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Heart Failure " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-160706
HY-14252A
HY-137387
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Others
Carvedilol Glucuronide 是 Carvedilol (HY-B0006) 的代谢物。Carvedilol (BM 14190) 是肾上腺素受体 β 和 α-1 的拮抗剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种抗高血压药物,可用于治疗心绞痛和充血性心力衰竭。Carvedilol 可以诱导自噬 (autophagy ), 并可抑制 NLRP3 炎症小体。
HY-116119
HY-124873
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
SERCA2a activator 1 (Compound A) 是一种肌/内质网 Ca2+ 依赖性ATPase 2a (SERCA2a ) 激活剂。SERCA2a activator 1 减弱了 phospholamban 抑制作用,增强了心脏的收缩和舒张功能。SERCA2a activator 1 可用于心力衰竭的研究。
HY-120296R
HY-113071
HY-120577
HY-153168
HY-117961
HY-113168
HY-P99177
HY-B0247
HY-19240
BG9719; CVT-124
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Naxifylline (BG9719; CVT-124) 是一种强效选择性 A1-腺苷酸 (A1-adenosine ) 拮抗剂,对大鼠和克隆人 A1-腺苷酸受体的 Ki 值分别为 0.67 nM 和 0.45 nM。Naxifylline 是一种保钾利尿剂,用于研究充血性心力衰竭相关的水肿。
HY-103045
HY-174256
HY-113071A
HY-145552
QR-01019
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-148087
HY-171461
HY-B1469R
HY-131180
HY-P2687
HY-109121
CK-2127107
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Reldesemtiv (CK-2127107) 是一种选择性的,口服活性的下一代快速骨骼肌肌钙蛋白 (fast skeletal muscle troponin ) 激活剂 (FSTA)。Reldesemtiv 选择性激活快速骨骼肌原纤维,EC50 为 3.4 μM。Reldesemtiv 可提高心力衰竭模型的运动表现。
HY-119816R
HY-113071C
HY-120274
HY-144439
HY-160446
HY-A0154
HY-E70413
HY-126236
Thyroid Hormone Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
3,5-Diiodothyropropionic acid 是一种甲状腺激素类似物,可诱导 α-肌球蛋白重链 mRNA 表达,与甲状腺激素受体 (TR ) 结合,对 TRα1 和 TRβ1 的结合常数 (Ka ) 分别为 2.40 和 4.06 M-1 。3,5-Diiodothyropropionic acid 在三维人体皮肤微血管内皮细胞发芽实验中促进血管生成。3,5-Diiodothyropropionic acid 在甲状腺切除的大鼠中可防止心肌小动脉丢失,并在心梗后心力衰竭大鼠中增强心脏能量生成能力。3,5-Diiodothyropropionic acid 可用于血管生成和心力衰竭相关研究 。
HY-14254
Loprinone Hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
盐酸奥普力农
Olprinone (Loprinone) Hydrochloride 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3 抑制剂,对 PDE1,PDE2,PDE3,PDE4 的 IC50 分别为 150、100、0.35 和 14 μM。Olprinone Hydrochloride 因其正性肌力和血管扩张作用而被用于心力衰竭的研究。Olprinone Hydrochloride 具有抗炎活性。
HY-14254A
HY-149351
NF-κB
Cardiovascular Disease
NF-κB-IN-10 (化合物 E1) 是一种 NF-κB 抑制剂,可通过调节 Nrf2/NF-κB 信号通路减少氧化应激和炎症,从而改善心力衰竭。NF-κB-IN-10 可抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生以及 iNOS 和 COX-2 的表达。NF-κB-IN-10 可用于心血管疾病的研究。
HY-B0203A
HY-B0203
HY-174334
RXFP Receptor
Cardiovascular Disease
RXFP1 receptor agonist-9 是一种强效的 RXFP1 激动剂,其 EC50 值为 2.5 μM,Ymax 值为 65%。RXFP1 receptor agonist-9 具有显著的微粒体稳定性,良好的药物代谢性质和药效学活性。RXFP1 receptor agonist-9 可用于研究心力衰竭。
HY-147357
HY-114910
Prostaglandin Receptor
Cancer
11-Deoxy Prostaglandin E2 是 EP4 选择性激动剂,其 EC50 为0.66 nM。11-Deoxy Prostaglandin E2 是前列腺素 E2 的类似物。11-Deoxy Prostaglandin E2 可用于研究骨愈合、心力衰竭和其他受体相关疾病。
HY-156863
HY-B0368A
HY-B0368
HY-W014728
HY-113071AR
HY-128142
PKD
PKC
Cardiovascular Disease
PKC/PKD-IN-1 (Compound 13C) 是一种具有口服活性的双蛋白激酶 C/D (PKC/PKD ) 抑制剂,对 PKD1 的 IC50 值为 0.6 nM。PKC/PKD-IN-1 能减轻高盐饮食诱导的心肌肥厚,可以用于心力衰竭的研究。
HY-117181
HY-A0115
HY-A0154R
HY-133036
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 1 是一种联苯酸衍生物,是一种有效的 APJ 受体 (APJ-R) 激动剂 (EC50 s 为 0.093 和 0.12 nM,分别适用于人和大鼠的 APJ-R)。APJ receptor agonist 1 在体外表现出对 apelin-13 的效力,apelin-13 是 APJ 受体的内源性肽配体。APJ receptor agonist 1 具有研究心力衰竭的潜力。
HY-A0115S2
HY-14254AR
HY-14254R
HY-176333
HY-173005
PI3K
Akt
GSK-3
Apoptosis
Cardiovascular Disease
JZ19 降低细胞内 LDH 和 ROS 水平,并对 oxygen-glucose deprivation (OGD) 诱导的心肌细胞损伤表现出抗氧化活性。JZ19 通过 PI3K-AKT-GSK3β 信号通路逆转 Isoproterenol (HY-B0468) 诱导的心肌细胞肥大和细胞凋亡 (apoptosis )。JZ19 在小鼠模型中减轻 Isoproterenol (HY-B0468) 诱导的心力衰竭。
HY-B0368R
HY-B1451
HY-118643
BMS-986231; CXL-1427
Drug Intermediate
Cardiovascular Disease
Cimlanod (BMS-986231) 是一种研究心力衰竭的第二代硝基 (HNO) 供体。Cimlanod 在血液中性 pH 环境下通过 pH 依赖性化学分解传递 HNO。Cimlanod 具有正性促力作用和正性肌力以及血管舒张作用。Cimlanod 是 CXL-1020 (HY-147384) 的前药。
HY-15407S3
HY-A0119
Sodium nitroprusside dihydrate; Sodium Nitroferricyanide(III) Dihydrate
Autophagy
Cardiovascular Disease
Cancer
硝普钠二水合物
Nitroprusside disodium dehydrate (Sodium nitroprusside dihydrate) 是一种血管扩张剂,用于急性高血压、心力衰竭的研究。Nitroprusside disodium dehydrate 可在谷胱甘肽耗竭的成骨细胞中诱导自噬。Nitroprusside disodium dehydrate 在大鼠肠缺血再灌注模型中能作为一氧化氮 (NO) 供体。
HY-B1451A
HY-145284
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 4 是一种有效的、具有口服活性的 apelin receptor (APJ ) 激动剂,EC50 和 Ki 为 0.06 nM 和 0.07 nM。APJ receptor agonist 4 在啮齿动物心力衰竭模型中表现出优异的药代动力学特征。APJ receptor agonist 4 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ receptor agonist 4 可改善心功能,并可用于研究心力衰竭疾病。
HY-P3429
PKC
Cardiovascular Disease
SAMβA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂,可改善大鼠心力衰竭。
HY-15297
HY-117715
HY-B0006A
HY-P3429A
PKC
Cardiovascular Disease
SAMβA TFA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA TFA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA TFA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂,可改善大鼠心力衰竭。
HY-145285
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的具有口服活性 apelin 受体 (APJ ) 激动剂,EC50 为 0.4 nM。APJ 受体激动剂 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中表现出出色的药代动力学特征。APJ 受体激动剂 5 在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ 受体激动剂 5 可改善心脏功能,可用于研究 HF 疾病。
HY-B0135A
NKCC
GABA Receptor
Metabolic Disease
Cancer
呋塞米钠
Furosemide sodium 是 Na+ /K+ /2Cl- (NKCC) ,NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
HY-B0135
HY-135065
HY-B0006
HY-B1451R
HY-131948
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
3-氯二苯胺
3-Chlorodiphenylamine 是一种高亲和力的心肌 Ca2+ 增敏剂 (Ca2+ sensitizer )。3-Chlorodiphenylamine 基于二苯胺结构,可与心肌肌钙蛋白 C (cTnC ) 的 N 端结构域可以结合 (Kd =6 μM )。3-Chlorodiphenylamine 由于分子体积小,可以作为开发更强 Ca2+ 增敏化合物的极好起始支架,用于收缩性心力衰竭的研究。
HY-B0374
HY-109562
HY-109562A
HY-149987
HY-N0217
HY-B0251
HY-143248
HY-B0202
HY-B0202A
HY-B0362A
HY-15297R
HY-B0135AR
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-139690
HY-107428
MMP
Cardiovascular Disease
PD-166793是一种有效,选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂,对 MMP-2 ,MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50 =4,7,8 nM),对 MMP-1 ,-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50 =6.0,7.2,7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
HY-B0205
HY-145581
HY-P2141
TRV027
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-B0384
HY-100713
HY-P3678
HY-123348
HY-B0362AR
HY-162729
HY-150022
HY-112961
JAK
Interleukin Related
STAT
Metabolic Disease
Patiromer 是一种口服有效、选择性和非吸收性的肠道钾离子 (K+ ) 聚合物结合剂,以钙离子 (Ca2+ ) 交换的方式可逆性结合钾离子。Patiromer 可快速且持续降低血清钾水平,维持正常血钾状态,同时可降低血清醛固酮水平。Patiromer 还增加粪便钾排泄。Patiromer 主要用于慢性肾脏病、糖尿病、心力衰竭等疾病相关高钾血症的研究,尤其适用于改善肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂 (RAASi ) 疗法。
HY-B0202AS
HY-B0202S3
HY-P99139
HY-173162
P-glycoprotein
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Cancer
GPV0057 (Compound 5d) 是一种选择性且强效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。GPV0057 还是一种选择性的钾离子通道 Kir 2.1 (potassium channel Kir 2.1 ) 激活剂。GPV0057 通过竞争性结合 P-gp 的底物结合位点,抑制 ATP 依赖性药物外排,从而逆转肿瘤细胞的多药耐药性。GPV0057 还能稳定 Kir 2.1 的开放状态,促进钾离子内流。GPV0057 有望用于 P-gp 高表达的肿瘤,Kir 2.1 缺陷性疾病的研究,如心力衰竭和安德森-塔维尔综合征。
HY-U00025
HY-P3624
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Cenderitide 是一种有效的颗粒鸟酰基环化酶受体 (pGC ) 激动剂。Cenderitide 是一种由 C 型利钠肽 (CNP) 与石斛利钠肽 (DNP) 的 C 端融合而成的利钠肽 (NP) 。Cenderitide 可激活 pGC-A 和 pGC-B ,激活第二信使 cGMP ,抑制醛固酮 (aldosterone ),在不降低血压的情况下保持 GFR 。Cenderitide 可用于心力衰竭的研究。
HY-18206
HY-B0592
HY-U00209
HY-B0592A
HY-18206A
HY-158426
Sirtuin
Cardiovascular Disease
2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的小分子激动剂 (Kd =2.756 μM),可拮抗 Isoproterenol/ISO (HY-B0468) 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6K 、JNK 和 TGF-β/Smad3 等信号通路,激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢,抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 还同时激活 AMPK-Parkin 轴,发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性。2-APQC 可用于心力衰竭的研究。
HY-14181
HY-163498
HY-B0384R
HY-100713R
HY-B0542
HY-B0205G
CV 11974
Angiotensin Receptor
PPAR
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Candesartan (GMP) (CV 11974 (GMP)) 是 GMP 级别的 Candesartan (HY-B0205)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Candesartan 是一种血管紧张素 II AT1-受体 (angiotensin II AT1-Receptor ) 阻滞剂和 PPAR-γ 激动剂,具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-B1049
HY-113495
HY-106973A
HY-B0592R
HY-18206S
HY-106973
HY-B0209
HY-14286
HY-103214A
HY-B0382
HY-18207
HY-44809A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Cancer
Izilendustat (hydrochloride) 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase ) 抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat (hydrochloride) 具有研究 HIF-1α 相关疾病的潜力,包括外周血管疾病(PVD)、冠状动脉疾病(CAD)、心力衰竭、缺血、贫血、结肠炎和其他炎症性肠病 (信息提取自专利 WO2011057115A1/WO2011057112A1/WO2011057121A1)。
HY-111239
HY-W587796
HY-103214
HY-N13250
HY-18206AR
HY-B1746R
HY-18206S1
HY-B1049S
HY-15407A
HY-B0932
L-Propionylcarnitine chloride; ST-261
Others
Others
丙酰左旋肉碱盐酸盐
Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride) 用于研究肾功能恶化,充血性心脏衰竭,间歇性跛行等疾病。
HY-14181R
HY-B2081A
HY-78841
HY-B0209S
HY-18204S
HY-Z0081
HY-148804A
HY-78846
HY-78847
HY-148804
HY-18206S2
HY-W050000
HY-18204S2
HY-B0542R
HY-14286R
HY-18204S1
HY-Z0075
HY-B0209R
HY-18204S3
HY-B2081
HY-16022
Digitoxin 3'''-Acetate
Others
Others
乙酰洋地黄毒甙
Acetyldigitoxin (Digitoxin 3'''-Acetate) 是一种强心苷。Acetyldigitoxin 可以来自洋地黄属植物的叶子。Acetyldigitoxin 可以降低心率并用于心力衰竭研究。
HY-113702
HY-121573
HY-B0382R
HY-15407S
HY-18204R
HY-152106
HY-117281S
HY-N0859A
HY-B0932S1
L-Propionylcarnitine-d5 (chloride); ST-261-d5
Isotope-Labeled Compounds
Others
丙酰左旋肉碱盐酸盐 d5 (盐酸盐)
Levocarnitine propionate-d5 (hydrochloride) 是 Levocarnitine propionate hydrochloride 的氘代物。Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride) 用于研究肾功能恶化,充血性心脏衰竭,间歇性跛行等疾病。
HY-B0932S
L-Propionylcarnitine-d3 (chloride); ST-261-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
丙酰-L-肉碱 d3 (盐酸盐)
Levocarnitine propionate-d3 (hydrochloride) 是 Levocarnitine propionate hydrochloride 的氘代物。Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride) 用于研究肾功能恶化,充血性心脏衰竭,间歇性跛行等疾病。
HY-103214R
HY-138947
HY-145552A
QR-01019K
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
Azilsartan mepixetil potassium (QR-01019K) 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil potassium 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil potassium 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-100713S
HY-137396
HY-B0932S2
L-Propionylcarnitine-d9 chloride
Isotope-Labeled Compounds
Others
Others
丙酰左旋肉碱盐酸盐-d9
Levocarnitine propionate-d9 (hydrochloride) (L-Propionylcarnitine-d9 (chloride)) 是氘代标记的 Levocarnitine propionate (hydrochloride)。Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride) 用于研究肾功能恶化,充血性心脏衰竭,间歇性跛行等疾病。
HY-A0043S2
HY-106045
HY-106045A
CI 914
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Imazodan hydrochloride 是 Imazodan (HY-106045) 的盐酸盐形式。Imazodan hydrochloride 是磷酸二酯酶 III (PDE III ) 的选择性抑制剂,通过阻断 cAMP 降解来增加心肌收缩力,改善心脏的收缩功能。Imazodan hydrochloride 也可用作外周血管扩张剂。
HY-B0642
HY-173517
HY-B0130S
HY-15407AS
HY-B0202S2
HY-B0202R
HY-145552S
QR-01019-d-d5
Isotope-Labeled Compounds
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
QR01019-d5
Azilsartan mepixetil-d5 (QR-01019-d5 ) 是氘代标记的 Azilsartan mepixetil。Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-W716688
HY-B0247S
HY-167681
Ro 12-4713
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Carprazidil (Ro 12-4713)是一种强效的血管扩张剂,具有抑制严重高血压和轻度心力衰竭的活性。Carprazidil的使用可能导致钠的滞留和心率增加,要求在部分病例中增加利尿剂或β-阻滞剂的剂量。Carprazidil与美克济都可能引起多毛症,限制了其在女性中的长期使用。Carprazidil未对血液学参数、肝脏或肾功能产生不良副作用。
HY-163859
HY-W416440
HY-W414915
CGP 48933 methyl ester
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Valsartan methyl ester (Compound 3) 是 Valsartan (HY-18204) 的衍生物。Valsartan methyl ester 是口服有效的血管紧张素 II (angiotensin II ) 拮抗剂,抑制血管紧张素 II (IC50 为 0.06 μM),抑制血管紧张素 II 诱导的兔主动脉升压反应 (IC50 为 0.068 μM) 和血管紧张素 II 在大鼠模型中诱导的升压反应 (10 mg/kg,口服,抑制率为 10%)。
HY-176805
HY-W414915R
CGP 48933 methyl ester (Standard)
Reference Standards
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Valsartan methyl ester (Standard)是 Valsartan methyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valsartan methyl ester (Compound 3) 是 Valsartan (HY-18204) 的衍生物。Valsartan methyl ester 是口服有效的血管紧张素 II (angiotensin II ) 拮抗剂,抑制血管紧张素 II (IC50 为 0.06 μM),抑制血管紧张素 II 诱导的兔主动脉升压反应 (IC50 为 0.068 μM) 和血管紧张素 II 在大鼠模型中诱导的升压反应 (10 mg/kg,口服,抑制率为 10%)。
HY-B0203AR
HY-A0115S1
HY-10195A
HY-106024A
ALT711 bromide
DNA Alkylator/Crosslinker
Cardiovascular Disease
Alagebrium bromide 是 Alagebrium Chloride (HY-106024B) 的类似物,Alagebrium Chloride 是一种葡萄糖交联阻断剂。Alagebrium Chloride 可破坏葡萄糖交联并可能改善心室和动脉顺应性。Alagebrium Chloride 可改善左心室舒张充盈,有潜力抑制舒张性心力衰竭 (DHF)。
HY-112071A
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Prenalterol hydrochloride是一种部分肾上腺激动剂,具有功能性β1-受体特异性和正性肌力作用。Prenalterol hydrochloride有效于抑制急性心力衰竭、心肌梗死后的低输出综合症、休克以及减少Shy-Drager综合症中的直立性低血压。
HY-176233
HY-B0247R
HY-A0043B
HY-A0043A
HY-A0043
HY-119816S
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-N2037R
HY-B0251S
HY-152007S
HY-163120
Myosin
Cardiovascular Disease
Myosin-IN-1 (compound F10) 是 Myosin 抑制剂,特异性靶向心脏肌球蛋白。Myosin-IN-1 可稳定心肌肌球蛋白运动域的生化和结构关闭状态,并在体外降低心肌的力产生和钙敏感性。Myosin-IN-1 在离体 Langendroff 灌注的大鼠心脏中充当负性肌力剂,减少分离肌丝中的应力和左心室压力发展。Myosin-IN-1 可用于心力衰竭的研究。
HY-18204A
HY-105762A
Etamiphylline camsylate
Others
Cardiovascular Disease
Etamiphyllin camsylate (Etamiphylline camsylate) 是一种具有口服活性的心脏刺激剂,可增加心输出量而不增加心率。Etamiphyllin camsylate 也是一种用于呼吸衰竭的呼吸刺激剂,Etamiphyllin camsylate 可以放松支气管和细支气管的平滑肌,从而打开呼吸道,缓解慢性阻塞性肺病。
HY-113168R
HY-126236R
Thyroid Hormone Receptor
Reference Standards
Cardiovascular Disease
Endocrinology
3,5-Diiodothyropropionic acid (Standard) 是 3,5-Diiodothyropropionic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3,5-Diiodothyropropionic acid 是一种甲状腺激素类似物,可诱导 α-肌球蛋白重链 mRNA 表达,与甲状腺激素受体 (TR ) 结合,对 TRα1 和 TRβ1 的结合常数 (Ka ) 分别为 2.40 和 4.06 M-1 。3,5-Diiodothyropropionic acid 在三维人体皮肤微血管内皮细胞发芽实验中促进血管生成。3,5-Diiodothyropropionic acid 在甲状腺切除的大鼠中可防止心肌小动脉丢失,并在心梗后心力衰竭大鼠中增强心脏能量生成能力。3,5-Diiodothyropropionic acid 可用于血管生成和心力衰竭相关研究 。
HY-P99645
HY-133829
HY-14304
HY-18344
HY-169752
HY-138647
HY-12174
HY-159648
HY-78841S
HY-12717AS
HY-W744298
HY-B1357
HY-B0251R
HY-B1030
HY-78847R
HY-B0093
HY-B0006S1
HY-B0006S2
HY-B0006S
HY-N0107
Apoptosis
Autophagy
mTOR
Akt
Cardiovascular Disease
黄杨碱
Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
HY-B0592S2
HY-B0205R
HY-B0093A
HY-N2333
(+)-Resiniferatoxin
TRP Channel
Cardiovascular Disease
Resiniferatoxin ((+)-Resiniferatoxin),是一种选择性 TRPV1 受体激动剂,能够从 Euphorbia resinifera 植物中提取得到。在动物模型中,Resiniferatoxin 能够在相当长的一段时间内消除 TRPV1+ 初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射。
HY-15746
HY-15746R
HY-15746A
HY-15407AS1
HY-15746B
HY-14873
HY-A0043R
HY-A0043AR
HY-139665
HY-142698
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
SGC agonist 2 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC ) 的有效激动剂。可溶性鸟苷酸环化酶是 NO-sGC-cGMP 信号通路中的关键信号转导酶。SGC agonist 2具有研究心血管疾病 (心力衰竭、肺动脉高压、心绞痛、心肌梗塞) 和纤维化疾病 (肾纤维化、系统性硬化症) 的潜力(摘自专利 WO2021219088A1,化合物 031)。
HY-B0006R
HY-Z0075R
HY-19094
HY-B0374A
HY-B0251S1
HY-W755778
HY-B0093AS
HY-B1357R
HY-19767
HY-15718B
PST2744 oxalate
Na+/K+ ATPase
Cardiovascular Disease
Istaroxime oxalate (PST2744 oxalate) 是 Istaroxime (HY-15718) 的草酸盐形式。Istaroxime oxalate 是一种正性肌力药,可抑制 Na+ /K+ -ATPase ,IC50 为 0.11 μM。Istaroxime oxalate 可增加豚鼠心房的收缩力和分离的豚鼠肌细胞的抽搐幅度,而不会引起致命的心律失常。
HY-19767A
Integrin
TGF-β Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
GSK 3008348 hydrochloride 是一种针对整合素 αvβ6 的小分子拮抗剂,其对于 αvβ6 、αvβ1 、αvβ3 、αvβ5 、αvβ8 的 IC50 值分别为 1.50、2.83、12.53、4.00 和 2.26 nM。GSK 3008348 hydrochloride 能够靶向 αvβ6 整合素,抑制 TGF-β 的激活,从而缓解纤维化过程。GSK 3008348 hydrochloride 可阻断口蹄疫病毒与宿主细胞表面受体 αvβ6 整合素的结合,从而抑制病毒进入GSK 3008348 hydrochloride 可用于肺纤维化及多种癌症的研究。
HY-B0093AR
HY-B1639
HY-B1030R
HY-18346
HY-B0368S
HY-123593
HY-118046
HY-P0003A
Brain Natriuretic Peptide-32 human acetate; BNP-32 acetate
Natriuretic Peptide Receptor (NPR)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Nesiritide (Brain Natriuretic Peptide-32 human) acetate 是一种重组人 B 型利钠肽。Nesiritide acetate 是一种 NPRs 激动剂,其对 NPR-A 和 NPR-C 的 Kd 值分别为 7.3 pM 和 13 pM。Nesiritide acetate 调节 L 型钙通道 (calcium channel ) 的 V1/2 激活/失活。Nesiritide acetate 具有血管扩张、利尿和利钠作用。Nesiritide acetate 用于心力衰竭、动脉损伤后的血管重塑等心血管疾病研究。
HY-N0107R
HY-P0003
HY-P0125B
HY-P0125A
HY-19263
HY-122537AR
HY-106844
HY-125976
HY-P3868A
HY-124687
HY-P0125
HY-122537
HY-122537A
HY-163363
Adrenergic Receptor
Cancer
β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC50 : 0.17 μM)。β-AR-IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长,在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。
HY-B0135R
HY-B0374S1
HY-B0374R
HY-B0135S
NKCC
GABA Receptor
Metabolic Disease
Cancer
呋塞米 d5
Furosemide-d5 是 Furosemide 的氘代物。Furosemide 是 Na+ /K+ /2Cl- (NKCC) ,NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
HY-B0374AR
HY-W755679
Cerberigenin-d3 ; Echujetin-d3
Isotope-Labeled Compounds
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-毛地黄毒苷配基-d3
Digitoxigenin-21,23,23-d3 (Cerberigenin-d3 ; Echujetin-d3 ) 是 Digitoxigenin (HY-B2151) 的氘代物。Digitoxigenin 是一种类固醇衍生物,常见于各种植物中,尤其是毛地黄植物 (Digitalis purpurea)。Digitoxigenin 具有独特的化学特性,使其成为强心苷合成的重要前体,强心苷是一组用于改善心力衰竭和某些类型的心律不齐的药物。它通过抑制钠钾 ATP 酶泵起作用,从而增加心脏收缩的力量和效率。
HY-147955
HY-18346R
HY-123593R
HY-B0374S2
HY-B0368S1
HY-147954
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-B0374AS
HY-156543
HY-156538
HY-A0115R
HY-113618B
CRAC Channel
Interleukin Related
Cardiovascular Disease
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE ) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
HY-156540
HY-156541
HY-156537
HY-156536
HY-156542
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-113618A
HY-107640
MMP
Cancer
WAY-170523 是一种强效的选择性 MMP-13 (基质金属蛋白酶-13) 抑制剂,其IC50 为 17 nM。WAY-170523 可直接减弱 ERK1/2 磷酸化。WAY-170523 可抑制 PC-3 细胞的侵袭,可用于前列腺癌的研究。
HY-156539
HY-18346S
HY-B1194A
HY-15574
SB-207266
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
哌波色罗
Piboserod 是一种口服有效的 5-HT4 受体的选择性拮抗剂,对人 5-HT4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合,阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病(如膀胱过度活动症)和心血管疾病(如慢性心力衰竭)等领域的研究。
HY-B1194
(±)-Tetramisole hydrochloride; DL-Tetramisole hydrochloride; R-829
Potassium Channel
Parasite
PKA
Infection
Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑
Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-109136
BAY 1101042
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Runcaciguat (BAY 1101042) 是一种选择性、口服有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 别构激活剂,专门靶向其氧化和无血红素形式。Runcaciguat 以组氨酸依赖的方式结合 sGC,在氧化应激下恢复环磷酸鸟苷 (cGMP) 生成,不依赖一氧化氮 (NO) 或血红素。Runcaciguat 具有肾保护和心脏保护活性,如减少蛋白尿和改善肾功能。Runcaciguat 主要用于研究与高血压、糖尿病和代谢紊乱相关的慢性肾病 (CKD),以及心力衰竭保留射血分数 (HFpEF) 等潜在心血管适应症。
HY-B0374S
HY-10965R
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (Standard) 是 Rolofylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-14299
HY-176267
Ras
Cardiovascular Disease
AH001 是一种有口服活性的 RhoA 抑制剂,能够与 RhoA 内靠近 GDP 的一个隐秘口袋相结合的化合物,结合亲和力为 73.16 nM。AH001 通过与 GDP 作用,稳定 RhoA 与其内源性抑制剂 RhoGDIα 的相互作用。AH001 减少下游 MRTFA 的核易位,并下调纤维化/肥大相关蛋白。AH001 在多种心力衰竭动物模型以及 3D 心肌组织模型中减轻心肌重塑。AH001 通过 RhoA-RhoGDIα 轴发挥其心脏保护作用,有效抑制下游 RhoA 激活信号。
HY-14299A
HY-14299R
HY-14299D
HY-14299AR
HY-18211
HY-15574R
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
哌波色罗 (Standard)
Piboserod (Standard) 是 Piboserod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piboserod 是一种口服有效的 5-HT4 受体的选择性拮抗剂,对人 5-HT4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合,阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病(如膀胱过度活动症)和心血管疾病(如慢
HY-15195
Ro 67-0565; SPP-301
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
阿伏生坦
Avosentan (Ro 67-0565; SPP-301) 是一种口服有效的内皮素 A 型 (ETA ) 受体拮抗剂。Avosentan 可阻断 ETA 受体,从而减少血管收缩,起肾脏保护作用。Avosentan 可抑制由 ET-1 引发的血管收缩,缓解其诱导的视网膜和视神经头血流减少,降低青光眼猴模型的眼压。Avosentan 在高剂量下非特异性阻断 ETB 受体,抑制 ETB 介导的利尿和利钠作用,可能引起液体潴留。Avosentan 可用于降低糖尿病肾病的蛋白尿,但容易诱发严重的液体超负荷和充血性心力衰竭。
HY-B1194R
(±)-Tetramisole hydrochloride (Standard); DL-Tetramisole hydrochloride (Standard); R-829 (Standard)
Reference Standards
Potassium Channel
Parasite
PKA
Infection
Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑 (Standard)
Tetramisole hydrochloride (Standard)是 Tetramisole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-15195R
Ro 67-0565 (Standard); SPP-301 (Standard)
Reference Standards
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
阿伏生坦 (标准品)
Avosentan (Standard) 是 Avosentan (HY-15195) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avosentan 是一种口服有效的内皮素 A 型 (ETA ) 受体拮抗剂。Avosentan 可阻断 ETA 受体,从而减少血管收缩,起肾脏保护作用。Avosentan 可抑制由 ET-1 引发的血管收缩,缓解其诱导的视网膜和视神经头血流减少,降低青光眼猴模型的眼压。Avosentan 在高剂量下非特异性阻断 ETB 受体,抑制 ETB 介导的利尿和利钠作用,可能引起液体潴留。Avosentan 可用于降低糖尿病肾病的蛋白尿,但容易诱发严重的液体超负荷和充血性心力衰竭。
HY-100408
HY-155156
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dye
Others
荧光素-5-马来酰亚胺
Fluorescein-5-maleimide 是一种荧光染料。Fluorescein-5-maleimide 可以检测真核细胞中的硫醇氧化还原状态。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肽并用于检测带负电荷的纳米颗粒。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肌动蛋白来探究其与心肌肌球蛋白结合蛋白C (cMyBP-C) 的相互作用,从而帮助开发小分子调节剂用于心力衰竭。Fluorescein-5-maleimide 可以筛选含有半胱氨酸残基的突变蛋白。Fluorescein-5-maleimide 的激发波长为 494 nm,发射波长为 519 nm。
HY-156193
PDHK
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
PF-07208254 是一种选择性、口服有效的分支链酮酸脱氢酶激酶 (BDK ) 别构抑制剂 (IC50 =110 nM,Ki =54 nM,KD =84 nM)。PF-07208254 通过结合 BDK 的别构口袋,减少 BDK 与 BCKDH-E2 的结合并促进 BDK 降解,从而抑制 BDK 介导的 BCKDH 磷酸化,增强分支链氨基酸 (BCAA) 和分支链酮酸 (BCKA) 的分解代谢。PF-07208254 可抑制人骨骼肌细胞中 BDK 的活性 (IC50 =540 nM),并具有改善心脏功能和代谢的活性。PF-07208254 可用于心脏代谢疾病 (如心力衰竭、2 型糖尿病) 的研究。
HY-136677
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
LND 796是一种氨基甾体衍生物,具有与洋地黄类似的正性肌力作用。它在正常和部分钾离子去极化的心室肌中表现出电生理、毒性和肌力效应。LND 796比地高辛需要更高的浓度才能诱导相同的毒性症状。它在正常钾溶液中对豚鼠乳头状肌表现出浓度依赖性的正性肌力作用。在部分钾去极化的乳头状肌中,LND 796增强了收缩的两个组分并增加了慢动作电位幅度。LND 796的正性肌力作用机制涉及增强钙离子通道中的钙离子进入和抑制钠钾ATP酶。由于其扩大的正性肌力范围,LND 796可能在抑制充血性心力衰竭方面有潜在应用价值。
HY-155157
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-163497
HY-15402
HY-120006A
ERK
Cardiovascular Disease
(rel)-AR234960 是 G 蛋白偶联受体 MAS 的选择性和竞争型激动剂。(rel)-AR234960 结合 MAS 受体激活下游 ERK1/2 信号通路,诱导结缔组织生长因子 (CTGF ) 及其下游胶原亚型基因 (如 COL1A1 、COL3A1 ) 表达。(rel)-AR234960 为通过 MAS-ERK1/2-CTGF 通路促进心肌成纤维细胞中胶原蛋白合成,加剧细胞外基质重塑。其体外活性可被 MAS 反向激动剂 AR244555 及 MEK1 抑制剂阻断。(rel)-AR234960 调控心脏纤维化相关基因表达,可用于心力衰竭的研究。
HY-B0388
HY-106994
HY-47573
HY-106994A
HY-B0076
HY-129029R
HY-129029
HY-169313
RSV
Infection
HRSV/HMPV-IN-1 (compound 3) 是 HRSV/HMPV 抑制剂,对人 RSV-A 和人 MPV A2 TN/94-49 的 EC50 值分别为 < 0.2 μM 和 < 0.5 μM。HRSV/HMPV-IN-1 可用于细支气管炎和肺炎的研究。
HY-121705
HY-150021
HY-N0716AR
HY-N0716B
HY-N0716BR
HY-N0716A
HY-N0716
HY-P3304
HY-L185
2,042 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 2,042 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L087
3,035 compounds
肥胖已经成为了全世界的公共卫生问题,并与许多慢性疾病有关,包括骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆结石、脂肪肝、生殖和胃肠道癌症、血脂异常、高血压、2型糖尿病、心力衰竭、冠状动脉疾病、和中风等。肥胖被认为是食欲调节和能量代谢两种生理功能失调导致的疾病,这两种功能失调结合在一起导致能量平衡失调。因此,开发针对新途径的肥胖治疗药物是生物制药行业日益关注的焦点。
MCE抗肥胖化合物库包含 3,035 种化合物,主要靶向食欲控制、脂肪代谢及能量消耗等相关信号通路,是开发抗肥胖药物的有用工具。
HY-L923
9000 compounds
离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白,广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病,因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点,在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。
MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D(空间构象)双重表征,筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时,运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法,对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除,这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患,尤其对心血管相关离子通道药物研发(如 Nav1.5、Cav1.2)具有重要意义,能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败,是筛选离子通道药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素-5-马来酰亚胺
Fluorescein-5-maleimide 是一种荧光染料。Fluorescein-5-maleimide 可以检测真核细胞中的硫醇氧化还原状态。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肽并用于检测带负电荷的纳米颗粒。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肌动蛋白来探究其与心肌肌球蛋白结合蛋白C (cMyBP-C) 的相互作用,从而帮助开发小分子调节剂用于心力衰竭。Fluorescein-5-maleimide 可以筛选含有半胱氨酸残基的突变蛋白。Fluorescein-5-maleimide 的激发波长为 494 nm,发射波长为 519 nm。
HY-B0205G
CV 11974 (GMP)
Fluorescent Dye
Candesartan (GMP) (CV 11974 (GMP)) 是 GMP 级别的 Candesartan (HY-B0205)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Candesartan 是一种血管紧张素 II AT1-受体 (angiotensin II AT1-Receptor ) 阻滞剂和 PPAR-γ 激动剂,具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0205G
CV 11974 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Candesartan (GMP) (CV 11974 (GMP)) 是 GMP 级别的 Candesartan (HY-B0205)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Candesartan 是一种血管紧张素 II AT1-受体 (angiotensin II AT1-Receptor ) 阻滞剂和 PPAR-γ 激动剂,具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭 (CHF) 和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-18206S
Lisinopril-d5 是 Lisinopril 的氘代物。Lisinopril (MK-521) 是血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压,充血性心力衰竭和心脏病等。
HY-B1049S
Digoxin-d3 是 Digoxin 氘代物。Digoxin是 Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂,有潜力用于心律失常和心力衰竭的研究。
HY-B0209S
Metolazone-d7 是 Metolazone 氘代物。Metolazone (SR-720-22) 可抗心力衰竭和高血压。
HY-18204S
Valsartan-d9 是 Valsartan 氘代化合物。Valsarta 是血管紧张素 II 受体拮抗剂,有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-B0592S
Trandolapril-d5 是一种氘标记的 Trandolapril (RU44570)。Trandolapril 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF)。
HY-A0115S2
Ramiprilat-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Ramiprilat (HY-A0115)。Ramiprilat (HOE 498 diacid) 是 Ramipril 的活性代谢物,是一种有效的、具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂,Ki 值为 7 pM。Ramiprilat 可用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-15407S3
Sacubitril-13C4 (AHU-377-13C4) 是 13C 标记的 Sacubitril (HY-15407)。Sacubitril 是一种口服有效的脑啡肽酶 NEP 抑制剂 (IC50 =5 nM)。Sacubitril 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。
HY-B0202AS
Irbesartan-d7 hydrochloride 是氘代标记的 Irbesartan hydrochloride (HY-B0202A)。Irbesartan (SR-47436) hydrochloride 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan hydrochloride 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-B0202S3
Irbesartan-d7 是氘代标记的 Irbesartan (HY-B0202)。Irbesartan (SR-47436) 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-18206S1
(S)-Lisinopril-d5 (sodium) (MK-521-d5 (sodium)) 是氘代标记的 Lisinopril. Lisinopril (MK-521) 是血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压,充血性心力衰竭和心脏病等。
HY-18206S2
Lisinopril-13 C5 ,15 N (MK-521-13 C5 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Lisinopril. Lisinopril (MK-521) 是血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压,充血性心力衰竭和心脏病等。
HY-18204S2
Valsartan-d8 是 Valsartan 的氘代物。Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II ) 受体拮抗剂,有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-18204S1
Valsartan-d3 是 Valsartan 的氘代物。 Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II ) 受体拮抗剂,有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-18204S3
(Rac)-Valsartan-d9 是 Valsartan 氘代物。Valsarta (CGP 48933) 是血管紧张素 II (angiotensin II ) 受体拮抗剂,有潜力用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-15407S
Sacubitril-d4 是 Sacubitril 的氘代物。Sacubitril (AHU-377) 是有效的NEP 抑制剂,IC50 值为5 nM。Sacubitril 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。
HY-117281S
Moexipril-d5 是 Moexipril 的氘代物。Moexipril 是口服活性的不含巯基的血管紧张素转化酶抑制剂,可作用于高血压和充血性心力衰竭。
HY-B0932S1
Levocarnitine propionate-d5 (hydrochloride) 是 Levocarnitine propionate hydrochloride 的氘代物。Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride) 用于研究肾功能恶化,充血性心脏衰竭,间歇性跛行等疾病。
HY-B0932S
Levocarnitine propionate-d3 (hydrochloride) 是 Levocarnitine propionate hydrochloride 的氘代物。Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride) 用于研究肾功能恶化,充血性心脏衰竭,间歇性跛行等疾病。
HY-100713S
Temocapril-d5 是 Temocapril hydrochloride 的氘代物。Temocapril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂。Temocapril hydrochloride 可以用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。
HY-B0932S2
Levocarnitine propionate-d9 (hydrochloride) (L-Propionylcarnitine-d9 (chloride)) 是氘代标记的 Levocarnitine propionate (hydrochloride)。Levocarnitine propionate hydrochloride (L-Propionylcarnitine chloride) 用于研究肾功能恶化,充血性心脏衰竭,间歇性跛行等疾病。
HY-A0043S2
Cilazapril-d5 (Ro 31-2848-d5 ) trifluoroacetate 是 Cilazapril (HY-A0043) 的氘代物。Cilazapril 是血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可作用于高血压和充血性心力衰竭。
HY-B0130S
Perindopril-d4 t-butylamine salt 是 Perindopril t-butylamine salt 的氘代物。Perindopril (S-9490) Perindopril t-butylamine salt 是长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。
HY-15407AS
Sacubitril-13 C4 (hemicalcium salt) 是 13 C 和氘代标记的 Sacubitril hemicalcium salt。Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP 抑制剂,IC50 值为5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。
HY-B0202S2
Irbesartan-d6 -1 是 Irbesartan 的氘代物。 Irbesartan (SR-47436) 是一种 Ang II 型 1 (AT1) 受体阻滞剂 (ARB),具有口服活性。Irbesartan 可放松血管,降低血压,增加血液和氧气供应到心脏。 Irbesartan 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病的研究。
HY-145552S
Azilsartan mepixetil-d5 (QR-01019-d5 ) 是氘代标记的 Azilsartan mepixetil。Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-W716688
Isosorbide-d8 是 Isosorbide (HY-B1469) 的氘代物。Isosorbide (D-Isosorbide) 是一种具有口服活性的血管舒张剂,可用于研究心力衰竭和心绞痛(胸痛)。Isosorbide 也是一种口服高渗利尿剂。
HY-B0247S
Torsemide-d7 是 Torsemide 的氘代物。Torsemide (Torasemide) 是一种具有口服活性的亨氏环利尿剂。Torsemide 具有抗醛固酮和血管舒张作用。Torsemide 也可用于心力衰竭、肾脏疾病、肝硬化的研究。
HY-A0115S1
Ramiprilat-d5 是 Ramiprilat 氘代物。Ramiprilat (HOE 498 diacid) 是 Ramipril 的活性代谢物,是一种有效的、具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂,Ki 值为 7 pM。Ramiprilat 可用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-119816S
Piretanide-d4 是 Piretanide 的氘代物。Piretanide 是一种口服活性的,相对安全有效的利尿剂。Piretanide 具有研究充血性心力衰竭的潜力,同时具有保钾特性的潜在优势。Piretanide 还可用于高血压的研究[1] [2] 。
HY-B0251S
Eplerenone-d3 是 Eplerenone 的氘代物。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性,竞争性和具有口服活性的醛固酮 (aldosterone ) 拮抗剂,IC50 为 138 nM。Eplerenone 对孕酮,雄激素,雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低。Eplerenone 可用于高血压和心肌梗死后的心力衰竭的研究。
HY-152007S
Butyrylcarnitine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Butyrylcarnitine (HY-113168)。Butyrylcarnitine 是一种内源性代谢物,可在血浆中发现。Butyrylcarnitine 水平的升高与脂质和能量代谢异常等密切相关。Butyrylcarnitine 可作为某些疾病的诊断和预后指标,如心力衰竭、头颈部癌。
HY-78841S
(2S,4S)-Sacubitril-d4 是氘代标记的 (2S,4S)-Sacubitril。(2S,4S)-Sacubitril 是一种 Sacubitril 的杂质。Sacubitril (HY-15407) 是一种有效的 NEP 抑制剂,可用于心力衰竭的研究。
HY-12717AS
Phentolamine-d4 (hydrochloride) 是 Phentolamine hydrochloride 的氘代物。Phentolamine hydrochloride 是一种可逆的,非选择性和具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂,可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine hydrochloride 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压,心力衰竭和勃起功能障碍。
HY-W744298
Trandolapril-d3 是 Trandolapril (HY-B0592) 的氘代物。Trandolapril?(RU44570) 是一种非巯基前体化合物,水解为活性双乙酰 (Trandolaprilat)。Trandolapril?是一种口服血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF) 及心肌梗死 (MI)。
HY-B0006S1
Carvedilol-d4 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0006S2
Carvedilol-d5 是 Carvedilol 氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂 。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究 。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体 。
HY-B0006S
Carvedilol-d3 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0592S2
rac-Trandolapril-d5 (rac-RU44570-d5 ) 是氘代标记的 Trandolapril。Trandolapril (RU44570) 是一种非巯基前体化合物,水解为活性双乙酰 (Trandolaprilat)。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂,用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF) 及心肌梗死 (MI)。
HY-15407AS1
Sacubitril-d4 hemicalcium salt 是氘标记的 Sacubitril hemicalcium salt (HY-15407A)。Sacubitril hemicalcium salt 是一种有效的 NEP 抑制剂,IC50 为 5 nM。
HY-B0251S1
Eplerenone-13 C,d3 (Epoxymexrenone-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Eplerenone. Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB),具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA),其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。
HY-W755778
3-Iodothyronamine hydrochloride-13 C6 是 13 C 标记的 3-Iodothyronamine hydrochloride (HY-135065)。3-Iodothyronamine hydrochloride 是一种内源性速效甲状腺激素衍生物。3-Iodothyronamine 在体外有效激活TAAR1,并在体内快速诱导体温降低。 3-Iodothyronamine 可用于充血性心力衰竭的研究。
HY-B0093AS
Benazepril-d5 hydrochloride 是 Benazepril hydrochloride 氘代物。Benazepril hydrochloride 是具有口服活性的血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂,能够减少血管紧张素 Ⅱ 的生成。Benazepril hydrochloride 可抑制氧化应激,通过 PI3K/Akt 信号通路抑制细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Benazepril hydrochloride 能有效改善糖尿病肾病并减少蛋白尿。Benazepril hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等的研究。
HY-B0368S
Captopril-d3 是 Captopril 氘代物。Captopril (SQ 14225) 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM),广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril 也是 NDM-1 抑制剂,IC50 值为 7.9 μM。
HY-B0374S1
Moxonidine-d7 是氘代标记的 Moxonidine (HY-B0374)。Moxonidine (BDF5895) 是口服活性的咪唑啉 1 型受体 (I1 -R) 激动剂。Moxonidine 激活咪唑啉 I1 受体和 α2 肾上腺素能受体,影响氧化低密度脂蛋白摄取。Moxonidine 减少动脉粥样硬化病变及降低血压。Moxonidine 可用于高血压、心力衰竭、动脉粥样硬化的研究。
HY-B0135S
Furosemide-d5 是 Furosemide 的氘代物。Furosemide 是 Na+ /K+ /2Cl- (NKCC) ,NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
HY-W755679
Digitoxigenin-21,23,23-d3 (Cerberigenin-d3 ; Echujetin-d3 ) 是 Digitoxigenin (HY-B2151) 的氘代物。Digitoxigenin 是一种类固醇衍生物,常见于各种植物中,尤其是毛地黄植物 (Digitalis purpurea)。Digitoxigenin 具有独特的化学特性,使其成为强心苷合成的重要前体,强心苷是一组用于改善心力衰竭和某些类型的心律不齐的药物。它通过抑制钠钾 ATP 酶泵起作用,从而增加心脏收缩的力量和效率。
HY-B0374S2
Moxonidine-d3 (BDF5895-d3 ) 是氘代标记的 Moxonidine (HY-B0374). Moxonidine (BDF5895) 是口服活性的咪唑啉 1 型受体 (I1 -R) 激动剂。Moxonidine 激活咪唑啉 I1 受体和 α2 肾上腺素能受体,影响氧化低密度脂蛋白摄取。Moxonidine 减少动脉粥样硬化病变及降低血压。Moxonidine 可用于高血压、心力衰竭、动脉粥样硬化的研究。
HY-B0368S1
Captopril-13 C5 ,15 N (SQ 14225-13 C5 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Captopril. Captopril (SQ 14225) 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM),广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril 也是 NDM-1 抑制剂,IC50 值为 7.9 μM。
HY-B0374AS
Moxonidine-13 C,d3 hydrochloride 是 13 C 和氘代标记的 Moxonidine hydrochloride (HY-B0374A)。Moxonidine (BDF5895) 是口服活性的咪唑啉 1 型受体 (I1 -R) 激动剂。Moxonidine 激活咪唑啉 I1 受体和 α2 肾上腺素能受体,影响氧化低密度脂蛋白摄取。Moxonidine 减少动脉粥样硬化病变及降低血压。Moxonidine 可用于高血压、心力衰竭、动脉粥样硬化的研究。
HY-18346S
Mozavaptan-d6 (OPC-31260-d6) 是 Mozavaptan 的氘代物。Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
HY-B0374S
Moxonidine-d4 是 Moxonidine (HY-B0374) 的氘代物。Moxonidine (BDF5895) 是口服活性的咪唑啉 1 型受体 (I1 -R) 激动剂。Moxonidine 激活咪唑啉 I1 受体和 α2 肾上腺素能受体,影响氧化低密度脂蛋白摄取。Moxonidine 减少动脉粥样硬化病变及降低血压。Moxonidine 可用于高血压、心力衰竭、动脉粥样硬化的研究。
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