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low cytotoxicity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-147652
DNA Stain
Others
G-quadruplex DNA fluorescence probe 1 (Compound E1) 是一种选择性的 G-quadruplex DNA 靶向荧光探针。G-quadruplex DNA fluorescence probe 1 能通过膜进入活细胞,具有低细胞毒性。
HY-146985
HY-154978
Others
Cancer
Cisplatin-resistant cells-IN-1 (Compound 8) has high cytotoxicity against Cisplatin (HY-17394)-resistant cells. Cisplatin-resistant cells-IN-1 reduces the metabolic activity effectively in the low nanomolar range (IC50 : 0.14–1.79 μM in A549/A549-R, K562/K562-R, and MCF-7/MCF-7TamR cells).
HY-147820
HY-146759
CD73
Cancer
ZM514 是一种有效的 CD73 抑制剂,对 hCD73 和 mCD73 的 IC50 分别为 1.39 μM 和 14.65 μM。ZM514 具有较低的细胞毒性。ZM514 可用于抗癌研究。
HY-141646
HY-146705
Bacterial
Infection
PqsR-IN-1 (Compound 18) 是一个有效的 PqsR 抑制剂。PqsR-IN-1 减少 pyocyanin 的产生,细胞毒性很低。
HY-146706
Bacterial
Infection
PqsR-IN-2 (Compound 19) 是一个有效的 PqsR 抑制剂。PqsR-IN-1 减少 pyocyanin 的产生,细胞毒性很低。
HY-146197
Apoptosis
Cancer
Apoptotic agent-1 (Compound 8a) 是一种凋亡 (apoptotic ) 剂,对癌细胞具有良好的抗增殖效果,具有低毒性。Apoptotic agent-1 诱导 Fas 受体和 Cyto C 基因的过表达。
HY-146668
HY-131983
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-2 是一种抗流感化合物,抗 H1N1、09H1N1、H3N2、H5N1 和 H5N2 的 IC50 值分别为 0.28、0.27、11.50 、0.089 和 23.44 µM。Neuraminidase-IN-2 具有抗流感活性和低细胞毒性。
HY-17605A
GS-9883 sodium
HIV Integrase
HIV
Infection
Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
HY-126275
ROCK
Cancer
HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。
HY-147871
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-3 (Compound 1h) 是一种抗分枝杆菌 (antimycobacterial ) 剂。对药敏的 MTB 菌株 H37Rv 和耐药的临床分离株均有效 (MIC: < 0.029-0.110 μM)。Antimycobacterial agent-3 对细胞的毒性较低。
HY-151560
HY-147532
HY-147883
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-27 (compound 1) 是一种有效的 抗结核 药剂,IC50 值为 3.2 µM,MIC b> 值为 7.8 µM,IC90 值为 7.0 µM。Antitubercular agent-27 对 结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-27 显示出有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。
HY-147884
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-28 (compound 2) 是一种有效的 抗结核 药剂,IC50 值为 1.5 µM,MIC b> 值为 4.5 µM,IC90 值为 2.5 µM。Antitubercular agent-28 对 结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-28 具有有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。
HY-144341
Bacterial
Infection
DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂,具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MIC s<0.1 μg/mL),以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好,能减少 1.29 log10 CFU。
HY-17605AR
GS-9883 sodium (Standard)
Reference Standards
HIV Integrase
HIV
Infection
Bictegravir (sodium) (Standard)是 Bictegravir (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
HY-168100
Bacterial
Infection
LpxC-IN-14 (compound 6i) 是一种有效的 LpxC 抑制剂。LpxC-IN-14 具有抗菌活性。LpxC-IN-14 具有低细胞毒性。LpxC-IN-14 具有可接受的血浆蛋白结合率。
HY-146299
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-2 (compound 5b) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 2.02 μM。Mt KARI-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 86 μg/mL)。
HY-146301
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-5 (compound 6c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 4.72 μM。Mt KARI-IN-5 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 1.56 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 64 μg/mL)。
HY-147505
Bacterial
Fungal
Infection
Antitubercular agent-21 (Compound 15) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37 Rv 的 MIC 为 o.4 µg/mL。Antitubercular agent-21 对其他微生物如革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌或真菌的活性较低。Antitubercular agent-21 具有低细胞毒性。
HY-146300
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-4 (compound 5c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 5.48 μM。Mt KARI-IN-4 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 72 μg/mL)。
HY-147738
Fluorescent Dye
Others
SQM-NBD 是一种有效且选择性的AIE 荧光探针 。SQM-NBD 对 Cys 和 Hcy 表现出优异的敏感性,LOD 分别为 54 nM 和 72 nM。SQM-NBD 具有良好的细胞通透性和低细胞毒性。SQM-NBD 在生理和病理条件下具有鉴定Cys/Hcy的潜力。
HY-148172
HY-146388
Bacterial
ATP Synthase
Infection
Mtb ATP synthase-IN-1 (compound 6ab) 是一种有效的 结核分枝杆菌 (Mtb ) ATP 合成 抑制剂,对 Mtb 的 MIC 为 0.452 ~ 0.499 μg/mL。Mtb ATP synthase-IN-1 代谢稳定性好,细胞毒性低 (Vero IC50 > 64 μg/mL),具有一定的口服生物利用度。Mtb ATP synthase-IN-1 可用于抗结核分枝杆菌的研究。
HY-15221
HY-144334
DNA/RNA Synthesis
Infection
CHIKV-IN-3 是一种有效的针对 CHIKV-122508 和 CHIKV-6708 的低通道抑制剂,其 EC50 值分别为 1.55 和 0.14 µM。CHIKV-IN-3 作用于宿主细胞以干扰病毒复制。CHIKV-IN-3 表现出极小的细胞毒性 (CC50 > 100 µM)。预防作用。
HY-161461
Amylases
Neurological Disease
E234G HYPE-IN-1 (Compound I2.10) 是亨廷顿酵母相互作用蛋白E (HYPE) 导向的 AMPylation 抑制剂,具有低微摩尔生物活性、低细胞毒性和血脑屏障透过性。E234G HYPE-IN-1能抑制 HYPE 的主要底物 B 细胞免疫球蛋白结合蛋白 (BiP) 的 AMPylation 。E234G HYPE-IN-1 适合开发为针对神经退行性疾病和糖尿病等临床状况的 HYPE 特异性治剂。
HY-146017
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-22 (compound 11a) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 3.63 μM。HIV-1 inhibitor-22 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 0.304 μM 和 0.201 μM,也具有较低的细胞毒性 (CC50 > 227 μM)。
HY-146226
Enterovirus
Infection
Viral 2C protein inhibitor 1 (compound 6aw) 是一种有效的广谱性抗肠病毒剂,抑制病毒 2C 蛋白 (viral 2C protein )。Viral 2C protein inhibitor 1 对EV-D68、EV-A71 和 CVB3 等多种毒株均有抑制作用,EC50 为 0.1~3.6 µM,并且显示出较高的选择指数和相对较低的细胞毒性。
HY-146015
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.55 μM。HIV-1 inhibitor-21 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 12.7 nM 和 10.4 nM,同时具有相对较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 =10.2 μM)。
HY-144632
Fungal
Infection
Antifungal agent 22 (compound D16) 是一种潜在的口服有效的抗真菌活性分子,其 IC50 值为 0.5 μg/mL。Antifungal agent 22 能穿透血脑屏障,通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死 C. neoformans H99 细胞。Antifungal agent 22 具有选择性抗隐球菌活性,代谢稳定性好,细胞毒性低。
HY-146000
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-3 (compound 9) 是一种有效的选择性流感病毒 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 s 分别为 0.88、0.10、5.5、0.51 µM。Influenza virus-IN-3 显示出抗病毒和 NA (神经氨酸酶) 抑制活性。Influenza virus-IN-3 具有低细胞毒性,CC50 >200 µM。
HY-148170
HY-146001
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-4 (compound 11e) 是一种有效的流感病毒神经氨酸酶 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 分别为 3.4, 0.094, 0.79, 0.077 µM。Influenza virus-IN-4 显示出 NA(神经氨酸酶)抑制活性。Influenza virus-IN-4 具有低细胞毒性,CC50 为 >200 µM。Influenza virus-IN-4 在1500 mg/kg剂量时对小鼠无明显毒性。
HY-146957
Virus Protease
Flavivirus
Cancer
ZIKV-IN-1 是一种有效的 zika virus 抑制剂,EC50 为 2.8 μM,EC90 sub> 为 6.8 μM。ZIKV-IN-1 显示出抗 ZIKV 活性,且具有低细胞毒性。ZIKV-IN-1 对 ZIKV RdRp 结构域具有很强的亲和力。
HY-130612
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂,由Cereblon 配体和BET 配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
HY-147881
Influenza Virus
Infection
Anti-Influenza agent 3 (compound 11h) 是一种有效的 anti-influenza 药剂对 A/HK/68 (H3N2, M2-WT) 和 A/WSN/33 (H1N1, M2-S31N) 菌株的 EC50 值分别为 3.29 和 2.45 µM。Anti-Influenza agent 3 对 MDCK 上皮细胞具有低细胞毒性。Anti-Influenza agent 3 抑制 M2 WT 和 S31N 离子通道电导率。
HY-146740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
HY-16117A
HY-N6622
Others
Others
Tazettine 是一种生物碱,对哺乳动物细胞系的细胞毒性低 (CC50 >100 μg/mL)。
HY-155067
Bacterial
Infection
Antitubercula agent-38 是一种口服活性苯并噻嗪酮 (BTZ) 衍生物,具有有效的抗结核活性。Antitubercula agent-38 具有低心脏毒性、低细胞毒性。
HY-147806
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-8 (Compound 9) 是一种抗 Hymenolepis nana 的抗寄生虫剂,具有低细胞毒性。
HY-155071
HY-100039
HIV
Infection
YYA-021是一种小分子 CD4 模拟物, 抑制 HIV 进入细胞, 具有高效抗 HIV 活性和低细胞毒性。
HY-142545
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 68 (compound 4d) 是一种针对耐药 Escherichia coli 的抗菌剂。Antibacterial agent 68 具有低细胞毒性,在 0.007 mM 的低浓度下对多重耐药的 Escherichia coli 具有很强的抗菌活性。
HY-151979
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-8 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 值为 1.57 µM。Tyrosinase-IN-8 以低细胞毒性抑制细胞生长。
HY-151977
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-7 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 值为 1.57 µM。Tyrosinase-IN-7 以低细胞毒性抑制细胞生长。
HY-152150
HY-151356
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 122 (compound 15) 是一种硫脲衍生物,具有抗分枝杆菌活性,低细胞毒性,可用于肺结核相关研究。
HY-146417
Flavivirus
Infection
Antiviral agent 19 (Compound 3) 是一种选择性的 Zika 病毒抑制剂,EC50 为 1.3 µM。Antiviral agent 19 具有低细胞毒性。
HY-N2193
HY-141426
HY-W008864
β-Octaacetyllactose
Antibiotic
Fungal
Infection
乳糖八乙酸酯
Lactose octaacetate 对某些真菌表现出轻微到中等的抗真菌活性,但它对细菌和酵母菌活性较低或无活性。对 MDBK 细胞, HEp-2 和 MDCK 细胞表现出低的细胞毒性。对 PV-1 有抗病毒活性。
HY-146418
Flavivirus
Infection
Antiviral agent 20 (Compound 17b) 是一种选择性的 Zika 病毒抑制剂,EC50 为 4.5 µM。Antiviral agent 20 具有低细胞毒性。
HY-161893
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 15 (Compound 9o10) 具有抗菌活性,可抑制耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA),MIC 为 0.0625 μg/mL。Anti-MRSA agent 15 具有低溶血性和低细胞毒性。Anti-MRSA agent 15 在小鼠体内表现出抗感染活性。
HY-161013
Others
Others
Antiproliferative agent-44 (compound 3) 是一种有效的增殖 (proliferation ) 抑制剂,IC50 值范围为 2.02 至 1.61 μM.
HY-152109
HY-146348
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 5 (Compound 11i) 是一种有效的抗分枝杆菌 (antimycobacterial ) 联苯类似物,没有明显细胞毒性。Tuberculosis inhibitor 5 是一种抗结核剂。
HY-N11056
HY-149013
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 5 是一种有效的MRSA拮抗剂,MIC50 为0.38 μg/mL,hERG活性较低,其IC50 值大于40μM。Anti-MRSA agent 对哺乳动物细胞的毒性也很低,不太可能获得细菌的耐药性。
HY-158336
Ferroptosis
Cancer
E/Z-FETPY 是一种有机二铁 (I) 复合物,在癌细胞系中具有很强的细胞毒性。E/Z-FETPY 可在低分化细胞系(如 A2780 细胞)中诱导铁死亡 (ferroptosis )。
HY-122274
Parasite
Infection
MMV666693 是一种针对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 特异性的翻译抑制剂。MMV666693 对人类成纤维细胞中的细胞毒性较低 (IC50 >32 µM),可用于抗疟药物的开发。
HY-170760
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 258 (Compound 11e) 是一种抗菌剂,可破坏细菌细胞膜,抑制多种革兰氏阳性菌 (对 Staphylococcus aureus 的 MIC 为 1-2 μg/mL)。Antibacterial agent 258 具有低溶血活性和低细胞毒性。Antibacterial agent 258 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-133207
HY-152669
Bacterial
Infection
Urease-IN-5 是一种尿素酶抑制剂,IC50 值为 1.473 µM。Urease-IN-5 细胞毒性低,对普通变形杆菌具有抑制活性,IC50 值为 17.78 µg/mL。
HY-161258
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 181 (Compound 3f) 是一种有效的环丙沙星阳离子抗菌剂 (antibacterial agent) 且具有较低的细胞毒性。Antibacterial agent 181 对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的 MIC 值均为2 μg/mL。
HY-155734
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-55 (compound 65) 是一种低细胞毒性的 SARS-CoV-2 抑制剂, 其 IC50 值为 0.3 μM,通过与刺突蛋白 S 作用抑制病毒感染。
HY-152668
Bacterial
Infection
Urease-IN-4 是一种有效的尿素酶 (urease ) 抑制剂,IC50 值为 1.64 µM。Urease-IN-4 细胞毒性低,对普通变形杆菌具有抑制活性,IC50 值为 15.27 µg/mL。
HY-163431
HY-118942
ARC 111
Topoisomerase
Cancer
Topovale (ARC 111) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。Topovale 是一种抗肿瘤剂,对一系列癌细胞表现出低纳摩尔的细胞毒性。Topovale 在肿瘤细胞中诱导可逆的拓扑异构酶 I (TOP1) 裂解复合物形成。
HY-N10877
Others
Cancer
Chlorajapolide F 是一种天然产物,可以从 Chloranthus japonicas 的地上部分分离得到。 Chlorajapolide F 对 NCI-H460 和 SMMC-7721 细胞系具有低细胞毒性。
HY-P4836
Parasite
Infection
LL-37 FK-13 是一种抗菌剂,可抑制 Trichomonas vaginalis 。LL-37 FK-13 对人类红细胞有微弱溶血作用,对人类成纤维细胞的细胞毒性较低。
HY-143762
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-12 (EXP-35) 是一种有效的 Cap 依赖性核酸内切酶 (CEN) 抑制剂,具有低细胞毒性。Cap-dependent endonuclease-IN-12 对 H1N1具有抑制活性。
HY-111402
Erizomycin; NSC 246134
Bacterial
Antibiotic
Infection
Pyridomycin (Erizomycin) 是一种具有选择性和低细胞毒性的结核分枝杆菌抑制剂,能有效靶向 InhA 。Pyridomycin 也是一种抗生素 (Antibiotic ),可从 Dactylosporangium fulvu 的代谢物中获得。Pyridomycin 可用于细菌感染,如结核病的研究。
HY-157554
HY-118762
Cathepsin
Cancer
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50 为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50 =26.9µM)。
HY-150754
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-4 是一种口服有效的细胞分裂蛋白丝状温度敏感突变体 Z (FtsZ ) 抑制剂,具有良好的抑菌活性。FtsZ-IN-4 具有良好的活性分子性能,对健康细胞低毒 (CC50 >20 μg/mL)。
HY-149353
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 145 (compound 1b) 是一种依赖细菌铁摄取途径的抗菌剂。Antibacterial agent 145 破坏细胞质膜完整性,抑制细胞代谢,但对正常细胞表现出低细胞毒性作用。
HY-151447
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN-4 (化合物 5b) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =3.49 μM)。ZIKV-IN-4 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-151448
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN-5 (化合物 5c) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =0.71 μM)。ZIKV-IN-5 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-A0162R
HY-155813
SARS-CoV
Infection
MPI60 是一种有效的 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,具有高抗病毒效力、低细胞毒性和高体外代谢稳定性。MPI60 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-21496
4-Carboxybenzyl bromide
Parasite
Infection
4-(Bromomethyl)benzoic acid (4-Carboxybenzyl bromide) 是一种抗寄生虫剂,对亚马逊利什曼原虫和克氏锥虫的活性较低。4-(Bromomethyl)benzoic acid 对 PBMCs 具有一定的细胞毒性,IC50 为 88.8 μM。
HY-155546
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-22 (THI 6c) 是一种多靶点广谱抗菌剂。Antimicrobial agent-22 具有低细胞毒性、溶血性、快速杀菌能力和良好的抗生物膜活性。
HY-149243
HY-134154
PAzePC; Azelaoyl PC; 1-Palmitoyl-2-Azelaoyl PC
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 颗粒含有具有细胞毒性和促动脉粥样硬化作用的低分子量物质。这些物质中的许多都是从 oxLDL 中分离和纯化的,并被鉴定为在 sn-2 位含有碎片化、氧化的短链脂肪酸残留物的磷脂酰胆碱物质。PAz-PC (Azelaoyl PC) 是主要的 oxLDL 物质之一,可能是 oxLDL 的重要结构决定因素之一。
HY-161330
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 10 (Compound 2d) 是一种头孢菌素 Cephalosporin (HY-144229) 衍生物,具有抗菌活性。Anti-MRSA agent 10 具有轻微的耐药性,并且在 HUVEC 和 HBZY-1 细胞中表现出较低的细胞毒性。
HY-19135
HIV Protease
Infection
A-77003 是 HIV 蛋白酶的抑制剂,对 HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶的 IC50 为 0.1-0.2 μg/ml。A-77003 在体外表现出高水平的抗逆转录病毒活性和低细胞毒性。
HY-137498
Filovirus
Infection
EBOV/MARV-IN-1 是一种有效的埃博拉病毒 (EBOV ) 和马尔堡病毒 (MARV ) 抑制剂,在 HeLa 细胞中具有广谱活性 (EC50 =0.31 和 0.82 µM) 和低细胞毒性 (SI>100)。
HY-136213
Fluorescent Dye
Others
Endoplasmic reticulum dye 1 是一种活细胞显像剂 (live cell imaging agent ),用于检测质膜上的胞外活动。Endoplasmic reticulum dye 1 具有低细胞毒性,耐光漂白,是短期或长期成像的理想选择。
HY-147760
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk1A-IN-2 (Compound 63) 是一种 DYRK1A 抑制剂,EC50 为 37 nM。Dyrk1A-IN-2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。
HY-162914
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-96(compound 12b)是 HCoV-OC43(EC50 = 97 nM)和 SARS-CoV-2(EC50 = 45 nM)的抑制剂,并且在 Huh7 细胞中具有低细胞毒性(CC50 10 μM)。
HY-168335
HY-146286
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 44 (compound 2a) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 44 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 44 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-W110888
GLUT
Neurological Disease
亮黄
Brilliant Yellow 是一种含重氮的磺酸,也是一种有效的 VGLUT 特异性抑制剂。Brilliant Yellow 是不透膜的。然而,有些 Brilliant Yellow 的类似物具有低细胞毒性和细胞渗透性。Brilliant Yellow 类似物可作用于海马神经元的谷氨酸能传递。
HY-149207
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-11 是一种有效的酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,对 L-酪氨酸酶和 L-多巴的 IC50 值分别为 50 nM 和 64 nM。Tyrosinase-IN-11 具有显着的抗氧化活性和低细胞毒性。Tyrosinase-IN-11 具有用于皮肤色素沉着过度研究的潜力。
HY-N14407
HY-149431
HSP
Potassium Channel
Cancer
NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50 : 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
HY-119993
BMH-23
DNA/RNA Synthesis
Cancer
AR03 (BMH-23) 是一个 apurinic/apyrimidinic 核酸内切酶 1 (Ape1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.1 µM。AR03 对双链 DNA 的亲和力较低。AR03 增强了 SF767 细胞中甲磺酸甲酯和替莫唑胺的细胞毒性。
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-146888
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-2 是一种有效的 HIV-1 protease 抑制剂,其IC50 为 2.53 nM。HIV-1 protease-IN-2 对 DRV (达芦那韦)敏感或耐药性 HIV-1 突变体均显示出抗病毒活性。
HY-114197
HY-144731
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-2 (compound 4i) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 7.5 µM,CC50 为 112.93 µM。gp120-IN-2 具有抗 HIV-1 活性。gp120-IN-2 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。
HY-146138
HY-155247
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-14 (compound 7m) 是酪氨酸酶 (Tyrosinase) 抑制剂,通过改变酪氨酸酶的二级结构,降低其催化活性。Tyrosinase-IN-14 的细胞毒性低,在水果中具有抗褐变活性。Tyrosinase-IN-14 有效抑制香蕉在贮藏过程中的褐变。
HY-115989
HCV
Infection
HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂 (EC50 =15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
HY-W663230
Parasite
Infection
Eugenitin 是一种聚酮化合物,能从南美药用植物的相关真菌 Mycoleptodiscus indicus 中分离得到。Eugenitin 抑制大利士曼原虫 (Leishmania major),LD50 =39.9 μM。Eugenitin 对几种人癌细胞系的细胞毒性低 (IC50 >131 μM)。
HY-N7053
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2348
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-153468
Sodium Channel
TRP Channel
Cancer
ErSO-TFPy 激活钠离子通道 TRPM4 ,导致细胞内钙离子和钠离子失衡。ErSO-TFPy 通过诱导细胞坏死在 ERα+ 乳腺癌细胞系中表现出低纳摩尔水平的细胞毒性 (IC50 = 5-25 nM)。ErSO-TFPy 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-147537
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-9 (compound 16c) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani ) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 4.01 μM。Antileishmanial agent-9 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 = 40.1 μM)。
HY-147536
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-8 (compound 18) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani ) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 5.64 μM。Antileishmanial agent-8 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 =73.9 μM)。
HY-W011762
Apoptosis
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性,而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-155053
HY-N7934
HY-146104
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-1 (compound 33) 对结核分枝杆菌 (M. tuberculosis ) H37Ra 菌株具有抗分枝杆菌活性和选择性,MIC 为 1 μg/ml。Antimycobacterial agent-1 对正常细胞具有相对较低的细胞毒性 (Vero IC50 = 143.2 μg/ml)。
HY-144822
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 2 (compound 14) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有相对较低的毒性。Anti-MRSA agent 2 具有很强的破坏细菌膜的能力,以及与细菌基因组DNA结合的能力。
HY-W009245
HIV
Infection
Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物,在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期,阻断 Vero 细胞的有丝分裂,影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小,并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
HY-144446
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂。丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 最近被认为是进展性阿尔茨海默病 (AD) 的生物标志物。BuChE-IN-1 具有低细胞毒性和高血脑屏障 (BBB) 渗透性。BuChE-IN-1是一种很有前途的用于 AD 研究的 BuChE 抑制剂。
HY-153690
TNF Receptor
Others
Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin,PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用,细胞毒性低,对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83,3100 nM。
HY-149009
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl-2 抑制剂,IC50 为 2.9 μM,细胞毒性低。Bcl-2-IN-9 通过下调 Bcl-2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并对白血病细胞具有高选择性。
HY-151897
HDAC
Cancer
HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性, 但对健康细胞具有低细胞毒性。
HY-162956
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-97 (Compound CO-01) 是 SARS-CoV-2 Nsp15 内切核糖核酸酶的抑制剂,IC50 为 53.5 μM。SARS-CoV-2-IN-97 在 A549-AT 细胞中表现出低细胞毒性,IC50 为 134 μM。
HY-139181
HY-163693
Fungal
Infection
Antifungal agent 104 (Compound 5e) 对 Sclerotinia sclerotiorum ,Rhizoctonia solani 和 Botrytis cinerea 具有抗真菌活性,EC50 分别为 1.52 μg/mL,0.06 μg/mL 和 15.69 μg/mL。Antifungal agent 104 对人肾细胞 239A 具有低细胞毒性 (6.28-100 mM) 。
HY-162422
Fluorescent Dye
Pyroptosis
Cancer
Mito-DK 是一种小分子荧光染料,能够对极性、mtDNA 以及线粒体形态进行无串扰响应。Mito-DK 具有高光稳定性、低细胞毒性和良好的线粒体靶向特性。Mito-DK 可用于癌细胞线粒体相关焦亡 (pyroptosis ) 的实时跟踪和多维评估。
HY-142692
HY-W010649
HY-142691
HY-147721
Bacterial
Infection
Dihydropteroate synthase-IN-1 (compound 5g) 是一种有效的 dihydropteroate synthase (DHPS) 抑制剂。Dihydropteroate synthase-IN-1 显示出抗微生物活性和抗真菌活性。Dihydropteroate synthase-IN-1 抑制细胞色素 P450。Dihydropteroate synthase-IN-1 可用作放射诊断影像材料。
HY-144730
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-1 (compound 4e) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 2.2 µM 和 CC 50 的 100.90 µM。gp120-IN-1 显示出抗 HIV-1 活性。gp120-IN-1 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。gp120-IN-1 抑制 gp120 介导的病毒进入细胞。
HY-142694
HY-W010649R
HY-146298
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-1 (Lead compound) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 3.06 μM。
HY-146496
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-20 (Compound 2d) 是一种具有口服或性的抗结核剂。Antitubercular agent-20 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-20 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和较好的耐受性。
HY-B1457
HY-169166
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-14 (compound 5ae) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,对 WT HIV-1 PR 和 R41T HIV-1 PR 的 Ki 值分别为 0.28 和 56.9 nM。HIV-1 protease-IN-14 表现出低细胞毒性。
HY-172264
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
XT17 是一种具有广谱抑菌活性的蒽酮类化合物,通过破坏细胞壁并抑制 DNA 合成来发挥抑菌作用。 XT17 表现出较弱的溶血活性,对哺乳动物细胞系的较低的细胞毒性,及较低的耐药频率。同时,XT17 在金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌诱导的小鼠角膜感染模型中展现出体内疗效。进一步的对接研究证实了 XT17 可与细菌旋转酶 (gyrase ) 形成稳定复合物。XT17 可用于抗感染领域的研究。
HY-151593
HY-146495
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-19 (Compound 1c) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-19 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-19 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性。
HY-148842
Liposome
Others
C14-4 是一种用于合成脂质纳米颗粒 (LNPs) 的可电离脂质。C14-4 可以增强 mRNA 递送,能够将 mRNA 递送至原代人 T 细胞从而诱导功能性蛋白表达。C14-4 具有高转染效率和低细胞毒性。
HY-18620
HY-144823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 3 (compound 18) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有较低的毒性。Anti-MRSA agent 3 对细菌细胞壁和细胞膜具有较强的破坏能力,对细菌基因组 DNA 具有较高的结合亲和力。
HY-152169
HY-144663
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-1 (compound 3) 一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。MtTMPK-IN-1 对 Mtb H37Rv 具有中等至微弱的抑制活性,对人成纤维细胞 MRC-5 具有低细胞毒性。MtTMPK-IN-1 可用于结核病的研究。
HY-156337
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-63 (Compound R3e)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-63 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为1.99 μM和1.92 μM。
HY-168959
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-25 (Compounds 11) 是一种有口服活性的抗寄生虫剂。Antiparasitic agent-25 可抑制寄生虫的入侵和复制能力,对弓形虫有不可逆作用,可显著降低弓形虫的复制率,IC50 值为 6.33 μM,并表现出低细胞毒性,CC50 值为 285 μM。
HY-146308
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-26 (compound 9a) 是一种有效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。HIV-1 inhibitor-26 具有很低的细胞毒性,对 PBMCs 的 CC50 为 1486 μM。HIV-1 inhibitor-26 可用于艾滋病的研究。
HY-156325
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-62 (Compound R3b)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-62 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为 2.97 μM和 3.82 μM。
HY-149014
HY-D0716
Fluo-3-pentaacetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
Fluo-3 AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Fluo-3 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-116170
Aldose Reductase
Cancer
SN34037是一种特异性Aldo-keto还原酶1C3(AKR1C3,EC 1.1.1.188)抑制剂,具有抑制PR-104A的细胞毒活性。SN34037敏感的coumberone还原提供了一个快速且特异的AKR1C3活性检测方法。SN34037在高AKR1C3的TF1红白血病细胞中抑制了PR-104A的有氧细胞毒性,而在低AKR1C3的Nalm6前B细胞急性淋巴细胞白血病细胞中则没有这种抑制作用。
HY-P9961
CD20
Cancer
奥法木单抗
Ofatumumab 是一种全人源的抗 CD20 单克隆抗体,在表达 CD20 的 B 淋巴细胞中诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC ) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC )。Ofatumumab 对 CD20 阳性 B 淋巴细胞具有强裂解活性,并通过 ADCC 和 CDC 清除 CD20 阳性肿瘤细胞。Ofatumumab 尤其对低表达 CD20 的耐药细胞仍有效,可应用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 领域的研究。
HY-144754
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-13 (Compound 19a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。VEGFR-2-IN-13 阻滞 HepG2 细胞周期的 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146681
PAK
Cancer
PAK1-IN-1 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂,IC50 为 9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。
HY-147772
HY-139989
HIV
Infection
NBD-14270,一种吡啶类似物,是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂,对 50 株 HIV-1 假型病毒的 IC50 为 89 nM。NBD-14270 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50 <200 nM)。NBD-14270 显示低细胞毒性 (CC50 >100 μM)。
HY-146421
HY-N0367
HY-P4836A
Parasite
Infection
LL-37 FK-13 TFA 是 LL-37 FK-13 (HY-P4836) 的 TFA 盐形式。LL-37 FK-13 TFA 是一种抗菌剂,可抑制 Trichomonas vaginalis 。LL-37 FK-13 TFA 对人类红细胞有微弱溶血作用,对人类成纤维细胞的细胞毒性微弱。
HY-101902
Quin-2 acetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
Quin-2AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Quin-2AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道 调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-118362
Bacterial
Infection
Netzahualcoyonol 是一种可以从 Salacia multiflora (Lam.) DC. 根中分离得到的醌甲基三萜。Netzahualcoyonol 具有抗菌和抗生物膜活性。Netzahualcoyonol 能抑制革兰氏阳性菌 (MIC=3.26–52 μM)。此外 Netzahualcoyonol 对 Hep G2 细胞具有细胞毒性 (IC50 = 1.95 μM) 但对 Vero 细胞表现出低毒性。
HY-121300
HY-172461
HY-N6640
20-Hydroxyeedysone 2-acetate
Amyloid-β
Neurological Disease
2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone,是存在于昆虫和陆生植物中的一种蜕皮激素, 抑制 amyloid-β42 诱导的细胞毒性。2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone 能够通过促进纤维发生减少Aβ寡聚物的形成,将 Aβ 寡聚物转变为低毒性纤维。
HY-D1498
Fluorescent Dye
Others
Mag-Fluo-4 AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Mag-Fluo-4 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-146158
WX-081
Bacterial
Potassium Channel
Antibiotic
Infection
Fudapirine,一种抗结核剂 (anti-tuberculosis ),对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。Fudapirine 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性,MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。Fudapirine 还抑制 hERG 通道,IC50 为 1.89 μM。
HY-149226
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-8 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-8 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-8 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-8 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149223
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-5 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-5 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-5 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-5 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149225
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-7 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-7 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-7 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-7 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-161404
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 202 (化合物 45c) 是一种低细胞毒性抗菌剂 (Bacterial inhibitor),对革兰氏阴性菌 (包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌,尤其是铜绿假单胞菌) 具有较好活性 (最低抑菌浓度 MIC=7.8-31.25 μM)。Antibacterial agent 202 可通过破坏细胞膜完整性来发挥抗菌活性,可用于细菌感染的研究。
HY-156087G
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-156087
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-149224
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-6 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-6 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-6 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-6 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-N8374
Parasite
Infection
Pheanthine (Compound 2) 是一种抗疟原虫药物,可抑制耐氯喹的 Plasmodium falciparum 菌株 K-1 (IC50 为 0.8 μM) 和氯喹敏感型 P. falciparum 菌株 NF54 A19A (IC50 为 0.03 μM)。Pheanthine 在人肺成纤维细胞 (MRC-5,IC50 为 11.2 μM) 和巨噬细胞 (PMM,IC50 为 8 μM) 中表现出低毒性。
HY-151482
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 (化合物 GC-14) 是一种选择性的、低细胞毒性的非共价 Mpro 抑制剂(IC50 =0.40 μM),具有良好的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =1.1 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 可用于 COVID-19 的研究。
HY-135646
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Eleutheroside B1,香豆素化合物,具有广谱的抗人流感病毒 (influenza virus ) 作用,其IC50 值为 64-125μg/ml。Eleutheroside B1 通过 POLR2A 和 N-糖基化介导其抗流感活性。Eleutheroside B1 抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白 (NP) 基因的 mRNA 表达,且具有较低的细胞毒性。具有抗病毒、抗炎活性。
HY-163435
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性,通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ,以及降低 Bcl-2 和 Bcl-XL 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apotosis )。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
HY-157382
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-155540
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-14 (compound 11j) 是一种口服活性的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-14 在 Vero E6 细胞中表现出显着的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =0.18 μM) 和低细胞毒性 (CC50 >50 μM)。
HY-N3497
HY-126726
Biochemical Assay Reagents
Others
氧化的低密度脂蛋白 (oxLDL) 颗粒包含具有细胞毒性和促动脉粥样硬化的低分子量物质。许多这些物质最近从 oxLDL 中分离和纯化,并被鉴定为磷脂酰胆碱种类,其在 sn-2 位置含有片段化的氧化短链脂肪酸残余物。 1-(Palmitoyl)-2-(5-keto-6-octene-dioyl) 磷脂酰胆碱或 KOdiA-PC 是 oxLDL 种类中最有效的 CD36 配体之一。 KOdiA-PC 以仅 2 至 3 个 KOdiA-PC 分子/LDL 颗粒的频率赋予 CD36 清道夫受体与 LDL 的结合亲和力,并且可能是 oxLDL 更重要的结构决定因素之一。
HY-146557
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-16 (Compound 5q) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、CF16、CF61、CF76、CF152 和 CF161 的 MIC90 分别为 0.40、20.11、23.51、19.62、10.93 和 13.62 μg/mL。Antitubercular agent-16 对巨噬细胞和肺成纤维细胞具有较低的细胞毒性。
HY-161260
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 20 (化合物 H27) 是一种低细胞毒性的 P -glycoprotein (P -gp ) 抑制剂。P-gp inhibitor 20 通过剂量依赖性抑制 P -gp 的外流功能 (不影响 P -gp 的表达),从而逆转 MCF-7/ADR 细胞的多药耐药 (MDR) 性,其 IC50 值为 46.6 nM。P-gp inhibitor 20 可用于癌症的研究。
HY-146556
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-15 (Compound 5n) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、CF16、CF61、CF76、CF152 和 CF161 的 MIC90 分别为 0.73、7.69、9.38、18.80、7.53 和 7.31 μg/mL。Antitubercular agent-15 对巨噬细胞和肺成纤维细胞具有较低的细胞毒性。
HY-158379
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-22 (Compound 24) 是一种泛性抗寄生虫剂,可抑制前鞭毛体 T. Brucei ,L. infantum ,L. tropica (IC50 为 2.41,5.95,8.98 μM),无鞭毛体 L. infantum (IC50 为 8.18 μM) 以及 P. falciparum W2 菌株 (IC50 为 0.155 μM)。 Antiparasitic agent-22 对 THP1 表现出较低的细胞毒性,CC50 为 64.16 μM。
HY-155981
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18 (Compound 3C) 是一种共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂(IC50 s: 0.478 μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-18 可抑制 Vero E6 细胞中的 SARS-CoV-2 (EC50 = 2.499 μM),且细胞毒性较低 (CC50 > 200 μM )。
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-161985
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ-IN-3 (compound 9ga) 是一种有效的和具有口服活性的 PPARγ 抑制剂。PPARγ-IN-3 可减少甘油三酯积累,且细胞毒性较低。PPARγ-IN-3 可防止体重过度增长,减少脂肪量和肝脏质量,减少肝脏和血液中的脂质积累。PPARγ-IN-3 具有研究饮食诱导性肥胖的潜力。
HY-170688
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 119 (Compound 21 g) 是一种抗耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌候选抗菌剂 (对测试菌株的 MIC 小于 1 μg/mL)。Antibacterial agent 119 诱导 ROS 产生。Antibacterial agent 119 还能作用于细菌细胞膜,导致膜破裂。Antibacterial agent 119 具有强抗菌活性、低细胞毒性、快速杀菌能力和良好的体内抗菌活性。
HY-157940
Endothelin Receptor
Infection
Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid (compound 3) 是选择性 ssDAF-12 激动剂,IC50 值为 0.41 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 在 HepG2 细胞中表现出较低的细胞毒性,IC50 值 >200 μM。Methylsolfonyl 25(S)-Δ7-dafachronic acid 可用于寄生病研究。
HY-129149
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Metabolic Disease
Ganoderic acid SZ是一种天然产物,具有3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制活性。Ganoderic acid SZ在抑制HMG-CoA还原酶方面显示出比阳性对照阿托伐他汀更强的活性。Ganoderic acid SZ对酵母来源的α-糖苷酶表现出显著的抑制作用,其IC50值在很低的浓度下即可实现。Ganoderic acid SZ还表现出针对K562细胞的细胞毒性,IC 值在10-20 μM范围内。
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-146057
Bacterial
Infection
Antituberculosis agent-2 (Compound 8d) 是一种对活性分子敏感和耐药性肺结核均有效的抗结合剂,对结核分枝杆菌 H37 Rv 、13946 和 14862 的 MIC 值分别为0.454、1.757 和 1.644 μg/mL。 Antituberculosis agent-2 表现出良好的小鼠和人微粒体稳定性,低细胞毒性和可接受的口服生物利用度。
HY-115829
HIV
Infection
APA-H-MPO hydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂,具有抗HIV/AIDS的潜力。APA-H-MPO hydrochloride能够有效抑制PCAF bromodomain与Tat-AcK50的结合。APA-H-MPO hydrochloride在初步的细胞研究中显示出较低的细胞毒性。APA-H-MPO hydrochloride被认为是针对宿主细胞蛋白PCAF BRD以阻止HIV复制的有前景的抑制策略的潜在候选药物。
HY-N0674B
HY-146018
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 的 EC50 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV-1 inhibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC50 > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。
HY-145820
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 14 是一种有效的醌氧化还原酶 2 (NQO2 ) 抑制剂,其 IC50 为 1.0 μM。Tubulin inhibitor 14 也可抑制微管蛋白聚合和内皮细胞毛细血管样管的形成。Tubulin inhibitor 14 是一种微管稳定剂,具有潜在的肿瘤选择性、抗血管生成和血管破坏特征。
HY-146782
EGFR
Cancer
EGFR-IN-49 是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的IC50 值分别为 65.0 nM 和 13.6 nM。EGFR-IN-49 以剂量依赖性方式诱导细胞晚期凋亡 (apoptosis )。
HY-W814315
CH5424802 analog; RO5424802 analog; RG7853 analog
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂,具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合,以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值,显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染,明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-16712
TGF-β Receptor
Cancer
LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂,具有口服活性,耐受性好,脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性,其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂,对 BMP6 具有相对选择的抑制作用,其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-156119
HY-151917
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 (compound 1i) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX, CA-XII 的 IC50 值分别 1.13、 1.07、 0.74、 0.33、 0.68。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收,可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外,ICMT-IN-35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性,并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-N0367R
HY-151916
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-N4238
13-Methylpalmatine nitrate
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-139781
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
PD-L1-IN-1 (Compound 10) 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1 与 PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 对健康细胞的细胞毒性较低。
HY-N0367S
HY-152552
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 8 是一种有效的 α-Synuclein 抑制剂,IC50 值为 2.5 µM。α-Synuclein inhibitor 8 对 α-Synuclein 纤维的聚集和解聚具有高度抑制作用。α-Synuclein inhibitor 8 减少了神经元细胞中内含物的形成,能修复受损的神经元并改善帕金森病 (PD) 样症状。α-Synuclein inhibitor 8 具有高抗氧化性和低细胞毒性。
HY-146005
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 是一种有效的 Tau 蛋白聚集体和神经炎症抑制剂。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 AcPHF6 和全长 tau 蛋白聚集体表现出显著的抑制活性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 LSP 刺激的 BV2 细胞具有低细胞毒性并能减少 NO 释放。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍。
HY-12755
CID-2950007
Ras
Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-161674
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 4 (compound 1l) 是人单胺氧化酶-B (hMAO-B ) 的选择性抑制剂 (IC50=8.3 nM)。Monoamine Oxidase B inhibitor 4 还具有抗神经炎症和较低的神经毒性。Monoamine Oxidase B inhibitor 4 能够抑制 LPS 和 Aβ1-42 刺激的引起的 NO、TNF-α 和 IL-1β 的释放,还能够减弱 Aβ(1-42) 诱导的细胞毒性。
HY-146352
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 58 nM,对野生型 HIV-1 逆转录的 IC50 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC50 = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。
HY-146339
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-27 (compound 5) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 YU2、NL4-3 和 89.6 病毒株的 IC50 分别为 16 μM、0.5 μM 和 0.39 μM。HIV-1 inhibitor-27 具有较低的细胞毒性,对 TZM-bl 细胞的 CC50 为 128 μM。HIV-1 inhibitor-27 可用于艾滋病研究。
HY-112146A
HY-112146
HY-149058
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-13 (Compound 10) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂,具有抗病毒作用和低细胞毒性。Neuraminidase-IN-13 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放来显着抑制Vero 细胞的NDV感染。Neuraminidase-IN-13 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-144098
Parasite
HDAC
Others
HDAC8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, 对 smHDAC8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化酶 8) 和 hHDAC8 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。
HY-144316
HY-155527
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 (compound c7) 是一种非多肽、非共价的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50 =0.085 μM),具有改善的理化、药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特性。在 SARS-CoV-2 感染的 Vero E6 细胞中,SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 抑制病毒复制 (EC50 =1.10 μM),且表现出低细胞毒作用 (CC50 >50 μM)。
HY-D1583
DBCO-Cy5 hexafluorophosphate; Cyanine5 dibenzocyclooctyne hexafluorophosphate
Fluorescent Dye
Others
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) hexafluorophosphate 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-146353
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-29 (compound 14d2) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 IIIB 的 EC50 为 2.18 μM。HIV-1 inhibitor-29 对 F227L/V106A 株具有较高的抗耐药性 (EC50 = 0.974 μM),在 MT-4 细胞中表现出较低的细胞毒性 (CC50 = 211 μM)。HIV-1 inhibitor-29 可用于艾滋病的研究。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L),具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平,从而增加 p53 的稳定性和活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-N15454
Altertenuol
Herbicide
Bacterial
Infection
Altenuisol 是一种可在 Xanthium italicum 的病原菌链格孢属真菌中被发现的一种化合物,具有除草活性。低浓度 Altenuisol (10μg/mL) 对植物 Pennisetum alopecuroides 和 Medicago sativa 根生长分别促进 75.2% 和 51.0%;高浓度 Altenuisol (1000μg/mL) 对 Pennisetum alopecuroides 和 Medicago sativa 根生长抑制率分别为 52.0% 和 42.0%。此外,Altenuisol 对 HeLa 细胞具有细胞毒性,还表现出抗菌和抗氧化活性。Altenuisol 有望用于农业除草、抗肿瘤、抗感染等领域的研究。
HY-146019
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-24 (compound S-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 9.5 nM。HIV-1 inhibitor-24对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性 (EC50 = 1.6 nM),且具有较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 = 9.07 μM)。HIV-1 inhibitor-24 在小鼠中 2 g/kg 剂量下耐受良好,且具有显著的心血管安全性。
HY-162492
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-14 (Compound 37) 是甲型流感病毒 (IAV ) 的抑制剂,可抑制 H1N1,EC50 为 23 nM。Influenza A virus-IN-14 表现出较低的细胞毒性,CC50 大于 100 μM。Influenza A virus-IN-14 可抑制细胞病变效应并提高细胞 Calu3 的存活率。Influenza A virus-IN-14 与神经氨酸酶抑制剂 Oseltamivir (HY-13317) 表现出协同作用。Influenza A virus-IN-14 在 CD-1 小中表现出较差的药代动力学特性。
HY-147750
HY-146749
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂,FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-144393
BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP ) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和 BCRP 的外排功能产生耐药性逆转,P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性,提高紫杉醇的口服生物利用度。
HY-158138
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤(如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌)具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性,优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制,并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-151799
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
P62-RNF168 agonist-1 (compound 5a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂,能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。P62-RNF168 agonist-1 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少,并损害同源重组介导的 DNA 修复。P62-RNF168 agonist-1 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-163783
Casein Kinase
Infection
CSNK2-IN-1 是一种强效的,具有选择性的 CSNK2 抑制剂,对 CSNK2A1 和 CSNK2A2 的 IC50 分别为 1.7 nM 和 0.66 nM。CSNK2-IN-1 对 β-冠状病毒 (如 SARS-CoV-2 和 MHV) 具有抗病毒活性。CSNK2-IN-1 具有良好的溶解度、代谢稳定性和低细胞毒性,但在体内血浆浓度迅速下降,不足以达到药理作用,可用于抗病毒药物开发的研究。
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-D1701
Fluorescent Dye
Others
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-12759
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM,CARM1/PABP1),对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 可抑制 CARM1 的甲基化活性,抑制不同底物,如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性,无显著细胞毒性。
HY-101898
Indo-1 Acetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-12759A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-1 (compound 7g) hydrochloride 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 =8.6 μM,CARM1/PABP1),对 PRMT1 和 SET7 抑制活性很抵 (IC50 >667 μM)。CARM1-IN-1 hydrochloride 可抑制 CARM1 的甲基化活性,抑制不同底物,如 PABP1、CA150、SmB 和 H3 的甲基化水平。CARM1-IN-1 hydrochloride 还抑制前列腺特异抗原 (PSA) 的启动子活性,无显著细胞毒性。
HY-144727
Bacterial
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 11 (化合物 16) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 11 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 1.3 和 6.9 μM。Anti-inflammatory agent 11 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO ,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 11 可用于结核病的研究。
HY-144737
Bacterial
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 15 (化合物 29) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 15 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 2.3 和 7.8 μM。Anti-inflammatory agent 15 通过抑制 iNOS 表达抑制 NO ,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 15 可用于结核病的研究。
HY-D1244
Fluorescent Dye
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
CO probe 1 (probe 2) 是一种高效率的荧光 CO 探针 (Ex=493 nm),具有烯丙基醚反应位点。在 PdCl₂ 存在下,CO 将 Pd2+ 还原为 Pd0 ,触发 Tsuji-Trost 反应,移除烯丙基保护基团,释放荧光素并产生显著荧光信号。CO probe 1 具有高选择性、快速响应 (20 分钟内荧光增强 150 倍) 及低细胞毒性,可用于活细胞内 CO 的实时成像。CO probe 1 可能用于炎症、血管疾病或癌症等涉及 CO 信号调控的病理机制研究。
HY-147514
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
HY-172965
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 (Compound 1) 是一种冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂 (IC50 : 72 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 通过非共价结合方式与 Mpro 活性位点关键残基相互作用,发挥抗冠状病毒作用。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 表现出中等至低度细胞毒性,在 HaCaT、HEK293T 和 HepG2 细胞中的 CC50 值分别为 13.24、41.02、42.26 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 可用于抗 SARS-CoV-2 的研究。
HY-169920
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-79 (Compound 3k) 是一种 HIV 抑制剂,对 HIV-1 及其常见突变种表现出显著的抑制活性 (对 HIV-1 、 K103 、L100I 、E138K 的 IC50 分别为 1.9、1.9、8.7、11 nM),并且具有低细胞毒性和高选择性指数 (CC50 = 21.95 μM,SI = 11478)。此外,HIV-1 inhibitor-79 对 HIV-2 也显示出抗病毒活性,EC50 值为 6.14 μM,且能够显著抑制 HIV-1 逆转录酶 的活性 (IC50 = 25 nM)。
HY-143464
HY-130178
Endogenous Metabolite
Infection
CL-385319是一种N-替代哌啶化合物,具有抑制H5N1禽流感A病毒感染的活性。CL-385319在Madin-Darby犬肾细胞(MDCK)中对高度致病性的H5N1病毒的感染表现出IC50为27.03±2.54 μM的效果。CL-385319具有低细胞毒性,CC50为1.48 mM,能够抑制携带不同来源H5N1毒株的假病毒入侵,但对VSV-G假型粒子的进入没有抑制作用。CL-385319具有HA1中的M24A突变或HA2中的F110S突变的假病毒对CL-385319具有抗性,表明这两个残基在腔体区域可能对CL-385319的结合至关重要。
HY-146019A
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性,EC50 为 13.6 nM,具有较低的细胞毒性,对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性,EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
HY-121642
Others
Others
SL-017是一种的光声敏化剂,属于光敏素B的衍生物。它能在30分钟内被细胞最大程度摄取,主要定位于线粒体。SL-017在可见光或超声激活后,可显著增加活性氧(ROS)的产生。低浓度的SL-017可快速引起线粒体膜电位的丧失。SL-017还能导致线粒体碎片化,这一过程发生在膜电位丧失之后。环氧二十碳三烯酸(EETs)可以减轻SL-017引起的线粒体膜电位丧失,但抗氧化剂抗坏血酸无此效果。这些特性表明,SL-017主要靶向线粒体,通过触发线粒体膜电位崩溃、产生ROS和导致线粒体碎片化来发挥其细胞毒性作用。SL-017作为一种光声敏化剂,在光动力疗法和声动力疗法中具有潜在的应用价值。
HY-W327027
Fluorescent Dye
Others
7-(2,4-Dinitrophenoxy)-4-methyl-2H-chromen-2-one (Compound 1) 是一种检测硫化氢 (H2 S ) 的荧光探针。7-(2,4-Dinitrophenoxy)-4-methyl-2H-chromen-2-one 的检测限低 (4×10-6 mol/L)、选择性好和灵敏度高。7-(2,4-Dinitrophenoxy)-4-methyl-2H-chromen-2-one 在浓度为 150 µg/mL 几乎没有细胞毒性。7-(2,4-Dinitrophenoxy)-4-methyl-2H-chromen-2-one 的激发波长为 331 nm,在 DMSO 溶剂中发射波长约为 385 nm,加入 HS- 后荧光强度在 392 nm 左右明显增加。
HY-173148
SARS-CoV
Infection
TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 的抗病毒剂,能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro),在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株),且细胞毒性 CC50 为 98 µM,无明显毒性。此外,TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
HY-150979
Cat. No.
Product Name
Type
HY-136213
Dyes
Endoplasmic reticulum dye 1 是一种活细胞显像剂 (live cell imaging agent ),用于检测质膜上的胞外活动。Endoplasmic reticulum dye 1 具有低细胞毒性,耐光漂白,是短期或长期成像的理想选择。
HY-D0716
Fluo-3-pentaacetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
Fluo-3 AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Fluo-3 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-D1498
Fluorescent Dyes/Probes
Mag-Fluo-4 AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Mag-Fluo-4 AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-D1583
DBCO-Cy5 hexafluorophosphate; Cyanine5 dibenzocyclooctyne hexafluorophosphate
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanine5 DBCO (DBCO-Cy5) hexafluorophosphate 是一种低毒的叠氮化物反应探针 (近红外荧光染料),可通过无铜“点击反应”对叠氮化物标记的生物分子进行成像 (Ex=635 nm, Em=650-700 nm)。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 无明显的细胞和动物毒性,并且不影响靶细胞 (叠氮化标记细胞) 以外的其他细胞的生理功能。Cyanine5 DBCO hexafluorophosphate 可用于体内外细胞的标记和追踪。
HY-101898
Indo-1 Acetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-141646
HY-101902
Quin-2 acetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
Quin-2AM 是 Ca2+ (钙离子) 的荧光螯合剂,对钙有很高的亲和性。Quin-2AM 可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光。
HY-156087G
Fluorescent Dye
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-D1701
Fluorescent Dyes/Probes
钙元素是人体重要的组成部分,在人体中通常以钙元素的形式存在,大量存在于人体的骨骼与牙齿中,少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别,具有高灵敏性,对细胞毒性较低,增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内,在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合,产生较强荧光,另外,Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-D1244
Fluorescent Dyes/Probes
CO probe 1 (probe 2) 是一种高效率的荧光 CO 探针 (Ex=493 nm),具有烯丙基醚反应位点。在 PdCl₂ 存在下,CO 将 Pd2+ 还原为 Pd0 ,触发 Tsuji-Trost 反应,移除烯丙基保护基团,释放荧光素并产生显著荧光信号。CO probe 1 具有高选择性、快速响应 (20 分钟内荧光增强 150 倍) 及低细胞毒性,可用于活细胞内 CO 的实时成像。CO probe 1 可能用于炎症、血管疾病或癌症等涉及 CO 信号调控的病理机制研究。
HY-150979
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W008864
β-Octaacetyllactose
Cell Assay Reagents
乳糖八乙酸酯
Lactose octaacetate 对某些真菌表现出轻微到中等的抗真菌活性,但它对细菌和酵母菌活性较低或无活性。对 MDBK 细胞, HEp-2 和 MDCK 细胞表现出低的细胞毒性。对 PV-1 有抗病毒活性。
HY-W110888
Biochemical Assay Reagents
亮黄
Brilliant Yellow 是一种含重氮的磺酸,也是一种有效的 VGLUT 特异性抑制剂。Brilliant Yellow 是不透膜的。然而,有些 Brilliant Yellow 的类似物具有低细胞毒性和细胞渗透性。Brilliant Yellow 类似物可作用于海马神经元的谷氨酸能传递。
HY-148842
Drug Delivery
C14-4 是一种用于合成脂质纳米颗粒 (LNPs) 的可电离脂质。C14-4 可以增强 mRNA 递送,能够将 mRNA 递送至原代人 T 细胞从而诱导功能性蛋白表达。C14-4 具有高转染效率和低细胞毒性。
HY-126726
Drug Delivery
氧化的低密度脂蛋白 (oxLDL) 颗粒包含具有细胞毒性和促动脉粥样硬化的低分子量物质。许多这些物质最近从 oxLDL 中分离和纯化,并被鉴定为磷脂酰胆碱种类,其在 sn-2 位置含有片段化的氧化短链脂肪酸残余物。 1-(Palmitoyl)-2-(5-keto-6-octene-dioyl) 磷脂酰胆碱或 KOdiA-PC 是 oxLDL 种类中最有效的 CD36 配体之一。 KOdiA-PC 以仅 2 至 3 个 KOdiA-PC 分子/LDL 颗粒的频率赋予 CD36 清道夫受体与 LDL 的结合亲和力,并且可能是 oxLDL 更重要的结构决定因素之一。
HY-156087G
Biochemical Assay Reagents
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4836A
Parasite
Infection
LL-37 FK-13 TFA 是 LL-37 FK-13 (HY-P4836) 的 TFA 盐形式。LL-37 FK-13 TFA 是一种抗菌剂,可抑制 Trichomonas vaginalis 。LL-37 FK-13 TFA 对人类红细胞有微弱溶血作用,对人类成纤维细胞的细胞毒性微弱。
HY-144334
DNA/RNA Synthesis
Infection
CHIKV-IN-3 是一种有效的针对 CHIKV-122508 和 CHIKV-6708 的低通道抑制剂,其 EC50 值分别为 1.55 和 0.14 µM。CHIKV-IN-3 作用于宿主细胞以干扰病毒复制。CHIKV-IN-3 表现出极小的细胞毒性 (CC50 > 100 µM)。预防作用。
HY-P4836
Parasite
Infection
LL-37 FK-13 是一种抗菌剂,可抑制 Trichomonas vaginalis 。LL-37 FK-13 对人类红细胞有微弱溶血作用,对人类成纤维细胞的细胞毒性较低。
HY-A0162R
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9961
CD20
Cancer
奥法木单抗
Ofatumumab 是一种全人源的抗 CD20 单克隆抗体,在表达 CD20 的 B 淋巴细胞中诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC ) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC )。Ofatumumab 对 CD20 阳性 B 淋巴细胞具有强裂解活性,并通过 ADCC 和 CDC 清除 CD20 阳性肿瘤细胞。Ofatumumab 尤其对低表达 CD20 的耐药细胞仍有效,可应用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0367S
Trans-Anethole-d3 是氘代标记的 Trans-Anethole (HY-N0367)。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是一种存在于 Foeniculum vulgare 中具有口服活性的苯丙烯衍生物,在肿瘤细胞系中,低浓度下有雌激素活性,而在高浓度下具有细胞毒性。Trans-Anethole 还具有抗黄曲霉生长,抗血栓和抗糖尿病活性。Trans-Anethole 是茴香、桃金娘、甘草、樟脑等植物中重要气味的组成部分。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-149058
叠氮化物
Neuraminidase-IN-13 (Compound 10) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂,具有抗病毒作用和低细胞毒性。Neuraminidase-IN-13 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放来显着抑制Vero 细胞的NDV感染。Neuraminidase-IN-13 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148842
阳离子脂质
阳离子脂质
C14-4 是一种用于合成脂质纳米颗粒 (LNPs) 的可电离脂质。C14-4 可以增强 mRNA 递送,能够将 mRNA 递送至原代人 T 细胞从而诱导功能性蛋白表达。C14-4 具有高转染效率和低细胞毒性。
HY-148172
核苷及其类似物
A
L-Fd4A 是腺嘌呤衍生物。L-Fd4A 具有抗人类免疫缺陷病毒 (HIV ) (EC50 =1.5 μM) 和抗乙型肝炎病毒 (HBV ) (EC50 =1.7 μM) 活性。L-Fd4A 具有低细胞毒性。
HY-148170
核苷及其类似物
U
L-I-OddU 是一种 L-5'-halo- dioxolane 核苷类似物,是一种有效的选择性抗爱泼斯坦-巴尔病毒病毒 (EBV ) 剂, EC50 值为 0.03 μM。L-I-OddU 具有较低的细胞毒性,CC50 值为 1000 nM。L-I-OddU 具有抑制 EBV DNA 复制和病毒蛋白合成的抗病毒活性。
HY-156087
佐剂
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
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