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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-139769
HY-111471
HY-139776
HY-139778
HY-139771
HY-101750
HY-139766
HY-W005637
HY-116349
HY-22166
Others
Metabolic Disease
Glycolic acid oxidase inhibitor 1 是一种乙醇酸氧化酶 (glycolate oxidase ) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 EP0021228A1 中 Table 1 中的第 2 个化合物。
HY-131268
HY-U00377
HY-143581
HY-158167
HY-13873
HY-160671
HY-U00314
HY-160670
HY-147571
HY-111471A
HY-125381
HY-154799
Others
Cancer
Anticancer agent 112 是一种用于癌症研究的强效抗癌试剂,来自专利 WO2020198567。
HY-128722
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-3 是一种抗 HIV 病毒感染的抑制剂,详细信息请参考专利文献 US2018360927。
HY-128940
ADC Linker
Cancer
EC089 是一种可降解 (cleavable) 的 linker,可用于管溶素和叶酸的结合,详细信息请参考专利 WO2011069116A1。
HY-100257
HY-N9372
HY-143729
HY-136556
HY-126216
HY-135889
HY-112267
HY-145590
ROR
Cancer
Retezorogant 是一种维甲酸受体相关孤儿受体γ(RORγ) 拮抗剂,从专利WO2016093342 A1中提取。
HY-139617
Others
Others
Sec61-IN-2 (A3) 是蛋白分泌的抑制剂 (化合物来自专利 WO2020176863)。
HY-117771A
DAGL
Metabolic Disease
DO34 analog 是二酰基甘油脂肪酶 α (DAGLα) 的抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2017096315 A1 中的化合物 100,DO34 analog 也是 DO34 的一个类似物。
HY-138945
HY-139401
FAP
Cancer
FAPI-34 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂,具有良好的药代动力学和生化特性,来自专利 WO2019154886A1。
HY-U00273
HY-111777
HY-111353
HY-114423
HY-D1061
HY-U00436
HY-110390
HY-139616
Others
Others
Sec61-IN-2 (A347) 是蛋白分泌的抑制剂 (化合物来自专利 WO2020176863)。
HY-U00300
HY-13788C
HY-115122
HY-145826
HY-109173
HY-U00310
HY-10216
BAY 869766 R enantiomer; RDEA119 R enantiomer
MEK
Cancer
Refametinib R enantiomer 是一种 MEK 抑制剂,EC50 为 2.0-15 nM,详细信息请参考专利文献WO2007014011A2 中的化合物 1022。
HY-135781
HY-U00362A
HY-24463
HY-143728
HY-18625
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-5 是一种 VEGFR2 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2013055780A1 中第 69 页。
HY-17477
HY-145551
HY-156603
c-Met/HGFR
Cancer
Canlitinib 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,专利号 WO2018072614 (IV-2)。Canlitinib 有用于癌症研究的潜力。
HY-137093
HY-U00395
HY-18625A
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-5 hydrochloride 是一种 VEGFR2 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2013055780A1 中第 69 页。
HY-U00362
HY-N0348
HY-148878
Ras
Cancer
Ras modulator-1 是 Ras 调节剂。Ras modulator-1 是专利 US20120302581 中的活性化合物。
HY-100171
HY-111463
HY-U00420
HY-156604
Btk
Cancer
Cinsebrutinib 是一种 Bruton's tyrosine kinase 抑制剂,源于专利号 WO2021207549 (化合物 5-6) 中提取。Cinsebrutinib 有用于癌症研究的潜力。
HY-135053
HY-130261
HY-135864
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound A。
HY-145825
HY-19772
ESM-HDAC391; CHR-5154; HDAC-IN-3
HDAC
Cancer
GSK3117391 (ESM-HDAC391) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。
HY-100084
HY-138695
HY-135884
HY-132980
KRAS G12C inhibitor 19
Ras
Cancer
Olomorasib 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。 KRAS G12C inhibitor 19 显着抑制肿瘤生长 (信息来自专利 WO2021118877A1)。
HY-D1107
PARP
Others
NCT-TFP 是 PARP 探针,用于鉴定聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂 (摘自专利 US20190331688A1)。
HY-U00059
HY-111948
HY-136266
HCV
Cancer
HCV-IN-29 是一种丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,详情请参见专利 US8329159B2,compound 1e。
HY-112492
Ras
Cancer
KRas G12C inhibitor 2 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利 US 20180072723 A1。
HY-135865
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound B。
HY-111887
CYT-0851; RAD51-IN-2
RAD51
Cancer
Emzadirib (RAD51-IN-2) 是一种 RAD51 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019/051465A1。
HY-145017
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 20 是一种 KRAS G12C 的抑制剂,详细信息请参考专利文献 CN112694475A 中的实施例 1。
HY-145055
HBV
Infection
HBV-IN-11(实施例 28)是一种有效的 HBsAg 分泌抑制剂,EC50 为 0.46 µM (详细信息请参考 WO2018085619A1,example 28)。
HY-101766
HY-14898
HY-128523
HY-128523A
HY-139396
HY-135866
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound C。
HY-112494
Ras
Cancer
KRas G12C inhibitor 1是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。
HY-101832
HY-112493
Ras
Cancer
KRas G12C inhibitor 3 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。
HY-131706A
Trk Receptor
Cancer
GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride (TRKi-2) 是TRK 的抑制剂,信息来自专利 WO 2020038415 A1。
HY-138202
HY-112491
Ras
Cancer
KRas G12C inhibitor 1 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。
HY-145018
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 21 是一种 KRAS G12C 的抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2021219090A1 中的实施例 7。
HY-103035
HY-143733
EGFR
Cancer
HER2-IN-5 是一种有效的,具有口服活性的 HER-2 抑制剂,例 10,提取专利为 WO2021164697。
HY-128934
HY-111465
CDK
Cancer
CDK8-IN-4是 CDK8 的抑制剂,来自专利WO2014090692A1, 化合物实例16, IC50 值为 0.2 nM。
HY-139326
HY-145596
ZTS-00007928
Bacterial
Infection
Sirpefenicol (ZTS-00007928) 是一种苯酚类抗菌剂。Sirpefenicol 可用于动物的细菌感染 (信息提取自专利 WO2020068607A1)。
HY-143568
HY-U00088
HY-U00415
HY-U00301
HY-145019
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 22 是一种 KRAS G12C 的抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2021219072A1 中的实施例 120。
HY-139911
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 7 是 KRAS G12D 的有效抑制剂 (信息来自专利 WO2021108683,compound 114)。
HY-126292
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 13 是一种有效的选择性 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018143315A1 中的化合物 30。
HY-139298
Di((Z)-Non-2-en-1-yl) 9-((4-(dimethylamino)butanoyl)oxy)heptadecanedioate
Liposome
Inflammation/Immunology
L319 是一种可电离的阳离子类脂,可用于合成脂质体,来自专利WO-2011153493-A2,化合物1。
HY-B2187
Diacetotoluide
Others
Metabolic Disease
双醋佐托
Diacetazotol 抑制二恶英诱导的乙氧基烯丙醇-O-脱乙基酶 (EROD ) 活性,IC50 为 75±4 nM。Diacetazotol 是专利文献 US20070032458 中的化合物 3。
HY-145060
HBV
Infection
HBV-IN-12 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂。详细信息来自专利 WO2021204252A1,compound 1_B。
HY-129181
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-4 (compound 693) 是 FGFR4 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,信息来自专利 WO2018113584A1。
HY-131658
VEGFR
Others
VEGFR-2-IN-6 (example 64) 是 VEGFR2 的抑制剂 (血管生成的调节剂) ,信息来自专利 WO 02/059110 的example 64。
HY-112165
HY-19762
HY-U00429
HY-N7421
HY-12647
HY-111483
AZD0364
ERK
Cancer
Tizaterkib (AZD0364) 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017080979A1 中的化合物 example 18。
HY-135883
HY-114168
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 5 是一种 KRas G12C 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2017201161A1 中的化合物 147。
HY-U00390
JAK
Cancer
JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2011013785A1 中表 1-1 中的化合物 1 和 2,IC50 <0.01 μM。
HY-P1350
HY-145402
CDK
Cancer
CDK7-IN-7 是一种有效的 CDK7 抑制剂,IC50 为 <50 nM. 详细信息可参考专利 CN112661745A, compound T-01。
HY-101430
HY-145106
HY-U00068
HY-13277
HY-114017
HY-139910
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 6 是 KRAS G12D 的有效抑制剂 (信息来自专利 WO2021108683A1,compound 112)。
HY-U00288
4-(3-Cyano-5,6-difluoroindol-1-yl)-2-hydroxybenzoic acid
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-1是黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase ) 抑制剂,来自专利WO2008126898A1,第68页,化合物实施例3,IC50 值为6.5 nM。
HY-19990
HY-131974
HY-100325
HY-136306
HY-132247B
HY-112301A
trans-BLU-667
RET
Cancer
trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个 RET 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20170121312A1 中的化合物 129。
HY-126296
HY-101526
HY-103695
CD73
Cancer
CD73-IN-1 是 CD73 的抑制剂,可用于癌症的研究,来自专利 WO 2017153952 A1, 实例 80。
HY-U00292
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 1 是一种代表性的 AMPK 激活剂,EC50 <0.1 μM。详细信息请参考专利文献 WO2013116491A1 中的化合物 No.1-75。
HY-139423
HY-139760
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 43 是一种抗菌剂,可用于研究细菌感染。详细信息请参考专利文献 WO2013030735A1 中的化合物 6。
HY-145043
FGFR
Cancer
FGFR-IN-1 是一种有效的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的IC50 分别小于 100 nM。
HY-139761
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 44 是一种抗菌剂,可用于研究细菌感染。详细信息请参考专利文献 WO2013030735A1 中的化合物 7。
HY-139754
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 37 是一种抗菌剂,可用于研究细菌感染。详细信息请参考专利文献 WO2015063714A1 中的化合物 B。
HY-130680
Syk
Cancer
Syk-IN-3,一种有效的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,IC50 为 1nM,详情请见专利 WO2011075515A1,化合物 example 152。
HY-139084
Others
Others
XL388-C2-NH2 是一种单体化合物,详细信息请参考专利文献 WO2019212990A1 中的 Monomer Z。
HY-135516
SM-04554; Wnt pathway activator 1
Wnt
Cancer
Dalosirvat (SM-04554) 是一种有效的 Wnt 激活剂,EC50 值为 28-29 nM,详细情况请参考专利 WO2012024404A1,compound 1。
HY-U00308
HY-12424A
Drug Intermediate
Cancer
42-(2-Tetrazolyl)rapamycin 是雷帕霉素类似物的前体活性分子化合物, 来自专利 US 20080171763 A1,实例 1。雷帕霉素是一个特异性 mTOR 抑制剂。
HY-B1179R
HY-20587
HY-16355
PI3K
Cancer
Nav1.7-IN-2 是一种有效的 PI3K 抑制剂,IC50 为 10 nM,详细信息可参考专利文献US7998990B2 中的化合物 Example 8。
HY-12219B
HY-102998
HY-139763
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 46 是一种抗菌剂,可用于研究细菌感染。详细信息请参考专利文献 WO2013030735A1 中的化合物 9。
HY-139316
IRAK
PROTACs
Cancer
PROTAC IRAK4 Degrader-5 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-171。
HY-139755
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 38 是一种抗菌剂,可用于研究细菌感染。详细信息请参考专利文献 WO2015063714A1 中的化合物 C。
HY-145577
HY-10013A
HY-100380
HY-145585
HY-10497
HY-122615
HY-126378
HY-11105
XL147 analogue
PI3K
Apoptosis
Cancer
Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性 PI3Kα 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。
HY-103664
HY-U00321
HY-103620
HY-135088
HY-142518
VEGFR
Cancer
EGFR-IN-26 是一种 EGFR 抑制剂,可用于研究癌症,详细信息请参考专利文献 WO2019162323A1 中的化合物 I-028。
HY-145995
JAK
IKK
Others
CS12192 是一种提高生存率和体重增加的化合物。 CS12192 具有研究移植物抗宿主病 (GVHD) 的潜力 (摘自专利 CN112773802A)。
HY-118371
Arginase
Cancer
Arginase inhibitor 2 是一种精氨酸酶 抑制剂 (参考专利第 130 页)。Arginase inhibitor 2 与过继转移的抗原特异性 T 细胞协同作用,抑制肿瘤生长。
HY-132850
BLD-2660
Proteasome
Inflammation/Immunology
Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。
HY-135089
HY-148830
Liposome
Others
Piperazine-bis(ethyl octadeca-9,12-dienoate) 是一种阳离子脂质,可用于合成脂质纳米颗粒。Piperazine-bis(ethyl octadeca-9,12-dienoate) 来自于专利 WO2023036148A1。
HY-111810
HY-U00417
Ras
Cancer
ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体,是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。
HY-130797
HY-128726
HY-138181
MRX-I phosphoramidic acid
Drug Intermediate
Others
Contezolid phosphoramidic acid 是唑烷酮类抗菌剂 MRX-I 的前体合成中产生的中间体。详细信息请参考专利文献 WO2015127316A1 中,中间体 3,方法 I。
HY-12813
HY-19845A
HY-136774
Bcl-2 Family
Cancer
BCL6-IN-5 是一种有效的 BCL6 的抑制剂,pIC50 值为 5.82,详细信息请参见 WO2018215801A1,example 1n。
HY-125875
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 17 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 82。
HY-U00304
Aurora Kinase
Cancer
Aurora B inhibitor 1 是一种 Aurora B (Aurora-1) 抑制剂,Ki 值 <0.010 uM。详细信息请参考专利文献 WO2007059299A1 中的化合物 1-3。
HY-15884
HIV
Infection
GSK2838232 抑制HIV逆转录酶活性, 详细信息请参考专利文献WO/2013090664A1中的化合物51。
HY-129749
HY-125874
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 16 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 97 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 39。
HY-125873
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 22。
HY-111351
HY-105686
HY-U00413
HY-139593S
HY-110325
HY-114428
PI3K
Cancer
P110δ-IN-1 是一种有效、选择性的 P110δ 抑制剂,来自专利 WO 2014055647 A1,IC50 值为 8.4 nM。
HY-N3961
HY-108940
HY-139957
HY-136613
Bacterial
Infection
Demethyl linezolid 是 linezolid 的杂质。Demethyl linezolid 是一种有用的抗菌剂,对许多人类和兽医病原体均有效。详细信息请参考专利文献 WO1995007271A1 中的例子 9。
HY-108324R
HY-D1500
Fluorescent Dye
Others
Fluorescent NIR 885 是一种花菁近红外吸收染料。Fluorescent NIR 885 可用作光保护剂 (来自专利 WO2014006589 compound 1-35)。
HY-141647
Dopamine Receptor
Others
[18F]-Labeled L-dopa precursor 是用于合成 18F-labeled L-dopa 的前体,详细信息请参考专利文献 WO2014095739A1 中的化合物 8。
HY-109154
HY-136567
Raf
Cancer
TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1,是 RAF 激酶的泛抑制剂,其 IC50 值为 62 nM。
HY-132977
HY-111451
M1774; ATR inhibitor 1
ATM/ATR
Cancer
Tuvusertib (M1774; ATR inhibitor 1) 是一种选择性和具有口服活性的 ATR 抑制剂,Ki 值低于 1 μΜ,详细信息请参考专利 WO2015187451A1,化合物 I-l。
HY-144422
RET
Cancer
RET-IN-15 是一种转染期间重排激酶 (RET ) 的抑制剂,可用于研究癌症,详细信息请参考专利文献 WO2021115457A1 中的化合物 51。
HY-111468
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl1-IN-3是 Mcl1 的抑制剂, 来自专利WO2015153959A2,化合物实例57; IC50 和 Ki 值分别为0.67 和 0.13 μM。
HY-111348
Ro 44-9883
Integrin
Cardiovascular Disease
Lamifiban 是一种非肽类的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 和血小板聚集 (platelet aggregation ) 拮抗剂。Lamifiban 与溶栓治疗结合使用,可以有效恢复冠状动脉的通畅。Lamifiban 有望用于急性冠脉综合症的研究。
HY-135379
HY-139707
HY-19758A
Sirtuin
Cancer
Sirtuin modulator 1 是 SIRTl (SIRT3 的同系物) 的调节剂,EC1.5 值 < 1 μM,摘自专利 WO 2010071853 A1,化合物 4。
HY-150402
HY-18604
Ras
Cancer
K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
HY-B2175
HY-145073
HY-131132
SHP2-IN-6
SHP2
Phosphatase
Cancer
JAB-3068 (SHP2-IN-6) 是一种有效的 SHP2 抑制剂,IC50 值为 25.8 nM,详细信息请参见专利WO2017211303A1,compound 7。
HY-111429
YAP
Cancer
YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP /TAZ 抑制剂,IC50 <0.100 μΜ,详细信息请参考专利文献 WO2017058716A1 中的化合物 1。
HY-116649
HY-19761
RIP kinase
Cancer
RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2 ) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043437 A1 中的化合物 example 9。
HY-136301
HY-132988
HY-18770A
HY-144209
CD73
Cancer
CD73-IN-6 是一种 CD73 抑制剂,可用于癌症研究,详细信息请参考专利文献 WO2022007677A1 中的化合物 2。
HY-18769
HY-P1355
HY-128831
HY-U00388
HY-125997
Btk
Inflammation/Immunology
BTK inhibitor 10 是一种有效的口服活性 Bruton kinase (BTK) 抑制剂,摘自专利 WO2018145525,例 33。BTK inhibitor 10 有潜力用于类风湿关节炎的研究。
HY-100083
HIV
Others
Dolutegravir intermediate-1 是 Dolutegravir 的一种新合成中间体来自专利 WO 2016125192 A2。 Dolutegravir 是一种整合酶抑制剂,有潜力用于人类免疫缺陷病毒 (HIV)-1 感染的研究。
HY-147229
Ras
Cancer
GDC-6036-NH 来源于专利 WO2020097537A2,是化合物 17 a/b 的前体化合物。化合物 17 a/b 是 RAS 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-129169
HY-144419
Adenosine Receptor
Cancer
Adenosine receptor antagonist 3 是一种有效的腺苷受体拮抗剂。Adenosine receptor antagonist 3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019233994A1,化合物1)。
HY-156577
DGK
Cancer
DGKα-IN-7 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为6.225 nM,源于专利 WO2022271684 (化合物 100)。DGKα-IN-7 具有癌症研究的潜力。
HY-120273
HY-U00424
Vitamin D3 derivative
VD/VDR
Metabolic Disease
Chol-5-en-24-al-3β-ol 是一种类固醇化合物 (Vitamin D3 衍生物),详细信息请参考专利文献 US 4354972 A 中的 Compound IX。
HY-143545
RET
Cancer
RET-IN-8 是一种转染期间重排激酶 (RET ) 的抑制剂,可用于研究癌症,详细信息请参考专利文献 WO2021093720A1 中的化合物 I-1。
HY-145950
HY-128978
HY-19982
Akt
Cancer
AKT-IN-6 (Example 13) 是一种有效的 AKT 抑制剂。AKT-IN-6抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3, IC50 s 分别 < 500nM,来自专利WO201305615A1。
HY-144194
HY-139019
HY-139026
HY-141690A
PI3K
Cancer
PI3K-IN-19 hydrochloride 是一种磷脂酰肌醇 -3- 激酶 (PI3K ) 抑制剂,提取自专利 WO2017153220, step 5.
HY-128876
HY-100342
Btk
Cancer
依鲁替尼-生物素
Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针,具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5,抑制 BTK ,IC50 值为 0.755-1.02 nM。
HY-131132A
SHP2-IN-6 hydrochloride
SHP2
Phosphatase
Cancer
JAB-3068 (SHP2-IN-6) hydrochloride 是一种有效的 SHP2 抑制剂,IC50 值为 25.8 nM,详细信息请参见专利 WO2017211303A1,compound 7。
HY-144195
HY-145959
HY-144058
HY-18770
HY-109004A
(S)-BTA-C585
RSV
Cancer
(S)-Enzaplatovir ((S)-BTA-C585) 是 Enzaplatovir 的S-对映体。(S)-Enzaplatovir 显示出对呼吸道合胞病毒 (RSV) 的 EC50 为56 nM (专利WO2011094823A1 compound 77)。
HY-145965
HY-18770C
HY-10792A
HY-156576
DGK
Cancer
DGKα-IN-6 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 1.377 nM,源于专利 WO2022271650 (化合物 143)。DGKα-IN-6 具有癌症研究的潜力。
HY-N10356
Others
Neurological Disease
4,27-Dimethyl withaferin A 是一种合成的 withanolide 天然产物类似物。4,27-Dimethyl withaferin A 具有研究神经退行性疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2015077780A1)。
HY-141453
RIP kinase
Cancer
Desmethyl-WEHI-345 analog 是一种蛋白激酶抑制剂,可用于结肠癌的研究。详细信息请参考专利文献 WO2012003544A1 中的化合物 12。
HY-144682
OGA
Neurological Disease
O-GlcNAcase-IN-4 是一种 O-GlcNAcase 抑制剂,可用于研究神经退行性疾病和障碍,例如阿尔茨海默症,详细信息请参考专利文献 WO2018140299A1 中的式 Ic。
HY-145450
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-9 是一种有效的共济失调毛细血管扩张症和 RAD-3 相关蛋白激酶 (ATR ) 的抑制剂,IC50 值为 10 nM。详细信息请参考专利文献 WO2020087170A1 中的化合物 59。
HY-P1355A
Calcineurin
Cyclophilin
Others
Cyclosporin A-Derivative 1 (Free base) 是环孢菌素 A 衍生的结晶中间体,来自专利 WO 2013167703 A1。Cyclosporin A 是一种免疫抑制剂,能够与亲环蛋白结合并抑制钙调磷酸酶。
HY-79583
Glutaminase
Cancer
Glutaminase-IN-3 (compound 657) 是一种有效的 glutaminase 抑制剂,对GLS1的 IC50 值为0.24 μM。详细情况请参见专利 WO2014089048A1,compound 657。
HY-139023
HY-139779
HY-143431
CDK
Cancer
Cdc7-IN-17 是一种有效的 CDC7 抑制剂,IC50 <10 μM,从专利 WO2018217439A1 中获得。Cdc7-IN-17 可用于癌症研究。
HY-112718
HY-129167
HY-139751
HY-111348A
Integrin
Cardiovascular Disease
Lamifiban TFA 是一种非肽类的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 和血小板聚集 (platelet aggregation ) 拮抗剂。Lamifiban TFA 与溶栓治疗结合使用,可以有效恢复冠状动脉的通畅。Lamifiban TFA 有望用于急性冠脉综合症的研究。
HY-160283
PI3K
Cancer
PI3K-IN-50 是一种磷脂酰肌醇 -3- 激酶 (PI3K ) 抑制剂,提取自专利 WO2023239710A1,example 35。
HY-145195
HY-144097
HY-155988
HY-139453
HY-139027A
HY-U00453
HY-101097
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1 ) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
HY-13984
EGFR
Cancer
Mutant EGFR inhibitor是有效,选择性的 EGFR 突变体抑制剂,来自专利WO 2013014448 A1;可抑制EGFRL858R ,EGFRExon 19 deletion ,EGFRT790M 。
HY-117491
HY-102031
HY-111996
HY-139027
HY-144057
HY-10652
HY-21292
SU4949
VEGFR
Cancer
SU5214 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 14.8 µM (FLK-1 ) 和 36.7 µM (EGFR )。详细信息请参考专利文献 US5834504A 中的化合物 SU5214。
HY-153452
HY-135831
HY-145191
HY-112191
PI3K
Cancer
PI3K-IN-10 是一种强效的 PI3K 广谱抑制剂,苯并咪唑衍生物,源于专利文献 WO2018057808,化合物 332。
HY-128829
HY-134596
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN-3 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 17。SENP1-IN-3 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-134597
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN-4 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 21。SENP1-IN-4 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-101097A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1-IN-17 TFA 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1 ) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
HY-139245
ADC Linker
Cancer
MC-Ala-Asn-PAB是一种 Linker,可用于合成肿瘤微环境特异性活化的小分子靶向结合物。详细信息请参考专利文献 CN104147612A。
HY-160247
HY-145193
HY-135829
HY-134594
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN-1 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 29。SENP1-IN-1 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-134595
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP1-IN-2 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂,详细请参考专利文献 CN110627860,化合物 30。SENP1-IN-2 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
HY-153564
HY-138843
HY-164192
HY-145192
HY-160429
Drug Derivative
Others
PSAR18-COOH 是 PSAR 衍生物,详细信息可参考专利 WO2009064913A1。PSAR 是一种高度亲水性、可生物降解、非免疫原性和水溶性聚合物,已被用于多种药物或诊断的输送系统。
HY-142478
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 29 是一种 KRAS G12C 的抑制剂,可用于癌症研究,详细信息请参考专利文献 WO2021252339A1 中的化合物 3。
HY-139315
PROTACs
IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-4 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂 PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。
HY-138247
HY-142485
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 31 是一种 KRAS G12C 的抑制剂,可用于癌症研究,详细信息请参考专利文献 WO2021252339A1 中的化合物 1。
HY-139139
HY-142490
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 33 是一种 KRAS G12C 的抑制剂,可用于癌症研究,详细信息请参考专利文献 WO2021244603A1 中的化合物 1。
HY-141515
HY-123534
HY-136142
Drug Metabolite
Others
开环普拉格雷
Prasugrel chloride impurity 是Prasugrel 的杂质,详情请见专利 US20130345428A1,0053 行。Prasugrel 是一种口服活性强效 P2Y12 受体拮抗剂,可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
HY-148492
HY-139317
PROTACs
IRAK
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-6 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 降解剂 PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。
HY-123534A
HY-153754
Others
Metabolic Disease
Phosphatidylcholine transfer protein inhibitor-1 (专利中的 Answer 37) 是一种磷脂酰胆碱转移蛋白 (PC-TP ) 抑制剂。Phosphatidylcholine transfer protein inhibitor-1 可用于肥胖等 PC-TP 相关的疾病研究。
HY-B2187R
Others
Metabolic Disease
双醋佐托 (Standard)
Diacetazotol (Standard) 是 Diacetazotol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diacetazotol 抑制二恶英诱导的乙氧基烯丙醇-O-脱乙基酶 (EROD ) 活性,IC50 为 75±4 nM。Diacetazotol 是专利文献 US20070032458 中的化合物 3。
HY-109574
Raf
Cancer
Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50 <1.0 μM),化合物 32,源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。
HY-139612
JDQ-443; NVP-JDQ443
Ras
PERK
Cancer
Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
HY-142481
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 30 是一种 KRAS G12C 的抑制剂,可用于癌症研究,详细信息请参考专利文献 WO2021252339A1 中的化合物 2。
HY-144179
HY-139313
HY-125970
HY-137298A
HY-142511
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 34 是一种 KRAS G12C 的抑制剂,可用于癌症研究,详细信息请参考专利文献 WO2021239058A1 中的化合物 Z1。
HY-108285
HY-136535
HY-145554
Drug Derivative
Others
Bafrekalant 是一种二氮杂双环取代的咪唑并[1,2-a]嘧啶衍生物。Bafrekalant 具有研究呼吸障碍的潜力,包括与睡眠相关的呼吸障碍,如阻塞性和中枢性睡眠呼吸暂停和打鼾 (信息提取自专利 WO2018228907A1)。
HY-101257A
CDK
Cancer
CDK7-IN-1,是YKL-5-124 的类似物,是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7 (cdk7 ) 抑制剂,IC50 值小于 100 nM,来自专利 WO 2016105528 A2 化合物实例 215。
HY-U00457
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN-1 是一种双重 TBK1 和 IKKε 抑制剂,IC50 s 值 <100 nM。详细信息请参考专利文献 US20160376283 A1 中 Example 60 中的化合物 274。
HY-145053
HBV
Infection
HBV-IN-10 是 compound 6 (WO2021204258A1) 的异构体。Compound 6 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂 (0.1 μM< EC50 ≤1 μM)。详细信息来自专利 WO2021204258A1,compound 6。
HY-138843A
HY-17477R
HY-110387
HY-13464R
HY-153935
HY-130264
HY-111772A
(R)-VX-445
CFTR
Inflammation/Immunology
(R)-Elexacaftor 是 Elexacaftor (Compound 1) 的对映异构体,来自于专利 WO2018107100A1 中的 Compound 37。(R)-Elexacaftor 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR ) 校正剂,对CFTR dF508的 EC50 值为 0.29 uM。
HY-153417
Amyloid-β
Neurological Disease
Anti-amyloid agent-1 是一种有效的抗淀粉样蛋白 (anti-amyloid ) 化合物,可抑制淀粉样蛋白聚集。Anti-amyloid agent-1,化合物 ex1140,源自专利 WO2012119035A1,为淀粉样变性的治疗研究提供了一种有用的方法。
HY-111234
HY-145194
HY-145588A
INCB54707 phosphate
JAK
Inflammation/Immunology
Povorcitinib (INCB54707) phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib phosphate 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP)。
HY-135967
DNA/RNA Synthesis
Cancer
MTH1-IN-2 是一种 MutT 同源酶1 (MTH1 ) 抑制剂,详细信息请参考专利 WO2016135138A1 的化合物 (6)。MTH1-IN-2 具有抗肿瘤活性,有潜力用于癌症方面的研究。
HY-112254
HY-19764
RIP kinase
Cancer
GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2 ) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。
HY-138059
IAP
Apoptosis
Cancer
SM-433 是一种 Smac 模拟物,是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白,IC50 <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
HY-B0602B
O-Desmethylvenlafaxine fumarate
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Drug Metabolite
Neurological Disease
Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) fumarate 是一种选择性的 5-羟色胺 (serotonin ) 和去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取抑制剂。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) fumarate 是抗抑郁药文拉法辛的主要代谢物。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) fumarate 具有研究抑郁症及相关病症和疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2009049354A1)。
HY-B0602C
O-Desmethylvenlafaxine hydrochloride
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Drug Metabolite
Neurological Disease
Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺 (serotonin ) 和去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 再摄取抑制剂。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) hydrochloride 是抗抑郁药文拉法辛的主要代谢物。Desvenlafaxine (O-Desmethylvenlafaxine) hydrochloride 具有研究抑郁症及相关病症和疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2009049354A1)。
HY-139292
HY-139807
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1,化合物16).
HY-142924
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-8 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR是同源重组修复途径中的关键酶,属于 PIKK 家族。ATR-IN-8具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021143821A1,化合物 3)。
HY-114339
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-2 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为 2.7 和 16 nM,详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。
HY-147230
HY-147563
RET
Cancer
RET-IN-17 是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-17 具有研究与 IBS 和其他胃肠道疾病相关的疼痛以及研究具有组成性 RET 激酶活性的癌症的潜力 (摘自专利 WO2016038552A1,化合物 1)。
HY-112301AR
RET
Cancer
trans-Pralsetinib (Standard) 是 trans-Pralsetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。trans-Pralsetinib (trans-BLU-667) 是一个 RET 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20170121312A1 中的化合物 129。
HY-139908
SARS-CoV
Infection
MERS-CoV-IN-1 可用作预防 MERS-CoV 和 SARS 病毒引起疾病 的活性分子组合物信息提取自专利 WO2018174442A1,compound 1)。
HY-124607
GSK-3
Neurological Disease
(R)-BRD3731 是一种 GSK3 的抑制剂,对 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 1.05 和 6.7 μM。详细信息请参考专利文献 US20160375006A1 中的化合物 273。
HY-10549
PI3K
Cancer
PI3Kγ inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2014004470A1 中 Table 4 中的化合物 168。PI3Kγ inhibitor 1 抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ ,IC50 <100 nM。
HY-129179
APG-2575; Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1
Bcl-2 Family
Cancer
Lisaftoclax (compound 6) 是 Bcl-2 和Bcl-xl 的双抑制剂,信息来自专利 WO2018027097A1。Lisaftoclax 对Bcl-2 和Bcl-xl 的IC50 值分别为 2 nM 和 5.9 nM。
HY-153436
RIP kinase
Cancer
RIP1 kinase inhibitor 6 是一种有效的选择性 RIP1 激酶抑制剂,在人 R1P1 激酶检测中,<IC50 为<100 nM。RIP1 kinase inhibitor 6 源自专利 WO2020103884,化合物 80。
HY-112762
Arenavirus
Infection
LHF-535 是一种抗病毒剂,对 Lassa,Machupo,Junin,VSVg 病毒的 EC50 分别为 <1 μM,<1 μM,<1 μM 和 1-10 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。
HY-145759
MDM-2/p53
Cancer
Mutant p53 modulator-1 是一种突变型 p53 调节剂。Mutant p53 modulator-1 可减少含有 p53 突变的癌症的进展 (摘自专利 WO2021231474A1,化合物 231B)。
HY-112597
REN001 free acid; HPP593 free acid; Pparδ agonist
PPAR
Metabolic Disease
Mavodelpar free acid 是 PPARδ 的激动剂,来自专利US20180071304, 化合物实例10。
HY-P3129
HY-137978
HY-145062
HY-141873
Wnt
β-catenin
Others
Wnt/β-catenin agonist 2 是一种有效的 Wnt 激动剂。Wnt/β-catenin agonist 2 激活 Wnt/β-catenin 信号,可用于信号转导相关疾病的研究。
HY-100132
Histone Acetyltransferase
Cancer
P300/CBP-IN-5 是一种有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase ) 抑制剂,其 IC50 值为 18.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2016044770A1 中的 Example 715。
HY-143736
RAD51
Cancer
RAD51-IN-5 是一种有效的 RAD51 抑制剂。RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN-5 具有研究线粒体缺陷病症的潜力 (摘自专利 WO2021164746A1,化合物 3)。
HY-143737
RAD51
Cancer
RAD51-IN-6 是一种有效的 RAD51 抑制剂。RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN-6 具有研究线粒体缺陷病症的潜力 (摘自专利 WO2021164746A1,化合物 23)。
HY-138059A
IAP
Apoptosis
Cancer
SM-433 hydrochlorid 是一种 Smac 模拟物,是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 hydrochlorid 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白,IC50 <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
HY-143741
RAD51
Cancer
RAD51-IN-7 是一种有效的 RAD51 抑制剂。RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN-7 具有研究线粒体缺陷病症的潜力 (摘自专利 WO2021164746A1,化合物 71)。
HY-143421
CMG
Drug Metabolite
Cancer
Curcumin monoglucuronide 被称为葡糖醛酸结合物,是姜黄素的体内代谢产物之一。Curcumin monoglucuronide 用于研究姜黄素的代谢及其作为活性分子的开发。Curcumin monoglucuronide 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2022004873A1)。
HY-12812
HY-112950
RET
Cancer
RET-IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 1 nM,7 nM 和 101 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。
HY-139601
HY-139600
HY-145686
HY-145361
HY-142697
HY-142926
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 2 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 CN112830919A,化合物 1)。
HY-147204
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE (compound S6) 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent),它可被肿瘤微环境特异性激活。Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE 可抑制小鼠肿瘤生长 (信息来自专利 CN104147612A)。
HY-143752
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-8 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-8 抑制正粘病毒 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的复制 (摘自专利 CN111410661A,化合物 I-196)。
HY-157067
Ras
Cancer
KRAS G12C 抑制剂 62 是一种 KRAS G12C 抑制剂,具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (WO2021121367A1)。
HY-A0298
HY-143735
RAD51
Cancer
RAD51-IN-4 是一种有效的 RAD51 抑制剂。RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN-4 具有研究线粒体缺陷病症的潜力 (摘自专利 WO2019014315A1,化合物 R12)。
HY-143766
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-13 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-13 具有研究流感病毒感染 (仅甲型流感) 的潜力 (信息摘自专利 WO2021180147A1,化合物 I-1)。
HY-103663A
Histone Methyltransferase
Cancer
MAK683 hydrochloride 是胚胎外胚层发育 (EED ) 抑制剂,来自专利US20160176882 A1,化合物实例 2;在EED Alphascreen,LC-MS 和 ELISA 试验中的 IC50 值分别为 59,89,26 nM。
HY-141552
HY-129172A
HY-103663
HY-12820
Antibiotic-202
Bacterial
Antibiotic
Infection
Sibofimloc (Antibiotic-202) 是一类首创的,肠道限制性的,具有口服活性的 FimH 粘附 (FimH adhesion ) 抑制剂。Sibofimloc 具有抗细菌感染活性,被开发用于研究炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-145052
HBV
Infection
HBV-IN-9 (example 20) 是一种有效的 HBsAg (HBV 表面抗原) 抑制剂(IC50 =10 nM) 和 HBV DNA 复制抑制剂 (IC50 =0.15 nM)。详细信息请参考专利 WO2018001952A1, example 20。
HY-142925
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 1 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139756A1,化合物 11)。
HY-143734
EGFR
Cancer
HER2-IN-6 是一种有效的 HER2 抑制剂。HER2-IN-6 具有研究野生和/或突变 EGFR 和/或 HER2 激酶介导的肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021164697A1,化合物 11)。
HY-143770
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-16 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-16 是一种吡啶酮多环衍生物。Cap-dependent endonuclease-IN-16 具有研究流感的潜力 (信息摘自专利 CN112778330A,化合物 15A)。
HY-130515
CDK
Cancer
Cdc7-IN-3 (compound I-A) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-W042501
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG5-Tos 是水飞蓟宾醚的衍生物,来源于专利 CN105037337A (化合物 III-c)。m-PEG5-Tos 是基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于合成水飞蓟素 (HY-W043277)。
HY-142927
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 3 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。ER degrader 3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2018233591A1,化合物 1)。
HY-141799
HY-145193A
HY-147594
CD73
Cancer
CD73-IN-13 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 与肿瘤生长、血管生成和转移密切相关。CD73-IN-13 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (提取自专利 CN114437039A,化合物 7)。
HY-19702
HY-139323
HY-141535A
HY-129172
HY-135090
PROTAC Linkers
Cancer
Tos-PEG8-m 是水飞蓟宾醚的衍生物,来源于专利 CN105037337A (化合物 III-d)。Tos-PEG8-m 是基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于合成水飞蓟素 (HY-W043277)。
HY-139076
HY-114661
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG4-Tos 是水飞蓟宾醚的衍生物,来源于专利 CN105037337A (化合物 III-b)。m-PEG4-Tos 是基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于合成水飞蓟素 (HY-W043277)。
HY-130517
CDK
Cancer
Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-138996
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 8 是一种有效的 GLP-1 R 激动剂。GLP-1 receptor agonist 8 具有研究糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021213521A1,compound 17)。
HY-130519
CDK
Cancer
Cdc7-IN-7 (compound I-E) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-111623
Deubiquitinase
Cancer
USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂,IC50 值为 0.01 μΜ。USP30 inhibitor 11 是例 83,源于专利文献 WO2017009650A1,用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。
HY-115688
HY-144070A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(Rac)-ErSO-DFP 是一种 ErSO-DFP 的衍生物和选择性小分子 Erα 生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP 通过过度激活 ERα+ 依赖性的预期未折叠蛋白反应来发挥抗雌激素受体 α 阳性乳腺癌 (包括其抗性肿瘤) 的活性 (摘自专利 WO2022087234A1)。
HY-130516
CDK
Cancer
Cdc7-IN-4 (compound I-C) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-C。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-U00286
HY-136788
HY-14794
(1R,2S)-milnacipran; F2696
Serotonin Transporter
Metabolic Disease
左旋体米那普仑
Dextromilnacipran (F2696; (1R,2S)-milnacipran) 是米那普仑的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素 (5-HT/NE) 再摄取抑制剂。Dextromilnacipran 也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50 为 3.4 μM,来自专利 WO2013014263A1。
HY-141885
HY-101093B
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1-IN-20是 PD-1-IN-1 活性较低的对映体。PD-1-IN-1 是 PD-1 的抑制剂, 来自专利 WO2015033299A1,化合物实例 4。
HY-139331
HY-136788A
AKST4290 dihydrochloride
CCR
Inflammation/Immunology
ALK4290 dihydrochloride (AKST4290dihydrochlorid) 是一种有效的,具有口服活性的 CCR3 抑制剂,对 hCCR3 的 Ki 值为 3.2 nM,详细信息请参考专利文献 US20130261153A1 中的化合物 Example 2。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。
HY-139612A
(S)-NVP-JDQ443
Ras
PERK
Cancer
(S)-JDQ-443 是 JDQ-443 (HY-139612)的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
HY-126293
HY-50162
HY-133699
HY-170897
CDK
Cancer
CDK9-IN-40 是一种 CDK2 (Cyclin dependent kinase 2) 抑制剂,详细信息请参考专利 WO 2024/254245 A1 (Example 1)。CDK9-IN-2 抑制 CDK2 /Cyclin E1 的 IC50 为 ≤ 10 nM。
HY-50172
HY-109585
HY-126298
Raf
Cancer
RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂,信息来自专利WO2019107987A1,对C-RAF 340D/Y341D 、B-RAFV600E 和B-RAFWT 的IC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。
HY-144202
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 4 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist 4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021213358A1,化合物 1)。
HY-144139
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 3 是一种有效的雌激素受体 (ER ) 降解剂。雌激素信号系统在调节细胞生长、分化和凋亡 (apoptosis ) 中发挥着重要作用。Estrogen receptor antagonist 4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021213358A1,化合物 7)。
HY-137246
CD73
Cancer
CD73-IN-3 是一种有效的 CD73 抑制剂(IC50 ; Calu6 人细胞实验中)。CD73-IN-3,例 2 源自专利 WO2019168744 A1,具有研究癌症的潜力。
HY-136220
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
HY-145053A
HBV
Infection
(5S,8R)-HBV-IN-10 是compound 6 (WO2021204258A1) 的异构体。Compound 6 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂 (0.1 μM< EC50 ≤1 μM)。详细信息来自专利 WO2021204258A1,compound 6。
HY-103715
HY-142931
HY-145122
ELOVL
Metabolic Disease
ELOVL1-IN-1 是一种 ELOVL1 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018107056A1 中的化合物 87。ELOVL1-IN-1 可以降低超长链脂肪酸的水平。ELOVL1-IN-1 可用于肾上腺脑白质营养不良 (ALD) 的研究。
HY-128680
c-Fms
Cancer
c-Fms-IN-9 是一种 c-FMS 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2014145023A1 中的化合物 Example 7。c-Fms-IN-9 抑制非磷酸化的 c-FMS 激酶 (uFMS ) 和 uKIT ,IC50 分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
HY-147600
CDK
Cancer
CDK7-IN-15 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-15 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-15 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 8)。
HY-143615
RET
Cancer
RET-IN-10 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 功能缺失突变导致先天性巨结肠,而其功能突变获得与多种人类肿瘤有关。RET-IN-10具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021135938A1,化合物 18)。
HY-147598
CDK
Cancer
CDK7-IN-14 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-14 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-14 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 3)。
HY-147597
CDK
Cancer
CDK7-IN-13 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-13 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-13 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 1)。
HY-W036733
HY-128761
Epigenetic Reader Domain
Cancer
CBP/EP300-IN-2 是 CBP/EP300 的抑制剂,结合 CBP/HTRF 和 Myc,IC50 值分别为 1.07 nM 和
5.96 nM。CBP/EP300-IN-2,例 25,源于专利文献 WO2017205538A1。
HY-147603
CDK
Cancer
CDK7-IN-18 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-18 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-18 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 15)。
HY-147602
CDK
Cancer
CDK7-IN-17 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-17 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-17 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 11)。
HY-112436A
HY-142699
HY-145059
HBV
Infection
HBV-IN-12 是一种有效的乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 抑制剂 (0.001 μM< EC50 ≤0.05 μM)。HBV-IN-12 显示出抗 HBV DNA 活性 (0.001 μM<EC50 ≤0.02 μM)。详细信息来自专利 WO2021204252A1,compound 15。
HY-137894A
PF-07104091 hydrate
CDK
GSK-3
Cancer
PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1 和 GSK3β 抑制剂,其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性,来自专利 WO2020157652A2。
HY-120947
HY-128527
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成,PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比,PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα ) 水平。
HY-143563
NOD-like Receptor (NLR)
Cancer
NLRP3 antagonist 1 是一种有效的 NLRP3 拮抗剂。NLRP3 主要在巨噬细胞和中性粒细胞中表达,参与机体对病原体感染和应激损伤的内在免疫。NLRP3 antagonist 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021114691A1,化合物3)。
HY-150232
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
MALT1-IN-11 (专利中的 Example 151) 是一种 MALT1 蛋白酶抑制剂 (IC50 < 10 nM)。MALT1-IN-11 可抑制 IL10 分泌,IC50 范围为 10-100 nM。MALT1-IN-11可用于癌症、自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-147202
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-24 (compound 3U) 是一种有效的 BRD4 抑制剂,BRD4 Inhibitor-24 对 MCF7 和 K652 细胞表现出抗肿瘤活性,IC50 分别为 33.7 和 45.9 μM (来自专利 CN107721975A)。
HY-144137
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 1 是一种选择性的 estrogen receptor 拮抗剂。雌激素 (E2) 和雌激素α受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 1 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249533A1,化合物 4)。
HY-139348
HY-144867
HSP
Cancer
CCT245232 是热激因子 1 (HSF1 ) 的有效抑制剂。HSF1 是热激反应的主要调节因子,其中多个基因被诱导以响应温度升高和其他压力。CCT245232 具有研究增殖性疾病的潜力,例如癌症 (信息提取自专利 WO2015049535A1)。
HY-139335
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH 101 phenol-alkylC4-amine dihydrochloride 是一种 von-Hippel-Lindau 蛋白配体,包含 E3 连接酶配体和烷基 lc4 连接体。VH 101 phenol-alkylC4-amine dihydrochloride 可用于 PROTAC 的研究,专利号WO2022051326A1。
HY-116877
COX
Cancer
C2 Ceramide (d14:1/2:0) 是一种用于诊断与环氧合酶 2 (COX2) 过度表达相关的疾病的组合物。C2 Ceramide (d14:1/2:0) 对 COX2 蛋白具有很强的结合活性 (信息提取自专利 WO2019235824A1)。
HY-137298
HY-12291
HMSL 10017-101-1
Raf
Cancer
HG6-64-1是有效选择性的B-Raf 抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2,化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50 值为0.09 μM。
HY-144065
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种螺环吡啶酮衍生物。Cap-dependent endonuclease-IN-19 对甲型流感病毒的 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (信息提取自专利 CN111410661A, 化合物 1)。
HY-136256
DCC-3014
c-Fms
c-Kit
Cancer
Vimseltinib (DCC-3014) 是一种 c-FMS (CSF-IR ) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM,详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。Vimseltinib 具有一定生物口服利用度。
HY-131448
β-catenin
Wnt
Metabolic Disease
A3051 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 的抑制剂,IC50 值为 63.06 nM。A3334 可用于研究高脂肪饮食 (HFD) 和蛋氨酸-胆碱缺乏饮食 (MCD) 诱导的疾病,例如肥胖,糖尿病和NASH。详细信息请参考专利文献 WO2020079569。
HY-135653A
(Rac)-BPN-19186
Epoxide Hydrolase
Neurological Disease
(Rac)-EC5026 ((Rac)-BPN-19186) 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH ) 抑制剂,Ki 值为 0.06 nM。详细信息请参考专利文献 WO2019156991A1 中的第 39 页。(Rac)-EC5026 可用于帕金森氏病和路易体痴呆 (DLB) 的研究。
HY-144138
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 2 是一种选择性的 estrogen receptor 下调剂。雌激素 (E2) 和雌激素 α 受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 2 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228210A1,化合物 3)。
HY-142671
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-5 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶,是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-5具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利CN112047938A,化合物D24)。
HY-144169
HY-143747
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-5 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-5 能很好地抑制流感病毒,和/或具有更低的细胞毒性、更好的体内药代动力学特性和体内药效学特性 (信息摘自专利 WO2020078401A1,化合物 13-1)。
HY-19773
HY-141535
HY-139449
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-5 是一种有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,对 CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.2 和 4.4 nM。
HY-111424A
Cdc42-binding kinase
Cancer
(R)-BDP9066 是一种 BDP9066 的异构体,活性差于 BDP9066。BDP9066 是强直性肌营养不良激酶相关的 Cdc42 结合激酶 (MRCK ) 的有效抑制剂。(R)-BDP9066 来自于自专利 WO2019034890A1 (E118)。
HY-131020
JF525, SE; JF525, NHS
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor 525, SE (JF525, SE) 是一种黄色的荧光染料 (Ex = 525 nm; Em = 549 nm)。Janelia Fluor 在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-128830
HY-128528
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-2 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成,PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比,PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα ) 水平。
HY-130735
JF646, SE; JF646, NHS
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor 646, SE (JF646, SE) 是一种红色荧光染料可用于细胞成像实验中。Janelia Fluor 产品根据美国专利获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-143713
Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 1 是一种有效的选择性Aurora A 抑制剂。 Aurora A 与多种组织学起源的癌症有关,并且在过度表达时可能具有致癌特性。Aurora A inhibitor 1 具有研究 Aurora A 介导的癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021147974A1,化合物 49)。
HY-103665
STING
Cancer
STING agonist-3 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10),是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂,pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 具有持久的抗肿瘤作用,并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
HY-144096
HY-144204
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Cancer
Estrogen receptor antagonist 5 是一种有效的 Estrogen receptor 拮抗剂。雌激素受体是一种配体激活的转录调节蛋白,它通过与内源性雌激素的相互作用介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 5 具有研究转移性疾病的潜力 (摘自专利 WO2017174757A1,化合物 165)。
HY-142917
HY-146519
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-14 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-14 具有研究 TRK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2012034091A1,化合物 X-47)。
HY-19763
BEBT-908
PI3K
Cancer
Ifupinostat 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50 <0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50 ≤1 μM) ,详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。
HY-144206
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor antagonist 6 是一种有效的雌激素受体 拮抗剂。雌激素受体是一种配体激活的转录调节蛋白,它通过与内源性雌激素的相互作用介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 6 具有研究转移性疾病的潜力 (摘自专利 WO2017174757A1,化合物 166)。
HY-144046
HBV
DNA/RNA Synthesis
Infection
HBV-IN-15 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。cccDNA 作为病毒 RNA 转录和随后病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-15 是一种黄酮衍生物。HBV-IN-15 具有研究 HBV 感染的潜力 (信息摘自专利 WO2020052774A1,化合物 2)。
HY-103665A
STING
Cancer
STING agonist-3 trihydrochloride 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10),是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂,pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 trihydrochloride 具有持久的抗肿瘤作用,并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
HY-144066
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-21 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-21 抑制流感病毒的复制。Cap-dependent endonuclease-IN-21 具有研究流感病毒感染 (流感 A) 的潜力 (摘自专利 WO2021233302A1,化合物 8B 或 8A)。
HY-129657
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 4 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂,EC50 为 64.5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2009111700A2,例 87。GLP-1 receptor agonist 4 可用于糖尿病研究的研究。
HY-143613
HY-146518
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-13 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-13 具有研究 TRK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2012034091A1,化合物 X-24)。
HY-146521
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-15 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-15 具有研究 TRK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2012034091A1,化合物 X-55)。
HY-143768
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-14 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-14 抑制流感病毒的复制。Cap-dependent endonuclease-IN-14 具有研究流感病毒引起的病毒感染的潜力 (信息摘自专利 CN113620948A,化合物 1-c)。
HY-144068
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-25 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-25 是一种大环吡啶并三嗪衍生物。Cap-dependent endonuclease-IN-25 具有研究由Orthomyxoviridae 家族病毒引起的病毒感染的潜力 (信息摘自专利 WO2020075080A1,化合物 4)。
HY-145761
iGluR
Neurological Disease
AMPA-IN-1 是一种有效的 AMPA 受体抑制剂。AMPA受体是在大脑中广泛表达的受体,在调节快速兴奋性突触传递和突触可塑性中起核心作用。AMPA-IN-1 具有研究包括癫痫在内的多种中枢疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2017082288A1,化合物 14)。
HY-144045
HBV
DNA/RNA Synthesis
Infection
HBV-IN-14 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。cccDNA 作为病毒 RNA 转录和随后病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-14 是一种吡啶并嘧啶酮类化合物。HBV-IN-14 具有研究 HBV 感染的潜力 (信息摘自专利 WO2021190502A1,化合物 5)。
HY-147564
RET
Neurological Disease
Cancer
RET-IN-18 是一种吡啶酮化合物。是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-18 是一种有效的 RET 抑制剂。RET-IN-18 具有研究肠易激综合征 (IBS) 和其他胃肠道疾病以及癌症和神经退行性疾病相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2022017524A1,化合物 1)。
HY-142672
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-6 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶,是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-6 具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2021233376A1,化合物 A22)。
HY-144047
HBV
DNA/RNA Synthesis
Infection
HBV-IN-16 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA ) 抑制剂。cccDNA 作为病毒 RNA 转录和随后病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-16 是一种喹啉衍生物。HBV-IN-16 具有研究 HBV 感染的潜力 (信息摘自专利 WO2019121357A1,化合物 1)。
HY-129189
Ras
Cancer
RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 是RAS GTPase 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,信息来自专利WO2018212774A1。RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 对至少一个核苷酸交换的EC50 值为< 1 μM,对H727 细胞的IC50 值为< 1 μM。
HY-143614
HY-112762A
Arenavirus
Infection
(E)-LHF-535 是 LHF-535 的异构体. LHF-535 是一种抗病毒剂,对 Lassa,Machupo,Junin,VSVg 病毒的 EC50 分别为 <1 μM,<1 μM,<1 μM 和 1-10 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。
HY-144067
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-23 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-23 抑制流感病毒的复制。Cap-dependent endonuclease-IN-23 具有研究流感病毒感染 (流感 A ) 的潜力 (摘自专利 WO2021233302A1,化合物 8A 或 8B)。
HY-146522
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-16 是一种有效的 TRK 抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-16 具有研究 TRK 相关疾病的潜力(摘自专利 WO2012034091A1,化合物 X-21)。
HY-145360
HY-142806
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1,化合物 1)。
HY-U00318
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-11 是一种有效的选择性 JAK 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012122452A1 中的化合物 II。有潜力用于皮肤病 (如盘状红斑狼疮) 的研究。JAK-IN-11 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-138061
HY-147585
HY-130736
JF549, SE; JF549, NHS
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor® 549, SE (JF549, SE) 是一种荧光染料,最大吸收波长 (λab (max)) 为 549 nm,最大发射波长 (λem (max)) 为 571 nm。Janelia Fluor® 产品根据美国专利获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-131022
JF549 TFA
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor® 549 TFA (JF549 TFA) 是一种荧光染料,最大吸收波长 (λab (max)) 为 549 nm,最大发射波长 (λem (max)) 为 571 nm。Janelia Fluor® 产品根据美国专利获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-16462
CDK
Cancer
CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
HY-143714
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin K inhibitor 2 是一种有效的 cathepsin K 抑制剂。Cathepsin K,Cat K 是一种在 CTSK 基因调控下表达的与骨质疏松症密切相关的半胱氨酸蛋白酶,主要功能是水解胶原蛋白。Cathepsin K inhibitor 2 具有研究骨关节炎的潜力 (信息摘自专利 WO2021147882A1,化合物 78)。
HY-144062
SARS-CoV
Infection
INSCoV-614(1B) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV-614(1B) 具有研究 SARS-CoV-2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-147587
HY-142703
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 28 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1,化合物 6)。
HY-147586
HY-112098
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα ) 水平。
HY-139504
CC-99677
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
Gamcemetinib (CC-99677) 是一种有效的、共价的、不可逆的丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活化蛋白激酶 -2 (MK2 )通路抑制剂,在生化(IC50 =156.3 nM) 和细胞基础检测 (EC50 =89 nM) 中均有作用。Gamcemetinib 来自专利 WO2020236636,化合物 1。
HY-145359
HY-138281
Complement System
Inflammation/Immunology
Complement factor D-IN-2 是一种 complement factor D 的抑制剂。Complement factor D-IN-2 在替代补体途径的早期和关键时刻靶向 factor D 并抑制补体级联反应。Complement factor D-IN-2 可用于自身免疫疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2015130838A1 中的化合物 190。
HY-145309
HY-136584
HY-131024
JF549, Tetrazine
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor® 549, Tetrazine (JF549, Tetrazine) 是一种荧光染料,最大吸收波长 (λab (max)) 为 549 nm,最大发射波长 (λem (max)) 为 571 nm。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-112294
HY-146528
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
c-ABL-IN-3 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-3 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2021048567A1,化合物 50)。
HY-146530
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
c-ABL-IN-4 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-4 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2021048567A1,化合物 54)。
HY-143583
HY-145424
CDK
Others
CDK7-IN-10 是一种 CDK7 抑制剂,IC50 小于 100 nM,来自专利 WO2021016388A1,化合物 I-1。CDK7-IN-10 可用于抑制激酶的活性。CDK7-IN-10具有抑制细胞生长和诱导细胞凋亡 的潜力。
HY-19322C
(1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride
Pim
Cancer
(1S,3R,5R)-PIM447 (dihydrochloride)是PIM 的抑制剂,来自专利US 20100056576 A1化合物实例72。对Pim1,Pim2和Pim3的IC50 分别为0.095,0.522和0.369 μM。
HY-153425
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-2 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂,在 HeLa HiBiT 检测中 IC50 数值 <0.1 μΜ。PROTAC SMARCA2 degrader-2 来源于专利 WO2023287787A1,有潜力用于SMARCA4 相关或缺陷癌症研究的潜力。
HY-12820R
Antibiotic-202 (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Sibofimloc (Standard)是 Sibofimloc 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sibofimloc (Antibiotic-202) 是一类首创的,肠道限制性的,具有口服活性的 FimH 粘附 (FimH adhesion ) 抑制剂。Sibofimloc 具有抗细菌感染活性,被开发用于研究炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-101265
S1p receptor agonist 1
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50 =9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
HY-143592
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 39 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRas 是制药行业癌症研究的一个极具吸引力的目标。KRAS G12C inhibitor 39 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2019099524A1,化合物 494)。
HY-131023
JF549, Maleimide TFA
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor® 549, Maleimide TFA (JF549, Maleimide TFA) 是一种荧光染料,最大吸收波长 (λab (max)) 为 549 nm,最大发射波长 (λem (max)) 为 571 nm。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-132161
HY-156570
DGK
Inflammation/Immunology
Cancer
DGKα-IN-3 (example 25) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 283 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-145552A
QR-01019K
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
Azilsartan mepixetil potassium (QR-01019K) 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil potassium 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil potassium 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-156569
DGK
Inflammation/Immunology
Cancer
DGKα-IN-2 (example 48) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 (example 48) 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-131029
JF646, Maleimide
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor® 646, Maleimide (JF646, Maleimide) 是一种含有马来酰亚胺修饰基团的红色荧光染料。JF646, Maleimide 可用于细胞成像研究。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-144063
SARS-CoV
Infection
INSCoV-600K(1) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV-600K(1) 具有研究 SARS-CoV-2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-143874
EGFR
Cancer
HER2-IN-7 是一种有效的 HER2 抑制剂。ErbB 家族信号的失调调节增殖、侵袭、转移、血管生成和肿瘤细胞存活。HER2-IN-7 具有研究ErbBs (尤其是HER2) 相关疾病的潜力,包括癌症 (摘自专利 WO2019214634A1,化合物 23)。
HY-144061
SARS-CoV
Infection
INSCoV-601I(1) 是 Mpro (3CLpro ) 的有效抑制剂。蛋白酶 (PL pro 和 3CL pro ) 与病毒的转录和复制有关。INSCoV-601I(1) 具有研究 SARS-CoV-2 感染的潜力 (摘自专利 WO2021219089A1)。
HY-145412
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 7 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 的有效激动剂。GLP-1 受体激动剂 7 具有研究 GLP-1 相关疾病、障碍和病症 (包括糖尿病) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021219019A1, compound 130b)。
HY-141798
HY-135830
HY-156571
DGK
Cancer
DGKα-IN-4 (example 432) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.1 nM,源于专利 WO2021105117。DGKα-IN-3 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-145709
Androgen Receptor
Cancer
Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力,特别是前列腺癌等癌症 (信息提取自专利 WO2018114781A1, 化合物 43)。
HY-142937
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136339A1,化合物 17)。
HY-135593
Others
Endocrinology
LY88074 analog 1 是具有含氮非碱性侧链的苯并噻吩的化合物 26,源于专利文献 EP0747380A1。LY88074 analog 1 是一种用于缓解绝经后症状,如骨质疏松症,心血管相关病理状况和雌激素依赖性癌症的试剂。LY88074 analog 1 可以单独使用,也可以与雌激素或孕激素结合使用。
HY-144874
PARP
Neurological Disease
Cancer
AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用,例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力,例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1,化合物 23)。
HY-142452
Raf
Cancer
Pan-RAF kinase inhibitor 1 (compound 16B) 是一种有效的 Pan-RAF 激酶 抑制剂。Pan-RAF kinase inhibitor 1 通过抑制 RAF 激酶来调节 MAPK 信号传导,从而对 RAS 突变肿瘤细胞的增殖产生影响。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021110141A1, 化合物 16B)。
HY-143432A
CDK
Cancer
(S)-Cdc7-IN-18 是一种有效的 CDC7 抑制剂。huCdc7 的过表达促进了肿瘤细胞的重要标志物 MCM2 的过度活化,从而促进了肿瘤细胞的异常增殖。(S)-Cdc7-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020239107A1,化合物 1-1)。
HY-153913
MMP
Inflammation/Immunology
MMP-9-IN-7 是一种有效的 MMP9 抑制剂,在 proMMP9/MMP3 P126 激活试验中, IC50 为 0.52 μM。MMP-9-IN-7 源自专利WO2012162468 (例 59),可用于 MMP9/MMP13 介导的综合征研究。
HY-145390
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2 ) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力,包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化 (信息来自专利 WO2021113757A1)。
HY-W074648
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 18 是一种多臂 AIE 分子,详细信息请参考专利文献 CN110123801A中的化合物 23。Antibacterial agent 18 可用于抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Antibacterial agent 18 可以将其共轭刚性臂结构插入细菌的细胞壁中,通过阻碍转糖和转肽过程来影响细菌细胞壁合成,从而抑制或杀灭细菌。
HY-147584
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-14 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK 在分别由 B 细胞和骨髓细胞中的B细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-14 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022057894A1,化合物 1)。
HY-W019939
ADC Linker
Cancer
Hydroxy-PEG10-Boc 来源于专利文献 CN108707228 (例 0024)。Hydroxy-PEG10-Boc 是一种用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 的不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker 。Hydroxy-PEG10-Boc 可与紫杉醇 (HY-B0015) 或多西他赛 (HY-B0011) 结合。
HY-143750
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-7 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-7 抑制病毒 mRNA 的合成并最终抑制病毒增殖。Cap-dependent endonuclease-IN-7 具有研究病毒感染 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的潜力 (信息摘自专利 WO2020177715A1,化合物 5)
HY-145312
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长,IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A,化合物13)。
HY-143588
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 35 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 35 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 CN112920183A,化合物 3)。
HY-142938
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1,化合物 23)。
HY-142441
HY-143582
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ATX inhibitor 9 是一种有效的 ATX 抑制剂。ATX inhibitor 9 是一种增稠的杂芳基衍生物化合物。Autotaxin (ATX),也称为 ENPP2,是一种分泌酶,主要在肺癌细胞、支气管上皮细胞和肺泡巨噬细胞中高度表达。ATX inhibitor 9 具有研究癌症或纤维退行性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021078227A1,化合物 3)。
HY-123090
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-12 是一种 11β-HSD1 抑制剂 (专利中的 Example 21)。11β-HSD1 可从非活性形式再生活性糖皮质激素,在调节细胞内糖皮质激素浓度方面很重要。11β-HSD1-IN-12 可用于肥胖和代谢综合征的研究。
HY-144059
Akt
Cancer
AKT-IN-9 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1,化合物 1)。
HY-143607
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 13 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 13 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 142)。
HY-134622
HY-145552
QR-01019
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-44809
HY-143596
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1,化合物 121)。
HY-143603
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 10 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 10 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 34)。
HY-144060
Akt
Cancer
AKT-IN-10 是一种有效的 AKT 抑制剂。蛋白激酶 B (PKB,也称为 AKT) 是细胞中 PI3K/AKT/mTOR 信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT-IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1,化合物 4)。
HY-143598
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 42 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 42 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2020146613A1,化合物 10)。
HY-143377
CDK
Cancer
Cdc7-IN-8 是 Cdc7 的有效抑制剂。Cdc7 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,它通过磷酸化微染色体维持蛋白 (MCM 蛋白) 来激活 MCM 促进作用,该蛋白是 DNA 复制引发剂的重要元素。Cdc7-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021032170A1,化合物 1-1/1-2)。
HY-147581
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-11 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK在分别由B细胞和骨髓细胞中的 B 细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-11 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022063101A1,化合物 Z2)。
HY-143590
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 37 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 37 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2018143315A1,化合物 65)。
HY-144035
GCGR
Cancer
GLP-1R agonist 4 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 4 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2019239319A1,化合物 96)。
HY-143602
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 9 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 9 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 20)。
HY-101490
HY-143599
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 8 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 8 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021107160A1,化合物 2)。
HY-143591
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 38 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 38 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129820A1,化合物 171)。
HY-143604
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 11 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 11 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 52)。
HY-143594
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1,化合物 70)。
HY-142698
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC ) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1,化合物 031)。
HY-143606
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 12 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 12 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 134)。
HY-143863
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 8 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 8 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利WO2021169769A1,化合物 TM2)。
HY-144175
CDK
Cancer
CDK7-IN-12 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-12 在转录调控和细胞周期调控中起关键作用。CDK7-IN-12在体外和体内有效抑制恶性肿瘤的增殖。CDK7-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249417A1,化合物 43)。
HY-135595
HY-147590
CD73
Inflammation/Immunology
CD73-IN-9 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-9 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 2)。
HY-143862
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 7 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 7 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利 WO2019105234A1,化合物 TM4)。
HY-131026
JF635, SE; JF635, NHS
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor 635, SE (JF635, SE) 是一种红色荧光染料,含有一种能与伯胺基共轭的 NHS 酯。JF635, SE 作为自标记标签的配体,如 HaloTag 和 SNAP-tag,可用于活细胞成像研究。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-142944
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-2 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136462A1,化合物 1)。
HY-135594
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
4-雷洛昔芬-β-D-吡喃葡萄糖苷
4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是雷洛昔芬的代谢产物,是 4'位葡萄糖醛酸化的苯并噻吩。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是一种选择性的口服活性雌激素受体 (estrogen receptor ) 拮抗剂。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 可用于抑制骨质流失和吸收,并降低血脂水平。 4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 从专利 US5567820A 中提取,实施例 5。
HY-147592
CD73
Inflammation/Immunology
Cancer
CD73-IN-11 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-11 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 24)。
HY-143868
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-27 是一种有效的 HPK1 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN-27 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019016071A1,化合物 38)。
HY-147591
CD73
Inflammation/Immunology
Cancer
CD73-IN-10 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-10 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 4)。
HY-138295
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-10 (compound 11) 选择性有效抑制 RAS 蛋白,特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物,可用于癌症研究,如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11),详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
HY-126003
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
ALDH1A1-IN-2 是醛脱氢酶 1a1 (aldh1a1 ) 的有效抑制剂。醛脱氢酶 (ALDH) 构成酶家族,在氧化各种细胞毒性异种醛和生物醛中起关键作用。ALDH1A1-IN-2 具有研究癌症、炎症或肥胖症的潜力 (摘自专利 WO2019089626A1,化合物 295)。
HY-144037
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-4 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-4 是一种咪唑啉酮衍生物化合物。DNA-PK-IN-4 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021209055A1,化合物 27)。
HY-147588
CD73
Cancer
CD73-IN-7 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-7 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022052886A1,化合物 13)。
HY-143871
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-30 是一种有效的 HPK1 抑制剂。MAP4K1 也称为造血祖细胞激酶 1 (HPK1)。MAP4K1 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是生发中心激酶家族的成员。HPK1-IN-30 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175271A1,化合物 3)。
HY-132142
HY-144036
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-3 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-3 协同增强放化疗效果,有效抑制肿瘤生长。DNA-PK-IN-3 还有效减少对正常细胞的损伤,减少副作用。DNA-PK-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021213460A1,化合物 4)。
HY-147589
CD73
Cancer
CD73-IN-8 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-8 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022052886A1,化合物 57)。
HY-142943
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-1 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136463A1,化合物 1)。
HY-145037
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-11 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-11 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 2)。
HY-145027
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
HY-145039
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-13 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-13 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 64)。
HY-144200
CCR
Neurological Disease
Cancer
CCR8 antagonist 2 是一种有效的 CCR8 拮抗剂。CCR8 (C-C Motif 趋化因子受体 8) 主要在 Treg 细胞和 Th2 细胞上表达,但不在 Th1 细胞上表达。CCR8 antagonist 2 抑制 CCR8 活性,可用于研究由 CCR8 介导的疾病,如癌症和/或神经性疼痛 (摘自专利 WO2022000443A1,化合物 220)。
HY-145035
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-9 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-9 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 112)。
HY-143587
CDK
Cancer
CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力,特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1,化合物 1)。
HY-145065
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
Cancer
Enpp-1-IN-7 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。 Enpp-1-IN-7具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1,compound 51)。
HY-145070
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
Cancer
Enpp-1-IN-9 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。 Enpp-1-IN-9 具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1,compound 51)。
HY-125996
FXR
Inflammation/Immunology
NR1H4 activator 1 是一种有效的,选择性的 Famesoid X Receptor (FXR) 激动剂,摘自专利 WO2018152171A1,实施例 4。NR1H4 activator 1 表现出了强大的 FXR 激动力,在 FXR (NR1H4) 分析中的 EC50 值为 1 nM。NR1H4 activator 1 有潜力用于胃肠道相关疾病的研究。
HY-W181102
HY-145071
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。
HY-145038
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-12 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-12 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 85)。
HY-145394
CDK
Cancer
CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7 ) 抑制剂 (IC50 ≤100 nM),来自专利 WO2019197549 A1,compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。
HY-145040
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-14 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-14 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 79)。
HY-145069
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-8 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。 Enpp-1-IN-8具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1,compound 51)。
HY-145026
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
HY-145064
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
Cancer
Enpp-1-IN-6 是外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-6具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1,compound 51)。
HY-145036
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-10 是 HPK1 的有效抑制剂。HPK1 为造血祖细胞中克隆出来的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于哺乳动物Ste-20相关蛋白激酶MAP4K家族成员之一。HPK1-IN-10 具有研究 HPK1 相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021213317A1,compound 103)。
HY-143744
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-3 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-3 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-3 具有研究甲型和乙型流感感染的潜力 (摘自专利 WO2019141179A1,化合物 III-2)。
HY-145042
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-16 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-16 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2019051199A1,compound 39) 。
HY-147616
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-13 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-13 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134661A1,化合物 32)。
HY-142701
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
HY-142932
HY-143208
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HOE 33187-O-CONH-PEG4-phenol-thiophenone-NHPh-COOEt 对pre-miR-21 RNA 具有抑制活性。HOE 33187-O-CONH-PEG4-phenol-thiophenone-NHPh-COOEt 具有研究肿瘤疾病的潜力,例如癌症,尤其是表达 miR-21 的癌症 (信息提取自专利 2021087084A1,compound 25)。
HY-W067061
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 是一种用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 的 ADC linker ,Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 源于专利WO2004008101A2 (化合物 196)。Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 也可用作 PROTAC linker 用于 PROTAC 的合成。.
HY-143716
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-1 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究J AK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 002)。
HY-143755
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-9 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-9 对A病毒RNA聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A,化合物 VI-1)。
HY-147619
FGFR
Cancer
FGFR-IN-4 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022033532A1,化合物 20)。
HY-143865
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 2 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 2 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175225A1,化合物 1)。
HY-144039
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1,化合物 6)[ 1] 。
HY-145045
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-18 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-18 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2019238067A1,compound 1) 。
HY-131028
JF646 TFA
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor 646 TFA (JF646 TFA) 是一种红色荧光染料,可用于 Janelia Fluor 646 HaloTag 和 SNAP-Tag 配体的合成。Janelia Fluor 646 TFA 可用于活体细胞成像实验中。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-142929
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-2 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-2 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020243376A1,化合物 172)。
HY-145025
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2 抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021218912A1, 化合物 1)。
HY-145041
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-15 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-15 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2018049200A1,compound 50) 。
HY-143546
RET
Cancer
RET-IN-9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸激酶,在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力,包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
HY-144038
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1,化合物 2)[ 1] 。
HY-138658
JF526, SE; JF526, NHS
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor 526, SE (JF526,SE) 是一种含有 NHS 酯基的荧光黄色荧光染料。JF526 是一种用于荧光配体的多功能支架,包括用于遗传编码的自标记蛋白质标签和用于内源性结构的染色。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-145048
Ras
Cancer
SOS1-IN-5 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1-IN-5 是嘧啶双环衍生物。SOS1-IN-5通过干扰RAS-SOS1相互作用阻断KRAS的激活,达到广谱抑制KRAS活性的目的。SOS1-IN-5具有研究癌症疾病的潜力(信息提取自专利 WO2021203768A1,compound 4)。
HY-132137B
DNA/RNA Synthesis
Others
5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dUTP tristriethylamine 是一种核苷酸分子,可用于 DNA 合成和 DNA 测序。详细信息请参考专利文献 WO2004018497A2 中的化合物 5。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-147593
CD73
Cancer
CD73-IN-12 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 与肿瘤生长、血管生成和转移密切相关。CD73-IN-12 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物(提取自专利 CN114437038A,化合物 9)。
HY-145240
HY-143719
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-4 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-4 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,化合物 003)。
HY-142930
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-3 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-3 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019191470A1,化合物 265)。
HY-143720
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-5 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-5 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,实施例 35)。
HY-144184
HY-144181
HY-142700
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
HY-147620
FGFR
Cancer
FGFR-IN-5 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022042612A1,化合物 3)。
HY-145044
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
HPK1-IN-17 是一种有效的、选择性的 HPK1 抑制剂。最初从造血祖细胞克隆的造血祖细胞激酶1 (HPK1) 是 MAP4Ks 家族的成员。HPK1-IN-17 可用于研究、预防或改善与 HPK1 活性相关的疾病或病症,例如癌症 (信息提取自专利 WO2019238067A1,compound 73) 。
HY-42488
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 是一种用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 的 ADC linker ,Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 源于专利WO2004008101A2 (化合物 196)。Hydroxy-PEG2-(CH2)2-Boc 也可用作 PROTAC linker 用于 PROTAC 的合成。.
HY-143869
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-28 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-28 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-28 具有研究免疫相关疾病,尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1,化合物 1)。
HY-W039178
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
Hydroxy-PEG4-(CH2)2-Boc 是一种用于合成抗体偶联活性分子 (ADC) 的 ADC linker ,Hydroxy-PEG4-(CH2)2-Boc 源于专利WO2004008101A2 (化合物 191)。Hydroxy-PEG4-(CH2)2-Boc 也可用作 PROTAC linker 用于 PROTAC 的合成。.
HY-143870
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-29 是一种有效的 HPK1 抑制剂。造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 是树突状细胞 (DC)、T 细胞和 B 细胞活化反应的负调节剂。HPK1-IN-29 增强人体的抗肿瘤免疫力。HPK1-IN-29 具有研究免疫相关疾病,尤其是肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021175270A1,化合物 38)。
HY-143717
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 004)。
HY-143718
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-3 是一种有效的 JAK3 /BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-3 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 009)。
HY-143743
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-2 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-2 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-2 对甲型流感病毒 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 WO2019052565A1,化合物 28)。
HY-142928
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-1 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-1 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139775A1,化合物 64)。
HY-143864
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PR1 agonist 1 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 1 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175223A1,化合物 22)。
HY-144185
HY-B1218
HY-147595
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力,例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1,化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-144050
EGFR
Cancer
EGFR-IN-33 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 13)。
HY-132842
DZD9008
EGFR
Btk
Cancer
舒沃替尼
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2,尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
HY-144054
EGFR
Cancer
EGFR-IN-37 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 7)。
HY-144052
EGFR
Cancer
EGFR-IN-35 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-35 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物11)。
HY-153567
HY-146524
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-18 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及 神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148805A1,化合物 7)。
HY-144055
EGFR
Cancer
EGFR-IN-38 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 4)。
HY-144056
EGFR
Cancer
EGFR-IN-39 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 2)。
HY-145063
HY-143757
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-10 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-10 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药代动力学和体内药效学特性以及较好的肝微粒体稳定性。Cap-dependent endonuclease-IN-10 具有研究病毒感染 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的潜力 (摘自专利 WO2021129799A1,化合物 1-1)。
HY-131030
JF669, SE; JF669, NHS
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor 669, SE (JF669, SE) 是一种红色的荧光染料,可与含巯基的卤代标记配体在温和的条件下 (DIEA, DMF) 反应,一步形成 JF669-HaloTag (Ex = 669 nm; Em = 682 nm)。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-146523
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-17 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-17具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148807A1,化合物 3)。
HY-144034
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 3 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 3 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 3 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1,化合物 1)。
HY-144033
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 1 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 1 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 1 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1,化合物 4)。
HY-144051
EGFR
Cancer
EGFR-IN-34 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 12)。
HY-133487
HY-46531
HY-145552S
QR-01019-d-d5
Isotope-Labeled Compounds
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
QR01019-d5
Azilsartan mepixetil-d5 (QR-01019-d5 ) 是氘代标记的 Azilsartan mepixetil。Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-136006
VH032-C6-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Inflammation/Immunology
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride (VH032-C6-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
HY-144043
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-8 是一种有效的 TGFβRI (ALK5 ) 抑制剂。ALK5-IN-8 通过阻断 TGFβRI 与配体的结合,抑制 ALK5 在其下游信号蛋白 (Smad2 或 Smad3) 上的磷酸化,从而影响或阻断 TGF-β 信号。ALK5-IN-8 具有研究各种ALK5介导的相关疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021190425A1,化合物1)。
HY-142669
HY-136857
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 degrader-3 是一种有效的溴结构域 BRD4 降解剂,对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的 IC50 分别为 15.5 和 12.3 nM。详细信息请参见专利 WO2020055976A1,example 1a。
HY-133487B
HY-142950
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1] 。
HY-136006A
HY-142670
HY-146527
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
c-ABL-IN-2 是一种有效的 c-Abl 抑制剂。c-Abl 的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-2 具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化症 (ALS)和帕金森病 (PD) 和癌症的潜力) (摘自专利 WO2020260871A1,化合物 25) .
HY-150206
HY-142949
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 4) [1] 。
HY-142677
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
PI3K-IN-27 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K 属于脂质信号激酶大家族,在细胞生长、分化、迁移和细胞凋亡 apoptosis 等细胞过程中起关键作用。PI3K-IN-27 具有研究癌症和炎症等过度增殖性疾病或免疫和自身免疫性疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021233227A1,化合物 1)。
HY-144040
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-4 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF-1R在巨噬细胞中表达,巨噬细胞的存活和分化依赖于CSF-1/CSF-1R信号通路。CSF1R-IN-4 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 104)。
HY-144041
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-5 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF-1R在巨噬细胞中表达,巨噬细胞的存活和分化依赖于CSF-1/CSF-1R信号通路。CSF1R-IN-5 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 11)。
HY-143616
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高,促进多种肿瘤的生长发育,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1,化合物 259)。
HY-143423A
MALT1
Inflammation/Immunology
Cancer
(S)-MALT1-IN-5 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。(S)-MALT1-IN-5 抑制 MALT1 的活性有望纠正由于 T 细胞受体信号或 B 细胞受体信号异常而导致的 MALT1 活性增强,而由 MALT1 活性引起的癌症或炎症性疾病是预料之中。(S)-MALT1-IN-5 具有研究 MALT1 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2020111087A1,化合物 1)。
HY-131025
JF585, SE; JF585, NHS
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor 585, SE (JF585, SE) 是一种橙色荧光染料,含有 NHS 酯,能与伯胺基共轭。Janelia Fluor 585, SE 可用于结构光照明 (SIM) 和受激发射损耗荧光显微技术(STED),还可转化为光活化衍生物用于单分子定位显微镜 (SMLM) 实验。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-138659
JF646, Tetrazine
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor 646, Tetrazine (JF646, Tetrazine),一种红色荧光染料包含tetrazine 基团。JF646, Tetrazine 可用于细胞成像实验中。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。Janelia Fluor? 646, Tetrazine 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-145262
HY-147617
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-14 是一种异吲哚啉酮衍生物化合物。CSF1R-IN-14 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。集落刺激因子1 (CSF-1,又称巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF) 是控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨噬细胞的重要生长因子。CSF1R-IN-14 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019134662A1,化合物 1)。
HY-125990
HY-145430
HY-142779
HY-144042
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-6 是一种有效的 CSF1R 抑制剂。CSF-1R 在巨噬细胞中表达,巨噬细胞的存活和分化依赖于 CSF-1/CSF-1R 信号通路。CSF1R-IN-6 影响 TAM 和胶质瘤细胞之间炎症因子的交换。CSF1R-IN-6 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021197276A1, 化合物 5)。
HY-B1218R
HY-132138A
DNA/RNA Synthesis
Others
5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dCTP (TEA) 是一种核苷酸分子,可用于 DNA 合成和 DNA 测序。详细信息请参考专利文献 WO2004018497A2 中的化合物 17。5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dCTP (TEA) 是一种点击化学试剂,含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc),还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-145429
HY-131021
JF549, Azide
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor? 549, Azide (JF549, Azide) 是一种荧光染料,最大吸收波长 (λab (max)) 为 549 nm,最大发射波长 (λem (max)) 为 571 nm。Janelia Fluor? 在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-132138
DNA/RNA Synthesis
Others
5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dCTP 是一种核苷酸分子,可用于 DNA 合成和 DNA 测序。详细信息请参考专利文献 WO2004018497A2 中的化合物 17。5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dCTP 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-142778
Phospholipase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Lp-PLA2-IN-10 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2 ) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH),是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN-10 具有研究神经退行性相关疾病,如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性 (AMD),或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2022001881A1,化合物 4)。
HY-12946A
HY-134903
mTOR
Cancer
(32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50 s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。
HY-44809A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Cancer
Izilendustat (hydrochloride) 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase ) 抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat (hydrochloride) 具有研究 HIF-1α 相关疾病的潜力,包括外周血管疾病(PVD)、冠状动脉疾病(CAD)、心力衰竭、缺血、贫血、结肠炎和其他炎症性肠病 (信息提取自专利 WO2011057115A1/WO2011057112A1/WO2011057121A1)。
HY-128860
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50 =<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-145177
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 包括基于 Thalidomide 的 cereblon配体和连接子。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC BET 降解剂。
HY-142444
VAP-1
Metabolic Disease
SSAO/VAP-1 inhibitor 1 是一种有效的 SSAO/VAP-1 抑制剂。SSAO/VAP-1 促进葡萄糖转运 4 (GLUT 4) 从脂肪细胞转移到细胞膜,从而调节葡萄糖转运。在内皮细胞中,SSAO/VAP-1 可以介导白细胞和内皮细胞的粘附和渗出,并参与炎症反应。SSAO/VAP-1 inhibitor 1 具有研究炎症和/或炎症相关疾病或糖尿病和/或糖尿病相关疾病的潜力 (信息提取摘自专利 WO2021102774A1,化合物 E3)。
HY-138660
HM-JF526 NHS
Fluorescent Dye
Others
HM Janelia Fluor® 526, SE (HM-JF526 NHS) 是 JF526 的羟甲基衍生物 (HM-JF526)。标准磷酸盐缓冲盐水(pH 7.4) 中的 SMLM (单分子定位显微镜) 成像显示 HM-JF526 标签在整个成像过程中显示出自发的闪烁行为,并且不需要短波长激活光。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-131027
JF646, Azide
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor 646, Azide (JF646, Azide) 是一种红色荧光染料,含有 click chemistry 基团叠氮化物。Janelia Fluor 646, Azide 可用于活细胞成像实验中。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。Janelia Fluor 646, Azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-132137
DNA/RNA Synthesis
Others
5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dUTP 是一种核苷酸分子,可用于 DNA 合成和 DNA 测序。详细信息请参考专利文献 WO2004018497A2 中的化合物 5。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103048
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-133535
PA-JF646-NHS
Fluorescent Dye
Others
PA Janelia Fluor® 646, SE (PA-JF646-NHS) 是一种光活化荧光染料,是一种用于偶联伯胺基的 NHS 酯。PA-JF646-NHS在 365 nm 下激活之前是非荧光的。NHS 酯可转化为相关基质,用于自标记标签系统,例如 HaloTag® 和 SNAP tag® 。PA-JF646-NHS 用于活细胞的单分子追踪和超分辨率显微镜检查,特别是活细胞 sptPALM 和固定细胞手掌。(λ激发/发射 ~650/664 nm)。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-L141
2,806 compounds
与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势,比如药物研发失败风险相对较低,研发周期较短,研发成本相对较少等。但老药新用项目仍然面临一定的风险,包括监管和知识产权问题。由于非专利药物可立即用于临床研究,具有较高的可行性和相对较低的风险,是重新定位的最佳选择。
MCE精心准备了2,806种非专利药物,是进行老药新用研究的最佳选择。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-131020
JF525, SE; JF525, NHS
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor 525, SE (JF525, SE) 是一种黄色的荧光染料 (Ex = 525 nm; Em = 549 nm)。Janelia Fluor 在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-130735
JF646, SE; JF646, NHS
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor 646, SE (JF646, SE) 是一种红色荧光染料可用于细胞成像实验中。Janelia Fluor 产品根据美国专利获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-131022
JF549 TFA
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor® 549 TFA (JF549 TFA) 是一种荧光染料,最大吸收波长 (λab (max)) 为 549 nm,最大发射波长 (λem (max)) 为 571 nm。Janelia Fluor® 产品根据美国专利获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-131029
JF646, Maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor® 646, Maleimide (JF646, Maleimide) 是一种含有马来酰亚胺修饰基团的红色荧光染料。JF646, Maleimide 可用于细胞成像研究。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-131028
JF646 TFA
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor 646 TFA (JF646 TFA) 是一种红色荧光染料,可用于 Janelia Fluor 646 HaloTag 和 SNAP-Tag 配体的合成。Janelia Fluor 646 TFA 可用于活体细胞成像实验中。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-D1500
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescent NIR 885 是一种花菁近红外吸收染料。Fluorescent NIR 885 可用作光保护剂 (来自专利 WO2014006589 compound 1-35)。
HY-130736
JF549, SE; JF549, NHS
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor® 549, SE (JF549, SE) 是一种荧光染料,最大吸收波长 (λab (max)) 为 549 nm,最大发射波长 (λem (max)) 为 571 nm。Janelia Fluor® 产品根据美国专利获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-131024
JF549, Tetrazine
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor® 549, Tetrazine (JF549, Tetrazine) 是一种荧光染料,最大吸收波长 (λab (max)) 为 549 nm,最大发射波长 (λem (max)) 为 571 nm。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-131023
JF549, Maleimide TFA
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor® 549, Maleimide TFA (JF549, Maleimide TFA) 是一种荧光染料,最大吸收波长 (λab (max)) 为 549 nm,最大发射波长 (λem (max)) 为 571 nm。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-131026
JF635, SE; JF635, NHS
Dyes
Janelia Fluor 635, SE (JF635, SE) 是一种红色荧光染料,含有一种能与伯胺基共轭的 NHS 酯。JF635, SE 作为自标记标签的配体,如 HaloTag 和 SNAP-tag,可用于活细胞成像研究。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-138658
JF526, SE; JF526, NHS
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor 526, SE (JF526,SE) 是一种含有 NHS 酯基的荧光黄色荧光染料。JF526 是一种用于荧光配体的多功能支架,包括用于遗传编码的自标记蛋白质标签和用于内源性结构的染色。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-131030
JF669, SE; JF669, NHS
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor 669, SE (JF669, SE) 是一种红色的荧光染料,可与含巯基的卤代标记配体在温和的条件下 (DIEA, DMF) 反应,一步形成 JF669-HaloTag (Ex = 669 nm; Em = 682 nm)。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-131025
JF585, SE; JF585, NHS
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor 585, SE (JF585, SE) 是一种橙色荧光染料,含有 NHS 酯,能与伯胺基共轭。Janelia Fluor 585, SE 可用于结构光照明 (SIM) 和受激发射损耗荧光显微技术(STED),还可转化为光活化衍生物用于单分子定位显微镜 (SMLM) 实验。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-138659
JF646, Tetrazine
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor 646, Tetrazine (JF646, Tetrazine),一种红色荧光染料包含tetrazine 基团。JF646, Tetrazine 可用于细胞成像实验中。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。Janelia Fluor? 646, Tetrazine 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-131021
JF549, Azide
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor? 549, Azide (JF549, Azide) 是一种荧光染料,最大吸收波长 (λab (max)) 为 549 nm,最大发射波长 (λem (max)) 为 571 nm。Janelia Fluor? 在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131027
JF646, Azide
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor 646, Azide (JF646, Azide) 是一种红色荧光染料,含有 click chemistry 基团叠氮化物。Janelia Fluor 646, Azide 可用于活细胞成像实验中。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。Janelia Fluor 646, Azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-133535
PA-JF646-NHS
Dyes
PA Janelia Fluor® 646, SE (PA-JF646-NHS) 是一种光活化荧光染料,是一种用于偶联伯胺基的 NHS 酯。PA-JF646-NHS在 365 nm 下激活之前是非荧光的。NHS 酯可转化为相关基质,用于自标记标签系统,例如 HaloTag® 和 SNAP tag® 。PA-JF646-NHS 用于活细胞的单分子追踪和超分辨率显微镜检查,特别是活细胞 sptPALM 和固定细胞手掌。(λ激发/发射 ~650/664 nm)。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W110929
Acid blue 1
Biochemical Assay Reagents
专利蓝VF ;酸性蓝1,食品蓝3;食品蓝 3
Patent Blue V (Acid blue 1) 是一种新型生物染料,可用于视网膜切除术的眼内染料。视网膜切除术是指去除半透明内限制膜 (ILM)。在玻璃体视网膜手术中应用合适染料,才能达到完全去除的目的。Patent Blue V 可被用于染色视网膜膜前结构。光谱分析显示,Patent Blue V 在 450 nm以下和 600 nm 以上都有很强的吸收,表现为蓝绿色。Patent Blue V 还被用作淋巴管造影术的标记物,用于活检手术中染色,以切除淋巴结。
HY-139298
Di((Z)-Non-2-en-1-yl) 9-((4-(dimethylamino)butanoyl)oxy)heptadecanedioate
Drug Delivery
L319 是一种可电离的阳离子类脂,可用于合成脂质体,来自专利WO-2011153493-A2,化合物1。
HY-W036733
HY-132142
HY-148830
Drug Delivery
Piperazine-bis(ethyl octadeca-9,12-dienoate) 是一种阳离子脂质,可用于合成脂质纳米颗粒。Piperazine-bis(ethyl octadeca-9,12-dienoate) 来自于专利 WO2023036148A1。
HY-132138
Gene Sequencing and Synthesis
5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dCTP 是一种核苷酸分子,可用于 DNA 合成和 DNA 测序。详细信息请参考专利文献 WO2004018497A2 中的化合物 17。5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dCTP 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-132137
Gene Sequencing and Synthesis
5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dUTP 是一种核苷酸分子,可用于 DNA 合成和 DNA 测序。详细信息请参考专利文献 WO2004018497A2 中的化合物 5。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1445
HY-P1447
Peptides
Metabolic Disease
Exendin-3/4 (64-86) 是来自专利CN 106029087 A的多肽。肠降血糖素受体配体可来自多种皮肤毒性的SDGTFTSDLSKQM Di EAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPS。
HY-P3377
HY-P1355A
Calcineurin
Cyclophilin
Others
Cyclosporin A-Derivative 1 (Free base) 是环孢菌素 A 衍生的结晶中间体,来自专利 WO 2013167703 A1。Cyclosporin A 是一种免疫抑制剂,能够与亲环蛋白结合并抑制钙调磷酸酶。
HY-160429
Drug Derivative
Others
PSAR18-COOH 是 PSAR 衍生物,详细信息可参考专利 WO2009064913A1。PSAR 是一种高度亲水性、可生物降解、非免疫原性和水溶性聚合物,已被用于多种药物或诊断的输送系统。
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-P1355
HY-P3129
HY-103048
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-79369S
Succinic anhydride-d4 是 Succinic anhydride 的氘代物。Succinic anhydride 是一种环酐和不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,详细信息可参考专利 WO2009064913A1。Succinic anhydride 与专利中的化合物 4 反应,可将前体连接到靶向多肽的胺或羟基 1。
HY-79369S1
Succinic anhydride-13 C2 是 13 C 标记的 Succinic anhydride。 Succinic anhydride 是一种环酐和不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,详细信息可参考专利 WO2009064913A1。Succinic anhydride 与专利中的化合物 4 反应,可将前体连接到靶向多肽的胺或羟基 1。
HY-139593S
Polθ-IN-1-d3 (example 1) 是 Polθ 的氘代抑制剂,可用于癌症研究 (信息来自专利 WO2021028670)。
HY-145552S
Azilsartan mepixetil-d5 (QR-01019-d5 ) 是氘代标记的 Azilsartan mepixetil。Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-U00318
炔烃
JAK-IN-11 是一种有效的选择性 JAK 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012122452A1 中的化合物 II。有潜力用于皮肤病 (如盘状红斑狼疮) 的研究。JAK-IN-11 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-132137B
叠氮化物
5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dUTP tristriethylamine 是一种核苷酸分子,可用于 DNA 合成和 DNA 测序。详细信息请参考专利文献 WO2004018497A2 中的化合物 5。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-136857
PROTAC合成
BRD4 degrader-3 是一种有效的溴结构域 BRD4 降解剂,对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的 IC50 分别为 15.5 和 12.3 nM。详细信息请参见专利 WO2020055976A1,example 1a。
HY-138659
JF646, Tetrazine
四嗪
标记与荧光成像
Janelia Fluor 646, Tetrazine (JF646, Tetrazine),一种红色荧光染料包含tetrazine 基团。JF646, Tetrazine 可用于细胞成像实验中。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。Janelia Fluor? 646, Tetrazine 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团,可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-131021
JF549, Azide
叠氮化物
标记与荧光成像
Janelia Fluor? 549, Azide (JF549, Azide) 是一种荧光染料,最大吸收波长 (λab (max)) 为 549 nm,最大发射波长 (λem (max)) 为 571 nm。Janelia Fluor? 在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131027
JF646, Azide
叠氮化物
标记与荧光成像
Janelia Fluor 646, Azide (JF646, Azide) 是一种红色荧光染料,含有 click chemistry 基团叠氮化物。Janelia Fluor 646, Azide 可用于活细胞成像实验中。Janelia Fluor 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。Janelia Fluor 646, Azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131024
JF549, Tetrazine
四嗪
标记与荧光成像
Janelia Fluor® 549, Tetrazine (JF549, Tetrazine) 是一种荧光染料,最大吸收波长 (λab (max)) 为 549 nm,最大发射波长 (λem (max)) 为 571 nm。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-147595
炔烃
KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力,例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1,化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-132138
叠氮化物
5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dCTP 是一种核苷酸分子,可用于 DNA 合成和 DNA 测序。详细信息请参考专利文献 WO2004018497A2 中的化合物 17。5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dCTP 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-132137
叠氮化物
5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dUTP 是一种核苷酸分子,可用于 DNA 合成和 DNA 测序。详细信息请参考专利文献 WO2004018497A2 中的化合物 5。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-139298
Di((Z)-Non-2-en-1-yl) 9-((4-(dimethylamino)butanoyl)oxy)heptadecanedioate
阳离子脂质
L319 是一种可电离的阳离子类脂,可用于合成脂质体,来自专利WO-2011153493-A2,化合物1。
HY-132142
核苷酸类似物
5-Propargylamino-dCTP 是一种核苷酸分子,可以与分子标记物偶联,用于核酸标记或序列分析。详细信息请参考专利文献 US9035035B2 中的化合物 dCTP-PA。
HY-132137B
核苷酸类似物
5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dUTP tristriethylamine 是一种核苷酸分子,可用于 DNA 合成和 DNA 测序。详细信息请参考专利文献 WO2004018497A2 中的化合物 5。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-132138A
核苷酸类似物
5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dCTP (TEA) 是一种核苷酸分子,可用于 DNA 合成和 DNA 测序。详细信息请参考专利文献 WO2004018497A2 中的化合物 17。5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dCTP (TEA) 是一种点击化学试剂,含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc),还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-160705
阳离子脂质
PNI 132 是一种来自于自专利 WO2020252589A 的可电离脂质,可用于脂质纳米颗粒的配制。
HY-148830
阳离子脂质
Piperazine-bis(ethyl octadeca-9,12-dienoate) 是一种阳离子脂质,可用于合成脂质纳米颗粒。Piperazine-bis(ethyl octadeca-9,12-dienoate) 来自于专利 WO2023036148A1。
HY-164192
帽类似物
m7(3'AcmG)(5')ppp(5')(2'OMeA)pG ammonium 是一个来自于专利 WO2023159930A1 的 Cap1 帽类似物,可用于mRNA的合成。
HY-132138
核苷酸类似物
5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dCTP 是一种核苷酸分子,可用于 DNA 合成和 DNA 测序。详细信息请参考专利文献 WO2004018497A2 中的化合物 17。5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dCTP 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-132137
核苷酸类似物
5-Propargylamino-3'-azidomethyl-dUTP 是一种核苷酸分子,可用于 DNA 合成和 DNA 测序。详细信息请参考专利文献 WO2004018497A2 中的化合物 5。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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