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type+2+diabetes " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-113080R
HY-12655
MMP
Metabolic Disease
IDE-IN-1 (compound 6bK) 是一种胰岛素降解酶 (IDE ) 抑制剂,IC50 值为 50 nM。IDE-IN-1 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-W587977
HY-N7653
HY-121070
HY-148874A
FXR
Metabolic Disease
FXR antagonist 2 (compound A-26) hydrochloride 是一种二芳酰胺衍生物,也是一种中等强度的 FXR 拮抗剂。FXR antagonist 2 hydrochloride 可用于高脂血症和 2 型糖尿病的研究。
HY-14928S1
HY-P1160A
GCGR
Metabolic Disease
Bay 55-9837 TFA 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 TFA 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
HY-19771
Amyloid-β
Cancer
amyloid P-IN-1有利于在疾病或功能失调的研究中消耗血清淀粉样蛋白P组件(SAP),包括淀粉样变,阿尔茨海默病,2型糖尿病和关节炎。
HY-148874
FXR
Metabolic Disease
FXR antagonist 2 (compound A-26) 是一种二芳酰胺衍生物,也是一种中等强度的 FXR 拮抗剂。FXR antagonist 2 可用于高脂血症和 2 型糖尿病的研究。
HY-P4633
HY-149532
HY-P991269
HY-126807
GPR119
Metabolic Disease
AS1907417 是一种具有口服活性的新型 GPR119 激动剂。AS1907417 是 AS1269574 的修饰形式。AS1907417 具有抗高血糖作用,可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-116946
Glucokinase
Metabolic Disease
Glucokinase activator 6 (compound 9) 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,其 EC50 为 0.09 μM。Glucokinase activator 6 可用于 2 型糖尿病 (T2D) 研究。
HY-147254
TTP-399
Glucokinase
Metabolic Disease
Cadisegliatin (TTP-399) 是一种潜在的肝脏选择性葡萄糖激酶 (GK) 激活剂,具有口服活性。Cadisegliatin 具有降血糖活性,Cadisegliatin 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-149533
HY-P0120
HY-N10606
Glycosidase
Metabolic Disease
Uvagrandol 有效地抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 和猪脂肪酶 (porcine lipase ) (IC50 分别为 15.2 μM 和 11.2 μM)。Uvagrandol 可用于 2 型糖尿病和肥胖的研究。
HY-160176
HY-114566
HY-157488
HY-19394
HY-139276
GLP Receptor
Others
Pal-Glu(OSu)-OH 是 Liraglutide 的一个侧链。Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,可用于 2 型糖尿病研究。
HY-19947
Glucagon receptor antagonists-4
GCGR
Metabolic Disease
PF-06291874 是一个口服有效的胰高血糖素受体 的非肽类拮抗剂。PF-06291874 正用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-108664
HY-112668
HY-169110
HY-118861B
(E)-Clomiphene hydrochloride; trans-Clomiphene hydrochloride; Enclomifene hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
Endocrinology
恩氯米芬盐酸盐
Enclomiphene ((E)-Clomiphene) hydrochloride 是一种有效的、可口服的非甾体雌激素受体 (estrogen receptor ) 拮抗剂,具有抗雌激素作用。Enclomiphene hydrochloride 可用于卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退症和 type 2 型糖尿病的相关研究。
HY-119248
MK-0767
PPAR
Metabolic Disease
KRP-297是a PPARα 和PPARγ 激动剂,有潜力用于 2 型糖尿病和血脂异常的研究。KRP-297可以恢复降低的脂质氧化作用,也可以抑制肝脏内脂肪生成和甘油三酯积累。
HY-114191B
HY-128344
HY-12819
HY-165438
SGLT
Others
Sergliflozin-A 是一种用于抑制II型糖尿病的化合物,可抑制肾脏中的葡萄糖转运蛋白,对hSGLT1和hSGLT2的抑制作用具有竞争性,且不同位点的突变对其抑制作用有不同影响。
HY-50935
HY-112668A
HY-136742
HY-118861
HY-125824
PF-06882961
GCGR
Metabolic Disease
Danuglipron (PF-06882961) 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂。Danuglipron 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
HY-138997
PPAR
Metabolic Disease
MBX-102 acid 是一种选择性部分 PPAR-γ 激动剂。MBX-102 acid 能高度结合血浆蛋白,主要为血清白蛋白。MBX-102 acid 可用于二型糖尿病的研究。
HY-163886
HY-P5161
HY-N10002
HY-123377
HY-153865
HY-P10305
HY-P1124
HY-161944
Amylases
Metabolic Disease
α-Amylase-IN-8 (compound 44) 是一种 α-淀粉酶 (α‑amylase ) 抑制剂 (IC50 =58.1 μM)。α-Amylase-IN-8 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-170548
HY-125351
HY-N4143
Phosphatase
Metabolic Disease
Cyanidin 3-arabinoside 是一种选择性的,可逆性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,具有 IC50 8.91 μM。Cyanidin 3-arabinoside 具有用于 2 型糖尿病的研究的潜力。
HY-153113
DJT1116PG
SGLT
Endocrinology
Rongliflozin (DJT1116PG) 是钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2 ) 的选择性、具有口服活性的抑制剂。Rongliflozin 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-173035
HY-118861A
HY-125824A
PF-06882961 tromethamine
GCGR
Metabolic Disease
Danuglipron (PF-06882961) tromethamine 是一种具有口服活性的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂。Danuglipron 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
HY-168651
FBPase
Metabolic Disease
FBPase-IN-4 (Compound 11 n) 是一种有效的 FBPase (Fructose-1,6-bisphosphatase) 抑制剂,Ki 值为 1.78 μM。FBPase-IN-4 可用于二型糖尿病研究。
HY-100320
Phosphorylase
Metabolic Disease
AVE5688 是糖原磷酸化酶 (glycogen phosphorylase (GP) ) 抑制剂,抑制兔肌肉糖原磷酸化酶 rmGPb 和 rmGPa 的活性,IC50 值分别为 430 nM 和 915 nM,Kd 值分别为 170 nM 和 530 nM;AVE5688 可用于二型糖尿病的研究。
HY-N3628
HY-W823500
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1 Receptor modulator 1 (Compound 7) 是一种有效的 GLP-1 receptor 正变构调节剂。GLP-1 Receptor modulator 1 可用于肥胖症和 2 型糖尿病的研究。
HY-109030R
HY-P10269
HY-15497
HY-N7687
HY-114191A
HY-114191
HY-P5161A
HY-P0014AS
HY-17445
BMS-298585
PPAR
Metabolic Disease
Muraglitazar是一种PPAR α/γ 的双激动剂,用于研究 2 型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar对人PPARα (EC50 = 320 nM)和PPARγ(EC50 = 110 nM)具有较强的体外活性。
HY-116854
GCGR
Metabolic Disease
NNC 92-1687 是一种非肽竞争性人胰高血糖素受体 (GCGR ) 拮抗剂 (IC50 =20 μM; Ki =9.1 μM)。NNC 92-1687 可用于二型糖尿病的研究。
HY-123377A
HY-108328
HY-112290
HY-148210
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 9 (ZM-6) 是一种有效的 AMPK (α2β1γ1) 激活剂,EC50 值为 1.1 µM. AMPK activator 9 具有研究 2 型糖尿病的潜力。
HY-P10809
HY-169724
HY-144377
HY-148850
HY-15408
HY-15461
PF-04971729
SGLT
Metabolic Disease
埃格列净
Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。
HY-147987
HY-W004284S1
HY-148235
HY-W004284S
HY-12735
HY-154998
HY-12585
HY-168706
HY-15408A
HY-W145497
HY-16448
BMS-477118 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
盐酸沙格列汀
Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-10285A
HY-10449A
TS 071 hydrate
SGLT
Metabolic Disease
鲁格列净水合物
Luseogliflozin (TS 071) hydrate 是一种选择有效的,具有口服活性的第二代钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2 ) 抑制剂,IC50 为 2.26 nM。Luseogliflozin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-10285
HY-145727
ISIS 304801
Apolipoprotein
Endocrinology
Volanesorsen (ISIS 304801) 是一种载脂蛋白CIII (apo-CIII ) mRNA 的反义寡核苷酸抑制剂,可以降低甘油三酯水平并改善胰岛素抵抗。Volanesorsen 可用于高甘油三酯血症,家族性乳糜小铁血症综合征和 2 型糖尿病的研究。
HY-117172
HY-147257
HY-172138
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-84 (Compound 7j) 是一种竞争性 α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50 为 50 μM,Ki 为 32 μM。α-Glucosidase-IN-84 有望用于代谢疾病领域,如 2 型糖尿病的研究。
HY-12066
HY-P0014S2
HY-141623
Arrestin
Metabolic Disease
SRI-37330 hydrochloride 是一种口服生物可利用的硫氧还蛋白相互作用蛋白(TXNIP )抑制剂。SRI-37330 hydrochloride 抑制胰高血糖素分泌和功能,减少肝脏葡萄糖的产生,逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-W738465
N-Carbonylguanidine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
N,N-Dimethylamidino Urea (N-Carbonylguanidine) 是 Metformin (HY-B0627) 电化学氧化过程中的一个中间体。Metformin 可用于 2 型糖尿病的研究。N,N-Dimethylamidino Urea 可作为研究 Metformin 在体内代谢途径的标志物。
HY-170692
Akt
PI3K
NF-κB
Metabolic Disease
Hypoglycemic agent 3 (Compound H26),科罗索酸衍生物,具有降脂和显著的降血糖作用,可作为一种降血糖剂。Hypoglycemic agent 3 通过靶向 MCCC1 来抑制胰岛素抵抗,可以用于二型糖尿病的研究。
HY-149728
HY-149332
HY-128029
Phosphorylase
Metabolic Disease
Glycogen phosphorylase-IN-1 (Compound 42) 是一种人肝糖原磷酸化酶 (hlGPa ) ,可以抑制 hlGPa 活性和和肝细胞糖原衍生葡萄糖的生成,IC50 分别为 53 和 380 nM。Glycogen phosphorylase-IN-1 可以改善 2 型糖尿病。
HY-163907
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-71 (Compound 7h) 是一种竞争性 α-葡萄糖苷酶 抑制剂 (IC50 : 98.0 µM)。α-Glucosidase-IN-71 可用于研究碳水化合物相关疾病,尤其是 2 型糖尿病。
HY-19374
GCGR
Metabolic Disease
BAY-27-9955 是一种具有口服活性非肽类胰高血糖素受体 (glucagon receptor ) 拮抗剂。Bay 27-9955 竞争性阻断胰高血糖素与人类胰高血糖素受体的相互作用,IC50 值为 110 nM。BAY-27-9955 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-12425
HY-172120
GPR119
Metabolic Disease
GPR119 agonist 3 (Compound 21b) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂,其对 hGPR119 的 EC50 值为 3.8 nM。GPR119 agonist 3 还具有降血糖作用, 可以用于 2 型糖尿病和肥胖症的研究。
HY-142114
Arrestin
Metabolic Disease
SRI-37330 是一种口服生物可利用的硫氧还蛋白相互作用蛋白(TXNIP )抑制剂。SRI-37330 抑制胰高血糖素分泌和功能,减少肝脏葡萄糖的产生,逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-114308
SGLT
Metabolic Disease
SGL5213是一种有效的、口服有效的、低吸收性钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白 1 (SGLT1) 的抑制剂,其对 hSGLT1 和hSGLT2 的IC50 值分别为 29 nM 和 20 nM。SGL5213 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-W014787
HY-119197
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ/δ agonist 1 (Compound 2) 是一种有效的 PPARα/γ/δ 激动剂,对 PPARγ 的 IC50 为 70 nM。PPARα/γ/δ agonist 1 能够用于2型糖尿病的研究。
HY-159696A
GCGR
Metabolic Disease
ISIS 449884 sodium 是一种靶向胰高血糖素受体 (GCGR ) 的 2'-O-甲氧基乙基反义寡核苷酸。ISIS 449884 sodium 具有降低肝葡萄糖输出和降低血糖水平的能力。ISIS 449884 sodium 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-W703629
HY-159696
GCGR
Metabolic Disease
ISIS 449884 是一种靶向胰高血糖素受体 (GCGR ) 的 2'-O-甲氧基乙基反义寡核苷酸。ISIS 449884 具有降低肝葡萄糖输出和降低血糖水平的能力。ISIS 449884 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-147037
HY-161421
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-61 (Compd 1j) 是具有竞争性的 α-glucosidase 抑制剂,其 IC50 值为 0.73 μM。α-Glucosidase-IN-61 (Compd 1j) 可用于二型糖尿病研究。
HY-128781
GCGR
Metabolic Disease
Glucagon receptor antagonist-5 (compound 13K) 是一种有效的口服生物可利用的胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 拮抗剂 (Ki =32 nM)。Glucagon receptor antagonist-5 具有研究 2 型糖尿病的潜力。
HY-112233
HY-125588
Chromium (III) picolinate; Cr(Pic)3
Apoptosis
p38 MAPK
Metabolic Disease
Chromium picolinate (Chromium (III) picolinate) 是一种具有口服活性的化合物。Chromium picolinate 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Chromium picolinate 是 p38 MAPK 的激活剂。Chromium picolinate 有抗氧化活性。Chromium picolinate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-15461A
PF-04971729 L-pyroglutamic acid
SGLT
Metabolic Disease
Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 可用于2型糖尿病的研究。
HY-P5878
HY-111315
HY-10449
TS 071
SGLT
Metabolic Disease
鲁格列净
Luseogliflozin (TS 071) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2 ) 抑制剂,IC50 值为 2.26 nM,对其选择性是对 SGLT1 的约 1765 倍 (IC50 ,3990 nM)。Luseogliflozin 有研究糖尿病的潜力。
HY-W004284
HY-131728
HY-50935R
HY-159694
ISIS 404173
Phosphatase
Metabolic Disease
IONIS PTP1BRx (ISIS 404173) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B ) 的反义抑制剂。IONIS PTP1BRx 具有抗糖尿病活性,可用于研究与肥胖相关的胰岛素抵抗和 2 型糖尿病。
HY-147645
FBPase
Metabolic Disease
FBPase-IN-2 (HS36) 是一种有效的果糖-1,6-二磷酸酶 (FBPase ) 共价抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。FBPase-IN-2 降低肝细胞内葡萄糖的生成。FBPase-IN-2 可用于二型糖尿病的研究。
HY-159694A
ISIS 404173 sodium
Phosphatase
Metabolic Disease
IONIS PTP1BRx (ISIS 404173) sodium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B ) 的反义抑制剂。IONIS PTP1BRx sodium 具有抗糖尿病活性,可用于研究与肥胖相关的胰岛素抵抗和 2 型糖尿病。
HY-P0014S1
HY-168961
Amylases
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-18 (Compound 9g) 是 α-淀粉酶 (α-Amylase ) 和 α-葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase ) 的抑制剂,IC50 分别为 49.17 nM 和 10.71 nM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-18 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-19779
HY-155553
GPR119
Metabolic Disease
GPR119 agonist 2 (化合物 43) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。GPR119 agonist 2 在啮齿动物体内显示出良好的药代动力学特征,可有效改善小鼠和大鼠的葡萄糖耐量。GPR119 agonist 2 具有研究 II 型糖尿病的潜力。
HY-144717
HY-16643
HY-124771
Apoptosis
Metabolic Disease
RH01386 是一种小分子,可以预防内质网应激 (ERS ) 引起的 β 细胞功能障碍 (β cell dysfunction ) 和死亡,并抑制促凋亡基因的表达。RH01386 恢复 ERS 受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。RH01386 可以用于 2 型糖尿病的相关研究。
HY-113381
HY-19394A
PPAR
Metabolic Disease
(E)-CLX-0921 是 CLX-0921 (HY-19394) 的 E 型异构体。CLX-0921 是一种具有口服活性的 PPARγ 激动剂,IC50 为 1.54 μM。CLX-0921 具有强效的抗高血糖活性,可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-152158
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-22 (compound 7i) 是一种苯并咪唑,一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,IC50 为 0.64 μM。α-Glucosidase-IN-22 是一种有效的抗糖尿病活性分子,具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究的潜力。
HY-121238
HY-176062
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ modulator-3 (Compound 11) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 调节剂,KD 值为 186 nM。PPARγ modulator-3 有望用于胰岛素抵抗 (IR) 相关疾病的研究,如 2 型糖尿病 (T2DM) 和代谢综合征。
HY-144713
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-16 (Compound 46) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 12.6 μM。PTP1B-IN-16 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B0682
KAD-1229 free acid anhydrous; S21403 free acid anhydrous
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-144718
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-17 (Compound 45) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 30.2 μM。PTP1B-IN-17 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P99614
BFKB8488A; RG-7992; RO-7040551
FGFR
Metabolic Disease
Fazpilodemab (BFKB8488A)是一种人源化双特异性 IgG1 抗体,可选择性靶向并激活成纤维细胞生长因子受体 1c (FGFR1c ) 和 Klothoβ 。Fazpilodemab 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 或非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-108743
Insulin Receptor
Endocrinology
Insulin degludec 是一种超长效形式的胰岛素,用于研究 1 型和 2 型糖尿病引起的高血糖。Insulin degludec 结合胰岛素受体的 IC50 值为 19.59 nM。Insulin degludec 可用于 1 型和 2 型糖尿病的研究。
HY-144716
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-19 (Compound 43) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 23.3 μM。PTP1B-IN-19 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-112668B
SP2086 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
GCGR
Others
Retagliptin (SP2086) hydrochloride 是一种 β-氨基酸和二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的强效抑制剂。Retagliptin (SP2086) hydrochloride 可抑制 2 型糖尿病,通过延长胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 等肠激素的作用来改善血糖控制。
HY-117985A
DA-1229 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
Endocrinology
Evogliptin hydrochloride (DA-1229 hydrochloride) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin hydrochloride 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
HY-W707119
HY-A0023A
HY-141578R
HY-108328R
HY-121006
HY-A0023
HY-136631
Glucokinase
Metabolic Disease
PF-04279405 是一种强效的且具有完全激动作用的葡萄糖激酶 (GK ) 激动剂 (EC50 =23 nM)。葡萄糖激酶 (GK ) 是一种负责将葡萄糖转化为葡萄糖-6-磷酸的酶,对于维持血糖稳态起着关键调节作用。PF-04279405 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-153798
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 10 (compound 42) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor ) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 10 可抑制小鼠的食物摄入,并降低葡萄糖偏移。GLP-1 receptor agonist 10 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症的研究。
HY-W012922
HY-P4790
PI3K
Akt
Metabolic Disease
Acetyl-Exenatide 是 Exenatide 的乙酰化衍生物。Exenatide 的功能类似胰岛素,可用于 2 型糖尿病的研究。Exenatide 可促进 Th17 分化,抑制 Treg 分化,下调 PI3K/Akt/FoxO1 磷酸化。
HY-161764
Amylases
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-67 (compound 5k) 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase ) 抑制剂,对 α-葡萄糖苷酶和 α-淀粉酶的 IC50 值分别为 0.31、4.51 µM。α-Glucosidase-IN-67 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
HY-162513
HY-15461S
PF-04971729-d5
SGLT
Metabolic Disease
埃格列净-d5
Ertugliflozin-d5 是 Ertugliflozin 的氘代物。 Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。
HY-P1434
HY-B0254
HY-170569
HY-120943
BM 17.0744
PPAR
Metabolic Disease
K-111 (BM-170744) 是一种具有口服活性的 PPAR α (PPAR alpha ) 激动剂,具有改善胰岛素抵抗、减轻体重和改善动脉粥样硬化性血脂异常的功效。K-111 可用于 2 型糖尿病、血脂异常、肥胖和代谢综合征的研究。
HY-160514
Phosphatase
Metabolic Disease
LXQ46 是口服有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,IC50 为 0.190 μM。LXQ46 可增强胰岛素抵抗 C2C12 中的胰岛素和瘦素信号通路。LXQ46 可改善小鼠模型中的 2 型糖尿病并提高胰岛素耐受性。
HY-111151
HY-B0682A
KAD-1229; S-21403
Potassium Channel
Metabolic Disease
米格列奈钙
Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-17398
KAD-1229 anhydrous; S21403 anhydrous
Potassium Channel
Metabolic Disease
米格列奈钙
Mitiglinide Calcium (KAD-1229 anhydrous) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-151193
HY-141578S
HY-107124
11β-HSD
Metabolic Disease
BMS-770767 是一种 2 型糖尿病的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1 ) 抑制剂。11β-HSD1 是一种重要的酶,在肝脏、脂肪组织和其他组织中广泛表达,在糖尿病和肥胖症等代谢性疾病中发挥着重要作用。
HY-15408R
HY-15461R
PF-04971729 (Standard)
Reference Standards
SGLT
Metabolic Disease
埃格列净(Standard)
Ertugliflozin (Standard)是 Ertugliflozin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。
HY-117985
HY-10555
HY-N0272
HY-10285AR
HY-163996
GLP Receptor
Metabolic Disease
DD202-114 是一种有效且选择性的 GLP1R 激动剂。DD202-114 促进 cAMP 积累。DD202-114 降低血糖水平和食物摄入量。DD202-114 具有用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症研究的潜力。
HY-129297
HY-16448R
HY-169411
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-77 (Compound H7) 是一种非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,IC50 为 1.25 μM。α-Glucosidase-IN-77 在小鼠 2 型糖尿病模型中降低血糖水平、改善葡萄糖耐受性、调节肠道菌群,并表现出保肝作用。
HY-15461S1
PF-04971729-d9
SGLT
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
埃格列净-d9
Ertugliflozin-d9 是氘代标记的 Ertugliflozin (HY-15461)。Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。
HY-13529
LY2608204; SY-004
Glucokinase
Metabolic Disease
Globalagliatin (LY2608204) 是具有口服活性的葡萄糖激酶 (GK ) 激活剂,EC50 值为 42 nM。Globalagliatin 还可以在大鼠胰岛素瘤 INS1-E 细胞中刺激葡萄糖代谢,EC50 为 579 nM。Globalagliatin 靶向胰腺 β 细胞和肝细胞。Globalagliatin 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-10285R
HY-113015R
HY-19843A
Glucokinase
Metabolic Disease
MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性,是研究 2 型糖尿病的候选活性分子。
HY-150105
HY-117985B
HY-121798
PPAR
Metabolic Disease
TZD18 是一种具有口服活性的,有效的 PPARα 和 PPARγ 双重激动剂,对 PPARα、PPARγ、PPARδ 的 IC50 值分别为 0.028、0.057、>10 µM。TZD18 可降低糖尿病小鼠的血浆葡萄糖和甘油三酯水平。TZD18 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
HY-N7683
Glycosidase
Metabolic Disease
Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 是一种从 Potentilla astracanica 提取物中分离得到的异黄酮。 Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 是一种有效的非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,IC50 值为 56.05 μg/ mL。Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-15408AR
HY-105286
11β-HSD
Metabolic Disease
BI-135585 是一种有效、选择性和具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1 ) 抑制剂,IC50 为 13 nM。BI-135585 的选择性是其他羟基类固醇脱氢酶的 1000 倍以上。BI-135585 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-13012
E-616452; SJN 2511
Organoid
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病(如 2 型糖尿病)的研究。
HY-117446
GPR119
Metabolic Disease
AS-1669058 是一种 GPR119 激动剂,是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌,并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中,AS-1669058 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
HY-B1245R
HY-125156
BMS-801576
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Dapagliflozin-3-O-β-D-glucuronide (BMS-801576) 是 Dapagliflozin (HY-10450) 的代谢物,由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶-1A9 (UGT1A9) 在肝脏和肾脏中形成。Dapagliflozin 是 SGLT2 的选择性抑制剂,可用于改善血糖控制,减轻 2 型糖尿病。
HY-158037
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-55 (Compound 8g) 是一种具有口服活性的、竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (< alpha-glucosidase ) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 12.1 和 9.66 µM。α-Glucosidase-IN-55 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究,可以改善血糖控制和代谢健康。
HY-107529
HY-10289
HY-15408S
HY-17389
HY-N10648
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-20 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.05 μM),抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP ;IC50 =78.0 μM),PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。
HY-17566
HY-W004284R
HY-10285S2
HY-19425
PPAR
Metabolic Disease
NS-220 是具有生物活性的 PPARα 激动剂,具有良好的选择性,其对 PPARα、PPAR γ 和 PPARδ 的
EC50 值分别为 1.9×10-8 M、9.6×10-6 M 和 >10-4 M。NS-220 用于 2 型糖尿病高脂血症或代谢紊乱的研究。
HY-W014787S
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Decanedioic acid-d4 是 Decanedioic acid (HY-W014787) 的氘代物。 Decanedioic acid 是一种直链二羧酸。Decanedioic acid 可克服 2 型糖尿病的代谢不灵敏。Decanedioic acid 可预防和逆转代谢相关的肝病和肥胖。Decanedioic acid 与肉碱-酰基肉碱转位酶缺乏症和中链酰基辅酶 A 脱氢酶缺乏症有关。
HY-12066R
HY-112388
HY-139140
Phosphorylase
Metabolic Disease
BAY R3401 是一种口服有效的糖原磷酸化酶 (glycogen phosphorylase ) 抑制剂,可实现对肝糖原分解的不可逆和非选择性抑制。BAY R3401 抑制肝细胞中的糖原分解,在 HL-7702 和 HepG2 细胞中的 IC50 值分别为 27.06 和 52.83 μM。BAY R3401 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-W014787S1
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Decanedioic acid-d16 是 Decanedioic acid (HY-W014787) 的氘代物。 DDecanedioic acid 是一种直链二羧酸。Decanedioic acid 可克服 2 型糖尿病的代谢不灵敏。Decanedioic acid 可预防和逆转代谢相关的肝病和肥胖。Decanedioic acid 与肉碱-酰基肉碱转位酶缺乏症和中链酰基辅酶 A 脱氢酶缺乏症有关。
HY-122028
11β-HSD
Metabolic Disease
HSD-016 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 1 型 11β-羟类固醇脱氢酶(11β-HSD1 )抑制剂,对人、小鼠和大鼠 11β-HSD1 的IC50 值分别为11、1 和 8 nM。HSD-016 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-109556
Akt
ERK
Metabolic Disease
Insulin Detemir 是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK ) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路,促进 Gcg 表达,从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B0682S2
HY-W014787R
HY-A0023AS1
HY-111372
BAY 94-8862
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-119532R
HY-147502
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Vin-C01 是一种有效的胰腺 β 细胞保护剂 (pancreatic β-cells ),EC50 值为 0.22 μM。Vin-C01 能有效促进 β 细胞存活,保护 β 细胞免受 STZ (HY-13753) 诱导的凋亡 (apoptosis )。Vin-C01 可用于Ⅱ型糖尿病的研究。
HY-147503
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Vin-F03 是一种有效的胰腺 β 细胞保护剂 (pancreatic β-cells ),EC50 值为 0.27 μM。Vin-F03 能有效促进 β 细胞存活,保护 β 细胞免受 STZ (HY-13753) 诱导的凋亡 (apoptosis )。Vin-F03 可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。
HY-P2231A
MEDI0382 acetate
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) acetate 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide acetate 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-117103A
INT131 benzenesulfonate
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) (benzenesulfonate) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM)。AMG131 (benzenesulfonate) 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合,但在口袋中占据一个独特的空间,并在与 TZD 不同的点接触受体 。AMG131 (benzenesulfonate) 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-121238R
HY-117103
INT131
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM )。AMG131 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合,但在口袋中占据一个独特的空间,并在与 TZD 不同的点接触受体 。AMG131 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-117446A
GPR119
Metabolic Disease
AS-1669058 free base 是一种 GPR119 激动剂,是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 free base 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌,并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中,AS-1669058 free base 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
HY-155105
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-30 (compound 8c) 是一种强有力的、具有口服活性、竞争性的 α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase ) 抑制剂,其Ki 值为40.0 µM, IC50 值为 49.0 µM。α-Glucosidase-IN-30 对 MCF-7 和 HDF 细胞系没有细胞毒性,可用于 2 型糖尿病研究。
HY-125588R
Chromium (III) picolinate (Standard); Cr(Pic)3 (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
p38 MAPK
Metabolic Disease
Chromium picolinate (Standard)是 Chromium picolinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chromium picolinate (Chromium (III) picolinate) 是一种具有口服活性的化合物。Chromium picolinate 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Chromium picolinate 是 p38 MAPK 的激活剂。Chromium picolinate 有抗氧化活性。Chro
HY-P2231
MEDI0382
GCGR
Metabolic Disease
Cotadutide (MEDI0382) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胰高血糖素受体 (GCGR ) 双重激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide 可促进减肥,控制血糖,以及减轻纤维化。Cotadutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-B0254S
HY-P1944A
HY-119311
PPAR
Metabolic Disease
Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) 是 PPARγ 激动剂 Pioglitazone (HY-13956) 的活性代谢物。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone)的形成主要通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 介导的吡格列酮代谢进行。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) (饮食中 100 mg/kg) 可降低 KKAy 2 型糖尿病小鼠模型的血糖水平。
HY-P10018
SAR425899
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Bamadutide (SAR425899) 是一种有效的双重胰高血糖素样肽-1 受体/胰高血糖素受体 (GLP-1R/GCGR) 激动剂。Bamadutide 通过显著增强 β 细胞功能和减缓体内葡萄糖吸收率来改善餐后血糖控制。Bamadutide 可用于 2 型糖尿病等代谢疾病的研究。
HY-B0682S1
HY-W011527
HY-B0254R
HY-A0023AR
HY-P5291
Caerulein precursor fragment
Insulin Receptor
Metabolic Disease
CPF-7 (Caerulein precursor fragment) 是一种胰岛素释放肽,可刺激胰岛素的释放。CPF-7 可CPF-7 可通过上调 PANC-1 导管细胞中 Snai1 的表达来诱导上皮间质转化。CPF-7 还可通过上调 Ngn3 表达来诱导外分泌可塑性。 CPF-7 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-150723
Glycosidase
Metabolic Disease
PBI-6DNJ 是一种口服有效的多价糖苷酶 (glycosidase ) 抑制剂。PBI-6DNJ 对来自小鼠的 α- 葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 具有良好的抑制活性,Ki 为 0.14 μM。PBI-6DNJ 具有良好的降糖活性。PBI-6DNJ 可用于 2 型糖尿病研究。
HY-14806A
HY-14806B
HY-P10746
Neurokinin Receptor
Metabolic Disease
EB1002 是一种选择性 NK2R 激动剂。EB1002 显著提高了肥胖小鼠线粒体生物合成相关基因 (如 PGC-1α) 的表达水平,表明其通过增强线粒体活动来促进能量消耗。EB1002 还提高了小鼠的胰岛素敏感性和改善了糖脂代谢。EB1002 有望用于肥胖和 2 型糖尿病的研究。
HY-19843
Glucokinase
Metabolic Disease
MK-0941 是一种选择性、口服有效、变构的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,在 2.5 和 10 mM 葡萄糖存在下,对重组人葡萄糖激酶的 EC50 分别为 240 nM 和 65 nM。MK-0941 可激活 IV 型己糖激酶。MK-0941 可以增加胰岛素分泌和葡萄糖吸收。MK-0941 可用于研究其对 2 型糖尿病的作用。
HY-B1986
HY-14806
HY-101292
PPAR
Metabolic Disease
FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM) 。FK614 是一种 PPARγ 激动剂,显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。
HY-160602
HY-N9410
1-Linoleoyl-2-Hydroxy-sn-glycero-3-PC
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Lysophosphatidylcholine 18:2 (1-Linoleoyl-2-Hydroxy-sn-glycero-3-PC),一种溶血磷脂,是一种从胰岛素抵抗 (IR) 多囊卵巢综合征 (PCOS) 中发现的潜在生物标志物。低血浆 Lysophosphatidylcholine 18:2 还可以预测糖耐量受损、胰岛素抵抗、2 型糖尿病、冠心病和记忆障碍。
HY-A0023R
HY-121835
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 2 (compound 2) 是一种有效的 GLP-1R 激动剂,通过与 GLP-1R 的 Tyr42、Cys71 和 Ser84 残基形成氢键来发挥激活作用。GLP-1R agonist 2 具有研究 2 型糖尿病和肥胖等代谢性疾病的潜力。
HY-Q40876
Calcium Channel
Metabolic Disease
BBT 是葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS) 受损的增强剂。BBT 具有抗高血糖活性,并在 2 型糖尿病模型中保护 β 细胞免受细胞因子或链脲佐菌素 (STZ (HY-13753)) 诱导的细胞死亡。BBT 通过 cAMP/PKA 和持久(L 型)电压依赖性 Ca2+ 通道/CaMK2 通路发挥作用。
HY-19835
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
LY2922470 是一种口服有效的 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40 ) 选择性激动剂,可激活 GPR40 介导的 β-Arrestin 募集,EC50 分别为 7 nM(human GPR40)、1 nM(mouse GPR40)和 3 nM(rat GPR40)。LY2922470 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-113202
Endogenous Metabolite
PKC
GlyT
Neurological Disease
Metabolic Disease
Stearoylcarnitine 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoylcarnitine 可用作 PKC 抑制剂。Stearoylcarnitine 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoylcarnitine 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoylcarnitine 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoylcarnitine 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-12976
HY-13012R
Organoid
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
RepSox (Standard) 是 RepSox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病(如 2 型糖尿病)的研究。
HY-B0682AR
KAD-1229 (Standard); S-21403 (Standard)
Reference Standards
Potassium Channel
Metabolic Disease
米格列奈钙(Standard)
Mitiglinide (calcium hydrate) (Standard)是 Mitiglinide (calcium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P1944
HY-17389R
HY-159491
HY-173503
GLUT
Metabolic Disease
DS-1150b 是一种口服有效的 GLUT4 激活剂。DS-1150b 具有激活 GLUT4 转运的活性,可促进骨骼肌细胞中 GLUT4 向细胞膜移位。DS-1150b 在 Zucker 肥胖大鼠模型中显示出降血糖效果,可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-143201
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
HY-132205
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
HY-167950
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 5是一种双重PPARα/γ激动剂,具有在低浓度下表现出的显著生物活性。PPARα/γ agonist 5的EC50 分别为0.358μM和1.21μM,显示出其在抑制2型糖尿病和脂质代谢紊乱方面的潜力。PPARα/γ agonist 5以其高效性而被选为临床开发的代表。
HY-139282
C16:0 1-Deoxyceramide; C16:0 Ceramide (m18:1/16:0); Cer(m18:1/16:0)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
C16 1-Deoxyceramide (m18:1/16:0) (C16:0 1-Deoxyceramide) 是一种脂质分子,由中链脂肪酸 (12:0) 和 1-脱氧鞘氨醇 (1-deoxysphingoid) 骨架组成。Deoxyceramide 在肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的情况下积聚。Deoxyceramide 无法进一步代谢为更复杂的鞘脂,在体内积聚时具有毒性。Deoxyceramide 在体外分化的脂肪细胞中水平增加。
HY-111151R
HY-117985S
HY-B1021
HY-100560
(S)-(+)-Abscisic acid; ABA
Endogenous Metabolite
Proton Pump
Metabolic Disease
(+)-脱落酸
Abscisic acid ((S)-(+)-Abscisic acid) 是一种口服有效的植物激素,存在于水果和蔬菜中,也是一种内源性的哺乳动物激素。Abscisic acid 是一种生长抑制剂,可以调节植物生长发育。Abscisic acid 抑制质子泵 (H+ -ATPase ),并导致 Ca2+ 依赖性的质膜去极化。Abscisic acid 是 LANCL2 的天然配体,是一种有效的胰岛素敏感化合物,具有用于糖尿病前期,2 型糖尿病和代谢综合征研究的潜力。
HY-150701
HY-111372S
BAY 94-8862-d3
Mineralocorticoid Receptor
Others
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-10285S
HY-17444
PPAR
Metabolic Disease
Cancer
Tesaglitazar 是一种 PPARα/γ 双靶点激动剂,对大鼠 PPARα 的 EC50 为 13.4 μM,对人 PPARα 的 EC50 为 3.6 μM。Tesaglitazar 通过激活 PPARα 和 PPARγ 受体,影响脂质和葡萄糖代谢,并具有改善血糖、缓解疼痛的潜力。Tesaglitazar 可用于诱导体内肿瘤模型,并能够用于 2 型糖尿病、血脂异常以及神经病理性疼痛的研究。
HY-172757
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-88 (Compound 3K) 是一种具有口服活性和有效的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 6.40 µM。α-Glucosidase-IN-88 通过阻断酶分解糖苷键的能力来抑制碳水化合物的水解,从而降低餐后血糖水平。α-Glucosidase-IN-88 有望用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-B0682S
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-171793
PPAR
Metabolic Disease
DN-10,一种噻唑烷二酮类衍生物,是一种具有口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 激动剂,具有抗糖尿病作用。DN-108 改善糖尿病小鼠模型的高血糖、高甘油三酯血症和高胰岛素血症。DN-108 增强组织葡萄糖摄取 (例如,增加 L6 肌肉细胞的 2-脱氧葡萄糖摄取) 并抑制脂肪酸合成酶活性。DN-108 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-111372R
BAY 94-8862 (Standard)
Reference Standards
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (Standard)是 Finerenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-N1743
Phosphatase
Metabolic Disease
1-(4-Hydroxy-2-methoxyphenyl)-3-(4-hydroxy-3-prenylphenyl) 是从 Broussonetia kazinoki 中分离出来的,在体外对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 具有抑制作用,IC50 为 13.00 μM。PTP1B 是胰岛素作用的负调节因子,是胰岛素抵抗和非胰岛素依赖型糖尿病发病机制中的重要介质。PTP1B 被认为是 2 型糖尿病的重要靶标。
HY-162578
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 4 (Compound (S)-7) 是具口服有效性的 PPARα 和 PPARγ 的双重强效激活剂,EC50 值分别为 0.061 μM 和 1.42 μM。PPARα/γ agonist 4 通过胰岛素非依赖性机制起作用,具有线粒体丙酮酸载体抑制和抗糖尿病特性。PPARα/γ agonist 4 有望用于血脂异常型 2 型糖尿病领域研究。
HY-119222A
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 tris 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 tris 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-I0786
HY-W011527R
HY-108020
HY-111372S1
HY-50662
AMPK
Metabolic Disease
A-769662 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK ) 激活剂。A-769662 通过 AMPK 非依赖机制抑制 26S 蛋白酶体的功能,导致细胞周期停滞。A-769662 可直接刺激部分纯化的大鼠肝脏 AMPK (EC50 = 0.8 μM),并抑制原代大鼠肝细胞中的脂肪酸合成 (IC50 = 3.2 μM)。A-769662 可以缓解 2 型糖尿病等代谢性疾病的症状。
HY-161926
PPAR
Metabolic Disease
YGT-31 是一种 PPARγ 调节剂,IC50 为 1.72 μM,Ki 为 0.62 μM。YGT-31 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ-Ser273 磷酸化,降低 db/db 小鼠 2 型糖尿病模型中的血糖水平并改善胰岛素抵抗。YGT-31 在小鼠非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型中表现出抗肝脂肪变性作用。
HY-168481
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 27 (compound 21) 是一种有效且具有口服活性的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 27 促进环磷酸腺苷 (cAMP) 积累。GLP-1R agonist 27 降低血糖水平和食物摄入量。GLP-1R agonist 27 具有研究肥胖和 2 型糖尿病 (T2DM) 的潜力。
HY-100978
DL-Hexanoylcarnitine chloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(±)-Hexanoylcarnitine chloride 是一种脂肪酸代谢产物,能将脂肪酸分解成能够被身体利用的能量。(±)-Hexanoylcarnitine chloride 还可作为大鼠骨骼肌毒性特异性且易于检测的生物标志物。在股骨直肌代谢组学分析中,Cerivastatin (HY-129458) 和 TMPD (HY-W012145) 可引起大鼠体内 Hexanoylcarnitine 增加。在 2 型糖尿病中,Hexanoylcarnitine 还与全因死亡率显著相关并可改善全因死亡率的预测。Hexanoylcarnitine 是识别新型致病途径的生物标志物。
HY-115831
S1P1 agonist 3
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的,选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1 ) 激动剂,在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究,包括 2 型糖尿病、代谢综合征。
HY-162479
HY-113202S
HY-146725
FBPase
Metabolic Disease
FBPase-IN-1 是一种有效的 FBPase (Fructose-1,6-bisphosphatase) 抑制剂,IC50 为 0.22 μM,可用于二型糖尿病研究。FBPase-IN-1 可降低血糖水平,改善糖耐量。FBPase-IN-1 修饰 C128 位点,调控 FBPase 的 N125-S124-S123 变构通路,影响 FBPase 的催化活性。
HY-119222
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-B1245
HY-139284
C24:1 Deoxy dihydroceramide; C24:1 DeoxyDHceramide; Cer(m18:0/24:1)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
C24:1 Dihydro 1-deoxyceramide (m18:0/24:1) (C24:1 Deoxy dihydroceramide) 是一种脂质分子,由中链脂肪酸 (12:0) 和 1-脱氧鞘氨醇 (1-deoxysphingoid) 骨架组成。Deoxyceramide 在肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的情况下积聚。Deoxyceramide 无法进一步代谢为更复杂的鞘脂,在体内积聚时具有毒性。Deoxyceramide 在体外分化的脂肪细胞中水平增加。
HY-170593
Molecular Glues
Metabolic Disease
ChREBPα/14-3-3 regulator-1 (Compound 43) 是一种选择性的能稳定碳水化合物反应元件结合蛋白 (ChREBP ) 与 14-3-3 蛋白相互作用的分子胶,EC50 为 3.8 μM。ChREBPα/14-3-3 regulator-1 能有效保护 β 细胞免受糖脂毒性影响,维持细胞功能,可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-13981
HY-108795
GLP-1-Gly8; GLP-1 (7-36) analog
GLP Receptor
Metabolic Disease
Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4 的 GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-139283
C24:1(15Z) 1-Deoxyceramide; C24:1 Ceramide (m18:1/24:1(15Z)); Cer(m18:1/24:1(15Z))
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
C24:1 1-Deoxyceramide (m18:1/24:1(15Z)) (C24:1(15Z) 1-Deoxyceramide) 是一种脂质分子,由中链脂肪酸 (12:0) 和 1-脱氧鞘氨醇 (1-deoxysphingoid) 骨架组成。Deoxyceramide 在肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的情况下积聚。Deoxyceramide 无法进一步代谢为更复杂的鞘脂,在体内积聚时具有毒性。Deoxyceramide 在体外分化的脂肪细胞中水平增加。
HY-B1986R
HY-173527
Others
Metabolic Disease
PSSI-51 是一种口服有效的外周组织选择性的琥珀酰辅酶 A : 3-酮酸辅酶 A 转移酶 (SCOT ) 抑制剂。PSSI-51 能够抑制外周组织 (如肌肉和肾脏) 的 SCOT 活性,但不影响脑组织的 SCOT 活性。PSSI-51 通过抑制 SCOT 减少酮体氧化,从而改善肥胖相关的高血糖。PSSI-51 能够用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究,在改善肥胖相关代谢紊乱方面具有潜力。
HY-14806S2
HY-149579
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-36 (compound 5g) 是一种有效的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 为 6.69 ± 0.18 μM,Ki 和 Kis 分别为 1.65 μM 和 4.54 μM。α-Glucosidase-IN-36 可能通过与其活性位点结合以及改变 α-葡萄糖苷酶的二级结构来抑制 α-葡萄糖苷酶活性。α-Glucosidase-IN-36 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究。
HY-B1080A
HY-110228
1,1-Dimethylbiguanide-d6 hydrochloride
AMPK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
mTOR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
盐酸二甲双胍 d6
Metformin-d6 hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-107535
GPR119
TRP Channel
Metabolic Disease
AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
HY-108795A
GLP-1-Gly8 TFA; GLP-1 (7-36) analog TFA
GLP Receptor
Metabolic Disease
Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) TFA 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4 的 GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment TFA 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-100560R
(S)-(+)-Abscisic acid (Standard); ABA (Standard)
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Proton Pump
Metabolic Disease
(+)-脱落酸 (Standard)
Abscisic acid (Standard) 是 Abscisic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abscisic acid ((S)-(+)-Abscisic acid) 是一种口服有效的植物激素,存在于水果和蔬菜中,也是一种内源性的哺乳动物激素。Abscisic acid 是一种生长抑制剂,可以调节植物生长发育。Abscisic acid 抑制质子泵 (H+ -ATPase ),并导致 Ca2+ 依赖性的质膜去极化。Abscisic acid 是 LANCL2 的天然配体,是一种有效的胰岛素敏感化合物,具有用于糖尿病前期,2 型糖尿病和代谢综合征研究的潜力。
HY-162499
Phosphatase
Metabolic Disease
MY17 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 的抑制剂 (IC50 =0.41±0.05 μM)。MY17 能够通过上调磷酸化胰岛素受体底物 (IRS1) 和蛋白激酶B (AKT) 的表达,来缓解棕榈酸 (PA) 诱导的胰岛素抵抗。MY17 通过与 PTP1B 结合,能够抑制 PTP1B 的活性,从而改善胰岛素信号传导,具有抗糖尿病活性。MY17 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P3375
IBI-362; LY-3305677; OXM-3
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-171850
HY-P3247
HY-171851
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 32 (Compound 111) 是一种具有口服活性且有效的 GLP-1R 激动剂,EC50 值为 0.017 nM。GLP-1R agonist 32 通过激活 GLP-1R 来刺激环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成,促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素释放以及延缓胃排空,发挥调节血糖的作用。GLP-1R agonist 32 有望用于 2 型糖尿病、肥胖症及相关代谢紊乱的研究。
HY-B1021R
HY-B0881
Potassium Channel
Metabolic Disease
Cancer
醋磺己脲
Acetohexamide 是一种口服有效的一代磺酰脲剂,用于2型糖尿病和癌症相关研究。Acetohexamide 在人红细胞中发挥还原酶活性。Acetohexamide 刺激胰腺分泌胰岛素。Acetohexamide 抑制胰腺 β 细胞中的 ATP 敏感性钾通道 (ATP-sensitive potassium channels )。Acetohexamide 可抑制淋巴内皮细胞 (LEC) 单层中环状化学排斥诱导缺陷 (CCID) 的形成。Acetohexamide 抑制上皮-间质转化和迁移的标志物。Acetohexamide 抑制 12(S)-HETE 的合成。Acetohexamide 可增强降血糖作用。
HY-147038
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 8 (compound 2) 是一种 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK )激活剂,对 rAMPK α1β1γ1、rAMPK α2β1γ1、rAMPK α1β2γ1、rAMPK α2β2γ1、rAMPK α2β2γ3 的 EC50 分别为 11、27、4、2 和 4 nM。AMPK activator 8 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-17471A
HY-176214
PPAR
COX
Metabolic Disease
PPARγ agonist 19 (Compound 5e) 是一种 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 19 对 COX-1 的 IC50 为 11.27 μM,对 COX-2 的 IC50 为 0.05 μM。PPARγ agonist 19 在大鼠半膈肌实验中增加葡萄糖摄取,且优于吡格列酮 (HY-13956)。PPARγ agonist 19 可减轻了 2 型糖尿病大鼠体内模型中的高血糖和胰岛素抵抗,而且还保护了其免受代谢功能障碍引起的肾脏和脂血损害。
HY-167680
GSK823093
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
地格列汀
Denagliptin (GSK823093)是一种小分子二肽酰肽酶IV(DPP-4)抑制剂,具有用于抑制内分泌和代谢疾病的活性。Denagliptin可用于研究2型糖尿病。Denagliptin在固态下稳定,但在溶液中及与各种赋形剂的混合物中降解。Denagliptin在胶囊中也表现出降解,主要通过环化反应形成(3S,7S,8aS)氨基脘提供进一步的合成物质。Denagliptin的降解途径被阐明,为其配方开发和监管文件支持提供了数据。
HY-113202S1
Isotope-Labeled Compounds
GlyT
Endogenous Metabolite
PKC
Neurological Disease
Metabolic Disease
Stearoyl-L-carnitine-d9 chloride 是 Stearoyl-L-carnitine chloride 的氘代物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoyl-L-carnitine chloride 可用作 PKC 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoyl-L-carnitine chloride 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoyl-L-carnitine chloride 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-B0627
HY-B0627A
HY-W010516
2-Methylpentanoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-甲基戊酸
2-Methylvaleric acid 是一种支链短链脂肪酸(SCFA),由肠道微生物代谢支链氨基酸产生。2-Methylvaleric acid 可作为代谢性疾病(如 2 型糖尿病)的潜在生物标志物,在糖尿病小鼠粪便中含量显著降低。2-Methylvaleric acid 可能通过 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 或组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制调节宿主能量代谢和炎症反应。2-Methylvaleric acid 可用于研究肠道微生物-宿主互作和代谢疾病,作为粪便生物标志物。
HY-161462
ERK
p38 MAPK
Cancer
ERK2/p38α MAPK-IN-1 (Compound 1, In silico Hit-2) 是一种有效的、选择性的 ERK2 和 p38α MAPK 抑制剂,ERK2 的 IC50 为 82 μM。ERK2/p38α MAPK-IN-1 以不同的方式结合 ERK2 和 p38α MAPK 的变构位点。ERK2/p38α MAPK-IN-1 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-W012922R
HY-P3375A
IBI-362 TFA; LY-3305677 TFA; OXM-3 TFA
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) TFA 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide TFA 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide TFA 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide TFA 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-14156
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-15 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 I 型 (11β-HSD1 ) 的抑制剂。11β-HSD1-IN-15 通过与 11β-HSD1 酶的活性位点结合,阻断皮质酮转化为皮质醇的过程。11β-HSD1-IN-15 可以用于研究 11β-HSD1 酶在代谢综合征,肥胖,认知衰退和 2 型糖尿病发展中的作用。
HY-15697
HY-170606
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-79 (Compound 4d9) 是一种非竞争性 α-Glucosidase 抑制剂,IC50 为 2.11 μM,抑制效果强于现有的 α-Glucosidase 抑制剂 Acarbose (HY-B0089) (IC50 为 327.0 μM) 和 HXH8r (IC50 为 15.32 μM)。 α-Glucosidase-IN-79 对人类正常肝细胞 (LO2) 无细胞毒性效果,并在大鼠血浆中显示出良好的代谢稳定性。α-Glucosidase-IN-79 有望用于 2 型糖尿病研究。
HY-N5027
Oxyberberin; Berlambine; 8-Oxoberberine
Others
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
氧化小檗碱
Oxyberberine (Oxyberberin; Berlambine) 是一种口服有效的血红素氧合酶 HO-1 激动剂,通可通过调节 PI3K/Akt/AMPK 信号通路激活抗氧化机制。Oxyberberine 诱导 HO-1 表达,提升 SOD、GSH-Px 活性,抑制 NF-κB 介导的炎症反应,并改善胰岛素敏感性及葡萄糖代谢。Oxyberberine 具有抗糖尿病、神经保护、抗炎及抗氧化的作用,可用于研究 2 型糖尿病、创伤性脑损伤 (TBI) 及炎症性肠病等。
HY-172901
AMPK
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
AMPK activator 17 (Compound 10g) 是一种口服有效的 AMPK 激活剂。AMPK activator 17 具有显著的抗脂肪生成 (IC50 : 3.4 μM) 和改善血脂异常活性。AMPK activator 17 通过激活 AMPK 通路抑制脂肪细胞分化的早期阶段 (有丝分裂克隆扩增)。AMPK activator 17 能够增强成熟脂肪细胞的线粒体功能和脂肪酸氧化。AMPK activator 17 通过促进胆固醇逆向转运改善血脂异常。AMPK activator 17 可用于肥胖及相关代谢疾病 (如 2 型糖尿病、心血管疾病) 的研究 。
HY-B0881R
Reference Standards
Potassium Channel
Metabolic Disease
Cancer
醋磺己脲(Standard)
Acetohexamide (Standard) 是 Acetohexamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetohexamide 是一种口服有效的一代磺酰脲剂,用于2型糖尿病和癌症相关研究。Acetohexamide 在人红细胞中发挥还原酶活性。Acetohexamide 刺激胰腺分泌胰岛素。Acetohexamide 抑制胰腺 β 细胞中的 ATP 敏感性钾通道 (ATP-sensitive potassium channels )。Acetohexamide 可抑制淋巴内皮细胞 (LEC) 单层中环状化学排斥诱导缺陷 (CCID) 的形成。Acetohexamide 抑制上皮-间质转化和迁移的标志物。Acetohexamide 抑制 12(S)-HETE 的合成。Acetohexamide 可增强降血糖作用。
HY-172811
GCGR
Metabolic Disease
DA-302168S 是一种口服有效的选择性 GLP-1R 激动剂,其 EC50 值为 1.32 nM。DA-302168S 可刺激胰岛素分泌,并具有降血糖作用。DA-302168S 可减少食物摄入量。DA-302168S 主要激活猴和人的 GLP-1R,对大鼠、小鼠和犬的 GLP-1R 几乎无激动作用。DA-302168S 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。
HY-17471AR
HY-176221
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-92 (compound 14b) 是一种靶向 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 的非竞争性抑制剂 (IC50 =64.0 μM),抑制效力优于 Acarbose (HY-B0089) (IC50 =750 μM)。α-Glucosidase-IN-92 具备良好的口服生物利用度,能够通过血脑屏障。α-Glucosidase-IN-92 可延缓碳水化合物水解、降低餐后血糖。α-Glucosidase-IN-92 可用于 2 型糖尿病的抗糖研究。
HY-148418
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40 ) (Free Fatty Acid Receptor) 激动剂,pEC50 为 7.39。TUG-499 的选择性超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ 以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-173217
PPAR
Phosphatase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
PPARα agonist 5 是一种口服有效选择性 PPARα 部分激动剂 (EC50 : 3 nM)。 PPARα agonist 5 减少脂质积累并上调 PPARα 靶基因,发挥抗脂肪肝作用。PPARα agonist 5 还通过部分 PPARγ 激动活性和对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的轻度抑制 (IC50 : 79.1 μM),表现出显著的降血脂和降血糖作用。PPARα agonist 5 具有良好的安全性,可用于血脂异常的 2 型糖尿病的研究。
HY-149727
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
β2AR agonist 2 (compound 8a) 是 β2 -肾上腺素能受体 (β2 AR ) 激动剂。β2AR agonist 2 是一个含 4- ~ 7- 元杂环的饱和氮环状化合物。β2AR agonist 2 通过携带含有必要羟基的碳而具手性结构 (-R形式),从而增强细胞对葡萄糖摄取 (GU) 的活性,显著刺激骨骼肌细胞摄取葡萄糖。β2AR agonist 2 可以用于二型糖尿病的研究 (T2D)。
HY-174312
HY-19842
CVT 3619
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
GS-9667 (CVT 3619) 是 N6 -5'-取代腺苷类似物,一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 AdoR ) 的部分激动剂。GS-9667 可以与脂肪细胞膜结合,高和低亲和力分别为 14 nM 和 5.4 μM。GS-9667 降低附睾脂肪细胞中环 AMP 含量和非酯化脂肪酸的释放,IC50 值分别为 6 nM 和 44 nM。GS-9667 抑制脂肪分解,降低游离脂肪酸 (FFA),具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常研究的潜力。
HY-168168
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(5aS,6R,6aR)-MK-8666是一种选择性GPR40激动剂,具有促进胰腺β细胞和肠道肠内分泌细胞中脂肪酸诱导的胰岛素分泌的活性。(5aS,6R,6aR)-MK-8666被研究用于抑制2型糖尿病,表现出显著降低血糖的效果。虽然(5aS,6R,6aR)-MK-8666被认为具有潜在的抑制优势,但它在I期临床试验中因肝脏安全性问题而被停止开发。
HY-109692
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
GPR120 Agonist 5 (compound 12) 是一种以 GPR120 为靶点的激动剂 (EC50 =1.2 μM)。GPR120 Agonist 5 通过与 GPR120 受体结合,促进类胰高血糖素-1 (GLP-1) 的释放,GLP-1 进而与其在胰腺 β 细胞上的受体结合,增加胰岛素的分泌,从而降低血糖水平。GPR120 Agonist 5 还有助于减轻慢性低度炎症,这在肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的发病机制中起着重要作用。GPR120 Agonist 5 可用于对 GPR120 在代谢和炎症疾病中作用机制的研究。
HY-W010516R
HY-168185
Glycosidase
Phosphatase
Amylases
Metabolic Disease
α-glucosidase/PTP1B-IN-1 (compound 8a) 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 和 PTP1B 抑制剂,IC50 值分别为 66.3 μM 和 47.0 μM。α-glucosidase/PTP1B-IN-1 对 α-淀粉酶 (α-amylase ) 表现出优异的抑制活性,IC50 为 30.62 μM。α-glucosidase/PTP1B-IN-1 可以对接至 α-葡萄糖苷酶和 PTP1B 的活性位点。α-glucosidase/PTP1B-IN-1 具有降低餐后血糖的潜力,有潜力用于 2 型糖尿病。
HY-P2048A
AMPK
GLUT
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
MOTS-c (human) acetate 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽,调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) acetate 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成,升高 AICAR 水平以激活 AMPK,进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路,同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) acetate 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用,可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽:护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-155156
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-123765
Acyltransferase
Metabolic Disease
JTT-553 是一种 DGAT1 抑制剂 (IC50 : 2.38 nM)。JTT-553 可降低葡萄糖、胰岛素、非酯化脂肪酸 (NEFA)、总胆固醇 (TC) 和肝脏甘油三酯 (TG) 的血浆浓度。JTT-553 可改善 DIO 小鼠脂肪组织中胰岛素依赖性葡萄糖的吸收和葡萄糖不耐受。JTT-553降低 KK-Ay 小鼠脂肪组织中 TNF-α mRNA 水平,并提高了 GLUT4 mRNA 水平。JTT-553 通过减轻体重改善脂肪组织的胰岛素抵抗和全身葡萄糖代谢。JTT-553 可用于肥胖症和 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-N2468
1,4-β-D-Xylobiose; 1,4-D-Xylobiose
TNF Receptor
Claudin
HSP
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
木二糖
Xylobiose (1,4-β-D-Xylobiose; 1,4-D-Xylobiose) 是一种口服有效的 Claudin 2/CLDN2 抑制剂及 HSP27 诱导剂。Xylobiose 通过调节肠道屏障功能及糖脂代谢相关信号通路发挥作用。Xylobiose 抑制 CLDN2 表达以减少肠道通透性,诱导 HSP27 增强细胞保护,同时调控 miR-122a/miR-33a 轴以抑制肝脏脂质合成、改善胰岛素抵抗。Xylobiose 可强化肠道屏障完整性、降低血糖和血脂水平、减轻氧化应激及炎症反应。Xylobiose 可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。
HY-156193
PDHK
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
PF-07208254 是一种选择性、口服有效的分支链酮酸脱氢酶激酶 (BDK ) 别构抑制剂 (IC50 =110 nM,Ki =54 nM,KD =84 nM)。PF-07208254 通过结合 BDK 的别构口袋,减少 BDK 与 BCKDH-E2 的结合并促进 BDK 降解,从而抑制 BDK 介导的 BCKDH 磷酸化,增强分支链氨基酸 (BCAA) 和分支链酮酸 (BCKA) 的分解代谢。PF-07208254 可抑制人骨骼肌细胞中 BDK 的活性 (IC50 =540 nM),并具有改善心脏功能和代谢的活性。PF-07208254 可用于心脏代谢疾病 (如心力衰竭、2 型糖尿病) 的研究。
HY-126969
PPAR
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ调节剂,具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮(TZDs)类似的胰岛素敏化效果,而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平,降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化,并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-155157
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-P2048
Apoptosis
GLUT
AMPK
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
MOTS-c (human) 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽,调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成,升高 AICAR 水平以激活 AMPK,进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路,同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用,可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽:护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
HY-110079
IPK Superfamily
Cancer
TNP 是竞争、可逆的 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂,对 IP6K1 和 IP3K 的 IC50 值分别为 0.47 μM 和 18 μM。TNP 竞争性结合 IP6K 的 ATP 结合位点抑制,减少 5-IP7 生成,从而解除 5-IP7 对 AKT 信号通路的抑制。TNP 可以增强胰岛素敏感性,并促进脂肪组织产热。TNP 无法有效通过血脑屏障,主要用于肥胖、2 型糖尿病及代谢综合征的研究。但 TNP 也抑制 CYP3A4,可能需进一步优化。
HY-W015229R
HY-114118B
HY-N3021
HY-W738639
HY-114118
HY-161449
11β-HSD
Metabolic Disease
JTT-654 是一种口服有效的选择性11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。在人、大鼠和小鼠重组酶中,JTT-654 对 11β-HSD1 的 IC50 分别为 4.65、0.97 和 0.74 nM。 JTT-654 对人重组酶表现出竞争性抑制。JTT-654 对人 11β-HSD2 的 IC50 值 > 30 μM(人 11β-HSD2 负责针对人 11β-HSD1 的逆反应)。JTT-654 通过抑制脂肪组织和肝脏 11β-HSD1 改善胰岛素抵抗和非肥胖 2 型糖尿病。
HY-114118A
HY-149255
Phosphatase
Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-2 (Compound 7f) 是一种双重 PTP1B /AKR1B1 抑制剂(IC50 s:3.2 和 2.1 μM,Ki s:4.0 和 0.9μM)。PTP1B/AKR1B1-IN-2 是一种胰岛素模拟剂。PTP1B/AKR1B1-IN-2 可改善小鼠 C2C12 成肌细胞的葡萄糖摄取。PTP1B/AKR1B1-IN-2 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
HY-114118F
HY-114118S3
HY-149254
Phosphatase
Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 和醛糖还原酶 (AKR1B1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 4.3 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 还抑制 TC-PTP ,IC50 为 9 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 在小鼠成肌细胞中用作胰岛素模拟剂,并减少 AKR1B1 依赖性山梨糖醇的积累。PTP1B/AKR1B1-IN-1 可抑制 2 型糖尿病 (T2DM) 的发展以控制血糖水平。
HY-L094
1,963 compounds
食用某些食物对健康的益处已经成为常识。所有的食物都是由化学物质组成。食品中的化学物质大部分是无害的,而且往往是人们所需要的。目前,许多研究人员都在关注某些食物成分在食物摄入与健康状况之间的关系中所发挥的关键作用。例如,多酚,作为食物中常见的一类化合物,是众所周知的抗氧化剂,它可以预防多种疾病的发生,包括 2 型糖尿病、心血管疾病和某些类型的癌症。
MCE 收录了 1,963 种存在于食物中的小分子化合物,所有的化合物均具有明确的食物来源信息,MCE食物来源化合物库是从食品中发现具有药理活性分子的有效工具。
HY-L087
2,906 compounds
肥胖已经成为了全世界的公共卫生问题,并与许多慢性疾病有关,包括骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆结石、脂肪肝、生殖和胃肠道癌症、血脂异常、高血压、2型糖尿病、心力衰竭、冠状动脉疾病、和中风等。肥胖被认为是食欲调节和能量代谢两种生理功能失调导致的疾病,这两种功能失调结合在一起导致能量平衡失调。因此,开发针对新途径的肥胖治疗药物是生物制药行业日益关注的焦点。
MCE抗肥胖化合物库包含 2,906 种化合物,主要靶向食欲控制、脂肪代谢及能量消耗等相关信号通路,是开发抗肥胖药物的有用工具。
HY-L053
1,393 compounds
新药研发从靶点确定到临床研究是一个耗时且投入巨大的过程,也需要承担较高的风险。相比新药的开发,药物重定位 (也称为老药新用) 或药物新适应症的开发可以大大缩短研发周期, 降低研发成本,已经成为目前药物研发的新趋势。上市药物经过临床验证,都具有明确的生物活性、较好的药代动力学特性及安全性,可以大大提高药物的成功率。目前老药新用的例子已经屡见不鲜,如二甲双胍用于 2 型糖尿病治疗,沙利度胺用于麻风病和多发性骨髓瘤治疗等。
MCE 收录了 1,393 种中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准的小分子化合物,这些小分子化合物经过广泛的临床前及临床研究,具有较好的生物活性,安全性及生物利用度。MCE NMPA 上市药物库是研究老药新用的有用工具,可以加快药物开发速度。
HY-L040
901 compounds
糖尿病是以长期高血糖为特征的代谢疾病。主要有两种类型:I 型糖尿病(T1D)和 II 型糖尿病(T2D)。I 型糖尿病又称为青少年糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病,是以胰腺中 β 细胞破坏,不能产生胰岛素为特征;而 II 型糖尿病又称为非胰岛素依赖性糖尿病,其特征为胰岛素分泌进行性障碍,靶组织对分泌的胰岛素敏感性降低,其中 II 型糖尿病是糖尿病中的主要形式。所有类型的糖尿病都可能导致身体许多部位出现并发症,并增加过早死亡的风险,可能的并发症包括肾功能衰竭、截肢、视力丧失和神经损伤等。
糖尿病的发病机制复杂,开发安全有效的抗糖尿病药物充满挑战。越来越多的研究证明,糖尿病的发生与多种信号通路有关,如胰岛素信号通路、AMPK 通路、PPAR 调节和染色质修饰通路等。这些信号通路因此成为开发靶向代谢性疾病和糖尿病药物的主要来源。
MCE 抗糖尿病相关化合物库收录了 901 种小分子化合物,这些化合物库主要靶向 SGLT,PPAR,DPP-4,AMPK,二肽基肽酶,胰高血糖素受体等靶点。该化合物库是开发抗糖尿病药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-114118F
Fluorescent Dyes/Probes
Semaglutide, FITC labeled 是一种长效、选择性、竞争型、口服有效的 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide, FITC labeled 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide, FITC labeled 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide, FITC labeled 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide, FITC labeled 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15209S
Repaglinide-d5 是 Repaglinide 的氘代物。Repaglinide 是用作 2 型糖尿病的胰岛素促分泌剂 (insulin secretagogue )。
HY-P0014AS
Liraglutide-d8 tetraTFA 是 Liraglutide (HY-P0014) 的氘代物。Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 受体激动剂,用于研究 2 型糖尿病。
HY-W004284S1
Heptadecanoic acid-d33 是 Heptadecanoic acid 的氘代物。Heptadecanoic acid 是一种奇链饱和脂肪酸 (OCS-FA )。Heptadecanoic acid 与一些疾病有关,包括冠心病、糖尿病前期和 2 型糖尿病以及多发性硬化症。
HY-W004284S
Heptadecanoic acid-d3 是 Heptadecanoic acid 的氘代物。Heptadecanoic acid 是一种奇链饱和脂肪酸 (OCS-FA )。Heptadecanoic acid 与一些疾病有关,包括冠心病、糖尿病前期和 2 型糖尿病以及多发性硬化症。
HY-P0014S2
Liraglutide-13 C6 ,15 N (TFA) 是 13 C 和 15 N 标记的 Liraglutide (HY-P0014)。Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 受体激动剂,临床上用于治疗 2 型糖尿病。
HY-P0014S1
Liraglutide-13 C5 ,15 N (tetraTFA) 是 13 C 和 15 N 标记的 Liraglutide (HY-P0014)。Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 受体激动剂,临床上用于治疗 2 型糖尿病。
HY-141578S
C18:1-Ceramide-13 C18 是一种 13 C 标记的 C18:1-Ceramide (HY-141578)。C18:1-Ceramide 是一种神经酰胺亚种。C18:1-Ceramide 可以用于 2 型糖尿病的研究。
HY-14928S1
Lobeglitazone-d4 是氘代标记的 Lobeglitazone。Lobeglitazone 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone 可用于抵抗 2 型糖尿病 (T2DM) 。
HY-W703629
Acetohexamide-d11 是 Acetohexamide (HY-B0881) 的氘代物。Acetohexamide是第一代磺脲类试剂,用于 2 型糖尿病的相关研究;刺激胰腺分泌胰岛素。Acetohexamide 抑制胰腺 β 细胞中 ATP 敏感钾通道 (ATP-sensitive potassium channels )。
HY-15461S
Ertugliflozin-d5 是 Ertugliflozin 的氘代物。 Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。
HY-15461S1
Ertugliflozin-d9 是氘代标记的 Ertugliflozin (HY-15461)。Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。
HY-15408S
Trelagliptin-13C,d3是氘代标记的Trelagliptin。Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的,具有口服活性 DPP-4 抑制剂,IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制,可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-10285S2
Saxagliptin-13 C2 (BMS-477118-13 C2 ) 是 13 C 标记的 Saxagliptin. Saxagliptin (BMS-477118) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-W014787S
Decanedioic acid-d4 是 Decanedioic acid (HY-W014787) 的氘代物。 Decanedioic acid 是一种直链二羧酸。Decanedioic acid 可克服 2 型糖尿病的代谢不灵敏。Decanedioic acid 可预防和逆转代谢相关的肝病和肥胖。Decanedioic acid 与肉碱-酰基肉碱转位酶缺乏症和中链酰基辅酶 A 脱氢酶缺乏症有关。
HY-W014787S1
Decanedioic acid-d16 是 Decanedioic acid (HY-W014787) 的氘代物。 DDecanedioic acid 是一种直链二羧酸。Decanedioic acid 可克服 2 型糖尿病的代谢不灵敏。Decanedioic acid 可预防和逆转代谢相关的肝病和肥胖。Decanedioic acid 与肉碱-酰基肉碱转位酶缺乏症和中链酰基辅酶 A 脱氢酶缺乏症有关。
HY-B0682S2
Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究 。
HY-A0023AS1
Alogliptin-d3 是 Alogliptin 的氘代物。Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。
HY-B0254S
Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-B0682S1
(2R)-Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究 。
HY-117985S
Evogliptin-d9 (DA-1229-d9 ) 是氘代标记的 Evogliptin. Evogliptin (DA-1229) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
HY-111372S
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-10285S
Saxagliptin-15N,d2 Hydrochloride (BMS-477118-15N,d2 Hydrochloride) 是 15 N 和氚代标记的 Saxagliptin (HY-10285)。Saxagliptin (BMS-477118) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B0682S
Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-111372S1
Finerenone-d5 (BAY 94-8862-d5 ) 是氘代标记的 Finerenone。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-113202S
Stearoyl-L-carnitine-d3 是 Stearoylcarnitine 的氘代物。Stearoylcarnitine 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoylcarnitine 可用作 PKC 抑制剂。Stearoylcarnitine 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoylcarnitine 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoylcarnitine 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoylcarnitine 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-14806S2
Teneligliptin-d5 (MP-513-d5 ) 是氘代标记的 Teneligliptin. Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate 是一种口服活性的和选择性的 二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50 s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide hydrate 可改善血糖水平,可用于 2 型糖尿病相关的研究。
HY-110228
Metformin-d6 hydrochloride 是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路,调节自噬相关蛋白的表达,从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
HY-113202S1
Stearoyl-L-carnitine-d9 chloride 是 Stearoyl-L-carnitine chloride 的氘代物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoyl-L-carnitine chloride 可用作 PKC 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoyl-L-carnitine chloride 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoyl-L-carnitine chloride 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-114118S3
Semaglutide-13 C6 ,15 N TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Semaglutide TFA (HY-114118A)。Semaglutide TFA 是一种长效、选择性、竞争型、口服有效的 GLP-1R 激动剂,能透过血脑屏障。Semaglutide TFA 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲,同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis )。Semaglutide TFA 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide TFA 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide TFA 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病,以及癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145727
ISIS 304801
反义寡核苷酸
Volanesorsen (ISIS 304801) 是一种载脂蛋白CIII (apo-CIII ) mRNA 的反义寡核苷酸抑制剂,可以降低甘油三酯水平并改善胰岛素抵抗。Volanesorsen 可用于高甘油三酯血症,家族性乳糜小铁血症综合征和 2 型糖尿病的研究。
HY-W011527
核苷及其类似物
Xanthosine 是衍生自黄嘌呤和核糖的核苷。Xanthosine 激活 AMPK/FoxO1/AKT/GSK3β 信号级联。Xanthosine 促进细胞增殖、调节血糖代谢。Xanthosine 可增加牛和山羊的产奶量。Xanthosine 用于乳腺干细胞和 2 型糖尿病研究。
HY-159696A
反义寡核苷酸
ISIS 449884 sodium 是一种靶向胰高血糖素受体 (GCGR ) 的 2'-O-甲氧基乙基反义寡核苷酸。ISIS 449884 sodium 具有降低肝葡萄糖输出和降低血糖水平的能力。ISIS 449884 sodium 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-159696
反义寡核苷酸
ISIS 449884 是一种靶向胰高血糖素受体 (GCGR ) 的 2'-O-甲氧基乙基反义寡核苷酸。ISIS 449884 具有降低肝葡萄糖输出和降低血糖水平的能力。ISIS 449884 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-159694
ISIS 404173
反义寡核苷酸
IONIS PTP1BRx (ISIS 404173) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B ) 的反义抑制剂。IONIS PTP1BRx 具有抗糖尿病活性,可用于研究与肥胖相关的胰岛素抵抗和 2 型糖尿病。
HY-159694A
ISIS 404173 sodium
反义寡核苷酸
IONIS PTP1BRx (ISIS 404173) sodium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B ) 的反义抑制剂。IONIS PTP1BRx sodium 具有抗糖尿病活性,可用于研究与肥胖相关的胰岛素抵抗和 2 型糖尿病。
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