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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-12699
HY-105197A
5-HT Receptor
Neurological Disease
BMS-181101 (hydrochloride) 是一种具有口服活性的抗抑郁剂。BMS-181101 (hydrochloride) 可与多种中枢突触前和突触后 5-HT 受体发生相互作用。BMS-181101 (hydrochloride) 可用于抑郁症等疾病的研究。
HY-W017163
HY-108446
HY-122517
U-24729 A
Parasite
Others
Mirincamycin (hydrochloride) (U-24729 A) 是一种用于抑制疟疾的化合物，对疟原虫的早期肝脏阶段有预防作用，但在恒河猴模型中未能杀死休眠肝脏阶段的疟原虫。
HY-107176A
HS-25
Others
Metabolic Disease
Hyzetimibe 是一种胆固醇吸收抑制剂。Hyzetimibe 阻断肠道对胆固醇和植物兹醇的吸收。Hyzetimibe 在动物模型中具有良好耐受性，对大鼠的 LDmax 2000 mg/kg，对恒河猴的 LDmax 500 mg/kg。
HY-153907
HY-U00369
HY-118185
Renin
Others
SQ 31844是一种肾素抑制剂，属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环，对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用，但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中，这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内，通过静脉给药，产生了与剂量相关的血浆肾素活性（PRA）抑制，并在最高剂量下观察到完全抑制。然而，只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时，才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中，SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时，只有SQ 31844显著抑制了PRA（80%）。综上所述，咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用，并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
HY-108620
HY-171457
RC-12
Parasite Drug Derivative
Infection
WR-27653 (RC-12) 是 Catechol 的衍生物，在金标准食蟹猴疟原虫 (Plasmodium cynomolgi )-恒河猴 (Macaca mulatta ) 模型中，对休眠子具有良好的活性。WR-27653 具有抗疟活性。
HY-102074
Others
Infection
ERDRP-0519 是一种有效的，具有口服活性的麻疹病毒 (MeV) 小分子聚合酶 (polymerase) 抑制剂，可预防松鼠猴 (Saimiri sciureus ) 的麻疹疾病。ERDRP-0519 以纳摩尔效力抑制麻疹病毒。
HY-19513A
HY-19513
HY-112209
mAChR
Neurological Disease
VU0467154 是一种 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (M4 muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) ) 的正向调节剂，能够增强小鼠，人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC50 值分别为 7.75，6.2 和 6。
HY-102089
HY-B1123
HY-B0770
β-Arteether; (+)-Arteether; Arteether
CXCR Parasite
Infection Cancer
蒿乙醚
Plasmodium falciparum IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠，狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。
HY-P99439
HY-P99100
CTL-002
TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-34781
HY-125043
HY-P99512
UCB-7858
Glutaminase
Endocrinology
佐比利单抗
TG2 ) 单克隆抗体。Zampilimab 抑制 TG2 交联转酰胺基活性，IC50 为 0.25 nM，Kd 为 <50 pM。Zampilimab 改善肾纤维化。
HY-P99100A
CLT-002 (Powder)
TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) (Powder) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab (Powder) 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-107741
HY-172410
HY-158424
Others
Cardiovascular Disease
LSN3353871 是一种有效的脂蛋白 a (Lp(a)) 抑制剂，可与 Kringle IV (KIV) 8、KIV7–8 和 KIV5–8 结合，Kd 分别为 756 nM、605 nM 和 423 nM。LSN3353871 可破坏 Lp(a) 的形成，IC50 为 1.69 µM。LSN3353871 具有口服生物活性。
HY-P991270
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
MT204 是一种靶向人类和恒河猴来源 IL-2 的人源化 IgG1 抗体抑制剂。MT204 可阻止可溶性 IL-2 与中等亲和力 IL-2 受体结合，并阻断 CD25 结合的 IL-2 与高亲和力 IL-2 受体结合。MT204 在恒河猴异基因皮肤移植模型中具有良好的耐受性和强效的免疫抑制活性。MT204 具有线性药代动力学、合理的血清半衰期、良好的安全性和疗效迹象，有望用于免疫治疗。
HY-10198
HY-145516
HY-101339A
5-HT Receptor
Others
(R)-RS 56812 hydrochloride是一种5-HT3受体拮抗剂，在猴子的延迟匹配任务试验中可增强猴子的任务表现。(R)异构体比(S)异构体产生更系统的改善，在涉及认知衰退的疾病中具有潜在抑制作用。
HY-101339
5-HT Receptor
Others
(R)-RS 56812是一种5-HT3受体拮抗剂，在猴子的延迟匹配任务试验中可增强猴子的任务表现。(R)异构体比(S)异构体产生更系统的改善，在涉及认知衰退的疾病中具有潜在抑制作用。
HY-127012
Endogenous Metabolite
Others
H-0104 dihydrochloride是一种ROCK抑制剂，具有显著的降低眼内压（IOP）活性。H-0104 dihydrochloride在猴子眼中施用时可有效降低IOP。H-0104 dihydrochloride的Iop-lowering效果与ROCK抑制作用之间可能没有直接关系。
HY-101303
HY-19837
HY-124112
Parasite
Infection
PAM 1392 对小鼠体内 Plasmodium berghei P. cynofolgi P. knowlesi Trypanosoma cruzi hemolytic streptococci
HY-113748
HY-123100R
HY-W050088R
HY-12159
HY-12159A
HY-19848
LBM-642
PPAR
Metabolic Disease
Cevoglitazar (LBM-642) 是一种具有口服活性的，有效的 PPARα 和 PPARγ 双重激动剂。Cevoglitazar 可以减少肥胖小鼠和食蟹猴的食物摄入量、体重和空腹血浆胰岛素。Cevoglitazar 具有用于糖尿病和肥胖相关疾病研究的潜力。
HY-161246
5-HT Receptor
Neurological Disease
uPSEM792 是 PSAM4 -GlyR 的药理学选择性激动分子 (PSEM) 激动剂，亲和力 Ki 为 0.7 nM。uPSEM792 是野生型和 P-gp 和 BCRP 双敲除小鼠大脑中外排转运蛋白的底物。uPSEM7952 可能是开发 PSAM4 -GlyR PET 放射性配体的先导材料。
HY-155088
HY-112185A
LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate
GCGR
Metabolic Disease
Orforglipron hemicalcium hydrate (LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate) 是 Orforglipron (HY-112185) 的钙盐水合物形式。Orforglipron hemicalcium hydrate 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂，可改善 2 型糖尿病。
HY-112185
LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1
GCGR
Metabolic Disease
Orforglipron (LY3502970) (Compound 67) 是一种口服有效的胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 激动剂，可以改善 2 型糖尿病。
HY-137043
Fluprostenol Prostaglandin E2
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
9-Keto Travoprost 是 Fluprostenol (HY-108560) 的衍生物。9-Keto Travoprost 是 EP 受体激动剂。9-Keto Travoprost 可用于内分泌相关研究。
HY-130249
GnRH Receptor
Endocrinology
BAY-298 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R ) 拮抗剂，对 hLH (人 LH)，rLH (大鼠 LH)和 cLH (食蟹猴LH) 的 IC50 分别为 96 nM，23 nM 和 78 nM。BAY-298 可以降低性激素水平。
HY-105925
HY-175085
Drug Derivative
Endocrinology
17-Phenyl trinor 8-iso prostaglandin E2 是一种前列腺素类似物，可降低正常和青光眼猴眼的眼压 (IOP)。17-Phenyl trinor 8-iso prostaglandin E2主要通过增加小梁流出能力来降低眼压。
HY-156684
GDC-6599
TRP Channel
Neurological Disease
GDC-6599 是一种口服有效的 TRPA1 抑制剂，在人类、大鼠、狗、猴子、豚鼠中的 IC50 值分别为 5.3 nM、6.6 nM、9.3 nM、7.2 nM、15 nM。GDC-6599 可用于神经性疼痛和呼吸系统疾病 (如哮喘和慢性咳嗽) 的研究。
HY-14644
HY-14644A
HY-12366
HY-121700
5 alpha Reductase
Others
L-751788 是 I 型 5α-还原酶 (5 alpha Reductase) 的选择性抑制剂。L-751788 对动物的外生殖器分化无显著影响。通过口服给药孕期恒河猴，L-751788 (2, 10 mg/kg) 未引起胎儿外生殖器异常。
HY-B1123R
HY-119277
HY-101930B
11β-HSD
Metabolic Disease
(R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人，小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 抑制剂，其 IC50 分别为 14.5 nM，50.3 nM 和 16 nM。
HY-151500
HY-151500B
HY-A0184
Ro 42-5892; Ro 42-5892/001
Renin
Cardiovascular Disease
Remikiren (Ro 42-5892) 是一种口服有效的、高特异性的肾素抑制剂。Remikiren 能特异性地抑制人肾素和人血浆肾素，其IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。Remikiren 还能降低钠耗竭的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压。Remikiren 可用于高血压的研究。
HY-111156
HY-109091
GS-9876
Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ，用于研究炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-117529
Cytochrome P450
Cancer
BMS-351 (compound 18) 是一种有效的、具有口服活性的非甾体类 CYP17A1 裂解酶 抑制剂，对人 CYP17A1 和食蟹猴 CYP17A1 的 IC50 值分别为 19 nM 和 4 nM。BMS-351 可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。
HY-113600
Endogenous Metabolite
Others
H-0106 dihydrochloride是一种ROCK抑制剂，具有强大的降低眼内压（IOP）活性。H-0106 dihydrochloride能够有效抑制ROCK酶。H-0106 dihydrochloride在猴子眼中展现了显著的IOP降低效果。H-0106 dihydrochloride的研究表明，ROCK抑制与IOP降低之间可能没有直接关系。
HY-151500A
HY-16210
HY-16209
BCX-1777 hydrochloride; Immucillin-H hydrochloride
Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis
Cancer
呋咯地辛盐酸盐
PNP ) 抑制剂，对人，小鼠，大鼠，猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine hydrochloride 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂，可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153120A
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K ) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-P99248
Risankizumab rzaa; BI 655066; ABBV-066
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
瑞莎珠单抗
IL-23 p19 亚基(Kd <10 pM)，并能抑制人 IL-23 在小鼠脾细胞中诱导的 IL-17 产生(IC50 = 2 pM)。Risankizumab 可用于研究免疫性和炎症性疾病，如寻常型银屑病、银屑病关节炎、广泛性脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。
HY-P0013
HY-163751
HY-P0013A
HY-P991172
CD3 Transmembrane Glycoprotein
Cancer
JNJ-70218902 是一种双特异性抗体，可与表达 TMEFF2 的肿瘤细胞和 T 细胞上的 CD3 结合。JNJ-70218902 引起暴露依赖性促炎反应和靶向肿瘤细胞裂解，并促进 T 细胞介导的肿瘤细胞杀灭 (EC50 : 1.4 nM)。JNJ-70218902 对于前列腺癌的研究具有丰富的潜力。推荐同型对照为人 IgG4 kappa，同型对照 (HY-P99003)。
HY-17611
MSP-2017; (-)-MSP-2017
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Etripamil (MSP-2017) 是一种短效的、L-型钙通道 (L-type calcium-channel ) 拮抗剂。Etripamil 通过钙离子慢通道抑制钙离子内流，从而减缓房室结传导，延长房室结不应期。Etripamil 增加心率、降低收缩压。Etripamil 能用于阵发性室上性心动过速 (PSVT) 的研究。
HY-P99786
HY-149958
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-17 是一种香豆素杂化化合物，具有抗利什曼原虫作用 (IC50 <0.78 μM)。Antileishmanial agent-17 对正常 VERO 细胞是安全的。Antileishmanial agent-17 抑制叶酸途径。Antileishmanial agent-17 表现出最强效 IC50 ，对前鞭毛体为 0.40 μM，对无鞭毛体为 0.68 μM。
HY-153120
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K ) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-117090
(rac)-4,5-DHP-AMT
5-HT Receptor
Others
(rac)-AL-37350A ((rac)-4,5-DHP-AMT) 是一种5-HT2受体激动剂，具有降低眼内压的活性。(rac)-AL-37350A对5-HT2受体具有高亲和力和选择性，在有意识的高眼压食蟹猴中可有效降低眼内压。
HY-109091A
GS-9876 monosuccinate
Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ，用于研究炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-109091B
GS-9876 succinate
Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Lanraplenib succinate (GS-9876 succinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50 =9.5 nM) ，用于研究炎症性疾病。Lanraplenib succinate 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性，而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
HY-123328
HY-N1483A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Guanfu base A hydrochloride是一种抗心律失常生物碱，具有抑制CYP2D6酶活性。Guanfu base A hydrochloride可以用于抑制心律失常相关疾病。Guanfu base A hydrochloride在不同种类的生物体中表现出对CYP2D6的抑制作用，包括人类、猴子和狗。Guanfu base A hydrochloride的生物学活性使其具有潜在的临床应用价值。
HY-10656
HY-18056
11β-HSD
Metabolic Disease
PF-915275 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1 ) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM，EC50 为 15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性，其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
HY-12366R
HY-12811
HY-P9931
HY-107668
nAChR
Neurological Disease
TC-1698 dihydrochloride 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂，对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50 值分别为 0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 dihydrochloride 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-107668A
nAChR
Neurological Disease
TC-1698 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂，对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50 值分别为0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-122229
HIV
Infection
GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂，具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用，IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征，在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
HY-P99399
RG 6100; RO7105705; MTAU-9937A
Tau Protein
Neurological Disease
西瑞奈单抗
Tau 人源化 IgG4 单克隆抗体，靶向 Tau 蛋白的 N 端部分(氨基酸残基 6-23)。Semorinemab 与人 Tau 蛋白结合的 Kd 值为 3.8 nM。Semorinemab 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-157802
Sodium Channel
Neurological Disease
LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8，并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力，表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流，从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。
HY-115864
TAK-653; NBI-1065845
iGluR Lipoxygenase
Neurological Disease
Osavampator (TAK-653) 是一种新型的 AMPA 受体阳性变构调节剂。Osavampator 以谷氨酸依赖方式选择性结合 AMPA-R，诱导 hGluA1i CHO 细胞 Ca2+ 内流 (EC50 = 3.3 μM)。Osavampator 在许多模型里增强学习和记忆能力。Osavampator 目前正在开发用于治疗抑郁症。
HY-157802A
HY-P10318
GLP Receptor
Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体，增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后，通过形成胶束促进单体化，提高了口服吸收效率。
HY-112701
HY-101189B
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-39758979 dihydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor ) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 dihydrochloride 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 dihydrochloride 具有良好的抗炎、止痒作用。
HY-117955
WAY 141839; Co 2-6749
GABA Receptor
Neurological Disease
GMA-839 是一种选择性的 γ-氨基丁酸 A 受体 (GABAA ) 的调节剂，IC50 值为 230 nM。GMA-839 具有强效的抗焦虑样活性。GMA-839 在动物模型中表现出显著的剂量依赖性抗焦虑效果，且在 1.6 mg/kg 口服剂量下有效，并且在松鼠猴和鸽子中观察到惩罚反应的显著增加。GMA-839 有望用于抗焦虑领域研究。
HY-126115
15-epi Latanoprost
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease Others
15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost) 是拉坦前列素的类似物，其中碳 15 上的羟基相对于拉坦前列素 是反转的。在使用猫虹膜括约肌的 FP 受体结合测定中，拉坦前列素和 15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost)的游离酸形式的 IC50 值分别为 3.6 nM 和 24 nM。μg 剂量的 15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost) 导致血压正常的猕猴眼压降低 1 mmHg。
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection Cancer
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性，能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-10294
SB-462795
Cathepsin
Metabolic Disease Cancer
Relacatib (SB-462795) 是一种新的，有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V ) 的抑制剂，其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用，以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
HY-P991062
Gensci-059
CD47
Cancer
金妥利珠单抗
CD47 。Gentulizumab 在人类和猴子中均表现出与 CD47 的强结合，并有效抑制 CD47-SIRPα 相互作用。Gentulizumab 表现出强效的抗肿瘤活性。Gentulizumab 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-16785
INXN-1001; RG-115932
Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
Veledimex (INXN-1001) 是昆虫蜕皮激素蜕皮激素的合成类似物，是一种具有口服活性的用于专有的基因治疗启动子系统的激活配体。Veledimex 可利用蜕皮激素受体 (EcR) 诱导基因调控系统RheoSwitch研究系统 (RTS) 激活某些基因。Veledimex 可透过在原位 GL-261 小鼠和食蟹猴的血脑屏障 (BBB)。
HY-P99737
LY3074828
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
米吉珠单抗
IL-23 ) 的 p19 亚基。Mirikizumab 以高亲和力结合人类和猴的 IL-23 ，Kd 值分别为 21 pM 和 55 pM。Mirikizumab 通过抑制 IL-23 与 IL-23R 的结合来调节免疫反应，有望用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的研究。
HY-101189
HY-132610A
ALN-AS1 sodium
Small Interfering RNA (siRNA)
Metabolic Disease
Givosiran (ALN-AS1) sodium 是一种小干扰 RNA，靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran sodium 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸 (ALA) 和胆色素原 (PBG) 的积累。Givosiran sodium 在小鼠、大鼠和食蟹猴模型中均展现出强大的对 ALAS1 的抑制能力。Givosiran sodium 可用于急性肝性卟啉症 (AHP) 的研究。
HY-117982
GnRH Receptor ERK
Endocrinology
SKI2496 是一种口服有效的 GnRH 受体 拮抗剂（IC50 ：人 GnRHR 为 0.25 nM，猴 GnRHR 为 13.2 nM，大鼠 GnRHR 为 279.2 nM）。SKI2496 阻断 Ca2+ 通量，IC50 值为 0.76 nM。SKI2496 抑制 ERK1/2 磷酸化，IC50 值为 2.6 nM。SKI2496 抑制血清 LH 浓度，可用于性激素依赖性疾病的研究。
HY-132610
ALN-AS1
Small Interfering RNA (siRNA)
Metabolic Disease
Givosiran (ALN-AS1) 是一种小干扰 RNA，靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸 (ALA) 和胆色素原 (PBG) 的积累。Givosiran 在小鼠、大鼠和食蟹猴模型中均展现出强大的对 ALAS1 的抑制能力。Givosiran 可用于急性肝性卟啉症 (AHP) 的研究。
HY-12366S
HY-N1483
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
HY-112584
6-Methoxynicotinamide
Amine N-methyltransferase
Metabolic Disease
JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物，是一种口服有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂，对人 NNMT，猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 μM，2.8 μM 和 5.0 μM。在代谢性疾病的动物模型中，JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性，降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏，调节葡萄糖和减轻体重。
HY-16474
TAK-385
GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
瑞卢戈利
GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209
) 相比，Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
HY-131605
GCV-TP
Endogenous Metabolite CMV DNA/RNA Synthesis
Infection Cancer
Ganciclovir triphosphate (GCV-TP) 是一种合成的 2'-脱氧鸟苷类似物，具有抑制人类巨细胞病毒 (CMV ) 复制的活性。Ganciclovir triphosphate 通过与病毒 DNA 聚合酶结合，干扰病毒 DNA 的合成，从而对 CMV 感染有效。Ganciclovir triphosphate 对来自人类、猴子、鼠类和豚鼠的 CMV 株具有良好的抗病毒效果，半数有效浓度 (IC50 ) 为 0.01 μM。Ganciclovir triphosphate 在基因导向酶前药抑制中也被应用，用于癌症抑制。
HY-117637
HY-33914
Drug Metabolite
Metabolic Disease
4-Hydroxymethylpyrazole 是 Fomepizole (HY-B0876) 经肝脏氧化代谢的初级代谢产物。4-Hydroxymethylpyrazole 的血浆浓度与 Fomepizole 给药剂量正相关，且半衰期较短。4-Hydroxymethylpyrazole 对人和猴子的乙醇脱氢酶 (ADH ) 有抑制作用，但抑制常数远高于 Fomepizole，因此在体内环境下可忽略不计。
HY-133091
HY-122542B
Thrombin PAI-1
Cardiovascular Disease
PPACK TFA 是一种有效和选择性的不可逆凝血酶抑制剂。PPACK TFA 可作为肝素锂 (LiHep) 的替代抗凝剂，用于血气和全血电解质分析。PPACK TFA 也是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA ) 抑制剂。PPACK TFA 可以抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。
HY-133091R
HY-P99584
KD-247
HIV
Infection
舒维组单抗
HIV-1 的中和抗体。Suvizumab 有效中和了 HIV-1MN 、HIV-1SF2 和 HIV-189.6 ，IC50 值分别为 0.1 µg/mL、1.0 µg/mL 和 0.2 µg/mL。Suvizumab 减少了 HIV 的病毒载量。Suvizumab 具有良好的耐受性，可用于预防 HIV 感染。
HY-131605B
GCV-TP disodium
CMV DNA/RNA Synthesis
Infection Cancer
Ganciclovir triphosphate (GCV-TP) disodium 是一种合成的 2'-脱氧鸟苷类似物，具有抑制人类巨细胞病毒 (CMV ) 复制的活性。Ganciclovir triphosphate disodium 通过与病毒 DNA 聚合酶结合，干扰病毒 DNA 的合成，从而对 CMV 感染有效。Ganciclovir triphosphate disodium 对来自人类、猴子、鼠类和豚鼠的 CMV 株具有良好的抗病毒效果，半数有效浓度 (IC50 ) 为 0.01 μM。Ganciclovir triphosphate disodium 在基因导向酶前药抑制中也被应用，用于癌症抑制。
HY-18056R
11β-HSD
Metabolic Disease
PF-915275 (Standard) 是 PF-915275 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF-915275 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1 ) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM，EC50 为 15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性，其 EC50 <
HY-121670A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Ambenoxan hydrochloride是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂，对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效，且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用，能显著降低或消除兔子的去脑强直，但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样，Ambenoxan hydrochloride延长了hexobarbitone的睡眠时间，但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中，该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应，但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-121670
Others
Neurological Disease
Ambenoxan是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂，对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效，且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用，能显著降低或消除兔子的去脑强直，但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样，Ambenoxan延长了hexobarbitone的睡眠时间，但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中，该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应，但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-19109
Leukotriene Receptor
Others
RG-7152 是一种取代四唑基的白三烯D4受体拮抗剂，能在各种动物模型中诱导肝细胞体内过氧化物酶体β-氧化和过氧化物酶体双功能酶 (PBE)。已证明其显著增加大鼠和小鼠肝组织匀浆中PBE水平和β-氧化活性，而在豚鼠和猴子中观察到较小效果，在狗中无效果。体外研究还表明其能诱导与氯贝酸相当的PBE，表明其作为过氧化物酶体增殖剂的潜力。
HY-33914R
Drug Metabolite Reference Standards
Metabolic Disease
4-Hydroxymethylpyrazole (Standard) 是 4-Hydroxymethylpyrazole (HY-33914) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxymethylpyrazole 是 Fomepizole (HY-B0876) 经肝脏氧化代谢的初级代谢产物。4-OH-MP的血浆浓度与 Fomepizole 给药剂量正相关，且半衰期较短。4-Hydroxymethylpyrazole 对人和猴子的乙醇脱氢酶 (ADH) 有抑制作用，但抑制常数远高于 Fomepizole，因此在体内环境下可忽略不计。
HY-16474S
HY-P99030
MGAH-22
EGFR
Cancer
玛格妥昔单抗
HER2 单克隆抗体，具有优化的 Fc 结构域，EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。
HY-113217
HY-P99110
SHP643; DX-2930; X124-G01
Kallikrein
Inflammation/Immunology
拉那鲁单抗
plasma kallikrein (pKal) ) 的人源 IgG1 单克隆抗体，Ki 值为 0.12 nM。Lanadelumab 抑制游离和 HMWK 结合的 pKal。Lanadelumab 具有研究遗传性血管性水肿的潜力
HY-P99670
HY-150080
BMS-986180
HIV HIV Integrase
Infection
GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase ) 抑制剂，IC50 为 11.1 nM，EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50 >24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。
HY-16474R
TAK-385 (Standard)
Reference Standards GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
瑞卢戈利(Standard)
GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209 ) 相比，Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
HY-126115R
15-epi Latanoprost (Standard)
Prostaglandin Receptor Reference Standards
Cardiovascular Disease Others
15(S)-Latanoprost (Standard)是 15(S)-Latanoprost 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost) 是拉坦前列素的类似物，其中碳 15 上的羟基相对于拉坦前列素 是反转的。在使用猫虹膜括约肌的 FP 受体结合测定中，拉坦前列素和 15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost)的游离酸形式的 IC50 值分别为 3.6 nM 和 24 nM。μg 剂量的 15(S)-Latanoprost (15-epi Latanoprost) 导致血压正常的猕猴眼压降低 1 mmHg。
HY-123567
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY86057是一种无N1取代基的 ergoline 衍生物，对于猪、松鼠猴和人类5-HT2受体的亲和力比大鼠高，是5-HT2受体的拮抗剂。在研究物种间对一系列ergolines的识别差异时，发现LY86057对5-HT2受体的选择性较高。与LY53857相比，即使N1取代基仅为甲基，LY108742也会导致化合物对大鼠5-HT2受体的亲和力更高。
HY-175701
RO7795081; RG6652
GLP Receptor Arrestin
Metabolic Disease
CT-996 是一种口服活性的 GLP-1RA 激动剂，其 EC50 为 0.49 nM。CT-996 减少 β-arrestin 的募集和 GLP-1R 的内化。CT-996 在表达人类 GLP-1 受体的小鼠中通过混合餐耐量测试 (MMTT) 抑制餐后血糖，并增强肥胖猴在静脉葡萄糖挑战中的葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS)。CT-996 可用于 2 型糖尿病 (T2D) 和肥胖症的研究。
HY-P10269
HY-P99250
MetMAb
c-Met/HGFR
Cancer
奥那妥组单抗
MET 。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
HY-172811
GCGR
Metabolic Disease
DA-302168S 是一种口服有效的选择性 GLP-1R 激动剂，其 EC50 值为 1.32 nM。DA-302168S 可刺激胰岛素分泌，并具有降血糖作用。DA-302168S 可减少食物摄入量。DA-302168S 主要激活猴和人的 GLP-1R，对大鼠、小鼠和犬的 GLP-1R 几乎无激动作用。DA-302168S 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。
HY-19306
Integrin
Cancer
SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3 和 αvβ5 整合素拮抗剂，对人αvβ3，猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9，0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。
HY-P99414
HY-B1357
HY-P99836
HY-B1357R
HY-15042
Bradykinin Receptor
Metabolic Disease
MK 0686是一种强效的缓激肽 (Bradykinin) B1 受体拮抗剂，具有自动诱导代谢的特性。口服给药后，MK 0686 在卷尾猴体内经过氧化途径发生显著生物转化，形成代谢物 M11 和 M13。这种代谢诱导主要由 CYP2C75 介导，表现为该酶 mRNA 表达、蛋白质水平和催化活性的增加。自动诱导现象说明 MK 0686 能通过上调 CYP2C75 增强自身代谢，可能影响其长期药代动力学。
HY-U00237B
Adrenergic Receptor
Others
L-771688 hydrochloride 是一种强效且高度选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂 ((Kd=43-90 pM)。L-771688 hydrochloride 对克隆的人类、大鼠和狗α1A-肾上腺素受体表现出很高的亲和力 (Ki≤ 1 nM)，与 α1B 和 α1D 亚型相比具有超过 500 倍的选择性。L-771688 有效地拮抗这些受体中的去甲肾上腺素诱导反应，并在大鼠、狗、人和猴模型中抑制由苯肾上腺素或 A-61603 诱导的收缩。
HY-112144
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
TP0463518 是一种口服有效、竞争性缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 PHD1/2/3 的泛抑制剂。TP0463518 竞争性抑制人源 PHD1 (IC50 =18 nM)，PHD2 (Ki =5.3 nM)，和 PHD3 (IC50 =63 nM)，靶向猴 PHD2 的 IC50 为 22 nM。TP0463518 抑制 PHD 催化的羟化作用稳定 HIFα，从而上调促红细胞生成素 (EPO) 表达并增强肠道铁吸收 (如增加 DMT-1 和 dCYTb 表达)，改善贫血。TP0463518 主要用于肾性贫血和炎症性贫血的研究。
HY-P991461
XmAb968
CD38
Cancer
AMG-424 (XmAb968) 是一种靶向 CD38 & CD3E 的人类双特异性抗体 (bsAb)。AMG-424 可杀死表达 CD38 的癌细胞，触发 T 细胞增殖并减弱细胞因子释放。AMG 424 在骨髓侵袭性小鼠癌症模型中具有抗肿瘤活性，在食蟹猴中诱导外周 B 细胞耗竭。AMG-424 可用于多发性骨髓瘤的研究。推荐同型对照：half-IG G1-kappa/(scFv-heavy-lambda)-h-CH2-CH3。
HY-171472
Dopamine Receptor
Neurological Disease
A-86929 是一种高效的选择性的多巴胺 D1 受体激动剂，其 pKi 值为 7.3。A-86929 可在 6-OHDA (HY-B1081) 诱导的单侧黑质损伤大鼠模型中显著诱导旋转行为，也可在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病狨猴模型中改善其运动功能。此外，A-86929 在减少可卡因诱导的大鼠渴求行为和 Haloperidol (HY-14538) 引起的恒河猴认知缺陷方面表现出潜在应用价值。A-86929 可用于神经疾病的研究。
HY-P990093
CM310
Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
司普奇拜单抗
IL-4Rα 的人源化单克隆抗体 (对于人、食蟹猴和大鼠的 IL-4Rα，KD 值分别为 0.25 nM、1.50 nM 和 2.75 nM)。Stapokibart 可有效阻断细胞因子 IL-4 和 IL-13 与其共同受体亚基 IL-4Rα 的相互作用。Stapokibart 减少 IL-4、IL-13 mRNA，抑制 CD23 上调，抑制 IL-4、IL-13 诱导的 STAT6 激活。Stapokibart 改善炎症 (气道炎症、鼻炎、皮炎) 。
HY-15195R
Ro 67-0565 (Standard); SPP-301 (Standard)
Reference Standards Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease Endocrinology
阿伏生坦 (标准品)
ETA ) 受体拮抗剂。Avosentan 可阻断 ETA 受体，从而减少血管收缩，起肾脏保护作用。Avosentan 可抑制由 ET-1 引发的血管收缩，缓解其诱导的视网膜和视神经头血流减少，降低青光眼猴模型的眼压。Avosentan 在高剂量下非特异性阻断 ETB 受体，抑制 ETB 介导的利尿和利钠作用，可能引起液体潴留。Avosentan 可用于降低糖尿病肾病的蛋白尿，但容易诱发严重的液体超负荷和充血性心力衰竭。
HY-153360
Drug-Linker Conjugates for ADC Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是一种用于合成 ZW251 的 Linker-Payload 偶联物。ZW251 是一种靶向人 GPC3 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ZW251 由人源化 IgG1 抗体、喜树碱 (camptothecin) 类型的扑异构酶 1 抑制剂 ZD06519，和连接子组成（马来酰亚胺锚定和甘酰甘酰苯丙酰甘氨酸 (GGFG)-氨基甲基(AM) 可切割连接体）。ZW251 与人和食蟹猴 GPC3 具有高亲和力。ZW251 在表达 GPC3 的 HCC 细胞系中表现出快速内化，以及旁观者介导的对 GPC3 阴性癌细胞的杀伤。
HY-139124
15(R)-Carboprost; 15(R)-15-methyl PGF2α
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α (15(R)-Carboprost; 15(R)-15-methyl PGF2α) 是一种代谢稳定的 PGF2α 类似物。15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α 是一种无活性的前体药物 PGF 激动剂，口服后可由胃酸激活。15(R)-15-Methyl Prostaglandin F2α 的酸催化差向异构化可将其转化为活性 15(S)-异构体。15(S)-异构体在恒河猴体内注射剂量约为 12 mg/只时可诱发黄体溶解，而 15(R)-异构体则不会。
HY-16622A
LPL Receptor
Others
GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇，是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后，GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性，选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好，体内快速转化为 GSK1842799-P，0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当，在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学，GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
HY-W127357
HY-113778
15-keto-17-phenyl trinor PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-keto-17-phenyl trinor PGF2α) 是一种 F 系列前列腺素 (PG) 类似物。15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α 在动物体内的潜在代谢产物是 15-keto PG。15-keto PG 以 1 μg/眼的剂量给药时，能使正常食蟹猴的眼压略微下降（1 mm Hg）。15-keto-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α 是猫眼的缩瞳剂，在 5 μg/眼的剂量下可使瞳孔直径缩小 8 mm。
HY-P99263
Anti-Human selectin P Recombinant Antibody
P-selectin
Cardiovascular Disease
Inclacumab (Anti-Human selectin P Recombinant Antibody) 是人源的 IgG4 单克隆抗体选择性的靶向 P-selectin ，Kd 值为 9.9 nM。Inclacumab 抑制 P-selectin 糖蛋白配体 1 (PSGL-1) 模拟肽与 P-selectin 结合，IC50 值为1.9 μg/mL。Inclacumab 强烈的抑制细胞黏附。
HY-12654R
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cardiovascular Disease
Molidustat (Standard） 是 Molidustat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Molidustat (BAY 85-3934) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH ) 抑制剂，对 PHD1 、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 480 nM、 280 nM 和 450 nM。Molidustat 可使循环中促红细胞生成素 (EPO) 水平升高至接近正常生理范围。Molidustat 能用于肾性贫血的研究。
HY-12654
BAY 85-3934
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cardiovascular Disease
Molidustat (BAY 85-3934) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH ) 抑制剂，对 PHD1 、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 480 nM、 280 nM 和 450 nM。Molidustat 可使循环中促红细胞生成素 (EPO) 水平升高至接近正常生理范围。Molidustat 能用于肾性贫血的研究。
HY-14932A
DB289 maleate
Parasite Antibiotic
Infection
Pafuramidine (maleate) (DB289 (maleate)) 是一种具有口服活性的 Furamidine (HY-110137A) 前体。Pafuramidine (maleate) (DB289 (maleate)) 是一种有效的抗寄生虫剂，可用于锥虫病、肺囊虫肺炎和疟疾的研究。
HY-14932R
HY-W747868
HY-14932
HY-116889
Drug Metabolite
Others
15-Keto latanoprost acid 是给动物服用 Latanoprost (HY-B0577) 的潜在代谢物。15-Keto latanoprost acid 也是原料药商业制剂中常见的次要杂质之一。虽然 15-Keto latanoprost acid的效力远低于母体化合物拉坦前列素，但当以 1 μg/眼的剂量服用时，它仍然能够使正常食蟹猴的眼压轻微但可测量地下降（1 mm Hg）。15-Keto latanoprost acid也是正常猫眼的缩瞳剂，在 5 μg/眼的剂量下可使瞳孔直径减少 8 mm Hg。同样，它不如许多其他 F 型前列腺素那么有效；例如，前列腺素 F2α 在剂量低于 1 μg/眼时会产生这种程度的缩瞳。
HY-148130A
RG6091 sodium; RO7248824 sodium
E1/E2/E3 Enzyme
Others
Rugonersen sodium 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs)，可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) sodium 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍，Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-148130
RG6091; RO7248824
E1/E2/E3 Enzyme
Others
Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs)，可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍，Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-144074
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-4 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障和具有口服活性的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2 ) 抑制剂，其 IC50 值为2.6 nM。LRRK2-IN-4 具有研究帕金森病的潜力。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-115987
HY-116161
Drug Intermediate
Cardiovascular Disease Others
Bimatoprost isopropyl ester 是拉坦前列素相关异构体，在 13,14 位含有双键，在 C-15 位含有反向 (β) 羟基。与 15(S)-拉坦前列素类似，15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是拉坦前列素原料药大多数商业制剂中的潜在杂质。在使用猫虹膜括约肌的 FP 受体结合试验中，15(S)-17-苯基三去甲 PGF2α 和 15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 游离酸形式的 IC50 值分别为 0.71 nM 和 30 nM。μg 剂量的 15(R)-17-苯基三去甲 PGF2α 可导致血压正常的食蟹猴眼压降低 1.9 mmHg。
HY-153220
PROTACs Btk
Cancer
NX-2127 (Compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。(粉色: BTK ligand 10 (HY-168302); 黑色: (R)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168348); 蓝色: Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)
HY-116161A
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester是一种 F 系列前列腺素类似物，已获准用作眼部降压药，以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前药转化为活性游离酸的速度比类似的前列腺素酯前药（如拉坦前列素）要慢。该产品是游离酸前列腺素的异丙酯，与 Bimatoprost 相对应。游离酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。在人类和动物青光眼模型中，FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。在拉坦前列素的开发过程中，研究人员对 17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯衍生物的降眼压活性进行了检测。在猴子 3 μg/眼的剂量下，17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是降低眼压最有效的类似物，可将眼压降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而，这种衍生物对眼睛的刺激性也明显高于拉坦前列素。
HY-159072
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mal-Val-Ala-PAB-N(SO2Me)-Exatecan (Compound LE14) 是 ADC 毒素 Exatecan (HY-13631) 和连接子 Mal-Val-Ala-PAB-N(SO2Me) 的偶联物。Mal-Val-Ala-PAB-N(SO2Me)-Exatecan 可用于合成 ADC FZ-AD005。FZ-AD005 是一种靶向 delta 样配体 3 (DLL3 , KD =58.3 pM) 的 ADC，对 SCLC 癌症具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-113217
Drug Delivery
胆固醇油酸酯
HY-NP158C
HY-W127357
Drug Delivery
Glyceryl trinonanoate 是一种三酰基甘油，在 sn-1、sn-2 和 sn-3 位置含有壬酸。它已在裂殖壶菌生物量中被发现。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990136
CD28
Inflammation/Immunology
Anti-Monkey/Human CD28 Antibody (CD28.2) 是一种源自小鼠的 IgG1 κ 型抗体抑制剂，靶向猴/人 CD28 。Anti-Monkey/Human CD28 Antibody (CD28.2) 可阻断 CD28 信号传导。Anti-Monkey/Human CD28 Antibody (CD28.2) 可用于免疫学研究。
HY-P990189
MHC Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection Cancer
Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂，靶向猴/人 MHC II 。Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 可抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 可增加人内皮细胞中的细胞活性氧 (ROS ) 并导致线粒体膜电位丧失。Anti-Monkey/Human MHC class II (HLA-DR) Antibody (L243) 可用于癌症和感染的研究，如淋巴瘤。
HY-P990133
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Anti-Monkey/Human CD40L/CD154 Antibody (5C8) 是一种源自小鼠的 IgG2a 型抗体抑制剂，靶向猴/人CD40L/CD154 。Anti-Monkey/Human CD40L/CD154 Antibody (5C8) 可阻断 CD154 与 CD40 之间的相互作用。Anti-Monkey/Human CD40L/CD154 Antibody (5C8) 可用于炎症和免疫学研究，如结肠炎和移植。
HY-P990107
TGF-β Receptor
Cancer
Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 是一种 TGF-β IgG 抗体抑制剂。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 可减轻单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型小鼠的肾纤维化。Anti-Mouse/Human/Rat/Monkey/Hamster/Canine/Bovine TGF-β Antibody (1D11.16.8) 在多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤作用，如胰腺癌。
HY-P99439
HY-P99100
CTL-002
TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P99512
UCB-7858
Glutaminase
Endocrinology
佐比利单抗
TG2 ) 单克隆抗体。Zampilimab 抑制 TG2 交联转酰胺基活性，IC50 为 0.25 nM，Kd 为 <50 pM。Zampilimab 改善肾纤维化。
HY-P990138
CD20
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Anti-Monkey/Human CD20 Antibody (2H7) 是一种小鼠源性 IgG2b κ 型抗体抑制剂，靶向猴/人 CD20 。Anti-Monkey/Human CD20 Antibody (2H7) 可特异性清除 B 细胞。Anti-Monkey/Human CD20 Antibody (2H7) 可用于炎症和代谢性疾病的研究，如糖尿病和实验性自身免疫性脑脊髓炎。
HY-P990196
P-glycoprotein
Cancer
Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 是一种针对猴/人的 MDR-1/CD243 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 能有效抑制 P-glycoprotein 。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 通过抑制药物外排增强对多药耐药性 (MDR) 的抑制作用。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 可用于癌症的研究。
HY-P990236
Transmembrane Glycoprotein
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Anti-Mouse/Rat/Monkey/Human ICOS/CD278 Antibody (C398.4A) 是一种抗小鼠/老鼠/猴子/人 ICOS/CD278 IgG 单克隆抗体。Anti-Mouse/Rat/Monkey/Human ICOS/CD278 Antibody (C398.4A) 在改善 T 细胞功能和免疫激活方面的效果有限。Anti-Mouse/Rat/Monkey/Human ICOS/CD278 Antibody (C398.4A) 可用于研究癌症和感染疾病，如胶质瘤和乙型肝炎病毒感染。
HY-P99100A
CLT-002 (Powder)
TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) (Powder) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab (Powder) 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P991270
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
MT204 是一种靶向人类和恒河猴来源 IL-2 的人源化 IgG1 抗体抑制剂。MT204 可阻止可溶性 IL-2 与中等亲和力 IL-2 受体结合，并阻断 CD25 结合的 IL-2 与高亲和力 IL-2 受体结合。MT204 在恒河猴异基因皮肤移植模型中具有良好的耐受性和强效的免疫抑制活性。MT204 具有线性药代动力学、合理的血清半衰期、良好的安全性和疗效迹象，有望用于免疫治疗。
HY-P99248
Risankizumab rzaa; BI 655066; ABBV-066
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
瑞莎珠单抗
IL-23 p19 亚基(Kd <10 pM)，并能抑制人 IL-23 在小鼠脾细胞中诱导的 IL-17 产生(IC50 = 2 pM)。Risankizumab 可用于研究免疫性和炎症性疾病，如寻常型银屑病、银屑病关节炎、广泛性脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。
HY-P991172
CD3 Transmembrane Glycoprotein
Cancer
JNJ-70218902 是一种双特异性抗体，可与表达 TMEFF2 的肿瘤细胞和 T 细胞上的 CD3 结合。JNJ-70218902 引起暴露依赖性促炎反应和靶向肿瘤细胞裂解，并促进 T 细胞介导的肿瘤细胞杀灭 (EC50 : 1.4 nM)。JNJ-70218902 对于前列腺癌的研究具有丰富的潜力。推荐同型对照为人 IgG4 kappa，同型对照 (HY-P99003)。
HY-P99786
HY-P9931
HY-P99399
RG 6100; RO7105705; MTAU-9937A
Tau Protein
Neurological Disease
西瑞奈单抗
Tau 人源化 IgG4 单克隆抗体，靶向 Tau 蛋白的 N 端部分(氨基酸残基 6-23)。Semorinemab 与人 Tau 蛋白结合的 Kd 值为 3.8 nM。Semorinemab 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection Cancer
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性，能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-P991062
Gensci-059
CD47
Cancer
金妥利珠单抗
CD47 。Gentulizumab 在人类和猴子中均表现出与 CD47 的强结合，并有效抑制 CD47-SIRPα 相互作用。Gentulizumab 表现出强效的抗肿瘤活性。Gentulizumab 的同型对照可参考 Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P99737
LY3074828
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
米吉珠单抗
IL-23 ) 的 p19 亚基。Mirikizumab 以高亲和力结合人类和猴的 IL-23 ，Kd 值分别为 21 pM 和 55 pM。Mirikizumab 通过抑制 IL-23 与 IL-23R 的结合来调节免疫反应，有望用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的研究。
HY-P99584
KD-247
HIV
Infection
舒维组单抗
HIV-1 的中和抗体。Suvizumab 有效中和了 HIV-1MN 、HIV-1SF2 和 HIV-189.6 ，IC50 值分别为 0.1 µg/mL、1.0 µg/mL 和 0.2 µg/mL。Suvizumab 减少了 HIV 的病毒载量。Suvizumab 具有良好的耐受性，可用于预防 HIV 感染。
HY-P99030
MGAH-22
EGFR
Cancer
玛格妥昔单抗
HER2 单克隆抗体，具有优化的 Fc 结构域，EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。
HY-P99110
SHP643; DX-2930; X124-G01
Kallikrein
Inflammation/Immunology
拉那鲁单抗
plasma kallikrein (pKal) ) 的人源 IgG1 单克隆抗体，Ki 值为 0.12 nM。Lanadelumab 抑制游离和 HMWK 结合的 pKal。Lanadelumab 具有研究遗传性血管性水肿的潜力
HY-P99670
HY-P99250
MetMAb
c-Met/HGFR
Cancer
奥那妥组单抗
MET 。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
HY-P99414
HY-P99836
HY-P991461
XmAb968
CD38
Cancer
AMG-424 (XmAb968) 是一种靶向 CD38 & CD3E 的人类双特异性抗体 (bsAb)。AMG-424 可杀死表达 CD38 的癌细胞，触发 T 细胞增殖并减弱细胞因子释放。AMG 424 在骨髓侵袭性小鼠癌症模型中具有抗肿瘤活性，在食蟹猴中诱导外周 B 细胞耗竭。AMG-424 可用于多发性骨髓瘤的研究。推荐同型对照：half-IG G1-kappa/(scFv-heavy-lambda)-h-CH2-CH3。
HY-P990093
CM310
Interleukin Related STAT
Inflammation/Immunology
司普奇拜单抗
IL-4Rα 的人源化单克隆抗体 (对于人、食蟹猴和大鼠的 IL-4Rα，KD 值分别为 0.25 nM、1.50 nM 和 2.75 nM)。Stapokibart 可有效阻断细胞因子 IL-4 和 IL-13 与其共同受体亚基 IL-4Rα 的相互作用。Stapokibart 减少 IL-4、IL-13 mRNA，抑制 CD23 上调，抑制 IL-4、IL-13 诱导的 STAT6 激活。Stapokibart 改善炎症 (气道炎症、鼻炎、皮炎) 。
HY-P99263
Anti-Human selectin P Recombinant Antibody
P-selectin
Cardiovascular Disease
Inclacumab (Anti-Human selectin P Recombinant Antibody) 是人源的 IgG4 单克隆抗体选择性的靶向 P-selectin ，Kd 值为 9.9 nM。Inclacumab 抑制 P-selectin 糖蛋白配体 1 (PSGL-1) 模拟肽与 P-selectin 结合，IC50 值为1.9 μg/mL。Inclacumab 强烈的抑制细胞黏附。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16474S
Relugolix-d6 是 Relugolix 氘代物。Relugolix (TAK-385) 是一种有效的，具有口服活性，非肽性促性腺激素释放激素(GnRH ) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209) 相比，Relugolix 对人 (IC50 =0.33 nM) 和猴子 (IC50 =0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
HY-12366S
Ubrogepant-d5 (MK-1602-d5 ) 是氘代标记的 Ubrogepant。Ubrogepant (MK-1602) 是一种具有口服活性和选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP ) 的拮抗剂。Ubrogepant 对人及恒河猴 CGRP 受体亲和力高，能有效阻断 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应。Ubrogepant 可用于急性偏头痛的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-129737
叠氮化物
A-62198是一种强效、选择性的肾素抑制剂，具有降压活性。A-62198能够以剂量依赖的方式降低麻醉状态下、盐缺乏的猴子的平均动脉压（MAP）。A-62198在正常猴子中引发的MAP降低在最高剂量时达到了统计学意义，并且在所有剂量下显著抑制了血浆肾素活性（PRA）。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132610A
ALN-AS1 sodium
小干扰RNA siRNA drugs
Givosiran (ALN-AS1) sodium 是一种小干扰 RNA，靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran sodium 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸 (ALA) 和胆色素原 (PBG) 的积累。Givosiran sodium 在小鼠、大鼠和食蟹猴模型中均展现出强大的对 ALAS1 的抑制能力。Givosiran sodium 可用于急性肝性卟啉症 (AHP) 的研究。
HY-132610
ALN-AS1
小干扰RNA siRNA drugs
Givosiran (ALN-AS1) 是一种小干扰 RNA，靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸 (ALA) 和胆色素原 (PBG) 的积累。Givosiran 在小鼠、大鼠和食蟹猴模型中均展现出强大的对 ALAS1 的抑制能力。Givosiran 可用于急性肝性卟啉症 (AHP) 的研究。
HY-113217
胆固醇
Cholesteryl oleate 是一种由胆固醇 (HY-N0322) 与油酸 (HY-N1446) 形成的酯类化合物，在生物体内参与脂质运输、储存及细胞膜组成等生理过程。Cholesteryl oleate 可作为前列腺癌的潜在生物标志物。Cholesteryl oleate 也可制备阳离子固体脂质纳米颗粒 (SLNs) 以实现高效的基因沉默。
HY-148130A
RG6091 sodium; RO7248824 sodium
反义寡核苷酸
Rugonersen sodium 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs)，可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) sodium 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍，Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-148130
RG6091; RO7248824
反义寡核苷酸
Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs)，可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍，Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-RS29457
HY-RS29446
小干扰RNA
ATP6V1A Monkey Pre-designed siRNA Set A 包括针对 ATP6V1A (ATP6V1A ) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
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