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526

抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

2

生化试剂

7

多肽产品

20

抗体抑制剂

26

天然产物

23

重组蛋白

72

同位素标记物

18

抗体

2

点击化学

9

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10358
    MK-2206 dihydrochloride
    最多引用文献
    364 篇文献验证

    mk-2206 (2HCl)

    		 Organoid Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。
    MK-2206 dihydrochloride
  • HY-50672
    MK-0731

    		Kinesin Apoptosis Lipoxygenase Cancer
    MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂，IC50 为 2.2 nM，pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
    MK-0731
  • HY-19843
    MK-0941

    		Glucokinase Metabolic Disease
    MK-0941 是一种选择性、口服有效、变构的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，在 2.5 和 10 mM 葡萄糖存在下，对重组人葡萄糖激酶的 EC50 分别为 240 nM 和 65 nM。MK-0941 可激活 IV 型己糖激酶。MK-0941 可以增加胰岛素分泌和葡萄糖吸收。MK-0941 可用于研究其对 2 型糖尿病的作用。
    MK-0941
  • HY-19914
    MK-1064
    2 篇文献验证

    		 Orexin Receptor (OX Receptor) Endocrinology Cancer
    MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX2R 拮抗剂 (Ki: 0.5 nM, IC50: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠 (in vivo)。MK-1064 可用于神经相关的研究。
    MK-1064
  • HY-15853A
    MK-7246 S enantiomer

    		Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    MK-7246 S enantiomer 是活性较低的 MK-7246 对映体。MK-7246 是一种有效的选择性 CRTH2 拮抗剂。
    MK-7246 S enantiomer
  • HY-12819
    MK-1421

    		Somatostatin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    MK-1421 是一种强效，选择性的 sstr3 (生长抑素亚型 3 受体) 拮抗剂。MK-1421 通过与 sstr3 受体结合来调节胰岛素分泌。MK-1421 可用于 2 型糖尿病的研究。
    MK-1421
  • HY-125065
    MK-4541

    		Androgen Receptor 5 alpha Reductase Endocrinology Cancer
    MK-4541 是一种选择性、口服有效的雄激素受体 (AR) 调节剂。MK-4541 可作为拮抗剂抑制 5α-还原酶。MK-4541 抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。MK-4541可显著抑制 R3327-G 前列腺肿瘤在异种移植小鼠模型中的生长。
    MK-4541
  • HY-112290A
    MK-0736 hydrochloride

    		11β-HSD Cardiovascular Disease
    MK-0736 hydrochloride是一种强效且选择性的11β-HSD-1抑制剂，具有降低高血压的活性。MK-0736 hydrochloride可用于代谢综合征相关的研究。MK-0736 hydrochloride在临床研究中展示了良好的抗高血压效果和安全性。
    MK-0736 hydrochloride
  • HY-123737
    MK-8133

    		Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    MK-8133 是 orexin-2 受体拮抗剂。MK-8133 可用于失眠的研究。
    MK-8133
  • HY-123323
    MK-0434

    		5 alpha Reductase Endocrinology
    MK-0434 是一种具有口服活性的类固醇 5α-还原酶 (steroid 5α-reductase) 抑制剂。MK-0434 特异性抑制 5α-还原酶 (steroid 5α-reductase)，从而减少体内二氢睾酮 (DHT) 的水平。MK-0434 可用于良性前列腺增生的研究。
    MK-0434
  • HY-117129
    MK 436

    mk-0436

    		 Parasite Infection
    MK 436 (MK-0436) 是一种可以从狗尿中分离得到的具有抗锥虫活性的代谢物，特别是对 Trypanosoma cruzi 有效，这是引起南美洲锥虫病 (Chagas disease) 的病原体。
    MK 436
  • HY-P991257
    MK-1966

    		Interleukin Related Cancer
    MK-1966 是一种人源化单克隆抗体抑制剂，靶向白细胞介素-10 (IL-10)。MK-1966 阻断 IL-10 对巨噬细胞、树突状细胞等免疫细胞的抑制作用，恢复抗肿瘤免疫应答。MK-1966 有望用于癌症的研究。
    MK-1966
  • HY-112319
    MK-8457

    		Syk Inflammation/Immunology
    MK-8457 是一种 SYK/ZAP70 双重抑制剂。MK-8457 可用于类风湿关节炎的研究。
    MK-8457
  • HY-137207
    MK-28
    5 篇文献验证

    		 PERK Neurological Disease
    MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征，且能透过血脑屏障。
    MK-28
  • HY-120713
    MK-8325 dihydrochloride

    		HCV Infection
    MK-8325 (dihydrochloride) 是一种 HCV NS5A 抑制剂，具有口服活性。 MK-8325 在 30 mM 浓度下对 hERG 表现出最小的抑制作用。
    MK-8325 dihydrochloride
  • HY-120322
    MK-0969

    		mAChR Others
    MK-0969 是 M3 拮抗剂。MK-0969 可用于慢性阻塞性肺病和尿失禁的研究。
    MK-0969
  • HY-156429
    MK-1468

    		LRRK2 Neurological Disease
    MK-1468 是一种口服有效的、选择性的和能透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂。MK-1468 可用于帕金森病的研究。
    MK-1468
  • HY-50703
    MK-2461
    1 篇文献验证

    		 c-Met/HGFR Cancer
    MK-2461 是一种 ATP 竞争性、选择性且具有口服活性的野生型和突变型 c-Met 抑制剂 (IC50：0.4-2.5 nM）。MK-2461 也抑制 Ron (IC50 为 7 nM) 和 Flt1 (IC50 为 10 nM），并且 MK-2461 对 c-MET 的选择性优于其他激酶 (IC50 = 22-7800 nM）。MK-2461 可用于癌症研究，例如胃癌。
    MK-2461
  • HY-123449A
    MK-761 TFA

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    MK-761 TFA 是一种有效且具有口服活性的 β2-肾上腺素 (β2-adrenergic) 受体阻滞剂。MK-761 TFA 具有抗高血压和正性肌力作用。MK-761 TFA 具有血管扩张活性。
    MK-761 TFA
  • HY-P991406
    MK-1248

    		TNF Receptor Cancer
    MK-1248 是一种靶向 TNFSF18 的人类 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。MK-1248 可增强肿瘤浸润淋巴细胞对抗 CD3 刺激的增殖反应，并促进抗肿瘤相关调节性细胞因子的产生。MK-1248 可用于实体肿瘤的研究。
    MK-1248
  • HY-P10072
    MK2-IN-5

    Hsp25 kinase inhibitor; mk2 pseudosubstrate

    		 ERK JNK p38 MAPK HSP MAPKAPK2 (MK2) Others
    MK2-IN-5 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
    MK2-IN-5
  • HY-14166R
    MK-886 (Standard)

    		FLAP Leukotriene Receptor PPAR Apoptosis Cancer
    MK-886 (Standard) 是 MK-886 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MK-886 (L 663536) 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
    MK-886 (Standard)
  • HY-139586
    Ulevostinag

    mk-1454

    		 STING Cancer
    Ulevostinag (MK-1454) 是一种强效的干扰素基因刺激蛋白 (STING) 的环二核苷酸激动剂。Ulevostinag (MK-1454) 在肿瘤内途径通过靶向干扰素基因刺激蛋白 (STING) 蛋白起作用。Ulevostinag (MK-1454) 可用于免疫肿瘤癌症相关疾病的研究。
    Ulevostinag
  • HY-P991179
    MK-4166

    		TNF Receptor Cancer
    MK-4166 是一种靶向 GITR 的人源化 IgG1 激动型单克隆抗体。MK-4166 能够增强初始 T 淋巴细胞和肿瘤浸润性 T 淋巴细胞的增殖能力。
    MK-4166
  • HY-111246
    MK-3984

    		Androgen Receptor Cancer
    MK-3984 是一种选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。MK-3984 可用于研究与癌症相关的肌肉萎缩。
    MK-3984
  • HY-P10072A
    MK2-IN-5 acetate

    Hsp25 kinase inhibitor acetate; mk2 pseudosubstrate acetate

    		 JNK HSP MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK ERK Others
    MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor) acetate 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
    MK2-IN-5 acetate
  • HY-131249
    MK2-IN-3
    2 篇文献验证

    		 MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    MK2-IN-3 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 对 MK-3，MK-5，ERK2，MNK1，p38a (IC50=0.21, 0.081, 3.44, 5.7, >100 μM) 和 MSK1，MSK2，CDK2，JNK2，IKK2 (IC50>200 μM) 表现出良好的选择性。MK2-IN-3 可以减少 U937 细胞和体内 TNFα 的产生。
    MK2-IN-3
  • HY-107129
    MK-3577

    		GCGR Metabolic Disease
    MK-3577 是一种口服有效的胰高血糖素受体 (GCGR) 拮抗剂，通过阻断靶器官 (主要为肝脏) 上的胰高血糖素受体来减弱肝脏葡萄糖的产生，并降低血糖水平。对家猫的药代动力学分析表明，MK-3577 在口服后 3 至 4 小时达到峰值，半衰期约为 15 小时。MK-3577 可用于抗糖尿病领域研究。
    MK-3577
  • HY-108232
    MK-2206
    最多引用文献
    364 篇文献验证

    		 Organoid Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。
    MK-2206
  • HY-108047
    MK-0873

    		Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MK-0873 是一种选择性的磷酸二酯酶-4 (PDE4) 抑制剂。MK-0873 通过抑制 PDE4 酶的活性，增加细胞内的环磷酸腺苷 (cAMP) 水平，随后激活蛋白激酶 A (PKA)。激活的 PKA 能够抑制炎症细胞的活性并导致气道平滑肌的直接松弛。MK-0873 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    MK-0873
  • HY-10975
    MK-0752 sodium

    		γ-secretase Neurological Disease Cancer
    MK-0752 sodium 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低，IC50 为 5 nM。MK-0752 sodium 穿过血脑屏障。MK-0752 sodium 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。
    MK-0752 sodium
  • HY-10974
    MK-0752
    10 篇以上引用文献

    		 γ-secretase Neurological Disease Cancer
    MK-0752 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低，IC50 为 5 nM。MK-0752 穿过血脑屏障。MK-0752 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。
    MK-0752
  • HY-141653
    MK-8666 tromethamine

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    MK-8666 (tromethamine) 是一种 GPR40 激动剂。MK-8666 (tromethamine) 可用于 II 型糖尿病的研究。
    MK-8666 tromethamine
  • HY-10680
    MK-6892
    5 篇文献验证

    		 GPR109A Cancer
    MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
    MK-6892
  • HY-150508
    MK-0159

    		CD38 Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂，对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC50 分别为 22、3 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)，降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。
    MK-0159
  • HY-14342
    MK-5046
    2 篇文献验证

    		 Bombesin Receptor Metabolic Disease
    MK-5046 是一种强效的、选择性的、具有口服活性的 Bombesin 受体亚型 3 (BRS-3) 变构激动剂，对 hBRS-3 的 IC50 和 EC50 值分别为 27 和 25 nM。MK-5046 抑制食物诱导肥胖 (DIO) 小鼠模型的食物摄入并降低体重。MK-5046 可用于肥胖的研究。
    MK-5046
  • HY-162700
    MK2-IN-6

    		MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology Cancer
    MK2-IN-6 (Compound 11) 是一种有效的，选择性不可逆的 MK2 抑制剂，其 IC50 值为 2.3 nM。MK2-IN-6 抑制 MK2 激酶活性，实现对 MK2 信号的长时间抑制，降低巨噬细胞的病理性炎症因子。MK2-IN-6 在体外和体内均能抑制巨噬细胞的 M2 样蛋白表型，有望用于结肠癌研究。
    MK2-IN-6
  • HY-11071
    MK-0952 sodium

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    MK-0952 sodium 是选择性的、具有口服活性的 PDE4 的抑制剂，其 IC50 值为 0.53 nM。MK-0952 sodium 有用于阿尔兹海默症研究的潜力。
    MK-0952 sodium
  • HY-11070
    MK-0952

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    MK-0952 是选择性的、具有口服活性的 PDE4 的抑制剂，其 IC50 值为 0.53 nM。MK-0952 有用于阿尔兹海默症研究的潜力。
    MK-0952
  • HY-123449
    MK-761 free base

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    MK-761 free base 是一种有效且具有口服活性的 β2-肾上腺素 (β2-adrenergic) 受体阻滞剂。MK-761 free base 具有抗高血压和正性肌力作用。MK-761 free base 具有血管扩张活性。
    MK-761 free base
  • HY-110238
    MK6-83

    		TRP Channel Metabolic Disease
    MK6-83 是 TRPML1 的候选激动剂，具有优越的活性。MK6-83 有用于IV 型粘脂病研究的潜力。
    MK6-83
  • HY-158128
    MK-8527

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    MK-8527 是具有口服活性的 HIV 抑制剂和核苷逆转录酶易位抑制剂 (NRTTI)，具有抗病毒活性。MK-8527 具有与 ISL (HY-104012) 类似的抑制机制。
    MK-8527
  • HY-112290
    MK-0736

    		11β-HSD Metabolic Disease
    MK-0736 是一种 11β-HSD 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂，可降低血压。MK-0736可用于2型糖尿病和代谢综合征研究。
    MK-0736
  • HY-147283
    MK2-IN-4

    		MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology Cancer
    MK2-IN-4 是一种 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 值为 45 nM。MK2-IN-4 可用于研究癌症、炎症、免疫学。
    MK2-IN-4
  • HY-W517163
    MK-2295

    NGD-8243

    		 TRP Channel Inflammation/Immunology
    MK-2295 (NGD-8243) 是一种 TRPV1 拮抗剂。MK-2295 是一种镇痛剂，可用于疼痛研究。
    MK-2295
  • HY-169513
    MK2-IN-7

    		MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology Cancer
    MK2-IN-7 (Compound 144) 是一种丝裂原活化蛋白激酶-活化蛋白激酶-2 (MK2) 抑制剂。MK2-IN-7 有望用于炎性疾病、自身免疫性疾病和癌症的研究。
    MK2-IN-7
  • HY-117694
    MK-8825

    		CGRP Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MK-8825 是具有口服活性，强有效的选择性高的 CGRP receptor 拮抗剂，能够以浓度依赖的方式抑制 Capsaicin (HY-10448) 引起的皮肤血流，EC50 值大约为 7.4 μM。MK-8825 抑制急性口腔面部咀嚼肌疼痛小鼠模型中 CGRP 诱导的自发性痛觉面部梳理行为，三叉神经核内的神经元激活以及促炎细胞因子的全身释放。MK-8825 有望用于急性偏头痛的研究。
    MK-8825
  • HY-119174
    MK771

    		Thyroid Hormone Receptor Neurological Disease
    MK771 是促甲状腺激素释放激素类似物。MK771 诱导眨眼和前爪舔。MK771具有研究吗啡戒断综合征的潜力。
    MK771
  • HY-167690
    MK-6186

    		Endogenous Metabolite Infection
    MK-6186是一种新型非核苷类反转录酶抑制剂，具有亚纳摩尔级别的活性，针对野生型病毒及两种最常见的NNRTI耐药RT突变体（K103N和Y181C）。MK-6186对K103N和Y181C突变病毒表现出卓越的抗病毒活性。MK-6186在针对12种常见的NNRTI相关突变病毒时，仅有2种相对罕见的突变体（Y188L和V106I/Y188L）表现出高耐药性，FC值超过100，其余病毒的FC值均低于10。此外，MK-6186在面对携带NNRTI耐药突变的96个临床病毒孤立株时，大部分（70%）病毒对依非韦伦（EFV）显示出超过10倍的耐药性，而仅有29%的突变病毒对MK-6186的耐药性超过10倍。
    MK-6186
  • HY-112457
    MK2-IN-3 hydrate
    2 篇文献验证

    		 MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    MK2-IN-3 hydrate (compound 16) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 0.85 nM。MK2-IN-3 hydrate 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
    MK2-IN-3 hydrate

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