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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-131449
Adrenergic Receptor
Others
双盐酸特拉唑嗪杂质
Terazosin dimer impurity dihydrochloride 是 Terazosin 的二聚体,也是 Terazosin 的杂质。Terazosin 是喹唑啉衍生物,是竞争性的,具有口服活性的 α1-肾上腺素 (α1-adrenoceptor) 受体拮抗剂。
HY-W1123946
HY-12713
HY-W1123946B
HY-W1123946E
HY-W1123946A
HY-W002668
HY-W1123946D
HY-17490
HY-106741
HY-17035
HY-137553
HY-W004864
HY-W105804
HY-B0643R
HY-W009757
Lipoxygenase
Others
5-羟基-2-甲基吲哚-3-羧酸乙酯
Ethyl 5-hydroxy-2-methyl-1H-indole-3-carboxylate 是一种活性化合物,可用于合成 2-phenylthiomethyl-indole 衍生物,2-phenylthiomethyl-indole 衍生物是一类 5-脂氧合酶 (5-LO ) 抑制剂。
HY-W067479
Insecticide
Others
反-肉桂酰胺
(E)-Cinnamamide 是 Cinnamamide 的低活性异构体。Cinnamamide 是 Cinnamic acid 的衍生物。Cinnamamide 作为一种非致命的化学驱虫剂,可有效降低禽害虫的危害。
HY-120508
HY-13720A
Pergolide methanesulfonate; LY127809
Dopamine Receptor
Neurological Disease
甲磺酸培高利特
Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors ) 激动剂。Pergolide mesylate 可用于帕金森氏病和高泌乳素血症的研究。
HY-106554
HY-B1800R
HY-131486
HY-106554A
HY-15127S
HY-119410
HY-N0465R
HY-116400
HY-173618
HY-134520
HY-118745
HSV
Infection
A-73209 是一种具有口服活性的强效抗病毒剂,对水痘带状疱疹病毒 (VZV)、单纯疱疹病毒 1 型 (HSV-1) 和 2 型 (HSV-2) 有效。A-73209 是一种 Oxetanocin 衍生物,可用于抗病毒研究。
HY-W012815
HY-145513
Topoisomerase
Cancer
CL2-MMT-SN38 是 SN-38 衍生物。SN-38,一种抗癌试剂,是拓扑异构酶 I 抑制剂 Irinotecan (CPT-11) 的活性代谢产物。
HY-B0293A
Fungal
Infection
Butoconazole 是一种咪唑类抗真菌活性分子,对念珠菌属有活性,对白色念珠菌引起的阴道感染有效。Butoconazole 被认为可通过抑制类固醇合成而起其他咪唑衍生物的作用。
HY-136660
mTOR
Neurological Disease
PQR626 是一种雷帕霉素类似物。PQR626 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的,能穿过血脑屏障的 mTOR 抑制剂,其 IC50 和 Ki 的值分别为 5 nM 和 3.6 nM。PQR626 可用于神经系统疾病的研究。
HY-B0243R
HY-N0465S
HY-W1049075D
HY-W1049075A
HY-W1049075B
HY-W1049075C
HY-W1049075H
HY-W1049075
HY-W1049075E
HY-20128
HY-160438
Survivin
Cancer
PBX-7011 是一种活性喜树碱 (camptothecin, HY-16560) 衍生物。PBX-7011 可以与细胞中的 DDX5 蛋白结合,从而通过 DDX5 蛋白降解诱导细胞死亡。
HY-D1579
Fluorescent Dye
Others
C12 NBD globotriaosylceramide 是一种具有生物活性的 galactosylceramide 衍生物,其被标记有荧光的 C12 硝基苯并噁二唑 (C12 NBD) 基团。C12 NBD globotriaosylceramide 可用于检测 ceramide trihexoside 。
HY-138806
HY-160438A
Others
Cancer
PBX-7011 mesylate 是一种活性喜树碱 (Camptothecin, HY-16560) 衍生物。PBX-7011 可以与细胞中的 DDX5 蛋白结合,从而通过 DDX5 蛋白降解诱导细胞死亡。
HY-W322575
HY-131343
HY-146046
HY-W845607
HY-120974
GLUT
Metabolic Disease
α-Lipoic Acid Derivative 1 (Compound AN-7) 是一种 α-硫辛酸衍生物,通过缓释活性 α-硫辛酸 (LA ) 促进骨骼肌中葡萄糖的转运,显著提高葡萄糖代谢能力。α-Lipoic Acid Derivative 1 在 L6 骨骼肌细胞中显著提高葡萄糖转运速率,比母体化合物 α-硫辛酸 (HY-N0492) 的效能高约 12 倍。在轻度糖尿病小鼠模型中,10 mg/kg 的 α-lipoic acid derivative 1 连续 2 周显著降低血糖水平 (降幅达 39%)。α-Lipoic Acid Derivative 1 在糖尿病相关的葡萄糖代谢研究中具有重要潜力。
HY-21075R
HY-137575R
Reference Standards
Drug Metabolite
Others
Terbutalone (Standard)是 Terbutalone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Terbutalone 是 Terbutaline (HY-B0802A) 的衍生物。Terbutaline 是一种具有口服活性的 β2 -肾上腺素能受体激动剂,是 Bambuterol (HY-17501) 的活性代谢产物。Terbutaline 可用于哮喘研究。
HY-118752
HY-W015302R
HY-W015302
Orthanilic acid; 2-Aminobenzenesulphonic acid
Drug Intermediate
Others
2-氨基苯磺酸
2-Aminobenzenesulfonic acid (Orthanilic acid) 是一种胺类衍生物。2-Aminobenzenesulfonic acid 可用于其它活性化合物的合成。2-Aminobenzenesulfonic acid 可转化为席夫碱,并进一步用于制备金属配合物。
HY-168141
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 11 (compund N29) 是雄激素受体 (Androgen receptor, AR) 拮抗剂 M17-B15 的衍生物,是一种具有选择性和口服有效的 AR 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。
HY-137219
HY-30236
HY-N7640
HY-13744
RFS 2000; 9-Nitrocamptothecin
Topoisomerase
Cancer
鲁比特康
Rubitecan (RFS 2000),喜树碱衍生物,是一种口服活性拓扑异构酶 I 抑制剂,具有广泛抗肿瘤活性,诱导蛋白质连接的 DNA 单链断裂,从而阻断分裂细胞中的 DNA 和 RNA 合成。
HY-162161
Fluorescent Dye
Cancer
Flutax-2 是 Paclitaxel 的活性荧光衍生物,与聚合的 αβ-微管蛋白二聚体结合。Flutax-2 可用于对活细胞、分离的细胞骨架和寄生虫中的微管进行成像 (Ex/Em=496/526 nm)。
HY-149938
Parasite
Infection
Antimalarial agent 25 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 25 显示出对 P. falciparum 的细胞毒性。Antimalarial agent 25 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-13720AS
HY-19590
Ro 15-1570
Drug Derivative
Cancer
Etarotene (Ro 15-1570) 是 Arotinoid (HY-106735) 的衍生物。Etarotene 是一种口服有效的抗肿瘤剂,可在大鼠体内抑制 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺肿瘤,并导致维生素 A 过多症的中毒症状。
HY-B0293
RS 35887
Fungal
Infection
硝酸布康唑
Butoconazole nitrate (RS 35887) 是一种咪唑类抗真菌药物,对念珠菌属有活性,对白色念珠菌引起的阴道感染有效。Butoconazole nitrate 被认为可通过抑制类固醇合成而起其他咪唑衍生物的作用。
HY-14871
SN2310
Topoisomerase
Cancer
Tenifatecan (SN2310) 是一种注射用乳剂,由维生素 E、琥珀酸衍生物以及 7-乙基-10-羟基喜树碱 (SN-38,伊立替康的活性代谢产物) 组成。Tenifatecan (SN2310) 具有抗肿瘤活性。
HY-101291
HY-108411
HY-142021
Parasite
Infection
Z-Leu-Arg-AMC 是 4-甲基香豆素基-7-酰胺 (AMC) 亮氨酸衍生物,带有羧基苯甲酰 (Z)。Z-Leu-Arg-AMC 是锥虫半胱氨酸蛋白酶 Tb 的活性位点。
HY-41344R
Antibiotic
Reference Standards
Infection
Ganciclovir mono-O-acetate (Standard)是 Ganciclovir mono-O-acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganciclovir mono-O-acetate 是 Ganciclovir 的衍生物。Ganciclovir 是一种核苷类似物,是一种具有抗巨细胞病毒活性的口服抗病毒活性分子。
HY-B0357
R-64433
Parasite
Antibiotic
Infection
地克珠利
Diclazuril (R-64433),苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-130205
CP 1552 S
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Milacemide hydrochloride (CP 1552 S),一种甘氨酰胺衍生物,是具有口服活性的 MAO-B 抑制剂,并具有抗惊厥活性。Milacemide hydrochloride 降低二羟基苯乙酸和同壬酸的水平,同时增加尾状核中的多巴胺和血清素水平。Milacemide hydrochloride 有望用于阿尔茨海默病的研究。
HY-112126
HY-Y1242
HY-N7557
Drug Derivative
Cancer
(E)-2'-Hydroxy-3,4-dimethoxychalcone (compound 7) 是一种具有口服活性的 Chalcone 衍生物,并具有抗肿瘤活性。
HY-15127R
HY-B0357A
R-64433 potassium
Antibiotic
Parasite
Infection
Diclazuril (R-64433) potassium,苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril potassium 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-W115746
Ethyl cellulose N-200
Biochemical Assay Reagents
Infection
Cancer
乙基纤维素
Ethyl cellulose 是纤维素的衍生物。Ethyl cellulose 是一种无毒、可生物降解的聚合物。Ethyl cellulose具有独特的油凝胶形成、活性成分输送和成膜等特性。Ethyl cellulose 可用作药用辅料,如包衣剂、调味剂、片剂填充剂等。Ethyl cellulose 可制备纳米粒子用于活性化合物递送。
HY-W748099
Antibiotic
Bacterial
Infection
tetranor-Misoprostol 是 Moxifloxacin (HY-66011A) 的衍生物,是前列腺素 E1 类似物的活性代谢物。Moxifloxacin 是8-甲氧基喹诺酮类抗菌抗生素,可用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-100540B
HY-152033
URAT1
GLUT
Metabolic Disease
URAT1 inhibitor 4 是一种 Lesinurad 的衍生物,是口服有效的 URAT1 抑制剂,IC50 为 7.56 μM。URAT1 inhibitor 4具有比 Lesinurad (HY-15258) 更高的体内降尿酸效力。
HY-N6605
Trifolin
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
Kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside (Trifolin) 是一种具有口服活性的黄酮类化合物的衍生物,可在木樨状菌 (Consolida oliverana) 的地上部分被发现。Kaempferol 3-O-β-D-galactopyranoside 具有抗肿瘤和心脏保护作用。
HY-W017163
HY-B0033
γ-Vinyl-GABA hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸氨己烯酸
Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-176439
HY-15399
γ-Vinyl-GABA
GABA Receptor
Neurological Disease
氨己烯酸
Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-N0530
Dryocrassin
Apoptosis
Influenza Virus
Cancer
东北贯众素
Dryocrassin ABBA (Dryocrassin) 是一种具有口服活性的可从草毛蕨 (Phyllopteris officinalis ) 中提取的间苯三酚衍生物。Dryocrassin ABBA 具有抗肿瘤和抗病毒活性。Dryocrassin ABBA 通过 Caspase 介导的线粒体途径诱导人肝癌细胞凋亡。
HY-106588
HY-17035R
HY-B0702
HY-17490R
HY-141700
FATP
Metabolic Disease
FATP1-IN-2 (compound 12a) 是芳基哌嗪的衍生物,是一种具有口服活性的脂肪酸转运蛋白1 (FATP1 ) 抑制剂 (对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.43 μM 和 0.39 μM)。
HY-B2178
HY-144623
SARS-CoV
Infection
Antiviral agent 15 (Compound 15f) 是一种具有抗病毒作用的 Clofazimine 衍生物。Antiviral agent 15 可抑制狂犬病病毒和假型 SARS-CoV-2 ,EC50 值分别为 1.45 μM 和 14.6 μM。
HY-119425
ICRF 159
Topoisomerase
Cancer
丙亚胺
Razoxane (ICRF 159) 是 EDTA (HY-Y0682) 的衍生物,是一种口服有效的抗血管生成拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Razoxane 具有抗肿瘤、抗血管生成和抗转移活性。Razoxane 可用于肾细胞癌 (RCC)、肺癌和黑色素瘤的研究。
HY-B1210
Bacterial
Antibiotic
Infection
吡哌酸
Pipemidic acid 是 Piromidic acid 的衍生物,是一种抗菌剂。Pipemidic acid 抑制 DNA 促旋酶。Pipemidic acid 对革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌)和某些革兰氏阳性细菌具有活性。Pipemidic acid 可用于研究肠道,泌尿和胆道感染。
HY-136063
Fungal
Cytochrome P450
Infection
Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌 (antifungal agent ) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51 的抑制剂 (Kd = 0.5 nM),但是对人类芳香化酶 (IC50 =0.92 μM) 的抑制活性较小。
HY-13720AR
Pergolide methanesulfonate (Standard); LY127809 (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
甲磺酸培高利特 (Standard)
Pergolide (mesylate) (Standard) 是 Pergolide (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors ) 激动剂。Pergolide mesylate 可用于帕金森氏病和高泌乳素血症的研究。
HY-19054
Parasite
Infection
CGP-20376 是苯并噻唑 (HY-W012634) 的 5-methoxyl-6-dithiocarbamic-S- (2-carboxy-ethyl) ester 衍生物,是一种具有口服活性的抗丝虫剂。CGP-20376 具有驱虫活性。
HY-107482
Nicotinoyl-GABA; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid
GABA Receptor
Neurological Disease
Picamilon 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
HY-107482A
Nicotinoyl-GABA sodium; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid sodium; Sodium 4-(nicotinamido)butanoate
GABA Receptor
Neurological Disease
4-(烟酰胺基)丁酸钠
Picamilon sodium 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon sodium 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
HY-Y0426
3-Deazauracil
HIV
Infection
2,4-二羟基吡啶
2,4-Dihydroxypyridine (compound 2) 是一种吡啶衍生物,对 Topo IIKHIV 活性和 HIV-1 复制均具有抑制活性,其对 Topo IIKHIV 和 HIV-1 复制的 pIC50 分别为 5.05 和 4.07。
HY-N1914
HY-121149
3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
HY-136657
HY-B0371F
HY-163591
HY-B1273
1-Phenyl-1-pentanol
Fluorescent Dye
Endocrinology
苯戊醇
Fenipentol (1-Phenyl-1-pentanol) 是姜黄成分的合成衍生物,用作调味品和染料。Fenipentol 也是一种口服活性的利胆剂,在释放碳酸氢盐和蛋白质的分泌素,胃泌素和胰腺分泌中起重要作用。
HY-B0371
HY-149939
Parasite
Infection
Antimalarial agent 26 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 26 显示出对恶性疟原虫 (P. falciparum ) 的细胞毒性和对高于哺乳动物细胞系的选择性。Antimalarial agent 26 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-134772
HY-W017511
HY-B0422
HY-149358
HY-11059
HY-125331
HY-113328
HY-129478
HY-B0024
NM441
Bacterial
Antibiotic
Infection
普卢利沙星
Prulifloxacin (NM441) 是一种口服有效的氟喹诺酮抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和阴性细菌具有广泛的活性。Prulifloxacin 是噻唑喹啉羧酸衍生物 Ulifloxacin (NM394) 的前体。Prulifloxacin 有潜力用于下尿路感染和慢性支气管炎。
HY-N0761
HY-13582
Fungal
Parasite
Infection
Cancer
多菌灵
Carbendazim 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide ),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-17490S
HY-D1575
Fluorescent Dye
Others
C6 NBD galactosylceramide 是半乳糖神经酰胺 (galactosylceramide) 的活性衍生物,带有荧光 C6 nitrobenzoxadiazole (C6 NBD) 标记。C6 NBD galactosylceramide 可作为中性 β-糖神经酰胺酶 (GCase) 的底物,研究半乳糖神经酰胺在细胞内的定位和代谢。
HY-113455
Alpha-dimorphecolic acid
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
9S-HODE (Alpha-dimorphecolic acid) 是一种十八碳二烯酸,是亚油酸的主要活性衍生物,可降低 HL-60 细胞的活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。9S-HODE 具有丰富的脂质过氧化 (LPO) 产物,几乎是 LPO 的理想标记物。
HY-100438
HY-13582A
Fungal
Parasite
Infection
Cancer
Carbendazim hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide ),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-Y0470
HY-D1584
Phospholipase
Others
C12 NBD sphingomyelin 是一种具有活性的 Sphingomyelin (HY-113498) 衍生物,带有荧光 C12 硝基苯并恶二唑 (C12 NBD)。C12 NBD sphingomyelin 可用作研究鞘磷脂酶代谢和转运的底物 (Ex=470 nm,Em=525 nm)。
HY-B0357S
HY-B2117
HY-B0371A
HY-76772
SNI-2011; AF102B hydrochloride hemihydrate
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林半水合物
Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。
HY-14520
L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid; L-Tetrahydrofolic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
四氢叶酸
Tetrahydrofolic acid (L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid) 是一种具有生物活性的维生素 B9 叶酸衍生物,是氨基酸,核酸和脂质的一个碳原子的供体。Tetrahydrofolic acid 用作游离甲醛的受体,产生 5,10-亚甲基四氢叶酸-四氢叶酸。
HY-14520B
L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid trihydrochloride; L-Tetrahydrofolic acid trihydrochloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Tetrahydrofolic acid (L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid) trihydrochloride 是一种具有生物活性的维生素 B9 叶酸衍生物,是氨基酸,核酸和脂质的一个碳原子的供体。Tetrahydrofolic acid trihydrochloride 用作游离甲醛的受体,产生 5,10-亚甲基四氢叶酸-四氢叶酸。
HY-W013766
HY-70020B
AF102B hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林
Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
HY-14973
AMG 853
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Vidupiprant (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物,也是一种有效的口服活性的 CRTH2 (DP2) 和 prostanoid D receptor (DP or DP1) 双重拮抗剂,在缓冲液中的 IC50 分别为 3 nM 和 4 nM,在人血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。Vidupiprant 可用于哮喘的研究。
HY-145872
HBV
Infection
HBV-IN-20 是一种有效的具有口服活性的 HBV 抑制剂,EC50 为 0.46 µM。HBV-IN-20 是典型的 II 型 CpAM (核心蛋白组装调节剂)。
HY-155650
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 8 (compound 3b) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 为 0.69 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 0.69 μM) 表现出高度活性。
HY-118752R
HY-W007509
HY-N8373
Bacterial
Infection
白僵菌素 A 是一种环缩肽,是白僵菌素的衍生物,最初从白僵菌中分离出来,具有多种生物活性。它对结核分枝杆菌 (MIC=25 μg/mL) 和恶性疟原虫 (IC50 =12 μg/mL) 有活性。白僵菌素 A 对丰年虾有毒性 (LD100=32 μg/mL)。
HY-155649
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 7 (compound 2d) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 为 0.63 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 0.63 μM) 表现出高度活性。
HY-B0319R
HY-B1124A
HY-105327
HY-155648
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 6 (compound 2c) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 ≤1.66 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 2.65 μM) 表现出高度活性。
HY-155651
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 9 (compound 3d) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 为 0.64 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 0.64 μM) 表现出高度活性。
HY-137977
ERK
Apoptosis
Cancer
DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
HY-B1124
HY-106098
HY-B0357R
HY-N15731
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
Cyanidin 3-xylosyl-(feruloyl-glucosyl)-galactoside (Compound 5) 是一种口服有效的花青素三糖苷衍生物,在胡萝卜细胞悬浮培养物中发现。Cyanidin 3-xylosyl-(feruloyl-glucosyl)-galactoside 有望用于天然色素稳定性、抗氧化机制以及与氧化应激相关的疾病 (如炎症) 的研究。
HY-10218
RAD001; SDZ-RAD
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Bacterial
Cancer
依维莫司
Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin (HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-144110
HCV
Infection
HCV-IN-37 (Compound 3d) 是一种有效的 HCV 抑制剂。以 15 mg/kg 的单剂量对大鼠口服给药后,HCV-IN-37 可口服并在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物 HCV-IN-37 的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动的。
HY-W000854
3-Methoxyphenylboronic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用,在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-120574
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
TH1338 (compound 3b) 是具有口服活性的喜树碱的衍生物,是有潜力的抗癌化合物,在体外表现出优异的肿瘤细胞毒性的效果。TH1338 (compound 3b) 具有显著的血脑屏障透过性,良好的外排泵特性和低血液学毒性。
HY-108411R
HY-106037
Prostaglandin Receptor
Others
PGF2α-isopropyl ester 是一种前列腺素受体 PGF2α (HY-12956) 衍生物,可通过增加房水的葡萄膜巩膜流出降低眼内压 (IOP)。 PGF2α-isopropyl ester 会引起结膜充血和眼部刺激等副作用。
HY-101291R
HY-N3446
Apoptosis
Cancer
IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi ?的衍生物,在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),抑制卵巢癌细胞停滞在 G2/M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗试剂。
HY-W129233
Dihydroartemisinin (α,β mixture)
Parasite
Autophagy
Apoptosis
Infection
Cancer
Dihydroartemisinin (mixture of α and β isomers) 是一种抗疟疾和抗癌药物,同时也是青蒿素及其衍生物的活性代谢产物。Dihydroartemisinin 通过多种分子机制发挥抗癌作用,例如抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤转移和血管生成、促进免疫功能、诱导自噬和内质网应激。
HY-111614
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-70020
AF102B
mAChR
Neurological Disease
西维美林
Cevimeline (AF-102B) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline 可穿过血脑屏障。
HY-B0778
Antibiotic
Parasite
Infection
米尔贝肟
Milbemycin oxime 是一种具有口服活性的大环内酯,具有广谱抗寄生虫活性。Milbemycin oxime 由分别对应 Milbemycin A4 和 A3 的肟衍生物组成,是一种肟的混合物。Milbemycin oxime 可以结合谷氨酸门控的氯离子通道,对肠道线虫、肺/心脏蠕虫具有抑制效力。
HY-119826
WIN-40014
Parasite
Infection
喹法米特
Quinfamide (WIN-40014) 是一种口服有效的二氯乙酰衍生物,具有显著的抗肠道原虫,尤其是抗溶组织内阿米巴活性。Quinfamide 在无溶剂条件下仍具有抗阿米巴活性,混悬液条件下的 IC50 为 28.15 μg/mL。Quinfamide 制成颗粒后可被阿米巴吞噬后,随后可引发阿米巴的细胞受损,最终阿米巴裂解死亡,这一过程直接依赖药物颗粒的物理摄入。Quinfamide 可用于研究阿米巴病、蠕虫病等热带寄生虫感染。
HY-112666
FTS amide; Salirasib amide
Ras
Cancer
Farnesyl thiosalicylic acid amide (FTS-A) 是一种具有口服活性的 farnesyl thiosalicylic acid (HY-14754) 的衍生物。Farnesyl thiosalicylic Acid amide 可降低 Ras-GTP 水平并抑制细胞生长,对于 Panc-1 和 U87 细胞 IC50 分别为 20 和 10 μM。Farnesyl thiosalicylic acid amide 可用于癌症的研究。
HY-B0422S
HY-160706
HY-B0033R
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸氨己烯酸 (Standard)
Vigabatrin (hydrochloride) (Standard) 是 Vigabatrin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑
HY-106019A
HY-15399R
HY-B0293R
RS 35887 (Standard)
Reference Standards
Fungal
Infection
硝酸布康唑 (Standard)
Butoconazole (nitrate) (Standard) 是 Butoconazole (nitrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butoconazole nitrate (RS 35887) 是一种咪唑类抗真菌药物,对念珠菌属有活性,对白色念珠菌引起的阴道感染有效。Butoconazole nitrate 被认为可通过抑制类固醇合成而起其他咪唑衍生物的作用。
HY-134520R
HY-B0007
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬
Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-B0781
HY-B0371S
HY-12283
PST 2238
Na+/K+ ATPase
RSV
Cardiovascular Disease
Rostafuroxin (PST 2238) 是一种洋地黄毒苷衍生物,一种口服有效的 Na+ ,K+ -ATPase (ATP1A1) 抑制剂。Rostafuroxin 与 ATP1A1 胞外域特异性结合,并阻断呼吸道合胞病毒 (RSV ) 触发的 EGFR Tyr845 磷酸化。Rostafuroxin 具有抗高血压和抗 RSV 活性。
HY-174156
HY-B0702R
HY-131010
HY-172176
HY-137551R
Herbicide
Reference Standards
Others
Tiafenacil (Standard)是 Tiafenacil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tiafenacil 是一种新型的、原卟啉原 IX 氧化酶 (PPO ) 的抑制剂、除草剂。Tiafenacil 对苋菜、大豆、拟南芥、油菜等多种植物的 IC50 值为 22-28 nM。
HY-B1715
HY-B0007C
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬盐酸盐
Baclofen hydrochloride 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen hydrochloride 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen hydrochloride 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen hydrochloride 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-139247
HY-144675A
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 可激活 CD86 表达,其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
HY-144675
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 可激活 CD86 表达,其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
HY-W017163R
HY-W012815R
HY-135954
HY-Y0188
HY-13582S
HY-W017100
6-Methoxysalicylic acid
Drug Derivative
Neurological Disease
6-甲氧基水杨酸
2-Hydroxy-6-methoxybenzoic acid (6-Methoxysalicylic acid) 是一种口服活性的 Salicylic acid (HY-B0167) 衍生物。2-Hydroxy-6-methoxybenzoic acid 可从植物 Brickellia veronicifolia 中分离得到。2-Hydroxy-6-methoxybenzoic acid 具有镇痛作用。
HY-20128S
HY-B2178R
HY-137315S
HY-13858A
P-005672 hydrochloride
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Sarecycline hydrochloride 是一种口服有效的窄谱四环素衍生物类抗生素。Sarecycline hydrochloride 具有抗炎活性。Sarecycline hydrochloride 能够抑制革兰氏阳性细菌和多种痤疮角质杆菌的活性。Sarecycline hydrochloride 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。Sarecycline hydrochloride 能够用于中重度痤疮的研究
。
HY-W654156
HY-108411S
HY-B0033S
γ-Vinyl-GABA-13 C,d2 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸氨己烯酸-13 C,d2
Vigabatrin-13 C,d2 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Vigabatrin (hydrochloride)。Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-155110
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 34 是一种强效且口服有效的抗甲型和乙型流感亚型抗病毒药物,对 H1N1 增殖的 EC50 值为 0.8 nM。Antiviral agent 34 通过靶向流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶来抑制流感病毒的增殖。Antiviral agent 34 可用于流感病毒的研究。
HY-106019C
HY-135981
HY-W424839
DTBP
Heme Oxygenase (HO)
Cardiovascular Disease
Probucol dithiobisphenol (DTBP) 是 Probucol (HY-B0388) 的衍生物。Probucol dithiobisphenol 诱导血红素加氧酶 1 (HO-1 ) 的产生,并表现出抗氧化活性。Probucol dithiobisphenol 在 Apoe−/− 小鼠模型中抑制主动脉的动脉粥样硬化病变,在兔动脉损伤模型中促进动脉再内皮化并抑制再狭窄。Probucol dithiobisphenol 具有口服活性。
HY-W743952
HY-10218S
RAD001-d4 ; SDZ-RAD-d4
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
依维莫司 d4
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-B0371FR
HY-B0422R
HY-123421
Histamine Receptor
Metabolic Disease
UK-9040 是抗组胺剂 Triprolidine (HY-B1808) 的衍生物,是一种口服活性的胃分泌 (gastric secretory ) 抑制剂。UK-9040 可降低食物、胰岛素 (HY-P0035)、组胺 (HY-B1204)、N-甲基组胺和五肽胃泌素 (HY-A0261) 引起的胃酸、胃蛋白酶和胃液排出量。
HY-176266
HY-121212
HY-B0702S
HY-143656
Autophagy
Endocrinology
SH379 是2-甲基嘧啶-稠合三环二萜的衍生物。SH379 是一种有效的口服活性抗迟发性性腺机能减退剂。SH379 显着促进关键睾酮合成相关酶 StAR 和 3β-HSD 的表达。SH379 通过调节 AMPK/mTOR 信号通路刺激自噬。
HY-135954A
HY-136093A
IM156; HL156A; HL271 acetate
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (IM156; HL156A; HL271) acetate 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的,具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat (acetate) 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat (acetate) 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-B1210R
HY-126835
Amino Acid Derivatives
Cancer
A 924 是一种基于氨基酸衍生物、口服有效的抗肿瘤剂。A 924 经过腹腔注射或是口服,均可有效抑制大鼠模型的腹水肿瘤。A 924 在小鼠中进行腹腔注射或是口服的 LD50 分别为 >1.5 g/kg 和 >4.5 g/kg。A 924 在正常或怀孕小鼠中不引起致畸或不良反应。
HY-136063R
Reference Standards
Fungal
Cytochrome P450
Infection
Mefentrifluconazole (Standard)是 Mefentrifluconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌 (antifungal agent ) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51 的抑制剂 (Kd = 0.5 nM),但是对人类芳香化酶 (IC50
HY-135810
HY-N8256
Mycousunin
Fungal
Infection
(–)-Mycousnine (Mycousunin) 是一种微生物代谢物,是 Usnic Acid (HY-N0656) 的衍生物,最初从 M. nawae 中分离出来,具有抗菌和抗真菌活性。它对革兰氏阳性菌枯草芽孢杆菌、嗜根性克雷伯菌和金黄色葡萄球菌有效(MIC 分别为 4、8 和 4 g/ml),但对革兰氏阴性菌大肠杆菌、鼠伤寒沙门氏菌和肺炎克雷伯菌无效(MIC 均为 >128 g/ml)。(–)-Mycousnine (Mycousunin) 还对真菌须癣毛癣菌、红色毛癣菌和白色念珠菌有效(MIC 分别为 25、25 和 100 μg/mL)。
HY-124179
NF-κB
Cancer
IT-901 是一种具有口服活性且有效的 NF-κB 亚基 c-Rel 抑制剂,对 NF-κB 和 c-Rel 与 DNA 结合的 IC50 分别为 0.1 μM,3 μM。IT-901 是一种具有生物活性的萘硫代巴比妥酸酯衍生物,具有用于人类淋巴瘤和改善移植物抗宿主病 (GVHD) 的潜力。
HY-144863
GnRH Receptor
Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R ) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%,同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
HY-13582S1
HY-B0024R
HY-134561
6A-8tFP
Prion Protein
Infection
6-Amino-8-trifluoromethylphenanthridine (6A-8tFP) 是一种抗朊病毒剂,也是 6-氨基菲啶的衍生物。当使用浓度为 150 μM 时,它会抑制核糖体的蛋白质折叠活性 (PFAR)。6A-8tFP 直接与蛋白质底物竞争核糖体活性位点。
HY-113328R
HY-137315
HY-125677
HY-106019
HY-14520S
HY-Y0470R
Aminourea hydrochloride (Standard); Hydrazinecarboxamide hydrochloride (Standard)
Antibiotic
Reference Standards
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸氨基脲 (Standard)
Semicarbazide (hydrochloride) (Standard)是 Semicarbazide (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Semicarbazide hydrochloride 是口服活性的尿素衍生物。Semicarbazide hydrochloride 与细胞中的铜或铁结合。Semicarbazide hydrochloride 可抑制可溶性氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO ) 的活性。Semicarbazide hydrochloride 会损害软骨、血管、卵巢、睾丸和甲状腺滤泡[sup>[5] [sup>[6] [sup>[7] 。
HY-W782321
12'-Apo-β-carotenal
Drug Derivative
Others
β-Apo-12'-carotenal (12'-Apo-β-carotenal) 是一种类胡萝卜素衍生物。β-Apo-12'-carotenal 可以从辣椒果实中分离出来。类胡萝卜素具有重要的生物活性,可能参与调节细胞分化、生长控制、光氧化保护、细胞膜稳定性、光合作用、视觉过程和营养。
HY-13582R
HY-B0717
TPGS; D-α-Tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate; Vitamin E-TPGS
Drug Derivative
Neurological Disease
Metabolic Disease
托可索仑
Tocofersolan 是一种合成的 α- 生育酚的聚乙二醇衍生物。Tocofersolan 是一种口服有效的水溶性维生素 E 类似物。Tocofersolan 可以减少斑马鱼胚胎在发育早期暴露于中等和高浓度 BaP 的神经行为缺陷。Tocofersolan 具有抗氧化活性。Tocofersolan 可以作为维生素 E 的口服生物有效来源。
HY-34763
7-Hydroxyquinolinone; 2,7-Dihydroxyquinoline
Others
Others
7-Hydroxycarbostyril (7-Hydroxy-2(1H)-quinolinone) (Compound 7) 是一种喹啉酮衍生物。7-Hydroxycarbostyril 可用于合成 Brexpiprazole (HY-15780)。 Brexpiprazole一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体 (dopamine D2L receptor ) 的部分激动剂。
HY-149050
Influenza Virus
SARS-CoV
Infection
Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 是一种 Gemcitabine (HY-17026) 衍生物,有效抑制甲型和乙型流感病毒 (influenza ) 感染,IC90 值为 11.4-15.9 μM。Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 对 SARS-CoV-2 感染具有活性。Viral polymerase-IN-1 hydrochloride 通过影响细胞中的病毒 RNA 复制/转录来抑制流感病毒感染。
HY-B1124R
HY-W414915
CGP 48933 methyl ester
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Valsartan methyl ester (Compound 3) 是 Valsartan (HY-18204) 的衍生物。Valsartan methyl ester 是口服有效的血管紧张素 II (angiotensin II ) 拮抗剂,抑制血管紧张素 II (IC50 为 0.06 μM),抑制血管紧张素 II 诱导的兔主动脉升压反应 (IC50 为 0.068 μM) 和血管紧张素 II 在大鼠模型中诱导的升压反应 (10 mg/kg,口服,抑制率为 10%)。
HY-70020BR
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林 (Standard)
Cevimeline (hydrochloride) (Standard) 是 Cevimeline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline
HY-N0367
HY-76772R
mAChR
Neurological Disease
Cancer
盐酸西维美林半水合物 (Standard)
Cevimeline (hydrochloride hemihydrate) (Standard) 是 Cevimeline (hydrochloride hemihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydra
HY-154985
HY-151424
Proteasome
Mitosis
Cancer
Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物,是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM ),诱导 Ser56 过度磷酸化,导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
HY-12137
BI 6727
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替
Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-N1434
Methyl 4-hydroxycinnamate
Fungal
Infection
Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯
Methyl p-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate),一种可从 Trixis michuacana var longifolia 的花中分离出来的具有口服活性的对香豆酸 (pCA) 的酯化衍生物。Methyl p-coumarate 可抑制 B16 小鼠黑素瘤细胞中黑色素的形成。Methyl p-coumarate 对链格孢菌和其他病原体也具有很强的体外抑制作用。
HY-B0007S
HY-155070
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
SRE-II 是一种酰胺衍生物,是一种可激活的光敏剂,具有降低的荧光和光敏能力,可用于光动力癌症研究。SRE-II 可通过羧酸酯酶催化的酰胺键断裂进一步转化为活性光敏剂 SDU Red。SRE-II 在光存在下会诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。SRE-II 可以作为一种有前途的三阴性乳腺癌治疗诊断剂。
HY-B1124AR
HY-125999
HY-Y0141
Drug Intermediate
Others
3-氨基-6-氯哒嗪
3-Amino-6-chloropyridazine 是一种含氮的杂环有机化合物,属于哒嗪类衍生物。3-Amino-6-chloropyridazine 具有氨基的碱性和氯原子的亲核取代活性。3-Amino-6-chloropyridazine 可作为重要的中间体合成一些活性化合物。
HY-N6856
HY-12137A
BI 6727 trihydrochloride
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替三盐酸盐
Volasertib (BI 6727) trihydrochloride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-B0781S1
HY-19599
(+)-Vorozole; R83842
Cytochrome P450
Cancer
Vorozole 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的非甾体 芳香酶 抑制剂。Vorozole 表现出体内抗肿瘤作用。Vorozole 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-111614S1
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-131799A
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
3'-Amino-3'-deoxyadenosine-5'-O-diphosphate sodium 是一种胺修饰的核苷酸,可用于其它活性化合物的合成。3'-Amino-3'-deoxyadenosine-5'-O-diphosphate sodium 的香豆素标记衍生物与肌球蛋白作用时荧光变化显著,能模拟天然 ADP 的功能。
HY-134923
Autophagy
Neurological Disease
CA77.1 是一种有效的,具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA ) 的 激活剂,表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物,可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-111614R
Reference Standards
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate (Standard) 是 Melengestrol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-135810A
Desethylhydroxychloroquine oxalate
CHIKV
Influenza Virus
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-B1715R
HY-B0371AR
HY-B2117R
HY-14399
CHF5074; CSP-1103
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-111614S
Progesterone Receptor
Metabolic Disease
Cancer
Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-155488
ATV014
SARS-CoV
Infection
SHEN26 (ATY014) 是一种有效的、具有口服活性的 RdRp 抑制剂,对 SARS-CoV-2 的 IC50 为 1.36 μM。SHEN26 是 GS-441524 (HY-103586) 的5’-环己烷甲酸酯衍生物。SHEN26 通过抑制病毒核酸合成来达到抗病毒作用。SHEN26 能够用于 冠状病毒2019 (COVID-19) 的研究。
HY-111614S2
HY-132242R
SFN-NAC (Standard)
Reference Standards
HDAC
Apoptosis
Drug Metabolite
Cancer
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (Standard)是 DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-
HY-172175
mTOR
Akt
PI3K
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物,具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy ),并在体内异种移植模型中通过调节自噬相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-10218R
RAD001 (Standard); SDZ-RAD (Standard)
Reference Standards
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Bacterial
Cancer
依维莫司 (标准品)
Everolimus (Standard) 是 Everolimus 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin (HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-124308
PKC
Cancer
PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物,是一种变构性 PKC 抑制剂,可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50 =10 μM) 和 PKCη (IC50 =30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
HY-W013766R
HY-W778008
HY-N0747
HY-B0007R
HY-135595
HY-B0778R
HY-W020086
HY-B1092A
HY-B0781R
HY-135810S
HY-12283R
Na+/K+ ATPase
RSV
Cardiovascular Disease
Rostafuroxin (Standard) 是 Rostafuroxin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rostafuroxin (PST 2238) 是一种洋地黄毒苷衍生物,一种口服有效的 Na+ ,K+ -ATPase (ATP1A1) 抑制剂。Rostafuroxin 与 ATP1A1 胞外域特异性结合,并阻断呼吸道合胞病毒 (RSV ) 触发的 EGFR Tyr845 磷酸化。Rostafuroxin 具有抗高血压和抗 RSV 活性。
HY-135810S1
HY-155491
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 166 是 Nitishinone (HY-B0607) 的衍生物,是一种具有选择性和口服活性的Fusobacterium nucleatum 抑制剂,MIC50 为 1 μg/mL。Antibacterial agent 166 有效地减弱由 Fusobacterium nucleatum 诱导的 MC-38 细胞的迁移能力。Antibacterial agent 166 是一种有前途的抗核粒梭杆菌 (anti-F. nucleatum) 先导化合物,可用于结直肠癌 (CRC) 研究 。
HY-B0007S2
HY-120026
HY-106019CR
HY-W707498
HY-N7495
Anhydrovitamin A
Drug Metabolite
Metabolic Disease
全反式-脱水视黄醇
all-trans-Anhydro Retinol (Anhydrovitamin A) 是具有口服活性的维生素 A 醇及其酯类在酸性催化或羟基溶剂等条件下脱水形成的降解产物,生物活性仅为 Vitamin A (HY-B1342) 的 0.4%。all-trans-Anhydro Retinol 在大鼠体内可代谢为羟基衍生物及其酯类但无法转化为 Vitamin A (HY-B1342) 且体内储存量低。
HY-141513
HY-105395
Influenza Virus
Infection
BCX-1898 是一种环戊烷衍生物,是口服有效的,选择性的流感病毒神经氨酸酶 (influenza virus neuraminidase ) 抑制剂。BCX-1898 具有抗病毒活性,对 MDCK 细胞中的甲型流感病毒 (H1N1、H3N2、H5N1) 和乙型流感病毒复制的 EC50 值为 <0.01-21 μM。BCX-1898 显示出对小鼠流感模型的保护作用。
HY-176333
HY-100936
SQ 20009; EHT 0202 hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
GABA Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4 ) 抑制剂,IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA ) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase ) 激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物,可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
HY-114814A
Adrenergic Receptor
Others
(+)-ORM-10921 Free base 是一种具有显著生物活性的化合物,特别是在化学合成研究和吡啶并[1,2-b]异喹啉衍生物的制备中。(+)-ORM-10921 Free base 可用作涉及炔烃和异喹啉叶立德的多组分反应中的活性试剂。(+)-ORM-10921 Free base 通过促进复杂分子结构的形成,在合成有机化学的发展中发挥着至关重要的作用。
HY-111817
Parasite
Infection
ACT-451840 是一种具有口服活性,强效低毒化合物,对敏感和耐药的恶性疟原虫株具有活性。ACT-451840 对 parasite 的所有无性血液阶段,起效快速。ACT-451840 的作用方式与青蒿素衍生物类似,具有非常迅速消除 parasite 的作用。ACT-451840 可以用于研究疟疾 。
HY-13858AR
P-005672 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Sarecycline (hydrochloride) (Standard)是 Sarecycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sarecycline hydrochloride 是一种口服有效的窄谱四环素衍生物类抗生素。Sarecycline hydrochloride 具有抗炎活性。Sarecycline hydrochloride 能够抑制革兰氏阳性细菌和多种痤疮角质杆菌的活性。Sarecycline hydrochloride 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。Sarecycline hydrochloride 能够用于中重度痤疮的研究 。
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177,一种腈类衍生物,是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和ABCG2 抑制剂,IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-N0747R
HY-14520S1
L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid-13 C5 ; L-Tetrahydrofolic acid-13 C5
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
四氢叶酸-13C5
Tetrahydrofolic acid-13 C5 (L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Tetrahydrofolic acid. Tetrahydrofolic acid (L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid) 是一种具有生物活性的维生素 B9 叶酸衍生物,是氨基酸,核酸和脂质的一个碳原子的供体。Tetrahydrofolic acid 用作游离甲醛的受体,产生 5,10-亚甲基四氢叶酸-四氢叶酸。
HY-128550
Methyl carboprost; 15(S)-15-Methyl PGF2α methyl ester; U-36384
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Carboprost methyl (Methyl carboprost; 15(S)-15-Methyl PGF2α methyl ester) 是 15(S)-15-甲基 PGF2α 的衍生物,具有较高的膜通透性。甲酯在体内水解会释放出具有生物活性的 15(S)-15-甲基 PGF2α,这 是一种有效的子宫刺激剂。
HY-12137R
Polo-like Kinase (PLK)
Apoptosis
Cancer
伏拉塞替 (Standard)
Volasertib (Standard) 是 Volasertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3,IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物,在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-W000854S
3-Methoxyphenylboronic acid-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
3-Methoxybenzeneboronic acid-d3 是 3-Methoxybenzeneboronic acid (HY-W000854) 的氘代物。3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用,在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-113455S1
HY-122643
Bacterial
Infection
NITD-916 是一种 4-羟基-2-吡啶酮衍生物,是一种具有口服活性的分枝杆菌烯酰还原酶 InhA 抑制剂,IC50 为 570 nM。NITD-916 与 InhA 和 NADH 形成三元复合物,以阻止进入脂肪酰基底物结合袋。NITD-916 抑制 InhA 会减少肌酸的合成,导致细胞死亡。NITD-916 具有有效的抗结核作用。
HY-14520S2
L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid-13 C6 ; L-Tetrahydrofolic acid-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
四氢叶酸-13 C6
Tetrahydrofolic acid-13 C6 (L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tetrahydrofolic acid. Tetrahydrofolic acid (L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid) 是一种具有生物活性的维生素 B9 叶酸衍生物,是氨基酸,核酸和脂质的一个碳原子的供体。Tetrahydrofolic acid 用作游离甲醛的受体,产生 5,10-亚甲基四氢叶酸-四氢叶酸。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物,是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂,针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性,可有效抑制肿瘤生长。
HY-18346
HY-106019R
HY-171793
PPAR
Metabolic Disease
DN-10,一种噻唑烷二酮类衍生物,是一种具有口服活性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 激动剂,具有抗糖尿病作用。DN-108 改善糖尿病小鼠模型的高血糖、高甘油三酯血症和高胰岛素血症。DN-108 增强组织葡萄糖摄取 (例如,增加 L6 肌肉细胞的 2-脱氧葡萄糖摄取) 并抑制脂肪酸合成酶活性。DN-108 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B1092
HY-123593
HY-N0108
HY-N0761R
HY-124609
AMPK
Acetyl-CoA Carboxylase
Neurological Disease
CAD031 是一种口服有效的 AMPK/ACC1 信号通路的激活剂,是阿尔茨海默病 (AD) 靶向剂 J147 (HY-13779) 的衍生物 (在人类神经干细胞测定中比 J147 更活跃)。CAD031 可通过血脑屏障,激活 AMPK 并抑制 ACC1,从而增加 ac-CoA 水平、改善线粒体功能并减少游离脂肪酸合成。CAD031 具有神经保护、促进神经发生和改善记忆的活性,可用于阿尔茨海默病及衰老相关神经退行性疾病的研究。CAD031 有效增强小鼠的记忆力,改善树突结构,并刺激高龄小鼠大脑生发区的细胞分裂。
HY-B0837
HY-110155
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物,能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
HY-N3373R
HY-161255
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3,4-DAA 是一种具有口服活性的邻氨基苯甲酸衍生物,具有有效的抗炎活性。3, 4-DAA 可以通过抑制 Th1 细胞反应、促进 Th2 细胞因子表达和诱导 CD4+ CD25+ T 细胞表达来减轻结肠炎的症状。3,4-DAA 抑制由 IFN-γ 和脂多糖诱导的 EOC20 细胞诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 的表达和一氧化氮 (NO ) 的释放。
HY-N6856R
HY-14399R
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Itanapraced (Standard) 是 Itanapraced 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔
HY-N0367R
HY-14571
ER68203-00
Molecular Glues
Integrin
Cancer
E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物,是一种独特的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2 ) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成,IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1,α-2,α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-161305
HDAC
Metabolic Disease
Cancer
SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物,是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂,IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
HY-W127709
Biochemical Assay Reagents
Glutathione Peroxidase
Others
叶绿素 B
Chlorophyll b 是一种口服活性的四吡咯衍生物和色素。Chlorophyll b 可以从植物、藻类等光合生物中获得。Chlorophyll b 作为氢供体、提升 Glutathione 水平。Chlorophyll b 具有抗氧化活性,且在光系统 II 中功能性替代叶绿素 a 参与光合作用。Chlorophyll b reduces Cisplatin (HY-17394)-induced DNA damage, chromosome instability, and oxidative stress. Chlorophyll b 主要应用于植物光合作用机制研究。
HY-106449
HY-N0367S
HY-107532
NN-DNJ; Nonyl-DNJ
Glycosidase
Flavivirus
Parasite
Infection
Metabolic Disease
Cancer
N-Nonyldeoxynojirimycin (NN-DNJ) 是一种具疏水长链的脱氧野尻霉素衍生物。N-Nonyldeoxynojirimycin 是口服有效的酸性 α-葡萄糖苷酶 (IC50 : 0.42 μM) 和 α-1,6-葡萄糖苷酶 (IC50 : 8.4 μM) 的抑制剂。N-Nonyldeoxynojirimycin 具有抑制糖原分解、抗病毒和抗肿瘤的活性。N-Nonyldeoxynojirimycin 还具有杀虫的作用,对 Bemisia tabaci 成虫的 LD50 为 5 mM。
HY-121705
HY-115630
RIP kinase
Caspase
Apoptosis
Cancer
cRIPGBM chloride 是一种口服有效的促凋亡衍生物,cRIPGBM 可从多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSC) 中产生。cRIPGBM chloride 靶向受体相互作用蛋白激酶 2 (RIPK2 ) 以诱导半胱天冬酶 caspase 1 依赖性细胞凋亡。cRIPGBM chloride 抑制 RIPK2/TAK1 (促存活复合物) 的形成,并增加 RIPK2/caspase 1 (促凋亡复合物) 的形成。cRIPGBM chloride 在动物模型中发挥了强力的体内抗肿瘤活性。
HY-101287
Microtubule/Tubulin
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂 ,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
HY-W414915R
CGP 48933 methyl ester (Standard)
Reference Standards
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Valsartan methyl ester (Standard)是 Valsartan methyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valsartan methyl ester (Compound 3) 是 Valsartan (HY-18204) 的衍生物。Valsartan methyl ester 是口服有效的血管紧张素 II (angiotensin II ) 拮抗剂,抑制血管紧张素 II (IC50 为 0.06 μM),抑制血管紧张素 II 诱导的兔主动脉升压反应 (IC50 为 0.068 μM) 和血管紧张素 II 在大鼠模型中诱导的升压反应 (10 mg/kg,口服,抑制率为 10%)。
HY-117088
HY-W777442
Isotope-Labeled Compounds
Influenza Virus
Parasite
CHIKV
Infection
Cletoquine-d4 Oxalate 是 Cletoquine (oxalate) (HY-135810A) 的氘代物。Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-A0003B
CC-5013 hemihydrate
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Apoptosis
Cancer
来那度胺半水合物
Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-100936R
SQ 20009 (Standard); EHT 0202 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Phosphodiesterase (PDE)
GABA Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Etazolate (hydrochloride) (Standard)是 Etazolate (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4 ) 抑制剂,IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA ) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase ) 激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物,可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
HY-A0132
HY-130272
Others
Cardiovascular Disease
Anti-MI/R injury agent 1 (compound 18) 是一种人参三醇衍生物,一种口服有效的抗心肌缺血/再灌注 (MI/R) 损伤剂。Anti-MI/R injury agent 1 增强氧-葡萄糖剥夺和再灌注 (OGD/R) 诱导的心肌细胞损伤细胞的活力。Anti-MI/R injury agent 1 可显着降低大鼠心肌梗死面积,减少循环心肌肌钙蛋白 I (cTnI) 渗漏,减轻大鼠心脏组织损伤。
HY-W017511R
HY-W026772
HY-N1181
HY-A0003
HY-106136
HY-10218S1
RAD001-13 C2 ,d4 ; SDZ-RAD-13 C2 ,d4
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Autophagy
FKBP
mTOR
Apoptosis
Cancer
Everolimus-13 C2 ,d4 (RAD001-13 C2 ,d4 ) 是 13 C 标记的 Everolimus. Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin (HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-113658
Endogenous Metabolite
Others
ts-SA是一种炭酸酐酶(CA)抑制剂,具有对7种人类CA同源体的活性。ts-SA能够与酶活性位点中的Zn(II)离子以去质子化形式结合。ts-SA的有机骨架在酶的腔体中扩展,并与氨基酸残基及水分子参与多种相互作用。由于其结构差异,ts-SA的抑制性能明显优于另一种吡啶衍生物。ts-SA展现出低纳摩尔级的抑制活性,是一种多靶点的CA抑制剂。
HY-59291
HY-A0003A
CC-5013 hydrochloride
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
Cancer
来那度胺盐酸盐
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-144743
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 12 (化合物 20) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂,其 IC50 为 1.72 nM。ATX inhibitor 12 在 C57Bl/6J 小鼠中口服剂量为 60 mg/kg 时,可有效缓解肺结构损伤,减少纤维化病变。ATX inhibitor 12 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-N6954
ATM/ATR
STAT
CDK
Hedgehog
Inflammation/Immunology
Cancer
伽升沃 C
Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 通过抑制 Hedgehog 信号通路,以时间和剂量依赖性的方式刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,阻止细胞周期,抑制人类鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1、CNE2、HK1 和 HONE1 的细胞活力。Garcinone C 具有口服活性。
HY-149269
HY-18346R
HY-123593R
HY-174332
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 是一种口服有效,具有选择性并能穿过血脑屏障的 CH24H 抑制剂(IC50 = 23 nM),属于 1,3-恶唑衍生物。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 通过1,3-恶唑氮原子与血红素铁配位,环丙基占据疏水口袋竞争性抑制 CH24H 酶活性。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-3 可用于癫痫等神经系统疾病的研究。
HY-N4288
HY-40156
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Infection
5-氟吲哚
5-Fluoroindole 是一种口服活性的含氟吲哚衍生物和抗菌剂。5-Fluoroindole 诱导 ROS 积累,并引发凋亡 (Apoptosis )。5-Fluoroindole 抑制全敏感型结核分枝杆菌 (Mtb) H37Rv 菌株生长。5-Fluoroindole 对 Pseudomonas syringae pv. actinidiae (Psa) 具有显著的杀菌活性,EC50 为 15.34 μg/mL。5-Fluoroindole 引入氟标记用于蛋白质研究。5-Fluoroindole 可用于结核病、猕猴桃细菌性溃疡病的研究。
HY-B1092AR
HY-159481
HY-W768336
HY-N2464
HY-18346S
HY-136208
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR ) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR ;Ki =36.56 nM;Kb =9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR ;Ki =5.31 nM;Kb =7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
HY-W050154
Parasite
Tyrosinase
NF-κB
CDK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
曲酸
Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-108039
HE 3286; NE-3107
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-41982
D-Glucurono-6,3-lactone; D-Glucurono-γ-lactone; D-Glucuronolactone; Dicurone; Glucoxy; Glucurolactone; Glucurone
Endogenous Metabolite
Drug Derivative
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
葡醛内酯
D-Glucuronic acid lactone (D-Glucurono-6,3-lactone) 是一种内源性代谢产物,是葡萄糖醛酸衍生物。D-Glucuronic acid lactone 可作为合成 2,3,4,-三 (叔丁基二甲基硅基) 葡萄糖醛酸三氯乙基酯的起始试剂,用于制备抗炎剂 ML-3000 (HY-B1452) 的 1-O-酰基葡萄糖醛酸,合成光学活性葡萄糖醛酸,合成长链烷基葡萄糖醛酸苷。D-Glucuronic acid lactone 有望用于可逆性脑血管收缩综合征 (RCVS) 的研究。
HY-W754025
VD/VDR
Others
Pre-vitamin D3 decanoate 是一种维生素 D3 的衍生物,在体内可以转化为活性形式的维生素 D。Pre-vitamin D3 decanoate 在肝脏首先被转化为 25-羟维生素 D3,然后进一步在肾脏转化为 1,25-二羟维生素 D3。Pre-vitamin D3 decanoate 在制剂过程中,维生素 D3 可能与配方中的甘油三酯发生转酯化反应,形成酯类化合物,这种酯化影响维生素 D3 的稳定性和生物利用度。Pre-vitamin D3 decanoate 可用于维生素 D 相关的某些疾病 (如骨质疏松症,自身免疫疾病和某些癌症) 的研究。
HY-W044285
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-D-4-Aph(cBm)-OH 是带有 Fmoc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成生物活性多肽模拟物。例如合成具有促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗活性的 Ac-D2Nal-D4Cpa-D3Pal-Ser-4Aph/4Amf(P)-D4Aph/D4Amf(Q)-Leu-ILys-Pro-DAla-NH2。
HY-A0003S
HY-N1181R
HY-B1092AS
HY-151436
CDK
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 b> =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-N7495R
Anhydrovitamin A (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Metabolic Disease
全反式-脱水视黄醇 (Standard)
all-trans-Anhydro Retinol (Standard) (Anhydrovitamin A (Standard)) 是 all-trans-Anhydro Retinol (HY-N7495) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。all-trans-Anhydro Retinol (Anhydrovitamin A) 是具有口服活性的维生素 A 醇及其酯类在酸性催化或羟基溶剂等条件下脱水形成的降解产物,生物活性仅为 Vitamin A (HY-B1342) 的 0.4%。all-trans-Anhydro Retinol 在大鼠体内可代谢为羟基衍生物及其酯类但无法转化为 Vitamin A (HY-B1342) 且体内储存量低。
HY-B1092R
HY-A0003R
HY-W026772S1
HY-164503
NEP010
EGFR
Cancer
Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物,通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 EGFR 激酶家族具有一定的抑制作用,对 EGFR wt , EGFR L858R/T790M , EGFR L858R 和 EGFR T790M 的 IC50 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。
HY-W777458
Reactive Oxygen Species (ROS)
Inflammation/Immunology
芴-13 C6
Fluorene-13 C6 是 13 C 标记的 Fluorene (HY-W026772)。Fluorene 是一种具有口服活性的多环芳烃 (PAH ),是其他芴类化合物的前体。Fluorene 及其衍生物可作为芴的染料前体。Fluorene 可在 A549 细胞中通过增加 ROS 和 SOD 生成、加剧脂质过氧化、调节抗氧化酶活性变化以及上调促炎因子 TNF-α 和 IL-6 的表达,来诱导氧化应激和炎症反应。在体内,Fluorene 表现出抗焦虑活性。Fluorene 有望用于炎症和神经疾病的研究。
HY-A0003BR
HY-145774
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
HY-78263
NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole
Src
Syk
NOD-like Receptor (NLR)
Integrin
Cancer
MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种口服活性的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。MNS 抑制 NLRP3 炎症小体 和 β1 整合素 。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 对多种细胞具有细胞毒性。
HY-10116
PI3K
mTOR
Cancer
PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物,是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型,IC50 s 分别为 10 nM (P110α),3510 nM (P110β),410 nM (P110δ),33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50 : 61 nM) 和 DNA-PK (IC50 : 525 nM)。
HY-17617
HY-N6954R
HY-A0003S2
HY-A0003S3
HY-176143
HY-176274
HY-14575
HY-N0281
HY-W338346
HY-W050154S
Parasite
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Kojic acid-13 C6 是 13 C 标记的 Kojic acid (HY-W050154)。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-116284
Methyl β-D-glucoside
Drug Intermediate
Others
Methyl β-D-glucopyranoside (Methyl β-D-glucoside) 是一种用于酶催化糖基化反应的模型糖基受体。Methyl β-D-glucopyranoside 参与糖苷合成,可在特定酶 (如 Lipozyme TL IM) 催化下与咖啡酸酯等酰基供体反应,实现酰化修饰。Methyl β-D-glucopyranoside 可生成具有生物活性的衍生物 (如 6-O-咖啡酰葡萄糖苷)。Methyl β-D-glucopyranoside 可用于有机合成及生物催化研究,特别是药用糖苷 (如 Robustaside B (HY-N2720)、6-O-咖啡酰红景天苷) 的高效酶法制备。
HY-N1408
trans-trismethoxy Resveratrol; (E)-Resveratrol trimethyl ether; trans-3,5,4'-Trimethoxystilbene
VEGFR
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Trans-Trimethoxyresveratrol (trans-trismethoxy Resveratrol; (E)-Resveratrol trimethyl ether; trans-3,5,4'-Trimethoxystilbene) 是 Resveratrol (HY-16561) 的一种具有口服活性的天然衍生物。与 Resveratrol 相比,Trans-Trimethoxyresveratrol 具有更强的抗癌特性,能够更好地抑制癌细胞增殖、诱导细胞周期停滞、减少转移、并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Trans-Trimethoxyresveratrol 可通过 VEGFR2 发挥抗血管作用,导致微管和微管蛋白解聚。Trans-Trimethoxyresveratrol 可用于抗血管新生和癌症 (如非小细胞肺癌和骨肉瘤) 的研究。
HY-116161A
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester是一种 F 系列前列腺素类似物,已获准用作眼部降压药,以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前药转化为活性游离酸的速度比类似的前列腺素酯前药(如拉坦前列素)要慢。该产品是游离酸前列腺素的异丙酯,与 Bimatoprost 相对应。游离酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。在人类和动物青光眼模型中,FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。在拉坦前列素的开发过程中,研究人员对 17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯衍生物的降眼压活性进行了检测。在猴子 3 μg/眼的剂量下,17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是降低眼压最有效的类似物,可将眼压降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而,这种衍生物对眼睛的刺激性也明显高于拉坦前列素。
HY-A0132S14
HY-135699
Apoptosis
Phosphatase
Akt
Cancer
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-17617R
HY-W082785A
HY-N2055
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
TNF Receptor
AMPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ,也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强,发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
HY-135699A
Akt
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N0281R
HY-172878
Small Interfering RNA (siRNA)
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC/PSMD14-IN-1 (Compound 8B) 是一种硫藤黄素衍生物。HDAC/PSMD14-IN-1 是一种具有口服活性的 PSMD14/HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 分别为 238.7 nM/141.2 nM)。HDAC/PSMD14-IN-1 对 ESCC 细胞系具有良好的细胞毒性 (IC50 : 30-250 nM),并有效逆转上皮间质转化 (EMT)。HDAC/PSMD14-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC/PSMD14-IN-1 在 KYSE30 细胞小鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性。HDAC/PSMD14-IN-1 可用于抗食管癌的研究。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-Y0106
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮
2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD ),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-B1588S
Amyloid-β
HIV
11β-HSD
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-174324
VEGFR
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物,是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能,实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K /AKT 信号通路蛋白的磷酸化,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),将细胞阻滞在 S 期,并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
HY-Y0106R
Reference Standards
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮 (Standard)
2,6-Dihydroxyacetophenone (Standard) 是 2,6-Dihydroxyacetophenone (HY-Y0106) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-B0766
HY-B0766R
HY-L105
2,016 compounds
多肽是一类具有生物活性的物质,参与生物体内的各种细胞调控。多肽常用于功能分析、疫苗研究,特别是药物研究和开发领域。目前,已有80多种肽类药物批准上市,治疗范围广泛,包括糖尿病、癌症、骨质疏松、多发性硬化症、艾滋病和慢性疼痛等。
MedChemExpress (MCE)提供 2,016 种多肽,包括多种生物活性多肽、氨基酸衍生物和阻断多肽。MCE多肽库可用于多肽筛选、药物发现、疫苗开发、靶标验证、结构活性研究等领域。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1273
1-Phenyl-1-pentanol
Dyes
苯戊醇
Fenipentol (1-Phenyl-1-pentanol) 是姜黄成分的合成衍生物,用作调味品和染料。Fenipentol 也是一种口服活性的利胆剂,在释放碳酸氢盐和蛋白质的分泌素,胃泌素和胰腺分泌中起重要作用。
HY-D1584
Fluorescent Dyes/Probes
C12 NBD sphingomyelin 是一种具有活性的 Sphingomyelin (HY-113498) 衍生物,带有荧光 C12 硝基苯并恶二唑 (C12 NBD)。C12 NBD sphingomyelin 可用作研究鞘磷脂酶代谢和转运的底物 (Ex=470 nm,Em=525 nm)。
HY-131010
Dyes
Flutax-2 (5/6-mixture) 是紫杉醇的活性荧光衍生物。Flutax-2 (5/6-mixture) 与聚合的 α,β 微管蛋白二聚体结合。激发/发射波长:496/524 nm。紫杉醇是一种由红豆杉属植物产生的二萜次生代谢物,可用于多种癌症的研究。
HY-145493
Fluorescent Dyes/Probes
C12 NBD galactosylceramide,荧光染料,是半乳糖神经酰胺的生物活性衍生物,其标记为荧光 C12 硝基苯并恶二唑 (C12 NBD) 基团。C12 NBD galactosylceramide 可用于成像研究。
HY-D1579
Fluorescent Dyes/Probes
C12 NBD globotriaosylceramide 是一种具有生物活性的 galactosylceramide 衍生物,其被标记有荧光的 C12 硝基苯并噁二唑 (C12 NBD) 基团。C12 NBD globotriaosylceramide 可用于检测 ceramide trihexoside 。
HY-D1575
Dyes
C6 NBD galactosylceramide 是半乳糖神经酰胺 (galactosylceramide) 的活性衍生物,带有荧光 C6 nitrobenzoxadiazole (C6 NBD) 标记。C6 NBD galactosylceramide 可作为中性 β-糖神经酰胺酶 (GCase) 的底物,研究半乳糖神经酰胺在细胞内的定位和代谢。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-W017511R
HY-N1181
HY-59291
HY-N6954
HY-N4288
HY-B1092AR
HY-N2464
HY-W050154
HY-41982
HY-N1181R
HY-N7495R
HY-B1092R
HY-N6954R
HY-N0281
HY-N1408
HY-N2055
HY-N0281R
HY-Y0106
Structural Classification
Classification of Application Fields
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phenols
Polyphenols
Metabolic Disease
Endogenous metabolite
Disease Research Fields
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮
2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD ),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-Y0106R
Structural Classification
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phenols
Polyphenols
Endogenous metabolite
Reference Standards
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮 (Standard)
2,6-Dihydroxyacetophenone (Standard) 是 2,6-Dihydroxyacetophenone (HY-Y0106) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC)、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0465S
Olaquindox-d4 是氘代标记的 Olaquindox (HY-N0465)。Olaquindox 是一种喹喔啉衍生物,是一种口服活性抗生素。喹乙醇可刺激仔猪的生长并降低其肠粘膜免疫力。
HY-B0357S
Diclazuril-d4 是 Diclazuril 氘代物。Diclazuril (R-64433),苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-B0422S
Nateglinide-d5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
HY-B0371S
Terazosin-d8 是 Terazosin 氘代物。Terazosin 是一种喹唑啉衍生物,也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂。Terazosin 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。
HY-13582S
Carbendazim-d4 是 Carbendazim 的氘代物。Carbendazim 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide ),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-15127S
Isotretinoin-d5 是 Isotretinoin 的氘代物。Isotretinoin 是一种具有口服活性的维生素 A 衍生物,常被用于重度痤疮的研究,具有抗癌活性。
HY-13720AS
Pergolide-d7 (mesylate) 是 Pergolide mesylate 的氘代物。Pergolide mesylate (Pergolide methanesulfonate),一种 Ergoline 衍生物,是一种有效的,具有口服活性的多巴胺 D1 和 D2 受体 (dopamine D1 和 D2 receptors<
HY-163591
PRMT5-IN-36-d3 是PRMT5-IN-36 的氘代物。PRMT5-IN-36-d3 (compound 4) 是一种具有口服活性的 PRMT5 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-17490S
Oxaceprol-d3 (N-Acetyl-L-hydroxyproline-d3 ) 是氘代标记的 Oxaceprol。Oxaceprol (N-Acetyl-L-hydroxyproline) 是具有口服活性的 L-脯氨酸衍生物,具有明显的抗炎活性。Oxaceprol 常用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究。
HY-20128S
Piperazin-2-one-d6 是 Piperazin-2-one (HY-20128) 的氘代物。Piperazin-2-one 是一种含酰胺和酯羰基的哌嗪环衍生物。Piperazin-2-one 作为重要的中间体,可用于合成多种活性化合物。
HY-137315S
TML-6-d3 是 TML-6 的氘代物。 TML-6 是一种口服有效的姜黄素衍生物,抑制 β-淀粉样前体蛋白和 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 的合成。TML-6 上调 Apo E,抑制 NF-κB 和 mTOR ,并增加抗氧化 Nrf2 基因的活性。TML-6 具有用于阿尔茨海默氏病 (AD) 研究的潜力。
HY-W654156
Diclazuril-13 C3 ,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Diclazuril。Diclazuril (R-64433),苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-108411S
Emedastine-13 C,d3 (fumarate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Emedastine。Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
HY-B0033S
Vigabatrin-13 C,d2 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Vigabatrin (hydrochloride)。Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-W743952
Nicergoline-d3 是 Nicergoline (HY-B0702) 的氘代物。Nicergoline,溴烟碱酸的麦角林衍生物,是一种有效,选择性和具有口服活性的 α1A -肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。
HY-10218S
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-B0702S
Nicergoline-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Nicergoline。Nicergoline,溴烟碱酸的麦角林衍生物,是一种有效,选择性和具有口服活性的 α1A -肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。
HY-13582S1
Carbendazimb-d3 是 Carbendazimb (HY-13582) 氘代物。Carbendazim 是一种有效的,具有口服活性的口服广谱苯并咪唑杀菌剂 (fungicide ),可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如孢霉病、镰刀菌病和菌核病。Carbendazim 是一种具有抗肿瘤活性的苯并咪唑 (HY-Y1825) 衍生物,用于癌症研究,特别是晚期实体肿瘤和淋巴瘤。
HY-14520S
Tetrahydrofolic acid-d4 是 Tetrahydrofolic acid 的氘代物。Tetrahydrofolic acid (L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid) 是一种具有生物活性的维生素 B9 叶酸衍生物,是氨基酸,核酸和脂质的一个碳原子的供体。Tetrahydrofolic acid 用作游离甲醛的受体,产生 5,10-亚甲基四氢叶酸-四氢叶酸。
HY-B0007S
Baclofen-d4 是 Baclofen 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-B0781S1
Promethazine-d3 (hydrochloride) 是氘代标记的 Promethazine (hydrochloride)。Promethazine hydrochloride 是一种具有口服活性的吩噻嗪衍生物,具有抗组胺 (H1)、镇静、止吐、抗胆碱能和抗晕动病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受体强效拮抗剂和 mAChR 拮抗剂,对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体也有一定的亲和性。
HY-111614S1
Melengestrol acetate-d2 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-111614S
Melengestrol acetate-d6 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-111614S2
Melengestrol acetate-d3 是 Melengestrol acetate 的氘代物。Melengestrol acetate 是一种孕酮衍生物,作为一种具有口服活性的皮质类固醇激素,可促进子宫内膜增殖、妊娠维持和月经活动延迟。Melengestrol acetate 是一种避孕试剂 (contraceptive agent ),用于动物的生长促进作用和抑制发情。在动物模型中,Melengestrol acetate 抑制雄激素依赖性和非依赖性前列腺肿瘤生长,可用于癌症研究。
HY-W778008
Rac-Vigabatrin-13 C,d2 (Major) 是 13 C 和氘代标记的 Vigabatrin (HY-15399)。Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-135810S
Cletoquine-d4 是 Cletoquine 氘代物。Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-135810S1
Cletoquine-d4 -1 是 Cletoquine 的氘代物。Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine
HY-B0007S2
Baclofen-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Baclofen (HY-B0007)。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-W707498
Baclofen-d4 -1 是 Baclofen (HY-B0007) 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-14520S1
Tetrahydrofolic acid-13 C5 (L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Tetrahydrofolic acid. Tetrahydrofolic acid (L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid) 是一种具有生物活性的维生素 B9 叶酸衍生物,是氨基酸,核酸和脂质的一个碳原子的供体。Tetrahydrofolic acid 用作游离甲醛的受体,产生 5,10-亚甲基四氢叶酸-四氢叶酸。
HY-W000854S
3-Methoxybenzeneboronic acid-d3 是 3-Methoxybenzeneboronic acid (HY-W000854) 的氘代物。3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用,在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-113455S1
9(S)-HODE-13 C18 ((+)-α-Dimophecolic acid-13 C18 ) 是 13 C 标记的 9S-HODE。9S-HODE (Alpha-dimorphecolic acid) 是一种十八碳二烯酸,是亚油酸的主要活性衍生物,可降低 HL-60 细胞的活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。9S-HODE 具有丰富的脂质过氧化 (LPO) 产物,几乎是 LPO 的理想标记物。
HY-14520S2
Tetrahydrofolic acid-13 C6 (L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Tetrahydrofolic acid. Tetrahydrofolic acid (L-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid) 是一种具有生物活性的维生素 B9 叶酸衍生物,是氨基酸,核酸和脂质的一个碳原子的供体。Tetrahydrofolic acid 用作游离甲醛的受体,产生 5,10-亚甲基四氢叶酸-四氢叶酸。
HY-N0367S
Trans-Anethole-d3 是氘代标记的 Trans-Anethole (HY-N0367)。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是一种存在于 Foeniculum vulgare 中具有口服活性的苯丙烯衍生物,在肿瘤细胞系中,低浓度下有雌激素活性,而在高浓度下具有细胞毒性。Trans-Anethole 还具有抗黄曲霉生长,抗血栓和抗糖尿病活性。Trans-Anethole 是茴香、桃金娘、甘草、樟脑等植物中重要气味的组成部分。
HY-W777442
Cletoquine-d4 Oxalate 是 Cletoquine (oxalate) (HY-135810A) 的氘代物。Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-10218S1
Everolimus-13 C2 ,d4 (RAD001-13 C2 ,d4 ) 是 13 C 标记的 Everolimus. Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin (HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-W768336
Gluconate sodium-13 C6 (D-Gluconic acid sodium salt-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Gluconate sodium (HY-B1092A)。Gluconate sodium (D-Gluconic acid sodium salt) 是一种口服葡萄糖衍生物。Gluconate sodium 可减少一氧化氮 (nitric oxide ) 和炎性细胞因子 (IL-1β 和 IL-6 )。Gluconate sodium 可抑制 ERK 磷酸化。Gluconate sodium 具有抗氧化和抗血小板活化活性。Gluconate sodium 对抗结直肠癌具有抗肿瘤活性。Gluconate sodium 可改善骨关节炎、肠道损伤和急性肺损伤。
HY-18346S
Mozavaptan-d6 (OPC-31260-d6) 是 Mozavaptan 的氘代物。Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
HY-A0003S
Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2) 。
HY-B1092AS
Gluconate-1-13 C (D-Gluconic acid-1-13 C) sodium 是 13 C 标记的 Gluconate sodium (HY-B1092A)。 Gluconate (D-Gluconic acid) sodium 是一种口服葡萄糖衍生物。Gluconate sodium 可减少一氧化氮 (nitric oxide ) 和炎性细胞因子 (IL-1β 和 IL-6 )。Gluconate sodium 可抑制 ERK 磷酸化。Gluconate sodium 具有抗氧化和抗血小板活化活性。Gluconate sodium 对抗结直肠癌具有抗肿瘤活性。Gluconate sodium 可改善骨关节炎、肠道损伤和急性肺损伤。
HY-W026772S1
Fluorene-d8 是氘标记的 Fluorene (HY-W026772)。Fluorene 是一种具有口服活性的多环芳烃 (PAH),是其他芴类化合物的前体。Fluorene 及其衍生物可作为芴的染料前体。Fluorene 可在 A549 细胞中通过增加 ROS 和 SOD 生成、加剧脂质过氧化、调节抗氧化酶活性变化以及上调促炎因子 TNF-α 和 IL-6 的表达,来诱导氧化应激和炎症反应。在体内,Fluorene 表现出抗焦虑活性。Fluorene 有望用于炎症和神经疾病的研究。
HY-W777458
Fluorene-13 C6 是 13 C 标记的 Fluorene (HY-W026772)。Fluorene 是一种具有口服活性的多环芳烃 (PAH ),是其他芴类化合物的前体。Fluorene 及其衍生物可作为芴的染料前体。Fluorene 可在 A549 细胞中通过增加 ROS 和 SOD 生成、加剧脂质过氧化、调节抗氧化酶活性变化以及上调促炎因子 TNF-α 和 IL-6 的表达,来诱导氧化应激和炎症反应。在体内,Fluorene 表现出抗焦虑活性。Fluorene 有望用于炎症和神经疾病的研究。
HY-A0003S2
Lenalidomide-13 C5 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-A0003S3
Lenalidomide-d4 (CC-5013-d4 ) 是氘代标记的 Lenalidomide. Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
HY-W050154S
Kojic acid-13 C6 是 13 C 标记的 Kojic acid (HY-W050154)。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-A0132S14
N-Acetyl-D-glucosamine-d3 (N-Acetyl-2-amino-2-deoxy-D-glucose-d3 ) 是氘代标记的 N-Acetyl-D-glucosamine. N-Acetyl-D-Glucosamine (N-Acetyl-2-amino-2-deoxy-D-glucose) 是 N -乙酰基葡萄糖胺的 D 异构体,是一种具有口服活性的葡萄糖单糖衍生物,具有抗肿瘤和抗炎特性。N-Acetyl-D-Glucosamine 也是细菌的代谢物,发现于 Escherichia coli 。N-Acetyl-D-Glucosamine 可诱导 Candida albicans 中酵母-菌丝转化。N-Acetyl-D-Glucosamine 还能促进兔软骨损伤的愈合。
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-108039
HE 3286; NE-3107
炔烃
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699
炔烃
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699A
炔烃
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W322575
DHPC
磷脂
1,2-Diheptadecanoyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine (DHPC) 是一种具有生物活性的磷脂类化合物,是磷脂酰胆碱 (PC) 的衍生,可用于胶束、脂质体和其他人工膜的合成。
HY-W115746
Ethyl cellulose N-200
填充剂
Ethyl cellulose 是纤维素的衍生物。Ethyl cellulose 是一种无毒、可生物降解的聚合物。Ethyl cellulose具有独特的油凝胶形成、活性成分输送和成膜等特性。Ethyl cellulose 可用作药用辅料,如包衣剂、调味剂、片剂填充剂等。Ethyl cellulose 可制备纳米粒子用于活性化合物递送。
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