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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N7057
Pelargonic acid
Bacterial
Infection
壬酸
Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位,增强抗菌活性,并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。
HY-110258
LH601A
Quinone Reductase
Keap1-Nrf2
Cancer
ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
HY-P10085
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-ε translocation inhibitor peptide 是一种 PKC-ε 易位抑制剂。PKC-ε translocation inhibitor peptide 可以调节 FcγR 介导的调理珠内化速率,对 FcαR 运输没有影响。
HY-P1985A
Notch
Cardiovascular Disease
Cancer
Notch 1 TFA (Notch homolog 1, translocation-associated) 可基因编码蛋白质 NOTCH 家族的成员。该 I 型跨膜蛋白家族成员具有共同的结构特征,包括由多个表皮生长因子样 (EGF) 重复序列组成的细胞外结构域和由多种不同结构域类型组成的细胞内结构域。
HY-P10107
Ras
Others
TAT-PAK18 R192A 是一种无活性的 Tat-Pak 肽。TAT-PAK18 R192A 对任何被检测蛋白触发的 Rac1 易位没有任何影响。
HY-129715
HY-172761
HY-138096
Z-Leu-Leu-Phe-CHO
Proteasome
Cancer
Z-LLF-CHO (Z-Leu-Leu-Phe-CHO) 是垂体多催化蛋白酶复合物的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity) 的有效抑制剂 (Ki = 460 nM)。Z-LLF-CHONF-κB 也是一种 NF-κB 核转位抑制剂。
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-N7057R
HY-103271
Bcl-2 Family
Cancer
Bax inhibitor peptide, negative control 是 Bax 的抑制剂。Bax inhibitor peptide, negative control 在体外抑制 Bax 向线粒体易位和 Bax 介导的细胞凋亡。
HY-112391
JAK
STAT
Cancer
SD-1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化,从而抑制 STAT3 激活。
HY-149490
PKC
Neurological Disease
AJH-836 是 Munc13-1 和 PKC ε/α 的激活剂 (Kd : 4.5 nM PKCα)。AJH-836 触发 Munc13-1 从细胞质易位到质膜。AJH-836 可用于神经退行性疾病研究。
HY-120571
Leukotriene Receptor
Lipoxygenase
Cancer
L-674573 是一种喹啉白三烯合成 (leukotriene synthesis ) 抑制剂,可抑制 Calcimycin (HY-N6687) 和 N-Formyl-Met-Leu-Phe (HY-P0224) 诱导的白三烯生成,IC50 分别为 100 nM 和 50 nM。L-674573 选择性抑制 Calcimycin 和 N-Formyl-Met-Leu-Phe 诱导的 5-脂氧合酶 ( 5-lipoxygenase ) 易位。
HY-170943
AMPK
GLUT
Metabolic Disease
Antidiabetic agent 7 (Compound 5m) 是一种高血糖抑制剂。Antidiabetic agent 7 展现出通过激活AMPK 依赖途径刺激骨骼肌细胞中 GLUT4 转运的显著效力。Antidiabetic agent 7 能够降低血糖水平,并显示出良好的药代动力学特性。Antidiabetic agent 7 适用于抗高血糖研究。
HY-110258B
(R,S,R)-LH601A
Drug Isomer
Cancer
(R,S,R)-ML334 是 ML334 (HY-110258) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
HY-11028
HY-W012159
HY-171705
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
KMS99220 是一种具有口服活性的Nrf2 抑制蛋白 Keap-1 激活剂。KMS99220 促进 Nrf2 核转位,上调抗氧化酶 (如血红素加氧酶-1 等) 和蛋白酶体亚基基因表达,减轻氧化应激与蛋白聚集损伤。KMS99220 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-112292
Mixed Lineage Kinase
VEGFR
Others
GW806742X 是一种ATP模拟物,是一种有效的 MLKL 抑制剂,结合 MLKL 假激酶结构域,Kd 值为 9.3μM。GW806742X 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50 =2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
HY-112292A
Mixed Lineage Kinase
VEGFR
Cancer
GW806742X hydrochloride 是一种ATP模拟物,是一种有效的 MLKL 抑制剂,结合 MLKL 假激酶结构域,Kd 值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50 =2 nM)。GW806742X hydrochloride 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
HY-W009731
HY-162946
HY-136390
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
HY-101872A
RIP kinase
Inflammation/Immunology
GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50 为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
HY-101872
RIP kinase
Inflammation/Immunology
GSK-872 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50 为1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
HY-139308
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化,从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-147924
HY-W009731R
HY-N8160
HY-W018158
5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid
Endogenous Metabolite
GPR35
Arrestin
Others
DHICA (5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid) 是黑色素合成的中间体和真黑色素的组成部分,也是一种中等效力的 GPR35 激动剂。DHICA 在 U2OS 细胞系中以 23.2 μM 的 EC50 值表现出促使 β-arrestin 转位信号的能力。DHICA 在促进和保护 DNA 损伤方面有重要作用。
HY-N0866
HY-113919
HY-15614A
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 hydrochloride 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-15614
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-P10105
Akt
Apoptosis
Cancer
TCL1(10-24) 是人类 TCL1 的 betaA 链。TCL1(10-24) 是一种 Akt 抑制剂,与 Akt PH 结构域相互作用,阻止磷酸肌醇结合,从而抑制 Akt 的膜易位和激活。TCL1(10-24) 抑制细胞增殖和抗凋亡,在体内具有肿瘤生长作用。
HY-W107024
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
BMS-986260是一种免疫肿瘤学活性分子,是一种有效、选择性、口服活性的 TGFβR1 抑制剂 (IC50 =1.6 nM)。BMS-986260 对 TGFβR1 的选择性高于其同功酶 TGFβR2,并且在一组 200 多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260 在 MINK 和 NHLF 细胞系中抑制 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位,IC50 分别为 350 nM 和 190 nM。
HY-W018324
5hmC
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关,经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。
HY-P0151
HY-N10661
Ipom-F
SARS-CoV
Infection
Cancer
Ipomoeassin F 是一种有效的、选择性内质网 (ER ) 蛋白易位抑制剂,通过靶向 ER 膜上的 Sec61 复合物 (Sec61α) 的成孔亚基。Ipomoeassin F 选择性抑制 SARS-CoV-2 蛋白的 ER 膜转位。Ipomoeassin F 阻断分泌蛋白和 I 型跨膜蛋白 (TMP) 的内质网易位,但不阻断 III 型 TMP。
HY-124500
STAT
Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-149246
HY-174145
GLUT
Metabolic Disease
GLUT4 activator 3 (Compound 13a) 是一种针对骨骼肌中 GLUT4 转位的抗糖尿病剂。GLUT4 activator 3 能够促进骨骼肌细胞中葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 的转位。GLUT4 activator 3 能降低 STZ 引发的糖尿病大鼠的血糖水平。
HY-148853
HuR
Others
SRI-42127 是一种 HuR 易位抑制剂。HuR 是一种与 ARE 元件结合的 RNA 调节因子,HuR 易位可促进胶质细胞中炎性细胞因子的产生。而 SRI-42127 能够破坏 mRNA 稳定性并抑制基因启动子激活。SRI-42127 还抑制小胶质细胞活化,减弱中性粒细胞和单核细胞的募集/趋化作用。
HY-N12604
NF-κB
Others
Penicisteck acid F (Compound 2) 是一种海洋衍生坦桑酸衍生物,是 NF-κB 抑制剂。Penicisteck acid F 通过降低 RANKL 诱导的 IκBα降解、NF-κB p65 核易位、NFATc1 的激活和核易位以及相关 mRNA 的表达抑制破骨细胞的表达。Penicisteck acid F 可用于骨质疏松症的研究。
HY-D1560
Fluorescent Dye
Others
FG 488 DHPE 是一种脂质偶联荧光色素,已应用为荧光探针 Oregon Green 488。FG 488 DHPE 能够监测脂质囊泡的酸化 (λex/λem=508/534 nm)。FG 488 DHPE 也能用于 Hv1 诱导的质子转位定量 (λex/λem=508/534 nm)。
HY-N0694
HY-123984
NF-κB
Metabolic Disease
LTβR-IN-1 是一种有效的、选择性淋巴毒素 β 受体 (LTβR ) 抑制剂。LTβR-IN-1 选择性抑制依赖于 TNF12A 的 p52 的核易位,不影响 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位。LTβR-IN-1 抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位,IC50 分别为 17 μM。LTβR-IN-1 以配体非依赖性方式调节 NF-kB 信号通路。
HY-172373
HY-162268
MALT1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1 )抑制剂,与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性,IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis )。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。
HY-B1026
HY-P5731
HY-105052
HY-N1326
Santamarin; Balchanin
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Santamarine (Santamarin) 是一种倍半萜内酯,通过 Nrf2 易位增加 HO-1 的表达,并通过抑制 LPS 诱导的巨噬细胞中的 NF-κB 易位抑制 NO、PGE2、TNF-α 和 IL-1β 的产生。Santamarine 通过抑制 UVA 照射的人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 中的 MAPK/AP-1 和刺激 TGF-β/Smad 信号而显示抗光老化特性。具有抗氧化活性。
HY-122246
HY-129111
HY-16950
(Z)-4-Hydroxytamoxifen; trans-4-Hydroxytamoxifen; (Z)-Afimoxifene
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
4-羟基他莫昔芬
4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 也是 Tamoxifen (HY-13757A) 在体内的活性代谢形式,可用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除。
HY-16950R
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
4-羟基他莫昔芬 (Standard)
4-Hydroxytamoxifen (Standard) 是 4-Hydroxytamoxifen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM )。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 也是 Tamoxifen (HY-13757A) 在体内的活性代谢形式,可用于诱导 CreER 转基因小鼠的基因敲除
HY-P10850
HY-N2682A
Carbonic Anhydrase
Cancer
(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol 是 hCA IX and hCA XII 的抑制剂。(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol 抑制愈合区结缔组织中 NF-κB 核易位。
HY-18749
HY-14645
Dehydroxymethylepoxyquinomicin
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
(-)-DHMEQ (Dehydroxymethylepoxyquinomicin) 是一种有效,选择性且不可逆的 NF-κB 抑制剂,与半胱氨酸残基共价结合。(-)-DHMEQ 抑制 NF-κB 的核易位,并显示抗炎和抗癌活性。
HY-15782
HY-148440
Hedgehog
Smo
Cancer
RL-0070933 是一种有效的纤毛调节剂。RL-0070933 通过 hedgehog 信号通路调节 smoothed (Smo) 向初级纤毛的易位和/或积累。
HY-W039943
Molecular Glues
Cancer
乙酰环孢素A 醛
Acetyl-cyclosporin A aldehyde 是乙酰化的 Cyclosporin A (HY-B0579) 衍生物,带有还原性醛基。Cyclosporin A 是有效的神经钙调蛋白抑制剂和亲环素结合剂,可以靶向抑制 NF-AT 的核转位,造成线粒体损伤。
HY-B0864A
HY-117078
Apoptosis
Cancer
justicidin A 是一种天然产物,可以从 Justicia procumbens 中分离得到。justicidin A 降低 Ku70 的水平,导致 Bax 从胞质溶胶转移到线粒体以诱导细胞凋亡。justicidin A 可用于癌症研究。
HY-N0694R
HY-N0290
HY-124867
HY-W072940
Phosphatase
FOXO
Cancer
Anticancer agent 7 (Example 5) 调节PP2A ,诱导 FOXOl 转录因子易位至细胞核。Anticancer agent 7 抑制 H1650 肺癌细胞的增殖,IC50 为5 μM。
HY-162092
NF-κB
IKK
Cancer
Multi-target Pt (IV),是一种抗肿瘤剂,可抑制抑制IKKβ磷酸化、IκBα磷酸化和NF-κB p65磷酸化及核易位,导致NF-kB信号通路阻断。
HY-148765
HY-118438
HY-U00193
HY-173465
HY-P2493
HIV
Others
(Cys47)-HIV-1 tat Protein (47-57) 具有膜移位功能,可用于衍生磁性活性分子的表面,并促进其被吸收到靶细胞中。
HY-161135
Bacterial
Infection
TBAJ-5307 是一种广谱的抗非结核分枝杆菌抑制剂,可以靶向发动机的 FO 结构域并防止旋转和质子易位。TBAJ-5307 在体外和体内抑制非结核分枝杆菌。
HY-123554
Apoptosis
Cancer
Flavagline FL3 是一种对癌细胞具有强效和选择性细胞毒性的 flavagline 类化合物。Flavagline FL3 通过触发凋亡诱导因子 (AIF) 和 caspase-12 易位到细胞核来诱导 HL60 和 Hela 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1026R
HY-158420
Autophagy
Cancer
STL001 是一种强效且选择性的 FOXM1 抑制剂。STL001 诱导核 FOXM1 易位至细胞质并促进其自噬降解。STL001 使人类癌症对广谱癌症疗法敏感。
HY-N0101
HY-161135A
Bacterial
Infection
(rac)-TBAJ-5307 是 TBAJ-5307 (HY-161135) 的外消旋体。TBAJ-5307 是一种广谱的抗非结核分枝杆菌抑制剂,可以靶向发动机的 FO 结构域并防止旋转和质子易位。
HY-W540188A
Ketomalonic acid calcium trihydrate; Mesoxalic acid calcium trihydrate; Oxomalonic acid calcium trihydrate
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
Calcium mesoxalate trihydrate (Ketomalonic acid; Mesoxalic acid; Oxomalonic acid) 可促进 B 细胞增殖,具有潜在抗糖尿病活性。Calcium mesoxalate trihydrate 的衍生物还有抑制 HIC-1 逆转录酶转位的效果。
HY-158128
HY-141430
HY-153248
Others
Others
PBR28是一种 TSPO 调节剂,可用于预防肺动脉高压 (PAH) 的研究。PBR28 可通过增加放射性标记,示踪 18 KDa 转运蛋白 (TSPO),在脑正电子发射断层扫描 (PET) 成像研究中有重要作用。
HY-12684
HY-P1407
HY-N6936
HCV
Akt
GLUT
Infection
Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到,能够抑制HCV NS3 解旋酶 ,其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
HY-118618
Hiyodorilactone A; Schkuhrin I
STAT
Cancer
Eucannabinolide 是 STAT3 的抑制剂。Eucannabinolide 抑制 STAT3 在酪氨酸705位点的激活,抑制其向细胞核的易位,降低其 DNA 结合能力。Eucannabinolide 可用于三阴性乳腺癌的研究。
(1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物,(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用,可用于癌症疾病的研究。
HY-N5018
Musizin
Parasite
AMPK
Infection
Nepodin (Musizin) 是一种醌氧化还原酶 (PfNDH2 ) 抑制剂,从 Rumex crispus 中分离。Nepodin (Musizin) 通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。Nepodin (Musizin) 具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。
HY-113827
HY-N0896
1-O-Acetylbritannilactone
NF-κB
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
旋覆花次内酯
Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是一种活性化合物,抑制 VEGF 介导的 Src 和 FAK 活化。Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达,以及抑制 NF-κB 活化和易位。
HY-152089
HY-141569
HY-122258
STAT
TET Protein
Cancer
NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1 ) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC ) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3/5 显著抑制 TET1 表达水平。
HY-N0045
HY-111589
HY-N10458
NF-κB
Inflammation/Immunology
Asperbisabolane L 是一种倍半萜类化合物,通过抑制 NF-κB 活化途径发挥抗炎活性。Asperbisabolane L 抑制 NF-κB 从细胞质转移到细胞核。Asperbisabolane L 作用于 LPS 激活的 BV-2 小胶质细胞,还抑制 NO 产生。
HY-100581
HY-111450
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
CB7993113 是一种有效的 AHR 拮抗剂,IC50 为 0.33 μM。 CB7993113 直接结合 AHR 蛋白并阻断 AHR 核转位。 CB7993113 可分别抑制多环芳烃 (PAH) 和 TCDD 诱导的报告基因活性 75% 和 90%。
HY-125355
Apoptosis
Cancer
SEC 通过 AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导 ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡,诱导 ITGB4 核转位,表达高水平 ITGB4。
HY-N1956
NF-κB
Metabolic Disease
Rubiadin-1-methyl ether 是巴戟天中的蒽醌类化合物,可抑制破骨细胞性骨吸收,通过抑制 NF-κB p65 磷酸化水平,降解 IκBα 蛋白,以及降低 p65 的核转位起作用。
HY-135825
Autophagy
Neurological Disease
TFEB activator 1 是一种口服有效的,不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位,EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy )。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
HY-100830
Wnt
MAP4K
TGF-beta/Smad
Cancer
NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂,可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK ),IC50 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF-β 信号通路。
HY-N0613
NF-κB
Inflammation/Immunology
三白草酮
Sauchinone 是一种非对映异构的木脂素,从 Saururus chinensis 中获得。Sauchinone 通过抑制 I-κBα 磷酸化和 p65 核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS,TNF-α 和 COX-2 表达。 Sauchinone 具有抗炎和抗氧化活性。
HY-130073
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Amorfrutin A 可抑制 NF-κB 的激活,从而抑制 TNF-α 诱导的 IκBα 降解、p65 核转位和 DNA 结合。Amorfrutin A 通过促进 caspase-3 和 PARP 蛋白水解促进 TNF-α 诱导的 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172942
HY-D1190
RAR/RXR
Inflammation/Immunology
DC271 是一种 RAR 激动剂,可被视为类视黄醇,能够引发与内源性类视黄醇 ATRA 和合成类视黄醇 EC23 一致的细胞反应。DC271 能够与类视黄醇蛋白机制(包括 CRABPII)结合,将内源性类视黄醇 ATRA 易位到细胞核中。
HY-149652
HY-132234
HY-P0154
ε-V1-2; EAVSLKPT
PKC
Inflammation/Immunology
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽,是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运,但不抑制 α-,β- 和 δPKC 的转运。
HY-135366
IKK
Inflammation/Immunology
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
HY-N7188
Bacterial
Infection
CJ-21,058 是一种有效的 SecA 抑制剂,其 IC50 值为 15 µg/mL。CJ-21,058 可抑制 ATP 依赖性前体蛋白跨细菌细胞膜的易位。CJ-21,058 对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。
HY-N0191
HY-W011849
NF-κB
COX
Cancer
苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷 水合物
Phenyl β-D-glucopyranoside 具有抗癌和抗炎活性。Phenyl β-D-glucopyranoside 抑制一氧化氮 (NO) 的产生以及 iNOS 和 COX-2 的表达。Phenyl β-D-glucopyranoside 还抑制 NF-κB 的核转位。
HY-128574
GLUT
Metabolic Disease
GLUT4 activator 1 (Compound 26b) 是一种口服活性的葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4 ) 易位激活剂,EC50 为 0.14 μM。GLUT4 activator 1 具有降血糖作用。GLUT4 activator 1 可用于糖尿病研究。
HY-N0290R
HY-P2483B
Bacterial
Infection
Octaarginine acetate 是一种细胞穿透肽 (CPP)。CPP 显示膜易位活性,由于 CPP 具有进入细胞内部的内在能力,因此可用于细胞内递送各种膜不可渗透的生物活性剂。CPP 还被用来向细胞内细菌递送抗菌剂。
HY-134809
CADA
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。Cyclotriazadisulfonamide 也是一种 Sec61 转位子抑制剂。
HY-N2112
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
蓝萼甲素
Glaucocalyxin A,一种来自Rabdosia japonica var. 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
HY-P2483
Bacterial
Infection
八聚精氨酸
Octaarginine 是一种细胞穿透肽 (CPP)。CPP 显示膜易位活性,由于 CPP 具有进入细胞内部的内在能力,因此可用于细胞内递送各种膜不可渗透的生物活性剂。CPP 还被用来向细胞内细菌递送抗菌剂。
HY-N7057S1
HY-N7057S
Pelargonic acid-d17
Bacterial
Infection
壬酸-d17
Nonanoic acid-d17 是 Nonanoic acid 氘代物。Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位,增强抗菌活性,并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。
HY-N6935
HCV
Akt
GLUT
Infection
Metabolic Disease
Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到,是Sennidin A 的异构体,活性比Sennidin A 低。Sennidin A,能够抑制HCV NS3 解旋酶 ,其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
HY-P10275
Apoptosis
Neurological Disease
Tat-NTS peptide 是细胞穿透肽,具有神经保护作用。Tat-NTS peptide 能特异性的抑制 ANXA1 的核易位,减少缺血区的神经元凋亡 (apoptosis )。并且 Tat-NTS peptide 能减少脑缺血性梗死体积,可以用于缺血性卒中的研究。
HY-P2483A
Bacterial
Others
八聚精氨酸三氟乙酸盐
Octaarginine TFA 是一种细胞穿透肽 (CPP)。CPPs 显示膜易位活性,由于 CPPs 具有进入细胞内部的内在能力,因此可用于细胞内递送各种膜不可渗透的生物活性剂。CPPs 还被用来向细胞内细菌递送抗菌剂。
HY-N7057S2
HY-13982
HY-N6936R
Reference Standards
HCV
Akt
GLUT
Infection
Sennidin A (Standard)是 Sennidin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到,能够抑制HCV NS3 解旋酶 ,其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
HY-N7057S3
Pelargonic acid-d2 ; Pelargonic acid-d2 (n-Nonanoic acid, C9 )
Bacterial
Infection
壬酸-d2
Nonanoic acid-d2 是 Nonanoic acid 的氘代物。 Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位,增强抗菌活性,并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。
HY-B0220S
Bacterial
Antibiotic
Infection
红霉素 d6
Erythromycin-d6 是 Erythromycin 的氘代物。Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。
HY-N5018R
Musizin (Standard)
Reference Standards
Parasite
AMPK
Infection
Nepodin (Standard) 是 Nepodin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nepodin (Musizin) 是一种醌氧化还原酶 (PfNDH2 ) 抑制剂,从 Rumex crispus 中分离。Nepodin (Musizin) 通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。Nepodin (Musizin) 具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。
HY-114699
Endogenous Metabolite
Cancer
DC_YM21是一种针对menin-MLL相互作用的抑制剂,具有强效和选择性阻断增殖的活性。DC_YM21能够诱导携带MLL易位的白血病细胞的细胞周期停滞和分化。DC_YM21显示出在抑制MLL白血病方面的潜在应用价值。
HY-163853
GLUT
Akt
Metabolic Disease
Antidiabetic agent 6 (Compound 19) 是一种抗糖尿病化合物。Antidiabetic agent 6 通过激活 PI3K/AKT 依赖性信号通路刺激 GLUT4 易位。Antidiabetic agent 6 可降低链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的血糖水平。
HY-16566
HY-W396714
Wormwood acid sodium
Potassium Channel
TET Protein
Neurological Disease
Succinic acid sodium 是一种口服有效的抗焦虑剂。Succinic acid sodium 对体内的结肠上皮细胞增殖有抑制作用。Succinic acid sodium 可下调 KCNMB1 (钾通道亚基 β1) 和 TET1 (10-11 易位 1) 的表达。Succinic acid sodium 可用于妊娠期高血压的研究。
HY-N0267
HY-W009300
HY-164368
HY-30267
HY-103000
HSP
Cardiovascular Disease
Cancer
HSF1A 是一种可渗透细胞的热休克转录因子 1 (HSF1 ) 活化剂。HSF1A 还充当 TRiC/CCT 的特异性抑制剂。伴侣蛋白 TCP-1 环复合物 (TRiC)/含 TCP-1 的伴侣蛋白 (CCT) 在毒素易位和/或重折叠中起关键作用。
HY-147071
DAPE
Liposome
Metabolic Disease
1,2-Diarachidonoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (DAPE) 是一种磷脂磷脂酰乙醇胺。与其他的磷脂磷脂酰乙醇胺不同,1,2-Diarachidonoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 对蛋白磷酸酶 PP2A 活性无显著影响,不会抑制胰岛素刺激的 GLUT4 易位。
HY-146027
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性,抑制 AR 下游靶基因,阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
HY-B0470
HY-149852
Others
Inflammation/Immunology
Anti-osteoporosis agent-3 (Compound 11),一种 PMSA 衍生物,是一种抗骨质疏松剂。Anti-osteoporosis agent-3 抑制破骨细胞生成,IC50 值为 322.9 nM (in vitro )。Anti-osteoporosis agent-3 还可以阻断 F-action belts 的形成和骨吸收。
HY-P3229
NF-κB
Cancer
SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体,抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
HY-P991370
STAT
Cancer
SBT-100 是一种靶向 STAT3 的人类单克隆抗体 (mAb)。SBT-100 可抑制 IL-6 介导的 HEp-2 和 PANC-1 细胞 P-STAT3 核转位。SBT-100 对 MDA-MB-231 具有肿瘤生长抑制作用。
HY-121523
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
MIND4-17 是一种有效的 NRF2 激活剂,可共价修饰 Keap1 的 C151 残基。MIND4-17 破坏 Keap1-Nrf2 结合,导致 Nrf2 蛋白稳定和核易位。MIND4-17 具有强大的抗氧化活性。
HY-149513
c-Myc
Apoptosis
Cancer
EP12 是一种 c-Myc 抑制剂。EP12 是一种 c-Myc G4 稳定剂。EP12 诱导多发性骨髓瘤细胞细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。EP12 通过干扰 NF-κB 信号通路来破坏 P65/P50 的核转位。EP12 抑制多发性骨髓瘤生长。
HY-14452
125B11
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
脂肪抑制素
Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-126113
HY-16566A
Kanamycin A sulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸卡那霉素
Kanamycin (Kanamycin A) sulfate 是一种口服有效的抗菌剂 (革兰氏阴性/阳性细菌),可通过与 70 S 核糖体亚单位结合,抑制转位并导致编码错误。Kanamycin sulfate 对 M. tuberculosis (敏感或耐药) 以及 K. pneumonia 均具有较好的抑制活性,可用于肺结核和肺炎的研究。
HY-B1014
HY-B0220
HY-N0191R
HY-149724
STING
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 65 (compound 29) 是一种具有有效抗炎活性的常春藤酸衍生物。Anti-inflammatory agent 65 抑制一氧化氮 (NO) 的释放。Anti-inflammatory agent 65 抑制 IRF3 和 p65 的核转位,并破坏STING/IRF3/NF-κB 信号通路,从而减弱炎症反应。
HY-N0045R
HY-W087952R
HY-P5452
PKC
Others
PKCd (8-17) 是一种有生物活性的肽。(该肽源自蛋白激酶 C (PKC)d 的 V1 结构域。它抑制佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 PKCd 易位和激活。抑制 PKCd 可减少心脏和脑细胞的缺血损伤,诱导成纤维细胞增殖,并抑制小鼠移植冠状动脉疾病。)
HY-100830A
HY-B0220S1
HY-N0613R
HY-W641445
TRP Channel
Inflammation/Immunology
ELP-004 是一种 TRPC 通道 抑制剂,可抑制 TRPC 通道介导的 Ca2+ 进入。ELP-004 是一种破骨细胞抑制剂,可抑制破骨细胞分化。ELP-004 可抑制炎症性破骨细胞生成中的基础 Ca2+ 和相关的 NFATc1 易位。ELP-004 可减少类风湿性关节炎小鼠模型中的骨侵蚀。
HY-147369
HY-163027
HY-134353B
Adenosine 5'-β-thiodiphosphate (trilithium)
P2Y Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
ADP-β-S trilithium 是 ADP-β-S (HY-134353) 的三锂盐形式。ADP-β-S trilithium 是 P2Y12 受体的激活剂,可上调小胶质细胞中的 IL-1β 和 IL-6 产生水平,促进 NF-κB 的磷酸化和核转位,并增强 NLRP3 炎症小体的活化。
HY-N1987
Apoptosis
Inflammation/Immunology
雪胆素乙
Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
HY-161725
Amyloid-β
Neurological Disease
TFEB activator 3 (compound 45) 表现 TFEB 活化和溶酶体生物生成能力。TFEB activator 3 对 TFEB 核转位的影响分别为 44% (10μM 3h) 和 97 % (30 μM 3h)。TFEB activator 3 在阿尔茨海默病 (AD) 中起重要作用。TFEB activator 3 可以透过血脑屏障。
HY-153331
WDR5
Cancer
DDO-2213 是一种口服有效的 WDR5-MLL1 抑制剂,对 WDR5 蛋白的 IC50 为 29 nM,Kd 值为 72.9 nM。 DDO-2213 选择性抑制 MLL(混合谱系白血病)组蛋白甲基转移酶活性和 MLL 易位细胞的增殖。 DDO-2213 可用于 MLL 融合白血病研究。
HY-149308
HY-114413
HSP
Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-B0220D
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
红霉素硫氰酸盐
Erythromycin thiocyanate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin thiocyanate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin thiocyanate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-B0220E
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
Erythromycin A dihydrate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin A dihydrate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin A dihydrate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-116003
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
12,13-DiHOME 是棕色脂肪组织 (BAT) 的刺激剂,也是一种产热脂肪因子,可激活 BAT 以响应寒冷。(±)12,13-DiHOME 通过促进 FA 转运蛋白 FATP1 和 CD36 向细胞膜的易位,激活 BAT 燃料摄取并增强耐寒性。(±)12,13-DiHOME 可用于代谢紊乱的研究。
HY-134963
PKC
Cancer
SBI-0087702 促进黑色素瘤细胞中 ATF2 的细胞质定位。SBI-0087702 诱导的 ATF2 易位至线粒体会导致线粒体膜完整性丧失,从而导致细胞凋亡增加。SBI-0087702 还抑制黑色素瘤细胞的生长和运动。SBI-0087702 可抑制 PKCε 对 Thr52 位点的 ATF2 磷酸化。
HY-164813
7-Ketocholesteryl-9-carboxynonanoate
NF-κB
Metabolic Disease
oxLig-1 (7-Ketocholesteryl-9-carboxynonanoate) 是氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 的脂质部分,是 β -糖蛋白 I (β(2)-GPI) 的关键配体。oxLig-1 通过激活 NF-κB 通路导致核易位。oxLig-1 可用于动脉粥样硬化 (AS) 的研究。
HY-108875
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
硬脂酸红霉素
Erythromycin stearate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin stearate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin stearate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-B0220F
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
Erythromycin glutamate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin glutamate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin glutamate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-B0220A
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
乳糖酸红霉素
Erythromycin lactobionate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广谱抗菌活性。Erythromycin lactobionate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin lactobionate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-117829
HY-B0220B
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
红霉素葡糖酯盐
Erythromycin gluceptate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin gluceptate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin gluceptate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-B0220C
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
红霉素天冬氨酸盐
Erythromycin aspartate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin aspartate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin aspartate 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-157298
Apoptosis
Cancer
anti-TNBC agent-4 (compound 7) 对不同 TNBC 细胞均表现出较强的抑制活性,其IC50 范围为 0.37 到 1.52 μM。anti-TNBC agent-4 抑制 IKKβ 介导的 IκB 和 p65 磷酸化。anti-TNBC agent-4 诱导 TNBC 细胞apoptosis
HY-105231
HY-P2818
HY-111083
CID23612552
GPR55
Others
ML-191 是 GPR55 的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导(在过度表达 GPR55 的 U2OS 细胞中 EC50 =1.076 µM)。ML-191 抑制 LPI 诱导的 ERK1/2 磷酸化 (IC50 =328 nM) 。当使用浓度为 30 µM 时,ML-191 抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。
HY-W011220
ADD-3878; U-63287
PPAR
Cardiovascular Disease
Cancer
环格列酮
Ciglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂 (EC50 =3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂,在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis ),同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
HY-117511
HY-14452A
125B11 hydrobromide
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-161724
HY-113439
HY-N6935R
Reference Standards
HCV
Akt
GLUT
Infection
Metabolic Disease
Sennidin B (Standard) 是 Sennidin B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到,是Sennidin A 的异构体,活性比Sennidin A 低。Sennidin A,能够抑制HCV NS3 解旋酶 ,其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
HY-P2818A
Apase, Escherichia coli
Endogenous Metabolite
Others
碱性磷酸酶, 大肠杆菌
Alkaline phosphatase, Bovine intestine (Apase) 是一种在碱性 pH 值下催化磷酸单酯水解的口服活性膜结合糖蛋白。Alkaline phosphatase, Bovine intestine 降低髓过氧化物酶 (myeloperoxidase) 活性和细菌 (bacterial) 易位。Alkaline phosphatase, Bovine intestine 提高感染大肠杆菌小鼠的存活率。Alkaline phosphatase, Bovine intestine 改善 TNBS 诱导的结肠炎症。
HY-16566R
HY-B0220S2
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Infection
红霉素-d3
Erythromycin-d3 是 Erythromycin 的氘代物。 Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-111172
MMP
NF-κB
Cancer
烟碱酮
Inotilone 是基质金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 的抑制剂,可对抗肺癌细胞的转移。异诺替隆增强抗氧化酶的活性,以支持其抗转移活性。Inotilone 还抑制 IκBα 磷酸化和 NFκB p65 核转位,涉及 FAK、PI3K/AKT、MAPK 和 NFκB 通路。
HY-110077
Akt
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
API-1 是一种有效的选择性 Akt/PKB 抑制剂,可降低磷酸化 Akt 的水平 (IC50 = 0.8 μM)。API-1 与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 诱导 c-FLIP 降解。API-1 可降低细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。API-1 可降低小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-N0267R
HY-162152
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体,而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白,从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位,直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症,减轻炎症损伤。
HY-B0470R
HY-P1928
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Endocrinology
Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽,是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运,阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽,具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG,是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
HY-169007
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN-34 (Compound 15E) 是 STAT3 的抑制剂,可抑制 STAT3 的核转位和转录调节活性。STAT3-IN-34 抑制 HaCaT 细胞增殖,IC50 为 0.008 μM。STAT3-IN-34 可抑制 IL-17A 表达并改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的小鼠牛皮癣。
HY-B0220R
HY-100609
HY-168070
HY-173503
GLUT
Metabolic Disease
DS-1150b 是一种口服有效的 GLUT4 激活剂。DS-1150b 具有激活 GLUT4 转运的活性,可促进骨骼肌细胞中 GLUT4 向细胞膜移位。DS-1150b 在 Zucker 肥胖大鼠模型中显示出降血糖效果,可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-B1014R
HY-13982R
HY-131688R
HY-12614
Glucokinase
Metabolic Disease
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
HY-137677B
Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate tetralithium
GLUT
Others
GTPγS (tetralithium) (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate (tetralithium)) 是一种 G 蛋白激活剂,可保护蛋白质免遭蛋白水解降解,以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位,刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS (tetralithium) 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS (tetralithium) 可以作为裂解缓冲液的组成成分。
HY-125452
Fluorescent Dye
Others
DiSBAC10 是一种电压敏感荧光探针,用于研究 FRET 测定中的细胞膜电活动。在静止的极化细胞中,DiSBAC10 位于膜的外层,在那里它接受来自激发的荧光素标记蛋白质的光子,并以更高的波长重新发射光子。细胞去极化导致 DiSBAC10 快速易位到膜的内层,从而增加荧光团之间的距离并减少 FRET 信号。
HY-108599
HY-123054
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BTSA1 是一种有效的,高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂,IC50 为 250 nM,EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。
HY-108599R
HY-30267R
Endogenous Metabolite
Others
4-Hydroxyphenyl acetate (Standard) 是 4-Hydroxyphenyl acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxyphenyl acetate 是一种天然的抗氧化剂,可以保护细胞免受氧化应激引起的坏死。4-Hydroxyphenyl acetate 阻断氧化应激引起的细胞 ROS 增加,通过稳定和诱导 NRF2 转录因子核易位上调 NQO1 和 HO-1 基因。
HY-16566AR
Kanamycin A sulfate (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸卡那霉素 (Standard)
Kanamycin (sulfate) (Standard)是 Kanamycin (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kanamycin (Kanamycin A) sulfate 是一种口服有效的抗菌剂 (革兰氏阴性/阳性细菌),可通过与 70 S 核糖体亚单位结合,抑制转位并导致编码错误。Kanamycin sulfate 对 M. tuberculosis (敏感或耐药) 以及 K. pneumonia 均具有较好的抑制活性,可用于肺结核和肺炎的
HY-147670
Hedgehog
Smo
Gli
Apoptosis
Cancer
TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1 ) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。
HY-156020
Glycosidase
Metabolic Disease
Glucocerebrosidase-IN-2 (compound 12) 是一种喹唑啉类似物,是葡萄糖脑苷脂酶 (Glucocerebrosidase,GC ) 的抑制剂。Glucocerebrosidase-IN-2 有潜力改善 Gaucher 病患者来源 (多数携带 N370S 突变) 细胞中 GC 向溶酶体易位。Glucocerebrosidase-IN-2 在 N370S 突变组织中抑制 4-methylumbelliferone β-D-glucopyranoside (4MU) 和荧光糖基神经酰胺 (FlourGC) 水解,AC50 为 25.29 μM。
HY-P0263R
HY-148552
HY-114246
Androgen Receptor
Cancer
ONC1-13B是一种强效的雄激素受体(AR)拮抗剂,具有有效抑制前列腺癌细胞中PSA表达的活性。ONC1-13B能够有效抑制DHT刺激下的PSA表达和前列腺癌细胞增殖。ONC1-13B通过防止雄激素与AR结合及其核内转位,来发挥其抗肿瘤作用。
HY-149331
TNF Receptor
Caspase
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-11 (Compound 10) 是一种 TNF-α 抑制剂,KD 值为 12.06 μM。 TNF-α-IN-11 与 TNF-α 结合并阻断 TNF-α 触发的 caspase 和 NF-κB 信号通路的激活。TNF-α-IN-11 抑制 IκBα 的磷酸化以及 NF κB p65 的核转位。TNF-α-IN-11 可用于 TNF-α 介导的自身免疫性疾病的研究。
HY-162866
Autophagy
Metabolic Disease
CXM102 是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。CXM102 可以诱导老年 BMSCs 的自噬,导致 BMSCs 的年轻化和优先分化为成骨细胞。CXM102 可以促进转录因子 EB (TFEB ) 核易位和成骨细胞的形成。CXM102 可以在中年雄性小鼠中刺激骨合成代谢,减少骨髓脂肪细胞,延迟骨质流失,降低血清炎症水平,减少器官纤维化,并延长小鼠寿命。
HY-123541
FGFR
Tyrosinase
Cancer
Tec-IN-6 (compound 6) 是 FGF2 结合 Tec 激酶抑制剂,其 IC50 (His-FGF2/GST-NΔ173 Tec) 值为 8.9 μM。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-116461
CID2440433
GPR55
Neurological Disease
ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂,其 EC50 为 250 nM,对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 通过激活 GPR55 诱导 ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 向质膜移位。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
HY-N2118
PPAR
PKA
Akt
p38 MAPK
ERK
Metabolic Disease
白果素
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
HY-145491
ERK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Resolvin D5 是一种具有抗炎活性的促溶解介质 (SPM),源自 DHA 的氧化脂质。Resolvin D5 抑制 Th17 细胞分化并促进调节性 T 细胞分化,并抑制 CD4+ T 细胞增殖。Resolvin D5 减弱破骨细胞分化并干扰破骨细胞生成。Resolvin D5 还调节 ERK 的磷酸化和 NF-kappaB 的核转位。Resolvin D5 可用于类风湿性关节炎的研究
HY-B0220DR
HY-N1987R
HY-173416
NF-κB
p38 MAPK
ERK
JNK
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 100 (Compound (+)-4S-23) 是一种抗炎试剂。Anti-inflammatory agent 100 抑制 MAPK 和 NF-κB 信号传导,通过抑制 IκB-α 的磷酸化和阻断磷酸化 p65 的核转位来抑制 NF-κB 通路。Anti-inflammatory agent 100 抑制 NO 的产生 (IC50 : 0.5 μM) 以及 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的分泌。
HY-137295
PKC
Apoptosis
Inflammation/Immunology
巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯
Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis )。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
HY-168709
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator 18 (Compound 11a) 是口服有效的 Keap1/Nrf2/HO-1 信号通路激活剂,可促进 Nrf2 核转位,增强抗氧化功效。Nrf2 activator 18 抑制 IL-6 的释放,IC50 为 4.816 μM。Nrf2 activator 18 在小鼠 PM2.5 诱发的肺损伤模型中表现出抗炎活性。
HY-N12561
ERK
p38 MAPK
JNK
Others
Pestanoid A 是一种重排的二萜类破骨细胞生成抑制剂 IC50 为 4.2 μM。Pestanoid A 可以从海洋中层带鞘氨醇盒菌海绵相关真菌,拟盘多毛孢菌 (Pestalotiopsis sp. ) NBUF145 中分离得到。Pestanoid A 通过抑制 ERK1/2-JNK1/2-p38 MAPKs 的磷酸化和 NF-κB 核转位,来抑制 NF-kB 配体诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路的受体激活剂。Pestanoid A? 可以用于骨质疏松的研究。
HY-W035137
5,15-DPP
STAT
Cancer
5,15-Diphenylporphyrin (5,15-DPP) 是致癌转录因子 STAT3 的抑制剂。5,15-Diphenylporphyrin 通过特异性地与 STAT3 的 SH2 结构域结合,阻断 pTyr-SH2 相互作用,进而抑制 STAT3 的二聚化、核转位及 DNA 结合活性 ,最终抑制癌细胞相关基因的表达。5,15-Diphenylporphyrin 可应用于抗癌药物研发相关的研究领域。
HY-N2362R
HY-N15190
HY-N2513R
HY-110078
p97
Apoptosis
Cancer
Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD ) 抑制剂,是一种有效的蛋白易位抑制剂。Eeyarestatin I 抑制 Sec61 转位子。Eeyarestatin I 靶向与 p97 相关的去泛素化过程 (PAD),并抑制依赖于 atx3 的去泛素化。Eeyarestatin I 在蛋白酶体降解前一步进行干扰。Eeyarestatin I 可防止 Sec61 蛋白易位。Eeyarestatin I 通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡,并具有抗癌作用。
HY-173640
Androgen Receptor
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ID11916 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和磷酸二酯酶 5 (PDE5 ) 抑制剂。ID11916 可阻断雄激素与 AR 的结合、核转位以及 AR 的雄激素依赖性转录活性,同时提高细胞内 cGMP 水平并通过抑制激活 PKG。ID11916 在前列腺癌细胞系 VCaP 和 22Rv1 以及雄激素受体 (AR) 阳性乳腺癌细胞系 SK-BR-3 中显示出强大的抗癌作用。
HY-W009300S1
HY-113439S
HY-147082
YAP
Cancer
GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
HY-N3364
HY-108694R
HY-108694
HY-176057
β-catenin
Inflammation/Immunology
S118 是一种具有口服活性的鞘氨醇-1-磷酸受体2 (S1P2 receptor ) 抑制剂。S118 阻止 S1P2 受体与 dapper1 (Dpr1) 结合,减少 β-catenin 的积累,阻断 S1P2 受体的核易位,从而抑制炎症、纤维化和上皮间质转化 (EMT),发挥抗特发性肺纤维化 (IPF) 活性。S118 有望用于特发性肺纤维化的研究。
HY-D1735
Golgi-Red Tracke
Fluorescent Dye
Others
高尔基体是由单位膜构成的扁平囊叠加在一起所组成。扁平囊为圆形,边缘膨大且具有穿孔。 高尔基体荧光探针是一种 BODIPY 标记的神经酰胺衍生物。神经酰胺的合成发生在内质网,高尔基体荧光探针可以通过神经酰胺转运蛋白(CERT)或囊泡转运输送到高尔基体,从而实现染料的特异性标记。BODIPY TR Ceramide ((Golgi-Red Tracke)) 是一种高尔基体特异性荧光染料,可实现单个细胞可视化。Ex/Em=589 nm/616 nm。
HY-123461
NF-κB
Inflammation/Immunology
Sul-121 hydrochloride是一种具有抗氧化能力的化合物,可有效抑制慢性阻塞性肺病(COPD)实验模型中的气道炎症和高反应性(AHR)。Sul-121 hydrochloride以剂量依赖性方式预防脂多糖诱导的气道中性粒细胞增多症和 AHR。Sul-121 hydrochloride还显示出降低人类气道平滑肌细胞中氧化应激标志物的能力。Sul-121 hydrochloride抑制 NF-κB 亚基 p65 的核易位,从而减少促炎细胞因子的释放。
HY-164521
STAT
Cancer
PMMB-187 是一种选择性 STAT3 抑制剂,对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB-187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达,同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平,来诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (Apoptosis )。PMMB-187 可用于癌症领域研究。
HY-174391
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
AR antagonist 15 是一种口服有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,对 ART787A 的 IC50 为 97 nM。AR antagonist 15 破坏 AR 核转位,阻碍 AR 同源二聚化,并通过与配体结合袋的竞争性结合抑制 AR 调节基因的转录。AR antagonist 15 可以显著降低前列腺特异性抗原 (PSA) 水平。AR antagonist 15 降低凋亡相关蛋白的表达诱导凋亡。AR antagonist 15 可用于前列腺癌症的研究。
HY-126389
HY-N0811
NO Synthase
COX
NF-κB
MEK
Inflammation/Immunology
知母皂苷 B
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
HY-170867
HY-159152
α-synuclein
Neurological Disease
PQM-164 (Compound 3e) 具有抗氧化活性 (清除 DPPH 自由基的 IC50 为 0.93 μM)。PQM-164 对 6-OHDA (HY-B1081A) 诱导的活化小胶质细胞神经元损伤具有抗炎活性。PQM-164 可减少 α-突触核蛋白 的积累。PQM-164 促进 Nrf2 的核转位及其转录活性。PQM-164 可用于帕金森病的研究。
HY-12320
Actidione; Naramycin A
DNA/RNA Synthesis
Fungal
Autophagy
Ferroptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
放线菌酮
Cycloheximide (Naramycin A) 是一种抗真菌 (antifungal ) 抗生素,发现于 Streptomyces griseus ,是真核生物蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂,抑制体内蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 值分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide 与真核细胞蛋白质合成过程中核糖体 60S 亚基的 E- 位点结合,阻断 eEF2 介导的核糖体易位过程并阻止新蛋白质的合成。Cycloheximide 可抑制铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制自噬 (autophagy )。
HY-D1612
Fluorescent Dye
Others
高尔基体是由单位膜构成的扁平囊叠加在一起所组成。扁平囊为圆形,边缘膨大且具有穿孔。 高尔基体荧光探针是一种 BODIPY 标记的神经酰胺衍生物。神经酰胺的合成发生在内质网,高尔基体荧光探针可以通过神经酰胺转运蛋白(CERT)或囊泡转运输送到高尔基体,从而实现染料的特异性标记。BODIPY Fl C5-Ceramide 是一种高尔基体特异性绿色荧光染料,可实现单个细胞可视化。Ex/Em=505 nm/512 nm。
HY-100609R
HY-174287
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-IN-2 (Compound 164) 是一种 KEAP1 的抑制剂 (IC50 : 2 nM)。Keap1-IN-2 通过抑制 KEAP1 间接激活 Nrf2,从而增强细胞的抗氧化能力。Keap1-IN-2 通过阻断 KEAP1 介导的 Nrf2 降解,促进 Nrf2 的积累和核转位。Keap1-IN-2 可用于研究与氧化应激相关的疾病,如炎症性肠病、克罗恩病和溃疡性结肠炎等免疫性疾病。
HY-143243
HY-144634
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物,是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性,并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
HY-N2118R
HY-P991551
Dipeptidyl Peptidase
p38 MAPK
ERK
Infection
Cancer
YS110 是一种人源化的抗 CD26 (DPP4) IgG1 单克隆抗体。YS110 通过小窝蛋白途径诱导 CD26 核转位。YS110 通过延迟 G2/M 细胞周期转换来抑制肿瘤细胞的增殖。YS110 通过阻断 MERS CoV S1 与 CD26 的结合来抑制中东呼吸综合症冠状病毒 (MERS-CoV) 的感染。YS110 可用于癌症或感染的研究,如恶性间皮瘤和中东呼吸综合症。
HY-176267
Ras
Cardiovascular Disease
AH001 是一种有口服活性,能够与 RhoA 内靠近 GDP 的一个隐秘口袋相结合的化合物,结合亲和力为 73.16 nM,并且通过与 GDP 作用,稳定 RhoA 与其内源性抑制剂 RhoGDIα 的相互作用。AH001 减少下游 MRTFA 的核易位,并下调纤维化/肥大相关蛋白。AH001 在多种心力衰竭动物模型以及 3D 心肌组织模型中减轻心肌重塑。AH001 通过 RhoA-RhoGDIα 轴发挥其心脏保护作用,有效抑制下游 RhoA 激活信号。
HY-153066
KIF18A-IN-7
Kinesin
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
VLS-1272 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,VLS-1272 以 ATP 非竞争性方式结合 KIF18A-微管复合体 (IC50 为 41 nM),阻断其 ATP 酶活性并抑制微管转运功能,导致 KIF18A 在纺锤体极部异常聚集,破坏染色体对齐并诱导 CINHigh 肿瘤细胞 (如卵巢癌 OVCAR-3、乳腺癌 JIMT-1) 的有丝分裂停滞和凋亡 (Apoptosis )。VLS-1272 可用于抗肿瘤领域的研究。
HY-168482
NF-κB
p38 MAPK
Cancer
NF-κB/MAPK-IN-2 (compound 14) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-2 降低 p-p65、p-IκB、p-p38、p-JNK 和 p-ERK 的蛋白表达。NF-κB/MAPK-IN-2 减少 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 释放。NF-κB/MAPK-IN-2 抑制 p65 和 c-Fos 的核易位。NF-κB/MAPK-IN-2 具有研究脓毒症的潜力。
HY-N0755
HY-164373
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
SC428 是雄性激素受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR - V7、 AR v567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡 抑制肿瘤细胞生长。
HY-174438
HSP
Metabolic Disease
PSEC13 是 HSF-1/DAF-16 轴的激活剂。PSEC13 可以上调热休克蛋白 (heat shock proteins )。PSEC13 可以与 HSP-16.2 活性位点的关键残基形成氢键。PSEC13 可通过调节 HSP-16.2 来增强蛋白质稳态并延长寿命。PSEC13 可以促进 daf-16 的核转位,从而提高中间体的比例。PSEC13 可用于研究衰老和年龄相关疾病。
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-N6932
HY-N0515
HY-12238
endo-IWR 1; IWR-1-endo
Organoid
Wnt
Inflammation/Immunology
Cancer
IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤,即 β-catenin 转位至细胞核,随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究,以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
HY-155982
STAT
Cancer
STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50 : 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域,抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Akt
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活,通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用,在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固,并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症,抑制免疫反应。
HY-121683
trans-2-Hexadecenal
Mixed Lineage Kinase
Apoptosis
JNK
Microtubule/Tubulin
Cancer
(E)-2-Hexadecenal (trans-2-Hexadecenal) 是一种 MLK3 激活剂,可在人类和小鼠细胞中引起细胞骨架重组,导致细胞圆形化、脱离并最终诱导凋亡 (Apoptosis )。(E)-2-Hexadecenal 通过激活 MLK3 信号通路,磷酸化 MKK4/7 和 JNK ,进而激活 JNK 下游靶标,如 c-Jun 磷酸化、细胞色素 c 释放、Bax 激活、Bid 裂解及 Bim 向线粒体转位。(E)-2-Hexadecenal 在鞘脂信号通路研究领域具有应用价值。
HY-170621
HY-P6437
Dynamin
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Drp1 peptide inhibitor P110 (Compound P110) 是选择性的 Drp1 肽抑制剂,具有神经保护作用。Drp1 peptide inhibitor P110 可抑制 Drp1 的激活,阻止 MPTP 诱导的 Drp1 线粒体转移,并减轻 MPTP 导致的多巴胺能神经元丢失、多巴胺能神经末梢损伤和行为缺陷,可以用于阿尔兹海默症的研究。Drp1 peptide inhibitor P110 还可减轻亨廷顿病、脑缺血损伤和心肌梗死动物模型中的线粒体损伤和器官损伤。
HY-P1684
HY-N10009
NF-κB
TNF Receptor
COX
ERK
p38 MAPK
Sirtuin
Inflammation/Immunology
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB ) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα ) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK ,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
HY-168207
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
Inflammation/Immunology
TH023 是 TLR4 信号通路的抑制剂,主要针对 TLR4 同型二聚体的形成。TH023 在细胞 HEK-Blue hTLR4 中抑制分泌的胚胎碱性磷酸酶,IC50 为 0.354 μM,抑制 RAW264.7 中的 NO 表达,IC50 为 1.61μM。TH023 还能抑制 NF-κB 的活化,减少 NF-κB p65 的核转位。TH023 在 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠急性脓毒症模型中表现出抗炎作用,并改善小鼠肺损伤。
HY-155998
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-11 (Compound 3i) 是一种 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-11 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路激活,并抑制 NF-κB 的核转位。NF-κB-IN-11 下调磷酸化-IKK、IκBα 和 NF-κB p65 的表达水平。NF-κB-IN-11 具有抗炎活性,可减轻葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎。NF-κB-IN-11 (口服) 在小鼠急性毒性测定中显示 MTD 超过 1852 mg/kg。
HY-N0755R
HY-176224
Bacterial
Inflammation/Immunology
Anti-virulence factor-IN-2 (compound C7) 是靶向大肠杆菌中毒力因子 KpsM 的抑制剂。kpsM 介导荚膜多糖向细胞表面的转位,使 kpsM 阳性的大肠杆菌逃避肝脏 Kupffer 细胞上清道夫受体 Marco 的吞噬作用,从而导致细菌播散。kpsM 阳性的大肠杆菌会加剧乙醇诱发的肝病。Anti-virulence factor-IN-2 可以抑制小鼠中 kpsM 依赖性衣壳引起的乙醇诱导肝病模型,具有抗感染活性。Anti-virulence factor-IN-2 可用于酒精性肝炎的研究。
HY-N2513
Lipoxygenase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
β-乳香酸
β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的,具有抗癌、抗氧化活性抗炎和缓解关节疼痛的作用。β-Boswellic acid 是具有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO ) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成,IC50 值范围从 0.6 到 7.1 μM,β-Boswellic acid 有望用于糖尿病、炎症及关节疾病的研究。
HY-N6696
HY-N0763
HY-161329
HY-119009
JAK
STAT
NF-κB
Bcl-2 Family
Cancer
TM-233 是 JAK/STAT 和 NF-κB 信号通路的抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。TM-233 通过抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,来降低抗凋亡蛋白 Mcl-1 的表达,并通过直接结合 Mcl-1 基因启动子来调控其转录。此外,TM-233 通过抑制 NF-κB 的 DNA 结合活性,来阻止其从细胞质向细胞核的转位,从而减少 NF-κB 的核内表达。TM-233 在克服 Bortezomib (HY-10227) 耐药性方面展现出潜力,可应用于多发性骨髓瘤领域研究。
HY-134318B
DNA/RNA Synthesis
Others
8-Azido-ADP (disodium) 是线粒体腺嘌呤核苷酸易位的共价结合抑制剂。8-Azido-ADP (disodium) 在光依赖反应中引起腺嘌呤核苷酸交换的不可逆抑制。8-Azido-ADP (disodium) 可抑制 ADP 诱导的线粒体呼吸的 4 到 3 正常转变。8-Azido-ADP (disodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-N0696
HY-157959
(±)-Orphenadrine
iGluR
Cytochrome P450
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Cancer
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂,还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H] MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和 CYP2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用,导致 CAR 核易位,导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用,可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡,对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
HY-403733A
Androgen Receptor
Cancer
(-)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂。(-)-JJ-450 比 (+)-JJ-450 (HY-403733B) 更有效地抑制雄激素诱导的 AR 活性,而 (+)-JJ-450 对 AR 的抑制机制与 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 不同,可能靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(-)-JJ-450 通过抑制 AR 核转运、促进未结合 AR 的核内降解,发挥抑制野生型 AR 及突变型 ARF876L 转录活性的作用。(-)-JJ-450 可用于 Enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-N0515R
HY-B0916
HY-149010
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
HY-15001G
SR1
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR ) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位,通过阻断 AhR-c-src-NF-κB /p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路,发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松治疗、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。
HY-113038AR
2-Hydroxyglutarate disodium (Standard); 2-Hydroxyglutaric acid disodium (Standard); 2-Hydroxypentanedioic acid disodium (Standard)
Reference Standards
Histone Demethylase
Endogenous Metabolite
Cancer
α-Hydroxyglutaric acid (disodium) (Standard)是 α-Hydroxyglutaric acid (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基
HY-10108
HY-10108R
HY-113469A
STING
Endogenous Metabolite
Infection
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使,可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING ),激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic-GMP-AMP,能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位,增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP,抑制心肌细胞钙电流 ICa ,调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性,Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
HY-113469R
HY-174395
HY-N4205
Cytochrome P450
Cancer
四氢胡椒碱
Tetrahydropiperine 是一种口服有效、选择性的 NF-κB 和 MAPKs 抑制剂,以及 PI3K/Akt/mTOR 通路的激活剂。Tetrahydropiperine 通过抑制 NF-κB 的核转位及 ERK、JNK、p38 等 MAPKs 的磷酸化,减少 TNF-α、IL-6 等促炎细胞因子和一氧化氮 (NO) 的产生。同时,Tetrahydropiperine 通过激活 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制过度自噬,保护神经元免受氧化损伤。Tetrahydropiperine 具有抗炎、抗凋亡和神经保护作用,主要用于炎症性疾病 (如内毒素血症、关节炎) 及缺血性中风等神经系统疾病的研究。
HY-403733C
Androgen Receptor
Cancer
JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR ) 的非竞争性拮抗剂,可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM,对 AR 的结合具有选择性,不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解,发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L ) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
HY-13559
Azaspirane
Apoptosis
Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3(STAT3)的磷酸化,阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子(VEGF)的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1,从而抑制细胞增殖,诱导细胞周期停滞,诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
HY-113469B
HY-113469
HY-112338
CPD188
STAT
Apoptosis
Cancer
C188 (CPD188) 是一种具有抗癌作用的 STAT3 抑制剂。C188 抑制 STAT3 SH2/pY 肽结合(对 pY 肽结合的 IC50 为 20 µM)和 IL-6 介导的 STAT3 磷酸化。C188 对 STAT3 的选择性优于 STAT1。C188 抑制 Stat3 从核到胞质的转位。C188 在表达组成性活性 STAT3 的乳腺癌细胞中优先诱导细胞凋亡 (apoptosis ) (在 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 MDA-MB-435 培养物中的 EC50 分别为 0.73 µM、3.96 µM 和 7.01 µM)。
HY-123929
MDM-2/p53
Wnt
IKK
Apoptosis
Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7),并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性,并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-170946
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
WR-S-462 是一种 STAT3 抑制剂。WR-S-462 在体外有效抑制 STAT3 的磷酸化及其生物学功能。WR-S-462 抑制 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 0.03 μM。WR-S-462 对 STAT3 蛋白表现出强结合亲和力,其 Kd 为 58 nM。WR-S-462 抑制 p-STAT3 的核转位,选择性抑制 MDA-MB-23 细胞中 p-STAT3Tyr705 的表达以及由 STAT3 调控的下游靶基因,如 Cyclin D1,Bcl-2 和 Bcl-xl 的表达。WR-S-462 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的生长和转移。
HY-113469AR
STING
Endogenous Metabolite
Infection
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cyclic GMP (sodium) (Standard) 是 Cyclic GMP (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使,可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING ),激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic-GMP-AMP,能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位,增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP,抑制心肌细胞钙电流 ICa ,调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性,Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
HY-N0696R
HY-B0916S
HY-P5439
PKC
MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-168971
HY-N9602
Others
Inflammation/Immunology
6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物,具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用,可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K/Akt/mTOR信号通路,从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达,从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。
HY-N0806
HY-W767865
HY-12238G
endo-IWR 1; IWR-1-endo
Organoid
Wnt
Inflammation/Immunology
Cancer
IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是 GMP 级别的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤,即 β-catenin 转位至细胞核,随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究,以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
HY-135748A
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
Infection
Cancer
Poly (I:C):Kanamycin (1:1) sodium 是 Poly (I:C) (HY-135748) 和 Kanamycin (HY-16566) 的等比例复合物。Poly(I:C) sodium 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Poly(I:C) sodium 可以用作疫苗佐剂,增强先天性和适应性免疫反应,并诱导癌细胞凋亡。Kanamycin 是一种具有口服活性的抗菌剂(革兰氏阴性/阳性细菌),可抑制易位并通过与 70 S 核糖体亚基结合引起错误编码。Kanamycin 对结核分枝杆菌(敏感和耐药)和肺炎克雷伯菌均表现出良好的抑制活性,可用于结核病和肺炎的研究。
HY-B0916R
HY-10108AR
Reference Standards
PI3K
Casein Kinase
DNA-PK
Apoptosis
Cancer
LY294002 (hydrochloride) (Standard)是 LY294002 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂,对 P110α , P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。 IC50值分别为P110α、P110δ和P110β的0.5、0.57和0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ,其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。
HY-10108A
PI3K
Casein Kinase
DNA-PK
Apoptosis
Cancer
LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂,对 P110α , P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。 IC50值分别为P110α、P110δ和P110β的0.5、0.57和0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ,其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。
HY-N7075
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
菊粉
Inulin 是口服有效、靶向肠道微生物群的益生元,选择性促进双歧杆菌和乳酸菌等有益菌的增殖与活性,发挥调节肠道微生态的作用。Inulin 的功能包括:① 在结肠中被益生菌发酵产生短链脂肪酸(如丁酸、丙酸),降低肠道 pH 值并抑制有害菌过度生长;② 增强肠道屏障功能,减少内毒素移位;③ 直接清除自由基(如超氧自由基、羟基自由基)并激活抗氧化酶(SOD、CAT),减轻氧化应激。Inulin 还可通过调节糖脂代谢(如降低甘油三酯、改善胰岛素敏感性)和免疫应答(增强 NK 细胞活性、抑制炎症因子),可用于肠道疾病(便秘、IBD)、代谢综合征(糖尿病、肥胖)及肝损伤的研究。
HY-125740
Malvidin-3-O-glucoside chloride; Oenin chloride
NF-κB
TNF Receptor
NO Synthase
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Malvidin-3-glucoside (Malvidin-3-O-glucoside; Oenin) chloride 是口服有效的 NF-κB 通路抑制剂,可阻断 TNF-α 诱导的炎症反应,减少 IκB-α 降解及 p65 核转位,并上调内皮型一氧化氮合酶 eNOS 以增加 NO 生成。Malvidin-3-glucoside chloride 通过抑制 MCP-1 、ICAM-1 、IL-6 等促炎分子及调节肠道微生物和代谢物,发挥抗炎和抗氧化作用,同时保护内皮细胞并改善炎症状态下的肠道微生态失调。Malvidin-3-glucoside chloride 可用于研究动脉粥样硬化、炎症性肠病等慢性炎症相关疾病,具有预防血管炎症和改善肠道健康方面的潜力。
HY-N0806R
HY-N1353
p38 MAPK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
鼠李柠檬素
Rhamnocitrin 是靶向 STIM-1 、NFATc3 及 MAPK 通路的抗炎剂和抗氧化剂,可清除 DPPH (IC50 =28.38 mM)。Rhamnocitrin 选择性抑制血管内皮细胞和神经细胞的氧化应激与炎症反应。Rhamnocitrin 上调 miR-185 抑制 STIM-1 介导的钙库操纵性钙内流 (SOCE ) ,进而阻断 NFATc3 核转位及下游炎症因子表达,同时诱导血红素加氧酶 HO-1 表达并调节 ERK/p38 MAPK 通路,抑制抗氧化和抑制促炎细胞因子 (如 IL-6 、IL-8 )、黏附分子 (如 ICAM-1 、VCAM-1 ) 的活性。Rhamnocitrin 可用于血管内皮相关炎症疾病 (如脓毒症、急性肺损伤、动脉粥样硬化) 、神经保护 (如 PC12 细胞氧化损伤) 的研究。
HY-N1353R
Reference Standards
Others
p38 MAPK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
鼠李柠檬素 (Standard)
Rhamnocitrin (Standard) 是 Rhamnocitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhamnocitrin 是靶向 STIM-1 、NFATc3 及 MAPK 通路的抗炎剂和抗氧化剂,可清除 DPPH (IC50 =28.38 mM)。Rhamnocitrin 选择性抑制血管内皮细胞和神经细胞的氧化应激与炎症反应。Rhamnocitrin 上调 miR-185 抑制 STIM-1 介导的钙库操纵性钙内流 (SOCE ) ,进而阻断 NFATc3 核转位及下游炎症因子表达,同时诱导血红素加氧酶 HO-1 表达并调节 ERK/p38 MAPK 通路,抑制抗氧化和抑制促炎细胞因子 (如 IL-6 、IL-8 )、黏附分子 (如 ICAM-1 、VCAM-1 ) 的活性。Rhamnocitrin 可用于血管内皮相关炎症疾病 (如脓毒症、急性肺损伤、动脉粥样硬化) 、神经保护 (如 PC12 细胞氧化损伤) 的研究。
HY-N1902R
HY-125740R
Malvidin-3-O-glucoside chloride (Standard); Oenin chloride (Standard)
Reference Standards
Interleukin Related
NO Synthase
NF-κB
TNF Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Malvidin-3-glucoside (Malvidin-3-O-glucoside; Oenin) chloride (Standard) 是 Malvidin-3-glucoside chloride (HY-125740) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malvidin-3-glucoside chloride 是口服有效的 NF-κB 通路抑制剂,可阻断 TNF-α 诱导的炎症反应,减少 IκB-α 降解及 p65 核转位,并上调内皮型一氧化氮合酶 eNOS 以增加 NO 生成。Malvidin-3-glucoside chloride 通过抑制 MCP-1 、ICAM-1 、IL-6 等促炎分子及调节肠道微生物和代谢物,发挥抗炎和抗氧化作用,同时保护内皮细胞并改善炎症状态下的肠道微生态失调。Malvidin-3-glucoside chloride 可用于研究动脉粥样硬化、炎症性肠病等慢性炎症相关疾病,具有预防血管炎症和改善肠道健康方面的潜力。
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-W015490
DNA/RNA Synthesis
NF-κB
Monoamine Oxidase
TNF Receptor
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
1,4-萘醌
1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B ),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。
HY-W015490S
HY-L008
570 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心,细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族,可以识别特定的细胞因子,在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体,导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中,有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用,因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如,JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病,如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 570 种 JAK/STAT 信号通路相关产品,可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1190
Fluorescent Dyes/Probes
DC271 是一种 RAR 激动剂,可被视为类视黄醇,能够引发与内源性类视黄醇 ATRA 和合成类视黄醇 EC23 一致的细胞反应。DC271 能够与类视黄醇蛋白机制(包括 CRABPII)结合,将内源性类视黄醇 ATRA 易位到细胞核中。
HY-D1735
Golgi-Red Tracke
Fluorescent Dyes/Probes
高尔基体是由单位膜构成的扁平囊叠加在一起所组成。扁平囊为圆形,边缘膨大且具有穿孔。 高尔基体荧光探针是一种 BODIPY 标记的神经酰胺衍生物。神经酰胺的合成发生在内质网,高尔基体荧光探针可以通过神经酰胺转运蛋白(CERT)或囊泡转运输送到高尔基体,从而实现染料的特异性标记。BODIPY TR Ceramide ((Golgi-Red Tracke)) 是一种高尔基体特异性荧光染料,可实现单个细胞可视化。Ex/Em=589 nm/616 nm。
HY-D1612
Fluorescent Dyes/Probes
高尔基体是由单位膜构成的扁平囊叠加在一起所组成。扁平囊为圆形,边缘膨大且具有穿孔。 高尔基体荧光探针是一种 BODIPY 标记的神经酰胺衍生物。神经酰胺的合成发生在内质网,高尔基体荧光探针可以通过神经酰胺转运蛋白(CERT)或囊泡转运输送到高尔基体,从而实现染料的特异性标记。BODIPY Fl C5-Ceramide 是一种高尔基体特异性绿色荧光染料,可实现单个细胞可视化。Ex/Em=505 nm/512 nm。
HY-15001G
SR1 (GMP)
Fluorescent Dye
Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR ) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位,通过阻断 AhR-c-src-NF-κB /p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路,发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松治疗、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。
HY-D1560
Fluorescent Dyes/Probes
FG 488 DHPE 是一种脂质偶联荧光色素,已应用为荧光探针 Oregon Green 488。FG 488 DHPE 能够监测脂质囊泡的酸化 (λex/λem=508/534 nm)。FG 488 DHPE 也能用于 Hv1 诱导的质子转位定量 (λex/λem=508/534 nm)。
HY-125452
Fluorescent Dyes/Probes
DiSBAC10 是一种电压敏感荧光探针,用于研究 FRET 测定中的细胞膜电活动。在静止的极化细胞中,DiSBAC10 位于膜的外层,在那里它接受来自激发的荧光素标记蛋白质的光子,并以更高的波长重新发射光子。细胞去极化导致 DiSBAC10 快速易位到膜的内层,从而增加荧光团之间的距离并减少 FRET 信号。
HY-12238G
endo-IWR 1 (GMP); IWR-1-endo (GMP)
Fluorescent Dye
IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是 GMP 级别的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤,即 β-catenin 转位至细胞核,随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究,以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126389
Carbohydrates
几丁质,来源于蟹壳
Chitin, from crab carapace 是N-乙酰葡萄糖胺以 β-(1-4) 键连接的长链聚合物。Chitin, from crab carapace 存在于螃蟹的外骨骼中。Chitin, from crab carapace 抑制 NF-κB p65 的激活、改变 NF-κB p65 向细胞核的转位、与念珠菌属细胞壁相互作用。Chitin, from crab carapace 发挥抗真菌 (antifungal ) 和抗炎作用。Chitin, from crab carapace 主要用于胃溃疡和念珠菌病的研究。
HY-15001G
SR1 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR ) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位,通过阻断 AhR-c-src-NF-κB /p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路,发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松治疗、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。
HY-12238G
endo-IWR 1 (GMP); IWR-1-endo (GMP)
Biochemical Assay Reagents
IWR-1 (IWR-1-endo) (GMP) 是 GMP 级别的 IWR-1 (HY-12238)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWR-1 (IWR-1-endo) 是一种靶向 Wnt/β-catenin 的 tankyrase 抑制剂 (IC50 = 180 nM)。IWR-1 参与经典 Wnt 信号转导的关键步骤,即 β-catenin 转位至细胞核,随后激活 TCF/LEF 并表达 Wnt/β-catenin 下游靶标。IWR-1 通过增强 Axin 支架破坏复合物的稳定性来促进 β-catenin 磷酸化。IWR-1 可用于抗肿瘤研究,以及骨肉瘤、结直肠癌和牛皮癣等疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0151
HY-P10085
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-ε translocation inhibitor peptide 是一种 PKC-ε 易位抑制剂。PKC-ε translocation inhibitor peptide 可以调节 FcγR 介导的调理珠内化速率,对 FcαR 运输没有影响。
HY-P1985A
Notch
Cardiovascular Disease
Cancer
Notch 1 TFA (Notch homolog 1, translocation-associated) 可基因编码蛋白质 NOTCH 家族的成员。该 I 型跨膜蛋白家族成员具有共同的结构特征,包括由多个表皮生长因子样 (EGF) 重复序列组成的细胞外结构域和由多种不同结构域类型组成的细胞内结构域。
HY-P10107
Ras
Others
TAT-PAK18 R192A 是一种无活性的 Tat-Pak 肽。TAT-PAK18 R192A 对任何被检测蛋白触发的 Rac1 易位没有任何影响。
HY-138096
Z-Leu-Leu-Phe-CHO
Proteasome
Cancer
Z-LLF-CHO (Z-Leu-Leu-Phe-CHO) 是垂体多催化蛋白酶复合物的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity) 的有效抑制剂 (Ki = 460 nM)。Z-LLF-CHONF-κB 也是一种 NF-κB 核转位抑制剂。
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-103271
Bcl-2 Family
Cancer
Bax inhibitor peptide, negative control 是 Bax 的抑制剂。Bax inhibitor peptide, negative control 在体外抑制 Bax 向线粒体易位和 Bax 介导的细胞凋亡。
HY-W012159
HY-162946
HY-P10105
Akt
Apoptosis
Cancer
TCL1(10-24) 是人类 TCL1 的 betaA 链。TCL1(10-24) 是一种 Akt 抑制剂,与 Akt PH 结构域相互作用,阻止磷酸肌醇结合,从而抑制 Akt 的膜易位和激活。TCL1(10-24) 抑制细胞增殖和抗凋亡,在体内具有肿瘤生长作用。
HY-P4090
HY-P5731
HY-P10850
HY-P2493
HIV
Others
(Cys47)-HIV-1 tat Protein (47-57) 具有膜移位功能,可用于衍生磁性活性分子的表面,并促进其被吸收到靶细胞中。
HY-P1407
HY-P0154
ε-V1-2; EAVSLKPT
PKC
Inflammation/Immunology
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽,是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运,但不抑制 α-,β- 和 δPKC 的转运。
HY-P2483B
Bacterial
Infection
Octaarginine acetate 是一种细胞穿透肽 (CPP)。CPP 显示膜易位活性,由于 CPP 具有进入细胞内部的内在能力,因此可用于细胞内递送各种膜不可渗透的生物活性剂。CPP 还被用来向细胞内细菌递送抗菌剂。
HY-P2483
Bacterial
Infection
八聚精氨酸
Octaarginine 是一种细胞穿透肽 (CPP)。CPP 显示膜易位活性,由于 CPP 具有进入细胞内部的内在能力,因此可用于细胞内递送各种膜不可渗透的生物活性剂。CPP 还被用来向细胞内细菌递送抗菌剂。
HY-P10275
Apoptosis
Neurological Disease
Tat-NTS peptide 是细胞穿透肽,具有神经保护作用。Tat-NTS peptide 能特异性的抑制 ANXA1 的核易位,减少缺血区的神经元凋亡 (apoptosis )。并且 Tat-NTS peptide 能减少脑缺血性梗死体积,可以用于缺血性卒中的研究。
HY-P2483A
Bacterial
Others
八聚精氨酸三氟乙酸盐
Octaarginine TFA 是一种细胞穿透肽 (CPP)。CPPs 显示膜易位活性,由于 CPPs 具有进入细胞内部的内在能力,因此可用于细胞内递送各种膜不可渗透的生物活性剂。CPPs 还被用来向细胞内细菌递送抗菌剂。
HY-P3229
NF-κB
Cancer
SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体,抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
HY-P10477
Peptides
Cancer
CT-08 (CT8, Compound 3) 是一种大环 Sec61 调节剂,以信号序列依赖的方式阻断蛋白质分泌。CT-08 阻断 Sec61 介导的 VCAMss-GLuc 转位到 ER,导致荧光素酶活性丧失。CT-08 抑制转染细胞中的 VCAM 表达。
HY-P5452
PKC
Others
PKCd (8-17) 是一种有生物活性的肽。(该肽源自蛋白激酶 C (PKC)d 的 V1 结构域。它抑制佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 PKCd 易位和激活。抑制 PKCd 可减少心脏和脑细胞的缺血损伤,诱导成纤维细胞增殖,并抑制小鼠移植冠状动脉疾病。)
HY-P1928
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Endocrinology
Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽,是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运,阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽,具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG,是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
HY-P0263R
HY-P6437
Dynamin
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Drp1 peptide inhibitor P110 (Compound P110) 是选择性的 Drp1 肽抑制剂,具有神经保护作用。Drp1 peptide inhibitor P110 可抑制 Drp1 的激活,阻止 MPTP 诱导的 Drp1 线粒体转移,并减轻 MPTP 导致的多巴胺能神经元丢失、多巴胺能神经末梢损伤和行为缺陷,可以用于阿尔兹海默症的研究。Drp1 peptide inhibitor P110 还可减轻亨廷顿病、脑缺血损伤和心肌梗死动物模型中的线粒体损伤和器官损伤。
HY-P1684
HY-P5439
PKC
MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P991370
STAT
Cancer
SBT-100 是一种靶向 STAT3 的人类单克隆抗体 (mAb)。SBT-100 可抑制 IL-6 介导的 HEp-2 和 PANC-1 细胞 P-STAT3 核转位。SBT-100 对 MDA-MB-231 具有肿瘤生长抑制作用。
HY-P991551
Dipeptidyl Peptidase
p38 MAPK
ERK
Infection
Cancer
YS110 是一种人源化的抗 CD26 (DPP4) IgG1 单克隆抗体。YS110 通过小窝蛋白途径诱导 CD26 核转位。YS110 通过延迟 G2/M 细胞周期转换来抑制肿瘤细胞的增殖。YS110 通过阻断 MERS CoV S1 与 CD26 的结合来抑制中东呼吸综合症冠状病毒 (MERS-CoV) 的感染。YS110 可用于癌症或感染的研究,如恶性间皮瘤和中东呼吸综合症。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N7057S
Nonanoic acid-d17 是 Nonanoic acid 氘代物。Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位,增强抗菌活性,并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。
HY-N7057S2
Nonanoic acid-d4 是 Nonanoic acid 氘代物。Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位,增强抗菌活性,并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。
HY-N7057S3
Nonanoic acid-d2 是 Nonanoic acid 的氘代物。 Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位,增强抗菌活性,并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。
HY-B0220S
Erythromycin-d6 是 Erythromycin 的氘代物。Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。
HY-B0220S1
Erythromycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Erythromycin。Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。
HY-B0220S2
Erythromycin-d3 是 Erythromycin 的氘代物。 Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic ),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis ) 的合成,而不会影响核酸的合成。Erythromycin 在不同领域的研究中显示出抗肿瘤特性和保护神经的作用。
HY-113439S
12-HETE-d8 是 12-HETE 的氘代物。12-HETE 是花生四烯酸在 12-LOX 催化下的主要代谢产物,抑制细胞凋亡。12-HETE 通过整合素连接激酶 (ILK) 通路促进 NF-κB 的活化和核转位。12-HETE 具有抗血栓形成和促血栓形成作用。12-HETE 还是一种神经调节剂。
HY-N7057S1
Nonanoic acid-d3 是 Nonanoic acid 氘代物。Nonanoic acid 是一种天然存在的具有九个碳原子的饱和脂肪酸。Nonanoic acid 显着减少细菌易位,增强抗菌活性,并显着增加猪 β-防御素 1 (pBD-1) 和 pBD-2 的分泌。
HY-W009300S1
4-Hydroxyestrone-13 C6 是一种 13 C 标记的 4-Hydroxyestrone (HY-W009300)。4-Hydroxyestrone (4-OHE1) 是一种雌酮代谢物,对氧化神经毒性具有很强的神经保护作用。4-Hydroxyestrone 增加了由 SIRT1 介导的 p53 去乙酰化导致的 p53 的细胞质易位。4-Hydroxyestrone 几乎没有雌激素活性。
HY-B0916S
Propoxur-d3 是 Propoxur (HY-B0916) 的氘代物。Propoxur 是一种可逆、竞争性、口服有效的 AChE 抑制剂,可通过血脑屏障。Propoxur 抑制 AChE 活性引发神经毒性,同时通过诱导细胞内 ROS 生成、激活 ERK/Nrf2 信号通路,促进 MMP-2 表达并增强肿瘤细胞迁移与侵袭能力。Propoxur 一方面抑制 AChE,导致乙酰胆碱堆积引发神经功能紊乱;另一方面通过 ROS 依赖的 ERK1/2 磷酸化促进 Nrf2 核转位,上调 MMP-2 等侵袭相关蛋白。Propoxur 还是一种氨基甲酸酯类杀虫剂,用来对付草皮,林业,及家庭害虫。
HY-W767865
Cyclic GMP sodium-13 C5 是 13 C 标记的 Cyclic GMP sodium (HY-113469A)。Cyclic GMP (cGAMP) sodium 是内源性第二信使,可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING ),激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic-GMP-AMP,能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位,增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP,抑制心肌细胞钙电流 ICa ,调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性,Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
HY-W015490S
1,4-Naphthoquinone-d6 是 1,4-Naphthoquinone (HY-W015490S) 的氘代物。1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B ),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-172761
炔烃
AX-53802 是一种靶向 GPX4 的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,IC50 为 0.34 µM。AX-53802 与 GPX4 形成共价键,结合后直接启动膜转位。AX-53802 和 FAK/Src 抑制剂联用可促进细胞死亡。AX-53802 可用于癌症领域研究。
HY-162946
炔烃
Alkyne-P60 是有效的 Foxp3 的 15 肽抑制剂。Alkyne-P60 可与 Foxp3 结合,阻碍其核转位,并减弱 Foxp3 介导的 NFKB 和 NFAT 功能抑制。Alkyne-P60 是 PROTAC (HY-162943) 靶蛋白的配体 。
HY-172373
炔烃
NRTT-IN-1 (Compound 1) 是核苷逆转录酶易位(NRTT )的抑制剂,可抑制 HIV 的 DNA 合成和病毒复制。
HY-134318B
叠氮化物
8-Azido-ADP (disodium) 是线粒体腺嘌呤核苷酸易位的共价结合抑制剂。8-Azido-ADP (disodium) 在光依赖反应中引起腺嘌呤核苷酸交换的不可逆抑制。8-Azido-ADP (disodium) 可抑制 ADP 诱导的线粒体呼吸的 4 到 3 正常转变。8-Azido-ADP (disodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147071
DAPE
磷脂
1,2-Diarachidonoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (DAPE) 是一种磷脂磷脂酰乙醇胺。与其他的磷脂磷脂酰乙醇胺不同,1,2-Diarachidonoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 对蛋白磷酸酶 PP2A 活性无显著影响,不会抑制胰岛素刺激的 GLUT4 易位。
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