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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-B0437S
HY-12515
HY-B0530
HY-17451
HY-101245
HY-146196
Bacterial
Infection
Anticandidal agent-1 (化合物 c2) 是一种有效广谱的抗念珠菌剂。Anticandidal agent-1 对白念珠菌和光滑念珠菌表现出抗菌活性,MIC50 值分别为 8.65 和 13.51 μg/mL。Anticandidal agent-1 通过阻断菌丝伸长和成丝抑制生物膜。
HY-105084A
Sodium Channel
Neurological Disease
Lubeluzole (dihydrochloride) 是一种神经保护剂,能够阻断神经元电压门控钠通道 (sodium channels )。Lubeluzole (dihydrochloride) 还可对心脏钠通道 (sodium channels ) 产生持续和阻断作用。Lubeluzole (dihydrochloride) 有望用于抗心律失常试剂的研究。
HY-A0215
BW-A 938U; Nuromax
nAChR
Neurological Disease
Doxacurium chloride (BW A938U) 是一种有效的非去极化神经肌肉阻断剂。Doxacurium chloride 与胆碱能受体结合以拮抗乙酰胆碱,从而阻断神经肌肉传输。Doxacurium chloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-13596
HY-123563
HY-B0246S
HY-147835
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 109 (Compound C-2) 是一种有效的抗细菌 (antibacterial ) 剂,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效,且无诱变作用。Antibacterial agent 109 通过阻断新肽链的延伸抑制蛋白质合成。
HY-B0437R
HY-126562R
HY-161332
HY-135004
HY-B1302
HY-B0401S
HY-151399
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-5 是一种强效抗菌剂,对革兰氏阳性菌/阴性菌都具有良好的细胞选择性。Antimicrobial agent-5 能够阻断 LPS 和 CD14/TLR4 受体间的相互作用,表现出抗炎活性并缓解 LPS 诱导的炎症。
HY-176521
Androgen Receptor
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Antiproliferative agent-71(Compound II-5) 是一种具有口服活性的双重抑制剂,能够同时抑制雄激素受体 (AR ) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4 )。Antiproliferative agent-71 能够通过同时阻断 AR 和 BRD4 的功能来有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。Antiproliferative agent-71 有望用于前列腺癌的研究。
HY-B1167
Cardiorythmine; (+)-Ajmaline
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
阿义马林
Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻断剂,1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流,在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM,爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。
HY-B0246S2
HY-135356
HY-117528
HY-B1191
HY-B0401S1
HY-100623
HY-W097570
HY-B1001A
HY-128418
HY-148802
HY-B1001
HY-150555
Potassium Channel
Others
P-CAB agent 1 (compound B19) 是一种高效的钾离子竞争性酸 阻滞剂,对 H+ /K+ -ATPase 的 IC50 为 60.50 nM。P-CAB agent 1 在大鼠中具有可接受的口服吸收度。P-CAB agent 1 可用于研究酸相关疾病 (ARDs)。
HY-176246
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-52 (Compound 7k) 是一种抗结核剂,靶向 Mycobacterium tuberculosis (Mtb )。Antitubercular agent-52 选择性地抑制结核分枝杆菌的细胞色素 bcc (cyt-bcc) 电子传递链,同时也作用于细胞色素 bd (cyt-bd)。Antitubercular agent-52 通过干扰结核分枝杆菌的关键能量代谢途径,阻断电子传递和 ATP 生成。Antitubercular agent-52 有望用于结核病的研究。
HY-122185
HY-B1219
HY-15336
HY-148147
HY-106855
HY-A0078R
HY-B0317
HY-12515AS
YC-93-d3
Calcium Channel
Neurological Disease
盐酸尼卡地平 D3
Nicardipine-d3 (hydrochloride) 是 Nicardipine hydrochloride 的氘代物。Nicardipine hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。Nicardipine hydrochloride 可用于慢性心绞痛以及控制血压的研究。
HY-B0317C
HY-12515B
HY-A0100R
HY-12515AR
HY-B0317A
HY-12515AS2
HY-N7700
HY-B0211A
HY-129088
HY-16259
Ricainide hydrochloride; LY 135837
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Indecainide hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 I 类局部麻醉抗心律失常剂。Indecainide hydrochloride 具有 Na+ 通道 (Na+ -channel ) 阻断活性。
HY-B0211
HY-12717AR
HY-128379
Drug Metabolite
Others
Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断活性分子,在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。
HY-13204S
HY-B0284S1
HY-A0093
HY-119521
HY-B1382
HY-B1382A
1,2,2,6,6-Pentamethylpiperidine hydrochloride
nAChR
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Pempidine (1,2,2,6,6-Pentamethylpiperidine) hydrochloride 是具有口服活性的神经节阻断试剂,用于高血压的相关。Pempidine hydrochloride 可阻断静脉注射的成瘾剂和外周迷走神经刺激对血压的影响,降低乙酰胆碱生成。
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-156288
Influenza Virus
Infection
Anti-Influenza agent 5 (Compound IIB-2) 是查耳酮样衍生物,是一种流感核输出抑制剂。Anti-Influenza agent 5 对 Oseltamivir 耐药株有抑制作用。Anti-Influenza agent 5 可通过阻断流感病毒核蛋白的输出来阻碍病毒增殖。
HY-100635S
HY-B0208
HY-B1378
HY-121306
Ricainide; LY 135837 free base
Sodium Channel
Neurological Disease
Indecainide (Ricainide) 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Indecainide 可用于心室功能障碍的研究。Indecainide 具有 Na+ 通道 (Na+ -channel ) 阻断活性。
HY-100796
HY-N2149
HY-N2149A
HY-113722
HY-12515C
HY-B0317B
HY-12515R
HY-172772
Flavivirus
Infection
Anti-PEDV agent 1 (Compound D39) 是一种高效的抗猪流行性腹泻病毒 (PEDV ) 剂,EC50 值为 0.09 μM。Anti-PEDV agent 1 通过调节细胞内 Ca2+ 稳态,在病毒进入阶段阻断 PEDV 的早期内化。Anti-PEDV agent 1 有望用于 PEDV 感染的研究。
HY-B1741
3,6-Diaminoacridine
Bacterial
Neurological Disease
Proflavine 是一种吖啶染料,也是一种 DNA 嵌入剂,可用作抗菌剂 (Anti-microbial )。Proflavine 可作为 Kir 3.2 孔阻滞剂。Proflavine 可用于研究与 Kir 3.2 相关的神经系统疾病。
HY-150063
HY-168090
p38 MAPK
NF-κB
RANKL/RANK
Endocrinology
Anti-osteoporosis agent-11 (compound 3k) 是一种靶向破骨细胞的抗骨质疏松化合物。Anti-osteoporosis agent-11 对破骨细胞分化的抑制作用最为显著,IC50 值为 0.36 μM。此外,Anti-osteoporosis agent-11 通过阻断 rankl 诱导的丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 和 NF-κB 信号通路,来抑制破骨细胞形成、骨吸收和破骨细胞特异性基因的表达。
HY-B0437AS
HY-106700
CM 7857; Penticainide; Propisomide
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Pentisomide (CM 7857) 是一种具有口服活性的抗心律失常剂,可阻断钠通道 (sodium channels )。Pentisomide 具有 Vaughan-Williams I 类 (I 类) 抗心律失常作用。
HY-B0232
HY-127147
AH 8165 bromide
Others
Others
Fazadinium bromide (AH 8165 bromide) 是一种神经肌肉阻断剂,可阻止肌肉收缩。Fazadinium bromide 可用作麻醉期间的肌肉松弛剂。
HY-117774
HY-139844
HY-B0530R
HY-B0800R
HY-146421
HY-173026
Herbicide
Others
Herbicidal agent 7 (Compound 15c) 是原卟啉原IX氧化酶(PPO )的抑制剂。Herbicidal agent 7 通过阻断植物色素的合成,对阔叶杂草 (例如 Z. elegans 和 A. theophrasti ) 和禾本科杂草 (例如 S. glauca 和 E. crusgalli ) 表现出除草活性。
HY-B0284R
HY-128380
N-(2-Chloroethyl)dibenzylamine hydrochloride
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
Dibenamine hydrochloride 是一种竞争和不可逆的肾上腺素能 (b>adrenergic) 阻断剂,可以修饰肾上腺素的药理作用。Dibenamine hydrochloride 对小鼠体内肾上腺素的破坏率显著增加。
HY-B0883
HY-157211
NF-κB
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 66 (compound 8) 是具有抗炎活性的紫檀芪衍生物。Anti-inflammatory agent 66 通过阻断 LPS 诱导的 NF-κB/MAPK 信号通路来抑制促炎细胞因子,并有效缓解 DSS 诱导的小鼠急性结肠炎。
HY-176223
Parasite
Infection
Antimalarial agent 51 (Compound 2) 是一种口服有效的抗疟疾化合物。Antimalarial agent 51 通过抑制疟原虫表面阴离子通道 (PSAC ) 阻断疟原虫的营养摄取。Antimalarial agent 51 在营养受限条件下显著抑制疟原虫生长。Antimalarial agent 51 与残留转运抑制剂 PRT-2 联用可增强杀灭疟原虫的效果。Antimalarial agent 51 可用于针对 PSAC 通道疟疾的研究。
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-116999
HBV
Infection
IR415 是有效的抗 HBV 试剂 (anti-HBV agent ),可通过阻断 HBx 的活性来抑制 HBV 复制。IR415 选择性地与 HBx 相互作用 (Kd =2 nM) 并阻断 HBV 介导的 RNAi 抑制,逆转 HBx 蛋白对 Dicer 核糖核酸内切酶活性的抑制作用。
HY-B0317AS
HY-B1167R
HY-103687
3β-OH-5α-Abi
Drug Metabolite
Cancer
阿比特龙代谢物1
Abiraterone metabolite 1 是 abiraterone 的 5β-还原代谢物。Abiraterone 是一种甾体活性分子,可抑制 CYP17A1,阻断雄激素的合成,延长前列腺癌的生存期。
HY-W002751
HY-B0772
HY-A0171A
HY-B0772A
HY-B0284S2
HY-B0563C
HY-B1741A
3,6-Diaminoacridine dihydrochloride
Bacterial
Fluorescent Dye
Infection
Proflavine (3,6-Diaminoacridine) dihydrochloride 是一种吖啶染料,也是一种 DNA 嵌入剂,可用作抗菌剂 (Anti-microbial agent)。Proflavine dihydrochloride 可作为 Kir 3.2 孔阻滞剂。Proflavine dihydrochloride 可用于研究与 Kir 3.2 相关的神经系统疾病。
HY-155745
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-115 (SS-12) 是一种有效的体外抗肿瘤化合物,其对小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞的 IC50 值为 0.34 μM-24.14 μM。Antitumor agent-115 具有阻滞小鼠乳腺癌细胞系 4T1 细胞周期,降低线粒体膜电位,诱导细胞凋亡的作用,针对 4T1 细胞活力的 IC50 值为8-25 μmol/L,可用于乳腺癌疾病的研究。
HY-119306
HY-116916
HY-24470B
HY-B1585
HY-W019726
HY-B1302R
HY-17451R
HY-B0317R
HY-124779A
(S)-GEA 654 hydrochloride; (S)-A03 hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
(S)-Alaproclate ((S)-A03) hydrochloride 是一种强效选择性血清素 (serotonin ) 再摄取抑制剂 (SSRI),用于抗抑郁剂。(S)-Alaproclate (hydrochloride) 还在海马神经元中对 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体 (NMDA receptor ) 电流产生强效阻断 (IC50=1.1 μM),并且对 K+ 电流也有强效阻断作用。
HY-B0563CR
HY-A0093R
HY-155198
Fungal
Infection
Antifungal agent 72 (Compound B8) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 72 通过阻断 Pdr1-KIX 相互作用 (Ki : 11.7μM) 来抑制外排泵的功能并下调耐药相关基因。Antifungal agent 72 对氟康唑耐药 (Fluconazole (HY-B0101)) 的细菌 C. glabrata 0161 有抗菌活性, MIC 值为 63 ng/mL,并且和 氟康唑 展现出协同抗菌作用。Antifungal agent 72 可用于 C. glabrata 感染的研究。
HY-168717
Hexokinase
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Antitumor agent-190 (Compound 26) 是一种己糖激酶 2 ( Hexokinase 2 ) 抑制剂,通过靶向微管蛋白 和己糖激酶2 (Hexokinase 2 ) 展现其显著的抗肿瘤活性,对 MD-MBA-231 细胞的 IC50 值为 0.764 μM。Antitumor agent-190 能够有效抑制 Hexokinase 2 的活性,导致活性氧 (Reactive Oxygen Species ) 累积和线粒体膜电位 (MMP) 功能障碍,进而促进细胞凋亡 并阻滞细胞周期。
HY-153219A
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-153219
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 hydrochloride 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-W173049
Drug Intermediate
Others
3-(2-Carboxyethanesulfinyl)propanoic acid 是一种分子砌块。3-(2-Carboxyethanesulfinyl)propanoic acid 可以用于合成交联剂 Disuccinimidyl sulfoxide (DSSO) (HY-123740)。
HY-33350
HY-13709
HY-12703
c-Myc
Autophagy
Cancer
KSI-3716 是一种有效的 c-Myc 抑制剂,可阻断 c-MYC/MAX 与靶基因启动子的结合。KSI-3716 是一种有效的膀胱内化疗剂,可用于膀胱癌的研究。
HY-B0572
HY-W074648
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 18 是一种多臂 AIE 分子,详细信息请参考专利文献 CN110123801A中的化合物 23。Antibacterial agent 18 可用于抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Antibacterial agent 18 可以将其共轭刚性臂结构插入细菌的细胞壁中,通过阻碍转糖和转肽过程来影响细菌细胞壁合成,从而抑制或杀灭细菌。
HY-176253
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 26 (Compound 1) 是一种别构型锥虫替代氧化酶 (TAO ) 抑制剂。Antitrypanosomal agent 26 对非洲动物锥虫 (例如 Trypanosoma brucei 等) 具有很强的活性,对重组 TAO 的 IC50 值为 1.3 nM。Antitrypanosomal agent 26 阻断锥虫的线粒体电子传递链,并抑制葡萄糖依赖性呼吸作用。Antitrypanosomal agent 26 有望用于非洲动物锥虫病的研究,如牛锥虫病。
HY-148552
HY-W127670
Biochemical Assay Reagents
Others
Decamethonium (iodide) 是一种含有铵离子和碘离子的有机化合物。它通常用作麻醉中的神经肌肉阻滞剂,以在手术过程中诱导肌肉松弛。Decamethonium Iodide 通过与神经肌肉接头中的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 结合起作用,导致去极化阻滞和随后的骨骼肌麻痹。此外,它还可以作为 nAChRs 药理学研究的参考标准。
HY-B0317AS1
HY-103005R
HY-B0317BS
HY-B0317S1
HY-B0317AR
HY-168326
DNA/RNA Synthesis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-64 (Compound 76) 是真核翻译起始因子 4E (eIF4E ) 的抑制剂,可阻断 mRNA 的二级结构,从而抑制蛋白质翻译。Antiproliferative agent-64 抑制 c-Myc 的 5' 非翻译区 (c-myc 5'UTR),EC50 为 1.2 nM,抑制编码微管蛋白的 5'UTR (tub 5'UTR),EC50 为 40 nM。Antiproliferative agent-64 抑制 MDA-MB-231 的增殖,EC50 为 7 nM。
HY-W002555
HY-D0896A
NSC 1746 ammonium; Peri acid, phenyl- ammonium; Phenyl peri acid ammonium
Bacterial
Infection
ANS ammonium 是一种有效的抗菌 剂和纺织染料。ANS ammonium 可用作荧光探针。ANS ammonium 在三碘甲状腺原氨酸放射免疫测定中阻断三碘甲状腺原氨酸与甲状腺素结合球蛋白的结合[3] 。
HY-17599
1,4-Diazacyclohexane citrate
GABA Receptor
Parasite
Infection
柠檬酸哌嗪
Piperazine (1,4-Diazacyclohexane) citrate 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 激动剂。Piperazine citrate 是重要的组成部分,是众多具有不同药理活性的活性分子的重要核心。
HY-B0493S1
HY-100795
(±)-Pirmenol; CI-845 free base
mAChR
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
吡美诺
Pirmenol 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR ) 来抑制 IK.ACh (IC50 : 0.1 μM)。可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。Pirmenol 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR ) 来抑制 IK.ACh (IC50 : 0.1 μM)。Pirmenol 可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。
HY-B0118A
HY-155355
HY-118770
HY-119521S1
HY-119521S
HY-B0317S
HY-122537
HY-122537A
HY-12531
MJ9067 hydrochloride
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Encainide (MJ9067) hydrochloride 是一种具有 IC 类活性的抗心律失常的化合物,可阻断电压依赖性钾通道 (voltage-dependent potassium channels )。Encainide hydrochloride 有可能用于危及生命的室性心律失常、有症状的室性心律失常和室上性心律失常研究。
HY-106832
HY-B0493S
HY-B1262
HY-100079
Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil; Tenofovir Impurity 2
Drug Intermediate
Infection
替诺福韦酯杂质
9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 Tenofovir 是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
HY-D1005A23
HY-100795A
(±)-Pirmenol hydrochloride; CI-845
mAChR
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸吡美诺
Pirmenol ((±)-Pirmenol) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Pirmenol hydrochloride 通过阻断毒蕈碱性受体 (mAchR ) 来抑制 IK.ACh (IC50 : 0.1 μM)。Pirmenol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如心房颤动。
HY-W097570R
HY-17429
HY-133668R
HY-W002108
HY-13596R
HY-130335
MJ9067
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Encainide (MJ9067) 是一种具有 IC 类活性的抗心律失常的化合物,可阻断电压依赖性钾通道 (voltage-dependent potassium channels )。Encainide 有可能用于危及生命的室性心律失常、有症状的室性心律失常和室上性心律失常研究。
HY-B1378S1
HY-N12603
Apoptosis
Cancer
Typhatifolin B (Compd 2) 具有抗癌活性,能可以够到癌细胞凋亡,G0/G1 细胞周期阻滞,也可抑制癌细胞的迁移和侵袭。
HY-173416
NF-κB
p38 MAPK
ERK
JNK
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 100 (Compound (+)-4S-23) 是一种抗炎试剂。Anti-inflammatory agent 100 抑制 MAPK 和 NF-κB 信号传导,通过抑制 IκB-α 的磷酸化和阻断磷酸化 p65 的核转位来抑制 NF-κB 通路。Anti-inflammatory agent 100 抑制 NO 的产生 (IC50 : 0.5 μM) 以及 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的分泌。
HY-16952
HY-161826
Wnt
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-101436
HY-106467
iGluR
Neurological Disease
Caroverine 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine 可用于内耳耳鸣的研究。
HY-101436A
HY-W141589
D-Ornithine lactam
Drug Intermediate
Infection
(R)-3-Aminopiperidin-2-one (D-Ornithine lactam) 是一种分子砌块,可以用于合成抗菌剂或各种调节剂,如 HCV NS5B 变构抑制剂。
HY-162092
NF-κB
IKK
Cancer
Multi-target Pt (IV),是一种抗肿瘤剂,可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位,导致NF-kB信号通路阻断。
HY-14182
HY-128337
Parasite
Infection
AN7973 是 6-甲酰胺苯并氧杂硼杂环戊烯,阻止细胞内寄生虫 (parasite ) 发育并抑制隐孢子虫生长。 AN7973 具有良好的安全性,稳定性和 PK 参数,可用于隐孢子虫病的研究。
HY-103711
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Estramustine 是一种抗肿瘤剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1) 结合来解聚微管,具有抗有丝分裂活性,对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤异种移植模型中阻断前列腺肿瘤细胞有丝分裂。
HY-106467B
iGluR
Neurological Disease
Caroverine hydrochloride 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine hydrochloride 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine hydrochloride 可用于内耳耳鸣的研究。
HY-B0317BR
HY-B1661
Hexone chloride
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
Others
Hexamethonium Chloride Dihydrate 是一种人工合成的有机化合物,通常用作神经节阻滞剂,这意味着它可以阻断自主神经系统中神经节细胞之间的神经冲动传递。Hexamethonium Chloride Dihydrate 可用于各种医学应用,例如降低血压或抑制某些类型的神经性疼痛。它通过抑制乙酰胆碱的释放起作用,乙酰胆碱是一种神经递质,在调节许多身体机能方面起着关键作用。
HY-B0211R
HY-B1378S
HY-B0208S
HY-157227
HY-120284
HY-B0211AR
HY-135356R
HY-128379R
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
Labetalone (hydrochloride) (Standard) 是 Labetalone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断活性分子,在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。
HY-B0402S
HY-19115
HY-172871
HY-B1700A
HY-15553B
Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Mibefradil dihydrochloride hydrate (Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate) 是一种长效钙离子通道 拮抗剂,用作降压药。Mibefradil dihydrochloride hydrate 通过对低电压激活 (T) 钙通道的亲和力高于对高电压激活 (L) 钙通道的亲和力来发挥作用。
HY-A0221
R 68070
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Ridogrel (R 68070) 是一种口服活性的血栓素 A2 合成酶 (combined thromboxane A2 synthetase ) 抑制剂和血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体 (thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor ) 阻滞剂。Ridogrel 是一种有效的抗血小板剂,具有抗炎活性。
HY-19024
NSC 336628
Topoisomerase
Cancer
Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割,而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。
HY-D1005A1
HY-125901
nAChR
Neurological Disease
氯化筒箭毒碱五水合物
D-Tubocurarine chloride pentahydrate 是微管尿素的氯化物盐形式,是烟碱乙酰胆碱受体 (AChR ) 的拮抗剂,可在手术或机械通气期间用作骨骼肌松弛剂。D-Tubocurarine chloride pentahydrate 也是一种有效的神经肌肉阻滞剂。
HY-B1460B
(±)-Sulconazole
Fungal
Cancer
Sulconazole 是一种有效的咪唑类抗真菌剂。Sulconazole 可阻断 NF-κB/IL-8 信号通路和癌症干细胞 (CSC) 的形成。Sulconazole 可抑制肿瘤生长,可用于乳腺癌研究。
HY-B1378R
HY-Z8754
HY-100079A
(Z)-Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil
HIV
Infection
(Z)-替诺福韦酯杂质
(Z)-9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶(NtART )抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
HY-W015818
2-Benzoxazolone; 1,3-Benzoxazol-2(3H)-one; 2-Hydroxybenzoxazole
Parasite
Infection
2-Benzoxazolinone是抗利什曼原虫 试剂,抗L. donovani 的LC50 为40 μg/mL。它的衍生物具有抗微生物活性,可针对一系列的革兰氏阳性和阴性细菌。衍生物具有抗群体感应功能。
HY-140696D
mPEG-Hydroxy (MW 10000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 10000)
PROTAC Linkers
Cancer
聚乙二醇单甲醚 (MW 10000)
m-PEG-OH (MW 10000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-140696C
mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)
PROTAC Linkers
Cancer
聚乙二醇单甲醚 (MW 20000)
m-PEG-OH (MW 20000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-140696E
mPEG-Hydroxy (MW 1000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 1000)
PROTAC Linkers
Cancer
聚乙二醇单甲醚 (MW 1000)
m-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-17422B
HSV
Antibiotic
Infection
Cancer
Acyclovir monophosphate 是一种有效的抗单纯疱疹病毒 (HSV) 剂。Acyclovir monophosphate 通过抑制病毒 DNA 聚合酶阻断 DNA 合成并终止病毒 DNA 的链延长。Acyclovir monophosphate 显示出抗肿瘤活性。
HY-B0336
HY-W010950
HY-122212
HY-16489
HY-B0232R
HY-B1320
HY-127026A
HY-127128
HY-B0799
HY-A0092
3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione
Calcium Channel
Neurological Disease
三甲双酮
Trimethadione (3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione) 是恶唑烷二酮类抗惊厥剂,广泛用于研究失神发作。Trimethadione 也是一种 T 型钙通道阻滞剂,具有抗痛觉过敏作用。
HY-111026
HY-W010950A
HY-B0292
HY-B0211S1
HY-B0495A
LTG hydrate; BW430C hydrate
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
Lamotrigine hydrate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine hydrate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine hydrate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-123535
HY-119832
EGIS-2062 free acid; EGYT-2062 free acid
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
司他斯汀
Setastine (EGIS-2062 (free acid); EGYT-2062 (free acid))是一种口服有效的非镇静长效抗过敏试剂。Setastine 具有有效的组胺受体 (histamine Hi-receptor ) 阻断特性,可用于过敏和鼻炎研究[1]< 。
HY-A0160
HY-137788
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GI 对 nAChR 有很高的亲和力。α-Conotoxin GI 是一种短肽毒素,可以从 Conus geographus 的毒液中分离出来。α-Conotoxin GI 与神经肌肉阻滞剂具有相似的活性。
HY-W015818R
2-Benzoxazolone (Standard); 1,3-Benzoxazol-2(3H)-one (Standard); 2-Hydroxybenzoxazole (Standard)
Reference Standards
Parasite
Infection
2-Benzoxazolinone (Standard)是 2-Benzoxazolinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Benzoxazolinone是抗利什曼原虫 试剂,抗L. donovani 的LC50 为40 μg/mL。它的衍生物具有抗微生物活性,可针对一系列的革兰氏阳性和阴性细菌。衍生物具有抗群体感应功能。
HY-B0023
HY-110312
K201 fumarate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-519 fumarate (K201 fumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA ) 阻断剂。JTV-519 fumarate 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors ) 的部分激动剂。JTV-519 fumarate 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
HY-B0208R
HY-127026B
HY-B0772AR
HY-W012618
HY-B1751C
HY-127026
HY-14149
HY-19463A
HY-B1906
Agrept; Agrimycin; Streptomycin A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Neurological Disease
链霉素
Streptomycin 是一种有效的抗 M. tuberculosis 的抗生素,用于结核病 (TB) 的研究。Streptomycin 也是一种杀菌剂,可用于许多细菌感染的研究。Streptomycin 作为一种碱性分子,可以与核酸强结合,干扰和阻断蛋白质合成,同时允许继续合成 RNA 和 DNA 。Streptomycin 作为一种常用的培养基抗生素,它是神经元和心肌细胞中拉伸激活和机械敏感离子通道的阻滞剂。
HY-W653969
HY-122537AR
HY-B1482A
TPS-23
Potassium Channel
Neurological Disease
硫利达嗪EP杂质B
Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-B1482
TPS-23 benzenesulfonate
Potassium Channel
Neurological Disease
Mesoridazine (TPS-23) benzenesulfonate 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine benzenesulfonate 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine benzenesulfonate 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-P3316
HY-B1751B
HY-126028A
HY-B0211S
HY-B1751F
HY-B0233
HY-105005
HY-163512
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是基于异喹啉酮衍生物的 HIF-1 抑制剂 (IC50 : 0.55 μM),可有效阻断 HIF-1 的信号并增加 HIF-1α 的降解。Anti-inflammatory agent 79 可抑制滑膜的侵袭和迁移,抑制血管生成。Anti-inflammatory agent 79 在小鼠的炎症模型中还有效减轻了足部肿胀和关节炎,下调了体内的炎症因子水平和血管增生。
HY-B0495
HY-W077242
DNA/RNA Synthesis
Cancer
1,4-Anthraquinone 是一种有效的抗癌剂。1,4-Anthraquinone 阻断核苷转运,抑制大分子合成,诱导 DNA 碎片化,降低癌细胞生长和活力。1,4-Anthraquinone 可用于抗白血病研究。
HY-B0292A
HY-135336S
(R)-(+)-Verapamil-d7 hydrochloride
P-glycoprotein
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
R-维拉帕米-d7
(R)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-156565
HY-103583
PI4K
Parasite
Infection
KDU731,具有口服活性的 C. parvum PI4K 抑制剂,阻断体内外隐孢子虫感染,IC50 值为 25 nM。KDU731 是研究隐孢子虫引起的腹泻的有望候选活性分子,具有广泛的安全性。
HY-17013A
MS-209
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1,阻断化疗剂的流出,增加癌细胞中的化疗剂浓度,增强化疗效果。
HY-B0567
HY-W019726R
HY-W702292
HY-B1751
HY-17429S
HY-B0352S
Org3770 d3 ; 6-Azamianserin d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
米氮平 D3
Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
HY-119209
HY-156565A
HY-111245
HY-W010950S
HY-Y0949
Methyl furan-2-carboxylate
Endogenous Metabolite
Others
Methyl 2-furoate (Methyl furan-2-carboxylate) 是化学合成中的砌块。 食品中的调味剂。 存在于蔓越莓,番石榴果,葡萄干和其他水果中。 也出现在烤土豆,烤榛子,烤花生,西红柿,咖啡,可可,秋葵等。
HY-P991113
HY-14186
HY-17429R
HY-B0572R
HY-139833
HY-103711R
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Reference Standards
Cancer
Estramustine (Standard)是 Estramustine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Estramustine 是一种抗肿瘤剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1) 结合来解聚微管,具有抗有丝分裂活性,对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤异种移植模型中阻断前列腺肿瘤细胞有丝分裂。
HY-A0236A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸阿普林定
Aprindine hydrochloride 是 class I-b 抗心律失常试剂 (anti-arrhythmic agent ),是一种 hERG 通道阻滞剂,其 IC50 为 0.23 μM。Aprindine hydrochloride 对 Na+ /Ca2+ 交换电流有抑制作用,这是其抗心律失常和心脏保护作用的部分原因。Aprindine hydrochloride 被广泛用于室性心动过速的试验和研究的相关研究。
HY-W019726S1
BAY-b 4759-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
Cancer
Dehydro Nifedipine-13C,d3是氘代标记的Dehydro Nifedipine。Dehydro nifedipine (BAY-b 4759) 是 Nifedipine (HY-B0284) 的代谢产物。Nifedipine (BAY-a-1040) 是一种有效的钙通道阻滞剂,有潜力用于心功能不全的研究。
HY-N1919A
HY-106467BR
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
Caroverine (hydrochloride) (Standard)是 Caroverine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Caroverine hydrochloride 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine hydrochloride 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine hydrochloride 可用于内耳耳鸣的研究。
HY-D0896AR
Bacterial
Infection
ANS (ammonium) (Standard) 是 ANS (ammonium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ANS ammonium 是一种有效的抗菌 剂和纺织染料。ANS ammonium 可用作荧光探针。ANS ammonium 在三碘甲状腺原氨酸放射免疫测定中阻断三碘甲状腺原氨酸与甲状腺素结合球蛋白的结合 。
HY-B1751E
HY-101436AR
HY-B1751A
HY-162400
TMV
Infection
TMV-IN-8 (compound 7 d) 是一种抗烟草花叶病毒 (TMV) 剂,其抗病毒活性 EC50 为 157.6 μg/mL。TMV-IN-8 通过与 TMV 外壳蛋白结合 (Kd = 0.7 μM) 阻断 TMV 的组装,并抑制 TMV 外壳蛋白基因的表达和生物合成过程。
HY-17599R
GABA Receptor
Parasite
Infection
枸橼酸哌嗪 (Standard)
Piperazine (citrate) (Standard) 是 Piperazine (citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piperazine (1,4-Diazacyclohexane) citrate 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 激动剂。Piperazine citrate 是重要的组成部分,是众多具有不同药理活性的活性分子的重要核心。
HY-110032
LTG isethionate; BW430C isethionate
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
Cancer
Lamotrigine (BW430C) isethionate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine isethionate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine isethionate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-19747
HDAC
Apoptosis
Cancer
HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
HY-N1919
HY-B0118AR
HY-17013
MS-209 free base
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (MS-209 free base) 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1,阻断化疗剂的流出,增加癌细胞中的化疗剂浓度,增强化疗效果。
HY-B1906R
HY-17013D
MS-209 sesquifumarate
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (MS-209) sesquifumarate 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar sesquifumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar sesquifumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1,阻断化疗剂的流出,增加癌细胞中的化疗剂浓度,增强化疗效果。
HY-B1482AS
HY-107813R
BAY 41-6551 sulfate (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
硫酸阿米卡星 (Standard)
Amikacin (sulfate) (Standard)是 Amikacin (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amikacin sulfate (BAY 41-6551 sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin sulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin sulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria )
HY-B0006A
HY-14282
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal ) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
HY-14531
HY-163542
HY-118894
DNA/RNA Synthesis
AB-182是一种氮吡啶衍生物和抗肿瘤药物。AB-182与x射线联合显示协同抗肿瘤作用。AB-182的中间水解产物可能通过磷酸化其游离的3'-OH端基来阻断x射线诱导的DNA链断裂的修复。
HY-B1599
Bacterial
Antibiotic
Infection
棕榈氯霉素
Chloramphenicol palmitate 是一种具有口服活性广谱抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广泛的活性。Chloramphenicol palmitate 通过阻断肽基转移酶的合成来抑制细菌的蛋白质合成。Chloramphenicol palmitate 可作为含有氯霉素耐药基因的转化细胞的细菌筛选试剂 (bacterial selection agent )。
HY-117275S1
HY-16397
HY-W741434
HY-19024R
Topoisomerase
Cancer
Merbarone (Standard) 是 Merbarone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割,而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。
HY-A0221R
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Ridogrel (Standard) 是 Ridogrel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ridogrel (R 68070) 是一种口服活性的血栓素 A2 合成酶 (combined thromboxane A2 synthetase ) 抑制剂和血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体 (thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor ) 阻滞剂。Ridogrel 是一种有效的抗血小板剂,具有抗炎活性。
HY-12533A
Dicorantil phosphate; SC-7031 phosphate
Potassium Channel
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
磷酸丙吡胺
Disopyramide phosphate 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide phosphate 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide phosphate 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels )。Disopyramide phosphate 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
HY-100079R
Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil (Standard); Tenofovir Impurity 2 (Standard)
Reference Standards
HIV
Infection
替诺福韦酯杂质 (标准品)
9-Propenyladenine (Standard) 是 9-Propenyladenine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
HY-B0336R
HY-W587701
Bacterial
Antibiotic
Methacycline 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT ) 抑制剂。Methacycline 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
HY-133195
Fenazoxine
Sodium Channel
Neurological Disease
Nefopam (Fenazoxine) 是一种口服有效的非阿片类、非甾体类中枢作用止痛剂。Nefopam 能阻断电压敏感性钠通道 (IC50 =27 μM) 并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。Nefopam 可用于抗神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后寒战和打嗝的研究。
HY-114029
3-Epiquinine; Epivinylquinidine
Parasite
Infection
Cardiovascular Disease
Ep vinyl quinidine (3-Epiquinine) 是 Quinidine 的一种乙烯基立体异构体。Quinidine 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db ) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,IC50 为 19.9 μM。Quinidine 也可用作疟疾的研究。
HY-B2152
Hemicholinium dibromide
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
密胆碱 3
Hemicholinium 3 是一种竞争性的高亲和力胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂,Ki 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放,用作一种神经肌肉阻滞剂。Hemicholinium 3 抑制Epibatidine诱发的收缩和 [3 H] 乙酰胆碱释放,IC50 分别为 897 nM 和 693 nM。
HY-12532
HY-B0254
HY-12533B
Dicorantil hydrochloride; SC-7031 hydrochloride
Sodium Channel
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Disopyramide hydrochloride 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide hydrochloride 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide hydrochloride 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels )。Disopyramide hydrochloride 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
HY-12533
HY-B1320R
HY-14149R
HY-110019
HY-A0092R
HY-117002
Wnt
Cancer
SRI 37892 是 Frizzled 蛋白 Fzd7 的小分子化合物抑制剂,具有抑制癌症细胞增殖活性 (IC50 =2μM)。SRI 37892 显著阻断 Wnt/Fzd7 信号传导。SRI 3789 可用于开发癌症治疗剂的研究。
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-106019A
HY-117275S
HY-B0495S5
LTG-d3 ; BW430C-d3
Autophagy
Sodium Channel
Neurological Disease
拉莫三嗪-d3
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0233S1
HY-B0006
HY-B1751D
HY-W010950R
HY-B1700AR
HY-127026R
HY-119209R
HY-17013AR
P-glycoprotein
Cancer
Dofequidar (fumarate) (Standard) 是 Dofequidar (fumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物,可阻断 P-糖蛋白 (P-gp ) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1 )。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/M
HY-B0495S7
HY-118160
HY-B0495R
HY-B0495S4
LTG-13 C3 ; BW430C-13 C3
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
拉莫三嗪-13 C3
Lamotrigine-13 C3 是Lamotrigine 的 13 C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-106019C
HY-151188
HY-B0233S2
HY-B0233R
HY-B1357
HY-14282A
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
(Z)-Lanoconazole 是 Lanoconazole 的 Z 构型形式。Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal ) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
HY-P9968A
EGFR
Cancer
Nimotuzumab (powder) 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 值为 0.21 nM。Nimotuzumab (powder) 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab (powder) 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P11052
HSP
Cancer
A8 peptide 是一种 Hsp72 拮抗剂。A8 peptide 通过阻断 Hsp72-TLR2 相互作用以及随后的 MDSCs 激活,进而抑制肿瘤进展和转移,并增强癌细胞对化疗药物 (如 Cisplatin (HY-17394)) 诱导的细胞凋亡敏感性。A8 peptide 可用于癌症研究。
HY-110024A
5-HT Receptor
Neurological Disease
S-14506 hydrochloride 是一种有效的 5-HT1A 激动剂。S-14506 hydrochloride 通过阻断多巴胺 D2 受体来显示多巴胺拮抗剂特性。S-14506 hydrochloride 抑制 [3H]raclopride 在纹状体和嗅球中的体内结合。S-14506 hydrochloride 具有抗焦虑剂研究的潜力。
HY-101461
Methyl-beta-cyclodextrin
Biochemical Assay Reagents
Cancer
甲基-β-环糊精
Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 是一种环庚糖,对非极性物质有增溶作用,广泛应用于疏水性活性分子的释放。Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 也广泛用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin 可显著降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin 可阻断细胞迁移体的形成。
HY-B0292AR
HY-118472
HY-B0495S1
HY-105793
mAChR
Neurological Disease
Mazaticol 是一种抗胆碱剂。Mazaticol 阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。Mazaticol 是一种有效的 3H-QNB 和 3H-PZ 结合抑制剂,能与 M2 受体高亲和力结合。Mazaticol 对纹状神经末梢的多巴胺摄取有抑制作用。Mazaticol 可用于帕金森综合征的研究。
HY-106019
HY-B0567R
HY-103370
BA 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-109006
mAChR
Neurological Disease
Ilmetropium iodide 是一种抗胆碱能剂。Ilmetropium iodide 选择性阻断支气管肌肉的 M 胆碱能受体,减少或防止与胆碱能刺激相关的支气管收缩反应,以及引起支气管痉挛的因素的影响。Ilmetropium iodide 的作用强度和选择性大大超过 Atropine sulfate (HY-B1205A) 和 Ipratropium bromide (HY-B0241)。
HY-B0984
Calcium Channel
Ras
STING
Autophagy
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸芬他林
Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂,是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂,对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM),抑制 K-Ras 信号输出,并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂,能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-B0984A
Calcium Channel
Ras
STING
Autophagy
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
芬他林
Fendiline 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂,是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂,对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM),抑制 K-Ras 信号输出,并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline 还是一种 STING 激动剂,能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-A0236AR
HY-B1221
HY-B0233S
HY-172619
NF-κB
Inflammation/Immunology
BS-153 是一种新型合成的恶唑烷酮类药物,通过阻断 NF-κB /PKCθ 通路的激活发挥抗炎作用。BS-153 可抑制 LPS 刺激的 RAW264.7 细胞中 iNOS、COX-2 以及促炎细胞因子(TNF-α、IL-1β 和 IL-6)的表达水平。
HY-B0495S3
HY-N1919R
HY-B0885
HY-B0006S1
HY-B0006S2
HY-B0006S
HY-A0016
HY-P10933
Renin
Cardiovascular Disease
PRO20 是一种特异性和竞争性 (前) 肾素受体 (PRR ) 拮抗剂。PRO20 抑制 Proproin 诱导的钙内流,IC50 值为 81 nmol/L。PRO20 通过阻断 Prorenin 与 PRR 的结合,抑制肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的激活,减少血管紧张素 II (Ang II) 的产生,发挥降压作用。PRO20 有望用于降压剂的研究。
HY-111664
(+)-Citronellal
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(R)-(+)-香茅醛
(R)-(+)-Citronellal 可从柑橘、薰衣草和桉树油中分离得到。(R)-(+)-Citronellal 是一种单萜醛。(R)-(+)-Citronellal 是香茅油的主要成分,具有独特的柠檬香味。(R)-(+)-Citronellal 是一种调味剂,具有驱虫和抗真菌 (antifungal ) 特性。(R)-(+)-Citronellal 是一种手性有机化合物,可用作有机合成的基料或不对称反应的手性催化剂。
HY-14282R
Reference Standards
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Lanoconazole (Standard)是 Lanoconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lanoconazole 是一种强效口服咪唑类抗真菌 (antifungal ) 试剂,具有广谱的体内外抗真菌活性。Lanoconazole 通过抑制 sterol 14-alpha 去甲基酶,阻断真菌膜上的 ergosterol 生物合成,从而干扰 ergosterol 的生物合成。Lanoconazole 可用于皮肤真菌病和甲真菌病的研究。
HY-14531R
HY-B0254S
HY-14149S
HY-B0532
HY-W710915
Isotope-Labeled Compounds
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Aprindine hydrochloride-d10 是 Aprindine hydrochloride (HY-A0236A) 的氘代物。Aprindine hydrochloride 是 class I-b 抗心律失常试剂 (anti-arrhythmic agent ),是一种 hERG 通道阻滞剂,其 IC50 为 0.23 μM。Aprindine hydrochloride 对 Na+ /Ca2+ 交换电流有抑制作用,这是其抗心律失常和心脏保护作用的部分原因。Aprindine hydrochloride 被广泛用于室性心动过速的试验和研究的相关研究。
HY-B0254R
HY-11079
HY-B0364A
HY-10171
SB-262470A hydrochloride
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride),口服活性溶钙剂,是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-12533AR
Potassium Channel
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
磷酸丙吡胺 (Standard)
Disopyramide (phosphate) (Standard) 是 Disopyramide (phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Disopyramide phosphate 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide phosphate 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide phosphate 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels )。Disopyramide phosphate 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
HY-10007
SB-262470A
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 (SB-262470A),口服活性溶钙剂, 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 阻断通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-159603
Parasite
Na+/K+ ATPase
Infection
S-WJM992 (compound 10ahb) 是一种抗寄生虫试剂,能够抑制高 [Na+] 条件下的 ATPase 活性。S-WJM992 还对产生 PfATP4 抑制剂-耐药性的寄生虫具有显著抑制作用。S-WJM992 是潜在的传播阻断剂,能有效抑制配子发育,阻止寄生虫通过吸血传播给蚊子。
HY-12533R
HY-163754
TMV
Infection
TMV-IN-9 (compound A6) 是一种抗病毒剂,对烟草花叶病毒 (TMV ) 表现出优异的灭活作用,EC50 为 62.8 μg/mL。TMV-IN-9 对 TMV 外壳蛋白表现出很强的结合能力,结合亲和力值为 1.862 μM。TMV-IN-9 明显破坏了 TMV 颗粒的完整性,阻止了病毒感染宿主。
HY-B1789
mAChR
Neurological Disease
替仑西平
Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent),与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而,Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
HY-13425
(-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
鱼藤素
Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
HY-167633
mGluR
Histamine Receptor
Neurological Disease
Oxomemazine hydrochloride 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体 的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor=84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
HY-B1751R
HY-12532R
HY-B0495S
HY-16397R
HY-B0532A
HY-B0984R
HY-B0006R
HY-B0294
HY-B0495S8
HY-B1599R
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
Chloramphenicol palmitate (Standard) 是 Chloramphenicol palmitate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloramphenicol palmitate 是一种具有口服活性广谱抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广泛的活性。Chloramphenicol palmitate 通过阻断肽基转移酶的合成来抑制细菌的蛋白质合成。Chloramphenicol palmitate 可作为含有氯霉素耐药基因的转化细胞的细菌筛选试剂 (bacterial selection agent )。
HY-116500A
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
AH-1058 是一种抗心律失常化合物,通过延迟实验性心律失常模型中的过早心室复合波和心室颤动表现出显著的抗心律失常活性。AH-1058 可有效抑制大鼠再灌注诱发心律失常模型中的室性心动过速和心室颤动。AH-1058 具有强大的钙通道阻断作用,可抑制分离的心肌细胞中的 L 型 Ca2+ 电流。
HY-107150
HY-117275
HY-106019CR
HY-149263
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-155974
MDM-2/p53
Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53 ,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
HY-117275A
HY-B1357R
HY-B1221S1
HY-P99705
RG-7599; DNIB-0600A; NaPi2b-ADC
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Lifastuzumab vedotin (RG-7599; DNIB0600A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),包含人源化 IgG1 抗 NaPi2b 单克隆抗体 (MNIB2126A) 和有效的抗有丝分裂剂单甲基 auristatin E (MMAE; HY-15582),MMAE 可以通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。Lifastuzumab vedotin 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和铂耐药卵巢癌 (PROC) 研究的潜力。
HY-121239
HY-N3103R
Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate (Standard); Ethyl trans-4-hydroxycinnamate (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
对香豆酸乙酯 (Standard)
p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Standard)是 p-Coumaric Acid Ethyl Ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate)是 p-Coumaric acid 的乙酯形式。p-Coumaric Acid 可用于自身免疫性炎性疾病 (如类风湿关节炎) 的研究,是一种免疫抑制剂。
HY-A0016R
HY-B0532B
HY-110024
HY-N15657
HY-W777120
HY-B0532AS
HY-106019R
HY-B0495S6
HY-118472R
HY-103370R
BA 7602-06 (Standard)
Reference Standards
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (Standard)是 Talniflumate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-A0016S
HY-B1221S
HY-117181
HY-136587
Histamine Receptor
mGluR
Inflammation/Immunology
Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 阻滞剂。Oxomemazine 是 muscarinic M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor =84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor =1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。Oxomemazine 对豚鼠过敏性微休克具有保护作用。
HY-B1221R
HY-174394S
HY-B0294R
HY-W030796R
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-B0532AR
HY-121670A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Ambenoxan hydrochloride是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan hydrochloride延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-161305
HDAC
Metabolic Disease
Cancer
SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物,是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂,IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
HY-B0885R
HY-111664R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(R)-(+)-香茅醛 (Standard)
(R)-(+)-Citronellal (Standard) 是 (R)-(+)-Citronellal 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-(+)-Citronellal 可从柑橘、薰衣草和桉树油中分离得到。(R)-(+)-Citronellal 是一种单萜醛。(R)-(+)-Citronellal 是香茅油的主要成分,具有独特的柠檬香味。(R)-(+)-Citronellal 是一种调味剂,具有驱虫和抗真菌 (antifungal ) 特性。(R)-(+)-Citronellal 是一种手性有机化合物,可用作有机合成的基料或不对称反应的手性催化剂。
HY-A0016S3
HY-B0364AR
HY-13425R
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
鱼藤素 (Standard)
Deguelin (Standard) 是 Deguelin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
HY-121670
Others
Neurological Disease
Ambenoxan是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-126247
Ras
Cancer
BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-117275R
HY-168589
HY-124984
mGluR
Neurological Disease
ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体,Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力,比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
HY-159911
SARS-CoV
Virus Protease
SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 (Compound 7) 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抑制剂,对 Mpro 的 IC50 为 310 nM,在 Vero 细胞中的 EC50 为 0.5 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 通过结合 Mpro 的活性位点,阻止病毒多聚蛋白的切割,表现出显著的抗病毒活性,并具有代谢增强功能。SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 有望用于 SARS-CoV-2 抗病毒药物的研究。
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用,IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-W650803
A-57219
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nemazoline (A-57219) 是一种选择性 α-肾上腺素能 (α-adrenergic ) 剂,具有 α1 -激动剂/α2 -拮抗剂的作用,主要用作鼻减充血剂。Nemazoline 通过 α1 -介导的容量血管收缩来减轻充血,但没有因为 α2 -拮抗作用而影响血流。Nemazoline 还可以阻止内源性去甲肾上腺素介导的 α2 对抵抗血管的收缩。
HY-136634
mAChR
Others
BTM-1042是一种新合成化合物,具有抗痉挛作用,能抑制电刺激下 guinea pig 回肠的 twitch 反应,且不被纳洛酮影响。它的作用与阿托品相似,能阻断毒蕈碱受体,但对其他类型的受体影响较小。BTM-1042 对烟碱和 5-羟色胺引起的回肠反应也有抑制作用。在兔子胃的自发运动中,BTM-1042 表现出剂量依赖性的抑制效果。总的来说,BTM-1042 是一种具有强效抗痉挛作用的试剂。
HY-145474
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
17(R)-Resolvin D1 methyl ester 是 Resolvin D1 (RvD1) (HY-125527) 经过 Aspirin (HY-14654) 引发的 17R 差向异构 (AT-RvD1) 甲酯。RvD 是人类多形核白细胞跨内皮迁移的调节剂和抗炎剂。RvD1 的 17R-三羟基-4Z 还能阻止人类中性粒细胞的跨内皮迁移(EC50 约为 30 nM)。AT-RvD1 是抵御 Resolvin D1 快速失活的有效形式。
HY-136587R
Reference Standards
Histamine Receptor
mGluR
Inflammation/Immunology
Oxomemazine (Standard) 是 Oxomemazine (HY-136587) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 阻滞剂。Oxomemazine 是 muscarinic M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor =84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor =1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。Oxomemazine 对豚鼠过敏性微休克具有保护作用。
HY-B1194A
HY-B1194
(±)-Tetramisole hydrochloride; DL-Tetramisole hydrochloride; R-829
Potassium Channel
Parasite
PKA
Infection
Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑
Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-N0815
HY-10122
KAD 3213; KMD 3213
Adrenergic Receptor
Bacterial
Endocrinology
Cancer
西洛多辛
Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-126247B
Drug Derivative
Ras
Cancer
(R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
HY-N0815R
Bufogenin (Standard); Recibufogenin (Standard)
Reference Standards
Others
Cancer
酯蟾毒配基 (Standard)
Resibufogenin (Standard) 是 Resibufogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resibufogenin 是一种口服活性抗癌剂。Resibufogenin 可从从蟾蜍毒液中提取。Resibufogenin 阻断 PI3K/Akt 、NF-κB 、AP-1 等信号通路,激活 GSK-3β ,调节 cyclin D1 。Resibufogenin 可激活中枢神经元。Resibufogenin 具有抗炎活性。Resibufogenin 对多种肿瘤如多发性骨髓瘤、肾癌、结直肠癌、胰腺癌和胶质瘤具有抗肿瘤作用。
HY-B0420A
ABOB hydrochloride
Influenza Virus
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
盐酸吗啉胍
Moroxydine (ABOB) hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒(influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus ) 等。 Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低 caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平。
HY-10122S
HY-P991543
CD2
Inflammation/Immunology
Cancer
BTI-322 是一种大鼠单克隆 IgG2b,针对 T 细胞和 NK 细胞上的 CD2 抗原。BTI-322 可在体外阻断原发性和记忆性同种抗原增殖反应。BTI-322 可识别超过 90% 的 E-rosette-forming 外周血淋巴细胞和 T 细胞白血病。BTI-322 具有免疫抑制活性。BTI-322 可有效抑制体外对同种异体细胞的 T 细胞应答。BTI-322 可用作 T 细胞清除剂。BTI-322 可用于研究肾移植排斥反应和类固醇难治性急性移植物抗宿主病。
HY-W016937
ABOB
Influenza Virus
HSV
HCV
Apoptosis
Caspase
Infection
Inflammation/Immunology
吗啉胍
Moroxydine (ABOB) 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus ) 等。Moroxydine (ABOB) 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine (ABOB) 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine (ABOB) 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低 caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平。
HY-B1194R
(±)-Tetramisole hydrochloride (Standard); DL-Tetramisole hydrochloride (Standard); R-829 (Standard)
Reference Standards
Potassium Channel
Parasite
PKA
Infection
Cardiovascular Disease
盐酸四咪唑 (Standard)
Tetramisole hydrochloride (Standard)是 Tetramisole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetramisole hydrochloride 是一种口服有效、选择性的内向整流钾通道激动剂,对 Kir2.1 亚基的 EC50 约为 30 μM。Tetramisole hydrochloride 还是一种抗线虫剂,可非竞争性去极化阻断神经肌肉传递。Tetramisole hydrochloride 促进 Kir2.1 通道的正向转运、超极化静息电位 (RP)、缩短动作电位时程 (APD),抑制细胞内钙超载及 PKA 信号通路,发挥抗心律失常和抗心肌重塑活性。Tetramisole hydrochloride 可用于心脏电生理研究心肌缺血、心力衰竭相关的研究。
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-10122R
KAD 3213 (Standard); KMD 3213 (Standard)
Reference Standards
Adrenergic Receptor
Bacterial
Endocrinology
Cancer
西洛多辛(Standard)
Silodosin (Standard)是 Silodosin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-P99488
JSP-191; AMG-191
c-Kit
Inflammation/Immunology
Cancer
Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法,可靶向并消耗造血干细胞 (HSC),从而以最小的毒性实现血液和免疫重建,与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制,防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究,如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。
HY-B0420AR
ABOB hydrochloride (Standard)
Influenza Virus
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
盐酸吗啉胍 (Standard)
Moroxydine (ABOB) hydrochloride (Standard) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的分析标准品。Moroxydine (ABOB) hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒(influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒(mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平。
HY-W713297
ABOB hydrochloride-d8
Influenza Virus
Isotope-Labeled Compounds
HCV
HSV
Apoptosis
Caspase
Infection
Moroxydine hydrochloride-d8 (ABOB hydrochloride-d8 ) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的氘代物。Moroxydine hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平[1][2][3] 。
HY-134440
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP dilithium 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP dilithium 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP dilithium 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP dilithium 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-12708
HY-108652
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP trisodium 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP trisodium 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP trisodium 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP trisodium 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-134851
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-134440A
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
α,β-Methylene-ATP 是 P2X1 和 P2X3 受体的激动剂,能够透过血脑屏障。α,β-Methylene-ATP 可通过激活外周肌肉和中枢蓝斑核 (LC) 的 P2X 受体,引发反射性升压反应;该效应可被 P2X 拮抗剂 PPADS (HY-108960) 阻断。α,β-Methylene-ATP 还激活中枢蓝斑核的去甲肾上腺素能神经元,介导抗伤害作用;该效应可被蓝斑核损伤剂 DSP-4 (HY-103210/HY-121602) 削弱。α,β-Methylene-ATP 可用于研究神经性疼痛病理机制、心血管反射调节及中枢神经系统的抗伤害作用。
HY-B0407A
HY-B0407AR
HY-N1353
p38 MAPK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
鼠李柠檬素
Rhamnocitrin 是靶向 STIM-1 、NFATc3 及 MAPK 通路的抗炎剂和抗氧化剂,可清除 DPPH (IC50 =28.38 mM)。Rhamnocitrin 选择性抑制血管内皮细胞和神经细胞的氧化应激与炎症反应。Rhamnocitrin 上调 miR-185 抑制 STIM-1 介导的钙库操纵性钙内流 (SOCE ) ,进而阻断 NFATc3 核转位及下游炎症因子表达,同时诱导血红素加氧酶 HO-1 表达并调节 ERK/p38 MAPK 通路,抑制抗氧化和抑制促炎细胞因子 (如 IL-6 、IL-8 )、黏附分子 (如 ICAM-1 、VCAM-1 ) 的活性。Rhamnocitrin 可用于血管内皮相关炎症疾病 (如脓毒症、急性肺损伤、动脉粥样硬化) 、神经保护 (如 PC12 细胞氧化损伤) 的研究。
HY-W041470R
HY-N1353R
Reference Standards
Others
p38 MAPK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
鼠李柠檬素 (Standard)
Rhamnocitrin (Standard) 是 Rhamnocitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhamnocitrin 是靶向 STIM-1 、NFATc3 及 MAPK 通路的抗炎剂和抗氧化剂,可清除 DPPH (IC50 =28.38 mM)。Rhamnocitrin 选择性抑制血管内皮细胞和神经细胞的氧化应激与炎症反应。Rhamnocitrin 上调 miR-185 抑制 STIM-1 介导的钙库操纵性钙内流 (SOCE ) ,进而阻断 NFATc3 核转位及下游炎症因子表达,同时诱导血红素加氧酶 HO-1 表达并调节 ERK/p38 MAPK 通路,抑制抗氧化和抑制促炎细胞因子 (如 IL-6 、IL-8 )、黏附分子 (如 ICAM-1 、VCAM-1 ) 的活性。Rhamnocitrin 可用于血管内皮相关炎症疾病 (如脓毒症、急性肺损伤、动脉粥样硬化) 、神经保护 (如 PC12 细胞氧化损伤) 的研究。
HY-169412
MDM-2/p53
CDK
Caspase
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
p38 MAPK
ERK
JNK
Cancer
MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,对 KYSE 30,HCT 116,HGC 27 表现出特别强的抑制作用,IC50 值分别为 0.57 μM,3.27 μM 和 2.28 μM。MAPK-IN-3 通过 p53 依赖机制阻滞细胞周期,并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡 ,下调了细胞周期相关蛋白 (如 Cyclin D1 和 cyclin B1) 的表达,上调了促凋亡蛋白 (如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9 ),并减少了抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2 ) 的表达,增加了 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平,并上调了与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员 (如 p-ERK 、p-p38 和 p-JNK ) 的表达。
HY-W653763
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂,能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro),在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株),且细胞毒性 CC50 为 98 µM,无明显毒性。此外,TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
HY-L153
4,973 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了4,973种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
HY-L073
356 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 356 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
HY-L154
3,489 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了3,489种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则,可以用于基于片段的共价药物设计
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0883
Proflavin hemisulfate; 3,6-Diaminoacridine hemisulfate
Fluorescent Dyes/Probes
硫酸原黄素
Proflavine hemisulfate 是一种吖啶染料,也是一种 DNA嵌入剂。可用作抗菌剂 (Anti-microbial )。Proflavine hemisulfate 可作为 Kir 3.2 孔阻滞剂。Proflavine hemisulfate 可用于研究与 Kir 3.2 相关的神经系统疾病。
HY-D0896A
NSC 1746 ammonium; Peri acid, phenyl- ammonium; Phenyl peri acid ammonium
Indicators
Fluorescent Dyes/Probes
ANS ammonium 是一种有效的抗菌 剂和纺织染料。ANS ammonium 可用作荧光探针。ANS ammonium 在三碘甲状腺原氨酸放射免疫测定中阻断三碘甲状腺原氨酸与甲状腺素结合球蛋白的结合[3] 。
HY-D0896AR
Indicators
Fluorescent Dyes/Probes
ANS (ammonium) (Standard) 是 ANS (ammonium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ANS ammonium 是一种有效的抗菌 剂和纺织染料。ANS ammonium 可用作荧光探针。ANS ammonium 在三碘甲状腺原氨酸放射免疫测定中阻断三碘甲状腺原氨酸与甲状腺素结合球蛋白的结合 。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0896A
NSC 1746 ammonium; Peri acid, phenyl- ammonium; Phenyl peri acid ammonium
Indicators
Fluorescent Dyes/Probes
ANS ammonium 是一种有效的抗菌 剂和纺织染料。ANS ammonium 可用作荧光探针。ANS ammonium 在三碘甲状腺原氨酸放射免疫测定中阻断三碘甲状腺原氨酸与甲状腺素结合球蛋白的结合[3] 。
HY-D1005A23
PEG-PPG-PEG, 4400 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 401 (L121)
Poloxamer 401 L121 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物。Poloxamer 401 L121 在纳米颗粒工程中被用作淋巴细胞营养颗粒,多药耐药性和佐剂活性的抑制剂,或是在化妆品工业中作为表面活性剂和乳化剂。
HY-140696D
mPEG-Hydroxy (MW 10000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 10000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 10000)
m-PEG-OH (MW 10000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-140696E
mPEG-Hydroxy (MW 1000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 1000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 1000)
m-PEG-OH (MW 1000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-101461
Methyl-beta-cyclodextrin
Co-solvents
甲基-β-环糊精
Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 是一种环庚糖,对非极性物质有增溶作用,广泛应用于疏水性活性分子的释放。Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 也广泛用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin 可显著降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin 可阻断细胞迁移体的形成。
HY-W127670
Cell Assay Reagents
Decamethonium (iodide) 是一种含有铵离子和碘离子的有机化合物。它通常用作麻醉中的神经肌肉阻滞剂,以在手术过程中诱导肌肉松弛。Decamethonium Iodide 通过与神经肌肉接头中的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 结合起作用,导致去极化阻滞和随后的骨骼肌麻痹。此外,它还可以作为 nAChRs 药理学研究的参考标准。
HY-B1661
Hexone chloride
Biochemical Assay Reagents
Hexamethonium Chloride Dihydrate 是一种人工合成的有机化合物,通常用作神经节阻滞剂,这意味着它可以阻断自主神经系统中神经节细胞之间的神经冲动传递。Hexamethonium Chloride Dihydrate 可用于各种医学应用,例如降低血压或抑制某些类型的神经性疼痛。它通过抑制乙酰胆碱的释放起作用,乙酰胆碱是一种神经递质,在调节许多身体机能方面起着关键作用。
HY-D1005A1
PEG-PPG-PEG, 1100 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 101 (L31)
Poloxamer 101 L31 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为1100。Poloxamer 101 L31 形成水凝胶,用作表面活性剂和乳化剂。Poloxamer 101 L31 会引起轻微的肺泡炎。
HY-140696C
mPEG-Hydroxy (MW 20000); Polyethylene glycol monomethyl ether (MW 20000)
Drug Delivery
聚乙二醇单甲醚 (MW 20000)
m-PEG-OH (MW 20000) 可作为大分子引发剂,参与合成两亲性嵌段共聚物。利用两亲性嵌段共聚物可制备纳米级胶束,递送活性药物。被胶束包裹疏水的抗癌剂 Paclitaxel (HY-B0015),比游离 Paclitaxel 具有更强的杀灭癌细胞的活性。并且它优先在肿瘤组织中积累,在健康器官中仅有限分布。
HY-D0896AR
Indicators
Fluorescent Dyes/Probes
ANS (ammonium) (Standard) 是 ANS (ammonium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ANS ammonium 是一种有效的抗菌 剂和纺织染料。ANS ammonium 可用作荧光探针。ANS ammonium 在三碘甲状腺原氨酸放射免疫测定中阻断三碘甲状腺原氨酸与甲状腺素结合球蛋白的结合 。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10933
Renin
Cardiovascular Disease
PRO20 是一种特异性和竞争性 (前) 肾素受体 (PRR ) 拮抗剂。PRO20 抑制 Proproin 诱导的钙内流,IC50 值为 81 nmol/L。PRO20 通过阻断 Prorenin 与 PRR 的结合,抑制肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的激活,减少血管紧张素 II (Ang II) 的产生,发挥降压作用。PRO20 有望用于降压剂的研究。
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P2707
α-DTX
Sodium Channel
Potassium Channel
Others
α-Dendrotoxin (α-DTX) 是一种从非洲绿曼巴蛇 (Dendroaspis angusticeps) 毒液中分离出来的小分子多肽神经毒素。α-Dendrotoxin 也是 KV1.1 ,KV1.2 ,KV1.6 和 ASIC 通道阻滞剂。α-Dendrotoxin 通过阻断钾通道,降低神经元动作电位的阈值,增加动作电位的频率,从而增强神经元的兴奋性。α-Dendrotoxin 可用于神经毒理学的研究。
HY-137788
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GI 对 nAChR 有很高的亲和力。α-Conotoxin GI 是一种短肽毒素,可以从 Conus geographus 的毒液中分离出来。α-Conotoxin GI 与神经肌肉阻滞剂具有相似的活性。
HY-P3316
HY-P11052
HSP
Cancer
A8 peptide 是一种 Hsp72 拮抗剂。A8 peptide 通过阻断 Hsp72-TLR2 相互作用以及随后的 MDSCs 激活,进而抑制肿瘤进展和转移,并增强癌细胞对化疗药物 (如 Cisplatin (HY-17394)) 诱导的细胞凋亡敏感性。A8 peptide 可用于癌症研究。
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9968
EGFR
Cancer
尼妥珠单抗
Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P99705
RG-7599; DNIB-0600A; NaPi2b-ADC
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Lifastuzumab vedotin (RG-7599; DNIB0600A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC ),包含人源化 IgG1 抗 NaPi2b 单克隆抗体 (MNIB2126A) 和有效的抗有丝分裂剂单甲基 auristatin E (MMAE; HY-15582),MMAE 可以通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。Lifastuzumab vedotin 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和铂耐药卵巢癌 (PROC) 研究的潜力。
HY-P99488
JSP-191; AMG-191
c-Kit
Inflammation/Immunology
Cancer
Briquilimab (JSP-191 或 AMD-191) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,可与人 CD117 (c-Kit) 结合。Briquilimab 可阻断 CD117 受体与多种 CD117 表达组织中的干细胞因子相互作用。Briquilimab可导致 SCF/c-Kit 信号传导被抑制和 MC 凋亡。Briquilimab 是一种无毒的靶向疗法,可靶向并消耗造血干细胞 (HSC),从而以最小的毒性实现血液和免疫重建,与其他药物联合使用可产生短暂的免疫抑制,防止免疫排斥。Briquilimab 可用于多种疾病的研究,如严重联合免疫缺陷症 (SCID)、骨髓增生异常综合征 (MDS)、急性髓系白血病 (AML)、慢性自发性荨麻疹 (CSU)、慢性诱导性荨麻疹 (CIndU) 和哮喘。
HY-P991113
HY-P9968A
EGFR
Cancer
Nimotuzumab (powder) 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 值为 0.21 nM。Nimotuzumab (powder) 针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。Nimotuzumab (powder) 是一种强抗肿瘤活性分子,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力,对靶肿瘤具有溶细胞作用。
HY-P991543
CD2
Inflammation/Immunology
Cancer
BTI-322 是一种大鼠单克隆 IgG2b,针对 T 细胞和 NK 细胞上的 CD2 抗原。BTI-322 可在体外阻断原发性和记忆性同种抗原增殖反应。BTI-322 可识别超过 90% 的 E-rosette-forming 外周血淋巴细胞和 T 细胞白血病。BTI-322 具有免疫抑制活性。BTI-322 可有效抑制体外对同种异体细胞的 T 细胞应答。BTI-322 可用作 T 细胞清除剂。BTI-322 可用于研究肾移植排斥反应和类固醇难治性急性移植物抗宿主病。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-W041470R
HY-N1353R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0246S
Carbamazepine-d10 是 Carbamazepine 的氘代物。Carbamazepine (CBZ) 是压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。
HY-B0401S
Tolbutamide-d9 是 Tolbutamide 的氘代物。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂,是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。
HY-B0246S2
Carbamazepine-d8 是氘代标记的 Carbamazepine。Carbamazepine 是压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。
HY-12515AS
Nicardipine-d3 (hydrochloride) 是 Nicardipine hydrochloride 的氘代物。Nicardipine hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。Nicardipine hydrochloride 可用于慢性心绞痛以及控制血压的研究。
HY-B0246S1
Carbamazepine-d2 是 Carbamazepine 的氘代物。Carbamazepine是压敏钠离子通道阻断剂,IC50为 131 μM。
HY-B0437S
Sotalol-d6 是 Sotalol 的氘代物。Sotalol 是一种口服有效,非选择性 β -肾上腺素受体 (β-adrenergic receptor ) 阻断剂。Sotalol 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol 阻断 β受体和钾 KCNH2 通道,具有抗抗癫痫作用。
HY-B0401S1
Tolbutamide-13 C 是一种 13 C 标记的 Tolbutamide。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂,是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。
HY-12515AS2
Nicardipine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Nicardipine hydrochloride (HY-12515A)。Nicardipine hydrochloride (YC-93) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。 Nicardipine hydrochloride 可用于研究慢性心绞痛以及控制血压。
HY-13204S
Biperiden-d5 (hydrochloride) 是 Biperiden hydrochloride 的氘代物。Biperiden (KL 373) hydrochloride 是 M1 胆碱受体阻断剂,可作用于帕金森症。
HY-B0284S1
Nifedipine-d4 是 Nifedipine 的氘代物。Nifedipine (BAY-a-1040) 是有效的钙离子通道 (calcium channel ) 阻滞剂,常用于心肌功能不全的相关研究。
HY-100635S
Diacetolol-d7 是 Diacetolol 的氘代物。Diacetolol 是 Acebutolol 的主要代谢产物。Diacetolol 是一种 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor ) 阻断剂和抗心律失常药。
HY-B0437AS
Sotalol-d6 (hydrochloride) 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种口服有效,非选择性 β -肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β 受体和钾 KCNH2 通道。
HY-B0317AS
Amlodipine-d4 (maleate) 是 Amlodipine maleate 的氘代物。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent )。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0284S2
Nifedipine-13C8是氘代标记的Nifedipine。Nifedipine (BAY-a-1040) 是有效的钙离子通道 (calcium channel ) 阻滞剂,常用于心肌功能不全的相关研究。
HY-B0317AS1
Amlodipine-d9 maleate 是氘代标记的 Amlodipine maleate (HY-B0317A)。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent )。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0317BS
Amlodipine-d4 (besylate) 是 Amlodipine besylate 的氘代物。Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛剂和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0317S1
Amlodipine-d4 是一种氘代标记的 Amlodipine (HY-B0317)。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0493S1
Niflumic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Niflumic acid。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
HY-119521S1
Mexiletine-d6 (KOE-1173-d6 ) 是氘代标记的 Mexiletine. Mexiletine 是一种口服有效的抗心律失常剂,也被发现对肌强直和神经病理性疼痛有效。Mexiletine 通过阻断钠离子通道 (IC50 : 75±8 μM 于封闭性阻断, 23.6±2.8 μM 于使用依赖性阻断) 发挥作用,可被用于心血管与神经病学研究。
HY-119521S
Mexiletine-d3 (KOE-1173-d3 ) 是氘代标记的 Mexiletine. Mexiletine 是一种口服有效的抗心律失常剂,也被发现对肌强直和神经病理性疼痛有效。Mexiletine 通过阻断钠离子通道 (IC50 : 75±8 μM 于封闭性阻断, 23.6±2.8 μM 于使用依赖性阻断) 发挥作用,可被用于心血管与神经病学研究。
HY-B0317S
Amlodipine-1,1,2,2-d4 (maleate) 是 Amlodipine 的氘代物。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0493S
Niflumic Acid-d5 是 Niflumic acid 的氘代物。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
HY-B1378S1
Ethosuximide-d5 是 Ethosuximide 氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-B1378S
Ethosuximide-d3 是 Ethosuximide 的氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-B0208S
Methimazole-d3 是 Methimazole (HY-B0208) 的氘代物。Methimazole (Thiamazole)是一种抗甲状腺剂,可以阻止甲状腺产生甲状腺激素。Metamizol 会引起肝毒性。
HY-B0402S
Amantadine-d15 是 Amantadine 的氘代物。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒活性分子。Amantadine 阻断质子流通过 M2 离子通道 (M2 proton channel of influenza A),从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。Amantadine 抗帕金森病剂。
HY-B0211S1
Riluzole-13 C6 (PK 26124-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Riluzole. Riluzole 是一种抗惊厥活性分子,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
HY-W653969
Arotinolol-d5 (hydrochloride) 是氘代标记的 Arotinolol。Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125 I-ICYP 与 5HT1B -羟色胺受体 能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究各种心血管疾病。
HY-B0211S
Riluzole-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Riluzole。 Riluzole 是一种抗惊厥活性分子,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
HY-135336S
(R)-Verapamil-d7 (hydrochloride) 是 (R)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-W702292
(R)-(+)-Verapamil-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 (R)-Verapamil (hydrochloride)。(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein ) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
HY-17429S
Flecainide-d4 (acetate) 是 Flecainide acetate 的氘代物。Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道,能抗心律失常。
HY-B0352S
Mirtazapine-d3 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
HY-W010950S
Flecainide-d3 是 Flecainide 的氘代物。Flecainide 是一种口服有效的抗心律失常剂。Flecainide 可阻断钠通道,抑制心脏雷诺丁受体 (RyR2) 介导的钙离子释放。Flecainide 可用于儿茶酚胺能多形性室性心动过速 (CPVT) 等疾病的研究。
HY-W019726S1
Dehydro Nifedipine-13C,d3是氘代标记的Dehydro Nifedipine。Dehydro nifedipine (BAY-b 4759) 是 Nifedipine (HY-B0284) 的代谢产物。Nifedipine (BAY-a-1040) 是一种有效的钙通道阻滞剂,有潜力用于心功能不全的研究。
HY-B1482AS
Mesoridazine-d3 是 Mesoridazine (HY-B1482A) 的氘代物。Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-117275S1
Meclofenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Meclofenamic acid。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO ) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction ) 阻断剂。
HY-W741434
Acetophenazine dimaleate-d4 是 Acetophenazine (dimaleate) (HY-B1262) 的氘代物。Acetophenazine dimaleate 是吩噻嗪衍生物,是一种抗精神病化合物。Acetophenazine dimaleate 主要阻断大脑中多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptors )。Acetophenazine dimaleate 可用于精神分裂症、焦虑抑郁等精神障碍的研究。
HY-117275S
Meclofenamic acid-d4 是 Meclofenamic acid 的氘代物。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID),是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO ) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction ) 阻断剂。
HY-B0495S5
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0233S1
Isradipine-d6 是 Isradipine 的氘代物。 Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0495S7
Lamotrigine-13 C (LTG-13 C) 是 13 C 标记的 Lamotrigine. Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S4
Lamotrigine-13 C3 是Lamotrigine 的 13 C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0233S2
Isradipine-d7 是氘代标记的 Isradipine (HY-B0233)。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0495S1
Lamotrigine-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0233S
Isradipine-d3 是 Isradipine 的氘代物。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0495S3
Lamotrigine-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0006S1
Carvedilol-d4 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0006S2
Carvedilol-d5 是 Carvedilol 氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂 。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究 。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体 。
HY-B0006S
Carvedilol-d3 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0254S
Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-14149S
Cisapride-d6 (R51619-d6 ) 是氘代标记的 Cisapride。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂,EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂,IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂,可刺激胃肠运动活动。
HY-W710915
Aprindine hydrochloride-d10 是 Aprindine hydrochloride (HY-A0236A) 的氘代物。Aprindine hydrochloride 是 class I-b 抗心律失常试剂 (anti-arrhythmic agent ),是一种 hERG 通道阻滞剂,其 IC50 为 0.23 μM。Aprindine hydrochloride 对 Na+ /Ca2+ 交换电流有抑制作用,这是其抗心律失常和心脏保护作用的部分原因。Aprindine hydrochloride 被广泛用于室性心动过速的试验和研究的相关研究。
HY-B0495S
Lamotrigine-13 C3 ,d3 是一种 13 C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S8
Lamotrigine-13 C7 ,15 N (LTG-13 C7 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Lamotrigine. Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B1221S1
Flufenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel ),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel
HY-W777120
Cisapride-13 C,d3 (R 51619-13 C,d3 ) 是 13 C 和氘代标记的 Cisapride (HY-14149)。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂,EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂,IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂,可刺激胃肠运动活动。
HY-B0532AS
Trifluoperazine-d3 (dihydrochloride) 是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 氘代物。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors ) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin ) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein ),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus ) 形态发生的可逆抑制剂。
HY-B0495S6
Lamotrigine-13 C2 ,15 N2 ,d3 是 15 N 和氘代标记的 Lamotrigine (HY-B0495)。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-A0016S
Dronedarone-d6 (hydrochloride) 是 Dronedarone 的氘代物。Dronedarone (SR 33589) hydrochloride 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent )。Dronedarone hydrochloride 是多种离子电流 (ion currents ) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone hydrochloride 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
HY-B1221S
Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel ),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel ) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
HY-174394S
CYP51-IN-25 是一种广谱抗真菌剂,MIC80 为 0.00625-0.05 μg/mL。CYP51-IN-25 是一种具有抗生素性质的氘化化合物。CYP51-IN25 可以抑制真菌 CYP51 酶,阻断麦角甾醇合成,破坏细胞膜完整性。CYP51-IN-25 可用于真菌感染的研究。
HY-A0016S3
Dronedarone-d6 (SR 33589-d6 ) 是氘代标记的 Dronedarone. Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent )。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents ) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。
HY-10122S
Silodosin-d4 是 Silodosin 的氘代物。Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-W713297
Moroxydine hydrochloride-d8 (ABOB hydrochloride-d8 ) 是 Moroxydine (ABOB) hydrochloride (HY-B0420A) 的氘代物。Moroxydine hydrochloride 是一种广谱抗病毒化合物,对 DNA 和 RNA 病毒均具有多重抗病毒活性,包括流感病毒 (influenza virus)、单纯疱疹病毒 (herpes simplex )、水痘-带状疱疹病毒 (varicella zoster )、麻疹病毒 (measles )、腮腺炎病毒 (mumps disease )、丙型肝炎病毒 (hepatitis C virus )等。Moroxydine hydrochloride 对双链 RNA 病毒和大 DNA 病毒感染的细胞展现出卓越的抗病毒效果且细胞毒性较低。Moroxydine hydrochloride 在草鱼肾脏细胞 (CIK) 中能够阻断草鱼呼肠孤病毒 (GCRV) 诱导的细胞病变效应,清除病毒核衣壳,维持细胞正常形态结构。Moroxydine hydrochloride 可显著抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 过程,具体表现为:降低caspase-3 酶活性、减少 Bax 蛋白表达,同时下调 Bcl-2 水平[1][2][3] 。
HY-W653763
Chlorpromazine Hydrochloride-13 C,d3 是 13 C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A ,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO )、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav 1.7 通道 (IC50 =25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50 =21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
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