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synthase inhibitors " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-10821
HY-106067A
HY-132809A
HY-106080A
U-63557A
Others
Cardiovascular Disease
Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase ) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板活性分子。
HY-106080
U-63557A free acid
Others
Cardiovascular Disease
Furegrelate (U-63557A free acid) 是一种口服有效的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase ) 抑制剂。Furegrelate 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate 正在开发作为抗血小板活性分子。
HY-14885
HY-U00432
HY-116290
Squalestatin S1
Others
Others
Zaragozic acid A 是一种真菌代谢物,可作为角鲨烯合成酶的可逆竞争性抑制剂。
HY-105114
HY-139589
HY-U00145
HY-19622
HY-14885A
HY-158145
Others
Cancer
DS55980254 是一种有效的选择性磷脂酰丝氨酸合酶 1 (phosphatidylserine synthase 1 (PTDSS1) ) 抑制剂。
HY-116290A
Squalestatin S1 trisodium
Others
Others
Zaragozic acid A trisodium 是一种真菌代谢物,可作为角鲨烯合成酶的可逆竞争性抑制剂。
HY-16276
LCI699
Mineralocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
奥西卓司他
Osilodrostat (LCI699) 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2 ) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。
HY-16276A
LCI699 phosphate
Mineralocorticoid Receptor
Cancer
Osilodrostat (LCI699) phosphate 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat phosphate 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2 ) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat phosphate 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat phosphate 具有降低血压的能力。Osilodrostat phosphate 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。
HY-125415
HY-I0447A
4-Aminosalicylic acid sodium salt dihydrate
Bacterial
Antibiotic
Infection
对氨基水杨酸钠
Sodium 4-aminosalicylate (Sodium para-Aminosalicylic acid) dihydrate 是对氨基水杨酸 (PAS),是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂和抗结核剂。PAS 通过二氢蝶酸合酶 (DHPS) 和二氢叶酸合酶 (DHFS) 纳入叶酸途径,生成羟基二氢叶酸抗代谢物,进而抑制 DHFR 酶活性。
HY-D0145S
HY-W003969
Ascensil
NO Synthase
Others
Aminopicoline (Ascensil) 是一种有效且非选择性的 NO 合成酶 (NOS) 同功酶 (iNOS、nNOS、eNOS) 抑制剂。
HY-143207
HY-156612
HY-149202
HY-W004843
HY-12116
HY-N0473
HY-12118
HY-U00432A
HY-118946
NSC50460
Bacterial
Infection
Cancer
BPH-1358 (NSC50460) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。
HY-126134
HY-76212
HY-114307
HY-W040189
Others
Others
Imazaquin 是一种咪唑啉酮除草剂,可抑制乙酰羟酸合成酶 (AHAS )。Imazaquin 在土壤中迁移率高。
HY-113216B
NG,NG-Dimethylarginine dihydrochloride
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Asymmetric dimethylarginine dihydrochloride 是一种内源性 NO 合酶 (NO synthase ) 抑制剂,可以减少 NO 的产生,从而导致内皮功能障碍和心血管疾病的发生。
HY-106119
HY-108474
AG 337; Thymitaq
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
HY-162387
HY-100313A
HY-130579
HY-12364A
HY-113216
HY-16011
3-PEHPC
Others
Others
NE 10790 是法尼焦磷酸 (FPP) 合成酶的弱抑制剂,是有效的二磷酸利塞磷酸盐的磷酸酯类似物,也是一种弱的抗吸收剂。
HY-117143
HY-12117
HY-107815
HY-113637
Galbonolide A
Fungal
Infection
Rustmicin (Galbonolide A) 是一种有效的抗真菌剂。Rustmicin 抑制肌醇磷酸神经酰胺合酶。Rustmicin 具有抗真菌活性。
HY-N12486
HY-118946B
NSC50460 mesylate
Bacterial
Infection
Cancer
BPH-1358 mesylate (NSC50460 mesylate) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。
HY-111651
HY-118946A
NSC50460 free base
Bacterial
Infection
Cancer
BPH-1358 free base (NSC50460 free base) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。
HY-111777
HY-N6784
HY-U00436
HY-132809B
(Rac)-CIN-107
Others
Endocrinology
(Rac)-Baxdrostat 是 Baxdrostat (HY-132809) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Baxdrostat 是一种醛固酮合成酶 抑制剂。
HY-120347
KM-208
Others
Infection
Bacilysin 是一种可从芽孢杆菌 (Bacillus species ) 中分离得到的二肽 抗生素 。Bacilysin 可抑制GlcN6P 合成酶 活性。
HY-137227
15(R)-Pinanethromboxane A2
Others
Cardiovascular Disease
15(R)-PTA2 (15(R)-Pinanethromboxane A2) 是一种抗血栓剂,可抑制血小板聚集。15(R)-PTA2 抑制稳定的前列腺素内过氧化物类似物诱导的猫冠状动脉收缩,并稳定肝脏溶酶体。15(R)-PTA2 还抑制血栓素合成酶,但对前列环素合成酶没有影响。
HY-N9814
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Shanciol B,从风干的 Polidota imbricate Hook 乙酸乙酯提取物中分离得到,抑制一氧化氮 (NO ) 的产生和 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazil (DPPH) 自由基清除活性。Shanciol B 是一种微粒体前列腺素 E 合酶-1 (mPGES-1) 抑制剂,具有抗炎活性。
HY-12744
HY-101175
NO Synthase
Neurological Disease
3-Bromo-7-nitroindazole 是一种有效的,选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,与 eNOS 或诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 相比,其效果更强。3-Bromo-7-nitroindazole 影响整个身体和大脑中的细胞间信使一氧化氮 (NO) 的合成。
HY-17579
HY-119665
AMPK
mTOR
Cancer
Asteltoxin 细胞外囊泡 (EV ) 抑制剂,对线粒体 ATP 合酶和 mTORC1 激活具有抑制作用。
HY-130658
HY-11101S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
阿仑膦酸钠-d6
Alendronate-d6 sodium hydrate 是氘代标记的 Alendronate sodium hydrate (HY-11101)。Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂,IC50 值为 460 nM。
HY-100313
Farnesyl Transferase
HCV
Metabolic Disease
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1 ) 酶活性的抑制剂,可抑制 HCV 传播。
HY-106392
HY-10822A
BGC 945 trisodium; Idetrexed trisodium; CB 300945 trisodium
Thymidylate Synthase
Cancer
ONX 0801 (BGC 945) trisodium 是胸腺激酶合成酶 (TS) 的抑制剂,靶向α 叶酸受体过表达的肿瘤。
HY-162155
Parasite
Infection
Diarctigenin 是一种具有选择性的硕大利什曼原虫 (Leishmania major ) 二氢叶酸还原酶-胸苷酸合酶 (LmDHFR-TS ) 抑制剂。Diarctigenin 能够用于热带疾病的研究。
HY-112522
HY-112522A
HY-129876
D-NG-nitroarginine methyl ester hydrochloride; H-D-Arg(NO2)-OMe hydrochloride
NO Synthase
Neurological Disease
D-NAME hydrochloride (D-NG-nitroarginine methyl ester) 是一种有效的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂。D-NAME hydrochloride 抑制 NOS 的活性,减少一氧化氮的产生。
HY-19189
HY-U00231
HY-101410S
HY-14885S
HY-16115
HY-116535C
HY-116535
HY-N8518
HY-160546
HY-131062
Others
Metabolic Disease
yGsy2p-IN-1 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p ) 抑制剂。yGsy2p-IN-1 是一种竞争性人类糖原合酶 1 (hGYS1 ) 抑制剂,IC50 为 2.75 µM,对野生型 hGYS1 的 Ki 值为 1.31 µM。yGsy2p-IN-1 是一种吡唑抑制剂,可用于糖原储存疾病 (GSDs)。
HY-100864
HY-162459
HY-108940
HY-B0631
Others
Cancer
阿仑膦酸
Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-N9891
HY-115744
HY-107923
N1-Acetylsulfisoxazole
Bacterial
Infection
乙酰磺胺异噁唑
Sulfisoxazole acetyl (N1-Acetylsulfisoxazole) 是 Sulfisoxazole 的衍生物,是一种具有口服活性的二氢蝶酸合酶 (dihydropteroate synthase ) 抑制剂。Sulfisoxazole acetyl 具有抗菌作用。
HY-157646
HY-111636
Others
Cancer
VSW1198 是香叶基香叶基二磷酸合成酶 (GGDPS ) 的抑制剂,IC50 为 45 nM。VSW1198 对骨髓瘤和前列腺癌具有抗肿瘤活性,并具有肝毒性。
HY-B0428A
HY-12744A
HY-B0428B
HY-D0145
HY-101238
HY-14885S1
HY-B0869A
HY-16110
UFT; BMS-200604
Others
Cancer
Tegafur-Uracil 是一种口服有效的氟尿嘧啶类抗癌剂。Tegafur-Uracil 抑制胸苷酸合成酶。Tegafur-Uracil 可用于抗实体肿瘤研究。
HY-133098
HY-135625
Parasite
Infection
BPH-1218 是角鲨烯合酶 (SQS) 抑制剂,对 TcSQS 和 HsSQS 的 IC50 分别为 31 nM 和 64 nM,可用作抗感染剂。
HY-157562
Others
Cancer
PTDSS1-IN-1 是一种磷脂酰丝氨酸合成酶 1 (PTDSS1 ) 抑制剂。PTDSS1-IN-1 可用于肿瘤的研究。
HY-139171
HY-126987
HY-129199
HY-126898
HY-126825
Others
Metabolic Disease
NE21650 有效抑制法呢基二磷酸 (FPP ) 合酶。NE21650 是异戊烯基二磷酸 (IPP ) 异构酶的弱抑制剂。NE21650 是破骨细胞和巨噬细胞中蛋白质异戊二烯化以及体外骨吸收的有效抑制剂。
HY-12364
HY-101217
HY-B1852
Bacterial
Fungal
Infection
甲嘧磺隆
Sulfometuron-methyl 是除草剂,也是一种强效的酶乙酰乳酸合成酶 (ALS ) 抑制剂。Sulfometuron-methyl 具有抗细菌和抗真菌活性,能抑制鼠伤寒沙门氏菌 ALS II 和大肠杆菌 ALS III 的活性。
HY-101410
HY-110363
HY-P0184
HY-B0865
HY-N0473S8
HY-N0473S9
HY-N0473S14
HY-N0473S15
HY-113216S
HY-163334
Others
Cancer
GGDPS-IN-1 (Compound 37) 是一种香叶基二磷酸合成酶 (GGDPS ) 抑制剂,IC50 为 49.4 nM。GGDPS-IN-1 破坏骨髓瘤细胞中的蛋白质香叶基化。
HY-131929
HY-116392E
HY-N8444
HY-B0218
HY-125916
Endogenous Metabolite
Cancer
Pseurotin A,曲霉和其他真菌的次级代谢产物,是几丁质合成酶 (chitin synthase ) 的竞争性抑制剂和神经发生剂。Pseurotin A 抑制 IgE 的产生 (IC50 =3.6 μM)。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。
HY-119890
HY-N0473S1
HY-17020S
HY-N6723
Acyltransferase
Infection
伏马菌素B2
Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase ) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
HY-N6770
HY-N1382
HY-P0184A
HY-79457
HY-N0473S10
HY-N0473S12
HY-N0473S4
HY-N0473S13
HY-134136
HY-116392D
HY-30235AR
HY-126144
GSK-3
Metabolic Disease
GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β) 的抑制剂,可用于糖尿病的研究,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
HY-B0021
Ro 21-9738; 5-Fluoro-5'-deoxyuridine; 5'-DFUR
Thymidylate Synthase
Cancer
去氧氟尿苷
Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。
Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
HY-114182
HY-19593
HY-117430
HY-N0473S
HY-N0473S2
HY-N0473S3
HY-149339
HY-12074
GSK-3
Metabolic Disease
Cazpaullone 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。 Cazpaullone 可以激活胰腺 β 细胞的保护和复制。Cazpaullone 可用于糖尿病的研究。
HY-161012
HY-B0428
HY-12648
HY-100427
HY-12648A
HY-N6782
HY-101316
HY-111140
HY-13781
LY231514 disodium hemipenta hydrate
Antifolate
Autophagy
Apoptosis
Cancer
培美曲塞二钠水合物
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-B1876
HY-N0473S5
HY-N0473S7
HY-130043
HY-10820B
LY231514 disodium heptahydrate
Antifolate
Autophagy
Cancer
Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-134136A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
辛酰基辅酶A锂盐
Octanoyl coenzyme A lithium 是脂肪酸酰基辅酶 A 的衍生物。Octanoyl coenzyme A lithium 对柠檬酸合成酶 (citrate synthase ) 和谷氨酸脱氢酶 (glutamate dehydrogenase ) 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.4-1.6 mM。
HY-125637
Aabomycin A2
Fungal
ATP Synthase
Infection
Venturicidin B (Aabomycin A2) 是一种从链霉菌中分离出来的大环内酯类抗生素,可用作抗真菌剂,线粒体 F0-ATP 合成酶(ATP synthase )复合体的有效抑制剂。
HY-N11544
HY-N11548
HY-162028
HY-161336
Others
Cancer
Alendronate prodrug-1 (compound 2) 是 farnesyl diphosphate synthase (FPPS) 的抑制剂。 Alendronate prodrug-1 具有抗增殖作用,IC50 值为 34.0 μM。
HY-113752
Parasite
Infection
MMV019313 是一种有效的 farnesyl/geranylgeranyl diphosphate synthase (FPPS/GGPPS) 的非双膦酸盐抑制剂,IC50 值为 0.82 µM。MMV019313 具有抗恶性疟原虫 (Parasite ) 活性。
HY-134136B
HY-10820
LY231514
Antifolate
Autophagy
Cancer
培美曲塞
Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-59090
HY-W015514
HY-121250
HY-126015
HY-10820A
LY231514 disodium
Antifolate
Autophagy
Apoptosis
Cancer
培美曲塞二钠盐
Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-12124
HY-N0473S6
HY-107584
HY-11001
CDK
Apoptosis
Cancer
PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50 值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β ),IC50 值为 79 nM。
HY-B0631S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Alendronic acid-d6 是 Alendronic acid 的氘代物。Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-149849
Thymidylate Synthase
Cancer
TS-IN-2 (compound 17) 是一种胸苷酸合酶(TS )抑制剂,IC50 值为 0.81 μM。TS-IN-2 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 S 期,也可以抑制 DNA 合成,从而导致 DNA 损伤。
HY-12364B
HY-119819
HY-133916
HY-109115
NUC-3373
Thymidylate Synthase
Cancer
Fosifloxuridine nafalbenamide (NUC-3373) 属于嘧啶核苷酸类似物,是一种胸腺嘧啶合酶 (Thymidylate synthase ) 抑制剂。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有抗癌活性。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有诱发宿主免疫反应和增强免疫研究的潜力。
HY-N0473S11
HY-W142014
Thymidylate Synthase
Cancer
N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium 是一种有效的选择性胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂,作用于 Escherichia coli ,Lactobacillus casei 和人的 TS 的 IC50 值分别是 5.0,3.4 和 119 μM。
HY-116392B
HY-W009706
HY-161406
Parasite
Infection
DXPS-IN-1 (Compound 8) 是一种 1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合成酶 (DXPS ) 抑制剂,其对 EcDXPS 的 Ki 值 2.9 nM。DXPS-IN-1 具有抗菌活性。
HY-131177
Others
Metabolic Disease
yGsy2p-IN-H23 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p ) 抑制剂,对人糖原合酶 1 (hGYS1) 的 IC50 为 875 µM。yGsy2p-IN-H23 结合在 yGsy2p 的尿苷二磷酸葡萄糖结合口袋内。yGsy2p-IN-H23 用于糖原储存疾病 (GSDs) 的相关研究。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-N8477
HY-A0210
HY-120394
HY-16294
GSK-3
Cancer
LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
HY-B0503
HY-128583
HY-N6730
HY-112829
HY-N6893
HY-12122A
HY-138564
HY-147416
BI 1029539; GS-248; OX-MPI
PGE synthase
Infection
Vipoglanstat (BI 1029539),甲酰胺,是一种有效的,选择性的,非肽人前列腺素 E 合成酶 1 (mPGES-1) 小分子抑制剂,具有口服活性。Vipoglanstat 也具有抗炎活性。
HY-116281
HY-19548
Arginase
Endocrinology
BEC 是一种精氨酸类似物,是双核锰金属酶精氨酸酶 的缓慢结合竞争性抑制剂。BEC 增强 NO 合酶的底物通量,从而增强海绵体中 NO 依赖性平滑肌松弛,并增强阴茎勃起。
HY-105336
HY-B0428BR
HY-160972
Cytochrome P450
Cancer
MM0299 是羊毛甾醇合酶 (LSS ) 抑制剂,IC50 为 2.2 μM。MM0299 通过生成 24(S),25-环氧胆固醇 (EPC) 和消耗细胞胆固醇来抑制 Mut6 细胞增殖,IC50 为 0.0182 μM。
HY-N8512
Fungal
Infection
Asperfuran 是由 Aspergillus oryzae 菌株生产的抗真菌二氢苯并呋喃衍生物。Asperfuran 弱抑制来自 Coprinus cinereus 的几丁质合酶。Asperfuran 在 HeLa S3 和 L1210 细胞中显示出较弱的细胞毒性,IC50 为 25 μg/ml。
HY-N0473S16
HY-N11085
HY-124150
HY-122178
HY-W022047
HY-124199
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cephalochromin 是一种抗生素,也是细菌脂肪酸合酶 (FabI ) 的抑制剂。Cephalochromin 可抑制 Staphylococcus aureus 和 Escherichia coli 的 FABI,IC50 为 1.9 和 1.8 μM。Cephalochromin 可抑制革兰氏阳性耐甲氧西林 S. aureus (MRSA) 和喹诺酮耐受的 S. aureus (QRSA),MIC 为 2-8 µg/mL。
HY-145846
HY-116838
Bacterial
Infection
TAM-16 是一种有效的口服活性聚酮合酶 13 (Pks13 ) 抑制剂,IC50 值为 0.32 μM。TAM-16 对 Mycobacterium tuberculosis 具有抗结核分枝杆菌活性。TAM-16 抑制 hERG 心脏离子通道。
HY-10439
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 1 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂,在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS,mPGES,COX-1,COX-2 或 5-LOX。
HY-18732A
HY-134511
HY-141480
GSK-3
Apoptosis
Cancer
GSK-3β inhibitor 3 是一种有效,选择性,不可逆和共价的糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 值为 6.6 μM。GSK-3β inhibitor 3 可用于急性早幼粒细胞白血病的研究。
HY-148132
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 11 (compound 21) 是一种糖原合成酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂 (IC50 =10.02 μM)。GSK-3β inhibitor 11 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-116217
HY-B0218R
HY-112713
HY-N6719
Acyltransferase
Infection
伏马菌素B1
Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase ) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-B1735
HY-146161
HY-W422402
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
Foramsulfuron 是一种芽后除草剂,用于选择性防治玉米 (Zea mays L.) 中的禾本科杂草和一些阔叶杂草。Foramsulfuron 是一种磺酰脲类除草剂,通过抑制乙酰乳酸合酶 acetolactate synthase (ALS) 发挥除草活性,ALS 是支链氨基酸生物合成的关键酶。
HY-135224
1,4-PB-ITU dihydrobromide
NO Synthase
Cancer
1,4-PBIT (1,4-PB-ITU) dihydrobromide (compound 46) 是一种有效的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,对诱导型 (iNOS),内皮 (eNOS) 和神经元 (nNOS) 同工酶的 Ki 值分别为 7.6 nM、360 nM 和 16 nM。
HY-146662
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS ) 抑制剂,IC50 为 9.4 nM,EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性,在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好,且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
HY-112388
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3b Inhibitor XI 是糖原合酶激酶 3β (GSK3β;Ki=25 nM) 的强效抑制剂。浓度为 10 μM 时,该抑制剂对 79 种激酶中的 GSK3β 具有选择性。GSK-3b Inhibitor XI 可抑制 HEK293 细胞中的 GSK3β (EC50 =32 nM)。
HY-B1448
HY-135642
HY-118512
Antibiotic
Bacterial
Infection
Platencin 是一种天然、广谱的革兰氏阳性抗生素,从 S.platensis 中分离。Platencin 分别以 1.95 μg/ml 和3.91 μg/ml 的 IC50 s 抑制 β-酮酰基 ACP 合成酶 II 和 III(FabF 和 FabH)。
HY-116392A
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Cancer
(−)-L-threo-PDMP hydrochloride 是 (−)-L-threo-PDMP 的盐酸盐形式。L-threo-PDMP 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS ) 抑制剂。L-threo-PDMP 刺激培养的主动脉平滑肌细胞的增殖,并增加 B16 黑色素瘤细胞中 LacCer 的水平。
HY-N8537
Fungal
Infection
Enfumafungin,一种三萜糖苷,是从 fungus Hormonema carpetanum 提取物中分离得到的。Enfumafungin 是一种抗真菌化合物,可作为 (1,3)-beta-D-葡聚糖合酶抑制剂作用在真菌细胞壁上。Enfumafungin 对酵母和真菌(隐球菌除外)具有特异性,不抑制枯草芽孢杆菌的生长。
HY-100427R
CL29926 (Standard); (±)-Imazamox (Standard)
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
甲氧咪草烟 (标准品)
Imazamox (Standard) 是 Imazamox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imazamox (CL29926) 是一种全身性除草剂,具有高选择性,高活性,安全性和广谱活性,可抑制植物中乙酰乳酸合酶(ALS ) 的产生,进而抑制植物生长并最终导致植物死亡。
HY-161513
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
iNOS/COX-2-IN-1 (Compound 12e) 是 cyclooxygenase-2 (COX-2) 和 inducible nitric oxide synthase (iNOS) 的抑制剂。iNOS/COX-2-IN-1 抑制了 NF-κB 和 MAPKs 信号通路,从而发挥抗炎作用。
HY-117145
Bacterial
Infection
Thiophene-2 (TP2) 是一种特定的 Pks13 抑制剂。Thiophene-2 抑制分枝酸的生物合成,并迅速导致分枝杆菌细胞死亡。Thiophene-2 对结核分枝杆菌具有活性,MIC 值为 1 μM,并具有有效的抗结核活性。
HY-B1041
Pimagedine hydrochloride; GER-11; Aminoguanidinium chloride
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍盐酸盐
Aminoguanidine hydrochloride (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine hydrochloride 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine hydrochloride 具有抗氧化作用。Aminoguanidine hydrochloride 可用于糖尿病肾病研究。
HY-B1041A
Pimagedine; GER-11(free base) ; Aminoguanidinium
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍
Aminoguanidine (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine 具有抗氧化作用。Aminoguanidine 可用于糖尿病肾病研究。
HY-149352
Thymidylate Synthase
Cancer
DG1 (化合物 8Nc) 是一种 Thymidylate Synthase (TS) 抑制剂,可影响 NSCLC 细胞中的癌症血管生成和代谢重编程。DG1 能有效抑制 CD26、ET-1、FGF-1 和 EGF 的表达。DG1 在 A549 异种移植小鼠模型中,还能有效抑制癌组织的增殖。
HY-14881
TMC207; R207910
Bacterial
Antibiotic
Infection
贝达喹啉
Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-16743
HY-120062
HY-124996
HY-B1876S
HY-B1876R
HY-B0021S1
HY-N3535
HY-114181
HY-100427S
HY-146765
HY-117769
Fatty Acid Synthase (FASN)
Metabolic Disease
GSK837149A 是人脂肪酸合成酶 (FASN ) 的选择性抑制剂,靶向 KR 结构域。GSK837149A 对 FASN 具有可逆抑制作用,对 I 型 FASN (Ki=30 nM) 具有选择性。GSK837149A 也是 NADPH 的竞争性抑制剂和乙酰-乙酰-辅酶 A 的非竞争性抑制剂。GSK837149A 可用于肥胖和乳腺癌的研究。
HY-13913
HY-13988
HY-102041
Others
Inflammation/Immunology
SMS2-IN-1 是一种高选择性的鞘磷脂合成酶 2 (SMS2 ) 抑制剂,其 IC50 为 6.5 nM,Kd 为 37 nM。SMS2-IN-1 对 SMS2 的选择性是 SMS1 (IC50 为 1000 nM) 的 150 倍。
HY-129411
HY-146309
HY-150055
HY-10820S
LY231514-d5
Antifolate
Autophagy
Cancer
培美曲塞二钠盐-d5
Pemetrexed-d5 是 Pemetrexed 的氘代物。 Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-10820R
Antifolate
Autophagy
Cancer
培美曲塞(Standard)
Pemetrexed (Standard)是 Pemetrexed 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-100986
NO Synthase
Cardiovascular Disease
L-NIO dihydrochloride 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO dihydrochloride 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
HY-16274
TAK-475
Others
Metabolic Disease
Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。
HY-102062
N-omega-Propyl-L-arginine
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
HY-102062A
N-omega-Propyl-L-arginine hydrochloride
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) hydrochloride 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine hydrochloride 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
HY-10820AS
HY-16743B
Venglustat succinate; SAR402671 succinate; GZ402671 succinate
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Neurological Disease
Ibiglustat (Venglustat) succinate 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障地葡糖神经酰胺合酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat succinate 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-100986B
NO Synthase
Cardiovascular Disease
L-NIO 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
HY-157783
HY-108259
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) ) 抑制剂,高度选择性地抑制 PGD2 的合成,为抗过敏剂,对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM,IC50 值为 6 μM。对 COX-1,COX-2,m-PGES 或 L-PGDS 等无作用。
HY-101813
HY-118160
HY-N11854
Others
Others
Brassicanate A sulfoxide 具有除草活性。Brassicanate A sulfoxide 抑制植物中必需氨基酸的生物合成。Brassicanate A sulfoxide 可与二羟酸脱水酶 (DHAD)、羟甲基丙酮酸双加氧酶 (HPPD )、乙酰乳酸合酶 (ALS )、PYL 家族蛋白和转运抑制剂响应 1 (TIR1 ) 结合,并降低其活性。Brassicanate A sulfoxide 可以从甘蓝 (Brassica oleracea ) 中分离出来。
HY-18730
HY-122063
NO Synthase
Inflammation/Immunology
FR260330 是口服有效的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 选择性抑制剂,通过抑制 iNOS 二聚化发挥 iNOS 抑制活性。FR260330 抑制大鼠脾细胞和人 DLD-110 细胞中 NO 的积累,IC50 分别为 27 和 10 nM。FR260330 可改善 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的大鼠炎症。
HY-B0300
HY-122950
Fungal
Infection
Harzianic acid 是一种四酸衍生物,具有抗菌活性、抗生素膜形成活性和生物膜分解活性。Harzianic acid 通过限制细菌铁的可用性来干扰生物膜的形成。Harzianic acid 也是乙酰羟基酸合成酶 (AHAS ) 的选择性抑制剂,这是支链氨基酸生物合成途径中的第一种酶。Harzianic acid 可用作除草剂和杀菌剂。
HY-14881B
(Rac)-TMC207; (Rac)-R207910
Others
Infection
(Rac)-Bedaquiline 是 Bedaquiline 的外消旋体。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉试剂,通过靶向 c- 和 ε- 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Bedaquiline 具有解偶联剂活性。Bedaquiline 用于治疗耐多药结核病。
HY-16743A
Venglustat (L-Malic acid); SAR402671 (L-Malic acid); GZ402671 (L-Malic acid)
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Metabolic Disease
Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-13728B
(Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331
Thymidylate Synthase
Cancer
(Rac)-普来曲塞
(Rac)-Plevitrexed ((Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331) 是 Plevitrexed 的外消旋体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(Rac)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16100
HY-146171
Bacterial
Infection
FabH-IN-1 (化合物 3f) 是一种细菌 FabH 酶的抑制剂,FabH 是一种广谱抗菌靶点。FabH-IN-1 对革兰氏阳性和革兰氏阴性有效。FabH-IN-1 也是一种很好的抗氧化剂。
HY-10820AR
Antifolate
Autophagy
Apoptosis
Cancer
培美曲塞二钠盐(Standard)
Pemetrexed (disodium) (Standard)是 Pemetrexed (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-114180
RU320521
Cyclic GMP-AMP Synthase
Metabolic Disease
RU.521 (RU320521) 是一种有效的,选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS ) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因 的活性,IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
HY-W037200
2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribofuranose
Fungal
Infection
2,3,5-三-O-苄基-D-呋喃核糖
2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribose (Compound 1) 有效的灰葡萄孢几丁质合成酶 (CHS ) 抑制剂, IC50 值为 1.8 μM。2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribose 具有抗真菌活性,能抑制 B. cinerea BD90 菌株,MIC 值为 190 μM。
HY-126144A
GSK-3
Metabolic Disease
(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β) 的抑制剂,可用于糖尿病的研究,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
HY-A0061
HY-12325
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
GSK2194069 是脂肪酸合成酶 (FASN ) 的 β-酮基还原酶 (KR ) 的有效抑制剂,IC50 为 7.7 nM。GSK2194069 通过作用乙酰乙酰辅酶 A、NADPH (IC50 或 Ki 分别为 4.8 nM 和 5.6 nM) ,抑制表达 FAS 的癌细胞。
HY-115750
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-allyl-L-arginine 是一种竞争性和可逆的的牛脑一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂。Nω-allyl-L-arginine 可以以时间依赖性方式使 nNOS 失活。Nω-allyl-L-arginine 也是一种底物,可以产生 L-精氨酸、丙烯醛和 H2 O。
HY-N125722
Aabomycin A1
ATP Synthase
Antibiotic
Infection
Venturicidin A (Aabomycin A1) 可从放线菌类中得到,是一种 ATP 合酶抑制剂,可增强氨基糖苷类抗生素庆大霉素对葡萄球菌、肠球菌和铜绿假单胞菌的耐多药临床分离株的抵抗力。Venturicidin A对人胚胎肾 (HEK) 细胞具有明显的毒性,IC50 为 31 μg/mL。
HY-N6723S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
伏马菌素B2-13 C34
Fumonisin B2-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B2 (HY-N6723) 的同位素衍生物。Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase ) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
HY-156241
HY-118960
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
BMS-199264 hydrochloride 是 F1F0 ATP 水解酶抑制剂 (IC50 =0.5 μM),对 F1F0 ATP 合酶没有抑制作用。BMS-199264 hydrochloride 在缺血期间选择性地抑制 ATP 下降以减少心脏坏死。BMS-199264 hydrochloride 还可以增强再灌注后收缩功能的恢复。
HY-156112
Others
Cancer
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂,并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
HY-B0084
STS 557
Progesterone Receptor
Endocrinology
地诺孕素
Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。
HY-B0503S
HY-122502
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Pyrazofurin 是一种具有抗肿瘤活性的嘧啶核苷类似物,通过抑制尿苷5'-磷酸 (UMP) 合酶 抑制细胞增殖和细胞内 DNA 合成。 Pyrazofurin 是一种活性,敏感的乳清酸-磷酸核糖基转移酶 (orotate-phosphoribosyltransferase) 抑制剂,在三种鳞状细胞癌 (SCC) 细胞系 Hep-2,HNSCC-14B 和 HNSCC-14C 的 IC50 s 在 0.06-0.37 μM 之间。
HY-124527
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂,对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂,已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。
HY-118282
PGE synthase
Endocrinology
mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂,还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM,IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生,并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
HY-111551
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN) ) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
HY-107531
GSK-3
Cancer
A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
HY-Y0598
HY-107529
HY-A0061S
HY-161117
Others
Cancer
AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2 ) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成,增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-141469
HPA; Heneicosapentaenoic acid methyl ester
Others
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
6,9,12,15,18-Heneicosapentaenoic acid (HPA; Heneicosapentaenoic acid methyl ester) 可抑制肝癌细胞中 α-亚油酸转化为 Arachidonic acid (HY-109590),抑制分离血小板中前列腺素 H 合酶的激活 (prostaglandin H synthase ) 和血栓素合成 (thromboxane synthesis )。6,9,12,15,18-Heneicosapentaenoic acid 是肝癌细胞中酰基辅酶A氧化酶 (acyl-CoA oxidase ) 的弱诱导剂。
HY-14881R
Bacterial
Antibiotic
Infection
贝达喹啉(Standard)
Bedaquiline (Standard)是 Bedaquiline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-15424
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
HY-18731
HY-116392F
Others
Cancer
D-threo-PDMP hydrochloride 是葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 合成酶抑制剂,可抑制 B16 黑色素瘤细胞中葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 和乳糖神经酰胺 (LacCer) 的水平。D-threo-PDMP hydrochloride 缺少对其他两种表面抗原对抗黑色素瘤单克隆抗体 M562 和 M622 的反应性以及主要组织相容性抗原对抗 H-2KbDb 单克隆抗体的反应性,所以对 B16黑色素瘤具有特异性。
HY-N12625
CDK
DYRK
GSK-3
Cancer
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3 )、cdc2 样激酶 (CLK1 ) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A ),IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
HY-118700
Guanidinobiotin
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素
2-Iminobiotin (Guanidinobiotin) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS ,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HY-144129
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-2 (Compound 16g) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-2 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-2 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
HY-144130
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-3 (Compound 13h) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-3 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-3 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
HY-144128
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-1 (Compound 18b) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-1 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-1 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性
HY-110167
HY-14881S2
HY-146238
EGFR
Thymidylate Synthase
Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFR 、HER2 和 TS (Thymidylate synthase ) 抑制剂,对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50 分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis )。
HY-14881S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
贝达喹啉-d6
(Rac)-Bedaquiline-d6 是氘代标记的 Bedaquiline (HY-14881)。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物,通过靶向 c 亚基和 ε 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Levomefolic acid 具有解偶联活性。Levomefolic acid 用于治疗多重耐药结核病。
HY-W016409
HY-157840
Parasite
Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50 =600 nM),可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现,Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
HY-113038
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-N11996
NO Synthase
NF-κB
Others
Aloenin aglycone (compound 13) 是 NF-κB 抑制剂,能够从芦荟渗出液中分离得到。Aloenin aglycone 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性 (IC50 : 18.7 μM)。10 ng/mL TNFα 处理 HepG2 细胞后,Aloenin aglycone (10 μM) 还降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 基因表达。
HY-133217
Bacterial
Infection
Benastatin C 是一种聚酮合酶衍生的 Benastatin,存在于链霉菌中,具有多种生物活性。它可抑制谷胱甘肽 S-转移酶 (GST;大鼠肝酶的 IC50 =24 μg/mL)。Benastatin C 还可抑制分离的猪胰脂肪酶的酯酶活性 (IC50 =10 μg/mL)。它以浓度依赖性方式增加 LPS 或伴刀豆球蛋白 A 诱导的分离小鼠脾淋巴细胞胚细胞形成。
HY-17408
HY-N3540
Others
Inflammation/Immunology
Caraphenol A 是一种白藜芦醇三聚体,能够短暂降低干扰素诱导跨膜 (IFITM ) 蛋白的表达。 Caraphenol A 安全增强慢病毒载体基因传递到造血干细胞和祖细胞。Caraphenol A 也抑制人胱氨酸 β 合成酶 (hCBS ) 和人胱氨酸 γ 裂解酶 (hCSE ),IC50 分别为 5.9 μM 和 12.1 μM。
HY-N6719S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
伏马菌素B1-13 C34
Fumonisin B1-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B1 (HY-N6719) 的同位素衍生物。Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase ) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-118700A
Guanidinobiotin hydrobromide
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素盐酸盐
2-Iminobiotin hydrobromide (Guanidinobiotin hydrobromide) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin hydrobromide 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS ,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin hydrobromide 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HY-139995
Others
Others
Spermine Prodrug-1 (Compound 1) 是一种氧化还原敏感的精胺前药,可用于研究 Snyder Robinson 综合征。Spermine Prodrug-1 抑制野生型 (CMS-24949) 和 精胺合酶基因 (SMS) 突变型 (CMS-26559,和 CMS-6233) 成纤维细胞,IC50 分别为 326.7,198.5,和 244.1 μM。
HY-110275
Keap1-Nrf2
Others
RA839 是 Keap1 的非共价小分子结合剂,Kd 约为 6 μM,是 Nrf2 信号传导的选择性激活剂。RA839 可防止诱导型一氧化氮合酶表达和一氧化氮释放,以响应巨噬细胞中的脂多糖。RA839 是 Keap1/Nrf2 相互作用的选择性抑制剂,是研究 Nrf2 生物学的有用工具化合物。
HY-A0061R
HY-119894
NSC 102809
Others
Infection
Althiomycin 是一种聚酮合酶衍生的噻唑类抗生素,最初从 S. althioticus 中分离出来。它对革兰氏阳性菌有活性,包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和化脓性链球菌(MIC 分别为 25、25 和 3.1 μg/ml)。Althiomycin 在浓度为 1 和 10 μg/ml 时可抑制大肠杆菌中的蛋白质合成,但在浓度为 100 μg/ml 时对分离的兔网织红细胞无作用。
HY-100542
HY-112348
HY-138454
Mercaptoethylguanidine hemisulfate
NO Synthase
Inflammation/Immunology
(2-巯基乙基)-胍硫酸盐
MEG (Mercaptoethylguanidine) hemisulfate 是一种有效和选择性的诱导型 NO 合酶 (iNOS) 的抑制剂,在组织匀浆中抑制 iNOS ,ecNOS 和 bNOS 的 EC50 值分别为 11.5,110 和 60 μM。MEG hemisulfate 也有效的过氧亚硝酸盐清除剂,可抑制过氧亚硝酸盐诱导的氧化过程。MEG hemisulfate 在许多炎症实验模型中具有保护作用,包括缺血/再灌注损伤,牙周炎,失血性休克,炎性肠病以及内毒素和败血性休克。
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-13728
ZD 9331; BGC9331
Thymidylate Synthase
Cancer
普来曲塞
Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS ) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1359
HY-112234
Sepiapterin
Endogenous Metabolite
Cancer
L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍,诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR-2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。
HY-B0084R
Progesterone Receptor
Endocrinology
地诺孕素(Standard)
Dienogest (Standard)是 Dienogest 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。
HY-16478
TAS-102; FTD/TPI
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸曲氟尿苷
Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种有效且具有口服活性的核苷类抗肿瘤剂。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 的组成是 1:0.5 的混合物 (以摩尔计) α,α,α-三氟胸苷 (FTD) 和胸苷磷酸化酶抑制剂 (TPI)。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。
HY-14536
HY-10230
PKC412; CGP 41251
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-N0617
HY-D0958
HY-12119
HY-128879A
HY-12119A
HY-128879
HY-12119B
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
GW274150 (dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS ) (Kd =40 nM) 和大鼠 (iNOS ) 抑制剂。GW274150 (dihydrochloride) 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS ) 均显示较低效力。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
HY-17408R
HY-N8936
Others
Inflammation/Immunology
Narchinol B (Compound 4) 是一种倍半萜类化合物。Narchinol B 具有抗炎作用。Narchinol B通过抑制促炎介质(包括前列腺素 E2 (PGE2)、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 蛋白)以及促炎细胞因子(如白细胞介素 (IL)-1b、IL-6 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生而表现出抗神经炎症作用。Narchinol B 显著抑制 LPS 诱导的 BV2 细胞中 NO 的过量产生 (IC50 =2.43 μM) 。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-161255
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3,4-DAA 是一种具有口服活性的邻氨基苯甲酸衍生物,具有有效的抗炎活性。3, 4-DAA 可以通过抑制 Th1 细胞反应、促进 Th2 细胞因子表达和诱导 CD4+ CD25+ T 细胞表达来减轻结肠炎的症状。3,4-DAA 抑制由 IFN-γ 和脂多糖诱导的 EOC20 细胞诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 的表达和一氧化氮 (NO ) 的释放。
HY-120984
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Oleic Acid-2,6-diisopropylanilide 是一种细胞内胆固醇酯合酶,与膳食胆固醇的吸收密切相关。油酸-2,6-二异丙基苯胺是酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶的抑制剂,IC50 为 7 nM。当与喂食高脂肪、高胆固醇饮食的兔子或大鼠共同使用 0.05% 的油酸-2,6-二异丙基苯胺时,低密度脂蛋白降低,高密度脂蛋白水平升高。
HY-139254
IDR3O; I3O
CDK
GSK-3
JNK
Neurological Disease
Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1,JNK2,JNK3) 的活性,IC50 s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。
HY-10230R
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林(Standard)
Midostaurin (Standard)是 Midostaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-149523
Apoptosis
NO Synthase
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 157 (compound 15) 是 NO 抑制剂 (IC50 =0.62 μg/mL),具有抗炎和抗癌活性。Anticancer agent 157 可结合 iNOS (inducible NO synthase ) 和 caspase 8,并造成核断裂和染色质浓缩,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 157 抑制 HT29 结肠癌细胞 (IC50 =2.45 μg/mL)、Hep-G2 肝癌细胞 (IC50 =3.25 μg/mL) 和 B16-F10 鼠黑色素瘤细胞 (IC50 =3.84 μg/mL)。
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK
GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5 ) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β ) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1] 。
HY-12379
Guanylate Cyclase
Inflammation/Immunology
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50 值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-W251428
Egg PG
Biochemical Assay Reagents
Others
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerol 是一种天然存在的阴离子磷脂,是植物、动物和细菌细胞膜的组成部分。Phosphatidylglycerol 在原核生物和真核生物中的含量低于磷脂酰乙醇胺,在真核生物中的含量低于磷脂酰胆碱。Phosphatidylglycerol 是通过 CDP-甘油二酯与 L-α-甘油 3-磷酸之间的反应然后去磷酸化形成的,是心磷脂的代谢前体。含有多不饱和和单不饱和脂肪酰基链的磷脂酰甘油分别抑制和促进鼠角质形成细胞的增殖。Phosphatidylglycerol 是哺乳动物肺表面活性物质的第二大脂质成分,占脂质的 10%,并且在患有呼吸窘迫综合征的婴儿的肺表面活性物质中水平降低。Phosphatidylglycerol (egg) 是从蛋中分离出来的磷脂酰甘油的混合物,在 sn-1 和 sn-2 位置具有各种脂肪酰基。
HY-L089
907 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 907 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L044
513 compounds
核苷及核苷酸类似物是人工合成的,经过一定化学修饰的物质,可以模拟机体内核苷及核苷酸,参与 DNA 或 RNA 合成,但由于无法发挥正常功能,因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外,核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶,抑制酶活性,如人类和病毒聚合酶(DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶)、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。
MCE 提供了 513 种核苷酸化合物,包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选,是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0145
Resorufin ethyl ether
Chromogenic Substrates
7-乙氧基试卤灵
7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1 ) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-14536
Basic Blue 9; CI-52015; Methylthioninium chloride
Chromogenic Assays
亚甲蓝
Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-134136A
Biochemical Assay Reagents
辛酰基辅酶A锂盐
Octanoyl coenzyme A lithium 是脂肪酸酰基辅酶 A 的衍生物。Octanoyl coenzyme A lithium 对柠檬酸合成酶 (citrate synthase ) 和谷氨酸脱氢酶 (glutamate dehydrogenase ) 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.4-1.6 mM。
HY-W251428
Egg PG
Biochemical Assay Reagents
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerol 是一种天然存在的阴离子磷脂,是植物、动物和细菌细胞膜的组成部分。Phosphatidylglycerol 在原核生物和真核生物中的含量低于磷脂酰乙醇胺,在真核生物中的含量低于磷脂酰胆碱。Phosphatidylglycerol 是通过 CDP-甘油二酯与 L-α-甘油 3-磷酸之间的反应然后去磷酸化形成的,是心磷脂的代谢前体。含有多不饱和和单不饱和脂肪酰基链的磷脂酰甘油分别抑制和促进鼠角质形成细胞的增殖。Phosphatidylglycerol 是哺乳动物肺表面活性物质的第二大脂质成分,占脂质的 10%,并且在患有呼吸窘迫综合征的婴儿的肺表面活性物质中水平降低。Phosphatidylglycerol (egg) 是从蛋中分离出来的磷脂酰甘油的混合物,在 sn-1 和 sn-2 位置具有各种脂肪酰基。
HY-134136
Biochemical Assay Reagents
辛酰基辅酶A
Octanoyl coenzyme A是脂肪酸酰基辅酶 A 的衍生物。Octanoyl coenzyme A 对柠檬酸合成酶 (citrate synthase ) 和谷氨酸脱氢酶 (glutamate dehydrogenase ) 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.4-1.6 mM。
HY-W037200
2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribofuranose
Cell Assay Reagents
2,3,5-三-O-苄基-D-呋喃核糖
2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribose (Compound 1) 有效的灰葡萄孢几丁质合成酶 (CHS ) 抑制剂, IC50 值为 1.8 μM。2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribose 具有抗真菌活性,能抑制 B. cinerea BD90 菌株,MIC 值为 190 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-W142119
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P0184
HY-P0184A
HY-W142014
Thymidylate Synthase
Cancer
N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium 是一种有效的选择性胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂,作用于 Escherichia coli ,Lactobacillus casei 和人的 TS 的 IC50 值分别是 5.0,3.4 和 119 μM。
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-112234
HY-N0617
HY-17408R
HY-N8936
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-101410S
SDMA-d6 是 SDMA 的氘代物。SDMA (Symmetric dimethylarginine)是一氧化氮 (NO ) 合酶活性的内源性抑制剂。
HY-D0145S
7-Ethoxyresorufin-d5 是 7-Ethoxyresorufin 氘代物。7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1 ) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-11101S
Alendronate-d6 sodium hydrate 是氘代标记的 Alendronate sodium hydrate (HY-11101)。Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂,IC50 值为 460 nM。
HY-14885S
Eliglustat-d15 (tartrate) 是 Eliglustat tartrate 的氘代物。Eliglustat tartrate 是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50 值为24 nM。
HY-14885S1
Eliglustat-d4 是 Eliglustat 的氘代物。Eliglustat是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50 值为 24 nM。
HY-110363
Miglustat-d9 (hydrochloride) 是 Miglustat (hydrochloride) 的氘代物。Miglustat hydrochloride 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂,可作用于 I 型戈谢病。
HY-N0473S8
L-Tyrosine-d2 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S9
L-Tyrosine-d7 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S14
L-Tyrosine-d5 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S15
L-Tyrosine-d3 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-113216S
Asymmetric dimethylarginine-d7 (hydrochloride hydrate) 是 Asymmetric dimethylarginine 的氘代物。 Asymmetric dimethylarginine 是一种内源性的一氧化氮合成酶 (Synthase ) 抑制剂,在许多病理状况下,作为内皮功能障碍的标志。
HY-N0473S1
L-Tyrosine-15 N 是 15 N 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-17020S
Miglustat-d9 是 Miglustat 的氘代物。Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin) 是葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂,可作用于I型戈谢病。
HY-N0473S10
L-Tyrosine-d2 -1 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S12
L-Tyrosine-17 O 是带有 17 ON 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S4
L-Tyrosine-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S13
L-Tyrosine-d2 -2 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S
L-Tyrosine-d4 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S2
L-Tyrosine-13 C6 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S3
L-Tyrosine-13 C9 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S5
L-Tyrosine-4-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S7
L-Tyrosine-1-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S6
L-Tyrosine-3,5-13 C2 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-B0631S
Alendronic acid-d6 是 Alendronic acid 的氘代物。Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-N0473S11
L-Tyrosine-15 N,d7 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S16
L-Tyrosine-13 C,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 L-Tyrosine。 L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-B1876S
Nicosulfuron-d6 是 Nicosulfuron 的氘代物。 Nicosulfuron 是一种属于磺酰脲类的选择性除草剂,通常用作出苗后的除草剂,以保护玉米作物免受杂草的侵害。Nicosulfuron 可抑制乙酰乳酸合酶 (ALS ) 的活性。
HY-B0021S1
Doxifluridine-d3 是氘代标记的 Doxifluridine (HY-B0021)。Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。
Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
HY-100427S
Imazamox-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Imazamox。Imazamox (CL29926) 是一种全身性除草剂,具有高选择性,高活性,安全性和广谱活性,可抑制植物中乙酰乳酸合酶(ALS ) 的产生,进而抑制植物生长并最终导致植物死亡。
HY-10820S
Pemetrexed-d5 是 Pemetrexed 的氘代物。 Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-10820AS
Pemetrexed-d5 (disodium) 是 Pemetrexed disodium 的氘代物。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3
HY-N6723S
Fumonisin B2-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B2 (HY-N6723) 的同位素衍生物。Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase ) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
HY-B0503S
2-Thiouracil-13 C,15 N2 是 13 C, 15 N 标记的 2-Thiouracil。2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种抗甲状腺化合物。2-Thiouracil 可作为一种高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。
HY-A0061S
Trifluridine-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Trifluridine。 Trifluridine (Trifluorothymidine;5-Trifluorothymidine;TFT) 是不可逆的胸苷酸合酶抑制剂,从而抑制 DNA合成 。Trifluridine 是用于单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的抗病毒活性分子。Trifluorothymidine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性。
HY-14881S2
Bedaquiline impurity 2-d6 是 Bedaquiline 氘代物。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-14881S1
(Rac)-Bedaquiline-d6 是氘代标记的 Bedaquiline (HY-14881)。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物,通过靶向 c 亚基和 ε 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Levomefolic acid 具有解偶联活性。Levomefolic acid 用于治疗多重耐药结核病。
HY-N6719S
Fumonisin B1-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B1 (HY-N6719) 的同位素衍生物。Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase ) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-13728
ZD 9331; BGC9331
炔烃
Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS ) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10822
BGC 945; ONX-0801
炔烃
Idetrexed 是一种胸腺嘧啶合成酶抑制剂,特异性转运到 α 叶酸受体 (α - fr) 过表达肿瘤。Idetrexed 在 1.2 nmol/L 时抑制胸腺苷酸合成酶 a。
HY-10822A
BGC 945 trisodium; Idetrexed trisodium; CB 300945 trisodium
炔烃
ONX 0801 (BGC 945) trisodium 是胸腺激酶合成酶 (TS) 的抑制剂,靶向α 叶酸受体过表达的肿瘤。
HY-13728B
(Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331
炔烃
(Rac)-Plevitrexed ((Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331) 是 Plevitrexed 的外消旋体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(Rac)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13728A
(R)-ZD 9331; (R)-BGC9331
炔烃
(R)-Plevitrexed ((R)-ZD 9331; (R)-BGC9331) 是活性较小的 Plevitrexed 的 R 型异构体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(R)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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