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Research Area
Chemical Structure
HY-126679
ATP Synthase
Apoptosis
Cancer
Apoptolidin 是从 Nocardiopsis 细菌中分离得到的一种聚酮类化合物。Apoptolidin 是一种选择性线粒体 F1 FO ATPase 抑制剂。Apoptolidin 是一种凋亡 (apoptosis )诱导剂,可诱导腺病毒型 12 癌基因(包括ElA) (IC50 =10-17 ng/ml) 转化的细胞凋亡,但不诱导正常细胞的凋亡。
HY-174764
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCL19 mRNA编码人类CC基序趋化因子配体19 (CCL19)蛋白,该蛋白可能在正常淋巴细胞循环和归巢中发挥作用。CCL19还在胸腺T细胞运输以及T细胞和B细胞向次级淋巴器官迁移中发挥重要作用。
HY-W286362
Palmitic acid anilide
Bacterial
Infection
棕榈酰苯胺
Palmitanilide (Palmitic acid anilide) 是一种抗菌剂,抗革兰氏阳性菌 (Gram-positive bacteria )。Palmitanilide 可以静电结合革兰氏阳性菌 (如 Bacillus cereus ) 细胞壁的相关组分,改变细胞膜结构,影响细胞的正常功能。Palmitanilide 有望用于革兰氏阳性菌引起的传染病的研究。
HY-155357
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 160 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 160 能快速杀灭细菌,抑制细菌生物膜的形成。Antibacterial agent 160 影响 DNA 的正常功能,导致细胞死亡。
HY-147368
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2 activator 2 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2 ) 激活剂,AC50 为 66 nM。PKM2 activator 2 可使细胞恢复正常糖酵解代谢状态。
HY-119198
HY-172616
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 50 (compound 07) 是一种微管蛋白抑制剂,可提高线粒体活性氧水平。Tubulin inhibitor 50 在 HeLa 细胞中具有抗癌作用,IC50 值为 0.46 μM。Tubulin inhibitor 50 在正常细胞系中表现出低毒性。
HY-174694
mRNA
Cancer
Human FGF6 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子6 (FGF6)蛋白,该蛋白属于成纤维细胞生长因子(FGF)家族。FGF6可能在调节细胞增殖、细胞分化、血管生成和肌肉生成中发挥重要作用,也是正常肌肉再生所必需的。
HY-144769
Topoisomerase
Cancer
SDOX 是 Doxorubicin 的前体活性分子。脂质体负载的SDOX可以在肿瘤细胞中释放过量GSH触发的DOX,在不影响药效的情况下最大限度地减少对正常组织的副作用。
HY-108999A
BWA770U
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-101179R
HY-108999
BWA770U mesylate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (BWA770U) mesylate 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol mesylate 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-146420
HY-170311
YAP
Cancer
YAP/TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 YAP 和 TEAD 抑制剂。YAP/TEAD-IN-1 具有抗氧化活性。YAP/TEAD-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-1 对人类正常细胞几乎没有细胞毒活性。
HY-Y0320D
DMSO, cryoprotectant vitrification agent; Dimethyl sulfoxide vitrification agent
Cholinesterase (ChE)
Bacterial
Others
二甲基亚砜, 冻存保护剂
Dimethyl sulfoxide, cryoprotectant vitrification agent (DMSO, cryoprotectant vitrification agent) 是一种生化试剂,可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。本产品经过无菌处理,无内毒,可用于长期细胞冻存,不会对细胞正常生长造成影响。
HY-19747
HDAC
Apoptosis
Cancer
HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
HY-N10351
Apoptosis
Cancer
27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A (compound 9a) 是一种天然的茄内酯,是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类癌细胞系以及正常 Vero 细胞具有抗增殖活性。
HY-152169
HY-177501
CDK
Apoptosis
Cancer
Otviciclib (Compound 86) 是一种 CDK 抑制剂。Otviciclib 对实体瘤细胞 (如 HCT116、NCIH82 和 DU145 细胞) 具有强效的抗增殖活性,但对正常细胞无明显毒性,并能有效诱导 G2/M 期细胞停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Otviciclib 具有广谱抗癌活性,例如结肠癌、胰腺癌和肺癌。
HY-W276106
Others
Cancer
KM02894 是一种谷氨酸释放 抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸,能够破坏正常的骨转换,并可能导致癌症引起的骨痛。KM02894 可用于肿瘤相关研究。
HY-108900
HY-174706
mRNA
Cardiovascular Disease
Human FGF16 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子16 (FGF16)蛋白,该蛋白属于成纤维细胞生长因子 (FGF) 家族。FGF16可能在调控胚胎发育、细胞增殖和细胞分化中发挥重要作用。它也是正常心肌细胞增殖和心脏发育所必需的。
HY-146104
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-1 (compound 33) 对结核分枝杆菌 (M. tuberculosis ) H37Ra 菌株具有抗分枝杆菌活性和选择性,MIC 为 1 μg/ml。Antimycobacterial agent-1 对正常细胞具有相对较低的细胞毒性 (Vero IC50 = 143.2 μg/ml)。
HY-174779
mRNA
Cancer
Human AREG mRNA编码人类双调蛋白(AREG),该蛋白属于表皮生长因子家族。AREG与EGF/TGF-α受体相互作用,促进正常上皮细胞生长,并抑制某些侵袭性癌细胞系的生长。它还在乳腺、卵母细胞和骨组织的发育中发挥作用。
HY-117105
HIV
Infection
DAPD-NHc-pr (compound 12) 是一种 HIV 抑制剂,EC50 /EC90 分别为 0.85 μM 和 13 μM。DAPD-NHc-pr 对正常细胞 (PBM、CEM、VERO) 无毒性。
HY-W011240R
HY-B1838A
Fungal
Infection
Asulam (potassium salt) 是一种几丁质合成酶 (chitin synthase ) 抑制剂,抑制植物病原真菌。Asulam (potassium salt) 干扰真菌细胞壁几丁质的生物合成,破坏真菌细胞的完整性和正常生长繁殖,从而发挥抑菌作用。Asulam (potassium salt) 有望用于菠菜、郁金香、水仙花和百合中的霜霉病和灰霉病等真菌疾病的研究。
HY-153390
Histone Methyltransferase
Cancer
AMG 193 是一种具有口服活性的 MTA-cooperative PRMT5 抑制剂,具有抗肿瘤活性。AMG 193 在与 MTA 复合时,通过抑制 PRMT5 优先抑制 MTAP 缺失肿瘤细胞的生长 (IC50 =0.107 μM),从而保护 MTAP 野生型的正常细胞。
HY-147971
HY-134913
ROCK
Cardiovascular Disease
Cancer
Rhodblock 1a 是一种 Rho 激酶信号通路的抑制剂,通过干扰 Rho 通路蛋白定位和功能,抑制细胞分裂时分裂沟正常形成,导致部分细胞无法形成分裂沟或形成的分裂沟破裂,产生双核细胞。Rhodblock 1a 可用于研究细胞分裂机制,并有望用于心血管疾病和癌症等疾病的研究。
HY-153691
mGluR
Others
BTB01303 是一种谷氨酸释放 (glutamate release ) 抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸 (glutamate ),会破坏正常的骨转换,并可能导致癌症引起的骨痛 (CIBP)。BTB01303 有潜力改善癌症引起的骨痛 (CIBP)。
HY-N5190
Antibiotic
Bacterial
Infection
Enamidonin 是一种脂肽类抗生素。Enamidonin 可抑制 Balb/MK 细胞中 EGF 依赖的 [3 H] 胸苷参与(IC50 为 10 μg/mL),并可将变形的 SRCTS-NRK 形式恢复为正常的扁平形式(ED50 为 10 μg/mL)。无抗菌活性。
HY-W338764
HY-15995
TubA
Antibiotic
Microtubule/Tubulin
ADC Payload
Mitosis
Cancer
Tubulysin A (TubA) 是一种抗癌和抗血管生成剂,具有抗微管,抗有丝分裂以及对多种癌细胞有效的抗增殖活性,IC50 值在 pmol 范围内。Tubulysin A 能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),对正常细胞无影响。Tubulysins 是一组强力细胞毒素,包括 9 个成员 (A-I)。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-174240
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 274 (Compound 1) 是一种 Sorafenib (HY-10201) 类似物。Anticancer agent 274 可抑制肿瘤细胞生长,对 SaOS-2 和 MNNG-HOS 细胞的 IC50 分别为 0.034 μM 和 0.042 μM。Anticancer agent 274 对正常细胞毒性较低,可用于骨肉瘤等肿瘤的研究。
HY-169688
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
NA-17 是一种萘酰亚胺化合物,具有抗肿瘤活性,对 HL-7702 和 WI-38 等正常细胞毒性较低。NA-17 在不同的 NSCLC 细胞中表现出 p53 依赖的抑制选择性,诱导活性 p53 在 NSCLC 细胞的线粒体和细胞核中积累。NA-17 可使细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡和死亡。
HY-169883
HY-P99006
MORab-009
Mesothelin
Cancer
阿麦妥单抗
Amatuximab (MORab-009) 是一种针对细胞表面间皮素 (MSLN) 的嵌合人源化 IgG1/k 单抗。Mesothelin 是一种糖基磷脂酰肌醇 (GPI) 锚定的膜糖蛋白,存在于有限的正常成人组织中,如间皮。
HY-174548
mRNA
Cancer
Human PDGFRB mRNA 能编码人类血小板衍生生长因子受体β(PDGFRB)蛋白,这是一种属于血小板衍生生长因子家族的细胞表面酪氨酸激酶受体。PDGFRB 对心血管系统的正常发育至关重要,并有助于肌动蛋白细胞骨架的重组。
HY-108476
DYRK
Cancer
INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
HY-144823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 3 (compound 18) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有较低的毒性。Anti-MRSA agent 3 对细菌细胞壁和细胞膜具有较强的破坏能力,对细菌基因组 DNA 具有较高的结合亲和力。
HY-146052
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 3 具有细胞自噬 (autophagy ) 诱导活性。Autophagy inducer 3 能强烈地诱导不同癌细胞死亡,而不影响正常细胞。Autophagy inducer 3 通过形成特征性的自噬空泡、形成 LC3 点状体、上调自噬标志蛋白 Beclin 和 Atg 家族蛋白等,来诱导细胞自噬。
HY-D0970
Direct Blue 14; Trypan Blue
Fluorescent Dye
Others
台盼蓝
Diphenyl Blue (Trypan Blue) 是一种细胞活性染料,最常用的死细胞鉴定染料,常用于检测细胞膜的完整性和细胞的存活率。Diphenyl Blue 染色是组织和细胞培养中方法之一。细胞丧失活性或细胞膜不完整时,Diphenyl Blue 可将其染成蓝色,正常的活细胞细胞膜结构完整,能够排斥 Diphenyl Blue,细胞不会被染成蓝色。但巨噬细胞能够吞噬 Diphenyl Blue,所以可用于巨噬细胞的活体染色剂。
HY-136373
HY-15650
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC0946 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L ,诱导癌细胞 G1 期停滞,以及抑制细胞的自我更新和转移潜力,并诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究,也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
HY-W989120
Biochemical Assay Reagents
顺式6,9,12-十六碳三烯酸
cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid是一种具有生物膜流动性和柔性调节活性的重要脂肪酸。cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid的多个双键结构有助于提高细胞膜的流动性,进而影响细胞分子运输和信号传导途径。cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid在细胞生理过程中扮演着关键角色,促进细胞的正常功能和相互作用。
HY-15650A
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC0946 TFA 是一种选择性的 DOT1L 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 TFA 可通过抑制 DOT1L ,诱导癌细胞 G1 期停滞,以及抑制细胞的自我更新和转移潜力,并诱导细胞分化。SGC0946 TFA 可用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究,也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
HY-173166
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 17 (Compound C1) 是一种有口服活性的 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 17 增强 PPARγ 活性并阻断 HT-29 细胞周期于 G2/M 期,抑制细胞迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PPARγ agonist 17 在癌细胞中具有广谱抗增殖活性,且毒性相对正常细胞较低,不能穿过血脑屏障。
HY-176249
TNBG
Apoptosis
Cancer
Tetrazanbigen 是一种强效且选择性的抗肿瘤剂。Tetrazanbigen 对六种人癌细胞系表现出强大的抗肿瘤效力,IC50 范围为 2.13-8.01 μg/mL,对正常肝细胞的 IC50 为 11.25 μg/mL。Tetrazanbigen 可诱导 QGY-7701 细胞 S 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。Tetrazanbigen 通过诱导癌细胞中的脂质积累来发挥抗肿瘤活性。
HY-163707
Apoptosis
Cancer
UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成,而对正常骨髓细胞没有显著影响。
HY-146114
Microtubule/Tubulin
Quinone Reductase
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
HY-152206
Myosin
Neurological Disease
JB062 是一种非肌肉肌球蛋白 (nonmuscle myosin ) 抑制剂,对骨骼肌肌球蛋白、心肌肌球蛋白和平滑肌肌球蛋白 II 的 IC50 值分别为分别为 1.6、5.4 和 >100 μM。JB062 对人类癌细胞具有细胞毒性,但对正常细胞没有细胞毒性。JB062 可用于肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛和肥厚型心肌病的研究。
HY-146094
Topoisomerase
Cancer
Antitumor agent-63 (Compound 40),20 (S)-O-linked camptothecin (CPT) 糖复合物,是一种抗肿瘤剂,对正常细胞无毒性。Antitumor agent-63 具有高稳定性和很弱的 topoisomerase I (Topo I) 直接抑制效果。
HY-P5551
HY-B1508
HY-W014233
Endogenous Metabolite
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
L-Histidinol dihydrochloride 是一种口服活性的组氨酰-tRNA 合成酶 (histidyl-tRNA synthetase ) 抑制剂。L-Histidinol dihydrochloride 干扰蛋白质合成的起始阶段,从而影响细胞增殖和代谢。L-Histidinol dihydrochloride 具有调节肿瘤细胞对化疗试剂敏感性的作用。L-Histidinol dihydrochloride 可降低一些化疗试剂对正常组织的毒性,并增强肿瘤细胞对化疗试剂的敏感性。
HY-178196
Fungal
MMP
Apoptosis
Infection
SDH-IN-32 是一种琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂,其 IC50 值 为 2.74 μM。SDH-IN-32 具有优异的抗真菌活性。SDH-IN-32 能够破坏细胞膜结构,增加细胞膜的通透性。SDH-IN-32 可以降低线粒体膜电位 (MMP ),从而诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制菌丝体的正常生长。SDH-IN-32 可用于感染方面的研究。
HY-149240
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 108 (Compound 3.10) 是一种有效的 P-gp 抑制剂,具有抗肿瘤活性且对正常和假正常细胞的毒性较小,对 С57BL/6 小鼠无急性毒性作用。
HY-117803
OSI-461 free base
Apoptosis
Cancer
CP 461 free base (OSI-461 free base)是一种新型促凋亡化合物,具有抑制环鸟苷酸磷酸二酯酶的活性。CP 461 free base在体外对多种人肿瘤细胞系表现出抑制生长的活性。CP 461 free base选择性诱导癌细胞系发生凋亡,但对正常细胞没有影响。CP 461 free base可以用于肾细胞癌、前列腺癌和克罗恩病的研究。
HY-W011762
Apoptosis
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性,而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-149912
HY-144822
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 2 (compound 14) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有相对较低的毒性。Anti-MRSA agent 2 具有很强的破坏细菌膜的能力,以及与细菌基因组DNA结合的能力。
HY-108999AR
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (Standard) 是 Crisnatol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-162831
Mitochondrial Metabolism
Others
MPC-IN-1 (compound 4i) 是基于氰基肉桂酸酯的、线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 抑制剂,是 UK-5099 (HY-15475) 的衍生物。MPC 抑制剂能够促进毛囊干细胞的发育而不影响正常细胞。而 MPC-IN-1 促进细胞乳酸生成,并促进小鼠明显的毛发生长,有潜力用于抑制脱发。
HY-144724
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-10 (Compound 16s) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-10 对 HCC1954 乳腺癌细胞具有很强的抗增殖能力,IC50 值为 6 µM。HSP90-IN-10 不抑制正常上皮细胞的生长。HSP90-IN-10 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153390A
Histone Methyltransferase
Cancer
(R)-AMG-193 是 AMG 193 (HY-153390) 的异构体。AMG 193 是一种具有口服活性的 MTA-cooperative PRMT5 抑制剂,具有抗肿瘤活性。AMG 193 在与 MTA 复合时,通过抑制 PRMT5 优先抑制 MTAP 缺失肿瘤细胞的生长 (IC50 =0.107 μM),从而保护 MTAP 野生型的正常细胞。
HY-P991319
Mucin
Cancer
TAB-004 是一种靶向 MUC1 的人类单克隆抗体。TAB-004 可特异性识别乳腺癌所有主要亚型 tMUC1 而不会影响正常的乳腺上皮细胞。TAB-004 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-D1275
Fluorescent Dye
Others
CAY10731 (compound 3) 是一种用于检测硫化氢 (H2 S) 的高选择性荧光探针。CAY10731 用于监测癌细胞和正常细胞中的外源性和内源性 H2 S。CAY10731 用于对不同深度的活组织和线虫中的 H2 S 进行成像。
HY-174781
mRNA
Cancer
Human ACVRL1 mRNA 编码人类激活素 A 受体样 1 型 (ACVRL1) 蛋白。ACVRL1 是 TGF-β 超家族配体 BMP9/GDF2 和 BMP10 的 I 型细胞表面受体,也是正常血管发育的重要调节因子。
HY-N7161
HY-157543
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-59 是一种 tubulin 聚合抑制剂和秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) (IC50 = 6.1 μM)。Tubulin polymerization-IN-59 对癌细胞具有强效的抗增殖活性,同时对正常细胞的毒性较低。Tubulin polymerization-IN-59 使结直肠癌 HCT 116 细胞停滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的菌落形成和迁移。Tubulin polymerization-IN-59 可用于结直肠癌 (CRC) 研究。
HY-10211
HY-133033
HY-175639
HY-N2334A
Chenodeoxycholylglycine sodium salt; Sodium glycochenodeoxycholate
Endogenous Metabolite
Apoptosis
STAT
BCL6
Interleukin Related
Caspase
Metabolic Disease
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸钠
Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome ) 形成和损害溶酶体功能,导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis )。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症,肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
HY-108894
Reactive Oxygen Species (ROS)
Ferroptosis
Cancer
Ferumoxytol 是一种氧化铁纳米颗粒。Ferumoxytol 具有抗白血病活性,尤其针对低铁转运蛋白 (FPN) 表达的急性髓系白血病 (AML) 细胞。Ferumoxytol 通过增加细胞内铁含量,引发 Fenton 反应,产生活性氧 (ROS ),导致氧化应激和铁死亡 (ferroptosis )。Ferumoxytol 能够选择性杀伤 FPN 低表达的白血病细胞,同时避免对正常细胞的毒性。Ferumoxytol 可用于研究靶向铁代谢异常的白血病。
HY-N2334
HY-156135
RET
Others
NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂,在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗对正常组织的急性毒性的研究。
HY-111274
Indometacin farnesil
COX
Autophagy
Inflammation/Immunology
Indomethacin farnesil 是具有口服活性的、Indomethacin 的前体活性分子。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
HY-110347
Mps1
Cancer
Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的,ATP 竞争性 Mps1 激酶抑制剂,IC50 为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1 有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-176806
Doxorubicin-LNAA-Boc
Drug Derivative
Cancer
Legubicin (Doxorubicin-LNAA-Boc) 是 Doxorubicin (HY-15142A) 与可被 Legumain 水解的肽连接子的偶联物。Legubicin 可被 Legumain 激活释放亮氨酸-多柔比星 (Doxorubicin),同时保护正常组织。Legubicin 抑制肿瘤细胞生长,并在不表达 legumain 的细胞中降低 DNA 结合能力。Legubicin 在携带 CT26 肿瘤的小鼠中可完全抑制肿瘤生长。Legubicin 可用于结肠癌 (CRC) 的研究。
HY-172617
BMI1
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
APD-94 是一种靶向微管蛋白 (tubulin ) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。APD-94 干扰微管蛋白的正常聚合。APD-94 抑制 Bmi-1 的表达。APD-94 导致癌细胞的细胞周期停滞于 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制癌细胞增殖。APD-94 抑制 NOD/SCID 小鼠中 HT29 细胞异种移植瘤的生长。APD-94 可用于结直肠癌研究。
HY-176217
Biochemical Assay Reagents
DNA/RNA Synthesis
Cancer
dA-NHbenzylOCF3 是一种靶向 DNA 的放射增敏剂,其通过解离电子附着 (DEA) 机制增强肿瘤细胞对 X 射线的敏感性。dA-NHbenzylOCF3 对正常细胞毒性低,进入细胞后主要定位于细胞质和细胞核。dA-NHbenzylOCF3 通过诱导细胞周期阻滞于放射敏感的 G2/M 期发挥放射增敏作用。dA-NHbenzylOCF3 可用于前列腺癌、乳腺癌等恶性肿瘤的放射增敏研究。
HY-W750643
5′-S-(3-Aminophenyl)-5′-thioadenosine
Phosphorylase
Cancer
m-APTA (5'-S-(3-aminophenyl)-5'-thioadenosine) 是一种选择性化学保护剂,靶向甲基硫代腺苷磷酸化酶 (MTAP )。m-APTA 可以转化为腺嘌呤,这是保护正常细胞免受核碱基类似物 (NBA) 毒性的关键步骤。m-APTA 有望用于 MTAP 缺陷癌症的研究。
HY-32338
HY-14397S1
COX
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
吲哚美辛甲酯 d4
Indomethacin-d4 Methyl Ester 是 Indomethacin 的氘代物。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux )。
HY-175170
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-95 (Compound 21c) 是一种竞争性 α-Glucosidase 抑制剂,IC50 为 0.44 μM。α-Glucosidase-IN-95 具有显著的抑制效力,且对正常细胞无细胞毒性。α-Glucosidase-IN-95 可用于研究糖尿病等代谢紊乱疾病。
HY-32337
HY-133129
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂,可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性,在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用,同时保留正常细胞。此外,MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase ) 活性方面保持高效力 (IC50 =120 nM),并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
HY-B1899AR
HY-161083
PARP
Histone Methyltransferase
Cancer
PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂,IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性,对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死,并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
HY-124675
NSC354961
c-Myc
Apoptosis
Cancer
MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50 <0.5?μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1275A
HY-173043
5-HT Receptor
Cancer
5-HT6R antagonist 6 (Compound PP15) 对 5-HT6 R 具有较高的亲和力和选择性,Ki 为 42 nM。5-HT6R antagonist 6 对肿瘤细胞的抗增殖活性较弱,对正常细胞的毒性较低。5-HT6R antagonist 6 可用于肿瘤的研究。
HY-168113
Others
Cancer
Antiproliferative agent-60 (compound 8c) 是一种具有优异抗癌活性的 11-Azaartemisinin 衍生物。Antiproliferative agent-60 对表皮样癌 (KB)、HepG2 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 7.7 μM、42.5 μM 和 15.5 μM。Antiproliferative agent-60 表现出显著的肿瘤选择性,与 Hek293 正常细胞相比,其选择性高达 32 倍。
HY-N14903
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Oximidine III 是一种抗肿瘤抗生素。Oximidine III 能选择性抑制大鼠成纤维细胞 3Y1 的生长,并能使多种肿瘤基因发生变性。Oximidine III 对 vH-ras-3Y1、v-src-3Y1 细胞和正常 3Y1 细胞的抑制作用 IC50 (nM) 分别为 14、4.5 和 140。Oximidine III 能使 RAS 或 SRC 变性的细胞停留在细胞周期的 G1 期,并增加 p21WAF1 的表达。
HY-D0918
Fluorescent Dye
Others
YO-PRO-1 是一种非细胞膜穿透性的绿色荧光染料。YO-PRO-1 不能渗透正常的细胞膜,但可以渗透凋亡和坏死细胞的细胞膜。YO-PRO-1 对 DNA 具有高亲和力,在未与 DNA 结合时基本上不发出荧光,与 DNA 结合后可发出绿色荧光 (Ex/Em: 488/530±30 nM)。YO-PRO-1 常与 Propidium Iodide (HY-D0815) 一起用来分析和鉴定凋亡和坏死细胞。
HY-170992
Autophagy
CDK
Atg8/LC3
PINK1/Parkin
Cancer
Autophagy agonist-1 (compound 22) 一种自噬 (Autophagy ) 激动剂。Autophagy agonist-1 对 HepG2 细胞和正常细胞表现出显著的抗癌活性,其 IC50 值分别为 8.8 μM 和 > 50 μM。Autophagy agonist-1 诱导 G1/S 期细胞周期阻滞,并抑制 CDK4 和 CyclinD1 的表达,同时上调 P21。Autophagy agonist-1 促进自噬体和蛋白质 LC3 及 PINK1 的积累,增强 HepG2 细胞中的自噬和线粒体自噬。
HY-121971
Endogenous Metabolite
Cancer
PMPMEase-IN-2是一种针对多异戊二烯化蛋白甲基酯酶的抑制剂,具有调节多异戊二烯化蛋白代谢的活性。PMPMEase-IN-2的调控对于维持正常细胞生存至关重要。PMPMEase-IN-2的异常活性可能与退行性疾病和癌症有关。PMPMEase-IN-2的特异性抑制剂可能在抑制癌症中具有潜在应用价值。
HY-N0462
HY-14397S
HY-137497
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-P991561
CD47
Cancer
AO-176 是一种人源化的抗 CD47 的 IgG2 单克隆抗体。AO-176 通过阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用诱导肿瘤吞噬作用。与正常细胞相比,AO-176 优先结合肿瘤细胞,并通过细胞自主机制直接杀伤肿瘤细胞,而非抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。在肿瘤异种移植模型中,AO-176 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。AO-176 可用于癌症研究,如淋巴瘤。
HY-176847
Orphan Nuclear Receptor
Apoptosis
Cancer
HNF4A-IN-1 (Compound 17) 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4A ) 抑制剂。HNF4A-IN-1 对人头颈部鳞状细胞 (SCC131 细胞) 具有强效抗癌活性,但对正常细胞无毒性。HNF4A-IN-1 显著抑制 SCC131 细胞生长,IC50 为 1.75 μM,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞。HNF4A-IN-1 可促进 SCC131 肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤消退。
HY-151295
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌(细胞系 A549 )具有高度选择性的细胞毒作用,其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-151917
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 (compound 1i) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX, CA-XII 的 IC50 值分别 1.13、 1.07、 0.74、 0.33、 0.68。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-151916
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-10211R
HY-147828
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-11 (Compound 5d) 是一种选择性碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) IX 和 XII 抑制剂,对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 32.7 和 623.5 nM。hCA IX 和 hCA XII 是跨膜同工型碳酸酐酶,可作为一些类型肿瘤的生物标志物。hCA XII 有助于维持正常细胞和肿瘤细胞中的酸碱平衡。
HY-147827
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-10 (Compound 6i) 是一种选择性碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) IX 和 XII 抑制剂,对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 61.5 和 586.8 nM。hCA IX 和 hCA XII 是跨膜同工型碳酸酐酶,可作为一些类型肿瘤的生物标志物。hCA XII 有助于维持正常细胞和肿瘤细胞中的酸碱平衡。
HY-146083
Drug Derivative
Cancer
(Z)-p-cyano-α-Cyanostilbene (compound 11) 是一种 phenantrene 衍生物,具有抗增殖活性。(Z)-p-cyano-α-Cyanostilbene 对 HeLa (IC50 =0.21 µM) 和 HepG2 (IC50 =0.230 µM) 细胞具有显着的选择性,对正常皮肤成纤维细胞没有细胞毒性 (IC50 >100 µM)。
HY-126833
Tetradecanoyl-CoA(myristoyl); Tetradecanoyl-coenzyme A (myristoyl)
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Myristoyl coenzyme A lithium 是肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程,一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子,而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
HY-155105
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-30 (compound 8c) 是一种强有力的、具有口服活性、竞争性的 α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase ) 抑制剂,其Ki 值为40.0 µM, IC50 值为 49.0 µM。α-Glucosidase-IN-30 对 MCF-7 和 HDF 细胞系没有细胞毒性,可用于 2 型糖尿病研究。
HY-N6693
HY-169006
Apoptosis
PKC
Cancer
Evo312 是蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ ) 的抑制剂 (IC50 为 117.34 nM) 且有剂量依赖性。Evo312 通过抑制 PKCβⅠ 蛋白表达,引起 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 细胞周期阻滞和凋亡 。Evo312 在胰腺癌细胞 PANC-1 和 PANC-GR 细胞中有抗增殖作用,IC50 为 0.08 μM 和 0.07 μM,在人正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中 IC50 为 2.95 μM。Evo312 在 PANC-GR 细胞移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N2334R
HY-138813R
SU-12662 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Cancer
N-Desethyl Sunitinib (hydrochloride) (Standard)是 N-Desethyl Sunitinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的,ATP 竞争的 VEGFR ,PDGFRβ 和 KIT 抑制剂,能够抑制 VEGFR -1,VEG
HY-N2334AR
HY-170406
Bcl-2 Family
Cancer
BCL-XL-IN-3 (Compound 11) 是 BCL-XL 的抑制剂,Ki < 0.01 nM。BCL-XL-IN-3 可抑制正常 Molt-4 和经 Digitonin (HY-N4000) 透化处理的 Molt-4 中的细胞活力,EC50 分别为 77.8 nM 和 0.07 nM。BCL-XL-IN-3 可用作 ADC 毒素,用于合成 Clezutoclax (HY-137774)。
HY-147767
HY-176282
CDK
PI3K
Cancer
CDK8-IN-19 (Compound 3d) 是一种 CDK8 抑制剂,IC50 为 25.08 nM。CDK8-IN-19 具有广谱抗癌活性,例如对白血病、黑色素瘤和乳腺癌有效,且对正常 Vero 细胞无显著细胞毒性 (平均 IC50 分别为 2.87、3.65、3.79 和 45.48 μM)。
HY-B1508R
HY-32337R
HY-W009141
Glyceryl palmitate
P-glycoprotein
IAP
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-150298
CPI-818
Itk
Inflammation/Immunology
Cancer
Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK ) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病,抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
HY-126833A
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Myristoyl coenzyme A lithium 是锂标记的肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程,一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子,而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
HY-136373R
HY-136373S
HY-144036
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-3 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-3 协同增强放化疗效果,有效抑制肿瘤生长。DNA-PK-IN-3 还有效减少对正常细胞的损伤,减少副作用。DNA-PK-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021213460A1,化合物 4)。
HY-149958
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-17 是一种香豆素杂化化合物,具有抗利什曼原虫作用 (IC50 <0.78 μM)。Antileishmanial agent-17 对正常 VERO 细胞是安全的。Antileishmanial agent-17 抑制叶酸途径。Antileishmanial agent-17 表现出最强效 IC50 ,对前鞭毛体为 0.40 μM,对无鞭毛体为 0.68 μM。
HY-172804
Succinate Dehydrogenase
Fungal
Apoptosis
Infection
SDH-IN-26 (Compound C3) 是琥珀酸脱氢酶 (SDH ) 抑制剂。SDH-IN-26 对 solanrhizoctonia 和 Botrytis cinerea 等多种植物致病真菌具有显著的抑制活性,对 solanrhizoctonia 抑制的 EC50 值为 0.270 μg/mL。SDH-IN-26 破坏真菌细胞膜的完整性,增加细胞膜通透性,破坏细胞结构,减少线粒体数量,从而影响菌丝的正常生长。SDH-IN-26 导致线粒体膜电位降低,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SDH-IN-26 有望用于真菌引起的植物病害的研究。
HY-116692
Apoptosis
Caspase
Mitochondrial Metabolism
PARP
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis inducer 34 (Compound 4) 是一种通过直接激活基础凋亡机制来诱导细胞凋亡的小分子化合物。Apoptosis inducer 34 可促进 Apaf-1 的寡聚化形成成熟的凋亡小体,从而激活 caspase-9 和 caspase-3 。Apoptosis inducer 34 在 Jurkat 细胞中通过增强 cytochrome c 依赖性凋亡信号途径显著激活凋亡通路,并诱导 PARP 裂解和染色体 DNA 片段化。此外,Apoptosis inducer 34 对正常细胞具有较低毒性,展现出选择性靶向癌细胞的潜力。Apoptosis inducer 34 有望用于与凋亡通路相关的癌症研究。
HY-176763
Sec61
Apoptosis
Caspase
Cancer
KZR-261 是一种 Sec61 抑制剂。KZR-261 直接结合 Sec61 通道,有效抑制部分 Sec61 客户端蛋白的生物合成。KZR-261 具有广泛的抗肿瘤活性 (例如结直肠癌、胰腺癌和前列腺癌),并能激活内质网应激反应,且对正常细胞的不良反应极小。KZR-261 显著诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis )。KZR-261 在多种异种移植肿瘤小鼠模型中有效抑制肿瘤生长,且耐受性良好。
HY-E70724
FLT3
Cancer
FLT3 (FMS 样酪氨酸激酶 3,CD135) 是一种 3 型受体酪氨酸激酶,在正常造血过程中对细胞存活、增殖和分化起重要作用。FLT3 是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。FLT3 ITD 是 FLT3 的一种内部串联重复 (ITD) 突变,可能存在于 AML 细胞中。FLT3 ITD Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FLT3 ITD 蛋白,可用于研究 FLT3 ITD 相关功能。
HY-138071
HY-N0462R
HY-176281
PI3K
CDK
Cancer
PI3Kα-IN-26 (Compound 11e) 是一种 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 75.31 nM。PI3Kα-IN-26 具有广谱抗癌活性,例如对白血病、结肠癌和乳腺癌有效,且对正常 Vero 细胞无显著细胞毒性 (平均 IC50 分别为 2.74、3.50、3.34 和 85.29 μM)。
HY-402410
TET Protein
Cancer
TETi76 是一种具有口服活性的 TET 家族抑制剂,对 TET1 , TET2 和 TET3 的 IC50 值分别为 1.5, 9.4 和 8.8 μM。TETi76 通过与 TET 酶的活性位点竞争性结合,在体外和体内降低 TET2 突变体的胞嘧啶羟甲基化和限制克隆生长,但不影响正常造血前体细胞的生长。TETi76 可用于白血病的研究。
HY-130502
Cholesterol 5beta,6beta-epoxide
Biochemical Assay Reagents
Others
5β,6β-环氧胆甾醇
5β,6β-epoxycholestanol 是胆固醇的一种氧化代谢物,通过胆固醇在 5,6 双键处的自由基和非自由基氧化形成。在巨噬细胞分化的 U937 细胞中诱导乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放和细胞凋亡。5β,6β-epoxycholestanol 已在人类脂肪条纹和晚期动脉粥样硬化病变中发现,但不存在于正常主动脉组织中。
HY-B0639
WR2721
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀
Amifostine (WR2721) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-151872
HDAC
Ferroptosis
Cancer
HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂,是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成,可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1275AR
HY-P99575
AMG-757
Notch
Inflammation/Immunology
Cancer
塔拉妥单抗
Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3 )。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。
HY-178005
EGFR
VEGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-174 是一种有效的 EGFR 抑制剂 (IC50 = 0.17 μM),同时也能够抑制 VEGFR-2 (IC50 = 0.2007 μM)。EGFR-IN-174 具有强效的抗癌作用,且对正常细胞的毒性较低。EGFR-IN-174 可诱导 G2/M 期和 Pre-G1 期细胞阻滞,并显著引发细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-174 可用于癌症相关研究,例如结直肠癌、肝细胞癌和乳腺癌的研究。
HY-155328
HDAC
Inflammation/Immunology
GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50 : 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-113846
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-120137
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-113846A
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 dihydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 dihydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 dihydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-B0639A
WR2721 trihydrate
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀三水合物
Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostine trihydrate 通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。Amifostine trihydrate 可降低肾脏毒性并具有抗血管生成作用。
HY-W009141R
Glyceryl palmitate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
P-glycoprotein
PI3K
IAP
Caspase
Akt
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Monopalmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-118041
Carboxylesterase (CES)
Endogenous Metabolite
Cancer
PMPMEase-IN-1是一种烯丙基化的甲基化蛋白甲酯酶抑制剂,具有抑制PMPMEase活性的特性。PMPMEase-IN-1通过增强对polyisoprenyl衍生物的亲和力,可能对癌症的抑制提供有用的策略。PMPMEase-IN-1在导致人类神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞的变性方面,显示出具有有效浓度(EC50 )值的潜力。PMPMEase-IN-1的特异性抑制可能有助于调节polyisoprenyl化蛋白的代谢,从而维护正常细胞的生存。PMPMEase-IN-1的进一步开发和应用可能为抑制退行性疾病和癌症开辟新的路径。
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-15130
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-O-Phosphoserine 是人类生物流体中的正常代谢物,是 2 种立体化学结构 (D 型和 L 型 O-phospho-serine) 的磷酸丝氨酸混合物。其中 O-phospho-L-serine 是丝氨酸消旋酶 (serine racemase ) 的竞争性抑制剂和细胞吞噬 (phagocytosis ) 抑制剂。O-phospho-L-serine 通过与丝氨酸消旋酶的活性位点竞争结合,抑制酶促反应,从而影响 D-丝氨酸的生成。O-phospho-L-serine 还模拟磷脂酰丝氨酸头基,与磷脂酰丝氨酸受体结合,干扰吞噬信号传导,部分阻断细胞对凋亡细胞的吞噬作用。O-phospho-L-serin 可用于视网膜再生、骨修复以及昆虫生长发育等领域的研究。
HY-168953
P-glycoprotein
Apoptosis
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Cancer
Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体,释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS) ,导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞,但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性,可显著抑制肿瘤体积。
HY-173178
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LNS8801 是一种具有口服活性的 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER ) 的激动剂。LNS8801 通过激活 GPER ,来介导下游信号通路,如促进 cAMP 生成、激活 CREB 信号等,从而发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞分化、增强肿瘤免疫原性等抗肿瘤活性。LNS8801 可用于多种癌症 (如黑色素瘤、胰腺癌、结直肠癌、肺癌等) 领域的研究,以及探究 GPER 在正常生理和病理过程中作用的相关研究。
HY-121672
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-7 (Compound C96) 是一种 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-7 抑制 AKT 的磷酸化和 AKT 下游蛋白的激活。PI3K-IN-7 诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。PI3K-IN-7 对正常细胞的毒性较低。PI3K-IN-7 可用于急性和慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤的研究。
HY-170620
PROTACs
PARP
Cancer
PARP1 PROTAC 180055 (Compound 180055) 是一种选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中的 DC50 分别为 180 nM 和 240 nM)。PARP1 PROTAC 180055 可促进 PARP1 的泛素化和降解,并抑制 PARP1 酶的活性,但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PARP1 PROTAC 180055 能抑制携带 BRCA 基因突变肿瘤,同时对正常细胞的生长影响较小 (粉红色:PARP1 ligand (HY-10617A); 蓝色:E3 ligase VHL ligand (HY-125845); 黑色:linker (HY-W014787))。
HY-10211S
HY-122129
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
超长链多不饱和脂肪酸 (VLCPUFA) 存在于视网膜、精子和大脑中。尽管人们对其在这些组织中的生物合成或功能作用知之甚少,但最近使用超长链 FA-4 蛋白延长的研究表明,VLCPUFA 在视网膜发育和黄斑变性中发挥着独特的作用。Dotriaconta-14,17,20,23,26,29-hexaenoic acid 是一种 C32:6 VLCPUFA,其具体生物学作用尚不清楚,但被认为与视网膜中的正常感光细胞功能有关。
HY-W773487
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-10是一种细菌分裂抑制剂,具有干扰FtsZ正常组装的活性。FtsZ-IN-10通过与Bacillus subtilis FtsZ单体特异性结合,从而影响其聚合行为。FtsZ-IN-10还可能激活无核苷酸的古细菌FtsZ形成有序聚合物。FtsZ-IN-10能够阻碍FtsZ在Z环的定位,并抑制细菌细胞分裂。FtsZ-IN-10的氯化类似物对抗生素耐药的临床分离株如金黄色葡萄球菌和肠球菌显示出抑制生长的能力。
HY-17587
4-MBC; Enzacamene
Apoptosis
PI3K
Akt
ERK
Metabolic Disease
4-甲基苄亚基樟脑
4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡 。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKT 和 ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
HY-172085
IFNAR
DNA/RNA Synthesis
c-Myc
CDK
Cancer
SH514 是一种口服有效的 IRF4 抑制剂 (IC50 = 2.63 μM) 。SH514 与 IRF4-DBD 结构域结合,从而抑制 IRF4 蛋白与 DNA 的相互作用 (KD = 1.28 μM) 。SH514 可抑制 IRF4 高表达 NCI-H929 和 MM.1R 细胞的增殖,对正常细胞无细胞毒性。SH514 以浓度依赖性方式显著下调 IRF4 下游靶基因的表达。SH514 抑制多发性骨髓瘤细胞中细胞周期相关蛋白 CDC2、Cyclin B1 、Cyclin D1 、Cyclin E1 和 CMYC 的表达。SH514 可诱导 DNA 损伤并增加 γH2AX 的表达。SH514 可有效抑制多发性骨髓瘤肿瘤的增殖。
HY-156208
AdaGalCer(d18:1/2:0); Admantanyl galactosylceramide (d18:1/2:0); Admantanyl galCer(d18:1/2:0)
Glycosidase
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Glycosyltransferase
Metabolic Disease
C2 Adamantanyl galactosylceramide (AdaGalCer) (d18:1/2:0) 是一种具有生物活性的鞘脂。C2 Adamantanyl galactosylceramide (d18:1/2:0) 可在体外刺激葡萄糖脑苷脂酶 (glucocerebrosidase ) 的活性。C2 Adamantanyl galactosylceramide (d18:1/2:0) 可抑制微粒体乳糖神经酰胺 ( LacCer ) 和葡萄糖脑苷脂 (Gb3 ) 合酶,并抑制细胞硫苷脂的合成。C2 Adamantanyl galactosylceramide (d18:1/2:0) 可降低正常细胞和溶酶体贮积症 (LSD) 细胞中的葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 水平。C2 Adamantanyl galactosylceramide (d18:1/2:0) 可作为 A4GALT 的底物,并能够降低法布里病细胞中的 Gb3 水平,IC50 为 40 μM。
HY-B0420A
ABOB hydrochloride
Influenza Virus
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
盐酸吗啉胍
Moroxydine (ABOB) hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒(influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus ) 等。 Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低 caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平。
HY-W016937
ABOB
Influenza Virus
HSV
HCV
Apoptosis
Caspase
Infection
Inflammation/Immunology
吗啉胍
Moroxydine (ABOB) 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus ) 等。Moroxydine (ABOB) 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine (ABOB) 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine (ABOB) 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低 caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平。
HY-159481
HY-23212A
Amino Acid Derivatives
Cancer
2-Amino-1,3-bis(carboxylethoxy)propane hydrochloride 是一种非蛋白质氨基酸,氨基磺酸。2-Amino-1,3-bis(carboxylethoxy)propane hydrochloride 含有一个氨基和两个末端羧酸。2-Amino-1,3-bis(carboxylethoxy)propane hydrochloride 具有多种生理功能,包括维持细胞膜的稳定性、调节胆固醇代谢、支持神经系统的正常功能、参与胶原蛋白的合成、抗氧化等。
HY-161995
Apoptosis
Necroptosis
FGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2/FGFR1 双重抑制剂,对 VEGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM,对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%),在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM,具有抗迁移作用,使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM,对正常细胞无毒性。
HY-173408
HY-176735
IRAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3/IRAK4-IN-1 是一种有选择性的 FLT3/IRAK4 抑制剂,对 FLT3-WT (IC50 = 1.95 nM)、FLT3-D835Y (IC50 = 3.22 nM) 和 IRAK4 (IC50 = 53.72 nM) 具有显著活性。FLT3/IRAK4-IN-1 对正常骨髓细胞毒性较低,能有效促进细胞凋亡 (apoptosis ),并且有克服耐药性的潜力。FLT3/IRAK4-IN-1 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-B0420AR
ABOB hydrochloride (Standard)
Influenza Virus
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
盐酸吗啉胍 (Standard)
Moroxydine (ABOB) hydrochloride (Standard) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的分析标准品。Moroxydine (ABOB) hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒(influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒(mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平。
HY-W010713
Fimaporfin free base
Photosensitizer
Cancer
Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂,其水溶性较差,限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2,制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs),形成 mMSC-TPCS2a@NPs,延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs,在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中,而在正常乳腺上皮细胞 MCF10A 中的摄取显著较低。
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-B0639AR
WR2721 trihydrate (Standard)
MDM-2/p53
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
氨磷汀三水合物 (Standard)
Amifostine (trihydrate) (Standard) 是 Amifostine (trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amifostine trihydrate (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射防护剂。Amifostine trihydrate 可选择性保护正常组织免受放射线和化学疗法造成的损害。Amifostine trihydrate 是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂。Amifostin
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-15534
CBIC2
Fluorescent Dye
Others
JC-1 (CBIC2) 是一种广泛用于检测线粒体膜电位的理想荧光探针。JC-1 染料以电势依赖性的方式积聚在线粒体内,可以用来检测细胞、组织或纯化的线粒体膜电位。正常线粒体内,JC-1 聚集在线粒体基质中形成聚合物,聚合物发出强烈的红色荧光 (Ex=585 nm, Em=590 nm) ;在线粒体膜电位较低时,JC-1不能聚集在线粒体的基质中,产生绿色荧光 (Ex=510 nm, Em=527 nm) 。
HY-P10548
Bacterial
Infection
Cyclic L27-11 是一种环状肽类模拟抗生素,具有针对特定细菌如假单胞菌属 (Pseudomonas sp.) 的强烈抗菌活性。Cyclic L27-11 显示出对假单胞菌属,特别是铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa) 的纳摩尔级别的抗菌活性。Cyclic L27-11 通过干扰细菌外膜蛋白 LptD 的功能,阻止脂多糖 (LPS) 的正常转运,从而导致细菌细胞内的膜样物质积累,进而影响细菌的生存。Cyclic L27-11 可用于抗菌剂的开发。
HY-170606
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-79 (Compound 4d9) 是一种非竞争性 α-Glucosidase 抑制剂,IC50 为 2.11 μM,抑制效果强于现有的 α-Glucosidase 抑制剂 Acarbose (HY-B0089) (IC50 为 327.0 μM) 和 HXH8r (IC50 为 15.32 μM)。 α-Glucosidase-IN-79 对人类正常肝细胞 (LO2) 无细胞毒性效果,并在大鼠血浆中显示出良好的代谢稳定性。α-Glucosidase-IN-79 有望用于 2 型糖尿病研究。
HY-E70723
FLT3
Cancer
FLT3 (FMS 样酪氨酸激酶 3,CD135) 是一种 3 型受体酪氨酸激酶,在正常造血过程中对细胞存活、增殖和分化起重要作用。FLT3 是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。FLT3 D835Y 是最常见的激酶结构域突变,将天冬氨酸转化为酪氨酸。FLT3 D835Y Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FLT3 D835Y 蛋白,可用于研究 FLT3 D835Y 相关功能。
HY-176798
Lactate Dehydrogenase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
NCI-006 是一种具有口服活性的乳酸脱氢酶 (LDH ) 抑制剂 (LDHA IC50 = 0.06 μM; LDHB IC50 = 0.03 μM)。NCI-006 在小鼠胰腺癌模型中抑制了肿瘤内 LDH 活性、乳酸生成、肿瘤生长。NCI-006 在体外抑制糖酵解,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NCI-006 与电离辐射 (IR) 结合使用可以增强糖酵解肿瘤细胞系的放射敏感性,同时不影响非糖酵解/正常细胞 (1522,皮肤成纤维细胞)。NCI-006 与 IACS-010759 (HY-112037) 联合使用对结直肠癌和胃癌发挥协同抗肿瘤作用。NCI-006 通过抑制乳酸脱氢酶靶向糖酵解会损害尤文肉瘤模型中的肿瘤生长。
HY-W713297
ABOB hydrochloride-d8
Influenza Virus
Isotope-Labeled Compounds
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
Moroxydine hydrochloride-d8 (ABOB hydrochloride-d8 ) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的氘代物。Moroxydine hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平[1][2][3] 。
HY-129440
PDGFR
ERK
Caspase
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种选择性 PDGFRβ 、ERK1/2 和 caspase-8 的多酚类抑制剂,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。 N-(p-Coumaroyl) Serotonin 抑制胶质母细胞瘤细胞 (U251MG、T98G) 的 IC50 为 48-81 μM,而对正常成纤维细胞的 IC50 为 181-197 μM。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 通过抑制 PDGF 信号 (减少 PDGFR 磷酸化)、阻断 Ca2+ 内流、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) (激活 caspase-8)。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大,还可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-17587R
4-MBC (Standard); Enzacamene (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
PI3K
Akt
ERK
Metabolic Disease
4-甲基苄亚基樟脑 (Standard)
4-Methylbenzylidene camphor (Standard) 是 4-Methylbenzylidene camphor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡 。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKT 和 ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
HY-168921
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
ABCB1-IN-3 (Compound K27) 是一种有口服活性的 ABCB1 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ABCB1-IN-3 直接与 ABCB1 结合,抑制外排功能,保证细胞内紫杉醇 (Paclitaxel) (HY-B0015) 浓度稳定,而不影响 ABCB1 的正常表达。BCB1-IN-3 在体外显著增加 ABCB1 介导的多药耐药 (MDR) 对 Paclitaxel 的敏感性,导致细胞周期阻滞,抑制细胞增殖。BCB1-IN-3 与 Paclitaxel 联合使用在体内表现出强大的肿瘤抑制作用,且不产生毒性。
HY-178032
PARP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
DNA/RNA Synthesis
STING
Cancer
PARP1-IN-44,一种 Olaparib (HY-10162) 的衍生物,是一种具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 = 0.6 nM),同时也抑制 PARP2 (IC50 = 1.0 nM) 和 PARP7 (IC50 = 7.5 nM)。PARP1-IN-44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖活性,且对正常细胞的毒性极小。PARP1-IN-44 可诱导 G2/M 期阻滞,促进细胞凋亡 (apoptosis ),升高活性氧 (ROS ) 水平,并破坏线粒体膜电位。PARP1-IN-44 抑制 PARylation,同时增加 γH2AX 的积累。PARP1-IN-44 激活 cGAS-STING 通路,上调 IFN-β 和 CXCL10 的表达。PARP1-IN-44 增强 CT26 肿瘤小鼠模型中的 CD8+ T 细胞浸润,显示出强大的体内抗肿瘤活性。
HY-178053
HY-122129S
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
十三碳六烯酸-d6
Dotriaconta-14,17,20,23,26,29-hexaenoic acid-d6 是氘代标记的 Dotriaconta-14,17,20,23,26,29-hexaenoic acid。超长链多不饱和脂肪酸 (VLCPUFA) 存在于视网膜、精子和大脑中。尽管人们对其在这些组织中的生物合成或功能作用知之甚少,但最近使用超长链 FA-4 蛋白延长的研究表明,VLCPUFA 在视网膜发育和黄斑变性中发挥着独特的作用。Dotriaconta-14,17,20,23,26,29-hexaenoic acid 是一种 C32:6 VLCPUFA,其具体生物学作用尚不清楚,但被认为与视网膜中的正常感光细胞功能有关。
HY-117947
Histone Methyltransferase
Cancer
(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂,它们具有非常相似的分子特征。因此,我们研究了OR-S1对急性髓系白血病(AML)的影响。研究发现,OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示,OR-S1没有引起显著的骨髓抑制,而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此,暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的,使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为,AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
HY-B2167R
HY-116497
FAK
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶(FAK)抑制剂,与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡,但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现,PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)/AKT途径下调c-FLIP,从而恢复TRAIL凋亡途径,这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达,可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制,但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法,这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用,这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-175340
Potassium Channel
TSPO
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (GRT-X) 是一种具有口服活性的 Kv7.2 /Kv7.3 和 TSPO 激活剂。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 激活 Kv7.2 /Kv7.3 ,Kv7.4 ,Kv7.5 , EC50 分别是 0.37,2.06,0.75 μM,结合 TSPO ,Ki 分别为 0.07 μM (大鼠膜),4.60 μM (人 U-118 MG 细胞)。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 可防止小鼠和人类肌萎缩侧索硬化症/额颞叶痴呆星形胶质细胞条件培养基暴露后运动神经元的变性。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 通过 TSPO 和 Kv7.2/3 激活刺激背根神经节轴突生长。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 在癫痫发作模型中具有抗癫痫功效。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 减轻糖尿病神经病变患者的痛觉过敏,促进大鼠颈神经病变后神经元的存活和再生,加速感觉神经元和运动神经元的正常功能恢复。
HY-L144
851 compounds
正常的线粒体功能是维持细胞内稳态的关键,因为线粒体产生ATP,是细胞内自由基的主要来源。细胞内或细胞外损伤引起的细胞功能障碍集中在线粒体上,引起线粒体内膜通透性突然增加,即线粒体膜通透性转变(MMPT)。MMPT是由线粒体内膜孔的打开、基质肿胀和外膜破裂引起的。MMPT是启动细胞死亡的终点,因为孔的打开和线粒体细胞色素c的释放激活了caspases的凋亡通路。
线粒体功能的正常运行不管是在维持细胞正常死亡,还是在线粒体疾病中都有重要意义。MCE 提供 851 个明确或潜在可以保护线粒体的化合物。MCE线粒体保护化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L178
2,413 compounds
放射性疾病是人体受各种电离辐射后发生的各种类型和不同程度的损伤 (或疾病) 的总称。即使是少量的电离辐射也会使机体产生自由基和活性氧,引起氧化应激,导致 DNA 损伤和染色体畸变。抗辐射药物又称辐射防护药,是用于预防/保护非肿瘤细胞免受辐射有害影响的化合物。抗辐射药物可预防放射性物质对人体的损伤,减轻各种放射性疾病的临床症状。此外,抗辐射药物还被常运用于癌症放射治疗中,保护正常细胞不受损伤。而理想的抗辐射药物应当在保护正常细胞的前提下,不影响肿瘤细胞对放射治疗的敏感性。
MCE 精心收录了 2,413 个可能具有抗辐射作用的化合物,是放射性疾病、放射治疗药物联合给药研究的有效工具。
HY-L025
9,732 compounds
癌症是全球第二大死亡原因,严重威胁人类健康。肿瘤和恶性肿瘤是癌症的其他常见名称。细胞周期调控和细胞分裂过程失调是导致癌症发生的主要原因。靶向治疗通过靶向控制癌细胞生长、分裂和扩散的蛋白质,在癌症治疗中发挥着重要作用。近年来的研究主要集中在靶向肿瘤生存的关键蛋白、肿瘤干细胞、肿瘤微环境、肿瘤免疫学等方面。
MCE 收录了 9,732 种抗肿瘤化合物,主要靶向激酶、细胞周期调控的关键蛋白,肿瘤发生相关的信号通路等,是筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L219
49 compounds
抗菌肽又被称为抗微生物肽、抗生素肽,是由多种生物细胞特定基因编码经外界条件诱导产生的一类具有广谱抗细菌、真菌、病毒、原虫,抑杀肿瘤细胞等活性作用的多肽。抗菌肽是宿主细胞先天性免疫的重要效应分子。由于抗菌肽具有抗菌谱广,对高等动物的正常细胞毒性低,安全性较好且不易诱发耐药性,能提高免疫力抗氧化等诸多优点使其在新药研发中有着广阔的应用前景。
MCE 可提供 49 种抗菌肽,通过高通量筛选抗菌肽库可被运用于抗感染、免疫治疗、抗癌药物研发,以及农业中防治作物病害等领域研究中。
HY-L179
40 compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一,超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解,放射治疗的疗效逐渐提高,越来越多的患者从中受益。然而,即使采用先进的放疗技术,仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低,导致放疗结果不理想。为了解决这个问题,放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用,如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等,使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 40 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物,可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L150
6,186 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供6,186种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L083
3,029 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 3,029 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L079
3,641 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 3,641 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
HY-L004
2,874 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,874 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L185
2,100 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 2,100 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L166
1,493 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,493 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L054
317 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠,对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时,会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时,UPR 被激活,UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能,但当这种作用失败时,UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素,包括糖尿病、神经退行性变和癌症等,使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 317 个内质网应激相关的化合物,主要靶向 PERK,IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点,是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1711
Dyes
MHI-148 是一种近红外七甲氨酸菁染料,具有肿瘤靶向性,可用于癌症检测、诊断和研究。MHI-148 可以立即被肿瘤细胞的溶酶体和线粒体吸收并积累,但在正常细胞的溶酶体和线粒体中不会。
HY-D0970
Direct Blue 14; Trypan Blue
Dyes
台盼蓝
Diphenyl Blue (Trypan Blue) 是一种细胞活性染料,最常用的死细胞鉴定染料,常用于检测细胞膜的完整性和细胞的存活率。Diphenyl Blue 染色是组织和细胞培养中方法之一。细胞丧失活性或细胞膜不完整时,Diphenyl Blue 可将其染成蓝色,正常的活细胞细胞膜结构完整,能够排斥 Diphenyl Blue,细胞不会被染成蓝色。但巨噬细胞能够吞噬 Diphenyl Blue,所以可用于巨噬细胞的活体染色剂。
HY-D1275
Fluorescent Dyes/Probes
CAY10731 (compound 3) 是一种用于检测硫化氢 (H2 S) 的高选择性荧光探针。CAY10731 用于监测癌细胞和正常细胞中的外源性和内源性 H2 S。CAY10731 用于对不同深度的活组织和线虫中的 H2 S 进行成像。
HY-D0918
Fluorescent Dyes/Probes
YO-PRO-1 是一种非细胞膜穿透性的绿色荧光染料。YO-PRO-1 不能渗透正常的细胞膜,但可以渗透凋亡和坏死细胞的细胞膜。YO-PRO-1 对 DNA 具有高亲和力,在未与 DNA 结合时基本上不发出荧光,与 DNA 结合后可发出绿色荧光 (Ex/Em: 488/530±30 nM)。YO-PRO-1 常与 Propidium Iodide (HY-D0815) 一起用来分析和鉴定凋亡和坏死细胞。
HY-15534
CBIC2
Fluorescent Dyes/Probes
JC-1 (CBIC2) 是一种广泛用于检测线粒体膜电位的理想荧光探针。JC-1 染料以电势依赖性的方式积聚在线粒体内,可以用来检测细胞、组织或纯化的线粒体膜电位。正常线粒体内,JC-1 聚集在线粒体基质中形成聚合物,聚合物发出强烈的红色荧光 (Ex=585 nm, Em=590 nm) ;在线粒体膜电位较低时,JC-1不能聚集在线粒体的基质中,产生绿色荧光 (Ex=510 nm, Em=527 nm) 。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0320D
DMSO, cryoprotectant vitrification agent; Dimethyl sulfoxide vitrification agent
Co-solvents
二甲基亚砜, 冻存保护剂
Dimethyl sulfoxide, cryoprotectant vitrification agent (DMSO, cryoprotectant vitrification agent) 是一种生化试剂,可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。本产品经过无菌处理,无内毒,可用于长期细胞冻存,不会对细胞正常生长造成影响。
HY-130502
Cholesterol 5beta,6beta-epoxide
Drug Delivery
5β,6β-环氧胆甾醇
5β,6β-epoxycholestanol 是胆固醇的一种氧化代谢物,通过胆固醇在 5,6 双键处的自由基和非自由基氧化形成。在巨噬细胞分化的 U937 细胞中诱导乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放和细胞凋亡。5β,6β-epoxycholestanol 已在人类脂肪条纹和晚期动脉粥样硬化病变中发现,但不存在于正常主动脉组织中。
HY-W989120
Drug Delivery
顺式6,9,12-十六碳三烯酸
cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid是一种具有生物膜流动性和柔性调节活性的重要脂肪酸。cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid的多个双键结构有助于提高细胞膜的流动性,进而影响细胞分子运输和信号传导途径。cis-6,9,12-Hexadecatrienoic acid在细胞生理过程中扮演着关键角色,促进细胞的正常功能和相互作用。
HY-126833
Tetradecanoyl-CoA(myristoyl); Tetradecanoyl-coenzyme A (myristoyl)
Enzyme Substrates
Myristoyl coenzyme A lithium 是肉豆蔻酰化的辅酶 A (CoA)。肉豆蔻酰化是病毒中必不可少的过程,一般情况下受 N-肉豆蔻酰转移酶 (NMT) 控制。而 NMT 在结肠上皮肿瘤中比在正常细胞中的活性更高。已知还原性的 Ccoenzyme A (CoA) 是 NMT 活性的关键调节因子,而氧化的 CoA 则不允许 NMT 促进肉豆蔻酰化。Myristoyl coenzyme A 阻碍去肉豆蔻酰化的过程具潜在的抗癌和抗病毒机制。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1564A
AngiotensinII TFA; Angiotensin 2 TFA
Angiotensin Receptor
Others
[Sar1, Ile8]-Angiotensin II (TFA) 是一种多肽,在血管平滑肌细胞中有多种作用,包括正常动脉的收缩,培养的细胞或病变血管的肥大或增生等。
HY-P2506
Mgp100 (25-33)
Peptides
Cancer
Gp100 (25-33), mouse 序列位于小鼠自身/肿瘤抗原糖蛋白 (Mgp100) 的第25-33个残基。Mgp100 (25-33), mouse是一种参与色素合成的酶,其表位片段在正常黑色素细胞和黑色素瘤细胞中均有表达。
HY-129283
Ras
Others
Goralatide 是一种具有调节造血祖细胞对热敏感性的化合物,可降低正常造血祖细胞的热敏感性,增加白血病祖细胞与正常祖细胞在热敏感性上的差异,从而提高热疗的抑制窗口。
HY-P3598
HY-P5602
Bacterial
Infection
Mastoparan B 是一种来源于 hornet Vespa的抗菌肽。Mastoparan B 能导致红细胞的形状从正常的盘状变为锯齿状。
HY-P10760
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
Cancer
PhAc-ALGP-Dox 是一种 肽-药物偶联物,是一种新型抗肿瘤前药,对于TNBC (E0771)、正常小鼠上皮 (HC-11)、人类TNBC (MDA-MB-231 和 MDA-MB-468)、人类结直肠癌 (LS 174T) 和正常人类上皮 (HME-1) 细胞的 IC50 值范围从 311 nM 到 34.25 μM 不等。
HY-P2563
HY-P1564
HY-P10983
HY-P10561
Peptides
Cancer
CPK peptide 是一种肿瘤定位肽。CPK peptide 特异性地结合到单羧酸转运蛋白1 (MCT1 ) 受体,MCT1 受体在许多人类结肠癌细胞株中过表达,而在正常细胞中不表达。CPK peptide 可用于肿瘤诊断的研究中。
HY-P2506A
Mgp100 (25-33) (TFA)
Peptides
Cancer
Gp100 (25-33), mouse TFA 序列位于小鼠自身/肿瘤抗原糖蛋白 (Mgp100) 的第25-33个残基。Mgp100 (25-33), mouse是一种参与色素合成的酶,其表位片段在正常黑色素细胞和黑色素瘤细胞中均有表达。
HY-P5551
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-N6693
HY-P10548
Bacterial
Infection
Cyclic L27-11 是一种环状肽类模拟抗生素,具有针对特定细菌如假单胞菌属 (Pseudomonas sp.) 的强烈抗菌活性。Cyclic L27-11 显示出对假单胞菌属,特别是铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa) 的纳摩尔级别的抗菌活性。Cyclic L27-11 通过干扰细菌外膜蛋白 LptD 的功能,阻止脂多糖 (LPS) 的正常转运,从而导致细菌细胞内的膜样物质积累,进而影响细菌的生存。Cyclic L27-11 可用于抗菌剂的开发。
HY-K3010
MCE 红细胞裂解液 (10×) 的主要成分是氯化铵,为即用型溶液,能快速、有效的从人或鼠等的血液或组织样品中裂解并去除无核红细胞,不影响白细胞、正常组织或肿瘤细胞。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99006
MORab-009
Mesothelin
Cancer
阿麦妥单抗
Amatuximab (MORab-009) 是一种针对细胞表面间皮素 (MSLN) 的嵌合人源化 IgG1/k 单抗。Mesothelin 是一种糖基磷脂酰肌醇 (GPI) 锚定的膜糖蛋白,存在于有限的正常成人组织中,如间皮。
HY-P991319
Mucin
Cancer
TAB-004 是一种靶向 MUC1 的人类单克隆抗体。TAB-004 可特异性识别乳腺癌所有主要亚型 tMUC1 而不会影响正常的乳腺上皮细胞。TAB-004 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-P99575
AMG-757
Notch
Inflammation/Immunology
Cancer
塔拉妥单抗
Tarlatamab (AMG-757) 是一种双特异性 T 细胞接合剂 (BiTE) 抗体,靶向 delta 样配体 3 (DLL3 )。DLL3 是在小细胞肺癌 (SCLC) 肿瘤中选择性表达的靶标,但在正常组织中表达很少。Tarlatamab 对人和非人灵长类动物 (NHP) 的 DLL3 的 KD 分别为 0.64 nM 和 0.50 nM,对 CD3 的 KD 分别为 14.9 nM 和 12 nM。Tarlatamab 是针对 DLL3 的一流 HLE BiTE 免疫肿瘤疗法,具有用于 SCLC 研究的潜力。
HY-P991561
CD47
Cancer
AO-176 是一种人源化的抗 CD47 的 IgG2 单克隆抗体。AO-176 通过阻断 CD47 与 SIRPα 的相互作用诱导肿瘤吞噬作用。与正常细胞相比,AO-176 优先结合肿瘤细胞,并通过细胞自主机制直接杀伤肿瘤细胞,而非抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC)。在肿瘤异种移植模型中,AO-176 表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性。AO-176 可用于癌症研究,如淋巴瘤。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14397S1
Indomethacin-d4 Methyl Ester 是 Indomethacin 的氘代物。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux )。
HY-14397S
Indomethacin-d4 (Indometacin-d4 ) 是 Indomethacin 的一种氘代化合物。 Indomethacin 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux )。
HY-136373S
Metazachlor-d6 (BAS 479H-d6 ) 是氘代标记的 Metazachlor (HY-136373)。Metazachlor (BAS 479H) 是一种氯乙酰胺类除草剂 (herbicide)。Metazachlor 可抑制杂草种子发芽和萌发过程中长链脂肪酸的合成,进而干扰细胞分裂和组织分化,从而阻碍杂草的正常生长和发育。
HY-10211S
Tanespimycin-d5 (17-AAG-d5 ; NSC 330507-d5 ; CP 127374-d5 ) 是 Tanespimycin (HY-10211) 的氘代物。Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为 5 nM,对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。
HY-W713297
Moroxydine hydrochloride-d8 (ABOB hydrochloride-d8 ) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的氘代物。Moroxydine hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平[1][2][3] 。
HY-122129S
Dotriaconta-14,17,20,23,26,29-hexaenoic acid-d6 是氘代标记的 Dotriaconta-14,17,20,23,26,29-hexaenoic acid。超长链多不饱和脂肪酸 (VLCPUFA) 存在于视网膜、精子和大脑中。尽管人们对其在这些组织中的生物合成或功能作用知之甚少,但最近使用超长链 FA-4 蛋白延长的研究表明,VLCPUFA 在视网膜发育和黄斑变性中发挥着独特的作用。Dotriaconta-14,17,20,23,26,29-hexaenoic acid 是一种 C32:6 VLCPUFA,其具体生物学作用尚不清楚,但被认为与视网膜中的正常感光细胞功能有关。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151872
炔烃
HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂,是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成,可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-174704
mRNA
Human FGF18 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子18 (FGF18)蛋白,该蛋白属于成纤维细胞生长因子(FGF)家族。FGF18可能在调节细胞增殖、分化和迁移方面发挥重要作用。它也是正常骨化和骨骼发育所必需的。
HY-174764
mRNA
Human CCL19 mRNA编码人类CC基序趋化因子配体19 (CCL19)蛋白,该蛋白可能在正常淋巴细胞循环和归巢中发挥作用。CCL19还在胸腺T细胞运输以及T细胞和B细胞向次级淋巴器官迁移中发挥重要作用。
HY-174694
mRNA
Human FGF6 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子6 (FGF6)蛋白,该蛋白属于成纤维细胞生长因子(FGF)家族。FGF6可能在调节细胞增殖、细胞分化、血管生成和肌肉生成中发挥重要作用,也是正常肌肉再生所必需的。
HY-174706
mRNA
Human FGF16 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子16 (FGF16)蛋白,该蛋白属于成纤维细胞生长因子 (FGF) 家族。FGF16可能在调控胚胎发育、细胞增殖和细胞分化中发挥重要作用。它也是正常心肌细胞增殖和心脏发育所必需的。
HY-174779
mRNA
Human AREG mRNA编码人类双调蛋白(AREG),该蛋白属于表皮生长因子家族。AREG与EGF/TGF-α受体相互作用,促进正常上皮细胞生长,并抑制某些侵袭性癌细胞系的生长。它还在乳腺、卵母细胞和骨组织的发育中发挥作用。
HY-174548
mRNA
Human PDGFRB mRNA 能编码人类血小板衍生生长因子受体β(PDGFRB)蛋白,这是一种属于血小板衍生生长因子家族的细胞表面酪氨酸激酶受体。PDGFRB 对心血管系统的正常发育至关重要,并有助于肌动蛋白细胞骨架的重组。
HY-174781
mRNA
Human ACVRL1 mRNA 编码人类激活素 A 受体样 1 型 (ACVRL1) 蛋白。ACVRL1 是 TGF-β 超家族配体 BMP9/GDF2 和 BMP10 的 I 型细胞表面受体,也是正常血管发育的重要调节因子。
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