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PKC inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-126146
HY-112681
PKC
Others
PKC -theta inhibitor 2 是一种有效的和选择性的 PKC -θ 的抑制剂,IC50 值为 18 nM。
HY-126328
PKC
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
PKC -theta inhibitor 1 是一种具有口服活性的、选择性的、竞争性抑制 ATP 的蛋白激酶 Cθ (PKC θ ) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM。PKC -theta inhibitor 1 通过抑制促炎细胞因子释放来抑制 T 细胞介导的炎症反应 (IL-2 在抗 CD3/CD28 刺激的 PBMCs 中 IC50 = 0.21 μM;IL-17 在 CD3/CD28 刺激的 Th17 细胞中 IC50 = 1 μM)。PKC -theta inhibitor 1 显著减轻患有进行性实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠的症状。PKC -theta inhibitor 1 可用于研究 T 细胞介导的炎症性疾病,如多发性硬化症。
HY-112412
PDGF Receptor Tyrosine Kinase inhibitor III
PDGFR
Neurological Disease
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂,可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。可用于研究肌萎缩侧索硬化症。
HY-13335
PKC
Apoptosis
Cancer
PKC β inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKC β 抑制剂,对人 PKC β1 和 PKC β2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKC β2 相比,PKC β inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKC α、PKC γ 和 PKC ε) 具有 60 倍以上的选择性。
HY-P10085
PKC
Inflammation/Immunology
PKC -ε translocation inhibitor peptide 是一种 PKC -ε 易位抑制剂。PKC -ε translocation inhibitor peptide 可以调节 FcγR 介导的调理珠内化速率,对 FcαR 运输没有影响。
HY-112681B
PKC
Others
PKC -theta inhibitor 2 hydrochloride 是一种有效的和选择性的 PKC -θ 的抑制剂,IC50 值为 18 nM。
HY-P5886
Myristoylated protein kinase C inhibitor 20-28
PKC
Cancer
PKC 20-28,myristoylated (Myristoylated protein kinase C inhibitor 20-28) 是一种具有细胞渗透性的 PKC 抑制剂。PKC 20-28,myristoylated 能消除 AngII 诱导的 IKca 电流激活。PKC 20-28,myristoylated 可用于癌症和心血管疾病的研究。
HY-P3199
PKC
Inflammation/Immunology
PKC βII Peptide Inhibitor I 是一种 PKC βII 抑制剂。PKC βII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKC βII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
HY-P5888
Myr‐PKC ɛ-
PKC
Inflammation/Immunology
PKC ε inhibitor peptide,myristoylated (Myr‐PKC ?-) 是一种细胞渗透性肉豆蔻酸偶联的 PKC ? 肽抑制剂,可减弱培养的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的 NO 释放。
HY-P3816
PKC
Others
PKC ε Inhibitor Scramble Peptide 是一种与 PKC ε 抑制肽氨基酸组成相同的 Scramble 肽。
HY-P5885
PKC
Others
PKC η pseudosubstrate inhibitor ,myristoylated 具有细胞渗透性,可用于研究 PKC η 的作用机理。
HY-P5884
PKC
Others
PKC θ pseudosubstrate peptide inhibitor ,myristoylated 是一种合成肽,可用于 PKC θ 作用机理的研究。
HY-P3201
HY-P5884A
PKC
Others
PKC θ pseudosubstrate peptide inhibitor ,myristoylated TFA 是一种合成肽,可用于 PKC θ 作用机理的研究。
HY-131900
PKC
Cancer
Protein kinase inhibitor H-7 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC ) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC 的 Ki 值为 6 μM。
HY-131900R
PKC
Cancer
Protein kinase inhibitor H-7 (Standard) 是 Protein kinase inhibitor H-7 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Protein kinase inhibitor H-7 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC ) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC 的 Ki 值为 6 μM。
HY-P5881
HY-163666
HIV
PKC
Infection
HIV-1 inhibitor -68 (compound 26) 是一种蛋白激酶 C (PKC ) 激活剂衍生物,在 HIV-1 潜伏期具有逆转活性。HIV-1 inhibitor -68 可能可以清除潜伏感染 HIV-1 的细胞。
HY-P5988
PKC
Cancer
N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 Ca2+ - 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 依赖性组蛋白磷酸化,IC50 为 5 μM 以及组蛋白磷酸化,IC50 为 80 μM。
HY-163362
Reverse Transcriptase
PKC
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor -65 (compound 3c) 是 HIV-1 的抑制剂 (EC50 : 2.9 nM) 和蛋白激酶 C (PKC ) 的激活剂。HIV-1 inhibitor -65 可抑制合胞体形成 (EC50 : 7.0 nM),并抑制 HIV-1 进入和 HIV-1 逆转录酶。
HY-100983
PKC
Cancer
Protein kinase inhibitor H-7 dihydrochloride 是一种有效的 PKC 蛋白激酶 C 抑制剂。在 100 μM 时,Protein kinase inhibitor H-7 dihydrochloride 完全抑制 TPA (皮肤肿瘤启动子,12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate) 和磷脂酶 C 诱导的 ODC (鸟氨酸脱羧酶)。
HY-100983R
Reference Standards
PKC
Cancer
Protein kinase inhibitor H-7 (dihydrochloride) (Standard)是 Protein kinase inhibitor H-7 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Protein kinase inhibitor H-7 dihydrochloride 是一种有效的 PKC 蛋白激酶 C 抑制剂。在 100 μM 时,Protein kinase inhibitor H-7 dihydrochloride 完全抑制 TPA (皮肤肿瘤启动子,12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate) 和磷脂酶 C 诱导的 ODC (鸟氨酸脱羧酶)。
HY-155619
PKC
PKA
Cancer
Protein kinase inhibitor 7 是蛋白激酶 A (PKA ) 和蛋白激酶 C (PKC ) 的抑制剂。Protein kinase inhibitor 7 影响自分泌运动因子 (AMF) 信号通路,但不影响细胞运动。
HY-13689
Gö 6983; Goe 6983
PKC
Cancer
Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKC α ,PKC β ,PKC γ ,PKC δ 和 PKC ζ ,IC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。
HY-162234
PKC
Others
PKC Theta-IN-1 (Compound 19) 是一种选择性的大环 PKC Theta 抑制剂,IC50 值为 0.1 nM。
HY-16903
PKC
Inflammation/Immunology
PKC -IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKC β 和 PKC α 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKC α,PKC βI,PKC βII,PKC θ,PKC γ,PKC mu 和 PKC ε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。
HY-13867A
HY-13867
GF109203X; Go 6850
PKC
GSK-3
Metabolic Disease
Cancer
Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKC α, PKC βI, PKC βII, and PKC γ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。
HY-10343
HY-117610A
Ro 32-0432; Ro 31-8830 hydrochloride
PKC
Inflammation/Immunology
Bisindolylmaleimide XI hydrochloride (Ro 32-0432) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKC α 、PKC βI 、PKC βII 、PKC γ 的 IC50 分别为 9 nM、28 nM、31 nM、37 nM 和 108 nM。
HY-177283
PKC
Cancer
PKC -IN-7 是一种 PKC 的抑制剂。PKC -IN-7 可用于癌症等疾病的研究。
HY-131305
PKC
Apoptosis
Neurological Disease
HBDDE,Ellagic acid 的衍生物,是一种同种型选择性 PKC α 和 PKC γ 抑制剂,IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKC α/PKC γ 的选择性高于同工酶 PKC δ,PKC βI 和 PKC βII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis )。
HY-13689R
PKC
Cancer
Go 6983 (Standard) 是 Go 6983 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKC α ,PKC β ,PKC γ ,PKC δ 和 PKC ζ ,IC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。
HY-129624A
Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC -α,PKC -βI ,PKC -βII ,PKC -γ,PKC -ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-139466
SHP2
PKC
Metabolic Disease
PF-03622905 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC 抑制剂,对 PKC α 、PKC βI 、PKC βII 、PKC γ 和 PKC θ 的 IC50 分别为 5.6 nM、14.5 nM、13 nM、37.7 nM 和 74.1 nM。PF-03622905 对 PKC 的特异性高于其他蛋白激酶。
HY-129624
Ro 31-7549; Bis VIII
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Bisindolylmaleimide VIII (Ro 31-7549) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII 对 PKC -α,PKC -βI ,PKC -βII ,PKC -γ,PKC -ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-10539
LY317615 dihydrochloride
PKC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
盐酸恩扎妥林
Enzastaurin (LY317615) dihydrochloride 是一种有效的 PKC β 抑制剂,IC50 值为 6 nM。Enzastaurin dihydrochloride 对 PKC β 选择性是 PKC α,PKC γ 和 PKC ε 的 6-20 倍。
HY-10342
HY-P1286
HY-10343R
AEB071 (Standard)
Reference Standards
PKC
Inflammation/Immunology
Cancer
Sotrastaurin (Standard)是 Sotrastaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于 PKC θ,PKC β,PKC α,PKC η,PKC δ 和 PKC ε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。
HY-10539B
LY317615 hydrochloride
PKC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Enzastaurin (LY317615) hydrochloride 是一种有效的 PKC β 抑制剂,IC50 值为 6 nM。Enzastaurin hydrochloride 对 PKC β 选择性是 PKC α,PKC γ 和 PKC ε 的 6-20 倍。
HY-120497
PKC
CDK
Cancer
PKC ζ-IN-1 是一种抑制 PKC ζ 和 CDK2 的化合物,显示出对 PKC ζ 的 IC50 值为 5.18 nM,对 CDK2 的 IC50 值为 1.04 μM,具有显著的选择性,选择性比率达到 200 倍。PKC ζ-IN-1 在抑制 PKC ζ 的同时,还能减少 CDK2 的活性。
HY-P1286A
HY-112782
HY-13867R
PKC
GSK-3
Metabolic Disease
Cancer
Bisindolylmaleimide I (Standard) 是 Bisindolylmaleimide I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKC α, PKC βI, PKC βII, and PKC γ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也
HY-13867AR
PKC
GSK-3
Metabolic Disease
Cancer
Bisindolylmaleimide I (hydrochloride) (Standard) 是 Bisindolylmaleimide I (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisindolylmaleimide I (GF109203X) hydrochloride 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKC α, PKC βI, PKC βII, and PKC γ 的 IC50 分别为 20 nM
HY-169578
PKC
Cancer
PKC -IN-5 (Compound PKC e2054) 是一种 PKC 抑制剂。PKC -IN-5 可抑制 PKC e 与其衔接蛋白 RACK2 之间的相互作用。
HY-W013852
Ser/Thr Kinase
Tyrosinase
PKA
PKC
EGFR
Cancer
PKC -IN-6 (Compound 21) 是酪氨酸和丝氨酸激酶 (tyrosine and serine kinases ) 的选择性抑制剂。PKC -IN-6 对 PKC -α , PKC -δ , PKA , EGF-R 有抑制活性, IC50 值分别为 240、>500、>500、>100 μM。PKC -IN-6 有望用于癌症的研究。
HY-122857
PKC
Cancer
PKC iota-IN-1 (compound 51) 是一种有效的 PKC iota (PKC -ι) 抑制剂,IC50 为 2.7 nM。PKC iota-IN-1 还抑制 PKC -α 和 PKC -ε ,IC50 分别为 45 nM 和 450 nM。
HY-122858A
PKC
Cancer
PKC iota-IN-2 formic 是一种有效的 PKC iota (PKC -ι) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PKC iota-IN-2 formic 还抑制 PKC -α 和 PKC -ε ,IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
HY-122858
PKC
Cancer
PKC iota-IN-2 (Compound 49) 是一种有效的 PKC iota (PKC -ι) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PKC iota-IN-2 还抑制 PKC -α 和 PKC -ε ,IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
HY-13866B
Bisindolylmaleimide IX formic
PKC
JNK
Cancer
Ro 31-8220 formic 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKC α,PKC βI,PKC βII,PKC γ,PKC ε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM。Ro 31-8220 formic 也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50 为 3,8,15,38 nM。Ro 31-8220 formic 还能抑制 MKP-1 的表达、诱导 c-Jun 表达并激活 JNK,且这些作用存在不依赖于 PKC 的药理特性。
HY-13866
Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate
PKC
JNK
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKC α,PKC βI,PKC βII,PKC γ,PKC ε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50 为 3,8,15,38 nM。Ro 31-8220 mesylate 还能抑制 MKP-1 的表达、诱导 c-Jun 表达并激活 JNK,且这些作用存在不依赖于 PKC 的药理特性。
HY-13866A
Bisindolylmaleimide IX
PKC
JNK
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKC α,PKC βI,PKC βII,PKC γ,PKC ε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β (IC50 ,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。Ro 31-8220 还能抑制 MKP-1 的表达、诱导 c-Jun 表达并激活 JNK,且这些作用存在不依赖于 PKC 的药理特性。
HY-P1372
PKC
Others
PKC ζ pseudosubstrate 是 PKC ζ 的多肽抑制剂,可附着于细胞渗透载体肽上。
HY-16982
HY-10342R
HY-139467
SHP2
PKC
Metabolic Disease
PF-04577806 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。PF-04577806 对 PKC α ,PKC βI ,PKC βII ,PKC γ 和 PKC θ 显示出有效的抑制活性,IC50 值分别为 2.4 nM、8.1 nM、6.9 nM、45.9 nM 和 29.5 nM。PF-04577806 可以逆转糖尿病大鼠的视网膜血管渗漏。
HY-P1402
PKC
Others
[Glu27]-PKC (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC ) (19-36) 的非活性对照。PKC (19-36) 是蛋白激酶 C 的假底物肽抑制剂,它可能负责在没有磷脂等变构激活剂的情况下维持酶的非活性形式。
HY-18713A
PKC
ROCK
Neurological Disease
CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKC s 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKC ι ,PKC ζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。
HY-108601A
PKC
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKC α ,PKC βI ,PKC βII ,PKC γ 和 PKC ε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-10195
LY333531
PKC
Metabolic Disease
鲁伯斯塔
Ruboxistaurin (LY333531) 是一种具有口服活性,选择性 PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM),Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I,其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-10195B
LY333531 hydrochloride
PKC
Metabolic Disease
鲁伯斯塔盐酸盐
Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性,选择性 PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM),Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I,其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-18713
HY-P0154
ε-V1-2; EAVSLKPT
PKC
Inflammation/Immunology
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKC ε 衍生肽,是一种选择性 PKC ε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKC ε 的转运,但不抑制 α-,β- 和 δPKC 的转运。
HY-13866R
PKC
JNK
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
Ro 31-8220 mesylate (Standard) 是 Ro 31-8220 mesylate (HY-13866) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKC α,PKC βI,PKC βII,PKC γ,PKC ε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50 为 3,8,15,38 nM。Ro 31-8220 mesylate 还能抑制 MKP-1 的表达、诱导 c-Jun 表达并激活 JNK,且这些作用存在不依赖于 PKC 的药理特性。
HY-117366
PKC
Cancer
PS432 是一种 PKC 抑制剂,IC50 分别为 16.9 μM (PKC ι ) 和 18.5 μM (PKC ζ )。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLCs) 增殖,在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
HY-108601
PKC
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKC α 、PKC βI 、PKC βII 、PKC γ 和 PKC ε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-147712
PKC
Inflammation/Immunology
PKC -IN-4 (compound 7l) 是一种有效且具有口服活性的 aPKC 抑制剂,IC50 为 0.52 µM。PKC -IN-4 在体外抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性。PKC -IN-4 阻断 VEGF 和 TNFα 诱导的视网膜血管通透性。
HY-132304
PKC
Inflammation/Immunology
CC-90005 是一种有效,选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC -θ ) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC -θ 的选择性超过 PKC -δ (IC50 =4440 nM)。CC-90005 可以通过抑制 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。
HY-10195BS
Isotope-Labeled Compounds
PKC
Metabolic Disease
鲁伯斯塔盐酸盐 d6
Ruboxistaurin-d6 (hydrochloride) 是 Ruboxistaurin hydrochloride 的氘代物。Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性,选择性 PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM),Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I,其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-D1493
PKC
Others
FIM-1 是一种荧光 PKC (蛋白激酶C)探针,可用于线粒体的染色。FIM-1 抑制 PKC ,是 ATP 竞争催化位点抑制剂。
HY-10195A
HY-144307
Aurora Kinase
PKC
Cancer
Aurora A/PKC -IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂,对 AurA 和 PKC α 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC -IN-1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。
HY-10195R
LY333531 (Standard)
Reference Standards
PKC
Metabolic Disease
鲁伯斯塔 (Standard)
Ruboxistaurin (Standard)是 Ruboxistaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ruboxistaurin (LY333531) 是一种具有口服活性,选择性 PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM),Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I,其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-101569
LXS196; IDE196
PKC
Cancer
Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC ) 抑制剂,对 PKC α、PKC θ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
HY-108604
HY-120463
PKC
Cancer
R8605 是 PKC 抑制剂,对大鼠脑中 PKC 的 IC50 为 65 μM。R8605 可抑制钙/磷脂非依赖性的鱼精蛋白磷酸化,IC50 分别为 70 μM 和 100 μM。R8605 可用于癌症研究。
HY-P1288
PKC fragment (530-558)
PKC
Others
Protein Kinase C (530-558) 是蛋白激酶C (PKC ) 的肽片段,是一种有效的 PKC 激活剂。Protein Kinase C (530-558) 可显著抑制破骨细胞骨吸收。
HY-167114
Aurora Kinase
PKC
Cancer
(Rac)-Aurora A/PKC -IN-1 (Compund 2e) 是一种具有口服活性的 Aurora A 和 PKC (α, β1, β2 and θ) 激酶抑制剂。(Rac)-Aurora A/PKC -IN-1 在体外对乳腺癌细胞具有抗增殖活性,在体内具有抗转移活性。
HY-128142
PKD
PKC
Cardiovascular Disease
PKC /PKD-IN-1 (Compound 13C) 是一种具有口服活性的双蛋白激酶 C/D (PKC /PKD ) 抑制剂,对 PKD1 的 IC50 值为 0.6 nM。PKC /PKD-IN-1 能减轻高盐饮食诱导的心肌肥厚,可以用于心力衰竭的研究。
HY-108600
HY-117393
PKC
Cancer
Bisindolylmaleimide III 是一种有效和选择性的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。Bisindolylmaleimide III 在激活 PKC α 或核糖体 S6 蛋白激酶 1 后选择性地与这些激酶相互作用。
HY-112384
L-threo-dihydrosphingosine
PKC
Cancer
Safingol 是溶血磷脂 PKC (蛋白激酶 C) 的抑制剂。
HY-112384A
L-threo-dihydrosphingosine hydrochloride
PKC
Cancer
Safingol hydrochloride 是溶血磷脂 PKC (蛋白激酶 C) 的抑制剂。
HY-10183
HY-124308
PKC
Cancer
PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物,是一种变构性 PKC 抑制剂,可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKC ζ (IC50 =10 μM) 和 PKC η (IC50 =30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
HY-105416
UCN-1028C
Antibiotic
PKC
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Calphostin C 是一种高选择性的蛋白激酶 PKC 抑制剂 (IC50 =0.05 μM) 和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Calphostin C 竞争性结合 PKC 并抑制 PKC 介导的磷酸化信号传导。Calphostin C 恢复糖尿病小鼠坐骨神经 Na+/K+ ATPase 酶活性,改善神经病变。Calphostin C 可用于抗肿瘤及糖尿病并发症的研究。
HY-18980
Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525
PKC
Autophagy
Apoptosis
HIV
RABV
Infection
Cancer
Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKC δ 的 IC50 值为 3-6 μM, PKC α,β,γ 的为 30-42 μM,PKC ε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV ) 感染。
HY-12663
HY-130748
HY-110013
HY-116060
HY-119112A
PKC
Neurological Disease
LY 379196 是一种 PKC -β 抑制剂 (PKC βI 和 βII 的 IC50 分别为 50 nM 和 30 nM)。LY 379196 可抑制 VEGF、IGF-1 和 bFGF 诱导的牛视网膜微血管内皮细胞 (BREC) 增殖。LY 379196 是一种用于研究增生性视网膜病变的抗增殖剂。
HY-18965
HY-N0278
Pulsatilla camphor; Anemonine; trans-Anemonin
PKC
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anemonin (Pulsatilla camphor),选择性 iNOS 抑制剂,也是一种 PKC -θ 抑制剂。Anemonin 能显著抑制 PKC -θ 蛋白的翻译或蛋白稳定性。Anemonin 还可改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎 (UC)。Anemonin 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点,使 PKC 的细胞质形式失活。
HY-P10821
HY-117800
B106
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKC δ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKC δ 的选择性是 PKC 同工酶 PKC α 的 1000倍 (IC50 =50 μM)。
BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis )。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
HY-101195
HY-164756
PKC
Inflammation/Immunology
PKC Theta-IN-2 (compound 14) 是一种强效且选择性的 PKC θ 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。PKC Theta-IN-2 对多种激酶(包括 PKC 亚家族(30 种激酶))表现出良好的选择性。PKC Theta-IN-2 可抑制小鼠的 IL-2 产生(IC50 为 682 nM)。
HY-P3770
PKC
Others
Phosphate acceptor peptide 是一种 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 的底物。Phosphate acceptor peptide 也是一种弱的 PKC 抑制剂。
HY-108264
NIBR3049
JAK
PKC
GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKC α ,PKC θ 和 GSK3β ,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-N0278A
(Rac)-Pulsatilla camphor; (Rac)-Anemonine
PKC
NO Synthase
Inflammation/Immunology
白头翁素
(Rac)-Anemonin ((Rac)-Pulsatilla camphor) 是 Anemonin (HY-N0278) 的非对映异构体,它是一种选择性 iNOS 抑制剂,也是一种 PKC -θ 抑制剂。Anemonin 能显著抑制 PKC -θ 蛋白的翻译或蛋白稳定性。Anemonin 还可改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎 (UC)。Anemonin 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-15979A
PKA
Autophagy
Others
H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA ) 抑制剂,IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC ,酪蛋白激酶活性。
HY-117786
PKC
Neurological Disease
Go 7874 是一种蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。Go 7874 在免疫介导的神经毒性模型中,并不通过 PKC 活性介导神经保护,防止 LPS/IFNg 诱导的神经元细胞死亡。相反,Go 7874 的神经保护机制涉及抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 基因表达,随后减少一氧化氮 (NO) 的产生。
HY-108263
CGP52421
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC 412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC 412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。
HY-W751179
PKC 412-13 C6 ; CGP 41251-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
VEGFR
PKC
c-Kit
NO Synthase
Cancer
Midostaurin-13 C6 (PKC 412-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Midostaurin (HY-10230)。Midostaurin (PKC 412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKC α/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-108262
7-epi-Hydroxystaurosporine
PKC
PKA
Cancer
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。
HY-106381A
PKC
Inflammation/Immunology
Aurothiomalate tetramer sodium,一种 Aurothiomalate sodium (HY-106381) 四聚体形式,是一种抗关节炎金剂。Aurothiomalate sodium 是一种强效且选择性的致癌 PKC ι 信号抑制剂。
HY-N0021
HY-18271
CaMK
Neurological Disease
CaMKII-IN-1 (Compound 8p) is a selective CaMKII inhibitor with an IC50 of 63 nM. CaMKII-IN-1 can be used in the research of learning and memory.
HY-164428
PKC
Cancer
AE 51310 是一种 OPN4 抑制剂。AE 51310 可抑制 PKC 和下游 BRAF/MEK/ERKs 信号通路的激活。AE 51310 可用于癌症研究,例如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-120515
PKC
Cancer
7-Oxostaurosporine 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,可通过诱导细胞凋亡(apoptosis ) 和抑制核因子 (NF)-κB/p-p65 通路有效抑制肿瘤生长。
HY-N10393
PKC
HSP
Cancer
Vibsanin A 是一种蛋白激酶 C (PKC ) 激活剂,对人类癌细胞系具有抗增殖活性。Vibsanin A 也是一种 HSP90 抑制剂。
HY-10514
PDK-1
IKK
Autophagy
Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKC δ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC ,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy )。
HY-13772
HY-122246
HY-175401
PKC
Cancer
ICP-103 (Compound 3K) 是一种高选择性的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,IC50 为 30 nM。ICP-103 有望用于癌症的研究。
HY-18965R
HY-13502S
HY-118384
HY-108136A
BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride
PKC
CDK
Cardiovascular Disease
Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。
HY-15979
HY-P1289
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC ) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-P1289D
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) acetate 是 protein kinase C (PKC ) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1289A
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC ) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-106381
PKC
Inflammation/Immunology
Cancer
金硫苹果酸钠
Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKC ι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-129980
PKC
Neurological Disease
NPC-15437 dihydrochloride 是一种选择性、可穿透性和可逆性的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,其 IC50 为 19 μM。NPC-15437 dihydrochloride 会干扰记忆巩固的机制。
HY-158051
PKC
Neurological Disease
CIDD-0072424 选择性抑制中枢神经系统中的蛋白激酶 C-epsilon (PKC ε ) (Ki =54 nM)。CIDD-0072424 显示出剂量依赖性地减少乙醇消耗和偏好。
HY-P1289B
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC ) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1289C
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC ) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-10230
PKC 412; CGP 41251
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林
Midostaurin (PKC 412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKC α/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-119016
BML-258
SphK
CaMK
Cancer
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 μM。SK1-I 对 SPHK2,PKC α,PKC δ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-100207
CP21
GSK-3
Cancer
CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM;CP21R7 同时可抑制 PKC α ,IC50 值为 1900 nM。
HY-126376
HY-N11003
HY-N8306
Bacterial
PKC
Apoptosis
SARS-CoV
Cancer
Isojacareubin 可以从金丝桃 (Hypericum japonicum ) 中分离出来。Isojacareubin 共价抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 。Isojacareubin 还具有抗螺杆菌活性。Isojacareubin 抑制 PKC ,从而抑制肝细胞癌转移并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N8475
PKC
Cancer
6-Deoxyisojacareubin 是一种 PKC 抑制剂,能以浓度依赖性方式抑制 QGY-7703 细胞的增殖。6-Deoxyisojacareubin 还是一种天然产物,可从 Garcinia nervosa 中获得。6-Deoxyisojacareubin 可用于癌症的研究。
HY-10230R
PKC 412 (Standard); CGP 41251 (Standard)
Reference Standards
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林(Standard)
Midostaurin (Standard)是 Midostaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Midostaurin (PKC 412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKC α/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-W751180
CGP52421-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin-13 C6 (CGP52421-13 C6 ) 是 13 C 标记的 3-Hydroxy Midostaurin (HY-108263)。3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 13 C 标记的 PKC 412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC 412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。
HY-121197
Ophiocordin; Azepinostatin
MARCKS
PKA
PKC
Others
Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC /PKA 抑制剂,抑制人类 PKC 同工酶 α, β-I, β-II, γ, δ, ε, η (IC50 = 4-9 nM) 和 ζ (IC50 =150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB ) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS ) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
HY-164539
HDAC
Autophagy
Cancer
TMU 35435 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。TMU-35435 通过 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKc s) 的泛素化抑制 NHEJ 通路。此外,TMU 35435 通过诱导 TNBC 中错误折叠的蛋白质聚集和自噬 (autophagy ) 来增强放射敏感性。
HY-N6734
PKC
Infection
K-252b 是从放线菌Nocardiopsis 中分离得到的一种吲哚卡唑,是 PKC 的一个抑制剂。K-252b 不能自由通过细胞膜,因此常被用作胞外激酶的抑制剂。
HY-N0021R
HY-123979
NSC37044
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC -ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-100618
HY-13896
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50 =0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
HY-13772R
HY-10520
MNK
Apoptosis
Cancer
CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
HY-101047
Erythrosphingosine; erythro-C18-Sphingosine; trans-4-Sphingenine
PKC
Phosphatase
Endogenous Metabolite
Cancer
鞘氨醇
D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC )。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。
HY-117720
PKC
Apoptosis
Cancer
OSU-2S 是一种有效的 PKC δ 激活剂。OSU-2S 抑制细胞增殖和迁移。当与 Sorafenib (HY-10201) 连用时,降低 p-ERK1/2 的表达,增加 PKC δ (38 kDa) 的表达。OSU-2S 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-2S slao 是 FTY720 的非免疫抑制类似物。OSU-2S 具有抗癌活性。
HY-123979A
NSC37044 trisodium
PKC
Apoptosis
Cancer
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC -ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
HY-148413
ISIS 3521 sodium
PKC
Cancer
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC -α ) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
HY-145427
DNA-PK
Cancer
NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKc s 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性,而不会引起任何不良反应。
HY-N13191
Ingenol 3-benzoate
PKC
Others
Ingenol 3-monobenzoate (Ingenol 3-benzoate) 是一种厌恶诱导剂。Ingenol 3-monobenzoate 可以与 PKC 结合并激活 PKC (Ki =0.14 nM),抑制磷酸烯醇丙酮酸羧激酶的基因表达,从而抑制糖异生,并提高血液皮质醇水平,产生食物厌恶。
HY-P3083
PKC
Inflammation/Immunology
N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 是一种蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,其 IC50 值为 75 μM。N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 抑制人白血病细胞系 Jurkat 中 IL-2 受体的诱导和 IL-2 的产生。
HY-15141
HY-N0152
HY-P1746
PKC (19-31)
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC ) 的抑制剂,源自于 PKC a (残基 19-31) 假底物调控域,可作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。
HY-13626
ES-285
PKC
Apoptosis
Cancer
Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKC ζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。Spisulosine 诱导 PC-3 和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-122727
DNA-PK
Apoptosis
Cancer
STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白 Ku 70/80 heterodimer protein 抑制剂,IC50 为 3.5 μM。STL127705 通过抑制 DNA-PKC S 激酶的激活干扰 Ku70/80 与 DNA 的结合。STL127705 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。 STL127705 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。
HY-W751181
CGP62221-13 C6 ; O-Desmethyl PKC 412-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
PKC
Cancer
O-Desmethyl midostaurin-13 C6 (CGP62221-13 C6 ) 是 13 C 标记的 O-Desmethyl Midostaurin (HY-129491)。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC 412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
HY-100932
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-P1401
PKC
Metabolic Disease
Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC ) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
HY-122241
PKC
Cancer
MT477 是一种有效的蛋白激酶 C (protein kinase C (PKC ) ) 抑制剂。MT477 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。MT477 可降低 Ras-GTP、p-Erk1/2、p-Elk1 的蛋白表达。MT477 具有抗肿瘤活性。
HY-118384R
HY-P1746A
PKC (19-31) (TFA)
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC ) 的抑制剂,源自于 PKC a (残基 19-31) 假底物调控域,可作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。
HY-118442
Tetradecasphing-4-enine
PKC
Cancer
Sphingosine (d14:1) (Tetradecasphing-4-enine) 是一种鞘脂,是一种有效的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。Sphingosine (d14:1) 可防止其与 sn-1,2-二酰基甘油 (DAG)/佛波酯相互作用。
HY-108355
PKC
Cancer
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC ) 。
HY-11012
GSK-3β inhibitor I; NP 01139
GSK-3
Cancer
TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 为 2 μM;TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。
HY-N2180
(+)-Eudesmin
PKC
PKA
p38 MAPK
NO Synthase
Neurological Disease
松脂素二甲醚
Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是一种非酚性呋喃木质素。Pinoresinol dimethyl ether 可从 Magnolia biondii 分离得到。Pinoresinol dimethyl ether 激活 MAPK 、PKC 和 PKA 上游通路,抑制 NO 水平。Pinoresinol dimethyl ether 具有神经保护活性。
HY-B1029
HY-133680
Tyrosinase
Others
β-生育酚
β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-12798C
HY-B1029R
HY-N0453
HY-169006
Apoptosis
PKC
Cancer
Evo312 是蛋白激酶 CβⅠ (PKC βⅠ ) 的抑制剂 (IC50 为 117.34 nM) 且有剂量依赖性。Evo312 通过抑制 PKC βⅠ 蛋白表达,引起 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 细胞周期阻滞和凋亡 。Evo312 在胰腺癌细胞 PANC-1 和 PANC-GR 细胞中有抗增殖作用,IC50 为 0.08 μM 和 0.07 μM,在人正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中 IC50 为 2.95 μM。Evo312 在 PANC-GR 细胞移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-100984
PKA
PKC
Myosin
ROCK
Cancer
HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG ,PKA ,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。
HY-103045A
HY-12880
Myosin
PKA
PKC
ROCK
Cancer
HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG ,PKA ,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。
HY-100984A
PKA
PKC
Myosin
ROCK
Cancer
HA-100 hydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG ,PKA ,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 hydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。
HY-164462
PKC
NF-κB
Apoptosis
Cancer
BHA536 是口服有效的 PKC α/β 和 NF-kB 信号通路抑制剂。BHA536 可抑制 CD79 突变的 ABC DLBCL 细胞增殖,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导 TMD8 细胞凋亡 (apoptosis )。BHA536 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-107613
DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I
PKC
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-107613A
DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride
PKC
5-HT Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-100932A
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-P5452
PKC
Others
PKC d (8-17) 是一种有生物活性的肽。(该肽源自蛋白激酶 C (PKC )d 的 V1 结构域。它抑制佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 PKC d 易位和激活。抑制 PKC d 可减少心脏和脑细胞的缺血损伤,诱导成纤维细胞增殖,并抑制小鼠移植冠状动脉疾病。)
HY-126419
SARS-CoV
PKC
Infection
Kobophenol A 是一种低聚二苯乙烯,可阻断 ACE2 受体和 S1-RBD 之间的相互作用,IC50 为 1.81 μM,并抑制细胞中的 SARS-CoV-2 病毒感染,EC50 为 71.6 μM。Kobophenol A 可抑制部分纯化大鼠脑蛋白激酶 C (PKC ) 的活性,IC50 为 52 μM。
HY-108254
Arcyriarubin A
PKC
CMV
Infection
Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50 =3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂,IC50 为 0.2 μM。
HY-125639
(rac)-AR-13324 M1 metabolite
PKC
ROCK
Cardiovascular Disease
(rac)-AR-13503 ((rac)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的异构体。AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂,抑制血管生成,增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。
HY-107407
Checkpoint Kinase (Chk)
CDK
PKC
Apoptosis
Cancer
SB-218078 是一种有效的,选择性,ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1 ) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
HY-129099A
HY-100618R
HY-129099
HY-113202
Endogenous Metabolite
PKC
GlyT
Neurological Disease
Metabolic Disease
Stearoylcarnitine 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoylcarnitine 可用作 PKC 抑制剂。Stearoylcarnitine 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoylcarnitine 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoylcarnitine 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoylcarnitine 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-N0551
HY-N6736
HY-134963
PKC
Cancer
SBI-0087702 促进黑色素瘤细胞中 ATF2 的细胞质定位。SBI-0087702 诱导的 ATF2 易位至线粒体会导致线粒体膜完整性丧失,从而导致细胞凋亡增加。SBI-0087702 还抑制黑色素瘤细胞的生长和运动。SBI-0087702 可抑制 PKC ε 对 Thr52 位点的 ATF2 磷酸化。
HY-113068
Tyrosinase
Metabolic Disease
(rel)-β-生育酚
(rel)-β-Tocopherol是 β-Tocopherol 的一个相对构型。(±)-β-Tocopherol 是一种具有抗氧化活性的脂溶性维生素 E。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-101047S
Erythrosphingosine-d7 ; erythro-C18-Sphingosine-d7 ; trans-4-Sphingenine-d7
PKC
Phosphatase
Endogenous Metabolite
Cancer
D-赤式鞘氨醇 d7
D-erythro-Sphingosine-d7 是 D-erythro-Sphingosine 的氘代物。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC )。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphi
HY-10230S
HY-111083
CID23612552
GPR55
Others
ML-191 是 GPR55 的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导(在过度表达 GPR55 的 U2OS 细胞中 EC50 =1.076 µM)。ML-191 抑制 LPI 诱导的 ERK1/2 磷酸化 (IC50 =328 nM) 。当使用浓度为 30 µM 时,ML-191 抑制 PKC βII 的受体依赖性易位。
HY-164041
PKC
Others
Staurosporine-Boc 是一种从放线菌 Streptomyces staurosporeus 中分离出来的天然产物,是一种有效的非选择性蛋白激酶抑制剂。Staurosporine-Boc 能够抑制多种蛋白激酶,包括蛋白激酶C (PKC )、酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 和丝氨酸/苏氨酸激酶等。由于其广泛的抑制谱,Staurosporine-Boc 在生物学研究中被广泛用作工具化合物,特别是在研究细胞信号传导途径时。
HY-15141R
HY-136490
Galactosylsphingosine
PKC
Neurological Disease
Cancer
鞘氨醇半乳糖苷
Psychosine (Galactosylsphingosine) 是半乳糖脑苷脂酶 (GALC) 酶的底物,是 Krabbe 病的潜在生物标志物。Psychosine 是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞类型中诱导细胞死亡,且有部分是通过细胞凋亡 (apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-W015546
HY-N0152R
HY-129491
CGP62221; O-Desmethyl PKC 412
PKC
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC 412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
HY-144037
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-4 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-4 是一种咪唑啉酮衍生物化合物。DNA-PK-IN-4 抑制 DNA-PKc s 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021209055A1,化合物 27)。
HY-N6732
HY-15424
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
HY-108263S
CGP52421-d5
Isotope-Labeled Compounds
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC 412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-P1597
PKA
PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-N0453R
HY-108263B
(R)-CGP52421
FLT3
Drug Metabolite
Cancer
(R)-3-Hydroxy Midostaurin ((R)-CGP52421) 是有效的激酶抑制剂。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC 412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的主要代谢产物。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-W013242
HY-101047R
Erythrosphingosine (Standard); erythro-C18-Sphingosine (Standard); trans-4-Sphingenine (Standard)
Reference Standards
PKC
Phosphatase
Endogenous Metabolite
Cancer
鞘氨醇 (Standard)
D-erythro-Sphingosine (Standard)是 D-erythro-Sphingosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC )。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphing
HY-108599
HY-13502
HY-121828
Src
CaMK
PKA
EGFR
PKC
COX
Cancer
TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK ) 抑制剂,针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC 。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX ) 抑制剂,对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
HY-13502A
Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
盐酸米托蒽醌
Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502B
Mitozantrone diacetate; NSC 301739 diacetate
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Mitoxantrone diacetate 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone diacetate 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone diacetate 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone diacetate 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone diacetate 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-107613R
PKC
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
R 59-022 (Standard) 是 R 59-022 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50 : 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC )。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
HY-113202S
HY-N0551R
HY-108254R
PKC
CMV
Infection
Bisindolylmaleimide IV (Standard) 是 Bisindolylmaleimide IV 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50 =3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂,IC50 为 0.2 μM。
HY-112291
p38 MAPK
Src
PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
HY-112291A
p38 MAPK
Src
PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 trihydrochloride 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 trihydrochloride 还能抑 p56Lck 和 PKC ,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 μM。SB 220025 trihydrochloride 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 trihydrochloride 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
HY-172619
NF-κB
Inflammation/Immunology
BS-153 是一种新型合成的恶唑烷酮类药物,通过阻断 NF-κB /PKC θ 通路的激活发挥抗炎作用。BS-153 可抑制 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞中 iNOS、COX-2 以及促炎细胞因子(TNF-α、IL-1β 和 IL-6)的表达水平。
HY-P1597A
PKA
PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-133680S
Isotope-Labeled Compounds
Others
β-维生素E-D4
β-Tocopherol-d4 是 β-Tocopherol (HY-133680) 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-N2359
HY-13626S
ES-285-d3
Isotope-Labeled Compounds
PKC
Apoptosis
Cancer
Spisulosine-d3 (ES-285-d3 ) 是 Spisulosine (HY-13626) 的氘代物。Spisulosine 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKC ζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。Spisulosine 诱导 PC-3 和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113068S
HY-144039
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKc s 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1,化合物 6)[ 1] 。
HY-144038
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKc s 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1,化合物 2)[ 1] 。
HY-12798E
(R)-AR-13324 M1 metabolite
PKC
ROCK
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
(R)-AR-13503 ((R)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的 (R)-对映体。AR-13503 是 AR-13324 甲磺酸盐的水解代谢物。AR-13324 是 ROCK 激酶和 PKC 抑制剂,具有抗血管生成和改善视网膜健康的作用,有望用于视网膜疾病研究。
HY-101047S1
Erythrosphingosine-13 C2 ,d2 ; erythro-C18-Sphingosine-13 C2 ,d2 ; trans-4-Sphingenine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds
PKC
Endogenous Metabolite
Phosphatase
Cancer
D-erythro-Sphingosine-13C2,d2是氘代标记的D-erythro-Sphingosine。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC )。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。
HY-N2535
4-Hydroxy-3-methoxycinnamaldehyde
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Inflammation/Immunology
松柏醛
Coniferogenic (4-Hydroxy-3-methoxycinnam醛) 是 hemeoxygenase-1 (HO-1) 的有效诱导剂。在 RAW264.7 巨噬细胞中,Coniferogenic 通过 PKC α/β II/Nrf-2/HO-1 依赖性途径抑制 LPS 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。Coniferogenic 具有抗氧化和抗炎活性。
HY-133680R
HY-11012R
GSK-3
Cancer
TDZD-8 (Standard) 是 TDZD-8 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 为 2 μM;TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。
HY-162472
ATM/ATR
DNA-PK
Cancer
XRD-0394 是一种具有口服活性的 ATM 和 DNA-PKc s 双重抑制剂,IC50 分别为 0.39 nM 和 0.89 nM。XRD-0394 显示出优于其他 PIKK 和 PI3K 家族成员的选择性。在治疗性电离辐射条件下,XRD-0394 可显著增强体外和体内肿瘤细胞杀伤力。XRD-0394 可在体外增强 PARP 和拓扑异构酶 I 抑制剂的作用。
HY-10341
HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
HIV
Cancer
盐酸法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-N2575
HY-142944
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-2 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKc s) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136462A1,化合物 1)。
HY-10341A
HA-1077; AT877
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
Cancer
法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-129099AR
HY-10341C
HA-1077 dihydrochloride; AT-877 dihydrochloride
Calcium Channel
ROCK
PKA
PKC
Autophagy
HIV
Cancer
Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-142943
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-1 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKc s) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136463A1,化合物 1)。
HY-113202S1
Isotope-Labeled Compounds
GlyT
Endogenous Metabolite
PKC
Neurological Disease
Metabolic Disease
Stearoyl-L-carnitine-d9 chloride 是 Stearoyl-L-carnitine chloride 的氘代物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoyl-L-carnitine chloride 可用作 PKC 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoyl-L-carnitine chloride 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoyl-L-carnitine chloride 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-N6791
HY-125957
PKA
Casein Kinase
CaMK
PKC
Others
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase ) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki =4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki =5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki =7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
HY-10341B
HA-1077 hydrochloride semihydrate; AT877 hydrochloride semihydrate
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
HIV
PKA
PKC
Cancer
盐酸法舒地尔水合物
Fasudil (HA-1077; AT877) hydrochloride semihydrate 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-W013242R
HY-N2180R
(+)-Eudesmin (Standard)
Reference Standards
PKC
PKA
p38 MAPK
NO Synthase
Neurological Disease
松脂素二甲醚 (Standard)
Pinoresinol dimethyl ether (Standard) 是 Pinoresinol dimethyl ether (HY-N2180) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是一种非酚性呋喃木质素。Pinoresinol dimethyl ether 可从 Magnolia biondii 分离得到。Pinoresinol dimethyl ether 激活 MAPK 、PKC 和 PKA 上游通路,抑制 NO 水平。Pinoresinol dimethyl ether 具有神经保护活性。
HY-13502AR
Mitozantrone dihydrochloride (Standard); NSC 301739 dihydrochloride (Standard)
Reference Standards
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
盐酸米托蒽醌 (Standard)
Mitoxantrone (dihydrochloride) (Standard) 是 Mitoxantrone (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502R
HY-15424R
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素 (Standard)
5-Iodotubercidin (Standard) 是 5-Iodotubercidin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidi
HY-13502AS1
Mitozantrone-d8 hydrochloride; NSC 301739-d8 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Orthopoxvirus
PKC
Topoisomerase
Infection
Cancer
Mitoxantrone-d8 (hydrochloride) (Mitozantrone-d8 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Mitoxantrone (dihydrochloride). Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502AS
Mitozantrone-d8 (dihydrochloride); NSC 301739-d8 dihydrochloride
Endogenous Metabolite
PKC
Apoptosis
Topoisomerase
Orthopoxvirus
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Cancer
盐酸米托蒽醌-d8
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-10341D
HA-1077 mesylate; AT-877 mesylate
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
Cancer
法舒地尔甲磺酸盐
Fasudil (HA-1077; AT877) mesylate 是一种非特异性的、口服有效的 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil mesylate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil mesylate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-103045
HY-113068R
HY-108263A
(S)-CGP52421
FLT3
Drug Metabolite
Cancer
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC 412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-108599R
HY-11009
CDK
PKC
Cancer
CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
HY-126257
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性,如 PKA、PKC 、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡,抑制癌细胞的转移。
HY-10341R
HA-1077 Hydrochloride (Standard); AT-877 Hydrochloride (Standard)
Reference Standards
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
HIV
Cancer
盐酸法舒地尔(Standard)
Fasudil (Hydrochloride) (Standard)是 Fasudil (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-N2535R
4-Hydroxy-3-methoxycinnamaldehyde (Standard)
Reference Standards
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Inflammation/Immunology
松柏醛 (Standard)
Coniferaldehyde (Standard)是 Coniferaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Coniferogenic (4-Hydroxy-3-methoxycinnam醛) 是 hemeoxygenase-1 (HO-1) 的有效诱导剂。在 RAW264.7 巨噬细胞中,Coniferogenic 通过 PKC α/β II/Nrf-2/HO-1 依赖性途径抑制 LPS 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。Coniferogenic 具有抗氧化和抗炎活性。
HY-139066
HY-N2575R
HY-16662
DNA/RNA Synthesis
Ras
Apoptosis
Cancer
Oncrasin-1 是一种 RNA 聚合酶 抑制剂。Oncrasin-1 可抑制 RNA 聚合酶 II 最大亚基的磷酸化以及敏感细胞中无内含子报告基因的表达。Oncrasin-1 可有效杀死多种携带 K-Ras 突变的人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可导致 PKC ι 和剪接因子共聚集形成巨剪接体。Oncrasin-1 可诱导 RNA 加工机制发生功能障碍。Oncrasin-1 是一种抗癌药物,因此可用于肺癌研究。
HY-172915
MDM-2/p53
Apoptosis
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
p53 Stabilizer 2 (Compound 17a16) 是一种 p53 稳定剂。p53 Stabilizer 2 可诱导 p53 功能型和 p53 缺陷型癌细胞的 S 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Stabilizer 2 可诱导线粒体应激并激活两个免疫检查点通路:NA-PKc s 依赖性 的p53 稳定和 ATR-Chk1 轴的激活。p53 Stabilizer 2 可抑制 p53 缺陷型异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-N5063
HY-P10464
TRP Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
TAT-AKAP79 326-336 是一个细胞渗透肽。TAT-AKAP79 326-336 模拟了 AKAP79 蛋白上与 TRPV1 离子通道结合的特定区域 (氨基酸序列 326-336)。TAT-AKAP79 326-336 能够抑制 TRPV1 的敏感化,减少因炎症介质激活细胞激酶 (如蛋白激酶A (PKA) 和蛋白激酶C (PKC )) 而导致的 TRPV1 通道对刺激的过度反应。TAT-AKAP79 326-336 可用于痛觉传导和炎症性痛觉过敏的机制研究。
HY-N12466
PKC
p38 MAPK
ROCK
Cancer
3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC -α、ROCK、ASK1 的 IC50 为 0.092, 0.26, 0.77 μM。3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 对 PC-3 癌细胞具有有效的细胞毒性,IC50 值为 0.16 μM。
HY-N5072R
HY-N5072
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
CDK
PI3K
PKC
Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max ,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2 ,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC )α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1 )。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
HY-N0281
HY-N0281R
HY-111355B
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cholesteryl sulfate sodium 是一种口服有效的、靶向 NPC2 的胆固醇生物合成激动剂。Cholesteryl sulfate sodium 通过竞争性结合 NPC2 激活 SREBP2,促进胆固醇合成(EC50 =50 μM)。Cholesteryl sulfate sodium 可增强 Mitoxantrone hydrochloride (HY-13502A) 的自组装能力,同时通过调节丝氨酸蛋白酶活性和 PKC η 信号通路,修复肠黏膜屏障并抑制炎症。Cholesteryl sulfate sodium 是血小板细胞膜的组成部分,支持血小板粘附。Cholesteryl sulfate sodium 还能够调节选择性蛋白激酶 C 异构体的活性并调节 PI3K 的特异性,在角质细胞分化中起作用。
HY-N0735
HY-N0427
HY-N0735R
HY-N2110
Akt
Sirtuin
Integrin
STAT
PI3K
Apoptosis
ERK
PPAR
PKC
Toll-like Receptor (TLR)
HIV
Inflammation/Immunology
珊瑚菜素
Phellopterin 是一种具有口服活性的呋喃香豆素。Phellopterin 是中枢苯二氮卓类受体的部分激动剂。Phellopterin 通过上调 SIRT1 、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症,促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达,阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路,诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis )、DNA 损伤,从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌,结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
HY-N2110R
HY-L164
1,859 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,859种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC )、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L018
350 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 350 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5885
PKC
Others
PKC η pseudosubstrate inhibitor ,myristoylated 具有细胞渗透性,可用于研究 PKC η 的作用机理。
HY-P5884A
PKC
Others
PKC θ pseudosubstrate peptide inhibitor ,myristoylated TFA 是一种合成肽,可用于 PKC θ 作用机理的研究。
HY-P5881
HY-P10085
PKC
Inflammation/Immunology
PKC -ε translocation inhibitor peptide 是一种 PKC -ε 易位抑制剂。PKC -ε translocation inhibitor peptide 可以调节 FcγR 介导的调理珠内化速率,对 FcαR 运输没有影响。
HY-P5886
Myristoylated protein kinase C inhibitor 20-28
PKC
Cancer
PKC 20-28,myristoylated (Myristoylated protein kinase C inhibitor 20-28) 是一种具有细胞渗透性的 PKC 抑制剂。PKC 20-28,myristoylated 能消除 AngII 诱导的 IKca 电流激活。PKC 20-28,myristoylated 可用于癌症和心血管疾病的研究。
HY-P3199
PKC
Inflammation/Immunology
PKC βII Peptide Inhibitor I 是一种 PKC βII 抑制剂。PKC βII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKC βII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
HY-P5888
Myr‐PKC ɛ-
PKC
Inflammation/Immunology
PKC ε inhibitor peptide,myristoylated (Myr‐PKC ?-) 是一种细胞渗透性肉豆蔻酸偶联的 PKC ? 肽抑制剂,可减弱培养的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的 NO 释放。
HY-P3816
PKC
Others
PKC ε Inhibitor Scramble Peptide 是一种与 PKC ε 抑制肽氨基酸组成相同的 Scramble 肽。
HY-P5884
PKC
Others
PKC θ pseudosubstrate peptide inhibitor ,myristoylated 是一种合成肽,可用于 PKC θ 作用机理的研究。
HY-P3201
HY-P5988
PKC
Cancer
N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 Ca2+ - 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 依赖性组蛋白磷酸化,IC50 为 5 μM 以及组蛋白磷酸化,IC50 为 80 μM。
HY-P1286
HY-P1286A
HY-P1372
PKC
Others
PKC ζ pseudosubstrate 是 PKC ζ 的多肽抑制剂,可附着于细胞渗透载体肽上。
HY-P1402
PKC
Others
[Glu27]-PKC (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC ) (19-36) 的非活性对照。PKC (19-36) 是蛋白激酶 C 的假底物肽抑制剂,它可能负责在没有磷脂等变构激活剂的情况下维持酶的非活性形式。
HY-P0154
ε-V1-2; EAVSLKPT
PKC
Inflammation/Immunology
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKC ε 衍生肽,是一种选择性 PKC ε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKC ε 的转运,但不抑制 α-,β- 和 δPKC 的转运。
HY-P1288
PKC fragment (530-558)
PKC
Others
Protein Kinase C (530-558) 是蛋白激酶C (PKC ) 的肽片段,是一种有效的 PKC 激活剂。Protein Kinase C (530-558) 可显著抑制破骨细胞骨吸收。
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点,使 PKC 的细胞质形式失活。
HY-P10821
HY-P3770
PKC
Others
Phosphate acceptor peptide 是一种 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 的底物。Phosphate acceptor peptide 也是一种弱的 PKC 抑制剂。
HY-P1289
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC ) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-P1289D
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) acetate 是 protein kinase C (PKC ) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1289A
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC ) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1289B
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC ) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1289C
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC ) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-P3083
PKC
Inflammation/Immunology
N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 是一种蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,其 IC50 值为 75 μM。N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 抑制人白血病细胞系 Jurkat 中 IL-2 受体的诱导和 IL-2 的产生。
HY-P1746
PKC (19-31)
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC ) 的抑制剂,源自于 PKC a (残基 19-31) 假底物调控域,可作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。
HY-P1401
PKC
Metabolic Disease
Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC ) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
HY-P1746A
PKC (19-31) (TFA)
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC ) 的抑制剂,源自于 PKC a (残基 19-31) 假底物调控域,可作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。
HY-P5452
PKC
Others
PKC d (8-17) 是一种有生物活性的肽。(该肽源自蛋白激酶 C (PKC )d 的 V1 结构域。它抑制佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 PKC d 易位和激活。抑制 PKC d 可减少心脏和脑细胞的缺血损伤,诱导成纤维细胞增殖,并抑制小鼠移植冠状动脉疾病。)
HY-P1597
PKA
PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-P1597A
PKA
PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-P10464
TRP Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
TAT-AKAP79 326-336 是一个细胞渗透肽。TAT-AKAP79 326-336 模拟了 AKAP79 蛋白上与 TRPV1 离子通道结合的特定区域 (氨基酸序列 326-336)。TAT-AKAP79 326-336 能够抑制 TRPV1 的敏感化,减少因炎症介质激活细胞激酶 (如蛋白激酶A (PKA) 和蛋白激酶C (PKC )) 而导致的 TRPV1 通道对刺激的过度反应。TAT-AKAP79 326-336 可用于痛觉传导和炎症性痛觉过敏的机制研究。
Cat. No.
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Cat. No.
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Chemical Structure
HY-13502S
Mitoxantrone-d8 是 Mitoxantrone 的氘代物。Mitoxantrone 是拓扑异构酶II (topoisomerase II )的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC ), IC50 值为8.5 μM。
HY-101047S
D-erythro-Sphingosine-d7 是 D-erythro-Sphingosine 的氘代物。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC )。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphi
HY-10230S
Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC α/β/γ ,Syk ,Flk-1 ,Akt ,PKA ,c-Kit ,c-Fgr ,c-Src ,FLT3 ,PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性,IC50 值为 22-500 nM。
HY-10195BS
Ruboxistaurin-d6 (hydrochloride) 是 Ruboxistaurin hydrochloride 的氘代物。Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性,选择性 PKC beta 抑制剂(Ki =2 nM),Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I,其 IC50 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。
HY-W751179
Midostaurin-13 C6 (PKC 412-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Midostaurin (HY-10230)。Midostaurin (PKC 412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKC α/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-W751180
3-Hydroxy Midostaurin-13 C6 (CGP52421-13 C6 ) 是 13 C 标记的 3-Hydroxy Midostaurin (HY-108263)。3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 13 C 标记的 PKC 412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC 412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。
HY-W751181
O-Desmethyl midostaurin-13 C6 (CGP62221-13 C6 ) 是 13 C 标记的 O-Desmethyl Midostaurin (HY-129491)。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC 412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
HY-108263S
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC 412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-113202S
Stearoyl-L-carnitine-d3 是 Stearoylcarnitine 的氘代物。Stearoylcarnitine 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoylcarnitine 可用作 PKC 抑制剂。Stearoylcarnitine 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoylcarnitine 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoylcarnitine 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoylcarnitine 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-133680S
β-Tocopherol-d4 是 β-Tocopherol (HY-133680) 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-13626S
Spisulosine-d3 (ES-285-d3 ) 是 Spisulosine (HY-13626) 的氘代物。Spisulosine 是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKC ζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。Spisulosine 诱导 PC-3 和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113068S
β-Tocopherol-d3 是 β-Tocopherol 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-101047S1
D-erythro-Sphingosine-13C2,d2是氘代标记的D-erythro-Sphingosine。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC )。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。
HY-113202S1
Stearoyl-L-carnitine-d9 chloride 是 Stearoyl-L-carnitine chloride 的氘代物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种脂肪酯脂质分子,是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Stearoyl-L-carnitine chloride 可用作 PKC 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在 β 细胞中积聚,导致 2 型糖尿病小鼠的胰岛素合成停止和能量缺乏。Stearoyl-L-carnitine chloride 抑制大鼠和兔血浆中的卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT)。Stearoyl-L-carnitine chloride 可作为帕金森病的代谢组学生物标志物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。
HY-13502AS1
Mitoxantrone-d8 (hydrochloride) (Mitozantrone-d8 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Mitoxantrone (dihydrochloride). Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502AS
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B1029
炔烃
Danazol 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKC α 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148413
ISIS 3521 sodium
反义寡核苷酸
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC -α ) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
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