Search Result
Results for "
partial agonist " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-100140A
HY-121542
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 10 (compound 7) 是一种具有口服活性、选择性的 PPARδ 部分激动剂,对 hPPARδ(LBD)-GAL4 和 mPPARδ 的 EC50 值分别为 0.053 μM 和 0.30 µM。PPARδ agonist 10 在反式激活测定中是部分 PPARδ 激动剂,但在体外和体内都是肌肉细胞游离脂肪酸氧化的完全激动剂。PPARδ agonist 10 可用于血脂异常研究。
HY-103170
Adenosine Receptor
Others
LUF5834 是一种选择性的 A2B 腺苷受体部分激动剂 (EC50 = 12 nM)。LUF5834 也是一种 A1 /A2A 腺苷受体部分激动剂 (缺乏选择性),Ki 值分别为 2.6 和 28 nM。
HY-120418
mAChR
Others
L-687306 是一种高亲和力的毒蕈碱M1受体部分激动剂,具有在大鼠神经节中作为M1受体的部分激动剂,在豚鼠心脏M2和回肠M3毒蕈碱受体中作为高亲和力竞争性拮抗剂的活性,可用于研究毒蕈碱受体的受体储备。
HY-119060
HY-138809
HY-30006
HY-16086
HY-101665
HY-102053
HY-116970
HY-162491
HY-19919
EXEL04286652; XL-652; BMS-788
LXR
Metabolic Disease
BMS-779788是LXR 的部分激动剂,其对LXRα 和LXRβ 的IC50 值分别为68和 14 μM。
HY-19308
HY-U00215
HY-119277
HY-120456
HY-169950
iGluR
Neurological Disease
NMDA agonist 1 (compound 42d) 是一种有效的 NMDA 激动剂,其 Ki 值为 96 nM。NMDA agonist 1 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂,其 EC50 值为 78 nM。
HY-15430A
EVP-6124 hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Encenicline hydrochloride (EVP-6124 hydrochloride) 是一种新型 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs )激动剂。
HY-B0735
HY-Y1176S
HY-15430
HY-N0175R
HY-14261
HY-172979
HY-112152
HY-118987
HY-N15180
HY-162827
RAR/RXR
Apoptosis
Cancer
RAR/RXR agonist -1 (compound 7) 是氯化类视黄酸异构体,是 RARα 激动剂选择性和 RXRα 部分激动剂。RAR/RXR agonist -1 能够激活 RXRα 并诱导癌细胞在 G2/M 停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-149481
HY-W743727
HY-16728
HY-101586
HY-B1485
HY-106917
HY-14953
HY-14831
HY-120633A
HY-155706
HY-173217
PPAR
Phosphatase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
PPARα agonist 5 是一种口服有效选择性 PPARα 部分激动剂 (EC50 : 3 nM)。 PPARα agonist 5 减少脂质积累并上调 PPARα 靶基因,发挥抗脂肪肝作用。PPARα agonist 5 还通过部分 PPARγ 激动活性和对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的轻度抑制 (IC50 : 79.1 μM),表现出显著的降血脂和降血糖作用。PPARα agonist 5 具有良好的安全性,可用于血脂异常的 2 型糖尿病的研究。
HY-103548
HY-10629
HY-121740
HY-138014
HY-125043
HY-103108
HY-129507
HY-P10377
HY-122235
HY-11053
HY-167865
HY-101869
HY-N8505
8,10-Diphenyllobelidione
Others
Others
山梗烷酮
Lobelanine (8,10-Diphenyllobelidione) 是 Lobeline 生物合成的化学前体。Lobeline 是部分烟碱 (nicotinic ) 激动剂,用作戒烟剂。
HY-16728B
GLYX-13 Trifluoroacetate
iGluR
Neurological Disease
Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂。Rapastinel Trifluoroacetate 有潜力用于抑郁症的研究
HY-100908
HY-103417
HY-114871
HY-107480R
HY-169448
EPT
5-HT Receptor
Others
Ethylpropyltryptamine (EPT) 是一种口服有效的新型精神活性物质。Ethylpropyltryptamine (EPT) 预测是 5-HT2A 受体的部分激动剂。
HY-14546S
HY-14546
HY-14546A
HY-126057
HY-108569
HY-100140R
HY-169140
HY-123127
HY-16729
HY-176742
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
ATR-258 是一种 GRK2 偏向的 β2 AR 部分激动剂。ATR-258 是一种竞争性 β1 AR 拮抗剂,在 10 μM 浓度下对 β3 AR 表现出较弱的部分激动活性。ATR-258 可促进肥胖小鼠的血糖控制,减少脂质堆积,且副作用较小。ATR-258 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 研究。
HY-169116
HY-143239
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 1 (compound 5b) 是一种有效的双 PPARα/γ 部分激动剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 28 nM 和 69 nM。PPARα/γ agonist 1 是血脂异常和糖尿病研究的一个有前途的化合物。
HY-106851
HY-14417A
HY-Z4690
HY-155099
HY-P1123
HY-107743
NalBzoH
Opioid Receptor
Neurological Disease
Naloxone benzoylhydrazone (NalBzoH) 是一种混合的激动剂/拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 是原型 κ3 -阿片样受体激动剂,是克隆的 μ 和 δ 阿片样受体的部分激动剂,在阿片样 NOP 受体上是拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 可用于缓解疼痛的研究。
HY-106699
HY-167648
HY-168629
FXR
Metabolic Disease
FXR agonist 9 (compound 26) 是一种具有口服活性的、选择性的 FXR 部分激动剂,其 EC50 值为 0.09 µM(最大效力为 75.13%)。FXR agonist 9 改善 HFD 和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎小鼠的病理特征。
HY-141495A
HY-106432A
SB-202026 hydrochloride; Memric hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
沙可美林盐酸盐
Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor ) 部分激动剂,可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-106432
SB-202026; Memric
mAChR
Neurological Disease
沙可美林
Sabcomeline (SB-202026) 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor ) 部分激动剂,可以改善认知功能。Sabcomeline 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-U00183
HY-109164
AGN-241751; GATE-251
iGluR
Neurological Disease
Zelquistinel (AGN-241751) 是口服有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体部分激动剂,用于抑郁、焦虑和其他相关精神疾病的研究。
HY-14261S
HY-13008
HY-P3617
HY-14546R
HY-112658
HY-19650
HY-106025
HY-P2625
HY-103054
HY-111985
HY-135241
HY-114706
HY-128855
mAChR
Neurological Disease
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。Talsaclidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10559
HY-10019S2
HY-148922
PPAR
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 2 是一种具有口服活性的 PPARα 完全激动剂和 PPARγ 部分激动剂。PPARα/γ agonist 2 激活 PPARα 和 PPARγ,EC50 值分别为 0.95 μM 和 0.91 μM。PPARα/γ agonist 2 也是 PTP1B 抑制剂。 PPARα/γ 激动剂 2 是一种抗糖尿病试剂。
HY-155206
HY-134353A
HY-100271
HY-105124A
HY-173443
HY-107671
nAChR
Neurological Disease
DMAB-anabaseine dihydrochloride 是一种选择性烟碱型 α7 受体 (nicotinic α7 receptor ) 部分激动剂和 α4β2 nAChR 拮抗剂。DMAB-anabaseine dihydrochloride 具有认知增强作用。
HY-163916
HY-P5535
HY-120609
HY-154829A
HY-154829
HY-101393A
(±)-CGP 12177 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
CGP 12177 ((±)-CGP 12177) hydrochloride 是一种 β Adrenergic Receptor 配体。 CGP 12177 hydrochloride 是 β1 - 和 β2-AR 的高亲和力拮抗剂。 CGP 12177 hydrochloride 还显示出以较低的亲和力与 β3-AR 相互作用,并对啮齿动物和人类 β3-AR 表现出部分激动剂活性。 CGP 12177 hydrochloride 对大鼠肺动脉中的 α1-AR 表现出部分激动剂特性。
HY-120879
HY-169825
HY-106234
HY-14261R
HY-110241
nAChR
Neurological Disease
Dianicline dihydrochloride 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor ) 部分激动剂,一类包括伐尼克兰和胞嘧啶活性分子,用于戒烟。 Dianicline dihydrochloride 以剂量依赖的方式增加戒烟率。
HY-10020S
HY-14262R
HY-W329175
SKF-104557
Dopamine Receptor
Neurological Disease
N-Despropyl Ropinirole (SKF-104557) 是多巴胺 D2 受体 激动剂 Ropinirole (HY-B0623) 的活性代谢物。N-Desryl Ropinirole 是人 D2 和 D3 受体 的完全激动剂。N-Desryl Ropinirole 是 hD4 受体 的部分激动剂。
HY-N2313B
Agarin hydrochloride; Agarine hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
蝇蕈醇盐酸盐
Muscimol (Agarin; Agarine) hydrochloride 是一种具有精神活性的异恶唑。Muscimol hydrochloride 也是抑制性神经递质 GABA 离子型受体的选择性激动剂。Muscimol hydrochloride 可以从毒蝇伞和相关蘑菇中分离出来。总之,Muscimol 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂 (EC50 =0.2 μM),部分 GABAC 受体 激动剂和无活性的 GABAB 受体 激动剂。Muscimol hydrochloride 具有镇静、抗焦虑和致幻作用。
HY-107744R
HY-105124
HY-114978
mGluR
PERK
Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂,用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力,Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
HY-138997
PPAR
Metabolic Disease
MBX-102 acid 是一种选择性部分 PPAR-γ 激动剂。MBX-102 acid 能高度结合血浆蛋白,主要为血清白蛋白。MBX-102 acid 可用于二型糖尿病的研究。
HY-P10325
HY-118674
HY-P3563
HY-P5358
HY-120223
HY-116445
HY-123335A
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
L-796778 acetate 是一种选择性的 sst3 受体激动剂。在表达 hsst3 受体的 CHO-K1 细胞中,L-796778 acetate 是抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 产生的部分激动剂,其 IC50 值为 18 nM。L-796778 acetate 具有抗惊厥作用。
HY-123335
Somatostatin Receptor
Others
L-796778 是一种选择性的 sst3 受体激动剂。在表达 hsst3 受体的 CHO-K1 细胞中,L-796778 是抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 产生的部分激动剂,其 IC50 值为 18 nM。L-796778 具有抗惊厥作用。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明,PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而,尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性,但在心血管功能的体内模型中,它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明,虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处,但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-B0489A
HY-123353
Neladenoson bialanate; BAY-1067197
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体,具有口服活性。Neladenoson dalanate 具有良好的药代动力学和安全性,可用于慢性心脏疾病的研究。
HY-115494
Neladenoson bialanate hydrochloride; BAY-1067197 hydrochloride
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 盐酸盐是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体,具有口服活性。Neladenoson dalanate hydrochloride 具有良好的药代动力学和安全性,可用于慢性心脏疾病的研究。
HY-15293
K201
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 (K201) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 (K201) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 (K201) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-N2364
HY-116507
HY-115766R
HY-N6869
HY-135432
APD334 arginine
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Etrasimod arginine 是口服有效的 S1P 受体调节剂,是 S1P 1 受体的强效完全激动剂,对 S1P 4 具有部分激动活性。Etrasimod arginine 可减轻 CD4+ CD45RBhigh T 细胞转移小鼠结肠炎模型中的炎症。
HY-115766S
HY-119486
HY-126057S
HY-N7687
HY-103403
HY-P7060
HY-100976
HY-107744
HY-P1294
CRFR
Neurological Disease
α-Helical CRF(9-41) 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。
HY-B0030
HY-15293B
K201 hemifumarate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-100908R
HY-115766
nAChR
Neurological Disease
假木贼碱
Anabaseine 是一种天然存在的生物碱毒性分子,是多种烟碱乙酰胆碱受体 (AChR ) 的强效激动剂。Anabaseine 刺激神经肌肉的 α12β1γδ 或 α12β1γε 和 α7 AChR。Anabaseine 也是 α4β2 nAChR 的弱部分激动剂。
HY-131651
HY-B0489
HY-10629R
HY-121541
Cannabinoid Receptor
Cancer
CB-25 是 CB1 大麻素受体的配体,是部分激动剂。CB-25 增强福斯克林诱导的癌细胞中 cAMP 的形成,而对 Forskolin (HY-15371) 诱导的 hCB1-CHO 细胞无增强作用。
HY-169450
9-O-Desmethyl mitragynine
Opioid Receptor
Neurological Disease
(-)-9-Hydroxycorynantheidine (9-O-Desmethyl mitragynine) 是 Mitragynine 的 9-去甲基类似物,是 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 的选择性和部分激动剂。(-)-9-Hydroxycorynantheidine 抑制豚鼠回肠电刺激的抽搐收缩。
HY-150030
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
CB1/2 agonist 4 是 CB1 完全激动剂和 CB2 部分激动剂,EC50 值分别为 15.09 nM 和 1.16 nM。CB1/2 agonist 4 对 hCB1 和 hCB2 受体也有亲和力,Ki 值分别为 1.1 nM 和 4.2 nM。CB1/2 agonist 4 具有明显的抗伤害感受活性,也可以激活大麻素和 TRPV1 受体,其 IC50 值为 0.8 μM, EC50 值为 0.12 μM。
HY-15414
HY-A0007
HY-G0021
HY-110312
K201 fumarate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 fumarate (K201 fumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 fumarate 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors ) 的部分激动剂。JTV-519 fumarate 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-15293A
K201 free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 free base (K201 free base) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 free base (K201 free base) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 free base (K201 free base) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-101869R
HY-111616
HY-P1294A
CRFR
Neurological Disease
α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。
HY-14546S1
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿立哌唑 (1,1,2,2,3,3,4,4-d8 )
Aripiprazole (1,1,2,2,3,3,4,4-d8 ) 是 Aripiprazole 的氘代物。Aripiprazole (OPC-14597) 是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki 为4.2 nM。
HY-110053
SM-3997 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸坦度螺酮
Tandospirone (SM-3997) hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone hydrochloride 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-100606
HY-14558
HY-106316
GABA Receptor
Neurological Disease
CGS 20625 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的中枢苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor ) 的部分激动剂。CGS 20625 抑制 [3H]-氟硝西泮与中枢苯二氮卓受体的结合,其 IC50 为 1.3 nM。CGS 20625 可用于 pentylenetetrazol 导致的癫痫发作的研究。
HY-100488
Cannabinoid Receptor
Cancer
Bay 59-3074 是一种选择性的 CB1 /CB2 受体的部分激动剂,其在 CB1 和 CB2 受体中的 Ki 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。
HY-12023
S-4
Androgen Receptor
Cancer
GTx-007 (S-4) 是具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂,Ki 为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。
HY-121964
HY-101300
LD 3098 hydrochloride
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR ) 的全激动剂,α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂,Ki 值分别为 120 nM, 960 nM 和 660 nM。
HY-15394
HY-117829
HY-119069
HY-118788
HY-105124AR
HY-108565
HY-15831
HY-106437
HY-15056
TRP Channel
Inflammation/Immunology
AMG 9090 是一种大鼠 TRPA1 通道的部分激动剂,在疼痛和炎症模型中表现出药理活性。TRPA1 在感知反应性化合物、触发人类和啮齿动物的疼痛反应方面起着关键作用。AMG 9090 以及其他三氯(硫烷基)乙基苯甲酰胺 (TCEB 化合物) 对人类和大鼠 TRPA1 通道表现出不同的作用:它作为 AITC 和有害寒冷激活的人类 TRPA1 的强效拮抗剂,而它作为大鼠 TRPA1 的部分激动剂。这表明 AMG 9090 具有作为针对 TRPA1 介导的疼痛和炎症的治疗剂的潜力,并且还具有对 TRPM8 的额外抑制活性。
HY-15394A
HY-15414A
HY-112071A
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Prenalterol hydrochloride是一种部分肾上腺激动剂,具有功能性β1-受体特异性和正性肌力作用。Prenalterol hydrochloride有效于抑制急性心力衰竭、心肌梗死后的低输出综合症、休克以及减少Shy-Drager综合症中的直立性低血压。
HY-169814
mAChR
Neurological Disease
Lu 25-077 是 Lu 25-109 (HY-101586) 的可穿透血脑屏障的、具药理活性的 N-去甲基代谢产物,Lu 25-109 是部分 M1 激动剂和 M2/M3 拮抗剂。Lu 25-077 可用于神经科学研究。
HY-148247
HY-12752
HY-137350
HY-P99321
BMS 224819; Chi220; Anti-Human CD40 Recombinant Antibody
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Teneliximab (BMS-224819) 是一种嵌合的单克隆抗体,可阻断CD40-CD40L 的相互作用。Teneliximab (BMS-224819)通过CD40 和外周B细胞损耗发挥部分激动剂活性。
HY-121053A
WY-50324 hydrochloride; SEB-324 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin hydrochloride 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin hydrochloride 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-122681
HY-107803
HY-151811
HY-131821
Thymidine-5'-O-monophosphorothioate
P2Y Receptor
Others
5'-TMPS (Thymidine-5'-O-monophosphorothioate) 是选择性的 P2Y6 R 的部分激动剂,同时是 P2Y14 R 的拮抗剂。5'-TMPS 也是血管生成的正调节剂,具有促血管生成作用。
HY-P1316A
HY-125751
HY-116565
SUVN-D4010
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-P1316
HY-145698
HY-138879
HY-106056
D 16726
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合,从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性,可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤,如前列腺癌和乳腺癌。
HY-N6869R
HY-16916
HY-169446
HY-14262
HY-106660
HY-19490A
(S)-AQW-051
nAChR
Neurological Disease
(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR ) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用,例如阿尔茨海默病或精神分裂症。
HY-114085
HY-10233
Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
加波沙朵
Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50 =25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 μM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50 =28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50 = 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
HY-G0021S
Norclozapine-d8 ; Desmethylclozapine-d8 ; Normethylclozapine-d8
mAChR
Opioid Receptor
Drug Metabolite
Virus Protease
Infection
N-去甲基氯氮平 d8
N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-115644
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R ) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
HY-162728
HY-B0032A
HY-B0032
HY-P0227
HY-121053
WY-50324; SEB-324
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin (WY-50324) 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 值为 1 nM。Adatanserin 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 73 nM。Adatanserin 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-108057
RG3487 free base
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline (RG3487) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline 对 5-HT3 受体 (拮抗剂)的 Ki 值为 1.2 nM。
HY-17533
ANS118
Insecticide
Infection
环虫酰肼
Chromafenozide 是一种强效的部分蜕皮激素受体激动剂 (ecdysone receptor ) 和dibenzoylhydrazine 杀虫剂 (insecticide )。Chromafenozide 会抑制昆虫进食,导致昆虫过早蜕皮,最终导致其死亡。Chromafenozide 对 20-HE 具有拮抗作用。Chromafenozide 对 Spodoptera exigua 和 Spodoptera littoralis 具有高毒性。
HY-107556
Histamine Receptor
Neurological Disease
VUF 5681 dihydrobromide 是组胺 H3 receptor 的中性拮抗剂。VUF 5681 dihydrobromide 对组胺 H3 receptor 有部分激动剂的功能。VUF 5681 dihydrobromide 阻断 Thioperamide (HY-12206) 的作用。VUF 5681 dihydrobromide 可用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-B0061
HY-117799
HY-P3343A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
HY-116565A
SUVN-D4010 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-126932
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TTC-352 是具有口服生物活性的选择性人类雌激素受体 (ER ) α 部分激动剂 (ShERPA)。TTC-352 能够抑制三种 ER+ 乳腺癌细胞的生长。TTC-352 诱导肿瘤缩小,并伴随 ERα 从细胞核移至细胞外部位。
HY-18138
HY-10019S
CP 526555-d4
Isotope-Labeled Compounds
nAChR
Neurological Disease
伐尼克兰-d4
Varenicline-d4 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50 =2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,有潜力用于戒烟方面的研究。
HY-75502
HY-G0021S1
Norclozapine-d8 hydrochloride; Desmethylclozapine-d8 hydrochloride; Normethylclozapine-d8 hydrochloride
mAChR
Opioid Receptor
Drug Metabolite
Virus Protease
Infection
N-去甲基氯氮平-d8
N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-A0007R
HY-101300R
LD 3098 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Cirazoline (hydrochloride) (Standard)是 Cirazoline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR ) 的全激动剂,α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂,Ki 值分别为 120 nM, 960 nM 和 660 nM。
HY-111385
HY-15414R
HY-G0021R
HY-117799A
5-HT Receptor
Endocrinology
LY-426965 hydrochloride 是一种强效芳基哌嗪化合物,是血清素 1A 受体 (5-HT1R) 的完全拮抗剂,缺乏部分激动剂活性。LY-426965 hydrochloride 可用于研究血清素失调相关的疾病(例如戒烟和抑郁症相关疾病)。
HY-B0030R
HY-B1264
HY-119873
HY-117575
HY-14153AS
HY-103524
HY-162083
HY-157425
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT2CR agonist 1 (compound 8) 是 7-氯类似物,是一种选择性 5-HT2C R 部分激动剂 (Emax = 71.09%),EC50 值为 121.5 nM,未观察到针对 5-HT2A R 或 5-HT2B R 的活性。 5-HT2CR agonist 1 对 β-arrestin 没有募集活性,并且在 10 μM 时对 hERG 具有较低的抑制作用。
HY-160887
5-HT Receptor
Neurological Disease
FPT 是一种 2-氨基四氢萘,是有效的 5-HT1A R 部分激动剂,5-HT1B R 和 5-HT1D R 的完全激动剂,EC50 分别为 39.3 nM、1.2 nM、0.5 nM。FPT 是 5-HT7 R 的弱激动剂。FPT 在 Fmr1 基因敲除小鼠中显示出抗癫痫作用,在小鼠模型中具有抗焦虑样和亲社会作用。
HY-10233R
Lu 02-030 hydrochloride (Standard); THIP hydrochloride (Standard)
Reference Standards
GABA Receptor
Neurological Disease
加波沙朵 (Standard)
Gaboxadol (hydrochloride) (Standard)是 Gaboxadol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50 =25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 μM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50 =28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50 = 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
HY-171758
Opioid Receptor
Neurological Disease
BU72 是一种高效、长效的 μ 和 κ 阿片受体 激动剂,同时对 δ 阿片受体也有部分激动作用 (EC50 值分别为 0.054、0.033 和 0.58 nM)。BU72 具有强效且持久的镇痛作用,主要通过 μ 阿片受体介导。BU72 的活性持续时间长,且能部分逆转吗啡的镇痛效果。BU72 可用于阿片依赖的研究。
HY-15414S
HY-15394S
HY-15414S2
HY-15394S1
N-0437-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Endocrinology
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-15414AS
HY-129516
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
A-70874 是不含酪氨酸残基的胆囊收缩素四肽 (30-33) (CCK-4) 类似物,A-70874 是刺激胰腺淀粉酶释放的激动剂、和刺激胰腺中磷酸肌醇分解的部分激动剂。A-70874 对豚鼠胰腺的 CCK 受体的 IC50 为 4.9 nM。胆囊收缩素 (CCK) 受体被分为 CCK-A (消化道) 和 CCK-B (脑)。A-70874 对 CCK-B/胃泌素受体的亲和力为 1.6 μM。
HY-W011235R
HY-19733
HY-14558R
HY-108057A
RG3487 hydrochloride
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
HY-P0205
HY-123689A
ALKS-33 hydrochloride; RDC-0313 hydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan hydrochloride 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan hydrochloride 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan hydrochloride在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-B0489R
HY-122112
Sigma Receptor
Cancer
CM572 是 Sigma-2 受体的选择性不可逆部分激动剂。 CM572 具有抗肿瘤活性。 CM572 可诱导剂量依赖性细胞死亡,在 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞中的 EC50 为 7.6 μM。 CM572可用于神经母细胞瘤、乳腺癌等多种疾病的研究。
HY-107656
mAChR
Neurological Disease
PTAC oxalate 是一种选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 配体。PTAC oxalate 是 M2 和 M4 的部分激动剂,是 M1、M3 和 M5 的拮抗剂,对于 CHO 细胞中的 hM1-5,Ki 值为 0.2-2.8 nM。PTAC oxalate 减轻神经性疼痛的机械异常性疼痛并具有抗抑郁作用。
HY-Y0511
HY-W754114
HY-121974
HY-P0205A
[Sar1,Ala8] Angiotensin II acetate hydrate
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
沙拉新醋酸水合物
Saralasin ([Sar1,Ala8] Angiotensin II) acetate hydrate 是血管紧张素 II (angiotensin II) 的八肽类似物。Saralasin acetate 是一种竞争性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 拮抗剂,Ki 值为 0.32 nM (74% 的结合位点),并具有部分激动剂活性。Saralasin acetate 可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的相关研究。
HY-W001158
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-123689
ALKS-33; RDC-0313
Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-N1951
HY-105115
ZK 112119
GABA Receptor
Neurological Disease
Abecarnil (ZK 112119) 是一种 benzodiazepine (BZ) 受体的配体或部分激动剂。Abecarnil 具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Abecarnil 可作为 GABAA 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合,其 IC50 为 0.82 nM。Abecarnil 可用于癫痫的研究。
HY-P2625S
HY-111254
PPAR
Metabolic Disease
GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体,Ki 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂,可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。
HY-B0032AS
HY-P0205B
HY-17637
HY-164703
HY-B0731
HY-15414S3
HY-75502R
HY-101198
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis )。
HY-14330
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-103409
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-15414S1
HY-16718
HY-W002112
HY-129707
HY-B0032AR
HY-109009
UCB-0942
GABA Receptor
Neurological Disease
Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2 )。Padsevonil 也是 GABAA R 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
HY-169951
iGluR
Neurological Disease
Lu AF90103 (Compound 42e) 是 compound 42d 的甲酯前药,能够穿透血脑屏障。Compound 42d 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂,功效为 24%,EC50 值为 78 nM。Lu AF90103 在神经精神疾病研究中发挥重要作用。
HY-14558S
HY-14262S1
HY-19505
HY-P2625S1
HY-12752A
HY-B0032R
HY-W654010
HY-16718A
HY-100186
HY-12752BS
HY-105056
Ro 16-6028
GABA Receptor
Neurological Disease
Bretazenil (Ro 16-6028) 是γ-氨基丁酸 (GABAA ) 受体连接苯二氮卓部位的部分激动剂。Bretazenil 是经检测的有效苯二氮卓,IC50 (特异性[35 S]TBPS 结合 IC50 ) 为 6.1 nM。Bretazenil 对重组 α1β1γ2 的 EC50 为 10 nM。具有抗惊厥作用。
HY-14547A
HY-101586A
Lu 25-109 maleate
mAChR
Neurological Disease
Alvameline (Lu 25-109) maleate 是 M1 的部分激动剂,也是 M2/M3 拮抗剂。Alvameline maleate 以竞争性方式拮抗人类膀胱逼尿肌中由 Ammonium chloride (HY-Y1269) 和电场刺激诱导的收缩,表明其在调节膀胱功能方面的潜在应用。此外 Alvameline maleate 可改善大鼠创伤性脑损伤后的认知功能。
HY-14547
HY-147757
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ/δ modulator 1 (化合物 3e) 是一种有效的 PPAR 调节剂。PPARγ/δ modulator 1 是 PPARδ 拮抗剂和 PPARγ 部分激动剂,其 Ki 值分别为 14.4 nM 和 5.31 μM。PPARγ/δ modulator 1 对 PPARδ 共抑制作用和脂联素生成作用的 EC50 值分别为 7.3和12.6 μM。
HY-P1726A
Melanocortin Receptor
Cancer
MSG606 TFA 是一种有效的人类 MC1 受体拮抗剂 (IC50 =17 nM),MSG606 TFA 也是人类 MC3 和 MC5 受体的部分激动剂(EC50 值为 59)。MSG606 TFA 在体外表现出对 A375 黑色素瘤细胞的结合亲和力,可逆转雌性小鼠中诱导的痛觉过敏,但对雄性小鼠没有影响。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-B0731A
HY-A0087
HY-19686
TVX Q 7821 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
HY-139618R
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-59201A
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
A-582941 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
HY-19686A
TVX Q 7821
5-HT Receptor
Neurological Disease
Ipsapirone hydrochloride (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
HY-B1264R
HY-103524R
HY-N0049
HY-U00033
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Iomazenil是一种苯二氮卓类受体拮抗剂,具有部分逆激动活性。Iomazenil可以评估中枢苯二氮卓类受体在大脑皮层中的结合潜力,并可能反映可存活组织中的神经元功能。Iomazenil的应用与成人脑部缺血性病状的患者在间接血运重建手术后的认知功能改善相关。Iomazenil在脑部SPECT成像中显示出术后受影响脑半球中苯二氮卓类受体结合潜力的恢复。
HY-P2090
HY-119486A
(Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751
Dopamine Receptor
Arrestin
Neurological Disease
(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50 =0.8 nM; β-arrestin2, EC50 =68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
HY-125626
HY-133152
DM-3411
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-B0731R
HY-123689R
Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan (Standard) 是 Samidorphan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-115861
HY-134261
8-Bromoadenosine-5'-O-diphosphoribose
TRP Channel
Metabolic Disease
8-Br-ADPR (8-Bromoadenosine-5'-O-diphosphoribose) 是 Adenosine 5′-diphosphoribose (HY-100973) 的类似物,是一种 TRPM2 调节剂。8-Br-ADPR 是一种人类 TRPM2 (hsTRPM2) 抑制剂和 Nematostella vectensis (nvTRPM2) 部分激动剂 (EC50 为 31.9 µM)。8-Br-ADPR 调节内质网和肌浆网的钙释放。
HY-10063
TC-1734; ACD3480
nAChR
Neurological Disease
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki = 11 nM。
HY-123689S
ALKS-33-d4 ; RDC-0313-d4
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Samidorphan-d4 是氘代标记的 Samidorphan (HY-123689)。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-123689S1
ALKS-33-d5 ; RDC-0313-d5
Isotope-Labeled Compounds
Opioid Receptor
Neurological Disease
Samidorphan-d5 (ALKS-33-d5) 是 Samidorphan 的氘代化合物。Samidorphan 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid 、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan 在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-P2090A
HY-19411
nAChR
Neurological Disease
SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性,选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki =22 nM;IC50 =30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki =14 nM;IC50 =18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递,Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
HY-N2025
PPAR
Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-N0049R
HY-W002112S
HY-W002112S1
HY-120045A
Opioid Receptor
Neurological Disease
DuP 747 hydrochloride是一种镇痛药,具有选择性kappa-阿片受体激动剂活性。DuP 747在SC给药时表现出较少的spiradoline适宜的选择,但在IP或PO给药时,表现出部分对spiradoline的广泛化反应。DuP 747的5-羟基-去甲氧基代谢物仅诱发选择生理盐水适宜杠杆。DuP 747的作用提示其代谢物可能在IP和PO给药后的spiradoline类似反应中起主要作用。
HY-Y0511R
HY-W001158S1
HY-120423
HY-W002112R
HY-133152S
HY-114678
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY302148 是 5-HT1F 的受体配体。与 5-HT 的 Emax 相比,LY302148 表现为 5-HT1F 受体的部分激动剂。在针对人 5-HT1F 受体的 [35 S]GTPγS 结合试验中,LY302148 表现出较好的效力,其 EC50 值为 5.23 nM。LY302148 可以用于偏头痛的研究。
HY-17637S2
HY-B0229
HY-100665
HY-W001158S
HY-136207
nAChR
Neurological Disease
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50 在 10-30 µM 范围内。
HY-15780A
OPC-34712 hydrochloride
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
盐酸依匹哌唑
Brexpiprazole (OPC-34712) hydrochloride,一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole hydrochloride 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole hydrochloride 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-130344
HY-19733S
HY-15780
HY-120498
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS-64459-193 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂,Ki 为 24.9 nM。RS-64459-193 还对 5-HT2C、5-HT2A 和 5-HT7 表现出高亲和力,pKi 值分别为 6.87、7.02 和 7.18。RS-64459-193 对 m 5-HT3 受体几乎没有活性。
HY-B1562
HY-B1562C
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子,是 α4β2 nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-B0731AS
HY-132190
1-O-Hexa-decyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho(N,N,N-trimethyl)-hexanolamine
Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Cardiovascular Disease
Hexanolamino PAF C-16 (1-O-hexadecyl-2-acetyl-sn-glycero-3-phospho (N,N,N trimethyl) hexanolamine) 是血小板活化因子受体 (Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)) 的调节剂,具有部分激动剂活性。Hexanolamino PAF C-16 诱导血小板聚集和巨噬细胞产生,但无法增加血小板中的 [Ca2+]i,这表明 PAF 受体可能通过 Ca2+ 依赖性和非依赖性途径与血小板聚集相关。
HY-B0072S
HY-13967B
HY-B1562B
HY-N2025R
Reference Standards
PPAR
Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A (Standard) 是 Oroxin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-B0229S
HY-103412
Dopamine Receptor
Sigma Receptor
Neurological Disease
SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1 -like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1 ,D5 ,D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
HY-100665R
HY-168241
Cholinesterase (ChE)
5-HT Receptor
Infection
Flucopride (Compound 4a) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50 : 24 nM),也是一种部分 5-HT4 R 激动剂 (对 (h)5-HT4R 的 Ki 为 9.6 nM)。Flucopride 可促进瞬时表达 (h)5-HT4 R 的 COS-7 细胞中 APP 的非淀粉样变性加工 (EC50 : 23.0 nM)。Flucopride 可能具有良好的胃肠道 (GIT) 渗透性和血脑屏障 (BBB) 跨膜渗透性 (PAMPA 实验测定)。
HY-100552
5-HT Receptor
Neurological Disease
VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂,其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT3 A) 和 22 nM (5-HT3 AB)。在纳米摩尔浓度下,VUF10166 对 5-HT3 A 和 5-HT3 AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT3 受体下,较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂,其 EC50 为 5.2 μM。
HY-121579
PPAR
Others
L-764406 是一种非噻唑烷二酮 (TZD) 型的 PPARg 核受体配体,具有高亲和力。L-764406 对 PPARg 具有显著的结合能力(IC50 =70 nM)。在表达 PPARg LBD 和相应报告基因的嵌合受体以及 3T3-L1 细胞中,L-764406 表现出部分激动剂活性,并诱导表达脂肪细胞特异性基因 aP2。相反,在转染含有 PPARa 或 PPARd LBD 的嵌合受体的细胞中,L-764406 未表现出活性。
HY-173115
HY-130311
2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油,是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强,也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂,不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。
HY-15780R
HY-W009009
GABA Receptor
Neurological Disease
L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
HY-W052508
N-Desalkylquetiapine
5-HT Receptor
Neurological Disease
脱烷基喹硫平
Norquetiapine 是一种抗抑郁试剂和神经保护剂,是 Quetiapine (HY-14544) 的活性代谢成分。Norquetiapine 还是部分 5-HT1A 受体激动剂、和突触前 α2 、5-HT2C 和 5-HT7 受体的拮抗剂。Norquetiapine 还能够选择性抑制去甲肾上腺素转运体 (NET),抑制甲肾上腺素再摄取,对双相抑郁症、重度抑郁症和广泛性焦虑症等具有潜在抑制作用。Norquetiapine 在小鼠强迫游泳和大鼠习得性无助测试中表现出体内活性。
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力,对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-148032
5-BT
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-Benzyloxytryptamine (5-BT) 是一种选择性 5-羟色胺 1D/1B (5-HT1 D/1 B ) 受体部分激动剂,对牛尾状核 5-HT1 D 的 IC50 值为 40 nM,而对其他受体的亲和力则较低 (5-HT2 IC50 > 470 nM)。5-Benzyloxytryptamine 能够抑制腺苷酸环化酶,从而减少神经递质的释放并下调 cAMP 信号传导。5-Benzyloxytryptamine 有望用于神经递质失衡相关的疾病的研究。
HY-121900
PPAR
Metabolic Disease
Endocrinology
LT175 是一种双重 PPARα/γ 配体,是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50 =0.22 μM; mPPARα:EC50 =0.26 μM; hPPARγ:EC50 =0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。LT175 具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。
HY-19842
CVT 3619
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
GS-9667 (CVT 3619) 是 N6 -5'-取代腺苷类似物,一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 AdoR ) 的部分激动剂。GS-9667 可以与脂肪细胞膜结合,高和低亲和力分别为 14 nM 和 5.4 μM。GS-9667 降低附睾脂肪细胞中环 AMP 含量和非酯化脂肪酸的释放,IC50 值分别为 6 nM 和 44 nM。GS-9667 抑制脂肪分解,降低游离脂肪酸 (FFA),具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常研究的潜力。
HY-100554
HY-W742404
HY-101341
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R ) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
HY-15780S1
HY-15780S
HY-109112
HY-116982
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
BMY 7378 (free base) 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 (free base) 对表达克隆大鼠 α1D -AR 的膜结合的亲和力 (Ki =2 nM) 比对克隆大鼠 α1A -AR (Ki =800 nM) 或仓鼠 α1B -AR (Ki =600 nM) 结合的亲和力强超过 100 倍。BMY 7378 (free base) 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。
HY-108548
Rp-8-Bromo-PET-cGMPS
PKG
Inflammation/Immunology
Rp-8-Br-PET-cGMPS sodium (Rp-8-Bromo-PET-cGMPS) 是环状 GMP (cGMP) 的类似物。它是一种细胞可渗透、竞争性和可逆性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 抑制剂,可阻断 cGMP 对 cGKI 和 cGKII 的激活 (Kis=35 和 30 nM)。它对蛋白激酶 A (Ki=11 μM) 和 cGMP 诱导的环状核苷酸门控通道激活 (IC50 =25 μM) 的抑制作用较弱。1,3 在没有 cGMP 刺激的情况下,Rp-8-溴-PET-cGMPS 可作为 cGKI 的部分激动剂 (Ki=1 μM)。Rp-8-溴-PET-cGMPS 可抵抗磷酸二酯酶 11 的水解。
HY-115857
GABA Receptor
Neurological Disease
SH-053-S-CH3-2'F是一种选择性正性变构调节剂,具有在α(1) GABA(A)受体上产生温和至部分激动活性。SH-053-S-CH3-2'F在30 mg/kg剂量下表现出焦虑缓解效果。SH-053-S-CH3-2'F能够完全避免由苯二氮 位点激动剂通常导致的记忆障碍。SH-053-S-CH3-2'F在GABA(A)受体上显示出较强的选择性,从而潜在用于开发更具选择性的抗焦虑药物。
HY-W027553
HY-B0072
HY-18137
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4 R ) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。
HY-109112R
HY-P1793A
HY-10861
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种选择性多巴胺 D3 受体和 5-HT2A 受体拮抗剂,也是部分 5-HT1A 受体激动剂。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D3、5-HT2A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 4.5 nM、11.9 nM 和 15.3 nM。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D2 受体、5-HT2C 受体和 hERG 通道的亲和力较低。D3/5-HT receptor modulator-1 具有非典型抗精神疾病特性。
HY-W770198
2-Monolinolein-d5 ; 2-Monolinoleoylglycerol-d5
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
2-Linoleoyl glycerol-d5 (2-Monolinolein-d5 ; 2-Monolinoleoylglycerol-d5 ) 是 2-Linoleoyl glycerol (HY-130311) 的氘代物。2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油,是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强,也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂,不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。
HY-P1793
HY-W027553S1
NIK-247-d10 free base
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Potassium Channel
Sodium Channel
Metabolic Disease
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10019AS1
Varenicline-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR ) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂,其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,可用于戒烟方面的研究。
HY-14546S
Aripiprazole-d8 是 Aripiprazole 的氘代物。
HY-14261S
Vilazodone-d8 是 Vilazodone 的氘代物。
HY-126057S
(R)-Praziquantel-d11 是 (R)-Praziquantel 的氘代物。(R)-Praziquantel 是 Praziquantel 的活性对映体,是一种人 5-HT2B 受体的部分激动剂。(R)-Praziquantel 用作驱虫药,抗血吸虫。
HY-10019S1
Varenicline-15 N,13 C,d2 是 15 N 和氘代标记的 Varenicline (HY-10019)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 =250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α7β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-Y1176S
Isonipecotic acid-d9 是 Isonipecotic acid 的氘代物。 Isonipecotic acid 是一种 GABAA 受体部分激动剂。
HY-W743727
Cytisine-d4 是 Cytisinicline (HY-N0175) 的氘代物。Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱,是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂,也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。
HY-10019S2
Varenicline-13 C15 N (CP 526555-13 C15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Varenicline. Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α7β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-10020S
Varenicline-15N3 Hydrochloride (CP 526555-15N3 Hydrochloride) 是 15 N 标记的 Varenicline Hydrochloride (HY-10020)。Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC50 = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用,同时以更温和的程度刺激 nAChR,被广泛用作戒烟的辅助手段。
HY-115766S
Anabaseine-d4 是 Anabaseine (HY-115766) 的氘代物。Anabaseine 是一种非选择性烟碱受体激动剂。Anabaseine 刺激所有的 AChRs ,优先刺激骨骼肌和大脑的 α7 亚型。Anabaseine 也是 α4β2 nAChRs 弱的部分激动剂。
HY-14546S1
Aripiprazole (1,1,2,2,3,3,4,4-d8 ) 是 Aripiprazole 的氘代物。Aripiprazole (OPC-14597) 是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki 为4.2 nM。
HY-15831
L-838417-d9 是 L-838417 的氘代物。L-838417 是一种亚型选择性 GABAA 正变构调节剂,在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。
HY-G0021S
N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-10019S
Varenicline-d4 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50 =2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,有潜力用于戒烟方面的研究。
HY-G0021S1
N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-14153AS
Tegaserod-13 C,d3 (maleate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Tegaserod (maleate)。Tegaserod maleate 是选择性的、5-HT4 受体的部分激动剂和 5-HT2B 受体的拮抗剂。Tegaserod maleate 在胃肠道中表现出促进的作用。
HY-15414S
Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8 ) 是氘代标记的 Vortioxetine。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-15394S
(Rac)-Rotigotine-d7 (hydrochloride) 是 (Rac)-Rotigotine (hydrochloride) 氘代物。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-15414S2
Vortioxetine-d4 (Lu AA 21004-d4 ) 是一种 Vortioxetine (HY-15414) 的氘代物。Vortioxetine 是 5-HT3A,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-15394S1
(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-15414AS
Vortioxetine-d8 (Lu AA 21004-d8 ) hydrobromide 是 Vortioxetine 的氘代物。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-W754114
Nalmefene Sulfate-d3 是 Nalmefene (HY-107744) 的氘代物。Nalmefene 是一种能透过血脑屏障的阿片受体调节剂,是 MOR 和 DOR 拮抗剂,也是 KOR 部分激动剂。Nalmefene 具有抗炎、神经保护的活性。Nalmefene 可用于减少酒精依赖性疾病的研究。
HY-P2625S
GLP-2(3-33) (Leu-13 C6 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(3-33) (HY-P2625)。GLP-2(3-33) 由二肽基肽酶 IV (DPPIV) 产生,是一种 GLP-2 受体部分激动剂 (EC50 =5.8 nM)。
HY-B0032AS
Lurasidone-d8 是 Lurasidone 氘代物。Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
HY-15414S3
Vortioxetine-d3 (Lu AA 21004-d3 ) 是氘代标记的 Vortioxetine (HY-15414)。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-15414S1
Vortioxetine-d6 (Lu AA 21004-d6) 是氚代标记的 Vortioxetine (HY-15414)。Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A ,5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki : 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT ) 的抑制剂 (Ki : 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki : 15 nM,33 nM)。
HY-14558S
Tandospirone-d8 (SM-3997-d8 ) 是氘代标记的 Tandospirone。Tandospirone (SM-3997) 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
HY-14262S1
Vilazodone-d8 hydrochloride 是氘代标记的 Vilazodone (HY-14262)。Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI ) 和部分 5-HT1 A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
HY-P2625S1
GLP-2(3-33) (Leu-13 C6 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(3-33) (HY-P2625)。GLP-2(3-33) 由二肽基肽酶 IV (DPPIV) 产生,是一种 GLP-2 受体部分激动剂 (EC50 =5.8 nM)。
HY-W654010
Lurasidone-d8 -1 (hydrochloride) 是氘代标记的 Lurasidone (Hydrochloride)。Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
HY-12752BS
Alimemazine-d6 hydrochloride (Trimeprazine-d6 hydrochloride) 是氚代标记的 Alimemazine (HY-12752)。Alimemazine 是通常用作止痒剂的吩噻嗪衍生物,也是血凝素 (HA )- 受体的拮抗剂。Alimemazine (Trimeprazine) 是也是针对组胺H1受体 (H1R) 和其他 GPCR 的部分激动剂。Alimemazine 具有抗血清素、抗痉挛和止吐作用。
HY-123689S
Samidorphan-d4 是氘代标记的 Samidorphan (HY-123689)。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-123689S1
Samidorphan-d5 (ALKS-33-d5) 是 Samidorphan 的氘代化合物。Samidorphan 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid 、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan 在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-W002112S
(±)-Nornicotine-d4 是 (±)-Nornicotine (HY-W002112) 的氘代物。(±)-Nornicotine 是一种 Nicotine 的主要代谢产物。(±)-Nornicotine 是 nAChRs 的部分激动剂,尤其激活含 α7 和 α6 亚基的受体亚型。(±)-Nornicotine 破坏 β-catenin 和 ZO-1 ,诱导 F-actin 解聚。(±)-Nornicotine 支持自我给药行为。(±)-Nornicotine 可用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默症和精神分裂症研究。
HY-W002112S1
(±)-Nornicotine-d7 是 (±)-Nornicotine (HY-W002112) 的氘代物。(±)-Nornicotine 是一种 Nicotine 的主要代谢产物。(±)-Nornicotine 是 nAChRs 的部分激动剂,尤其激活含 α7 和 α6 亚基的受体亚型。(±)-Nornicotine 破坏 β-catenin 和 ZO-1 ,诱导 F-actin 解聚。(±)-Nornicotine 支持自我给药行为。(±)-Nornicotine 可用于动脉粥样硬化、阿尔茨海默症和精神分裂症研究。
HY-W001158S1
N,N-Dimethylglycine-d3 (hydrochloride) 是 N,N-Dimethylglycine hydrochloride (HY-W001158) 氘代物。N,N-Dimethylglycine (Dimethylglycine) hydrochloride 是一种天然的 N-甲基化甘氨酸,是一种营养补充剂,可作为 NMDAR 甘氨酸位点部分激动剂。N,N-Dimethylglycine hydrochloride 是一种甲基供体,可以提高免疫力,作为抗氧化剂防止氧化应激,并清除过量的自由基。N,N-Dimethylglycine hydrochloride 具有抗抑郁样和表面活性剂的作用。
HY-133152S
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-17637S2
Lumateperone-d4 (ITI-007-d4 ) 是氘代标记的 Lumateperone. Lumateperone (ITI-007) 是一种具有口服活性的 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone 具有抗癌活性, 也可用于研究精神分裂症和双相抑郁症。
HY-W001158S
N,N-Dimethylglycine-d6 (Dimethylglycine-d6 ) hydrochloride 是 N,N-Dimethylglycine hydrochloride (HY-W001158) 氘代物。N,N-Dimethylglycine (Dimethylglycine) hydrochloride 是一种天然的 N-甲基化甘氨酸,是一种营养补充剂,可作为 NMDAR 甘氨酸位点部分激动剂。N,N-Dimethylglycine hydrochloride 是一种甲基供体,可以提高免疫力,作为抗氧化剂防止氧化应激,并清除过量的自由基。N,N-Dimethylglycine hydrochloride 具有抗抑郁样和表面活性剂的作用。
HY-19733S
Lumateperone-13 C,d3 (ITI-007-13 C,d3 ) tosylate 是 13 C 和氘代标记的 Lumateperone (tosylate)。Lumateperone (ITI-007) tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone tosylate 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。
HY-B0731AS
Perospirone-d8 (SM-9018-d8 (free base)) 是氘代标记的 Perospirone。Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki =0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki =1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki =2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
HY-B0072S
Tropisetron-d5 (SDZ-ICS-930-d5 (free base)) 是氘代标记的 Tropisetron。Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是口服有效的抗炎剂和止吐剂。Tropisetron 是 5-HT3 R 拮抗剂,Ki 为 5.3 nM。Tropisetron 也是 α7 烟碱受体 (α7 nAChR ) 部分激动剂,EC50 为 1.3 μM。此外,Tropisetron 具有抗肿瘤的和神经保护的作用。
HY-B0229S
Zolmitriptan-d6 是 Zolmitriptan 氘代物。Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) 是一种 5-HT1B/1D 受体部分激动剂,对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的 Ki 分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan可用于偏头痛的研究 。
HY-W742404
Bopindolol-d9 ((±)-Bopindolol-d9 ) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs ) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1-和 β2-ARs 无选择性,对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素 (renin ) 分泌,并与 5-HT 受体 相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子,可用于原发性和肾血管性高血压的研究。
HY-15780S1
Brexpiprazole-d8 -1 (OPC-34712-d8 -1) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-15780S
Brexpiprazole-d8 (OPC-34712-d8 ) 是 Brexpiprazole (HY-15780) 的氘代物。Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor )的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki =0.17 nM) 和 α2C (Ki =0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
HY-W770198
2-Linoleoyl glycerol-d5 (2-Monolinolein-d5 ; 2-Monolinoleoylglycerol-d5 ) 是 2-Linoleoyl glycerol (HY-130311) 的氘代物。2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油,是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强,也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂,不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。
HY-W027553S1
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-103476
叠氮化物
Ro15-4513 是咪唑并苯二氮酮衍生物,是苯二氮卓受体 (BZR ) 的部分反向激动剂。Ro15-4513 是有效的乙醇 (ethanol ) 拮抗剂。Ro15-4513 具有抗焦虑作用。Ro15-4513 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-128855
炔烃
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。Talsaclidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-173115
炔烃
15-LOX-IN-2 (Compound 2a) 是一种具有口服活性的 COX-2/15-LOX 抑制剂,也是 PPARγ 的部分激动剂。15-LOX-IN-2 具有抗炎活性,在 LPS (HY-D1056) 处理的 RAW 264.7 中抑制 20-HETE 、IL-1β 和 TNF-α 的水平。此外,15-LOX-IN-2 在无胰岛素的情况下具有显著的葡萄糖摄取能力。15-LOX-IN-2 可用于代谢性疾病的研究。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: