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VEGFR Inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-103002
HY-161025
HY-149636
EGFR CDK VEGFR Apoptosis
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR 2CDK2 酶的活性，其 IC50 值分别为 79 nM、40 nM、136 nM 和 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用，IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-tarwith IC50 values of 79 nM, 40 nM,136 nM, and 204 nM, respectively.get kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-19986
VEGFR
Cardiovascular Disease Cancer
AAL993 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR VEGFR 1、VEGFR 2 和 VEGFR 3 的 IC50 分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM。AAL993 对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL993 具有有效的抗血管生成和抗肿瘤特性。
HY-112462
CDK
Cancer
Cdk1/2 Inhibitor III (compound 3n) 是一种高效、选择性 的 Cdk1/cyclin B 和 Cdk2/cyclin A 抑制剂，IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。Cdk1/2 Inhibitor III 对 VEGF-R2 (IC50 为 32 nM)、GSK-3β (IC50 为 140 nM) 和其他激酶均具有选择性。Cdk1/2 Inhibitor III 可抑制细胞增殖，对 HCT-116、HeLa 和 A375 细胞的 IC50 分别为 20 nM、35 nM 和 92 nM。
HY-168114
FLT3 PDGFR VEGFR
Cancer
Multi-kinase inhibitor 3 (compound 12) 是一种有效的和具有口服活性的多激酶 (multikinase ) 抑制剂，对 FLT1/VEGFR 1、KDR/VEGFR 2、FLT4/VEGFR 3、FLT3、PDGFRα、PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1.59、1.23、1.19、0.59、0.22、1.15 nM。Multi-kinase inhibitor 3 具有抗增殖活性。Multi-kinase inhibitor 3 具有抗癌活性。
HY-162326
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-41 (Compound 8) 是一种 VEGFR -2IC50 为 0.0554 μM。VEGFR -2-IN-41 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR -2-IN-41 具有抗肿瘤活性。
HY-170966
HDAC
Cancer
HDAC1-IN-9 (13c) 是一种 HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-9 抑制 HDAC1 酶，其 IC50 值为 1.07 µM。HDAC1-IN-9 对 HT-29 (人结肠腺癌细胞) 表现出最强的抗增殖效果，其 IC50 值为 1.78 μM。HDAC1-IN-9 在 HCT-116 (人结肠癌细胞) 中诱导显著的细胞凋亡 (Apoptosis )。HDAC1-IN-9 具有抗血管生成特性。HDAC1-IN-9 将 VEGFR -2VEGFR -2VEGFR -2) 的表达水平降低了约 80%。
HY-110045
VEGFR EGFR
Cancer
ZM-306416 (CB 676475) hydrochloride 是 VEGFR KDR 和 Flt 的 IC50 值分别为 0.1 和 2 μM。ZM-306416 hydrochloride 也是 EGFR 的抑制剂，IC50 值小于10 nM。
HY-150027
VEGFR PDGFR
Cancer
Multi-kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-3 对 VEGFR -2PDGFRβ 具有抑制活性，IC50 值分别为 58.3 和 55 nM。
HY-110272
PTK787 succinate; ZK-222584 succinate; CGP-79787 succinate
VEGFR
Cancer
瓦他拉尼琥珀酸盐
VEGFR IC50 值分别为 37 nM，77 nM，270 nM，660 nM，730 nM，1400 nM 和 580 nM。
HY-150026
VEGFR PDGFR FGFR c-Kit Akt Src Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR -1/2/3PDGFRα/β 和 FGFR-1 ，以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
HY-175018
VEGFR Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
VEGFR -2-IN-71 是 VEGFR 2tubulin ) 双重抑制剂。VEGFR -2-IN-71 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。VEGFR -2-IN-71 抑制了鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中的血管生成。VEGFR -2-IN-71 通过抑制 VEGFR 2 和微管蛋白 (tubulin ) 抑制 HGC-27 异种移植模型中的肿瘤生长。VEGFR -2-IN-71 在大鼠中口服生物利用度低。VEGFR -2-IN-71 可以用于癌症研究。
HY-169516
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-65 (Compound 07) 是一种 VEGFR -2VEGFR -2-IN-65 与 Cys180 具有 H 键相互作用。VEGFR -2-IN-65 可抑制 HUVEC 中的管形成。
HY-162887
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-53 (Compound 15w) 是一种 VEGFR -2IC50 为 4.34 μM。 VEGFR -2-IN-53 能够通过抑制 VEGFR -2Apoptosis )，从而发挥抗血管生成作用。VEGFR -2-IN-53 对 MCF-7 细胞生长抑制的 IC50 值为 3.87 μM。VEGFR -2-IN-53 可用于抗癌领域的研究。
HY-145849
VEGFR
Cancer
VEGFR 2-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR 2IC50 =19.8 nM)。VEGFR 2-IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR 2
HY-170590
HY-147872
HY-149475
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-33 (Compound 4d) 是一种 VEGFR IC50 VEGFR -2-IN-33 抑制 HepG2 细胞增殖，IC50 VEGFR -2-IN-33 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-144804
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-17 (Compound 15a) 是一种有效的 VEGFR -2IC50 值为 67.25 nM。VEGFR -2-IN-17 具有抗肿瘤活性。
HY-144805
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-18 (Compound 15d) 是一种有效的 VEGFR -2IC50 值为 60 nM。VEGFR -2-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-148040
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-29 (Compound 5) 是一种 VEGFR -2IC50 为 16.5 nM。
HY-151969
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-30 是一种 VEGFR -2 抑制剂 (IC50 : 66 nM)。VEGFR -2-IN-30 还抑制 PDGFR、EGFR 和 FGFR1，IC50 s 分别为 180、98、82 nM。VEGFR -2-IN-30 将癌细胞阻滞在 S 期并诱导早期和晚期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18926
VEGFR
Cancer
VEGFR 2-IN-7 (compound E) 是 VEGFR 2VEGFR 2-IN-7 可用于癌症研究。
HY-147902
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-24 是一种有效的 VEGFR -2IC 50 值为 0.22 µM。VEGFR -2-IN-24 可用于肿瘤研究。
HY-144803
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-16 (Compound 15b) 是一种有效的 VEGFR -2IC50 值为 86.36 nM。VEGFR -2-IN-16 具有抗肿瘤活性。
HY-170662
HY-W800162
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR -2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR -2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。
HY-147779
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-20 (Compound 7) 是一种有效的 VEGFR VEGFR -2-IN-20 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147800
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-21 (Compound 5d) 是一种有效的 VEGFR -2IC50 为 0.10 μM。VEGFR -2-IN-21 具有抗癌活性。
HY-168104
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-55 (Compound 30) 是一种有效的 VEGFR -2IC50 值为 1.24 nM。VEGFR -2-IN-55 具有抗肿瘤活性。
HY-146236
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-27 (compound 7a) 是一种高效的 VEGFR -2IC50 为 14.8 nM。VEGFR -2-IN-27 可用于抗癌研究。
HY-170366
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-58 (Compound 7b) 抑制 VEGFR -2 (HY-P72429)，IC50 为 42.5 nM。
VEGFR -2-IN-58 对癌细胞具有选择性细胞毒性。VEGFR -2-IN-58 在癌细胞中显示 G2/M 期细胞周期阻滞。VEGFR -2-IN-58 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，增加 BAX 表达，降低 Bcl2 表达。VEGFR -2-IN-58 抑制癌细胞伤口闭合。
HY-19624
ACC-789; ZK202650
VEGFR PDGFR
Cancer
NVP-ACC789 是 人 VEGFR -1VEGFR -2VEGFR -2VEGFR -3PDGFR-β 的抑制剂，IC50 值分别为 0.38，0.02 (0.23)，0.18 和 1.4 μM。
HY-145856
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-11 (Compound 8h) 是一个有效的 VEGFR -2IC50 值为 60.27 nM。VEGFR -2-IN-11 表现出抗癌活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146229
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-25 (compound 5d) 是一种高效的 VEGFR -2IC50 为 12.1 nM。VEGFR -2-IN-25 可用于抗癌研究。
HY-162557
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-45 (compound 3j) 是 VEGFR -2IC50 为 0.2 μM。VEGFR -2-IN-45 在癌症研究中起着重要作用。
HY-153158
VEGFR
Cancer
VEGFR 2-IN-3 (compound 385) 是一种有效的 VEGFR 2
HY-109020
LHA510
VEGFR
Others
Acrizanib (LHA510) 是一种 VEGFR -2VEGFR -2 的 IC50 值为 17.4 nM。
HY-155239
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-35 (compound 7) 是有效的 VEGFR -2 抑制剂，IC50 =37 nM。VEGFR -2-IN-35 抑制 MCF-7 和 HCT 116 癌细胞，IC50 值分别为 10.56 和 7.07 μM。
HY-147926
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-28 (compound 12c) 是一种有效的 VEGFR -2 抑制剂，其 IC 50 值为 0.83 µM。VEGFR -2-IN-28诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-147133
VEGFR
Cancer
VEGFR 2-IN-2 (compound 6e) 是一种有效且具有选择性的 VEGFR 2IC50 为 19.32 nM。VEGFR 2-IN-2 可用于抗癌研究。
HY-12060
VEGFR
Cancer
KRN-633 是 VEGFR VEGFR 1，VEGFR 2 和 VEGFR 3的IC50 值分别为170，160和125 nM。
HY-168126
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-56 (compund 12e) 是强效的 VEGFR -2IC50 =45.9 nM）。
HY-144795
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-14 (Compound 5) 是一种有效的 VEGFR -2VEGFR -2-IN-14 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157960
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-42 (compound 8c) 是有效的 VEGFR -2VEGFR -2-IN-42 对 MCF7 细胞有抑制增殖作用，IC50 值为 25 µM。
HY-112337
VEGFR PDGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-44 (compound 4b) 是一种选择性 VEGF-R2 (Flk-1) 抑制剂，IC50 值为 70 nM。VEGFR -2-IN-44 还抑制 PDGF-Rβ ，IC50 为 920 nM。
HY-149024
VEGFR Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
VEGFR -2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR -2IC50 值为 0.34 nM。VEGFR -2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR -2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。
HY-174324
VEGFR P-glycoprotein Apoptosis
Cancer
VEGFR -2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物，是一种具口服活性的 VEGFR -2IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。 VEGFR -2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR -2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能，实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR -2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR -2 以及下游PI3K /AKT 信号通路蛋白的磷酸化，诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，将细胞阻滞在 S 期，并抑制侵袭性迁移。VEGFR -2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR -2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
HY-146367
HY-144796
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-15 (Compound 14b) 是一种有效的 VEGFR -2VEGFR -2-IN-15 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149361
VEGFR
Inflammation/Immunology
VEGFR 2-IN-4 (compound 25) 是一种有效和选择性的 VEGFR 2 GI50 值为 0.7 nM。VEGFR 2-IN-4 显示抗血管生成作用。VEGFR 2-IN-4 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-157546
HY-163740
Apoptosis Necroptosis VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-46 (compound 4d) 是一种有效的 VEGFR -2EC50 值为 67.0 nM。VEGFR -2-IN-46 表现出细胞毒性和诱导细胞周期停滞在 G2/M。VEGFR -2-IN-46 诱导细胞坏死 (necrosis ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155610
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-32 (Comp 3a) 是 VEGFR -2IC50 为 8.93 nM。VEGFR -2-IN-32 对 PC-3 细胞具有细胞毒活性，IC50 为 1.22 μM。VEGFR -2-IN-32 可用于抗前列腺癌的研究。
HY-169626
HY-170549
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-60 (compound 5c) 是一种有效的 VEGFR -2IC50 为 1.07 nM。VEGFR -2-IN-60 对 HCC1806、Hela 和 A549 细胞系具有细胞毒活性。
HY-168435
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-63 (Compound 12b) 是 VEGFR 2VEGFR -2 活性。VEGFR -2-IN-63 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性，对 HCT116、MCF7 和 PaCa2 的 IC50 分别为 6.5 μM、2.1 μM 和 4.1 μM。
HY-173613
Ferroptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-68 (13b) 是 VEGFR -250 值为 41.51 nM。VEGFR -2-IN-68 (13b) 可诱导凋亡和G2/M 细胞周期阻滞。VEGFR -2-IN-68 (13b) 具有抗癌细胞转移作用。
HY-P9920A
VEGFR
Cancer
Ramucirumab (anti-VEGFR ) 是人 VEGFR -2VEGFR ) 是一种人源单克隆抗体，可与 VEGFR -2 结合，阻止 VEGFR 配体 VEGF-A，VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR ) 也是一种血管生成抑制剂。
HY-155609
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-31 (compound 3i) 是一种有效的 VEGFR -2IC50 =8.93 nM)，并且是一种抗前列腺癌剂。VEGFR -2-IN-31 将细胞周期阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149512
FGFR VEGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR 2-IN-1 (compound 2b) 是一种 FGFR1/VEGFR 2 抑制剂。FGFR1/VEGFR 2-IN-1 可用于癌症研究。
HY-159565
Bacterial VEGFR
Infection
VEGFR -2/InhA-IN-1 是一种基于吡唑的 InhA -VEGFR VEGFR -2/InhA-IN-1 对结核分枝杆菌 H37Rv 株有良好的抑菌活性 (MIC =6.25 μg/mL)，并显著抑制 VEGFR -2IC50 =15.27 nM)。
HY-144754
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-13 (Compound 19a) 是一种有效的 VEGFR -2IC50 为 3.4 nM。VEGFR -2-IN-13 阻滞 HepG2 细胞周期的 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-168170
HY-132305
VEGFR
Cancer
VEGFR -3-IN-1 是一种有效的高选择性 VEGFR 3IC50 为 110.4 nM。VEGFR -3-IN-1 通过使 VEGFR 3 信号通路失活，显著抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移，并且能有效抑制乳腺癌的生长。
HY-161861
VEGFR Akt
Cancer
VEGFR -2/AKT-IN-1 (compound 17) 是 VEGFR -2AKT 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 0.164 μM 和 0.452 μM。VEGFR -2/AKT-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-161966
Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR -2IC50 值为 191.1 nM。VEGFR -2-IN-52 可降低 p-VEGFR -2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR -2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR -2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR -2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-P991132
HY-18625
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-5 是一种 VEGFR 2
HY-18625A
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-5 hydrochloride 是一种 VEGFR 2
HY-169431
VEGFR Akt Caspase Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
VEGFR -2/AKT-IN-2 (Compound 5) 是一个 VEGFR -2/AKTVEGFR 的 IC50 为 0.061 μM)。VEGFR -2/AKT-IN-2 减少细胞中总的和磷酸化AKT，上调 BAX 和 caspase-3 ，下调 Bcl-2 ，从而促进细胞凋亡 (Apoptosis )。VEGFR -2/AKT-IN-2使细胞周期在 S 期停止。VEGFR -2/AKT-IN-2 抑制人肝肿瘤细胞生长。
HY-175019
HY-160259
PROTACs VEGFR
Cardiovascular Disease
VEGFR -2-IN-39 (PROTAC-5) 是靶向 VEGFR -2IC50 : 208.6 nM)。VEGFR -2-IN-39 具有低毒性。VEGFR -2-IN-39 浓度依赖性抑制 EA.hy926 (一种 HUVEC) 增殖，IC50 为 38.65 µM。
HY-161859
VEGFR STAT
Cancer
VEGFR -2/STAT-3-IN-1 (Compound 9f) 是 VEGFR -2IC50 =26.3 nM) 和 STAT-3 (IC50 =5.63 nM) 的双重抑制剂。VEGFR -2/STAT-3-IN-1 抑制癌细胞 PANC1 和 PC3 的增殖，IC50 分别为 0.14 和 0.10 µM。VEGFR -2/STAT-3-IN-1 诱导 PC3 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155760
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR -2-IN-3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR -2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR -2-IN-3 抑制 VEGFR -2 (IC50 =358 nM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX)，22.9 nM (hCA II)，25.1 nM (hCA I)，28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR -2-IN-3 对 VEGFR -2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-163403
HY-146539
HDAC VEGFR
Cancer
HDAC-IN-35 (Compound 14) 是一个有效的、选择性的 HDAC 和 VEGFR -2HDAC6 和 VEGFR -2IC50 值分别为0.166和13.2 µM。
HY-146492
VEGFR Raf Apoptosis
Cancer
VEGFR -2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR -2BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR -2、BRAFV600E 、BRAFWT 的 IC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR -2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-146230
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR -2IC50 为 15.5 nM。VEGFR -2-IN-26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-163471
PDGFR VEGFR
Cancer
PDGFRα/β/VEGFR -2-IN-1 (6f) 是一种多重 PDGFRα/β 和VEGFR -2VEGFR -2激酶，浓度为纳摩尔级。
HY-169409
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-59 (Compound 3h) 是 VEGFR 2IC50 为 3.73 µM。VEGFR -2-IN-59 在癌细胞 A549、HT-29、A375、MCF7 和 NHDF 中表现出细胞毒性，IC50 浓度分别为 20.91、19.70、9.63、17.43 和 20.71 μM。VEGFR -2-IN-59 抑制管状结构的形成并表现出抗血管生成特性。
HY-145864
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-12 (compound 6g) 是一种 2-oxoquinoxalinyl-1,2,4-triazole，是一种有效的 VEGFR -2IC50 为 0.037 µM。VEGFR -2-IN-12 对 MCF-7 细胞具有高生长抑制作用 (GI50 =1.6 µM)。VEGFR -2-IN-12 具有抗肿瘤活性。
HY-155763
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR -2-IN-4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR -2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR -2-IN-4 抑制 VEGFR -2 (IC50 =0.811 μM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII)，6.2 nM (hCA IX)，19.8 nM (hCA II)，35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR -2-IN-4 对 VEGFR -2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-168493
FLT3 VEGFR HDAC STAT PERK
Cancer
FLT3/VEGFR 2-IN-1 (Compound 26) 是一种 FLT3/VEGFR 2/HDAC 抑制剂，对 FLT3 、VEGFR 2HDAC1 的 IC50 分别为 14.5、3.9 和 30.8 nM。FLT3/VEGFR 2-IN-1 可抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化和白血病细胞的增殖。FLT3/VEGFR 2-IN-1 具有抗肿瘤的活性，可用于急性髓系白血病的研究。
HY-155758
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR -2-IN-2 (compound 8g) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR -2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR -2-IN-2 抑制 VEGFR -2 (IC50 =204 nM)，对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.6 nM (hCA IX)，16.1 nM (hCA II)，16.7 nM (hCA XII)，75.3 nM (hCA I)。hCA/VEGFR -2-IN-2 对 VEGFR -2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-12018
PTK787 dihydrochloride; ZK-222584 dihydrochloride; CGP-797870 dihydrochloride
VEGFR Apoptosis
Cancer
瓦他拉尼
VEGFR 2/KDRIC50 值为37nM。
HY-169627
HY-131658
VEGFR
Others
VEGFR -2-IN-6 (example 64) 是 VEGFR 2
HY-155242
VEGFR Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-36 (compound 15) 是一种 VEGFR -2 抑制剂 (IC50 : 0.067 μM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌活性。VEGFR -2-IN-36 上调 BAX 的水平，下调 Bcl-2 的水平。VEGFR -2-IN-36 对癌细胞具有毒性，MCF-7 (IC50 =0.42 μM) 和 HepG2 (IC50 =0.22 μM)。
HY-146491
VEGFR Raf Apoptosis
Cancer
VEGFR -2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR -2BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR -2、BRAFV600E 和 BRAFWT 的 IC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR -2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-156638
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-5 是一个抗血管生成剂。TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-5 也是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR -2pIC50 值分别为 7.78 nM 和 8.11 nM。TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-5 可用于血管生成的研究。
HY-168073
EGFR VEGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR/VEGFR 2-IN-1 (Compound 10e) 是 VEGFR -2EGFR 抑制剂 (IC50 分别为 0.26 和 0.14 μM)。EGFR/VEGFR 2-IN-1 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 40.9 μM。EGFR/VEGFR 2-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。EGFR/VEGFR 2-IN-1 可用于抗白血病和抗淋巴瘤的研究。
HY-173232
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-66 (Compound 6) 是一种具有口服活性的 VEGFR -2IC50 值为 0.509 µM，对 MCF-7 细胞增殖抑制 IC50 值为 7.48 μM。VEGFR -2-IN-66 通过阻滞细胞周期、诱导凋亡 (Apoptosis )、调节基因表达来发挥抗癌活性，可用于乳腺癌领域的研究。
HY-15391A
VEGFR FGFR
Cancer
Lucitanib (E-3810) dihydrochloride 是 VEGFR FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3FGFR1 ，FGFR2 ，IC50 分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
HY-15391
E-3810
VEGFR FGFR
Cancer
德立替尼
VEGFR FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3FGFR1 ，FGFR2 ，IC50 分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
HY-149675
VEGFR c-Met/HGFR
Cancer
VEGFR -2/c-Met-IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR -2/c-MetIC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR -2/c-Met-IN-2 对 HCT-116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50 ：3.403 µM)。
HY-168597
FGFR Apoptosis VEGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR 2-IN-3 (Compound 8m) 是 FGFR1/VEGFR 2 双重抑制剂。 FGFR1/VEGFR 2-IN-3 具有抗癌细胞增殖和抗迁移活性，并且能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-156637
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-4，苯并咪唑，是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR -2IC50 值分别为 5.2 nM 和 5.1 nM。TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-4 可用于血管生成的研究。
HY-156635
Tie VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-3，苯并咪唑，是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR -2IC50 值分别为 6.9 nM 和 3.5 nM。TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-3 可用于血管生成的研究。
HY-112294
HY-101628
HY-169520
VEGFR
Cancer
VEGFR /PDGFR-IN-1 (Compound 1) 是 VEGFR IC50 为 0.4 μM。VEGFR /PDGFR-IN-1 可在 HUVEC 细胞中抑制血管生成，具有抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-P990106
VEGFR Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse VEGFR -2 Antibody (DC101) 是一种大鼠来源抗小鼠 VEGFR 2VEGFR -2 Antibody (DC101) 通过阻断 VEGF 和 VEGFR 2 的结合来抑制肿瘤血管生成。Anti-Mouse VEGFR -2 Antibody (DC101) 促进免疫细胞浸润并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse VEGFR -2 Antibody (DC101) 可用于多种癌症的研究如黑色素瘤，肺癌和乳腺癌。
HY-149630
VEGFR HDAC Apoptosis
Cancer
VEGFR 2/HDAC1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR -2/HDACIC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR 2/HDAC1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期，并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR 2/HDAC1-IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-163710
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR -2-IN-5 (compound 9) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR -2VEGFR -2-IN-5 对 VEGFR -2 , hCA IX 和 hCA XII 的 IC50 值分别为 0.38 μM, 40 和 3.2 nM。hCA/VEGFR -2-IN-5 具有抗肿瘤活性。
HY-15506
PDGFR VEGFR
Cancer
TAK-593是有效的 VEGFR 2PDGFR 抑制剂，对VEGFR 1, VEGFR 2, VEGFR 3, PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为3.2，0.95，1.1，4.3 和 13 nM。
HY-143293
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -IN-3 (compound 3f) 是 VEGFR VEGFR -IN-3 抑制 OVCAR-4 和 MDA-MB-468 癌细胞的生长，其 IC50 值分别为 0.29 和 0.35 μM。VEGFR -IN-3 可用于癌症的研究。
HY-15333
HY-176718
Caspase CDK Telomerase VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-69 (Compound 5A) 是一种 VEGFR -2Telomerase ) 抑制剂，可上调 caspase 3 、caspase 8 和 caspase 9 的表达，并下调 CDK-2 、CDK-4 和 CDK-6 。VEGFR -2-IN-69 对 HCT116 的 IC50 为 15.46 µM。
HY-P99830
HY-168655
Apoptosis EGFR VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR 2-IN-3 (compound 9) 是一种有效的 EGFR 和 VEGFR -2VEGFR -2 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.129、0.142、3.428 µM。EGFR/VEGFR 2-IN-3 具有细胞毒性。EGFR/VEGFR 2-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-122010
VEGFR
Others
NVP-AAD777 是一种特异性的 VEGFR -2 抑制剂，在体内实验中，它可有效抑制大鼠肺组织中的磷酸化 VEGFR -2 (Tyr1175) 信号传导。与非特异性 VEGFR 抑制剂 SUG-5416 不同，NVP-AAD777 处理三周后不会在肺部引起肺气肿变化，即使与香烟烟雾结合也不会。NVP-AAD777 具有抑制 VEGFR -2 的靶向作用，且不会对肺部产生不良影响，凸显了其在治疗与异常 VEGFR -2 信号传导相关的疾病方面的潜在治疗效用。
HY-151459
HY-163747
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR -2IC50 值为 0.072 μM。VEGFR -2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞，促进细胞凋亡，并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR -2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
HY-120661
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
T-1840383 是一种有效 ATP 竞争的 c-Met/VEGFR -2 抑制剂，对 c-Met 、VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3IC50 分别为 1.9 nM、7.7 nM、2.2 nM 和 5.5 nM。
HY-162509
VEGFR
Cancer
YS07 是一种有效的 VEGFR -2VEGFR -2 的关键氨基酸持续相互作用。 YS07可用于抗癌研究。
HY-10799
Complement System
Cancer
EG00229 是一种神经纤维蛋白 1 受体 (NRP1 ) 拮抗剂。EG00229 选择性抑制 VEGF-A 与 NRP1 b1 域的结合， IC50 为 3μM，但对 VEGFA 与 VEGFR -1 和 VEGFR -2 的结合没有影响。
HY-12060R
VEGFR
Cancer
KRN-633 (Standard） 是 KRN-633 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。KRN-633 是 VEGFR VEGFR 1，VEGFR 2 和 VEGFR 3的IC50 值分别为170，160和125 nM。
HY-172112
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-64 (Compound 28) 是 VEGFR 2IC50 为 27.8 nM。VEGFR -2-IN-64 抑制癌细胞 A549、T-47D 和 Caco-2 的增殖，在细胞 T-47D 中表现出抗迁移和抗克隆活性，在 T-47D 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-120640
VEGFR PDGFR
Cancer
BMS-605541 是一种选择性和口服有效的 VEGFR -2IC50 值为 23 nM，Ki 值为 49 nM。BMS-605541 抑制 Flk-1 、VEGFR -1PDGFR-β 的活性，IC50 值分别为 40 nM、400 nM 和 200 nM。BMS-605541 可用于癌症研究。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR -1、VEGFR -2 和 VEGFR -3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-159510
Apoptosis VEGFR Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
VEGFR -2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR -2IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。VEGFR -2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR -2-IN-51 通过阻断 VEGFR -2/PI3K/AKTVEGFR -2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-10368
EGFR VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR 2-IN-4 (Compound 19) 是 EGFR 和 VEGFR -2IC50 为 18.7 nM 和 102.3 nM。
HY-13645
VEGFR c-Kit PDGFR
Cancer
Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR -2c-kit 、PDGFR 的活性，IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR -2 磷酸化及其下游信号通路。
HY-12572
Tie VEGFR
Cancer
TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-2 是一种有效的 VEGFR 2Tie-2 双抑制剂，pIC50 值分别为 8.61 和 8.56。TIE-2/VEGFR -2 kinase-IN-2 是一种抗血管生成剂，可用于癌症研究 。
HY-163881
VEGFR
Cancer
VEGFR -IN-5 (compound 9k) 是 VEGFR 2IC50 为 8.4 nM，有一定的口服生物利用度。VEGFR -IN-5 可抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 细胞的迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。
HY-116624
VEGFR Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR -3VEGFR -3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR 2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-173365
VEGFR
Cancer
VEGFR -2-IN-67 (Compound 6b) 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR -2IC50 值分别为 5.91 µM 和 7.16 µM，对 VEGFR -2 的抑制作用与 Sorafenib (HY-10201) 相当 (IC50 为 53.63 nM)。VEGFR -2-IN-67 通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (早期凋亡率达 57.20%)、使细胞周期阻滞于 G1 期、上调促凋亡标志物并下调 Bcl-2 等机制，发挥显著的抗癌活性。VEGFR -2-IN-67 可用于癌症领域的研究。
HY-151458
VEGFR Bacterial Dihydrofolate reductase (DHFR) Fungal
Infection Cancer
VEGFR -2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR -2DHFR 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR -2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌，粪链球菌，肠沙门氏菌，金黄色酿脓葡萄球菌，MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性，MIC 值分别为 16，16，16，8 和 16 μg/mL。VEGFR -2/DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR -2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-B1305
HY-15391R
VEGFR FGFR
Cancer
德立替尼 (Standard)
VEGFR FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3FGFR1 ，FGFR2 ，IC50 分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
HY-50905S
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
多韦替尼 d8
8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR 1/VEGFR 2/VEGFR 3PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-161855
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR -2-IN-50 (Compound 10f) 是一种 VEGFR -2IC50 值为 0.33 μM。VEGFR -2-IN-50 (Compound 10f) 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系具有生长抑制活性，IC50 值分别为 19.86 μM 和 10.88 μM，有望用于乳腺癌疾病的研究。
HY-175565
HY-10065
AG-013736
VEGFR PDGFR
Cancer
阿昔替尼
VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3 PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
HY-10203
PTK787; ZK-222584; CGP-79787
VEGFR
Cancer
瓦他拉尼碱
VEGFR 2/KDRIC50 值为37nM。
HY-157420
HY-10337
BMS-540215
VEGFR Autophagy
Cancer
布立尼布
VEGFR 2IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR -1 和 FGFR-1，对 VEGFR 2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
HY-100419
VEGFR
Cancer
BFH772 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR 2IC50 为 3 nM。
HY-12018A
PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride
VEGFR Apoptosis
Others Cancer
瓦他拉尼盐酸盐
VEGFR 2/KDRIC50 值为37nM。
HY-12009
HY-155694
Carbonic Anhydrase VEGFR
Cancer
hCA/VEGFR -2-IN-1 是一种有效的双碳酸酐酶 (CA) IX/XII，对 hCA XII 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 4.7 nM 和 8.3 nM。hCA/VEGFR -2-IN-1 是一种有效的 VEGFR -2IC50 值为 26.3 nM。hCA/VEGFR -2-IN-1 具有抗癌活性。
HY-172179
EGFR VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR 2-IN-5 (Compound 14) 是一种具有口服活性的 EGFR 和 VEGFR 2VEGFR 2IC50 值为 1.15 µM，对 EGFRT790M 的 IC50 值为 0.28 μM。EGFR/VEGFR 2-IN-5 具有显著的抗癌活性。
HY-162788
EGFR
Cancer
EGFR-IN-121 (compound 15) 是 EGFR 和 VEGFR -2IC50 分别为 84 和 3.5 nM。
HY-50905
CHIR-258; TKI258
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
多韦替尼
RTK ) 抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，CSF-1R ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR 1/VEGFR 2/VEGFR 3PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-10208
HY-10336
BMS-582664
VEGFR Autophagy
Cancer
丙氨酸布立尼布
VEGFR 2IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR 1 和 FGFR1，对 VEGFR 2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-P10831
VEGFR
Cardiovascular Disease Cancer
GNQWFI，一种抗 Flt1 肽，是一种 VEGFR 1VEGFR 1 与多种 VEGFR 1 配体的相互作用，如 VEGFA、VEGFB 和胎盘生长因子 (PIGF)，并抑制 VEGF 诱导的内皮细胞迁移和小管形成。GNQWFI 有望用于癌症、哮喘和其他眼部疾病的研究。
HY-163533
HY-10260B
ZD6474 hydrochloride
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼盐酸盐
VEGFR 2/KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib hydrochloride 也抑制 VEGFR 3/FLT4IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260
ZD6474
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼
VEGFR 2/KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR 3/FLT4IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260A
ZD6474 trifluoroacetate
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼三氟醋酸盐
VEGFR 2/KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib trifluoroacetate 也抑制 VEGFR 3/FLT4IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-147694
HY-10981A
E7080 mesylate
VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit
Cancer
仑伐替尼甲酸盐
(VEGFR 1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10981
E7080
VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET
Cancer
仑伐替尼
(VEGFR 1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10501
HY-10501A
PDGFR VEGFR c-Kit
Cancer
SU14813 maleate 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR 2VEGFR 1PDGFRβ 和 KIT 的 IC50 值分别为 50，2，4，15 nM。
HY-158328A
HY-170551
Carbonic Anhydrase VEGFR
Cancer
CA IX/VEGFR -2-IN-3 (Compound 6i) 是一种 Carbonic Anhydrase IX 和 VEGFR -2IC50 分别为 41 和 48 nM。CA IX/VEGFR -2-IN-3 具有抗癌活性，对 MCF-7 乳腺癌细胞 (IC50 为 22.33 μM) 和小鼠成纤维细胞系 3T3 (100 μM 浓度下细胞存活率低于 40 %) 生长具有抑制作用。CA IX/VEGFR -2-IN-3 可用于抗癌领域的研究。
HY-155965
VEGFR PARP Apoptosis
Cancer
VEGFR /PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR /PARPIC50 VEGFR /PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR /PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR /PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-P1663
VEGFR
Others
ATWLPPR Peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种特异性 VEGFR 2/KDR 七肽拮抗剂，它与 VEGFR 2 (KDR/flk) 结合，完全抑制 VEGF 与 KDR 结合，阻止 VEGF 诱导的体内血管生成。它在体外特异性抑制人内皮细胞增殖，在体内完全消除 VEGF 诱导的血管生成。)
HY-126319
VEGFR EGFR
Cancer
SU5204 一种酪氨酸激酶抑制剂，对 FLK-1 (VEGFR -2) 和 HER2 的 IC50 分别为 4 和 51.5 μM。
HY-18317
VEGFR RET c-Kit
Cancer
JNJ-38158471 是一种耐受良好，有口服活性的高选择性 VEGFR -2IC50 值为 40 nM。JNJ-38158471 还抑制 Ret 和 Kit ，IC50 值分别为 180 和 500 nM。
HY-10065R
HY-10228
AMG 706
c-Kit VEGFR
Cancer
莫替沙尼
VEGFR 1/2/3IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-50905R
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
多韦替尼 (Standard)
RTK ) 抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，CSF-1R ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR 1/VEGFR 2/VEGFR 3PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，3
HY-164387
EGFR PDGFR VEGFR
Cancer
Sutetinib 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶，如 VEGFR VEGFR -1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成，并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-163125
VEGFR
Cancer
BHEPN 是血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR -2) 的抑制剂。 BHEPN 对 VEGFR -2 具有抑制作用，IC50 值为 0.320 μM。 BHEPN 对 HepG2 和 MCF-7 癌细胞系也表现出显著的细胞毒作用，IC50 值分别为 0.19 μM 和 1.18 μM。 BHEPN 可用于抗癌研究。
HY-10208S
HY-10337R
HY-156452
VEGFR
Cancer
T-1-MCPAB 是一种 VEGFR -2IC50 =0.135 µM)，能有效抑制 MCF7 的迁移。T-1-MCPAB 可用于癌症的研究。
HY-10527
HY-12297
Surufatinib; HMPL-012
FGFR VEGFR
Cancer
Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR 1/2/3FGFR1 和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值在1 到 24 nM之间。
HY-10527C
Bay 57-9352 mesylate
VEGFR PDGFR c-Kit
Cancer
甲磺酸替拉替尼
VEGFR 2VEGFR 3PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，IC50 分别为 6 nM，4 nM，15 nM 和 1 nM。
HY-10201S1
HY-12009R
HY-W011873R
HY-10229
AMG 706 Diphosphate
c-Kit VEGFR
Cancer
二磷酸莫替沙尼
VEGFR 1/2/3IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-107417
VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK
Cancer
寄端霉素
VEGFR 2/VEGFR 1MEK1/MEK2 ，FLT-3 ，PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki
HY-145633
OPT 302; VGX-300
VEGFR
Cardiovascular Disease
Sozinibercept (OPT 302; VGX-300) 是 VEGFR -3 的可溶性形式，能有效抑制血管生成原因子 VEGF-C/D 的活性，抑制血管生成和血管渗漏。Sozinibercept 对大鼠糖尿病视网膜水肿也有抑制作用。
HY-N0883R
HY-N0883
Gamabufagin
VEGFR
Cancer
日蟾蜍他灵
VEGFR -2信号通路的激活来抑制血管生成。
HY-175635
EGFR VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR 2-IN-6 (Compound 3k) 是一种 EGFR 和 VEGFR 2VEGFR 2 的 IC50 分别为 10.53 μM 和 3.37 μM。EGFR/VEGFR 2-IN-6 对乳腺癌细胞具有显著的抗增殖活性，并诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，尤其是早期凋亡。EGFR/VEGFR 2-IN-6 可用于癌症研究。
HY-151635
PI3K VEGFR Apoptosis
Cancer
PI3K/VEGFR 2-IN-1 是一种有效的双重 PI3K/VEGFR 2 抑制剂，抑制 PI3K 和 VEGFR 2 的 IC50 值分别为 2.21 和 68 μM。PI3K/VEGFR 2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/VEGFR 2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-B1305R
HY-12038
HY-161995
Apoptosis Necroptosis FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR 2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR 2/FGFR1VEGFR 2FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM，对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR 2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%)，在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM，具有抗迁移作用，使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM，对正常细胞无毒性。
HY-161843
HY-10260S1
HY-P991430
TB-403
VEGFR
Cancer
RO5323441 (TB-403) 是一种靶向 PLGF 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。RO5323441 抑制人 PlGF-1 或 PlGF-2 与 VEGFR -1IC50 值分别为 0.1 和 0.2 nM)。RO5323441 阻断 PlGF 诱导的 Flt-1 转染 HEK293 细胞中的 VEGFR -1 磷酸化。RO5323441 具有抗肿瘤活性。
HY-10260S2
HY-10260S
ZD6474-d6
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
凡德他尼 d6
6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR 2/KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR 3/FLT4IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-10260R
HY-108801
HY-10065S
AG-013736-13 C，d3
VEGFR PDGFR
Cancer
阿昔替尼 13 C，d3
13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记的 Axitinib。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3 PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
HY-13302B
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR -2FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR 2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-108801A
HY-13302
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR -2FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR 2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-10065S1
AG-013736-d3
VEGFR
Cancer
阿昔替尼 d3
3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
HY-10208R
HY-124526
Ibcasertib; CS2164
PDGFR c-Fms Aurora Kinase VEGFR c-Kit Mitosis
Cancer
西奥罗尼
VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3PDGFRα 和 c-Kit )，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R ，IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
HY-164387A
EGFR VEGFR PDGFR
Cancer
Sutetinib maleate 是 Sutetinib (HY-164387) 的马来酸盐形式。Sutetinib maleate 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶，如 VEGFR VEGFR -1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib maleate 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成，并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-10248
HY-125741
Tie VEGFR
Cancer
GW768505A free base 是高效的 VEGFR 2 (KDR)Tie-2 双抑制剂，对 VEGFR 2 作用的 pIC50 值为 7.81。GW768505A free base 具有抗血管生成活性。
HY-10336R
HY-W705479
GW786034-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Autophagy PDGFR FGFR c-Fms VEGFR c-Kit
Cancer
Pazopanib-d3 (hydrochloride) (GW786034-d3 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Pazopanib (Hydrochloride). Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，c-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-10987A
HY-13302C
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR -2FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR 2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-12009S
HY-W758126
Isotope-Labeled Compounds
Others
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR 2IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR 1 和 FGFR1，对 VEGFR 2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-119367
FGFR VEGFR
Cancer
ODM-203 是一种口服有效的，具有选择性的 FGFR/VEGFR 抑制剂，其对 FGFR3/1/2 和 VEGFR 3/2/1/4IC50 值分别为 6, 11, 16, 5, 9, 26 和 35 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性，并能激活肿瘤微环境中的免疫反应。
HY-162064
VEGFR
Cancer
T-1-MBHEPA 是一种有效的 VEGFR IC50 为 0.121±0.051 μM。T-1-MBHEPA 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-162099
EGFR
Cancer
VEGFR -IN-4 (Compound 6e) 是一种表皮生长因子受体（EGFR ）抑制剂。VEGFR -IN-4 具有有效的抗增殖活性，对 HCC827 细胞的 IC50 值为24.6nM。
HY-10981S
E7080-d4
VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET
Cancer
乐伐替尼 d4
4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR 1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-P991689
VEGFR
Cancer
Girancitug 是一种靶向 VEGFR 2/KDR/CD309
HY-10981S1
E7080-d5
VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET
Cancer
乐伐替尼 d5
5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR 1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-133980
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，VEGFR 1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET，显示有效抗癌的活性。
HY-10208S2
HY-10208S1
HY-10987
HY-15467
VEGFR
Cancer
ZM323881是有效，选择性的 VEGFR 2IC50 值小于2 nM。
HY-15467A
VEGFR
Cancer
ZM323881 hydrochloride 是有效，选择性的 VEGFR 2IC50 值小于2 nM。
HY-133980A
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，VEGFR 1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。
HY-N8342
HY-10981R
HY-10981AR
E7080 mesylate (Standard)
Reference Standards VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit
Cancer
仑伐替尼甲酸盐(Standard)
(VEGFR 1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-108443
VEGFR
Cancer
DMH4 是一种有效的选择性 VEGFR 2IC50 为 0.16 µM。
HY-108933
VEGFR FGFR
Cancer
JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR 2VEGFR 2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR 2 激活和细胞内信号转导，也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成，以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。
HY-138813
SU-12662 hydrochloride
Drug Metabolite
Cancer
N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的，ATP 竞争的 VEGFR PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-143491
HY-10873
SU-12662
Drug Metabolite
Cancer
N-去乙基-舒尼替尼
VEGFR PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-10977
AV-951; KRN951
VEGFR
Cancer
替沃扎尼
VEGFR IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-16135A
ESK981 tosylate; BOL 303213X tosylate
VEGFR FGFR
Others Cancer
CEP-11981 (tosylate) (ESK981 (tosylate), BOL 303213X (tosylate)) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可以靶向 TIE2，VEGFR 1-3FGFR1 ，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
HY-10501B
HY-19326
HY-157965
HY-15992
VEGFR
Cancer
BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸盐代谢物，抑制 VEGFR 2IC50 值为62 nM。
HY-21289
VEGFR
Cancer
SU5205 是 VEGFR 2 (FLK-1)IC50 值为 9.6 μM。
HY-136209
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src VEGFR Autophagy c-Kit RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR -2IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR -2c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-10229R
AMG 706 Diphosphate (Standard)
Reference Standards c-Kit VEGFR
Cancer
二磷酸莫替沙尼 (Standard)
VEGFR 1/2/3IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-10977A
AV-951 hydrochloride hydrate; KRN951 hydrochloride hydrate
VEGFR
Cancer
Tivozanib hydrochloride hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合盐酸盐形式。Tivozanib hydrochloride hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-13308
BAY 73-4506 hydrochloride
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET
Cancer
瑞戈非尼盐酸盐
VEGFR 1/2/3PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 ，IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-10201S
HY-175297
VEGFR EGFR
Cancer
EGFR T790M/VEGFR -2-IN-1 (Compound 6) 是一种 EGFR T790M 突变体 (IC50 =0.26 μM) 和 VEGFR -2IC50 =0.95 μM) 的双重抑制剂。EGFR T790M/VEGFR -2-IN-1 能够阻断肿瘤细胞增殖和血管生成信号通路。EGFR T790M/VEGFR -2-IN-1 对多种癌细胞系 (HCT116、MCF-7、HepG2、A549；IC50 =5.35-9.90 μM) 表现出强大的细胞毒性。EGFR T790M/VEGFR -2-IN-1 有望用于非小细胞肺癌和实体瘤的研究。
HY-10527R
HY-16135
ESK981; BOL 303213X
VEGFR FGFR
Cancer
CEP-11981 (ESK981; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可以靶向 TIE2，VEGFR 1-3FGFR1 ，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
HY-12297R
Surufatinib (Standard); HMPL-012 (Standard)
Reference Standards FGFR VEGFR
Cancer
Sulfatinib (Standard)是 Sulfatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR 1/2/3FGFR1 和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值在1 到 24 nM之间。
HY-10527CR
HY-100019
BAY1163877
FGFR
Cancer
Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 抑制剂。Rogaratinib 抑制 FGFRs 的 IC50 分别为 11.2 nM (FGFR1)，<1 nM (FGFR2)，18.5 nM (FGFR3)，127 nM (VEGFR 3/FLT4)，201 nM (FGFR4)。
HY-158233
Apoptosis VEGFR
Cancer
Apoptotic agent-4 (Compound 9) 是一种细胞凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Apoptotic agent-4 抑制 VEGFR -2，IC50 为 0.5717 μM。Apoptotic agent-4 抑制癌细胞增殖并将细胞阻滞在 G2/M 和 Pre-G1 期。
HY-108713
SHR1020
VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
法米替尼
c-kit , VEGFR -2PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性，且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10981S2
HY-149415
RET FGFR VEGFR c-Kit c-Met/HGFR PDGFR Raf
Cancer
Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白激酶（RET、KIT、cMet、VEGFR 1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF），显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC50 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。
HY-100394
HY-119757
SU1433; AG1433
PDGFR VEGFR
Cancer
Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR -2 (Flk-1/KDR)IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
HY-I0678
HY-112467
AV-951 hydrate; KRN951 hydrate
VEGFR
Cancer
Tivozanib hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合物形式。Tivozanib hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-116452
VEGFR
Cancer
YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR 2抑制剂，具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR 2的激酶活性，并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR 2磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
HY-P10833
VEGFR PI3K Akt mTOR ERK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR 2VEGFR 2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR 2 的胞外结构域，阻断配体-受体相互作用，并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究，如乳腺癌。
HY-B0062
TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐水合物
FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/3 ，VEGFR 1/2/3PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-10207
CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐
FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/3 ，VEGFR 1/2/3PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-164413
VEGFR EGFR RET Apoptosis
Cancer
CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物，是一种多酪氨酸激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性，SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR -2EGFR 和 RET 酪氨酸激酶及其相关信号通路的磷酸化。
HY-10374
SU5416
VEGFR
Cancer
司马沙尼
VEGFR Flk-1/KDR ) 抑制剂，IC50 为 1.23 μM。
HY-123050
HY-P991419
VEGFR
Cancer
MSB-0254 是一种靶向 VEGFR 2/KDR/CD309VEGFR 2、Ki67、MMP2、MMP9 和 CD34/PAS 的表达。MSB-0254 可用于晚期实体肿瘤的研究。
HY-108444A
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR 2IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR 1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性，作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-108444
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR 2IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR 1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性，作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-10977R
VEGFR
Cancer
替沃扎尼 (Standard)
VEGFR IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-50904
BIBF 1120
PDGFR VEGFR FGFR
Cancer
尼达尼布
VEGFR 1/2/3FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-16961A
HY-16961
HY-114535
EGFR
Cancer
Jaceidin 是一种有前途的有效 VEGFR
HY-16265
HY-U00437
HY-10230S
HY-175220
VEGFR Apoptosis EGFR mTOR
Cancer
4-TCPA 是一种强效的 VEGFR 2VEGFR 2EGFR 信号传导，并对 mTOR 途径产生额外影响。4-TCPA 能抑制多种癌细胞系的活力和增殖。4-TCPA 可用于诸如肺癌、乳腺癌和白血病等癌症的研究。
HY-10185
Src VEGFR FGFR PDGFR
Inflammation/Immunology
TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR 1，VEGFR 2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
HY-10184
Src VEGFR PDGFR FGFR
Cancer
TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR 1，VEGFR 2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
HY-108713A
SHR1020 malate
VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit ，VEGFR -2PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
HY-177134
VEGFR c-Met/HGFR
Cancer
Taligantinib (Compound Example 70) 是一种具有口服活性且选择性的双重抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR -2c-Met )。Taligantinib 可抑制肿瘤血管生成和细胞增殖。Taligantinib 有望用于非小细胞肺癌和肝细胞癌等实体瘤的研究。
HY-10873S2
SU-12662-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite
Cancer
N-去乙基-舒尼替尼盐酸盐-d5
VEGFR PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-11106
BIBF 1120 esylate
PDGFR VEGFR FGFR
Cancer
乙磺酸尼达尼布
VEGFR 1/2/3FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-157324
EGFR Apoptosis VEGFR
Cancer
EGFR-IN-94 (compound 5a) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 为 0.086 μM，对VEGFR -2Topo II 的 IC50 分别为 0.107 μM和 2.52 μM。EGFR-IN-94 在 HepG-2 细胞中诱导 cell apoptosis 并使细胞周期停留在S期。
HY-13308R
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET
Cancer
瑞戈非尼盐酸盐 (Standard)
VEGFR 1/2/3PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 ，IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-10873S
HY-10977AR
VEGFR
Cancer
Tivozanib (hydrochloride hydrate) (Standard） 是 Tivozanib (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tivozanib hydrochloride hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合盐酸盐形式。Tivozanib hydrochloride hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-15458A
VEGFR
Cancer
(S)-SAR131675 是 SAR131675 (HY-15458) 的 S-对映体，SAR131675 是一种有效且选择性的 VEGFR 3
HY-13068
HY-123927
VEGFR
Cardiovascular Disease
UniPR1331 是一种 3β-羟基-Δ5-胆碱酸衍生物，可抑制 Eph-ephrin 相互作用。UniPR1331 与 VEGFR 2 相互作用，可阻止 VEGFR 2 与天然配体血管内皮生长因子的相互作用，以及随后的内皮细胞的自身磷酸化、信号转导和体外促血管生成激活。UniPR1331 还抑制斑马鱼中肿瘤细胞驱动的血管生成。
HY-108713R
HY-19912
HMPL-013
VEGFR
Cancer
呋喹替尼
VEGFR 1/2/3IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。
HY-15492A
AG-013958 monohydrochloride
VEGFR
Cardiovascular Disease
AG-13958 monohydrochloride 是一种有效的 VEGFR
HY-10407
VEGFR FGFR PDGFR
Cancer
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR 2FGFR1 和 PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-10331
BAY 73-4506
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie
Cancer
瑞戈非尼
tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制 VEGFR 1/2/3PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10331B
BAY 73-4506 mesylate
VEGFR PDGFR RET Raf c-Kit FGFR Autophagy Tie
Cancer
Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制 VEGFR 1/2/3PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10331A
BAY 73-4506 monohydrate
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie
Cancer
瑞格非尼水合物
tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制 VEGFR 1/2/3PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10873R
SU-12662 (Standard)
Reference Standards Drug Metabolite
Cancer
N-去乙基-舒尼替尼 (Standard)
VEGFR PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki <
HY-175608
EGFR Apoptosis Bcl-2 Family MDM-2/p53
Cancer
EGFR-IN-171 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.19 μM。EGFR-IN-171 也抑制血管内皮生长因子 2 (VEGFR -2IC50 值为 31.65 μM。EGFR-IN-171 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期细胞周期停滞。EGFR-IN-171 可用于癌症研究，如肝癌和乳腺癌。
HY-10201
Bay 43-9006
Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
索拉非尼
Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10201A
Bay 43-9006 tosylate
Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼
Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-164551
VEGFR STAT ERK Apoptosis
Cancer
YLL545 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR 2VEGFR 2 磷酸化和人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中下游信号调节因子 (如磷酸化 STAT3 和磷酸化 ERK1/2 ) 的激活。YLL545 可以抑制 HUVEC 的增殖、迁移、侵袭和血管形成。YLL545 可以在乳腺癌小鼠中诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制肿瘤生长。
HY-18187
Apoptosis
Cancer
Ki 23057 是竞争性地，口服有效的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 K-samII/FGF-R2 、VEGF-R1、VEGF-R2、PDGF-Rβ 和 c-Kit 的磷酸化，IC50 分别为 88、69、83、100 和 480 nM。Ki 23057 可抑制硬性胃癌细胞 OCUM-2MD3 和 OCUM-8 的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ki 23057 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-16025
ACTB-1003
FGFR VEGFR
Cancer
EOC317 (ACTB-1003) 是口服可用的激酶抑制剂，抑制 FGFR1 ，VEGFR 2Tie-2 的 IC50 值分别为6，2 和 4 nM。
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR -2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-10331S1
BAY 73-4506-13 C,d3
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET
Cancer
瑞戈非尼-13 C,d3
13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR 1/2/3PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。
HY-10977S
AV-951-d6 ; KRN951-d6
Isotope-Labeled Compounds VEGFR
Cancer
替沃扎尼-d6
6 (AV-951-d6 ) 是氘代标记的 Tivozanib。Tivozanib (AV-951; KRN951) 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-W701071
PTK787-d4 ; ZK-222584-d4 ; CGP-79787-d4
Isotope-Labeled Compounds VEGFR
Cancer
瓦他拉尼碱-d4
4 (PTK787-d4 ; ZK-222584-d4 ; CGP-79787-d4 ) 是 Vatalanib (HY-10203) 的氘代物。Vatalanib（PTK787; ZK-222584; CGP-79787）是VEGFR 2/KDRIC50 值为37nM。
HY-18185
VEGFR
Cancer
JNJ 17029259 是一种具有口服活性、选择性的 VEGF-R2 激酶抑制剂。JNJ 17029259 抑制 VEGF 介导的信号转导。JNJ 17029259 具有抗血管生成活性。
HY-U00002A
VEGFR
Cancer
ZD-4190 hydrochloride是一种有效的VEGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。ZD-4190 hydrochloride能够通过抑制肿瘤细胞增殖和血管生成来延缓MDA-MB-435肿瘤的生长。
HY-13785
CB 676475
VEGFR
Cancer
吉非替尼杂质20
VEGFR IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂，IC50 值小于10 nM。
HY-10321
FGFR VEGFR Apoptosis
Cancer
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR 2IC50 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
HY-10372
HY-15492
HY-10333
HY-50904S
BIBF 1120-d3
PDGFR VEGFR FGFR
Cancer
尼达尼布 d3
3 是 Nintedanib 的氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR 1/2/3FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-50904S2
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR -2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-158027
Raf VEGFR FGFR
Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT 、VEGFR -2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制，IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
HY-169296
VEGFR CDK
Cancer
IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 是一种 Mycophenolic acid (HY-B0421) 类似物，是一种选择性 IMPDH2 抑制剂，Ki 为 1.8 μM。IMPDH2-IN-4 对骨肉瘤癌细胞系表现出良好的细胞毒活性。IMPDH2-IN-4 对 VEGFR -2、CDK2 和 IMPDH 具有高亲和力。
HY-120200
VEGFR
Cardiovascular Disease Cancer
YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR 2VEGFR 2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化，包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
HY-13023
VEGFR
Cancer
AMG-Tie2-1 是一种内膜内皮细胞激酶 2 (Tie2 ) 抑制剂，IC50 为 1 nM。AMG-Tie2-1 是一种 VEGFR 2IC50 为 3 nM。
HY-128446
VEGFR
Neurological Disease
CAY10781 (Compound 11) 是一种抑制神经营养因子-1 (NRP-1 ) 和 VEGF-A 相互作用的抑制剂。CAY10781 抑制 Catecholamine A 分化 (CAD) 细胞中 VEGF-A 诱导的 VEGFR 2 磷酸化。
HY-10497
HY-167869
Drug Metabolite
Others
A-849529 是 ABT-869 (HY-50751) 的酸性代谢物。ABT-869 是一种强效且具有口服活性的 VEGFR PDGFR 家族多靶点抑制剂。
HY-15467AR
VEGFR
Cancer
ZM323881 (hydrochloride) (Standard) 是 ZM323881 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ZM323881 hydrochloride 是有效，选择性的 VEGFR 2IC50 值小于2 nM。
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR -2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-10228R
HY-10207R
CHIR-258 lactate (Standard); TKI-258 lactate (Standard)
Reference Standards FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐 (Standard)
FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/3 ，VEGFR 1/2/3PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-112234
Sepiapterin
Endogenous Metabolite
Cancer
L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍，诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR -2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。
HY-50904R
BIBF 1120 (Standard)
Reference Standards PDGFR VEGFR FGFR
Cancer
尼达尼布(Standard)
VEGFR 1/2/3FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-15334
VEGFR
Cancer
CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2 ) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力（IC50 为 8 nM），对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶（VEGF-R2/KDR） 的 IC50 为 4 nM，并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
HY-18333
VEGFR
Cancer
EG00229 是 VEGF-A 和 NRP1 相互作用的抑制剂，IC50 为 8 μM。EG00229 可抑制 HUVECS 的迁移和内皮细胞中 VEGFR 2 的磷酸化。EG00229 在癌细胞 A549 中表现出细胞毒性。
HY-144075
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-19 是一种有效的 JAK 抑制剂 (PBMC IFNγ pIC50 =7.2, HLF Eotaxin pIC50 =7.7)。JAK-IN-19 通过减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢来维持在肺内的良好保留特性，具有较低的 VEGFR 2 选择性 (VEGFR 2 pIC50 =7.0, Aurora B pIC50 =5.8)。
HY-12076
BMS 817378
c-Met/HGFR TAM Receptor
Cancer
BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂，能够抑制 c-Met ，Axl ，Ron 和 Tyro3 的活性，IC50 值为 3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM 和 4.3 nM。
HY-50904S1
HY-109019
CM082; X-82
VEGFR PDGFR
Cardiovascular Disease Cancer
Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR /PDGFR
HY-107145
HY-107145A
HY-U00002
HY-12423
TAS-115
VEGFR c-Met/HGFR
Cancer
Pamufetinib (TAS-115) 是一种有效的 VEGFR c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR 2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。
HY-10230
PKC412; CGP 41251
PKC VEGFR c-Kit NO Synthase Apoptosis
Cancer
米哚妥林
PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR 1/2IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-10201S2
HY-10201R
Bay 43-9006 (Standard)
Reference Standards Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
索拉非尼(Standard)
Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10187
VEGFR FGFR PDGFR Src
Cancer
TG 100801 Hydrochloride 是 TG 100572 的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和 Src 激酶 (Src kinases ); 对 VEGFR 1，VEGFR 2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为 2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
HY-P5910A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR -2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-10201AR
Bay 43-9006 tosylate (Standard)
Reference Standards Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼(Standard)
Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10186
VEGFR FGFR PDGFR Src
Cancer
TG 100801 是 TG 100572 的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和 Src 激酶 (Src kinases ); 对 VEGFR 1VEGFR 2FGFR1 ，FGFR2 ，PDGFRβ ，Fgr ，Fyn ，Hck ，Lck ，Lyn ，Src ，Yes 的 IC50 值分别为 2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
HY-160685
VEGFR
Others
GW809897X 是 Fluc 和 VEGFR 的双抑制剂，IC50 分别为 0.58 μM 和 65 nM。GW809897X 是跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-160684
VEGFR
Others
GW701427A 是 Fluc 和 VEGFR 2 的双抑制剂，IC50 分别为 0.12 μM 和 603 nM。GW701427A 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-10331AR
BAY 73-4506 monohydrate (Standard)
Reference Standards VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie
Cancer
瑞格非尼水合物 (Standard)
tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制 VEGFR 1/2/3PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-108263A
(S)-CGP52421
FLT3 Drug Metabolite
Cancer
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂，对 VEGFR -2，TRK-A，FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-I0678S1
Drug Metabolite
Cancer
瑞戈非尼氮氧化物(M2代谢物)-13 C,d3
13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafénib N-oxyde (M2)。Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR 1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-I0678S
PDGFR Drug Metabolite
Cancer
瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3
3 (M2) 是 Regorafénib N-oxyde M2 的氘代物。 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR 1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-10331R
HY-11106R
BIBF 1120 esylate (Standard)
Reference Standards PDGFR VEGFR FGFR
Cancer
乙磺酸尼达尼布(Standard)
VEGFR 1/2/3FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-135366
IKK
Inflammation/Immunology
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR -2。
HY-W749733
HY-145023
RET
Cancer
RET-IN-5 是一种有效的 RET 抑制剂，IC50 为 4.57 nM (WO2021213476A1, compound 18)。
HY-18711A
Metatinib anhydrous; c-Met Inhibitor 2
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
SCR-1481B1 (Metatinib anhydrous) 有效作用于依赖 Met 激活的癌症，且抑制 VEGFR 。
HY-18179
HY-10255A
HY-W342441
VEGFR Akt Ferroptosis Insulin Receptor
Metabolic Disease Cancer
单唾液神经节苷酯 GM3
VEGFR 2Akt 抑制剂。Monosialoganglioside GM3 在 20 μM 浓度下通过抑制 VEGFR 2Akt 磷酸化来抑制血管生成并减少人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的增殖和迁移。Ganglioside GM3 还可抑制铁死亡 (ferroptosis )，从而在腹主动脉瘤的形成过程中起保护作用。此外，Monosialoganglioside GM3 (bovine) 也可以作为胰岛素信号抑制剂，诱导胰岛素受体 (IR )- Caveolin-1 复合物从脂质微区解离，并在脂肪细胞中导致胰岛素抗性。Monosialoganglioside GM3 (bovine) 可用于癌症和代谢疾病的研究。
HY-147243
HY-15992S
HY-112306
DCC-2618
c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis
Cancer
瑞派替尼
KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3 ，KDR (VEGFR -2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-175820
VEGFR ERK Apoptosis EGFR
Cancer
AGW-11 是一种强效的双重抑制剂，能够抑制 EGFR (IC50 = 556 nM) 和 VEGFR 2IC50 = 289.7 nM)。AGW-11 可诱导凋亡 (apoptosis )，并抑制 HUVECs 中 EGFR 、VEGFR 2ERK1/2 的磷酸化。AGW-11 有效抑制癌细胞生长，减少 HUVEC 的增殖、管腔形成和侵袭，从而阻断血管生成。AGW-11 在 4T1 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长并减少肺转移。AGW-11 可用于乳腺癌的研究。
HY-146138
HY-18318
Raf VEGFR PERK
Cancer
Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR 2 抑制剂，IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR 2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。
HY-P990088
VEGFR PD-1/PD-L1
Cardiovascular Disease
索布瑞芙普α
VEGFR -1101 GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
HY-146228
HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR -2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10255
HY-112452
HY-21292
SU4949
VEGFR
Cancer
SU5214 是一种有效的 VEGFR 2IC50 值为 14.8 µM (FLK-1 ) 和 36.7 µM (EGFR )。详细信息请参考专利文献 US5834504A 中的化合物 SU5214。
HY-10991
HY-15458
VEGFR
Cancer
SAR131675是有效，选择性的 VEGFR 3IC50 值为23 nM。
HY-13068R
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Golvatinib (Standard） 是 Golvatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Golvatinib (E-7050) 是 c-Met 和 VEGFR 2IC50 值分别为14 和 16 nM。
HY-10230R
PKC412 (Standard); CGP 41251 (Standard)
Reference Standards PKC VEGFR c-Kit NO Synthase Apoptosis
Cancer
米哚妥林(Standard)
PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR 1/2IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-12044
XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate
VEGFR Apoptosis
Cancer
卡博替尼苹果酸盐
VEGFR 2c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-19897
FLT3 VEGFR
Cancer
4SC-203 是一种有效的多激酶 (multikinase ) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。4SC-203 选择性抑制 FLT3/STK1, FLT3 突变型，VEGFR s。
HY-19912R
HY-19912S
HY-N0876
HY-N0876R
HY-10255AS
HY-12686
HY-13049
AZD-2171 maleate
VEGFR Autophagy PDGFR
Cancer
西地尼布马来酸盐
VEGFR 2IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
HY-10201S4
Donafenib tosylate; Bay 43-9006-d3 tosylate
Isotope-Labeled Compounds Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
Sorafenib-d3 (Donafenib-d3 ) tosylate 是一种氘代标记的 Sorafenib (HY-10201)。Sorafenib-d3 tosylate 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib-d3 tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib-d3 tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib-d3 tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-13016S1
HY-116116
SIM010603
c-Kit RET VEGFR
Cancer
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit )、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR -2PDGFR-β )、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET )和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3 )，其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR -2
HY-18711
Metatinib free base; c-Met Inhibitor 2 free base
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
SCR-1481B1 free base 是一种小分子受体激酶抑制剂，同时靶向 c-MET 和血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR 2)。
HY-12047
HY-10205
AZD2171
VEGFR Autophagy PDGFR
Cancer
西地尼布
VEGFR 2IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
HY-160686
VEGFR
Others
GSK248233A 是 Fluc 和 VEGFR 2 的双抑制剂，IC50 分别为 1.03 μM 和 2 nM。GSK248233A 对 AGC 家族也显示出活性。GSK248233A 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-10321R
HY-13785R
VEGFR
Cancer
吉非替尼杂质20 (标准品)
VEGFR IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR 的抑制剂，IC50 值小于10 nM。
HY-138813A
(E/Z)-SU-12662 hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
(E/Z)-N-Desethylsunitinib hydrochloride ((E/Z)-SU-12662 hydrochloride)是一种具有潜在抗肿瘤活性的化合物，能够抑制VEGF-R2和PDGF-Rβ酪氨酸激酶。 (E/Z)-N-Desethylsunitinib hydrochloride是舒尼替尼的主要活性代谢产物，具备竞争性抑制ATP的能力。
HY-152120
Aiphanol
COX VEGFR
Inflammation/Immunology Cancer
(±)-Aiphanol 是一种新发现的 stilbenolignan 类化合物。(±)-Aiphanol 具有显著的抗炎活性，通过抑制 COX-1 和 COX-2 发挥作用。其对 COX-1 的抑制作用尤其强 (IC50 = 1.9 μM)，而对 COX-2 的作用相对较弱 (IC50 = 9.9 μM)。(±)-Aiphanol 有效抑制 VEGFR 2IC50 =0.92 μM)。(±)-Aiphanol 通过抑制 VEGFR 2 和 COX2 的活性来阻断血管生成，促进细胞凋亡。(±)-Aiphanol 是口服有效的。
HY-10255AS1
HY-101219
VEGFR c-Kit EGFR
Cancer
VEGFR -IN-1 (compound 3) 是一种有效的血管生成抑制剂，对于 KDR 、Flt-1 、c-Kit、EGF-R 和 c-Src，IC50 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。
HY-P99768
TTAC-0001
VEGFR
Cancer
奥伐西单抗
VEGFR 2Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
HY-112306R
c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis
Cancer
瑞派替尼 (Standard)
KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3 ，KDR (VEGFR -2) 。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
HY-W751179
PKC412-13 C6 ; CGP 41251-13 C6
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis VEGFR PKC c-Kit NO Synthase
Cancer
Midostaurin-13 C6 (PKC412-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Midostaurin (HY-10230)。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR 1/2IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-10255AR
HY-10330
SU11654; PHA 291639E
PDGFR VEGFR c-Kit
Cancer
托西尼布
PDGFR ，VEGFR Kit ，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-13016S
HY-176508
Casein Kinase
Cancer
KDX1381 是一种二价 CK2α 抑制剂 (IC50 : 17 nM, KD : 54 nM)。KDX1381 在小鼠 786-O 和 A375 肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。KDX1381 与血管内皮生长因子受体 (VEGFR
HY-10330A
SU11654 phosphate; PHA 291639E phosphate
PDGFR VEGFR c-Kit
Cancer
托西尼布磷酸盐
PDGFR ，VEGFR Kit ，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-111138
CZC-00008004
EGFR VEGFR
Cancer
CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种泛激酶抑制剂。CZC-8004 对 EGFR WT 和 VEGFR 2 V916MIC50 值分别为 650 和 437 nM。CZC-8004 可用于肿瘤的研究。
HY-108766
HY-147714
FGFR VEGFR
Cancer
FGFR3-IN-2 (compound 18b) 是一种有效和选择性的 FGFR3 抑制剂，抑制 FGFR3 和 VEGFR 2IC50 值分别为 4.1 nM 和 570 nM。FGFR3-IN-2 可用于膀胱癌的研究。
HY-P3990
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽，具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR 2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-10255R
HY-152293
VEGFR ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR -3IC50 =11 nM)，具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖，还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧，减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用，它提高 ICT 应答率，对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-N0772
HY-112292
Mixed Lineage Kinase VEGFR
Others
GW806742X 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3μM。GW806742X 具有抗 VEGFR 2IC50 =2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
HY-112292A
Mixed Lineage Kinase VEGFR
Cancer
GW806742X hydrochloride 是一种ATP模拟物，是一种有效的 MLKL 抑制剂，结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗 VEGFR 2IC50 =2 nM)。GW806742X hydrochloride 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
HY-10542
Raf Apoptosis
Cancer
GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR 2 或 c-Fms 等没有作用。
HY-B0791
HY-12047S
HY-N2666
VEGFR
Cancer
5α-Hydroxycostic acid 是一种从草药 Laggera alata 中分离出的桉烷型倍半萜烯。5α-Hydroxycostic acid 通过调节 VEGF/VEGFR 2 和 Ang2/Tie2 途径通过调节抑制血管生成并抑制乳腺癌细胞迁移。
HY-N0563
HY-160687
VEGFR
Others
GW549390X 是 Fluc 和 VEGFR 2 的双抑制剂，IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。GW549390X 可以通过苯胺侧链可以与 FLuc 的 ATP 口袋结合，是 Fluc 的 ATP 竞争型抑制剂。GW549390X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-13049R
VEGFR Autophagy PDGFR
Cancer
西地尼布马来酸盐 (Standard)
VEGFR 2IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
HY-112780
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
UC2288 是一种有效的和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 有效抑制癌细胞的生长。UC2288 对VEGFR 2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。
HY-10330S
HY-12044R
XL184 S-malate (Standard); BMS-907351 S-malate (Standard)
Reference Standards VEGFR Apoptosis
Cancer
卡博替尼苹果酸盐 (Standard)
VEGFR 2c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 n
HY-100833R
HY-N0772R
HY-170846
FGFR VEGFR Bcr-Abl FLT3 Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂，可抑制 FGFR1/2/3/4 ，IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR 1/2/3Abl 和 Flt3 ，IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达，并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
HY-10407G
VEGFR EGFR PDGFR
Cancer
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR 2FGFR1 , and PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-12047R
HY-10205R
HY-108766R
Bcr-Abl FGFR PDGFR VEGFR Src Autophagy
Infection Cancer
普纳替尼(盐酸盐) (Standard)
Abl ，PDGFRα ，VEGFR 2FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
HY-13314
XL-647; EXEL-7647; KD-019
EGFR VEGFR Src
Cancer
Tesevatinib (XL-647) 是一种可口服的、能够穿透血脑屏障的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。Tesevatinib 能显著降低细胞活力，在 GBM12 和 GBM6 的 IC50 为 11 nM 和 102 nM。Tesevatinib 还能抑制 HER2 (IC50 =16.1 nM)，VEGFR 2IC50 =1.5 nM) 和 Src (IC50 =10.3 nM)。Tesevatinib 可抑制肿瘤增殖，具有抗肿瘤活性。
HY-13314A
XL-647 tosylate; EXEL-7647 tosylate; KD-019(tosylate)
EGFR VEGFR Src
Cancer
Tesevatinib (XL-647) tosylate 是一种可口服的、能够穿透血脑屏障的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。Tesevatinib tosylate 能显著降低细胞活力，在 GBM12 和 GBM6 的 IC50 为 11 nM 和 102 nM。Tesevatinib tosylate 还能抑制 HER2 (IC50 =16.1 nM)，VEGFR 2IC50 =1.5 nM) 和 Src (IC50 =10.3 nM)。Tesevatinib tosylate 可抑制肿瘤增殖，具有抗肿瘤活性。
HY-10251
AC480
EGFR
Cancer
BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR 2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-112809
HY-12010
AC480 Hydrochloride
EGFR
Cancer
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR 2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-138696
XL092
TAM Receptor c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET 、VEGFR 2AXL 和 MER ，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
HY-149099
RET
Cancer
RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂，对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶，尤其是 EGFR 和 VEGFR 2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
HY-176498
BMX
VEGFR FAK Akt PERK
Cancer
NBM-T-BMX-OS01 是 Osthole (HY-N0054) 的衍生物。NBM-T-BMX-OS01 可抑制 VEGFR 2FAK 、Akt 和 ERK 的磷酸化。NBM-T-BMX-OS01 具有抗血管生成活性。NBM-T-BMX-OS01 对结直肠癌具有抗癌活性。
HY-P99675
AK112
PD-1/PD-L1 VEGFR
Cancer
依沃西单抗
VEGFR 2 结合，从而抑制肿瘤微环境中的肿瘤血管生成。Ivonescimab还对EGFR突变的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌 (NSCL) 具有显著的抗癌活性。
HY-151945
Trk Receptor FLT3 VEGFR RET
Cancer
TRK II-IN-1 是一种有效的 II 型 TRK 抑制剂，抑制 TRKA/B/C and TRKAG667C 的 IC50 值分别为3.3，6.4，4.3 和 9.4 nM。TRK II-IN-1还可以抑制 FLT3 ，RET 和 VEGFR 2IC50 值分别为 1.3，9.9 和 71.1 nM。TRK II-IN-1 可用于研究 TRK 驱动的癌症。
HY-124122
HY-10338A
c-Met/HGFR VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子（HGF）受体c-MET和血管内皮生长因子受体2（VEGFR 2），从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性，并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-10032
HY-13016A
XL184 hydrochloride; BMS-907351 hydrochloride
VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis
Cancer
Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR 2MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-148877
HY-N2911
HY-139590
BOS-172738; DS-5010
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR 2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-108628
PDGFR
Cancer
SU16f 是有效的，选择性 PDGFRβ 抑制剂，对 PDGFRβ，VEGF-R2，FGF-R1 的 IC50 分别为 10 nM，140 nM，2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
HY-13016
XL184; BMS-907351
VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis
Cancer
卡博替尼
VEGFR 2MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT 、RET 、AXL 、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 =4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W706452
XL184-d4 S-malate; BMS-907351-d4 S-malate
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis VEGFR
Cancer
Cabozantinib-d4 (S-malate) (XL184-d4 (S-malate); BMS-907351-d4 (S-malate)) 是 Cabozantinib (S-malate) (HY-12044) 的氘代物。Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR 2c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-50751
ABT-869; AL-39324
PDGFR VEGFR FLT3 c-Fms c-Kit Autophagy Apoptosis
Cancer
利尼伐尼
VEGFR PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。
HY-10408
c-Fms VEGFR c-Kit PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR 2c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-139590A
BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate
RET PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR 2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-50751G
ABT-869; AL-39324
VEGFR PDGFR
Cancer
利尼伐尼
VEGFR PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-13314R
EGFR VEGFR Src
Cancer
Tesevatinib (Standard） 是 Tesevatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tesevatinib (XL-647) 是一种可口服的、能够穿透血脑屏障的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。Tesevatinib 能显著降低细胞活力，在 GBM12 和 GBM6 的 IC50 为 11 nM 和 102 nM。Tesevatinib 还能抑制 HER2 (IC50 =16.1 nM)，VEGFR 2IC50 =1.5 nM) 和 Src (IC50 =10.3 nM)。Tesevatinib 可抑制肿瘤增殖，具有抗肿瘤活性。
HY-N3127
Casein Kinase PI3K VEGFR
Metabolic Disease
Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε 、VEGFR 2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50 =1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50 =3.46-5.27μM)。
HY-14243
HY-50751R
HY-164529
Raf Ras MEK ERK VEGFR Tie c-Fms
Cancer
SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂，具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF 、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E) ， IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外，SJ-C1044 对 VEGFR 2TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用，IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
HY-13016R
HY-164530
Src VEGFR Raf p38 MAPK
Cancer
SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646 对 SRC 和 VEGFR 2IC50 值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时，SKLB646 对 B-Raf 和 C-Raf 的抑制作用也相当显著，IC50 值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC 信号通路的激活，并通过抑制 Raf 激酶阻断了 MAPK 信号通路。此外，SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭，来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。
HY-Y0121
Parasite VEGFR Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
肉桂酸乙酯
Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分，具有抗癌，杀线虫，镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR 2+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩，其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase FGFR VEGFR
Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂，靶向 Aurora A/B (IC50 =1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50 =1.5-3.5 nM)、VEGFR sJAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2 /M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis )、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
HY-176194
Collagen c-Fms PDGFR Src
Inflammation/Immunology
Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程，包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程，以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs)，同时不影响 VEGFR 、FGFR 和 Abl，以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
HY-16387
VEGFR
Others
PF-00337210 是一种强效且选择性的 VEGFR 抑制剂，旨在通过玻璃体内注射抑制老年性黄斑变性。
HY-173124
CDK VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 (Compound 4a) 是 CDK2 /细胞周期蛋白 A、FLT4 (VEGFR 3) 和 PDGFRA 的有效抑制剂，IC50 分别为 1.672、0.554 和 0.629 μM。CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 对癌细胞 (肺癌 EBC-1、胰腺导管腺癌 AsPC-1、结直肠癌 HT-29 细胞) 表现出强效的抗增殖作用。CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-Y0121S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
肉桂酸乙酯-d7
7 是氘代标记的 Ethyl cinnamate (HY-Y0121)。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分，具有抗癌，杀线虫，镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR 2+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩，其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-Y0121R
Reference Standards Parasite VEGFR Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
肉桂酸乙酯 (Standard)
Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分，具有抗癌，杀线虫，镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR 2+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩，其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
HY-149407
VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR 2EGFR 、HER2 和 CDK2 ，IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-141685
CDK GSK-3 VEGFR FGFR
Cancer
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50 =0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4 ，VEGF-R2 ，and FGF-R2 (IC50 =0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR 2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
HY-N3001
STAT VEGFR Bcl-2 Family Survivin IAP NF-κB Apoptosis Caspase
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Isolinderalactone 是一种倍半萜，具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR 2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis )。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS ) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 活化，同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
HY-170576
FLT3 STAT Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞，对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR 2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外，FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度，并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
HY-L009
3,409 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 3,409 种激酶抑制剂和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR 、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L009M
270 compounds
激酶是一类将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节，在人体中约有 50% 的细胞功能受激酶调控。在药物开发领域，激酶是新药开发中的一大类靶点，激酶抑制剂也是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。小分子激酶抑制剂是增长最快的一类药物之一，已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于癌症和非癌症适应症。截至 2023 年 9 月，市场上有超过 70 种 FDA 批准的小分子激酶抑制剂。
MCE 激酶抑制剂库 Mini 包含 270 种激酶抑制剂，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR 、EGFR、BTK、CDK、Akt 等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶。每个靶点保留 1-3 个高特异性的代表性化合物，可用于激酶药物靶点的筛选。
HY-L016
1,402 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR 、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,402 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L177
1,299 compounds
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR 、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,299 种抗体抑制剂，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L0061V
65,200 compounds
A unique collection of 65,200 phosphorylation kinase inhibitors can be used for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10407G
Fluorescent Dye
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR 2FGFR1 , and PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Fluorescent Dye
利尼伐尼
VEGFR PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10407G
Biochemical Assay Reagents
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR 2FGFR1 , and PDGFRβ ，IC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
利尼伐尼
VEGFR PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10831
VEGFR
Cardiovascular Disease Cancer
GNQWFI，一种抗 Flt1 肽，是一种 VEGFR 1VEGFR 1 与多种 VEGFR 1 配体的相互作用，如 VEGFA、VEGFB 和胎盘生长因子 (PIGF)，并抑制 VEGF 诱导的内皮细胞迁移和小管形成。GNQWFI 有望用于癌症、哮喘和其他眼部疾病的研究。
HY-P1663
VEGFR
Others
ATWLPPR Peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种特异性 VEGFR 2/KDR 七肽拮抗剂，它与 VEGFR 2 (KDR/flk) 结合，完全抑制 VEGF 与 KDR 结合，阻止 VEGF 诱导的体内血管生成。它在体外特异性抑制人内皮细胞增殖，在体内完全消除 VEGF 诱导的血管生成。)
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR -2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR -2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR -2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P10833
VEGFR PI3K Akt mTOR ERK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
C-VGB3 是一种选择性血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR 2VEGFR 2 介导的 PI3K/AKT/mTOR 和 PLCγ/ERK1/2 信号通路。C-VGB3 结合到 VEGFR 2 的胞外结构域，阻断配体-受体相互作用，并通过内源性 (涉及 Bcl2 家族和半胱天冬酶) 和外源性 (死亡受体介导) 途径诱导内皮细胞和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。C-VGB3 有望用于血管生成相关癌症的研究，如乳腺癌。
HY-P5910A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR -2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P3990
VEGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽，具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR 2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9920A
VEGFR
Cancer
Ramucirumab (anti-VEGFR ) 是人 VEGFR -2VEGFR ) 是一种人源单克隆抗体，可与 VEGFR -2 结合，阻止 VEGFR 配体 VEGF-A，VEGF-C 和 VEGF-D 结合。Ramucirumab (anti-VEGFR ) 也是一种血管生成抑制剂。
HY-P990106
VEGFR Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse VEGFR -2 Antibody (DC101) 是一种大鼠来源抗小鼠 VEGFR 2VEGFR -2 Antibody (DC101) 通过阻断 VEGF 和 VEGFR 2 的结合来抑制肿瘤血管生成。Anti-Mouse VEGFR -2 Antibody (DC101) 促进免疫细胞浸润并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 。Anti-Mouse VEGFR -2 Antibody (DC101) 可用于多种癌症的研究如黑色素瘤，肺癌和乳腺癌。
HY-P99830
HY-145633
OPT 302; VGX-300
VEGFR
Cardiovascular Disease
Sozinibercept (OPT 302; VGX-300) 是 VEGFR -3 的可溶性形式，能有效抑制血管生成原因子 VEGF-C/D 的活性，抑制血管生成和血管渗漏。Sozinibercept 对大鼠糖尿病视网膜水肿也有抑制作用。
HY-108801A
HY-P991132
HY-P991430
TB-403
VEGFR
Cancer
RO5323441 (TB-403) 是一种靶向 PLGF 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。RO5323441 抑制人 PlGF-1 或 PlGF-2 与 VEGFR -1IC50 值分别为 0.1 和 0.2 nM)。RO5323441 阻断 PlGF 诱导的 Flt-1 转染 HEK293 细胞中的 VEGFR -1 磷酸化。RO5323441 具有抗肿瘤活性。
HY-108801
HY-P991689
VEGFR
Cancer
Girancitug 是一种靶向 VEGFR 2/KDR/CD309
HY-P991419
VEGFR
Cancer
MSB-0254 是一种靶向 VEGFR 2/KDR/CD309VEGFR 2、Ki67、MMP2、MMP9 和 CD34/PAS 的表达。MSB-0254 可用于晚期实体肿瘤的研究。
HY-P990088
VEGFR PD-1/PD-L1
Cardiovascular Disease
索布瑞芙普α
VEGFR -1101 GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
HY-P99768
TTAC-0001
VEGFR
Cancer
奥伐西单抗
VEGFR 2Kd 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。
HY-P99675
AK112
PD-1/PD-L1 VEGFR
Cancer
依沃西单抗
VEGFR 2 结合，从而抑制肿瘤微环境中的肿瘤血管生成。Ivonescimab还对EGFR突变的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌 (NSCL) 具有显著的抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10208S
Pazopanib-d6 是 Pazopanib 的氘代物。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，c-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-10065S
Axitinib-13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记的 Axitinib。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3 PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
HY-10065S1
Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
HY-12009S
Pazopanib-13 C,d3 (hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，c-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-50905S
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR 1/VEGFR 2/VEGFR 3PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-10201S1
Sorafenib-d4 是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR -3 的 IC50 分别为6 nM，20 nM，22 nM。
HY-10260S1
Vandetanib-d4 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR 2/KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR 3/FLT4IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260S2
Vandetanib-13 C6 是 13 C 标记的 Vandetanib (HY-10260)。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR 2/KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR 3/FLT4IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260S
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR 2/KDRIC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR 3/FLT4IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-W705479
Pazopanib-d3 (hydrochloride) (GW786034-d3 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Pazopanib (Hydrochloride). Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，c-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-W758126
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR 2IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR 1 和 FGFR1，对 VEGFR 2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-10981S
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR 1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10981S1
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR 1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10208S2
Pazopanib-d3 (GW786034-d3 ) 是氘代标记的 Pazopanib。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，c-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-10208S1
Pazopanib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Pazopanib 的氘代物。 Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR 1VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，c-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR -2IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR -2c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-10201S
Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR -3 的 IC50 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。
HY-10981S2
Lenvatinib-15 N,d4 是 15 N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR 1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10230S
Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ ，Syk ，Flk-1 ，Akt ，PKA ，c-Kit ，c-Fgr ，c-Src ，FLT3 ，PDFRβ 和 VEGFR 1/2IC50 值为 22-500 nM。
HY-10873S2
N-Desethyl Sunitinib-d5 (hydrochloride)是氘代标记的N-Desethyl Sunitinib。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-10873S
N-Desethyl Sunitinib-d5 是 N-Desethyl Sunitinib 的氘代物。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-10331S1
Regorafenib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR 1/2/3PDGFRβ ，Kit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。
HY-10977S
Tivozanib-d6 (AV-951-d6 ) 是氘代标记的 Tivozanib。Tivozanib (AV-951; KRN951) 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-W701071
Vatalanib-d4 (PTK787-d4 ; ZK-222584-d4 ; CGP-79787-d4 ) 是 Vatalanib (HY-10203) 的氘代物。Vatalanib（PTK787; ZK-222584; CGP-79787）是VEGFR 2/KDRIC50 值为37nM。
HY-50904S
Nintedanib-d3 是 Nintedanib 的氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR 1/2/3FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-50904S2
Nintedanib-d8 是 Nintedanib 氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR 1/2/3FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-50904S1
Nintedanib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Nintedanib。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR 1/2/3FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-10201S2
Sorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit
HY-I0678S1
Regorafénib N-oxyde (M2)-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafénib N-oxyde (M2)。Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR 1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-I0678S
Regorafénib N-oxyde-d3 (M2) 是 Regorafénib N-oxyde M2 的氘代物。 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR 1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-W749733
BIBF 1202-d3 是 BIBF 1202 (HY-15992) 的氘代物。BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸盐代谢物，抑制 VEGFR 2IC50 值为62 nM。
HY-15992S
BIBF 1202-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 BIBF 1202。BIBF 1202是BIBF 1120的羧酸盐代谢物，抑制 VEGFR 2IC50 值为62 nM。
HY-19912S
Fruquintinib-d6 是氘代标记的 Fruquintinib (HY-19912)。Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3IC50 值分别为 33，0.5，和 35 nM。
HY-10255AS
Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR 2PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-10201S4
Sorafenib-d3 (Donafenib-d3 ) tosylate 是一种氘代标记的 Sorafenib (HY-10201)。Sorafenib-d3 tosylate 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib-d3 tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR 2VEGFR 3PDGFRβ ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib-d3 tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib-d3 tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-13016S1
Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR 2c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-10255AS1
Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR 2PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-W751179
Midostaurin-13 C6 (PKC412-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Midostaurin (HY-10230)。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR 1/2IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-13016S
Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR 2c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-12047S
Ponatinib-d8 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl ，PDGFRα ，VEGFR 2FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。
HY-10330S
Toceranib-d8 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR ，VEGFR Kit ，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-W706452
Cabozantinib-d4 (S-malate) (XL184-d4 (S-malate); BMS-907351-d4 (S-malate)) 是 Cabozantinib (S-malate) (HY-12044) 的氘代物。Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR 2c-Met ，Kit ，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
HY-Y0121S1
Ethyl cinnamate-d7 是氘代标记的 Ethyl cinnamate (HY-Y0121)。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分，具有抗癌，杀线虫，镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR 2+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩，其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
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