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PD-1/PD-L1
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-103048A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
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HY-155959
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用,IC50 为 6.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD-1/PD-L1-IN-33 具有免疫调节和抗癌活性。
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HY-162343
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HY-103048
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN 3,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
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HY-158052
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1 antagonist 1 (Compound A5) 是程序性细胞死亡受体 1 (PD-1) 和程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 相互作用的拮抗剂,IC50 为 23.78 nM。
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HY-163534
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
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HY-145774
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
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HY-154869
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HY-163307
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-39 (X 14) 是一种具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 15.73 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 对人和小鼠 PD-L1 有好的结合亲和力,KD 值分别为 14.62 和 392 nM。PD-1/PD-L1-IN-39 具有抗肿瘤活性。
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HY-152240
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 6.1 nM。 PD-1/PD-L1-IN-29 可以结合 PD-L1 并破坏 PD -1/PD-L1 相互作用,诱导 PD-L1 二聚化和内化,改善其对内质网的定位,促进 PD-L1 进入内质网。 PD-1/PD-L1-IN-29 具有抗癌活性。
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HY-157811
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-40 (Compound EP16) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-40 抑制外泌体 PD-L1 的产生,IC50 = 0.108 μM。PD-1/PD-L1-IN-40 可以作为消除外泌体 PD-L1 的先导化合物。PD-1/PD-L1-IN-40 可用于癌症研究。
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HY-144258
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HY-P10217
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-42 (Compound B8.4) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,EC50 为 0.1 μM。PD-1/PD-L1-IN-42 可以用于癌症免疫疗法的研究。
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HY-144447
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-17 (Compound P20) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 26.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-17 是一种很有前途的先导化合物,可用于开发 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-17 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-132192
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
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HY-132192A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
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HY-144442
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-15 (Compound M17) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 60.1 nM。PD-1/PD-L1-IN-15 具有肿瘤免疫研究的潜力。
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HY-144443
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-16 (Compound M23) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,具有 IC 50 值为 53.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-16 具有肿瘤免疫研究的潜力。
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HY-144746
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,具有 IC< sub>50 的 0.0380 μM。PD-1/PD-L1-IN-26 通过促进 CD4+ T 细胞浸润到肿瘤组织中来激活免疫微环境。PD-1/PD-L1-IN-26 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-129172
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HY-153064
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PD-1/PD-L1-IN-30
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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MAX-10181 (PD-1/PD-L1-IN-30) 是一种 PD-1/PD-L1 结合抑制剂,IC50 值为 0.018 μM。MAX-10181 可用于癌症及其他相关疾病的研究。
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HY-N12537
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-38 是 PD-1/PD-L1 抑制剂,可抑制肿瘤细胞增殖、促进 CD8+ T 细胞分泌 INF-γ、抑制 PD-1/PD-L1 信号转导的能力。PD-1/PD-L1-IN-38 具有抗肿瘤活性。
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HY-138407
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GS-4224; PD-1/PD-L1-IN 7
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PD-1/PD-L1
HBV
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Infection
Cancer
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Evixapodlin (GS-4224) 是一种人 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂,IC50 为 0.213 nM。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒功能。
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HY-130625
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌,且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
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HY-145770
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
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HY-145771
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
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HY-145772
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-21 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 4.99 μM。PD-1/PD-L1-IN-21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
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HY-145773
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
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HY-145768
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-18 (Compound L31) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-18 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 1.054 μM。具有抗肿瘤活性。
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HY-143305
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-25 (compound D2) 是 PD-1/PD-L1 互作的抑制剂,IC50 值为 16.17 nM。PD-1/PD-L1-IN-25 能够激活 PBMCs 中 T 细胞的抗肿瘤免疫。PD-1/PD-L1-IN-25 可用于癌症的研究。
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HY-146740
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
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HY-144649
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
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HY-163041
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HY-129172A
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HY-131347
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HY-145239
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
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HY-148305
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-28 (化合物 3) 是一种 PD-1/PD-L1 信号通路的免疫检查点抑制剂 (IC50=0.744 µM)。PD-1/PD-L1-IN-28 在肿瘤免疫方面具有较好的研究潜力。
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HY-149356
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-31 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50=2.2 nM)。PD-1/PD-L1-IN-31 促进 IFN-γ 的分泌,并诱导外周血单核细胞(PBMC)的免疫活性以抑制肿瘤细胞。
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HY-161518
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-44 (Compound 22) 选择性的抑制 PD-1/PD-L1 蛋白 (IC50=1.21 nM)。PD-1/PD-L1-IN-44 在动物模型中抑制了肿瘤生长,增强 CD8+ 细胞浸润,且没有毒性。
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HY-155740
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-32 (compound A56) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50=2.4 nM),具有抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-32 能显著抑制 hPD-L1 MC38 人源化小鼠模型的肿瘤生长,对小鼠无明显毒性。
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HY-132202
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HY-W457085
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HY-48934
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-29 intermediate-1 是 PD-1/PD-L1 抑制剂的中间体,可用于合成抗体药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
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HY-19991
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HY-134884
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PD-1/PD-L1-IN-8
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂,其对人、食蟹猴和大鼠的 PD-L1 IC50 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化,并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡,随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。
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HY-116274
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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BMS-8 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,其 IC50 值为 7.2 μM。BMS-8 直接与 PD-L1 结合,可诱导 PD-L1 同源二聚体的形成,从而阻止其与 PD-1 的相互作用。
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HY-P2478
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HY-P2478A
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HY-P99833
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CK-301; TG-1501
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源 PD-L1 阻断单克隆抗体,可结合 PD-L1 并阻断其与 PD-1 的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域,能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的 PD-L1+ 细胞系杀伤,包括淋巴瘤细胞。
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HY-P99544
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HBM-9167; KL-A167
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Tagitanlimab (HBM-9167) 是一种 人源化抗 PD-L1 抗体 (IgG1κ 型)。Tagitanlimab 可选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用。Tagitanlimab 具有研究复发性或转移性鼻咽癌 (NPC) 的潜力。
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HY-P1812
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NP-12
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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AUNP-12 (NP-12) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
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HY-P99048
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HY-P1812A
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NP-12 TFA
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
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HY-P9972
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PDR001
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Spartalizumab (PDR001) 是一种人源化的免疫球蛋白 4 单克隆抗体,以亚纳摩尔活性结合 PD-1,并阻断与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Spartalizumab 可用于甲状腺未分化癌 (ATC) 的研究。
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HY-155101
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-L1-IN-3 (Compound 4a) 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的化合物,抑制 PD-L1 的 IC50 值为 4.97nM,对 Jurkat T 细胞的 EC50 值为 2.70 μM。PD-L1-IN- 3可以结合PD-L1 二聚体,阻止 PD-1 与 PD-L1 结合,从而阻断 PD-1 的信号传导。PD-L1-IN-3 可用于肺癌和黑色素瘤等疾病的研究。
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HY-101058
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HY-101058A
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HY-P9971
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SHR-1210
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
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HY-P99641
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PDL-1 之间的相互作用。
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HY-P99499
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JNJ 63723283; JNJ 3283
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PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
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Cancer
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Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
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HY-P2477
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HY-P99633
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BGB-A333
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PD-1/PD-L1
Apoptosis
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Cancer
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Garivulimab (BGB-A333) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,可特异性靶向并结合 PD-L1。Garivulimab 选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用,具有抗肿瘤活性。
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HY-157569
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外,PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
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HY-P99610
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BI-754091
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体,结合 PD-1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
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HY-P99109
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GLS-010; AB-122; WBP-3055
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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赛帕利单抗
Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体,对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合,IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性,可用于多种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
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HY-P99345
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TSR-042
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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多塔利单抗
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
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HY-P9919
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MEDI 4736
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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德瓦鲁单抗
Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (MEDI 4736) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合, IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。
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HY-P99115
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ASC 22; KN 035
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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恩沃利单抗
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25 nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
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HY-102011
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HY-102011A
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PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
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HY-P9919A
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MEDI 4736 (anti-PD-L1)
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PD-1/PD-L1
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Others
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Durvalumab (anti-PD-L1)(MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (anti-PD-L1) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合,IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。
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HY-131183
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PROTACs
PD-1/PD-L1
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Inflammation/Immunology
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PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
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HY-P9902A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Pembrolizumab (anti-PD-1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD-1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD-1 阻断,防止 PD-L1、PD-L2 连接 PD-1。这避免了 T 细胞对正常表达 PD-1 细胞的调节失控。
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HY-128605
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂,IC50 为 92.3 nM。
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HY-P99144
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HY-P9978
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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特瑞普利单抗
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
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HY-P99203
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Cemiplimab (Anti-Human PD-1) 是一种具有高亲和力的程序性死亡受体-1 (PD-1) 单克隆 IgG4 抗体,可阻断 PD-1/PD-L1 介导的 T 细胞抑制。常用于鳞状细胞皮肤癌研究。
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HY-P99895
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HY-P99639
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APL-501; CBT-501; GB-226
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Geptanolimab (CBT-501) 是一种针对程序性死亡-1 (PD-1) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD-L1/L2 与 PD-1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。
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HY-P99166
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HY-160585
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HY-P99618
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HY-134886
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HY-P99457
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HY-P99106
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HY-P9997
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HY-P99387
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LAG-3
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Cancer
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TSR-033 是一种靶向 LAG-3(淋巴细胞活化基因-3)的高亲和力人源化 IgG4 抗体,可增强体外和体内T 细胞功能和 PD-1 阻断活性。LAG-3 是一种与 T 细胞功能受损相关的共抑制受体,常与 PD-1 共表达。TSR-033 具有抗肿瘤活性。
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HY-P990029
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PD-1/PD-L1
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Infection
Cancer
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依可芙普 α
Eciskafusp alfa是一种程序性细胞死亡1 (PDCD1,最广为人知的是 PD-1) 顺式靶向 IL2v 免疫细胞因子。Eciskafusp alfa 优先靶向抗原特异性干细胞样 PD-1+ TCF-1+ CD8+ T 细胞,并将它们分化为一种新的更好的效应器。Eciskafusp alfa 可用于癌症和慢性感染的研究。
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HY-P99573
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MGD-013
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LAG-3
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
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HY-P99679
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HY-P990072
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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利普苏拜单抗
Lipstobart 是一种 IgG4-kappa,抗 PDCD1 (程序性细胞死亡1, PD1, PD-1, CD279)人源化单克隆抗体。Lipstobart 显示免疫刺激和抗肿瘤活性。
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HY-162356
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
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HY-P99887
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JTX-4014
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Pimivalimab (JTX-4014) 是一种 PD-1 抑制剂。Pimivalimab 可用于实体瘤的研究。
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HY-P99957
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HY-P4072
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
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HY-P4072A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
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HY-120402
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HY-150879
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HY-101454
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HY-P9902
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HY-P99619
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SCT-I10A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Finotonlimab (SCT-I10A) 是一种重组人源化 PD-1 抗体。Finotonlimab 具有用于实体瘤或淋巴瘤研究的潜力。
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HY-101097
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
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HY-101093B
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1-IN-20是 PD-1-IN-1 活性较低的对映体。PD-1-IN-1 是 PD-1 的抑制剂, 来自专利 WO2015033299A1,化合物实例 4。
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HY-P9903A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Nivolumab (anti-PD-1) 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。
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HY-101097A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1-IN-17 TFA 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
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HY-P9903
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BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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纳武单抗
Nivolumab 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。
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HY-161604
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HY-P99052
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HY-P9993
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LY-3462817
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Peresolimab 是一种靶向 PD-1 的人源化 IgG1-κ 抗体。Peresolimab 可能刺激生理免疫抑制途径,以恢复免疫稳态。
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HY-P99884
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PF-06801591
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PD-1/PD-L1
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Others
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Sasanlimab (PF-06801591) 是靶向 PD-1 的人源化 IgG4-κ 抗体。主要由 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。
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HY-19745
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PD-1/PD-L1
Apoptosis
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Cancer
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BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂,其 IC50 为 18 nM,KD 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。
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HY-P99422
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HY-N12537A
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HY-P99687
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AMG 256
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
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HY-153793
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DGK
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Cancer
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DGK z-IN-1 (compound 9) 是 DGKz 的抑制剂。DGKζ-IN-1 可用于与免疫细胞激活相关的癌症或抗 PD-1 抗体/抗 PD-L1 抗体耐药的癌症的研究。
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HY-P99489
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ABBV 181; PR 1648817
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,靶向程序性细胞死亡 1 (PD-1) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变,从而减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。
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HY-P99419
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GEN1046
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Acasunlimab (GEN1046) 是一种双特异性抗体 (bsAb),靶向 PD-L1 和 4-1BB。Acasunlimab 通过有条件的 4-1BB 刺激增强 T 细胞和 NK 细胞功能,同时构成性地阻断 PD-1/PD-L1 抑制轴。Acasunlimab 可用于癌症的研究。
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HY-P99714
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MGD019
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PD-1/PD-L1
CTLA-4
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Cancer
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Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4,并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
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HY-156573
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DGK
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Cancer
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DGKα&ζ-IN-1 (Compound II) 是一种DGK靶点抑制剂。DGKα&ζ-IN-1 能增强 T 细胞功能,与 PD-1 联用具有协同作用,在免疫和肿瘤方面都有治疗效果。
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HY-P3139
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
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HY-P3143A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
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HY-P3143
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
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HY-P3139A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
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HY-158050
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c-Fms
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PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM), 口服有效,明显抑制 CRC 的生长,提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
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HY-144501
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HY-128679
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IKK
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Cancer
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TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应,与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症,尤其是肿瘤免疫的研究。
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HY-W771599
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HY-P99963
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HS636
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Sudubrilimab (HS636) 是一种针对 PDL1 的 Ig G1-kappa 单克隆抗体。Sudubrilimab 在重链的 C 末端与 TGF-β1 受体 Ⅱ 胞外域 (TGFBR2-ECD) 融合,可在免疫抑制性肿瘤微环境中隔离 PD-1/PD-L1 通路和 TGF-β 生物活性。
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HY-145240
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HY-16961
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HY-16961A
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HY-153543
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Toll-like Receptor (TLR)
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Cancer
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TLR7/8 agonist 8 (compound 24m) 是一种有效的 Toll 样受体 7/8 (TLR7/8) 双重激动剂,对于 hTLR7 和 hTLR8 的 EC50 分别为 27 和 12 nM。TLR7/8 agonist 8 可提高 PD-1/PD-L1 阻断的抗肿瘤活性。
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HY-131386A
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
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HY-131386
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 降解剂 (HY-131183)。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
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HY-131187
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Ligands for Target Protein for PROTAC
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Cancer
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BMS-1166-N-piperidine-COOH,以 BMS-1166 为基础结构,通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
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HY-157055
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1-IN-25 (compound 43) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,在 HTRF 测定中 IC50 值为 10.2 nM。PD-1-IN-25 可通过抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导促进 CD8+ T 细胞活化。PD-1-IN-25 延迟肿瘤生长。
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HY-155847
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Phosphatase
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Cancer
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LYP-IN-3 (compound D34) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的选择性抑制剂 (Ki=0.93 μM),在肿瘤进展中调节 T 细胞受体 (TCR) 信号通路。LYP-IN-3 激活 T 细胞并抑制 M2 巨噬细胞极化,但它也上调 PD-1/PD-L1 表达。LYP-IN-3 可以与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用,用于进一步的癌症免疫治疗。
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HY-P9996
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LY3434172
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Reozalimab 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的双特异性抗体。Reozalimab 在癌症研究中介导抗体依赖性细胞毒性。
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HY-161605
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HY-P99100
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CTL-002
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Visugromab 是一种 GDF-15 的中和 IgG4 单抗。Visugromab 在 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤中显示出强有力的效力。
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HY-19745A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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N-deacetylated BMS-202 是 BMS-202 的脱乙酰基化。BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,主要用于癌症研究。
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HY-30105
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PROTAC Linkers
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Cancer
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N-Boc-piperazine 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。
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HY-162519
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HY-132212
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HY-W004701
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Br-C3-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。
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HY-132223
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HY-P99108
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HY-P99118
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HY-P99709
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HY-P99758
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CS1003
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Nofazinlimab (CS1003) 是一种人源 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体。Nofazinlimab 可用于不可切除肝细胞癌 (uHCC) 的研究。
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HY-120635
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HY-120647
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HY-131184
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HY-P99807
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BCD-100
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体,含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素瘤的研究。
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HY-P990077
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CT-011; MDV9300
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。
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HY-131186
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HY-P99540
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PSB-205; QL1706 (iparomlimab/tuvonralimab); PBS105
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PD-1/PD-L1
CTLA-4
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Cancer
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Tuvonralimab (PSB-205; QL1706) 是一种双重免疫检查点阻断剂,包含有抗 PD-1 IgG4 和抗 CTLA-4 IgG1 抗体、Iparomlimab 和 Tuvonralimab。
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HY-144497
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HY-P10091
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 不仅可以阻断 CD24/Siglec-10 的相互作用,还可以阻断 PD-1/PD-L1。CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 可诱导肿瘤细胞的吞噬作用。
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HY-156574
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DGK
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Cancer
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DGKζ-IN-4 是一种 DGKζ 抑制剂。DGKζ-IN-4 可用作药物组合物的活性成分。DGKζ-IN-4 用于治疗与免疫细胞活化相关的癌症或对抗 PD-1 抗体/抗 PD-11 抗体治疗具有抗性的癌症。
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HY-128481
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STING
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Cancer
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SB24011 是一种 STING-TRIM29 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.85 μM。SB24011 通过上调 STING 蛋白水平增强 STING 免疫,从而通过全身抗癌免疫增强 STING 激动剂和抗 PD-1 抗体的免疫治疗效果。
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HY-N0460
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NF-κB
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Cancer
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1-Caffeoylquinic acid 1-咖啡酰奎宁酸是一种有效的 NF-κB 抑制剂,对 p105 的 RH 结构域显示高结合亲和力,Ki 值为 0.002 μM,结合能为 1.50 Kcal/mol。1-Caffeoylquinic acid 具有抗氧化应激能力。
1-Caffeoylquinic acid 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用。
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HY-136927
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STING
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Inflammation/Immunology
Cancer
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MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD-1 协同作用。
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HY-P99708
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ABBV-151; ARGX-115
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TGF-beta/Smad
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Cancer
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莱莫尼利单抗
Livmoniplimab (ABBV-151; ARGX-115) 是一种有效的人源化抗 LRRC32 (GARP)/TGFβ1 复合体的单克隆抗体。Livmoniplimab 阻断 LRRC32 介导的潜在 TGFβ1 激活和释放。Livmoniplimab 具有癌症研究的潜力,可作为单一抗癌剂或与抗 PD-1 mAb 联合抑制局部晚期或转移性实体瘤 (NCT03821935)。
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HY-128355A
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HY-156570
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DGK
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Inflammation/Immunology
Cancer
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DGKα-IN-3 (example 25) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 283 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
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HY-156571
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DGK
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Cancer
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DGKα-IN-4 (example 432) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.1 nM,源于专利 WO2021105117。DGKα-IN-3 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
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HY-156569
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DGK
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Inflammation/Immunology
Cancer
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DGKα-IN-2 (example 48) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 (example 48) 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
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HY-153544
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Toll-like Receptor (TLR)
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Cancer
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TLR7/8 agonist 9 (Compound 25a) 是一种 TLR7/8 激动剂,对 hTLR7/8 的 EC50 为 40 nM 和 23 nM. TLR7/8 agonist 9 具有抗肿瘤活性,并提高 PD-1/PD-L1 阻断疗法的抗肿瘤活性。TLR7/8 agonist 9 可用于癌症免疫疗法相关的研究。
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HY-156085
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50: 16.7 nM),具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能,促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
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HY-155848
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Phosphatase
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Cancer
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LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM,IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导,上调 PD-1/PD-L1 表达,增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化,抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
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HY-138742
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MAP4K
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Cancer
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HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
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HY-144088
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HPK1-IN-22
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MAP4K
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Inflammation/Immunology
Cancer
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ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+CD8+ T 细胞、TIM-3+CD8+ T 细胞和 LAG3+CD8+ T 细胞的浸润减少。
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HY-149830
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-L1-IN-2 抑制PD-L1,是有潜力的肿瘤免疫剂。PD-L1-IN-2 是 Naamidine J 衍生物,在体内通过降低 PD-L1 表达和增强肿瘤浸润性 T 细胞免疫发挥抗肿瘤作用。PD-L1-IN-2 用于结直肠癌研究。
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HY-136220
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Aryl Hydrocarbon Receptor
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Cancer
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AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
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HY-N12687
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HY-L031
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494 compounds
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肿瘤免疫(Immuno-oncology,I-O)是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下,我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞,但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异,有效地逃逸免疫系统的监视。这时,肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统,调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法,包括免疫细胞治疗(CAR-T)、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 494 种肿瘤免疫相关化合物,主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点,是研究肿瘤免疫的有用工具。
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HY-L109
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583 compounds
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蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 583 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
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HY-L184
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632 compounds
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胃癌 (Gastric Cancer, GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一,其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显,大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期,且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解,许多治疗靶点已被明确,CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中,胃癌患者的存活率已经有所提高,但其预后仍然令人担忧。因此,迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。
MCE 收录了 632 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物,是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。
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HY-L0067V
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52,935 compounds
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A unique collection of 52,935 diverse compounds designed for discovery of novel hits in immuno-oncology therapeutic area has been offered.
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HY-L079
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2,706 compounds
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血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 2,706 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
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HY-L007
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5,054 compounds
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免疫系统是一个宿主防御系统,由机体内的许多生物结构和进程组成,用以防御疾病。为了机体的正常工作,免疫系统必须检测到各种各样的病原体,从病毒到寄生虫,并将它们与机体自身的健康组织区分开来。炎症也是身体自我保护的尝试,以消除有害的刺激,并开始愈合的过程。炎症反应是身体免疫反应的一部分。免疫系统识别受损细胞、刺激物和病原体,炎症开始愈合过程。炎症反应失调是机体的一大类疾病,它是人类多种疾病的基础。免疫系统与炎症反应失调有关,表现为过敏反应和某些肌病,许多免疫系统紊乱导致异常炎症。
MCE 收录了 5,054 种免疫炎症相关化合物,可以用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-103048A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
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HY-P2478
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HY-P1812
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NP-12
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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AUNP-12 (NP-12) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
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HY-P10217
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-42 (Compound B8.4) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,EC50 为 0.1 μM。PD-1/PD-L1-IN-42 可以用于癌症免疫疗法的研究。
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HY-P2478A
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HY-P1812A
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NP-12 TFA
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
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HY-P2477
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HY-P4072
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
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HY-P4072A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
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HY-P3139
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
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HY-P3143A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
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HY-P3143
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
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HY-P3139A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
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HY-P10091
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 不仅可以阻断 CD24/Siglec-10 的相互作用,还可以阻断 PD-1/PD-L1。CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 可诱导肿瘤细胞的吞噬作用。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99833
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CK-301; TG-1501
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源 PD-L1 阻断单克隆抗体,可结合 PD-L1 并阻断其与 PD-1 的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域,能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的 PD-L1+ 细胞系杀伤,包括淋巴瘤细胞。
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- HY-P99544
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HBM-9167; KL-A167
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Tagitanlimab (HBM-9167) 是一种 人源化抗 PD-L1 抗体 (IgG1κ 型)。Tagitanlimab 可选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用。Tagitanlimab 具有研究复发性或转移性鼻咽癌 (NPC) 的潜力。
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- HY-P99048
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- HY-P9972
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PDR001
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Spartalizumab (PDR001) 是一种人源化的免疫球蛋白 4 单克隆抗体,以亚纳摩尔活性结合 PD-1,并阻断与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Spartalizumab 可用于甲状腺未分化癌 (ATC) 的研究。
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- HY-145771
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
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- HY-P9971
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SHR-1210
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
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- HY-P99641
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PDL-1 之间的相互作用。
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- HY-P99499
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JNJ 63723283; JNJ 3283
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PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
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Cancer
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Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
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- HY-P99633
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BGB-A333
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PD-1/PD-L1
Apoptosis
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Cancer
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Garivulimab (BGB-A333) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,可特异性靶向并结合 PD-L1。Garivulimab 选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用,具有抗肿瘤活性。
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- HY-P99610
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BI-754091
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体,结合 PD-1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
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- HY-P99109
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GLS-010; AB-122; WBP-3055
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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赛帕利单抗
Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体,对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合,IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性,可用于多种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
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- HY-P99345
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TSR-042
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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多塔利单抗
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
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- HY-P9919
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MEDI 4736
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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德瓦鲁单抗
Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (MEDI 4736) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合, IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。
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- HY-P99115
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ASC 22; KN 035
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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恩沃利单抗
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25 nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
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- HY-P9919A
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MEDI 4736 (anti-PD-L1)
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PD-1/PD-L1
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Others
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Durvalumab (anti-PD-L1)(MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (anti-PD-L1) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合,IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。
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- HY-P9902A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Pembrolizumab (anti-PD-1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD-1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD-1 阻断,防止 PD-L1、PD-L2 连接 PD-1。这避免了 T 细胞对正常表达 PD-1 细胞的调节失控。
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- HY-P99144
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- HY-P9978
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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特瑞普利单抗
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
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- HY-P99203
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Cemiplimab (Anti-Human PD-1) 是一种具有高亲和力的程序性死亡受体-1 (PD-1) 单克隆 IgG4 抗体,可阻断 PD-1/PD-L1 介导的 T 细胞抑制。常用于鳞状细胞皮肤癌研究。
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- HY-P99895
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- HY-P99639
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APL-501; CBT-501; GB-226
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Geptanolimab (CBT-501) 是一种针对程序性死亡-1 (PD-1) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD-L1/L2 与 PD-1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。
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- HY-P99166
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- HY-P99618
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- HY-P99457
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- HY-P99106
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- HY-P9997
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- HY-P99387
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LAG-3
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Cancer
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TSR-033 是一种靶向 LAG-3(淋巴细胞活化基因-3)的高亲和力人源化 IgG4 抗体,可增强体外和体内T 细胞功能和 PD-1 阻断活性。LAG-3 是一种与 T 细胞功能受损相关的共抑制受体,常与 PD-1 共表达。TSR-033 具有抗肿瘤活性。
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- HY-P990029
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PD-1/PD-L1
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Infection
Cancer
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依可芙普 α
Eciskafusp alfa是一种程序性细胞死亡1 (PDCD1,最广为人知的是 PD-1) 顺式靶向 IL2v 免疫细胞因子。Eciskafusp alfa 优先靶向抗原特异性干细胞样 PD-1+ TCF-1+ CD8+ T 细胞,并将它们分化为一种新的更好的效应器。Eciskafusp alfa 可用于癌症和慢性感染的研究。
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- HY-P99573
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MGD-013
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LAG-3
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
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- HY-P99679
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- HY-P990072
-
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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利普苏拜单抗
Lipstobart 是一种 IgG4-kappa,抗 PDCD1 (程序性细胞死亡1, PD1, PD-1, CD279)人源化单克隆抗体。Lipstobart 显示免疫刺激和抗肿瘤活性。
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- HY-P99887
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JTX-4014
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Pimivalimab (JTX-4014) 是一种 PD-1 抑制剂。Pimivalimab 可用于实体瘤的研究。
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- HY-P99957
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- HY-P9902
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- HY-P99619
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SCT-I10A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Finotonlimab (SCT-I10A) 是一种重组人源化 PD-1 抗体。Finotonlimab 具有用于实体瘤或淋巴瘤研究的潜力。
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- HY-P9903A
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Nivolumab (anti-PD-1) 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。
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- HY-P9903
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BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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纳武单抗
Nivolumab 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。
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- HY-P99052
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- HY-P9993
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LY-3462817
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Peresolimab 是一种靶向 PD-1 的人源化 IgG1-κ 抗体。Peresolimab 可能刺激生理免疫抑制途径,以恢复免疫稳态。
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- HY-P99884
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PF-06801591
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PD-1/PD-L1
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Others
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Sasanlimab (PF-06801591) 是靶向 PD-1 的人源化 IgG4-κ 抗体。主要由 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。
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- HY-P99422
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- HY-P99687
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AMG 256
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
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- HY-P99489
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ABBV 181; PR 1648817
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,靶向程序性细胞死亡 1 (PD-1) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变,从而减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。
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- HY-P99419
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GEN1046
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Acasunlimab (GEN1046) 是一种双特异性抗体 (bsAb),靶向 PD-L1 和 4-1BB。Acasunlimab 通过有条件的 4-1BB 刺激增强 T 细胞和 NK 细胞功能,同时构成性地阻断 PD-1/PD-L1 抑制轴。Acasunlimab 可用于癌症的研究。
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- HY-P99714
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MGD019
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PD-1/PD-L1
CTLA-4
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Cancer
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Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD-1 和 CTLA-4,并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
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- HY-P99963
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HS636
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Sudubrilimab (HS636) 是一种针对 PDL1 的 Ig G1-kappa 单克隆抗体。Sudubrilimab 在重链的 C 末端与 TGF-β1 受体 Ⅱ 胞外域 (TGFBR2-ECD) 融合,可在免疫抑制性肿瘤微环境中隔离 PD-1/PD-L1 通路和 TGF-β 生物活性。
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- HY-P9996
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LY3434172
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Reozalimab 是一种靶向 PD-1/PD-L1 的双特异性抗体。Reozalimab 在癌症研究中介导抗体依赖性细胞毒性。
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- HY-P99100
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CTL-002
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Visugromab 是一种 GDF-15 的中和 IgG4 单抗。Visugromab 在 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤中显示出强有力的效力。
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- HY-P99108
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- HY-P99118
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- HY-P99709
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- HY-P99758
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CS1003
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Nofazinlimab (CS1003) 是一种人源 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体。Nofazinlimab 可用于不可切除肝细胞癌 (uHCC) 的研究。
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- HY-P99807
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BCD-100
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体,含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素瘤的研究。
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- HY-P990077
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CT-011; MDV9300
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。
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- HY-P99540
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PSB-205; QL1706 (iparomlimab/tuvonralimab); PBS105
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PD-1/PD-L1
CTLA-4
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Cancer
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Tuvonralimab (PSB-205; QL1706) 是一种双重免疫检查点阻断剂,包含有抗 PD-1 IgG4 和抗 CTLA-4 IgG1 抗体、Iparomlimab 和 Tuvonralimab。
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- HY-P99922
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Inhibitory Antibodies
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Cancer
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Encelimab 是一种抗 LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用,并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
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- HY-P99708
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ABBV-151; ARGX-115
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TGF-beta/Smad
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Cancer
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莱莫尼利单抗
Livmoniplimab (ABBV-151; ARGX-115) 是一种有效的人源化抗 LRRC32 (GARP)/TGFβ1 复合体的单克隆抗体。Livmoniplimab 阻断 LRRC32 介导的潜在 TGFβ1 激活和释放。Livmoniplimab 具有癌症研究的潜力,可作为单一抗癌剂或与抗 PD-1 mAb 联合抑制局部晚期或转移性实体瘤 (NCT03821935)。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-162356
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叠氮化物
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PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
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