抑制 KIAA1361 和 JIK ,IC50 s 为 50-500 nM。
HY-116793R
MY 93 (Standard); Yukamate (Standard)
Reference Standards
MAGL
Others
哌草丹 (Standard)
Dimepiperate (Standard)是 Dimepiperate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dimepiperate (MY 93) 是一种硫代氨基甲酸酯 (TC) 农药杀虫剂。 Dimepiperate 对抑制 ABHD6 具有潜在的脱靶效应。
HY-114164F
HY-114164E
HY-114164C
HY-114164G
HY-114164D
HY-112066
RZ-2994
SHMT
Cancer
SHIN1 (RZ-2994) 是人丝氨酸羟甲基转移酶1和2 (SHMT1/2 ) 抑制剂,体外实验中的其IC50 值分别为5和13 nM。
HY-W015533R
HY-B2228
Biochemical Assay Reagents
Cancer
蛋白酶
Proteinase, Aspergillus oryzae 是一种丝氨酸蛋白酶,主要作用于蛋白质底物,通过水解肽键分解蛋白质为氨基酸和小肽。Proteinase, Aspergillus oryzae 具有碱性 pH 偏好(最适 pH 10.5),可高效降解酪蛋白、聚谷氨酸和聚赖氨酸等,其活性受二异丙基氟磷酸(DFP)和马铃薯抑制剂不可逆抑制。Proteinase, Aspergillus oryzae 通过丝氨酸残基催化水解反应,广泛应用于食品加工(如酱油发酵)、洗涤剂和皮革工业,尤其在固态发酵中表现出高产量和低成本优势。
HY-P4243A
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 是一种蛋白酶抑制剂,可抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 可抑制活化的猪因子 IX。
HY-114164
HY-147404A
GS 5290 TFA
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Tilpisertib fosmecarbil TFA 是 Tilpisertib (HY-147404) 的 TFA 盐形式。Tilpisertib fosmecarbil TFA 是丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制剂。Tilpisertib fosmecarbil TFA 具有抗炎活性。
HY-E70078
HY-13802
GK 01140
IKK
Cancer
SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50 =11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
HY-P1113
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-P1113A
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-156715
MASTL
Cancer
MASTL-IN-1 是一种 MASTL (微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶) 抑制剂,MASTL 参与细胞的增殖、迁移和侵袭。MASTL-IN-1 具有研究癌症的潜力。
HY-117240
HY-134978
SHMT
Others
(Rac)-SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂,具有 1,4-二氢吡喃[2,3-c]吡唑结构。(Rac)-SHIN2 参与叶酸或单碳代谢途径,防止病毒感染。SHMT1和SHMT2分别是丝氨酸羟甲基转移酶的胞质和/或线粒体异构体。SHMT1 和 SHMT2 分别是丝氨酸羟甲基转移酶的胞质和/或线粒体异构体。
HY-N15009
HY-E70562
Biochemical Assay Reagents
Infection
Mucinase StcE 是一种由产志贺毒素大肠杆菌 (Enterohemorrhagic Escherichia coli , EHEC) 分泌的金属蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶家族。Mucinase StcE 通过特异性切割糖基化黏蛋白 (mucins) 的肽链骨架,在病原菌感染过程中发挥重要作用。
HY-P0219
Phosphatase
Cancer
微囊藻毒素-LA
Microcystin LA 是一种天然毒素,Microcystin LA 通过抑制丝氨酸-苏氨酸蛋白磷酸酶 PP1 (IC50 =0.3 nM) 和 PP2A (IC50 =0.3 nM) 来发挥其细胞毒性作用。
HY-N15010
HY-156716
MASTL
Cancer
MASTL-IN-2 是一种 MASTL (微管相关丝氨酸/苏氨酸激酶样) 抑制剂。MASTL-IN-2 抑制人上皮 MIA PaCa 癌细胞增殖,IC50 为 2.8 nM。
HY-137552
MASTL Kinase Inhibitor-1
MASTL
Cancer
MKI-1 是微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶 (MASTL) 的抑制剂,其IC50 为9.9 μM。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥抗肿瘤和放射增敏活性。
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-155374
HY-W552257
Phosphatase
Others
羟基丙酮酸磷酸酯
Hydroxypyruvic acid phosphate 是L-丝氨酸生物合成中重要的代谢中间体,由糖酵解中间体3-磷酸甘油酸在3-磷酸甘油酸脱氢酶作用下转化而成。随后,它通过磷酸羟基丙酮酸氨基转移酶转化为磷酸丝氨酸,最后通过磷酸丝氨酸磷酸酶作用转化为L-丝氨酸。该途径不仅突出了羟基丙酮酸磷酸盐在细胞增殖中的重要性,还强调了其在提供嘌呤核苷酸和脱氧胸苷单磷酸合成所必需的一碳基团方面的作用,从而强调了其在中枢神经系统和各种生理条件下的代谢重要性。
HY-W010128
6-Dimethylaminopurine; 6-DMAP
CDK
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
6-(Dimethylamino) purine (6-Dimethylaminopurine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂。6-(Dimethylamino) purine 可以抑制催乳素诱导的兔乳腺细胞乳蛋白基因表达。6-(Dimethylamino) purine 可以影响哺乳动物卵母细胞的成熟。6-(Dimethylamino) purine 可以导致与细胞增殖和细胞周期进程相关的基因如增殖细胞核抗原、胰岛素诱导基因 1、丝氨酸蛋白酶抑制剂 2 基因下调并诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-165447
HY-B1863
HY-E70567
Ser/Thr Protease
Others
GlyCOUPER protease 可用于消化由甘氨酸或甘氨酸和丝氨酸残基、重复序列组成的融合蛋白柔性连接子,如 (Gly4Ser)n、GlyxSery (GS) 和聚甘氨酸 (G) 连接体等。
protease
HY-169587
HY-117677
CDK
Cancer
Cdc7-IN-21 (compound 10c) 是一种有效的 Cdc7 选择性抑制剂,其 IC50 为 0.07 nM。Cdc7-IN-21 可用于癌症的研究。
HY-P4569
HY-128918
HDAC
Cancer
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11 ) 抑制剂,IC50 值为 0.83 μM,。SIS17 可抑制丝氨酸羟甲基转移酶 2 (一种 HDAC 11 的底物) 的去肉豆蔻甲酰化 ,而不抑制其他 HDAC。
HY-P991137
HY-18081
HY-136433
1,4-Dinitrosopiperazine; DNP
Others
Cancer
N,N'-Dinitrosopiperazine (1,4-Dinitrosopiperazine; DNP) 是一种致癌物 (carcinogen ),特异性针对鼻咽癌,可促进鼻咽癌的转移。N,N'-Dinitrosopiperazine 通过蛋白磷酸化调节多种信号通路,包括 LYRIC,在丝氨酸 568 位。
HY-P3935
Ser/Thr Kinase
Cancer
Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly 对应于溶菌酶中从 21 到 26 的残基序列。Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly 可作为蛋白激酶的底物,在丝氨酸残基位点被蛋白激酶磷酸化。
HY-112968
HY-P10638
CaMK
Neurological Disease
TatCN21 是一种对钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 有效且选择性的抑制肽,该激酶是一种普遍表达的多功能丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,TatCN21 对其的 IC50 为 77 nM。TatCN21 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-112968A
APC
Cardiovascular Disease
牛蛋白C
Bovine Protein C 通过 α-凝血酶或 α-凝血酶/血栓调节蛋白复合物激活为丝氨酸蛋白酶,即活化蛋白 C (APC)。Bovine Protein C 可选择性灭活因子 Va 和 VIIIa ,是一种强效的抗凝剂。
HY-114164A
EC 3.4.21.5; Human Alpha Thrombin
Thrombin
Cardiovascular Disease
人 α-凝血酶
Human α-thrombin 是一种多功能丝氨酸蛋白酶,在凝血途径中发挥着关键作用。Human α-thrombin 裂解纤维蛋白原并将其转化为纤维蛋白。Human α-thrombin 可以刺激血小板活化并稳定纤维蛋白聚合物。
HY-W007941S
HY-126973
HCV Protease
Infection
BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
HY-122592
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Zifaxaban 是一种具有口服活性、竞争性和选择性 Xa 因子 (FXa ) 抑制剂,对人 FXa 的 IC50 为 11.1 nM。Zifaxaban 的选择性比其他丝氨酸蛋白酶高 10000 倍以上。Zifaxaban 可用于动脉和静脉血栓形成研究。
HY-E70373
Biochemical Assay Reagents
Others
λ蛋白磷酸酶
λ Protein phosphatase 是一种由噬菌体 Lambda 编码的丝氨酸/苏氨酸磷酸酶。λ Protein phosphatase 的激活需要二价阳离子 (例如 Mn2+ )。λ Protein phosphatase 能够使酪蛋白、腺病毒 E1A 蛋白和磷酸化酶激酶的 α 亚基去磷酸化。
HY-P5001
HY-130136A
Ser/Thr Protease
Others
TMPRSS6-IN-1 (TFA) 是 TMPRSS6 (Matriptase-2) 的有效抑制剂,属于 TTSP 家族 (一种跨膜丝氨酸蛋白酶)。TMPRSS6 是一种 II 型 TTSP,TMPRSS6 水平的遗传降低可在小鼠中改善血色素沉着症和 β 地中海贫血症状。
HY-110148
HY-401475
HY-171781
HY-130136
Ser/Thr Protease
Others
TMPRSS6-IN-1 (compound 8) 是 TMPRSS6 (Matriptase-2) 的有效抑制剂,属于 TTSP 家族 (一种跨膜丝氨酸蛋白酶)。TMPRSS6 是一种 II 型 TTSP,TMPRSS6 水平的遗传降低可在小鼠中改善血色素沉着症和 β 地中海贫血症状。
HY-14853
HY-P3993A
14-Glycine-Humanin (human) (acetate)
Apoptosis
Neurological Disease
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) acetate 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) acetate 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
HY-P3993
14-Glycine-Humanin (human)
Apoptosis
Neurological Disease
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
HY-129047D
HY-126361
HY-134932
HY-126361A
HY-137798
Fluorescent Dye
Others
Chromozym PL 是纤溶酶的显色底物,酶解反应可在 0.1mL Tris-HCl 缓冲液 (50 mM, pH 7.8) 中进行。溶解制备 100 μM Chromozym PL,加入水解酶后,可连续观测 405 nm 的对硝基苯胺 (pNA) 的生成,而计算水解产物。
HY-176465
HY-126254
HY-15358
HY-126988
α-MAPI
Elastase
Others
SP-Chymostatin B (α-MAPI) 是许多蛋白酶的强抑制剂,包括胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶样丝氨酸蛋白酶、糜酶和溶酶体半胱氨酸蛋白酶,如组织蛋白酶 A、B、C、H 和 L。SP-Chymostatin B 微弱地抑制人白细胞弹性蛋白酶。
HY-P4308
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 是脯氨酰内肽酶 (PREP) (prolyl endopeptidase (PREP) ) (一种细胞质丝氨酸内切蛋白酶) 的有效抑制剂 (IC50 = 12 nM)。 Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 在衰老和神经退行性疾病 (包括阿尔茨海默病) 的认知功能障碍中发挥着重要作用。
HY-NP019
HY-15357
HY-105747A
N-(3-Phenoxypropyl)guanidine nitrate; (3-Phenoxypropyl)guanidine nitrate
Endogenous Metabolite
Infection
Neurological Disease
Guanoxyfen (N-(3-Phenoxypropyl)guanidine) nitrate 是一种对丝氨酸蛋白酶 TMPRSS2 具有强效抑制活性的化合物,而丝氨酸蛋白酶 TMPRSS2 在冠状病毒的传染性中起着至关重要的作用。Guanoxyfen nitrate 还是一种有效的抑制交感神经刺激引起的血管收缩反应的化合物。
HY-P0133
Nona-L-arginine; Peptide R9
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
(Arg)9 (Nona-L-arginine) 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP),是丝氨酸内切蛋白酶 Furin 的抑制剂。(Arg)9 具有神经保护功能,在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
HY-155909C
mPEG-SC (MW 350); mPEG-Succinimidyl ester (MW 350)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 350) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909
mPEG-SC (MW 3400); mPEG-Succinimidyl ester (MW 3400)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 3400) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-130515
CDK
Cancer
Cdc7-IN-3 (compound I-A) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-P5578
HY-107591B
IKK
Inflammation/Immunology
PF-184 是一种有效的、选择性的 IKK-2 抑制剂 (IC50 : 37 nM),选择性优于 rhIKK-1、IKKi, 及 30 多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。PF-184 可用于炎症研究,如哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
HY-W591424
HY-10722
HY-P1873
Ser/Thr Protease
Endocrinology
Phosphorylase Kinase β-Subunit Fragment (420-436) 是β-亚单位片段(肽430-436)的磷酸化酶激酶。磷酸化酶激酶是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,它激活糖原磷酸化酶,从糖原中释放葡萄糖-1-磷酸。
HY-155909A
mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 1000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909B
mPEG-SC (MW 550); mPEG-Succinimidyl ester (MW 550)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 550) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-130517
CDK
Cancer
Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-130519
CDK
Cancer
Cdc7-IN-7 (compound I-E) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-157745
mPEG-SC (MW 40000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 40000)
Biochemical Assay Reagents
Others
m-PEG-NHS ester (MW 40000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-161371
Ser/Thr Protease
Cancer
VD5123 是一种丝氨酸蛋白酶 抑制剂。VD5123 抑制 TMPRS2、HGFA、matriptase、hepsin,IC50 分别为 15, 3980, 140, 37 nM。VD5123 可用于抗病毒研究,例如 SARS-CoV-2 和广泛的冠状病毒和流感病毒。
HY-130516
CDK
Cancer
Cdc7-IN-4 (compound I-C) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-C。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-W012159
HY-B0190S1
HY-N1996
HY-P5578A
GCGR
Metabolic Disease
A8SGLP-1 TFA 是一种具有口服活性的 GLP-1 类似物,其 8 位丙氨酸被丝氨酸取代。A8SGLP-1 TFA 可降低 db/db 小鼠的血糖而不影响其功能。
HY-124576
MAGL
Neurological Disease
ABD-1970 是一种选择性单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 抑制剂,对人类和小鼠 MAGL 的 IC50 分别为 15 nM 和 29 nM。ABD-1970 对 MGLL 的选择性优于丝氨酸水解酶类的其他成员。ABD-1970 具有研究神经系统疾病的潜力。
HY-E70393
Factor VIIa
Others
人源凝血因子 VIIa
Human Factor VIIa 是一种维生素 K 依赖性的丝氨酸蛋白酶,参与血液凝固过程。Human Factor VIIa 可激活凝血因子 X,使凝血酶原转化为凝血酶,使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,从而导致血凝块形成。Human Factor VIIa 具有改善血友病的潜力。
HY-E70564
Biochemical Assay Reagents
Others
Endoproteinase Arg-C 是一种丝氨酸内切蛋白酶,能够水解精氨酰残基羧基侧的肽键,并具有酯酶和酰胺酶活性。Endoproteinase Arg-C 可以从溶组织梭菌中分离。Endoproteinase Arg-C 属于质谱级,可用于肽图谱、序列分析、细胞分离。
HY-108717
Protease K
Ser/Thr Protease
Others
蛋白酶K
Proteinase K (Protease K) 是可用于蛋白消化的一种非特异性丝氨酸蛋白酶。Proteinase K 在有 SDS 或尿素存在的情况下,在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。Proteinase K 可用于改进提取和检测病毒核酸的方法。
HY-11091
BMS 561389 hydrochloride; DPC 906 hydrochloride
Factor Xa
Thrombin
Cardiovascular Disease
Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
HY-18977
HY-13802R
IKK
Cancer
SC-514 (Standard) 是 SC-514 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50 =11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
HY-P2237
HY-P1088
PKC
Others
[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 是蛋白激酶 C (PKC ) 的底物 (Km : 0.3 μM)。[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 源自 PKCα (19-31) 的假底物 (pseudo-substrate) 调控结构域,其 25 位的野生型丙氨酸被丝氨酸所取代。
HY-P2751
HY-10300
SCH 900518
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
那拉匹韦
Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂,Ki 值为 6 nM,EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
HY-162565
STK33
CDK
RET
Endocrinology
CDD-2807 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶 33 (STK33 ) 抑制剂,IC50 为 9.2 nM。CDD-2807 小鼠无明显毒性,可穿过血睾屏障而不会在脑中蓄积。CDD-2807 可产生可逆的避孕效果,具有开发男性避孕药的潜力。
HY-162237
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-13 (compound 28) 是受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1 ) 的选择性抑制剂,抑制活性通过 ADP-Glo 激酶法测定 pKi 为 7.66。RIPK1-IN-13 在人白血病细胞 U937 中表现出抑制作用,pIC50 为 7.2。
HY-152152
MAGL
Neurological Disease
JZP-MA-13 是一种选择性 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6 ) 抑制剂,IC50 为 392 nM。JZP-MA-13 对 MAGL、ABHD12、FAAH 或其他丝氨酸水解酶没有抑制作用。JZP-MA-13 是一种用于 ABHD6 体内成像的正电子发射断层扫描 (PET) 配体。
HY-P4582
Suc-FAAF-pNA
Ser/Thr Protease
Others
Suc-Phe-Ala-Ala-Phe-pNA (Suc-FAAF-pNA) 是一种合成多肽,可作为来自苍白空气芽胞杆菌的 VP3 蛋白酶 (SPVP)、来自 Caldicoprobacter guelmensis 菌株 D2C22T 的丝氨酸碱性蛋白酶 (SAPCG)、水解蛋白酶 2.5 L 和嗜热菌蛋白酶 X 型的底物。
HY-136433S
1,4-Dinitrosopiperazine-d8 ; DNP-d8
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
N,N'-Dinitrosopiperazine-d8 是 N,N'-Dinitrosopiperazine 的氘代物。 N,N'-Dinitrosopiperazine (1,4-Dinitrosopiperazine;DNP) 是一种致癌物 (carcinogen ),特异性针对鼻咽癌,可促进鼻咽癌的转移。N,N'-Dinitrosopiperazine 通过蛋白磷酸化调节多种信号通路,包括 LYRIC,在丝氨酸 568 位。
HY-B1863R
HY-117798
Thrombin
Cardiovascular Disease
LY 806303 是一种强效且选择性的人类 α-凝血酶 (α-Thrombin ) 抑制剂。LY 806303 特异性酰化重链上 α-凝血酶催化三联体内的 Ser-205 和与凝血酶酶活性有关的关键位点。LY 806303 作为酶抑制剂的作用机制是通过这种催化丝氨酸残基的特定酰化。
HY-P5435
Ser/Thr Kinase
Others
LKBtide 是一种有生物活性的肽。(这是一种被丝氨酸/苏氨酸激酶 11 (STK11)(也称为 LKB1)磷酸化的肽底物。 LKBtide 源自蔗糖非发酵 1 (SNF1) 蛋白激酶,通常由 LKB1/AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 信号通路激活。)
HY-14380
HY-161456
HY-118034
p38 MAPK
Cancer
MTBT 是一种抗癌剂和 p38 激活剂,具有抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis ) 的活性。MTBT 增加癌细胞中组蛋白 H3 丝氨酸的磷酸化,从而将细胞周期停滞在 M 期。而 p38 MAPK 的特异性抑制剂 SB203580 (HY-10256) 可以消除 MTBT 引起的细胞周期停滞。
HY-150617
HY-W728451
HY-P2969
HY-161865
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-180 (Compound 13a) 是 BUB1 有丝分裂检查点丝氨酸/苏氨酸激酶 B (BUB1B ) 的抑制剂。Antitumor agent-180 抑制 ccRCC 细胞 Caki-1 的增殖,IC50 为 2.047 µM。Antitumor agent-180 诱导 Caki-1 坏死和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P2508
Mucin
Cancer
MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白,在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。
HY-134978B
SHMT
Cancer
(-)SHIN2 是 (+)SHIN2 (HY-134978A) 的异构体。(+)SHIN2 是丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 的抑制剂,具有抗白血病作用。(+)SHIN2 与 Methotrexate (HY-14519) 在体内异种移植模型中具有协同作用。
HY-E70018
HY-117661
SRPK
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
SPHINX31 是一种有效的、丝氨酸/富含精氨酸的蛋白激酶1 (SRPK1) 的选择性抑制剂,其IC50 值为 5.9 nM。SPHINX31 能够抑制富丝氨酸/精氨酸剪接因子 1 (SRSF1) 的磷酸化。SPHINX31 还能降低促血管生成基因 VEGF -A165 a 亚型的 mRNA 表达。SPHINX31 可用于研究新生血管性眼病。
HY-168209
Wnt
CDK
Apoptosis
Cancer
LBM22 是一种 CLK2 抑制剂,其 IC50 值为 3.9 nM。LBM22 具有抗增殖活性,抑制 SR 蛋白磷酸化。LBM22 下调 Wnt 相关蛋白和抗凋亡蛋白的表达,可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-N1996R
HY-50683
c-Met/HGFR
Metabolic Disease
Cancer
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 4 nM ,对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累,可用于肿瘤和代谢疾病研究。
HY-P5356
Plasmin substrate
Fluorescent Dye
Others
H-D-Val-Leu-Lys-AFC (Plasmin substrate) 是一种有生物活性的肽。(这是一种荧光纤溶酶底物,Abs/Em=380/500 nm。纤溶酶属于丝氨酸蛋白酶家族。它通过溶解血栓中的纤维蛋白在纤维蛋白溶解中发挥关键作用。除纤溶作用外,纤溶酶还参与伤口愈合、肝脏修复、维持肝脏稳态等生理和病理过程。)
HY-10300R
SCH 900518 (Standard)
Reference Standards
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
Infection
那拉匹韦 (Standard)
Narlaprevir (Standard)是 Narlaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂,Ki 值为 6 nM,EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
HY-129047
HY-120857
PD 158294
EGFR
Others
BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉,可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR;IC50 =8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明,BPIQ-II 可以进入细胞,并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点,非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
HY-139744
HY-W554514
Bacterial
Infection
D-Homoserine lactone是一种信号分子,具有调节细菌群体感应的活性。D-Homoserine lactone的化学结构使其成为AHL合成酶RhlI的潜在调节剂。D-Homoserine lactone显示出抑制RhlI的活性,以此影响细菌的群体感应信号通路。D-Homoserine lactone还是L-homoserine lactone的对映异构体,并被用作丝氨酸羟甲基转移酶的抑制剂。
HY-162928
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
RIPK1-IN-26 (Compound 8a) 是一种强效的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1 ) 抑制剂,具有细胞抗坏死能力。RIPK1-IN-26 在小鼠中展示了良好的代谢稳定性和良好的结合特异性。RIPK1-IN-26 有望用于 PET 成像探针开发和神经退行性疾病的研究。
HY-162883
SHMT
Others
SHMT-IN-4 (Compound 9ay) 是一种靶向抑制丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT1 ) 的除草剂,IC50 值为 193.8 g ai/ha (每公顷施用的活性成分含量)。
SHMT-IN-4 通过通过与 SHMT1 结合来干扰植物体内氨基酸合成与代谢,从而抑制其生长。此外,
SHMT-IN-4 对玉米和蜜蜂没有明显毒性。
HY-143377
CDK
Cancer
Cdc7-IN-8 是 Cdc7 的有效抑制剂。Cdc7 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,它通过磷酸化微染色体维持蛋白 (MCM 蛋白) 来激活 MCM 促进作用,该蛋白是 DNA 复制引发剂的重要元素。Cdc7-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021032170A1,化合物 1-1/1-2)。
HY-115498
HY-170616
HY-164041
PKC
Others
Staurosporine-Boc 是一种从放线菌 Streptomyces staurosporeus 中分离出来的天然产物,是一种有效的非选择性蛋白激酶抑制剂。Staurosporine-Boc 能够抑制多种蛋白激酶,包括蛋白激酶C (PKC )、酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 和丝氨酸/苏氨酸激酶等。由于其广泛的抑制谱,Staurosporine-Boc 在生物学研究中被广泛用作工具化合物,特别是在研究细胞信号传导途径时。
HY-103645
HY-123269
HY-116815
HY-108717A
Ser/Thr Protease
Others
重组蛋白酶K (不含DNase&RNase, 无动物源)
Recombinant Proteinase K (DNase & RNase free, animal free) 是可用于蛋白消化的一种非特异性丝氨酸蛋白酶。Proteinase K 在有 SDS 或尿素存在的情况下,在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。Proteinase K 可用于改进提取和检测病毒核酸的方法。本品为分子生物学等级,无动物源性成分,从酵母中重组纯化而得。
HY-169789
PI3K
Metabolic Disease
Cancer
PKN3-IN-1 (compound 16) 抑制 PKN3 (丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 3) 和 GAK (细胞周期蛋白 G 相关激酶), IC50 为 0.014 μM 和 Ki 0.0044 μM。 PKN3-IN-1 是研究 PKN3 细胞生物学及其在胰腺癌和前列腺癌以及 T 细胞急性淋巴细胞白血病中的作用的潜在工具化合物。
HY-128035
Phospholipase
MAGL
Cardiovascular Disease
ML-211 是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1 (APT1 ) / 溶血磷脂酶1 (LYPLA1 ) (IC50 =17 nM) 和 LYPLA2 (IC50 =30 nM) 的双重抑制剂。ML-211 还抑制丝氨酸水解酶 ABHD11 ,其IC50 值为 10 nM,但在 20 个丝氨酸水解酶组合中,对 LYPLA 的选择性为 50 倍。
HY-100022A
eFT508 hydrochloride
MNK
PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508 hydrochloride) hydrochloride 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib hydrochloride 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib hydrochloride 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-148365
HY-170794
Acyltransferase
Metabolic Disease
ALT-007 是一种口服有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂,SPT 是针对神经酰胺从头合成的限速酶。在年龄相关性肌肉减少症小鼠模型中,ALT-007 可有效地恢复因衰老而受损的肌肉质量和功能。ALT-007 可能增强秀丽隐杆线虫和衰老及年龄相关疾病小鼠模型中的蛋白质稳态,发挥神经酰胺抑制剂的作用。
HY-11107
c-Met/HGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-145232
HY-159479
Parasite
Infection
PfSUB1-IN-1 (compound 4c) 是一种恶性疟原虫 枯草杆菌蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 1 (PfSUB1 ) 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PfSUB1 是一种抗疟靶标。PfSUB1-IN-1 抑制转基因恶性疟原虫 株 (该株表达的 PfSUB1 水平较野生型低) 生长的效果比野生型寄生虫株高 13 倍。
HY-128570
Complement System
Inflammation/Immunology
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的,具有口服活性的补体因子 D (FD ) 抑制剂,IC50 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶,在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2,IC50 分别为 7.7 和 6.5 μM。
HY-145037
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-11 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-11 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 2)。
HY-123418
HY-E70390
HY-150617A
HY-P1928
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Endocrinology
Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽,是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运,阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽,具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG,是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
HY-145039
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-13 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-13 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 64)。
HY-10524
HY-145035
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-9 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-9 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 112)。
HY-N6798
Thermozymocidin; ISP-I
HCV
Antibiotic
Infection
多球壳菌素
Myriocin (Thermozymocidin) 是一种可以从 Myriococcum albomyces , Isaria sinclairi 和 Mycelia sterilia 中分离的真菌代谢产物,是一种有效的丝氨酸-棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂,是鞘脂从头合成的关键。Myriocin 抑制亚基因组 HCV-1b 复制子和基因型 2a 感染性 HCV 的 JFH-1 株的复制,抑制 HCV 感染的 IC50 为 3.5 μg/mL。
HY-16576A
TCS-PIM-1-4a
Pim
Cancer
SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的,选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂,其 IC50 为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM),并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
HY-W181102
HY-155482
Proteasome
Neurological Disease
NA-184 是一种选择性、可透过血脑屏障的钙蛋白酶-2 (calpain-2 ) 抑制剂,对小鼠钙蛋白酶-2 的 IC50 为 134 nM。NA-184 对钙蛋白酶-1 (calpain-1) 的抑制活性较弱 (IC50 为 2826 nM)。NA-184 对多种其他半胱氨酸蛋白酶、丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶无显著抑制作用。NA-184 具有显著的神经保护作用,可用于创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-145038
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-12 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-12 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 85)。
HY-145040
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-14 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-14 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 79)。
HY-145036
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-10 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-10 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 103)。
HY-120965
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸,包括 N-花生四烯酰多巴胺 (NADA) 和 N-花生四烯酰丝氨酸 (ARA-S)。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时,发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。N-棕榈酰牛磺酸是在脂质组学分析过程中从大鼠脑中分离出的一种重要的氨基酰基内源性大麻素。其功能目前正在研究中。
HY-111866
PROTACs
RIP kinase
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-159123
MAP4K
Cancer
KHK-6 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶造血祖细胞激酶 1 (hematopoietic progenitor kinase 1 , HPK 1 ) 的抑制剂,IC50 为 20 nM。KHK-6 可增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生,增强 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上的 CD69、CD25 和 HLA-DR 标记,并增强 T 细胞介导的 SKOV3 和 A549 细胞杀伤活性。
HY-129407
Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK; Tripeptidyl Peptidase inhibitor II
Proteasome
Infection
AAF-CMK TFA (Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK) 是一种枯草杆菌蛋白酶类型的丝氨酸肽酶,可从寡肽的游离 NH2 末端去除三肽。AAF-CMK TFA 是一种不可逆的 TPPII 抑制剂,通常使用浓度为 10-100 μM。它不会显著干扰蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。当使用浓度为 50 μM 时,AAF-CMK 还会抑制博来霉素水解酶和嘌呤霉素敏感的氨基肽酶。
HY-100022
eFT508
MNK
PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-129047A
HY-14521B
DDATHF hydrate
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索水合物
Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-148366
HY-E70569
Biochemical Assay Reagents
Others
α-N-acetylgalactosidase (EC 3.2.1.4) 是一种高度特异性的糖苷外切酶,可有效水解与糖蛋白中丝氨酸或苏氨酸残基连接的 α-N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) (Tn抗原)。α-N-acetylgalactosidase 对 α 1-3 连接的末端 GalNAc 显示活性。α-N-acetylgalactosidase 适用 pH 值范围 6.0-7.6,不需要辅助因子或特殊缓冲体系。
HY-14521
DDATHF
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-108717B
Protease K (NGS grade)
Ser/Thr Protease
Others
蛋白酶K (NGS级)
Proteinase K (Protease K) (NGS grade) (EC 3.4.21.64) 是一种丝氨酸蛋白酶,具有高效的酶活性和广泛的底物特异性。Proteinase K 能优先分解与疏水性氨基酸、含硫氨基酸、芳香族氨基酸 C 末端邻接的酯键和肽键,常被用于降解蛋白生产短肽。本品为 NGS 级别,无 Nickase 残留,核酸残留 ≤5pg/mg。
HY-P2459
MHC
Neurological Disease
MOG (35-55), human 是一种中枢神经髓磷脂成分。MOG (35-55), human 与 mMOG(35-55) 的不同之处在于其 42 位的丝氨酸替代脯氨酸。MOG (35-55),人也具有免疫原性,通过与 H-2b II 类 MHC 结合并被 T 细胞识别,但不具有脑炎活性,与 mMOG35-55 有部分交叉反应。MOG (35-55), human 诱发的 EAE 的临床体征相对于啮齿类动物的 MOG (35-55) 较小。
HY-14521A
DDATHF disodium
Antifolate
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-162719
SARS-CoV
Infection
RH12 是 SARS-CoV-2 相关的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ,IC50 为 4.42 nM) 和人跨膜丝氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2 ,IC50 为 4.2 nM) 的双重抑制剂。RH12 表现出抗病毒活性。RH12 抑制病毒复制和吸收,在 Vero-E6 细胞中表现出 90.5% 的杀病毒作用。RH12 抑制 Calu-3 细胞活力,IC50 为 17.5 nM。
HY-129284
COX
Wnt
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂,具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶,具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2,从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路,这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-16183A
Echothiophate chloride
Cholinesterase (ChE)
Cardiovascular Disease
Echothiophate (Echothiophate) chloride 是一种高效、长效的胆碱酯酶抑制剂,可用作抑制青光眼的缩瞳剂。Echothiopate chloride 通过其磷酸基与胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基形成共价键,使酶永久失活,并需要细胞合成新的酶。由于其与胆碱酯酶的不可逆结合和极慢的水解速度,埃可托菲特的效果可以持续一周或更长时间。Echothiopate chloride 被用作眼部抗高血压药,用于抑制慢性青光眼,在某些情况下还用于抑制调节性内斜视。
HY-176001
HY-13661
UCN-01; KRX-0601
Akt
PKC
CDK
Apoptosis
Cancer
7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是一种 Staurosporine (HY-15141) 衍生物,具有抗肿瘤活性。7-Hydroxystaurosporine 抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT 和钙依赖性 protein kinase C 的活性。7-Hydroxystaurosporine 还间接激活细胞周期依赖性激酶 (CDKs )。7-Hydroxystaurosporine 使肿瘤细胞停滞在细胞周期的 G1/S 期,并通过抑制 G2 检查点激酶 chk1 来防止核苷酸切除修复,从而导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P5062
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-112557
PROTACs
IKK
Cancer
PROTAC TBK1 degrader-2 是 PROTAC 靶蛋白配体,是一种强效的基于丝氨酸/苏氨酸激酶 TANK 结合激酶-1 (TBK1 ) 的降解剂 (DC50 =15 nM; Kd =4.6 nM)。PROTAC TBK1 degrader-2 降解 TBK1 的最大效率达到 96%。PROTAC TBK1 degrader-2 也靶向 IkB 激酶 IKKε (IC50 =8.7 nM),对 TBK1 (IC50 =1.3 nM) 的选择性低。
HY-50751
ABT-869; AL-39324
PDGFR
VEGFR
FLT3
c-Fms
c-Kit
Autophagy
Apoptosis
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂,阻断 miR-10b 的生物合成。
HY-N6798R
Thermozymocidin (Standard); ISP-I (Standard)
Reference Standards
HCV
Antibiotic
Infection
多球壳菌素 (Standard)
Myriocin (Standard)是 Myriocin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Myriocin (Thermozymocidin) 是一种可以从 Myriococcum albomyces , Isaria sinclairi 和 Mycelia sterilia 中分离的真菌代谢产物,是一种有效的丝氨酸-棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂,是鞘脂从头合成的关键。Myriocin 抑制亚基因组 HCV-1b 复制子和基因型 2a 感
HY-173267
Carboxylesterase (CES)
Metabolic Disease
Cancer
CES2A-IN-2 (compound 14n) 是一种具有口服活性、高特异性、不可逆的、共价 CES2A 抑制剂,对人 CES2A 的 IC50 为 0.04 nM。CES2A-IN-2 通过特异性靶向催化丝氨酸残基 (Ser-228) 与 CES2A 共价结合。CES2A-IN-2 可以显著改善伊立替康 (HY-16562) 引发的肠道毒性 (ITGT),而不会降低伊立替康在荷瘤小鼠中的抗肿瘤作用。
HY-I1070
(R)-Isoleucine
ASCT
Neurological Disease
D-异亮氨酸
D-Isoleucine 是一种选择性竞争性的 Asc-1 反转运蛋白的选择性激活剂(Ki=0.98 mM)。D-Isoleucine 通过结合神经元细胞膜上的 Asc-1 蛋白,促进 D-丝氨酸和甘氨酸的释放,增强 NMDA 受体依赖的突触可塑性。D-Isoleucine 可用于神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、精神分裂症)的研究。D-Isoleucine 还作为非经典 D-氨基酸,干扰细菌肽聚糖合成,抑制金黄色葡萄球菌生物膜形成,具有潜在抗菌应用价值。
HY-125959
HY-E70568
Ser/Thr Protease
Others
O-GlyCORTAR protease 重组表达自 E.coli ,含有 His 标签。O-GlyCORTAR protease 是一种依赖于 O-聚糖的蛋白酶,可消化携带粘蛋白型 O- 聚糖的蛋白质,包括唾液酸化底物、糖基化 Ser 和 Thr 残基的 N 末端。O-GlyCORTAR protease 可消化多种 O-聚糖结构,包括唾液酸化的糖基化核心 1 和核心 2 结构以及 Tn 抗原。O-GlyCORTAR protease 不会消化未端修饰的丝氨酸或苏氨酸残基,也不会消化糖蛋白的 N- 糖基化位点。
HY-13775
JAK
Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-146584
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂,Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50 s 分别为 59.9 nM, 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP(中性粒细胞丝氨酸蛋白酶)的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
HY-171786
CDK
Cancer
CDK12-IN-8 (Compound Cpd143) 是一种具有口服活性,高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 12 (CDK12 ) 抑制剂。CDK12-IN-8 抑制 CDK12 对 RNA 聚合酶 II C 端结构域 (CTD) 丝氨酸 2 的磷酸化,干扰基因转录延伸和 DNA 损伤修复通路。CDK12-IN-8 有望用于 CDK12 高表达癌症的研究,如小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
HY-172905
Others
Cardiovascular Disease
BCX-3607 是一种口服有效的组织因子/因子 VIIa (TF-FVIIa ) 抑制剂 (IC50 : 4 nM)。BCX-3607 通过抑制 TF-FVIIa 复合物阻断外源性凝血途径,显著延长凝血酶原时间 (PT)。BCX-3607 对 TF-FVIIa 的选择性高于其他丝氨酸蛋白酶 (如凝血酶、FXa 等)。BCX-3607 能够减少血栓重量和炎症反应,具有抗血栓和抗炎双重作用。BCX-3607 可用于血栓相关疾病的研究。
HY-120964
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸,包括 N-花生四烯酰多巴胺 (NADA) 和 N-花生四烯酰丝氨酸 (ARA-S)。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时,发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中,可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-硬脂酰牛磺酸是在脂质组学分析过程中从大鼠脑中分离出的一种突出的氨基酰基内源性大麻素。
HY-137038
TLCK hydrochloride
Caspase
Ser/Thr Protease
Cancer
N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone (TLCK hydrochloride) 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂,它通过烷基化活性位点的组氨酸残基,抑制胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶。N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride 抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7,IC50 分别为 12.0、54.5 和 19.3 μM。N-alpha-Tosyl-Lys chloromethyl ketone hydrochloride 诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制凋亡过程中线粒体跨膜电位的降低。
HY-P5062A
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone TFA
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-120963
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸,包括 N-花生四烯酰多巴胺和 N-花生四烯酰丝氨酸。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时,发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中,可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-油酰牛磺酸是一种从大鼠脑中分离的氨基酰基内源性大麻素,可激活 TRPV1 和 TRPV4。
HY-146580
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-3 (化合物 SF11) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C ) 抑制剂,其 IC50 为 61.79 nM。Cathepsin C-IN-3 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞,其 IC50 值分别为 101.5 和 86.5 nM。
HY-146581
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-4 (化合物 SF27) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C ) 抑制剂,其 IC50 为 65.6 nM。Cathepsin C-IN-4 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞,其 IC50 值分别为 203.4 和 177.6 nM。
HY-121634
Polo-like Kinase (PLK)
Others
DAP-81是一种针对Polo-like kinases(Plks)的抑制试剂,Plks是一类进化上保守的丝氨酸/苏氨酸激酶。DAP-81能够剂量依赖性地增加处理细胞中单极纺锤体的数量。通过高分辨率活细胞显微镜发现,Plk活性对于 bipolar mitotic spindles 的组装和维持是必需的。Plk 抑制会导致着丝粒微管不稳定,同时稳定其他纺锤体微管,从而导致单极纺锤体的形成。基于“特权骨架”的化合物,如DAP骨架,进一步的测试可能导致新的细胞分裂探针和抗微管试剂的发现。
HY-139439
Ser/Thr Protease
Cancer
SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂,IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
HY-146242
EAAT
ASCT
Cancer
SN05 是一种有效的氨基酸转运 (AAT ) 抑制剂,对 hASCT1 、rASCT2 、hASCT2 、EAAT1 、EAAT2 、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 2.77 μM、0.73 μM、0.87 μM、3.7 μM、7.25 μM、7.23 μM 和 2.22 μM。SN05 可用于肿瘤的研究。
HY-146241B
EAAT
ASCT
Others
SN40 hydrochloride 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT) ) 抑制剂,对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 hydrochloride 可用于抗癌研究。
HY-146241
EAAT
ASCT
Cancer
SN40 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT) ) 抑制剂,对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 可用于抗癌研究。
HY-E70527
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
蛋白酶3(PR3),人中性粒细胞
Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 是中性粒细胞分泌的丝氨酸蛋白酶。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与磷脂酰丝氨酸结合,影响细胞凋亡和炎症信号通路。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与 CD31/CD177 相互作用,促进中性粒细胞的跨内皮迁移。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与中性粒细胞胞外陷阱 (NET) 结合,降解抗菌肽前体,参与免疫防御。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 降解基质蛋白,激活促炎细胞因子,诱导粘液产生,从而调节炎症反应。
HY-150926
Ras
Cancer
G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂,能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换,并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。
HY-E70290
GALNT1
Endogenous Metabolite
β-catenin
Wnt
Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶1
N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 (GALNT1) 是糖基化转移酶,通过将 UDP-GalNAc 中的 α-GalNAc 转移到蛋白质中的丝氨酸 (Ser) 或苏氨酸 (Thr) 残基上,从而启动粘蛋白型 O-糖基化。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 在胃癌中过表达能通过促进 CD44 的异常 O-糖基化,从而激活 Wnt/β-catenin 信号通路,并调控胃癌细胞的恶性行为。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 通过修改各种糖蛋白 (如粘蛋白 (MUC1)、骨桥蛋白 (OPN)、基质金属蛋白酶-14 (MMP14) 和整合素 α3) 的 O-糖基化,在癌症生长和转移中发挥着至关重要的作用。
HY-121138
ARDP0006; DHDNE
Flavivirus
Dengue Virus
Virus Protease
Infection
1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone (ARDP0006; DHDNE) 是丝氨酸蛋白酶 NS2B/3 (一种登革热病毒蛋白) 的有效抑制剂。1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone 具有分子间蛋白酶活性和病毒抑制能力,IC50 分别为 432 μM 和 4.2 μM。同时,1,8-Dihydroxy-4,5-dinitroanthraquinone 在4.2-432 μM 的剂量下,抑制 BHK-21 细胞中的 NS2B/3 裂解。
HY-163029
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
CTSLCTSB-IN-1 (化合物212-148) 是宿主病毒刺突切割蛋白 CTSL/CTSB 和 TMPRSS2 的双特异性抑制剂,IC50 分别为 2.13/64.07 nM 和 1.38 μM。 CTSLCTSB-IN-1 通过抑制病毒刺突蛋白切割阻断了两条相关的 SARS-CoV-2 病毒进入通路,并可应用于抗 SARS-CoV-2 病毒研究。
HY-125959R
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Ucf-101 (Standard) 是 Ucf-101 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ucf-101 是一种选择性和竞争性的促凋亡蛋白酶 Omi/HtrA2 抑制剂,抑制 His-Omi 的 IC50 值为 9.5 μM。Ucf-101 对各种其他丝氨酸蛋白酶的活性极低 (IC50 >200 μM)。Ucf-101 在 543 nm 处具有天然的红色荧光,可用于监视其进入哺乳动物细胞的能力。Ucf-101 对 MI/R 损伤具有明显的心脏保护作用,并且还具有一定的神经保护作用。
HY-111355B
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cholesteryl sulfate sodium 是一种口服有效的、靶向 NPC2 的胆固醇生物合成激动剂。Cholesteryl sulfate sodium 通过竞争性结合 NPC2 激活 SREBP2,促进胆固醇合成(EC50 =50 μM)。Cholesteryl sulfate sodium 可增强 Mitoxantrone hydrochloride (HY-13502A) 的自组装能力,同时通过调节丝氨酸蛋白酶活性和 PKCη 信号通路,修复肠黏膜屏障并抑制炎症。Cholesteryl sulfate sodium 是血小板细胞膜的组成部分,支持血小板粘附。Cholesteryl sulfate sodium 还能够调节选择性蛋白激酶 C 异构体的活性并调节 PI3K 的特异性,在角质细胞分化中起作用。
HY-171658
HY-126969
PPAR
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ调节剂,具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮(TZDs)类似的胰岛素敏化效果,而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平,降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化,并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-174347
HSP
Casein Kinase
Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-4 是一种新型的雷公藤红素 (HY-13067)衍生物,可抑制 Hsp90-Cdc37 蛋白相互作用 (PPI)。Hsp90-Cdc37-IN-4 选择性抑制酪蛋白激酶 2 (CK 2 ),减少其底物 Cdc37 在丝氨酸 13 位点的磷酸化。Hsp90-Cdc37-IN-4 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞,并通过线粒体途径触发细胞凋亡。Hsp90-Cdc37-IN-4 显示出强大的抗乳腺癌活性[1] 。
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055(化合物21)是一种血管内皮生长因子R2(VEGF-R2)酪氨酸激酶抑制剂,具有强大的抑制作用。研究发现,通过优化R9取代基,可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用,并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度,制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中,口服给予40后,观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性,并已进入 phase I 临床试验,作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40(CEP-7055)。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Apoptosis
Cancer
VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-L164
1,633 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,633种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L0069V
12,040 compounds
Serine hydrolase library is a library of 12,040 precisely selected compounds able to form covalent bonds with catalytic Serine residue.
HY-L914
3,300 compounds
含有羟基的侧链氨基酸(如丝氨酸和苏氨酸)在靶向共价酶抑制剂的研究中有着悠久的历史。最著名的共价药物,如阿司匹林,靶向环氧酶的非催化域丝氨酸(人COX1中的Ser529);β-内酰胺抗生素,靶向青霉素结合蛋白的催化域丝氨酸。除此之外,还有许多共价抑制剂是靶向各种蛋白酶或水解酶的催化域丝氨酸或者苏氨酸,这些羟基由于其周围的环境,如催化三联体的引入,比一般的羟基的亲核性更强。近期有许多共价抑制剂的例子使用酰基化化合物、磷酸酯和磷酸盐、硼酸盐、磺酰氟化物来靶向催化丝氨酸和苏氨酸。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 3,300 个具有靶向丝氨酸/苏氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L081
154 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 154 种磷酸酶抑制剂,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L024
767 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 767 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来,随着一系列共价抑制剂的成功问世,特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体,如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂,以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子,这些分子包含共价反应常用的弹头,如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等,可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应,是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L018
331 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 331 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-141613
DOPS-NA
Drug Delivery
1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium (DOPS-NA) 是磷酸丝氨酸/磷脂酰丝氨酸的替代品。1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 可与 DOPC 和 DOPE 一起用于脂质混合物中,作为有效的无毒和非病毒 DNA 载体。
HY-108910
HY-157623
1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium
Drug Delivery
16:0 Lyso PS
16:0 Lyso PS (1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine (sodium)) 是一种生化试剂。
HY-W087937
Benzenecarboximidamide hydrochloride hydrate
Biochemical Assay Reagents
苄脒盐酸盐水合物
Benzamidine (Benzenecarboximidamide) hydrochloride hydrate 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases ) 抑制剂,对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
HY-NP017
PSA; Native human prostate specific antigen protein
Native Proteins
人前列腺特异性抗原
Prostate specific antigen protein (human) 是由前列腺上皮产生的丝氨酸蛋白酶。Prostate specific antigen protein (human) 可用于前列腺癌的研究。
HY-B2228
Biochemical Assay Reagents
蛋白酶
Proteinase, Aspergillus oryzae 是一种丝氨酸蛋白酶,主要作用于蛋白质底物,通过水解肽键分解蛋白质为氨基酸和小肽。Proteinase, Aspergillus oryzae 具有碱性 pH 偏好(最适 pH 10.5),可高效降解酪蛋白、聚谷氨酸和聚赖氨酸等,其活性受二异丙基氟磷酸(DFP)和马铃薯抑制剂不可逆抑制。Proteinase, Aspergillus oryzae 通过丝氨酸残基催化水解反应,广泛应用于食品加工(如酱油发酵)、洗涤剂和皮革工业,尤其在固态发酵中表现出高产量和低成本优势。
HY-164160
DPPS
Drug Delivery
1,2-Dipalmitoyl-rac-glycero-3-phospho-L-serine (DPPS)是一种磷脂类化合物,具有良好的膜形成能力。1,2-Dipalmitoyl-rac-glycero-3-phospho-L-serine能够形成稳定且明确的双分子层,适用于膜动力学的研究。1,2-Dipalmitoyl-rac-glycero-3-phospho-L-serine常用于制备脂质体,以便在生物医学领域进行各种应用。
HY-W090637
HY-157692
1,2-Didecanoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium
Drug Delivery
10:0 PS
10:0 PS (1,2-Didecanoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine (sodium)) 是一种生化试剂。
HY-E70178
EC:2.4.2.63; POGLUT1
Enzyme Substrates
蛋白质O-葡萄糖基转移酶1
Protein O-Glucosyltransferase 1 是一种葡萄糖基转移酶。Protein O-Glucosyltransferase 1 通过在 Notch 中的丝氨酸残基上添加葡萄糖修饰 Notch 信号通路。
HY-NP019
Native Proteins
蝮蛇蛇毒巴曲酶蛋白
Agkistrodon
halys batroxobin 是一种类似凝血酶的丝氨酸蛋白酶。Agkistrodon halys
batroxobin 降低脑组织中 Sirt1 的表达和细胞外信号调节激酶的激活。Agkistrodon halys batroxobin 降低大鼠 cleaved caspase-3 表达,抑制神经元凋亡 (apoptosis )。
HY-155909C
mPEG-SC (MW 350); mPEG-Succinimidyl ester (MW 350)
Drug Delivery
m-PEG-NHS ester (MW 350) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909
mPEG-SC (MW 3400); mPEG-Succinimidyl ester (MW 3400)
Drug Delivery
m-PEG-NHS ester (MW 3400) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-W591424
mPEG-SC (MW 2000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 2000)
Drug Delivery
mPEG-琥珀酰亚胺碳酸酯(MW 2000)
m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909A
mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)
Drug Delivery
m-PEG-NHS ester (MW 1000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909B
mPEG-SC (MW 550); mPEG-Succinimidyl ester (MW 550)
Drug Delivery
m-PEG-NHS ester (MW 550) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W042010
HY-W013373
HY-W015533
HY-W012104
HY-W010734
HY-W011255
HY-W011992
HY-W008022
HY-115393
HY-W011444
HY-W014048
HY-W142093
HY-W018366
HY-W009257
HY-W008156
HY-W142083
HY-23053
HY-W012872
HY-W052310
HY-W045072
HY-W044573
HY-W013749
HY-W008254
HY-W057434
HY-W012871
HY-W012966
HY-W017617
HY-W003903
HY-W098273
HY-W021299
HY-P5278
HY-W142086
HY-W067360
HY-W006063
HY-W040432
HY-79513
tert-Butyl [(R)-1-(methoxycarbonyl)-2-hydroxyethyl]carbamate
Amino Acid Derivatives
Others
(R)-Methyl 2-(tert-butoxycarbonylamino)-3-hydroxypropanoate 是一种丝氨酸衍生物。
HY-P0301
HY-W022536
HY-P4384
HY-P4346
HY-W012873
HY-N2378
Benzenepropanoic acid, β-amino-α-hydroxy-, hydrochloride, (αR,βS)-
Amino Acid Derivatives
Others
(2R,3S)-3-Phenylisoserine hydrochloride 是一种丝氨酸衍生物。
HY-W014663
HY-104004A
Fmoc-Ser-(GalNAc(Ac)3-beta-D)-OH; Fmoc-Ser[GalNAc(Ac)3-β-D]-OH; Fmoc-Ser(Ac3AcNH-β-Gal)-OH
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-Ser(O-β-D-GalNAc(OAc)3)-OH 是一种丝氨酸衍生物。
HY-P4496
HY-P3947
HY-W004063
HY-W008467
HY-P0228
HY-P0228A
HY-W048668
HY-P10471B
MARCKS
PKC
Others
Ala-MPSD 是 MPSD (HY-P10471) 的对照肽。在 Ala-MPSD 结构中,MPSD 的四个丝氨酸残基被丙氨酸取代。
HY-137495A
HY-137495
HY-P10471C
Peptides
Others
Ala-MPSD TFA 是 MPSD (HY-P10471) 的对照肽。在 Ala-MPSD TFA 结构中,MPSD 的四个丝氨酸残基被丙氨酸取代。
HY-W009775
HY-P1918
HY-P1918A
HY-W015533R
HY-P4243A
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 是一种蛋白酶抑制剂,可抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 可抑制活化的猪因子 IX。
HY-P1113
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-P1113A
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-P0219
Phosphatase
Cancer
微囊藻毒素-LA
Microcystin LA 是一种天然毒素,Microcystin LA 通过抑制丝氨酸-苏氨酸蛋白磷酸酶 PP1 (IC50 =0.3 nM) 和 PP2A (IC50 =0.3 nM) 来发挥其细胞毒性作用。
HY-P5531
Peptides
Others
beta-Casein phosphopeptide 是一种有生物活性的肽。(牛β-酪蛋白,单磷酸肽(磷酸丝氨酸)可用于在液相色谱中表征亲和纯化的磷酸化肽,以及在质谱中分析或检测磷酸化肽。)
HY-P4569
HY-P0235
Peptides
Cancer
CDK2 是真核S/T蛋白激酶家族的成员,功能是催化 ATPγ 磷酸转移,活性 CDK2 与短肽 (HHASPRK) 底物形成复合物。
HY-P3935
Ser/Thr Kinase
Cancer
Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly 对应于溶菌酶中从 21 到 26 的残基序列。Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly 可作为蛋白激酶的底物,在丝氨酸残基位点被蛋白激酶磷酸化。
HY-P10638
CaMK
Neurological Disease
TatCN21 是一种对钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 有效且选择性的抑制肽,该激酶是一种普遍表达的多功能丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,TatCN21 对其的 IC50 为 77 nM。TatCN21 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-P5001
HY-P3993A
14-Glycine-Humanin (human) (acetate)
Apoptosis
Neurological Disease
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) acetate 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) acetate 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
HY-P3993
14-Glycine-Humanin (human)
Apoptosis
Neurological Disease
(Gly14)-Humanin (human) (14-Glycine-Humanin (human)) 是 Humanin 的类似物,其中第 14 个氨基酸丝氨酸被甘氨酸 (Gly) 取代。(Gly14)-Humanin (human) 具有抗细胞凋亡和神经保护功能。
HY-137798
Fluorescent Dye
Others
Chromozym PL 是纤溶酶的显色底物,酶解反应可在 0.1mL Tris-HCl 缓冲液 (50 mM, pH 7.8) 中进行。溶解制备 100 μM Chromozym PL,加入水解酶后,可连续观测 405 nm 的对硝基苯胺 (pNA) 的生成,而计算水解产物。
HY-P4308
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 是脯氨酰内肽酶 (PREP) (prolyl endopeptidase (PREP) ) (一种细胞质丝氨酸内切蛋白酶) 的有效抑制剂 (IC50 = 12 nM)。 Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 在衰老和神经退行性疾病 (包括阿尔茨海默病) 的认知功能障碍中发挥着重要作用。
HY-P0133
Nona-L-arginine; Peptide R9
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
(Arg)9 (Nona-L-arginine) 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP),是丝氨酸内切蛋白酶 Furin 的抑制剂。(Arg)9 具有神经保护功能,在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
HY-P5578
HY-P1873
Ser/Thr Protease
Endocrinology
Phosphorylase Kinase β-Subunit Fragment (420-436) 是β-亚单位片段(肽430-436)的磷酸化酶激酶。磷酸化酶激酶是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,它激活糖原磷酸化酶,从糖原中释放葡萄糖-1-磷酸。
HY-P3739
Peptides
Others
[pGlu4]-Myelin Basic Protein (4-14) 是磷酸化的髓磷脂碱性蛋白的 4-14 片段 (EKRPSQRSKYL)。[pGlu4]-Myelin Basic Protein (4-14) 包裹在髓磷脂碱性蛋白8位的丝氨酸残基周围。
HY-W012159
HY-P5578A
GCGR
Metabolic Disease
A8SGLP-1 TFA 是一种具有口服活性的 GLP-1 类似物,其 8 位丙氨酸被丝氨酸取代。A8SGLP-1 TFA 可降低 db/db 小鼠的血糖而不影响其功能。
HY-P2237
HY-P1088
PKC
Others
[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 是蛋白激酶 C (PKC ) 的底物 (Km : 0.3 μM)。[Ser25] Protein Kinase C (19-31) 源自 PKCα (19-31) 的假底物 (pseudo-substrate) 调控结构域,其 25 位的野生型丙氨酸被丝氨酸所取代。
HY-P4582
Suc-FAAF-pNA
Ser/Thr Protease
Others
Suc-Phe-Ala-Ala-Phe-pNA (Suc-FAAF-pNA) 是一种合成多肽,可作为来自苍白空气芽胞杆菌的 VP3 蛋白酶 (SPVP)、来自 Caldicoprobacter guelmensis 菌株 D2C22T 的丝氨酸碱性蛋白酶 (SAPCG)、水解蛋白酶 2.5 L 和嗜热菌蛋白酶 X 型的底物。
HY-P5435
Ser/Thr Kinase
Others
LKBtide 是一种有生物活性的肽。(这是一种被丝氨酸/苏氨酸激酶 11 (STK11)(也称为 LKB1)磷酸化的肽底物。 LKBtide 源自蔗糖非发酵 1 (SNF1) 蛋白激酶,通常由 LKB1/AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 信号通路激活。)
HY-P2508
Mucin
Cancer
MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白,在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。
HY-P5356
Plasmin substrate
Fluorescent Dye
Others
H-D-Val-Leu-Lys-AFC (Plasmin substrate) 是一种有生物活性的肽。(这是一种荧光纤溶酶底物,Abs/Em=380/500 nm。纤溶酶属于丝氨酸蛋白酶家族。它通过溶解血栓中的纤维蛋白在纤维蛋白溶解中发挥关键作用。除纤溶作用外,纤溶酶还参与伤口愈合、肝脏修复、维持肝脏稳态等生理和病理过程。)
HY-P1928
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Endocrinology
Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽,是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运,阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽,具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG,是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
HY-P2459
MHC
Neurological Disease
MOG (35-55), human 是一种中枢神经髓磷脂成分。MOG (35-55), human 与 mMOG(35-55) 的不同之处在于其 42 位的丝氨酸替代脯氨酸。MOG (35-55),人也具有免疫原性,通过与 H-2b II 类 MHC 结合并被 T 细胞识别,但不具有脑炎活性,与 mMOG35-55 有部分交叉反应。MOG (35-55), human 诱发的 EAE 的临床体征相对于啮齿类动物的 MOG (35-55) 较小。
HY-P5062
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-P5062A
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone TFA
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-P5429
Peptides
Others
DNA-PK Substrate 是一种有生物活性的肽。(DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 磷酸化的底物。 DNA-PK 对于修复 DNA 双链断裂至关重要。该肽对应于人 p53 的 11-24 个氨基酸,其中苏氨酸 18 和丝氨酸 20 更改为丙氨酸,用作 DNA-PK 活性测定的底物。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸时,可能会自发形成焦谷氨酰 (pGlu) 肽(E) 位于序列 N 末端。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂混合制成,可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂混合制成,可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-KE7057
O-Glycosidase具有高度特异性,可从丝氨酸、苏氨酸残基或者作为糖肽或糖蛋白的一部分释放 Galβ1-3GalNAc。应用于糖蛋白的生物合成分析,O-聚糖的生物活性蛋白质O-糖基化检测和结合位点分析。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0650S8
L-Serine-d3 是 L-Serine 的氘代物。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S11
L-Serine-d7 是 L-Serine 氘代物。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S1
L-Serine-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S10
L-Serine-15 N 是带有 15 N 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S
L-Serine-13 C3 是一种 13 C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S2
L-Serine-1-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S6
L-Serine1-13 C,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S7
L-Serine-d2 是 L-Serine 的氘代物。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S4
L-Serine-2-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S9
L-Serine-15 N,d3 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-Y0507S
DL-Serine-2,3,3-d3 是 DL-Serine 的氘代物。DL-Serine 属于基础代谢物,是 D-丝氨酸和 L-丝氨酸的混合物。DL-Serine 具有抗病毒活性,能抑制烟草花叶病毒 (TMV ) 的增殖。
HY-W718796
DL-Serine-15 N 是 15 N 标记的 DL-Serine (HY-Y0507)。DL-Serine 属于基础代谢物,是 D-丝氨酸和 L-丝氨酸的混合物。DL-Serine 具有抗病毒活性,能抑制烟草花叶病毒 (TMV ) 的增殖。
HY-N0650S3
L-Serine-13 C3 ,15 N,d3 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-N0650S5
L-Serine-13 C3 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine) 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-15129S
O-Phospho-L-serine-13 C3 ,15 N 是一种 13 C 和 15 N 标记的 O-Phospho-L-serine。O-Phospho-L-serine 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质,是第三组 mGluR (mGluR4,mGluR6,mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂,O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1 和 mGluR2 的拮抗剂
HY-100808S
D-Serine-d3 ((R)-Serine-d3 ) 是一种氘代标记的 D-Serine (HY-100808)。D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDAR 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。
HY-W754474
N-Palmitoyl-O-phosphocholine Serine-d9 是 N-Palmitoyl-O-phosphocholine Serine (HY-W754473) 的氘代物。
HY-W751156
O-Phospho-L-serine-13 C3 (L-Serine O-phosphate-13 C3 ) 是 13 C 标记的 O-Phospho-L-serine (HY-15129)。O-Phospho-L-serine 是 13 C 标记的 L-cystein 合成过程中的直接前体物质,是第三组 mGluR (mGluR4,mGluR6,mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂,O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1 和 mGluR2 的拮抗剂。
HY-W747757
N-Arachidonoyl-L-serine-d8 是氘代标记的 N-Arachidonoyl-L-serine。
HY-W750898
N-(4-Nitrobenzoyl)-D-serine-d3 Quinine Salt 是 N-(4-Nitrobenzoyl)-D-serine Quinine Salt 的氘代物。
HY-N0650S12
L-Serine-15 N,d3 是非必需氨基酸之一,在细胞增殖中起着重要作用。
HY-115435S
1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine-d54 (sodium) 是 1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine 的氘代物。
HY-32207S
Serine Hydrolase inhibitor-1-pip-2-nitropyridine-d4 是 Serine Hydrolase inhibitor-1-pip-2-nitropyridine 的氘代物。
HY-146865S
1-Heptadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146861S
1-Pentadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine-d5 (sodium) 是 1-Pentadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146820S
1-Pentadecanoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine-d7 (sodium) 是 1-Pentadecanoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146864S
1-Nonadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine-d5 (sodium) 是 1-Nonadecanoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146866S
1-Heptadecanoyl-2-docosatetraenoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-docosatetraenoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146869S
1-Heptadecanoyl-2-palmitoleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-palmitoleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146868S
1-Heptadecanoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146867S
1-Heptadecanoyl-2-eicosatrienoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-eicosatrienoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-146870S
1-Heptadecanoyl-2-myristoleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine-d5 (sodium) 是 1-Heptadecanoyl-2-myristoleoyl-sn-glycero-3-phospho- L-serine (sodium) 的氘代物。
HY-167592S
17:0-20:3 PS-d5 (1-Heptadecanoyl-2-eicosatrienoyl-sn-glycero(d5 )-3-phospho- L-serine (sodium)) 是氘代标记的 17:0-20:3 PS。
HY-W007941S1
Fmoc-Ser(tBu)-OH-15 N 是 15 N 标记的 Fmoc-Ser(tBu)-OH。 Fmoc-Ser(tBu)-OH 是一种丝氨酸衍生物。
HY-W007941S
Fmoc-Ser(tBu)-OH-13 C3 ,15 N 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Fmoc-Ser(tBu)-OH (HY-W007941)。Fmoc-Ser(tBu)-OH 是一种丝氨酸衍生物。
HY-B0190S1
Nafamostat formate salt-13 C6 是 13 C 标记的 Nafamostat。 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
HY-136433S
N,N'-Dinitrosopiperazine-d8 是 N,N'-Dinitrosopiperazine 的氘代物。 N,N'-Dinitrosopiperazine (1,4-Dinitrosopiperazine;DNP) 是一种致癌物 (carcinogen ),特异性针对鼻咽癌,可促进鼻咽癌的转移。N,N'-Dinitrosopiperazine 通过蛋白磷酸化调节多种信号通路,包括 LYRIC,在丝氨酸 568 位。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159653
叠氮化物
MASTL-IN-5 (compound 11) 是 MASTL (微管相关丝氨酸/苏氨酸激酶样) 的抑制剂,其 Ki 值为0.018 nM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-141613
DOPS-NA
磷脂
1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium (DOPS-NA) 是磷酸丝氨酸/磷脂酰丝氨酸的替代品。1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 可与 DOPC 和 DOPE 一起用于脂质混合物中,作为有效的无毒和非病毒 DNA 载体。
HY-157623
1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium
磷脂
16:0 Lyso PS (1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phospho-L-serine (sodium)) 是一种生化试剂。
HY-115435
DMPS-Na; Dimyristoyl phosphatidylserine sodium
磷脂
1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 是一种具有肉豆蔻酸尾部(14:0)的阴离子型磷脂,在其头部组中含有一个羧酸(COOH)和一个胺(NH2),可用于脂质体的制备。
HY-W714524
1,2-POPS; 1,2-POPS; 2-Oleoyl-1-palmitoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium; 1-Hexadecanoyl-2--(9Z-octadecenoyl)-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium salt
磷脂
2-Oleoyl-1-palmitoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 是一种阴离子型磷脂,具有油酸(18:1)和棕榈酸(16:0)尾部,头部基团中含有羧酸(COOH)和胺(NH2),已用于制备脂质混合囊泡、脂质体和人工膜。
HY-155909C
mPEG-SC (MW 350); mPEG-Succinimidyl ester (MW 350)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 350) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-147072
18:0 -18:2 PS
磷脂
1-Stearoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 是一种甘油磷脂。
HY-157692
1,2-Didecanoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium
磷脂
10:0 PS (1,2-Didecanoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine (sodium)) 是一种生化试剂。
HY-157678
磷脂
1,2-Dilinoleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 是一种脂质类化合物,可用于脂质体制备。脂质体是具有同心磷脂双层膜囊泡的主要成分,可以构建出用于抗癌和抗感染领域的药物递送系统。高极性的水溶性载荷可以被捕获在脂质体的内部水性空间中,而亲脂性载荷可以分配到脂质双层中并成为脂质双层的一部分。特别是用于递送反义寡核苷酸,能够克服细胞摄取低效和体内流失快等问题。
HY-147278A
Divesiran sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Manusiran (SLN124) sodium 是一种siRNA,有效抑制 TMPRSS6 (跨膜蛋白酶丝氨酸 6) 合成,降低血浆中铁含量并增加铁调素水平。
HY-147278
Divesiran
小干扰RNA
siRNA drugs
Manusiran (SLN124) 是一种 siRNA,有效抑制 TMPRSS6 (跨膜蛋白酶丝氨酸 6) 的合成,降低血浆中铁含量并增加铁调素水平。
HY-155909
mPEG-SC (MW 3400); mPEG-Succinimidyl ester (MW 3400)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 3400) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-W591424
mPEG-SC (MW 2000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 2000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 2000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909A
mPEG-SC (MW 1000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 1000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 1000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-155909B
mPEG-SC (MW 550); mPEG-Succinimidyl ester (MW 550)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 550) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
HY-157745
mPEG-SC (MW 40000); mPEG-Succinimidyl ester (MW 40000)
聚合物
m-PEG-NHS ester (MW 40000) 可用于修饰活性分子并改善其抗原性、免疫原性,帮助制备注射制剂。m-PEG-NHS ester 修饰丝氨酸蛋白酶蚓激酶 (LK) 不影响其强纤溶和溶栓活性,具有良好的应用前景。
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