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ligand-linker " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-128812
HY-128817
HY-128822
HY-128815
HY-128812A
E3 ligase ligand -linker Conjugates 33 Hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 11 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker 。cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 11 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-128813
HY-128816A
E3 ligase ligand -linker Conjugates 37 Hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 2 Hydrochloride 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker 。cIAP1 Ligand -Linker Conjugates 2 Hydrochloride 可用于合成 SNIPER。
HY-172739
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 176 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate)。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 176 可用于合成 BMS-986458 (HY-172736)。
HY-168684
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 136 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate )。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 136 可用于合成 c-Myc inhibitor 7 (HY-148837)。
HY-176769
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 196 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate )。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 196 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-38 (HY-175240)。
HY-173370
HY-169976
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 140 (intermediate I-11) 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate)。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 140 可用于合成 PROTAC AR Degrader-6 (HY-156751)。
HY-170854
HY-170827
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 159 是一种E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate )。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 159 可用于合成 SMD-3236 (HY-170824),一种靶向降解 SMARCA2 的 PRAOTAC,在体内具有长效抗肿瘤活性。
HY-173253
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 173 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugate )。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 173 可用于合成 YN14-H (HY-173250),从而诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制迁移,并在体内发挥抗肿瘤活性。
HY-159683A
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 119 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 119 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 (HY-162744)。
HY-159685
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 118 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 118 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 (HY-162748)。
HY-159677
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 115 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 115 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-27 (HY-162834)。
HY-159679
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 116 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 116 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-28 (HY-162835)。
HY-159683
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 117 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 117 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (HY-162743)。
HY-169976A
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S)-E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 140 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate)。(S)-E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 140 可用于合成 GDC-2992 (HY-156751A)。
HY-44148
HY-175457
HY-170673
HY-173470
HY-168696
HY-175551
HY-169995
HY-162792
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 112 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 112 可用于合成 SMARCA2 degrader-10 (HY-162741)。
HY-168233
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 124 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates)。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 124 可用于合成 PROTAC SMARCA2 degrader-27 (HY-168229)。
HY-132943
HY-133046
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VHL Ligand -Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker 。VHL Ligand -Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。
HY-159661
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 114 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 114 可用于合成 PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (HY-159651)。
HY-139655
HY-169990
HY-176387
HY-169979
HY-170305
HY-159466
HY-163931
HY-162192
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 20 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 20 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157757
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 105 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 105 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157637
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 94 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 94 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162204
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 54 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 54 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157635
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 92 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 92 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157595
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 38 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 38 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162195
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 34 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 34 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157600
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 66 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 66 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157756
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 104 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 104 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162182
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 7 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 7 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157636
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 93 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 93 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157761
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 106 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 106 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162191
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 18 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 18 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162189
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 16 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 16 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162203
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 51 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 51 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162196
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 39 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 39 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162197
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 41 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 41 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157747
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 99 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 99 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162199
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 45 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 45 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162183
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 9 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 9 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162186
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 13 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 13 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162205
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 55 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 55 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157748
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 100 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 100 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157594
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 37 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 37 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162181
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 5 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 5 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162200
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 47 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 47 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162187
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 14 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 14 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162185
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 12 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 12 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162194
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 28 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 28 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157587
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 29 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 29 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162184
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 11 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 11 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162190
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 17 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 17 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162198
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 43 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 43 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157599
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 65 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 65 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162206
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 58 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 58 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162180
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 2 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 2 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-168693
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Target Protein Ligand -Linker Conjugates 2 是靶蛋白配体与连接子的缀合物,由 Desmethyl-QCA276 (HY-44103) 和 对应 Linker 构成。Target Protein Ligand -Linker Conjugates 2 可用于合成 PROTAC BD-9136 (HY-149878)。
HY-174796
HY-147225
HY-130499
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
ERRα Ligand -Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα ) 配体和 PROTAC linker ,可募集 E3 连接酶 MDM2 。ERRα Ligand -Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。
HY-132943A
HY-170769
HY-157589
HY-162188
HY-162201
HY-168911
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 168 是有 E3 连接酶 Cereblon 的配体 (HY-W249500) 和连接子组成的复合物。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 168 可以用于合成 PROTAC c-Met degrader-3 (HY-168910)。
HY-157598
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 46 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 46 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157634
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 91 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 91 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157596
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 40 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 40 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162202
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 50 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 50 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157752
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 101 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 101 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157753
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 102 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 102 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157754
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 103 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 103 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157597
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 42 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 42 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157590
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 32 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 32 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157593
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 35 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 35 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-162193
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 27 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 27 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-170356
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 151 是 E3 连接酶配体 (HY-170353) 和连接子 (HY-W895794) 的偶联物。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 151 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 (HY-170347)。
HY-172375
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 170 (Compound I) 在非霍奇金淋巴瘤细胞 SU-DHL-4 中表现出抗增殖活性,IC50 < 0.2 μM。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 170 是由 E3 连接酶配体和连接子组成的结合物,可用于 PROTAC 合成。
HY-176443
HY-172956
HY-175766
HY-176797
HY-161640
HY-161638
HY-W1008330
HY-170987
HY-129775
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker ,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-129776
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker ,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-128941
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
CCK2R Ligand -Linker Conjugates 1 是一种配体-linker 偶联物,其通过亲水性肽 linker 与具有细胞毒性的微管剂抑制剂 Desacetyl Vinblastine Hydrazide (DAVBH) 和Tubulysin B Hydrazide (TubBH) 结合。
HY-175860
HY-130823
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker ,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130822
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker ,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-130991
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker ,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-KT001
HY-175268
HY-158679
HY-W1006706
HY-168245
HY-130707
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker ,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand -Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-170980
HY-175337
HY-130991A
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
K-Ras ligand -Linker Conjugate 6 formate 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker ,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。 K-Ras ligand -Linker Conjugate 6 formate 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
HY-112618
Cereblon ligand -linker Conjugates 11; E3 Ligase ligand -linker Conjugates 25
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-amido-C6-NH2 (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 11) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-107439
HY-107438
HY-111824
VHL ligand -linker Conjugates 14; E3 ligase ligand -linker Conjugates 29
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-thiol-C6-NH2 (VHL Ligand -Linker Conjugates 14) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker 。
HY-128716B
Cereblon ligand -linker Conjugates 5 hydrochloride; E3 ligase ligand -linker Conjugates 30 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 5) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker ,可用于合成 PROTAC。
HY-170858
HY-172266
HY-168316
HY-173137
HY-103613
HY-130521
Cereblon ligand -linker Conjugates 22; E3 ligase ligand -linker Conjugates 55
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-PEG3-C2-NH2 (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 22) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker 。
HY-159733
HY-170901
HY-112618A
Cereblon ligand -linker Conjugates 11 TFA; E3 Ligase ligand -linker Conjugates 25 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 11 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-107440
HY-172185
HY-169969
HY-173069
HY-170352
HY-168677
HY-168668
HY-168663
HY-168687
HY-168694
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 147 是一种 E3 连接酶配体与 PROTAC Linker 的偶联物,可用于合成 BRD9 Degrader-1 (HY-156401) (Compound 13-7)。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 147 由 E3 连接酶配体 BRD9 ligand -7 (HY-168695) 和 PROTA linker 2-((1R,5S,6s)-3-Azabicyclo[3.1.0]hexan-6-yl)ethan-1-ol (HY-W763939) 组成。
HY-168672
HY-168680
HY-176787
HY-159801
HY-126458
E3 ligase ligand -linker Conjugates 32
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand -Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker ,应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-128716A
Cereblon ligand -linker Conjugates 5 TFA; E3 ligase ligand -linker Conjugates 30 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 5 (TFA)) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker 。Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA 可用于 PROTAC 的合成。
HY-170862
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 163 是 AH078 (HY-170859) 的 E3 连接酶配体 (E3 ligase Ligand 58, HY-170861)-连接子偶联物部分。AH078 是一种靶向降解 CK1δ 和 CK1ε 的 PROTAC ,可用于昼夜节律失调相关疾病的研究。
HY-129608
Cereblon ligand -linker Conjugate
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-acetylene-C5-COOH (compound 43; Cereblon ligand -linker Conjugate) 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
HY-103614
Cereblon ligand -linker Conjugates 2 TFA; E3 Ligase ligand -linker Conjugates 20 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Others
Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。
HY-174317
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide (methylamino)acetaldehyde 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ubiquitinase ligand -linker conjugate )。Thalidomide (methylamino)acetaldehyde 可用于合成 WZH-17-002 (HY-174315)。
HY-157588
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 30 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 ligase Ligand -Linker Conjugate 30 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-176506
HY-174872
HY-169357
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Acepromazine-1-Piperazinepropanamine (compound 10) 是一种的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugate ),包含 TRIM21 配体和一个 linker 。Acepromazine-1-Piperazinepropanamine 可靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,TrimTAC1 (HY-169355)。
HY-159543
HY-159548
HY-159550
HY-159556
HY-159558
HY-159553
HY-159549
HY-159546
HY-131875
HY-103612
HY-160241
HY-41549
Cereblon ligand -linker Conjugates 9; E3 Ligase ligand -linker Conjugates 2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker 。
HY-115560
HY-139332
HY-176517
HY-172800
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-8-Sulfamoyloctanoic acid 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate)。(S,R,S)-AHPC-Me-8-Sulfamoyloctanoic acid 可以用于合成 XZ338 (HY-172798)。
HY-174861
HY-174879
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Dioxopiperidin-phthalimidine-PEG3-NBoc 是 CRBN 配体 (HY-138793) 和连接子的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugate )。
Dioxopiperidin-phthalimidine-PEG3-NBoc 可用于合成 Bcl-xL 的 PROTAC 靶向降解剂 PZ671 (HY-174876)。
HY-112599
Cereblon ligand -linker Conjugates 8; E3 Ligase ligand -linker Conjugates 22
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker 。
HY-128716
Cereblon ligand -linker Conjugates 5; E3 ligase ligand -linker Conjugates 30
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker 。
HY-168643
HY-175406
HY-125884
Cereblon ligand -linker Conjugates 21; E3 Ligase ligand -linker Conjugates 54
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C4-amido-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。
HY-169391
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
OICR-8268-acrylic acid-amino-PEG9-amine 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate )。OICR-8268-acrylic acid-amino-PEG9-amine 可用于合成 OICR41114 (HY-169389)。
HY-115560A
HY-170319
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-ethyne-C2-Pip-CO-Pip (intermediate 3) 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Lenalidomide-ethyne-C2-Pip-CO-Pip 可用于合成 QA-68 (HY-150797)。
HY-176227
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-piperidine-azetidine-Br 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),其包含基于 Thalidomide (HY-14658) 的 CRBN ligand (HY-41547) 和 linker (HY-176182)。Thalidomide-piperidine-azetidine-Br 可用于合成 BY13 (HY-176225)。
HY-174797
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
Dione-piperidine-indazol-piperazin-cyclohexyl-NH2 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),其包含一个 CRBN ligand (HY-W883326) 和 linker 。Dione-piperidine-indazol-piperazin-cyclohexyl-NH2 可用于合成 PROTAC MD-4251 (HY-174458)。
HY-174220
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Boc-Dipiperidine-KLHDC2 ligand 1 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),其包含一个 KLHDC2 ligand (HY-174218)。Boc-Dipiperidine-KLHDC2 ligand 1 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-31 (HY-174210)。
HY-174995
HY-128846A
HY-136186B
VH032-C7-amine hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand -linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker 。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-168318
HY-128846
HY-176470
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-N-C-piperidine-C7-Br,一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个连接子。Thalidomide-N-C-piperidine-C7-Br 可用于合成 ZS3-046 (HY-176457)。
HY-135045
VH032-C4-COOH
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C4-COOH (VH032-C4-COOH) (linker 45) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker 。用于合成 EED 的靶向 PROTAC 。
HY-174863
HY-174813
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
Pomalidomide-PEG3-Cys 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),其包含一个 CRBN ligand Pomalidomide (HY-10984) 和 3 个单元 PEG linker 。Pomalidomide-PEG3-Cys 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-33 (HY-174811)。
HY-176366
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
AHPC-PEG6-CH2COOH 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),其包含 VHL ligand 和 6 个单元 PEG linker (HY-122702)。AHPC-PEG6-CH2COOH 可用于合成 PROTAC CMP98 (HY-136257)。
HY-176391
HY-169074
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-N-methylpiperazine 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Thalidomide-N-methylpiperazine 可用于合成 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072),在人体细胞系中表现出抗坏死凋亡 (antinecroptotic) 活性,并在 HT-29 异种移植小鼠模型中有效降解 MLKL 。
HY-125846
VH032-PEG1-OTs; VHL ligand -linker Conjugates 2; E3 ligase ligand -linker Conjugates 51
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-OTs 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker 。
HY-W1120221
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
Lenalidomide-C3-NH2 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),其包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 CRBN ligand (HY-43722) 和连接子。Lenalidomide-C3-NH2 可用于合成 PROTAC BET degrader-2 (HY-114228)。
HY-176363
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Wee1
Cancer
Adavosertib-C3-NH-Boc 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand -Linker Conjugate ),其包含 Wee1 配体 (HY-10993) 和 PROTAC 连接子 (HY-W011561),可募集 E3 连接酶。Adavosertib-C3-NH-Boc 可用于合成 PROTAC Pomalidomide-C3-adavosertib (HY-133618)。
HY-125883
Cereblon ligand -linker Conjugates 20; E3 Ligase ligand -linker Conjugates 53
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C4-amido-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker 。
HY-169488
HY-175193
N-Deshydroxyethyl BMS-354825-C3-NH2
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Src
Cancer
N-Deshydroxyethyl Dasatinib-C3-NH2 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand -Linker Conjugate ),其包含 LCK 配体 (HY-107447) 和 PROTAC 连接体 (HY-76667),可募集 E3 连接酶。N-Deshydroxyethyl Dasatinib-C3-NH2 可用于合成 PROTAC SJ11646 (HY-175281)。
HY-103611
HY-112617A
HY-169050
HY-174875
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
(S,R,S)-AHPC-CO-C2-phenylboronic acid 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),其包含基于 VH032 的 VHL ligand (HY-125845) 和连接子。(S,R,S)-AHPC-CO-C2-phenylboronic acid 可用于合成 PROTAC AF151 (HY-174873)。
HY-21930
Cereblon ligand -linker Conjugates 1; E3 Ligase ligand -linker Conjugates 1
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-C-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker 。
HY-159145
HY-114176
VH032-C4-NH2 hydrochloride; VHL ligand -linker Conjugates 13; E3 ligase ligand -linker Conjugates 28
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker 。用于合成 EED 的靶向PROTAC 。
HY-173628
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(R,S,S)-VH032-Me-N-Boc-7-aminoheptanoic acid 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 ( E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),由 N-Boc-7-aminoheptanoic acid (HY-W012001) 和对应 Linker 构成。(R,S,S)-VH032-Me-N-Boc-7-aminoheptanoic acid 用于合成 dTAGV-1-NEG (HY-145514A)。
HY-176369
HY-168239
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-piperidine-CO-piperazine-C-3-Br-Ph 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Thalidomide-piperidine-CO-piperazine-C-3-Br-Ph 可用于合成 PROTAC SMARCA2 degrader-28 (HY-168236)。
HY-168217
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-piperazine-piperidine-2-F-Ph-CHO 是 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),由 Thalidomide (HY-14658) 和接头 Boc-Piperazine-piperidine-2-F-Ph-CHO (HY-168218) 组成。Thalidomide-piperazine-piperidine-2-F-Ph-CHO 用于合成 PROTAC 分子 YDR1 (HY-168215)。
HY-174880
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
CRBN ligand -8-O-C6-NH2 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),其包含基一个 CRBN ligand (HY-150831) 和连接子。CRBN ligand -8-O-C6-NH2 可用于合成 PROTAC ERα Degrader-11 (HY-174870)。
HY-103604
VH032-PEG4-NH2 hydrochloride; VHL ligand -linker Conjugates 4 hydrochloride; E3 ligase ligand -linker Conjugates 7
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker 。
HY-103602
VH032-PEG3-NH2 hydrochloride; VHL ligand -linker Conjugates 1 hydrochloride; E3 ligase ligand -linker Conjugates 5
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker 。
HY-174473
HY-130271
VH032-PEG5-COOH; VHL ligand -linker Conjugates 16; E3 Ligase ligand -linker Conjugates 58
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 5 个单元 PEG linker 。
HY-112600
HY-174087
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-4-OH-C11-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),由 Thalidomide-4-OH (HY-103596) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-4-OH-C11-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成,例如 PROTAC GPX4 degrader-4 (HY-174086)。
HY-174925
HY-103615
Cereblon ligand -linker Conjugates 4; E3 ligase ligand -linker Conjugates 18
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-176181
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Inflammation/Immunology
Thalidomide-4-OH-PEG4-OTs 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),其包含基于 Thalidomide (HY-14658) 的 CRBN ligand (HY-103596) 和4 个单元 PEG linker (HY-176182)。Thalidomide-4-OH-PEG4-OTs 可用于合成 PROTAC STING degrader-4 (HY-176180)。
HY-159599
HY-128848
Cereblon ligand -linker Conjugates 14; E3 ligase ligand -linker Conjugates 49
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C2-amido-(C1-O-C5-O-C1)2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。
HY-176364
HY-130964B
HY-103604A
VH032-PEG4-NH2; VHL ligand -linker Conjugates 4 ; E3 ligase ligand -linker Conjugates 7 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker 。
HY-103602A
VH032-PEG3-NH2; VHL ligand -linker Conjugates 1; E3 ligase ligand -linker Conjugates 5 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker 。
HY-176802
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Oxide-DFHBI-demethyl-C6-NH2 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand -Linker Conjugate ),其包含靶适体的配体 (HY-176801) 和 PROTAC 连接子 (HY-79577),可募集 E3 连接酶。Oxide-DFHBI-demethyl-C6-NH2 可用于合成基于 RNA 适体的 PROTAC Dth (HY-175397)。
HY-162611
HY-136156
HY-174869
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
5-Aminothalidomide-NH-C7-NH2 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),其包含基于 5-Aminothalidomide (HY-W023573) 的 CRBN ligand (HY-103596) 和 linker 。5-Aminothalidomide-NH-C7-NH2 可用于合成 PROTAC BT-O2C (HY-174866)。
HY-161832
HY-174474
HY-176380
HY-103603
VH032-PEG2-NH2 hydrochloride; VHL ligand -linker Conjugates 3 hydrochloride; E3 ligase ligand -linker Conjugates 6
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 hydrochloride (VH032-PEG2-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker 。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-103602B
VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride; VHL ligand -linker Conjugates 1 dihydrochloride; E3 ligase ligand -linker Conjugates 5 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG3-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接剂缀合物,含有 PROTAC 技术中使用的基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和含 3 个单元 PEG 的连接体。
HY-133484B
HY-143276
HY-143276A
HY-131998
HY-168291
HY-W924949
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
Pomalidomide-PEG3-OH (compound 53a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),包含基于 Pomalidomide(HY-10984)的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker 。
HY-138862
HY-112600A
HY-136163A
HY-176384
HY-W940885
HY-W924948
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
Pomalidomide-PEG3-OH (compound 53b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),包含基于 Pomalidomide(HY-10984)的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker 。
HY-169368
HY-176339
HY-176381
HY-138861A
HY-103603A
VH032-PEG2-NH2 ; VHL ligand -linker Conjugates 3 ; E3 ligase ligand -linker Conjugates 6 Free Base
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 (VH032-PEG2-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker 。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-175680
HY-174357
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
HPK1 ligand 3-dimethylph tetrahydropyridine 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand -Linker Conjugate )。HPK1 ligand 3-dimethylph tetrahydropyridine 可用于合成 PROTAC HPK1 Degrader-4 (HY-174135)。
HY-138861
HY-162610
HY-163934
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-phenylacetic acid 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-phenylacetic acid 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 (HY-163868)。
HY-131308
HY-162840
HY-131959
HY-148406
HY-163936
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-p-toluic acid 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-p-toluic acid 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 (HY-163871)。
HY-163935
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-m-Tolylacetic acid 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-m-Tolylacetic acid 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 (HY-163870)。
HY-131912
HY-125843
Cereblon ligand -linker Conjugates 13; E3 ligase ligand -linker Conjugates 50
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker 。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159571
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-NH-C5-azacyclohexane-N-Boc 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Thalidomide-NH-C5-azacyclohexane-N-Boc 可用于合成 XD2-149 (HY-159570)。
HY-163961A
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-NH-cyclohexane-NH-Ph-NH2 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Thalidomide-NH-cyclohexane-NH-Ph-NH2 可用于合成 PROTAC erf3a Degrader-2 (HY-163938A)。
HY-168454
HY-163933
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-C-cyclohexane 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-CO-C-cyclohexane 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-14 (HY-163867)。
HY-163986
HY-168307
HY-131647
Pomalidomide-PEG5-CO2H
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG5-acid (Pomalidomide-PEG5-CO2H) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 5 个单元 PEG 的 linker 。
HY-168040
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-C5-piperidine-NH-Boc 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Thalidomide-O-C5-piperidine-NH-Boc 可用于合成 PROTAC PIN1 degrader-1 (HY-168037)。
HY-176389
HY-175241
HY-168272
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(3S)Lenalidomide-piperazine-C-piperidine 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates)。(3S)Lenalidomide-piperazine-C-piperidine 可用于合成 PROTAC PROTAC ER Degrader-11 (HY-168270)。
HY-128832
MDM2 ligand -linker Conjugates 1; E3 ligase ligand -linker Conjugates 48
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker 。Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-163952
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Ac-CO-cyclohexene-Bpin 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-Ac-CO-cyclohexene-Bpin 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-22 (HY-163875)。
HY-163954
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Ala-CO-cyclohexene-Bpin 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-Ala-CO-cyclohexene-Bpin 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-23 (HY-163876)。
HY-169970
HY-169362
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-Pip-butyn 是一种基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Pip-butyn 可连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-436 (HY-169360)。
HY-168389
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc 是一种 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Thalidomide (HY-130639) 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc 可用于合成 PROTAC。
HY-159620
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide 5-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Thalidomide 5-azetidine-2C-oxotetrahydropyrimidin-bromophenyl 可用于合成 PROTAC GSPT1 degrader-1 (HY-159609)。
HY-170337
HY-163964
HY-159594
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Dimethylformamide-(S,R,S)-AHPC-CO-cyclohexane-pyrimidine-diazabicyclo 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Dimethylformamide-(S,R,S)-AHPC-CO-cyclohexane-pyrimidine-diazabicyclo 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-2 (HY-159453)。
HY-176188
HY-103599
VH032-PEG2-N3; VHL ligand -linker Conjugates 6; E3 ligase ligand -linker Conjugates 13
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker 。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103600
VH032-PEG1-N3; VHL ligand -linker Conjugates 9; E3 ligase ligand -linker Conjugates 3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker 。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103601
VH032-PEG4-N3; VHL ligand -linker Conjugates 5; E3 ligase ligand -linker Conjugates 4
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker 。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103598
VH032-PEG3-N3; VHL ligand -linker Conjugates 8; E3 ligase ligand -linker Conjugates 12
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker 。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-176124
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
CDK2 ligand -2 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligand s for Target Protein for PROTAC )。CDK2 ligand -2 与 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 184 (HY-176125) 结合可用于合成 PROTAC 降解剂 (CDK2 degrader 2 (HY-163815))。
HY-130711B
VH032-C3-NH2 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker ,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-136008
VH032-PEG1-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker ,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-160017
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5'-C8-acid (Compound 3d') 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker 。Pomalidomide-5'-C8-acid 可用于 PROTAC 的合成。
HY-136006B
VH032-C6-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 (VH032-C6-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker ,可用于合成 PROTAC 分子。
HY-145615
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate )。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
HY-159593
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Ac-NH-(S,R,S)-AHPC-CO-cyclohexane-pyrimidine-diazabicyclo 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Ac-NH-(S,R,S)-AHPC-CO-cyclohexane-pyrimidine-diazabicyclo 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-1 (HY-159452)。
HY-163937
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-CF3
-CO-cyclohexane 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-O-CF3
-CO-cyclohexane 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 (HY-163873)。
HY-163904
HY-129941A
VH032-C10-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-C10-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker 。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
HY-164391
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C2-amide-C4-Br 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate),包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 Cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker 。Pomalidomide-C2-amide-C4-Br 可用于 PROTAC 的合成。
HY-129941
VH032-C10-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 (VH032-C10-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker 。用于合成 BET 的靶向 PROTAC。
HY-130854
HY-168019
HY-136184
VH032-phenol-C4-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 (VH032-phenol-C4-NH2) dihydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate),包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker ,可用于合成 PROTAC。
HY-176422
HY-136186
VH032-C7-amine
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand -linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker 。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-163950
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-CF3-CO-cyclohexene-Bpin 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(S,R,S)-AHPC-O-CF3-CO-cyclohexene-Bpin 可用于合成 PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 (HY-163873)。
HY-159618
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。(3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip 可用于合成 PROTAC Cbl-b-IN-1 (HY-159608)。
HY-176365
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
CDK
Cancer
Palbociclib-C4-Boc 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand -Linker Conjugate ),其包含 CDK4/6 配体 Palbociclib (HY-50767) 和 PROTAC 连接子 (HY-W007803),可募集 E3 连接酶。Palbociclib-C4-Boc 可用于合成 PROTAC BSJ-03-204 (HY-136250)。
HY-136187A
VH032-C5-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand -linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker 。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 dihydrochloride 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂[1] 。
HY-136187
VH032-C5-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand -linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker 。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
HY-173125
PROTACs
Btk
Cancer
FDU73 是一种有效的和选择性的 BTK PROTAC 降解剂,DC50 为 2.9 nM (JeKo-1 细胞)。FDU73 可抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。(Pink: BTK ligand -14 (HY-173126); Black: Linker (HY-168297); Blue: E3 ligase ligand 59 (HY-173378); E3 ligase ligand +Linker (HY-173127))
HY-131168
VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH (VH032-Boc-trans-3-aminocyclobutanol-Pip-CH2COOH) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate) ,包含 VHL 配体。
HY-172625
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),可以用于合成 PROTAC 降解剂。VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne 的连接子部分为 tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074),VHL 型 E3 泛素酶配体为 VH 101, acid (HY-47070)。
HY-137538
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker 。Pomalidomide-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-137537
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker 。Pomalidomide-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-157510
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-157511
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-174235
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Infection
Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含一个用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个连接子。Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc 可用于合成 PROTAC SARS-CoV-2 Degrader-1 (HY-174233)。
HY-148556
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-C6-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugate ),包含基于 Thalidomide (HY-14658) 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。Thalidomide-O-C6-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-157515
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 。
HY-176385
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
c-Met/HGFR
Cancer
3-Fluoro-desmethyl-cabozantinib-C3-O-C3-PEG-acid 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (target protein ligand -linker conjugate ),其结合了 c-Met 配体 (HY-451241) 和 PROTAC 连接子 (HY-W442078),可募集 E3 连接酶。3-Fluoro-desmethyl-cabozantinib-C3-O-C3-PEG-acid 可用于合成 PROTAC,例如 SJF-8240 (HY-123961)。
HY-136186A
VH032-C7-amine dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C7-amine dihydrochloride 是 (S,R,S)-AHPC-C7-胺 (HY-136186) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand -linker conjugate ) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker 。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 < b>PROTAC 降解剂。
HY-145696
PROTACs
JAK
Inflammation/Immunology
Cancer
SJ10542 是一种有效的和选择性的 JAK2/3 PROTAC 降解剂。SJ10542 在 PDX 细胞 SJBALL020589 中对 JAK2 和 JAK3 的 DC50 分别为 14 和 11 nM。SJ10542 具有抗肿瘤活性,可用于血液恶性肿瘤和自身免疫性疾病的研究。(Pink: Target protein ligand (HY-47073); Black: Linker (HY-W251248); Blue: E3 ligase ligand (HY-W890189); E3 ligase ligand +Linker (HY-176425))
HY-169082
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 JQ-1 carboxylic acid (HY-78695) 和对应的 Linker :(2-Aminoethyl)carbamic acid (HY-W398806) 构成。JQ-1 (carboxylic acid)-NH-C2-NH-COOH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-142621
PROTACs
Btk
Cancer
BCPyr 是一种 PROTAC 类 BTK 降解剂(DC50 = 800 nM)。BCPyr 由 PROTAC 靶蛋白配体 (red part) BTK ligand 11 (HY-168314)、E3 泛素酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 20 (HY-135997) 和 PROTAC linker (black part) (5-(Bromomethyl)pyrazin-2-yl)methanol (HY-168315) 组成。其中 E3 泛素酶配体+linker 可组成 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 146 (HY-168316)。
HY-123941
dTAG-7
PROTACs
FKBP
Epigenetic Reader Domain
Others
FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种异双功能 PROTAC 降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 靶向 FKBP12F36V 和 BET BRD4 。FKBP12 PROTAC dTAG-7 可实现对目标蛋白的快速、选择性降解,适用于细胞和体内研究以解析蛋白功能与验证靶点。(Pink: target protein ligand (HY-114420); Black: linker (HY-128844); Blue: CRBN Ligand (HY-103597); CRBN Ligand +linker : (HY-W722323))
HY-176038
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
MAGL
Others
MS1262-C3-amide-C10-amine 是一种 E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates 。MS1262-C3-amide-C10-amine包含一个用于靶向 E3 连接酶 SPOP (HY-176036) 的 GLP 配体,以及一个 PROTAC 连接子 (HY-176037)。MS1262-C3-amide-C10-amine 可用于设计 PROTAC ,例如 MS479 (HY-176035)。
HY-175455
PROTACs
Androgen Receptor
Akt
Cancer
LYA914 是一种具有口服活性的 AR /AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 靶向雄激素受体 (AR ) 保守 DNA 结合域 (DBD) 的蛋白水解。LYA914 在 Enzalutamide (HY-70002) 不敏感/耐药细胞中表现出有效的抗增殖作用。LYA914 在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。LYA914 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。(粉色:AR-DBD ligand -1:HY-175456,蓝色: Thalidomide:HY-14658,粉色 + 黑色:AR-DBD ligand -Linker Conjugate 1:HY-175457,黑色: Boc-piperidine-oxopiperidin:HY-175458)。
HY-160221
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR Degrader-7 (compound 99) 是一种靶向雄激素受体 的PROTAC,IC50 值为3 nM。PROTAC AR Degrader-7由PROTAC靶蛋白配体AR ligand -32 (HY-170303) (red part)、E3连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成,其中E3泛素连接酶配体+Linker 的结合物为E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 145 (HY-170305)。
HY-172265
PROTACs
Cancer
FKBP12 PROTAC FM4 是 MTH1 的 PROTAC 降解剂,DC50 值 0.09–0.22 nM。FKBP12 PROTAC FM4 由 PROTAC 靶蛋白配体 AP1867-3-(aminoethoxy) (HY-129363)(红色部分)、E3 连接酶配体 MTH1 ligand 1 (HY-134724)(蓝色部分)和 PROTAC Linker t-Boc-N-amido-PEG5-acetic acid (HY-W190962)(黑色部分)组成,其中 PROTAC 靶蛋白配体 + Linker 的偶联物为 FKBP12 Ligand -Linker Conjugate 2 (HY-172266)。
HY-161210
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 79 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 79 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161205
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 73 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 73 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163234
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 88 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 88 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-170859
Casein Kinase
Others
AH078 (compound 37) 是选择性靶向 CK1δ 和 CK1ε 的 PROTAC 降解剂,且对 CK1α 的靶向性低。AH078 由 PROTAC linker (black part) Monomethyl octanoate (HY-W001958),靶蛋白配体 (red part) (HY-170860) CK1δ/CK1ε liagnd-1 和 E3 连接酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 58 (HY-170861) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可组成偶联物 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 163 (HY-170862)。
HY-175266
PROTACs
Cytochrome P450
Pregnane X Receptor (PXR)
Metabolic Disease
MI1013 是一种 PROTAC PXR 降解剂 (DC50 = 89 nM,Dmax = 82%)。MI1013 可降解人肝癌 RG 细胞 (HepaRG) 中的 PXR 。MI1013 通过 PXR 降解调节 CYP3A4 启动子活性的特异性和安全性。MI1013 影响参与硫酸盐偶联 (例如 SULT1E1)、胆汁酸合成 (CYP7A1)、糖异生 (PCK1)、酮合成 (HMGCS20) 和肝细胞增殖 (MKI67) 的一些关键基因。(粉色: PXR ligand 3:HY-175267,蓝色: Pomalidomide-propargyl :HY-W410002, 粉色 + 黑色: PXR ligand -Linker Conjugate 1:HY-175268)。
HY-157228
PROTACs
Ras
Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种化学探针,是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part)、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part) 和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy) butane (HY-169992) (black part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 143 (HY-169995)。ACBI3 实现了致癌 KRAS 的体内降解,导致 KRAS 突变异种移植小鼠模型中的持久通路调节和肿瘤消退。
HY-170828
PROTACs
SWI/SNF Complex
Others
SMD-1087 是一种选择性靶向 SMARCA2 的 PROTAC (DC50 =8 nM,Dmax =89%),对 SMARCA4 的 DC50 >1 μM。SMD-1087 由 E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC-Me (blue part) (HY-112078),靶蛋白配体 SMI-1074 (red part) (HY-170817),和 PROTAC linker (1r,4r)-tert-Butyl 4-(bromomethyl)cyclohexanecarboxylate (black part) (HY-W890392) 组成。其中,它的 靶蛋白配体+Linker 部分对应 SMARCA2 Ligand -Linker Conjugate-1 (HY-170829)。
HY-170869
PROTACs
FGFR
Cancer
PROTAC FGFR1 degrader-1 (compound S2H) 是靶向 FGFR1 的 PROTAC 降解剂,在 KG1a 细胞中的 IC50 =26.81 nM,DC50 =39.78 nM。PROTAC FGFR1 degrader-1 由 CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984),靶蛋白配体 (red part) FGFR1 ligand -1 (HY-170871),PROTAC linker (black part) 9-Bromononanoic acid (HY-W007587) 组成,其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 164 (HY-170870)。
HY-163225
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161209
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-Pip-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-130711C
VH032-C3-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (dihydrochloride) 是 (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (HY-130711) 的二盐酸盐形式。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker 。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-159651
PROTACs
17β-HSD
Cancer
PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (compound 1) 是一种靶向 17β-HSD 13 (HSD17B13 ) 的 PROTAC。PTOTAC HSD17B13 degrader 1 由 PROTAC 靶蛋白配体 HSD17B13 degrader 2 (HY-159662)(red part)、PROTAC Linker tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate (HY-W003696)(black part)和 E3 泛素连接酶配体 E3 ligase Ligand 31 (HY-159660)(blue part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 114 (HY-159661)。
HY-112617
HY-145925C
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(S,R)-CFT8634 (compound 176) 是一种选择性和口服活性的 PROTAC 类 BRD9 蛋白降解剂。(S,R)-CFT8634 具有研究 BRD9 介导的疾病的潜力,包括但不限于细胞增殖异常。(S,R)-CFT8634 由靶蛋白配体 (red part) BRD9 ligand -5 (HY-169988)、E3 连接酶配体 (blue part) CRBN ligand -11 (HY-169989) 和 PROTAC linker (black part) 1-(3,3-Difluoro-4-piperidinyl)piperazine (HY-169991) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 142 (HY-169990)。
HY-175370
PROTACs
RIP kinase
Cancer
PROTAC RIPK1 Degrader-1 是一种选择性的 RIPK1 PROTAC 降解剂。PROTAC RIPK1 Degrader-1 降解多种癌细胞系 (如:A375,B16F10 细胞) 中的 RIPK1 。PROTAC RIPK1 Degrader-1 增强放疗在同基因和人源化小鼠模型中的抗癌效果。PROTAC RIPK1 Degrader-1 可用于黑色素瘤等癌症的研究。(粉色:RIPK1-ligand -2:HY-175371,蓝色:(S,R,S)-AHPC-Me:HY-112078,粉色 + 黑色:RIPK1 ligand -Linker Conjugate-1:HY-175374,黑色:Bispiperidin-piperazin-acetater:HY-175373)。
HY-103608
VHL ligand -linker Conjugates 11; E3 ligase ligand -linker Conjugates 11
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker 。(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-170852
PROTACs
RET
Cancer
QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂,在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC50 分别为 4.7 nM (WT),17.2 nM (V804M),73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白配体 (red part) RET ligand -3 (HY-170853),E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Linker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成,其中靶蛋白配体+linker 组成偶联物 RET Ligand -Linker Conjugate-1 (HY-170854)。
HY-170820
Molecular Glues
Cancer
XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50 =19 nM),可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50 =7 nM),并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因,包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710),CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547),靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand -1 (HY-170821) 组成,其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 158 (HY-170822)。
HY-103606
VH032-PEG6-C4-Cl; VHL ligand -linker Conjugates 10; E3 ligase ligand -linker Conjugates 9
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl (VH032-PEG6-C4-Cl) 由 E3 配体与 25 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 6 个单元 PEG linker 。(S,R,S)-AHPC-PEG6-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-103607
VH032-PEG2-C4-Cl; VHL ligand -linker Conjugates 7; E3 ligase ligand -linker Conjugates 10
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl (VH032-PEG2-C4-Cl) 由 E3 配体与 13 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 alkyl/ether linker 。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-170824
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SMD-3236 是基于 SMARCA 配体和 VHL-1 配体设计的、靶向 SMARCA2 的PRAOTAC 降解剂,具有体内长效抗肿瘤活性。SMARCA2 是具有 SMARCA4 缺陷癌细胞中的合成致死靶点,SMD-3236 对 SMARCA2 的降解选择性是 SMARCA4 的 2000 倍,DC50 < 1 nM,Dmax >95%。SMD-3236 可诱导肿瘤组织的 SMARCA2 缺失,同时保留 SMARCA4蛋白,在 H838 smarca4 缺陷人类癌症异种移植模型中,抑制肿瘤生长。SMD-3236 由靶蛋白配体 (red part) SMI-1074 (HY-170817),PROTAC linker (black part) (trans-4-Ethynylcyclohexyl)methyl methanesulfonate (HY-170825),E3 连接酶配体 (blue part) SMARCA2 ligand -14 (HY-170826) 组成,其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 159 (HY-170827)。
HY-W797383
HY-168667
HY-112617B
HY-103605
VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL ligand -linker Conjugates 12; E3 ligase ligand -linker Conjugates 8
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 由 E3 配体与 20 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 基于一个 alkyl/ether linker 。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-169150A
HY-163238
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-CH-piperazineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163232
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-piperidine-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163237
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163239
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(R)-Thalidomide-piperazine-pyrrolidineethanol 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-176824
HY-163236
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-azetidine-acetic acid 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163233
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Phthalimidinoglutarimide-5-piperazine 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161201
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161208
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-Pip-C-PIP-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161195
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161198
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161206
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-Pip-C-Pip-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161193
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-(R)-C-pyrrolidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-168277
HY-161202
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-O-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161200
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperazine-C-azetidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-130642
HY-161203
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161184
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Deoxy-thalidomide-piperidine-C-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161199
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-pyrrolidine-C-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157760
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161186
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-azetidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161191
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-azetidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161187
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-1,6-diazaspiro[3.3]heptane-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-115446A
Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase ligand -linker Conjugates 32 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,如文献中的 Compound 24,其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
HY-161204
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161194
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-azetidine-PIP-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161207
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-acetyl-Pip-O-azetidine-boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161192
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157759
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161196
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163221
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-(1S,4r)-cyclohexane-N(Me)-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163229
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1r,4r)-Thalidomide-piperidine-N(Me)-CH-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163216
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
PROTAC PTK6 ligand -O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand -O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-129703B
HY-129703
HY-W957152
HY-129703A
HY-W580022
HY-163224
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S)-PROTAC PTK6 ligand -O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand -O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163215
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S)-PROTAC PTK6 ligand -O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S)-PROTAC PTK6 ligand -O-4,4-dimethylpiperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161190
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-piperidine-C-2,6-diazaspiro[3.3]heptane-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163228
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
PROTAC PTK6 ligand -O-C2-O-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand -O-C2-O-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161188
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-O-C4H4-N(Me)-piperidine-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163217
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
PROTAC PTK6 ligand -2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。PROTAC PTK6 ligand -2,7-diazaspiro[3.5]nonane-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163230
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-161189
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-157758
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-piperazine-pyrimidine-piperazine-C2-O-CH2-COO-C(CH3)3 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-138551A
HY-161197
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。Thalidomide-2,6-diazaspiro[3.4]octane-C-piperidine-C2-O-C2-OH 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163223
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-piperazine-C3-piperazine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163220
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-O-CH2-piperidine-Boc 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163231
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和对应 Linker 构成。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体,可募集 VHL 蛋白。(S,R,S)-AHPC-CO-CH2-azetidine-piperazine-CH2-COOH 可作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-176808
HY-176430
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-amide-pimelic acid 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物 ,其包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 CRBN 配体和 Linker (HY-Y1139)。Lenalidomide-amide-pimelic acid 可用于合成 PROTAC MNK1 degrader-1 (HY-176428)。
HY-163928
HY-161183
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(S)-Thalidomide-O-(1S,3r)-C4H4-N(Me)-Pip-C2-O-C-boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-W937057
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-10-bromodecanoic acid 是一种 E3 连接酶配体-连接体偶联物 ,包含 VHL 配体 2 (HY-112078) 和连接体 10-bromoheptanoic acid。(S,R,S)-AHPC-Me-10-bromodecanoic acid 可用于合成 PROTAC PI3Kδ degrader-1 (HY-176239)。
HY-163226
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,5S)-Thalidomide-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-163227
Ligands for E3 Ligase
Autophagy
Cancer
(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),由 Thalidomide (HY-14658) 和对应 Linker 构成。(1R,4R)-Thalidomide-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane-(1R,4r)-cyclohexane-NH-Boc 可作为 Cereblon 配体募集 CRBN 蛋白,并作为关键中间体进行完整 PROTACs 分子合成。
HY-138550A
HY-163929
HY-W584518
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 可作为 Cereblon 配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-O-CH2-COOH 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-168458
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Infection
RNA recruiter-linker 1是 RNAse L RIBOTAC (HY-168455) 中的 RNA 配体-连接子部分,RNAse L RIBOTAC 是一个 RNA 降解嵌合体,能够结合 SARS-CoV-2 RNA 基因组 5’ 非翻译区中的四链 RNA 螺旋 SL5,并抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。RNA recruiter-linker 1 可用于 RIBOTAC 的合成。
HY-W584523
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-128600
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-308 是一个有效的雌激素受体 (ER ) PROTAC 降解剂。ERD-308 在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中的 DC50 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。ERD-308 可抑制乳腺癌细胞增殖,具有抗肿瘤的活性。(Pink: Target Protein Ligand (HY-48027); Black: Linker (HY-172643); Blue: VHL Ligand (HY-112078); VHL Ligand +Linker :(HY-172645))
HY-159537
HY-163922
HY-159540
HY-W584521
HY-153424
HY-163930
HY-156751A
RO7656594
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
GDC-2992 (Compound 28A) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) PROTAC 降解剂。GDC-2992 在 VCaP 细胞中降解 AR 的 DC50 值为 2.7 nM。GDC-2992 抑制 VCaP 细胞增殖,其 IC50 值为 9.7 nM。GDC-2992 可用于前列腺癌研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-130845); Blue: E3 ligase ligand (HY-W1003189A); Black: linker (HY-169975); E3 ligase ligand +linker (HY-169976A))。
HY-132938
HY-44063
HY-168544
HY-168541
HY-169364
PD-1/PD-L1
Others
2-Methylbiphenyl-oxadiazole-NH-Ph-NH-PEG3-C2-NH-Boc 是 AUTAC PD-L1 degrader-3 (HY-169363) 的 PD-L1 配体-连接子聚合物。 2-Methylbiphenyl-oxadiazole-NH-Ph-NH-PEG3-C2-NH-Boc 可用于 AUTAC 合成。
HY-161185
HY-169373
HY-130295
HY-132858
HY-148142
HY-148143
HY-138783
HY-139345
HY-159490
HY-130640
HY-W940797
HY-162948
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-C5-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C5-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-134983
HY-150006
HY-132939
HY-138860
HY-131876
HY-131185
HY-141014
HY-138783A
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 是一种合成的E3连接酶-配体-连接物偶联物。Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 的连接子。
HY-141010
HY-138773
HY-168553
HY-138791
HY-138775
HY-138774
HY-169181
HY-131880
HY-W454906
HY-131889
HY-138790
HY-138792
HY-139336
HY-138781
HY-138771
HY-172564
HY-138782
HY-138772
HY-130951
HY-141010A
HY-141887
HY-130950
HY-138780
HY-130652
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker ,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131888
HY-138784
HY-138845
HY-163219
HY-133484
HY-138784A
HY-131888A
HY-130965
HY-141010B
HY-138845A
HY-130948
HY-133817
HY-169141
HY-168224
PROTACs
Cancer
Thalidomide-PEG1-piperazine-2-F-Ph-CHO 是一种 E3 连接酶配体-接头结合物,用于合成 YD54 (HY-168221)。
HY-133817A
HY-138789
HY-134986
HY-138846
HY-138846A
HY-138858A
HY-131867
HY-129704B
HY-138787
HY-136237
HY-138847
HY-134985
HY-138788
HY-168132
HY-133816
HY-138859
HY-138859A
HY-138858
HY-129704
HY-133816A
HY-133799
HY-130639
HY-134984A
HY-129704A
HY-141423
HY-176794
HY-138853A
HY-163222
HY-138852
HY-130716
HY-138850
HY-138850A
HY-163235
HY-138851
HY-138851A
HY-134984
HY-169150
HY-138849
HY-134985A
HY-138849A
HY-138788A
HY-138853
HY-138789A
HY-138852A
HY-107438A
HY-138785A
HY-107439A
HY-122694
HY-112618B
HY-138785
HY-138786
HY-136166
HY-141423A
HY-136161
HY-138786A
HY-168235
HY-170350
HY-138848
HY-130963
HY-135250
HY-130949
HY-136162
HY-138847A
HY-136162A
HY-133485B
HY-133485
HY-122694A
HY-138848A
HY-169395
HY-158431
HY-138855A
HY-138854
HY-138854A
HY-138856A
HY-138857
HY-161657
HY-176338
HY-136183
HY-138857A
HY-138855
HY-122710
HY-137531
HY-138856
HY-168250
HY-112599B
HY-122710A
HY-135250B
HY-159165
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-cyclopentane-amide-Alkyne 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含泊马度胺 (HY-10984) 和 linker cyclopentane-amide-Alkyne。Pomalidomide-cyclopentane-amide-Alkyne 用于合成 PROTAC,例如 RGB110 (HY-159087)。
HY-114176B
HY-130948B
HY-114176A
HY-162950
HY-170383
HY-136165
HY-131872
Pomalidomide 4'-PEG2-acid
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG2-COOH (Pomalidomide 4'-PEG2-acid) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Pomalidomide-PEG2-COOH 可用于 PROTAC 合成。
HY-141658
HY-163218
HY-134591
HY-107440A
HY-163214
HY-130648
HY-131878
Pomalidomide 4'-alkylC7-amine hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C7-NH2 (Pomalidomide 4'-alkylC7-amine) hydrochloride 是一种 E3 连接酶配体-接头缀合物。Pomalidomide-C7-NH2 (Pomalidomide 4'-alkylC7-amine) hydrochloride 可用于合成 PROTAC。
HY-141651
HY-131874
HY-135250A
HY-130638
HY-168964
HY-130737
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC5-acid (Example 3) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker 。Pomalidomide 4'-alkylC5-acid 可用于 PROTAC 的合成。
HY-175255
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker 。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-132288
HY-169372
HY-133699
HY-159780
HY-131646
HY-131190
HY-139343
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker 。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-139341
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker 。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-133487A
HY-130849
HY-131186
HY-131863
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC8-acid 是一种 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物 ,含有 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
HY-161675
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-5-bromopentanamide 是 PROTAC ATR degrader-2 (HY-161615) 中的 E3 连接酶配体-连接子偶联物 ,由 CRBN 配体 Lenalidomide (HY-A0003) 和连接子 5-Bromopentanoyl chloride (HY-43538) 组成。Lenalidomide-5-bromopentanamide 可用于合成 PROTACs。
HY-158383
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-CO-C3-PEG4-C6-NH2 是PROTAC PIPIB degrader 1 (HY-158381) 的 E3 连接酶配体-连接子结合物 部分。Pomalidomide-CO-C3-PEG4-C6-NH2 由 E3 连接酶配体 Pomalidomide (HY-10984) 和连接子组成。
HY-169401
HY-131886
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-alkylC4-acid (linker 16) 是一种 E3 连接酶配体-连接子偶联物。Pomalidomide 4'-alkylC4-acid 含有一个 cereblon 配体、一个烷基 C4 链和一个末端酸。Pomalidomide 4'-alkylC4-acid 可用于与靶蛋白配体偶联,合成 PROTAC。
HY-130853
HY-155560
Pomalidomide 4'-alkylC7-amine
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-C7-NH2 (Pomalidomide 4'-alkylC7-amine) (Compound 24g) 是一种 E3 连接酶配体-连接子缀合物 ,由 Pomalidomide (HY-10984) 和连接子组成。Pomalidomide-C7-NH2 可用于合成 PROTACs。
HY-168225
PROTACs
Others
PROTAC SMARCA2/4-degrader-35 (Ex.43) 是一种 SMARCA2/4 降解剂,DC50 值小于 2.5 nM。(靶蛋白配体:HY-W874018;E3 配体:HY-168226;Linker :HY-168227;E3 配体+ Linker :HY-168228)
HY-130847
HY-163647
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 cereblon 配体和 linker 。Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 可用于合成 PROTAC AKR1C3 degrader-1 (HY-163609)。
HY-103603B
VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride (VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker 。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-140055
HY-156726
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amino-PEG4-C4-Cl (Intermediate 4d) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker 。Pomalidomide-amino-PEG4-C4-Cl 可用于 PROTAC 的合成。
HY-138778
HY-138776
HY-138777
HY-170332
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-15 (Compound 40) 是一种具有口服活性的雌激素受体 (ER ) 降解剂,具有抗癌活性,可以用于乳腺癌的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170334); 黑色: Linker (HY-30756); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-138793); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-169979))。
HY-130982
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-PEG3-iodine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Lenalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 linker 。Lenalidomide-PEG3-iodine 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
HY-174997
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
PFI-7-O-C4-piperazin 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,可用于合成 PROTACs,如 NEP162 (HY-174996)。NEP162 的 E3 连接酶配体 (PFI-7) 是一种高选择性的 GID4 拮抗剂 (KD = 0.22 μM)。NEP162 是一种强效且具有选择性的 BRD4 PROTAC 降解剂,具有抗肿瘤活性[1]。
HY-148362
HY-W956235
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(2S,4R)-1-((S)-3,3-Dimethyl-2-(2-(piperazin-1-yl)acetamido)butanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide 是一种 E3 泛素连接酶配体-连接子偶联物。
HY-130617
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。
HY-128767
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker 。VH032-PEG3-acetylene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-136055
HY-173010
HY-173433
Epigenetic Reader Domain
Cancer
JV8 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。JV8 能促进 BRD4 的泛素化和降解,并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。JV8 在小鼠 4T1 原位肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。(粉色:BRD4 配体 (HY-78695);蓝色:E3 连接酶 VHL 配体 (HY-173435);黑色:连接子 (HY-33366);E3 连接酶 VHL 配体-连接子结合物 (HY-173436))。
HY-159487
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(2S,4R)-4-Hydroxy-1-((S)-2-(6-(4-methoxyphenyl)spiro[3.3]heptane-2-carboxamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide 是一种 E3 泛素连接酶配体-连接子偶联物。
HY-170808
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-28 (Compound 4) 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-28 有望用于癌症的研究 (粉色: 靶蛋白配体 JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695); 黑色+蓝色: E3 泛素连接酶配体-linker 偶联物 Thalidomide-O-amido-C3-NH2 (HY-115560))。
HY-141015
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。Pomalidomide-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-174455
PROTACs
IRAK
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
APH02174 是一种高度选择性和口服有效的 IRAK4 PROTAC 降解剂,在 THP-1 细胞中的 DC50 为 4.01 nM。APH02174 通过抑制 IL-6 的释放来阻断炎症信号。APH02174 可用于研究炎症性疾病,如银屑病和类风湿性关节炎。(粉色:IRAK4 配体 (HY-174470); 蓝色:CRBN 配体 (HY-45512); 黑色:连接子; CRBN 配体+连接子 (HY-174796))
HY-133487
HY-136006
VH032-C6-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Inflammation/Immunology
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride (VH032-C6-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker 。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
HY-133487B
HY-169387
AUTOTACs
Cancer
YT 6-2-PEG3-C2-NH2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL ) 与 AUTOTAC linker 的偶联物,可用于合成 AR (Androgen Receptor )的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-136006A
HY-132208
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-140844
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130711A
VH032-C3-NH2 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA (VH032-C3-NH2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker 。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-130711
VH032-C3-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker 。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-168274
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂,通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
HY-174444
PROTACs
HDAC
Cancer
PROTAC HDAC degrader-2 是 IIb 类 HDACs 的选择性 PROTAC 降解剂,其对 HDAC6 和 HDAC10 的 DC50 值分别为 13 nM 和 29 nM。PROTAC HDAC degrader-2 对血液和实体瘤细胞系表现出低细胞毒性。PROTAC HDAC degrader-2 可用于 IIb 类 HDACs 的化学敲低。(粉色:HDAC6/10 配体(HY-174471),蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-131717),E3 连接酶配体-连接子偶联物: HY-174473。
HY-130814
HY-131387
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物,它结合了 VHL 配体和 linker 。(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 可用于 PROTAC BRD4 Degrader-5 (HY-133737) 和 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (HY-133736)。
HY-173422
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
MS2133 是一种 DOT1L PROTAC 降解剂。MS2133 在 THP-1 和 MV4-11 细胞中能促进 DOT1L 的泛素化和降解 (DC50 分别为: 56 nM 和 25 nM),并降低 H3K79 甲基化。MS2133 可抑制 MLL-r 白血病细胞的生长,具有抗癌活性。(粉色:DOT1L 配体 (HY-173423);蓝色:E3 连接酶 VHL 配体 (HY-47070);黑色:连接子 (HY-79577);E3 连接酶 VHL 配体-连接子结合物 (HY-173424))。
HY-174996
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
NEP162 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂,在 SW480 和 U2OS 细胞中的 DC50 值分别为 1.2 和 1.6 μM。NEP162 具有抗增殖活性,能有效抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NEP162 可用于研究骨肉瘤、结直肠癌和非小细胞肺癌等癌症。 (粉色:BRD4 配体 (HY-78695),蓝色:E3 连接酶配体 (HY-D2259),黑色:Linker ,E3 连接酶配体-Linker 复合物 (HY-174997))。
HY-130816
VH032-O-Ph-PEG1-NH2
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 (VH032-O-Ph-PEG1-NH2) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,结合了 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker 。(S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH2 用于合成 PROTAC EED degrader-1 (HY-130614)。PROTAC EED degrader-1 是一种靶向 EED 的 PROTAC,pKD 为 9.02。
HY-159607
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PRT3789 是一种 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (HeLa 细胞中 DC50 : SMARCA2 为0.72 nM,对 SMARCA4 为 14 nM)。PRT3789 在癌细胞中与 Adagrasib (HY-130149) 具有协同抗增殖作用。PRT3789 抑制 SMARCA4 突变的肺癌增殖。PRT3789 可抑 SMARCA4-缺失的 NSCLC 模型中的肿瘤生长。粉色:靶蛋白配体 (HY-44824) ;蓝色:VHL 配体 (HY-159465) ;黑色:连接子;VHL 配体+连接子 (HY-172738)。
HY-170347
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 (Compound 29) 是一种有效的 SMARCA2/4 双重降解剂,其对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 DC50 值分别为 0.22 nM 和 0.85 nM。PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 具有抗细胞增殖活性 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170354); 黑色: Linker (HY-W895794); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170353); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170356))。
HY-174873
PROTACs
METTL3
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
AF151 是一种 METTL3 PROTAC 降解剂,在 MOLM-13 细胞中的 DC50 为 0.43 μM。AF151 通过显著降解 METTL3 蛋白和降低 m6A 水平来抑制细胞生长。AF151 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并降低 Bcl-2 蛋白水平。AF151 可用于癌症如急性白血病 (AML) 的研究。(粉色:METTL3 配体 (HY-174874);蓝色:VHL 配体 (HY-125845);黑色:连接子;VHL 配体+连接子 (HY-174875)) 。
HY-145177
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 包括基于 Thalidomide 的 cereblon配体和连接子。Thalidomide-O-amido-CH2-PEG3-CH2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC BET 降解剂。
HY-162702
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
AZ'3137 是一种口服有效的 PROTAC 型雄激素受体 (AR ) 降解剂,DC50 值为 22 nM。AZ'3137 可以降解 L702H 突变体 AR (DC50 为 92 nM)。AZ'3137 可以抑制 LNCaP 细胞增殖,GI50 值为 74 nM。AZ'3137 可以抑制前列腺癌小鼠的 AR 信号传导和肿瘤生长 (粉色:AR 配体 (HY-172954);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-172955);黑色:连接子 (HY-W262798);E3+ Linker : HY-172956)。
HY-170669
PROTACs
CRM1
Apoptosis
NF-κB
Cancer
PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用,还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制 NF-κB 活性,并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
HY-174864
PROTACs
NF-κB
Apoptosis
Cancer
JP-163-16 是一种 RelA/p65 PROTAC 降解剂。JP-163-16 以蛋白酶体依赖的方式选择性地降低细胞中 RelA/p65 的表达。JP-163-16 可以通过抑制 NF-κB 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。JP-163-16 可用于 RelA/p65 依赖性肿瘤的研究,如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。(粉色:RelA/p65 配体 (HY-174865);蓝色:CRBN配体 (HY-A0003);黑色:连接子;CRBN配体+连接子 (HY-160241))。
HY-150251
STAT3 degrader-2
PROTACs
STAT
Cancer
SD-91 (STAT3 degrader-2) 是 SD-36 (HY-129602) 水解的产物,是一种基于 PROTAC 的选择性 STAT3 降解剂,Ki 为 5.5 nM。SD-91 对 STAT3 的选择性比其他 STAT 家族蛋白成员高出 300 倍以上。SD-91 能有效诱导细胞内 STAT3 蛋白的降解。SD-91 具有抗癌作用,例如髓系白血病、淋巴瘤 (粉色:靶蛋白配体 (HY-150895);黑色:连接子;蓝色:E3 连接酶配体;E3 连接酶配体+连接子:HY-176506)。
HY-173523
PROTACs
CDK
c-Myc
Cancer
KI-CDK9d-32 是一种 CDK9 PROTAC 降解剂 (DC50 : 0.89 nM)。KI-CDK9d-32 能促进 CDK9 的泛素化和降解。KI-CDK9d-32 可抑制 MYC 通路并破坏核仁稳态。KI-CDK9d-32 具有抗癌活性。(粉色:CDK9 配体 (HY-153718);蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-163233);黑色:连接子 (HY-W011657);E3 连接酶 CRBN 配体-连接体结合物 (HY-173525))。
HY-157164
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-2 是一种 PROTAC EZH2 抑制剂。PROTAC EZH2 Degrader-2 在 SU-DHL-6 细胞中以剂量依赖性方式降解 EZH2 。PROTAC EZH2 Degrader-2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并降低 SU-DHL-6 细胞的线粒体膜电位。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌和抗增殖活性。(粉色: EZH2 配体:(HY-15335),蓝色:MDM2 配体 (HY-147230),黑色:连接子 (HY-175707), EZH2 配体-连接子偶联物: (HY-175706))。
HY-175541
PROTACs
Btk
Cancer
TQ-3959 是一种具有口服活性的 BTK PROTAC 降解剂,DC50 为 14.6 nM。TQ-3959 对野生型 BTK 和 C481S 突变体 BTK 细胞系均表现出抗增殖活性。TQ-3959 在携带 TMD-8 异种移植的雌性 NOD-SCID 小鼠中显示出肿瘤生长抑制作用。TQ-3959 可以用于B 细胞恶性肿瘤如淋巴瘤的研究。(粉色:BTK 配体:(HY-175543),蓝色:CRBN 配体 (HY-W733888),黑色:连接子 (HY-W061884),E3 连接酶配体-连接子偶联物: (HY-175545))。
HY-174135
PROTACs
MAP4K
Cancer
PROTAC HPK1 Degrader-4 (compound E3) 是一种具有口服活性的选择性 PROTAC HPK1 降解剂,DC50 为 3.16 nM。PROTAC HPK1 Degrader-4 的选择性比 GLK 高 1000 倍以上。PROTAC HPK1 Degrader-4 可促进免疫激活。PROTAC HPK1 Degrader-4 可用于结肠癌和淋巴瘤的研究 (粉色:靶蛋白配体 (HY-174355);蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-45808);黑色:连接子 (HY-174356);靶蛋白配体-连接子偶联物 (HY-174357))。
HY-176035
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS479 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。MS479 与 BRD4-BD2 和 GLP 具有高亲和力结合 (BRD4-BD2:Kd = 200 nM;GLP:Kd = 306 nM)。MS479 可以降低 BRD4 短异构体的蛋白水平。MS479 通过直接结合其底物 GLP 作为桥接蛋白来募集 E3 连接酶 SPOP。MS479 可用于抑制结直肠癌细胞的增殖。(粉色:BRD4 配体 (HY-78695);蓝色:GLP 配体 (HY-176036);黑色:连接子 (HY-176037);GLP 配体+连接子:HY-176038)。
HY-161176
PROTACs
Ras
ERK
Cancer
PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种选择性 PROTAC KRASG12D 降解剂。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制 KRASG12D 突变细胞的增殖,并抑制 ERK 磷酸化。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制携带 AsPC-1 移植瘤小鼠的肿瘤生长。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可用于研究 KRASG12D 驱动的癌症。(粉色:KRAS 配体 (HY-175892),蓝色:VHL 配体 (HY-112078),黑色:连接子,E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-175893))。
HY-122562
PROTACs
Btk
Cancer
MT-802 是一种 BTK PROTAC 降解剂。MT-802 可降解野生型 BTK (DC50 = 14.6 nM) 及 BTK 突变体,包括 E41K、C481S (DC50 = 14.9 nM)、C481R、C481Y、C481T、C481F、L528W,并抑制它们的 Y223 磷酸化。BI-4732 可用于研究 Ibrutinib (HY-10997) 产生抵抗的的慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。(粉色:BTK 配体:(HY-150885),蓝色:CRBN 配体 (HY-14658),黑色:连接子 (HY-141371),E3 连接酶配体-连接子偶联物: (HY-176340))。
HY-157749
HY-173333
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 是一种 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂 (DC50 分别为: 3.0 nM 和 4.0 nM)。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 能促进 SMARCA2/4 的泛素化和降解。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可阻断 G0/G1 细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色:SMARCA2/4 配体;蓝色:VHL 配体 (HY-112078);黑色:连接子;靶蛋白配体-连接体结合物 (HY-173343))。
HY-175273
PROTACs
FLT3
HSP
ERK
STAT
Akt
Apoptosis
Cancer
MA191 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂。MA191 可消除因丝裂原活化激酶反弹激活而产生的 FLT3 抑制剂耐药性。MA191 通过一种需要 VHL、Neddylation 和 BIM 的机制介导 FLT3 -ITD 的快速降解。MA191 在诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 之前降低 FLT3 -ITD 水平。MA191 可抑制斑马鱼体内 AML 细胞的增殖。MA191 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色:FLT3 配体:(HY-175311),蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-112078),黑色:连接子,E3 连接酶配体-接头偶联物:(HY-175312))。
HY-123937
PROTACs
CDK
Cancer
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
HY-155994
PROTACs
PIKfyve
Autophagy
Cancer
PIK5-12d 是一种 PROTAC PIKfyve 降解剂 (DC50 = 1.48 nM)。PIK5-12d 可在多种前列腺癌细胞中诱导大量细胞质液泡化并阻断自噬通量。PIK5-12d 抑制前列腺癌细胞的增殖。PIK5-12d 在携带 LTL-331R 人源前列腺癌 PDX 肿瘤的小鼠中显著抑制肿瘤增殖。PIK5-12d 可用于前列腺癌的研究。(粉色:PIKfyve 配体 (HY-175631),蓝色:VHL 配体 (HY-125845),黑色:连接子,PIKfyve 配体-连接子偶联物 (HY-175632))。
HY-147098
PROTACs
FKBP
Cancer
dTAG-47 是一种 FKBP12F36V PROTAC 降解剂。dTAG-47 可高效降解 MELK⁻/⁻ MDA-MB-468-FKBP12F36V-MELK(sg3R) 细胞中的 FKBP12F36V-MELK(sg3R) 。dTAG-47 可用于基底样乳腺癌 (BBC) 的研究。(粉色:FKBP12F36V 配体 (HY-114420),蓝色:CRBN 配体 (HY-W087383),黑色:连接子 (HY-42773),E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-175952))。
HY-174866
Histone Acetyltransferase
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
BT-O2C 是一种具有高选择性的 p300 PROTAC 降解剂。BT-O2C 可以显著降解 HAP1 细胞中 p300 的水平。BT-O2C 在 CIC:DUX4 肉瘤 (CDS) 细胞系中具有显著的细胞毒性 (IC50 = 152-221 nM) 并且显著减少 CDS 靶基因 (ETV1, ETV4, ETV5) 的表达。BT-O2C 可用于癌症的研究。(粉色: p300 配体 (HY-174868); 蓝色: CRBN 配体 (HY-W023573); 黑色: 连接子; CRBN 配体+连接子 (HY-174869))。
HY-175885
PROTACs
Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)
Apoptosis
Caspase
PARP
YTHDF
Cancer
PROTAC FTO degrader 1 是一种脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO ) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FTO degrader 1 依赖于 VHL E3 连接酶和泛素-蛋白酶体系统选择性降解 FTO。PROTAC FTO degrader 1 可增加与核糖体生物发生相关的 mRNA 上的 m6 A 修饰,并促进其由 YTHDF2 介导的降解。PROTAC FTO degrader 1 能够抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。PROTAC FTO degrader 1 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。(结构:粉色:FTO 配体 (HY-175886);蓝色:VHL 连接酶配体 (HY-112078);黑色:连接子 (HY-W002042);VHL 配体-Linker : (HY-139218))
HY-162588
HY-175527
PROTACs
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
ALK degrader 2 是一种具有口服活性的 ALK 降解剂,降解 EML4-ALK 蛋白水平 (DC50 = 8 nM) 和核磷蛋白 (NPM)-ALK 蛋白水平 (DC50 = 102 nM)。ALK degrader 2 通过 Hsp70 伴侣系统和泛素-蛋白酶体途径介导 ALK 降解。ALK degrader 2 在 H3122 细胞中诱导显著的 S 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ALK degrader 2 在 H3122 异种移植瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。ALK degrader 2 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。(粉色: ALK 配体 (HY-W754809), 蓝色: Hyt 配体 (HY-W013021), 黑色: 连接子 (HY-Y1760), ALK 配体-连接子偶联物 (HY-175528))。
HY-175767
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-39 是一种选择性靶向 BRD4 的降解剂,其 DC50 值为 24.66 nM。PROTAC BRD4 Degrader-39 将 BRD PROTAC (ARV-771) (HY-100972) 与碳水化合物结合。PROTAC BRD4 Degrader-39 可选择性递送至高 GLUT1 表达的肿瘤细胞,随后在谷胱甘肽的触发下释放 ARV-771 并降解 BRD4。PROTAC BRD4 Degrader-39 能够抑制肿瘤生长,且无明显毒性。PROTAC BRD4 Degrader-39 可用于癌症研究,例如乳腺癌。(结构:粉色:BRD4 配体 (HY-78695);蓝色:VHL 连接酶配体 (HY-112078);黑色:连接子 (HY-42427);BRD4 配体-Linker (HY-42429))
HY-175440
HY-168312
HY-176263
HY-168310
HY-49372A
HY-156166
HY-174870
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Fluorescent Dye
Cancer
PROTAC ERα Degrader-11 是一种选择性且具有内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-11 在 MCF-7 乳腺癌细胞系中展现出良好的抗增殖活性、选择性 ERα 降解能力及荧光成像功能。PROTAC ERα Degrader-11可以诱导 MCF-7 细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apotosis )。PROTAC ERα Degrader-11 在无胸腺裸鼠中表现出良好的安全性,500 mg/kg 剂量下未见急性毒性反应。PROTAC ERα Degrader-11 可用于乳腺癌相关研究。(粉色:ERα 配体:(HY-167701),蓝色:CRBN 配体 (HY-150831),黑色:连接子,E3 连接酶配体-连接子偶联物:HY-174880)。
HY-156591
PROTACs
Mixed Lineage Kinase
Others
PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂,Dmax >90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker 和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
HY-176823
PROTACs
SGK
Cancer
PROTAC SGK3 degrader-2 是 PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) (HY-125878) 的顺式差向异构体,其 VH032 部分具有顺式羟基,无法与 VHL E3 连接酶结合。PROTAC SGK3 degrader-2 对 SGK3 、SGK1 和 S6K1 表现出抑制活性,IC50 值分别为 0.6 μM、1.4 μM 和 1.7 μM,但不能降解 SGK3。PROTAC SGK3 degrader-2 可作为对照化合物,用于研究 SGK3-PROTAC1 介导的 SGK3 降解特异性效应。(粉色:SGK3 配体:(HY-167701),蓝色: VHL 配体 (HY-120217A),黑色:连接子 (HY-130618),SGK3配体-连接子偶联物:(HY-176824))。
HY-400685
Drug Intermediate
Cancer
SMD-3040 intermediate-2 是合成 SMD-3040 (HY-156568) 的中间体。SMD-3040 包含 SMARCA2/4 配体,linker 和 VHL 配体,是 SMARCA2 选择性降解剂。MD-3040 可用于 ADC 药物合成,在肿瘤异种移植模型具有强烈的肿瘤生长抑制。
HY-114407
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TD-428 是由 Cereblon 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂,DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC ,其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂),TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。
HY-176068
Androgen Receptor
Cancer
3-Cl-Pyridine-amide-acrylaldehyde-piperazine 是 LO-4-25 (HY-176067) 的合成中间体。LO-4-25 是一种雄激素受体 (AR) DNA 结合域配体,通过连接体与截短的富马酰胺柄连接。LO-4-25 在 22Rv1 细胞中表现出 AR 和 AR-V7 的强降解作用。
HY-174461
PROTACs
PI3K
Cancer
PROTAC PI3Kα degrader-1 是一种 PI3Kα 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.08 μM),其对 PI3Kα 的降解作用表现出显著的选择性,相较于 PI3Kβ、PI3Kγ 和PI3Kδ 亚型具有明显优势。PROTAC PI3Kα degrader-1 以时间和浓度依赖性方式有效降解 PI3Kα,并有效抑制 Ser473 位点 AKT 的磷酸化。 PROTAC PI3Kα degrader-1 在 HGC-27 和 DOHH2 异种移植模型中显示出显著的体内抗癌功效。(粉色:PI3Kα 配体:(HY-174798),蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-10984),黑色:连接子,E3 连接酶配体-接头偶联物:HY-W940885)。
HY-168192
HY-169010
HY-148333
HY-175610
PROTACs
FLT3
JAK
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种 PROTAC 降解剂,针对 FLT3 、JAK2 和 BRD4 ,DC50 值分别为 5.23 nM、0.678 nM 和 1.17 nM。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 对 MV4;11 细胞 (IC50 = 0.79 nM) 和 FLT3 突变转化的 Ba/F3 细胞表现出强效的抗增殖活性。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 诱导 MV4;11 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 在 NOD SCID 小鼠建立的 MV4;11 异种移植模型中展示出显著的抗肿瘤效能。PROTAC FLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色:FLT3/JAK2/BRD4 配体:(HY-175611),蓝色:CRBN 配体 (HY-W087383),黑色:连接子,E3 连接酶配体-连接子偶联物:(HY-W897939))。
HY-170983
FKBP
Cancer
MC-25B 是一种特定的 FKBP12 PROTAC 降解剂。MC-25B 能够降解 FKBP12 ,其 DC50 为 0.35 μM,Dmax 为 89%。MC-25B 通过依赖 DCAF16 的机制促进核定位的 FKBP12 的降解。(粉色:FKBP12 配体 (HY-170988);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-170986);黑色:连接子 (HY-128844);FKBP12 配体+ linker (HY-170987))。
HY-176167
HY-155008
PROTACs
Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486),CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤,引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长,并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-141658
Pomalidomide-PEG6-COOH
Drug Delivery
Pomalidomide-PEG6-C2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon 配体和 6 个单元 PEG 的 linker 。
HY-174925
Drug Delivery
Thalidomide-O-PEG3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugate ),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-126458
E3 ligase ligand -linker Conjugates 32
炔烃
Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand -Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker ,应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-103615
Cereblon ligand -linker Conjugates 4; E3 ligase ligand -linker Conjugates 18
叠氮化物
Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。Thalidomide-O-amido-C4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-125843
Cereblon ligand -linker Conjugates 13; E3 ligase ligand -linker Conjugates 50
叠氮化物
PROTAC合成
Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker 。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 可通过 PROTAC 技术合成选择性的 CDK6 降解剂 CP-10。CP-10 诱导 CDK6 降解,DC50 为 2.1 nM。Pomalidomide-PEG1-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-175860
炔烃
KRAS G12D ligand -Linker Conjugate 2 是 KRAS (G12D) 配体 (HY-175859) 与连接子 (HY-168698) 的偶联物。KRAS G12D ligand -Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC KRAS (G12D) 降解剂 ASP-3082 (HY-157505)。
HY-175268
叠氮化物
PXR ligand -Linker Conjugate 1 是 PXR 配体和 linker 的偶联物,可用于合成 PROTAC MI1013 (HY-175266)。
HY-159801
叠氮化物
E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 122 (Compound 2c) 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物,可以用于合成 PROTAC 降解剂 NR-11c (HY-159798)。
HY-139332
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG6-azide (compound 33e) 是一种 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),用于招募 CRBN 蛋白,可用于合成 PROTAC。
HY-174995
叠氮化物
JQ-1-Azidopropylamine 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand -Linker Conjugate ),其包含 BRD4 配体 (HY-78695) 和 PROTAC 连接子 (HY-151862),可募集 E3 连接酶。JQ-1-Azidopropylamine 可用于合成 PROTAC JY-21 (HY-174975)。
HY-174473
炔烃
Thalidomide-NH-alkynes 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),可用于合成 PROTAC HDAC degrader-2 (HY-174444)[1]。
HY-161832
炔烃
(S,R,S)-Me-AHPC-amide-C3-alkyne 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates),用于合成 JWZ-5-13 (HY-161828)。
HY-128832
MDM2 ligand -linker Conjugates 1; E3 ligase ligand -linker Conjugates 48
叠氮化物
Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker 。Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-163964
叠氮化物
Lenalidomide-C3-PEG3-N3 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates )。Lenalidomide-C3-PEG3-N3 可用于合成 L18I (HY-163962)。
HY-103599
VH032-PEG2-N3; VHL ligand -linker Conjugates 6; E3 ligase ligand -linker Conjugates 13
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker 。(S,R,S)-AHPC-PEG2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103600
VH032-PEG1-N3; VHL ligand -linker Conjugates 9; E3 ligase ligand -linker Conjugates 3
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker 。(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103601
VH032-PEG4-N3; VHL ligand -linker Conjugates 5; E3 ligase ligand -linker Conjugates 4
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker 。(S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103598
VH032-PEG3-N3; VHL ligand -linker Conjugates 8; E3 ligase ligand -linker Conjugates 12
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker 。(S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-137538
叠氮化物
Pomalidomide-PEG3-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker 。Pomalidomide-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-137537
叠氮化物
Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand -linker conjugate ),包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker 。Pomalidomide-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-157510
叠氮化物
Thalidomide-O-C3-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C3-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C3-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-157511
叠氮化物
Thalidomide-O-C5-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide-O-C5-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide-O-C5-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 的合成。
HY-148556
叠氮化物
Thalidomide-O-C6-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugate ),包含基于 Thalidomide (HY-14658) 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。Thalidomide-O-C6-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-157515
叠氮化物
Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 是通过点击化学修饰的、cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 含有叠氮基,可以与含有炔基的分子进行铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。Thalidomide 4'-ether-PEG2-azide 可作为 E3 泛素连接酶的配体和 Linker 的偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugates ),用于 PROTACs 。
HY-168458
炔烃
RNA recruiter-linker 1是 RNAse L RIBOTAC (HY-168455) 中的 RNA 配体-连接子部分,RNAse L RIBOTAC 是一个 RNA 降解嵌合体,能够结合 SARS-CoV-2 RNA 基因组 5’ 非翻译区中的四链 RNA 螺旋 SL5,并抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。RNA recruiter-linker 1 可用于 RIBOTAC 的合成。
HY-162948
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-PEG2-C5-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C5-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130652
叠氮化物
PROTAC合成
Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一个合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker ,可用于 iRucaparib-TP3 的合成。iRucaparib-TP3 是一种基于 Rucaparib 使用 PROTAC 方法的高效 PARP1 降解剂。Pomalidomide 4'-PEG3-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159165
炔烃
Pomalidomide-cyclopentane-amide-Alkyne 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含泊马度胺 (HY-10984) 和 linker cyclopentane-amide-Alkyne。Pomalidomide-cyclopentane-amide-Alkyne 用于合成 PROTAC,例如 RGB110 (HY-159087)。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker 。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂,最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139343
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC2-azide (compound 2a) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker 。Pomalidomide 4'-alkylC2-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-139341
叠氮化物
Pomalidomide 4'-alkylC3-azide (compound 2b) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker 。Pomalidomide 4'-alkylC3-azide 可用于 PROTAC 的合成。
HY-163647
叠氮化物
Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 cereblon 配体和 linker 。Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 可用于合成 PROTAC AKR1C3 degrader-1 (HY-163609)。
HY-140055
炔烃
Thalidomide-PEG4-Propargyl 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。Thalidomide-PEG4-Propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-128767
炔烃
VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker 。VH032-PEG3-acetylene 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-141015
叠氮化物
Pomalidomide-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。Pomalidomide-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-132208
叠氮化物
Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。Pomalidomide 4'-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-140844
叠氮化物
Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker 。Thalidomide-O-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-150251
STAT3 degrader-2
PROTAC合成
SD-91 (STAT3 degrader-2) 是 SD-36 (HY-129602) 水解的产物,是一种基于 PROTAC 的选择性 STAT3 降解剂,Ki 为 5.5 nM。SD-91 对 STAT3 的选择性比其他 STAT 家族蛋白成员高出 300 倍以上。SD-91 能有效诱导细胞内 STAT3 蛋白的降解。SD-91 具有抗癌作用,例如髓系白血病、淋巴瘤 (粉色:靶蛋白配体 (HY-150895);黑色:连接子;蓝色:E3 连接酶配体;E3 连接酶配体+连接子:HY-176506)。
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