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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-119410
HY-148739
HY-120802
AZD-8871; LAS191351
mAChR
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3 -拮抗剂/β2 -激动剂 (MABA),具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5,β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用,且具有良好的心血管特征。
HY-116524
HY-12352A
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂,具有比 Stattic (HY-13818) 更强的抗癌活性。HJC0416 hydrochloride 是一种很有前途的抗乳腺癌试剂。
HY-14305A
HY-157132
HY-B2209
HY-110131
nAChR
Neurological Disease
A 85380 hydrochloride 是一种新型、高亲和力神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。A 85380 hydrochloride 对 nAChR 亚型的 α4β2 表现出选择性。A 85380 hydrochloride 具有广谱镇痛作用。
HY-101447A
EPH 116 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂,可以诱导乳腺癌细胞死亡。SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性,以及可接受的口服可用性。
HY-161178
Bacterial
Infection
LK-60 是一种有效的DprE1 抑制剂。LK-60 能有效抑制结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ) 的增殖。LK-60 对肠道菌群和人体细胞具有良好的安全性。
HY-D1082
Fluorescent Dye
Others
5-DTAF 是一种荧光素异构体衍生物,可与多糖和其他醇在 pH > 9 水溶液中直接反应。 在 488 nm 激发后,5-DTAF 的最大发射谱线在 518 nm 波长处。
HY-14312
HY-120802A
AZD-8871 saccharinate; LAS191351 saccharinate
mAChR
Adrenergic Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3 -拮抗剂/β2 -激动剂 (MABA),具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5,β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用,且具有良好的心血管特征。
HY-119402
BCL6-IN-8c
Bcl-2 Family
Cancer
TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种有效的具有口服活性的 BCL6 -共抑制因子相互作用抑制剂,在无细胞酶联免疫吸附试验中,其 IC50 为 0.10 μM。
HY-W011053
HY-13219R
HY-A0147
OPC-17116; dl-Grepafloxacin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Grepafloxacin (OPC-17116) 是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效活性。Grepafloxacin 具有较高的组织渗透性和良好的药效学特性。
HY-B2209A
HY-151524
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin K inhibitor 3 (compound 23) 是一种高选择性的 cathepsin K 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 nM。Cathepsin K inhibitor 3 具有良好的药代动力学特征,可用于骨关节炎 (OA) 疾病的研究。
HY-133145
HY-A0147A
OPC-17116 hydrochloride; dl-Grepafloxacin hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
Infection
Grepafloxacin (OPC-17116) hydrochloride 是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效活性。Grepafloxacin hydrochloride 具有较高的组织渗透性和良好的药效学特性。
HY-155653
BCRP
Cancer
ABCG2-IN-2 是一种有效的 ABCG2 抑制剂,在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。ABCG2-IN-2 可用于肿瘤多药耐药(MDR)和红细胞生成性原卟啉症(EPP)的研究。
HY-133145A
HY-W020023R
HY-139708
HY-N7058A
HY-163505
Bacterial
Others
Anti-MRSA agent 11 对氟喹诺酮敏感菌株 USA500 和耐药 MRSA 菌株 Mu50 均表现出良好的活性,MIC 值为0.39 μg/mL。Anti-MRSA agent 11 具有良好的体内半衰期和安全性。
HY-126943
Fluorescent Dye
Others
SAHA-BPyne 是一种用于活性蛋白质组学研究 (ABPP) 的探针,可以通过光活化共价标记近端蛋白质来检测 HDAC 活性。SAHA-BPyne 抑制 HeLa 核裂解物中的 HDAC 活性,IC50 小于 5 μM。
HY-111021A
HY-W751418
(Z)-2-tetracos-15-enamidoethanesulfonic acid
FAAH
Neurological Disease
N-Nervonoyl taurine ((Z)-2-tetracos-15-enamidoethanesulfonicacid) 是一种衍生自神经酸的脂肪酸-牛磺酸缀合物。N-Nervonoyl taurine 是在代谢物分析过程中发现的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 的底物。
HY-111021
HY-105040
LY2140023 hydrate
mGluR
Neurological Disease
Pomaglumetad methionil (LY2140023 hydrate) 是一种有效的特异性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 (HY-50906) 的口服蛋氨酸前药。Pomaglumetad methionil 的耐受性良好,具有独特的安全性,可用于精神分裂症。
HY-169223
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Roxatidine hydrochloride 是一种抗溃疡化合物,具有抑制胃酸分泌的活性。Roxatidine hydrochloride 有效抑制十二指肠和胃溃疡,减少溃疡疼痛。Roxatidine hydrochloride 相较于其他类似化合物具有更好的安全性,这是由于其有效抑制所需的剂量较低。
HY-13550A
NSC 196473 acetate; NSC 290813 acetate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ametantrone acetate (NSC 196473 acetate)是一种抗肿瘤药物,具有拓扑异构酶II抑制活性。Ametantrone acetate能够导致DNA共价交联。Ametantrone acetate的药代动力学特征在临床试验中得到了确认,其在体内的消除途径表明其存在主要的代谢途径。
HY-106588
HY-N6861
Apoptosis
Cancer
赤芝酸 B
Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
HY-15985A
HY-15985
HY-149759
SHP2
ERK
Cancer
SHP2-IN-23 (compound 30) 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂 (IC50 =38 nM),优异的体内功效和药代动力学特征。SHP2-IN-23 抑制 ERK 磷酸化,IC50 =5 nM。
HY-103266
Aurora Kinase
Cancer
TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase ) 抑制剂 (Ki =1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (Ki =101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性,具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-13556
HY-114147
HY-169916
HY-113603
SPR001; LY2371712
CRFR
Cancer
Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-B2209BR
HY-139485
HY-134772
HY-15260C
BMS-863233 hydrochloride
CDK
Cancer
XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种口服有效的选择性 CDC7 抑制剂 (IC50 =3.4 nM)。XL413 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征,并在啮齿动物模型中显著抑制肿瘤生长。XL413 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-151100
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS ,其 pIC50 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。
HY-138916
HY-165069
Sphingomyelin (d18:1 C22:0)
Others
Others
N-Docosanoyl-D-erythro-sphingosylphosphorylcholine (Sphingomyelin (d18:1 C22:0)) 是一种在慢性丙型肝炎病毒感染后出现在血浆鞘脂谱的化合物,血浆中该物质水平与肝脂肪变性相关,可能是肝脂肪变性的独立因素。
HY-170797
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-80 (Compound 10n) 是一种竞争性 α-葡萄糖苷酶的强效抑制剂,IC50 为 48.4 μM。α-Glucosidase-IN-80 具有良好的药代动力学性质和毒性特征,可用于糖尿病相关疾病的研究。
HY-115989
HCV
Infection
HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂 (EC50 =15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
HY-108519
ROCK
Neurological Disease
AS1892802 是一种有效的、具有口服活性的、高度选择性的 ROCK 抑制剂。AS1892802 的镇痛作用起效与曲马多和双氯芬酸一样快。AS1892802 不会引起胃刺激或异常行为。AS1892802 是用于研究严重骨关节炎疼痛的一种有吸引力的镇痛剂。
HY-P1112
HY-143889
CDK
Cancer
Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
HY-P4209A
Virus Protease
Others
Boc-GRR-AMC (TFA) 是一种三肽底物。Boc-GRR-AMC 可用于荧光西尼罗河病毒 (WNV) 底物,分析 NS2B-NS3 蛋白酶的底物特异性或确定 LdMC 活性的最佳 pH 值。
HY-162113
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 174 (Compound 5g) 是一种抗菌剂。Antibacterial agent 174 具有体内有效的抗感染潜力和显著的药代动力学特征。高活性 Antibacterial agent 174 具有良好的生物膜去除性能、低溶血性和可接受的哺乳动物细胞毒性。
HY-161029
HY-145698
HY-151561
Parasite
Infection
WM382 是一种口服有效的双血浆蛋白酶 IX/X (PMIX/X ) 抑制剂,IC50 分别为 1.4 nM 和 0.03 nM。WM382 在疟原虫生命周期的多个阶段具有良好的体内疗效和良好的耐药性。
HY-138800
nAChR
Neurological Disease
多杀霉素
Spinosad 是一种具有更广泛作用谱的生物神经毒性杀虫剂,是一种由 spinosyns A 和 D混合而成的,是土壤放线菌发酵产物。Spinosad 靶向昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 。Spinosad 具有优良的环境和哺乳动物毒理学特征。具有杀灭幼虫的活性。
HY-125840
PT2977; MK-6482
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
HY-162822
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-5 (compound 25) 是 P-gp 的调节剂,可抑制多药耐药性 (MDR) 肿瘤增殖。P-gp modulator-5 通过抑制 MDR 细胞中药物外排泵的活性,导致大量 ROS 积累和细胞周期谱改变。
HY-B2209R
HY-145311
HY-152535
HY-130251
HY-107784
HY-155804
Necroptosis
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIP1 kinase inhibitor 8 (Compound 77) 是一种有效的高选择性二氢吡唑 (DHP) RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 为 20 nM。RIP1 kinase inhibitor 8 阻止坏死 (necrotic ) 细胞死亡。RIP1 kinase inhibitor 8 在多种物种中表现出良好的药代动力学特征。
HY-P1112A
HY-149982
HY-146697
HY-159997
HY-120574
HY-17552
HY-112613
PI4K
Inflammation/Immunology
UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 值为 11 nM,对其选择性高于 PI3KC2 α,β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性,表现出良好的药代动力学特征,可作为免疫抑制剂。
HY-147698
HY-15286
Biochemical Assay Reagents
Others
4-戊炔酸钠
Sodium 4-pentynoate 是 alkynylacetate 类似物,可以通过生物合成机制将乙酰化蛋白质代谢分析整合到细胞蛋白质中,从而分析各种细胞类型中的乙酰化蛋白质。Sodium 4-pentynoate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126248
PARP
Cancer
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
HY-112081
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性,高效选择性抑制剂,IC50 值
为 2.3 nM。 BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征,并且在小鼠中具有良好的耐受性,但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
HY-18767
HY-126321
ROR
Cancer
RORγt agonist 1 (compound 14) 是有效的,口服生物可利用的 RORγt 激动剂,EC50 为 20.8 nM。RORγt agonist 1 显示出高代谢稳定性,改善的水溶性和优异的小鼠 PK 特征。RORγt agonist 1 是用于癌症免疫疗法的 RORγt 激动剂的潜在候选物。
HY-N7539
Others
Metabolic Disease
Cognac oil 主要存在于酒渣中,具有独特的脂肪酸组成。包括 59.26% 棕榈酸、11.92% 亚油酸、8.97% 肉豆酸、8.3% 油酸等。Cognac oil R6G (Rhodamine 6G)在所有膜的通透性增加。
HY-149940
SARS-CoV
Infection
SIMR3030 是一种有效的 SARS-CoV-2 PLpro 抑制剂,IC50 值为 0.0399 µg/mL。SIMR3030 显示出抗病毒活性。SIMR3030 降低 SARS-CoV spike、ORF1b、IFN-α、IL-6 mRNA 表达。SIMR3030 在小鼠中表现出较好的安全性。
HY-122051
TRP Channel
Metabolic Disease
AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂,具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响,并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中,AC1903 抑制严重蛋白尿,并且防止足细胞丢失。
HY-B2209AR
HY-161316
HY-147918
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂,靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
HY-103193
Colforsin dapropate hydrochloride
Adenylate Cyclase
Cardiovascular Disease
NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。NKH477 是一种毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。NKH477 在体内抗增殖作用,可以抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。
HY-16023B
EM-343; (Rac)-EM-652
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式,具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环,具有良好的药理作用,RBA=380。
HY-158245
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
Herbicide safener-2 (Compound III-7) 是一种除草剂安全剂,其药代动力学特征与安全剂 mefenpyr-diethyl (HY-136376) 相同。Herbicide safener-2 与 mesosulfuron-methyl (HY-126987) 竞争性结合乙酰乳酸合酶 (ALS ) 活性位点。Herbicide safener-2 用于保护农作物抵抗除草剂的伤害。
HY-171612
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Follitropin alfa, Lutropin alfa (2:1) 是重组人促卵泡激素 (Follitropin alfa,FSH) 和重组人促黄体激素 (Lutropin alfa,LH) 的混合物,FSH:LH 的比列为 2:1。Follitropin alfa, Lutropin alfa (2:1) 是一种用于辅助生殖技术 (ART) 的促性腺激素制剂,可有效实现妊娠,且安全性良好。
HY-100375
ALKS 8700; BIIB098
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF ) 的前体活性分子,为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性,有用于多发性硬化 (MS) 研究的潜力。Diroximel fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,可缓解 MGO 引起的疼痛超敏反应。
HY-114237
HY-16636
HY-155074
EGFR
Cancer
EGFR-IN-79 (compound 21) 是一种具有抗肿瘤活性的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-79 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡和 EGFR/AKT/mTOR 介导的自噬。EGFR-IN-79 诱导 EJ28 球体的增殖区和静止区的细胞死亡。EGFR-IN-79 在基于斑马鱼的模型中表现出安全性。
HY-P10707
HY-106572A
T-1982 sodium
Bacterial
Infection
Cefbuperazone sodium 是一种抗菌剂,具有显著的抗细菌感染活性。Cefbuperazone sodium 主要以原形随尿液排出,突出了其在肾脏消除中的效率。
HY-119005A
HY-132246
MAGL
Neurological Disease
WWL123 analogue-1 是 WWL123 的类似物。WWL123 是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂,IC50 为 430 nM。WWL123 可穿过血脑屏障并抑制脑实质中的 ABHD6。WWL123 阻断 ABHD6 在Pentylenetetrazole (PTZ)诱导的 R6/2 小鼠癫痫样发作和自发性癫痫发作中发挥抗癫痫作用。
HY-139562
FXR
Metabolic Disease
BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂,在 FXR Gal4 和 SRC-1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性,并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
HY-124754
BTRX-335140; CYM-53093
Opioid Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的,具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中,可用于神经病变类的研究。
HY-149014
HY-11048
HY-125384
HY-162121
Others
Cancer
Antitumor agent-129 (Compound 68) 是一种噻唑烷-4-磺酮衍生物和骨肉瘤 (OS) 抑制剂,抑制 OS 细胞活性的 IC50 值为 0.217 μM,半衰期为 73.8 min (小鼠肝微粒体),具有良好的药代动力学特征 (体内生物利用度 F = 115%,腹腔给药)。Antitumor agent-129 是 OS 研究的潜在候选物。
HY-143330
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的,可逆的 MAO-B 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。MAO-B-IN-4 具有良好的代谢稳定性,安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN-4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN-4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病相关研究。
HY-176174S
Isotope-Labeled Compounds
CDK
Cancer
CDK2-IN-46 (compound 5g) 是一种选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.3 nM。CDK2-IN-46 对 CDK1、CDK7、CDK9、CDK4 和 CDK6 的选择性是后者的 200 倍以上。CDK2-IN-46 显示出改善大鼠和食蟹猴的药代动力学特征。
HY-119530
BW 57-323
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
Thiamiprine (BW 57-323) 是一种与硫唑嘌呤相关的化合物,在体外其核苷形式与母体化合物的细胞毒性相似(除阿拉伯糖苷外),在体内大鼠佐剂性关节炎模型中,其核糖苷和2'-脱氧核糖苷活性低于母体化合物,阿拉伯糖苷无活性且无毒,与其他测试的母体化合物具有相似的效力,但安全性有差异。
HY-147547
HY-P10707A
HY-159081
HY-W800840
Biochemical Assay Reagents
Others
Alkyne sphinganine 是一种代谢标记试剂,含有末端炔烃部分,可通过点击化学随后标记蛋白质-脂质复合物。末端炔烃基团可用于与含叠氮化物试剂进行高度特异性的连接反应,称为“点击化学”,在含铜 (Cu) 催化剂存在下,可实现活细胞中蛋白质-鞘脂复合物的可视化和蛋白质组学分析。
HY-107784R
HY-12995A
FLAP
Inflammation/Immunology
(S)-BI 665915 是一种口服有效的,含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂,与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能,IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
HY-149099
RET
Cancer
RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂,对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶,尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
HY-151813
Fluorescent Dye
Cancer
NNMT-IN-4 (compound 38) 是选择性的、非竞争性的以及可透过膜的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,IC50 值分别为 42 和 38 nM 在体外生化和细胞实验中。NNMT-IN-4 具有良好的 PK/PD 和安全性,以及良好的口服生物利用度和制药性能。NNMT-IN-4 可用作 NNMT 的体内化学探针。
HY-135303
HY-151424
Proteasome
Mitosis
Cancer
Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物,是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM ),诱导 Ser56 过度磷酸化,导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
HY-131914B
Sigma Receptor
Inflammation/Immunology
EST64454 maleate 是一种高溶解度的 σ1 受体拮抗剂,具有强效的镇痛特性,可用于疼痛抑制。EST64454 maleate 在各种物种中均表现出极佳的代谢稳定性,在啮齿动物中具有良好的药代动力学特征。EST64454 maleate 因其在 Caco-2 细胞中具有良好的水溶性和高渗透性而被认定为有前途的临床候选化合物。
HY-151915
ATM/ATR
mTOR
Cancer
ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR ) 抑制剂,IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM),同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%),并具有抗癌作用。
HY-149844
Fungal
Infection
S-F24 是一种具有良好广谱性的抗真菌剂(fungal )。S-F24 抑制 CYP3A4 的 IC50 为 0.4 μM。S-F24 具有安全性,高选择性,低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24 可用于真菌感染的研究。
HY-153855
RXC004
Wnt
Acyltransferase
Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征,并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究。
HY-N6652
HY-163468
Src
Cancer
SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3 ) 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-125840R
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Belzutifan (Standard) 是 Belzutifan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
HY-162010
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力,结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-P9989
REGN5458
CD3
TNF Receptor
Cancer
利伏赛坦单抗
Linvoseltamab (REGN5458) 是一种双特异性 T 细胞衔接抗体 (BiTE),可特异性结合 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 和 T 细胞的 CD3,从而引导 T 细胞到达表达 BCMA 的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞并激活 T 细胞杀死肿瘤细胞。Linvoseltamab 可用于复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 的研究。
HY-113430
5-Heneicosylresorcinol
Fungal
Infection
5-n-Heneicosylresorcinol (5-Heneicosylresorcinol) 是一种具有活性的正烷基 (烯基) 间苯二酚 (AR),存在于哥伦比亚的谷物产品中。具有抗真菌活性。
HY-151933
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1 抑制剂,是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase ; IC50 =30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性,对小鼠无急性毒性。
HY-150550
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-26 是一种有效、选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂,COX-1、COX-2、15-LOX 的 IC50 值为分别为 10.61、0.067、1.96 µM。COX-2-IN-26 显示出抗炎活性。COX-2-IN-26 显示胃肠道安全性。
HY-137466
Topoisomerase
Cancer
ARN-21934 是一种有效的,高选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α ) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50 =120 μM) 相比,ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性,是一种很有前途的抗癌先导化合物。
HY-133870
ITalk
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
Itaconate-alkyne (ITalk) 是一种特异性的生物正交探针,用于定量和定位活细胞中衣康酸 (Itaconation) 化学蛋白质组学分析。Itaconate-alkyne 是衣康酸的功能类似物,具有相似的抗炎作用,并可以标记衣康酸的真正靶标。Itaconate-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-115839
Tachmalcor free base
Sodium Channel
Others
Detajmium (Tachmalcor free base) 是一种Na?-通道阻滞剂,具有抑制心室传导和不应性的活性。Detajmium(0.3μM)与普罗帕酮(0.3μM)在窦性心律期间对室内传导时间的延长作用相当,但Detajmium在快速心室起搏期间达到稳态的时间常数明显更长,表明其对心率的依赖性作用具有独特的时间特性。
HY-125279
Parasite
Inflammation/Immunology
OAT-2068 是一种选择性、高活性、具有口服活性的小鼠壳聚糖三苷酶 (mCHIT1 ) 抑制剂 (IC50 =29 nM),对 mAMCase (IC50 =4170 nM) 具有 143 倍的选择性。OAT-2068 具有良好的药代动力学特性,是研究 CHIT1 在生物学作用的理想工具,包括人类疾病的动物模型。
HY-165119
PE(18:0/20:5); 18:0/20:5-PE
Endogenous Metabolite
Others
1-Stearoyl-2-eicosapentaenoyl-sn-glycero-3-PE (PE(18:0/20:5)) 是一种在血浆脂质谱分析中鉴定出的磷脂,在高级别宫颈上皮内瘤变和宫颈癌中与正常状态和低级别宫颈上皮内瘤变相比有相似的脂质水平变化,可用于监测宫颈癌进展。
HY-122229
HIV
Infection
GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂,具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用,IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征,在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
HY-138657
Phosphatase
Cancer
NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱,并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和上皮-间质转化 (EMT)。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。
HY-145294
ROCK
Neurological Disease
ROCK2-IN-5 (compound 1d) 是一种混合化合物,含有 Rho 激酶抑制剂 fasudil 和 NRF2 诱导剂咖啡酸和阿魏酸的结构片段。ROCK2-IN-5 具有良好的多靶点分布和良好的耐受性。ROCK2-IN-5 有潜力用于具有 SOD1 突变的 ALS 研究。
HY-164041
PKC
Others
Staurosporine-Boc 是一种从放线菌 Streptomyces staurosporeus 中分离出来的天然产物,是一种有效的非选择性蛋白激酶抑制剂。Staurosporine-Boc 能够抑制多种蛋白激酶,包括蛋白激酶C (PKC )、酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 和丝氨酸/苏氨酸激酶等。由于其广泛的抑制谱,Staurosporine-Boc 在生物学研究中被广泛用作工具化合物,特别是在研究细胞信号传导途径时。
HY-170961
Aminopeptidase
Neprilysin
Neurological Disease
SDUY816 是一种具有口服活性的双重 APN/NEP 抑制剂,对 APN 和 NEP 的 IC50 分别为 0.68 和 6.9 μM。SDUY816 具有镇痛作用,且具有良好的安全性和药代动力学特性,在大鼠 (口服,10 mg/kg) 中具有 27% 的生物口服利用度和 4.02 小时的半衰期。SDUY816 可用于神经性疼痛疾病领域的研究。
HY-150023
EGFR
Itk
PI4K
Btk
CDK
Raf
JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-155518
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50 =7.3 nM),清除率低 (Cl=12 mL/min/kg)。IRAK4-IN-25 抑制促炎细胞因子的产生,并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN-25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-124364
HY-A0087
HY-131335
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂,pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50 =27 μM),在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。
HY-113603S
SPR001-d8 ; LY2371712-d8
Isotope-Labeled Compounds
CRFR
Cancer
Tildacerfont-d8 (SPR001-d8 ) 是氘代标记的 Tildacerfont (HY-113603)。Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-130609
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN-1,化合物 1v,是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM )。 Aβ42-IN-1 可有效降低 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM,而无 CYP3A4 抑制作用。Aβ42-IN-1 有好的药代动力学特征。
HY-114578
HY-P99625
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4 11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-N7921
Bacterial
Others
Urolithin M6是一种富含多羟基的代谢物,具有潜在的抗氧化活性。Urolithin M6通过肠道微生物代谢而产生,并可能作为鞣酸类化合物的类似物。Urolithin M6在人体中的产生需要特定的细菌3-脱羟化酶活性,这为其生物转化提供了新的机制。Urolithin M6的代谢特征有助于对志愿者进行分层,进一步探索其在健康和疾病中的潜在作用。
HY-155992
Sigma Receptor
Neurological Disease
WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki : 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
HY-137464A
Others
Inflammation/Immunology
OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂,对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50 =23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性,用于肺纤维化 (IPF) 研究。
HY-128656
HY-156793
PKC
Others
hRIO2 kinase ligand-1 (compound 9) 是 hRIO2 激酶的配体,Kd 值为 520 nM。
HY-139602
HY-120965
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸,包括 N-花生四烯酰多巴胺 (NADA) 和 N-花生四烯酰丝氨酸 (ARA-S)。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时,发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。N-棕榈酰牛磺酸是在脂质组学分析过程中从大鼠脑中分离出的一种重要的氨基酰基内源性大麻素。其功能目前正在研究中。
HY-105048A
Bacterial
Infection
Omiganan pentahydrochloride 是一种阳离子肽类化合物,具有广泛的抗菌谱。Omiganan pentahydrochloride 能够抑制包括酵母在内的多种细菌,对革兰氏阳性和阴性细菌均有杀灭活性。Omiganan pentahydrochloride 能够与细菌细胞膜相互作用,导致细胞膜的破坏和细菌的死亡。Omiganan pentahydrochloride 可用于对常见与导管相关感染的病原体的抗菌活性,包括具有抗药性表型的菌株的研究。
HY-126250
HY-157928
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
HY-150680
HY-10063
TC-1734; ACD3480
nAChR
Neurological Disease
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的,具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合,Ki = 11 nM。
HY-125881
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂,对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性,具有应用于临床移植的潜力。
HY-136576
HY-17552S
HY-162962
HY-119530R
HY-111755
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Oral antiplatelet agent 1 是一种有效的 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor ) 拮抗剂。Oral antiplatelet agent 1 具有良好的抗血小板聚集作用,IC50 为 2.94 μM,并在大鼠氯化铁致血栓模型中具有抗血栓作用。在大鼠尾出血模型中,Oral antiplatelet agent 1表现出比 Clopidogrel (HY-15283) 更佳的安全性。Oral antiplatelet agent 1 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-136205
Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide
TRP Channel
Infection
Inflammation/Immunology
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC ) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity )。IA-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-170227
HY-119821R
HY-18767S2
HY-18767S3
HY-151872
HDAC
Ferroptosis
Cancer
HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂,是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成,可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-117087
Phosphatase
Cancer
K103是一种从筛选中发现的抑制剂,它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用,将其标记为泛SHIP1/2抑制剂,但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”,该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果,特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示,在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞,随后通过caspase级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标,但在进行这项工作时,发现K103在小鼠中引起了精神活性效应,这限制了该分子在体内的实用性。因此,对这种色胺进行了某些合成研究,以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征,以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂。
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂,对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性,且显示低毒性[ 3] 。
HY-167734
AY-30715
COX
Inflammation/Immunology
Pemedolac (AY-30715) 是一种强效止痛剂,在动物模型中对化学诱发和炎症性疼痛具有显著的止痛效果。Pemedolac 在镇痛作用和抗炎作用之间显示出明显的分离,以比抗炎或胃刺激作用所需的剂量低得多的剂量实现有效止痛。Pemedolac 还表现出较低的致溃疡潜力,表明与标准 NSAID 相比,它在用于抑制神经、皮肤和肌肉骨骼疾病时具有更安全的特性。
HY-136528
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-144437
TGF-β Receptor
Cancer
ALK5-IN-9 (Compound 8h) 是一种有效并具有口服活性的 TGFβRI (ALK5 ) 抑制剂。ALK5-IN-9 抑制 ALK5 自磷酸化和 NIH3T3 细胞活性,IC50 值分别为 25 nM 和 74.6 nM。ALK5-IN-9 还显示出良好的药代动力学特征并改善了 hERG 抑制。ALK5-IN-9具有研究癌症疾病的潜力。
HY-17552R
HY-146372
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM),也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性,轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。
HY-108417
STAT
JAK
Bcr-Abl
Cancer
Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
HY-155726
Others
Others
Cy-FBP/SBPase-IN-1 (compound S5) 是一种 Cy-FBP/SBPase 抑制剂,是蓝藻的光合作用调节酶。 因此,Cy-FBP/SBPase-IN-1 抑制卡尔文循环和光系统,并降低蓝藻光合作用的光合效率。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 有效抑制蓝藻以及集胞藻 PCC6803 的生长。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 在人源细胞和斑马鱼模型中显示出安全性。
HY-103006
Biochemical Assay Reagents
Others
NAI-N3 是一种可进行 RNA 纯化的 RNA 酰化试剂。NAI-N3 是双功能 SHAPE (选择性2-羟基酰化和分析实验) 探针 (RNA 结构探针和富集)。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-111011
JNJ 38488502 acetate; FE 200665 acetate
Opioid Receptor
Neurological Disease
CR 665 (JNJ 38488502) acetate 是一种 κ-阿片类激动剂,可通过激活肠道传入神经上的受体有效抑制内脏疼痛。CR 665 acetate 表现出外周选择性,其药代动力学特征与羟可酮等非选择性阿片类药物不同。CR 665 acetate 已证明对内脏疼痛耐受阈值具有有益作用,且不会出现阿片类药物穿透大脑后出现的延迟镇痛反应。CR 665 acetate 因其止痛特性而被建议用于术后疼痛的研究。
HY-114947
9-Deoxy-9-methylene PGE2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
9-deoxy-9-methylene Prostaglandin E2 (9-Deoxy-9-methylene PGE2)是一种稳定的 PGE2 等排类似物。9-脱氧-9-亚甲基 PGE2 保留了 PGE2 的生物学特性,但副作用较少。在大鼠中,9-脱氧-9-亚甲基 PGE2 在降低血压方面与 PGE2 等效。它还能以与 PGE2 相同的效力刺激沙鼠结肠和灵长类动物子宫。
HY-Y0319R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
乙酸 (标准品)
Acetic acid (Standard) 是 Acetic acid (HY-Y0319) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-N6652R
HY-14330
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-103409
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-174321
p38 MAPK
PI3K
Akt
NF-κB
Cancer
A2073 是一种黄酮类衍生物,通过诱导细胞周期阻滞和抑制 MAPK 、NF-κB 和 PI3K 信号通路抑制红白血病细胞的增殖。A2073与细胞周期相关蛋白 (CDK1、CCNA2、PRIM1) 形成稳定的相互作用。在斑马鱼异种移植肿瘤模型中,A2073 展现出显著的抗肿瘤细胞增殖活性,同时保持较低的毒性。A2073 可用于急性红白血病的研究[1] 。
HY-W750791
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
乙酸钠-13 C
Acetic acid-13 C (sodium) 是 13 C 标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-147955
HY-16469
Akt
Cancer
SR13668 是一种强效吲哚类似物,源自吲哚-3-甲醇 (I3C),以其天然抗癌特性而闻名,但代谢特性较差。SR13668 旨在增强 I3C 的抗癌功效,可有效抑制生长因子刺激的 Akt 活化。SR13668 显示出对不同癌症类型的强效口服抗癌活性,及良好的安全性和强大的抑制效果。
HY-P991224
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CAP-100 是一种靶向 CCR7 的 单克隆抗体 。CAP-100 可中和 CCR7 的配体结合位点和信号传导。CAP-100 可有效抑制 CCR7 诱导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 样本中的迁移、外渗、归巢和存活。CAP-100 可通过宿主免疫机制介导强效杀伤肿瘤细胞。CAP-100 对相关造血细胞亚群表现出良好的毒性特征。CAP-100 参与抗肿瘤和慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 等疾病的研究。
HY-W750792
HY-115004
FAAH
Neurological Disease
MM-433593 是一种针对脂肪酸酰胺水解酶-1 (FAAH-1) 的强效选择性抑制剂,通过口服给药可抑制疼痛、炎症及相关疾病。MM-433593 在猕猴中的药代动力学研究揭示了其双相消除特性,具有快速分布相和较慢清除相,其系统清除率为 8-11 mL/min/kg。MM-433593 显示出中等口服生物利用度 (14-21%),其代谢主要涉及对吲哚环上甲基基团的氧化,导致多种硫酸酯、葡萄糖醛酸酯或谷胱甘肽结合的代谢物。
HY-146353
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-29 (compound 14d2) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 IIIB 的 EC50 为 2.18 μM。HIV-1 inhibitor-29 对 F227L/V106A 株具有较高的抗耐药性 (EC50 = 0.974 μM),在 MT-4 细胞中表现出较低的细胞毒性 (CC50 = 211 μM)。HIV-1 inhibitor-29 可用于艾滋病的研究。
HY-101196
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
PG 9 maleate是一种具有镇痛和抗记忆丧失活性的化合物。PG 9 maleate通过增强中枢胆碱能传递来发挥镇痛作用。PG 9 maleate在特定剂量范围内能防止由斯科opolamine或dicyclomine引起的记忆丧失。PG 9 maleate的亲和力特征表明其在M4/M1受体亚型中具有显著选择性,这可能是其镇痛和抗记忆丧失效应的机制。PG 9 maleate能够增加乙酰胆碱的释放,从而提高其生物学活性。
HY-151161
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-8 抑制 EGFR 激酶,HER2 激酶和 DHFR,其 IC50 值分别为 0.45,0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性,具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-151156
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR,其 IC50 值分别为 0.122,0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2-IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性,以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-144122
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性,EC50 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。
HY-W750196
HY-139792
SHR117887
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Besigliptin tosylate (SHR117887)是一种DPP-4抑制剂,具有改善代谢控制和β细胞功能的活性。Besigliptin tosylate能有效降低血清DPP-4活性,改善口服葡萄糖耐受性。Besigliptin tosylate在糖尿病小鼠模型中显著降低空腹血糖水平并改善脂质谱。Besigliptin tosylate的效果与已知化合物 vildagliptin (HY-14291) 在相同浓度下相当。Besigliptin tosylate在慢性给药中增加了胰岛细胞的胰岛素染色情况,表明β细胞功能得到了改善。
HY-W778521
HY-147954
HY-120964
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸,包括 N-花生四烯酰多巴胺 (NADA) 和 N-花生四烯酰丝氨酸 (ARA-S)。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时,发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中,可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-硬脂酰牛磺酸是在脂质组学分析过程中从大鼠脑中分离出的一种突出的氨基酰基内源性大麻素。
HY-155517
NOD-like Receptor (NLR)
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
INF200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂,抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis )。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中,INF200 具有有益的心脏代谢作用,并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放,显示抗炎活性。INF200 改善血糖和脂质谱,减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中,INF200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂,IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-162585
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1AR agonist 1 (Compound A3) 呈现出相对平衡的多靶点活性特征,包括 5-HT1AR 激动剂 (EC50 = 34 nM)、SERT 再摄取抑制剂 (IC50 = 12 nM)、 NET 再摄取抑制剂 (IC50 = 78 nM) 和 DAT 再摄取抑制剂 (IC50 = 135 nM)。5-HT1AR agonist 1 表现出显著的抗抑郁效果以及优异的生物利用度和低清除率,有望用于抗抑郁药物领域的研究sup>[1]。
HY-P99116
HY-173217
PPAR
Phosphatase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
PPARα agonist 5 是一种口服有效选择性 PPARα 部分激动剂 (EC50 : 3 nM)。 PPARα agonist 5 减少脂质积累并上调 PPARα 靶基因,发挥抗脂肪肝作用。PPARα agonist 5 还通过部分 PPARγ 激动活性和对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的轻度抑制 (IC50 : 79.1 μM),表现出显著的降血脂和降血糖作用。PPARα agonist 5 具有良好的安全性,可用于血脂异常的 2 型糖尿病的研究。
HY-124322
Beta-secretase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50 : 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
HY-10812
PI3K
mTOR
Cancer
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine,一种有效的泛 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50 =750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
HY-14362
HY-161727
P2Y Receptor
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) 是一种强效选择性 P2Y14R 拮抗剂,其 IC50 为 0.6 nM。P2Y14R antagonist 1 表现出强效的 P2Y14R 拮抗活性,以及体内外的有效性和良好的药代动力学特性。P2Y14R antagonist 1 通过NOD样受体家族瘤病毒蛋白 (NLRP3)/ 瘤病毒蛋白D (GSDMD) 信号通路减少炎症因子的释放和细胞焦亡。P2Y14R antagonist 1 有望用于急性痛风性关节炎领域的研究。
HY-W766078
1-b-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 ; Uracil 1-β-D-arabinofuranoside-13 C,15 N2
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
1-beta-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 (1-b-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (HY-N6652)。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (Uracil 1-β-D-arabinofuranoside) 是一种从加勒比海绵 Tectitethya crypta 中分离出的甲氧基腺苷衍生物。已经证明其具有多种生物活性,包括抗炎活性,缓解疼痛和血管舒张特性。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil 会抑制小鼠淋巴瘤细胞的增殖。
HY-P0037
Org 30850ANT
Others
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂,用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中,单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵,并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量,并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中,长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低,停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同,Org-30850 的注射部位刺激最小,没有水肿反应,表明其治疗效果更佳。
HY-170958
Src
Apoptosis
Cancer
Scr-IN-1 (Compound 4e) 是一种酪氨酸激酶 (Tyrosine kinase ) 抑制剂。它对 HCT-116 细胞和 MIA-PaCa-2 细胞的抑制活性 IC50 值分别为 0.16 μM 和 1.16 μM。Scr-IN-1 在 HCT-116 细胞和 MIA-PaCa-2 细胞上表现出选择性,选择性指数 (SI)分别大于 625 和 86。Scr-IN-1 可诱导 HCT-116 结肠癌细胞发生凋亡 Apoptosis ,且不会引起坏死细胞比例的变化。Scr-IN-1 可能是一种新型的 HCT-116 细胞 SRC 激酶抑制剂。Scr-IN-1 适用于癌症研究。
HY-167939
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Bambuterol是一种β2-受体激动剂,具有抗哮喘和改善结肠炎的活性。 (R)-Bambuterol被用于抑制哮喘和慢性阻塞性肺病,具有一次每日给药的优势和良好的副作用特征。 (R)-Bambuterol在结肠炎小鼠模型中显著减轻了疾病的严重程度,效果优于(RS)-Bambuterol或(S)-Bambuterol。 (R)-Bambuterol能够显著降低结肠炎小鼠体内的炎症细胞因子水平,并减少巨噬细胞的浸润。 (R)-Bambuterol还可以提高β2肾上腺素受体水平,并在结肠组织中以剂量依赖的方式降低IL-6、IL-17及其他相关蛋白的表达。
HY-155297
FLA-136
Histamine Receptor
Cardiovascular Disease
Nebidrazine是一种中枢作用的降压试剂,通过脑室注射可引起剂量依赖性的低血压和心动过缓,其心血管效应较可乐定弱。Nebidrazine 的作用机制与中枢 α-自受体 (α-autoreceptor) 和组胺受体 (Histamine Receptor) 有关,且不受外周 α-肾上腺素受体影响。
HY-101448
HY-150537
HY-30004
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-氨基环丙烷羧酸
1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂,EC50 为 0.7-0.9 μM;在高浓度 (10 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的竞争性拮抗剂,EC50 为81.6 nM。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 通过适度激活 NMDA 受体来保护缺血体内模型中的神经细胞免于死亡,具有神经保护活性。同时,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗剂,在中风易发性高血压大鼠中引起降血压和抗氧化作用。此外,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 增强了依赖于前额叶皮层的对象识别记忆和认知灵活性,但不影响冲动行为,也不表现出抗精神病药物的特征。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 有望用于神经与代谢领域研究。
HY-30004R
HY-L0091V
1,367,511 compounds
Chemspace Lead-Like Compound Library contains 1,367,511 in-Stock lead-like compoundswith favorable physicochemical profiles and high Quantitative Estimation of Drug-likeness.
HY-L922
25000 compounds
一个具备良好的ADMET(吸收、分布、代谢、排泄和毒性)特性的多样化合物库在药物发现中至关重要。通过在药物发现早期对ADMET性质进行评估,能够有效筛选掉那些具有不良ADMET特性的分子,从而降低后期研发失败的风险和研发成本,加速先导化合物优化。
基于ADMET 相关AI算法预测,该库化合物预计具有良好的口服生物利用度(F>30%),合理的血浆蛋白结合率(PPB<98%),并且在代谢方面旨在最小化对CYP3A4的抑制作用(CYP3A4是细胞色素P450家族中最为重要的药物代谢酶),预计对CYP3A4有抑制作用的概率低于50%,以及比较低的毒性。通过整理140个有潜在毒性的子结构,并利用子结构匹配剔除可能有潜在毒性的片段的化合物,进一步确保了化合物库的安全性。库中化合物结构多样,可以广泛用于高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)。
HY-L0093V
10,119 compounds
Diversity-based screening continues to be a vital tool for drug discovery. Efficiency and productivity can be improved by using screening libraries that offer maximum diversity whilst retaining drug-like properties. Chemspace Scaffold derived set composes 10,119 compounds, which including 3,373 scaffolds, 3 compounds per each. This library has exceptional coverage of drug-like chemical space.
HY-L021L
682 compounds
天然产物结构多样,展现出了良好的生物活性及理想的药理特性,在药物开发中具有较大吸引力。天然产物的核心骨架还可以提供经过生物学验证的,含多种官能团的结构框架。受生物活性天然产物的启发,天然产物类似物与天然产物具有相同的化学空间,非常适合探索和促进对生物学通路的理解。
MCE 收录了 682 个结构上与类固醇、单宁、黄酮、醌类、异喹啉类等结构类似的天然产物类似物,是新药开发中先导化合物的重要来源。
HY-L198
130 compounds
不同于生物体内常见的 20 种天然氨基酸,非天然氨基酸是通过化学合成或生物合成的方法制备的,因此被赋予一些特殊的化学性质或生物活性。在药物开发中,非天然氨基酸可以被用于设计新型药物分子,这些分子可能具有更好的药理性质,如更高的选择性、更好的药代动力学特性或更低的毒性。在生物医学研究中,非天然氨基酸可作为生物标记物或探针,用于研究细胞信号传导、蛋白质构象、蛋白质相互作用等生物学过程。此外,非天然氨基酸还可被运用于农学领域,用来开发新型农药,植物生长调节剂等。
MCE 收录了 130 个非天然存在的氨基酸及其衍生物,是药物开发及农药研究的良好工具。
HY-L0121V
10,000 compounds
Natural products are an attractive source with varied structures that exhibit potent biological activities, and desirable pharmacological profiles . The core scaffold of a natural product can also provide a biologically validated framework upon which to display diverse functional groups. Inspired by bioactive natural products, natural product-like compounds, occupying the same chemical space, are ideally suited to explore and to facilitate understanding of biological pathways.
MCE 10K Natural Product-like Compound Library consists of 10,000 natural product-like compounds. Each compound has scaffold of natural products or Tanimoto coefficient >0.6 with natural products. The natural-likeness scoring of these compounds is >-2. What’s more, compounds in the library are drug-like and readily available for re-supply, making it a powerful tool for new drug research and development. It can be widely applied in high-throughput screening (HTS) and high-content screening (HCS).
HY-L905
5,000 compounds
历史上,天然产物在药物发现中起着关键的作用,特别是在癌症和传染病的治疗领域,其他的治疗领域也包括心血管疾病(如他汀类药物),多发性硬化症(如腺苷酯)等。过去的几十年里,FDA 批准的药物中大约有 40% 是天然产物,其衍生物或与天然产物相关的类似物。
MCE 5K Natural Product-like Compound Library 由 5,000 个类天然产物化合物组成,库中每个分子含有天然产物关键骨架(42个)或者和天然产物的谷本相似系数 >0.6,且 Natural-likeness scoring >-2。该化合物库同时具备类药性和新颖性,库中化合物可重复供应,是新药研发的有力工具,可以广泛地应用于高通量筛选(HTS)和高内涵筛选(HCS)。
HY-L192
68 compounds
膳食补充剂,又被称为营养补充剂或食品补充剂,包括维生素类、矿物质类、氨基酸类等膳食成分。在后疫情时代,膳食补充剂的独特价值愈发凸显。相较于传统药物,膳食补充剂在公众中的接受度往往更高,这得益于它们较高的安全性和源自天然成分的特性。通过口服补充人体必需的营养素和生物活性物质,有助于提高机体健康水平,并降低疾病风险。而对于一些慢性病,合理的膳食补充剂更是可以作为传统医疗手段的有力补充,以增强药物疗效。
MCE 收录了 68 个膳食补充剂,这些成分均源自于 FDA、EFSA、NMPA 等权威机构发布的官方清单,可用于保健食品的开发和一些慢性疾病的机制研究。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-109555
HY-P1112
HY-P10707A
HY-P4062
HY-P4209
Peptides
Others
Boc-GRR-AMC 是一种三肽底物。Boc-GRR-AMC 可用于荧光西尼罗河病毒 (WNV) 底物,分析 NS2B-NS3 蛋白酶的底物特异性或确定 LdMC 活性的最佳 pH 值。
HY-P4209A
Virus Protease
Others
Boc-GRR-AMC (TFA) 是一种三肽底物。Boc-GRR-AMC 可用于荧光西尼罗河病毒 (WNV) 底物,分析 NS2B-NS3 蛋白酶的底物特异性或确定 LdMC 活性的最佳 pH 值。
HY-P1112A
HY-P10707
HY-105048A
Bacterial
Infection
Omiganan pentahydrochloride 是一种阳离子肽类化合物,具有广泛的抗菌谱。Omiganan pentahydrochloride 能够抑制包括酵母在内的多种细菌,对革兰氏阳性和阴性细菌均有杀灭活性。Omiganan pentahydrochloride 能够与细菌细胞膜相互作用,导致细胞膜的破坏和细菌的死亡。Omiganan pentahydrochloride 可用于对常见与导管相关感染的病原体的抗菌活性,包括具有抗药性表型的菌株的研究。
HY-P0037
Org 30850ANT
Peptides
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂,用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中,单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵,并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量,并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中,长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低,停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同,Org-30850 的注射部位刺激最小,没有水肿反应,表明其治疗效果更佳。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9989
REGN5458
CD3
TNF Receptor
Cancer
利伏赛坦单抗
Linvoseltamab (REGN5458) 是一种双特异性 T 细胞衔接抗体 (BiTE),可特异性结合 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 和 T 细胞的 CD3,从而引导 T 细胞到达表达 BCMA 的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞并激活 T 细胞杀死肿瘤细胞。Linvoseltamab 可用于复发/难治性多发性骨髓瘤 (RRMM) 的研究。
HY-P99625
HY-P99116
HY-P991224
CCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CAP-100 是一种靶向 CCR7 的 单克隆抗体 。CAP-100 可中和 CCR7 的配体结合位点和信号传导。CAP-100 可有效抑制 CCR7 诱导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 样本中的迁移、外渗、归巢和存活。CAP-100 可通过宿主免疫机制介导强效杀伤肿瘤细胞。CAP-100 对相关造血细胞亚群表现出良好的毒性特征。CAP-100 参与抗肿瘤和慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 等疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17552S
sn-Glycero-3-phosphocholine-d9 是 sn-Glycero-3-phosphocholine 的氘代物。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体,可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响,具有良好的安全性和耐受性,可用于阿尔茨海默病和
HY-W750791
Acetic acid-13 C (sodium) 是 13 C 标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-W778521
Acetic acid-13 C2 ,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-176174S
CDK2-IN-46 (compound 5g) 是一种选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.3 nM。CDK2-IN-46 对 CDK1、CDK7、CDK9、CDK4 和 CDK6 的选择性是后者的 200 倍以上。CDK2-IN-46 显示出改善大鼠和食蟹猴的药代动力学特征。
HY-113603S
Tildacerfont-d8 (SPR001-d8 ) 是氘代标记的 Tildacerfont (HY-113603)。Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-18767S2
Ivosidenib-13 C5 (AG-120-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Ivosidenib. Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme ) 的口服活性抑制剂,它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性,具有 AML 研究的潜力。
HY-18767S3
Ivosidenib-d5 (AG-120-d5 ) 是氘代标记的 Ivosidenib. Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme ) 的口服活性抑制剂,它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性,具有 AML 研究的潜力。
HY-W750792
Acetic acid-13 C,d3 -1 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-W750196
Acetic acid-13 C,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Acetic acid (HY-Y0319)。Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-W766078
1-beta-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 (1-b-D-Arabinofuranosyluracil-13 C,15 N2 ) 是 13 C 和 15 N 标记的 1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (HY-N6652)。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (Uracil 1-β-D-arabinofuranoside) 是一种从加勒比海绵 Tectitethya crypta 中分离出的甲氧基腺苷衍生物。已经证明其具有多种生物活性,包括抗炎活性,缓解疼痛和血管舒张特性。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil 会抑制小鼠淋巴瘤细胞的增殖。
HY-Y0319S3
Acetic acid-d3 是Acetic acid (HY-Y0319) 的氘代物。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148254
叠氮化物
8RK64 是一种共价的 UCHL1 抑制剂。8RK64 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-15286
炔烃
Sodium 4-pentynoate 是 alkynylacetate 类似物,可以通过生物合成机制将乙酰化蛋白质代谢分析整合到细胞蛋白质中,从而分析各种细胞类型中的乙酰化蛋白质。Sodium 4-pentynoate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133870
ITalk
炔烃
Itaconate-alkyne (ITalk) 是一种特异性的生物正交探针,用于定量和定位活细胞中衣康酸 (Itaconation) 化学蛋白质组学分析。Itaconate-alkyne 是衣康酸的功能类似物,具有相似的抗炎作用,并可以标记衣康酸的真正靶标。Itaconate-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-136205
Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide
炔烃
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC ) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity )。IA-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-103006
叠氮化物
NAI-N3 是一种可进行 RNA 纯化的 RNA 酰化试剂。NAI-N3 是双功能 SHAPE (选择性2-羟基酰化和分析实验) 探针 (RNA 结构探针和富集)。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-126943
炔烃
SAHA-BPyne 是一种用于活性蛋白质组学研究 (ABPP) 的探针,可以通过光活化共价标记近端蛋白质来检测 HDAC 活性。SAHA-BPyne 抑制 HeLa 核裂解物中的 HDAC 活性,IC50 小于 5 μM。
HY-125384
炔烃
ARN14686 是一种 ABPP (蛋白质活性表达谱)探针。ARN14686 可高效抑制 hNAAA (IC50 =0.006 μM)。ARN14686 通过与 N 端半胱氨酸共价结合与 NAAA 相互作用。ARN14686 仅与 NAAA 的催化活性形式结合,因此可作为有效的基于活性的探针。
HY-151872
炔烃
HDAC-IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂,是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC-IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成,可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC-IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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