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HERG

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By Targets:	5-HT Receptor (28) AAK1 (2) Adrenergic Receptor (7) Akt (1) Aminopeptidase (1) Androgen Receptor (1) Antibiotic (12) Apoptosis (11) ASK1 (2) Autophagy (30) Bacterial (29) Beta-secretase (2) Btk (1) Calcium Channel (17) Cannabinoid Receptor (2) Caspase (3) CCR (2) CDK (1) Checkpoint Kinase (Chk) (1) CRAC Channel (1) CXCR (2) Cytochrome P450 (18) Dipeptidyl Peptidase (2) DNA/RNA Synthesis (3) Dopamine Receptor (6) Dopamine Transporter (8) Drug Derivative (1) Drug Metabolite (4) Endogenous Metabolite (3) Epigenetic Reader Domain (2) ERK (3) Estrogen Receptor/ERR (5) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1) Ferroptosis (1) FGFR (1) FLT3 (1) FOXO (1) GLP Receptor (5) Glucocorticoid Receptor (2) Glucokinase (1) Glutathione Peroxidase (1) Glycosidase (1) GPR119 (1) GPR55 (2) GPR68 (1) HBV (1) HCV (2) HCV Protease (2) HDAC (1) Histamine Receptor (22) Histone Demethylase (3) Histone Methyltransferase (1) HIV (3) HMG-CoA Reductase (HMGCR) (11) HSP (4) IDE (1) iGluR (7) IKZF Family (1) Integrin (1) Interleukin Related (3) Isotope-Labeled Compounds (17) JAK (1) Keap1-Nrf2 (1) LRRK2 (1) mAChR (10) MAGL (1) MAP4K (1) MCHR1 (GPR24) (1) MEK (1) METTL3 (1) MNK (1) Molecular Glues (1) Na+/Ca2+ Exchanger (3) NF-κB (1) NOD-like Receptor (NLR) (1) Opioid Receptor (2) Orthopoxvirus (1) P-glycoprotein (1) p38 MAPK (1) Parasite (13) Phosphatase (1) Phosphodiesterase (PDE) (3) Phosphorylase (1) PI3K (1) PI4K (2) Pim (1) Potassium Channel (159) Protease Activated Receptor (PAR) (1) Proteasome (2) Protein Arginine Deiminase (1) Proteolytic Enzyme (1) Ras (1) Reference Standards (27) RET (1) Reverse Transcriptase (3) Salt-inducible Kinase (SIK) (1) SARS-CoV (1) Ser/Thr Protease (1) Serotonin Transporter (5) SHP2 (1) Sigma Receptor (3) Small Interfering RNA (siRNA) (1) Sodium Channel (31) Somatostatin Receptor (2) SOS1 (1) Syk (2) Taste Receptor (3) TGF-β Receptor (2) Thyroid Hormone Receptor (1) TNF Receptor (4) Topoisomerase (2) Trk Receptor (5) TRP Channel (3) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (69) Cardiovascular Disease (72) Endocrinology (22) Infection (43) Inflammation/Immunology (60) Metabolic Disease (28) Neurological Disease (80)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (1) 小干扰RNA套装（人源） (1)

288

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ICA-105574 1 篇文献验证	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
ICA-105574 is a potent and efficacious hERG channel activator. The primary mechanism by which ICA-105574 potentiates hERG channel activity is by removing hERG channel inactivation. ICA-105574 steeply potentiates current amplitudes more than 10-fold with an EC₅₀ value of 0.5 +/- 0.1 μM and a Hill slope (n(H)) of 3.3 +/- 0.2. ICA-105574 can prevent arrhythmias induced by cardiac delayed repolarization. ICA-105574 shortens action potential duration in ventricular myocytes concentration-dependently.

hERG-IN-3	Potassium Channel Sodium Channel Adrenergic Receptor	Neurological Disease
hERG-IN-3 是一种口服有效的 *hERG* 阻滞剂，其 IC₅₀ 为 44.5 nM。hERG-IN-3 对 β2 肾上腺素受体的 K_i 值为 14 nM。hERG-IN-3 表现出骨骼肌 Nav1.4 钠通道阻断活性 (IC₅₀ = 4.4 μM，比 hNav1.5 高 3 倍)。hERG-IN-3 在动物模型中显示出强大的抗肌张力活性。hERG-IN-3 可用于先天性肌强直的研究。

hERG-IN-2	Potassium Channel	Cancer
hERG-IN-2 (Compound 1) 是一种有效的 *hERG* 抑制剂，IC₅₀ 为 < 2 μM。hERG-IN-2 可用于癌症的研究。

hERG-IN-1	Bacterial	Infection
hERG-IN-1 (compound 2a) 是一种抗菌剂，也是 hERG 的抑制剂。hERG-IN-1 抑制铜绿假单胞菌 ATCC 27853 菌株引起的肺部感染。

KCNH2 Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA)	Others
KCNH2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 KCNH2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

PD-307243	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
PD-307243 是一种 hERG 通道激活剂。PD-307243 可用于心律失常的研究。

(3R,5R)-Rosuvastatin	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
(3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (*hERG) 电流，IC₅₀* 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。

(3S,5R)-Rosuvastatin	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
(3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (*hERG) 电流，IC₅₀* 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。

L-702958	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
L-702958 是一种强效的 *hERG* 阻断剂 (IC₅₀ = 14.3 nM)。L-702958 可用于心律失常的研究。

L-702958 hydrochloride	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
L-702958 (hydrochloride) 是一种强效的 *hERG* 阻断剂 (IC₅₀ = 14.3 nM)。L-702958 (hydrochloride) 可用于心律失常的研究。

Progranulin modulator-1	TNF Receptor	Others
Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin，PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用，细胞毒性低，对 PGRN 的 EC₅₀ 和 hERG 的 IC₅₀ 分别为 83，3100 nM。

E-4031 5 篇文献验证	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
E-4031 是一种选择性 *hERG* 钾通道阻断剂，可用于 III 类抗心律失常研究。

E-4031 free base	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
E-4031 free base 是一种选择性 *hERG* 钾通道阻断剂，可用于 III 类抗心律失常研究。

Rosuvastatin Sodium 20 篇以上引用文献 ZD 4522 Sodium; X-Plended Sodium; Crestor Sodium	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Bacterial	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC₅₀ 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 *hERG* 电流，IC₅₀ 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

Clarithromycin 15 篇以上引用文献	Bacterial Cytochrome P450 Autophagy Antibiotic	Infection Cancer
克拉霉素 Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC₅₀ (K_i) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬流 (autophagic flux)。

AZ760	CCR	Inflammation/Immunology
AZ760 是一种 CCR8 拮抗剂。AZ760 在血液中表现出优异的效力、良好的亲脂性和较高的血液游离率。AZ760 显示出不可接受的 *hERG* 抑制。

Rosuvastatin Calcium 20 篇以上引用文献 Rosuvastatin hemicalcium; ZD 4522 Calcium	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Bacterial	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC₅₀ 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 *hERG* 电流，IC₅₀ 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

PqsR/LasR-IN-3	Bacterial Antibiotic	Infection
PqsR/LasR-IN-3 (Compound 7a) 是铜绿假单胞菌中 PqsR 和 LasR 系统的有效抑制剂。PqsR/LasR-IN-3 还抑制 hERG，₅₀ 为 109.01 µM。

PqsR/LasR-IN-2	Bacterial Antibiotic	Infection
PqsR/LasR-IN-2 (Compound 3) 是铜绿假单胞菌中 PqsR 和 LasR 系统的有效抑制剂。PqsR/LasR-IN-2 还抑制 hERG，₅₀ 为 1.408 µM。

Rosuvastatin-13C,d3 sodium ZD 4522-₁₃C,d₃ sodium; X-Plended-₁₃C,d₃ sodium; Crestor-₁₃C,d₃ sodium	Autophagy Bacterial HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Isotope-Labeled Compounds	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Rosuvastatin-¹³C,d₃ sodium 是 ¹³C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC₅₀ 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 *hERG* 电流，IC₅₀ 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

E-4031 (Standard)	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
E-4031 (Standard) 是 E-4031 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。E-4031 是一种选择性 *hERG* 钾通道阻断剂，可用于 III 类抗心律失常研究。

Rosuvastatin 20 篇以上引用文献 ZD 4522	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Bacterial	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
瑞舒伐他汀 Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断*hERG* 电流，IC₅₀ 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。

GuaB-IN-1	Bacterial Estrogen Receptor/ERR	Infection
GuaB-IN-1 (Compound 15) 对 M.tb 有效， MIC 值为 0.25 μM。在 10 μM 下，GuaB-IN-1 对 *hERG* 有良好的 28% 抑制。GuaB-IN-1 有望用于结核病的研究。

MCHR1 antagonist 2	MCHR1 (GPR24) Potassium Channel	Metabolic Disease Endocrinology
MCHR1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 65 nM；MCHR1 antagonist 2 同时抑制 *hERG，在 IMR-32 细胞中，IC₅₀* 值为 4.0 nM。

Anti-MRSA agent 5	Bacterial	Infection
Anti-MRSA agent 5 是一种有效的MRSA拮抗剂，MIC₅₀为0.38 μg/mL，hERG活性较低，其IC₅₀值大于40μM。Anti-MRSA agent 对哺乳动物细胞的毒性也很低，不太可能获得细菌的耐药性。

ROMK-IN-32	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
ROMK-IN-32 是一种肾外髓质钾通道 (ROMK) 抑制剂，IC₅₀ 为 35 nM. ROMK-IN-32 也抑制 hERG ，IC₅₀ 为 22 μM。

Clarithromycin (Standard) 15 篇以上引用文献	Reference Standards Bacterial Cytochrome P450 Autophagy Antibiotic	Infection Cancer
克拉霉素 (Standard) Clarithromycin (Standard)是 Clarithromycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC₅₀ (K_i) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流^[3]

PqsR/LasR-IN-2 (Standard)	Reference Standards Bacterial Antibiotic	Infection
PqsR/LasR-IN-2 (Standard)是 PqsR/LasR-IN-2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PqsR/LasR-IN-2 (Compound 3) 是铜绿假单胞菌中 PqsR 和 LasR 系统的有效抑制剂。PqsR/LasR-IN-2 还抑制 hERG，₅₀ 为 1.408 µM。

PD-118057	Potassium Channel	Metabolic Disease
PD-118057 是一种 hERG channel 通道激活剂，不导致 *hERG* 阻滞。PD-118057 激活 *hERG* 通道能够抑制膜的兴奋性变化。

Rosuvastatin Sodium (Standard)	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Bacterial	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
Rosuvastatin (Sodium) (Standard) 是 Rosuvastatin (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC₅₀ 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 *hERG* 电流，IC₅₀ 为 195 nM。Rosuvastati

Terodiline	Potassium Channel mAChR Calcium Channel	Metabolic Disease
特罗地林 Terodiline 是一种解痉剂，可阻断 *hERG* 电流，IC₅₀ 为 375 nM。Terodiline 具有抗胆碱能 (anticholinergic) 和钙拮抗剂 (calcium) 特性，可有效减少逼尿肌不稳定引起的异常膀胱收缩，可用于尿失禁的研究。

L-706000 free base MK 499 free base	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
L-706000 (MK 499) free base 是一种有效的 *hERG* 通道阻滞剂，IC₅₀ 为 32 nM。L-706000 free base 是一种 III 类抗心律失常剂，可用于研究恶性室性心动过速。

METTL3-IN-5	METTL3	Cancer
METTL3-IN-5 (Compound 13) 是一种 METTL3 抑制剂。METTL3-IN-5 抑制 MOLM-13 生长，IC₅₀ 小于 2 μM。METTL3-IN-5 具有弱 hERG 抑制活性 (IC₅₀ >30 μM)。METTL3-IN-5 可用于 AML 研究。

Halofantrine SKF-102886 free base; WR-171669	Parasite Potassium Channel	Infection Cancer
卤泛群;卤方特瑞 Halofantrine (SKF-102886 free base) 是一种高度亲脂性的抗疟活性物质，可对抗耐 Chloroquine 的恶性疟原虫 Plasmodium falciparum。Halofantrine 阻断 *HERG* 钾通道。

Ajmaline hydrochloride Cardiorythmine hydrochloride; (+)-Ajmaline hydrochloride	Others	Cardiovascular Disease
Ajmaline hydrochloride 是一种Ia类抗心律失常试剂。它能抑制HERG钾通道，在HEK细胞和蛾蜘蛛卵母细胞中的IC50分别为1.0μmol/l和42.3μmol/l。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用起效快、可逆，并呈正频率依赖性。它主要作用于HERG通道的开放状态，可能也结合于失活状态。Ajmaline hydrochloride 的抑制作用依赖S6结构域中的芳香族残基，并且在失活缺陷型HERG S620T通道中敏感性显著降低。它还可轻微影响HERG通道的激活电压。Ajmaline hydrochloride 对HERG通道的抑制作用可能既贡献于其高效的抗心律失常作用，也可能导致其潜在的促心律失常风险。

5-HT2A inverse agonist-1	5-HT Receptor	Neurological Disease
5-HT2A inverse agonist-1 是一种5-HT_2A 受体反向激动剂，其 IC₅₀ 值为 5.5 nM。5-HT2A inverse agonist-1 对 hERG 的抑制作用极小。5-HT2A inverse agonist-1 可用于神经系统疾病的研究，如帕金森病。

Astemizole 5 篇以上引用文献 R 43512	Histamine Receptor Potassium Channel	Inflammation/Immunology Endocrinology
阿司咪唑 Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC₅₀ 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K⁺ 通道的阻断活性，IC₅₀ 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。

S1427	Histone Demethylase	Cancer
S1427 是一种反苯环丙胺衍生的 LSD1 抑制剂，IC₅₀ 为 390 nM，K_i 为 80 nM。S1427 抑制 hERG 通道，且具有微粒体稳定性。抑制 LSD1 可减少癌细胞的增殖。

SSTR5 antagonist 3	Somatostatin Receptor	Cardiovascular Disease
SSTR5agonist 3 (Compound 23) 是一种生长抑素受体亚型 5 (SSTR5) 拮抗剂，具有低 hERG 抑制作用和口服有效性。SSTR5agonist 3 在人和小鼠中的 IC₅₀ 值分别为 2.8 nM 和 1.4 nM。SSTR5agonist 3 可用于抗胆结石的研究。

Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3	Protease Activated Receptor (PAR)	Cardiovascular Disease
Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 是一种有效的蛋白酶激活受体 1 protease-activated receptor-1 拮抗剂，IC₅₀ 值为 7 nM。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 显示与 hERG K⁺ 通道的结合亲和力，IC₅₀ 值为 9 µM^{[1 ]}。

Cisapride 1 篇文献验证 R 51619; (±)-Cisaprid	5-HT Receptor Potassium Channel	Neurological Disease
西沙比利 Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT₄ 受体激动剂，EC₅₀ 值为 140 nM。Cisapride 是 *hERG* 阻断剂，IC₅₀ 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。

GSK-588045	5-HT Receptor Potassium Channel	Neurological Disease
GSK-588045 是一种强效的 5-HT(1A/B/D) 受体拮抗剂。GSK-588045 对人 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) 钾通道 (potassium channels) 表现出高度的选择性。GSK-588045 可用于神经系统疾病的研究，如抑郁症和焦虑症。

MK-8153	Potassium Channel	Metabolic Disease
MK-8153 是一种有效的，选择性和具有口服活性的肾外髓质钾通道 (ROMK) 抑制剂，对 ROMK EP 和 hERG EP 的 IC₅₀ 值分别为 5 nM 和 34 μM。MK-8153 可用作利尿剂。

ASK1-IN-10	ASK1	Inflammation/Immunology
ASK1-IN-10 (Compound 27) 是一种凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，其 IC₅₀ 小于 200 nM。ASK1-IN-10 对 hERG 钾离子通道也表现出抑制活性。ASK1-IN-10 可用于炎症研究。

NS3623	Potassium Channel	Neurological Disease
NS3623 是一种 hERG1 (K_V11.1) 钾通道的激活剂。NS3623 激活 IKr 和 Ito 电流，具有抗心律失常作用。NS3623 具有双重作用模式，也是 hERG1 通道的抑制剂。

Glucokinase activator 3	Glucokinase Sodium Channel	Metabolic Disease
Glucokinase activator 3 是一种口服活性的葡萄糖激酶 (GK) 激活剂，AC₅₀ 为 38 nM。Glucokinase activator 3 在膜片钳实验中抑制 hERG 通道和钠通道。Glucokinase activator 3 在饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠中表现出高效降低血糖的功效。Glucokinase activator 3 有潜力用于 2 型糖尿病研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L923

离子通道类药化合物库

9000 compounds

离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白，广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病，因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点，在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。

MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D（空间构象）双重表征，筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时，运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法，对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除，这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患，尤其对心血管相关离子通道药物研发（如 Nav1.5、Cav1.2）具有重要意义，能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败，是筛选离子通道药物的有用工具。

HY-L225

心脏毒性化合物库

257 compounds

药物开发既昂贵又耗时，大约三分之一的停药是由严重的药物不良反应 (adverse drug reactions, ADR) 起的，其中药物引起的心脏毒性 (drug-induced cardiotoxicity, DICT) 是临床后期药物失败和退出市场的主要原因之一。目前，已观察到多种药物类别的心脏毒性，例如抗肿瘤药物、抗精神病药物、抗抑郁药、抗生素和神经退行性疾病药物。为了减少心脏 ADR，确定 DICT 与治疗的临床相关性、阐明潜在的分子机制、识别可靠的生物标志物以及开发新的诊断和治疗方式至关重要。

MCE可提供 257 种心脏毒性化合物，包含一些 FDA 上市药物以及 hERG 钾通道的抑制剂/阻滞剂。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-100545

BAPTA-AM 105 篇以上引用文献	Chelators
BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙离子螯合剂 (Ca²⁺ chelator)。在 HEK 293 细胞中，BAPTA-AM 阻断 *hERG，hKv1.3* 和 hKv1.5 通道，IC₅₀ 分别为 1.3，1.45 和 1.23 μM。

HY-100545R

BAPTA-AM (Standard)	Chelators
BAPTA-AM (Standard)是 BAPTA-AM 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca²⁺ chelator)。在 HEK 293 细胞中，BAPTA-AM 阻断 *hERG，hKv1.3* 和 hKv1.5 通道，IC₅₀ 分别为 1.3，1.45 和 1.23 μM。

HY-123445

AZD7009	Biochemical Assay Reagents
AZD7009 是一种新型抗心律失常剂。AZD7009 抑制 hKv1.5 和 hKv4.3/hKChIP2.2 电流, IC₅₀ 分别为 27.0 和 23.7 muM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1440

BeKm-1	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
BeKm-1是一种 HERG (human ethera -go-go-related gene) 阻断化合物。BeKm-1 可用于心脏疾病的研究。

HY-P5795

GsAF-I	Sodium Channel Potassium Channel	Neurological Disease
GsAF-I 是一种有效的 Na_v 和 hERG1 通道阻滞剂，对 Na_v1.1、Na_v1.2、Na_v1.3、Na_v1.4、Na_v1.6、Na_v1.7 和 hERG1 的 IC₅₀ 分别为 0.36、0.6、1.28、0.33、1.2、0.04 和 4.8 μM。

HY-P5177

GsAF-II	Sodium Channel Potassium Channel	Neurological Disease
GsAF-II 是一种肽毒素，可以电压依赖性方式阻断 hERG1 亚型钾通道。GsAF-II 对 Nav1.x亚型钠离子通道具有阻断作用。

HY-P1440A

BeKm-1 TFA	Potassium Channel	Neurological Disease
BeKm-1 TFA 是一种有效的选择性 KV11.1 (hERG) 通道阻断剂，BeKm-1 TFA 对 KV11.1 的选择性优于其他 14 种钾通道，BeKm-1 TFA 可以剂量依赖性地延长离体兔心的 QTc 间期。

Species:	Human (2)
Tag:	GFP (1) His (1)
Source:	HEK293 (2)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P701834

	hERG Protein, Human (HEK293, GFP, His) KCNH2; Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2; Eag homolog; Ether-a-go-go-related gene potassium channel 1; ERG-1; Eag-related protein 1; Ether-a-go-go-related protein 1; H-ERG; HERG-1; HERG1; Voltage-gated potassium channel subunit Kv11.1	Human	HEK293
	hERG 蛋白 hERG 蛋白是电压门控钾通道的 α 亚基，对于介导心脏延迟整流钾电流 (IKr) 至关重要。它缺乏单独的通道活性，但通过与其他亚型形成异四聚体来动态影响特性。hERG Protein, Human (HEK293, GFP, His) 是重组的 hERG 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-10*His, C-GFP 标签。

HY-P703937

	hERG Protein, Human (HEK293) Voltage-gated inwardly rectifying potassium channel KCNH2; Eag homolog; Ether-a-go-go-related gene potassium channel 1; ERG-1; Eag-related protein 1; Ether-a-go-go-related protein 1; H-ERG; HERG-1; HERG1; Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2; Voltage-gated potassium channel subunit Kv11.1	Human	HEK293
	hERG 蛋白 hERG 蛋白是电压门控钾通道的 α 亚基，对于介导心脏延迟整流钾电流 (IKr) 至关重要。它缺乏单独的通道活性，但通过与其他亚型形成异四聚体来动态影响特性。hERG Protein, Human (HEK293) 是重组的 hERG 蛋白，由 HEK293 表达，不带标签。

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Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-17504BS1

Rosuvastatin-d6 sodium

Rosuvastatin-d₆ sodium 是 Rosuvastatin sodium (HY-17504B) 的氘代物。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC₅₀ 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC₅₀ 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

HY-17508S1

Clarithromycin-d3
Clarithromycin-d₃ 是氘代标记的 Clarithromycin (HY-17508)。Clarithromycin 具有广谱抗菌活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC₅₀ (K_i) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 显着抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过损害连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬通量。

HY-17504BS2

Rosuvastatin-13C,d3 sodium

Rosuvastatin-¹³C,d₃ sodium 是 ¹³C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC₅₀ 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC₅₀ 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

HY-17504AS1

Rosuvastatin-d6

Rosuvastatin-d₆ (ZD 4522-d₆) 是氘代标记的 Rosuvastatin. Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流，IC₅₀ 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。

HY-17504AS

Rosuvastatin-d3
Rosuvastatin-d₃ (ZD 4522-d₃) 是 Rosuvastatin 的一种氘代化合物。Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流，IC₅₀ 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。

HY-B1482AS

Mesoridazine-d3

Mesoridazine-d₃ 是 Mesoridazine (HY-B1482A) 的氘代物。Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物，是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道的阻断剂，在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC₅₀ 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。

HY-B0369AS

Orphenadrine-d3 citrate
Orphenadrine-d₃ (citrate) 是 Orphenadrine citrate 的氘代物。Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂，Ki为6.0μM，还是HERG钾离子通道阻断剂。

HY-N0221S2

Daurisoline-d11
Daurisoline-d₁₁ 是 Daurisoline (HY-N0221) 的氘代物。Daurisoline 是一种，可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 *hERG* 具有阻断作用，具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬阻断剂，可用于癌症研究。

HY-N0221S

Daurisoline-d2
Daurisoline-d₂ 是 Daurisoline (HY-N0221) 的氘代物。Daurisoline 是一种，可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 *hERG* 具有阻断作用，具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬阻断剂，可用于癌症研究。

HY-N0221S1

Daurisoline-d5
Daurisoline-d₅ 是 Daurisoline (HY-N0221) 的氘代物。Daurisoline 是一种，可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 *hERG* 具有阻断作用，具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬阻断剂，可用于癌症研究。

HY-12532S

Astemizole-d3
Astemizole-d₃ 是 Astemizole 的氘代物。Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺剂，是常用的抗过敏剂，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC₅₀ 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有 hERG K⁺ 通道的阻断活性，IC₅₀ 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。

HY-14149S

Cisapride-d6
Cisapride-d₆ (R51619-d₆) 是氘代标记的 Cisapride。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT₄ 受体激动剂，EC₅₀ 值为 140 nM。Cisapride 是 *hERG* 阻断剂，IC₅₀ 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。

HY-18719S

Endoxifen-d5 (Z-isomer)
Endoxifen-d₅ (Z-isomer)r 是氘代标记的 Endoxifen (Z-isomer) (HY-18719)。Endoxifen (Z-isomer) 是具有口服活性的 Tamoxifen (HY-13757A) 代谢产物, 诱导在表达 ERα 的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen (Z-isomer) 抑制 *hERG，这种作用具有浓度依赖性，IC₅₀* 值为 1.6 μM。

HY-B1193S

Terfenadine-d3

Terfenadine-d₃ ((±)-Terfenadine-d₃) 是 Terfenadine 的氘代物。Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC₅₀为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca²⁺ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。

HY-W777120

Cisapride-13C,d3
Cisapride-¹³C,d₃ (R 51619-¹³C,d₃) 是 ¹³C 和氘代标记的 Cisapride (HY-14149)。Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT₄ 受体激动剂，EC₅₀ 值为 140 nM。Cisapride 是 *hERG* 阻断剂，IC₅₀ 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂，可刺激胃肠运动活动。

HY-18600AS

Azimilide-d8 dihydrochloride

Azimilide-d₈ (NE-10064-d₈ dihydrochloride 是 Azimilide dihydrochloride (HY-18600A) 的氘代物。Azimilide dihydrochloride 是一种 III 类抗心律失常药物，其作用机制为阻断心脏钾通道。Azimilide dihydrochloride 是 I_Ks (IC₅₀ = 2.6 μM (2 mM [K⁺]ₑ)) 和 I_Kr (IC₅₀ = 1 μM (4 mM [K⁺])) 的双重阻断剂。Azimilide dihydrochloride 在 0.1 Hz 和 1 Hz 时分别阻断 HERG 通道，IC₅₀ 分别为 1.4 μM 和 5.2 μM。Azimilide dihydrochloride 还能抑制 L 型钙电流 (I_Ca) (IC₅₀ = 17.8 μM) 和钠电流 (I_Na) (IC₅₀ = 19 μM)。Azimilide dihydrochloride 可用于心房颤动和心室颤动的研究。

HY-W653763

Chlorpromazine Hydrochloride-13C,d3

Chlorpromazine Hydrochloride-¹³C,d₃ 是 ¹³C 和氘代标记的 Chlorpromazine hydrochloride (HY-B0407A)。Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT_2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNa_v1.7 通道 (IC₅₀=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC₅₀=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。

HY-B0527AS

Amitriptyline-d6 hydrochloride

Amitriptyline-d₆ (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (K_i = 3.45 nM) 和 NET (K_i = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (K_i = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (K_i = 11-24 nM)、H1 受体 (K_i = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (K_i = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC₅₀ = 4.78 μM)，具有心脏毒性。

HY-103309S

ML218-d9
ML218-d₉ 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca²⁺ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC₅₀ 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，K_ATP 或 hER

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-RS07126

KCNH2 Human Pre-designed siRNA Set A		小干扰RNA 小干扰RNA套装（人源）
KCNH2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 KCNH2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

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