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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-15229
SGI-110 sodium; S-110 sodium
DNA Methyltransferase
Cancer
Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT ) 抑制剂,可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
HY-B0797S
HY-17373S
HY-17373S1
SCH 56592-d4
Fungal
Infection
泊沙康唑-d4
Posaconazole-d4 是Posaconazole的氘化标记形式。Posaconazole是一种广谱的,二代三唑类物质,具有抗真菌作用。
HY-13542
HY-D1391
HY-B0896S1
HY-123897
HY-17373R
HY-107833
HY-111186
WL 108366
Others
Others
Flocoumafen (WL 108366) 是一种具有口服活性的维生素 K 拮抗剂 (VKA) 分子家族。Flocoumafen 是第二代抗凝血灭鼠剂 (ARs)。
HY-113011
HY-123533S
HY-W011051S
HY-W011051S1
HY-115867
HY-16488
HY-B0803S1
HY-115568
HY-W041895
HY-B0896S2
HY-17404
HY-G0014A
Quetiapine S-oxide dihydrochloride
Drug Metabolite
Neurological Disease
喹硫平亚砜双盐酸盐
Quetiapine sulfoxide dihydrochloride (Quetiapine S-oxide dihydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-G0014B
Quetiapine S-oxide hydrochloride
Drug Metabolite
Neurological Disease
喹硫平亚砜盐酸盐
Quetiapine sulfoxide hydrochloride (Quetiapine S-oxide hydrochloride) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-G0014
Quetiapine S-oxide
Drug Metabolite
Neurological Disease
喹硫平亚砜
Quetiapine sulfoxide (Quetiapine S-oxide) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-131124
HY-131579
HY-17362
HY-B0107
HY-B0107A
HY-B0674
HY-B1256
HY-B1256A
HY-W011051S2
HY-156828
Others
Others
MMH2 是新型 BRD4 分子胶降解剂,通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2 ) 来发挥作用。
HY-156827
Others
Others
MMH1 是新型 BRD4 分子胶降解剂,通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2 ) 来发挥作用。
HY-16652
HY-153242
HY-150289
Others
Cancer
GNE-235 是一种对 PBRM1 第二溴结构域具有选择性的化合物,KD 为 0.28 ± 0.02 μM。GNE-235 可用于评估 PBRM1 的细胞功能。
HY-124891
N-Phenylpyrrole
Others
Others
1-苯基吡咯
1-Phenylpyrrole (N-Phenylpyrrole) 具有双重荧光特性。1-Phenylpyrrole 在非极性溶剂中显示单条带,而在在极性溶剂中则出现第二个红移荧光条带。
HY-125854
HY-13738A
Keoxifene hydrochloride; LY156758; LY139481 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Endocrinology
Cancer
盐酸雷洛昔芬
Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中,发挥雌激素激动作用,在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
HY-101212
CYC065
CDK
Cancer
Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂,IC50 分别为 5 和 26 nM。
HY-131256
HY-131256A
HY-B1117
HY-P0139
HY-12966
HY-B1825
HY-P2516
HY-D1353
Fluorescent Dye
Others
LipidGreen 2 是用于脂质成像的第二代小分子探针。与之前的 LipidGreen 相比,LipidGreen 2 具有更好的荧光信号,可以选择性地染色细胞中的中性脂质和活斑马鱼的脂肪沉积物。
HY-151798
HY-118632
HY-B0157AS
HY-N6073
HY-129141
HY-112803
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GNE-371 是一种针对人类转录起始因子 TFIID 亚基 1 和类转录起始因子 TFIID 亚基 1 的第二溴端结构域的高效选择性化学探针,对 TAF1(2) 的 IC50 值为10 nM。
HY-P99830
KH902
VEGFR
Others
Conbercept (KH902) 是靶向 VEGFRA 的单克隆抗体,融合有 IGHG1 Fc 片段。Conbercept 由 FLT1 的第二个 C-LIKE 和 KDR 的第三个、第四个 C-LIKE 融合 IGHG1 Fc 而产生。Conbercept
HY-B1558
HY-17042
HY-13030
HY-B0005A
Z-Toremifene; NK 622 free base; FC-1157a free base
Estrogen Receptor/ERR
Infection
Cancer
托瑞米芬
Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-17042A
HY-120056
HY-I0021
HY-13675
NV-143
Endogenous Metabolite
Cancer
ME-143 是第二代肿瘤特异性 NADH 氧化酶 (NADH oxidase ) 抑制剂。ME-143 抑制结直肠癌细胞中的 WNT/β-catenin 通路。ME-143 在体外和体内具有广泛的抗癌活性。
HY-B1256S
HY-B0674S
HY-D1393
Pb:Ag2Se
Fluorescent Dye
Others
Pb:Ag2Se QDs (Pb:Ag2Se) 是一种有效的第二近红外窗口 (NIR-II) 的生物探针,可用于具有高组织穿透深度和高时空分辨率的生物成像。
HY-10449A
TS 071 hydrate
SGLT
Metabolic Disease
鲁格列净水合物
Luseogliflozin (TS 071) hydrate 是一种选择有效的,具有口服活性的第二代钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2 ) 抑制剂,IC50 为 2.26 nM。Luseogliflozin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-W041895S
HY-W041895S1
HY-17404S
HY-I0021A
HY-A0015
HY-103642
Inositol 1,4,5-trisphosphate hexapotassium salt; Ins(1,4,5)-P3 hexapotassium salt
Others
Metabolic Disease
D-myo-纤维醇-1,4,5-三磷酸六钾盐
D-myo-Inositol 1,4,5-trisphosphate hexapotassium salt 是D-myo-Inositol 1,4,5-trisphosphate (1,4,5-IP3) 的六钾盐。是一种第二信使。可刺激钙从内质网排出。
HY-100660A
Drug Metabolite
Others
西替利嗪EP杂质04
Cetirizine Impurity B dihydrochloride 是 Cetirizine dihydrochloride 的杂质。Cetirizine 是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的,具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-100661
HY-103642A
Inositol 1,4,5-trisphosphate trisodium; Ins(1,4,5)-P3 trisodium
Others
Metabolic Disease
D-myo-Inositol-1,4,5-triphosphate sodium salt 是D-myo-Inositol 1,4,5-trisphosphate (1,4,5-IP3) 的六钾盐。是一种第二信使。可刺激钙从内质网排出。
HY-B0107R
HY-76200
UK-109496
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
伏立康唑
Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-B0005
HY-G0014S
HY-P1366
GHSR
Metabolic Disease
des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+ ]i 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
HY-B0674S1
HY-P1366A
GHSR
Metabolic Disease
des-Gln14-Ghrelin TFA 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+ ]I 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
HY-19948
TRx0237 mesylate; Methylene blue leuco base mesylate
Amyloid-β
Neurological Disease
Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki 值为0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
HY-132232
HY-113469B
Others
Cancer
Cyclic GMP TBAOH 是 Cyclic GMP (HY-12512) 的四正丁基氢氧化铵 (TBAOH) 形式。Cyclic GMP 是一种内源性第二信使,通过激活细胞中蛋白激酶 G 等信号通路,调节多种细胞过程,包括凋亡、血管舒张和神经传递。
HY-13738AR
Keoxifene (hydrochloride)(Standard); LY156758(Standard); LY139481 hydrochloride (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Endocrinology
Cancer
盐酸雷洛昔芬(标准品)
Raloxifene (hydrochloride) (Standard) 是 Raloxifene (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中,发挥雌激素激动作用,在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
HY-15994
ACY241
HDAC
Cancer
Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的,口服活性,高选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 2.6 nM (HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM,45 nM,46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
HY-76200B
UK-109496 camphorsulfonate
Fungal
Bacterial
Infection
Voriconazole (UK-109496) camphorsulfonate 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole camphorsulfonate 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-125840
PT2977; MK-6482
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
HY-129240S
Isoacitretin d3 ; Ro 13-7652 d3
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
13-cis Acitretin-d3 是13-cis Acitretin 的氘代标记物。13-cis Acitretin 是 Acitretin 长期给药的代谢物。Acitretin (Ro 10-1670) 是第二代维甲酸,可用于银屑病。
HY-145559
KU-596
HSP
Metabolic Disease
Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的功效。Cemdomespib 通过诱导热休克反应诱导 Hsp70 水平并表现出神经保护活性。
HY-117115
HY-134990
Apoptosis
Cancer
血卟啉单甲醚
Hematoporphyrin monomethyl ether 是第二代卟啉类光敏剂,具有形态单一、单线态氧产率高、选择性高、毒性低等特点,广泛应用于各种肿瘤的诊断和研究,包括肺癌、膀胱癌,脑胶质瘤与焰色痣。
HY-B0656
HY-B0656A
HY-17042AS
HY-17042AS1
HY-17042S
HY-12532
HY-118643
BMS-986231; CXL-1427
Others
Cardiovascular Disease
Cimlanod (BMS-986231) 是一种研究心力衰竭的第二代硝基 (HNO) 供体。Cimlanod 在血液中性 pH 环境下通过 pH 依赖性化学分解传递 HNO。Cimlanod 具有正性促力作用和正性肌力以及血管舒张作用。
HY-17042S1
HY-N7395
HY-132579
RG6042; IONIS-HTTRx
Huntingtin
Neurological Disease
Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-P3343A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
HY-112732
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Sparfosic acid 是 DNA 抗代谢剂和天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂。Sparfosic acid 具有抗肿瘤活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-B0005AS
HY-109127A
BCX7353 dihydrochloride
Ser/Thr Protease
Others
Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种第二代肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体4/5诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Eftozanermin alfa 可用于多种实体和血红素恶性肿瘤的研究。
HY-76200S
UK-109496-d3
Fungal
Infection
伏立康唑 d3
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-N7395A
HY-109127
BCX7353
Ser/Thr Protease
Others
Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-139419
HY-150239
BAY-299N
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BAY-364 (BAY-299N) 是 TAF1 中第二个溴结构域的抑制剂。BAY-364 抑制 Kasumi-1 细胞、CD34+ 细胞和 K562 细胞中的 TAF1,IC50 值分别为 1.0 µM、10.4 µM 和 10.0 µM。
HY-B0005S1
HY-161125
Others
Others
(+)-JQ1-OH 是 (+)-JQ1(HY-13030) 的主要代谢物。(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效的、特异性的、可逆的 BET bromodomain 抑制剂,对第一溴域和第二溴域 (BRD4(1/2)) 的 IC50s 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 也能激活自噬 (autophagy )。
HY-15433
JNJ-26481585
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的,第二代,具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi),对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )
HY-108361
Ras
Inflammation/Immunology
Cancer
CCG-203971 是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50 =6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移,IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。
HY-B0005S
HY-10985
Salinosporamide A; NPI-0052
Proteasome
Cancer
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
HY-112732B
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid trisodium 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-17600S
ACP-196-d4
Btk
Cancer
Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。
HY-114250
TRX-E-002-1
Apoptosis
Cancer
Cantrixil (TRX-E-002-1) 是 TRX-E-002 的活性对映异构体,是第二代超级苯并吡喃 (SBP) 化合物。Cantrixil 增加磷酸化 c-Jun 水平,导致卵巢癌细胞中半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Cantrixil 对广泛的癌症表型具有有效的抗癌活性。
HY-150236
Huntingtin
Neurological Disease
FITC-labeled Tominersen (sodium) 是 FITC 标记的 Tominersen。Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
HY-76200R
UK-109496 (Standard)
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
伏立康唑 (标准品)
Voriconazole (Standard) 是 Voriconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-112714
BMS-955176
HIV
Infection
GSK3532795 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂,对 HIV-1 WT,HIV-1 WT(人血清),HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9,10.2,2.7 和 13 nM。
HY-B0656S
LY307640-d4
Proton Pump
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
雷贝拉唑 d4
Rabeprazole-d4 是 Rabeprazole 的一种氘代化合物。Rabeprazole 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI ),不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ,IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-P2724
PNP
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Purine nucleoside phosphorylase, Microorganism (PNP) 是嘌呤代谢中的关键酶,参与嘌呤挽救途径。Purine nucleoside phosphorylase 缺乏导致 T 细胞功能受损。在无机正磷酸盐作为第二底物的存在下,Purine nucleoside phosphorylase 催化核糖和脱氧核糖核苷的糖苷键断裂,生成嘌呤碱和核糖(脱氧核糖)-1-磷酸。
HY-P2867
HY-14405A
HY-B0656AS
HY-149389
Others
Endocrinology
PNMT-IN-1 (inhibtor 4) 是一种特异的PNMT抑制剂,Ki 值为 1.2 nM,IC50 值为 81 nM。PNMT-IN-1也可作用于DNMT1和DNMT3b,IC50 值分别为 61 μM 和17 μM ,同时对肾上腺素有拮抗作用。PNMT-IN-1是第二代抑制剂。
HY-A0015A
Others
Inflammation/Immunology
Endocrinology
(Rac)-Bepotastine (besilate) 是 Bepotastine (besilate) (HY-A0015) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Bepotastine besilate 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂,可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎,过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
HY-18174
LY2606368
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-18174A
LY2606368 dihydrochloride
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dihydrochloride 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dihydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dihydrochloride 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-18174B
LY2606368 Mesylate Hydrate; LY2940930
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
Prexasertib Mesylate Hydrate (LY2606368 Mesylate Hydrate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib Mesylate Hydrate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib Mesylate Hydrate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib Mesylate Hydrate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-B0656AS1
HY-18174C
LY2606368 mesylate
Checkpoint Kinase (Chk)
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis) 。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-P2878
HY-W757743
ACP-196-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-B0656AR
LY307640 sodium (Standard)
Proton Pump
Apoptosis
Bacterial
Inflammation/Immunology
Cancer
雷贝拉唑钠 (标准品)
Rabeprazole (sodium) (Standard) 是 Rabeprazole (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI ),不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ,IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-B0656AS2
HY-B0157A
HY-107780
c-di-GMP; cyclic diguanylate; 5GP-5GP
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP 可用于癌症的研究。
HY-107780A
c-di-GMP sodium; cyclic diguanylate sodium; 5GP-5GP sodium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP sodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP sodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP sodium 可用于癌症的研究。
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-142533
Others
Cancer
HL-PEG2k 是第二种近红外 Ru(II) 多吡啶基复合物。HL-PEG2k 表现出波长红移、增强的光热转换效率 (41.77%) 和对胶质瘤的抗肿瘤作用。HL-PEG2k 显示出优异的生物相容性,因此可以成为对抗肿瘤生长和复发的潜在研究诊断平台。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0157
HY-P3624
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Cenderitide 是一种有效的颗粒鸟酰基环化酶受体 (pGC ) 激动剂。Cenderitide 是一种由 C 型利钠肽 (CNP) 与石斛利钠肽 (DNP) 的 C 端融合而成的利钠肽 (NP) 。Cenderitide 可激活 pGC-A 和 pGC-B ,激活第二信使 cGMP ,抑制醛固酮 (aldosterone ),在不降低血压的情况下保持 GFR 。Cenderitide 可用于心力衰竭的研究。
HY-157116
ICMT
Cancer
ICMT-IN-48 (compound 1) 是一种 ICMT 抑制剂,对 ICMT 的第一底物戊烯基化甲基受体 (prenylated methyl acceptor) 具有竞争性 (Km=13 μM)。ICMT-IN-48 抑制 ICMT 活性的 IC50 受第二底物活性腺苷甲硫胺酸 (SAM) 的浓度影响,分别为 3.5 μM (1×Km SAM) 和 2.3 μM (10×Km SAM)。
HY-18174E
LY2606368 dimesylate
Checkpoint Kinase (Chk)
Apoptosis
Cancer
Prexasertib dimesylate (LY2606368 dimesylate) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1 ) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib dimesylate 抑制 CHK2 (IC50 =8 nM) 和 RSK1 (IC50 =9 nM)。Prexasertib dimesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Prexasertib dimesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
HY-107780B
c-di-GMP diammonium; cyclic diguanylate diammonium; 5GP-5GP diammonium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP diammonium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP diammonium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP diammonium 可用于癌症的研究。
HY-110382
c-di-GMP disodium; cyclic diguanylate disodium; 5GP-5GP disodium
STING
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂,也是细菌第二信使,协调细菌生长和行为的不同方面,包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性,还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。
HY-100423
KPT-8602
CRM1
Cancer
Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的,具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂,具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50 =60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-17600
ACP-196
Btk
Cancer
阿可替尼
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-132604
ARO-AAT
Small Interfering RNA (siRNA)
Metabolic Disease
Fazirsiran (ARO-AAT) 是第二代 RNA 干扰 (RNAi ) 活性分子。Fazirsiran 由胆固醇偶联的 RNAi 触发器 (chol-RNAi) 组成,通过 RNAi 选择性降解 Alpha1-antitrypsin (AAT) mRNA,以及与 N-乙酰半乳糖胺 (NAG) 偶联的蜂毒肽衍生肽配制成赋形剂 EX1,促进肝细胞内 chol RNAi 的内体逃逸。Fazirsiran 可用于 Alpha-1 抗胰蛋白酶缺乏症 (AATD) 肝病的研究。
HY-132604A
ARO-AAT sodium
Small Interfering RNA (siRNA)
Metabolic Disease
Fazirsiran sodium 是第二代 RNA 干扰 (RNAi ) 活性分子。Fazirsiran sodium 由胆固醇偶联的 RNAi 触发器 (chol-RNAi) 组成,通过 RNAi 选择性降解 Alpha1-antitrypsin (AAT) mRNA,以及与 N-乙酰半乳糖胺 (NAG) 偶联的蜂毒肽衍生肽配制成赋形剂 EX1,促进肝细胞内 chol RNAi 的内体逃逸。Fazirsiran sodium 可用于 Alpha-1 抗胰蛋白酶缺乏症 (AATD) 肝病的研究。
HY-13001
HY-136242
Androgen Receptor
Endocrinology
Cancer
UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR ,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-123468
HY-130252
HY-12326A
Cyclic diadenylate disodium; Cyclic-di-AMP disodium
STING
Bacterial
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
环二腺苷酸(联胺)钠盐
c-di-AMP (Cyclic diadenylate) sodium 是 STING 激动剂,其与 STING 结合,从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径,随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP sodium 是一种细菌第二信使,主要在革兰氏阳性细菌中,可调节细胞生长,存活以及毒力。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP sodium 可作为一种有效的粘膜佐剂,刺激体液和细胞反应
HY-12326B
Cyclic diadenylate diammonium; Cyclic-di-AMP diammonium
STING
Bacterial
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
环二腺苷酸(联胺)
c-di-AMP diammonium 是 STING 激动剂,其与 STING 结合,从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径,随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP diammonium 是一种细菌第二信使,主要在革兰氏阳性细菌中,可调节细胞生长,存活以及毒力。c-di-AMP diammonium 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP diammonium 可作为一种有效的粘膜佐剂,刺激体液和细胞反应。
HY-12326
Cyclic diadenylate; Cyclic-di-AMP
STING
Bacterial
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
环二腺苷酸
c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 是 STING 激动剂,其与 STING 结合,从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径,随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 是一种细菌第二信使,主要在革兰氏阳性细菌中,可调节细胞生长,存活以及毒力。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 可作为一种有效的粘膜佐剂,刺激体液和细胞反应。
HY-108496S
S1P-d7
Endogenous Metabolite
LPL Receptor
Endocrinology
Sphingosine-1-phosphate-d7 是 Sphingosine-1-phosphate 的氘代物。Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors ) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。S
HY-106178
HY-W145699
Biochemical Assay Reagents
Endogenous Metabolite
Others
D-肌醇-4-单磷酸酯
D-myo-Inositol 4-mono-phosphate,又名IMP,是一种磷酸化形式的肌醇,常见于各种代谢途径,特别是磷脂和细胞信号分子的生物合成中。D-myo-Inositol 4-mono-phosphate 具有独特的化学性质,使其成为产生第二信使的重要中间体,例如肌醇三磷酸 (IP3) 和二酰甘油 (DAG),它们在细胞内信号传导中起着关键作用。D-myo-Inositol 4-mono-phosphate 还用于膳食补充剂和药物,因为它具有潜在的健康益处,包括改善胰岛素敏感性和认知功能。
HY-103490
EDHS-206
MAP3K
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM),比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9 ) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
HY-111373
mTOR
Autophagy
Cancer
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
HY-104042
AG-881
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
HY-12326R
Cyclic diadenylate (Standard); Cyclic-di-AMP (Standard)
STING
Bacterial
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
环二腺苷酸 (标准品)
c-di-AMP (Standard)是c-di-AMP的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 是 STING 激动剂,其与 STING 结合,从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径,随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 是一种细菌第二信使,主要在革兰氏阳性细菌中,可调节细胞生长,存活以及毒力。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 可作为一种有效的粘膜佐剂,刺激体液和细胞反应。
HY-18340
CR8, (R)-Isomer
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-18340A
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
Molecular Glues
CDK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-W251428
Biochemical Assay Reagents
Others
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerol 是一种天然存在的阴离子磷脂,是植物、动物和细菌细胞膜的组成部分。Phosphatidylglycerol 在原核生物和真核生物中的含量低于磷脂酰乙醇胺,在真核生物中的含量低于磷脂酰胆碱。Phosphatidylglycerol 是通过 CDP-甘油二酯与 L-α-甘油 3-磷酸之间的反应然后去磷酸化形成的,是心磷脂的代谢前体。含有多不饱和和单不饱和脂肪酰基链的磷脂酰甘油分别抑制和促进鼠角质形成细胞的增殖。Phosphatidylglycerol 是哺乳动物肺表面活性物质的第二大脂质成分,占脂质的 10%,并且在患有呼吸窘迫综合征的婴儿的肺表面活性物质中水平降低。Phosphatidylglycerol (egg) 是从蛋中分离出来的磷脂酰甘油的混合物,在 sn-1 和 sn-2 位置具有各种脂肪酰基。
HY-L122
1263 compounds
癌症是全球第二大死亡原因,严重威胁人类健康。目前已经开发出多种癌症治疗方法,但新的抗癌药物仍然亟待开发。由于获得批准上市的药物具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,可以大大加快药物的开发速度。
MCE提供了1263种批准上市且具有抗癌活性的药物,可用于发现新的抗癌药物或作为抗癌研究的阳性化合物。
HY-L0098V
10,560 compounds
Calcium Ion Channel Library contains about 10,560 compounds, and designed for discovery of new Voltage-gated calcium channel blockers. Calcium ion channels are responsible for an unusually large variety of physiological functions. Calcium ions entering the cell through voltage-gated channels serve as the second messenger of electrical signaling, initiating many different cellular events. Calcium Ion Channel Library encompasses both known chemotypes and molecules based on novel scaffolds identified in their in silico studies and MedChem based scaffold hopping projects.
HY-L006
2316 compounds
G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白,参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合,导致 G 蛋白的激活,并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用,对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上,研究人员预计,将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录了 2316 种靶向 GPCRs 的小分子化合物,可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。
HY-L035
4844 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 4844 种批准上市药物及临床Ⅰ期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
HY-L022M
2945 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2945 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 库 Mini 是用可撕铝箔密封的 96 孔板包装,使筛选过程更加方便快捷。
HY-L157
1066 compounds
天然产物具有巨大的支架多样性和结构复杂性,其药物数量代表了新型药理实体的大量来源,因此天然产物在药物发现中具有重要意义。天然产物词典 (DNP) 显示天然产物主要来源于植物,动物,微生物,其中动物来源属于天然产物中的第二重要来源。动物源性天然产物在几乎所有形式的动物中都有不同程度的存在,一般是从生物体中提取的次级代谢产物。
MCE收录了 1066 种动物来源的天然产物。MCE动物来源化合物库是一种有用的药物开发工具,可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。
HY-L022
2945 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2945 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L025
7746 compounds
癌症是全球第二大死亡原因,严重威胁人类健康。肿瘤和恶性肿瘤是癌症的其他常见名称。细胞周期调控和细胞分裂过程失调是导致癌症发生的主要原因。靶向治疗通过靶向控制癌细胞生长、分裂和扩散的蛋白质,在癌症治疗中发挥着重要作用。近年来的研究主要集中在靶向肿瘤生存的关键蛋白、肿瘤干细胞、肿瘤微环境、肿瘤免疫学等方面。
MCE 收录了 7746 种抗肿瘤化合物,主要靶向激酶、细胞周期调控的关键蛋白,肿瘤发生相关的信号通路等,是筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L085
1354 compounds
帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病,以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止,没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚,但大量证据表明氧化应激(Oxidative Stress)、神经炎症(Neuroinflammation)、细胞凋亡(Apoptosis)、线粒体功能障碍(Mitochondrial Dysfunction)和蛋白酶体功能障碍(Proteasome Dysfunction)在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1354 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
HY-L066
3498 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败的风险,并且可以缩短研发周期、降低研发成本等。批准上市药物及药典收录产品由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3498 个由 FDA、EMA、NMPA、PMDA 等各国药监局批准上市药物及美国药典、日本药典、英国药典等药典收录的化合物,这些化合物具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 上市及药典收录化合物库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L145
487 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了487 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
HY-L022P
3282 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3282 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库 Plus 是对 FDA 上市库 (HY-L022) 的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L035P
5643 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 5643 种批准上市药物及临床 Ⅰ 期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
MCE 老药新用化合物库 Plus 是对老药新用化合物库(HY-L035)的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L027
1273 compounds
病毒只有核酸和蛋白质构成,结构上要比细菌简单很多。尽管不同的病毒感染机制不完全一样,但感染的模式基本相同:首先病毒与宿主细胞表面受体结合,被吸附在细胞表面,核酸从衣壳蛋白中释放出来,透过细胞膜,进入到宿主细胞内。病毒核酸开始在宿主细胞中复制,并在宿主细胞的细胞质或细胞核中发生病毒基因组的转录。结果,大量的病毒核酸和蛋白质被合成出来产生新一代的病毒粒子。所以,抗病毒药物的一种作用机制是干扰病毒进入宿主细胞的能力。第二种作用机制是靶向病毒侵入细胞后合成病毒组分的过程,如核苷酸或核苷类似物药物。
MCE 收录了 1273 种抗病毒化合物,对多种病毒有效,包括 SARS 冠状病毒、HBV、HCV、HIV、HSV、流感病毒等,是开发抗病毒药物的有效工具。
HY-L062
1806 compounds
神经递质受体(neurotransmitter receptors,NT receptors)是一类广泛存在的膜蛋白,可以与神经递质结合,进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体:促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道,受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化,从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 1806 种神经递质受体相关的化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L101
1828 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 1828 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L165
199 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 199 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-123533
HY-123533A
HY-D1392
Ag2Te
Quantum Dots
Ag2Te QDs (Ag2Te) 是一种有效的第二近红外窗口 (NIR-II) 的生物探针,可用于具有高组织穿透深度和高时空分辨率的生物成像。
HY-D2197
HY-D2196
HY-D2193
HY-D1391
PbS/CdSe QD
Quantum Dots
PbS/CdS QDs (PbS/CdSe QD) 是一种荧光探针,可用于在第二近红外窗口进行体内荧光成像。
HY-149835
HY-D1353
Fluorescent Dyes/Probes
LipidGreen 2 是用于脂质成像的第二代小分子探针。与之前的 LipidGreen 相比,LipidGreen 2 具有更好的荧光信号,可以选择性地染色细胞中的中性脂质和活斑马鱼的脂肪沉积物。
HY-112803
Fluorescent Dyes/Probes
GNE-371 是一种针对人类转录起始因子 TFIID 亚基 1 和类转录起始因子 TFIID 亚基 1 的第二溴端结构域的高效选择性化学探针,对 TAF1(2) 的 IC50 值为10 nM。
HY-D1393
Pb:Ag2Se
Quantum Dots
Pb:Ag2Se QDs (Pb:Ag2Se) 是一种有效的第二近红外窗口 (NIR-II) 的生物探针,可用于具有高组织穿透深度和高时空分辨率的生物成像。
HY-19948
TRx0237 mesylate; Methylene blue leuco base mesylate
Chromogenic Assays
Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki 值为0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
HY-150236
Dyes
FITC-labeled Tominersen (sodium) 是 FITC 标记的 Tominersen。Tominersen (RG6042) 是第二代 2′-O-(2-甲氧基乙基) 反义寡核苷酸,靶向亨廷蛋白 (HTT) mRNA,有效抑制 HTT 的合成。Tominersen 能在小鼠中提高存活率并减少脑萎缩。Tominersen 可用于亨廷顿病 (HD) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1511A
Cyclic adenosine monophosphate sodium; Adenosine cyclic 3', 5'-monophosphate sodium; cAMP sodium; Cyclic AMP sodium
Biochemical Assay Reagents
Cyclic AMP (Cyclic adenosine monophosphate) sodium 是三磷酸腺苷的衍生物,是一种细胞内信号分子,负责指导细胞对细胞外信号的反应。Cyclic AMP sodium 是许多生物过程中重要的第二信使。
HY-128468
Drug Delivery
1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol 是一种饱和二酰甘油,是激活 PKC 的弱活性第二信使。
HY-P2878
PDE
Biochemical Assay Reagents
Phosphodiesterase(PDE) 是一种可以催化环核苷酸3 '环磷酸键水解的酶,常用于生化研究。Phosphodiesterase 可作为第二信使分子 cAMP 和 cGMP 介导的信号转导的重要调节因子。根据其对环核苷酸的特异性也可以分别不同类型,如 PDE1-PDE11,在多种疾病方面也具有一定的潜力。
HY-P2991
Biochemical Assay Reagents
Galactose-1-phosphate uridyl transferase 催化半乳糖代谢 Leloir 途径的第二步,即半乳糖转化为葡萄糖。Galactose-1-phosphate uridyl transferase 缺失导致人类出现典型的半乳糖血症,可用于代谢性疾病研究。
HY-117115
Biochemical Assay Reagents
1,2-Dihexanoyl-sn-glycerol 是激活第二信使二酰基甘油 (DAG) 的蛋白激酶 C (PKC) 的类似物。尽管 1,2-二己酰基-sn-甘油的生物活性尚未得到很好的表征,但预计它的行为与 1,2-二辛酰基-sn-甘油相似。
HY-W145699
Biochemical Assay Reagents
D-肌醇-4-单磷酸酯
D-myo-Inositol 4-mono-phosphate,又名IMP,是一种磷酸化形式的肌醇,常见于各种代谢途径,特别是磷脂和细胞信号分子的生物合成中。D-myo-Inositol 4-mono-phosphate 具有独特的化学性质,使其成为产生第二信使的重要中间体,例如肌醇三磷酸 (IP3) 和二酰甘油 (DAG),它们在细胞内信号传导中起着关键作用。D-myo-Inositol 4-mono-phosphate 还用于膳食补充剂和药物,因为它具有潜在的健康益处,包括改善胰岛素敏感性和认知功能。
HY-W251428
Biochemical Assay Reagents
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerol 是一种天然存在的阴离子磷脂,是植物、动物和细菌细胞膜的组成部分。Phosphatidylglycerol 在原核生物和真核生物中的含量低于磷脂酰乙醇胺,在真核生物中的含量低于磷脂酰胆碱。Phosphatidylglycerol 是通过 CDP-甘油二酯与 L-α-甘油 3-磷酸之间的反应然后去磷酸化形成的,是心磷脂的代谢前体。含有多不饱和和单不饱和脂肪酰基链的磷脂酰甘油分别抑制和促进鼠角质形成细胞的增殖。Phosphatidylglycerol 是哺乳动物肺表面活性物质的第二大脂质成分,占脂质的 10%,并且在患有呼吸窘迫综合征的婴儿的肺表面活性物质中水平降低。Phosphatidylglycerol (egg) 是从蛋中分离出来的磷脂酰甘油的混合物,在 sn-1 和 sn-2 位置具有各种脂肪酰基。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0139
HY-P10103
Peptides
Cancer
Smac-N7 peptide, the seven N-terminal amino acid of the mitochondrial protein Smac (second mitochondria-derived activator of caspase), cannot pass through the cell membrane.
HY-P10104
Caspase
Cancer
Smac-N7, Penetratin conjugated,是一种半胱天冬酶 (caspase ) 激活剂,源自第二种线粒体衍生的 caspase 激活剂 (SMAC)。
HY-P2516
HY-P2991
Peptides
Others
Galactose-1-phosphate uridyl transferase 催化半乳糖代谢 Leloir 途径的第二步,即半乳糖转化为葡萄糖。Galactose-1-phosphate uridyl transferase 缺失导致人类出现典型的半乳糖血症,可用于代谢性疾病研究。
HY-P1366
GHSR
Metabolic Disease
des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+ ]i 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
HY-P1366A
GHSR
Metabolic Disease
des-Gln14-Ghrelin TFA 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+ ]I 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
HY-P5458
Peptides
Others
SRC-1 (686-700) 是一种有生物活性的肽。(该肽是氨基酸 686 至 700 的片段,包含第二个 LXXLL 基序,源自类固醇受体共激活剂 (SRC1) 的 NR 盒 II。共激活蛋白以配体依赖性方式与核受体相互作用并增强转录。)
HY-P3343A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
HY-P1803
HY-P5389
Peptides
Others
Connexin mimetic peptide 40GAP27 是一种有生物活性的肽。(该肽对应于优势血管连接蛋白 (Cx40) 第二个细胞外环的 GAP27 结构域,称为 40Gap 27。它用于研究氧化应激损害通过间隙连接的通讯的机制。给药后,40Gap27 可减弱内皮依赖性内膜下平滑肌超极化。)
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3624
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Cenderitide 是一种有效的颗粒鸟酰基环化酶受体 (pGC ) 激动剂。Cenderitide 是一种由 C 型利钠肽 (CNP) 与石斛利钠肽 (DNP) 的 C 端融合而成的利钠肽 (NP) 。Cenderitide 可激活 pGC-A 和 pGC-B ,激活第二信使 cGMP ,抑制醛固酮 (aldosterone ),在不降低血压的情况下保持 GFR 。Cenderitide 可用于心力衰竭的研究。
HY-P5528
Peptides
Others
2Abz-SLGRKIQIK(Dnp)-NH2 是一种有生物活性的肽。(该肽是第二补体成分 (C2),是第一补体成分酶原 Cls 的生理底物。补体系统是宿主防御的核心组成部分,但也可能导致病理条件下的炎症。 C1 复合物的 C1s 蛋白酶启动宿主防御途径。该肽采用 2Abz/Dnp FRET 对来定量补体酶活性。)
HY-106178
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种第二代肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体4/5诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Eftozanermin alfa 可用于多种实体和血红素恶性肿瘤的研究。
HY-P99830
KH902
VEGFR
Others
Conbercept (KH902) 是靶向 VEGFRA 的单克隆抗体,融合有 IGHG1 Fc 片段。Conbercept 由 FLT1 的第二个 C-LIKE 和 KDR 的第三个、第四个 C-LIKE 融合 IGHG1 Fc 而产生。Conbercept
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17373S
Posaconazole-d5 是Posaconazole的氘化标记形式。Posaconazole是一种广谱的,二代三唑类物质,具有抗真菌作用。
HY-17373S1
Posaconazole-d4 是Posaconazole的氘化标记形式。Posaconazole是一种广谱的,二代三唑类物质,具有抗真菌作用。
HY-123533S
Resorufin-d6 是 Resorufin 的氘代物。Resorufin (NSC 12097) 是一种高荧光的粉红色染料,用于检测 ROS/RNS 和第二种分析物。
HY-B0797S
Etretinate-d3 是 Etretinate 的氘代物。Etretinate (Ro 10-9359) 可用于银屑病的研究。
HY-B0896S1
Triacetin-d5 是 Triacetin 氘代物。Triacetin是一种人工合成的化合物,是甘油和乙酸的三酯。
HY-W011051S
2-Arachidonoylglycerol-d8 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
HY-W011051S1
2-Arachidonoylglycerol-d5 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
HY-B0803S1
Lumefantrine-d9 是 Lumefantrine 的氘代物。Lumefantrine是一种抗疟疾药物, 与Artemether联用, 作为一线和二线抗疟药。
HY-B0896S2
Glyceryl Triacetate-d9 是 Triacetin 的氘代物。 Triacetin是一种人工合成的化合物,是甘油和乙酸的三酯。
HY-W011051S2
2-Arachidonoylglycerol-d11 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
HY-B0157AS
Ketotifen-d3 (fumarate) 是 Ketotifen fumarate 的氘代物。Ketotifen fumarate (HC 20511 fumarate) 是第二代非竞争性 H1 抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。
HY-B1256S
Cefuroxime-d3 是 Cefuroxime (sodium) 氘代物。Cefuroxime sodium 是一种具有口服活性的第二代头孢菌素抗生素 (antibiotic ),增加了对 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 的稳定性。Cefuroxime sodium 具有广谱的抑制活性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效。
HY-B0674S
Ebastine-d5 是 Ebastine 的氘代物。Ebastine (LAS-W 090) 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-W041895S
DL-Glutamic acid-d5 是 DL-Glutamic acid 的氘代物。DL-谷氨酸是作为基本代谢产物的谷氨酸的共轭酸。与多晶型物 α 和 βL-谷氨酸的第二相相比,DL-谷氨酸具有更好的稳定性。
HY-W041895S1
DL-Glutamic acid-d3 是 DL-Glutamic acid 的氘代物。DL-谷氨酸是作为基本代谢产物的谷氨酸的共轭酸。与多晶型物 α 和 βL-谷氨酸的第二相相比,DL-谷氨酸具有更好的稳定性。
HY-17404S
Cilnidipine-d7 是 Cilnidipine 氘代物。Cilnidipine 是一种长效的第二代二氢吡啶类 Ca2+ 通道阻断剂,可有效作用于 L 和 N 型 Ca2+ 通道 。具有抗高血压作用 。
HY-G0014S
Quetiapine Sulfoxide-d8 是 Quetiapine sulfoxide 的氘代物。Quetiapine sulfoxide (Quetiapine S-oxide) 是 Quetiapinem 的主要代谢产物。Quetiapinem 是第二代抗精神病药。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。
HY-B0674S1
Ebastine-d6 是氘代标记的 Ebastine (HY-B0674)。Ebastine (LAS-W 090) 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-129240S
13-cis Acitretin-d3 是13-cis Acitretin 的氘代标记物。13-cis Acitretin 是 Acitretin 长期给药的代谢物。Acitretin (Ro 10-1670) 是第二代维甲酸,可用于银屑病。
HY-17042AS
Cetirizine-d4 (dihydrochloride) 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-17042AS1
Cetirizine-d8 (dihydrochloride) 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-17042S
Cetirizine-d4 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-17042S1
Cetirizine-d8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
HY-B0005AS
Toremifene-d6 是 Toremifene 氘代物。Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-76200S
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-B0005S1
Toremifene-d6 (Z-Toremifene-d6) 是 Toremifene 的氘代物。Toremifene 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-B0005S
Toremifene-d6 (citrate) 是 Toremifene citrate 的氘代物。Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
HY-17600S
Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。
HY-B0656S
Rabeprazole-d4 是 Rabeprazole 的一种氘代化合物。Rabeprazole 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI ),不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ,IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-B0656AS
Rabeprazole-d4 (sodium) 是 Rabeprazole sodium 的氘代物。Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI ),不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ,IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-B0656AS1
Rabeprazole-d3 (sodium)m是 Rabeprazole sodium 的氘代物。Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI ),不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖
HY-W757743
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-B0656AS2
Rabeprazole-d4 potassium 是氘代标记的 Rabeprazole sodium (HY-B0656A)。Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI ),不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ,IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-108496S
Sphingosine-1-phosphate-d7 是 Sphingosine-1-phosphate 的氘代物。Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors ) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。S
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P83600
21 kDa TBP-like protein; second TBP of unique DNA protein; STUD; TATA box-binding protein-related factor 2; TBPL1; TLF; TLP; TLP21
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-130252
炔烃
YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体 抑制剂,IC50 为 0.30 μM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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