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Hccs+抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
抑肽素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-N7053
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-16594
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-P0018R
HY-N2348
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-150737
HY-P0237
HY-P34013
HY-U00319
HY-13524R
HY-13524
HY-115194
HY-126388
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-17541
Cathepsin
Others
半胱氨酸蛋白酶抑制剂
Cysteine Protease inhibitor 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂 。Cysteine Protease inhibitor 可用于细胞或组织的免疫印迹实验。
HY-13524A
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
Cathepsin
Others
半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐)
Cysteine Protease inhibitor hydrochloride 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂 。Cysteine Protease inhibitor hydrochloride 可用于细胞或组织的免疫印迹实验。
HY-P3026
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-172885
DNA/RNA Synthesis
MicroRNA
Apoptosis
Pyroptosis
Cancer
TRBP-IN-1 (Compound 13j) 是一种口服有效的 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP ) 抑制剂 (IC50 : 12.72 μM)。TRBP-IN-1 具有显著的抗肝细胞癌 (HCC) 活性,能够抑制 HCC 细胞 (HCCLM3 细胞 (IC50 : 18.96 μM);SK-Hep-1 细胞 (IC50 : 16.45 μM)) 的增殖和转移。TRBP-IN-1 通过靶向 TRBP 调节 miRNA 生物合成,抑制致癌 miRNA 表达。TRBP-IN-1 通过抑制 miRNA 的水平,诱导 HCC 细胞凋亡 (apoptosis ) 和焦亡 (pyroptosis )。TRBP-IN-1 可用于 HCC 的靶向治疗研究。
HY-145389
CDK
Cancer
SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂 ,IC50 为 23.56 nM。 SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。 SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖,IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。
HY-172815
DNA/RNA Synthesis
Cancer
IDB-001 是核糖体 PTC 的抑制剂 ,以序列选择性方式抑制蛋白质合成。 IDB-001 抑制 HCC-1143 细胞活力 EC50 0.84μM。 IDB-001 抑制 MYC 依赖性的癌细胞活力。
HY-164410
Notch
Cancer
MO-I-1100 是 ASPH (天冬氨酰-(天冬酰胺)-β-羟化酶)酶活性的抑制剂 。MO-I-1100 可抑制 HCC 细胞迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。MO-I-1100 通过抑制 HCC 中的 Notch 信号级联而表现出抗肿瘤作用。
HY-172394
HDAC
ADAMTS
Cancer
ZSNI-21 是 ADAM17 和 HDAC2 的双重抑制剂 。ZSNI-21 能有效抑制 Bel-7402 细胞的增殖,对 HCC-LM3 细胞具有显著的抗转移能力。ZSNI-21 有望用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-161617
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
LASSBio-2052 是 N-acylhydrazone 衍生物,具有抗肝细胞癌 (HCC) 的活性。LASSBio-2052 抑制 HCC 细胞 HepG2 和 Hep3B,IC50 为 18 和 41 μM。LASSBio-2052 通过下调 FOXM1,在 G2/M 期阻滞细胞周期。LASSBio-2052 诱导 HCC 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150072
PKA
Cancer
DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂 ,其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
HY-147187
STAT
Apoptosis
Bcl-2 Family
Survivin
Cancer
MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂 。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
HY-163461
PARP
Cancer
4F-DDC 是一种新型 PARP1 抑制剂 ,IC50 值为 82 nM。4F-DDC 诱导 DNA 损伤并激活 cGAS-STING 通路。4F-DDC 抑制 HCC-1937 来源的肿瘤异种移植物的生长。
HY-170549
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-60 (compound 5c) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 ,IC50 为 1.07 nM。VEGFR-2-IN-60 对 HCC1806、Hela 和 A549 细胞系具有细胞毒活性。
HY-169262
Phospholipase
Apoptosis
Cancer
PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D ) 的抑制剂 ,IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达,增强钙网蛋白的表达,从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力,IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平,在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 ,具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化,上调 TXNIP 表达,从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移,并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用,效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-164349
STAT
Cancer
WZ-2-033 是有效的 STAT3 抑制剂 。WZ-2-033 抑制 MDA-MB-231、HCC70 和 MDA-MB231-4175 细胞的增殖、集落存活、迁移和侵袭,IC50 分别为 0.7、1.3 和 1.3 μM。
HY-171789
HY-172957
JAK
Cancer
JNN-5 是一种有效的 JAK2 选择性抑制剂 ,IC50 为 0.41 nM。JNN-5 在 TNBC 细胞系(MDA-MB-468、MDA-MB-213、HCC70、MDA-MB-157)中表现出较强的抗增殖活性。
HY-153901
EGFR
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR,DC50 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞生长,IC50 s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究,特别是 NSCLC。
HY-162679
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met degrader-1 (Compound H11) 是一种具有口服活性的 c-Met 降解剂 (通过
泛素蛋白酶体系统降解)。c-Met degrader-1 具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性,并抑制 MHCC97H 异种移植瘤中的肿瘤生长。c-Met degrader-1 可抑制 HCC 细胞生长、阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。c-Met degrader-1 可能可以克服细胞对 Ib 型 c-Met 抑制剂 的耐药性。
HY-175606
ATP Citrate Lyase
Cancer
EVT0185 是一种口服有效的 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY ) 抑制剂 。EVT0185 在肝脏中被 SLC27A2 转化为 CoA 硫酯,并与 ACLY 的 CoA 结合位点相互作用。EVT0185-CoA 抑制 ACLY 活性,IC50 值为 2.5 μM。EVT0185 能模拟 ACLY 基因缺失产生的免疫和抗肿瘤效应。EVT0185 可增加肿瘤浸润性 B 细胞和趋化因子 CXCL13 的水平。EVT0185 可用于癌症研究,如肝细胞癌 (HCC)。
HY-173038
EGFR
ERK
STAT
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-151 (Compound 10) 抑制 EGFR 及其下游信号通路 ERK/STAT3 。EGFR-IN-151 抑制多种肺癌细胞的增殖(对 NCI-H1781、HCC827、NCI-H3255 和 NCI-H1975 的 IC50 分别为 11.7、5.19、7.32 和 1.53 μM),抑制 H1975 的集落形成和细胞迁移,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导 H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-120349
HY-175819
Wee1
Apoptosis
Cancer
PD-166285 是一种 PKMYT1 抑制剂 ,其 IC50 值为 17 nM。
PD-166285 对 CCNE1 扩增的 OVCAR3 细胞 (IC50 = 0.14 μM) 和 HCC1569 细胞 (IC50 = 0.21 μM) 表现出强烈的抗增殖作用。
PD-166285 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并使 CCNE1 扩增的 HCC1569 细胞阻滞于细胞周期的 G1/S 期。
PD-166285 可用于 PKMYT1 靶向 CCNE1 扩增癌症的研究。
HY-178018
iOXCT1
Mitochondrial Metabolism
Cancer
D574-0246 是一种 OXCT1 双重活性抑制剂 ,抑制 OXCT1 的酮解和琥珀酰转移酶活性。D574-0246 减少 HepG2 细胞中底物特异性 (LACTB K284) 和全局蛋白琥珀酰化,并降低 OXCT1 的酮解活性。D574-0246 抑制 HCC 细胞的存活率 (IC50 :PLC 细胞为 16.49 μM,HepG2 细胞为 6.656 μM)。D574-0246 在携带 OXCT1 过表达 HepG2 异种移植瘤的裸鼠中发挥抗肿瘤疗效。D574-0246 可用于肝细胞癌 (HCC) 研究 。
HY-161825
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可抑制集落形成和微管蛋白聚合 。Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-66 可抑制 A549、A2780、SKOV3、HCC827 细胞的细胞活力,IC50 分别为 0.84、0.38、0.31、0.34 nM。Tubulin polymerization-IN-66 还可有效对抗
Paclitaxel (HY-B0015) 耐药癌细胞系 A2780/T 及其亲本细胞系 A2780。
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-121799
HY-19832
HY-151461
HY-121799A
THCA sodium salt
Endogenous Metabolite
Others
Taurohyocholic acid (THCA) sodium salt 是一种牛磺酸结合的胆酸。Taurohyocholic acid 是评估酪氨酸激酶抑制剂 与 PD-1 抑制剂 联合抵抗肝细胞癌 (HCC) 药效的预测因子。
HY-121160
SM1213; Therafectin
Bacterial
Infection
Cancer
氨普立糖
Amiprilose (SM1213; Therafectin) 是一种抗肝细胞癌 (HCC) 的有效抑制剂 。Amiprilose 直接诱导淋巴因子诱导的巨噬细胞激活,以杀死单核增生李斯特菌。
HY-162969
HY-162968
HY-161854
HDAC
Cancer
LASSBio-1911 是 HDAC6 的有效抑制剂 。LASSBio-1911 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有抗肿瘤作用,对正常细胞的影响极小。
HY-N4168B
Others
Cancer
绿原酸甲酯
Methyl chlorogenate 是一种抗氧化剂,具有自由基清除活性。Methyl chlorogenate 是一种抗炎剂。Methyl chlorogenate 还抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞增殖和转移。
HY-115449
94G6
IGF-1R
Akt
mTOR
Cancer
Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂 。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
HY-155139
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-45 是一种微管蛋白靶向剂,是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂 。Tubulin polymerization-IN-45 与微管蛋白的秋水仙碱位点结合, 诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168872
PIN1
Cancer
API32 是一种有效的 Pin1 抑制剂 。API32 与 Pin1 PPIase 结构域相互作用。API32 抑制细胞增殖和迁移。API32 具有用于肝细胞癌 (HCC) 研究的潜力。
HY-175839
PROTACs
EGFR
ATP Synthase
Cancer
PROTAC EGFR degrader 15 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 和 Gefitinib (HY-50895) 的双功能 EGFR PROTAC 降解剂。PROTAC EGFR degrader 15 通过泛素-蛋白酶体依赖的蛋白水解和自噬-溶酶体活化途径触发 EGFR 降解。PROTAC EGFR degrader 15 靶向 ETFA 以增强 ATP 的产生。PROTAC EGFR degrader 15 显著抑制 Gefitinib 获得性耐药 HCC-827 异种移植模型中的肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 15 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色:EGFR 配体 (HY-W109039);蓝色:CRBN 配体 (HY-10984);黑色:连接子 (HY-W679737))。
HY-100492
BLU-554
FGFR
Cancer
Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂 ,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
HY-168609
HY-162890
EGFR
Cancer
EGFR-IN-122 (compound Yfq07) 是一种有效的 EGFR 抑制剂 。EGFR-IN-122 抑制 PC-9GR 和 HCC827GR 细胞的增殖。
HY-162099
EGFR
Cancer
VEGFR-IN-4 (Compound 6e) 是一种表皮生长因子受体(EGFR )抑制剂 。VEGFR-IN-4 具有有效的抗增殖活性,对 HCC827 细胞的 IC50 值为24.6nM。
HY-N7507A
Wnt
β-catenin
Cancer
Sempervirine 是一种源于 Gelsemium elegans Benth. 的生物碱。Sempervirine 通过调节 Wnt/β-catenin 通路抑制肝癌细胞 (HCC) 的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-163491
Wee1
Cancer
PKMYT1-IN-2 (compound 2) 是一种有效的 PKMYT1 抑制剂 ,IC50 为 5.7 nM。PKMYT1-IN-2 抑制 HCC1569 细胞的生长,IC50 为 22 nM。
HY-137506
HY-168165
Endogenous Metabolite
Cancer
Adefovir diphosphate是一种抗病毒化合物,具有对乙型肝炎病毒(HBV)的活性。Adefovir diphosphate通过抑制逆转录酶来阻止HBV的复制。Adefovir diphosphate也显示出对其他病毒(如疱疹病毒和人类免疫缺陷病毒)的活性。Adefovir diphosphate在抑制慢性乙型肝炎时被用作有效的抑制选择。Adefovir diphosphate的作用机制包括阻止生长因子受体的自磷酸化,从而可能降低慢性乙型肝炎患者发生肝细胞癌(HCC)的风险。
HY-P990175
Orexin Receptor (OX Receptor)
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 是一种抗小鼠 OX40L/CD134L IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 通过抑制 OX40/OX40L 信号通路来降低免疫反应。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可以抑制浆细胞分化和抗体分泌。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可以通过抑制 CD4+ T 细胞来延长细胞移植的存活时间。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可用于研究炎症和癌症,如移植物抗宿主病 (GVHD)、过敏反应、狼疮性肾炎和肝细胞癌 (HCC)。
HY-160765
APS-8-100-2
Wnt
Apoptosis
Cancer
WNTinib (APS-8-100-2) 是一种多激酶 (multi-kinase) 抑制剂 ,选择性地拮抗 β-catenin (CTNNB1) 突变的肝细胞癌 (HCC)。WNTinib 通过抑制 KIT/MAPK 和下游 EZH2 激活来下调致癌 Wnt 信号传导。
HY-15897
TGF-β Receptor
Cancer
LDN-212854 是一种骨形态发生蛋白 (BMP ) 抑制剂 ,可有效抑制 ALK2 (IC50 : 1.3 nM)。LDN-212854 还可抑制 ALK1 (IC50 : 2.40 nM)。LDN-212854 可用于研究进行性骨化纤维发育不良和癌症,如肝细胞癌 (HCC)。
HY-163490
Wee1
Cancer
PKMYT1-IN-1 (Compound 1) 是膜相关酪氨酸和苏氨酸激酶 (PKMYT1 ) 的抑制剂 ,IC50 为 8.8 nM。PKMYT1-IN-1 抑制肿瘤细胞 HCC1569 的增殖,IC50 为 42 nM。
HY-170690
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-22 (compound 10f) 是 FGFR4 的有效抑制剂 ,其 IC50 为 5.4 nM。FGFR4-IN-22 可作为靶向 FGFR4 的抗 HCC 药物开发的潜在先导化合物。
HY-N7073
HY-N16400
Bacterial
Infection
Cancer
Aspergillumarin A 是一种二氢异香豆素衍生物,具有多种生物活性。Aspergillumarin A 能通过诱导 HepG2 肝癌细胞进入 G0/G1 期停滞状态来抑制细胞增殖。Aspergillumarin A 对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌表现出微弱的抗菌活性。Aspergillumarin A 可用于研究肝细胞癌 (HCC)。
HY-152169
HY-146395
HY-N5186
HY-N6623
HY-N6739
HY-130173
HY-147793
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-12 (Compound A34) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂 。FGFR4-IN-12 对 FGFR4 依赖性 HCC 细胞系表现出改进的 FGFR4 抑制能力和选择性以及优异的抗增殖活性。FGFR4-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-P99013
GC33; RO5137382
Glycoprotein VI
Cancer
考曲妥珠单抗
Codrituzumab (GC33) 是一种靶向人类 GPC3 (磷脂酰肌醇蛋白聚糖-3) 的人源化单克隆抗体,具有高亲和力 (Kd 为 0.673 nM)。GPC3 是一种在肝细胞癌 (HCC) 细胞表面表达的癌胚蛋白。Codrituzumab 可诱导抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤生长。
HY-13267
NS 41080
HDAC
Apoptosis
Cancer
Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂 。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8,其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-15485
HY-177269
Arf Family GTPase
Cancer
CHNQD-01269 是 Brefeldin A -肉桂酸酯衍生物,是一种 Arf1 抑制剂 。CHNQD-01269 对HepG2和 BEL-7402 细胞具有较强的细胞毒活性,IC50 值分别为 0.29 和 0.84 μM。CHNQD-01269 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-178098
YAP
Cancer
TEAD-IN-21 是一种强效且口服有效的泛 TEAD 抑制剂 ,其 IC50 为 3 nM。TEAD-IN-21 可有效抑制 Huh-7 细胞的增殖。TEAD-IN-21 选择性下调 TEAD 依赖的下游基因。TEAD-IN-21 在肝癌衍生肿瘤异种移植小鼠模型中实现了肿瘤消退。TEAD-IN-21 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-147918
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂,靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
HY-149475
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-33 (Compound 4d) 是一种 VEGFR 抑制剂 (IC50 : 61.04 nM)。VEGFR-2-IN-33 抑制 HepG2 细胞增殖,IC50 为 4.31 nM。VEGFR-2-IN-33 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-100443
PX-102
FXR
Cancer
PX20606 是口服有效的法呢醇 X 受体 (FXR ) 激动剂,经 Gal4-FXR 测定,EC50 为 220 nM (mFXR) 和 50 nM (hFXR)。PX20606 诱导肿瘤抑制基因 NDRG2 的表达,抑制小鼠 HCC 模型中的肿瘤生长和转移。PX20606 具有肝保护活性。
HY-N6739R
HY-170791
PTEN
TGF-beta/Smad
Akt
Cancer
CIB-L43 是一种具有口服活性的 TRBP 抑制剂 (KD = 4.78 nM),可增强 TRBP- dicer 相互作用的破坏 (IC50 = 2.34 μM)。CIB-L43 抑制致癌的 miR-21 生物合成,增加 PTEN 和 Smad7 的表达,抑制 AKT 和 TGF-β 信号,从而降低 HCC 细胞的增殖和迁移。
HY-144724
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-10 (Compound 16s) 是一种有效的 HSP90 抑制剂 。 HSP90-IN-10 对 HCC1954 乳腺癌细胞具有很强的抗增殖能力,IC50 值为 6 µM。HSP90-IN-10 不抑制正常上皮细胞的生长。HSP90-IN-10 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-164520
Wnt
Cancer
PMED-1 是一种 β-catenin 抑制剂 ,可显著降低肝母细胞癌细胞和多种 HCC 细胞中的 β-catenin 活性,IC50 值为 4.87-32 μM。PMED-1 通过减少 β-catenin 与 CREB 结合蛋白的相互作用来影响 Wnt 信号传导,从而抑制细胞增殖。PMED-1 可用于癌症领域的研究。
HY-115902
FGFR
Apoptosis
Cancer
FGFR4-IN-7 (Compound C3) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂 ,IC50 值为 0.42 μM。 FGFR4-IN-7 通过阻断 FGFR4 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FGFR4-IN-7可用于肝癌 (HCC) 的研究。
HY-16196
HY-101519
HY-150538
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂 ,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
HY-168085
YAP
Apoptosis
Cancer
CV-4-26 (Compound 22) 是 TEAD 的共价抑制剂 。CV-4-26 抑制基于 YAP/TEAD 的转录,从而降低 CTGF 和 CYR61 的表达。CV-4-26 抑制 Huh7 和 HepG2 细胞集落形成,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。CV-4-26 对肝细胞癌 (HCC) 和肝母细胞瘤 (HB) 具有抗肿瘤活性。
HY-P10553
Apoptosis
Cancer
ARF(26–44), cell-permeable 是一种抗肿瘤肽,来源于 p14ARF 肿瘤抑制蛋白的特定氨基酸序列。ARF(26–44) cell-permeable 作为 FoxM1 (一种叉头框 M1 转录因子) 的功能抑制剂 ,在小鼠肝细胞癌 (HCC) 治疗中显示出了显著的抗肿瘤活性,能够显著增加肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis ) 以及减少肿瘤细胞增殖和血管生成。ARF(26–44), cell-permeable 可用于肿瘤治疗的研究。
HY-175037
HY-157581
PROTACs
EGFR
Cancer
MS39 (compound 6) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC。MS39 由 PROTAC 靶蛋白配体 N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-(piperazin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine (HY-W109039)(red part)、E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC Linker Undecanedioic acid (HY-W014125)(black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid (HY-139345)。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。
HY-142945
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 43 (compound 59) 是一种有效 KRAS G12C 抑制剂 。KRAS G12C inhibitor 43 对 H358, A549, HCC 细胞具有抗迁移和抗增殖活性,IC50 s 分别为 0.001-1 µM, >1 µM, >1 µM。
HY-18750A
AZD3759 hydrochloride
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂 。作用于 EGFRwt ,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-18750
AZD3759
EGFR
Apoptosis
Cancer
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂 。作用于 EGFRwt ,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del ,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。Zorifertinib 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
HY-158248
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-19 (compound 8B) 是一种有效的共价成纤维细胞生长因子受体4 (FGFR4 ) 抑制剂 (IC50 =1.2 nM)。 FGFR4-IN-19 通过共价靶向 FGFR4 激酶结构域中罕见的半胱氨酸 (C552),实现了高效率和同型选择性。 FGFR4-IN-19 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-139434
Histone Demethylase
Cancer
JMJD6-IN-1 (Compound 1-3) 是一种 JMJD6 抑制剂 ,在 10 μM 时抑制率为 82%。JMJD6-IN-1 抑制 MCF-7 和 HCC4006 细胞增殖,IC50 s 分别为 19.2 μM 和 25.2 μM。JMJD6-IN-1可用于癌症研究。
HY-143881
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂 ,IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退,且没有明显的毒性。
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-172881
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN-10 (Compound 16) 是一种 PKM2 抑制剂 。PKM2-IN-10 可抑制 A549 和 HCC1833 细胞系的增殖,IC50 分别为 3.36 μM和 9.20 μM。PKM2-IN-10 在人源性非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小鼠肺腺癌模型中具有抗肿瘤活性。PKM2-IN-10 可用于肺癌的研究。
HY-N6623R
HY-161373
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂 ,pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂 。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-N6739S
Acyltransferase
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Beauvericin-13 C45 是 13 C 标记的 Beauvericin (HY-N6739)。Beauvericin 是一种环六肽镰刀菌毒素,具有杀虫、抗菌、抗癌、抗病毒和细胞毒活性。Beauvericin 通过产生 DNA 断裂、染色体畸变和微核,造成细胞的遗传毒性,并抑制 PI3K/AKT 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制 HCC 的生长。此外,Beauvericin 通过抑制淋巴细胞增殖和干扰人单核细胞向巨噬细胞的分化过程,来影响免疫功能。
HY-168337
JNK
Pyruvate Kinase
SET-171 是一种 JNK (c-Jun N-terminal kinase) 抑制剂 ,通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL ) 的表达展现出显著的抗癌活性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中,SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM,显示出较高的细胞毒性。此外,在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 相关研究中,SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG ) 水平,同时抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于研究肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病。
HY-100008
NIK333
RAR/RXR
SphK
Autophagy
HCV
Infection
Cancer
Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
HY-175538
Deubiquitinase
YAP
MDM-2/p53
CDK
Apoptosis
Cancer
USP10-IN-4 是一种强效的泛素特异性蛋白酶 10 (USP10 ) 抑制剂 ,其 IC50 为 10.87 μM,Kd 为 365 nM。USP10-IN-4 可有效抑制 USP10 介导的下游蛋白 YAP 和 p53 的蛋白酶体降解,从而导致 p53 信号通路中 CDK4 的下调。USP10-IN-4 可促进肝癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制肝癌的发生和发展。USP10-IN-4 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-173453
Aldose Reductase
Apoptosis
Cancer
AKR1C3-IN-15 (compound 30) 是一种有效的 AKR1C3 选择性抑制剂 ,其 IC50 值为 5 nM。AKR1C3-IN-15 增强了 Sorafenib (HY-10201) 诱导的 ROS 生成,促进了细胞凋亡 (apoptosis ),并在肝细胞癌 (HCC) 模型中恢复了对 Sorafenib 的敏感性 (包括体外和体内研究)。
HY-175553
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-72 是一种选择性 VEGFR-2 抑制剂 ,IC50 为 22.2 nM。VEGFR-2-IN-72 对 HepG2 和 Hep3B 人肝癌细胞系具有抗癌活性,IC50 分别为 15.7 和 2.4 μM。VEGFR-2-IN-72 可导致细胞周期轻度阻滞并诱导细胞凋亡 (aopoptosis )。VEGFR-2-IN-72 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂 。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂 。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-111126
p62
Keap1-Nrf2
Cancer
K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂 ,IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50 为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点,阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解,抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌(HCC)对化疗药物的敏感性。
HY-N8540
Phosphoglycerate Kinase (PGK)
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Ilicicolin H 是一种选择性且非 ATP 竞争性的磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) (IC50 值为 9.02 μM) 和线粒体细胞色素 bc1 还原酶 (IC50 值为 2-3 ng/mL) 抑制剂 。Ilicicolin H 直接与 PGK1 结合,KD 值为 60 μM。Ilicicolin H 能够抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ilicicolin H 可以抑制肝癌细胞的乳酸生成和葡萄糖摄取。Ilicicolin H 具有广泛的抗真菌谱,包括白色念珠菌 (C. albicans )、隐球菌属 (Cryptococcus ) 和烟曲霉菌 (A. fumigatus )。licicolin H 可用于癌症和感染方面的研究,如肝细胞癌 (HCC) 和白色念珠菌感染。
HY-175646
Acyltransferase
mTOR
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Apoptosis
Cancer
AGPAT4-IN-1 (Compound CL26) 是一种共价 AGPAT4 抑制剂 ,其 IC50 为 795 nM。AGPAT4-IN-1 与 AGPAT4 的 Cys228 位点共价结合,显著抑制 acyltransferase 活性、LPA 到 PA 的转化以及下游 mTOR/S6K 通路。AGPAT4-IN-1 可增强肝细胞癌 (HCC) 肿瘤对 Sorafenib (HY-10201) 的敏感性,并通过协同反应显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AGPAT4-IN-1 具有抗肿瘤活性,并可降低肝细胞癌异种移植小鼠模型中的致瘤性和干细胞特性。
HY-179033
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Apoptosis
ASK1
JNK
p38 MAPK
Cancer
Nur77 antagonist 2 (Compound 12b) 是一种口服有效的 Nur77 拮抗剂,其 KD 值为 0.42 μM。Nur77 antagonist 2 对肝癌细胞具有增殖活性。Nur77 antagonist 2 通过抑制其泛素-蛋白酶体的降解来稳定 Nur77,通过 ASK1-JNK/p38 途径导致 Nur77 依赖的细胞凋亡 (apoptosis )。Nur77 antagonist 2 在HCCLM3异种移植模型中抑制了肿瘤生长。Nur77 antagonist 2 可用于研究肝细胞癌 (HCC)。
HY-N2282
HY-N0751
STAT
Akt
HIV
Infection
Cancer
野黄芩苷
Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB ,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。
HY-N6712
HY-175842
CDK
Cancer
CDK2 degrader 7 是一种口服活性的 CDK2 降解剂,在 MKN1 细胞和 TOV21G 细胞中的 DC50 值分别为 13 nM 和 17 nM。CDK2 degrader 7 可诱导 MKN1 细胞的 G1 期阻滞。CDK2 degrader 7 在 HCC1569 (CCNE1 扩增) 异种移植模型中实现肿瘤抑制。CDK2 degrader 7 可用于 CCNE1 扩增型癌症的研究。
HY-W001925
Apoptosis
NF-κB
c-Met/HGFR
Akt
MMP
Cancer
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙,并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis )。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性,对体重和肝脾脏器指数没有影响。
HY-162259
PROTACs
Histone Acetyltransferase
Cancer
QC-182 是一种有效的 p300/CBP PROTAC 降解剂。QC-182 降低 SK-HEP-1 细胞中的 p300 蛋白 (DC50 = 93nM)。QC-182 有效抑制 SK-HEP-1 和 JHH7 细胞系的细胞生长,IC50 值分别为 0.733 和 0.477 μM。QC-182可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-153360
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是一种用于合成 ZW251 的 Linker-Payload 偶联物。ZW251 是一种靶向人 GPC3 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ZW251 由人源化 IgG1 抗体、喜树碱 (camptothecin) 类型的扑异构酶 1 抑制剂 ZD06519,和连接子组成(马来酰亚胺锚定和甘酰甘酰苯丙酰甘氨酸 (GGFG)-氨基甲基(AM) 可切割连接体)。ZW251 与人和食蟹猴 GPC3 具有高亲和力。ZW251 在表达 GPC3 的 HCC 细胞系中表现出快速内化,以及旁观者介导的对 GPC3 阴性癌细胞的杀伤。
HY-164384
PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met ) 选择性抑制剂 。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖,IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-N2255
HY-146349
PROTACs
EGFR
Autophagy
Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR 。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解,DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长,IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy ) 有关。
HY-N0751R
Reference Standards
STAT
Akt
HIV
Infection
Cancer
野黄芩苷 (Standard)
Scutellarin (Standard) 是 Scutellarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB ,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。
HY-17654
EGFR
mTOR
Cancer
BIEGi-1 是一种 EGFR 抑制剂 。BIEGi-1 在细胞中有效破坏 EGFR-Rheb 相互作用。BIEGi-1 在 EGFR 突变细胞中显著抑制 EGFR 激酶活性 (降低 p-Y1068-EGFR ) 以及 mTORC1 活化 (降低 p-T389-S6K1)。BIEGi-1 对 EGFR 突变的 PC9 和 HCC827 细胞表现出强效的抗增殖作用,IC50 值分别为 17 nM 和 20 nM。BIEGi-1 可用于研究携带 EGFR 突变的癌症,如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-N6712R
HY-120766
Histone Demethylase
Cancer
NCDM-32B 是一种强效且选择性的 KDM4 抑制剂 ,在体外酶实验中对 KDM4A 和 KDM4C 的 IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.0 μM。NCDM-32B 特异性地增加基底型乳腺癌细胞中全局 H3K9me3/me2 水平。NCDM-32B 损害 KDM4C 扩增的基底型乳腺癌细胞系 (HCC1954 和 Colo824) 的存活能力。NCDM-32B 可用于乳腺癌研究。
HY-178114
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
SKLB-0124 是一种有效的 PRMT6 降解剂,在 HCC827 和 MDA-MB-435 细胞中的 DC50 分别为 15.4 μM 和 16.4 μM。SKLB-0124 不降解 PRMT1 或 PRMT8。SKLB-0124 对 PRMT6 的 IC50 值为 1.6 μM。SKLB-0124 可诱导蛋白酶体依赖性的 PRMT6 降解,并显著抑制细胞增殖。SKLB-0124 可有效诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SKLB-0124 可用于肺癌和乳腺癌的研究。
HY-161934
PARP
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-27 (Compound 9B) 是 PARP1 和 PARP2 的抑制剂 ,在细胞 SUM149PT 中的 IC50 分别为 2.53 nM 和 6.45 nM。PARP1-IN-27 抑制 BRCA 突变癌细胞 SUM149PT,HCC1937 和 Capan-1 的增殖,IC50 分别为 0.62,1.91 和 4.26 μM。PARP1-IN-27 加剧 DNA 双链断裂,增加 ROS 生成,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在 SUM149PT 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-173060
ERK
Apoptosis
Autophagy
Cancer
ERK1/2 inhibitor 13 (Compound 21y) 是口服有效的 ERK 抑制剂 ,可抑制 ERK1 和 ERK2 ,IC50 分别为 91.71 nM 和 97.87 nM。ERK1/2 inhibitor 13 可抑制 MCF-7、4T1、MDA-MB-468 和 HCC1970 的增殖(IC50 分别为 0.67、2.76、2.15 和 1.68 μM),抑制癌细胞迁移,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。ERK1/2 inhibitor 13 在 4T1 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤和抗转移作用。i
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂 ,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-155046
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50 : 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖,对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-159147
PROTACs
ROS Kinase
Apoptosis
Cancer
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ,在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ,并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-130133
HY-P990297
CCR
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse/Rat/Human CCL2/MCP-1 Antibody (2H5) 是一种抗小鼠/人/大鼠 CCL2/MCP-1 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse/Rat/Human CCL2/MCP-1 Antibody (2H5) 可以通过阻断 CCL2 信号通路来逆转免疫抑制微环境。Anti-Mouse/Rat/Human CCL2/MCP-1 Antibody (2H5) 可以减少 IFN-γ 的分泌和巨噬细胞的浸润。Anti-Mouse/Rat/Human CCL2/MCP-1 Antibody (2H5) 可以通过增加 T 细胞比例减少 HIV 病毒量。Anti-Mouse/Rat/Human CCL2/MCP-1 Antibody (2H5) 可用于研究炎症疾病,病毒感染和癌症,如炎症性肠病 (IBD),肝细胞癌 (HCC) 和 HIV。
HY-L109
698 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂 的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂 效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 698 PPI抑制剂 ,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂 库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L230
323 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。作为新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。FDA 上市激酶抑制剂 已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,适用于药物新适应症的研究。
MCE FDA 激酶抑制剂 库包含 323 种批准上市的激酶抑制剂 ,是激酶靶向药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L009M
270 compounds
激酶是一类将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节,在人体中约有 50% 的细胞功能受激酶调控。在药物开发领域,激酶是新药开发中的一大类靶点,激酶抑制剂 也是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。小分子激酶抑制剂 是增长最快的一类药物之一,已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于癌症和非癌症适应症。截至 2023 年 9 月,市场上有超过 70 种 FDA 批准的小分子激酶抑制剂 。
MCE 激酶抑制剂 库 Mini 包含 270 种激酶抑制剂 ,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Akt 等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶。每个靶点保留 1-3 个高特异性的代表性化合物,可用于激酶药物靶点的筛选。
HY-L009
3,454 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 3,454 种激酶抑制剂 和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L081
159 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 159 种磷酸酶抑制剂 ,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,640 compounds
据报道,大部分已知的激酶抑制剂 都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活,但是大多数激酶是多结构域蛋白,其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂 比非选择性抑制剂 具有更高的效能,对靶标的选择性至少高100倍。因此,确保用最具选择性的抑制剂 验证靶标,这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂 库包含 5,640 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂 库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L161
1,174 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂 是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂 是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,174 种细胞因子抑制剂 ,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L177
1,405 compounds
抗体抑制剂 是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物,可作为阳性对照用于药物效果评估等研究,同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂 具有体内活性,能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能,这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中,可以开展基于抗体抑制剂 的筛选,从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,405 种抗体抑制剂 ,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L147
796 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制,将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂 是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具,蛋白酶抑制剂 不仅必须非常有效,而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物,蛋白酶抑制剂 还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂 在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 796 蛋白酶抑制剂 。MCE 蛋白酶抑制剂 库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L164
1,887 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,887种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126388
HY-W001925
Biochemical Assay Reagents
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙,并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis )。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性,对体重和肝脾脏器指数没有影响。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
抑肽素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0018R
HY-P0237
HY-P34013
HY-P10553
Apoptosis
Cancer
ARF(26–44), cell-permeable 是一种抗肿瘤肽,来源于 p14ARF 肿瘤抑制蛋白的特定氨基酸序列。ARF(26–44) cell-permeable 作为 FoxM1 (一种叉头框 M1 转录因子) 的功能抑制剂 ,在小鼠肝细胞癌 (HCC) 治疗中显示出了显著的抗肿瘤活性,能够显著增加肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis ) 以及减少肿瘤细胞增殖和血管生成。ARF(26–44), cell-permeable 可用于肿瘤治疗的研究。
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs),用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail,片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K1033
RNA 酶抑制剂 是在大肠杆菌表达系统中重组表达的 RNase 抑制剂 ,可特异性抑制 RNase A、B、C 三种酶的活性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ,细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-K0017
MCE 激酶抑制剂 是一种通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ,通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物:Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB,并搭配了 Polyamine Solution,可减少细胞应激,显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂 Cocktail (100×)用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990175
Orexin Receptor (OX Receptor)
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 是一种抗小鼠 OX40L/CD134L IgG2b 单克隆抗体。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 通过抑制 OX40/OX40L 信号通路来降低免疫反应。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可以抑制浆细胞分化和抗体分泌。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可以通过抑制 CD4+ T 细胞来延长细胞移植的存活时间。Anti-Mouse OX40L/CD134L Antibody (RM134L) 可用于研究炎症和癌症,如移植物抗宿主病 (GVHD)、过敏反应、狼疮性肾炎和肝细胞癌 (HCC)。
HY-P99013
GC33; RO5137382
Glycoprotein VI
Cancer
考曲妥珠单抗
Codrituzumab (GC33) 是一种靶向人类 GPC3 (磷脂酰肌醇蛋白聚糖-3) 的人源化单克隆抗体,具有高亲和力 (Kd 为 0.673 nM)。GPC3 是一种在肝细胞癌 (HCC) 细胞表面表达的癌胚蛋白。Codrituzumab 可诱导抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤生长。
HY-P990297
CCR
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse/Rat/Human CCL2/MCP-1 Antibody (2H5) 是一种抗小鼠/人/大鼠 CCL2/MCP-1 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse/Rat/Human CCL2/MCP-1 Antibody (2H5) 可以通过阻断 CCL2 信号通路来逆转免疫抑制微环境。Anti-Mouse/Rat/Human CCL2/MCP-1 Antibody (2H5) 可以减少 IFN-γ 的分泌和巨噬细胞的浸润。Anti-Mouse/Rat/Human CCL2/MCP-1 Antibody (2H5) 可以通过增加 T 细胞比例减少 HIV 病毒量。Anti-Mouse/Rat/Human CCL2/MCP-1 Antibody (2H5) 可用于研究炎症疾病,病毒感染和癌症,如炎症性肠病 (IBD),肝细胞癌 (HCC) 和 HIV。
HY-P991328
Notch
Cancer
MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N6739S
Beauvericin-13 C45 是 13 C 标记的 Beauvericin (HY-N6739)。Beauvericin 是一种环六肽镰刀菌毒素,具有杀虫、抗菌、抗癌、抗病毒和细胞毒活性。Beauvericin 通过产生 DNA 断裂、染色体畸变和微核,造成细胞的遗传毒性,并抑制 PI3K/AKT 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制 HCC 的生长。此外,Beauvericin 通过抑制淋巴细胞增殖和干扰人单核细胞向巨噬细胞的分化过程,来影响免疫功能。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159147
叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ,在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ,并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-121799A
THCA sodium salt
胆固醇
Taurohyocholic acid (THCA) sodium salt 是一种牛磺酸结合的胆酸。Taurohyocholic acid 是评估酪氨酸激酶抑制剂 与 PD-1 抑制剂 联合抵抗肝细胞癌 (HCC) 药效的预测因子。
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