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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-105321
HY-P9993
HY-145721A
GED-0301 sodium
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Mongersen (GED-0301) sodium 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen sodium 恢复 TGF-β1 活性，从而抑制炎症信号。Mongersen sodium 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
HY-121431
HY-N5190
Antibiotic Bacterial
Infection
Enamidonin 是一种脂肽类抗生素。Enamidonin 可抑制 Balb/MK 细胞中 EGF 依赖的 [3 H] 胸苷参与（IC50 为 10 μg/mL），并可将变形的 SRCTS-NRK 形式恢复为正常的扁平形式（ED50 为 10 μg/mL）。无抗菌活性。
HY-19726
MDM-2/p53
Cancer
NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53，并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
HY-153092
HY-160696
CD73
Cancer
ORIC-533 是一种口服有效的，具有 AMP 竞争性的 CD73 选择性抑制剂。ORIC-533 可恢复被免疫抑制的 CD8+ T 细胞增殖和活化，引发骨髓微环境中多发性骨髓瘤细胞的显着裂解和细胞死亡。
HY-120744
Tau Protein
Others
LDN-193665 是一种Tau激酶抑制剂，具有改善tauopathy的活性。LDN-193665可抑制Tau磷酸化，在动物模型中改善tauopathy，减少 Sarkosyl-不溶性Tau，恢复记忆，可能需要同时靶向多种激酶以有效抑制tauopathies。
HY-122588A
HY-B1074
HY-126394B
VX-659 potassium
CFTR
Endocrinology
Bamocaftor potassium 是囊性纤维化跨膜电导调节 (CFTR ) 校正器，被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor potassium 可与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Ivacaftor (HY-13017) 一起用于囊性纤维化研究。
HY-145721
HY-P2624
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-111338
HY-W016704
Gentisic acid sodium
Drug Derivative
Cardiovascular Disease
龙胆酸钠盐
HY-155011
Bacterial Antibiotic
Infection
MB076 是一种新型杂环三唑，具有更高的血浆稳定性。MB076 可抑制七种不同的 C 类不动杆菌衍生的头孢菌素酶 (ADCs ) β-内酰胺酶变体，其 Ki 值小于 1 μM。MB076 与多种头孢菌素类药物联合使用可产生协同作用，恢复 pBCSK(-) 的敏感性。
HY-18936R
HY-156567
DGK
Metabolic Disease
AMB639752 是一种有效的 DGKα 抑制剂。AMB639752 通过抑制完整细胞中的 DGKα 恢复重新刺激诱导的 SAP 缺陷型淋巴细胞的细胞死亡 (RICD)。AMB639752 可用于 X 连锁淋巴组织增生性疾病 1 (XLP-1) 的研究。
HY-126394
VX-659
CFTR
Endocrinology
Bamocaftor (VX-659) 是囊性纤维化跨膜电导调节 (CFTR ) 校正器，被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor 可与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Ivacaftor (HY-13017) 一起用于囊性纤维化研究。
HY-N10429
HY-124771
Apoptosis
Metabolic Disease
RH01386 是一种小分子，可以预防内质网应激 (ERS ) 引起的 β 细胞功能障碍 (β cell dysfunction ) 和死亡，并抑制促凋亡基因的表达。RH01386 恢复 ERS 受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。RH01386 可以用于 2 型糖尿病的相关研究。
HY-101282
Amyloid-β
Neurological Disease
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 3 (compound 212 ) 是一种具有抗阿尔兹海默症作用的化合物，是有效的人谷氨酰胺酰环化酶 (GC) 的抑制剂，其 IC50 值为 4.5 nM。Glutaminyl Cyclase-IN-1 (compound 212) 可显著降低大脑Aβ的浓度，并恢复认知功能。
HY-119505
HDAC
Others
Curcuphenol 是一种具有组蛋白去乙酰化酶增强活性的化合物，具有逆转免疫逃逸的活性。Curcuphenol可通过恢复抗原呈递机制的表达来逆转肿瘤的免疫逃逸，其两个合成类似物具有组蛋白去乙酰化酶增强活性，对转移性肿瘤的免疫识别有重要作用。
HY-W042156R
HY-18935
HY-173128
Apoptosis
Infection
TZOA 是一种抗病毒剂，以剂量依赖性抑制传染性造血器官坏死病毒 (IHNV ) 复制，显著降低病毒滴度。TZOA 能有效对抗 IHNV 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )，维持线粒体膜电位和稳态，恢复 MAVS 介导的干扰素表达。TZOA 具有抗病毒的活性。
HY-162318
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-116720
HY-168031
HY-174226
DNA/RNA Synthesis
Others
RNA binder 2 (Compound 20)是一种肌强直性营养不良 1 型 (DM1) 中 r(CUG)exp RNA 的共价抑制剂。RNA binder 2 通过 Hoechst 骨架与 RNA 结合，阻止 MBNL1 的结合，并恢复正常的剪接过程。RNA binder 2 有望用于肌强直症 1 型的研究。
HY-138054
MDM-2/p53
Cancer
Cjoc42 是一种能够与gankyrin 结合的化合物。Cjoc42 以剂量依赖性方式抑制 gankyrin 活性。Cjoc42 可防止通常与大量 gankyrin 相关的 p53 蛋白水平降低。Cjoc42 恢复 p53 依赖性转录和对 DNA 损伤的敏感性。
HY-163329
HY-147519
Wnt
Cancer
ARUK3001185 是一种强效、选择性、口服、可渗透脑的 Notum 抑制剂 (IC50 = 6.7 nM)。ARUK3001185 在 Notum 存在下可在体外恢复 Wnt 信号传导。ARUK3001185 选择性作用于丝氨酸水解酶、激酶和药物靶点。ARUK3001185 可用于研究 Notum 在疾病中的作用。
HY-19980
HY-P2624A
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 ammonium 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 ammonium 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 ammonium 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-175461
SARS-CoV
Infection
AVI-4206 是一种选择性 Mac1 抑制剂，其抑制 Mac1 的催化活性的 IC50 为 64 nM。 AVI-4206 可降低 SARS-CoV-2 病毒复制、恢复干扰素应答，并在 SARS-CoV-2 感染的动物模型中显现出生存获益。AVI-4206 可用于 SARS-CoV-2 感染的相关研究。
HY-P991257
Interleukin Related
Cancer
MK-1966 是一种人源化单克隆抗体抑制剂，靶向白细胞介素-10 (IL-10 )。MK-1966 阻断 IL-10 对巨噬细胞、树突状细胞等免疫细胞的抑制作用，恢复抗肿瘤免疫应答。MK-1966 有望用于癌症的研究。
HY-162258
HY-162318A
Molecular Glues c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂，具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性，并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-B1804
HY-157484
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 19 (Compound 6i) 是一种 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 19 可以抑制 P-gp 过表达的白血病细胞 K562/Dox 中罗丹明123 (HY-D0816) 的外流，还恢复耐 DOX 细胞的敏感性。。
HY-102065
Prostaglandin Receptor
Others
SC-19220 是一种竞争性 prostaglandinn E2 受体拮抗剂。SC-19220 增加了尿烷麻醉大鼠的膀胱容量并降低了排尿（由缓慢的经膀胱充盈引起）的排尿效率。SC-19220 可恢复烧伤脓毒症后骨髓粒细胞和单核细胞生成的平衡。
HY-14149A
HY-W104821
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
蔷薇色酸
Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平，降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能，对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-107355
HY-12689
AG-348
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-172786
Caspase Apoptosis
Metabolic Disease
Caspase-3-IN-3 (compound 7) 是一种 caspase 3 抑制剂。 Caspase-3-IN-3 增加细胞 ATP 水平，抑制 caspase-3 活性，减少亚硝酸盐产生，抑制细胞因子诱导的凋亡 (apoptosis )，恢复 Glucose (HY-B0389) 刺激的胰岛素分泌。
HY-105321R
HY-137817
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
BCH001 是一种喹啉衍生物，是选择性的 PAPD5 抑制剂。BCH001 可以恢复先天性角化病 (DC) 诱导的多能干细胞中的端粒酶活性和端粒长度。BCH001 对聚 (A)-特异性核糖核酸酶 (PARN) 或几种其他多核苷酸聚合酶均无抑制作用。BCH001 可以用于调控衰老。
HY-12689B
AG-348 hemisulfate
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat hemisulfate 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat hemisulfate 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat hemisulfate 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-175163
Photosensitizer
Cancer
TPAPyN 是一种硝基还原酶 (NTR) 响应型 I 型光敏剂 (photosensitizer )。TPAPyN 有助于缺氧癌细胞的成像和图像引导的光动力疗法 (PDT)。TPAPyN 在水相环境中不发射荧光，但当 NTR 裂解硝基呋喃猝灭剂时 TPAPyN 会恢复荧光并引发聚集诱导发光。TPAPyN 可用作缺氧癌症特异性成像的荧光探针。
HY-176565
Beta-lactamase
Infection
ZN148 是一种合成的可螯合锌的 metallo-β-lactamase (MBL ) 抑制剂，能够减弱由 MBL 介导的碳青霉烯抗药性。ZN148 可以恢复对国际大型产 MBL 临床肠杆菌科菌株库中大于 98% 菌株的碳青霉烯体外临床敏感性。ZN148 可用于针对产 MBL 细菌的研究。
HY-162837
Aurora Kinase
Cancer
AURKA against 1(compound Ac13) 是 Aurora 激酶 (AURKA ) 的抑制剂 (IC50 小于 0.5 nM)，靶向内源性赖氨酸 (K162) 乙酰化，并具有抗肿瘤细胞增殖活性。AURKA against 1 诱导的 K162 乙酰化的 AURKA 的激酶活性在转染 SIRT3 的 HCT116 细胞中被可逆的恢复。
HY-148698
VD/VDR
Others
2MD 是一种口服活性维生素 D 类似物。2MD 刺激骨膜骨形成，减少小梁骨吸收。因此，2MD 可以恢复小梁和皮质骨质量和强度。在非人灵长类动物中，2MD 还能调节眼压 (IOP) 相关基因并降低非人类灵长类动物眼压。
HY-117924
Autophagy enhancer-67
Autophagy
Neurological Disease
AUTEN-67 (Autophagy enhancer-67) 是一种具有口服活性的自噬 增强剂和 MTMR14 抑制剂。AUTEN-67 具有抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 保护神经元免受压力诱导的细胞死亡。AUTEN-67 还能恢复阿尔茨海默病小鼠模型的筑巢行为。
HY-101266A
DS-3032 tosylate
MDM-2/p53
Cancer
Milademetan tosylate 是 Milademetan (HY-101266) 的甲磺酸盐形式。Milademetan tosylate 是口服有效的 MDM2 抑制剂。Milademetan tosylate 在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Milademetan tosylate 通过靶向 p53-MDM2 相互作用恢复 p53 活性，并对默克尔细胞癌 (MCC) 表现出抗癌活性。
HY-N15315
Apoptosis MAP3K NF-κB
Others
Triptriolide 通过调节 Bcl-2 家族蛋白和抑制 Caspase-3 抑制 Puromycin aminonucleoside PAN (HY-15695) 诱导的小鼠足细胞凋亡 (apoptosis )。Triptriolide 通过激活 TAK1-NF-κB 信号通路和上调足细胞蛋白 podocin 促进细胞存活，保护和恢复足细胞功能。
HY-12689A
AG-348 hemisulfate sesquihydrate
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat hemisulfate sesquihydrate (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-150089
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs ) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中，SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时，SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
HY-B1074R
HY-121503
Others
Neurological Disease
FD44 是一种吩噻嗪小分子，可抑制神经元钙传感器 1 (NCS-1) 和鸟嘌呤交换因子 Ric8a 之间的相互作用。而 Ric8a 是突触数量和神经递质释放概率的关键调节因子。在果蝇遗传性自闭症脆性 X 综合征 (FXS) 模型中，FD44 可恢复正常的突触数量和联想学习。
HY-123985
Mitochondrial Metabolism
Others
MFN2 agonist-1 (B-A/l) 有效刺激线粒体融合蛋白 2 (MFN2 ) 缺陷细胞中的线粒体融合。MFN2 agonist-1 可逆转表达 CMT2A 突变体 MFN2 T105M 的培养小鼠神经元中的线粒体“聚集”（静态线粒体聚集体的形成）并恢复线粒体运动性。
HY-136174
PARP
Cancer
RBN-2397 是一种强效的，跨物种的，且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd =0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
HY-114753
CR-2249; XY-2401
iGluR
Neurological Disease
Neboglamine (CR-2249; XY-2401) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的调节剂。Neboglamine 可增加大鼠模型中前额皮质、伏隔核和侧隔核中 fos 样免疫反应 (FLI) 阳性细胞的水平，恢复 NMDA (HY-17551) 介导的神经递质释放，并抑制 phencyclidine 引起的运动亢进。
HY-132586
HY-172907
Dengue Virus
Infection
SMU-1k 是一种高效的广谱抗病毒剂。SMU-1k 对 ZIKV 和 DENV-2 有抑制作用，EC50 分别为 7.08 和 3.96 μM。SMU-1k 显著抑制了 NS5 蛋白的表达，并恢复了 STAT2 的水平。
HY-177557
HY-119229
CFTR
Others
VRT-325 是通过筛选化合物库发现的一种新型小分子，旨在解决囊性纤维化 (CF) 由 CFTR 中 ΔF508 突变引起的遗传缺陷。VRT-325 属于一类促进 ΔF508-CFTR 从内质网流出的化合物，可恢复 CF 来源支气管的上皮细胞中的氯离子传输水平。
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-136234
9Z β-Carotene
Endogenous Metabolite
Others
9-cis-β-Carotene 一种视网膜的前体 (precursor )，由 β-胡萝卜素加氧酶 1 (BCMO1) 裂解产生 9-cis-retinal。9-cis-β-Carotene 在动物模型中抑制视网膜光感受器变性和帮助恢复视网膜功能。9-cis-β-Carotene 有潜力用于先天性静止夜盲症的研究。
HY-147149
Others
Neurological Disease
BPN-15477 是一种有效的 SMC (剪接调节剂化合物)，可恢复 ELP1 (延长蛋白复合物 1) 外显子 20 的正确剪接。BPN-15477 纠正了 ELP1 转录本的剪接，显著提高了包括大脑在内的所有组织的体内功能蛋白水平。BPN-15477 可用于额颞痴呆的研究。
HY-P10950
HY-132586A
HY-111338R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Tacrine (Standard） 是 Tacrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tacrine 是一种可口服的有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50 =109 nM)，同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。Tacrine 可恢复老年大鼠的认知功能障碍。Tacrine 可沉淀肝毒性并用于阿尔兹海默症的研究。
HY-153480A
HY-171454
HY-173453
Aldose Reductase Apoptosis
Cancer
AKR1C3-IN-15 (compound 30) 是一种有效的 AKR1C3 选择性抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。AKR1C3-IN-15 增强了 Sorafenib (HY-10201) 诱导的 ROS 生成，促进了细胞凋亡 (apoptosis )，并在肝细胞癌 (HCC) 模型中恢复了对 Sorafenib 的敏感性 (包括体外和体内研究)。
HY-153480
HY-110135
HY-151389
HY-13225D
RJR-2403 fumarate; (E)-Metanicotine fumarate
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) fumarate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline fumarate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline fumarate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline fumarate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-13225A
RJR-2403; (E)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱
neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-P9972
PDR001
PD-1/PD-L1
Cancer
斯巴达珠单抗
PD-1 ，并阻断与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，从而解除对 T 细胞活性的抑制，恢复免疫系统对肿瘤的攻击能力。Spartalizumab 可用于甲状腺未分化癌 (ATC) 和神经内分泌肿瘤 (NENs) 的研究。
HY-P99590
HY-156633
PC14586
MDM-2/p53
Cancer
Rezatapopt (PC14586) 是具有口服活性的抗肿瘤剂。Rezatapopt 与 TP53 Y220C 突变产生的口袋结合。Rezatapopt 通过稳定 p53 蛋白结构恢复 p53 肿瘤抑制功能。Rezatapopt 在具有 TP53 Y220C 突变的小鼠肿瘤模型中显示出肿瘤抑制和消退作用。
HY-18669
HSP
Cancer
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠，而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，包括伴侣蛋白如 Hsp70，Hsp40 和 Hsp27。
HY-155687
HY-135741
iGluR
Neurological Disease
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响，也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
HY-155572
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator-8 (化合物 10e) 是一种 Nrf2 激活剂 (EC50 =37.9 nM)。Nrf2 activator-8 在 BV-2 微神经胶质细胞中表现出卓越的抗氧化和抗炎作用，并能显著恢复脂多糖 (LPS) 诱导的神经炎症小鼠模型的空间记忆缺陷。
HY-125146
Wnt
Others
BMD4503-2 是喹喔啉 (quinoxaline) 衍生物，具有抑制 LRP5/6-sclerostin 相互作用的活性。BMD4503-2 通过竞争性结合到 LRP5/6-sclerostin 复合体，恢复了 Wnt/β-catenin 信号通路的活性。BMD4503-2 可用于 Wnt 信号通路在骨骼发育，维持以及骨质疏松症的研究。
HY-13225H
RJR-2403 hydrochloride; Metanicotine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) hydrochloride 是一种神经元型烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hydrochloride 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型 (Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hydrochloride 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hydrochloride 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-122282
HY-105416
UCN-1028C
Antibiotic PKC Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
Calphostin C 是一种高选择性的蛋白激酶 PKC 抑制剂 (IC50 =0.05 μM) 和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Calphostin C 竞争性结合 PKC 并抑制 PKC 介导的磷酸化信号传导。Calphostin C 恢复糖尿病小鼠坐骨神经 Na+/K+ ATPase 酶活性，改善神经病变。Calphostin C 可用于抗肿瘤及糖尿病并发症的研究。
HY-P10950A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
PD-L1 inhibitory peptide TFA 是一种抑制剂肽，靶向程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 )。PD-L1 inhibitory peptide TFA 结合 PD-L1，解除免疫抑制，恢复 T 细胞的抗肿瘤活性。PD-L1 inhibitory peptide TFA 有望用于肿瘤的研究。
HY-N7140R
HY-174216
HY-173290
HY-N8563
p38 MAPK NF-κB Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Masticadienonic acid 是一种具有口服活性和选择性的 MAPK (p38, ERK, JNK) 和 NF-κB 通路的抑制剂，同时是 Nrf2 通路的激动剂。Masticadienonic acid 减少 TNFα、IL-1β、IL-6 等促炎细胞因子释放，恢复肠道紧密连接蛋白 (ZO-1、occludin) 表达，还能调节肠道菌群。Masticadienonic acid 有望用于炎症性肠病的研究。
HY-B1331
HY-157440
HY-145310
HY-165341
HY-175236
PD-1/PD-L1 Apoptosis ERK JNK Cadherin p38 MAPK GSK-3 IFNAR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
SF-9-2 是一种 PD-L1/PD-1 结合抑制剂 (IC50 = 24.9 nM)。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH 细胞的上皮间质转化、迁移、侵袭和增殖，还诱导其凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。SF-9-2 通过 MAPK 信号通路阻断 PD-L1 诱导的 SK-N-SH 细胞生长。SF-9-2 恢复 GSK-3β 活性，并通过泛素-蛋白酶体通路增强 PD-L1 降解。SF-9-2 抑制了 SK-N-SH NOG 小鼠模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。SF-9-2 还可作为免疫检查点抑制剂，阻断 PD-L1 以恢复 T 细胞功能。SF-9-2 可用于神经母细胞瘤研究。
HY-D1590
Fluorescent Dye
Others
ODIPY Green 8-P2M 是一种基于 BODIPY 荧光基团的新型硫醇反应性荧光探针，其荧光被 d-PeT 强烈淬灭，然后与硫醇反应可恢复，从而产生极高的信噪比。ODIPY Green 8-P2M 可用于检测 SDS-PAGE 后凝胶中极低浓度的蛋白质。
HY-139577
HY-111782
8-Thioguanosine
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
8-硫代鸟苷
HY-145785
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
ADH-6 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体，从而恢复 p53 的转录活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-13225
RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱草酸盐
neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline oxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline oxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline oxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-13225B
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱半草酸盐
neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hemioxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM，EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM，EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hemioxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hemioxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-N6804
HY-110143
Potassium Channel
Neurological Disease
CLP257 是一种选择性 K+ -Cl 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
HY-150565
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 5 是一种有效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 5 对某些癌细胞有抗增殖活性。P-gp inhibitor 5 可通过恢复细胞对长春新碱 (Vincristine; HY-N0488A) 和紫杉醇 (Paclitaxel; HY-B0015) 的敏感性，有效逆转 ABCB1/Flp-InTM -293 和 KBvin 的多药耐药 (MDR) 表型。
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂，Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物，可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-B1804S2
HY-B1804S1
HY-N0321
HY-19980G
APR-246; PRIMA-1Met
MDM-2/p53 Apoptosis Ferroptosis
Cancer
Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子，可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)，它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
HY-112671
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 拮抗剂，KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。CVRARTR 可用于黑色素瘤研究。
HY-163719
PARP
Cancer
PARP7-IN-22 (XLY-1) 是一种 PARP7 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。PARP7-IN-22 具有口服有效性，能够增强体外的 I 型干扰素信号传导，恢复 I 型干扰素信号并促进 T 细胞浸润肿瘤组织，对肿瘤生长具有显著抑制作用。PARP7-IN-22 有望用于癌症免疫领域研究。
HY-134050
HY-B1804S
HY-160062
Mucin
Cancer
S2.2 aptamer sodium 是靶向粘蛋白 MUC1 的核酸适配体，可用于对 MCF-7 癌细胞进行靶向成像。用 Cy5 标记 S2.2 aptamer sodium，当荧光硅纳米点 (SiND) 存在时，荧光淬灭；当 MUC1 同时存在时，荧光恢复。S2.2 aptamer sodium 检测 MUC1 的线性范围为 3.33-250 nM。
HY-P991440
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
AMG-966 是一种靶向 TNFSF15/TL1A & TNFα 的人类双特异性抗体 (bsAb)。AMG 966 可恢复无糖基化 Fc 结构域结合 FcγRIa 和 FcγRIIa 的能力，从而导致抗药抗体 (ADA) 的形成。AMG 966 可用于克罗恩病和溃疡性结肠炎的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-145917
Toll-like Receptor (TLR)
Neurological Disease
SARM1-IN-2 (Example 82) 是一种 SARM1 抑制剂 (IC50 <1 μM)，可抑制轴突再生。轴突再生指，神经元的轴突发生退行性变化，也就是轴突变性 (Axonal degeneration) 后，神经元轴突尝试恢复其结构和功能的过程。SARM1-IN-2 通过降低或抑制 SARM1 与 NAD+ 的结合，抑制轴突再生。SARM1-IN-2 可用于轴突变性的研究。
HY-N13218
Others
Cardiovascular Disease
葛根提取物
HY-N4095
HY-131944
Apoptosis HSV
Infection Cancer
乙酰谷胱甘肽
apoptosis )。
HY-P991541
CCR HIV
Infection
HGS101 是一种全人源的 CCR5 单克隆抗体，对 CCR5 具有高亲和力。HGS101 与第二个细胞外环 (ECL-2) 结合，并起到信号拮抗剂的作用。HGS101 能恢复 Maraviroc 耐药的 HIV-1 感染 PBMCs 细胞中 Maraviroc (HY-13004) 的抑制作用。HGS101 在未感染猴免疫缺陷病毒 (simian immunodeficiency virus) 的恒河猴模型中，通过抑制 CCR5 信号传导显示出抗 HIV 活性。
HY-170509
HY-156085
PD-1/PD-L1
Cancer
LP23 是非芳基甲胺的 PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50 : 16.7 nM)，具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能，促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
HY-170794
Acyltransferase Ceramidase
Metabolic Disease
ALT-007 是一种口服有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂，可选择性降低毒性极长链脱氧鞘脂的水平，从而增强蛋白质稳态。ALT-007 可恢复肌肉减少症小鼠模型中与衰老相关的肌肉质量损失。ALT-007 在小鼠和秀丽隐杆线虫的衰老及疾病模型中均能增强蛋白质稳态。ALT-007 可用于与年龄相关的神经肌肉疾病的相关研究。
HY-159146
HY-161321
HY-110088
MDM-2/p53
Cancer
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
HY-145785A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
ADH-6 TFA 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 TFA 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 TFA 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体，从而恢复 p53 的转录活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 TFA 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-111520
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
NVS-SM2 是一种有效的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 SMN2 剪接增强剂，对 SMN 的 EC50 为 2 nM。NVS-SM2 增强 U1-pre-mRNA 关联。NVS-SM2 促进外显子 7 包含并恢复正常存活运动神经元 (SMN) 蛋白的表达。NVS-SM2 可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。
HY-150090
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿，抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子)，恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读，导致 CFTR 活性的协同增加。
HY-P991443
CD73
Cancer
IPH5301 是一种靶向 NT5E/CD73 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。IPH5301 具有功能沉默的 Fc 结构域，特异性抑制可溶性和膜 CD73 酶活性，恢复免疫 T 细胞的增殖。IPH5301 可用于抗肿瘤免疫的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-B1218
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性，Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性，增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119196
SP-233
Amyloid-β Sigma Receptor
Others
Caprospinol (SP-233) 是一种基于22R-羟基胆固醇结构的类固醇化合物候选物，具有结合β-淀粉样蛋白（Aβ(42)）、与线粒体呼吸链相互作用、清除Aβ(42)单体以及作为σ-1受体配体等多种机制来发挥神经保护作用的活性，在体内可穿过血脑屏障并恢复认知障碍，有潜力抑制阿尔茨海默病。
HY-107719
iGluR
Neurological Disease
D-AP7是一种特定的NMDA受体拮抗剂，具有对癫痫样活动的抑制活性。D-AP7通过降低外源性诱发爆发的持续时间和发生的数量，减弱了在斑点活动中的神经元激活。D-AP7还使得次级行动电位的幅度增加，从而可能恢复了某些癫痫样爆发中的神经元活动。D-AP7显示出焦虑样效应，并且在被动回避学习中损害了记忆的巩固。
HY-125662A
HY-139577A
MB-1018972 trihydrochloride; IMB-101 trihydrochloride
Mitochondrial Metabolism
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Ninerafaxstat trihydrochloride (IMB-1018972 trihydrochloride) 是 Ninerafaxstat (HY-139577) 的三盐酸盐形式。Ninerafaxstat trihydrochloride 是一种口服有效的新型心脏线粒体药物，可以恢复心肌能量稳态，Ninerafaxstat trihydrochloride 竞争性抑制 3-酮脂酰辅酶A硫解酶 (3-KAT) 来部分抑制脂肪酸氧化，并且将心脏能量代谢从游离脂肪酸氧化转变为葡萄糖氧化，调节心肌底物利用率从而提高心脏效率。Ninerafaxstat trihydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
HY-175210
HY-N11997
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Feralolide 是一种二氢异香豆素，可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂，IC50 s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性，可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究，可能恢复和增强记忆。
HY-P991611
iGluR
Inflammation/Immunology
ART5803 是一种靶向 NMDAR 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。ART5803 能够高亲和力地结合 NMDAR GluN1 亚基的 N 端结构域 (NTD) (GluN1-NTD)。ART5803 阻断致病性自身抗体诱导的 NMDAR 内化，并恢复细胞表面 NMDAR 的表达和功能。ART5803 逆转狨猴疾病模型中的行为异常和 NMDAR 的表达。ABT-147 可用于抗 NMDAR 脑炎研究。
HY-162566
HY-176212
HY-153202
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力，从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
HY-132828
HY-B1331R
HY-148402
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 3 (compound 87A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 3 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 3 具有抗肿瘤活性。
HY-N9182
Physalien
Adiponectin Receptor P2X Receptor Autophagy
Inflammation/Immunology
Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种枸杞衍生的类胡萝卜素，具有抗炎和抗氧化应激作用。Zeaxanthin dipalmitate 与 p2X7 受体 (Kd =81.2 nM) 和脂联素受体 1 (AdipoR1 ; Kd =533 nM) 以正剂量依赖性方式直接相互作用。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy ) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。
HY-148404
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 5 (compound 134A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 5 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 5 具有抗肿瘤活性。
HY-161940
PCSK9
Cardiovascular Disease
PCSK9-IN-30 (Compound 3f) 是一种 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-30 通过与 PCSK9 的隐性结合槽相互作用，抑制PCSK9 与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的结合 (IC50 为 537 nM)，恢复肝细胞对低密度脂蛋白 (LDL) 的摄取，并最终降低血浆胆固醇水平。PCSK9-IN-30 在小鼠体内表现出良好的生物利用度，可用于心血管疾病领域研究。
HY-110135R
IGF-1R
Neurological Disease Inflammation/Immunology
NBI-31772 (Standard） 是 NBI-31772 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NBI-31772 是一种非选择性 IGFBP 抑制剂 (Ki =47 nM)。NBI-31772 具有神经保护作用，在脑缺血发作时减少梗死体积。NBI-31772 还可以恢复或增强骨关节软骨细胞的蛋白多糖合成。此外，NBI-31772 也会增加 IGF3 对斑马鱼卵母细胞成熟的影响。
HY-144649
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
HY-N5092
HY-P990140
MHC
Inflammation/Immunology
Anti-Rat β-2-Microglobulin Antibody (4C9) 是一种抗大鼠 β-2-Microglobulin IgG1 单克隆抗体。Anti-Rat β-2-Microglobulin Antibody (4C9) 减少 pJNK 核转位并恢复 SMAD 核定位。Anti-Rat β-2-Microglobulin Antibody (4C9) 常用于免疫沉淀实验。
HY-P990217
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IL-23 p19 Antibody (G23-8) 是一种大鼠来源的抗小鼠 IL-23 p19 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-23 p19 Antibody (G23-8) 通过恢复 CLDN8 表达来减轻炎症。Anti-Mouse IL-23 p19 Antibody (G23-8) 可用于研究结肠炎和哮喘等炎症疾病。
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂，能够下调 JNK1 基因表达，并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平，同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达，并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性，特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性，具有体内和体外抗癌活性。
HY-P11020
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
p27 Analogue CP2 是一种大环肽抑制剂，靶向 SCFSkp2/Cks1 E3 蛋白质降解酶复合体 (Kd =32 nM)。p27 Analogue CP2 能够阻止 SCFSkp2/Cks1 介导的 p27 蛋白的泛素化和降解，恢复 p27 的水平并抑制细胞增殖。p27 Analogue CP2 有望用于依赖于 Skp2 过度表达的癌症的研究，如乳腺癌。
HY-148416
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。
HY-P3736
MP-2
Interleukin Related
Cancer
Myelopeptide-2 最初分离于猪骨髓细胞培养上清，能够恢复 HL-60 白血病细胞或麻疹病毒条件抑制下人 T 淋巴细胞的丝裂原反应活性、白细胞介素-2 (IL-2) 合成水平和白细胞介素-2受体 (IL-2R) 表达水平。Myelopeptide-2 参与免疫稳态调节，在抗肿瘤和抗病毒研究中具有广阔的应用前景。
HY-P10404
α-synuclein
Others Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽类 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 抑制剂，可破坏 α-synuclein 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。从而，PDpep1.3 恢复内吞体和溶酶体的降解功能，降低了 α-synuclei 的蛋白水平和 α-synuclei 聚集，并保护多巴胺能神经元免受 α-synuclei 介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-172941
NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
VEN-02XX 是一种具有口服活性和脑渗透性的 NLRP3 抑制剂。VEN-02XX 可抑制 IL-1β 和 IL-18 的释放 (IC50 分别为 0.3 和 0.28 μM)。VEN-02XX 在 5XFAD/Rubicon KO 小鼠模型中可恢复小鼠的记忆和认知，抑制微胶质增生，减轻神经炎症和 tau 蛋白病理。VEN-02XX 可用于阿尔茨海默症 (AD) 的研究。
HY-174976
HY-177086
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
IDO1/TDO-IN-9 (Compound 66) 是一种强效的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1 ) 和色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO ) 双重抑制剂，IC50 值 <1 μM。IDO1/TDO-IN-9 能抑制 IDO1 和 TDO 的活性，阻止色氨酸降解为色氨酮，恢复肿瘤微环境中的免疫活性，并抑制肿瘤生长。IDO1/TDO-IN-9 有望用于癌症的研究。
HY-101259
HY-175702
HY-158030
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-37 (compound W5) 是 HDAC6 的抑制剂，具有神经保护作用。HDAC6-IN-37 可恢复海马神经元形态，减少 AD 大鼠海马 Aβ、Tau、p-Tau 蛋白表达，抑制老年斑和神经原纤维缠结的形成。因此，HDAC6-IN-37 可改善 Aβ/Cu2+ 诱导的大鼠 AD 模型，调节氧化应激状态，平衡脑组织中的神经递质紊乱。
HY-178748
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂，在兔子中其 IC50 值为 12 nM，具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平，并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素)，炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物，同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性，并减少肿瘤和转移。
HY-P990859
Transmembrane Glycoprotein
Others
Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 是大鼠来源的 IgG2a κ 嵌合抗体，靶向人 CD44 。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 可阻断透明质酸与 CD44 的结合。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 可恢复血小板衍生生长因子 BB (PDGF-BB) 诱导的成纤维细胞 β 受体激活和运动能力。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 会导致透明质酸的部分抗衰老作用丧失 。
HY-16468
HY-122144
Teroxirone
Endogenous Metabolite
Cancer
α-Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone)是一种抗肿瘤化合物，具有抑制DNA复制的活性。α-Triglycidyl isocyanurate通过烷基化和交联DNA来发挥其抗癌效果。α-Triglycidyl isocyanurate在新鲜人类血浆和全血中相对稳定，显示出良好的生物相容性。α-Triglycidyl isocyanurate的代谢主要在大鼠肝脏中进行，并通过NADPH独立的途径代谢。α-Triglycidyl isocyanurate的细胞毒性在特定的条件下可被部分恢复，从而提示其代谢途径的复杂性。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology Cancer
艾洛利单抗
ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下，通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子，例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-133910
Sodium Channel
Neurological Disease
Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels ) 的激活剂，作为 Nav 1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav 1.2 和 Nav 1.5 通道的活性，但对 Nav 1.4、Nav 1.6 和 Nav 1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav 1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能，如精神分裂症等。
HY-162644
PD-1/PD-L1 PARP
Cancer
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性，IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力，Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
HY-150260
Bacterial
Infection
SA09-Cu 是一种非竞争性有效的 NDM-1 抑制剂，IC50 为 9.6 nM。SA09-Cu 可以通过氧化酶的 Zn(II)-硫醇盐位点将 NDM-1 转化为无活性状态，避免被细菌的细胞内硫醇还原。SA09-Cu 对一系列临床产生 NDM-1 的碳青霉烯类耐药肠杆菌科 (CRE) 具有优异的抑制恢复美罗培南 (HY-13678) 的作用，并减缓碳青霉烯类耐药性的发展。
HY-173371
Phospholipase
Neurological Disease
BRI-50460 是一种具有血脑屏障穿透性的胞质钙依赖性磷脂酶 A2 (cPLA2 ) 的抑制剂，IC50 为 0.88 nM。BRI-50460 通过抑制 cPLA2 ，调节下游炎症脂质信号通路，减轻淀粉样蛋白 β42 低聚物对 cPLA2 激活、tau 蛋白过度磷酸化以及突触和树突减少的影响，从而发挥调节神经炎症、恢复脂质稳态的活性。BRI-50460 可用于阿尔茨海默病及其他神经退行性疾病领域的研究。
HY-170948
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a 受体 (A2a R ) 调节剂，IC50 值为 9 nM。A2AR modulator-1 降低内源性腺苷对受体的亲和力，抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 能有效地恢复 CD4+ T 细胞中的 pCREB 磷酸化，逆转肿瘤微环境中的免疫抑制，并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-W987949
Others
Neurological Disease
Z-4105 (formula l) 是一种益智剂。Z-4105 可恢复电休克 (ECS) 和甲基氧化锌甲醇乙酸酯 (MAM) 的遗忘效应，改善学习和记忆功能。Z-4105 可增强脑胆碱能系统的活性，且不影响其他神经递质系统。Z-4105 可显著减轻大鼠后腿坐骨神经模型和大鼠脊神经韧带模型中慢性缩窄性损伤 (CCl) 引起的神经性疼痛。Z-4105 可用于神经性疼痛和脑功能障碍研究。
HY-N4095R
HY-163345
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂，在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用，对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM，在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响，可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为，恢复 ASD 受损的神经发生。
HY-B1218R
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂，目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍，恢复体外神经元活动以及树突棘水平，可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-P99027
LAG525; IMP701; Hu5A8
LAG-3
Cancer
埃拉利单抗
LAG-3 ，从而抑制 LAG-3 与 MHC-II 分子的相互作用。Ieramilimab 通过减少 T 细胞耗竭、增强细胞因子输出和细胞毒性，恢复 T 细胞和 NK 细胞介导的抗白血病免疫。Ieramilimab 增加细胞毒性 T 淋巴细胞的浸润，并降低调节性 T 细胞 (Tregs) 和表达 ADAM10 的肿瘤细胞的基线密度。Ieramilimab 可用于研究多种恶性肿瘤，包括黑色素瘤、肾细胞癌和晚期实体瘤。
HY-Y1058
BHA
Fungal
Infection
N-羟基苯甲酰胺 BENZOHYDROXAMIC ACID
CDA ) 抑制剂，具有显著抗真菌活性，对 Verticillium dahliae 和 Puccinia striiformis f. sp. tritici 的 CDA 的 Ki 值分别为 8.31 μM 和 9.83 μM。Benzohydroxamic acid 可恢复被感染宿主植物的防御反应，上调防御相关基因表达，减少真菌在植物体内的生长繁殖。Benzohydroxamic acid 可用于抗农业真菌病害领域的研究，如棉花枯萎病、小麦条锈病等多种由大丽轮枝菌、条锈菌等引起的植物真菌病害。
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂，具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB)，通过非共价结合 HSP90，诱导epichaperomes 解体，恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络，减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-P99300
QGE 031; Anti-IGHE Recombinant Antibody
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
利戈组单抗
IgE 单克隆抗体。Ligelizumab 选择性地抑制 IgE 与高亲和力受体 FcεRI 的结合，而对低亲和力受体 CD23 的抑制作用较弱。Ligelizumab 可抑制肥大细胞、Basophil 等效应细胞的激活，同时减少 B 细胞产生 IgE，并恢复浆细胞样树突状细胞 (pDC) 的 IFN-α 生成及调节性 T 细胞 (Treg ) 诱导功能。Ligelizumab 可用于过敏性疾病 (如慢性自发性荨麻疹、过敏性哮喘) 的研究。
HY-141659
Mitophagy Deubiquitinase
Neurological Disease
CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM)，对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性，增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化，促进磷酸泛素积累，从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-176244
Histone Acetyltransferase
Cancer
KI-TOX-A3 是一种选择性蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI ) 抑制剂，靶向 TOX 蛋白 (对 TOX-KAT7 相互作用的 IC50 值为 0.51 μM)。KI-TOX-A3 诱导 TOX 的蛋白酶体降解，恢复 KAT7 介导的 H3K14 乙酰化，逆转 CD8+ T 细胞的衰竭，并抑制 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞的增殖。KI-TOX-A3 有望用于血液系统肿瘤 (如 T-ALL) 的研究。
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂，具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB)，通过非共价结合 HSP90，诱导epichaperomes 解体，恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络，减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-120793
TRB-N0224
Ras Apoptosis MMP
Inflammation/Immunology Cancer
CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
HY-P990177
Notch Influenza Virus
Infection Inflammation/Immunology
Anti-Mouse Notch4 Antibody (HMN4-14) 是一种抗小鼠 Notch4 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse Notch4 Antibody (HMN4-14) 通过恢复双特异性蛋白的表达来减少炎症。Anti-Mouse Notch4 Antibody (HMN4-14) 可以抑制 Th2/Th17 细胞分化，改善 Treg 细胞功能。Anti-Mouse Notch4 Antibody (HMN4-14) 可用于研究炎症疾病，如病毒性肺炎和气道炎症。
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
信迪利单抗
IgG4 单克隆抗体，与 PD-1 结合，其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积，调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-109136
BAY 1101042
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Runcaciguat (BAY 1101042) 是一种选择性、口服有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 别构激活剂，专门靶向其氧化和无血红素形式。Runcaciguat 以组氨酸依赖的方式结合 sGC，在氧化应激下恢复环磷酸鸟苷 (cGMP) 生成，不依赖一氧化氮 (NO) 或血红素。Runcaciguat 具有肾保护和心脏保护活性，如减少蛋白尿和改善肾功能。Runcaciguat 主要用于研究与高血压、糖尿病和代谢紊乱相关的慢性肾病 (CKD)，以及心力衰竭保留射血分数 (HFpEF) 等潜在心血管适应症。
HY-171859
PROTACs HIV
Cancer
FC-14367 是一种靶向 HIV-1 Nef 蛋白 (HIV-1 Nef protein ) 的 PROTAC 降解剂。FC-14367 通过结合 Nef 与 Cereblon E3 泛素连接酶形成 ternary complex，诱导 Nef 泛素化并经蛋白酶体降解，恢复细胞表面 CD4 和 MHC-I 表达，抑制 HIV-1 复制。FC-14367 可用于 HIV 感染及 AIDS 的研究。(黑色：Glycolic acid (HY-W015967)；蓝色：2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine (HY-138793))
HY-171860
PROTACs HIV
Cancer
FC-14369是一种靶向 HIV-1 Nef 蛋白 (HIV-1 Nef protein ) 的 PROTAC 降解剂，DC50 值为 160 nM。FC-14369 通过其双功能结构与 Nef 和 Cereblon E3 泛素连接酶结合，诱导 Nef 泛素化和蛋白酶体降解，恢复细胞表面 CD4 和 MHC-I 的表达，并抑制 HIV-1 复制。FC-14369 可用于 HIV 感染和艾滋病的研究。 (粉色：Nef ligand-2 (HY-171862)；黑色：Ethylenediamine (HY-Y0275)；蓝色：Thalidomide (HY-14658))
HY-N5092R
HY-162643
PD-1/PD-L1 PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力，Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能，增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力，在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白，显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用，这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能，并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例，从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-149250
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的 p53-MDM2/MDMX 双重抑制剂，对 MDM2 和 MDMX 的 Ki 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。MDMX/MDM2-IN-2 抑制 p53 和 MDM2 蛋白的结合。MDMX/MDM2-IN-2 恢复 p53 的功能并使细胞周期停滞和细胞凋亡。MDMX/MDM2-IN-2 抑制细胞迁移和侵袭，具有抗肿瘤活性。
HY-10965R
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (Standard） 是 Rolofylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂，目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍，恢复体外神经元活动以及树突棘水平，可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-126823
PGSK diacetate (5/6-mixture)
Fluorescent Dye
Others
Phen green SK (PGSK) diacetate (PGSK diacetate (5/6-mixture)) 是一种金属离子敏感的荧光探针，可透过细胞膜。Phen green SK (PGSK) diacetate 能够与多种金属离子发生反应，包括 Fe2+ 、Cd2+ 、Co2+ 、Ni2+ 、Zn2+ 等。Phen green SK (PGSK) diacetate 螯合 Fe2+ 后导致荧光淬灭，而加入膜透性螯合剂时荧光可恢复，以此反映细胞内可螯合铁池的变化。Phen green SK diacetate 的激发/发射最大值分别为 507/532 nm。
HY-N16410
5-cis-C12-HSL
Bacterial
Infection
N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone (5-cis-C12-HSL) (Compound 2) 是一种酰化高丝氨酸内酯。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 可从中根瘤菌属中分离得到。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 可恢复 AHL 缺陷型 Pseudomonas aeruginosa PAO1 lasI rhlI 双突变体中 protease 和脓毒菌素的产生。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 无显著抗菌活性和肿瘤细胞毒性。
HY-111126
p62 Keap1-Nrf2
Cancer
K67 是一种选择性的 Keap1 与 S349 磷酸化 p62 相互作用的抑制剂，IC50 为 1.5 μM。K67 对 Keap1 与 Nrf2 的相互作用抑制较弱 (IC50 为 6.2 μM)。K67 通过竞争性结合 Keap1 上与 p-p62 的结合位点，阻断 p62 依赖的 Nrf2 通路异常激活。K67 通过恢复 Keap1 介导的 Nrf2 泛素化降解，抑制肿瘤细胞增殖并增强肝癌（HCC）对化疗药物的敏感性。
HY-178447
HY-154919
HY-161410
PROTACs Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
WH244 是一种第二代 BCL-2 和 BCL-xL 双降解剂 (PROTAC)。WH244 的主要活性是特异性地降解 BCL-2 和 BCL-xL 蛋白 (BCL-xL：DC50 =0.6 nM，BCL-2：DC50 =7.4 nM)。WH244 通过靶向这些蛋白促进它们的泛素化和随后的蛋白酶体降解，从而恢复细胞的凋亡途径。WH244 有良好的抗肿瘤活性。(Pink: BCL-2/BCL-xL ligand (HY-161415); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078); Black: linker)。
HY-159921
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍，但在 Pd 树脂存在下，其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明，其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-116716
MicroRNA
Cancer
PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis -trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1)，IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合，并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象，恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力，从而上调抗癌 miRNA 的生物发生，抑制体外和体内肝癌的发生。
HY-175833
HY-19310
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
AMP-579 是一种腺苷受体 激动剂，主要靶向腺苷 A1 和 A2A 受体 (对大鼠大脑和脂肪细胞的 A1 受体的 Ki 为 1.7 和 4.5 nM，对大鼠大脑 A2A 受体的 Ki 为 56 nM)。AMP-579 通过激活 A1 受体来抑制脂肪分解、恢复胰岛素依赖的葡萄糖转运，并降低心率，而通过激活 A2A 受体来刺激血管舒张，特别是在冠状动脉中起到明显作用 (对猪冠状动脉环 IC50 为 0.3 μM)。AMP 579 在心脏保护和急性心肌梗死领域具有应用潜力。
HY-P990273
CD38 ERK CD1 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 是一种抗小鼠 CD38 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以激活 ERK 信号通路并促进细胞凋亡(apoptosis) 。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以恢复 T 细胞功能。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 上调 CD1d 蛋白的表达并增强脾细胞增殖、树突状细胞 (DC) 和自然杀伤T细胞 (NKT) 扩增。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可用于癌症如黑色素瘤和结肠癌和免疫学研究。
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology Cancer
特泊利单抗
PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3，EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
HY-149508
Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂，增加活性氧 (reactive oxygen species ) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体，并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能，导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
HY-141659A
Mitophagy Deubiquitinase
Neurological Disease
(R)-CMPD-39 是 CMPD-39 ( HY-141659 ) 的 R 对映体。 CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM)，对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。 CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性，增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化，促进磷酸泛素积累，从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。 CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-P99048A
IBI308 (Anti-PD-1)
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
信迪利 (Anti-PD-1)
IgG4 单克隆抗体，与 PD-1 结合，其 KD 值为 74 pM。Sintilimab (Anti-PD-1) 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab (Anti-PD-1) 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积，调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab (Anti-PD-1) 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究
HY-B0561
HY-174395
HY-P990001
HY-151411
RUNX
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂，具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM)，恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖，在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-P5381
HY-D1450
S01448
Fluorescent Dye
Cancer
IR-1048 是一种硝基还原酶 (NTR ) 响应型的近红外荧光 (NIR)/光声 (PA) 成像探针及光热试剂。IR-1048 与硝基咪唑基团偶联形成 IR-1048-MZ。IR-1048-MZ 在缺氧环境中被 NTR 催化还原，恢复强近红外吸收和荧光发射 (NIR II 窗口)，同时激活光热效应。IR-1048 依赖于 NTR 介导的电子转移，解除分子内荧光淬灭，实现肿瘤缺氧区域的特异性成像和光热消融。IR-1048 主要用于肿瘤缺氧微环境的高对比度 NIR II/光声成像及光热治疗研究及肿瘤诊断。
HY-131183
PROTACs PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
HY-153894
CDK Epigenetic Reader Domain PI3K NF-κB SARS-CoV
Cancer
SRX3177 是一种针对 CDK4/6 、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂，其 IC50 值分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。SRX3177 阻断 SARS-CoV-2 E protein 与 BRD2/4 BD1 结构域的相互作用，恢复 E 蛋白减弱的 NF-κB 活性。SRX3177 对癌细胞表现出广泛的细胞毒性活性。SRX3177 可用于抗 SARS-CoV-2 和癌症研究。
HY-170522
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
ISM012-042 是一种具有口服活性的 PHD1 和 PHD2 抑制剂，IC50 值分别为 1.9 和 2.5 nM。ISM012-042 (2.5 μM) 可使 Caco-2 细胞免受 DSS 诱导的屏障破坏。且在脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠骨髓来源的树突状细胞 (BMDC) 中，ISM012-042 具有抗炎作用，可剂量依赖性地降低 IL-12 亚基 IL-12p35 以及 TNF 表达。ISM012-042 在多种实验性结肠炎模型中恢复肠道屏障功能并减轻肠道炎症。ISM012-042 可用于肠道黏膜修复以及免疫疾病研究。
HY-122578
MDM-2/p53
Cancer
P53R3 是一种有效的 p53 reactivator ，可恢复 p53 热点突变体（包括 p53R175H 、p53R248W 和 p53R273H ）的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5 ) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
HY-130625
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，其 IC50 为 132.8 nM。PD-1/PD-L1-IN 6 具有显著的免疫调节活性。PD-1/PD-L1-IN 6 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T细胞共培养模型中显著提高干扰素 -γ 分泌，且无明显毒性作用。PD-1/PD-L1-IN 6 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中恢复免疫应答。
HY-174399
Cholinesterase (ChE) Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-27 是一种可透过血脑屏障的 AChE 和 BChE 混合抑制剂 (Pe = 4.12)，IC50 值分别为 3.72 μM 和 9.65 μM。AChE/BChE-IN-27 具有强大的抗氧化活性，在 DPPH (HY-112053) 测定中 IC50 值为 6.32 μM，同时显示出强大的离体抗氧化活性。AChE/BChE-IN-27 显示出金属螯合特性。AChE/BChE-IN-27 对氧化应激具有神经保护潜力。AChE/BChE-IN-27 显著降低细胞内活性氧 (ROS )。在体内实验中，AChE/BChE-IN-27 有效地恢复了 AChE 和 BChE 水平，改善认知，可用于阿尔兹海默症(AD)。
HY-177477
Drug Derivative Cadherin β-catenin
Cardiovascular Disease Cancer
2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine (Formula 15) 是一种 Epidithiodioxopiperazine (ETP) 衍生物。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可提高细胞内渗透性，并恢复 2-Cys-Prx (尤其是过氧化物酶 II (PrxII )) 在细胞内模拟的活性。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞增殖和迁移，同时促进 VEGF 诱导的内皮细胞增殖和迁移。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可有效抑制黑色素瘤细胞的增殖、迁移和肺转移。2,5-Epidithia-3,6-dioxopiperazine 可用于高血压、心绞痛、心肌梗死等血管疾病的研究。
HY-150229
Liposome
Cancer
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒，通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链)，可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠，引导颗粒富集于肺部，释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达，发挥高效肺部细胞转染活性，可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术，通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能，同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-W097625
HY-13687
HY-13687A
IKK LRRK2 P-glycoprotein PKD NF-κB TNF Receptor Interleukin Related
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2 ，IKK complex ，IKK1 和 LRRK 2 ，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和 50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1 ，PKD2 ，PKD3 ，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂，干扰 ABCB1 与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
HY-P990131
CD47
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 是一种抗小鼠 CD47/IAP IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 能有效阻断 CD47 信号传导并增强巨噬细胞吞噬功能。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可以增加免疫细胞的浸润。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 恢复髓系细胞吞噬功能并减轻 B 细胞抑制。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可能会干扰伤口愈合。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可用于研究癌症, 炎症疾病和感染性疾病如黑色素瘤, 肠粘膜修复和脓毒症。
HY-175836
Cytochrome P450 Apoptosis
Cancer
CYP1B1-IN-12 是一种选择性的 cytochrome P450 1B1 (CYP1B1 ) 抑制剂，其 IC50 值为 6.05 nM。CYP1B1-IN-12 具有显著的选择性，对 CYP1A1 和 CYP1A2 的选择性分别超过 1600 倍和 16,000 倍。CYP1B1-IN-12 能够增强 Paclitaxel (HY-B0015) 介导的细胞凋亡 (apoptosis )，并恢复 A549/Tax 细胞对 Paclitaxel 的敏感性。CYP1B1-IN-12 可抑制上皮-间质转化过程，减少细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-12 可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-13687R
IKK LRRK2 Reference Standards P-glycoprotein PKD NF-κB TNF Receptor Interleukin Related
Inflammation/Immunology
IKK 16 (Standard) 是 IKK 16 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2 ，IKK complex ，IKK1 和 LRRK 2 ，IC50 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC50 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂，干扰ABCB1与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。
HY-N2736
Beta-lactamase COX Interleukin Related Bacterial JNK ERK p38 MAPK STAT Apoptosis NO Synthase Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Lactate Dehydrogenase Reactive Oxygen Species (ROS) SOD Akt Caspase Bcl-2 Family
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用，抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2 O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 积累，并通过抑制 JNK -STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria ) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴，恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
HY-116497
FAK
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶（FAK）抑制剂，与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡，但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现，PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）/AKT途径下调c-FLIP，从而恢复TRAIL凋亡途径，这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达，可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制，但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法，这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用，这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-N0171A
HY-N0171R
β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))
Reference Standards Apoptosis Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
β-谷甾醇（标准品）
ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171
Apoptosis Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
谷甾醇
ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
HY-N0171AR
HY-L004
2,874 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤，为了应对 DNA 损伤，细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分，通过协调细胞周期及其他生化途径，以应对损伤，恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展，检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,874 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物，可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L054
317 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠，对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时，会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时，UPR 被激活，UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能，但当这种作用失败时，UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素，包括糖尿病、神经退行性变和癌症等，使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 317 个内质网应激相关的化合物，主要靶向 PERK，IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点，是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-19980G
APR-246 (GMP); PRIMA-1Met (GMP)
Fluorescent Dye
Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子，可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)，它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W075903
Cobalt hexammine trichloride; Hexaamminecobalt trichloride
Biochemical Assay Reagents
六氨基氯化钴(III)
SOD 、Catalase ) 和解毒酶 GST 的活性。Hexaamminecobalt (III) chloride 恢复 GSH 含量，减少 DAG 。Hexaamminecobalt (III) chloride 损害肾功能。Hexaamminecobalt (III) chloride 在 Diethylnitrosamine (HY-N7434) 诱导的肝癌中发挥抗致癌作用。
HY-150229
Drug Delivery
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒，通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链)，可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠，引导颗粒富集于肺部，释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达，发挥高效肺部细胞转染活性，可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术，通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能，同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-W104821
Indicators
蔷薇色酸
Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平，降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能，对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-19980G
APR-246 (GMP); PRIMA-1Met (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Eprenetapopt (GMP) (APR-246(GMP)) 是 GMP 级的 Eprenetapopt (HY-19980)。Eprenetapopt (APR-246) 是同类首创的小分子，可恢复 TP53 突变细胞中的野生型 p53 功能。Eprenetapopt 可引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)，它是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9940
HY-P9993
HY-P9972
PDR001
PD-1/PD-L1
Cancer
斯巴达珠单抗
PD-1 ，并阻断与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，从而解除对 T 细胞活性的抑制，恢复免疫系统对肿瘤的攻击能力。Spartalizumab 可用于甲状腺未分化癌 (ATC) 和神经内分泌肿瘤 (NENs) 的研究。
HY-P99590
HY-P991440
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
AMG-966 是一种靶向 TNFSF15/TL1A & TNFα 的人类双特异性抗体 (bsAb)。AMG 966 可恢复无糖基化 Fc 结构域结合 FcγRIa 和 FcγRIIa 的能力，从而导致抗药抗体 (ADA) 的形成。AMG 966 可用于克罗恩病和溃疡性结肠炎的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-108739
HY-P991257
Interleukin Related
Cancer
MK-1966 是一种人源化单克隆抗体抑制剂，靶向白细胞介素-10 (IL-10 )。MK-1966 阻断 IL-10 对巨噬细胞、树突状细胞等免疫细胞的抑制作用，恢复抗肿瘤免疫应答。MK-1966 有望用于癌症的研究。
HY-P991541
CCR HIV
Infection
HGS101 是一种全人源的 CCR5 单克隆抗体，对 CCR5 具有高亲和力。HGS101 与第二个细胞外环 (ECL-2) 结合，并起到信号拮抗剂的作用。HGS101 能恢复 Maraviroc 耐药的 HIV-1 感染 PBMCs 细胞中 Maraviroc (HY-13004) 的抑制作用。HGS101 在未感染猴免疫缺陷病毒 (simian immunodeficiency virus) 的恒河猴模型中，通过抑制 CCR5 信号传导显示出抗 HIV 活性。
HY-P991443
CD73
Cancer
IPH5301 是一种靶向 NT5E/CD73 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。IPH5301 具有功能沉默的 Fc 结构域，特异性抑制可溶性和膜 CD73 酶活性，恢复免疫 T 细胞的增殖。IPH5301 可用于抗肿瘤免疫的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
HY-P991611
iGluR
Inflammation/Immunology
ART5803 是一种靶向 NMDAR 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。ART5803 能够高亲和力地结合 NMDAR GluN1 亚基的 N 端结构域 (NTD) (GluN1-NTD)。ART5803 阻断致病性自身抗体诱导的 NMDAR 内化，并恢复细胞表面 NMDAR 的表达和功能。ART5803 逆转狨猴疾病模型中的行为异常和 NMDAR 的表达。ABT-147 可用于抗 NMDAR 脑炎研究。
HY-P990140
MHC
Inflammation/Immunology
Anti-Rat β-2-Microglobulin Antibody (4C9) 是一种抗大鼠 β-2-Microglobulin IgG1 单克隆抗体。Anti-Rat β-2-Microglobulin Antibody (4C9) 减少 pJNK 核转位并恢复 SMAD 核定位。Anti-Rat β-2-Microglobulin Antibody (4C9) 常用于免疫沉淀实验。
HY-P990217
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse IL-23 p19 Antibody (G23-8) 是一种大鼠来源的抗小鼠 IL-23 p19 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse IL-23 p19 Antibody (G23-8) 通过恢复 CLDN8 表达来减轻炎症。Anti-Mouse IL-23 p19 Antibody (G23-8) 可用于研究结肠炎和哮喘等炎症疾病。
HY-P990859
Transmembrane Glycoprotein
Others
Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 是大鼠来源的 IgG2a κ 嵌合抗体，靶向人 CD44 。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 可阻断透明质酸与 CD44 的结合。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 可恢复血小板衍生生长因子 BB (PDGF-BB) 诱导的成纤维细胞 β 受体激活和运动能力。Anti-CD44 Antibody (Hermes-1) 会导致透明质酸的部分抗衰老作用丧失 。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
CD28
Inflammation/Immunology Cancer
艾洛利单抗
ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下，通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子，例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-P99027
LAG525; IMP701; Hu5A8
LAG-3
Cancer
埃拉利单抗
LAG-3 ，从而抑制 LAG-3 与 MHC-II 分子的相互作用。Ieramilimab 通过减少 T 细胞耗竭、增强细胞因子输出和细胞毒性，恢复 T 细胞和 NK 细胞介导的抗白血病免疫。Ieramilimab 增加细胞毒性 T 淋巴细胞的浸润，并降低调节性 T 细胞 (Tregs) 和表达 ADAM10 的肿瘤细胞的基线密度。Ieramilimab 可用于研究多种恶性肿瘤，包括黑色素瘤、肾细胞癌和晚期实体瘤。
HY-P99300
QGE 031; Anti-IGHE Recombinant Antibody
Fc Receptor (FcR)
Inflammation/Immunology
利戈组单抗
IgE 单克隆抗体。Ligelizumab 选择性地抑制 IgE 与高亲和力受体 FcεRI 的结合，而对低亲和力受体 CD23 的抑制作用较弱。Ligelizumab 可抑制肥大细胞、Basophil 等效应细胞的激活，同时减少 B 细胞产生 IgE，并恢复浆细胞样树突状细胞 (pDC) 的 IFN-α 生成及调节性 T 细胞 (Treg ) 诱导功能。Ligelizumab 可用于过敏性疾病 (如慢性自发性荨麻疹、过敏性哮喘) 的研究。
HY-P990177
Notch Influenza Virus
Infection Inflammation/Immunology
Anti-Mouse Notch4 Antibody (HMN4-14) 是一种抗小鼠 Notch4 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse Notch4 Antibody (HMN4-14) 通过恢复双特异性蛋白的表达来减少炎症。Anti-Mouse Notch4 Antibody (HMN4-14) 可以抑制 Th2/Th17 细胞分化，改善 Treg 细胞功能。Anti-Mouse Notch4 Antibody (HMN4-14) 可用于研究炎症疾病，如病毒性肺炎和气道炎症。
HY-P99048
IBI308
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
信迪利单抗
IgG4 单克隆抗体，与 PD-1 结合，其 KD 值为 74 pM。Sintilimab 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积，调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
HY-P990273
CD38 ERK CD1 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 是一种抗小鼠 CD38 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以激活 ERK 信号通路并促进细胞凋亡(apoptosis) 。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可以恢复 T 细胞功能。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 上调 CD1d 蛋白的表达并增强脾细胞增殖、树突状细胞 (DC) 和自然杀伤T细胞 (NKT) 扩增。Anti-Mouse CD38 Antibody (NIMR5) 可用于癌症如黑色素瘤和结肠癌和免疫学研究。
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology Cancer
特泊利单抗
PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3，EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
HY-P99048A
IBI308 (Anti-PD-1)
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology Cancer
信迪利 (Anti-PD-1)
IgG4 单克隆抗体，与 PD-1 结合，其 KD 值为 74 pM。Sintilimab (Anti-PD-1) 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab (Anti-PD-1) 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积，调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab (Anti-PD-1) 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究
HY-P990001
HY-P990131
CD47
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 是一种抗小鼠 CD47/IAP IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 能有效阻断 CD47 信号传导并增强巨噬细胞吞噬功能。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可以增加免疫细胞的浸润。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 恢复髓系细胞吞噬功能并减轻 B 细胞抑制。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可能会干扰伤口愈合。Anti-Mouse CD47/IAP Antibody (MIAP301) 可用于研究癌症, 炎症疾病和感染性疾病如黑色素瘤, 肠粘膜修复和脓毒症。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N7981
HY-W042156
HY-N11872
HY-121520
HY-W048303
HY-N3315
HY-121431
HY-N5190
HY-N10429
HY-W042156R
HY-B1804
HY-N15315
HY-N7140R
HY-N8563
HY-B1331
HY-N6804
HY-N0321
HY-N4095
HY-N11997
HY-B1331R
HY-N9182
HY-N5092
HY-16468
HY-N4095R
HY-N5092R
HY-N16410
5-cis-C12-HSL
Natural Products Microorganisms Source classification
Bacterial
N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone (5-cis-C12-HSL) (Compound 2) 是一种酰化高丝氨酸内酯。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 可从中根瘤菌属中分离得到。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 可恢复 AHL 缺陷型 Pseudomonas aeruginosa PAO1 lasI rhlI 双突变体中 protease 和脓毒菌素的产生。N-cis-Dodec-5(Z)-enoyl-L-homoserine lactone 无显著抗菌活性和肿瘤细胞毒性。
HY-W097625
HY-N2736
Flavonoids Classification of Application Fields Flavones Leguminosae Source classification Other Diseases Phenols Polyphenols Plants Vicia faba L.Disease Research Fields
Beta-lactamase COX Interleukin Related Bacterial JNK ERK p38 MAPK STAT Apoptosis NO Synthase Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Lactate Dehydrogenase Reactive Oxygen Species (ROS) SOD Akt Caspase Bcl-2 Family
3′,4′,7-Trihydroxyflavone 是一种具有口服活性的 OXA-48 (IC50 = 1.89 μM)/COX-1 (IC50 = 36.37 μM) 抑制剂。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 有抗氧化和抗炎作用，抑制炎症因子 (如 IL-6, IL-8, 和 TNF-α 的释放)。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 抑制 H2 O2 诱导的神经元细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 积累，并通过抑制 JNK -STAT1 通路发挥抗神经炎症作用。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 对耐多药革兰氏阴性肠道细菌 (bacteria ) 具有抗菌和抗生素修饰活性。3′,4′,7-Trihydroxyflavone 通过 NFATc1 抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 3′,4′,7-Trihydroxyflavone 激活 CREB-BDNF 轴，恢复 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆缺陷。
HY-N0171A
HY-N0171R
HY-N0171
HY-N0171AR
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1804S2
Tricaprilin-d15 (Trioctanoin-d15 ) 是 Tricaprilin (HY-B1804) 氘代物。Tricaprilin 是具有口服活性和耐受性良好的生酮剂 (ketogenic agent)，可安全诱导酮症。Tricaprilin 能够恢复大脑的电活动和代谢，有助于抵抗偏头痛中的神经炎症。Tricaprilin 有望用于偏头痛预防和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Tricaprilin 是一种纯 C8 中链甘油三酯 (MCT)。
HY-B1804S1
Tricaprilin-d50 (Trioctanoin-d50 ) 是 Tricaprilin (HY-B1804) 氘代物。Tricaprilin 是具有口服活性和耐受性良好的生酮剂 (ketogenic agent)，可安全诱导酮症。Tricaprilin 能够恢复大脑的电活动和代谢，有助于抵抗偏头痛中的神经炎症。Tricaprilin 有望用于偏头痛预防和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Tricaprilin 是一种纯 C8 中链甘油三酯 (MCT)。
HY-B1804S
Tricaprilin-13 C3 是 13 C 标记的 Tricaprilin (HY-B1804)。Tricaprilin 是具有口服活性和耐受性良好的生酮剂 (ketogenic agent)，可安全诱导酮症。Tricaprilin 能够恢复大脑的电活动和代谢，有助于抵抗偏头痛中的神经炎症。Tricaprilin 有望用于偏头痛预防和阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Tricaprilin 是一种纯 C8 中链甘油三酯 (MCT)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-P10950
炔烃
PD-L1 inhibitory peptide 是一种抑制剂肽，靶向程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 )。PD-L1 inhibitory peptide 结合 PD-L1，解除免疫抑制，恢复 T 细胞的抗肿瘤活性。PD-L1 inhibitory peptide 有望用于肿瘤的研究。
HY-159921
炔烃
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs)，通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍，但在 Pd 树脂存在下，其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明，其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132611
SRP-4053
反义寡核苷酸
Golodirsen (SRP-4053) 是一种磷酸二亚胺的吗啉代寡核苷酸 (PMO) 亚类的反义寡核苷酸。Golodirsen 通过修饰前体 mRNA 的剪接过程，跳过外显子 53，从而恢复杜氏肌营养不良症 (DMD) 基因的阅读框。Golodirsen 可恢复抗肌萎缩蛋白的表达。Golodirsen 可用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 的研究。
HY-132611A
SRP-4053 sodium
反义寡核苷酸
Golodirsen (SRP-4053) sodium 是一种磷酸二亚胺的吗啉代寡核苷酸 (PMO) 亚类的反义寡核苷酸。Golodirsen sodium 通过修饰前体 mRNA 的剪接过程，跳过外显子 53，从而恢复杜氏肌营养不良症 (DMD) 基因的阅读框。Golodirsen sodium 可恢复抗肌萎缩蛋白的表达。Golodirsen sodium 可用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 的研究。
HY-145721A
GED-0301 sodium
反义寡核苷酸
Mongersen (GED-0301) sodium 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen sodium 恢复 TGF-β1 活性，从而抑制炎症信号。Mongersen sodium 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
HY-132586
NS-065/NCNP-01
反义寡核苷酸
Viltolarsen (NS-065/NCNP-01) 是一种磷酸二酰胺吗啉代反义寡核苷酸。Viltolarsen 与肌营养不良蛋白 mRNA 前体的外显子 53 结合，并通过跳过外显子 53 来恢复氨基酸开放阅读框，从而产生包含重要功能部分的缩短的肌营养不良蛋白。Viltolarsen 具有用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 研究的潜力。
HY-132586A
NS-065/NCNP-01 sodium
反义寡核苷酸
Viltolarsen (NS-065/NCNP-01) sodium 是一种磷酸二酰胺吗啉代反义寡核苷酸。Viltolarsen sodium 与肌营养不良蛋白 mRNA 前体的外显子 53 结合，并通过跳过外显子 53 来恢复氨基酸开放阅读框，从而产生包含重要功能部分的缩短的肌营养不良蛋白。Viltolarsen sodium 具有用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 研究的潜力。
HY-153480A
BAX499 sodium
核酸适配体
ARC19499 sodium 是一种核酸适配体， 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合，阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 sodium 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成，并恢复凝血。
HY-150229
阳离子脂质
306-N16B 是一种选择性肺部靶向脂质纳米颗粒，通过尾结构差异介导的蛋白冠选择性吸附 (如纤维蛋白原 β/γ 链)，可逆性靶向肺部内皮细胞及特定免疫细胞。306-N16B 与血液中特定血浆蛋白结合形成蛋白冠，引导颗粒富集于肺部，释放 mRNA 并促进靶细胞基因表达，发挥高效肺部细胞转染活性，可精准调控肺内不同细胞类型 (如内皮细胞、巨噬细胞) 的基因递送。306-N16B 可用于包括肺淋巴管肌瘤病 (LAM) 等遗传性肺部疾病的基因治疗技术，通过递送 Tsc2 mRNA 恢复肿瘤抑制因子功能，同时可用于肺部特异性 mRNA 疫苗及基因编辑疗法。
HY-145721
GED-0301
反义寡核苷酸
Mongersen (GED-0301) 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen 恢复 TGF-β1 活性，从而抑制炎症信号。Mongersen 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
HY-153480
BAX499
核酸适配体
ARC19499 是一种核酸适配体， 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合，阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成，并恢复凝血。
HY-160062
核酸适配体
S2.2 aptamer sodium 是靶向粘蛋白 MUC1 的核酸适配体，可用于对 MCF-7 癌细胞进行靶向成像。用 Cy5 标记 S2.2 aptamer sodium，当荧光硅纳米点 (SiND) 存在时，荧光淬灭；当 MUC1 同时存在时，荧光恢复。S2.2 aptamer sodium 检测 MUC1 的线性范围为 3.33-250 nM。
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS 、TNF-α 、IL-1β 、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α /mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3 、caspase-8 、caspase-9 ，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
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