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蛋白酶体 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P10003A
HY-173097
VH032-Boc derivative 1
MALT1
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 (Compound 80-9; VH032-Boc derivative 1) 是一种选择性蛋白酶体 降解物，靶向 MALT1 ，招募 E3 泛素连接酶 CRBN 与 MALT1 形成三元复合物，导致 MALT1 泛素化并随后蛋白酶体 降解。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 通过破坏 CBM 复合体抑制 NF-κB 信号通路，显示出在 ABC-DLBCL 细胞中诱导凋亡的潜力。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 有望用于 MALT1 依赖性癌症的研究，如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-143535
HY-P4348
HY-P4514
HY-P10060
HY-P5280
HY-110404
HY-P10002
HY-N14927
HY-129867
Z-LLL-AMC
Proteasome
Others
Z-Leu-Leu-Leu-AMC 是一种荧光底物肽，可用于测定 20S 蛋白酶体 的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶活性。
HY-100739
HY-W001023
HY-152261
PROTACs
Cancer
MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ，以时间和泛素蛋白酶体 系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB，具有抗癌活性。
HY-123053
HY-134961
Fluorogenic Proteasome Substrate; Z-ARR-AMC
Proteasome
Others
Z-Ala-Arg-Arg-AMC (Fluorogenic Proteasome Substrate) 是一种荧光底物，用于测定蛋白酶体 的胰蛋白酶样活性。
HY-N14928
HY-12471
HY-N11620
Proteasome
Others
Sadopeptins A 是一种天然产物，可以从 Streptomyces sp 中分离出来。Sadopeptins A 是一种有效的蛋白酶体 抑制剂。
HY-100172
HY-N14929
HY-N14940
HY-157230
IAP
Cancer
XIAP antagonist 1 降解而不是抑制 XIAP，通过泛素蛋白酶体 途径催化 XIAP 快速降解[2]。
HY-120722
HY-123051
HY-156105
HY-153582
HY-10452
HY-W017227
HY-126743
Proteasome
Others
JBIR-22 是一种蛋白酶体 组装因子3同二聚体的蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，具有抑制该相互作用并对人宫颈癌细胞系具有长期细胞毒性的活性，其立体化学结构通过全合成确定。
HY-N11621
Proteasome
Others
Sadopeptins B 是一种天然产物，可以从 Streptomyces sp 中分离出来。Sadopeptins B 是一种有效的蛋白酶体 抑制剂。
HY-W048404
HY-144983
HY-N15130
HY-120060
Parasite
Infection
GNF6702 是动质体蛋白酶体 (kinetoplastid proteasome ) 的选择性抑制剂。GNF6702 可清除利什曼病、南美锥虫病和人类非洲锥虫病小鼠模型中的寄生虫。
HY-P3414
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 是一种肽，可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体 催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-144980
HY-23020
Proteasome
Cancer
Boc3Arg 是叔丁基氨基甲酸酯保护的精氨酸。Boc3Arg 是一种有效的标签，可通过将蛋白质直接定位到 20S 蛋白酶体 来诱导降解。
HY-144985
HY-163019
HY-N13904
Proteasome
Cancer
原囊菌素 A
蛋白酶体 (proteasome ) 发挥作用。Argyrin A 通过阻止蛋白质周转导致内源性 p27kip1 水平升高。
HY-N7695
Apoptosis Autophagy
Cancer
酸浆苦味B
Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一，通过调节 p53 依赖的凋亡途径，诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis )。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体 通路并诱导不完全自噬反应。
HY-125939
Proteasome
Cancer
保特佐米蒎烷二醇酯
蛋白酶体 抑制剂，也是 Bortezomib (HY-10227) 的前体药。Bortezomib-pinanediol 抑制细胞生长，可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-137286
Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide
Proteasome
Others
Z-Leu-Leu-Glu-βNA (Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide) 是测定 20S 蛋白酶体 谷氨酰肽水解酶活性的底物。
HY-W273493
HY-169144
Proteasome
Cancer
Bortezomib analog (Compound 13) 是 Bortezomib (HY-10227) 的类似物，是 20S 蛋白酶体 亚基 β5 配体的活性对照。
HY-115391
HY-161079
Parasite
Infection
TDI-8304 是一种大环肽，是一种有效的物种选择性非共价恶性疟原虫 (Pf20S ) 抑制剂。TDI-8304 对 Pf20S 的选择性高于人类蛋白酶体 。
HY-135511
HY-123052
HY-119198
HY-10455
HY-161719
β-catenin
Cancer
NF764 是一种有效的 β-catenin (CTNNB1 ) 降解剂。NF764 以蛋白酶体 依赖的方式降低 CTNNB1 蛋白水平。NF764 可用于肿瘤的研究。
HY-P1258A
Proteasome Inhibitor 1 TFA; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO TFA
Proteasome
Infection Cancer
PSI (TFA) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI (TFA) 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI (TFA) 可用于卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的研究。
HY-128903
HY-P1258
Proteasome Inhibitor 1; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO
Proteasome
Infection Cancer
PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI具有研究卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的潜力。
HY-N10332
Proteasome
Cancer
Leptosphaerodione，可从 Remotididymella sp. 中分离得到，是一种有效的泛素-蛋白酶体 系统 (UPS ) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性，IC50 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。
HY-146231
HY-148523
Molecular Glues CDK
Cancer
HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂，DC50 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂，可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶体 系统组分之间的相互作用，从而引起蛋白质选择性降解。
HY-158197
HY-13259D
Proteasome
Cancer
MG-132 negative control 是 MG-132 (HY-13259) 的阴性对照。MG-132 是一种有效的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。
HY-149964
CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-7 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC 。PROTAC CDK9 degrader-7 通过蛋白酶体 介导 CDK9 降解。
HY-111876A
SNIPERs
Cancer
SNIPERTACC3-1 hydrochloride 基于 IAP E3连接酶，通过泛素－蛋白酶体 系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPERTACC3-1 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
HY-158412
Proteasome Apoptosis
Cancer
BT317 是一种具有血脑透过性的线粒体 Lon 肽酶 I (LonP1 ) 和 CT-L 蛋白酶体 抑制剂。BT317 可增加星形细胞瘤细胞活性氧 (ROS) 生成和诱导细胞凋亡。BT317 具有抗肿瘤活性。
HY-106443A
HY-D1705
HY-173599
Lipase
Cancer
NUV-244 是 PNPLA3 I148M 的降解剂。NUV-244 通过 BFAR 介导的泛素蛋白酶体 降解降低脂滴上 PNPLA3 I148M 水平。
HY-117398
NEKs
Cancer
HCI-2184 是一种 Nek2 抑制剂，其 IC50 为 39.90 nM。HCI-2184 显著提高 Bortezomib (HY-10227) 抑制蛋白酶体 活性的有效性。
HY-P9915
HY-149832
Proteasome
Cancer
Anticancer agent 114 是一种口服有效的二肽硼酸酯蛋白酶体 抑制剂，IC50 值为 2.2 nM。Anticancer agent 114 对 RPMI-8226 细胞具有抗增殖活性。Anticancer agent 114 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-10455R
HY-141432
Cbl-b-IN-3
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
NX-1607 (Compound 23) 是泛素-蛋白酶体 通路中的 E3 酶 Cbl-b 的抑制剂，IC50 值小于 1 nM。NX-1607 可用于癌症的研究。
HY-128577
BTB/POZ Family
Cancer
NIC3 是一种选择性的伏隔核相关蛋白 1 (NAC1 ) 抑制剂，与 NAC1 的保守位点 Leu-90 结合，阻止其同源二聚化，导致蛋白酶体 NAC1 的降解。具有抗肿瘤活性。
HY-111877
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-2 基于IAP E3配体的，通过泛素－蛋白酶体 系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 诱导癌细胞死亡。
HY-156437
HY-136563
HY-111876
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-1 基于 IAP E3连接酶，通过泛素－蛋白酶体 系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-1 诱导癌细胞死亡。
HY-111877A
SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 基于IAP E3配体的，通过泛素－蛋白酶体 系统靶向降解 TACC3 蛋白。SNIPER(TACC3)-2 hydrochloride 诱导癌细胞死亡。
HY-152145
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体 系统有效靶向 SOS1 进行降解。
HY-N0375
HY-134656
HY-142920
HY-W039233
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Lenalidomide-F 是 LWY713 的 E3 连接酶配体。LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 = 0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体 依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。
HY-106443
HY-158105
PROTACs BCL6
Cancer
ARV-393 是一种强效且口服有效的 BCL6 PROTAC 降解剂。ARV-393 可诱导 BCL6 泛素化，随后被蛋白酶体 降解。ARV-393 具有用于晚期非霍奇金淋巴瘤研究的潜力。
HY-130800
HY-155506
NAMPT
Cancer
NAMPT degrader-3 (compound C5) 是一种 NAMPT 降解剂，取决于 VHL 和蛋白酶体 方式。NAMPT degrader-3 具有细胞毒性并抑制 A2780 细胞增殖。
HY-10455S
HY-114170
HY-10454
CEP-18770
Proteasome NF-κB Apoptosis
Cancer
Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体 的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome ) 抑制剂，IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡 (apoptotic )，并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
HY-P4284
ClpP Proteasome
Others
Z-GGF-CMK 是一种蛋白酶抑制剂，抑制 ClpP1P2 和蛋白酶体 。 Z-GGF-CMK 对 HepG2 细胞表现出细胞毒活性，CC50 值为 125 μM。
HY-138284
NF-κB
Inflammation/Immunology
Avenanthramide-C methyl ester 是一种抗炎剂和 NF-κB 抑制剂，可抑制促炎因子分泌。Avenanthramide-C methyl ester 通过抑制 IKK 和 IκB 磷酸化以及抑制蛋白酶体 活性，抑制 NF-κB 激活。
HY-N0414
HY-P5819
Wnt PROTACs β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体 降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-N0415
HY-19726
MDM-2/p53
Cancer
NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体 途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53，并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
HY-169158
HY-P9915A
Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)
ADC Antibody CD38
Cancer
达雷妥尤单抗 (PBS)
CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附，从而增加了 MM 对蛋白酶体 抑制的敏感性。
HY-N2166
α-Tomatine; Lycopersicin; Tomatin
Proteasome Apoptosis
Neurological Disease
番茄素
Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome ) 活性。
HY-106443B
HY-161180
NAMPT
Cancer
Antitumor agent-136 (Compound 17) 是一种有效的广谱抗肿瘤剂，也是 NAMPT 抑制剂 IC50 为 9.5 nM。Antitumor agent-136 可通过泛素蛋白酶体 途径降低细胞内和细胞外NAMPT 蛋白的水平，实现了对肿瘤的抑制。
HY-P99672
MM 141; MM-005
IGF-1R EGFR
Cancer
艾司妥单抗
IGF-1R 和 ErbB3 的双特异性单克隆抗体。Istiratumab 通过蛋白酶体 途径诱导 IGF-1R 和 ErbB3 受体降解。Istiratumab 可用于癌症研究。
HY-150226
HY-161696
Apoptosis
Cancer
AN5777 是一种 GSPT1 降解剂。AN5777 通过泛素-蛋白酶体 系统显著降低 GSPT1。AN5777 可诱导 G1 期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。AN5777 具有抗肿瘤活性。
HY-N2166A
α-Tomatine hydrochloride; Lycopersicin hydrochloride; Tomatin hydrochloride
Proteasome Apoptosis
Neurological Disease
Tomatine hydrochloride 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine hydrochloride 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine hydrochloride 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine hydrochloride 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome ) 活性。
HY-160864
HWA 448
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Torbafylline 是 PDE 抑制剂。Torbafylline 通过激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 信号通路减轻烧伤后大鼠骨骼肌蛋白质分解。Torbafylline 抑制在易患癌症和败血症的大鼠骨骼肌中观察到的泛素-蛋白酶体 依赖性蛋白质降解增加。
HY-123587
Proteasome Apoptosis
Cancer
PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂，IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体 的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-13822
SphK Wnt Apoptosis
Cancer
SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC50 值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体 降解导致SK1的不可逆抑制。
HY-137281
Ser/Thr Protease
Others
HMB-Val-Ser-Leu-VE 是一种 prototype vinyl ester 乙烯酯抑制剂。HMB-Val-Ser-Leu-VE 具有抑制胰蛋白酶样 (T-L) 蛋白酶体 活性的IC50 为 0.033 μM。
HY-N7056
HY-103710
RAD51 Apoptosis
Cancer
IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂，可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化，加速蛋白酶体 介导的 RAD51 蛋白质降解，抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-171705
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
KMS99220 是一种具有口服活性的Nrf2 抑制蛋白 Keap-1 激活剂。KMS99220 促进 Nrf2 核转位，上调抗氧化酶 (如血红素加氧酶-1 等) 和蛋白酶体 亚基基因表达，减轻氧化应激与蛋白聚集损伤。KMS99220 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-168902
Proteasome
Cancer
Proteasome-IN-7 (Compound 6f) 是一种环氧酮大环肽基 proteasome 抑制剂 (针对 20S 蛋白酶体 ChT-L 亚基的 IC50 值为 37.92 nM）。Proteasome-IN-7 对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病和非小细胞肺癌表现出强的抗增殖作用。
HY-141797
HY-13259C
(S,R,S)-(-)-MG-132; Z-Leu-D-Leu-Leu-al
Proteasome
Cancer
(R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。
HY-141543
β-catenin
Cancer
YW2065 是一种 Axin-1 稳定剂。Axin-1 是一种支架蛋白，可调节 β-catenin 的蛋白酶体 降解。YW2065 通过 wnt/β-catenin signaling 传导抑制和 AMPK 激活的双重活性表现出抗结直肠癌作用。
HY-P5819A
PROTACs β-catenin Wnt
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体 降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-N4225
HY-148732
HY-W010041
α-synuclein Amyloid-β
Neurological Disease
鲨肌醇
α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂，具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体，阻止其转化为有毒纤维，发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合，抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体 介导的降解途径，从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-176070
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 敲低肽，通过蛋白酶体 途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中，Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-146231A
HY-N0415R
HY-174266
MDM-2/p53
Cancer
WB156 是一种双 MDM2 和 GSPT1 降解剂。WB156 可以招募 CRBN (Cereblon，E3 泛素连接酶复合物的底物受体) 来诱导泛素化-蛋白酶体 途径介导的 MDM2 和 GSPT1 的降解。WB156 有望用于癌症的研究，如白血病。
HY-N0414R
HY-156104
PROTACs CaMK
Neurological Disease
CaMKIIα-PHOTAC 是一种光化学靶向嵌合体 (PHOTAC)，靶向 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα)。PHOTAC 这类分子能够在特定波长的光照下，通过内源蛋白酶体 催化靶蛋白的泛素化和降解。CaMKIIα-PHOTAC 可降低降低突触功能，光条件下，它削弱了在小鼠海马区域的诱发场兴奋性突触后电位对生理刺激的反应强度。CaMKIIα-PHOTAC 对维持亚细胞树突结构域的长时程增强和记忆能力具有关键作用。
HY-W753820A
Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA
Biochemical Assay Reagents
Others
Boc-LRR-AMC TFA (Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA) 是 Boc-LRR-AMC (HY-115391) 的 TFA 盐形式。Boc-LRR-AMC TFA 是一种荧光底物，用于检测 26S 蛋白酶体 或 20S 蛋白酶核心的胰蛋白酶样活性。
HY-145162
HY-138642
ARV-471
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体 导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
HY-130257
PROTACs
Cancer
CP5V 是一种由von Hippel-Lindau 配体和CDK 配体相连的PROTAC，通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体 降解，特异性地降解 Cdc20 。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。
HY-19934A
TAS-117 hydrochloride
Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体 抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-W014507
Claudin
Cancer
菲醌
claudin-5/CLDN5 的抑制剂，通过 NO 合酶/ROS 依赖机制引发细胞凋亡。9,10-Phenanthrenequinone 还促进 Caspase 激活和 DNA 断裂，并降低 CLDN5 表达和蛋白酶体 蛋白水解来促进内皮细胞屏障功能障碍。
HY-19979
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RCM-1 是一种 forkhead box M1 (FOXM1) 抑制剂，在 U2OS 细胞中的 EC50 为 0.72 μM。RCM-1 阻止了核定位并增加了 FOXM1 的蛋白酶体 降解。RCM-1 可用于哮喘和其他慢性气道疾病的研究。
HY-155643
PROTACs Glutaminase
Cancer
PROTAC TG2 degrader-1（化合物 11）是一种基于 von Hippel-Lindau (VHL) 的 PROTAC ，靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2 )，KD 为 68.9 μM。PROTAC TG2 degrader-1 以蛋白酶体 依赖性方式降低卵巢癌细胞中的 TG2。
HY-19934
TAS-117
Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
Pifusertib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体 抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-147373
PROTACs Ligands for E3 Ligase
Cancer
DA-PROTAC 是一种有效的铜离子转运蛋白 Atox1 和 CCS 的 PROTAC 降解剂。DA-PROTAC 可结合 Atox1 和 CCS 蛋白，而该复合物可结合 E3 连接酶，导致 Atox1 和 CCS 泛素化水平升高，并通过蛋白酶体 途径降解 Atox1 和 CCS 蛋白。DA-PROTAC可用于三阴性乳腺癌研究。
HY-164487
Proteasome
Cancer
JBJ-08-178-01 是一种人表皮生长因子受体2 (HER2 ) 的突变选择性酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。JBJ-08-178-01 通过诱导肺癌中受体的蛋白酶体 降解，降低 HER2 的激酶活性和蛋白水平。JBJ-08-178-01 在非小细胞肺癌的研究中展现出良好的前景。
HY-162250
HY-141431
HY-120035
HY-146237
CC-99282
Ligands for E3 Ligase Molecular Glues
Cancer
Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶 调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRL4 CRBN E3 泛素连接酶底物受体 CRBN 相互作用，诱导转录因子 Ikaros 和 Aiolos 的招募和泛素介导的蛋白酶体 降解。Golcadomide 有望用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 等癌症有关领域研究。
HY-N0060B
(E)-Coniferic acid
β-catenin Bcl-2 Family Ferroptosis Endogenous Metabolite
Cancer
反式阿魏酸
β-catenin ) 的磷酸化，导致蛋白酶体 降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-110261
HY-157788
HY-10969
GX15-070 Mesylate
Bcl-2 Family Autophagy Parasite
Infection Cancer
奥巴克拉甲磺酸盐
BCL-2 家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy ) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体 降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic ) 活性。
HY-10969A
HY-P10007
Z-GPFL-CHO
Proteasome
Cancer
Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛，可作为高选择性和有效的蛋白酶体 (proteasomal ) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制，Ki 为 1.5 µM；对于小中性氨基酸，Ki 为 2.3 µM；对于胰凝乳蛋白酶样活性，Ki 为 40.5 µM；对于肽基-谷氨酰肽水解活性，IC50 为 3.1 µM）。
HY-N0375R
HY-151195
Proteasome Parasite
Infection
20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的 20S proteasome 抑制剂，对 T. b. brucei 20S 蛋白酶体 的 IC50 为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。
HY-152154
PROTACs NAMPT
Cancer
Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC ，可有效降解 NAMPT ，IC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物，随后通过泛素-蛋白酶体 系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
HY-158985
AUTACs Autophagy
Cancer
Amino-PEG3-2G degrader-1 (compound ) 是一种 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，该标签用于泛素-蛋白酶体 系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
HY-129773
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体 系统选择性降解靶蛋白。
HY-156774
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Others
CCW 28-3 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 降解剂，其作用方式依赖于蛋白酶体 和 RNF4 (Pink: JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695); Black: linker (HY-170384); Blue: RNF4 ligand CCW16 (HY-143346))。
HY-130715
PROTAC Linkers
Cancer
tert-Butyl 11-aminoundecanoate (compound 6b) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。tert-Butyl 11-aminoundecanoate 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体；一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体 系统选择性降解靶蛋白。
HY-129774
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG4-MPDM-OH是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-MPDM-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体 系统选择性降解靶蛋白。
HY-117513
Proteasome Apoptosis
Cancer
CEP1612 是一种二肽基蛋白酶体 抑制剂，其 IC50 值为 60 nM。CEP1612 诱导 p21(WAF1) 和 p27(KIP1)的表达和细胞凋亡 (cell apoptosis )。CEP1612 在体内显示出抗癌活性。
HY-157212
Apoptosis PARP Proteasome
Cancer
PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体 双重抑制剂，对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome -IN-1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-170429
PIN1
Cancer
BJP-07-017-3 是脯氨酸顺反异构酶 (proline cis trans isomerase , Pin1 ) 的抑制剂，IC50 为 9 nM。BJP-07-017-3 与 Pin1 的 Cys113 形成共价键，诱导 Pin1 的构象变化，降低其稳定性，并被蛋白酶体 依赖性降解。
HY-151252
HY-P10438
Raf
Cancer
TAT-Braftide 是一种肽抑制剂，目的是阻断 BRAF 的二聚化，从而抑制其激酶活性。TAT-Braftide 破坏 BRAF 二聚体后，使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体 的降解，直接抑制 BRAF 激酶的活性，减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
HY-145898
14-D-Valine-TPL
c-Myc Molecular Glues
Cancer
WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂，靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体 途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
HY-103710A
RAD51
Cancer
(R)-IBR2 是 IBR2 (HY-103710) 的异构体。IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂，可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化，加速蛋白酶体 介导的 RAD51 蛋白质降解，抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-139181
HY-49444
HY-147942
PROTACs EGFR
Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体 系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
HY-155552
Molecular Glues Apoptosis
Cancer
GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体 系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂和分子胶 (Molecular Glues)。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172825
c-Myc
Cancer
KL4-219A 是一种选择性共价致癌转录因子 MYC 降解剂。KL4-219A 有效且持久地降解癌细胞中的 MYC。KL4-219A 在 C203 位点与 MYC 共价结合，导致 MYC 的不稳定和随后的蛋白酶体 依赖性降解。KL4-219A 有望用于 MYC 过表达驱动的癌症研究。
HY-153415
PROTACs Bcr-Abl
Cancer
PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (化合物 PROTAC 1) 是一种具有 2-oxoethyl linker 的 PROTAC 。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 能以泛素蛋白酶体 (ubiquitinproteasom) 依赖性方式诱导 Bcr-Abl 降解。PROTAC BCR-ABL Degrader-1 对 K562 细胞显示出抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。
HY-129407
Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK; Tripeptidyl Peptidase inhibitor II
Proteasome
Infection
AAF-CMK TFA (Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK) 是一种枯草杆菌蛋白酶类型的丝氨酸肽酶，可从寡肽的游离 NH2 末端去除三肽。AAF-CMK TFA 是一种不可逆的 TPPII 抑制剂，通常使用浓度为 10-100 μM。它不会显著干扰蛋白酶体 的糜蛋白酶样活性。当使用浓度为 50 μM 时，AAF-CMK 还会抑制博来霉素水解酶和嘌呤霉素敏感的氨基肽酶。
HY-138958
Bacterial Virus Protease
Infection
HT1171 是一种有效的和选择性的结核分枝杆菌蛋白酶体 抑制剂。HT1171 对结核分枝杆菌 H37Rv 具有较强的抗结核活性，MIC90 为 2 μg/mL，MIC 为 4 μg/mL。HT1171 浓度为 100 μM 时，对人正常肝细胞 L02 的抑制率为 53.8%。HT1171 可用于抗结核药物的研究。
HY-173274
Molecular Glues
Cancer
CB039 是一种靶向 RBM39 (RNA 结合蛋白 39) 的选择性分子胶降解剂。CB039 促进 RBM39 与 E3 泛素连接酶 CUL4-DCAF15 之间三元复合物的形成，导致 RBM39 的蛋白酶体 降解。CB039 有望用于急性髓性白血病 (AML)、卵巢癌等依赖 RBM39 的癌症的研究。
HY-112908
HDAC Proteasome
Cancer
RTS-V5是HDAC/蛋白酶体 的抑制剂，对HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8的IC50 分别为6.9，18，15，0.27，0.53 μM。
HY-158048
PROTACs STING
Inflammation/Immunology
UNC9036 是 STING 的 PROTAC 降解剂，其 DC50 值为 227 nM。UNC9036 介导的STING 降解依赖于蛋白酶体 VHL途径。(Structure Note: Red, STING agonist diABZI (HY-112921A); Blue, VHL ligand VH032 (HY-120217); Black, linker) .
HY-123587A
Apoptosis
Cancer
(R)-PR-924 是 PR-924 (HY-123587) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂，IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体 的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-138642A
(Rac)-ARV-471
Estrogen Receptor/ERR PROTACs
Cancer
(Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant (HY-138642) 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体 导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
HY-69220
PROTAC Linkers
Cancer
7-辛酸
蛋白酶体 系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N6769
Monorden
HSP Bacterial Antibiotic Parasite
Infection
根赤壳菌素
Hsp90 抑制剂，导致蛋白酶体 降解，IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK ，IC50 为 230 μM (PDK1 ) 和 400 μM (PDK3 )。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素，通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO )，IC50 为 16.04 μM。
HY-161828
PROTACs CDK
Cancer
JWZ-5-13 是一种有效的 CDK7 PROTAC 降解剂，通过泛素-蛋白酶体 系统显著降解 CDK7。 JWZ-5-13 具有抗肿瘤活性。(Pink: Target protein ligand (HY-161830); Black: linker (HY-Y0925); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
HY-N6929
Others
Neurological Disease Cancer
当归酸
NRF2 的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Angelic acid 可结合 NRF2 蛋白并促进其泛素化-蛋白酶体 途径降解，解除 NRF2 对氧化应激和脂质过氧化的抑制作用，诱导肿瘤细胞铁死亡。Angelic acid 可增强细胞内活性氧 (ROS) 积累、上调铁死亡相关标志物 CHAC1 和 PTGS2，并协同铁死亡诱导剂增强抗肿瘤效应。Angelic acid 同时具有在体外清除 UVA 诱导 ROS 的活性，抑制皮肤成纤维细胞衰老和细胞外基质降解。Angelic Acid 还有助于伤口愈合，具有促镇静活性。
HY-168099
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 10 是一种强效、选择性且具有口服活性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂。ERα degrader 10 表现出强效的 ERα 结合亲和力 (IC50 为 24.0 nM) 和降解能力 (EC50 为 5.3 nM)。ERα degrader 10 通过蛋白酶体 介导的途径降解 ERα。ERα degrader 10 可用于乳腺癌的研究。
HY-111790
Proteasome Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体 亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N0060BR
HY-W707693
Isotope-Labeled Compounds Amyloid-β α-synuclein
Neurological Disease
鲨肌醇-d6
6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂，具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体，阻止其转化为有毒纤维，发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合，抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体 介导的降解途径，从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-N0060BS
(E)-Coniferic acid-d3
β-catenin Bcl-2 Family Ferroptosis Endogenous Metabolite
Cancer
反式-阿魏酸 d3
3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，阿魏酸是芳香族化合物，在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化，导致蛋白酶体 降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-118723
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BMH-22 是一种苯并萘啶，是一种独立于 p53 功能的 RNA 聚合酶 I (Pol I ) 转录抑制剂。BMH-22 导致核仁标记蛋白重组，与核仁分离一致。BMH-22 以蛋白酶体 依赖性方式破坏 RPA194 的稳定性，并抑制新生 rRNA 合成和 45S rRNA 前体的表达。BMH-22 在多种肿瘤类型中显示出有效的抗癌活性。
HY-120597
Calcium Channel
Neurological Disease
SAK3 是一种有效的 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC ) 增强剂。SAK3 增强 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流。急性 SAK3 给药可改善嗅球切除小鼠的记忆缺陷。SAK3 通过激活蛋白酶体 活性抑制 APP-KI 小鼠中淀粉样蛋白 β 斑块形成。
HY-147941
PROTACs EGFR
Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体 系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
HY-147174
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC_ERRα 是一种有效的选择性 ERRα PROTAC 降解剂 (DC50 : MCF-7 细胞中为 100 nM)。PROTAC_ERRα 诱导蛋白酶体 降解，并且能够特异性降解 ERRα 蛋白 >80%。蓝色: VHL 配体 (HY-125845), 粉色: ERRα 配体 (HY-U00425), 黑色: 连接子。
HY-139606
p97
Cancer
VCP/p97 inhibitor-1 是一种有效的 VCP/p97 (也称为 Cdc48，CDC-. 48，或 Ter94) 抑制剂，IC50 值为 54.7 nM。VCP/p97 inhibitor-1 导致蛋白质稳态失调并干扰泛素-蛋白酶体 系统 (UPS) 对错误折叠多肽的降解。
HY-107412
PS-IX; AM114
Proteasome
Cancer
Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物，也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性，IC50 值为 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。
HY-108551
HY-152134
HDAC PROTACs
Cancer
HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂，通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体 途径，IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
HY-149963
CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-6 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC 。PROTAC CDK9 degrader-6 通过蛋白酶体 介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-6 降解 CDK9，对 CDK942 和 CDK955 异构体的 DC50 分别为 0.03 μM 和 0.05 μM。
HY-110078
p97 Apoptosis
Cancer
Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD ) 抑制剂，是一种有效的蛋白易位抑制剂。Eeyarestatin I 抑制 Sec61 转位子。Eeyarestatin I 靶向与 p97 相关的去泛素化过程 (PAD)，并抑制依赖于 atx3 的去泛素化。Eeyarestatin I 在蛋白酶体 降解前一步进行干扰。Eeyarestatin I 可防止 Sec61 蛋白易位。Eeyarestatin I 通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡，并具有抗癌作用。
HY-170951
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 10 (Compound Y5) 是一种强效的口服活性雄激素受体 (Androgen receptor (AR) ) 拮抗剂，其IC50 值为 0.04 μM。AR antagonist 10 展示了双重作用机制：通过破坏 AR 二聚化来拮抗 AR，并通过泛素-蛋白酶体 途径诱导 AR 降解。AR antagonist 10 对多种耐药性 AR 突变体表现出优异的活性，并能有效抑制 LNCaP 异种移植瘤的生长。AR antagonist 10 可用于耐药性前列腺癌研究。
HY-149962
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-5 是一种特异性靶向 CDK9 的 PROTAC 。PROTAC CDK9 degrader-5 通过蛋白酶体 介导 CDK9 降解。PROTAC CDK9 degrader-5 降解 CDK9，对 CDK942 和 CDK955 异构体的 DC50 分别为 0.10 μM 和 0.14 μM。
HY-151886
HY-162754
Proteasome
Inflammation/Immunology
LMP7/LMP2-IN-1 (Compound 19) 是口服有效的免疫蛋白酶体 亚基 LMP7 和 LMP2 的抑制剂，IC50 分别为 257 和 10 nM。LMP7/LMP2-IN-1 可减少抗体的产生，下调 NP-OVA 免疫小鼠脾脏生发中心 B 和血浆中的细胞，可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-161779
HY-129772
PROTAC Linkers
Cancer
Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Phthalimide-PEG3-C2-OTs 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体 系统选择性降解靶蛋白。
HY-158204
Lipoxygenase
Neurological Disease
CNB-001 是一种有效的 5-lipoxygenase (5-LOX ) 抑制剂，可降低 5-LOX 表达并增加蛋白酶体 活性。CNB-001 还可以增加阿尔茨海默病转基因小鼠中 eIF2α 磷酸化以及 HSP90 和 ATF4 水平，并限制可溶性 Aβ 和泛素化聚集蛋白的积累。CNB-001 维持突触相关蛋白的表达并提高记忆力。CNB-001可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-164027
Proteasome
Others
MyoMed-205 是一种针对 MuRF1 (肌肉环指蛋白1) 活性的抑制剂。MyoMed-205 能够防止由于单侧膈神经去神经 12 小时后引起的早期膈肌收缩功能障碍和萎缩。MyoMed-205 通过抑制 MuRF1 活性，减少肌肉蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体 降解。MyoMed-205 能够增加磷酸化 Akt (ser473) 的蛋白水平，Akt 是肌肉生长和维持的一个重要信号分子。MyoMed-205 可用于研究和治疗早期失用引起的膈肌功能障碍和萎缩 (DIDD)，特别是在临床情况如膈肌麻痹或机械通气时。
HY-144323
PROTACs PERK
Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体 途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。
HY-153896
c-Met/HGFR
Cancer
LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd =2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂，通过泛素蛋白酶体 途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
HY-157251A
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC8153 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2（NSD2 ）的降解剂，Kd 为 24 nM。UNC8153 可降低 NSD2 蛋白（U2OS 细胞中的 DC50 为 0.35 μM）和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 含有一个简单的弹头，可实现蛋白酶体 依赖的 NSD2 降解。
HY-P10030
HY-173256
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
Hyp-dBET1 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。Hyp-dBET1 在 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值为 3.4 μM。Hyp-dBET1 可在缺氧条件下被激活，募集 E3 泛素连接酶，通过泛素-蛋白酶体 系统降解 BRD4。Hyp-dBET1 可用于抗肿瘤研究。
HY-50662
AMPK
Metabolic Disease
A-769662 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK ) 激活剂。A-769662 通过 AMPK 非依赖机制抑制 26S 蛋白酶体 的功能，导致细胞周期停滞。A-769662 可直接刺激部分纯化的大鼠肝脏 AMPK (EC50 = 0.8 μM)，并抑制原代大鼠肝细胞中的脂肪酸合成 (IC50 = 3.2 μM)。A-769662 可以缓解 2 型糖尿病等代谢性疾病的症状。
HY-158301
DNA Methyltransferase RNA MTase
Others
MY-1B 是 RNA 甲基转移酶 NSUN2 的共价抑制剂 (IC50 : 1.3 μM)。MY-1B 立体选择性配位 NSUN2 活性位点半胱氨酸残基 (C271)。MY-1B 还可以立体选择性并共价地结合 PSME1 ， 破坏蛋白酶体 调节复合物并下调特定 MHC-I 亚型的呈递。。
HY-158331
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
Gal-ARV-771 是一种 PROTAC 前药，是半乳糖修饰的 ARV-771 (HY-100972)。Gal-ARV-771 可在表达 SA-β-Gal 的衰老癌症细胞中被激活，从而释放 ARV-771。Gal-ARV-771 通过泛素-蛋白酶体 途径在衰老细胞中诱导 BRD4 蛋白选择性降解。Gal-ARV-771 促进衰老癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147941A
PROTACs EGFR
Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体 系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
HY-40178
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体；一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体 系统选择性降解靶蛋白。
HY-W181530
Molecular Glues CDK Apoptosis Ligands for E3 Ligase
Cancer
NCT02 是一种基于 E3 泛素连接酶 DDB1 的、靶向 CDK12 及其结合伴侣 CCNK 的分子胶 (Molecular Glues ) 降解剂。NCT02 触发 CCNK 的泛素化和蛋白酶体 降解，进而下调 CDK12 蛋白水平并抑制其下游信号通路。NCT02 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、阻滞细胞周期，并选择性抑制携带 TP53 缺陷或属于共识分子亚型 CMS4 的结直肠癌细胞增殖。NCT02 在体外和体内模型中显示出抑制肿瘤生长的潜力。
HY-170363
Proteasome Parasite
Infection
Proteasome-IN-6 (Compound J-80) 可抑制锥虫 Trypanosoma brucei 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的 β5 催化亚基，抑制 T. b. brucei ，T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense ，EC50 分别为 157 nM、220 nM 和 156 nM。Proteasome-IN-6 在小鼠模型中表现出抗锥虫活性。
HY-160141
BGB-16673; BTK-IN-29
PROTACs Btk
Cancer
BGB-16673 (BGB-16673; BTK-IN-29) 是一种口服有效的、选择性靶向 BTK 的嵌合式降解激活化合物 (CDAC ) (IC50 =0.69 nM)。BGB-16673 通过将 BTK 与 E3 泛素连接酶相连接，促使 BTK 发生多聚泛素化，进而被蛋白酶体 识别并降解，从而发挥高效的 BTK 降解活性。BGB-16673 可用于 B 细胞恶性肿瘤，如慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤等领域的研究。
HY-164895
PIN1
Cancer
PIN1 degrader-1 (Compound 158H9) 是脯氨酸顺反异构酶 (Pin1 ) 的抑制剂，IC50 为 21.5 nM。PIN1 degrader-1 在 Pin1 的 Cys113 形成共价键，诱导 Pin1 的构象变化，降低其稳定性，并导致蛋白酶体 依赖性降解。PIN1 degrader-1 抑制多种癌细胞的细胞活力，可用于癌症研究。
HY-108374
PROTAC Linkers
Cancer
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体 系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-176067
Androgen Receptor
Cancer
LO-4-25 是一种共价降解剂，靶向雄激素受体 (AR ) 及其截断变体 AR-V7 。LO-4-25 共价结合 E3泛素连接酶 CUL4 DCAF16，促进 AR 和 AR-V7 的泛素化，随后被蛋白酶体 识别和降解，降低细胞中 AR 和 AR--V7 的蛋白水平。LO-4-25 有望用于雄激素非依赖性前列腺癌的研究。
HY-158325
PROTACs FLT3 Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体 系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。
HY-173257
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
Cath-L-dBET1 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。Cath-L-dBET1 在 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值为 2.8 μM。Cath-L-dBET1 可被组织蛋白酶 L (Cath-L) 激活，募集 E3 泛素连接酶，通过泛素-蛋白酶体 系统降解 BRD4。Hyp-dBET1 可用于抗肿瘤研究。
HY-157251
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC8153 TFA 是一种强效且选择性的核受体结合 SET 结构域 2（NSD2 ）的降解剂，Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 可降低 NSD2 蛋白（U2OS 细胞中的 DC50 为 0.35 μM）和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 含有一个简单的弹头，可实现蛋白酶体 依赖的 NSD2 降解。
HY-169358
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
L134 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂，DC50 值为 7.36 nM。L134 以 DCAF11 依赖的方式通过泛素-蛋白酶体 系统介导 BRD4 的降解。(蓝色: 靶蛋白配体 JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695), 黑色: linker (HY-W004640); 粉色: E3连接酶配体 L321 (HY-169359))。
HY-12286
HY-N6929R
Reference Standards Others
Neurological Disease Cancer
当归酸 (Standard)
NRF2 的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Angelic acid 可结合 NRF2 蛋白并促进其泛素化-蛋白酶体 途径降解，解除 NRF2 对氧化应激和脂质过氧化的抑制作用，诱导肿瘤细胞铁死亡。Angelic acid 可增强细胞内活性氧 (ROS) 积累、上调铁死亡相关标志物 CHAC1 和 PTGS2，并协同铁死亡诱导剂增强抗肿瘤效应。Angelic acid 同时具有在体外清除 UVA 诱导 ROS 的活性，抑制皮肤成纤维细胞衰老和细胞外基质降解。Angelic Acid 还有助于伤口愈合，具有促镇静活性。
HY-138669
PROTACs Tau Protein
Neurological Disease
C004019 是一种能透过血脑屏障的和靶向 tau 的小分子 PROTAC 。C004019 可同时招募 tau 和 E3 连接酶，通过促进 tau 的泛素化和蛋白酶体 依赖性的降解，有效清除 tau 蛋白，进而改善阿尔兹海默症 (AD) 小鼠的突触和认知功能。C004019 可用于 AD 及 tau 蛋白相关疾病研究。(Pink: Ligand for target protein (HY-138679); Black: linker (HY-140189); Blue: E3 Ligase Ligand (HY-138678))
HY-168869
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Tamoxifen-PEG-Clozapine 是一种雌激素受体 α (ERα ) PROTAC 降解剂。Tamoxifen-PEG-Clozapine 通过使用泛素蛋白连接酶 E3 组分 N-识别素 5 的泛素-蛋白酶体 系统降解 ERα。Tamoxifen-PEG-Clozapine 可用于癌症研究。 (Pink: ERα inhibitor (HY-W271653); Black: linker (HY-168870); Blue: CRBN Ligand (HY-G0021))
HY-136242
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology Cancer
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR ，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体 途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体 降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-133180
Wnt β-catenin
Metabolic Disease
YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体 降解，随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量，而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK，G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
HY-163814
PROTACs CDK
Cancer
CDK2 degrader 1 (Compound 3) 是一种基于 PROTAC 类的口服活性 cyclin-dependent kinase 2 (CDK2) 降解剂。CDK2 degrader 1 与小脑结合，诱导 CDK2 泛素化和随后的蛋白酶体 途径降解。CDK2 degrader 1 被用于多种癌症的研究 (Red: spiro[3.3]heptan-2- ylmethyl carbonochloridate; Blue: N,N-diisopropylethylamine; Black: linker)。
HY-130618
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OH 是一种 PROTAC linker ，属于 Alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体 系统选择性降解靶蛋白。
HY-16591
TL32711
IAP Apoptosis HIV
Cancer
比瑞那帕
XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体 降解，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
HY-160876
HY-143883
PROTACs Akt
Cancer
MS143 是一种有效的 PROTAC AKT 降解剂，在 PC3 细胞中 DC50 =46 nM，GI50 =0.8 μM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体 系统，以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长 (Pink: AKT 配体 (HY-15431); Blue: E3 连接酶配体 (HY-125845); Black: 连接子)。
HY-148409
Ferroptosis Apoptosis Autophagy MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性，并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体 降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-162679
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met degrader-1 (Compound H11) 是一种具有口服活性的 c-Met 降解剂 (通过
泛素蛋白酶体 系统降解)。c-Met degrader-1 具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性，并抑制 MHCC97H 异种移植瘤中的肿瘤生长。c-Met degrader-1 可抑制 HCC 细胞生长、阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。c-Met degrader-1 可能可以克服细胞对 Ib 型 c-Met 抑制剂的耐药性。
HY-173002
DNA Methyltransferase
Cancer
MS9024 是 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1 ) 的降解剂，可通过泛素-蛋白酶体 途径在细胞 HCT116 中降解 DNMT1，DC50 为 35 nM（MDA-MB-468 和 H1299 中的 DC50 分别为 254 nM 和 101 nM）。MS9024 还可抑制 DNMT1 ，IC50 为 0.43 μM。
HY-119037
Proteasome Apoptosis
Cancer
UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2 ) 的抑制剂 (IC50 =104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50 =15 μM) 和 β5 (IC50 =1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可用于前列腺癌的相关研究。
HY-170574
Molecular Glues Ser/Thr Kinase Apoptosis
Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues )。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体 系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis )，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
HY-147007
β-catenin Wnt CDK
Cancer
β-catenin-IN-3 (Compound C2) 是一种选择性 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-3 与 β-catenin 表面的新型变构位点结合， KD 值为 54.96 nM。 β-catenin-IN-3 通过靶向隐蔽的变构调节位点选择性地抑制 β-catenin， 降低其细胞负荷。 β-catenin-IN-3 显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力，在 β-catenin 过表达癌细胞中通过蛋白酶体 系统触发其降解。
HY-168492
Ferroptosis EGFR TrxR Apoptosis
Cancer
TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一种 TrxR/EGFR 抑制剂。TrxR/EGFR-IN-1 对吉非替尼 (HY-50895) 敏感和耐药的肺癌均具有活性，能有效抑制肿瘤增殖，促进细胞凋亡 (apoptosis )。TrxR/EGFR-IN-1 通过自噬溶酶体和蛋白酶体 途径促进 GPX4 蛋白降解，导致铁死亡 (ferroptosis )。此外，TrxR/EGFR-IN-1 还能诱导内质网应激并触发免疫原性细胞死亡。TrxR/EGFR-IN-1 可用于吉非替尼 (HY-50895) 耐药肺癌的研究。
HY-168274
PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂，通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体 途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
HY-P5910A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体 降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-156730
Molecular Glues STAT
Cancer
KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体 系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-161574
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2 ) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2，DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体 依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。（蓝色：CRBN 配体（HY-14658），黑色：连接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制剂（HY-161575））。
HY-156730B
Molecular Glues STAT
Cancer
KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体 系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-156153
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50 =8.8 nM)。CARM1 degrader-2 以 VHL 和蛋白酶体 依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-2 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-158985A
Autophagy AUTACs
Cancer
Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 Amino-PEG3-2G degrader-1 (HY-158985) 的盐酸盐形式。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，可以用于泛素-蛋白酶体 系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
HY-156152
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂 (DC50 =8.1 nM)。CARM1 degrader-1 以 VHL 和蛋白酶体 依赖性方式降解 CARM1。由此，CARM1 degrader-1 可抑制 CARM1 底物 (如聚腺苷酸结合蛋白 PABP1 和 BGR1 相关因子 BAF155) 甲基化并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-167673
HY-144634
Keap1-Nrf2
Neurological Disease Inflammation/Immunology
DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物，是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体 的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性，并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
HY-156730A
Molecular Glues STAT
Cancer
KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体 系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-172562
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
BTR2004 是一种选择性 BET 家族 (BRD2/3/4 ) 蛋白 PROTAC 降解剂。BTR2004 与 BRD 蛋白和 KLHL20 形成三元复合物，通过 UPS 途径诱导泛素化和蛋白酶体 降解。BTR2004 有望用于 PC3 前列腺癌和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系的研究。粉色：(+)-JQ1-OH (HY-161125)；蓝色：BTR2000 (HY-172563)；黑色：Linker (HY-W015236)。
HY-155406
Estrogen Receptor/ERR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50 =6.7 nM) 和降解剂 (DC50 =0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 是基于 Fulvestrant (HY-13636) 分子开发的，可以通过蛋白酶体 途径迅速降解 ER 受体。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡，把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
HY-176071
ByeTAC Epigenetic Reader Domain
Cancer
TEC 4，一种 ByeTAC (绕过 E-连接酶的靶向嵌合体)，是一种 BRD4 降解剂，浓度为 500 nM 时，Ramos B 细胞中 BRD4 残留量为 33%。TEC 4 对 Ramos B 细胞有毒性，IC50 为 30.5 nM。ByeTAC 通过与 Rpn-13 相互作用，直接募集蛋白质至蛋白酶体 进行降解。粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：Rpn-13 配体 (HY-159808)；黑色：连接子 (HY-W008352)。
HY-125834
PROTACs Bcr-Abl Apoptosis STAT JAK
Cancer
GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC 。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋，并通过泛素蛋白酶体 途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖，并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand (HY-125845); 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand (HY-11007))
HY-139996
PROTACs Apoptosis FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体 依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解，并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
HY-174136
STING
Inflammation/Immunology
STING Degrader-2 (Compound SI-43) 是一种 STING 抑制剂和突变体特异性降解剂。STING Degrader-2 能有效抑制 cGAMP 诱导的 STING 激活，并显著减少 IFN-β 和 CXCL-10 的释放。通过结合 STING 二聚体的两个口袋抑制其活性，并诱导突变体 STING S154 和 STING M155 的蛋白酶体 非依赖性降解 (DC50 值分别为 0.31 和 0.76 μM)。STING Degrader-2 可用于 STING 相关的自身免疫疾病的研究。
HY-171830
YX39-105
PROTACs Tyrosinase Apoptosis
Cancer
MS105 (YX39-105) 是一种具有口服活性和选择性的蛋白酪氨酸激酶 6 (PTK6 ) PROTAC 降解剂。MS105 通过 VHL 配体片段募集 VHL E3 连接酶，促进 PTK6 泛素化和蛋白酶体 降解，抑制乳腺癌细胞增殖、迁移，诱导凋亡 (apoptosis )。MS105 有望用于乳腺癌的研究。(粉色：BRK inhibitor P21d hydrochloride (HY-115514); 黑色：linker (HY-W105727)；蓝色：(S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-176244
Histone Acetyltransferase
Cancer
KI-TOX-A3 是一种选择性蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI ) 抑制剂，靶向 TOX 蛋白 (对 TOX-KAT7 相互作用的 IC50 值为 0.51 μM)。KI-TOX-A3 诱导 TOX 的蛋白酶体 降解，恢复 KAT7 介导的 H3K14 乙酰化，逆转 CD8+ T 细胞的衰竭，并抑制 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞的增殖。KI-TOX-A3 有望用于血液系统肿瘤 (如 T-ALL) 的研究。
HY-130619
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子，例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体 系统选择性降解靶蛋白。
HY-132991
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
ML 2-14 是靶向 BRD4 的 PROTAC，带有 C4 烷基接头。ML 2-14 由 E3 连接酶配体 EN219 (HY-115715) (bule part)、靶蛋白配体 JQ-1 (HY-13030) (red part) 和 PROTAC 连接子 (balck part) 组成。ML 2-14 可有效降解 231MFP 乳腺癌细胞中 BRD4，该效果可以被蛋白酶体 抑制剂 Bortezomib (HY-10227) 和 E1 激活酶抑制剂 TAK-243 (HY-100487) 逆转。
HY-156401
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD9 Degrader-1 (Compound 13-7) 是一种 PROTAC BRD9 降解剂。BRD9 Degrader-1 对 BRD9 具有微摩尔结合亲和力，对 BRD9 和 VCB 的三元配合物具有纳摩尔亲和力。BRD9 Degrader-1 在 HEK293T 细胞中诱导 BRD9 的蛋白酶体 降解，这一过程部分被 MLN4924 (HY-70062) 逆转。(蓝色: VH032-cyclopropane-F (HY-125905); 黑色: 连接子 (HY-W763939); 粉色: HY-168695)。
HY-149508
Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species ) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体 依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
HY-111844
PROTACs SNIPERs RAR/RXR
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
PROTAC RAR Degrader-1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂，结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs ) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERs。PROTAC RAR Degrader-1 在 HT1080 细胞中，以浓度依赖的方式降低 RARα 水平，但可被蛋白酶体 抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader-1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
HY-173414
PROTACs STING NF-κB
Inflammation/Immunology
PROTAC STING degrader-3 (Compound ST9) 是一种 STING PROTAC 类降解剂 (DC50 : 0.62 μM)。PROTAC STING degrader-3 通过泛素-蛋白酶体 途径诱导 STING 降解。PROTAC STING degrader-3 通过抑制 STING/TBK1/NF-κB 信号传导发挥抗炎作用。PROTAC STING degrader-3 具有肾脏保护作用，可用于急性肾损伤的研究 (粉色: STING 配体 (HY-47709); 蓝色: E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-41547); 黑色: 连接子)。
HY-171860
PROTACs HIV
Cancer
FC-14369是一种靶向 HIV-1 Nef 蛋白 (HIV-1 Nef protein ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 值为 160 nM。FC-14369 通过其双功能结构与 Nef 和 Cereblon E3 泛素连接酶结合，诱导 Nef 泛素化和蛋白酶体 降解，恢复细胞表面 CD4 和 MHC-I 的表达，并抑制 HIV-1 复制。FC-14369 可用于 HIV 感染和艾滋病的研究。 (粉色：Nef ligand-2 (HY-171862)；黑色：Ethylenediamine (HY-Y0275)；蓝色：Thalidomide (HY-14658))
HY-162704
PROTACs
Cancer
JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体 来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达，显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性，从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738)，linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
HY-161410
PROTACs Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
WH244 是一种第二代 BCL-2 和 BCL-xL 双降解剂 (PROTAC)。WH244 的主要活性是特异性地降解 BCL-2 和 BCL-xL 蛋白 (BCL-xL：DC50 =0.6 nM，BCL-2：DC50 =7.4 nM)。WH244 通过靶向这些蛋白促进它们的泛素化和随后的蛋白酶体 降解，从而恢复细胞的凋亡途径。WH244 有良好的抗肿瘤活性。(Pink: BCL-2/BCL-xL ligand (HY-161415); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078); Black: linker)。
HY-155008
PROTACs Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体 系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
HY-171859
PROTACs HIV
Cancer
FC-14367 是一种靶向 HIV-1 Nef 蛋白 (HIV-1 Nef protein ) 的 PROTAC 降解剂。FC-14367 通过结合 Nef 与 Cereblon E3 泛素连接酶形成 ternary complex，诱导 Nef 泛素化并经蛋白酶体 降解，恢复细胞表面 CD4 和 MHC-I 表达，抑制 HIV-1 复制。FC-14367 可用于 HIV 感染及 AIDS 的研究。(黑色：Glycolic acid (HY-W015967)；蓝色：2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine (HY-138793))
HY-164552
Apoptosis Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体 途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )，具有体内和体外抗癌活性。
HY-176449
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-32 (Compound 22) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂 (DC50 : 0.20 nM)。PROTAC BRD4 Degrader-32 通过独特的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接，形成三元复合物，诱导 BRD4 泛素化，实现蛋白酶体 降解。PROTAC BRD4 Degrader-32 有望用于 BRD4 相关癌症 (如血液恶性肿瘤) 的研究。(粉色：GSK1324726A (HY-13960)；黑色：linker (HY-176450)；蓝色：Lenalidomide-5-Br (HY-W072954))。
HY-149229
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.1 μM)，对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-3 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体 系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-3 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-3 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-164476
EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体 介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-149228
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.3 μM)，对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-2 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体 系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-2 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-2 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-173082
PROTACs FKBP
Cancer
10-SLF 是一种 PROTAC FKBP12 降解剂。10-SLF 诱导 FKBP12 和 FBXW7-R465C 之间的三元复合物形成，并促进 FBXW7-R465C 依赖的 FKBP12 蛋白酶体 降解 。10-SLF 选择性降低表达 FBXW7-R465C 的细胞中的 FKBP12 水平。粉色：FKBP12 配体 (HY-170988)；黑色：Linker (HY-W004640)。蓝色：E3 连接酶配体。
HY-162972
PROTACs PD-1/PD-L1
Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-2 (Compound 9i) 是 PD-L1 的 PROTAC 降解剂，可以抑制 PD-L1，IC50 为 197.4 nM，对 PD-L1 的亲和力为 Kd =301 nM。PROTAC PD-L1 degrader-2 促进 PD-L1 在细胞膜上的内化，并利用蛋白酶体 和溶酶体途径的协同作用，诱导PD-L1降解。PROTAC PD-L1 degrader-2 可以激活免疫系统，并在 MC38 C57BL/6 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-153357
PROTACs Btk
Cancer
NRX-0492 是一种口服活性的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体 降解 (DC50 ≤ 0.2 nM，DC90 ≤ 0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 对慢性淋巴细胞白血病具有抗肿瘤作用。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。
HY-149230
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.04 μM)，对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体 系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-168996
CDK Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物，靶向 CDK4/6 ，通过泛素-蛋白酶体 途径促进其降解，从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴，诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性， IC50 为 0.27 µM，并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中，LA-CB1 显著抑制肿瘤生长，表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-169135
PROTACs Proteasome
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 是一种针对 20S 蛋白酶体 亚基 β5 (20S proteasome subunit β5 ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 0.16 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 可抑制癌细胞 FaDu 的增殖，IC50 为 0.23 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10227)；蓝色：E3连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-Y1760))
HY-147100
PROTACs Adrenergic Receptor
Cancer
α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物，其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体 降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用，其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性，可用于前列腺癌的研究。
HY-169134
PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) 是 20S 蛋白酶体 亚基 β5 的 PROTAC 的靶向降解剂，在 FaDu 细胞中 DC50 值为 0.11 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 在 FaDu 和 KM3/BTZ 细胞中都能破坏细胞周期，促进细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞增殖和迁移。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可用于咽癌和多发性骨髓瘤对 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10227); 蓝色：E3连接酶配体 (HY-103596); 黑色：Linker (HY-169142))
HY-N8146
STAT Bcl-2 Family Ser/Thr Kinase Survivin c-Myc Apoptosis Necroptosis CDK
Infection Cancer
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素，能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂，在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM)，阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活，并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合，通过蛋白酶体 途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长，阻碍细胞增殖，扰乱细胞周期，并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172767
PROTACs STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-D11-PROTAC-VHL (Compound D11-PROTAC) 是一种靶向信号换能器和转录激活器 3 (STAT3 ) 的 PROTAC 降解物。STAT3-D11-PROTAC-VHL 表现出抗肿瘤活性，在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中，IC50 值分别为 1335 nM 和 1973 nM 。STAT3-D11-PROTAC-VHL 与 STAT3 的 DNA 结合域结合，招募 E3 连接酶 VHL 形成三元复合物，导致 STAT3 泛素化，随后被蛋白酶体 降解。STAT3-D11-PROTAC-VHL 还能抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，抑制肿瘤免疫逃逸。
HY-172162
NEKs Interleukin Related
Inflammation/Immunology
LC-04-045 是一种 NEK7 (NIMA 相关激酶 7) 分子胶降解剂 (MGD)。LC-04-045 在 MOLT-4 细胞中表现出强效 NEK7 降解活性，其 DC50 (半数最大降解浓度) 为 7 nM，Dmax (最大降解率) 为 90%。LC-04-045 在蛋白质组范围内对 NEK7 具有高度选择性。LC-04-045 通过泛素-蛋白酶体 系统 (UPS) 介导降解 NEK7 ，并依赖于 NEK7 中包含甘氨酸 57 (G57) 的降解基序。LC-04-045 有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的分泌，IC50 值分别为 33.03 nM 和 32.99 nM。LC-04-045 可用于炎症性疾病研究。
HY-174233
PROTACs SARS-CoV Virus Protease
Infection
PROTAC SARS-CoV-2 Degrader-1 (Compound LLP019) 是一种PROTAC 降解剂，靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (MPro )，DC50 值为 4.7 μM。PROTAC SARS-CoV-2 Degrader-1 可诱导 MPro 泛素化和蛋白酶体 降解，抑制 SARS-CoV-2 复制。PROTAC SARS-CoV-2 Degrader-1 有望用于 COVID-19 及相关冠状病毒感染的研究。 (粉色：DH03 (HY-32717)；黑色：linker (HY-42149)；蓝色：Thalidomide-4-O-CH2-COO(t-Bu) (HY-42771)。
HY-161972
PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
ZX782 是靶向 GPX4 的 Hty 类 PROTAC 和铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，通过泛素蛋白酶体 和自噬溶酶体消耗 GPX4。ZX782 诱导 GPX4 降解后，可显著增加 HT1080 细胞中脂质活性氧 (ROS) 的积累。ZX782 由靶蛋白配体 (red part) ML-210 (HY-100003)，PROTAC linker (black part) Bromo-PEG2-CH2-Boc (HY-141371) 和 Hty 分子 (blue part) Adamantan-1-ylmethanamine (HY-W037848) 组成。其中 Hyt 和 linker 部分组成的偶联物是 Adamantan-C-amide-PEG2-C-Br (HY-161974)，靶蛋白配体的活性对照是 Hydroxyl-ML-210 (HY-161973)。
HY-157213
Apoptosis PROTACs FLT3
Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体 依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373)；靶蛋白配体的活性对照为：Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
HY-149760
PROTACs Phosphatase
Cancer
PVD-06 是选择性的 PROTAC 类 PTPN2 降解剂 (PTPN2 /PTP1B 选择性指数 >60 倍)， 具有抗癌活性。PVD-06 以泛素化和蛋白酶体 依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化，并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 由靶蛋白配体 (red part) PTPN2 ligand 1 (HY-168691)、PROTAC linker (black part) 6-Aminocaproic acid (HY-B0236) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078) 组成。其中 E3 泛素酶配体+Linker 可组成 6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me (HY-168690)。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis Ceramidase Autophagy β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
Ceramidase ) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡和自噬，但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平，并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体 的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-169389
PROTACs WDR5
Cancer
OICR41114 (PROTAC 4) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC 降解剂。OICR41114 可降解内源性 WDR5，其 EC50 和 Dmax 值分别为 40 nM 和 49%。OICR41114 以蛋白酶体 依赖的方式降解 HiBiT 标记的 WDR5。OICR41114 由靶蛋白配体 (red part) Dimethyl-F-OICR-9429-COOH (HY-141799)，E3 连接酶配体 (blue part) OICR-8268-acrylic acid (HY-169390) 和 PROTAC linker (balck part) Amino-PEG9-amine (HY-140210) 组成。其中 E3 连接酶配体与 linker 的偶联物为 OICR-8268-acrylic acid-amino-PEG9-amine (HY-169391)。
HY-137487
PROTACs Raf
Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (compound 23) 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 WT 型无降解活性。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体 系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E，可抑制黑色素瘤细胞的生长。（分子结构中，靶蛋白配体：BI-882370 (HY-107779)，red part；E3 泛素酶配体：Pomalidomide (HY-10984)，blue part；PROTAC linker：G007-LK (HY-12438)，black part。
HY-114402
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL 、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体 降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA 、TMPRSS2 ) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
HY-153803
PROTACs Molecular Glues Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白泛素化及蛋白酶体 降解，兼具 PROTAC 与分子胶 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis )，显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
HY-L151
370 compounds
蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体 系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性，使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。
MCE 提供独特的 370 种 PROTACs 集合，具有强大的筛选能力，能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。
HY-L137
69 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，导致蛋白质泛素化，随后被蛋白酶体 降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更好的类药性，如具有更低的分子量，更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了69种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
HY-L085
1,816 compounds
帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病，以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止，没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚，但大量证据表明氧化应激（Oxidative Stress）、神经炎症（Neuroinflammation）、细胞凋亡（Apoptosis）、线粒体功能障碍（Mitochondrial Dysfunction）和蛋白酶体 功能障碍（Proteasome Dysfunction）在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1,816 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
HY-L918
320 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法，旨在通过标记降解或招募天然降解机制，靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，进而导致蛋白质泛素化，最终被蛋白酶体 降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更低的分子量，更高的细胞通透性和成药性。此外，分子胶的设计相对简单，不需要复杂的连接子和配体优化。因此，分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
目前已报道出多种类型的分子胶，通过对共晶结构进行分析发现，CRBN相关的分子胶更通用，因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能（AI）筛选，再通过分子对接，验证筛选出的分子保持关键的药效团，最终获得320个分子胶类似物，这些化合物是研究分子胶的有力工具。
HY-L129
58 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体 介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了58种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L128
87 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体 介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了87种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L050
352 compounds
蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤，分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下：首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上，激活泛素；接着，E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上，随后，E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合，将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰，泛素化通过调节蛋白质的降解（通过蛋白酶体 和溶酶体），改变蛋白质的细胞定位，影响蛋白质活性，促进或阻止蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 352 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶，是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1259A
HY-P3414A
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽，是一种有效的蛋白酶体 激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体 催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-P2016
Proteasome
Others
Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是 26S 蛋白酶体 (26S proteasome ) 的特异性底物。Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 可用于 26S 蛋白酶体 caspase 样活性分析。
HY-P10714
Proteasome Apoptosis Deubiquitinase
Cancer
Ub4ix 是一种 DUB /26S 蛋白酶体 (26S proteasome ) 抑制剂。Ub4ix 可以保护 K48 连接的 Ub 链免受去泛素化酶 (DUBs) 的切割，并防止 Ub 标记蛋白的蛋白酶体 降解。Ub4ix 可以降低 Hela 细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，IC50 值为 1.6 μM。
HY-P10003B
HY-P10317
Fluorescent Dye
Others
Suc-YVAD-AMC 用于测定蛋白酶体 的半胱氨酸蛋白。Suc-YVAD-AMC 被蛋白酶体 的半胱氨酸蛋白酶活性裂解时，会释放出具有荧光的 AMC，从而评估蛋白酶体 的酶活性。
HY-P1259
HY-P10002A
HY-135070
Ac-Arg-Leu-Arg-AMC
Proteasome
Others
Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) 是 26S 蛋白酶体 的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后释放，其荧光可用于量化 26S 蛋白酶体 的胰蛋白酶样活性。
HY-135070B
Ac-Arg-Leu-Arg-AMC TFA
Proteasome
Others
Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) TFA 是 26S 蛋白酶体 的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后被释放，其荧光可用于量化 26S 蛋白酶体 的胰蛋白酶样活性。
HY-P10003
HY-P10003A
HY-P4348
HY-P4514
HY-P10060
HY-P5280
HY-P10002
HY-129867
Z-LLL-AMC
Proteasome
Others
Z-Leu-Leu-Leu-AMC 是一种荧光底物肽，可用于测定 20S 蛋白酶体 的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶活性。
HY-123053
HY-134961
Fluorogenic Proteasome Substrate; Z-ARR-AMC
Proteasome
Others
Z-Ala-Arg-Arg-AMC (Fluorogenic Proteasome Substrate) 是一种荧光底物，用于测定蛋白酶体 的胰蛋白酶样活性。
HY-123051
HY-P3414
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 是一种肽，可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体 催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-137286
Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide
Proteasome
Others
Z-Leu-Leu-Glu-βNA (Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide) 是测定 20S 蛋白酶体 谷氨酰肽水解酶活性的底物。
HY-115391
HY-P1258A
Proteasome Inhibitor 1 TFA; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO TFA
Proteasome
Infection Cancer
PSI (TFA) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI (TFA) 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI (TFA) 可用于卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的研究。
HY-P1258
Proteasome Inhibitor 1; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO
Proteasome
Infection Cancer
PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI具有研究卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的潜力。
HY-P4284
ClpP Proteasome
Others
Z-GGF-CMK 是一种蛋白酶抑制剂，抑制 ClpP1P2 和蛋白酶体 。 Z-GGF-CMK 对 HepG2 细胞表现出细胞毒活性，CC50 值为 125 μM。
HY-P5819
Wnt PROTACs β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体 降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-137281
Ser/Thr Protease
Others
HMB-Val-Ser-Leu-VE 是一种 prototype vinyl ester 乙烯酯抑制剂。HMB-Val-Ser-Leu-VE 具有抑制胰蛋白酶样 (T-L) 蛋白酶体 活性的IC50 为 0.033 μM。
HY-P5819A
PROTACs β-catenin Wnt
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体 降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 敲低肽，通过蛋白酶体 途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中，Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-W753820A
Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA
Biochemical Assay Reagents
Others
Boc-LRR-AMC TFA (Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA) 是 Boc-LRR-AMC (HY-115391) 的 TFA 盐形式。Boc-LRR-AMC TFA 是一种荧光底物，用于检测 26S 蛋白酶体 或 20S 蛋白酶核心的胰蛋白酶样活性。
HY-P10007
Z-GPFL-CHO
Proteasome
Cancer
Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛，可作为高选择性和有效的蛋白酶体 (proteasomal ) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制，Ki 为 1.5 µM；对于小中性氨基酸，Ki 为 2.3 µM；对于胰凝乳蛋白酶样活性，Ki 为 40.5 µM；对于肽基-谷氨酰肽水解活性，IC50 为 3.1 µM）。
HY-P10438
Raf
Cancer
TAT-Braftide 是一种肽抑制剂，目的是阻断 BRAF 的二聚化，从而抑制其激酶活性。TAT-Braftide 破坏 BRAF 二聚体后，使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体 的降解，直接抑制 BRAF 激酶的活性，减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
HY-P10030
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体 降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P5910A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体 降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail，片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂，细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂，通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K2001
MCE Bradford 蛋白浓度检测试剂盒适用于检测血清、血浆、动物组织、细胞样本中的总蛋白含量。
HY-K0001
MCE 外泌体蛋白裂解液是一种专门为外泌体样本设计的一款裂解液，可高效裂解外泌体蛋白。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9915
HY-P9915A
Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)
ADC Antibody CD38
Cancer
达雷妥尤单抗 (PBS)
CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附，从而增加了 MM 对蛋白酶体 抑制的敏感性。
HY-P99672
MM 141; MM-005
IGF-1R EGFR
Cancer
艾司妥单抗
IGF-1R 和 ErbB3 的双特异性单克隆抗体。Istiratumab 通过蛋白酶体 途径诱导 IGF-1R 和 ErbB3 受体降解。Istiratumab 可用于癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10227S
Bortezomib-d8 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体 抑制剂，具有抗癌活性。
HY-10455S
Carfilzomib-d8 是 Carfilzomib 氘代物。Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
HY-N0060BS
(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，阿魏酸是芳香族化合物，在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化，导致蛋白酶体 降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-W748328
Ixazomib-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Ixazomib。Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome )抑制剂，抑制20S蛋白酶体 的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。
HY-W707693
Scyllo-Inositol-d6 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂，具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体，阻止其转化为有毒纤维，发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合，抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体 介导的降解途径，从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-69220
炔烃 PROTAC合成
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体 系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-108374
叠氮化物 PROTAC合成
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体 系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-114402
PROTAC合成
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL 、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体 降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA 、TMPRSS2 ) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
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