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Membrane selectivity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-14136
HY-P10696
Bacterial
Antibiotic
Infection
C16G2 是一种特异性靶向抗菌肽 (STAMP ),靶向致龋口腔病原菌 Streptococcus mutans 。C16G2 通过特异性识别并破坏细菌的细胞膜,导致小分子泄漏和膜电位丧失,从而实现细菌的杀灭。与广谱抗菌肽不同,C16G2 对 Streptococcus mutans 具有更高的选择性和效能。
HY-146341
FAAH
MAGL
Neurological Disease
FAAH-IN-5 (Compound 7) 是一种相对选择性的、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 值为 10.5 nM。FAAH-IN-5 具有低 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
HY-P11169
Bacterial
Infection
Decoralin 是一种从装饰奥蜾赢蜂 (Oreumenes decorates ) 毒液中分离得到的短链阳离子 α- 螺旋抗菌肽。Decoralin 通过破坏细菌细胞膜表现出快速且选择性的抗菌 (bacterial ) 活性。Decoralin 可用于抗菌研究。
HY-15249R
HY-160656
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT/NA Reuptake inhibitor-1 (compound 9) 是选择性的双重 5-HT 和 NA 再摄取抑制剂,IC50 分别为 660 nM 和 70 nM。5-HT/NA Reuptake inhibitor-1 具有良好的人体体外代谢稳定性、hERG 选择性和被动膜通透性。
HY-100937
HY-103316A
Calcium Channel
Cancer
Ned 19 是一种选择性膜透性非竞争性 NAADP 拮抗剂,抑制 NAADP 介导的 Ca2+ 信号传导,IC50 为 65 nM。 Ned 19 强烈抑制小鼠的肿瘤生长和血管形成以及肺转移。
HY-19185
HY-D1783
MTDR FM
Fluorescent Dye
Others
MitoTracker Deep Red (MTDR) FM 是一种远红色荧光染料,可以选择性地积聚在线粒体基质中。MitoTracker Deep Red FM 通过与半胱氨酸残基的游离硫醇基反应共价结合线粒体蛋白,从而可以不依赖膜电位即对线粒体膜电位进行染色。MitoTracker Deep Red 类染料的激发/发射波长为 633/650-750 nm。 MitoTracker Deep Red FM 的激发/发射波长 644/665 nm。(储存方式:避光保存。)
HY-150221
PARP
Cancer
DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂,IC50 值为 0.27 μM,含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性,可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10655
HY-10655A
ACT-058362 hydrochloride
Urotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Palosuran hydrochloride (ACT-058362 hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 urotensin II receptor 受体拮抗剂,对于表达人重组受体的 CHO 细胞膜的 IC50 值为 3.6 nM。Palosuran hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。
HY-108682
HY-147652
DNA Stain
Others
G-quadruplex DNA fluorescence probe 1 (Compound E1) 是一种选择性的 G-quadruplex DNA 靶向荧光探针。G-quadruplex DNA fluorescence probe 1 能通过膜进入活细胞,具有低细胞毒性。
HY-A0160
HY-B0495A
LTG hydrate; BW430C hydrate
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
Lamotrigine hydrate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine hydrate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine hydrate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-10792
SR-46349
5-HT Receptor
Neurological Disease
依利色林
Eplivanserin (SR-46349) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。Eplivanserin 对 5-HT2A 的选择性比对 5-HT2B 和 5-HT2C 高 20 倍以上。
HY-76612R
HY-120540
HY-135034
HY-18236
HY-110129
SR-46349 hemifumarate; SR 46349B
5-HT Receptor
Neurological Disease
富马酸依利色林
Eplivanserin (SR-46349) hemifumarate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。Eplivanserin hemifumarate 对 5-HT2A 的选择性比对 5-HT2B 和 5-HT2C 高 20 倍以上。
HY-100616
cis-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid
Sodium Channel
Neurological Disease
cis-ACBD 是一种高亲和力、Na+ 依赖的质膜谷氨酸转运体 (Glu transporter ) 的有效选择性抑制剂。cis-ACBD 是一种谷氨酸再摄取 (glutamate reuptake ) 抑制剂。cis-ACBD 也可作为 D-[3H] 天冬氨酸 (D-[3H]aspartate ) 摄取的线性竞争性抑制剂。
HY-131842
N6-Benzyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
PKA
Cancer
6-Bn-cAMP 是一种选择性的 cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA ) 激活剂,但不会激活Epac。与 cAMP 相比,6-Bn-cAMP 可增强对 PDE、酯酶、酰胺酶的水解稳定性,并显著提高膜通透性。
HY-13510
SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride
Sigma Receptor
Neurological Disease
Cutamesine (SA4503) dihydrochloride 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor ) 激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine dihydrochloride 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM)。Cutamesine dihydrochloride 具有抗抑郁作用。
HY-14813
SA4503; AGY 94806
Sigma Receptor
Neurological Disease
Cutamesine (SA4503) 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor ) 激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM)。Cutamesine 具有抗抑郁作用。
HY-15084B
MK-801
iGluR
Neurological Disease
地佐环平
Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
HY-17362R
HY-103466
HY-DY1031
Fluorescent Dye
Others
FM4-64 (solution) 是一种亲脂性很强的水溶性苯乙烯染料,能特异性结合细胞膜和内膜细胞器产生荧光。FM4-64 广泛用于内吞和外显膜结构标记。 溶剂及浓度:DMSO:5 mM
HY-100168
Phospholipase
Others
BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-10114R
HY-115768
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine
Phospholipase
Neurological Disease
Cancer
Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜,刺激三聚体 G 蛋白,并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。
HY-120554
HY-14136S
HY-14460
FLAP
Inflammation/Immunology
AM679 是一种有效的、选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,在人膜结合试验中 IC50 为 2 nM。AM679 可显著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病变以及眼部半胱氨酰白三烯 (CysLTs) 的合成。
HY-B0495
HY-W054292
(OtBu)KuE(OtBu)2
PSMA
Cancer
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂,具有抗癌活性,对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂,具有高选择性和亲和力,可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-15404
HY-123824
Sodium Channel
Neurological Disease
GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂,IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50 =0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
HY-100027A
HY-106667
HY-14137R
HY-14137S
HY-15834A
HY-164803
HY-164036
Antibiotic
Bacterial
Infection
Lolamicin 是一种口服有效、特异性靶向革兰氏阴性菌脂蛋白转运系统 LolCDE 复合体的抑制剂,通过与脂蛋白结合位点竞争性结合,选择性抑制外膜脂蛋白的跨膜运输。Lolamicin 破坏细菌外膜完整性,导致细胞死亡,兼具杀菌或抑菌活性,对多重耐药的肠杆菌科病原菌 (如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌) 效果显著。Lolamicin 可用于抑制革兰氏阴性菌引起的急性肺炎、败血症等感染的研究。
HY-156613
EP-7041
Factor XI
Infection
Frunexian (EP-7041) 是一种选择性有效的凝血因子 XI/活化因子 XI 抑制剂,靶向 Factor XIa。 Frunexian 具有抗血栓活性,在大鼠肠系膜动脉穿刺模型中无出血倾向。 Frunexian 可用于体外膜氧合 (ECMO) 研究。
HY-D2943
SNAP-SS-SulfoCy3
Fluorescent Dye
Others
BG-SS-SulfoCy3 是一种 SulfoCy3 标记的 SNAP tag 荧光探针,由双硫键连接,从而实现选择性标记和可控切割。BG-SS-SulfoCy3 可用于研究 GPCR 等膜蛋白的内吞和运输。
HY-P1316
HY-P1316A
HY-100168B
Phospholipase
Others
BAPTA四钾盐
BAPTA tetrapotassium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-165043
DG(20:4/0:0/20:4); 1,3-Diarachidonin
Biochemical Assay Reagents
Others
1,3-Diarachidonoyl glycerol (DG(20:4/0:0/20:4)) 是一种在研究细胞选择性杀伤机制的化合物,对腺病毒12型E1A基因转化的细胞具有选择性杀伤作用。其杀伤作用归因于脂质过氧化,且其结构特性对这种细胞毒性的特异性至关重要,最终 是通过破坏细胞膜来发挥细胞毒性作用。
HY-110032
LTG isethionate; BW430C isethionate
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
Cancer
Lamotrigine (BW430C) isethionate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine isethionate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine isethionate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-117743
SKF-108566J free base
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
依普沙坦
Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种选择性,竞争性,非肽和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 拮抗剂,可用作降压剂。Eprosartan 结合血管紧张素 II 受体,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
HY-14136R
HY-176204
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-19 (Compound 68) 是一种选择性 AXL (一种膜结合受体酪氨酸激酶) 抑制剂 (IC50 : 5.3 nM; 细胞 KD = 6.8 nM)。Axl-IN-19 在大鼠体内具有良好的药代动力学特性,清除率低,生物利用度适中。Axl-IN-19 可用于癌症研究。
HY-B0764G
HY-Z6848
Sodium Channel
Neurological Disease
(R)-布比卡因盐酸盐
(R)-(+)-Bupivacaine hydrochloride 是一种电压门控钠通道 (sodium channel ) 抑制剂。(R)-(+)-Bupivacaine hydrochloride 可选择性阻断神经细胞膜上的电压门控钠离子通道,抑制钠离子的内流,从而阻止神经冲动的产生和传导,发挥局部麻醉作用。(R)-(+)-Bupivacaine hydrochloride 可用于研究急性疼痛。
HY-W250187
Biochemical Assay Reagents
Others
DDMAB,或双十二烷基二甲基溴化铵,是一种阳离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。它属于季铵化合物家族,具有带正电的头部和疏水尾部,这使其可以用作洗涤剂、乳化剂和抗菌剂。DDMAB 以其破坏细胞膜的能力而闻名,常用于微生物学以选择性地分离和鉴定细菌。它还在纳米技术中用于合成金属纳米粒子和其他材料。此外,DDMAB 具有与细胞膜相互作用和穿透细胞膜的能力,在药物递送、基因治疗和其他医学领域具有潜在的应用价值。
HY-100168A
Phospholipase
Others
BAPTA四钠盐水合物
BAPTA tetrasodium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA tetrasodium 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrasodium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrasodium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-141511
Fluorescent Dye
Neurological Disease
Cancer
Coppersensor-1 (CS1) 是一种膜透性荧光染料。Coppersensor-1 对 Cu+ (一价铜离子) 具有亲和力,其亲和力在皮摩尔范围,对竞争细胞金属离子具有很高的选择性。Coppersensor-1 作为探针,可以选择性、灵敏地检测包括活细胞在内的生物样品中的铜 (I) 离子 (Cu+ )。Coppersensor-1 可用于癌症、心血管疾病、神经系统疾病等严重疾病的成像研究。
HY-168913
PSMA
Cancer
CTT2274 是 MMAE (HY-15162) 的前药。CTT2274 由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 结合支架、biphenyl基序、pH 敏感的 phosphoramidate 连接子和 MMAE 载荷组成。CTT2274 选择性结合 PSMA 并递送 MMAE。CTT2274 可抑制前列腺癌。
HY-174454
P-glycoprotein
Infection
Antitrypanosomal agent 24 是一种苯并噻唑偕胺肟,具有强效且选择性的抗锥虫活性(IC50 = 0.92 μM)。Antitrypanosomal agent 24 是 P-糖蛋白外排泵的底物。Antitrypanosomal agent 24 具有高膜通透性和良好的代谢稳定性。Antitrypanosomal agent 24 通过插入作用与 DNA/RNA 结合。
HY-B0671S
HY-W317853
Proton Pump
Others
Protonstatin-1 是一种选择性质膜 (PM) H+ -ATP 酶 (H+ -ATPase ) 抑制剂 (IC50 of 3.9 μM),可抑制生长素转运。Protonstatin-1 与 PM H+ -ATPase 中央环相互作用,因此可能阻碍 N 和/或 P 结构域的功能,从而抑制泵活性。
HY-100418
HY-100937R
HY-108234
VU 255035
mAChR
Neurological Disease
VU0255035 是一种高度选择性、竞争性的 M1 mAChR 拮抗剂。VU0255035 通过阻断 M1 mAChR 信号,发挥降低癫痫发作、调节神经元膜电位等活性。VU0255035 可用于中枢神经系统疾病相关研究,如癫痫、帕金森病、肌张力障碍等。
HY-10864
KDS-4103
FAAH
Autophagy
Mitophagy
Neurological Disease
URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
HY-110381
HY-119033
MAGL
Inflammation/Immunology
MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶 )抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
HY-157443
Wee1
Cancer
Myt1-IN-4 (21) 是具有口服活性的、选择性的 膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂,其IC50 值为2.6 nM。Myt1-IN-4 (21) 具有抗肿瘤活性。
HY-43869
PSMA-617 Ligand-Linker Conjugate
ADC Linker
Cancer
Vipivotide tetraxetan Ligand-Linker Conjugate (PSMA-617 Ligand-Linker Conjugate) 是药效基团 Glutamate-urea-Lysine 肽偶联连接子组成的复合物,可用于合成 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)。Glutamate-urea-Lysine 可以与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 选择性结合。
HY-D2977
HY-N4286
Apoptosis
Cancer
4-甲基瑞香素
4-Methyldaphnetin 是合成 4-甲基香豆素衍生物的前体。4-Methyldaphnetin 对几种肿瘤细胞株具有有效、选择性的抗增殖和诱导凋亡的作用。4-Methyldaphnetin 具有清除自由基的作用,对膜脂过氧化有较强的抑制作用。
HY-N8332
Ox bile extract
Bacterial
Infection
牛胆
Bile extract (Ox bile extract) 是一种复杂的物质混合物,包含胆汁酸、胆固醇和胆红素。Bile extract 具有抗微生物的活性,可诱导 DNA 损伤和降解病毒和细菌膜。Bile extract 能够用于细菌培养基,作为分离和鉴定病原体的选择性抑制剂。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-P10943
HY-103045
HY-107830
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
胆酸甲酯
Methyl cholate 是一种甲酯形式的胆酸和甾醇酯,可作为醛糖 (如葡萄糖、半乳糖、甘露糖) 的超分子载体。Methyl cholate 与醛糖选择性结合形成非共价复合物,并在支撑液膜 (SLMs) 中迁移,从而促进糖的运输。Cholic acid 是肝脏产生的主要胆汁酸之一,由胆固醇合成。Methyl cholate 可用于研究碳水化合物的选择性分离与运输。
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-10655AR
ACT-058362 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Urotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Palosuran (hydrochloride) (Standard)是 Palosuran (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palosuran hydrochloride (ACT-058362 hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 urotensin II receptor 受体拮抗剂,对于表达人重组受体的 CHO 细胞膜的 IC50 值为 3.6 nM。Palosuran hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。
HY-10655R
HY-12143
HY-147983
HY-19165
HY-B0290
HY-B0290A
HY-B0495S5
LTG-d3 ; BW430C-d3
Autophagy
Sodium Channel
Neurological Disease
拉莫三嗪-d3
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-W250177
HY-116163
CYM50202
Endogenous Metabolite
Others
ML350 (CYM50202)是一种高效的OPRK1拮抗剂,具有选择性和广泛的生物学应用。ML350的IC50 值为9-16 nM,显示出对OPRK1的高选择性,相对于OPRD1和OPRM1的选择性分别为219-382倍和20-35倍。ML350在体内药代动力学分析中表现出良好的特征,包括高被动膜通透性和适中的人类血浆蛋白结合率。ML350对多种离子通道、受体和转运蛋白的广泛筛选表明,其不会对离靶产生不良影响。
HY-100168R
Reference Standards
Phospholipase
Others
BAPTA (Standard)是 BAPTA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-116461
CID2440433
GPR55
Neurological Disease
ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂,其 EC50 为 250 nM,对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 通过激活 GPR55 诱导 ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 向质膜移位。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
HY-117743S
HY-12841
Ketohexokinase
Metabolic Disease
KHK-IN-1 (化合物8) 是一种具有选择性和细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 能抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 的产生 (IC50 =400 nM)。KHK-IN-1 具有研究糖尿病和肥胖症的潜力。
HY-12841A
Ketohexokinase
Metabolic Disease
KHK-IN-1 hydrochloride (化合物8) 是一种具有选择性和细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 hydrochloride 能抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 的产生 (IC50 =400 nM)。KHK-IN-1 hydrochloride 具有研究糖尿病和肥胖症的潜力。
HY-B0495R
HY-B0495S4
LTG-13 C3 ; BW430C-13 C3
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
拉莫三嗪-13 C3
Lamotrigine-13 C3 是Lamotrigine 的 13 C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S7
HY-P3508
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 是一种嵌合 p53 穿透肽,与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合,诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 是一种抗癌肽,可用于急性髓系白血病研究。
HY-P3508A
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 acetate 是一种嵌合 p53 穿透肽,与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合,诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 acetate 是一种抗癌肽,可用于急性髓系白血病研究。
HY-P991235
BMS-986186
EGFR
Caspase
Cancer
FS102 是以 HER2 为靶点的 Fc 片段抗原结合蛋白, KD 值为 0.8 nM。FS102 诱导 HER2 降解,激活 Caspase 3/7,破坏细胞膜完整性,引发肿瘤细胞凋亡。FS102 有望用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌等癌症的研究。
HY-W008954
Biochemical Assay Reagents
Others
磷酸三辛酯
Tris(2-ethylhexyl) phosphate 是一种有机磷阻燃剂类似物,具有较大的生态毒性。Tris(2-ethylhexyl) phosphate 可用作中性载体,制作有机铵离子选择性膜电极。Tris(2-ethylhexyl) phosphate 广泛应用于家具、纺织品、建筑材料、电子和其他化学品。
HY-W017424
Drug Intermediate
Others
2-Aminobenzothiazole 是合成含氮杂环双核配合物的良好配体。2-Aminobenzothiazole 是一种中性离子载体,用于构建测定 Ce3+ 离子的 PVC 基膜选择性电极。2-Aminobenzothiazole 与多壁碳纳米管发生化学键合,可产生一种新型吸附剂。
HY-137635
PKA
Neurological Disease
Sp-6-Phe-cAMPS 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 位点选择性和膜渗透性激活剂。Sp-6-Phe-cAMPS 不会激活由 cAMP 直接激活的交换因子,因此可用作 Epac 阴性对照。Sp-6-Phe-cAMPS 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-153714
BN-104; BNM-1192; Menin-MLL inhibitor 27
Epigenetic Reader Domain
Potassium Channel
Cancer
Zefamenib (BN-104) 是一种具有口服活性的选择性脑膜蛋白抑制剂,也是 Menin 抑制剂,能抑制 Menin-MLL 相互作用,并导致 Menin 蛋白降解,还是一种弱 hERG 抑制剂,IC50 大于 100 μM。Zefamenib 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究,如急性骨髓性白血病。
HY-15834AR
HY-19578A
(±)-Isamoltane hydrochloride
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Isamoltan ((±)-Isamoltane) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂,抑制 [125 I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltan hydrochloride 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltan hydrochloride 具有抗焦虑活性。
HY-B0495S1
HY-125623
Fluorescent Dye
Others
MitoPerOx 是一种线粒体靶向的、脂质过氧化指示荧光探针,带有 BODIPY581/591 荧光团。MitoPerOx 的三苯基膦阳离子 (TPP+) 可以选择性富集于线粒体 (依赖膜电位),可用于检测线粒体内膜的脂质过氧化。MitoPerOx 的 BODIPY581/591 荧光团在脂质过氧化物作用下,发射波长从 590 nm (还原态) 移至 520 nm (氧化态),可在 488 nm 激发波长下进行比率检测。MitoPerOx 可特异性监测线粒体磷脂 (尤其是心磷脂)的过氧化,应用于氧化应激相关疾病 (如衰老、神经退行性疾病及线粒体功能紊乱) 的研究。
HY-161988
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Antimicrobial agent-34 (compound 4h) 是一种抗菌剂 (MIC = 1–4 μg/mL),clogP 值为 9.14。Antimicrobial agent-34 血浆稳定性好 (HC50 为 131.1 μg/mL),具有良好的膜选择性 (HC50 /MIC 为 65.6),具备快速杀菌能力。Antimicrobial agent-34 通过破坏细菌细胞膜完整性,诱导细胞内活性氧增加及蛋白质和 DNA 泄漏,最终导致细菌死亡。Antimicrobial agent-34 在金黄色葡萄球菌 ATCC43300 感染的小鼠败血症模型中,展现了显著的体内抗菌效力。
HY-100168AR
Reference Standards
Phospholipase
Others
BAPTA四钠盐水合物 (Standard)
BAPTA (tetrasodium) (Standard)是 BAPTA (tetrasodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAPTA tetrasodium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA tetrasodium 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrasodium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrasodium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-103521
GABA Receptor
Neurological Disease
Anxiolytic/nonsedative agent-1 (compound 2b) 是一种有效的选择性 GABAA 激动剂。Anxiolytic/nonsedative agent-1 对牛脑膜中的 BzR 显示出明显的亲和力,对 α1β2γ2、α2β2γ2、α5β3γ2 的 Ki s 分别为 14、121、239 nM。Anxiolytic/nonsedative agent-1 在体外表现出 α2 选择性功效,在体内表现出抗焦虑选择性作用。
HY-155063
HSP
Mitochondrial Metabolism
Cancer
TRAP1-IN-1 (compound 35) 是一种有效的、选择性的 TRAP1 抑制剂,TRAP1 是 Hsp90 的线粒体异构体。TRAP1-IN-1 对 TRAP1 选择性比 Grp94 高出 >250倍,并且它破坏 TRAP1 四聚体的稳定性,诱导 TRAP1 下游蛋白降解。TRAP1-IN-1 还抑制线粒体氧化磷酸化复合物 OXPHOS ,破坏线粒体膜电位,增强糖酵解代谢。
HY-P10226
Chloride Channel
CFTR
Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂,其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比,选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR,改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
HY-100579
Fer-1
Ferroptosis
Fungal
Cancer
Ferrostatin-1 (Fer-1) 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂,抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50 =60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂,通过还原机制来防止膜脂的损伤,从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。
HY-103428
HY-10435
(±)-SKF-82958; Chloro-APB
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF-82958 ((±)-SKF 82958) 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5 =4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5 =73 nM)。SKF-82958 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50 =491 nM)。
HY-112742
HY-117743R
HY-117743S1
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-129065
Streptothricin sulfate
Fungal
Bacterial
Antibiotic
Infection
诺尔丝菌素
Nourseothricin sulfate (Streptothricin sulfate) 是一种广谱抗生素,可破坏革兰氏阴性菌的外膜,并且是 Fonsecaea pedrosoi 的主要选择性标记物。Nourseothricin sulfate 抑制原核细胞中蛋白质的生物合成,并强烈抑制真核生物如真菌的生长,还可作为细菌,酵母,丝状真菌和植物细胞等多种生物的选择性标记物。
HY-134283
PKA
Apoptosis
Others
8-Benzylthio-cAMP 是一种环状腺苷酸 (cAMP) 的衍生物。8-Bn-cAMP 作为 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 的位点选择性激活剂,与环磷酸腺苷相比,其对磷酸二酯酶 (PDE) 的水解稳定性更高,膜通透性也更高。8-Bn-cAMP 可用于研究 cAMP 在调节细胞增殖、分化和凋亡 (apoptosis ) 等方面的作用。
HY-153855
RXC004
Wnt
Acyltransferase
Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征,并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究。
HY-155064
HSP
Metabolic Disease
TRAP1-IN-2 (compound 36) 是 TRAP1 下游蛋白的选择性降解剂,而不影响 Hsp90 的胞质下游蛋白。TRAP1-IN-2 也抑制 OXPHOS,改变细胞糖酵解代谢。TRAP1-IN-2 破坏了 TRAP1 四聚体的稳定性,并破坏了线粒体膜电位。
HY-19578B
(±)-Isamoltane hemifumarate
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂,抑制 [125 I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。
HY-B0495S3
HY-B0887
HY-DY1073
Fluorescent Dye
Others
MitoPerOx (solution) 是一种线粒体靶向的、脂质过氧化指示荧光探针,带有 BODIPY581/591 荧光团。MitoPerOx 的三苯基膦阳离子 (TPP+) 可以选择性富集于线粒体 (依赖膜电位) ,可用于检测线粒体内膜的脂质过氧化。MitoPerOx 的 BODIPY581/591 荧光团在脂质过氧化物作用下,发射波长从 590 nm (还原态) 移至 520 nm (氧化态) ,可在 488 nm 激发波长下进行比率检测。MitoPerOx 可特异性监测线粒体磷脂 (尤其是心磷脂) 的过氧化,应用于氧化应激相关疾病 (如衰老、神经退行性疾病及线粒体功能紊乱) 的研究。 溶剂及浓度:DMSO:2 mM
HY-10061
AZD-3355
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-10061B
AZD-3355 hydrochloride
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-10435A
(±)-SKF-82958 hydrobromide; Chloro-APB hydrobromide
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5 =4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5 =73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50 =491 nM)。
HY-144632
Fungal
Infection
Antifungal agent 22 (compound D16) 是一种潜在的口服有效的抗真菌活性分子,其 IC50 值为 0.5 μg/mL。Antifungal agent 22 能穿透血脑屏障,通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死 C. neoformans H99 细胞。Antifungal agent 22 具有选择性抗隐球菌活性,代谢稳定性好,细胞毒性低。
HY-172900
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-27 (4a) 是一种通过选择性靶向 Akt 驱动的信号通路来发挥作用的潜在抗癌的药物。AKT-IN-27 (4a) 通过激活半胱天冬酶-3 (caspase-3)、诱导 G2/M 期细胞周期阻滞以及破坏线粒体膜电位来诱导细胞凋亡。AKT-IN-27 (4a) 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-175731
Bacterial
Infection
FabX-IN-1 (Compound 47) 是一种选择性 FabX 抑制剂,IC50 为 0.128 μM。FabX-IN-1 对 Helicobacter pylori 具有窄谱抗菌活性,MIC 为 64 μg/mL,但与膜通透剂、外排泵抑制剂和 Clarithromycin (HY-17508) 联合使用可显著增强协同抑制效果。FabX-IN-1 可用于细菌感染研究。
HY-B0023
HY-B0290S1
HY-B0495S
HY-P10817
HY-W007656
Others
Others
轮环藤宁
Cyclen 是一种大环四胺。Cyclen 是冠醚的氮杂类似物,可用作 MRI 造影剂的前体,也是制备高效大环螯合物的中间体。Cyclen 作为结构调节剂,通过聚乙烯亚胺 (PEI) 和均苯三甲酰氯 (TMC) 的界面聚合,可制备出具有高效 Li+ /Mg2+ 分离性能的聚酰胺纳滤膜。Cyclen 具有独特的空腔结构,对 Li+ 离子具有选择性配位特性。
HY-120821
ES2
Others
Others
Endosidin-2 (ES2) 是一种选择性、靶向保守外泌复合体亚基 EXO70 的抑制剂。Endosidin-2 结合 EXO70 的 C 端结构域,抑制外泌作用及内体循环,同时促进植物细胞中的液泡运输。Endosidin-2 通过干扰 EXO70 介导的囊泡与质膜的锚定过程,导致生长素转运蛋白 (如 PIN2 ) 在细胞质内异常聚集并重定向至液泡降解,同时引起高尔基体结构异常 (如杯状或环形囊泡 cisternae 形成)。Endosidin-2 可在植物和哺乳动物细胞中抑制外泌功能,主要用于研究膜运输动态调控 (如极性生长、囊泡分选)。
HY-10061A
AZD-3355 napadisylate
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-110077
Akt
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
API-1 是一种有效的选择性 Akt/PKB 抑制剂,可降低磷酸化 Akt 的水平 (IC50 = 0.8 μM)。API-1 与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 诱导 c-FLIP 降解。API-1 可降低细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。API-1 可降低小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-148365
Mixed Lineage Kinase
RIP kinase
CDK
Cancer
NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物,是 Cisplatin (HY-17394) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3 ) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL ),调节 CDK4 表达。
HY-156181
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN-8 (compound 3g) 是一种有效的人(碳酸酐酶)CA IX 和 XII 抑制剂,Ki 值分别为 8.5 和 6.7 nM。 hCAIX/XII-IN-8 对肿瘤相关膜结合异构体 hCA IX 和 XII 显示出特别强的抑制活性,同时保持相对于胞质脱靶异构体 hCA I 和 II 的高选择性比。
HY-175376
Antibiotic
Bacterial
Infection
QPyN16Th 是一种 N-棕榈酰化的阳离子噻唑烷类抗生素。QPyN16Th 对革兰氏阳性菌粪肠球菌、金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有选择性活性,对革兰氏阴性菌的 MIC 为 1.95 μM。QPyN16Th 可诱导 MRSA 膜通透化和去极化,并产生 ROS 。QPyN16Th 可提高斑马鱼肌内 MRSA 感染模型的存活率。
HY-59201A
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
A-582941 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。A-582941 dihydrochloride 以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。A-582941 dihydrochloride 具有研究与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的潜力。
HY-A0252A
Adrenergic Receptor
Cancer
Bupranolol hydrochloride是一种非选择性的β-adrenergic阻滞剂,具有强大的膜稳定活性。Bupranolol hydrochloride能够显著调节非妊娠人子宫的收缩活性。Bupranolol hydrochloride在卵巢癌患者的体外研究中显示出对子宫自发收缩的显著影响。Bupranolol hydrochloride与另一种β-adrenergic阻滞剂propranolol的效力相似。Bupranolol hydrochloride在体内被快速且完全吸收,且其主要代谢物为carboxybupranolol。
HY-B0290AR
HY-B0290R
HY-B0495S8
HY-P10817A
HY-W007656R
HY-107572
CI 976
Acyltransferase
Metabolic Disease
PD 128042 (CI 976) 是一种有效的口服活性选择性 ACAT 抑制剂 (酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶),IC50 为 73 nM。PD 128042 也是一种有效的 LPAT (溶血磷脂酰基转移酶) 抑制剂。PD 128042 抑制高尔基体相关 LPAT 活性 (IC50 =15 μM)。PD 128042 抑制多种膜运输步骤,包括在内吞和分泌途径中发现的步骤。
HY-10864R
FAAH
Autophagy
Mitophagy
Neurological Disease
URB-597 (Standard) 是 URB-597 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
HY-109040
HY-111751
iGluR
Neurological Disease
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
HY-120484
Calcium Channel
Neurological Disease
A-1048400 是一种口服有效的、具有选择性的钙通道 (calcium channel ) 抑制剂,对 N 型通道的 IC50 值为 1.4 μM,对 T 型通道的 IC50 值为 1.2 μM。A-1048400 能抑制神经递质的释放,并降低细胞膜过度兴奋性,具有强大的镇痛作用。A-1048400 有望用于神经性疼痛 (例如由脊神经结扎和慢性压迫性损伤引起的疼痛) 的研究。
HY-147546
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 107 (化合物 14) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 107 对革兰氏阳性细菌具有较强的抗菌活性,对 MRSA 的 MIC 为1.56 μg/mL。Antibacterial agent 107 具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。Antibacterial agent 107 对金黄色葡萄球菌 ATCC29213 所致细菌性角膜炎小鼠模型体内有效。
HY-158368
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
PRDX1-IN-2 (compound 15) 是抗氧化酶过氧化物还蛋白 1 (PRDX1 ) 的选择性抑制剂 (IC50 =0.35 μM)。PRDX1-IN-2 降低 SW620 细胞线粒体膜电位,可能是由于 PRDX1 抑制引起的 ROS增加,导致细胞凋亡。PRDX1-IN-2 可用于结直肠癌研究。
HY-W996116
HY-11052A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35 S 结合到 CHOhNOP ,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
HY-148366
Mixed Lineage Kinase
RIP kinase
CDK
Cancer
NecroIr2 是一种铱 (III) 复合物,是 Cisplatin (HY-17394) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr2 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr2 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3 ) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL ),调节 CDK4 表达。
HY-149431
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-172801
CD73
Cancer
PSB-24000 (Compound 27) 是一种选择性外链-5'-核苷酸酶 (CD73 ) 抑制剂,对人 CD73 抑制的 Ki 值为 563 nM (在三阴性乳腺癌细胞中膜结合 CD73 中 Ki = 481 nM)。PSB-24000 干扰 CD73 对底物 AMP 的识别和作用,阻止 AMP 产生免疫抑制和促癌腺苷。PSB-24000 有望用于癌症的研究。
HY-173526
Bacterial
Calcium Channel
Infection
H052 是一种选择性 Staphylococcus aureus α-溶血素 (Hla ) 抑制剂。H052 与 Hla 单体结合,破坏与宿主细胞膜的相互作用,阻断孔道形成,抑制钙离子内流、细胞毒性和炎症反应。H052 对 Hla 诱导的钙内流表现出抑制活性 (在 U937 细胞中 EC50 =30 nM)。H052 有望用于 S. aureus 引起的肺部感染的研究。
HY-175038
Fungal
Infection
Oomycete-IN-1 (Compound X4) 是一种靶向 Phytophthora 中 PcORP1 蛋白 PH 结构域的选择性抑制剂。Oomycete-IN-1 对 6 种卵菌的 EC50 值在 1-4 μg/mL。Oomycete-IN-1 干扰脂质转运与代谢,使 P. capsici 菌丝增生、细胞膜褶皱。Oomycete-IN-1 可用于卵菌病害 (如 P. capsici 感染) 的防控研究。
HY-17662
AK-918/41759663
Bcl-2 Family
Cancer
Mol4 (AK-918/41759663) 是一种高度选择性的 BCL-2 蛋白抑制剂 (IC50 =153.3 μM)。Mol4 会导致线粒体外膜通透性增加 (MOMP) 以及细胞色素 C 的释放,对胶质母细胞瘤 (U87-MG) 细胞系显示出显著的抗增殖活性。Mol4 有望用于 BCL-2 依赖性肿瘤 (例如慢性淋巴细胞白血病) 的研究。
HY-19989
HY-B0495S6
HY-W017424R
Drug Intermediate
Reference Standards
Others
2-Aminobenzothiazole (Standard)是 2-Aminobenzothiazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Aminobenzothiazole 是合成含氮杂环双核配合物的良好配体。2-Aminobenzothiazole 是一种中性离子载体,用于构建测定 Ce3+ 离子的 PVC 基膜选择性电极。2-Aminobenzothiazole 与多壁碳纳米管发生化学键合,可产生一种新型吸附剂。
HY-168166
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂,具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂,作用于含TASK-3的K2P通道,包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果,这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性,这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-107691
HY-109747
MMP
Cancer
RO-28-2653 是一种口服有效的基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂。RO-28-2653 对 MMP2 、MMP9 和膜型 1-MMP 表现出高度选择性抑制作用,相比广谱 MMP 抑制剂可能减少副作用 (如肌肉骨骼疼痛)。RO-28-2653 在大鼠前列腺模型中显示出显著的肿瘤生长抑制作用。RO-28-2653 可用于激素敏感性肿瘤研究。
HY-115806
HY-128206
HMPSNE
Hippo (MST)
Metabolic Disease
I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST ) (IC50 =2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
HY-149432
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50 : 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50 : 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收,可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外,ICMT-IN-35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性,并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-169336
PARP
PSMA
Cancer
CQ-16 是一种具有口服活性的,靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 的小分子药物偶联物 (SMDC)。CQ-16 在 PSMA 阳性和 PSMA 阴性前列腺细胞间表现出高度选择性的抗增殖活性。此外,CQ-16 还具有 PARP 抑制活性 (IC50 =1 nM)。(Pink: PSMA Ligand (HY-139840); Black: Linker (HY-W037980); Blue: PARP Inhibitor (HY-10162))
HY-76573
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
ML-10 是小分子细胞凋亡 (spoptosis ) 探针,由于含有氟原子,ML-10 可用 18 F 同位素进行放射性标记,可用于细胞凋亡正电子发射断层扫描成像的研究。ML-10 在凋亡细胞中进行选择性摄取和积累,同时被排除在活细胞或坏死细胞之外。此外,ML-10 的摄取与 caspase 活化、Annexin-V 结合和线粒体膜电位破坏等凋亡特征相关。
HY-D0162
MCCK1
Fungal
IKK
NF-κB
Apoptosis
Infection
Cancer
孔雀石绿草酸盐
Malachite green hemioxalate (MCCK1) 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 具有抗菌活性,这归因于抑制细胞内酶、插入 DNA 和/或与细胞膜相互作用。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-P10655
Proton Pump
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Caloxin 1C2 是一种特异性 PMCA (质膜 Ca2+ -ATPases) 抑制剂。Caloxin 1C2 对 PMCA4 的选择性优于 PMCA1、2 和 3。Caloxin 1C2 的 Ki 值对于 PMCA4 为 2.3 μM,对于 PMCA1 为 21 μM。Caloxin 1C2 对总 Ca2+ 转移不产生任何显著影响。Caloxin 1C2 影响冠状动脉收缩力。
HY-P10995
HY-P11292
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Caloxin 1b3 是一种肽,是一种选择性血浆膜钙离子泵 1 (PMCA1 ) 抑制剂。Caloxin 1b3 对兔十二指肠粘膜中 PMCA1 的 Ca2+ –Mg2+ -ATPase 抑制作用比对人红细胞血影中 PMCA4 的抑制作用更强。Caloxin 1b3 还增加内皮细胞胞浆中 Ca2+ 浓度。Caloxin 1b3 可用于心血管疾病研究。
HY-W774926
HY-118200
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
BRL-41992 是一种具有选择性的 α₂B-肾上腺素能受体 (α₂B adrenergic receptor ) 拮抗剂。BRL-41992 对 α₂B-受体的选择性是 α₂A-受体的 94 倍,其在新生大鼠肺组织 (α₂B 受体) 中,Kᵢ 值为 1.1 nM;在人血小板膜 (α₂A 受体) 中,Kᵢ 值为 103.3 nM。BRL-41992 可用于验证 α₂ 受体亚型的功能差异。
HY-101350A
HY-10435AR
(±)-SKF-82958 hydrobromide (Standard); Chloro-APB hydrobromide (Standard)
Reference Standards
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SKF-82958 (hydrobromide) (Standard)是 SKF-82958 (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5 =4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5 =73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50 =491 nM)。
HY-107572R
Acyltransferase
Metabolic Disease
PD 128042 (Standard) 是 PD 128042 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PD 128042 (CI 976) 是一种有效的口服活性选择性 ACAT 抑制剂 (酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶),IC50 为 73 nM。PD 128042 也是一种有效的 LPAT (溶血磷脂酰基转移酶) 抑制剂。PD 128042 抑制高尔基体相关 LPAT 活性 (IC50 =15 μM)。PD 128042 抑制多种膜运输步骤,包括在内吞和分泌途径中发现的步骤。
HY-109040R
HY-113410
HY-12709A
HY-164521
STAT
Cancer
PMMB-187 是一种选择性 STAT3 抑制剂,对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB-187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达,同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平,来诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (Apoptosis )。PMMB-187 可用于癌症领域研究。
HY-172760
Virus Protease
SARS-CoV
Infection
CIM-834 是一种具有口服活性和选择性抑制剂,靶向冠状病毒膜蛋白 (M protein ),对 SARS-CoV-2 和 SARS-CoV 具有强效的病毒组装抑制活性。CIM-834 以非共价方式结合 M 蛋白的短形式 (Mshort ),稳定 Mshort ,并阻止其构象转换为病毒粒子组装所需的长形式 (Mlong ),从而抑制病毒颗粒的形成。CIM-834 有望用于 COVID-19 和其他冠状病毒感染的研究
HY-174146
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT1A agonist 1 (Compound Ex.37) 是一种高度选择性的 5-HT1a receptor 激动剂 (EC50 =0.18 nM)。5-HT1A agonist 1 能模拟血清素与受体的结合,促进突触后膜去极化,抑制神经元过度兴奋,并减少与焦虑相关的神经递质的释放。5-HT1A agonist 1 有望用于神经精神疾病的研究。
HY-19989A
HY-B0764B
Dibutyryl cAMP; DBcAMP
PKA
Neurological Disease
布拉地新
Bucladesine (DBcAMP) 是一种膜渗透性选择性激活剂,能够激活环磷酸腺苷 (cAMP) 依赖性蛋白激酶A (PKA )。Bucladesine 的主要调节机制涉及 cAMP/PKA 信号通路。当 Bucladesine 激活 PKA 时,它可以促进多种细胞过程,包括神经发育、生长和可塑性。cAMP/PKA 信号通路在长时程增强 (LTP) 和长时程抑制 (LTD) 的表达,以及海马长期记忆的形成中也扮演关键角色。Bucladesine 可用于记忆形成和神经可塑性的研究。
HY-B1562
HY-B1562C
HY-W074975
5-Amino-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide
Carbonic Anhydrase
Cancer
CL 5343 (5-Amino-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide) 是一种碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase ) B 和 I、II、IV 和 VII 亚型的选择性抑制剂。CL 5343 对 hCA II 的 Ki 为 7.9 nM。CL 5343 可作为 CA9 配体,以实现将 Maytansine 靶向递送到 SKRC52 肾癌细胞的细胞膜上。CL 5343 可用于开发与 CA 过度活跃相关疾病 (如青光眼、癫痫和癌症) 治疗药物的研究。
HY-117089
Fungal
Infection
氟醚唑
Tetraconazole 是一种手性三唑类杀菌剂,可广泛用于防治麦田病害。Tetraconazole 可竞争性结合该酶阻断真菌麦角甾醇合成,导致细胞膜损伤。Tetraconazole 对小麦病原菌的 EC50 为 0.382-0.802 mg/L,对洋葱根尖分生细胞生长的 EC50 为 6.7 mg/L,且 (R)-(+)-Tetraconazole 活性比 (S)-(-)-Tetraconazole 高 1.49-1.98 倍。Tetraconazole 还可诱导植物细胞氧化应激及染色体畸变。
HY-B1208
Carbachol; Carbamylcholine chloride
mAChR
nAChR
Cancer
卡巴胆碱
Carbamoylcholine chloride 是一种胆碱能受体激动剂,可与膜上的毒蕈碱型受体 (mAChR ) 和烟碱型受体 (nAChR ) 结合,对毒蕈碱型受体具有一定选择性。Carbamoylcholine chloride 能通过激活磷脂酶 PLC ,促使磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸 (PIP2) 水解,生成二酰甘油 (DAG) 和肌醇三磷酸 (IP3)。Carbamoylcholine chloride 可用于研究胰腺细胞的分泌功能、细胞信号转导机制,以及肿瘤细胞的分化情况。如在胰腺癌细胞研究中,可通过刺激其分泌蛋白来评估细胞的分化程度。
HY-B1562B
HY-D0889
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
双甘氨肽
Glycylglycine 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
HY-I1070
(R)-Isoleucine
ASCT
Neurological Disease
D-异亮氨酸
D-Isoleucine 是一种选择性竞争性的 Asc-1 反转运蛋白的选择性激活剂(Ki=0.98 mM)。D-Isoleucine 通过结合神经元细胞膜上的 Asc-1 蛋白,促进 D-丝氨酸和甘氨酸的释放,增强 NMDA 受体依赖的突触可塑性。D-Isoleucine 可用于神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、精神分裂症)的研究。D-Isoleucine 还作为非经典 D-氨基酸,干扰细菌肽聚糖合成,抑制金黄色葡萄球菌生物膜形成,具有潜在抗菌应用价值。
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-W040074
Diglycine hydrochloride hydrate; Gly-Gly (HCl H2O)
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
甘氨酸盐酸盐一水合物
Glycylglycine hydrochloride hydrate 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine hydrochloride hydrate dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
HY-106899
HY-178064
Parasite
Mitochondrial Metabolism
Infection
Antiparasitic agent-29 (Compound 5) 是一种锥虫替代氧化酶 (TAO ) 抑制剂,在 Trypanosoma brucei 中的 IC50 为 1.3 nM。Antiparasitic agent-29 对锥氏虫和利什曼原虫属具有广谱抗寄生虫活性。Antiparasitic agent-29 在寄生虫线粒体中积聚,选择性地破坏其能量代谢,并且具有强大的膜扰动活性以及无交叉耐药性。Antiparasitic agent-29 可用于 surra 和 dourine 等寄生虫病研究。
HY-D0162R
MCCK1 (Standard)
Reference Standards
Fungal
IKK
NF-κB
Apoptosis
Infection
Cancer
孔雀石绿草酸盐 (Standard)
Malachite green hemioxalate (Standard)是 Malachite green hemioxalate (HY-D0162) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malachite green hemioxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 具有抗菌活性,这归因于抑制细胞内酶、插入 DNA 和/或与细胞膜相互作用。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-15074
NS-1209
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂,具有潜在的神经保护特性,尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体,表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内,SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动,显著提高小鼠的癫痫发作阈值,并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5 02 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-15076
NS-1209 sodium
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂,具有潜在的神经保护特性,尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体,表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内,SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动,显著提高小鼠的癫痫发作阈值,并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-15703
iGluR
Neurological Disease
QNZ46 是一种高度选择性的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,靶向 GluN2C/D 亚基 (IC50 =3.9 μM),GluN1/GluN2C (IC50 =7.1 μM) 和 GluN1/GluN2D (IC50 =182 μM)。QNZ46 抑制谷氨酸介导的钙离子内流,从而阻断兴奋性毒性。QNZ46 具有膜渗透性,可通过血脑屏障,通过抑制髓鞘损伤和轴突退化。
HY-164634
Cathepsin
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
CLIK-148 是一种高选择性、不可逆的、口服有效的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂,主要靶向组织蛋白酶 L (Cathepsin L )。CLIK-148 可有效抑制内质网 (ER) 膜上依赖 Cathepsin L 的 HMG-CoA 还原酶降解。CLIK-148 抑制 Cathepsin L 参与的前胆囊收缩素 (proCCK ) 加工过程,减少 CCK8 (HY-P0093) 的生成。CLIK-148 阻断破骨细胞分泌的 Cathepsin L 对 Ⅰ 型胶原的降解,减少肿瘤诱导的骨转移和恶性高钙血症。CLIK-148 可用于骨代谢紊乱和神经肽加工调控的研究。
HY-168953
P-glycoprotein
Apoptosis
Bcl-2 Family
Reactive Oxygen Species (ROS)
Caspase
Cancer
Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体,释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS) ,导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞,但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性,可显著抑制肿瘤体积。
HY-178454
HY-178513
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Anti-MRSA agent 38 是一种广谱抗菌剂 (antibacterial) (MIC = 0.0625-2 µg/mL)。Anti-MRSA agent 38 可以抑制核糖体蛋白合成。Anti-MRSA agent 38 通过破坏细菌膜结构和诱导 ROS 积累发挥多重杀菌作用。Anti-MRSA agent 38 能够选择性杀伤肿瘤细胞,如 HGC-27 (IC50 = 0.86 µM)、MRC-5 (IC50 = 5.52 µM) 和 RPC (IC50 = 6.09 µM) 细胞。Anti-MRSA agent 38 可用于细菌感染等感染性疾病的研究。
HY-179018
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II-IN-25 (Compound 6a) 是一种选择性的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,对拓扑异构酶 I 无抑制活性。Topoisomerase II-IN-25 具有显著的抗 PC-3 细胞活性。Topoisomerase II-IN-25 显著增加细胞内 ROS 水平,诱导氧化应激。Topoisomerase II-IN-25 引起线粒体膜电位去极化,促进细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II-IN-25 将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。Topoisomerase II-IN-25 可用于研究前列腺癌。
HY-B0984
Calcium Channel
Ras
STING
Autophagy
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸芬他林
Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂,是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂,对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM),抑制 K-Ras 信号输出,并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂,能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-B0984A
Calcium Channel
Ras
STING
Autophagy
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
芬他林
Fendiline 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂,是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel ) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂,对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM),抑制 K-Ras 信号输出,并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline 还是一种 STING 激动剂,能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
HY-N6576
p38 MAPK
ERK
JNK
IAP
PARP
Apoptosis
Caspase
Cancer
蟾蜍它里定
Hellebrigenin 是一种选择性靶向 MAPK 信号通路 (ERK 、p38 、JNK ) 及 XIAP 的抑制剂,可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2 、Bcl-xL ) 并上调促凋亡蛋白 (Bax 、Bak )。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成,主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
HY-P1291
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated 可预防小鼠吗啡镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-W205529
Fluorescent Dye
Neurological Disease
RO 16-6491 Free base是一种选择性、可逆的 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 抑制剂,对人类额叶皮质线粒体和血小板膜的结合位点具有高亲和力和特异性。RO 16-6491 在 20 摄氏度时表现出结合放射性的快速解离,表明其具有动态结合特性。RO 16-6491 还可作为 MAO-B 的底物,表明其氧化可能产生稳定的中间体,从而产生强大的抑制作用。RO 16-6491 是一种出色的放射性配体探针,可用于研究各种生理和病理状态下 MAO-B 的区域组织分布。
HY-W251428
Egg PG
Biochemical Assay Reagents
Others
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerols(PG)是一种靶向 TLR4 辅助蛋白 CD14/MD-2 复合体的选择性抑制剂,通过竞争性结合抑制 LPS 或病毒(如 RSV)介导的炎症信号通路。Phosphatidylglycerols 直接结合病毒颗粒阻断感染,抑制 COX-2 表达并减少炎症因子 (IL-6 ,IL-8 ) 释放,通过调节线粒体膜磷脂重塑改善氧化应激。Phosphatidylglycerols 可通过口服或吸入途径发挥作用,可用于慢性炎症性疾病(如动脉粥样硬化)及呼吸道病毒感染(如 RSV)的研究。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-148611
iGluR
Neurological Disease
NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂,具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下,能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争,也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构,显示出其作为新型药理学剂的潜力,用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
HY-100554
HY-101343
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A 、5-HT2C 、5-HT3 、α1c 、D1 、D2 、M1 、M 2 、AT1 、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi <6.5),对 δ1 (pKi =6.8) 和 δ2 (pKi =7.8) 位点显示中等亲和力。
HY-113410R
HY-113410S
HY-116295
HY-19842
CVT 3619
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
GS-9667 (CVT 3619) 是 N6 -5'-取代腺苷类似物,一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 AdoR ) 的部分激动剂。GS-9667 可以与脂肪细胞膜结合,高和低亲和力分别为 14 nM 和 5.4 μM。GS-9667 降低附睾脂肪细胞中环 AMP 含量和非酯化脂肪酸的释放,IC50 值分别为 6 nM 和 44 nM。GS-9667 抑制脂肪分解,降低游离脂肪酸 (FFA),具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常研究的潜力。
HY-D0889R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
双甘氨肽 (Standard)
Glycylglycine (Standard) 是 Glycylglycine (HY-D0889) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycylglycine 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
HY-P1291A
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可预防小鼠镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-W742404
HY-111355B
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cholesteryl sulfate sodium 是一种口服有效的、靶向 NPC2 的胆固醇生物合成激动剂。Cholesteryl sulfate sodium 通过竞争性结合 NPC2 激活 SREBP2,促进胆固醇合成(EC50 =50 μM)。Cholesteryl sulfate sodium 可增强 Mitoxantrone hydrochloride (HY-13502A) 的自组装能力,同时通过调节丝氨酸蛋白酶活性和 PKCη 信号通路,修复肠黏膜屏障并抑制炎症。Cholesteryl sulfate sodium 是血小板细胞膜的组成部分,支持血小板粘附。Cholesteryl sulfate sodium 还能够调节选择性蛋白激酶 C 异构体的活性并调节 PI3K 的特异性,在角质细胞分化中起作用。
HY-116295A
P2Y Receptor
p38 MAPK
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
MRS2690 disodium 是一种选择性的 P2Y14 受体激动剂。MRS2690 disodium 抑制腺苷酸环化酶活性,从而降低细胞内 cAMP 水平,并介导猪冠状动脉的浓度依赖性血管收缩。MRS2690 disodium 诱导细胞内钙动员,激活 P38 并刺激 RBL-2H3 细胞膜的 [35 S]GTPγS 结合。MRS2690 增强抗原 (NP-BSA) 和 C3a 诱导的 β-己糖胺酶 (β-Hex) 释放。MRS2690 disodium 可用于缺血性心脏病的研究。
HY-117811
L-680574
Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Cardiovascular Disease
(R,R)-MK 287 (L-680574) 是一种四氢呋喃衍生物,能有效抑制 [3H]C18-PAF 与人类血小板、多形核白细胞 (PMN) 和肺膜的结合,Ki 值分别为 6.1、3.2 和 5.49 nM。(R,R)-MK 287 能有效且选择性地抑制 PAF 诱导的血小板聚集 (ED50 =56 nM) 和 PMN 中弹性蛋白酶的释放 (ED50 =4.4 nM)。在体内研究中,(R,R)-MK 287 抑制了 PAF 诱导的小鼠致死性 (ED50 =0.8 mg/kg, po) 和 PAF 诱导的豚鼠支气管痉挛 (ED50 =0.18 mg/kg)。
HY-136831
QMPB
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
SR2640 是一种高效且具有高度选择性的 LTD4/LTE4 拮抗剂,能够以浓度依赖的方式特异性地抑制 LTD4 引发的豚鼠回肠及气管平滑肌收缩,而不影响组胺所引起的收缩反应。SR2640 能够浓度依赖性地阻止 0.4 nM [3H] LTD4 与豚鼠肺组织膜受体的结合, IC50 为 23 nM。SR2640 可使静脉注射 LTD4 在豚鼠中诱导的支气管收缩剂量-效应曲线平行右移,其位移程度与 SR2640 的给药剂量呈正相关。SR2640 可用于哮喘疾病研究。
HY-176533
LPL Receptor
Neurological Disease
S1PR5-IN-1 (Compound 7a) 是一种选择性且可穿透血脑屏障的 S1PR5 抑制剂,其 IC50 为 85.4 nM。S1PR5-IN-1 对 S1PR5 具有优异的结合能力,其对重组人 S1PR5 细胞膜、C57BL/6 小鼠脑和人大脑皮层的 Kd 分别为 2.2 nM、4.6 nM 和 27.6 nM。S1PR5-IN-1 可用于多发性硬化症等神经退行性疾病的研究。
HY-B0984R
HY-116982
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
BMY 7378 (free base) 是 α1D 肾上腺素受体 (α1D -AR) 的选择性拮抗剂。BMY 7378 (free base) 对表达克隆大鼠 α1D -AR 的膜结合的亲和力 (Ki =2 nM) 比对克隆大鼠 α1A -AR (Ki =800 nM) 或仓鼠 α1B -AR (Ki =600 nM) 结合的亲和力强超过 100 倍。BMY 7378 (free base) 是一种 5-HT1A 受体部分激动剂。
HY-128342
Complement System
Inflammation/Immunology
Compound C5-IN-1 (Compound 7) 是选择性补体成分蛋白 C5 的别构抑制剂。Compound C5-IN-1 防止 C5 被 C5 转化酶切割,抑制 C5 裂解为 C5a 和 C5b,从而阻断膜攻击复合物 (MAC) 形成。Compound C5-IN-1 在 50% 人全血和 2% 人血清中阻断酵母多糖诱导 MAC 沉积的 IC50 分别为 0.77 μM 和 5 nM。Compound C5-IN-1 可用于阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH)、非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 等补体过度激活相关疾病的研究。
HY-14805
ST-246
Orthopoxvirus
Arenavirus
Infection
Tecovirimat (ST-246) 是具有口服活性和选择性的抗正痘病毒 (orthopoxviruses EC50 值分别为 0.01 μM,0.48 μM 和 0.05 μM。Tecovirimat 靶向正痘病毒蛋白 VP37 ,该蛋白是细胞内成熟病毒颗粒膜包膜形成包膜病毒所必需的。Tecovirimat 对牛痘病毒 V061 基因 发挥抗病毒活性,该基因与牛痘病毒 F13L 同源,编码细胞外病毒产生所需的主要包膜蛋白 (p37)。
HY-157125
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少,导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3:IC50 为 0.28 μM;HCT-116:IC50 为 0.57 μM;U87-MG:IC50 为 1.37 μM)。
HY-178380
HY-W012572
Mitochondrial Metabolism
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
D-组氨酸
D-Histidine 是一种靶向细菌群体感应系统 (如 RhlI/RhlR 通路) 的抗生物膜生成试剂,具有抗菌活性。D-Histidine 通过非共价结合细菌调控因子或铜离子复合物发挥作用,选择性抑制细菌生物膜形成和运动性。D-Histidine 下调群体感应相关基因表达、减少毒力因子 (如藻酸盐、蛋白酶) 合成,以及干扰细菌膜稳定性,发挥抑制生物膜形成、促进成熟生物膜解体及增强抗生素敏感性的活性。D-Histidine 也是盐诱导肽形成 (SIPF) 反应的高效催化剂,通过与铜离子 (Cu2+ ) 形成复合物,促进氨基酸缩合生成二肽 (如二丙氨酸、二赖氨酸)。
HY-W012572A
Mitochondrial Metabolism
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
D-Histidine hydrochloride hydrate 是一种靶向细菌群体感应系统 (如 RhlI/RhlR 通路) 的抗生物膜生成试剂,具有抗菌活性。D-Histidine hydrochloride hydrate 通过非共价结合细菌调控因子或铜离子复合物发挥作用,选择性抑制细菌生物膜形成和运动性。D-Histidine hydrochloride hydrate 下调群体感应相关基因表达、减少毒力因子 (如藻酸盐、蛋白酶) 合成,以及干扰细菌膜稳定性,发挥抑制生物膜形成、促进成熟生物膜解体及增强抗生素敏感性的活性。D-Histidine hydrochloride hydrate 也是盐诱导肽形成 (SIPF) 反应的高效催化剂,通过与铜离子 (Cu2+ ) 形成复合物,促进氨基酸缩合生成二肽 (如二丙氨酸、二赖氨酸)。
HY-12716
Adrenergic Receptor
Endocrinology
BRL-44408 是一种选择性的肾上腺素能受体 α2A/α2B AR 的拮抗剂。BRL-44408 能有效拮抗去甲肾上腺素或肾上腺素受体激动剂 Clonidine (HY-12721) 对 K+ 诱导的 [3H]去甲肾上腺素和[3H]5-羟色胺释放的抑制作用。BRL-44408 与含有 α2A-肾上腺素受体的人血小板膜的亲和力,比 BRL-41992 和 Imiloxan (HY-101337) 更高。BRL-44408 可能通过调节 α2A-肾上腺素受体介导的机制影响去甲肾上腺素和 5-羟色胺的释放,在神经递质释放调节中具有潜在作用。
HY-14805A
ST-246 monohydrate
Orthopoxvirus
Arenavirus
Infection
Tecovirimat (ST-246) monohydrate 是 Tecovirimat (HY-14805) 的一水合物形式。Tecovirimat monohydrate 是具有口服活性和选择性的抗正痘病毒 (orthopoxviruses ) 化合物(包括牛痘、猴痘、骆驼痘、牛痘、鼠痘、天花和天花病毒)。Tecovirimat monohydrate 对牛痘,牛痘病毒,羊痘病毒的 EC50 值分别为 0.01 μM,0.48 μM 和 0.05 μM。Tecovirimat monohydrate 靶向正痘病毒蛋白 VP37 ,该蛋白是细胞内成熟病毒颗粒膜包膜形成包膜病毒所必需的。Tecovirimat monohydrate 对牛痘病毒 V061 基因 发挥抗病毒活性,该基因与牛痘病毒 F13L 同源,编码细胞外病毒产生所需的主要包膜蛋白 (p37)。Tecovirimat monohydrate 可用于正痘病毒诱导疾病的研究。
HY-179038
Bacterial
Infection
PYO12 是一种 3-苯基-4-苯氧基吡唑类抗菌化合物。PYO12 对革兰氏阳性菌具有选择性的活性,其对于 S. aureus 、B. subtilis 、S. pneumoniae 和 MRSA 的 MIC 值 分别为 1、1、1 和 4 μg/mL,对革兰氏阴性菌无活性。PYO12 能够显著增加细菌膜通透性,显著上调细胞壁应激相关基因,可能通过结合脂质 II 的 C55-PP 部分发挥作用。PYO12 表现出浓度依赖型的杀菌效果,对哺乳动物细胞毒性低,不引起溶血。PYO12 可用于开发针对细菌细胞壁合成的新型抗生素。
HY-P1723
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-14805S
ST-246-d4
Isotope-Labeled Compounds
Orthopoxvirus
Arenavirus
Infection
Tecovirimat-d4 是氘代标记的 Tecovirimat (HY-14805)。Tecovirimat 是具有口服活性和选择性的抗正痘病毒 (orthopoxviruses ) 化合物(包括牛痘、猴痘、骆驼痘、牛痘、鼠痘、天花和天花病毒)。Tecovirimat 对牛痘,牛痘病毒,羊痘病毒的 EC50 值分别为 0.01 μM,0.48 μM 和 0.05 μM。Tecovirimat monohydrate 靶向正痘病毒蛋白 VP37 ,该蛋白是细胞内成熟病毒颗粒膜包膜形成包膜病毒所必需的。Tecovirimat 对牛痘病毒 V061 基因 发挥抗病毒活性,该基因与牛痘病毒 F13L 同源,编码细胞外病毒产生所需的主要包膜蛋白 (p37)。Tecovirimat 可用于正痘病毒诱导疾病的研究。
HY-169480
Liposome
Infection
Cancer
Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质,已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP ),用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中,但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合,可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭,并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+ CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+ CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比,并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
HY-W012572R
HY-W013712
Potassium Channel
Neurological Disease
GI-530159 是选择性的 TREK1 和 TREK2 钾通道的开放剂。GI-530159 对 TREK1/2 的选择性高于 TRAAK、TASK3 和其他钾通道,对 TREK1 的 EC50 为 0.76 μM。GI-530159 能够降低大鼠背根神经节神经元兴奋性,具有潜在的镇痛作用。
HY-N1431
HY-N1431A
HY-178032
PARP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
DNA/RNA Synthesis
STING
Cancer
PARP1-IN-44,一种 Olaparib (HY-10162) 的衍生物,是一种具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 = 0.6 nM),同时也抑制 PARP2 (IC50 = 1.0 nM) 和 PARP7 (IC50 = 7.5 nM)。PARP1-IN-44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖活性,且对正常细胞的毒性极小。PARP1-IN-44 可诱导 G2/M 期阻滞,促进细胞凋亡 (apoptosis ),升高活性氧 (ROS ) 水平,并破坏线粒体膜电位。PARP1-IN-44 抑制 PARylation,同时增加 γH2AX 的积累。PARP1-IN-44 激活 cGAS-STING 通路,上调 IFN-β 和 CXCL10 的表达。PARP1-IN-44 增强 CT26 肿瘤小鼠模型中的 CD8+ T 细胞浸润,显示出强大的体内抗肿瘤活性。
HY-179155
HY-W157376
Bacterial
Antibiotic
Drug Intermediate
Infection
Cancer
PAMAM Dendrimer G0.0 amine 是一种孔形成通道拮抗剂,包括炭疽毒素保护抗原 63 (PA63,IC50 为 231 nM) 和肉毒梭菌 C2 毒素亚基(C2IIa,IC50 为 940 nM)。在 10 和 20 µM 浓度下,PAMAM Dendrimer G0.0 amine 可减少 C2 毒素引起的 HeLa 细胞死亡。此外,PAMAM Dendrimer G0.0 amine 是镍的螯合剂。在与聚砜膜结合的壳聚糖复合物中,PAMAM Dendrimer G0.0 amine 可选择性地在气体进料系统中捕捉并储存二氧化碳 (CO2)。PAMAM Dendrimer G0.0 amine 已被用于合成 PAMAM Dendrimer G0.5 Carboxylate (CAS 339334-01-9) 和 PAMAM Dendrimer G1.0 Amine (CAS 142986-44-5)。PAMAM Dendrimer G0.0 amine 可用于感染、癌症和药物递送系统领域的研究。
HY-L166
1,508 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,508 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L083
3,044 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 3,044 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0127
Fluorescent Dye
Merocyanin 540 是一种荧光膜探针,可选择性地染色各种电兴奋细胞的膜,但不染色非兴奋细胞的膜 (Ex/Em: 540/580 nm)。
HY-D2346
Fluorescent Dye
HBmito Crimson 是一种具有细胞膜通透性的细胞线粒体内膜 (Inner mitochondria membrane , IMM) 红色荧光探针,对线粒体内膜有高度选择性,可以用于活细胞线粒体内膜特异性荧光染色。
HY-135056
Fluorescent Dye
Mito-Tracker Green 是一种绿色荧光染料,可以选择性地积聚在线粒体基质中。MitoTracker Green FM 通过与半胱氨酸残基的游离硫醇基反应共价结合线粒体蛋白,从而可以不依赖膜电位即对线粒体膜电位进行染色。激发/发射波长 490/523 nm。
HY-D1694
Fluorescent Dye
LysoTracker Yellow hck123 是一种高效的黄色透膜荧光探针。LysoTracker Yellow hck123 是一种弱碱性胺,选择性地积聚在腔内 pH 值较低的细胞隔层中。
HY-103466
Fluorescent Dye
FM4-64 是一种亲脂性很强的水溶性苯乙烯染料,能特异性结合细胞膜和内膜细胞器产生荧光。FM4-64 广泛用于内吞和外显膜结构标记。
HY-D2318
Fluorescent Dye
Flipper-TR 5 是 Flipper 探针,其包含一个终端羧酸盐,用于保留在质膜上。Flipper-TR 5 能够选择性地标记细胞质膜,并显示出优异的机械敏感性、可忽略的细胞毒性和可控的光毒性。
HY-D1641
Fluorescent Dye
5,5'-Dimethyl BAPTA tetrapotassium 是一种水溶性的、细胞膜外的金属螯合剂,对钙离子具有相对选择性。
HY-D2323
Fluorescent Dye
ER-PhotoFlipper 32 是一种内质网探针。 ER-PhotoFlipper 32 可以用 Flipper-TR 5 (HY-D2318) 选择性标记质膜的内叶。内质网探针将 PhotoFlipper 共价连接到内质网的外表面。 ER-PhotoFlipper 32 可用于检测质膜不对称性。
HY-DY1032
Fluorescent Dye
Mito-Tracker Green (solution) 是一种绿色荧光染料,可以选择性地积聚在线粒体基质中。MitoTracker Green FM 通过与半胱氨酸残基的游离硫醇基反应共价结合线粒体蛋白,从而可以不依赖膜电位即对线粒体膜电位进行染色。激发/发射波长 490/523 nm。 溶剂及浓度:DMSO:1 mM
HY-128536
Fluorescent Dye
KMG-104AM 是一种选择性荧光素衍生的 Mg2+ (镁离子) 荧光膜渗透探针,KMG-104AM 成功地并入 PC12 细胞,可应用于细胞内 3D Mg2+ 成像。
HY-DY1031
Fluorescent Dye
FM4-64 (solution) 是一种亲脂性很强的水溶性苯乙烯染料,能特异性结合细胞膜和内膜细胞器产生荧光。FM4-64 广泛用于内吞和外显膜结构标记。 溶剂及浓度:DMSO:5 mM
HY-D2943
SNAP-SS-SulfoCy3
Fluorescent Dye
BG-SS-SulfoCy3 是一种 SulfoCy3 标记的 SNAP tag 荧光探针,由双硫键连接,从而实现选择性标记和可控切割。BG-SS-SulfoCy3 可用于研究 GPCR 等膜蛋白的内吞和运输。
HY-141511
Fluorescent Dye
Coppersensor-1 (CS1) 是一种膜透性荧光染料。Coppersensor-1 对 Cu+ (一价铜离子) 具有亲和力,其亲和力在皮摩尔范围,对竞争细胞金属离子具有很高的选择性。Coppersensor-1 作为探针,可以选择性、灵敏地检测包括活细胞在内的生物样品中的铜 (I) 离子 (Cu+ )。Coppersensor-1 可用于癌症、心血管疾病、神经系统疾病等严重疾病的成像研究。
HY-D2977
Fluorescent Dye
AF-1 是一种基于唑类近红外荧光的诊疗探针,其发射波长为 632 nm。AF-1 能够在生理 pH 值下选择性地积累在真菌细胞膜中。AF-1 靶向并诱导自噬 (Autophagy )。AF-1 具有抗真菌 (antifungal ) 活性和对自噬相关 pH 的敏感性。
HY-125623
Fluorescent Dye
MitoPerOx 是一种线粒体靶向的、脂质过氧化指示荧光探针,带有 BODIPY581/591 荧光团。MitoPerOx 的三苯基膦阳离子 (TPP+) 可以选择性富集于线粒体 (依赖膜电位),可用于检测线粒体内膜的脂质过氧化。MitoPerOx 的 BODIPY581/591 荧光团在脂质过氧化物作用下,发射波长从 590 nm (还原态) 移至 520 nm (氧化态),可在 488 nm 激发波长下进行比率检测。MitoPerOx 可特异性监测线粒体磷脂 (尤其是心磷脂)的过氧化,应用于氧化应激相关疾病 (如衰老、神经退行性疾病及线粒体功能紊乱) 的研究。
HY-DY1073
Fluorescent Dye
MitoPerOx (solution) 是一种线粒体靶向的、脂质过氧化指示荧光探针,带有 BODIPY581/591 荧光团。MitoPerOx 的三苯基膦阳离子 (TPP+) 可以选择性富集于线粒体 (依赖膜电位) ,可用于检测线粒体内膜的脂质过氧化。MitoPerOx 的 BODIPY581/591 荧光团在脂质过氧化物作用下,发射波长从 590 nm (还原态) 移至 520 nm (氧化态) ,可在 488 nm 激发波长下进行比率检测。MitoPerOx 可特异性监测线粒体磷脂 (尤其是心磷脂) 的过氧化,应用于氧化应激相关疾病 (如衰老、神经退行性疾病及线粒体功能紊乱) 的研究。 溶剂及浓度:DMSO:2 mM
HY-D0162
MCCK1
Fluorescent Dye
孔雀石绿草酸盐
Malachite green hemioxalate (MCCK1) 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 具有抗菌活性,这归因于抑制细胞内酶、插入 DNA 和/或与细胞膜相互作用。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-D0162R
MCCK1 (Standard)
Fluorescent Dye
孔雀石绿草酸盐 (Standard)
Malachite green hemioxalate (Standard)是 Malachite green hemioxalate (HY-D0162) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malachite green hemioxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 具有抗菌活性,这归因于抑制细胞内酶、插入 DNA 和/或与细胞膜相互作用。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-100168
Biochemical Assay Reagents
BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-W054292
(OtBu)KuE(OtBu)2
Biochemical Assay Reagents
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂,具有抗癌活性,对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂,具有高选择性和亲和力,可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-100168B
Biochemical Assay Reagents
BAPTA四钾盐
BAPTA tetrapotassium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-N8332
Ox bile extract
Biochemical Assay Reagents
牛胆
Bile extract (Ox bile extract) 是一种复杂的物质混合物,包含胆汁酸、胆固醇和胆红素。Bile extract 具有抗微生物的活性,可诱导 DNA 损伤和降解病毒和细菌膜。Bile extract 能够用于细菌培养基,作为分离和鉴定病原体的选择性抑制剂。
HY-W250177
Biochemical Assay Reagents
三(十二烷基)甲基氯化铵
Tridodecylmethylammonium chloride,也称为 TDMAC,是一种阳离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。它属于季铵化合物家族,具有带正电的头部和疏水尾部,这使其可以用作洗涤剂、乳化剂和抗菌剂。TDMAC 以其破坏细胞膜的能力而闻名,在微生物学中经常用于选择性分离和鉴定细菌。
HY-W251428
Egg PG
Biochemical Assay Reagents
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerols(PG)是一种靶向 TLR4 辅助蛋白 CD14/MD-2 复合体的选择性抑制剂,通过竞争性结合抑制 LPS 或病毒(如 RSV)介导的炎症信号通路。Phosphatidylglycerols 直接结合病毒颗粒阻断感染,抑制 COX-2 表达并减少炎症因子 (IL-6 ,IL-8 ) 释放,通过调节线粒体膜磷脂重塑改善氧化应激。Phosphatidylglycerols 可通过口服或吸入途径发挥作用,可用于慢性炎症性疾病(如动脉粥样硬化)及呼吸道病毒感染(如 RSV)的研究。
HY-W250187
Biochemical Assay Reagents
DDMAB,或双十二烷基二甲基溴化铵,是一种阳离子表面活性剂,常用于各种工业和研究应用。它属于季铵化合物家族,具有带正电的头部和疏水尾部,这使其可以用作洗涤剂、乳化剂和抗菌剂。DDMAB 以其破坏细胞膜的能力而闻名,常用于微生物学以选择性地分离和鉴定细菌。它还在纳米技术中用于合成金属纳米粒子和其他材料。此外,DDMAB 具有与细胞膜相互作用和穿透细胞膜的能力,在药物递送、基因治疗和其他医学领域具有潜在的应用价值。
HY-100168R
Biochemical Assay Reagents
BAPTA (Standard)是 BAPTA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
HY-W040074
Diglycine hydrochloride hydrate; Gly-Gly (HCl H2O)
Biochemical Assay Reagents
甘氨酸盐酸盐一水合物
Glycylglycine hydrochloride hydrate 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine hydrochloride hydrate dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine hydrochloride hydrate 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5753
HY-P5753A
Bacterial
Infection
JB-95 acetate 是一种 β-发夹大环肽,对大肠杆菌表现出有效的抗菌活性。JB-95 acetate 可以选择性地破坏大肠杆菌的外膜,但不破坏大肠杆菌的内膜。
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Na+/K+ ATPase
Infection
短杆菌肽 S
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种选择性靶向细菌细胞膜的阳离子环肽抗生素,具有抗癌活性。Gramicidin S 还破坏膜完整性和干扰膜蛋白功能发挥抗菌活性。Gramicidin S 通过疏水氨基酸残基插入磷脂双层,特异性结合负电荷膜脂并扰乱膜结构,进而抑制细胞分裂和细胞壁合成,最终引发细菌死亡。Gramicidin S 还抑制离子通道,对 Na+ /K+ -ATPase ,烟草叶质膜 Mg2+ /K+ -ATPase ,大鼠心脏质膜 Ca2+ -ATPase 的 IC50 分别为 41 μM,24 μM,3 μM。
HY-P10862
HY-P10708A
Peptides
Cancer
SVS-1 peptide acetate 是一种抗癌肽。SVS-1 peptide acetate 能通过静电相互作用选择性识别癌细胞,破坏细胞膜结构,导致细胞死亡。与抗菌肽不同,SVS-1 peptide acetatee 的功效发生在完全中和膜电荷之前。
HY-P10862A
HY-17362
HY-P11220
Bacterial
Interleukin Related
Infection
Hs02,一种源自人源蛋白质的阳离子两亲性抗菌肽,是一种核心嵌合肽 Chim2 的膜活性模块。Hs02 对多种人类致病菌表现出广谱且强效的抗菌活性,对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的 MIC 低至 2 μM,MBC 为 2-4 μM。Hs02 主要通过破坏细菌细胞膜的完整性来杀死细菌,对真核细胞膜的选择性较低。Hs02 诱导细胞释放 IL-12 ,但不诱导 IL-6 的释放,表明其具有一定的促炎或免疫激活潜力。Hs02 可用于抗菌和免疫调节研究。
HY-P5731
HY-P10708
Peptides
Cancer
SVS-1 peptide 是一种抗癌肽。SVS-1 peptide 能通过静电相互作用选择性识别癌细胞,破坏细胞膜结构,导致细胞死亡。与抗菌肽不同,SVS-1 peptide 的功效发生在完全中和膜电荷之前。
HY-P11310
PSMA
Cancer
PSMA-1-SMCC 是一种选择性结合剂,可靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA )。PSMA-1-SMCC 有望用于前列腺癌的靶向成像的研究。
HY-P10696
Bacterial
Antibiotic
Infection
C16G2 是一种特异性靶向抗菌肽 (STAMP ),靶向致龋口腔病原菌 Streptococcus mutans 。C16G2 通过特异性识别并破坏细菌的细胞膜,导致小分子泄漏和膜电位丧失,从而实现细菌的杀灭。与广谱抗菌肽不同,C16G2 对 Streptococcus mutans 具有更高的选择性和效能。
HY-P11169
Bacterial
Infection
Decoralin 是一种从装饰奥蜾赢蜂 (Oreumenes decorates ) 毒液中分离得到的短链阳离子 α- 螺旋抗菌肽。Decoralin 通过破坏细菌细胞膜表现出快速且选择性的抗菌 (bacterial ) 活性。Decoralin 可用于抗菌研究。
HY-P1316
HY-P1316A
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-P10943
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-P3508
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 是一种嵌合 p53 穿透肽,与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合,诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 是一种抗癌肽,可用于急性髓系白血病研究。
HY-P3508A
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 acetate 是一种嵌合 p53 穿透肽,与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合,诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 acetate 是一种抗癌肽,可用于急性髓系白血病研究。
HY-P10226
Chloride Channel
CFTR
Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂,其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比,选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR,改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
HY-P10817
HY-P10817A
HY-P10655
Proton Pump
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Caloxin 1C2 是一种特异性 PMCA (质膜 Ca2+ -ATPases) 抑制剂。Caloxin 1C2 对 PMCA4 的选择性优于 PMCA1、2 和 3。Caloxin 1C2 的 Ki 值对于 PMCA4 为 2.3 μM,对于 PMCA1 为 21 μM。Caloxin 1C2 对总 Ca2+ 转移不产生任何显著影响。Caloxin 1C2 影响冠状动脉收缩力。
HY-P10995
HY-P11292
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Caloxin 1b3 是一种肽,是一种选择性血浆膜钙离子泵 1 (PMCA1 ) 抑制剂。Caloxin 1b3 对兔十二指肠粘膜中 PMCA1 的 Ca2+ –Mg2+ -ATPase 抑制作用比对人红细胞血影中 PMCA4 的抑制作用更强。Caloxin 1b3 还增加内皮细胞胞浆中 Ca2+ 浓度。Caloxin 1b3 可用于心血管疾病研究。
HY-D0889
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
双甘氨肽
Glycylglycine 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-P4116
pHLIP
Peptides
Metabolic Disease
Cancer
pH-Low Insertion Peptide (pHLIP) 是一种短的,pH 响应肽,能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境,作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide 成功修饰聚赖氨酸聚合物,使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会,并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P4116A
pHLIP TFA
Peptides
Metabolic Disease
Cancer
pH-Low Insertion Peptide TFA (pHLIP) 是一种短的,pH 响应肽,能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide TFA 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境,作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide TFA 成功修饰聚赖氨酸聚合物,使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide TFA 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会,并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P1291
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated 可预防小鼠吗啡镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-D0889R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
双甘氨肽 (Standard)
Glycylglycine (Standard) 是 Glycylglycine (HY-D0889) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycylglycine 是一种非选择性的甘氨酰甘氨酸二肽酶 (Glycylglycine dipeptidase ) 底物和 iNOS 抑制剂。Glycylglycine 可通过被动扩散穿过细胞膜,在细胞内水解为甘氨酸,参与能量代谢和抗氧化过程。Glycylglycine 可促进精原干细胞 (SSCs) 增殖,抑制星形胶质细胞过度活化并减少一氧化氮 (NO) 释放,同时上调神经营养因子 (如 PDGFA、FGF2、CNTF) 表达以支持神经髓鞘修复。Glycylglycine 可用于研究男性生殖生物学 (如 SSCs 增殖调控) 和神经退行性疾病 (如多发性硬化症的神经保护机制)。
HY-P1291A
PKA
Epigenetic Reader Domain
Flavivirus
Infection
Neurological Disease
PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 是选择性、cAMP 依赖的 PKA 竞争型抑制剂 (Ki =~36 nM)。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 的肉豆蔻酰化修饰使其具有比前体分子更强的细胞膜通透性和血脑屏障透过性。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可阻断 cAMP 依赖的下游靶点 (如 CREB ) 磷酸化。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可预防小鼠镇痛耐受的发展,同时还抑制 Zika 病毒的蛋白翻译和负链 RNA 合成。PKI 14-22 amide, myristoylated TFA 可应用于阿片类药物耐受机制、抗病毒等研究领域。
HY-W012572A
Mitochondrial Metabolism
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
D-Histidine hydrochloride hydrate 是一种靶向细菌群体感应系统 (如 RhlI/RhlR 通路) 的抗生物膜生成试剂,具有抗菌活性。D-Histidine hydrochloride hydrate 通过非共价结合细菌调控因子或铜离子复合物发挥作用,选择性抑制细菌生物膜形成和运动性。D-Histidine hydrochloride hydrate 下调群体感应相关基因表达、减少毒力因子 (如藻酸盐、蛋白酶) 合成,以及干扰细菌膜稳定性,发挥抑制生物膜形成、促进成熟生物膜解体及增强抗生素敏感性的活性。D-Histidine hydrochloride hydrate 也是盐诱导肽形成 (SIPF) 反应的高效催化剂,通过与铜离子 (Cu2+ ) 形成复合物,促进氨基酸缩合生成二肽 (如二丙氨酸、二赖氨酸)。
HY-P1723
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P991235
BMS-986186
EGFR
Caspase
Cancer
FS102 是以 HER2 为靶点的 Fc 片段抗原结合蛋白, KD 值为 0.8 nM。FS102 诱导 HER2 降解,激活 Caspase 3/7,破坏细胞膜完整性,引发肿瘤细胞凋亡。FS102 有望用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌等癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0495S5
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S4
Lamotrigine-13 C3 是Lamotrigine 的 13 C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-14136S
Rimonabant-d10 是 Rimonabant 氘代物。Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂, Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3) 。
HY-14137S
Rimonabant-d10 (hydrochloride) 是 Rimonabant Hydrochloride 的氘代物。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂, Ki 值为1.8 nM。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3) 。
HY-B0671S
Vancomycin-d12 TFA 是氘代标记的 Vancomycin (HY-B0671)。Vancomycin 是用于研究细菌感染 (bacterial) 的抗生素。它通过抑制易感细菌的细胞壁合成的第二阶段起作用。Vancomycin 还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。
HY-117743S
Eprosartan-d3 是 Eprosartan 的氘代物。Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种选择性,竞争性,非肽和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 拮抗剂,可用作降压剂。Eprosartan 结合血管紧张素 II 受体,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
HY-B0495S7
Lamotrigine-13 C (LTG-13 C) 是 13 C 标记的 Lamotrigine. Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S1
Lamotrigine-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-117743S1
Eprosartan-d6 是氘代标记的 Eprosartan (HY-117743)。Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种选择性,竞争性,非肽和具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 拮抗剂,可用作降压剂。Eprosartan 结合血管紧张素 II 受体,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。
HY-B0495S3
Lamotrigine-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0290S1
Pranlukast-d4 是 Pranlukast 氘代物。Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3 H]LTE4 ,[3 H]LTD4 和 [3 H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。
HY-B0495S
Lamotrigine-13 C3 ,d3 是一种 13 C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S8
Lamotrigine-13 C7 ,15 N (LTG-13 C7 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Lamotrigine. Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0495S6
Lamotrigine-13 C2 ,15 N2 ,d3 是 15 N 和氘代标记的 Lamotrigine (HY-B0495)。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-W774926
Permethrin-d6 (NRDC-143-d6 ) 是氘代标记的 Permethrin. Permethrin (NRDC-143) 是一种杀虫剂 (insecticide ),杀螨剂 (acaricide ) 和线粒体复合体 I (mitochondrial complex I ) 的高选择性抑制剂,存在于沉积物和水样中。Permethrin 在体内表现出雌激素样 (estrogenic ) 活性,而在体外具有抗雌激素 (estrogenic ) 的作用。Permethrin 也是一种神经毒素 (neurotoxin ),通过延长钠通道 (Sodium channel ) 的激活而影响神经元膜。Permethrin 降低稻科植物 (Oryzias latipes ) 对细菌感染的抗性。
HY-113410S
3-Methylglutaric acid-d4 是 3-Methylglutaric acid (HY-113410) 的氘代物。 3-Methylglutaric acid 是一种非选择性线粒体功能抑制剂及 Na+ , K+ -ATP 酶抑制剂,对大鼠脑皮层突触体 Na+ , K+ -ATP 酶的抑制率达 30%。3-Methylglutaric acid 能诱导活性氧 (ROS ) 生成,从而引发氧化损伤,抑制线粒体氧化还原电位和细胞膜的离子泵功能。3-Methylglutaric acid 可用于研究代谢性疾病的神经病理机制,及氧化应激介导的神经元损伤在神经退行性病变中的作用。
HY-W742404
Bopindolol-d9 ((±)-Bopindolol-d9 ) 是 Bopindolol (HY-B1562) 的氘代物。Bopindolol ((±)-Bopindolol) 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs ) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bopindolol 对 β1-和 β2-ARs 无选择性,对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol 具有内在拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素 (renin ) 分泌,并与 5-HT 受体 相互作用。Bopindolol 是 Pindolol (HY-B0982) 的前体活性分子,可用于原发性和肾血管性高血压的研究。
HY-14805S
Tecovirimat-d4 是氘代标记的 Tecovirimat (HY-14805)。Tecovirimat 是具有口服活性和选择性的抗正痘病毒 (orthopoxviruses ) 化合物(包括牛痘、猴痘、骆驼痘、牛痘、鼠痘、天花和天花病毒)。Tecovirimat 对牛痘,牛痘病毒,羊痘病毒的 EC50 值分别为 0.01 μM,0.48 μM 和 0.05 μM。Tecovirimat monohydrate 靶向正痘病毒蛋白 VP37 ,该蛋白是细胞内成熟病毒颗粒膜包膜形成包膜病毒所必需的。Tecovirimat 对牛痘病毒 V061 基因 发挥抗病毒活性,该基因与牛痘病毒 F13L 同源,编码细胞外病毒产生所需的主要包膜蛋白 (p37)。Tecovirimat 可用于正痘病毒诱导疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150221
炔烃
DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂,IC50 值为 0.27 μM,含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性,可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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